Anda di halaman 1dari 11

Bagian Ilmu Farmakologi REFERAT

Fakultas Kedokteran
Universitas Mulawarman

IBUPROFEN




Oleh:
DWI AKBARINA YAHYA
0910015007


Pembimbing
dr. Sjarief Ismail, M. Kes





Dibawakan dalam Rangka Tugas Kepaniteraan Klinik pada
Lab/SMF Ilmu Farmasi/Farmakoterapi
Fakultas Kedokteran Universitas Mulawarman
Samarinda
2013


i

DAFTAR ISI

BAB 1 ....................................................................................................................................................... 2
PENDAHULUAN ....................................................................................................................................... 2
BAB II ....................................................................................................................................................... 3
PEMBAHASAN ......................................................................................................................................... 3
2.1 Penggolongan Obat dan Nama Lain ............................................................................................. 3
2.2 Indikasi .......................................................................................................................................... 4
2.3 Farmakodinamik ........................................................................................................................... 4
2.4 Farmakokinetik (UI, 1998) ........................................................................................................... 5
2.5 Frekuensi Pemberian ..................................................................................................................... 6
2.6 Dosis ............................................................................................................................................. 6
2.7 Interaksi Obat ................................................................................................................................ 7
2.8 Kontraindikasi ............................................................................................................................... 7
2.9 Toksisitas ...................................................................................................................................... 8
DAFTAR PUSTAKA ................................................................................................................................. 10



2


BAB 1
PENDAHULUAN

Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan pertama kali tahun
1969 di banyak negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak
terlalu kuat. Efek analgesiknya sama seperti aspirin.
Ibuprofen merupakan salah satu obat yang sukar larut dalam air dan menunjukkan
kelarutan yang buruk, karena mempunyai struktur hidrofobik. Selain itu ibuprofen
mempunyai daya kohesifitas yang tinggi sehingga menghasilkan daya alir yang jelek.
Ibuprofen termasuk salah satu dari golongan obat antiinflamasi non steroid (AINS) yang
banyak digunakan sebagai analgesik, antiinflamasi dan antipiretik. Ibuprofen dosis rendah
sama efektifnya dengan aspirin dan parasetamol untuk indikasi sebagai antipiretik, dan juga
sama efektifnya dengan indometasin. Ibuprofen R dan S (+) enansiomer terutama digunakan
dalam pengobatan nyeri ringan sampai sedang. Para dokter gigi lebih sering memberikan
ibuprofen untuk menangani nyeri pada mulut baik akut maupun kronik.
Rute pemberian obat secara oral adalah metode yang paling umum dan disukai karena
kenyamanan dan kemudahan dalam pemakaian. Ditinjau dari sudut pandang pasien, menelan
bentuk sediaan oral merupakan hal yang nyaman dan biasa dalam mengkonsumsi obat,
sehingga pasien lebih patuh dan karenanya terapi obat biasanya lebih efektif dibandingkan
dengan rute-rute pemberian lain, misalnya melalui rute parenteral. Biasanya bioavailabilitas
obat oral bergantung pada kelarutan dan atau kecepatan disolusi.








3

BAB II
PEMBAHASAN
2.1 Penggolongan Obat dan Nama Lain
Ibuprofen termasuk golongan NSAID (Non Steroid Anti Inflamatory Drugs) yang
merupaka derivate asam propionate. Jenis obat yang sama golongan dengan ibuprofen
contohnya fenbufen, ketoprofen, naproksen, asam tiaprofenat. Ibuprofen bersifat analgesik
dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama seperti
aspirin(UI, 1998) .
Ibuprofen termasuk salah satu analgesik terbaru yang digunakan untuk mengatasi
nyeri ringan sampai sedang, demam, dan gejala flu. Obat ini termasuk antiinflamasi dan
antiplatelet yang efektif. Ibuprofen dilaporkan memiliki efek yang paling baik pada nyeri
sendi dan otot(Gastroen-terol, 1998)
Morfologi
Nama kimia : 2-(4-Isobutyl-phenyl) propionic acid (Pharmacopoeia, 2008)
Nama Lain : Ibuprofeno, Ibuprofenum(Pharmacopoeia, 2008)
Formula empiris : C13H17O2Na x 2H2O (BASF, 2010)
Berat Molekul : 228,26 + 36,03 g/mol (BASF, 2010)
Bentuk : Bubuk putih(BASF, 2010)
Sifat Fisikokimia : Ibuprofen termasuk senyawa Model BCS kelas II yang mempunyai
permeabilitas membran yang tinggi dan kelarutan rendah (absorpsi dapat mencapai 100 %),
sehingga Laju disolusi menjadi tahap penentu kecepatan pada proses absorpsi ibuprofen
dalam saluran cerna jika diberikan melalui rute peroral (Newa et. al., 2007)
Struktur Kimia Ibuprofen(Erizal, 2007)


4


Gambar 2.1 Struktur Kimia Ibuprofen
2.2 Indikasi
Ibuprofen digunakan untuk menurunkan demam pada anak, meredakan nyeri ringan
sampai sedang, misalnya sakit gigi, sakit kepala, nyeri pasca operasi, nyeri rematik pada
tulang dan sendi, terkilir. Mengatasi gejala AR, OA, dan AR juvenilis(MIMS, 2012).
Ibuprofen digunakan untuk mengatasi nyeri ringan sampai sedang pada dismenore,
sakit kepala, migraine, sakit gigi, serta penanganan pada spondilitis, OA, RA, dan nyeri pada
jaringan lunak (Potthast, 2005).
2.3 Farmakodinamik
Semua obat NSAID bersifat antipiretik, analgesik, dan antiinflamasi.
a. Efek Analgesik
Sebagai analgesic, NSAID hanya berefek terhadap nyeri intensitas rendah sampai
sedang misalnya sakit gigi, sakit kepala, nyeri pasca operasi, nyeri rematik pada
tulang dan sendi, terkilir. Efek analgesiknya jauh lebih rendah daripada analgesic
opiate. Namun obat NSAID tidak memberikan efek ketagihan dan efek samping
sentral yang merugikan. NSAID hany mengubah persepsi modalitas sensorik nyeri,
tidak mempengaruhi sensorik lain. Nyeri akibat terpotongnya saraf aferen tidak
diatasi oleh NSAID(UI, 1998).
b. Efek Antipiretik
NSAID menurunkan suhu badan hanya pada keadaan demam(UI, 1998).
c. Efek Antiinflamasi
Kebanyakan obat NSAID baru digunakan sebagai obat antiinflamasi dengan efek
rendah pada kelainan musculoskeletal seperti RA, OA, dan spondilitis. Tapi harus
diingat obat ini hanya maringankan gejla nyeri dan inflamasi yang berkaitan dengan


5

penyakitnya secara simptomatik. Tidak menghentikan, memperbaiki, mencegah
kerusakan jaringan tersebut(UI, 1998).


Gambar 2.2 Efek Farmakodinamik Ibuprofen Menghambat Jalur Siklooksigenase (UI, 1998)
2.4 Farmakokinetik (UI, 1998)
A: Absorbsi ibuprofen cepat melalui lambung
D: kadar maksimum dalam plasma dicapai setelah 1-2 jam. Waktu paruh dalam plasma
sekitar 2 jam. 90% ibuprofen terikat dengan protein plasma.
M: Metabolisme terjadi di hati
E: Kira-kira 90% dari dosis yang diabsorbsi akan diekskresikan malalui urin sebagai
metabolit dan konyugatnya. Metabolit utama merupakan hasil hidroksilasi dan karboksilasi.
Ibuprofen terikat pada protein plasma >99%. Metabolisme di hati akan menyebabkan
biotransformasi senyawa ini menjadi dua metabolit inaktif yaitu (+)-2-4-(-2-hidroxy
carboxypropyl)phenylpropionic acid dan (+)-2-4-(-2-carboxy propyl) phenylpropionic acid
yang dikeluarkan bebas melalui urin. Jumlah yang keluar sekitar 70-90% dari dosis yang
dikonsumsi. Sekitar 10% dosis yang donsumsi dikeluarkan melalui feses(Potthast, 2005).



6


2.5 Frekuensi Pemberian
Ibuprofen 400-800 mg untuk mengatasi nyeri ringan sampai sedang diberikan setiap 6
jam (4 kali perhari) sesuai kebutuhan untuk mengatasi nyeri (VAPBM, 2010).
Jika diindikasikan untuk demam, ibuprofen 400 mg diberikan setiap 4-6 jam (4-6 kali
sehari) sesuai kebutuhan(VAPBM, 2010).
Alternatif untuk mengatasi demam adalah ibuprofen 100-200 mg setiap 4 jam (6 kali
sehari) sesuai kebutuhan dengan dosis awal 400 mg (VAPBM, 2010).
Rekomendasi dosis ibuprofen demam untuk dewasa adalah 200-400 mg setiap 4-6
jam (4-6 kali perhari) sesuai kebutuhan(Depkes, 1995)
Di USA, frekuensi pemberian ibuprofen pada anak diberikan setiap 6-8 jam (3-4 kali
perhari)(Depkes, 1995).
2.6 Dosis(Depkes, 1995)
Dewasa
Dosis peroral untuk nyeri pada dewasa adalah 1,2-1,8 gr perhari dalam dosis terbagi.
Dosis maintenance bisa diberikan 600-1200 mg perhari dalam dosis terbagi.
Dosis peroral untuk mengatasi demam pada dewasa adalah 200-400 mg setiap 4-6 jam
maksimal 1,2 gr perhari.
Dosis maksimum dewasa di UK 2,4 gr perhari sedangkan di USA 3,2 gr perhari.
Anak
Dosis peroral anak di UK untuk mengatasi nyeri dan demam adalah 20-30 mg/KgBB
perhari dalam dosis terbagi.
Dosis alternatif perhari yang diberikan adalah berdasarkan usia, yaitu: 6-12 bulan 150
mg; 1-2 tahun 150-200mg; 3-7 tahun 300-400 mg; 8-12 tahun 600-800 mg;
40 mg/KgBB perhari bisa diberikan pada juvenile arthritis idiopatik jika dibutuhkan
Ibuprofen tidak direkomendasikan pada anak dibawah 7 kg
Beberapa referensi menyarankan tidak boleh melebihi 500 mg perhari untuk anak
dibawah 30 kg
Untuk mengatasi demam post imunisasi dosisnya 50 mg setiap 6 jam
Untuk infant 2-3 bulan dosis yang diberikan 50 mg untuk mengatasi demam


7

Di USA dosis yang disarankan untuk anak demam adalah 5-10 mg/KgBB perdosis
tergantung beratnya demam
Untuk nyeri dosis anak 10 mg/KgBB diberikan setiap 6-8 jam
Dosis maksimal untuk anak 40 mg/KgBB perhari
Di USA untuk juvenile arthritis idiopatik dosisnya 30-40 mg/KgBB dalam dosis
terbagi.
2.7 Interaksi Obat
Derivat asam propionate mengurangi efek dieresis dari natriuresis furosemide dan
tiazid(UI, 1998)
Mengurangi efek antihipertensi golongan B Blocker, prazosin, dan kaptopril(UI,
1998)
Antasida seperti magnesium hidroksida mempercepat absorbsi ibuprofen karena
mengubah keasaman GIT(Potthast, 2005)
Absorbsi ibuprofen diperlambat bila diminum bersamaan dengan kapsul alumunium
hidroksida (Potthast, 2005)
Intake makanan juga memperlambat absorbsi ibuprofen karena menginduksi
peningkatan pH lambung (Potthast, 2005)
Aspirin direduksi efek kardioprotektifnya oleh ibuprofen(Depkes, 1995)
Ada interaksi antara ibuprofen dan ciprofibrate yang merupakan obat regulasi
lemak(Depkes, 1995)
Ibuprofen meningkatkan risiko perdarahan GI bila diberikan bersama antikoagulan
(VAPBM, 2010)
Ibuprofen meningkatkan toksisitas methotrexate (VAPBM, 2010)
Ibuprofen meningkatkan konsentrasi plasma litium dan menurunkan renal
clearancenya(VAPBM, 2010)
Baclofen toksisitasnya meningkat setelah mengkonsumsi ibuprofen(Depkes, 1995)
2.8 Kontraindikasi
Tidak boleh diberikan pada wanita hamil dan menyusui(UI, 1998)
Tukak peptik berat dan aktif(MIMS, 2012)
Polip hidung(MIMS, 2012)
Angiodema(MIMS, 2012)


8

Asma, rhinitis alergika, atau urtikaria setelah menggunakan aspirin dan NSAID
lain(MIMS, 2012)
Pasien dengan penyakit kardiovaskuler(MIMS, 2012)
Hipertensi(MIMS, 2012)
Retensi cairan tubuh(MIMS, 2012)
Perdarahan GIT(MIMS, 2012)
2.9 Toksisitas
Hewan
Tahun 2001-2003 dilaporkan bahwa ibuprofen menyebabkan keracunan pada anjing
yang bersifat akut. Tanda toksisitas muncul dengan dosis 8 mg/Kg/hari selama 30 hari
yang menimbulkan gejala ulcer gastric dan inflamasi intestinal pada anjing. Pada
dosis 16 mg/Kg/ hari menyebabkan muntah, diare, melena, dan penurunan berat
badan dalam 8 minggu percobaan. Salah satu laporan kasus menyatakan bahwa
pemberian 3 mg.Kg setiap hari menimbulkan perforasi gaster yang fatal pada anjing.
Dosis yang lebih besar dari 175 mg/Kg menyebabkan gagal ginjal akut pada anjing.
Dosis yang melebihi 400 mg/Kg menyebabkan gejala SSP seperti kejang, depresi, dan
koma pada anjing. Kesimpulannya, konsumsi ibuprofen secara potensial mengancam
nyawa pada hewan (Dunayer, 2004).
Manusia(Depkes, 1995)
Pemberian ibuprofen untuk 83.915 anak melaporkan peningkatan risiko hospitalisasi
karena perdarahan GIT, gagal ginjal, dan reaksi anafilaksis
23 literatur melaporkan meningitis aseptic yang disebabkan NSAID; 17 laporan
karena ibuprofen
Peningkatan kadar enzim transaminase dilaporkan pada 3 pasien hepatitis C yang
mendapat ibuprofen
Adverse Effect(Rabia bushra, 2010)
Gangguan GIT berupa hematemesis, ulkus peptikum, dan nyeri gaster berat atau
muntah-muntah yang terjadi dengan insiden 1,5% menggunakan ibuprofen
Berisiko enyebabkan gagal ginjal pada pemakaian lama
Menyebabkan epistaksis


9

Menyebabkan apoptosis pada jaringan
Bisa menyebaban gagal jantung
Bisa mnyebabkan hiperkalemia
Berisiko menyebabkan brokospasme
Efek samping lain yang jarang adalah trombositopenia, rash, sakit kepala, pusing,
penglihatan kabur, ambliopia, retensi urin, dan edema.
Efek terhadap ginjal meningkatkan risiko gagal ginjal akut, nefritis interstisial,
sindroma nefrotik, namun sangat jarang terjadi
















10

DAFTAR PUSTAKA

BASF. (2010). Ibuprofen Sodium Dihydrate. Pharma Ingredients & Services , 2-4.
Depkes. (1995). Farmakope Indonesia. Jakarta: Depkes RI.
Dunayer, E. (2004). Ibuprofen toxicosis in dogs, cats, and ferrets. Toxicology Brief , 580-586.
Erizal, M. A. (2007). KARAKTERISASI FISIKOKIMIA DAN LAJU DISOLUSI DISPERSI
PADAT IBUPROFEN DENGAN PEMBAWA POLIETILENGLIKOL 6000.
Gastroen-terol, A. J. (1998). Ibuprofen Induced Hepatotoxicity in Patients with Chronic
Hepatitis C. 1563-1565.
MIMS. (2012). MIMS Petunjuk dan Konsultasi. Jakarta: PT Medidata Indonesia.
Newa, M. B. (2007). Preparation, Characterization and In Vivo Evaluation of Ibuprofen
Binary Solid Dispersion with Poloxamer 188. Int. J. Pharm , 228-237.
Pharmacopoeia, E. (2008). Ibuprofen. European Pharmacopoeia 6.1 , 3479-3481.
Potthast, D. J. (2005). Biowaiver Monographs for Immediate Release Solid Oral Dosage
Forms: Ibuprofen. Journal of Pharmaceutical Sciences vol.94 no.10 .
Rabia bushra, N. A. (2010). An Overview of Clinical Pharmacology of Ibuprofen. Oman
Medical Journal vol.25 , 155-159.
UI, F. K. (1998). Farmakologi dan Terapi Edisi 4. Jakarta: Gaya Baru.
VAPBM. (2010). National Drug Monograph: Intravenous Ibuprofen (Caldolor). Intravenous
Ibuprofen (Caldolor) Monograph .