Vancomicina: c/6-12 horas Teicoplanina c/24horas Dalbavancina c/8dias

Via de administracin: IV-IM puede darse en bolo de 5mm mientras que en vacomicina no

U.P.P: 90-95%
Vida media: 47 horas
Enfermedades adversas: mucho menos que vancomicina. Rash

St. Aureus 2da eleccin
St. Epiderminis- 2da eleccin
Str. Neumonie- 2da eleccin
Str. Benis y Viridens 3era eleccin igual que vancomicina
Enteroco- Cuando hay resistencia a vancomicina 2da eleccin
Corynebacterium- Vancomicina o teicoplanina 1era eleccin
Clostridium difficile oral. 2da eleccin

Dalbavancina
Solamente gram +
Espectro igual a vancomicina
Administracion: Solo EV
U.P.P: 93%
Excresion renal
Um: 168 horas. Se da una vez a la semana
Es una alternativa o tercera opcin
Efectos adversos:
Bien tolerado
Fiebre medicamentosa en 18%
Medicamentos que actan en citoplasma
A. Inhibidores de sntesis de protena

Generalmente son de espectro estatico, con alguna excepciones (efecto
de los aminoglucosidos es vida).

Inreversibles: Aminoglucocidos

Dependientes de la concentracin (no importa si los niveles caen por
debajo del HIC porque ellos hicieron espectro postantibiotico).

Ef Postantibiotico significa que ellos siguen actuando a pesar que no se
encuentran nucleos plasmticos de ellos.

Cuando se da la dosis principal hay ms posibilidades de que ocurran efectos
adversos. Aminoglucocidos solo en dosis nicas.

Clasificacion de acuerdo al uso
Sistemica
Estreptomicina
Amikacina
Gentamicina
Tebramicina
Netilmicina
Kanamicina
Dibekacina

AMIKACINA, GENTAMICINA, TEBRAMICINA,NETILMICINA SON LAS MAS
UTILIZADAS, VIA PARENTERAL
Intestinal
Neumicina- quirugica (disminuye cantidad de bacterias)
Parmomicina- amibiasis
Topico
Gentamicina- piel
Tebramicina- st auri
Neumiana
Amikacina

Tiene que cubrir S. Aureus por infeccin con piel, pseudomonas (otitis)
M. resistencia: Produccion de acetilasas
Los aminoglucocidos no vienen en presentacin oral porque no se absorben (No
via oral, no BHC

Estructuras quimica
2 aminosazucares unidos por enlances glucosidicos a un nucleo de hexosa o
aminociclilo
Son pelicetienes sumamente polares. Por lo tanto no pasan la barrera
hematoencefalica .(Excepcion: recin nacido)

Mecanismo de accin:
Son bactericidas
Depende de la concentracin
Actan a nivel del citoplasma
Anaerobico y ph acido (ya que necesitan oxigeno para llegar al sitio de accin, 1er
paso dependiente de energa)
Union a subunidades 3ers y 5os
Espectro amplio pero no mixto
Transporte activo para atravesar las barreras de la bacteria
Membrana extensa (gram -)

a. Desplazamiento competitivo del cat y mg en los que une grupo PO4 doLPS y
fosfolpido, penetracin al espacio periplasmatico
b. Paso a travs de las protenas. Una vez en el espacio periplasmico tiene que
resistir la inactivacin. Una vez en la membrana plasmtica tienen un
transporte activo.
c. En el citoplasma se unen a las subunidades de 305 y 505 del ribosoma.
Inhibicin de la sntesis de protena. ( Complejo de iniciancion).
d. Proteinas son incorporadas a la membrana celular
e. Permeabilidad alterada
f. Transporte masivo hacia el citoplasma de mas aminoglucocidos
g. Salida del contenido citoplasmtico
h. Muerte celular
Mecanismo de resistencia
Inactivacin Enzimtica: fosforilan, adelinan o acetilan grupos hidroxilos o
aminos especficos.
ADENILASAS-FOSFORILASAS- ACETILASAS

Incapacidad del antibitico penetrar al citoplasma bacteriano (anaerobiosi)
Mutacion en las clulas blancas: Baja afinidad por el ribosoma bacteriano

Efecto: Batericida directamente proporcional a su concentracin plasmtica
Efecto postantibiotico: Duracion de concentracin dependiente

Dosis diaria total en una sola inyeccin
La efectividad va a ser la misma si se administra 1 o 2 veces, pero con una hay menos
riesgo de toxicidad.
Efecto adverso: Ototoxicidad, hay que tener cuidado en bebes y ancianos.
Resistencia cruzada
Generalmente cuando una bacteria es resistente a un antbiotico, es resultante a todo lo
dems, alguna excepcin podra ser la amikacina que es la mas resistente de todas y por
eso se reverva a uso intrahospitalario.
Amikacina resiste ms a la inactivacin.
Espectro Antimicrobiano
S aureus: no son 1era, 2da, ni 3era eleccion. Se puede usar preferiblemente
genta, netilmicina, tubra. No amikacina.
Enterococo: Genta o netilmicina. No amikacina
Ps. Auriginosa: Tubra.

El gran espesctro es cuando las bacterias enterobacterias ya tienen HIC bajsimos:
genta, netilmicina y tubra.

E. Farcocali, no funciona aminoglucidos
Cocos Gram+
S. Aureus( met- 5)
S. Epidermidis (met-5)
Si es una relelitis no se debe usar de eleccion porque no se sabe si es aureus o
str pyogenes y str pyogenes es resultante a aminoglucocidos.

Str pyogenes, str pneumonie, b. antharcias son resistentes.

1era opciones
Enterococo Fuecalis
Str. Bovis
Str. Viridans
Str. Agalactiae- no es 1era eleccion
L. Monocitogenos- meningitis en neonatos (genta-tubra- netilmicina. No amikacina)

Amp, penicilina g, vancomicina +genta

Cocos Gram
Acinectobacter- 1era eleccion (fleorequinolena+ AMK)
N. gonorrhoeae, N. meningitides, M. Cateaheli son resistentes
Enterobacteacea
Todos menos, Salmonella y shigella (Preg de examen). H. influezae (AMPS)
Ningun anaerobio
Es primera es listeria, citrobactor. Kuseri: Producen meningitis en neonatos
ESTUDIAR LOS QUE NO SON SENSIBLES
RESUMEN:
Sta plet-s- no usarlo solo
Str sincergiles con amp, pen g, y vanco. (Pyogenes y pneumonie rsistentes)
Enterobacteacea: Salmonella y shigella resistentes
Ps. Aureginosa
Acinobacter
Francicella tolarensis- 1era eleccion
Brucella- 1era eleccion
Blycubacterium y epidermidis (piel r) resistente
St. Epidermidis- 1era eleccion( genta+vinca-+rif) 2da eleccion (teico+genta+rif)

IMPORTANTE: Mantener hidratado al paciente que est consumiendo aminoglucocidos
Para evitar nefrotoxicidad.
Para las enterobacteacea es 2da y 3era eleccion: solo es primera en citrobacter
(meningitis en neonatos), providencia y yersenia.
Farmacocintica
Administracin:
Oral: pobre absorcin (uso intestinal). Aumenta cuando la mucosa gastrointestinal
ulcerada o necrosada.
IM: rpida absorcin. Concentracin pico 30-60 min.
IV: concentracin pico 30 min. Se justifica con insuficiencia circulatoria perifrica.
Se diluye y se administra lentamente.
Riesgo de bloqueo de placa neuromuscular. Riesgo de parlisis de diafragma,
respiratorio.
Nunca debe recibir un aminoglucocido persona con Miastena Gravis.
nica excepcin para utilizar va EV que la IM:
Si est recibiendo terapia anticoagulante.
Paciente en shock, hipovolemia.
Distribucin
Volumen de distribucin 0,25l/kg. Buena concentracin en espacio extra celular.
No penetra BHE (Excepto en neonatos).
Niveles sub-terapeuticos con ojo y con secreciones bronquiales.
La inflamacin favorece penetracin peritonea y pericrdica.
Aminoglucocidos se concentran se concentran poco en los tejidos. Con 2
excepciones: Endolinfa (por eso son citotoxico) y rin.
Bajas concentraciones intracelulares. Excepto: Corteza renal, endolinfa y perilinfa del
odo (odo interno), terminaciones nerviosas del PNP, liquido amnitico y sangre de
feto.
Vida media: 2 a 3 horas.
Eliminacin rpida por filtracin glomerular.
Efectos adversos:
Citotoxicidad: vestibular y coclear. Es irreversible, hay destruccin progresiva de
clulas sensoriales. (Vestibular: mareos y trastornos del equilibrio).
Incidencia hasta de un 25%:
Gentamicina y estreptomicina: Enf. Vestibulares.
AMK, Kanamicina, neomicina: Enf. Auditivas.
Tubra: Ambos.
Netilmicina: menos citotoxico.
Estrepto: el de mayor citotoxicidad vestibular
Lo importante es que son citotoxicos.