Anda di halaman 1dari 8

Proses biofarmasetik sediaan aerosol

Perjalanan sediaan aerosol didalam tubuh


- Transit atau penghirupan
- Penangkapan atau depo
- Penahanan atau pembersihan
- Penyerapan
Evaluasi ketersediaan hayati
- Tergantung dari efek yang diinginkan
- Untuk efek sistemik dapat diperkirakan aktivitas farmakologi atau terapeutik
- Untuk efek local (tidak bias, karena sangat tergantung ukuran partikelnya)
- Evaluasi yang dilakukan evaluasi ketersediaan hayati relative
- Membandingkan berbagai formulasi
Tahap-tahap evaluasi
1. Pemilihan tempat aksi (efek yang diinginkan)
- Aksi setempat/local atau sistemik
- Tergantung pada sifat zat aktif (stabilitas, penyerapan, metabolism, sifat fisiko-kimia)
- Diameter ukuran partikel

2. Pembuatan aerosol
- Pemilihan alat dan bahan yang sesuai untuk pembuatan sediaan (diameter, partikel,
higroskopisitas)
- Sesuai dengan cara pemberian (bukal, nasal, masker wajah)
- Pengujian dengan studi in vitro

3. Studi in vivo
- Dengan menggunakan hewan penelitian
- Dipasangkan pipa khusus ke berbagai tempat saluran nafas untuk mengamati reaksi yang
terjadi
- Dikonversikan ke dosis manusia

4. Evaluasi pada subjek manusia
- Keadaan pemberian dan penghirupan harus tepat
- Ritme pernafasan diatur
- Kedua hal diatas berhubungan dengan jumlah aerosol yang dihirup dan jumlah zat aktif
yang diserap
- Perkiraan jumlah aerosol yang dihirup


Evaluasi biofarmasetik
- Pengukuran konsentrasi zat aktif dalam aerosol, dalam udara ekspirasi, dan yang tertahan
- Studi radiologi
- Evaluasi kadar obat dalam darah/efek farmakologi
- Evaluasi sifat alir getah bronkus
- Model kompartemen
AEROSOL FARMASETIK:
Bentuk sediaan yang dikemas di bawah tekanan, mengandung zat aktif terapetik yang
dilepas pada saat sistem katup yang sesuai ditekan.( FI IV)
Bentuk sediaan yang diberi tekanan megandung satu atau lebih bahan aktif yang bila
diaktifkan memancarkan butiran butiran cairan dan atau bahan bahan-bahan padat
dalam media gas.(Ansel. 466).
Penggunaan :
1. Topikal pada kulit
2. Lokal hidung ( Aerosol Nasal)
3. Lokal Mulut (Aerosol lingual)
4. Lokal Paru-paru (Aerosol inhalasi)
Aerosol inhalasi memiliki kerja lokal pada selaput mukosa saluran pernafasan
Ukuran partikel berkisar antara 10 50 um.
Ukuran partikel Aaerosol inhalasi lebih kecil dari 10 um.
Keuntungan bentuk sediaan Aerosol :
1. Sebagian zat aktif/obat dapat dengan mudah diambil dari wadah tanpa sisanya tercemar
atau terpapar.
2. Penggunaan dapat langsung ditujukan ke tempat yang memerlukan secara lokal dalam
bentuk yang disesuaikan dengan keperluan.
3. Wadah Aerosol yang kedap udara, sehingga terlindungi dari pengaruh kelembaban udara,
cahaya dan sterilitas tetap terjaga.
4. Pengobatan topikal dapat diberikan secara merata melapisi kulit, tanpa menyentuh daerah
yang diobati. Penguapan cepat zat pendorong juga memberikan efek pendinginan dan
penyegaran.
5. Pengguaannya merupakan proses yang bersih.
6.
Prinsip Aerosol terdiri dari 2 komponen :
1. Cairan pekat produk
Zat aktif yang dicampur dengan bahan pembantu yang dibutuhkan( antioksidan,
emulgator, suspending agent, pelarut) untuk ketsabilan dan efektifitas produk.
2. Pendorong (Propelan)
Gas cair atau campuran gas cair yang diberi tekanan. Bisa juga berfungsi sebagai
pelarut atau pembawa cairan pekat produk.
Contoh pendorong :
1. Gas yang tidak dicairakn: CO2, Nitrogen dan NO
2. Gas cair : Hidrokarbon terfuorinasi (Diklorodifluorometan Freon 12)
Sistem Aerosol
1. Sistem dua fase : sistem aerosol yang terdiri dari fase cair yang mengandung propelan
cair dan cairan pekat produk, serta fase gas
2. Sistem tiga fase : sistem yang terdiri dari lapisan air-cairan propelan yang tidak
bercampur, lapisan pekat produk yang sangat berair, serta gas.
3. Sistem gas bertekanan. (psia, pound per inci persegi)
Komponen dasar Aerosol
1. Wadah
2. Propelan (Pendorong)
3. Konsentrat Zat Aktif)
4. Katup
5. Penyemprot.

Sediaan nasal
Kebanyakan sediaan intranasal mengandung agen adrenergik dan digunakan karena aktivitas
dekongestan pada mukosa nasal. Akan tetapi, dengan pengembangan bentuk sediaan dan
penghantaraan baru, maka lapisan membran mukosa merupakan tempat masuk obat baru (new
entry) yang dapat dimanfaatkan untuk sediaan sistemik. Beberapa obat yang diberikan untuk
pengobatan nasal adalah:
- Antibiotik
- Sulfasetamide
- Vasokontriktor
- Germisid
- Antiseptik

Kebanyakan sediaan berbentuk larutan dan diberikan sebagai obat tetes hidung atau obat
semprot (sprays); beberapa sediaan terdapat pula dalam bentuk jeli. Beberapa contoh produk
yang sudah beredar dipasaran dapat dilihat pada tabel dibawah ini.
Nama Produk Nama Produsen Bahan Aktif Penggunaan /
indikasi
Afrin nasal Spray,
Afrin Nose Drops
Schering - plough Ozymetazole HCl
0.05%
Adrenergic.
decongestant
Beconase AQ
Nasal Spray
Glaxo Smith Kline Beclometasone
dipropionate 0.042%
Syntetic
corticosteroid for
relief of seasonal,
perennial allergic,
vasommotor rhinitis
Diapid Nasal Spray Sandoz Lopressin 0.185
mg/mL
Antidiuretic,
control, prevention
of diabetes
insipidus of
deficiency of
endogenous posterir
pituitary
antidiuretic
hormone.
Nasalcrom Nasal
Spray
Pharmaci &
Upjohn
Cromolyn sodium
4%
Prevention and
treatment of
symtoms of allergic
rhinitis
Nasalide Nasal
Solution
Dura Flunisolide 0.025% Symptoms of
seasonal or
perennial rhinitis
Neo-Synephrine
Nose Drops, Spray
Sanofi Winthrop Phenylephrine HCl
0.125 to 1.0%
Adrenergic,
decongestant
Neo-Synephrine
Maximum Strength
12 Hour
Sanofi Winthrop Ozymetazoline HCl
0.05%
Adrenergic,
decongestant
Ocean Mist Fleming Sodium chloride
0.65%
Restore moisture,
relieve dry, crusted,
inflamed nasal
membranes
Pivine HCl Nasal
Solution
Novartis Naphazoline HCl
0.05%
Adrenergic,
decongestant
Syntocinon Nasal
Spray
Sandoz Oxytocin 40U/ml Synthetic oxytocin
for initial milk let-
down preparatory to
breast feeding
Tyzine Pediatric
Nose Drops
Key Tetrahydrozoline
HCl (0.05%)
Adrenergic,
decongestant
Sediaan sediaan yang ada biasa diberikan dengan empat cara, yaitu:
1. Yang biasanya adalah dengan meneteskan pada bagian tiap lubang hidung dengan
menggunakan pipet tetes.
2. Dengan cara disemprotkan, alatnya ada yang jenis untuk mendapatkan hasil semprotan beruba
kabut (atomizer) ada juga yang agak halus (neulizer) artinya lebih halus dari atomizer.
3. Dengan cara mencucikan dengan alat nasal douche
4. Dapat juga dengan cara inheler.


Larutan inhalasi
Inhalasi adalah obat atau larutan obat yang diberikan melalui nasal atau rute pernapasan oral.
Obat dapat diberikan untuk bekerja lokal pada pohon bronkhail atau untuk efek sistemik melalui
absorpsi dari paru-paru. Beberapa gas, seperti oksigen dan eter, diberikan secara inhalasi, obat
berbentuk serbuk halus dan larutan obat diberikan sebagai kabut halus. Sebagai pembawa
sediaan inhalasi dapat digunakan air steril untuk injeksi USP atau larutan natrium klorida
inhalasi USP.
Instrumen yang digunakan secara luas dan mampu menghasilkan partikel halus untuk terapi
inhalasi adalah nebulizer. Alat ini mengandung unit atomisasi yang tersambung dengan ruang
kaca berbentuk bola. Bola karet pada ujung akhir kemasan ditekan dan larutan oral dikeluarkan
melalui tabung gelas sempit dan pecah (terdistribusi) menjadi partikel halus bersama-sama
dengan udara yang lewat. Rentang ukuran partikel yang dihasilkan adalah 0.5 dan 5 mikron.
Partikel terbesar berupa tetesan yang lebih berat dari kabut tidak keluar dari alat, akan tetapi
jatuh balik ke dalam reservior cairan obat. Partikel yang lebih ringan terbawa aliran udara dan
dihisap oleh pasien yang mengoperasikan nebulizer dengan lubang keluar dalam mulut,
dihisap sesudah bola karet ditekan.
Selain nebulizer dapat pula digunakan alat lain, di antaranya larutan inhalasi isoetharim
(bronkosal, sanofi) dan larutan isoproterenol (Isuprel Solution Sanofi). Keduanya digunakan
untuk menghilangkan spasma asma bronkhral dan kondisi terkait.
II.2.4 Inhalan
Inhalan adalah obat atau gabungan obat yang, karena efek tekanan tinggi, dapat terbawa oleh
aliran udara ke dalam alur hidung tempat obat menunjukkan efeknya. Alat yang menampung
obat atau gabungan obat dan alat pemberian obat berbentuk inhaler.
Beberapa dekongestan nasal dibuat dalam bentuk inhalan. Sebagai contoh, propilheksedrin
(Benzedrex) merupakan suatu cairan yang menguap (Volatilize) secara perlahan-lahan pada suhu
kamar. Inhaler mengandung rol silindris material berserat (fibrous) yang dibacam (imprignasi)
dengan obat yang menguap (volatile) tersebut. Inhaler yang berbau seperti amina, biasanya
baunya ditutup dengan penambahan agen aromatik. Inhaler diletakkkan ke dalam nostrail dan
uap dihirup untuk menghilangkan kongesti nasal.
Hal yang perlu diperhatikan, seperti halnya dengan agen adrenergik nasal lainnya, adalah
pemakaian yang terlalu sering atau penghisapan berlebihan dapat menyebabkan edema nasal dan
akibatnya akan meningkatkan kongesti, bukan menurunkan. Untuk menjamin bahwa obat tidak
hilang selama periode penyimpanan, penutup inhaler harus kedap. (Contoh bentuk sediaan yang
beredar di Indonesia adalah Vicks Inhaler)
Inhaler amilnitrit
Amilnitrit adalah cairan jernih kekuning-kuningan yang menguap, bekerja sebagai
modulator bila dihirup. Dibuat dalam vial gelas tersegel yang ditutup dengan penutup dari kasa
(gauze) pelindung. Pada saat akan digunakan, vila gelas dipecahkan dengan jari, kasa akan
terendam dalam cairan, dimana uap dapat dihirup. Vial biasanya mengandung 0.3 ml obat. Efek
obat cepat, dan digunakan dalam pengobatan nyeri angina.
Inhalan propilheksidin
Propilheksidin adalah suatu agen adrenergik cair (vasokonstriktor) yang menguap (valatile)
secara perlahan-lahan pada suhu kamar. Hal ini memungkinkan penggunaan secara efektif
sebagai inhalan. Inhalan terdiri dari rol silinder material berserat yang sesuai, dibacam dengan
propilheksidin, dan diberi aroma yang sesuai untuk menutupi bau amina. Uap dari obat dihirup
melalui nostril bila diperlukan untuk menghilangkan kongesti nasal yang disebabkan oleh flu dan
demam tinggi. Dapat pula digunakan untuk menghilangkan kuping tersumbat (ear block) dan
nyeri tertekan saat bepergian dengan pesawat udara.
Setiap tabung plastik produk komersial mengandung 250 mg propilheksidin dengan aroma
penutup bau. Kontener harus ditutup kedap untuk mencegah hilangnya obat akibat penguapan
selama penyimpanan.



Sistem Aerosol (3,5)
1. Sistem dua fase : sistem aerosol yang paling sederhana, terdiri dari fase cair yang
mengandung propelan cair dan cairan pekat produk, serta fase gas. Sistem ini digunakan
untuk formulasi aerosol penggunaan inhalasi atau penggunaan intranasal. Space spray
terdiri dari 2% hingga 20% bahan aktif dan 80% hingga 98% propelan. Ukuran partikel
yang dihasilkan kurang dari 1 hingga 50 m. Surface Coating spray merupakan produk
konsentrat yang terdiri dari 20% hingga 75% bahan aktif dan 25% hingga 80% propelan.
Ukuran partikel yang dihasilkan berkisar antara 50 hingga 200 m.
2. Sistem tiga fase : sistem yang terdiri dari lapisan air-cairan propelan yang tidak
bercampur, lapisan pekat produk yang sangat berair, serta gas.
Sistem dua lapisan, pada system ini propelan cair, propelan gas dan larutan bahan aktif
akan membentuk tiga fase. Propelan cair dan air, tidak bercampur, propelan cair akan
terpisah sebagai lapisan yang tidak bercampur.
Sistem foam/busa, terdiri dari sistem tiga fase dimana propelan cair tidak lebih dari
10% bobotnya, yang diemulsifikasikan dengan propelan. Jika katup atau valve ditekan,
emulsi akan dikeluarkan melalui nozel dan dengan adanya udara hangat dan tekanan
atmosfer, propelan yang terperangkap berubah menjadi bentuk gas yang menguap dan
mengubah emulsi menjadi foam/busa.
3. Sistem gas bertekanan. (psia, pound per inci persegi)
Digunakan untuk produk padat, spray kering atau foam. Produk ini menggunakan gas
inert seperti nitrogen, karbon dioksida, atau nitrogen oksida sebagai propelan.