Compendi o

Elaborado por: Rincn Valdenea Guadalupe Pgina 1

MEDICAMENTOS ANTIBITICOS
PENICILINAS

BENCILPENICILINA BENZATINA
Denominacin genrica:
Bencilpenicilina benzatina.
Indicaciones teraputicas:
Profilaxis de la fiebre reumtica y portadores de estreptococo beta-hemoltico, cardiopatas reumticas,
glomerulonefritis, amigdalitis de repeticin, sfilis en sus diferentes estados.
Farmacocintica y farmacodinamia:
La bencilpenicilina benzatina ejerce su accin bactericida inhibiendo la sntesis de la pared bacteriana. Es muy
activa contra estreptococos de los grupos A, C, G, H, L, M; neumococos, Neisseria gonorrhoeae, Bacillus
anthracis, Actinomyces bovis, Clostridium,Streptobacillus moniliformes, Leptospira, Listeria
monocytogenes y Treponema pallidum, el cual es muy sensible a la accin de la bencilpenicilina benzatina; no
es activa contra bacterias productoras de penicilinasa. Se administra por va intramuscular, se fija a las
protenas plasmticas, se distribuye en todos los tejidos en cantidades variables y se elimina casi
completamente por va renal.
Contraindicaciones:


No debe administrarse en enfermos con historia de alergia a este antibitico ni en infecciones por grmenes
resistentes; tampoco debe administrarse cerca de un nervio o arteria.
Precauciones generales:
La penicilina debe emplearse con precaucin en individuos con historia de alergias, especialmente a las
cefalosporinas, en aquellos que padezcan de asma. El uso de cualquier antibitico, sobre todo en grandes
dosis y por tiempo prolongado, puede resultar en crecimiento excesivo de microorganismos no susceptibles..
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:
BENCILPENICILINA BENZATINA puede ser usado durante el embarazo y la lactancia slo si hay una indicacin
precisa para su uso y despus de haber valorado el riesgo-beneficio, ya que atraviesa la placenta y se excreta
por la leche materna.
Reacciones secundarias y adversas:
La bencilpenicilina es un medicamento con muy baja toxicidad; sus reacciones pueden variar desde urticaria
hasta choque anafilctico. Otras reacciones pueden ser: anemia hemoltica, leucopenia, trombocitopenia,
neuropata y nefropata. Durante el tratamiento para sfilis, se han comunicado casos de reaccin de Jarisch-
Herxheimer..
Precauciones en relacin con efectos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis y sobre la fertilidad:
A pesar de que la penicilina atraviesa la placenta, no se han comunicado efectos de mutagnesis ni
teratognesis; tampoco se han comunicado efectos de carcinognesis ni sobre la fertilidad.
Dosis y va de administracin:


Intramuscular. En adultos para profilaxis de infecciones por estreptococo betahemoltico, en pacientes con
fiebre reumtica: 1.200.000 UI cada 3 semanas. En caso de sfilis primaria, secundaria o latente: una sola
aplicacin de 2,4 millones de unidades. En caso de sfilis tarda o neurosfilis: 2,4 millones de unidades cada 7
das, repitiendo su aplicacin 2 veces ms hasta un total de 7,2 millones de unidades de bencilpenicilina.


AMPICILINA
Ampicilina.
Forma farmacutica y formulacin:
Cada tableta contiene: ampicilina trihidratada equivalente a 500 mg y 1 g de ampicilina. Excipiente cbp 1
tableta. Cada frasco mpula con polvo contiene: ampicilina sdica equivalente a 250 mg, 500 mg y 1 g de
ampicilina. La ampolleta con diluyente contiene: agua inyectable 2 ml y 5 ml.
Infecciones del tracto genitourinario, como gonorrea y otras infecciones de vas urinarias altas y bajas.
Infecciones del tracto respiratorio como otitis media aguda, sinusitis, faringoamigdalitis, bronquitis y
neumonas. Infecciones del tracto gastrointestinal como fiebre tifoidea y paratifoidea causadas
por Salmonella y Shigella. Infecciones por Bordetella pertussis.Infecciones de piel y tejidos blandos.
Infecciones de las vas biliares. Infecciones ginecoobsttricas. Adems de ser til en el tratamiento de
infecciones como septicemia, endocarditis y meningitis.
La ampicilina es una penicilina semisinttica de amplio espectro, que puede utilizarse por va oral y por va
parenteral. La absorcin de la ampicilina no se altera en medio cido gstrico; despus de una administracin
oral, se absorbe en 30-60% y los niveles sanguneos mximos se alcanzan despus de 90 a 120 minutos. La
ampicilina penetra a los tejidos, atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Se difunde


rpidamente a todos los lquidos y tejidos corporales, alcanzando concentraciones elevadas en orina y bilis.
La excrecin se efecta principalmente por va renal, se excreta a travs de la bilis y de las heces. Adems,
cruza la barrera placentaria y puede ser excretada a travs de la leche materna.
Contraindicaciones: La ampicilina se contraindica en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a
cualquier penicilina o cefalosporina, ya que puede presentarse sensibilidad cruzada entre ellas.
La ampicilina atraviesa la barrera placentaria y es excretada a travs de la leche materna, por lo que los
lactantes cuyas madres sean tratadas con este medicamento pueden presentar diarreas y colonizacin por
blastomicetos de las mucosas, por lo que el tratamiento con la ampicilina en madres lactando debe ser
supervisado por el mdico.
Reacciones secundarias y adversas: Puede ocasionar reacciones de hipersensibilidad. Pueden aparecer
erupcin maculopapular o rash cutneo, eritema y, en algunas ocasiones, trastornos gastrointestinales,
alteraciones hematolgicas, urticaria, fiebre medicamentosa, nefritis intersticial aguda y otras alergias con
broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson. En
muy raras ocasiones, anafilaxia y choque; si esto ocurre, es necesario acudir al servicio de urgencias de un
hospital. En casos raros se ha asociado a la ampicilina con dao tubular renal y nefritis intersticial, as como
eosinofilia, anemia hemoltica y alteracin de las enzimas hepticas TGO y TGP.
Dosis y va de administracin: Cuando se decide administrar ampicilina por va oral (tabletas): nios: hasta
los 14 aos de edad, la dosis recomendada es de 100 a 200 mg/kg de peso, dividida en 4 tomas (una cada 6


horas) por un lapso no menor de 7 das. Adultos: de 500 mg a 1 g por va oral cada 6 horas, por 7 a 10 das
dependiendo del tipo de infeccin y la severidad del cuadro.Gonorrea: 3,5 g de ampicilina simultneamente
con 1 g de probenecid, ambos por va oral, como dosis nica. Si la decisin del mdico es utilizar ampicilina
por va parenteral: la mezcla del polvo con su diluyente debe usarse dentro de los primeros 60 minutos
despus de su reconstitucin; Nios: de 25 a 50 mg/kg, cada 6 a 8 horas, por va intramuscular o
intravenosa. Adultos: de 500 mg hasta 1 g cada 6 a 8 horas, por va intramuscular o intravenosa en inyeccin
lenta por un perodo de 3 a 5 minutos para un frasco mpula de 500 mg, y hasta 10 minutos o ms para la
dosis de 1 g, o se puede instalar una venoclisis. La administracin rpida puede ocasionar crisis convulsivas.
Para la administracin por goteo intravenoso se disuelve el contenido del frasco mpula de 500 mg en 2 ml y
el de 1 g en 5 ml de agua inyectable.


AMOXICILINA + CIDO CLAVULNICO
Accin teraputica.
Antibitico betalactmico asociado a un inhibidor de las betalactamasas.
Farmacodinamia y Farmacocintica
La combinacin de amoxicilina con clavulanato de potasio (sal del cido clavulnico) permite el tratamiento
de infecciones por bacterias que resisten a la amoxicilina por producir betalactamasas. La amoxicilina posee
accin bactericida y su efecto depende de su capacidad para unirse a las protenas que ligan penicilinas
localizadas en las membranas citoplasmticas bacterianas. Inhibe la divisin celular y el crecimiento, y
produce lisis y elongacin de las bacterias sensibles, en particular las que se dividen rpido, que son sensibles
en mayor grado a la accin de las penicilinas. Se distribuye en la mayora de los lquidos corporales y los
huesos; la inflamacin menngea aumenta la cantidad de penicilina que atraviesa la barrera
hematoenceflica. Su absorcin oral es de 75% a 90% y no es afectada por los alimentos. Su unin a las
protenas es baja (20%), se metaboliza en el hgado aunque 50%-70% de frmaco inalterado se excreta por
va renal en las primeras seis horas (vida media 1,3 horas). El clavulanato de potasio inhibe en forma
irreversible las betalactamasas. No posee actividad antibacteriana propia y se utiliza una relacin
clavulanato: amoxicilina de 1:4. Se absorbe muy bien en el tracto gastrointestinal, se une poco a las protenas
(30%) y se excreta en las primeras seis horas 25% a 40% de la dosis en forma inalterada por el rin (vida
media una hora).


Indicaciones.
Infecciones por cepas bacterianas grampositivas o gramnegativas productoras de betalactamasas, en
especial Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, E. coli, especies
de Klebsiella, especies deEnterobacter, Haemophilus ducreyi.
Dosificacin y va de administracin
La combinacin amoxicilina/clavulanato 4:1 se puede ingerir con las comidas o no. Dosis oral para adultos
(basada en el componente amoxicilina), 250mg a 500mg cada 8 horas. Dosis peditrica (basada en el
componente amoxicilina): 20mg a 40mg/kg/da, en dosis divididas cada 8 horas.
Reacciones adversas.
Cansancio o debilidad no habitual, rash cutneo, urticaria, prurito o sibilancias, diarrea leve, nuseas o
vmitos. Manifestaciones digestivas: diarrea, vmitos, nuseas, dispepsia y dolor abdominal. Erupciones
cutneas, manifestaciones alrgicas, urticaria, eosinofilia, edema de Quincke, shock anafilctico. Elevacin de
las transaminasas, trombocitopenia y leucopenia. Excepcionalmente, cefaleas y crisis convulsivas.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a los antibiticos betalactmicos. Se deber evaluar la relacin riesgo-beneficio en
pacientes con antecedentes de alergia general (asma, eccema, urticaria), antecedentes de colitis ulcerosa,
mononucleosis infecciosa o disfuncin renal.
Sobredosificacin.
La amoxicilina y el clavulanato pueden removerse de la circulacin por hemodilisis.


TICARCILINA + CIDO CLAVULNICO
Accin teraputica.
Antibitico.
Farmacodinamia y Farmacocintica.
Es una penicilina semisinttica perteneciente a las carboxipenicilinas (carbenicilina) tiene una actividad
bactericida sobre numerosos microorganismos grampositivos y gramnegativos destruyendo la pared celular
bacteriana al interferir en la biosntesis de los mucopptidos parietales. Posee un espectro antimicrobiano
sobre las cepas gramnegativas, incluidas Pseudomonas aeruginosa y enterobacterias. No es activa por boca,
sino exclusivamente por va parenteral, IM o IV, alcanza concentraciones inhibitorias en plasma y tejidos. Se
elimina por filtracin glomerular y tubular en altas concentraciones, tambin es secretada en la leche
materna. La ticarcilina es sensible a la inactivacin por las betalactamasas bacterianas, por ello se la asocia
con el clavulanato de potasio que es un inhibidor suicida de estas enzimas hidrolticas inactivadoras.
Indicaciones.
Sepsis por grmenes gramnegativos (E. coli, P. aeruginosa, Proteus indol positivo), piocianosis, infecciones
hospitalarias o posoperatorias, sepsis en quemados graves; infecciones broncopulmonares, urinarias,
ginecolgicas y obsttricas; septicemias, endocarditis, meningitis.
Dosificacin.
La dosis recomendada para sepsis severas es de 200-300mg/kg/da por perfusin intravenosa cada 4-6 horas.
En infecciones urinarias debidas a los elevados niveles alcanzados en orina la dosis es menor: 1 gramo cada 6


horas. De la asociacin (ticarcilina/clavulanato) se usan 3,1g (3g de ticarcilina + 100mg de clavulanato) cada 6
horas. En pediatra la dosis media es 200-300mg/kg/da; se destaca que en recin nacidos o prematuros se
usan 50-75mg/kg cada 8 horas. Siempre se aconseja su empleo combinado con aminoglucsidos. En la
perfusin no se deben usar soluciones con bicarbonato de sodio.
Se han sealado dolor e inflamacin en la zona de aplicacin IM o IV. Ocasionalmente cefaleas, artromialgias,
fiebre, hiperirritabilidad neuromuscular, vmitos, nuseas, diarreas, colitis seudomembranosa, leucopenia,
neutropenia, eosinofilia, prolongacin del tiempo de protrombina y de sangra. Elevacin de las enzimas
hepticas (TGO, TGP, FA) y de la bilirrubina, de la urea y de la creatinina srica. Hipernatremia,
hipopotasemia e hipouricemia. Alteraciones del gusto y del olfato. Raramente, como ocurre con otras
penicilinas, hepatitis e ictericia colestsica transitoria. La ticarcilina puede ser removida de la sangre por
hemodilisis.
Precauciones y advertencias.
En presencia de insuficiencia renal se deben reducir las dosis. La Ticarcilina no afecta la fertilidad ni tiene
propiedades mutagnicas y embriotxicas. No se administra a mujeres durante el embarazo. Ni durante la
lactancia.
Contraindicaciones.
Pacientes con hipersensibilidad conocida a los derivados betalactmicos. Insuficiencia renal grave.


DICLOXACILINA
AMSA
Cpsulas
Dicloxacilina.
Dicloxacilina tiene accin bactericida contra grmenes grampositivos, incluyendo estafilococos productores
de betalactamasa, indicado para infecciones del tracto respiratorio superior e inferior como: amigdalitis,
faringitis, otitis, sinusitis, bronquitis subaguda, neumonas y bronconeumonas, as como en infecciones de la
piel, tejidos blandos como abscesos mamarios y cutneos, furunculosis, celulitis, heridas y quemaduras
infectadas; tambin tiene aplicacin teraputica en otras infecciones en las que se sospecha de cocos
pigenos, incluyendo osteomielitis, septicemia y artritis sptica.
La dicloxacilina es una penicilina isoxazlica resistente a las betalactamasas con accin bactericida contra
grmenes grampositivos y algunos gramnegativos; su mecanismo de accin es la inhibicin de la sntesis de
la pared celular bacteriana. La dicloxacilina se absorbe rpidamente en el tracto gastrointestinal; sin
embargo, su absorcin es reducida con la presencia de alimento. Es excretada a travs de la orina por
filtracin glomerular y secrecin tubular renal; cerca de 50% de la dosis por va oral es excretada por la
orina, y una pequea cantidad por la bilis.


Contraindicaciones:
Se contraindica el uso de dicloxacilina en personas con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas o
a las cefalosporinas.
Estudios realizados no han demostrado accin teratgena, al igual que otras penicilinas la dicloxacilina se
excreta a travs de la leche materna, por lo que se utilizar a juicio del mdico valorando el riesgo-beneficio.
Reacciones secundarias y adversas: Reacciones de hipersensibilidad: erupcin maculopapular, urticaria,
fiebre, broncospasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson
y anafilaxia. Trastornos gastrointestinales como nuseas, vmito, dispepsia, dolor epigstrico y diarrea,
haciendo necesario considerar que sean secundarias a Clostridium difficile. eosinofilia, anemia hemoltica y
alteracin de las enzimas hepticas TGO y TGP.
Adultos y nios de 40 kg o ms: 125 mg cada 6 horas por va IM o IV. Nios menores de 40 kg: 12,5
mg/kg/da en dosis divididas por igual cada 6 horas por va IM o IV para infecciones diseminadas o de las vas
respiratorias bajas. Adultos y nios de 40 kg o ms: 250 mg a 500 mg cada 6 horas por va IM o IV. Nios
menores de 40 kg: 25 mg a 50 mg/kg/da en dosis divididas por igual cada 6 horas por va IM o IV. En
infecciones muy graves pueden administrarse 100 mg/kg/da o ms por va IV a criterio del mdico tratante.
No se recomienda usar dicloxacilina en recin nacidos. La dosis a inyectar debe administrarse durante un
perodo de 3 a 5 minutos, ya que una administracin ms rpida puede producir convulsiones.


CEFALOSPORINAS
CEFALOTINA
AMSA
Denomincin genrica: Cefalotina.
La cefalotina es un antibitico cefalospornico de espectro amplio con accin bactericida, acta sobre la
pared celular de manera similar a las penicilinas; as, la cefalotina inhibe el septum y la sntesis de la pared
celular bacteriana, probablemente mediante aciclacin de las enzimas transpeptidasas que se unen a la
membrana. La cefalotina se distribuye a casi todos los lquidos y tejidos corporales, excepto al cerebro y
lquido cefalorraqudeo. La cefalotina atraviesa la barrera placentaria hasta alcanzar al feto y se puede
detectar en la leche materna. Es rpidamente desacetilada en el hgado y cerca del 60 al 70% de la dosis
administrada se excreta a travs de la orina por los tbulos renales en las siguientes 6 horas, cantidades muy
pequeas son excretadas a travs de la bilis.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a las cefalosporinas.
Precauciones generales:
Los pacientes con antecedentes de alergia a los penicilnicos pueden dar una reaccin cruzada a las
cefalosporinas. La poblacin geritrica, peditrica o con insuficiencia renal requiere, por lo general, de un


ajuste en la dosis de cefalotina debido a una menor eliminacin va renal. La cefalotina, al igual que el resto
de antibiticos de amplio espectro, cuando se usa por perodos prolongados, puede originar la aparicin de
colitis pseudomembranosa o la proliferacin de microorganismos no susceptibles.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Durante el embarazo deber usarse nicamente
cuando los beneficios superen con claridad los riesgos potenciales. Debido a que la cefalotina se excreta en
la leche materna, la administracin de este antibitico durante la lactancia deber valorarse
cuidadosamente.
Erupcin cutnea, urticaria, eosinofilia, fiebre, anafilaxia y reacciones semejantes a la enfermedad del suero.
Ocasionalmente puede presentarse neutropenia y trombocitopenia. Anemia hemoltica, elevaciones
transitorias de las enzimas hepticas, efectos secundarios gastrointestinales incluyen nuseas, vmitos y
diarrea. Durante o despus del tratamiento con cefalotina, puede presentarse colitis pseudomembranosa o
sobre crecimiento de microorganismos no susceptibles. Los pacientes con insuficiencia renal previa que
reciben dosis altas de cefalotina pueden desarrollar convulsiones y otros sntomas de toxicidad del SNC. La
administracin intramuscular puede originar dolor e inflamacin en el sitio de aplicacin; va intravenosa
puede causar tromboflebitis. Cuando se han administrado dosis excesivas, se han presentado casos de
necrosis tubular en pacientes ancianos o con insuficiencia renal preexistente, o bien, con el uso
concomitante de medicamentos nefrotxicos.


No existen estudios que demuestren que puede provocar efectos teratognicos o mutagnicos.
Adolescentes y adultos:
La dosis usual es de 500 mg a 2 g cada 4 a 6 horas, va intravenosa. Para la profilaxis perioperatoria, puede
usarse de 1 a 2 g por infusin intravenosa de 30 a 60 minutos antes de iniciar la ciruga. Aplicar de 1 a 2
durante el acto quirrgico, continuando con la misma dosis cada 6 horas despus de la ciruga hasta
completar 24 horas. Puede ser utilizada la va de administracin intramuscular profunda.
Dosis Peditrica:
De 50 a 100 mg/kg/da divididos en 4 aplicaciones (una cada 6 horas). Para la profilaxis preoperatoria
pueden administrarse de 20 a 40 mg/kg de peso de 30 a 60 minutos antes del inicio de la ciruga, por
infusin intravenosa 20 a 30 mg/kg de peso durante la ciruga, y repetir la misma dosis cada 6 horas hasta
completar 24 horas. La preparacin para administracin por infusin intravenosa deber hacerse en
solucin de glucosa al 5% o en cloruro de sodio al 0,9%. Cuando se pretende usar la va intravenosa directa,
la cefalotina deber ser diluida en un total de 10 ml de agua inyectable y pasar en 3 a 5 minutos. Va
peritoneal: la cefalotina puede ser administrada a travs de la solucin de dilisis peritoneal hasta 6mg/100
ml.


CEFAMANDOL
Farmacidinamia y Farmacicintica:
Antibitico beta-lactmico, del grupo de las cefalosporinas, con accin bactericida. Inhibe la sntesis y
reparacin de la pared bacteriana. Presenta un espectro antibacteriano de tipo medio, con accin ms
marcada sobre las bacterias Gram-negativas aerbicas. Tiene una buena biodisponibilidad IM. Es distribuido
por el organismo de forma limitada, aunque alcanza concentraciones significativas en los aparatos
respiratorio, genito-urinario y digestivo, as como en corazn y msculos. Difunde moderadamente a travs
de las barreras placentaria y mamaria, pero no a travs de la menngea (incluso en presencia de
inflamacin). Es eliminado casi exclusivamente con la orina, en un 80% en forma inalterada. Su semivida de
eliminacin es de 0.8 horas (15 horas en pacientes con insuficiencia renal grave). Es eliminable mediante
hemodilisis.
- Infecciones respiratorias.
- Infecciones genitourinarias.
- Infecciones seas y articulares.
- Septicemia.
- Infecciones de piel y tejidos blandos y peritoneo.
Producidas por cepas sensibles de: Estreptococos betahemolticos y otros, Estafilococo, Streptococcus
pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella sp, Proteus mirabilis, Proteus sp,


Enterobacter. Pseudomonas as como la mayor parte de las cepas de Serratia son resistentes. Se ha
demostrado actividad "in vitro" frente a Peptococos, Peptostreptococos, Bacteroides y Clostridium. La
mayora de las cepas de Bacteroides fragilis son resistentes.
INTRAMUSCULAR O INTRAVENOSA (IM, IV)
Adultos:
0,5-1 g/4 h. Infecciones leves de la piel y tejidos blandos y neumonas no complicadas, 0,5 g/6 h. Infecciones
urinarias, 0,5 g/8 h (leves no complicadas) 1 g/8 h (ms severas). Infecciones graves, 1 g/4-6 h. Dosis
mxima (infecciones crticas), 2 g/4 h (12 g/da).
Nios y lactantes mayores de 1 mes:
50-100 mg/kg/da, repartido en dosis iguales cada 4-8 h. Dosis mxima (infecciones graves) 150 mg/kg/da,
sin exceder los 12 g/da.
Insuficiencia renal:
dosis inicial de 1-2 g segn gravedad de infeccin, seguir con dosis de mantenimiento de: ClCr 50-80 ml/min,
en infecciones graves (dosis mxima) 1,5 g/4 h 2 g/6 h y en infecciones menos severas 0,75-1,5 g/6 h; ClCr
25-50 ml/min, en infecciones graves 1,5 g/6 h 2 g/8 h y en infecciones menos severas 0,75-1,5 g/8 h; ClCr
10-25 ml/min, en infecciones graves 1 g/6 h 1,25 g/8 h y en infecciones menos severas 0,5-1 g/8 h; ClCr 2-
10 ml/min, en infecciones graves 0,67 g/8 h 1 g/12 h y en infecciones menos severas, 0,5-0,75 g/12 h; ClCr
Nota: la antibioterapia en infecciones por estreptococos betahemolticos debe continuarse durante 10


das como mnimo.
Contraindicaciones:
Pacientes con alergias a las cefalosporinas y penicilinas.
Precausiones durante el Embarazo y la Lactancia:
Categora B de la FDA. No se han registrado efectos embriotxicos o teratgenos. El cefamandol atraviesa la
placenta en un porcentaje del 10-40%. El cefamandol se ha utilizado en casos aislados en embarazadas sin
haberse observado alteracin fetal. El uso est generalmente aceptado en mujeres embarazadas.
El cefamandol se excreta con la leche materna en cantidades mnimas (relacin leche/plasma de 0,02 con 1
g iv despus de 1 h). No se prevn efectos adversos graves en el lactante, no obstante, puede modificar la
flora intestinal. Uso aceptado.
Reacciones adversas:
Los efectos adversos son de origen diverso (alrgico, toxicidad local, efectos sobre la flora intestinal, etc). En
general son leves y transitorios. Erupciones exantemticas, prurito, fiebre, eosinofilia y digestivas (diarrea,
nuseas, vmitos). En ciertos casos pueden producirse episodios hipoprotrombinmicos, eventualmente
acompaados de hemorragias.


CEFUROXIMA
AMSA
Denominacin genrica: Cefuroxima.
Est indicada en las infecciones: de vas respiratorias altas y bajas, otorrinolaringolgicas, de vas urinarias,
piel y tejidos blandos, huesos y articulaciones, obsttricas y ginecolgicas, gonorrea, septicemia y
meningitis.
Farmacocintica y farmacodinamia: La cefuroxima sdica tiene una accin bactericida. Inhibe el septum
bacteriano y la sntesis de la pared celular mediante acetilacin de las enzimas transpeptidasas que se unen
a la membrana. La cefuroxima se distribuye prcticamente en todo el cuerpo incluyendo el lquido pleural,
esputo, lquido sinovial y humor acuoso. No obstante alcanza concentraciones teraputicas en el LCR slo
cuando las meninges estn inflamadas. Se ha demostrado que atraviesa la barrera placentaria y se ha
llegado a detectar en la leche materna. La cefuroxima es excretada mediante filtracin glomerular y
secrecin tubular renal, por lo que se alcanza una alta concentracin en orina en las siguientes 6 horas.
Tambin pequeas cantidades son excretadas a travs de la bilis.
Contraindicaciones: La cefuroxima sdica est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a las
cefalosporinas o a las penicilinas.
El uso de este antibitico durante estos estados fisiolgicos deber limitarse a los casos en que el beneficio


supere con claridad los riesgos potenciales. La cefuroxima se excreta en pequeas cantidades a travs de la
leche materna por lo que se debe suspender el SMLD. Por tanto, su empleo por va IM o IV durante el
embarazo y lactancia queda bajo responsabilidad del mdico.
Reacciones locales: tromboflebitis con el uso intravenoso y dolor en el sitio de inyeccin
intramuscular. Reacciones de hipersensibilidad: erupcin cutnea, urticaria, eosinofilia, fiebre y anafilaxia,
cuyo tratamiento es necesario. Otros: al igual que cuando se usan otros antibiticos de amplio espectro, la
cefuroxima puede dar lugar a sobrecrecimiento de grmenes no susceptibles como Candida. Insuficiencia
renal: en los adultos con la funcin renal alterada, la dosis de cefuroxima administrada se ajusta para
compensar la lenta eliminacin de la cefuroxima; sin embargo, no es necesario reducir la dosis, a menos que
la depuracin de creatinina est por debajo de 20 ml/min pudiendo ajustar la dosis como sigue:
Dosis peditricas: neonatos: de 10 a 33,3 mg/kg de peso cada 8 horas o 15 a 50 mg/kg de peso cada 12
horas. Lactantes y nios mayores de 3 meses de edad: de 16,7 a 33,3 mg/kg de peso cada 8 horas. En
infecciones seas y articulares: 50 mg/kg de peso cada 8 horas, va intravenosa. En la meningitis bacteriana
en neonatos: 33,3 mg/kg de peso cada 8 horas, 50 mg/kg cada 12 horas, va intravenosa. Los pacientes
peditricos con insuficiencia renal pueden llegar a requerir una reduccin en la frecuencia de la dosis similar
a la indicada en adultos con alteracin renal. En la meningitis bacteriana en lactantes y nios mayores de 3
meses de edad: de 50 a 60 mg/kg cada 8 horas, 50 mg/kg cada 12 horas, va intravenosa. Preparacin: para
la presentacin con diluyente: agregar el agua inyectable de la ampolleta (5 ml) al frasco mpula (750 mg de


cefuroxima). Agitar hasta obtener una solucin transparente. Cuando la aplicacin es intravenosa se
recomienda diluir el contenido del frasco mpula con al menos 10 ml de agua inyectable. Para la
presentacin sin diluyente: para 750 mg de cefuroxima se recomienda utilizar agua inyectable en una
cantidad de 5 ml, agitar hasta obtener una solucin transparente. Para una aplicacin intravenosa se
recomienda utilizar al menos 10 ml de agua inyectable. Para 1.500 mg de cefuroxima se recomienda utilizar
al menos 15 ml de agua inyectable para una aplicacin intravenosa. Si no se administra inmediatamente el
producto se conserva durante 5 horas a temperatura ambiente a no ms de 30C o 48 horas en refrigeracin
entre 2 y 8C, no se congele.
La va de administracin IM o IV.
Adultos: dosis habitual 750 mg cada 8 horas, por va IM o IV pudiendo incrementarse a 1,5 g por va IV, cada
8 horas. La dosis diaria total no deber sobrepasar de 6 g, para los casos de gonorrea la dosis nica es de 1,5
g. En la meningitis bacteriana, la dosis no deber exceder de 3 g cada 8 horas. Profilaxis quirrgica: se
recomienda una dosis nica de 1,5 g por va intravenosa de 30 a 60 minutos antes de la ciruga. Cuando el
procedimiento quirrgico se prolonga, se pueden repetir una dosis de 750 mg por va IM o IV cada 8 horas.
En ciruga de corazn abierto, se recomienda 1,5 g antes de la ciruga y continuar con 1,5 g cada 12 horas va
IV hasta llegar a un total de 6 g.


CEFACLOR
Accin teraputica.
Antibitico.
Propiedades.
Es una cefalosporina de segunda generacin. Desarrolla su accin preferentemente sobre grmenes
grampositivos y, con mucho menos frecuencia, sobre gramnegativos. La Neisseria gonorrhoeae es
especialmente sensible a esta cefalosporina.
Indicaciones.
Infecciones de los tractos respiratorio y genitourinario. Infecciones de piel y tejidos blandos.
Dosificacin.
Dosis usual para adultos: oral, 250mg a 500mg, cada 8 horas. Prescripcin usual lmite para adultos: hasta 4
gramos al da. Dosis peditricas usuales: lactantes menores de 1 mes: no se recomienda su uso. Lactantes de
1 mes en adelante: oral, de 6,7mg a 13,4mg/kg de peso corporal cada 8 horas.
Trastornos gastrointestinales, nuseas, vmitos y diarrea. Reacciones dermatolgicas por hipersensibilidad.
Sobreinfecciones por microorganismos no susceptibles (cndida, seudomonas).
Hipersensibilidad a las penicilinas. En insuficiencia renal grave, reducir las dosis; en especial si se usa en
dosis elevadas o junto con agentes nefrotxicos. Si bien atraviesa la placenta, no se han demostrado efectos


adversos en el feto. Tambin se excreta en la leche materna, normalmente en bajas concentraciones.
Evaluar la relacin riesgo-beneficio.
Interacciones.
El probenecid potencia su accin al disminuir su secrecin tubular. Puede inhibirse su accin por la
administracin simultnea de agentes bacteriostticos (tetraciclinas, cloranfenicol, sulfamidas). Los
antibiticos aminoglucsidos, la furosemida y el cido etacrnico aumentan su nefrotoxicidad.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a las cefalosporinas. Nios menores de 1 mes.


CEFTRIAXONA
Infecciones de las vas respiratorias; infecciones de las vas urinarias (incluyendo gonoccicas no
complicadas, como terapia alternativa cuando la penicilina est contraindicada); infecciones intra-
abdominales (incluyendo peritonitis e infecciones del tracto biliar); meningitis, septicemia; infecciones de
la piel y tejidos blandos; infecciones seas y de las articulaciones; frmaco de eleccin para la enfermedad
de Lyme, que involucra al sistema nervioso central.
La ceftriaxona es un antibitico cefalospornico semisinttico de amplio espectro, de actividad bactericida
debida a la inhibicin de la sntesis de la pared celular. Es resistente a un gran nmero de betalactamasas.
La biodisponibilidad con la administracin intramuscular es del 100%, igual que la va intravenosa. Tiene
una vida media aproximada de 8 horas, destaca su capacidad de difusin tanto en tejidos blandos como en
seos. La ceftriaxona se une a la albmina en forma reversible. En el espacio intersticial, se logra una
concentracin libre superior a la del plasma. Suele hallarse en concentraciones elevadas en lquido
sinovial, pericrdico y biliar, y pasa en cantidades apreciables la barrera placentaria. No se metaboliza, se
elimina en forma activa por va renal (33 a 67%) y el resto se hace a travs de la bilis.
Contraindicaciones:
La ceftriaxona se contraindica en personas con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda su uso durante el embarazo y


lactancia, ya que atraviesa la pared placentaria y se excreta por leche materna.
Reacciones secundarias y adversas: Locales: dolor o induracin en sitio de aplicacin. Flebitis aplicacin
IV. Hipersensibilidad: exantema, prurito, urticaria, edema, eritema multiforme. Gastrointestinales: heces
blandas, diarrea, nuseas, vmitos. Hematolgicas: eosinofilia (6%), trombocitosis (5,1%) y leucopenia
(2,1%). Anemia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia y alargamiento del tiempo de
protrombina. Renales: elevaciones del nitrgeno ureico (1,2%) y con menor frecuencia elevaciones de
creatinina y oliguria.
Dosis y va de administracin: Funcin renal normal: adultos y nios de 12 aos: de 1 a 2 g al da en una
sola aplicacin. No debe sobrepasar los 4 g. Para el tratamiento de la gonococia no complicada se aplica
una sola dosis de 250 mg IM. Recin nacidos, lactantes y nios pequeos: de 50 a 75 mg/kg/da, en una
sola inyeccin al da o en dosis divididas cada 12 horas sin pasar de 2 g. Prematuros: en el tratamiento de
meningitis: 10 mg/kg/da en dosis divididas cada 12 horas sin sobrepasar de 4 g. Administracin IV:
reconstituir el contenido del vial con el disolvente. Inyectar directamente a la vena, en forma lenta (2 a
4). Infusin IV: disolver el contenido del vial en aprox. 40 ml de cualquiera de las siguientes soluciones
(exentas de calcio): cloruro de sodio al 0,9%, cloruro de sodio al 0,45% ms glucosa al 2,5%, glucosa al 5 o
10%, dextrn al 6% en glucosa. La aplicacin debe durar de 5-10 minutos, utilizar nicamente las
soluciones recin preparadas. IM: reconstituir el contenido del vial con el disolvente de la ampolleta,
inyectar profundamente en la regin gltea. No inyectar + 1g


CEFOTAXIMA
AMSA
Denominacin genrica: Cefotaxima.
Se indica en el tratamiento de pacientes con infecciones serias causadas por cepas susceptibles en el tracto
respiratorio bajo. Infecciones en el tracto genitourinario. Infecciones ginecolgicas. Infecciones de la piel y
estructuras cutneas. Bacteriemia y septicemia por grmenes susceptibles. Infecciones intraabdominales.
Infecciones de huesos y articulaciones. Infecciones del sistema nervioso central.
Farmacocintica y farmacodinamia: La cefotaxima es un antibitico cefalospornico semisinttico de tercera
generacin que acta inhibiendo la sntesis de la pared celular bacteriana, por lo que causa lisis de la misma.
Aproximadamente 60% de la dosis administrada se recupera en la orina durante las siguientes 6 horas
despus de iniciada la aplicacin en su forma desacetilada, la cual tiene actividad antibacteriana.
Contraindicaciones:
Se contraindica en personas con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas.
No se recomienda su uso durante el embarazo ya que atraviesa la cavidad uterina, y en caso de usarse
durante la lactancia debe suspenderse el SMLD durante el tiempo que dure el tratamiento.
Reacciones secundarias y adversas: Inflamacin, dolor e induracin en el sitio de aplicacin IV.
Hipersensibilidad: erupcin cutnea, prurito, fiebre, eosinofilia y menos frecuentemente, urticaria y


anafilaxia. Aparato digestivo: diarrea, colitis pseudomembranosa, nusea y vmito. Heptica: aumento
transitorio y por lo general leve de TGO y TGP y/o de las fosfatasas alcalinas. Hematolgicas: neutropenia,
agranulocitosis. Ocasionalmente se han reportado eosinofilia, trombocitopenia y, en casos aislados, anemia
hemoltica.
No se han demostrado efectos de carcinognesis mutagnesis, teratognesis ni alteraciones de fertilidad.
La dosificacin usual es la siguiente: funcin renal normal: adultos y nios mayores de 12 aos: IV o IM: la
dosis usual es de 1-3 g al da, con un mximo de 12 g al da, divididos en 3 aplicaciones. Recin nacidos,
lactantes y nios pequeos: la dosis recomendada es de 50-75 mg/kg/da, en una administracin al da, o
dividida en 2 cada 12 horas o en 4 aplicaciones (una cada 6 horas). En lactantes mayores de 4 semanas la
dosis puede aumentarse hasta 200 mg/kg/da. Recomendaciones para la reconstitucin de la solucin IV:
Agite bien para disolver el polvo en el diluyente. Para administrar por infusin intravenosa diluya cefotaxima
en 50 ml (o 100 ml si la dosis es mayor) de suero glucosado al 5%, solucin de cloruro de sodio al 0,9% o
dextrosa al 5%, a pasar en 30 minutos. En nios, se debe diluir a 20-60 mg/ml y administrar durante 30-60
minutos. Recomendaciones para la reconstitucin de la solucin para va IM (con lidocana): reconstituir el
contenido del vial con el disolvente de la ampolleta, inyectar profundamente en la regin gltea. Se
recomienda no inyectar ms de 1 g en cada lado. La ampolleta acompaante incluida contiene lidocana
para aumentar la tolerancia local en la administracin intramuscular.


CEFTAZIDIMA
Accin teraputica.
Antibitico.
Farmacodinamia y farmacocintica:
La ceftazidima es una cefalosporina de tercera generacin semisinttica inyectable de espectro amplio.
Desarrolla su accin con preferencia sobre grmenes grampositivos, gramnegativos y pseudomonas. La
absorcin y la eliminacin de la ceftazidima fue directamente proporcional a la magnitud de la dosis. La vida
media despus de una administracin IV fue de alrededor de 2 horas. Aproximadamente 80% a 90% de las
dosis IM o IV de ceftazidima se excretan inmodificadas por la orina, durante un perodo de 24 horas.
Indicaciones.
Infecciones de los tractos respiratorio y genitourinario. Infecciones otorrinolaringolgicas, y de piel y tejidos
blandos. Infecciones osteoarticulares. Peritonitis y otras infecciones intraabdominales. Septicemias
bacterianas. Enfermedad inflamatoria plvica, endometritis y otras infecciones del aparato genital
femenino. Infecciones enteroccicas. Infecciones del sistema nervioso central.
Dosis y Va de administracin:
Se administra por va IM o IV luego de su reconstitucin. Las dosis totales diarias son las mismas para ambas
vas. En forma IV puede administrarse como infusin intermitente (disuelta en cloruro de sodio a 0,9%,
dextrosa a 5% o 10%, solucin de Ringer-lactato con dextrosa a 5% y solucin de Ringer-lactato con dextrosa
a 5% y cloruro de sodio a 0,9%) o como inyeccin IV. Las dosis para adultos fluctan de acuerdo con la


gravedad de la infeccin entre 1g y 2g, divididas en administraciones cada 8 a 12 horas.
Trastornos gastrointestinales, nuseas, vmitos y diarrea. Reacciones dermatolgicas por hipersensibilidad.
Igual que con otros betalactmicos, con el uso prolongado puede aparecer neutropenia reversible. Sntomas
derivados del SNC: cefaleas, vrtigo y parestesias.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a las cefalosporinas.


CEFALEXINA
Accin teraputica.
Antibitico.
Farmacodinamia y farmacocintica.
Es una cefalosporina de primera generacin. Con preferencia desarrolla la accin sobre grmenes
grampositivos y, con mucho menos frecuencia, sobre gramnegativos. Es un antibitico betalactmico, cuyo
mecanismo de accin es la lisis de la pared bacteriana. En el espectro til se consideran: Streptococcus b-
hemoltico, Staphylococcus aureus, incluyendo cepas productoras de penicilinasa, Escherichia coli, Proteus
mirabilis, Klebsiella sp, Haemophilus influenzae y Moraxella (Branhamella) catarrhalis. La cefalexina es un
cido estable que puede administrarse por boca juntamente con las comidas; es absorbida con rapidez en el
tracto gastrointestinal y alcanza el pico de concentracin plasmtica una hora despus de la administracin.
Se excreta por filtracin glomerular y secrecin tubular 70% de la droga, sin modificaciones, en orina,
durante 12h despus de la administracin.
Indicaciones.
Infecciones del tracto respiratorio, piel, hueso y genitourinarias por grmenes susceptibles.
Dosis y va de administracin.
Adultos: 1g a 4g/da divididos en 4 tomas/da. Nios: 50mg a 100mg/da, divididos en 4 tomas/da.
Trastornos gastrointestinales: raramente nuseas, vmitos y colitis seudomembranosa; ms


frecuentemente diarrea, dolor abdominal, dispepsia, gastritis e ictericia. Hipersensibilidad: rash, urticaria,
angioedema y raramente eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, epidermlisis txica y
anafilaxia. Otras reacciones colaterales informadas son prurito anal y genital, mareos, cefalea y
alucinaciones; artralgias, nefritis intersticial, eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia y elevacin
transitoria de transaminasas.
Interacciones.
Cuando se administra con aminoglucsidos debe controlarse la funcin renal.
Contraindicaciones.
Pacientes con alergia conocida al grupo de antibiticos betalactmicos (penicilinas y cefalosporinas).


CARBAPENEMAS
IMIPENEM
Sinnimos.
Imipemida. N-formidoiltienamicina monohidrato.
Accin teraputica.
Antibacteriano sistmico.
El compuesto original, la tienamicina, es producido por el organismo del sueloStreptomyces cattleya. El
imipenem pertenece a los carbapenmicos (subclase de los betalactmicos), su accin bactericida se produce
por su unin a las protenas que ligan penicilina 1A, 1B, 2, 4, 5 y 6 en las membranas citoplasmticas
de Escherichia coli y a PBP 1A, 1B, 2, 4 y 5 de Pseudomonas aeruginosa, lo que da lugar a la inhibicin de la
sntesis de la pared de la clula bacteriana. No se absorbe en el tracto gastrointestinal, slo se debe
administrar por va parenteral. Se metaboliza en el rin y por hidrlisis del anillo betalactmico en la clula
tubular o en el filtrado glomerular.
Indicaciones.
Infecciones seas producidas por Staphylcoccus aureus, estreptococos del grupo D y Pseudomonas
aeruginosa. Endocarditis bacteriana porStaphylococcus aureus. Infecciones del tracto genitourinario por S.


aureus, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus vaginalis. Infecciones intraabdominales producidas
por S. aureus, Escherichia coli, Klebsiellas, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Streptococcus
pneumoniae.Infecciones cutneas y de tejidos blandos producidos por S. aureus, E. coli, Klebsiellas, especies
de enterobacter.
Adultos: las dosis de 250mg a 500mg se deben administrar durante un perodo de 20 a 30 minutos y las dosis
de 1g durante un perodo de 40 a 60 minutos. En nios puede administrarse durante 15 a 20 minutos. Con
una dosis superior a 2 g/da aumenta el riesgo de crisis convulsiva. Infecciones leves: 250mg a 500mg cada 6
horas. Infecciones moderadas: de 500mg cada 6 a 8 horas hasta 1g cada 8 horas. Infecciones severas de
riesgo para la vida del paciente: de 500mg cada 6 horas a 1g cada 6 a 8 horas. Dosis mxima en adultos:
50mg/kg o 4g/da.
Son de incidencia ms frecuente: rash cutneo, urticaria, prurito, sibilancias, confusin. Rara vez se
presentan: mareos, nuseas, vmitos, calambres, diarreas y cansancio o debilidad no habituales.
Precauciones durante el embarazo y la lactancia:
No se administra en mujeres embarazadas, ni menores de 18 aos, no se usa en madres lactando.
Contraindicaciones.
La relacin riesgo beneficio deber evaluarse en pacientes con trastornos del SNC (lesiones cerebrales o
antecedentes de crisis convulsivas) y disfuncin renal.


MONOBACTAMICOS
AZTREONAM
Accin teraputica.
Antibitico.
Agentes originalmente aislados del Chromobacterium violaceum. El aztreonam es un antibitico bactericida
totalmente sinttico, con actividad contra un amplio espectro de grmenes patgenos aerobios
gramnegativos. Alrededor de 60% a 70% de las dosis IM o IV se recuperaron en la orina al cabo de 8 horas. Se
excreta en la orina casi totalmente y en las heces hasta en un 12%.
Infecciones del tracto urinario complicadas y no complicadas, incluso pielonefritis y cistitis. Infecciones de las
vas respiratorias bajas. Septicemias. Infecciones de piel y faneras, intraabdominales y ginecolgicas.
IM o IV. En adultos, las infecciones de las vas urinarias se tratan con 0,5g a 1g cada 8 a 12 horas; las
infecciones generalizadas de moderada gravedad se tratan con 1g a 2g cada 8 a 12 horas y las infecciones
generalizadas de intensa gravedad se tratan con 2g cada 6 a 8 horas. Las dosis mximas para el adulto son de
8g diarios. NO SE USA EN LACTANTES Y NIOS.


Las reacciones locales como la flebitis y la tromboflebitis despus de la administracin IV y el malestar e
inflamacin en el lugar de la inyeccin tras la administracin IM ocurren en 1,9% y 2,4% de los casos,
respectivamente. Las reacciones sistmicas (consideradas en relacin con la administracin del aztreonam o
de etiologa incierta) ocurren como accidente en 1% a 1,3% de los casos e incluyen diarrea, nuseas, vmitos
y rash.
Precauciones de uso durante el embarazo y la lactancia:
No se Utiliza en mujeres embarazadas, no se administra en madres lactando. No se ha establecido la
seguridad y la eficacia en el tratamiento de nios y lactantes. Embarazo y lactancia: no existe evidencia de
riesgo en humanos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad hacia el aztreonam.


AMINOGLUCSIDOS
AMIKACINA
AMSA
Denominacin genrica: Amikacina.
Amikacina est indicada en infecciones del aparato respiratorio bajo, tejidos blandos, huesos y articulaciones,
aparato genitourinario, infecciones intraabdominales, bacteremias, septicemias (incluyendo sepsis neonatal),
quemaduras e infecciones postoperatorias en las que el germen causal sea una bacteria gramnegativa
sensible o algunas grampositivas.
Aminoglucsido con accin bactericida que se une en forma irreversible a uno o ms receptores especficos
de la subunidad 30 S de los ribosomas bacterianos. La amikacina despus de ser aplicada por va IM es
absorbida rpida y completamente logrando una distribucin importante en el lquido extracelular
incluyendo suero, abscesos, los lquidos asctico, pleural, pericrdico, sinovial y linftico. Tambin se logran
concentraciones elevadas en orina, pulmn, hgado y rin. Se elimina en la orina y en bilis.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida a la amikacina y/o a otros aminoglucsidos.


La amikacina al igual que el resto de los aminoglucsidos atraviesa la barrera placentaria, no se recomienda
su uso durante el embarazo ni durante la lactancia.
Tinnitus, vrtigo, sordera parcialmente reversible o irreversible, oliguria, azoemia, febrcula, cefalea y
parestesias. Se han reportado tambin bloqueo neuromuscular y parlisis de msculos respiratorios.
Asimismo, se han reportado casos de erupcin cutnea, cefalea, eosinofilia, anemia e hipotensin.
IM o infusin IV. Va IM: pacientes con funcin renal normal: 15 mg/kg/da divididos en 2 dosis iguales,
durante 7 a 10 das. DOSIS MXIMA 15g. Va IV: cuando se selecciona esta va de administracin se sigue la
misma dosis recomendada por va IM, es decir 7,5 mg/kg cada 12 horas. La solucin para infusin IV deber
contener la siguiente proporcin de amikacina: amikacina: 100 mg,solucin: 40 ml. Amikacina: 250
mg, solucin: 100 ml. Amikacina: 500 mg,solucin: 200 ml. La solucin podr ser cloruro de sodio al 0,9% o
glucosa al 5%, esta solucin se deber administrar en un perodo de 30 a 60 minutos.


TOBRAMICINA
Accin teraputica:
Aminoglucsido, antibacteriano.
Frmacodinamia y farmacocintica:
Es un derivado del Streptomyces tenebrarius. Su unin a protenas es muy baja, se excreta por va renal, tiene
una excrecin mnima por la va biliar y aparece en la leche materna. Es transportado en forma activa a
travs de la membrana bacteriana, se une a los ribosomas bacterianos e interfiere con el complejo de
iniciacin entre el RNA y la subunidad 30S. Su accin es bactericida, como todos los aminoglucsidos,
mientras que la mayora de los dems antibiticos que interfieren en la sntesis de protena son
bacteriostticos. No se metaboliza. Por va IM se absorbe por completo y de forma rpida y por va oral se
absorbe en forma escasa a travs del tracto gastrointestinal. En general se consideran teraputicas las dosis
entre 4 y 6mg/ml.
Infecciones seas, de piel y otros tejidos producidas por Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp, Escherichia
coli, Klebsiella spp, Enterobacter (Aerobacter) spp y Staphylococcus aureus. Meningitis producidas por
organismos sensibles. Infecciones intraabdominales producidas por E. coli,especies de Klebsiella y
de Enterobacter. Neumona por Klebsiella yPseudomonas. Infecciones urinarias complicadas y recurrentes.


Dosis y va de administracin.
En la forma parenteral IM o infusin IV: 0,75mg a 1,25mg/kg cada 6 horas o de 1 a 1,7mg/kg cada 8 horas
durante 7 a 10 das o ms. Dosis lmite para adultos: hasta 8mg/kg/da en infecciones graves. Dosis
peditricas usuales: IM o infusin IV: prematuros o neonatos a trmino: hasta 2,5mg por kg/cada 12h.
Lactantes y nios: 1,5 a 1,9mg/kg cada 6 horas o 2 a 2,5mg/kg cada 8 horas.
Prdida de audicin, hematuria, aumento o disminucin de la frecuencia de miccin o del volumen de orina,
aumento de la sed, prdida del apetito, inestabilidad, mareos, nuseas, vmitos u hormigueos, contracciones
musculares. Son de incidencia menos frecuente: somnolencia y debilidad; signos nefrotxicos: aumento de
urea y creatinina sricas.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a cualquier aminoglucsido. Embarazo.


NEOMICINA
Sinnimos.
Framicetina.
Accin teraputica.
Antibitico.
Posee un efecto nefrotxico, ototxico y neurotxico importante. La neomicina se presenta en general para
administracin oral (como bactericida antidiarreico) o tpica. La absorcin digestiva es escasa (3%) y por ello
no se lo emplea en infecciones sistmicas; sin embargo, con la toma repetida puede acumularse en la corteza
renal y en los tejidos cocleares. La eliminacin de la neomicina de estos tejidos es muy lenta y puede llevar
semanas luego de que se suspenda la administracin. Acta sobre la biota colnica eliminndola, pero no
alcanza niveles teraputicos en sangre y tejidos.
Preparacin para ciruga del tracto intestinal (cncer de colon, diverticulitis). Coma heptico: reduce el
nmero de bacterias productoras de amonaco. Diarrea infecciosa, gastroenterocolitis. Uso local para
infecciones dermatolgicas.
Coma heptico: 4 a 12g/da. Profilaxis de la infeccin en ciruga colorrectal: 3g, divididos en 3 dosis al da
antes de la operacin, junto con 3g de eritromicina.


Nuseas, vmitos, diarrea. Sndrome de malabsorcin. Nefrotoxicidad, ototoxicidad y bloqueo
neuromuscular.
No usar en mujeres embarazadas por su embriotoxicidad. El SMLD debe suspenderse si la madre va a recibir
la droga. La seguridad y efectividad en menores de 18 aos no se ha establecido. El tratamiento prolongado
puede ocasionar el sobre crecimiento de microorganismos no susceptibles, en especial hongos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la neomicina; en ocasiones puede haber reaccin cruzada en individuos con
hipersensibilidad a otros aminoglucsidos. Obstruccin intestinal.


GENTAMICINA
AMSA
Gentamicina.
Infecciones gastrointestinales; infecciones genitourinarias e infecciones renales; septicemia; peritonitis o
infecciones plvicas; infecciones intraabdominales; infecciones de la piel, tejidos blandos y seas; infecciones
oculares; heridas y quemaduras infectadas; infecciones de huesos y articulaciones.
La gentamicina es un aminoglucsido con accin bactericida que se une en forma irreversible a uno o ms
receptores especficos de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos; adems, interfiere en el complejo
de inicio del RNA mensajero en la subunidad 30S. Despus, de ser administrada por IM se distribuye en el
lquido intracelular, suero, abscesos, los lquidos asctico, pleural, pericardaco, sinovial y linftico. Tambin
se logran concentraciones altas en orina, pulmn, hgado y rin. Presenta una absorcin deficiente en el
tubo digestivo, pero se absorben rpidamente tras una inyeccin IM. Se difunde fcilmente a la perilinfa del
odo interno. Atraviesan la barrera placentaria y se excreta en leche materna. Se excreta a travs de la orina y
una pequea parte a travs de la bilis. La hemodilisis logra eliminar aproximadamente 50% de la
concentracin de gentamicina en sangre y la dilisis peritoneal cerca de 25%.


Contraindicaciones:
Antecedentes de hipersensibilidad a la gentamicina o reacciones txicas presentadas con cualquier otro
aminoglucsido.
No se administra en mujeres embarazadas y se debe suspender el uso de SMLD cuando se indique el frmaco
Nefrotoxicidad Neurotoxicidad, vrtigo, tinnitus y disminucin o prdida de la agudeza auditiva, neuropata
perifrica, encefalopata, contracturas musculares, convulsiones y un sndrome similar a miastenia gravis,
prpura, nuseas, vmitos, hipotensin y trastornos visuales.
IV o IM, procurando emplear la va IV nicamente en los casos ms graves. La va IV puede ser por infusin en
un perodo de hasta 2 horas. Adulto con funcin renal normal: 2-5 mg/kg/da, divididos en 3 dosis (una c/8
horas). Mximo 8 mg/kg/da. Prematuros y neonatos (hasta una semana de edad): 2,5 mg/kg/da, cada 12-24
horas, durante 7 a 10 das. Nios mayores de un mes: 2,5 mg/kg/da, cada 8-16 horas, durante 7 a 10 das.


NETILMICINA
La netilmicina es un antibitico aminoglucsido con efecto bactericida. Se absorbe en forma total luego de la
administracin IM; tras la aplicacin tpica o local se puede absorber en cantidades significativas en todas las
superficies corporales, excepto en la vejiga urinaria; la absorcin oral es escasa, se distribuye con rapidez en
los tejidos, corteza renal, hgado, vescula biliar, estmago y apndice, y llega tambin a orina, suero, bilis,
esputo y lquidos pericrdicos, sinovial y pleural. Atraviesa la placenta. Se elimina inalterado por el rin, la
concentracin en la orina puede llegar a 800mg/ml.
Indicaciones.
Infecciones intraabdominales producidas por cepas sensibles de: E. coli, K. pneumoniae, Pseudomonas
aeruginosa, Enterobacter spp, Proteus mirabilis, Proteus spp (indol-positivos), Staphylococcus
aureus. Neumonas e infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por cepas sensibles de Pseudomonas
spp, Pseudomonas aeruginosa, E. coli, K. pneumoniae, Enterobacter spp, Proteus mirabilis, Proteus spp (indol-
positivos), Staphylococcus aureus. Septicemias producidas por Pseudomonas aeruginosa, E. coli, K.
pneumoniae, Enterobacter spp, Proteus mirabilis, Serratia spp. y otros bacilos gramnegativos sensibles.
Infecciones urinarias complicadas, producidas por Pseudomonas aeruginosa, E. coli, K. pneumoniae,
Enterobacter spp, Proteus mirabilis, Proteus spp (indol-positivos), Staphyloccocus aureus, Serratia spp,
Citrobacter spp. La netilmicina puede asociarse con la ampicilina o con penicilina G en el tratamiento de
infecciones por Streptococcus faecalis; junto con penicilinas antiseudomonas es til en el manejo de las


infecciones por P. aeruginosa; frente a cepas multirresistentes de Serratia spp, puede asociarse con
carbenicilina, azclocilina, mezlocilina, cefamandol, cefotaxima o latamoxef. Tambin podra ser til en
infecciones seas, articulares, del tracto biliar, en endocarditis bacteriana, meningitis (E. coli, P. aeruginosa),
otitis media aguda y sinusitis.
Dosificacin.
Adultos: (va IM) en infecciones sistmicas graves, 1,3 a 2,2mg/kg de peso corporal cada 8 horas o 2 a
3,25mg/kg de peso corporal cada 12 horas, durante 7 a 14 das; en infecciones urinarias complicadas, 1,5 a
2mg/kg de peso corporal cada 12 horas, durante 7 a 14 das. Nios: (va IM) neonatos de hasta 6 semanas: 2
a 3,25mg/kg de peso corporal cada 12 horas, durante 7 a 14 das; lactantes y nios hasta 12 aos: 1,83 a
2,67mg/kg de peso corporal cada 8 horas o 2,75 a 4,00mg/kg de peso corporal cada 12 horas, durante 7 a 14
das. En pacientes anmicos, febriles, quemados, entre otros, pueden requerir ajustes posolgicos que
pueden calcularse segn: (CCp/CCn) x DA = DC; donde CCp = clearance de creatinina del paciente, CCn =
clearance de creatinina normal, DA=dosis habitual, DC = dosis corregida.
Nuseas, vmitos, diarrea, sndrome de malabsorcin, nefrotoxicidad, ototoxicidad y bloqueo
neuromuscular.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la netilmicina, que en ocasiones puede ser cruzada con otros aminoglucsidos.
Obstruccin intestinal.


ESTREPTOMICINA
Accin teraputica.
Antibitico aminoglucsido.
Antibitico bactericida de espectro pequeo. Es transportado en forma activa a travs de la membrana
bacteriana; se une de manera irreversible a una o ms protenas receptoras especficas de la subunidad 30S
de los ribosomas bacterianos e interfiere en el complejo de iniciacin entre el RNA mensajero y la subunidad
30 S. Se absorbe por va intramuscular. Se distribuye principalmente en el lquido extracelular y en todos los
tejidos del organismo excepto en el cerebro; su distribucin es escasa en LCR y en secreciones bronquiales;
se ha encontrado en la bilis, en los lquidos asctico y pleural, y en abscesos tuberculosos y tejido caseoso; sus
concentraciones son muy elevadas en orina. Atraviesa la placenta. No se metaboliza. De 80% a 98% se
excreta por va renal como droga inalterada en 24 horas y 1% por bilis.
Tratamiento de todas las formas de tuberculosis producidas por Micobacterium tuberculosis, usada
simultneamente con otros antituberculosos; profilaxis de la endocarditis bacteriana (asociada con
betalactmicos); tratamiento de la brucelosis y del granuloma inguinal por Donovania granulomatis.
Dosis usual para adultos: tuberculosis: en asociacin con otros antituberculosos, 1g IM una vez al da; otras
infecciones: en asociacin con otros antibiticos, 250mg a 1g IM cada seis horas o 500mg a 2g cada 12 horas.


Dosis usual en nios: tuberculosis: 20mg por kg de peso, IM, 1 vez al da; la dosis mxima diaria no debe
pasar de 1g; otras infecciones: 5mg a 10mg por kg de peso, IM, cada 6 horas o 10mg a 20mg por kg de peso
cada 12 horas.
Necrosis tubular renal. Disminucin de la audicin y de la funcin vestibular. Bloqueo neuromuscular.
Sndrome de malabsorcin. Hipersensibilidad.
Contraindicaciones.
Alergia a la estreptomicina. Embarazo. Miastenia gravis. Otitis media.


MACRLIDOS
ERITROMICINA
Accin teraputica.
Antibitico.
Es un antibitico macrlido bacteriosttico, producido por una cepa de Streptomyces erythreus; sin embargo,
puede ser bactericida a concentraciones elevadas o cuando se utiliza contra organismos altamente sensibles.
Penetra en la membrana de la clula bacteriana y se une en forma reversible a la subunidad 50S de los
ribosomas. Administrada por va oral se absorbe con facilidad y rpidamente se metaboliza en el hgado. Se
elimina por va heptica (por la concentracin en el hgado y la excrecin en la bilis). Va renal (por filtracin
glomerular) de 2% a 5%.
Gonorrea producida por Neisseria gonorrhoeae, neumona por Mycoplasma pneumoniae, fiebre reumtica,
infecciones de piel y tejidos blandos producidas por S. epidermidis y Staphylococcus aureus, uretritis no
gonoccica, difteria producida por Corynebacterium diphteriae, endocarditis bacteriana en pacientes
alrgicos a la penicilina, faringitis bacteriana por Streptococcus epidermidis. Infecciones producidas por
Chlamydia trachomatis: conjuntivitis del recin nacido, neumona de la infancia, infecciones urogenitales
durante el embarazo.


Adultos: la dosis usual es de 250mg cada 6 horas, que puede incrementarse hasta 4g o ms al da. Dosis usual
en pediatra: 15 a 50mg/kg/da en dosis divididas (cada 12 horas); en infecciones ms graves se puede
duplicar la dosis. Tanto en adultos como en nios se puede administrar la mitad de la dosis total diaria cada
12 horas.
Malestar y dolor clico abdominal, nusea, vmito, diarrea, reacciones alrgicas leves como urticarias y rash
cutneo, prdidas reversibles de la audicin, El estolato de eritromicina puede producir ictericia colesttica.
Contraindicaciones.
Pacientes con hipersensibilidad conocida al antibitico. Deber evaluarse el riesgo-beneficio en pacientes con
disfuncin heptica o prdida de audicin. El estolato de eritromicina no debe administrarse a mujeres
embarazadas.


AZITROMICINA
Denominacin genrica: Azitromicina.
Infecciones del tracto respiratorio inferior, incluyendo bronquitis y neumona, en infecciones
odontoestomatolgicas, en infecciones de la piel y tejidos blandos, en otitis media aguda e infecciones del
tracto respiratorio superior, sinusitis y faringitis/amigdalitis. En enfermedades de transmisin sexual en
hombres y mujeres, est indicada para el Tx de infecciones genitales no complicadas causadas por Chlamydia
trachomatis. Tambin est indicada en el tratamiento del chancroide causado por Haemophilus ducreyi y de
la infeccin genital no complicada causada por Neisseria gonorrhoea no multirresistente; est indicada, para
la profilaxis de la MAC, infeccin oportunista prevalente en pacientes infectados VIH en etapa avanzada.
Propiedades Farmacocinticas: Absorcin: Tras la administracin oral es ampliamente distribuida en el
organismo. Distribucin: Las concentraciones en tejidos blancos como pulmn, amgdalas y prstata
excedieron la Concentracin Inhibitoria Mnima (CIM)
90
para patgenos probables despus de una dosis
nica de 500 mg. Metabolismo: se excreta en la bilis. Eliminacin: Se elimina por la bilis en su mayor parte y
en la orina.
Contraindicaciones:
El uso de este producto est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la azitromicina, eritromicina
y macrlido o antibiticos cetlidos o cualquier otro excipiente contenido en la frmula.


No se administra en pacientes embarazadas, ni en pacientes que estn lactando ya que se excreta por leche
materna.
Neutropenia leve, prdida de la audicin, sordera y/o tinnitus, nusea, vmito, diarrea, heces de consistencia
blanda, malestar abdominal (dolor/calambres) y flatulencia, funcin heptica anormal, exantema y
angioedema, dispepsia, exantema, prurito, cefalea y artralgia, moniliasis y vaginitis, trombocitopenia.,
anafilaxia, anorexia, reaccin agresiva, nerviosismo, agitacin y ansiedad.
Se ha observado fosfolipidosis.
La azitromicina en tabletas puede ser administrada con o sin alimentos. En adultos: Para el tratamiento de
enfermedades de transmisin sexual causadas por la Chlamydia trachomatis, Haemophilus ducreyi, o
Neisseria gonorrhoea susceptible, la dosis es nica y de 1000 mg. Para cualquier otra indicacin en que la
formulacin sea administrada por va oral, la dosis total de 1500 mg debe ser suministrada en dosis nicas de
500 mg diarios durante 3 das. Como alternativa, la misma dosis total puede ser prescrita para 5 das de la
siguiente manera: da 1, 500 mg y luego, dosis nicas de 250 mg desde el da 2 hasta el da 5. En nios: Las
tabletas de azitromicina deben ser administradas solamente en nios cuyo peso sea mayor a 45 kg. En
ancianos: Es usada la misma dosis que en pacientes adultos.


ESPIROMICINA
Es un antibitico macrlido bacteriosttico, de amplio espectro, producido por una cepa de Streptomyces
ambofacieus, que en determinadas concentraciones y ante microorganismos sensibles acta como
bactericida; atraviesa la membrana bacteriana y se une en forma reversible a la subunidad 50S ribosmica.
Este macrlido posee un vastsimo espectro antimicrobiano que incluye estreptococos, neumococos,
estafilococos, Haemophilus pertussis, gonococos, Toxoplasma gondii, Listeria monocytogenes, Clostridium,
Bacteroides melanogenicus, Chlamydia, Mycoplasma y Legionella pneumophila. Se ha sealado su actividad
antibacteriana sobre micobacterias atpicas como M. kausasii y M. marinum, M. fortuitum, su difusin es
amplia en diversos tejidos (hgado, rin, bazo, pulmn). Su paso al lquido cefalorraqudeo (LCR) es escaso y
alcanza bajas concentraciones aun en pacientes con meninges inflamadas (meningitis). Su eliminacin por va
biliar es elevada, lo mismo que por leche materna; en cambio es baja por orina (5 a 15%). Se destaca su alta
concentracin en la saliva lo que permite emplearla con exito en patologas bacterianas bucales. Su vida
media es prolongada (3,5 horas).
Indicaciones.
Infecciones bucales. Enfermedad periodontal. Parotiditis, angina de Vincent, paradentosis, prostatitis,
toxoplasmosis.


La dosis media aconsejada es de 1g cada 12 horas (2g por da). En pediatra la dosis ponderal es de 50 a
75mg/kg/da. En toxoplasmosis se puede emplear, tanto en las formas agudas como crnicas, como
monodroga o asociada con pirimetamina -sulfadiazina- en dosis de 2 a 3g por da durante 2 a 3 semanas. En
la embarazada toxoplasmtica puede ser indicada cuando existe el diagnstico de fetopata por Toxoplasma
gondii, en esquemas repetidos a lo largo del embarazo.
En forma ocasional pueden presentarse fenmenos de intolerancia digestiva, diarrea, nuseas y flatulencia,
que son de carcter leve y transitorio.
Durante el embarazo y la lactancia se evaluar la relacin riesgo-beneficio.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al frmaco. Insuficiencia heptica grave.


QUINOLONAS
CIPROFLOXACINO
Infecciones osteoarticulares, gastrointestinales, infecciones del tracto genitourinario, uretritis gonoccica,
neumonas, prostatitis, fiebre tifoidea, infeccin de tejidos blandos y otras infecciones causadas por
organismos sensibles.
Farmacocintica y farmacodinamia en humanos:
Fluoroquinolona con accin bactericida que acta a nivel intracelular inhibiendo la enzima DNA girasa, son
activas enterobacterias, de Citrobacter, Enterobacter cloacae y aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella,
Proteus, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, especies de Vibrio y Yersinia enterocolitica. Buena
actividad contra bacilos gramnegativos, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Pseudomonas
aeruginosa. P. aeruginosa. Staphylococcus aureus, de S. aureus meticilino-resistentes y Staphylococcus. S.
pneumoniae y S. pyogenes. Buena actividad contra Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella,
Mycobacterium tuberculosis y otras micobacterias atpicas. Se absorbe rpida y completamente. La presencia
de alimentos puede retardar pero no afectar sustancialmente la totalidad de la absorcin, se distribuye en
tejidos y lquidos corporales, alcanzando altas concentraciones en hgado y vas biliares, rin, pulmn, tejido
ginecolgico y prosttico, orina, esputo, fagocitos, bilis, piel, grasa y tejido musculoesqueltico, atraviesa la


barrera placentaria y se excreta en la leche materna. La excrecin se da principalmente en la bilis y
menormente en las heces.
Contraindicaciones:
Antecedentes de hipersensibilidad al ciprofloxacino o a otras fluoroquinolonas.
No se recomienda el uso durante el embarazo y la lactancia, ya que atraviesa la barrera placentaria y se ha
demostrado que ocasiona artropata y dao en el cartlago de crecimiento, se distribuye en la leche materna.
Colitis pseudomembranosa, cefalea, mareos, inquietud, somnolencia, insomnio, trastornos visuales, delirio,
alucinaciones depresin y convulsiones, prurito, erupcin cutnea, reacciones de fotosensibilidad, sndrome
de Stevens-Johnson, vasculitis y necrlisis txica epidrmica, eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia,
anemia hemoltica, mialgias y artralgias transitorias, lesin tendinosa, ginecomastia
Dosis y va de administracin: Dosis para adultos va oral (se recomienda tomarla con 250 ml de agua):
infecciones osteoarticulares, neumonas, infeccin de piel y tejidos blandos, 500 a 750 mg cada 12 horas VO -
7-14d. La osteomielitis puede requerir de 4 a 6 semanas de tratamiento o ms. Diarrea bacteriana, 500 mg
cada 12 horas VO- 5-7 d. Gonorrea endocervical y uretral, 250 mg por VO DU. Infecciones del tracto urinario:
250 a 500 mg C/12 VO- 7-14d. Nios: no se recomienda el uso de CIPROFLOXACINO en menores de 18 aos,
por los riesgos potenciales de causar artropata. Sin embargo, se ha utilizado en nios a dosis de 10 a 20 mg
por kg de peso cada 12 horas, cuando se han agotado otras posibilidades teraputicas.


MOXIFLOXACINO
Indicaciones Teraputicas:
Neumona adquirida en la comunidad, ocasionada por streptococcus pneumoniae. Rinosinusitis aguda
bacteriana. Exacerbacin de bronquitis crnica. Infecciones complicadas y no complicadas de piel y tejidos
blandos, pie diabtico. Infecciones intra-abdominales complicadas, abscesos. Enfermedad inflamatoria
plvica no complicada: salpingitis y endometritis.
Agente antibacteriano de la clase de las fluoroquinolonas, de amplio espectro y accin bactericida.
Moxifloxacino posee actividad frente a una amplia gama de microorganismos grampositivos y gramnegativos,
Absorcin y biodisponibilidad: moxifloxacino se absorbe rpida y casi completamente despus de la
administracin oral. Distribucin: moxifloxacino se distribuye muy rpidamente hacia los espacios
extravasculares. En saliva, se pueden alcanzar concentraciones pico mayores a las plasmticas, alcanza altas
concentraciones en tejidos como pulmn (lquido epitelial, macrfagos alveolares), senos paranasales (senos
maxilares y etmoidales, plipos nasales) y lesiones inflamatorias (lquido de vesculas), donde se alcanzan
concentraciones que exceden a las plasmticas. Metabolismo: se excreta va renal y va biliar/ fecal
Eliminacin: Se excreta por orina y heces fecales en un 25%. Farmacodinamia: Efecto sobre la flora intestinal
en humanos: disminuyeron e. coli, bacillus spp., enterococcus y klebsiella spp, as como los anaerobios
bacteroides vulgatus, bifidobacterium, eubacterium y peptostreptococcus. Estos cambios revirtieron despus
de dos semanas. No se encontr toxina de clostridium difficile.


Contraindicaciones: AVELOX
est contraindicado en caso de hipersensibilidad conocida a moxifloxacino u

otras quinolonas y/o a cualquier componente de la formulacin. As mismo, su uso est contraindicado en el
embarazo y lactancia, en nios y adolescentes menores de 18 aos..
Est contraindicado el uso de moxifloxacino durante el embarazo: Lactancia: est relacionado con lesiones
en el cartlago de las articulaciones, puede secretarse en la leche humana. el uso de moxifloxacino en
mujeres en perodo de lactancia est contraindicado.
Sobreinfecciones micticas, nusea, vmito, dolor gastrointestinal y/o abdominal, diarrea, incremento de los
valores de las transaminasas, cefalea y mareo, prolongacin del intervalo QT en pacientes con hipokalemia,
reacciones en el sitio de administracin no especficas, anorexia, constipacin, dispepsia, flatulencia,
gastroenteritis (excepto gastroenteritis erosiva); incremento de la amilasa, alteracin de las pruebas de
funcionamiento heptico, incluyendo incrementos de deshidrogenasa lctica (DHL), bilirrubina,
parestesias/disestesias, alteracin del sentido del gusto (incluso en casos muy raros ageusia); confusin y
desorientacin, trastornos del sueo, temblores, vrtigo; somnolencia, ansiedad, hiperactividad
psicomotora/ agitacin, palpitaciones, taquicardia, vasodilatacin, malestar general, dolor inespecfico,
diaforesis; tromboflebitis en el sitio de infusin, anemia, leucopenia(s), neutropenia, trombocitopenia,
trombocitemia, prolongacin del tiempo de protrombina, incremento del INR (ndice normalizado
internacional, deterioro de la funcin renal e insuficiencia renal.


Dosis y va de administracin: La dosis habitual de AVELOX
es de 400 mg


LEVOFLOXACINO
Neumonas de la Comunidad y Hospitalarias, exacerbacin aguda de bronquitis crnica, sinusitis aguda,
osteomielitis, infecciones intraabdominales, infecciones del tracto genitourinario incluyendo prostatitis
crnica bacteriana y pielonefritis, uretritis gonocccica, infecciones de piel y tejidos blandos y otras
Fluoroquinolona con accin bactericida que acta a nivel intracelular inhibiendo la enzima DNA girasa y
topoisomerasa IV, una enzima bacteriana esencial involucrada en la transcripcin, duplicacin y reparacin
del DNA bacteriano. Amplio espectro en grmenes grampositivos y gramnegativos.
El levofloxacino se distribuye ampliamente en la mayora de lquidos y tejidos corporales. La distribucin en
piel, lquido de ampollas y hueso (tanto cortical como esponjoso) es rpida y extensa. Tambin alcanza
concentraciones elevadas en mucosa bronquial y lquido de revestimiento epitelial, tejido pulmonar, tejido
prosttico y orina. La excrecin del levofloxacino se produce principalmente a travs de la orina mediante
filtracin glomerular y por secrecin tubular. Solo se han identificado 2 metabolitos recobrados en orina
como desmetil levofloxacino y el levofloxacino.
Contraindicaciones:
Antecedentes de hipersensibilidad al levofloxacino o a otras fluoroquinolonas. Pacientes con epilepsia.
Pacientes con antecedentes de trastornos de los tendones relacionados con fluoroquinolonas.


Est contraindicado en pacientes embarazadas y en periodo de lactancia.
Nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, anorexia, dispepsia y colitis pseudomembranosa. Hipoglucemia,
cefalea, vrtigo, inquietud, somnolencia, insomnio, trastornos visuales, delirio, alucinaciones, depresin y
convulsiones, depresin, ansiedad, reacciones psicticas (alucinaciones), parestesia, temblor, agitacin y
confusin, prurito, erupcin cutnea, reacciones de fotosensibilidad, sndrome de Stevens-Johnson, vasculitis
y necrlisis txica epidrmica, eosinofilia, leucopenia, neutropenia y trombocitopenia, agranulocitosis,
anemia hemoltica y pancitopenia, mialgias y artralgias transitorias, lesin tendinosa y debilidad muscular,
rabdomilisis, taquicardia e hipotensin, enrojecimiento y flebitis en el sitio de infusin.
Dosis y va de administracin: Levofloxacino tabletas se administra por la va oral. Debido a la
bioequivalencia de las formas parenteral y oral se puede emplear la misma dosis. Las dosis recomendadas
para adultos son las siguientes:

Nota: no se recomienda el uso de levofloxacino en menores de 18 aos de edad y en mujeres embarazadas o
lactando.



SULFONAMIDAS
SULFADIAZINA
Farmacodinamia y farmacocintica:.
Es un derivado sulfonamdico de accin corta que desarrolla una actividad quimioterpica-antibacteriana
sobre numerosos microorganismos patgenos grampositivos y gramnegativos. Su absorcin digestiva vara
de un derivado a otro, se difunden por la sangre y los tejidos, y se eliminan principalmente por orina como
frmaco intacto o derivados acetilados. Su principal proceso de biotransformacin (acetilacin) se produce
sobre todo en el hgado, y la fraccin acetilada aparece en el plasma sanguneo (25-30%).
Infecciones bacterianas por microorganismos sensibles. Infecciones otorrinolaringolgicas (amigdalitis,
faringitis, otitis), broncopulmonares (bronquitis, neumopatas) y genitourinarias. La sulfadiazina de plata se
emplea localmente como crema en afecciones de la piel (piodermitis, celulitis, quemaduras).
La sulfadiazina se emplea por va oral asociada a la tetroxoprima (100mg/250mg) cada 12 horas. Para uso
tpico se asocia con alantona, mentol, benzocana, clorofila, etc., en colutorios bucofarngeos para anginas,
faringitis y amigdalitis. Como frmaco nico se administran 2g en la primera dosis y luego 1g cada 6 horas.


nuseas, vmitos, epigastralgias, fiebre, cefaleas, prurito, reacciones cutneas, leucopenia, trombocitopenia,
colestasis biliar, nefropatas, prpura trombocitopnica, necrlisis epidrmica, hepatitis, anemia hemoltica,
cristaluria.
Precauciones y advertencias:
En tratamientos prolongados debern realizarse peridicamente controles de la funcin hemtica, glucemia
y tiempo de Quick. Se aconseja una abundante hidratacin durante el tratamiento.
Contraindicaciones.
Insuficiencia heptica o renal severa, hipersensibilidad a los derivados sulfamdicos, discrasias sanguneas.
Lactantes, prematuros, en las primeras 6 semanas de vida. Embarazo y lactancia.


SULFISOXAZOL
Accin teraputica.
Quimioterpico antimicrobiano.
El sulfisoxazol (o sulfafurazol) es una clsica sulfonamida soluble y absorbible de accin corta, como la
sulfadiazina. Su mecanismo de accin es bacteriosttico, como todas las sulfamidas, porque impide el
desarrollo y crecimiento bacterianos al inhibir competitivamente la incorporacin del cido
paraaminobenzoico (PABA) afectando as la sntesis del cido flico, esencial para la proliferacin de los
microorganismos. Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal, se difunde a la sangre y se liga con las
protenas plasmticas (50-60%). Su vida media es de 5-6 horas y metaboliza en el hgado (acetilacin). Su
eliminacin es rpida en el nivel renal como droga libre acetilada. Con el advenimiento de la era antibitica,
estos derivados sulfonamdicos han perdido vigencia teraputica superados por los actuales antibiticos.
Indicaciones teraputicas
Infecciones respiratorias, otorrinolaringolgicas (otitis) y urinarias.
Como nico agente en adultos, 2-4g como primera dosis y luego 1g cada 6 horas. En nios: 150mg/kg/da. En
su asociacin con eritromicina para uso peditrico, la dosis media es 50mg/kg/da para el macrlido y
150mg/kg/da para el sulfisoxazol.


Nuseas, trombocitopenia, colestasis biliar, nefropatas, prpura trombocitopnica, necrlisis epidrmica,
hepatitis, anemia hemoltica, cristaluria.
En tratamientos prolongados debern realizarse peridicamente controles de la funcin hemtica, glucemia
y tiempo de Quick. Se aconseja una abundante hidratacin durante el tratamiento.
Contraindicaciones.
Insuficiencia heptica o renal severa, hipersensibilidad a los derivados sulfamdicos, discrasias sanguneas.
Lactantes, prematuros, en las primeras 6 semanas de vida. Embarazo y lactancia.


SULFAMETOZAXOL + TRIMETROPRIM
Sinnimos.
Cotrimoxazol.
Accin teraputica.
Antibacteriano sistmico antiprotozoo.
Propiedades.
Es una sulfamida antisptica bacteriosttica de amplio espectro. El sulfametoxazol es anlogo estructural del
cido aminobenzoico (PABA) e inhibe una enzima bacteriana, bloquea la sntesis del cido dihidroflico y
disminuye la cantidad de cido tetrahidroflico. Las bacterias sensibles son aquellas que han de sintetizar
cido flico. La trimetoprima es una base dbil lipfila bacteriosttica, estructuralmente relacionada con la
pirimetamina; se une a la enzima bacteriana dihidrofolato reductasa inhibindola, bloquea en forma selectiva
la conversin del cido dihidroflico a su forma funcional, cido tetrahidroflico. Se produce una accin
sinrgica entre ambos por la inhibicin de la produccin de tetrahidrofolato en dos pasos secuenciales de su
biosntesis. Se distribuye ampliamente en tejidos y lquidos y atraviesa la placenta con facilidad. Su unin a
las protenas es variable, compitiendo con la bilirrubina por la unin a la albmina. Slo tiene actividad
antibacteriana el medicamento libre, no unido. Se metaboliza en el hgado, se elimina por va renal
Bronquitis Bronquitis crnica, causada por H. influenzae o Streptococcus pneumoniae. Enterocolitis causada
por Shigella flexneri y S. sonnei. Otitis media aguda en nios causada por H. influenzae o S. pneumoniae.


Neumona por Pneumocystis carinii. Infecciones bacterianas del tracto urinario causadas por E. coli, especies
de Klebsiella, Enterobacter, P. mirabilis, P. vulgaris y Morganella morganii.
Dosis usual para adultos: como antibacteriano sistmico: 800mg de sulfametoxazol y 160mg de
trimetoprima/12 horas; como antiprotozoo: 25mg de sulfametoxazol y 5mg de trimetoprima/kg/6 horas;
dosis mxima: hasta 3,2g de sulfametoxazol y 640mg de trimetoprima/por da. Dosis peditricas usuales:
como antibacteriano: lactantes y nios con peso menor que 40kg: 20mg de sulfametoxazol y 4mg de
trimetoprima/kg/12 horas; nios con 40kg o ms: dosis de adulto; como antiprotozoo: lactantes y nios con
menos de 32kg: 25mg de sulfametoxazol y 5mg de trimetoprima/kg/6 horas; nios con 32kg o ms: dosis de
adulto. Forma inyectable: como antibacteriano sistmico: infusin IV, 10mg a 12,5mg de sulfametoxazol y
2mg a 2,5mg de trimetoprima/kg/6 horas; 13,3mg a 16,7mg de sulfametoxazol y 2,7mg a 3,3mg de
trimetoprima/kg/8 horas; o 20mg a 25mg de sulfametoxazol y 4mg a 5mg de trimetoprima/kg/12 horas;
como antiprotozoo: 25mg de sulfametoxazol y 5mg de trimetoprima/6 horas.
Fotosensibilidad, rash cutneo y prurito, dolor articular y muscular, fiebre, hemorragias o hematomas no
habituales, cansancio o debilidad no habituales, cefalea, mareos, diarrea, anorexia, nuseas y vmitos.


Contraindicaciones.
Est contraindicado en lactantes ya que puede producirles quernctero. La relacin riesgo-beneficio se
evaluar en pacientes con disfuncin heptica o renal, porfiria y deficiencias de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa.


SULFACETAMIDA
Sinnimos.
P-aminobenzenosulfonoacetamida.
Accin teraputica.
Antimicrobiano.
Es una sulfamida antisptica bacteriosttica de amplio espectro, con estructura anloga al cido
aminobenzoico (PABA), inhibe de manera competitiva una enzima bacteriana, bloquea la sntesis de ste y
disminuye la cantidad de cido tetrahidroflico metablicamente activo, cofactor en la sntesis de purinas,
timidina y DNA. Las bacterias sensibles son aquellas que necesitan sintetizar cido flico. La accin de la
sulfacetamida es antagonizada por el PABA y sus derivados (procana y tetracana) y por la presencia de pus o
detritos celulares, que aportan componentes necesarios para el crecimiento bacteriano. Esta sulfa se utiliza
preferentemente en forma tpica, pero puede registrarse una leve absorcin sistmica luego de su
aplicacin.
Conjuntivitis bacterianas (causadas por cepas sensibles), infecciones oculares, tracoma y otras infecciones
por Chlamydia.


Pomada (al 10%) una aplicacin cada seis horas y al acostarse. Solucin (al 10%, 15% y 30%) una gota a
intervalos de 1 a 3 horas.
Prurito, enrojecimiento, edema u otro signo de irritacin local no presente antes de iniciar la administracin
(puede indicar hipersensibilidad).
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a las sulfas, furosemida, diurticos tiazdicos, sulfonilureas, inhibidores de la anhidrasa
carbnica (reaccin cruzada).


TETRACICLINAS
TETRACICLINA
Las tetraciclinas son bacteriostticos de espectro amplio que actan por inhibicin de la sntesis de protenas,
bloqueando la unin de tRNA (RNA de transferencia) al complejo ribosmico de mRNA (RNA mensajero). La
unin reversible se produce en la subunidad ribosmica 30S de los organismos sensibles. No inhiben la
sntesis de la pared celular bacteriana. Se absorben por va oral entre 75% y 77% de la dosis. Se distribuyen
con facilidad en la mayora de los lquidos del organismo, incluidos bilis y lquidos sinovial, asctico y pleural.
Tienden a localizarse en hueso, hgado, bazo, tumores y dientes. Tambin atraviesan la placenta. Se eliminan
en forma inalterada por va renal, fecal y tambin se excretan en la leche materna. Su unin a las protenas es
baja a moderada.
Actinomicosis, infecciones del tracto genitourinario causadas por N. gonorrhoeae, faringitis, neumona, otitis
media aguda y sinusitis causada por H. influenzae; infecciones de piel y tejidos blandos causadas por S.
aureus, sfilis, uretritis no gonoccica, infecciones del tracto urinario causadas por Klebsiella yEscherichia coli.
Suspensin oral para adultos: 250mg a 500mg cada 6 horas o 500mg a 1g cada 12 horas; gonorrea: 500mg
cada 6 horas durante 5 das; dosis mxima: hasta 4g/da. Ampollas: IM: 100mg cada 8 horas, 150mg cada 12


horas o 250mg una vez al da; dosis mxima: hasta 1g/da; nios mayores de 8 aos: 5mg a 8,3mg/kg cada 8
horas o 7,5mg a 12,5mg/kg cada 12 horas. Dosis mxima: hasta 250mg IV: 250mg a 500mg cada 12 horas;
dosis mxima: hasta 2g/da; nios mayores de 8 aos: 5mg a 10mg/kg cada 12 horas.
Decoloracin permanente de los dientes en lactantes o nios, calambres con gastritis, decoloracin u
oscurecimiento de la lengua, diarrea, aumento de la fotosensibilidad cutnea, inflamacin de boca o lengua,
nuseas o vmitos.
Contraindicaciones.
Embarazo, lactancia, nios menores de 11 aos. La relacin riesgo-beneficio deber evaluarse en presencia
de diabetes inspida, disfuncin heptica y disfuncin renal.


TERRAMICINA
Pioderma, dermatitis postular y heridas leves infectadas o quemaduras debidas a microorganismos sensibles.
Propiedades Farmacocinticas: No hay informacin publicada de absorcin sistmica de oxitetraciclina
posterior a su aplicacin drmica. La Polimixina B no se absorbe de manera considerable a travs de una piel
intacta o erosionada. Propiedades Farmacodinmicas: La oxitetraciclina es un producto del metabolismo
de Streptomyces rimosus, y es un antibitico de la familia de las tetraciclinas. Su accin es exclusiva contra
microorganismos Gram negativos.
Contraindicaciones:
Este medicamento est contraindicado en personas que han mostrado hipersensibilidad a cualquiera de sus
componentes.
Embarazo: El empleo sistmico de tetraciclinas en mujeres embarazadas ha ocasionado retardo del
desarrollo y crecimiento seo del feto. A pesar de eso, la aplicacin tpica de tetraciclinas en el embarazo
solo debe realizarse cuando el beneficio potencial sobrepase el riesgo. Lactancia: No se conoce si el empleo
tpico de tetraciclinas ocasiona que se distribuyan en la leche materna. Despus de su administracin
sistmica las tetraciclinas se distribuyen en la leche materna. Debido al potencial de reacciones adversas
graves en el lactante, la decisin de continuar o suspender el tratamiento deber tomar en consideracin la


importancia de la administracin del mismo para la madre. Uso en nios: La administracin sistmica de
tetraciclinas durante el desarrollo dental (ltima mitad del embarazo, infancia y nios de hasta 8 aos de
edad), puede dar lugar a un cambio de coloracin permanente de los dientes y retardo del desarrollo del
esqueleto. Asimismo, se han reportado casos de hipoplasia del esmalte. Aunque es poco probable que estos
efectos se presenten tras la aplicacin tpica de tetraciclinas, debido a las dosis bajas que se emplean, la
posibilidad debe tomarse en cuenta.
Dermatitis de contacto, debido hipersensibilidad individual. En caso de aparicin de tales reacciones, debe
suspenderse su administracin.
Tpica. Las preparaciones tpicas deben ser mantenidas en contacto continuo con el rea infectada. La
duracin del tratamiento depender de la naturaleza y gravedad de la infeccin y puede variar de pocos das
a varias semanas. Debido a que el microorganismo causante puede reaparecer si la terapia es interrumpida
tempranamente, el tratamiento debe ser continuado hasta que la curacin sea total. La Terramicina pomada
debe ser aplicada solo tpicamente como sigue: Despus de que la piel ha sido limpiada cuidadosamente, la
preparacin se aplica directamente al rea involucrada mediante una gasa esterilizada. Este procedimiento
debe ser repetido al menos 2 o 3 veces al da.


CLORANFENICOL
CLORANFENICOL
Conjuntivitis, blefaritis, queratitis, queratoconjuntivitis, blefaroconjuntivitis, etctera.
Tiene efecto principalmente bacteriosttico debido a que inhibe los mecanismos de sntesis bacteriana al
unirse reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma 70S. El cloranfenicol es sometido a metabolismo
heptico primario con 93% de excrecin renal de metabolitos en 24 horas en humanos.
Contraindicaciones:
Su uso se contraindica en los pacientes con hipersensibilidad conocida al cloranfenicol y/o a cualquiera de los
componentes de la frmula.
El uso en estos casos deber realizarse bajo estricto control mdico. Se desconoce si el cloranfenicol en
aplicacin tpica ocular se excreta a travs de la leche materna.
El cloranfenicol tpico es generalmente muy bien tolerado con efectos adversos locales de hipersensibilidad
y de ardor e irritacin transitorios poco comunes. Se han llegado a reportar en muy raras ocasiones y de


manera no confirmada, la aparicin de discrasias sanguneas posiblemente relacionadas con el uso
inadecuado y no vigilado de cloranfenicol tpico.
Oftlmica: se sugiere aplicar en el fondo del saco conjuntival inferior del o los ojos afectados. La dosis
recomendada para infecciones agudas es de 2 gotas cada 30 minutos o cada hora, al inicio del tratamiento.
En las infecciones moderadas: 1 a 2 gotas cada 4 horas o ms frecuentemente, segn se considere necesario
por los siguientes 7 a 10 das. Resulta conveniente asearse las manos antes de cada instilacin y evitar el
contacto de la punta del frasco gotero con cualquier superficie para mantener libre de contaminacin la
solucin.


LINCOSAMIDAS
CLINDAMICINA
Osteomielitis, artritis sptica y endocarditis. Infecciones farngeas y cutneas por Streptococcus pyogenes,
neumona neumoccica, infecciones supurativas crnicas de odo, meningitis, endocarditis neumoccicas y
en endocarditis por Streptococcus viridans, absceso periodontal y periodontitis, amigdalitis, faringitis,
sinusitis, otitis media, neumona, bronquitis, empiema y absceso pulmonar, abscesos tubo-ovricos no
gonoccicos, infecciones vaginales posquirrgicas causadas por bacterias anaerobias susceptibles.
Inhibe la sntesis de protenas en bacterias susceptibles por unin a la subunidad 50S de los ribosomas
bacterianos, evitando la formacin de la unin peptdica. Se absorbe en el tubo digestivo tras administracin
oral. La absorcin no disminuye de manera significativa por la presencia de alimentos en el estmago, pero la
velocidad de absorcin puede reducirse. La excrecin es lenta y dura varios das, se excreta por la orina. No
se remueve de la sangre por hemodilisis o dilisis peritoneal.
Contraindicaciones:
Antecedentes de hipersensibilidad a la clindamicina, lincomicina o a la doxorrubicina, ajustes en la dosis
cuando hay una deficiencia Renal o Heptica.


Atraviesa la barreara placentaria y puede concentrarse en el hgado fetal, adems de excretarse en la leche
materna, el alcohol benclico contenido en la solucin con clindamicina se ha asociado con el sndrome fetal
sndrome de Gasping; por tanto en nios menores de un mes de edad, por lo que est contraindicada en el
embarazo, lactancia y nios menores a un mes.
Cervicitis o vaginitis, crecimiento de Candida albicans, irritacin vulvar, leucopenia transitoria, eosinofilia,
trombocitopenia, rash maculopapular, urticaria, prurito, irritacin, anafilaxia, ictericia, colitis
seudomembranosa, hipersensibilidad y trombocitopenia, irritacin, dolor y formacin de abscesos en el lugar
de la administracin, tromboflebitis, diarrea, colitis pseudomembranosa, nusea, vmito, dolor abdominal,
calambres y un sabor metlico desagradable.
Se puede administrar por va IM o IV. Infusin IV: diluir cada 300 mg en 50 ml de dextrosa al 5%, de solucin
salina o de solucin Ringer lactato y administrar 30 ml/minuto. No administrar ms de 1,2 g durante 1 h En
caso de dosis nica por va IM, no exceder de 600 mg. Adultos y adolescentes: administracin IM o IV: de 300
a 600 mg, cada 6 a 8 h, o 900 mg cada 8 h. El lmite es de: 2,7 g diariamente. Neonatos: 15 a 20 mg/kg/da,
cada 6 u 8 h. De un mes a un ao de edad: 20 a 40 mg/kg/da cada 6 u 8 h. No deber inyectarse por va IV de
manera directa sin diluir.


NITROIMIDAZOLES
METRONIDAZOL
De origen sinttico, pertenece al grupo de los nitroimidazoles, activo contra la mayora de las bacterias
anaerobias obligadas y protozoos, mediante la reduccin qumica intracelular que se lleva a cabo por
mecanismos nicos del metabolismo anaerobitico. El metronidazol reducido, que es citotxico pero de vida
corta, interacta con el DNA y produce una prdida de la estructura helicoidal, rotura de la cadena e
inhibicin resultante de la sntesis de cidos nucleicos y muerte celular. Se absorbe bien por va oral,
atraviesa la placenta y la barrera hematoenceflica. Se metaboliza en el hgado. Se elimina por va renal 60 a
80%. De esta cantidad 20% se excreta inalterado por orina; 6 a 15% se elimina en las heces. Tambin se
excreta en la leche materna.
Profilaxis de infecciones perioperatorias y tratamiento de infecciones bacterianas por anaerobios. Amebiasis
y tricomoniasis. Vaginitis porGardnerella vaginalis, giardiasis y algunas infecciones por protozoos,
anaerobios, enfermedad intestinal inflamatoria, helmintiasis.
La forma oral se puede ingerir con alimentos para disminuir la irritacin gastrointestinal. Infusin IV continua
e intermitente durante un perodo de una hora. Infecciones por anaerobios: 7,5mg/kg/6 horas, durante 7


das o ms. Dosis mxima: 1g/kg. Vaginitis, colitis seudomembranosa, enfermedad inflamatoria del intestino:
500mg cada 6 horas. Antiprotozoo: amebiasis 500 a 750mg tres veces al da, durante 5 a 10 das. Giardiasis:
2g, 1 vez al da durante 3 das o 250 a 500mg 3 veces al da durante 5 a 7 das. Tricomoniasis: 2g como dosis
nica, 1g, 2 veces al da durante un da o 250mg tres veces al da durante siete das. Dosis mxima adultos: 4g
diarios. Dosis peditricas usuales: como antibacteriano no se ha establecido la dosificacin. Antiprotozoo:
amebiasis: 11,6 a 16,7mg/kg, tres veces al da, durante diez das. Tricomoniasis: 5mg/kg tres veces al da
durante 7 das. Forma inyectable: infecciones por anaerobios: iniciar con 15mg/kg, luego 7,5mg/kg hasta un
mximo de 1g cada 6 horas durante 7 das o ms. Amebiasis: 500 a 750mg cada 8 horas durante 5 a 10 das.
Entumecimiento, dolor o debilidad en manos y pies. Rash cutneo, urticaria, prurito (por hipersensibilidad).
Sobre el SNC: torpeza o inestabilidad, crisis convulsivas (con dosis elevadas), diarreas, mareos, nuseas,
vmitos, anorexia.
No se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo, ni en la lactancia.
Contraindicaciones.
Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en enfermedades orgnicas activas del SNC, incluyendo
epilepsia, discrasias sanguneas, disfuncin cardaca o heptica severa.


MEDICAMENTOS ANTIFNGICOS
POLINICOS
NISTATINA
Su mecanismo de accin consiste en su unin a los esteroles en la membrana celular fngica, que ocasiona la
incapacidad de la membrana para funcionar como barrera selectiva. No se absorbe en el tracto
gastrointestinal y se excreta con las heces como frmaco inalterado. No se absorbe cuando se aplica en
forma tpica sobre piel o membranas mucosas intactas.
Indicaciones.
Va oral: tratamiento de la candidiasis orofarngea. Va tpica: tratamiento de la candidiasis mucocutnea.
Va vaginal: tratamiento de la candidiasis vulvovaginal.
Nios y adultos por VO es 400.000UI a 600.000UI 4/d; prematuros y lactantes de bajo peso, 100.000UI 4/d,
lactantes mayores 200.000UI 4/d. Va tpica: aplicar en piel 2-3/d. Va vaginal: 100.000UI 1-2/d x2sem.
Va oral: diarrea, nuseas, vmitos, gastralgia. Va tpica: irritacin de la piel. Va vaginal: irritacin vaginal.
Contraindicaciones.
No se han descripto.


IMIDAZOLES
CLOTRIMAZOL
Accin teraputica.
Antimictico y fungicida local.
Derivado imidazlico con actividad sobre una amplia variedad de micosis drmicas superficiales y vaginales.
Tiene como caracterstica distintiva el hecho de no fomentar el desarrollo de resistencias.
Micosis cutneas superficiales producidas por grmenes sensibles a la droga, tales como tia del cuero
cabelludo, tia corporis, tia de las uas y candidiasis. En la forma de tabletas vaginales est indicado en el
tratamiento local de la candidiasis vulvovaginal (debe confirmarse el diagnstico por tincin local con KOH o
cultivos).
En forma tpica aplicar en zona afectada, 2 o 3 veces al da, durante 2 a 4 semanas. En cuanto a las tabletas
vaginales, la dosis recomendada es de 1 tableta diaria durante 7 das consecutivos.
Irritacin y ardor local, rash cutneo, calambres abdominales y aumento de la frecuencia urinaria. Edemas
locales.


No se ha demostrado su inocuidad durante el embarazo. Emplear medidas higinicas complementarias para
evitar las reinfecciones. Si existiera una baja respuesta al tratamiento con clotrimazol, deben repetirse los
estudios microbiolgicos apropiados para confirmar el diagnstico y excluir a otros agentes patgenos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al clotrimazol o a otros antimicticos imidazlicos.


MICONAZOL
Accin teraputica.
Antimictico.
Fungisttico que acta por inhibicin de la biosntesis del ergosterol o de otros esteroles, lo que lesiona la
membrana de la pared celular fngica y altera su permeabilidad; como consecuencia, puede producirse la
prdida de orgnulos intracelulares esenciales. Inhibe tambin la biosntesis de triglicridos y fosfolpidos de
los hongos, y la actividad de las oxidasas y peroxidasas, que da como resultado un aumento intracelular de
concentraciones txicas de perxido de hidrgeno, lo que puede contribuir a la necrosis celular. Cuando se
administra por va sistmica se distribuye ampliamente en los tejidos corporales. Penetra en las
articulaciones inflamadas, en el humor vtreo del ojo y en la cavidad peritoneal. Las concentraciones urinarias
son bajas. Atraviesa la barrera hematoenceflica aunque en pequeas cantidades. Su unin a las protenas es
muy elevada, se metaboliza en hgado y menos de 1% se excreta en forma inalterada por el rin.
Va parenteral: tratamiento de la candidiasis diseminada y, como frmaco de segunda eleccin, para el
tratamiento de la candidiasis mucocutnea crnica, de la coccidioidomicosis, de la criptococosis, de la
meningitis fngica y de la paracoccidioidomicosis. Va tpica: tratamiento de la candidiasis cutnea y otras
dermatomicosis. Va vaginal: tratamiento de la candidiasis vulvovaginal.


Va parenteral (infusin intravenosa): dosis usual para adultos: 600mg a 1.800mg segn la patologa; se
puede administrar en una sola perfusin o dividida en varias al da; cada una no debe contener ms de
600mg; dosis usual en nios mayores de 1 ao: 20mg a 40mg/kg por da sin superar 15mg/kg por dosis. Va
tpica: aplicar en la piel dos veces por da. Va vaginal (vulos): 1 vulo por da al acostarse, durante 3 das
consecutivos.
Va parenteral: nuseas, vmitos, fiebre, flebitis en el lugar de la inyeccin, rash cutneo o prurito. Va tpica:
rash cutneo, formacin de ampollas, prurito o enrojecimiento en la zona de aplicacin. Va vaginal: prurito o
irritacin vaginal.
Contraindicaciones.
Va parenteral: embarazo, insuficiencia heptica. Para cualquier va de administracin: hipersensibilidad a la
droga.


KETOCONAZOL
Accin teraputica.
Antifngico.
Droga fungisttica, que puede ser fungicida. Inhibe la biosntesis de ergosterol u otros esteroles, lesionando
la membrana de la pared celular del hongo y alterando su permeabilidad; inhibe la biosntesis de triglicridos
y fosfolpidos de los hongos y la actividad enzimtica oxidativa y peroxidativa. En candidiasis por C.
albicans, inhibe la transformacin de los blastosporos en su forma micelial invasora. Se absorbe con facilidad
por va oral. Se metaboliza en el hgado. Se elimina por va biliar y va renal 13%, se excreta en la leche
materna.
Blastomicosis, candidiasis diseminada o localizada. Cromomicosis. Coccidioidomicosis. Histoplasmosis.
Tineas. Paracoccidioidomicosis.
Debe administrarse con alimentos para reducir las nuseas y vmitos y facilitar su absorcin. Forma oral:
200mg una vez al da durante 3 a 5 das (candidiasis vulvovaginal); 200 a 400mg una vez al da en infecciones
fngicas del tracto urinario; septicemia fngica: 400mg a 1g una vez al da. Tineas: 200mg una vez al da
durante 5 o 10 das. Otras infecciones: 200 a 400mg una vez al da. Dosis mxima: hasta 1g diario. Dosis
peditricas usuales: lactantes y nios hasta los 2 aos no se ha establecido dosificacin; nios mayores de 2


aos: oral: de 3,3 a 6,6mg/kg una vez al da. Crema: en la zona de la piel afectada y zonas adyacentes dos
veces al da.
Nuseas, vmitos, diarreas, mareos, somnolencia. Rash cutneo o prurito. En caso de que persistan deber
requerirse atencin mdica. Ante aparicin de orina oscura, heces plidas, cansancio o debilidad no
habituales o ictericia se requerir en forma inmediata atencin mdica. Se han descripto casos de hepatitis
en nios y hepatotoxicidad generalmente reversible cuando se suspende el tratamiento con ketoconazol.
El ketoconazol atraviesa la placenta y puede provocar trastornos fetales durante el primer trimestre del
embarazo. Se recomienda no prescribirlo durante el embarazo y la lactancia, dado que se excreta en la leche
materna y puede aumentar la posibilidad de quernctero en el lactante.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al ketoconazol. Enfermedad heptica. Embarazo. Lactancia. Evitar la ingestin de bebidas
alcohlicas. Se deber evaluar la relacin riesgo-beneficio en casos de: aclorhidria, alcoholismo activo o
tratado o en la disfuncin heptica.


OXICONAZOL
Denominacin genrica: Nitrato de oxiconazol.
Micosis superficiales, provocadas por el gnero dermatoftico, como Tinea pedis, Tinea cruris y Tinea
corporis, y como profilctico en pacientes comprometidos para evitar reinfecciones durante el coito.
El oxiconazol, por ser un antimictico de uso local (cutneo) en forma de crema, no presenta niveles
significativos de absorcin sistmica. El oxiconazol, que en forma mnima alcanza a ser absorbido despus de
la administracin tpica, es rpida y completamente metabolizado y as se elimina por la orina, es un
antimictico de amplio espectro que acta eficazmente contra una amplia variedad de dermatofitos,
levaduras, hongos dimorfos y actinomicetos. La actividad fungicida del oxiconazol resulta de la inhibicin de
la sntesis del ergosterol, el cual es necesario para la integridad de la membrana citoplasmtica del hongo.
Contraindicaciones:
MYFUNGAR* Crema no es para uso oftlmico. Hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
Puede usarse durante el embarazo y la lactancia, siempre y cuando est perfectamente indicado por el
mdico.
prurito (1,6%), ardor (1,4%), irritacin (0,4%), eritema (0,2%), maceracin (0,1%).


Va de administracin: cutnea. Dosis: MYFUNGAR* Crema deber ser aplicado una vez al da, por la noche,
durante dos semanas. En la Tinea pedis, se aplicar durante un mes para reducir la posibilidad de recurrencia.
Como profilctico en pacientes comprometidos para evitar reinfecciones durante el coito, se recomienda
aplicar en cantidad suficiente en los genitales del compaero sexual, durante la semana (7 das) que sigue a
la aplicacin del tratamiento vaginal.


TIOCONAZOL
Accin teraputica.
Antimictico tpico.
Este moderno derivado del imidazol (bifonazol, econazol, oxiconazol) es un fungisttico-fungicida, segn su
concentracin, que posee un amplio espectro sobre diferentes variedades de hongos: Epidermophyton,
Trichophyton, Microsporum, Candida albicans, Trichosporon, Pityrosporum, y algunas bacterias grampositivas
y gramnegativas productoras de sobreinfecciones de las micosis cutneas como Corynebacterium
minutissimum, Staphylococcus aureus y epidermidis, Streptococcus agalactiae. El tioconazol presenta,
adems, un efecto significativo sobre Chlamydia trachomatis, Gardnerella vaginalis y ciertos protozoos
como Trichomonas vaginalis. Frente a las dermatofitosis y levaduras posee una rpida accin fungicida,
superior a la de los otros antimicticos imidazlicos. Su mecanismo de accin es doble, ya que en bajas
concentraciones desarrolla un efecto fungisttico, lo que generara la desorganizacin de la membrana
celular y la alteracin de su funcionalismo. En cambio, con concentraciones elevadas acta como un potente
fungicida. La absorcin drmica es muy y la cantidad total de metabolitos recogidos en orina (3%) y heces
(17%) fue escasa. Los niveles sricos fueron inferiores a 5mg/ml con la aplicacin drmica; 5 a 14mg/ml con
la crema vaginal y 15 a 30mg/ml con la solucin para uas.


Dermatofitosis, tinea pedis (pie de atleta), tinea cruris (eccema marginado de Hebra), tinea corporis (herpes
circinado), tinea capitis (tia del cabello), onicomicosis (tinea de las uas). Pitiriasis versicolor, candidiasis
cutnea, eritrasma, infecciones vaginales (vaginitis, cervicitis) y moniliasis. Micosis vaginales.
Aplicar en forma local sobre el rea afectada, 1 a 2 veces por da friccionando ligeramente. En pitiriasis
versicolor, 1 semana; en dermatomicosis, eritrasma y candidiasis 2 a 4 semanas. En tinea pedis 2 a 6
semanas; en onicomicosis, 6 meses y en micosis vaginales una sola aplicacin por nica vez.
En forma ocasional, sensacin de quemazn, irritacin y prurito local, leves y transitorios.
No aplicar en los ojos. No se ha determinado su inocuidad en el embarazo, por ello se evaluar la relacin
riesgo-beneficio durante el primer trimestre de la gestacin. Estudios en animales han sealado que
tioconazol puede desarrollar efectos carcinognicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres
humanos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a los derivados imidazlicos.


TRIAZOLES
FLUCONAZOL
Tratamiento de la criptococosis, incluyendo la meningitis criptocccica en pacientes con o sin
inmunosupresin. Candidiasis orofarngea, esofgica y Candida albicans, infecciones en endocardio,
pulmones, peritoneo, vas urinarias y candidemia. Vulvovaginitis y balanitis
Puede ser fungicida, de acuerdo con la concentracin que alcance. El fluconazol se absorbe casi por completo
despus de la administracin oral aun en presencia de alimentos o anticidos, se absorbe adecuadamente y
alcanza una biodisponibilidad de cerca del 90%. La presencia de alimentos o anticidos no altera su
absorcin. Se distribuye ampliamente en el lquido cefalorraqudeo, saliva, esputo y secrecin vaginal En
hgado es metabolizado menos del 10%. es excretado a travs de la orina. La hemodilisis reduce
sustancialmente las concentraciones sricas del fluconazol.
Contraindicaciones:
Fluconazol no deber administrarse a pacientes con hipersensibilidad al fluconazol o a otros azoles.
No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.


Nuseas, vmitos, flatulencia, diarrea, dolor abdominal, cefalea y erupcin cutnea. Alteraciones exfoliativas
cutneas, Sx. de Stevens-Johnson, hepatotoxicidad y trombocitopenia, anafilaxia.
Meningitis criptocccica: por va oral 400 mg una vez al da hasta que aparezca la respuesta clnica y
continuar con 200 a 400 mg al da por 10 a 12 semanas. En pacientes con SIDA puede continuarse con 200
mg diarios por tiempo indefinido para evitar nuevos episodios. Candidiasis orofarngea: por va oral 200 mg
el primer da en una toma continuando con 100 mg una vez al da durante al menos 2 semanas. Candidiasis
esofgica: por va oral; iniciar con 200 mg el primer da y continuar con 100 mg una vez al da durante por lo
menos 3 semanas. Candidiasis sistmica: por va oral, iniciar con 400 mg el primer da y continuar con 200 mg
una vez al da por un mnimo de 4 semanas y por lo menos durante 2 semanas despus de la resolucin de
los sntomas. Candidiasis vulvovaginal y balanitis: 150 mg por va oral como dosis nica. Los pacientes
adultos que cursan con insuficiencia renal requieren de un ajuste en la dosis de fluconazol. El clculo puede
realizarse utilizando la siguiente tabla de acuerdo a la depuracin de creatinina:


ITRACONAZOL
Accin teraputica:
Antifngico.
Farmacologa y farmacodinamia:
Fungicida de accin sistmica, se emplea en diversas localizaciones (cutnea, vaginal, uas) de la infeccin
mictica por diferentes gneros (Aspergillus, histoplasma, blastomicetos, monilias o cndidas). Se desarrolla
en el nivel de la membrana celular del hongo, donde altera la biosntesis de los esteroles de membrana,
fosfolpidos y triglicridos. Su absorcin digestiva se optimiza con el pH cido gstrico, por lo que se
administra con las comidas. Metabolismo heptico lento, con notable difusin tisular y escaso pasaje LCR. La
insuficiencia renal no afecta su metabolizacin, como tampoco la hemodilisis.
Micosis cutnea (dermatomicosis), onicomicosis, tias, micosis sistmicas, candidiasis sistmicas.
Vulvovaginitis, moniliasis, histoplasmosis, aspergilosis, blastomicosis.
Una nica toma de 100mg cada 24 horas. En nios: 3 a 5mg/kg/da. En infecciones sistmicas severas se
pueden emplear dosis de 400 a 600mg/da. La duracin del tratamiento vara segn la micosis en cuestin.
En micosis sistmicas: 200 a 400mg/da. En candidiasis vulvovaginal: 400mg un solo da en dos tomas de
200mg.


Nuseas, epigastralgia, vmitos. En terapias prolongadas se han informado alteraciones sexuales
(impotencia) e hipocalcemia.
Emplear con precaucin durante el embarazo o lactancia, evaluando siempre la relacin riesgo-beneficio.
Contraindicaciones.
Hepatopatas severas. Hipersensibilidad al frmaco.


VORICONAZOL
Accin teraputica.
Antimictico.
Farmacodinamia farmacocintica:
Antifngico de amplio espectro, activo frente a numerosas hongos, especialmente Candida
albicans resistente al fluconazol, y otros patgenos emergentes como Scedosporium,
Fusarium o Aspergillus. Su mecanismo de accin se desarrolla en la membrana cefosplasmtica inhibiendo
por desmetilacin el 14-a-esterol, un paso esencial en la biosntesis del ergosterol. El voriconazol se
administra VO y es absorbido en forma rpida. Es metabolizado por el hgado. Se elimina por orina escasa.
Infecciones severas y refractarias por Candida, Aspergillus, Scedosporium yFusarium. pacientes febriles de
alto riesgo (leucemia, trasplante alognico de mdula sea), evitar brotes de infeccin mictica por Candida.
Pacientes de > 40kg: dosis de carga inicial 400mg c/12h el primer da, continuando con 200mg c/12h.
Pacientes de < 40kg: dosis de carga inicial 200mg c/12h el primer da y luego 100mg c/12h. Su
farmacocintica no se afecta en pacientes con insuficiencia heptica, renal o en sujetos aosos. Nios de 2-
12 aos: 6mg/kg c/12h las primeras 24h, siguiendo con 4mg/kg c/12h como dosis de mantenimiento.
Adolescentes de 12- 16 aos se emplear la misma dosis del adulto. No se emplea en menores de 2 aos.


Dolor abdominal, cefalea, fiebre, nuseas, diarrea, edemas, mareos, erupcin cutnea, alteraciones visuales
(visin borrosa, fotofobia, alteracin en la percepcin de los colores).
Contraindicaciones.
Embarazo. Lactancia. Nios menores de 2 aos. Hipersensibilidad a los derivados azlicos. No asociar con
frmacos que tengan como sustrato la isoenzima CYP3A4 como terfenadina, astemizol, cisapride, quinidina,
pimozida, ya que stos, al aumentar sus concentraciones, pueden generar alargamiento del intervalo QTc
con la aparicin de taquicardia ventricular polimorfa (torsades des pointes). La administracin de voriconazol
con rifampicina, carbamazepina y fenobarbital puede provocar disminucin de los niveles del antifngico. No
se deber asociar con derivados del ergot (ergotamina y similares) que, por ser sustratos de la isoenzima
CYP3A4, aumentaran sus concentraciones con el riesgo de efectos ergotamnicos serios. La administracin
de voriconazol con sirolims no est indicada ya que puede incrementar los niveles de ste ltimo de modo
significativo en sujetos sanos.


MEDICAMENTOS DEL GRUPO AINES
DERIVADOS DEL CIDO SALICLICO
ASPIRINA
Acido acetilsaliclico.
Indicado como antipirtico, antiinflamatorio y como antiagregante plaquetario. Tambin es til para artritis
reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante y fiebre reumtica aguda.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la frmula. Hemofilia, historia de sangrado gastrointestinal o de lcera pptica activa.
Trastornos renales, molestias gastroduodenales recurrentes crnicas, pacientes asmticos, deficiencia de G-
6PD, embarazo, sobre todo en el ltimo trimestre. No se recomienda el uso en influenza ni en varicela, ya
que su uso se ha asociado al sndrome de Reye en nios menores de 14 aos.
La utilizacin durante el embarazo queda a juicio del mdico. Los salicilatos pueden detectarse en la leche
materna, por lo que su empleo durante la lactancia queda a criterio del mdico.
Raras veces: hemorragia gstrica, hipersensibilidad, trombocitopenia. A sobredosis: tinnitus, vrtigo, nuseas,
vmito, dolor epigstrico, hipoacusia, ictericia, acufenos y dao renal.


Oral. Adultos mayores de 14 aos: analgsico y antipirtico: 500 mg cada 3 horas, 500 mg cada 8 horas, 500
mg a 1 g cada 6 horas. Antirreumtico: 3,5 a 5,5 g al da en dosis divididas. Antiagregante plaquetario: 500
mg a 1 g al da en una sola dosis. Por va oral disolver previamente las tabletas en agua. Reumatismo,
neuralgias, cefalea, estados febriles como gripe: una tableta cada 4 horas. Reumatismo articular agudo: 2 a 4
tabletas cada 4 horas. Dolor consecutivo a extracciones dentarias, dolor por fractura, esguinces: 2 a 4 tabletas
cada 4 horas. Nios mayores de 6 aos: 1 tableta 2 o 3 veces al da. Nios de 1 a 3 aos: 1 tableta 2 o 3 veces
al da.Nios de 3 a 6 aos: 2 tabletas 2 o 3 veces al da.


DERIVADOS DE PARAAMINOFENOLES
PARACETAMOL
Sinnimos.
Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.
Accin teraputica:
Antipirtico. Analgsico.
Se usa como analgsico y antipirtico aunque resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene
escasos efectos perifricos relacionados con la inhibicin de la ciclooxigenasa salvo, quiz, la toxicidad en el
nivel de la mdula suprarrenal. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto
gastrointestinal. La eliminacin se produce por biotransformacin heptica a travs de la conjugacin con
cido glucurnico (60%), con cido sulfrico (35%) o cistena (3%). Los nios tienen menor capacidad que los
adultos para glucuronizar la droga.
Cefalea, odontalgia, denticin y fiebre.
Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por da. Nios: 30mg/kg/da.


El paracetamol en general es bien tolerado. Erupciones cutneas, necrosis tubular renal y el coma
hipoglucmico, metahemoglobinemia, necrosis heptica, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La
necrosis heptica (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la produccin del metabolito
altamente reactivo y la disponibilidad de glutatin. La dosis mortal de paracetamol es de 10g
aproximadamente.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad reconocida a la droga.


DERIVADOS DE PIRAZOLONAS
METAMIZOL (DIPIRONA)
Sinnimos:
Terapirol. Analgina. Metilmelubrina. Metamizol. Novaminsulfonato sdico. Noramidopiridina.
Metanosulfonato sdico. Metampirona.
Accin teraputica:
Analgsico. Antipirtico. Espasmoltico.
Derivado pirazolnico; es el sulfonato de sodio de la amidopirina. Su vida media en el organismo es de 7
horas y se excreta por va urinaria como 4-metilaminoantipirina, 4-aminoantipirina y 4-acetilaminoantipirina.
Acta tambin como inhibidor selectivo de las prostaglandinas F
2
a.
Algias por afecciones reumticas, cefaleas u odontalgias. Dolores ulteriores a intervenciones quirrgicas,
espasmos del aparato gastrointestinal, conductos biliares, riones y vas urinarias. Estados febriles.
VO: 300mg a 600mg/da; la dosis mxima diaria es de 4g. Ampollas: 0,5g a 1g por va SC, IM o IV.


Hipersensibilidad, agranulocitosis, fiebre, angina y ulceraciones bucales. La agranulocitosis, la leucopenia y la
trombocitopenia son poco frecuentes, shock anafilctico, prurito, sudor fro, obnubilacin, nuseas,
decoloracin de la piel y disnea.
Con la administracin de esta droga los pacientes que padecen asma bronquial o infecciones crnicas de las
vas respiratorias y los afectados por reacciones de hipersensibilidad, estn expuestos a posibles reacciones
anafilactoideas a dipirona. Durante el primer trimestre del embarazo y en sus ltimas semanas, as como en
lactantes, nios pequeos y en pacientes con trastornos hematopoyticos slo se deber administrar con la
prescripcin del mdico. Puede producir agranulocitosis a veces fatal; por ello se deben efectuar controles
hematolgicos peridicos. En su presentacin inyectable es imprescindible tener especial cuidado en
pacientes cuya tensin arterial fuere inferior a 100mmHg, los que se encuentren en situacin de inestabilidad
circulatoria o que sufran alteraciones previas del sistema hematopoytico (por ejemplo, tratamiento con
citostticos)..
Contraindicaciones.
Pacientes con hipersensibilidad a las pirazolonas y en presencia de determinadas enfermedades metablicas
(porfiria heptica, dficit congnito de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa).


DERIVADOS DE CIDO PROPINICO
IBUPROFENO
Sinnimos.
P-isobutilhidratrpico cido.
Accin teraputica.
Antiinflamatorio, analgsico, antipirtico.
Es un antiinflamatorio no esteroide, inhibe a la enzima ciclooxigenasa; da lugar a una disminucin de la
formacin de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del cido araquidnico. Se
absorbe por va oral en forma rpida, los alimentos disminuyen la velocidad de absorcin, se metaboliza en el
hgado. Inhibe de manera reversible la agregacin plaquetaria. La recuperacin de la funcin plaquetaria se
produce en el plazo de un da despus de suspender el tratamiento.
Procesos inflamatorios y dolorosos, agudos y crnicos, de tejidos blandos. Osteoartritis. Artritis reumatoidea.
Dismenorrea.


Adultos, dosis usual: como antirreumtico, 300mg a 800mg por va oral 3 o 4 veces al da; como analgsico,
antipirtico o antidismenorreico, 200mg a 400mg por va oral cada 4 a 6 horas, segn necesidad. La
prescripcin usual lmite es 3.200mg.
Epigastralgia, pirosis, diarrea, distensin abdominal, nuseas, vmitos, clicos abdominales, constipacin.
Mareos, rash, prurito, tinnitus, disminucin del apetito, edema, neutropenia, agranulocitosis, anemia
aplsica, trombocitopenia, sangre oculta en materia fecal.
Se debe administrar con cuidado en pacientes con hemofilia u otros problemas hemorrgicos, ya que
aumenta el riesgo de hemorragias por inhibicin de la agregacin plaquetaria; puede producir ulceracin o
hemorragias gastrointestinales. Su uso en presencia de lcera pptica, colitis ulcerosa o enfermedad del
tracto gastrointestinal superior activa puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales o
de efectos ulcerognicos. Los pacientes geritricos son ms propensos a desarrollar toxicidad
gastrointestinal, heptica y renal. En el tratamiento de la artritis la mejora se puede producir en un plazo de
7 das, pero para conseguir la mxima eficacia pueden ser necesarias 1 a 2 semanas de uso continuo.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la droga, sndrome de plipos nasales, angioedema o broncospasmo frente a la aspirina u
otros AINE.


NAPROXENO
Sinnimos.
d-2-(6-metoxi-2-naftil)propinico cido. MNPA.
Accin teraputica.
Antiinflamatorio, analgsico, antipirtico.
Antiinflamatorio no esteroide del grupo de los derivados del cido propinico; es un inhibidor de la sntesis
de prostaglandinas. Se absorbe completamente por va oral. Se absorbe tambin por va rectal. Se elimina del
organismo por metabolizacin heptica. Atraviesa la placenta y se excreta en leche materna.
Indicaciones.
Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis reumatoidea juvenil, gota aguda y
trastornos musculoesquelticos agudos (distorsin, distensin, trauma directo, dolor lumbosacro,
espondilitis cervical, tenosinovitis y fibrositis).
Dosificacin.
Adultos: dosis usual 500mg a 1.000mg/da, en una o dos tomas. Nios: artritis reumatoidea juvenil:
10mg/kg/da. No se recomienda el uso para otra indicacin en nios menores de 16 aos.
Nuseas, vmitos, dolor abdominal, epigastralgia, hemorragia gastrointestinal, lcera pptica (con
hemorragia y perforacin) y colitis, rash cutneo, urticaria, angioedema, reacciones de anafilaxia, neumonitis


eosinoflica, alopecia, eritema multiforme; sndrome de Stevens-Johnson, epidermlisis y reacciones de
fotosensibilidad (porfiria cutnea o epidermlisis ampollar). Sistema nervioso central: cefalea, insomnio y
dificultad para concentrarse. Hemticas: trombocitopenia, granulocitopenia, anemia aplsica y hemoltica
(raramente). Otras: tinnitus, deterioro en la audicin, vrtigo y edema perifrico, ictericia, hepatitis fatal,
nefropata, hematuria, alteraciones visuales, vasculitis, meningitis asptica, estomatitis ulcerativa
(raramente).
Debe usarse con cuidado en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal. Se puede precipitar
un broncospasmo en pacientes con antecedentes asmticos o enfermedad alrgica. Anormalidades
espordicas en las pruebas de laboratorio. Disminuye la agregacin plaquetaria y prolonga el tiempo de
sangrado. Debe usarse con especial cuidado en pacientes con dao renal; debe suspenderse la indicacin con
depuracin renal menor de 20ml/min.
Contraindicaciones.
Ulcera pptica activa. Hipersensibilidad al naproxeno (sensibilidad cruzada).


KETOPROFENO
Sinnimos.
Cetoprofeno.
Accin teraputica.
Antiinflamatorio. Antirreumtico. Analgsico.
Analgsico antiinflamatorio no esteroide derivado del cido propinico, relacionado con el diclofenac,
ibuprofeno, naproxeno y el cido tiaprofnico. Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa para provocar
una disminucin de la formacin de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del
cido araquidnico. Los efectos analgsicos pueden implicar bloqueo de la generacin del impulso doloroso.
Como antidismenorreico disminuye las contracciones y aumenta la perfusin uterina, alivia el dolor
isqumico y el espasmdico. Disminuye la adherencia plaquetaria e inhibe en forma reversible la agregacin.
Se absorbe por VO en forma rpida y completa. Se metaboliza en el hgado y se elimina por va renal.
Artritis reumatoidea; osteoartritis; dolor leve a moderado; dismenorrea; inflamacin no reumtica.
Dosificacin.
Adultos: 75mg tres veces al da o 50mg cuatro veces al da, con ajustes posteriores de acuerdo con la
respuesta del paciente; como antidismenorreico: 50mg c/6-8h; en pacientes con disfuncin renal se
recomienda reducir la dosis de 33% a 50%. Dosis mxima para adultos: 300mg/da en 3 a 4 tomas.


Edema, nuseas, irritacin gastrointestinal, cefaleas, nerviosismo, constipacin, problemas para dormir,
visin borrosa, irritacin del tracto urinario, rash cutneo, zumbido de odos, hematuria, escalofros,
urticaria, confusin, prdida de la memoria, dolor de garganta, fiebre, cansancio o debilidad no habituales,
melena, hematemesis.
Precauciones y advertencias:
No se recomienda el empleo al final del embarazo debido a los posibles efectos adversos en el feto, tales
como cierre prematuro del conducto arterioso, que puede producir hipertensin pulmonar persistente en el
recin nacido. Puede producir inflamacin, irritacin o ulceracin de la mucosa oral.
Contraindicaciones.
Anemia, asma, funcin cardaca comprometida, hipertensin, hemofilia u otros problemas hemorrgicos;
disfuncin heptica, lcera pptica, colitis ulcerosa, disfuncin renal, sntomas de broncospasmo. Tener
precaucin en pacientes geritricos en los que puede ser ms probable que se desarrollen efectos renales,
hepticos o gastrointestinales severos.


INDOLACTICOS
INDOMETACINA
Accin teraputica.
Antiinflamatorio no esteroide. Uteroinhibidor.
Como analgsico: por accin perifrica debido a la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas.
Antirreumtico: la produccin del factor reumatoide IgM puede disminuir con indometacina; sin embargo, la
droga no afecta el curso progresivo de la artritis reumatoidea. Slo acta por mecanismos analgsicos y
antiinflamatorios. Antipirtico: por la accin central sobre el centro hipotalmico que regula la temperatura,
produciendo vasodilatacin perifrica. Antidismenorreico: inhibe la sntesis de prostaglandinas en el tero, lo
que disminuye las contracciones uterinas, aumenta la perfusin uterina y alivia la isquemia y el dolor
espasmdico. Por VO se absorbe de manera rpida y completa. Supositorios: de absorcin ms rpida que las
cpsulas. Se metaboliza en el hgado, excretndose por la orina y por va biliar. Se excreta tambin en la leche
materna y no es dializable.
Fase activa de la artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Alteraciones
musculoesquelticas (bursitis, tendinitis, sinovitis). Procesos inflamatorios posteriores a intervenciones
ortopdicas. Sndrome dismenorreico. Amenaza de parto prematuro.


VO, siempre despus de la comida. Dosis mxima 200mg/da. Geritricos mayores de 70 aos reducir la
dosificacin inicial, a la mitad de la dosis usual en el adulto. Iniciar el tratamiento con 2mg a 50mg 2-4/d, se
puede aumentar de 25mg a 50mg en intervalos semanales hasta obtener respuesta satisfactoria. Dosis
peditricas usuales: oral de 1,5mg a 2,5mg/kg/da, en 3 o 4 tomas, hasta un mximo de 4mg/kg/da.
Supositorios: 50mg hasta 4 veces/da.
Cefaleas, mareos, depresin, vrtigo y fatiga; confusin mental, ansiedad, somnolencia, convulsiones, coma,
neuropata perifrica, debilidad muscular, parestesias y empeoramiento de la epilepsia y parkinsonismo.
Nuseas, anorexia, vmitos, molestias epigstricas, constipacin y diarrea. Ulceraciones en esfago,
estmago, duodeno o intestino delgado; hemorragia gastrointestinal, estomatitis, flatulencias o hemorragias
de origen sigmoideo, hepatitis o ictericia, edema, elevacin de la presin arterial, taquicardia, dolor
precordial, arritmia, hipotensin, insuficiencia cardaca congestiva, erupciones cutneas, dermatitis
exfoliativas, prurito, urticaria, trastornos respiratorios agudos, disnea, leucopenia, petequias, prpura,
trombocitopenia, trastornos de la audicin, proteinuria, nefritis intersticial, hiperglucemia, glucosuria, visin
borrosa y dolor orbitario o periorbitario. Bronconstriccin en asmticos sensibles al cido acetilsaliclico.
Deber emplearse con precaucin en los ancianos. La indometacina inhibe la agregacin plaquetaria, por lo
que este efecto deber tenerse en cuenta en pacientes con alteracin de la coagulacin o bajo teraputicas


anticoagulantes. Debe ser usada con prudencia en pacientes con insuficiencia renal o con retencin sdica
asociada con enfermedad heptica o insuficiencia cardaca. Como con otros antiinflamatorios no hormonales
debe esperarse una elevacin de GOT y GPT, fosfatasa alcalina y otros parmetros de la funcin heptica. En
tratamientos crnicos se deber controlar en forma peridica el cuadro hemtico y la funcin heptica.
Contraindicaciones.
Antecedentes de hipersensibilidad a indometacina, salicilatos y otros antiinflamatorios no esteroides. Ulcera
gastroduodenal activa. Lesiones gstricas recurrentes. Primer trimestre del embarazo. Lactancia. Nios
menores de 14 aos.


PIRROLACTICOS
KETOROLACO
Accin teraputica.
Analgsico, antiinflamatorio.
Antiinflamatorio no esteroide, con acciones analgsicas, antiinflamatorias y antipirticas, cuyo mecanismo de
accin est relacionado con su capacidad inhibitoria de la sntesis de prostaglandinas y un efecto analgsico
perifrico. Es absorbido con rapidez luego de la administracin VO e IM. Se elimina principalmenet en la
orina y un porcentaje menor en las heces. No atraviesa la barrera hematoenceflica.
Oral: tratamiento a corto plazo del dolor moderado a grave. Parenteral: tratamiento del dolor posoperatorio
agudo moderado a grave.
Dosis mxima 90mg/da. VO: dosis inicial 10mg. Dosis de mantenimiento: 10mg a 20mg cada 6 horas; el
tratamiento no debe superar los 5 das. Va parenteral: dosis inicial 10mg. Dosis subsiguientes: 10mg a 30mg
cada 8 horas con 2 das de duracin mxima del tratamiento.


Nuseas, dispepsia, epigastralgia, diarrea, somnolencia, mareos, cefalea, sudoracin y dolor en el sitio de la
inyeccin luego de la administracin de varias dosis, astenia, mialgia, palidez, vasodilatacin, constipacin,
flatulencia, anormalidades en el funcionamiento heptico, melena, lcera pptica, hemorragia renal,
estomatitis, prpura, sequedad de boca, nerviosismo, parestesias, depresin, euforia, sed excesiva,
insomnio, vrtigo, disnea, asma, alteraciones del gusto y la visin, polaquiuria, oliguria.
Se recomienda su uso en el corto plazo ya que, en los pacientes tratados crnicamente. Al igual que con
otros AINE, su administracin prolongada puede provocar necrosis renal papilar. No se recomienda su uso en
mayores de 65 aos y tampoco en analgesia obsttrica, ya que por su efecto inhibidor de la sntesis de
prostaglandinas puede disminuir las contracciones uterinas y modificar la circulacin fetal.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al ketorolac. Embarazo, parto y lactancia. Menores de 16 aos. Insuficiencia heptica grave.
Insuficiencia renal con creatininemia > 5mg%. Ulcera gastroduodenal en evolucin o antecedentes de lcera
o hemorragia digestiva. Pacientes con hemorragia cerebrovascular sospechada o confirmada, ditesis
hemorrgica o anomalas de la hemostasia. Pacientes con hipovolemia o deshidratacin aguda. Sndrome de
plipo nasal parcial o completo, angioedema, reaccin broncospsmica a la aspirina u otro antiinflamatorio
no esteroide.


FENILACTICOS
DICLOFENACO / SOLUCION INYECTABLE
Diclofenaco sdico.
Trastornos osteomusculares y articulares, artritis reumatoide, artrosis y espondilitis anquilosante, bursitis y
la tendinitis, torceduras y distensiones, sndromes dolorosos de la columna vertebral, ataque agudo de gota,
clico nefrtico, la gota aguda, la dismenorrea y la migraa, y algunas intervenciones quirrgicas.
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado del cido fenilactico. El diclofenaco se absorbe rpidamente
cuando se administra va parenteral. Penetra en el lquido sinovial, en el que las concentraciones pueden
mantenerse constantes incluso cuando disminuyen las concentraciones plasmticas; se distribuyen pequeas
cantidades en la leche materna. El diclofenaco se metaboliza a 4'-hidroxidiclofenaco, 5-hidroxidiclofenaco, 3'-
hidroxidiclofenaco y 4',5-dihidroxidiclofenaco. Se excreta en orina y bilis.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al medicamento o a otros AINEs. Personas con antecedentes de asma bronquial,
broncoespasmo, urticaria o rinitis desencadenados por la administracin de cido acetilsaliclico u otro AINE,
sangrado de tubo digestivo, lcera pptica activa, insuficiencia renal y heptica moderada o severa,


hipovolemia o deshidratacin; ditesis hemorrgica, hemorragias cerebrovasculares, ciruga con riesgo
elevado de hemorragias.
No se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia.
Dolor epigstrico, nusea, vmitos y diarrea, lcera pptica y hemorragia digestiva, cefalea, mareo o vrtigo,
trastornos de la sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la memoria, desorientacin, insomnio,
irritabilidad, convulsiones, depresin, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicticas, meningitis
asptica, trastornos de la visin (visin borrosa, diplopa), prdida de la audicin, tinnitus, alteraciones del
gusto, eritemas, erupciones cutneas, urticaria, erupciones bulosas, eccemas, eritema multiforme, sndrome
de Stevens-Johnson, sndrome de Lyell (epidermlisis txica aguda), eritrodermia, cada del cabello, reaccin
de fotosensibilidad, prpura, inclusive prpura alrgica, edema, insuficiencia renal aguda, hematuria,
proteinuria, nefritis intersticial, sndrome nefrtico y necrosis papilar, aumento de los valores sricos de
aminotransferasas, hepatitis con o sin ictericia, hepatitis fulminante, asma, reacciones sistmicas
anafilcticas/anafilactoides, hipotensin, vasculitis, neumonitis, palpitacin, dolor torxico, hipertensin e
insuficiencia cardaca congestiva, abscesos locales y necrosis en el punto de la inyeccin intramuscular.
Periodo mximo recomendado va parenteral es de 2 das. IM profunda aplicada en el glteo a una dosis de
75 mg una vez al da o, si se requiere, en estados graves 75 mg dos veces al da. La infusin IV continua o


intermitente de diclofenaco sdico se formula en solucin glucosada al 5% o de cloruro de sodio al 0,9%
(ambos previamente amortiguados con bicarbonato sdico). No se recomienda la administracin de
diclofenaco sdico solucin inyectable en nios. Dosis mxima 150 mg en 24 horas.


DERIVADOS DEL CIDO ENLICO
PIROXICAM
Accin teraputica.
Antiinflamatorio, antirreumtico.
Disminuye la produccin del factor reumatoide, tanto sistmico como en el lquido sinovial en los pacientes
con artritis reumatoide seropositiva. Acta disminuyendo la hipercontractilidad del miometrio y es eficaz en
el tratamiento de la dismenorrea primaria. Se absorbe bien por la va oral o rectal. Por va IM las
concentraciones plasmticas son ms altas que por va oral. Se metaboliza ampliamente, excretndose sin
modificaciones por la orina y heces menos de 5% de la dosis diaria.
Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, trastornos musculoesquelticos agudos y gota
aguda. Dismenorrea primaria en pacientes mayores de 12 aos.
20mg, administrada en una dosis nica diaria. Dosis mxima 80mg/d.
Estomatitis, anorexia, molestias epigstricas, nuseas, constipacin, flatulencia, diarrea, dispepsia,
hemorragias gastrointestinales, perforacin y ulceracin, mareos, cefaleas, somnolencia, insomnio,


depresin, nerviosismo, alucinaciones. Se han descripto signos de hipersensibilidad cutnea como anafilaxia,
broncospasmo, urticaria, edema angioneurtrico y vasculitis, hipoglucemia, hiperglucemia o aumento o
disminucin de peso.
Puede presentarse hipersensibilidad al frmaco. Deber tenerse especial cuidado en pacientes que manejen
vehculos o maquinarias por la posible aparicin de vrtigo o mareo, no obstante, no se aconseja su
indicacin durante la lactancia ya que la seguridad clnica no se ha establecido.
Contraindicaciones.
Ulcera pptica activa. Pacientes que han demostrado hipersensibilidad al frmaco. No debe administrarse a
pacientes a los que el cido acetilsaliclico u otros AINE provoquen sntomas de asma, poliposis nasal, edema
angioneurtico o urticaria. La forma en supositorios no debe utilizarse en pacientes con lesiones
inflamatorias del recto o ano o en los que tienen antecedente reciente de hemorragia rectal o anal.


INHIBIDORES DEL COX-2
CELECOXIB
Accin teraputica.
Antiinflamatorio. Antirreumtico.
Antiinflamatorio no esteroide que adems posee accin analgsica y antipirtica. Luego de su administracin
oral, el celecoxib se absorbe muy bien por la mucosa digestiva, posee amplia distribucin por los diferentes
tejidos ya que su volumen de distribucin en estado estable es de 400l. se metaboliza en el hgado, se
excreta sin modificar por la orina y las heces.
Patologas artrticas y reumticas. Artritis reumatoidea. Osteoartritis.
Osteoartritis: la dosis media aconsejada es de 200mg administrados en una dosis nica o 100mg cada 12
horas. Artritis reumatoide: la posologa recomendada es de 100-200mg dos veces por da. La dosis mxima
recomendada es 400mg por da.
Dispepsia, constipacin, epigastralgias, nuseas y vmito, rash cutneo, dermatitis, xerosis, urticaria, prurito,
edema facial, cefalea, mareos, parestesias, vrtigo, calambres, nerviosismo, tos, broncospasmo, disnea,


anormalidades del funcionamiento heptico, aumento de la fosfatasa alcalina, creatinina, glucemia, y
colesterol, astenia, sofocacin, sndrome gripal, precordialgias, edemas perifricos y facial, ansiedad,
taquicardia.
No se han evaluado la seguridad ni la eficacia en pacientes peditricos o menores de 18 aos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al frmaco. Embarazo y lactancia. Pacientes con antecedentes de alergia o hipersensibilidad
a las sulfonamidas, aspirina, o a otros bloqueantes de las prostaglandinas. Ulcera gastroduodenal,
hemorragia gastrointestinal. Insuficiencia renal o heptica.


MELOXICAM
Accin teraputica.
Antiinflamatorio. Analgsico. Antirreumtico.
Notable actividad antiinflamatoria-analgsica en los pacientes reumticos (artritis reumatoidea, osteoartritis,
osteoartrosis) y por el otro una excelente tolerancia con mnimos efectos gastrolesivos o ulcerognicos.
Tiene una buena absorcin digestiva, de absorcin prolongada, se difunde fcilmente hacia la sangre y
tejidos inflamados, se excreta por la orina y las heces. Su farmacocintica no es afectada por insuficiencia
heptica o renal leve o moderada.
Artritis reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis, reumatismos extraarticulares (tendinitis), tenosinovitis,
bursitis, distensiones miotendinosas. Procesos inflamatorios dolorosos agudos y crnicos.
Como dosis de ataque en patologas agudas se aconseja 15mg en toma nica diaria. En afecciones crnicas o
como dosis de mantenimiento 7,5mg en toma nica diaria. Se aconseja emplear la menor dosis posible que
permita lograr una respuesta teraputica satisfactoria. Dosis mxima 15mg diarios y la dosis mnima 7,5mg.
Dispepsia, nuseas, vmitos, epigastralgias, constipacin, flatulencia, diarrea. A nivel cutneo prurito,
exantema, urticaria, reacciones de hipersensibilidad, cefaleas, palpitaciones, edema, vrtigo, acufenos,


mareos, cefaleas, somnolencia. En raras oportunidades anemias, leucopenia, reacciones de hipersensibilidad
cruzada con otros antiinflamatorios no esteroides como la aspirina y produccin de crisis asmticas.
Contraindicaciones.
Ulcera gastroduodenal activa, insuficiencia heptica o renal severa, embarazo y lactancia. Antecedentes de
hipersensibilidad al frmaco o de asma, angioedema, urticaria, plipos nasales, relacionado con agentes
antiinflamatorios no esteroides. No se aconseja en pacientes menores de 15 aos.


NIMESULIDA
Agente antiinflamatorio no esteroide, con actividad analgsica, la nimesulida, adems, acta sobre el centro
termorregulador hipotalmico en el SNC y sobre los neurorreceptores alggenos y endorfinas intermediarias
del dolor. Tiene efecto sobre la sntesis y liberacin de histamina y leucotrienos de bajo peso molecular. La
absorcin por el tracto gastrointestinal es rpida y completa, elimina por el rin y el resto por va entrica.
Artritis, artrosis, artritis reumatoidea, periartritis de hombro, bursitis, periartritis, tendinitis, tenosinovitis.
Osteoartritis, Sacroiletis, anexitis, pulpitis, flebitis, mastitis, alveolitis.
Adultos (a partir de los 16 aos). Posologa no mayor a los 200mg/da; en dosis que no superen los 100mg
cada 12 horas. Durante perodos no superiores a 7 (siete) das. En geriatra la dosis no deber superar los
100mg/da.
Dispepsia, epigastralgias, nuseas, vmitos), rash cutneo, cefalea, mareos, prurito.
Contraindicaciones.
Enfermedad ulcerosa gastroduodenal activa. Hemorragia digestiva. Hipersensibilidad al principio activo.
Insuficiencia heptica o renal grave. Embarazo y lactancia. Menores de 16 aos. Antecedentes de alergia o
asma por otros AINE.


MEDICAMENTOS ANTIHIPERTENSIVOS
DIURTICOS TIAZDICOS
CLORTALIDONA
Acta sobre el mecanismo tubular renal de absorcin de electrlitos, eleva la excrecin urinaria de sodio y
aumenta la excrecin de potasio. Se absorbe bien despus de la administracin oral. Su efecto diurtico
comienza a las 2 horas, y su efecto dura de 24 a 72 horas. Se elimina en forma inalterada por va renal.
Edema asociado con insuficiencia cardaca congestiva, cirrosis heptica con ascitis, teraputica con
corticosteroides o estrgenos y algunas formas de disfuncin renal (sndrome nefrtico, glomerulonefritis
aguda e insuficiencia renal crnica). Hipertensin.
Adultos: diurtico, 25mg a 100mg una vez al da o 100mg a 200mg una vez por da en das alternos o una vez
al da, tres das a la semana. Antihipertensivo: 25mg a 100mg/kg/da durante 3 das a la semana.
Sequedad de boca, aumento de la sed; arritmias cardacas, calambres o dolores musculares, nuseas o
vmitos, cansancio o debilidad no habituales.


Contraindicaciones.
Debe evaluarse la relacin riesgo-beneficio en presencia de anuria o disfuncin renal severa, diabetes
mellitus, antecedentes de gota o hiperuricemia, disfuncin heptica, hipercalcemia, hiponatremia,
antecedentes de lupus eritematoso, pancreatitis, simpatectoma, lactancia (por riesgo de ictericia neonatal).
Hipersensibilidad a la droga y a las sulfamidas.


HIDROCLOROTIAZIDA
Acta sobre el mecanismo tubular renal de absorcin de electrlitos, aumenta la excrecin urinaria de sodio
y aumenta la excrecin urinaria de potasio Se absorbe luego de la administracin oral, el efecto diurtico
comienza a las 2 horas, su accin dura de 6 a 12 horas. Se elimina por va renal en forma inalterada.
Edema asociado con insuficiencia cardaca congestiva, cirrosis heptica con ascitis, sndrome nefrtico,
glomerulonefritis aguda e insuficiencia renal crnica. Hipertensin.
Adultos: como diurtico, 25mg a 100mg una o dos veces al da, una vez en das alternados o una vez al da
durante un perodo de 3 a 5 das a la semana; como antihipertensivo, 25mg a 100mg/da como dosis nica o
en 2 tomas diarias. Nios: 1mg a 2mg/kg al da como dosis nica o en 2 tomas diarias.
Sequedad de boca, arritmias, nuseas, vmitos, cansancio o debilidad no habituales. Rara vez se observan:
artralgias, dolor de garganta y fiebre, hemorragia o hematomas no habituales, anorexia.
Contraindicaciones.
Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en presencia de anuria o disfuncin renal severa, diabetes
mellitus, gota, antecedentes de hiperuricemia, antecedentes de lupus eritematoso, pancreatitis,
hipercalcemia.


INDAPAMIDA
Disminuye la presin arterial en dosis ms bajas que la dosis diurtica eficaz. Se piensa que el efecto
antihipertensivo es el resultado de la reduccin de la resistencia vascular perifrica. Inhibe la reabsorcin de
agua y electrlitos, se metaboliza en el hgado. Se elimina por va renal y gastrointestinal.
Hipertensin, sobre todo en pacientes con disfuncin renal. Edema asociado con insuficiencia cardaca
congestiva.
Adultos: 2,5mg/da; ajustar la dosis, de acuerdo con la respuesta, despus de una a cuatro semanas, hasta
5mg/da como dosis nica. Los pacientes geritricos pueden ser ms sensibles a los efectos de la dosis usual
para adultos.
Sequedad de boca, nuseas, vmitos, cansancio o debilidad no habituales, arritmias cardacas, calambres o
dolores musculares, rash cutneo, mareos, cefaleas, o anorexia..
Contraindicaciones.
La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de anuria o disfuncin renal severa, diabetes
mellitus, antecedentes de gota o hiperuricemia, disfuncin heptica y simpatectoma.


DIURTICOS DE ASA

BUMETANIDA
Acta principalmente en la rama ascendente del asa de Henle, donde inhibe la reabsorcin de electrlitos. Se
absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal, se metaboliza en el hgado, se elimina por va renal.
Indicaciones.
Edema asociado con insuficiencia cardaca congestiva, cirrosis heptica y enfermedad renal. Coadyuvante en
el tratamiento del edema agudo de pulmn.
En una sola toma diaria, 0,5mg a 2mg/da. La dosis puede aumentarse, de ser necesario, aadiendo una
segunda o tercera dosis diaria con intervalos de 4 o 5 horas entre tomas. Dosis mxima: hasta 10mg diarios.
Hipotensin ortosttica por una diuresis masiva, pulso dbil, visin borrosa, dolor en el pecho, diarrea,
cefaleas, anorexia, calambres, dolor de estmago.


Contraindicaciones.
La relacin riesgo-beneficio deber evaluarse en presencia de anuria o disfuncin renal severa, diabetes
mellitus, antecedentes de gota o hiperuricemia, disfuncin auditiva, disfuncin heptica, infarto agudo de
miocardio y antecedentes de pancreatitis.
FUROSEMIDA
Como diurtico acta principalmente en la rama ascendente del asa de Henle, inhibiendo la reabsorcin de
electrlitos. Disminuye la reabsorcin de cloruro de sodio y aumenta la excrecin de potasio. Ejerce un
efecto directo en el transporte de electrlitos en el tbulo proximal. Se absorbe. Los alimentos pueden
disminuir la velocidad de absorcin sin alterar la biodisponibilidad ni el efecto diurtico. Se metaboliza en el
hgado, se elimina por va renal y por va biliar. Se excreta en la leche materna.
Edema asociado con insuficiencia cardaca congestiva, cirrosis heptica y enfermedad renal. Coadyuvante en
el tratamiento del edema agudo de pulmn. Hipertensin ligera a moderada, generalmente asociada con
antihipertensivos.
Como diurtico, 20mg a 80mg en una sola toma o aumentar la dosificacin 20mg a 40mg con intervalos de 6
a 8 horas, hasta obtener la respuesta deseada. Como antihipertensivo, 40mg dos veces al da. Dosis mxima:
hasta 600mg al da. Nios: 2mg/kg en una sola toma o aumentar la dosificacin 1mg a 2mg/kg cada 6 u 8


horas, hasta obtener la respuesta deseada; no se recomiendan dosis mayores de 6mg/kg. Ampollas: adultos:
como diurtico, 20mg a 40mg como dosis nica o aumentar la dosificacin 20mg cada 2 horas hasta obtener
la respuesta deseada; en el edema agudo de pulmn: 40mg por va IV, y administrar otra dosis de 80mg en
una hora si no hubo respuesta satisfactoria; como antihipertensivo, 40mg a 80mg por va IV. Nios: como
diurtico, 1mg/kg por va IM o IV en una sola dosis.
Si existe hipercalciuria, con la administracin de furosemida puede producirse nefrocalcinosis o nefrolitiasis.
Puede aparecer mareo o sensacin de mareo como resultado de hipotensin ortosttica. Con menor
frecuencia puede aparecer bradicardia, visin borrosa, diarrea, cefaleas, aumento de sensibilidad de la piel a
la luz solar, anorexia y, rara vez, rash cutneo, fiebre, dolor de garganta, artralgias, alteracin de la audicin.
Contraindicaciones.
Se evaluar la relacin riesgo-beneficio en cuadros de anuria, disfuncin renal severa, diabetes mellitus, gota,
disfuncin heptica e infarto agudo de miocardio; tambin en embarazo y lactancia.


DIURTICOS AHORRADORES DE K
AMILORIDA
Los efectos diurticos y antihipertensivos se deben a la accin de bloqueo, en el tbulo distal renal, del
intercambio de sodio por potasio, lo que da lugar a un aumento en la secrecin de agua y sodio y a retencin
de potasio. No se metaboliza, se elimina por va renal y por va fecal.
Coadyuvante en estados edematosos o de hipertensin, cuando se desea un efecto diurtico ahorrador de
potasio.
Dosis para adultos: 5mg a 10mg/da como dosis nica. Dosis mxima: hasta 20mg/da. En nios no se ha
establecido la dosificacin.
Hiperpotasemia, rash cutneo o prurito (reaccin alrgica), constipacin, somnolencia, mareos, cefaleas,
nuseas y vmitos.
Contraindicaciones.
Hiperpotasemia. Se evaluar la relacin riesgo-beneficio en pacientes con anuria, disfuncin renal, diabetes
mellitus, nefropata diabtica, disfuncin heptica e hiponatremia.


BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES DE ALDOSTERONA
ESPIRONOLACTONA
Ambos efectos, diurtico y antihipertensivo, se deben a la accin de bloqueo del intercambio de sodio por
potasio, en el tbulo distal renal. Se absorbe bien por va oral, se metaboliza en el hgado y se elimina por va
renal.
Estados edematosos (insuficiencia cardaca congestiva, cirrosis heptica y sndrome nefrtico). Coadyuvante
del tratamiento de la hipertensin. Diagnstico y tratamiento en el corto y el largo plazo del
hiperaldosteronismo primario. Prevencin y tratamiento de la hipopotasemia.
Adultos: antiedematoso: 25mg a 200mg por da en 2 a 4 tomas durante al menos cinco das. Dosis de
mantenimiento: 75mg a 400mg/da en 2 a 4 tomas. Antihipertensivo: 50mg a 100mg en dosis nica diaria en
2 a 4 tomas durante 2 semanas. Mantenimiento: ajustar la dosis segn necesidades individuales de cada
paciente. Hiperaldosteronismo primario: 100mg a 400mg por da divididos en 2 a 4 tomas antes de la
operacin. Agente de diagnstico: prueba larga: 400mg por da en 2 a 4 tomas durante 3 a 4 semanas.
Prueba corta: 400mg/da divididos en 2 a 4 tomas diarias durante cuatro das. Dosis mxima: 400mg/da.


Dosis peditrica: 1mg a 3mg/kg/da como dosis nica o dividida en 2 a 4 tomas, reajustando la dosis despus
de cinco das.
Pueden aparecer signos de hiperpotasemia (arritmias cardacas), nuseas, vmitos, diarrea y, con menos
frecuencia, ginecomastia (despus de varios meses de tratamiento); torpeza, mareos, falta de energa,
cefaleas. En raras ocasiones: rash cutneo o prurito (reaccin alrgica).
Evitar la excesiva ingestin de alimentos ricos en potasio, el uso de sustitutos de la sal u otros suplementos
de potasio. En los ancianos puede haber mayor riesgo de desarrollar hiperpotasemia. Dosis mayores de
100mg/da pueden producir efectos endocrinos o antiandrognicos.
Contraindicaciones.
Hiperpotasemia. Deber evaluarse la relacion riesgo-beneficio en anuria o disfuncin renal, diabetes mellitus,
nefropata diabtica, disfuncin heptica, hiponatremia, trastornos menstruales, ginecomastia.


BETA-BLOQUEANTES
PROPANOLOL
Su mecanismo de accin como profilctico de la cefalea de etiologa vascular y para el tratamiento del
temblor es desconocido. Se absorbe por va oral, se metaboliza en hgado y menos de 1% se excreta por
rin en forma inalterada. No es eliminable por dilisis. Se excreta en la leche materna.
Tratamiento de la hipertensin, angor pectoris crnico, arritmias cardacas, estenosis subartica
hipertrfica, reinfarto de miocardio, dolor de cabeza de origen vascular, temblores.
Adultos: como antihipertensivo: 40mg, por va oral, 2/d, con aumentos graduales hasta un total de 640mg al
da. Como antianginoso: 10mg a 20mg por va oral, 3 o 4 veces por da, con aumentos graduales hasta un
total de 320mg al da. Como antiarrtmico: 10mg a 30mg por va oral 3 a 4 veces por da. Como coadyuvante
del tratamiento de la estenosis subartica hipertrfica: 20mg a 40mg por va oral, 3 a 4 veces por da. Como
profilctico del reinfarto de miocardio: 180mg a 240mg por da por va oral, en varias tomas. Como
coadyuvante del tratamiento del feocromocitoma: 20mg a 40mg por va oral, 3 a 4 veces por da durante 3
das antes de la ciruga y en forma simultnea con medicacin bloqueante alfaadrenrgica. Como profilaxis
de la cefalea vascular: 20mg por va oral, 4 veces por da hasta un total de 240mg diarios si fuere necesario.


Dosis usual peditrica: inicial de 0,5mg a 1mg/kg/da, por va oral, dividida en 2 a 4 tomas; dosis de
mantenimiento: 2mg a 4mg/kg/da, por va oral, divididos en 2 tomas.
Las ms frecuentes son: depresin mental (habitualmente reversible y leve), bradicardia menor de 50 latidos
por minuto, disminucin de la capacidad sexual, diarrea y mareos. En algunos casos pueden aparecer frialdad
de manos y pies por circulacin perifrica disminuida, confusin (especialmente en ancianos), alucinaciones,
rash cutneo, ansiedad o nerviosismo, constipacin.
Contraindicaciones.
Asma bronquial, insuficiencia cardaca manifiesta, shock cardiognico, bloqueo auriculoventricular de
segundo o tercer grado y bradicardia sinusal (menos de 45 latidos por minuto). Cuando se utiliza en infarto
de miocardio est contraindicado cuando la presin sistlica es menor de 100mmHg.


METOPROLOL
Disminuye o inhibe el efecto estimulante de las catecolaminas en el corazn, lo que produce una disminucin
de la frecuencia cardaca, de la contractilidad miocrdica y del volumen minuto cardaco. Baja la tensin
arterial elevada. El metoprolol incrementa la resistencia en los vasos perifricos, que se normaliza en el
transcurso del tratamiento prolongado. Regula la frecuencia cardaca en taquicardias supraventriculares,
fibrilacin auricular y extrasstoles ventriculares. Se absorbe completamente luego de la administracin oral y
se excreta en la orina.
En hipertensin, como monoterapia o en combinacin con otros antihipertensivos, sobre todo con diurticos
(clortalidona, hidroclorotiazida), o un vasodilatador perifrico. En angor pectoris, para profilaxis prolongada.
Arritmias cardacas sobre todo taquicardias supraventriculares. Infarto de miocardio. Trastornos funcionales
cardiovasculares con palpitaciones.
Dosificacin.
Hipertensin: 1 comprimido de liberacin lenta por da; puede prescribirse, adems, otro antihipertensivo.
En formas leves de hipertensin: 1/2 comprimido de liberacin lenta. Angor pectoris: 100 a 200mg por da.
Infarto de miocardio: puede reducirse la dosificacin recomendada segn el estado hemodinmico del
paciente. Dosis de mantenimiento: 200mg/da va oral, distribuidos en 2 tomas, el tratamiento debe
prolongarse durante tres meses por lo menos.


Sistema nervioso central y perifrico: agotamiento, vrtigo, cefaleas. En ocasiones parestesias y calambres.
Sistema cardiovascular. Bradicardia y trastornos ortostticos. Rara vez se presenta insuficiencia cardaca,
arritmias, edemas y palpitaciones. En ocasiones nuseas, vmitos, dolores abdominales. En casos aislados
fotosensibilidad, alteraciones cutneas y exantemas, trastornos de la visin, trombocitopenia.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad conocida a la droga. Bloqueo auriculoventricular de 2 y 3 grados, insuficiencia cardaca
descompensada, bradicardia sinusal manifiesta, shock cardiognico y trastornos graves de la irrigacin
arterial perifrica. Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en pacientes con enfermedad coronaria,
diabetes mellitus, disfuncin heptica, feocromocitoma, psoriasis y disfuncin renal.


INHIBIDORES ECA
CAPTOPRIL
Sus efectos beneficiosos sobre la hipertensin arterial y la IC son el resultado de la supresin del sistema
renina-angiotensina-aldosterona. Se administra VO 1h antes de los alimentos, se elimina por la orina.
Indicaciones teraputicas
Hipertensin arterial. Insuficiencia cardaca refractaria al tratamiento clsico con diurticos y digital.
Hipertensin arterial: se sugiere comenzar con 25mg 3 veces por da; dosis que puede ser aumentada a 50mg
3 veces por da. De ser necesaria mayor disminucin de la presin arterial, la dosis puede ser aumentada
hasta 100mg 3 veces por da, y luego si fuera necesario hasta 150mg 3 veces por da. No se debe sobrepasar
la dosis mxima de 450mg diarios.
Proteinuria, insuficiencia renal, sndrome nefrtico, poliuria, oliguria y aumento de la frecuencia de las
micciones, rash maculopapular leve, frecuentemente con prurito y, algunas veces, con fiebre, hipotensin,
taquicardia, dolor precordial, palpitaciones, disgeusia, angioedema y tos.
Contraindicaciones.
El captopril est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la droga y a otros inhibidores ECA.


ENALAPRIL
Es un derivado de los aminocidos L-alanina y L-prolina. Se absorbe en forma rpida y luego se hidroliza a
enalaprilato, inhibidor de la enzima de conversin de angiotensina de accin prolongada.
En todos los grados de hipertensin esencial y en la hipertensin vasculorrenal. Puede emplearse como
indicacin inicial o asociado con otros agentes antihipertensivos, sobre todo diurticos.
Slo debe administrarse por va oral. La dosis usual diaria vara de 10 a 40mg en todas las indicaciones. La
dosis mxima es de 80mg/da. En mayores de 65 aos, dosis inicial: 2,5mg. Hipertensin vasculorrenal: dosis
inicial de 2,5 a 5mg, para realizar un ajuste posterior segn el cuadro clnico del paciente.
Sensacin de inestabilidad y cefaleas. En raras ocasiones fatiga y astenia, hipotensin ortosttica, sncope,
nuseas, calambres musculares y erupcin cutnea.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la droga. Estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal. Embarazo.


ANTAGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA II
IRBESARTAN
El efecto agonista de la AII sobre estos vasculorreceptores responsables de la vasoconstriccin, aumento de
la resistencia perifrica e hipertensin arterial es antagonizado por el irbesartn que bloquea el receptor
AT
1
en forma especfica y selectiva, es absorbido VO y los alimentos no influyen en sta, no se metaboliza,
posee un excelente ndice de bloqueo del receptor (IBR). Tiwnw una elevada aceptacin y su ptima
tolerancia medicamentosa smil placebo, no provoca efecto rebote al suspenderlo, carece de efecto de
primera dosis y no desarrolla tolerancia medicamentosa.
Hipertensin arterial primaria o secundaria leve, moderada o severa.
La dosis media recomendada es de 150mg por da en una toma nica. Dosis mxima 300mg/da en una nica
dosis o se puede asociar con hidroclorotiazida u otros agentes antihipertensivos.
Cefalea, astenia, nuseas, diarrea.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al frmaco.


LOSARTAN
Losartn es activo por va oral, se metaboliza en el hgado, se elimina en las heces y en la orina igualmente.
Hipertensin arterial esencial leve a moderada. Insuficiencia cardaca congestiva.
50mg en una toma nica diaria. En sujetos aosos ( > 75 aos) o con deterioro de la funcin heptica o renal
se aconseja iniciar el tratamiento con 25mg. Dosis mxima 100mg.
Se aconseja emplear con precaucin en pacientes con insuficiencia renal o heptica grave, estenosis de la
arteria renal o antecedentes de alergia o hipersensibilidad. Se debe tener especial precaucin al iniciar la
terapia en pacientes con insuficiencia cardaca, sujetos deshidratados o con deplecin hidrosalina (uso de
diurticos, dietas hiposdicas estrictas) pues el losartn puede producir mayor hipotensin arterial. Se
aconseja controlar peridicamente la potasemia en sujetos aosos o con trastornos de la funcin renal. En
sujetos sometidos a ciruga mayor o durante la anestesia con drogas antihipertensivas, puede bloquear la
ATII formada como consecuencia de la liberacin compensadora de renina y la hipotensin resultante debe
corregirse con expansores de volumen.
Contraindicaciones.
Nios. Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad al losartn.


BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO HIDROPIRIDINAS
FELODIPINO
Calcioantagonista, bloquea la entrada del ion calcio a travs de los canales lentos, no afecta la calcemia. Su
accin vasodilatadora perifrica tiene mayor selectividad vascular. Esta actividad lo destacara como de
eleccin para pacientes hipertensos que adems presentan insuficiencia cardaca congestiva. VO, se
metaboliza en el hgado (puede causar principio heptico) y se elimina en orina y heces.
Hipertensin arterial de diferente tipo y grado. Cardiopata isqumica. Angina de pecho. Insuficiencia
coronaria. Enfermedad hipertensiva asociada con insuficiencia cardaca congestiva.
La dosis habitual es de 5 a 10mg diarios en una sola toma. En casos necesarios se puede llegar a 20mg/da
repartidos cada 12 horas. La adaptacin posolgica tiene que ser gradual y se ajusta en forma individual.
Cefalea, rubor ceflico, mareos, edema perifrico, astenia, rash cutneo, trastornos digestivos como
dispepsia, nuseas, constipacin, diarrea, tos, sibilancias y taquicardia.
Contraindicaciones. Shock cardiognico. Colapso hemodinmico. Hipersensibilidad a los derivados
dihidropiridnicos. Embarazo y lactancia.


ALFABLOQUEANTES
DOXAZOSINA
Hipertensin, Hiperplasia prosttica benigna
Ocurre una reduccin gradual en la presin sangunea con las reducciones mximas a las 2-6 horas despus
de la dosis, produce efectos favorables en los lpidos sanguneos con un incremento significativo en la tasa
HDL/colesterol total y reducciones significativas en el total de triglicridos y colesterol. Despus de la
administracin oral es bien absorbida con niveles mximos en la sangre en aproximadamente 2 horas, la
eliminacin en el plasma es bifsica, se metaboliza en el hgado y so,lo un 5% es excretado sin alteracin.
Contraindicaciones: La doxazosina est contraindicada en pacientes con una hipersensibilidad conocida a las
quinazolinas, doxazosina o cualquiera de los ingredientes inertes.
No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.
Vrtigo, nusea, astenia, edema, fatiga, malestar, mareos, dolor de cabeza, mareo postural, somnolencia,
sncope, rinitis, leucopenia, trombocitopenia, zumbido, visin borrosa, IFIS (sndrome del iris flexible
intraoperativo) (ver Advertencias especiales y Precauciones de uso), dolor abdominal, estreimiento,


diarrea, dispepsia, flatulencia, resequedad bucal, vmito, dolor, colestasis, hepatitis, ictericia, reaccin
alrgica, pruebas anormales de funcin de hgado, incremento de peso, anorexia, artralgia, dolor de espalda,
calambres musculares, debilidad muscular, mialgia, hipoestesia, parestesia, temblor, agitacin, ansiedad,
depresin, insomnio, nerviosismo, disuria, hematuria, trastorno de miccin, frecuencia de miccin, nocturia,
poliuria, incontinencia urinaria, ginecomastia, impotencia, priapismo, eyaculacin retrograda, broncospasmo
agravado, tos, disnea, epistaxis, alopecia, prurito, prpura, erupcin de la piel, urticaria, rubor caliente,
hipotensin, hipotensin postural, bradicardia, taquicardia, palpitacin, dolor de pecho, angina pectoris,
infarto al miocardio, accidentes cerebrovasculares y arritmias cardiacas.
1-16 mg diariamente. Si es necesario la dosis diaria debe ser entonces incrementada gradualmente en
intervalos similares a 4mg, 8 mg y 16 mg determinado el valor de la presin sangunea deseada. Uso en
nios: no se ha establecido la seguridad y eficacia de doxazosina en nios.


MEDICAMENTOS
ANTIHIPERGLUCEMIANTES

A CONTINUACIN SE ENMARCA UNA TABLA COMPUESTA DE MEDICAMENTOS ANTIHIPERGLUCEMIANTES,
CON EFECTOS ADVERSOS Y DOSIFICACIN.



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Elaborado por: Rincn Valdenea Guadalupe Pgina 1

Elaborado por: Rincn Valdenea Guadalupe Pgina 2

est contraindicado en caso de hipersensibilidad conocida a moxifloxacino u

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