KETOROLACO

NOMBRE GENRICO
Ketorolaco trometamina










FARMACOCINTICA
Absorcion oral rapida y completa
IM: mas lenta
Oftalmica : baja
Inicio de accin
IV <1 min; IM <10 min; VO <1h.
Efecto mximo
1-3 h.
Duracin
3-7 h.
Metabolismo
Primero sufre una hidroxilacin en hgado dando lugar al metabolito alfa-hidroxiketorolaco, con
mucha menor actividad analgsica y antiinflamatoria. En una segunda fase se conjuga con cido
glucornico.
Eliminacin
Principalmente renal(orina91%), una pequea parte se elimina en las heces por va biliar.
Toxicidad
Puede precipitar fallo renal en pacientes ancianos, pacientes con disfuncin renal o heptica,
insuficiencia cardiaca o en tratamiento con diurticos.
Interacciones
Efecto potenciado por los salicilatos, disminuye la excrecin de litio y metotrexato, disminuye el
efecto de la furosemida, su uso concominante con otros AINES, anticoagulantes orales, heparina o
antiagregantes plaquetarios aumenta el riesgo de sangrado

FARMACODINAMIA

Ketorolaco es un inhibidor preferencial COX_1 y no selectivo COX-2.
Su techo analgsico esta en torno a los 30mg( dosis mayores no aumentan su eficacia analgsica)
que son comparables a 10mg de morfina.





INDICACIONES, DOSIS Y VAS DE ADMINISTRACIN

tratamiento de corta duracin del dolor moderado a severo de diversa etiologa, principalmente en
cuadros clnicos donde es necesario una potente actividad analgsica sostenida y sin los
inconvenientes de los analgsicos opiceos.
Tratamiento del dolor post quirrgico, traumatolgico y ortopdico, reumatolgico, ginecolgico,
urolgico, neurolgico, oncolgico, odontolgico y en el clico renal y biliar.
No se obtiene buen efecto en dolores de origen neuroptico
No se indican en dolores crnicos que ameritan un tratamiento prolongado(dolor por cncer).

Adultos
Dosis nica. IV (disuelto), 30 mg (0,5 mg/kg); IM, 60 mg (1 mg/kg).
Dosis mltiples (duracin mx del tratamiento 5 das).
IV (disuelto)/IM: 30 mg/6h (dosis mx.120mg/da);
VO, 10-20 mg/4-6 h (dosis mx 40 mg/da).
Nios (mayores de 3 aos), ancianos, insuficiencia renal
Dosis nica. IV (disuelto), 0,25 mg/kg; IM, 0,5 mg/kg.
Dosis mltiples (duracin mx del tratamiento 5 das).
IV (disuelto)/IM, 0,25 mg/kg/6h (dosis mx 60 mg/da);
VO, 10 mg/ 4-6h (dosis mx 40mg/da


.
REACCIONES ADVERSAS

Los siguientes son efectos adversos reportados en los diferentes estudios clnicos realizados
con KETOROLACO TROMETAMINA.

Generales: Aumento de peso, edema, astenia, mialgias, hiponatremia, hipercaliemia, anafilaxis,
broncospasmo e hipotensin.
Gastrointestinales: Hemorragia gastrointestinal, rectorragia, melena, nusea, lcera pptica,
dispepsia, diarrea, dolor gastrointestinal, flatulencia, constipacin, disfuncin heptica, sensacin
de plenitud, estomatitis, vmito, gastritis y eructos, hepatitis, ictericia colestsica, insuficiencia
heptica, sndrome de Lyell, sndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa.
Respiratorias: Asma y disnea.
Cardiovasculares: Rubor, palidez e hipertensin.
Hematolgicas: Prpura.
Urogenitales: Polaquiuria, oliguria y hematuria, insuficiencia renal, sndrome urmico hemoltico.
Sentidos especiales: Alteraciones del gusto, anormalidades de la vista, tinnitus.
Dermatolgicos: Prurito, urticaria, rash.
Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo, sudoracin, cefalea, boca seca, nerviosismo,
parestesia, depresin, euforia, dificultad para concentrarse, insomnio y vrtigo. Convulsiones,
alucinaciones, hipercinesis, hipoacusia, meningitis asptica, sintomatologa extrapiramidal.
En pacientes hipovolmicos o con volumen circulante disminuido se puede originar insuficiencia
renal aguda, por lo que la administracin de KETOROLACO TROMETAMINA deber ser
cuidadosa.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al Ketorolaco trometamol u otros AINE (posibilidad de sensibilidad cruzada con
AAS y otros inhibidores de la sntesis de prostaglandinas)
Ulcera pptica activa
Antecedente de ulceracin, sangrado o perforacin gastrointestinal
Sndrome completo o parcial de plipos nasales, angioedema o bronco espasmo;
asma
Insuficiencia cardaca grave; I.R. moderada a severa
Hipovolemia o deshidratacin
Ditesis hemorrgica y trastornos de la coagulacin
Hemorragia cerebral intervenciones quirrgicas con alto riesgo hemorrgico o hemostasis
incompleta
No debe utilizarse asociado con otros AINE ni con AAS, incluyendo los inhibidores selectivos de la
ciclooxigenasa-2 terapia anticoagulante con dicumarnicos o con heparina a dosis plenas
uso concomitante con: probenecid, sales de litio, pentoxifilina (riesgo de sangrado gastrointestinal)
Embarazo, parto o lactancia
nios < 16 aos
adultos >70 aos
Profilaxis analgsica antes o durante la intervencin quirrgica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Anticoagulantes y agentes antitrombolticos: riesgo de sangrado.
Salicilatos: incrementan el efecto del Ketorolaco desplazndolo de su unin a protenas
plasmticas e incrementando su concentracin plasmtica.
El Ketorolaco disminuye los efectos de diurticos por interferir en la accin natri urtica
Incrementa la toxicidad del litio
Incrementa los niveles de metotrexato y digoxina
Con corticosteroides incrementan el riesgo de hemorragia digestiva
Con fluoxetina produce alucinacio0nes
Los relajantes musculares no despolarizantes (pancuronio) pueden incrementar su actividad sobre
la relajacin muscular
Cefamandol, cefoperazona, cefotan y el acido valproico pueden causar hipoprotrombinemia
Incrementando el riesgo de sangrado.
El probenecid reduce la depuracin del Ketorolaco incrementando la concentracin plasmtica y
su vida media.
La furosemida disminuye su respuesta diurtica al administrarse concomitantemente con
Ketorolaco.
La administracin conjunta de Ketorolaco e inhibidores de la ECA incrementa el riesgo de dao
renal.












PRECAUCIONES

Uso en gestantes: nivel de riesgo categora C.
Uso durante lactancia: contraindicado
Uso peditrico: no se ha establecido seguridad y eficacia.
Uso geritrico: el tiempo medio se prolonga y existe mayor riesgo de RAMs.
Uso en IR: contraindicado en IR severa
Uso en IH: contraindicado en IH severa.
El tratamiento con Ketorolaco no debe rebasar los cinco das. El Ketorolaco al igual que los dems
AINEs est relacionado con ulcera pptica y compromiso renal; el riesgo de estos efectos
adversos aumenta con la duracin del tratamiento y la dosis total diaria.
El frmaco debe ser usado con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica o historia de
enfermedad heptica.
La seguridad y eficacia en nios menores de 16 aos no se ha establecido, por lo que su uso en
nios no es recomendado.


CATEGORA DE LA FDA EN EL EMBARAZO

Esta considerado en la Categora C por la FDA, en el 3 trimestre de embarazo considerado en la
categora D, no se recomienda su uso durante los 3 primeros meses y las seis ltimas semanas
del embarazo, estudios en animales no han registrado efectos teratgenos, aunque s
embriotxicos (Los estudios sobre ratas, utilizando dosis orales la mitad de las teraputicas
humanas orales, han registrado retraso en el parto, distocia y elevacin de la mortalidad de la
progenie), no existen estudios adecuados o bien controlados en humanos, pero debido a la
inhibicin de la sntesis de prostaglandinas podra reducir e incluso anular la contractilidad uterina,
retrasando el parto y prolongando la gestacin. El uso de Ketorolaco en otras etapas del
embarazo, slo se acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras y bajo
estricta vigilancia clnica.






BIBLIOGRAFA
http://www.librosdeanestesia.com/guiafarmacos/Ketorolaco.htm
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Ketorolaco.htm
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/104.HTM
http://www.vademecum.es/principios-activos-ketorolaco-m01ab15
http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad%5CUpLoaded%5CPDF/09-10_KETOROLACO.pdf
file:///C:/Documents%20and%20Settings/Administrador/Mis%20documentos/Downloads/fda.pdf