Anda di halaman 1dari 165

1

ABREVIATURAS MDICAS Y
FARMACEUTICAS
A continuacin describiremos los smbolos
mdicos y farmacuticos ms frecuentemente
utilizados en la prctica clnica habitual. Se har
una primera referencia a los smbolos utilizados
en la prescripcin de los medicamentos, en la
dispensacin y los relacionados con el propio
medicamento. Muchos de los smbolos que
frecuentemente se utilizan en la prctica diaria
no estn universalmente aceptados a no ser que
pertenezcan a un sistema internacional de
medidas o procedan del latn.
- Smbolos relacionados con la prescripcin
de medicamentos
aa: a partes iguales
ad: adulto
a.p.i.: agua para inyeccin
cs: cantidad suficiente
csp: cantidad suficiente para
O o Op: despchese o dispnsese
dil: diluido
d.s.a.: disulvase segn arte
ex!: externo
f.c .: frecuencia cardaca
h.s.a.: hgase segn arte
inf: infantil
lac!: lactante
mx: mximo
ped: peditrico
P.v.C.: presin venosa central
P: pulso
m.s.a.: mzclese segn arte
Ro Rp: (recipeen latn) Tmese
saL: saturado
s.a.: segn arte
T: temperatura
TA: tensin arterial
Smbolos relacionados con la frecuencia en la
administracin de los medicamentos
a.c.: antes comidas, generalmente media hora
antes como mnimo
a.d.: antes dormir
e.c.: en las comidas
d.c.: despus comidas. aproximadamente 2 horas
despus
p.r.n.: cuando precise, condicional.
q.h.: (quiaque hora) cada hora
rep: repetir
s.d.: si dolor (prn)

Smbolos relacionados con la va de
administracin de los medicamentos
i.a.: intraarterial
i.d.: intradrmica
i.e.: infusin endovenosa (per. i.v.)
i.m .: intramuscular
inh: inhalatoria
i.v.: intravenosa o endovenosa
na: nasal
ng: nasogstrica
O.D.: ojo derecho
OF: oftlmica
O .I.: ojo izquierdo
Ol: tica
OA: oral pero Lv.: perfusin intravenosa
P.O.: (per os) oral
PR.: (per rectum) rectal
PV: (per vagina)
RE: va rectal
S.C. : subcutnea
s.l.: sublingual
T. O: tpica
VA vaginal
Smbolos relacionados con la forma
farmacutica de los medicamentos
Slo se incluyen las abreviaturas de las formas
farmacuticas ms comunes. En un captulo
posterior se tratarn con detalle las distintas
formas farmacuticas.
amp: ampolla
cp: cpsula
compr: comprimido
gg: grageas
gran: granulado
gts: gotas
jbe: jarabe
pom: pomada

2
sol: solucin
sup: supositorio
susp: suspensin
ung: ungento
En este grupo podemos incluir siglas utilizadas
con frecuencia en los hospitales, que sin ser
formas farmacuticas propiamente dichas s las
sugieren o las caracterizan por su particularidad.
Nos referimos a las abreviaturas
correspondientes a la nutricin parenteral total
(NPT) y a la nutricin enteral (NE).
Smbolos relacionados con la dosis de los
medicamentos
Unidades relativas a cantidad:
Los smbolos del Sistema Internacional de
Medidas se escriben sin punto y los smbolos de
gramo y kilogramo sin r final, error muy
frecuentemente cometido en numerosas
ocasiones.
mcg: microgramo
mg: miligramo
g: gramo
kg: kilogramo
Unidades relativas a volumen:
mi o cc: mililitro o centrmetro cbico
di: decilitro o 100 mi
1: litro

Unidades relativas a concentracin:
C: concentracin (peso/volumen)
PN: peso/volumen
P/P: peso/peso
mEq/l: miliequivalente de soluto por litro de
solucin
mmol/I: mili mol de soluto por litro de solucin
%: tanto por ciento. Si no se expresa lo contrario
siempre se entiende expresado en peso/volumen,
es decir, en 9 por 100 mi
ppm: parles por milln
Otras unidades:
U.I.: unidad internacional
mOsmol: miliosmol

MEDIDAS LIQUIDAS

METRICO EQUIVALENTES APOTECARIOS APROXIMADOS
1000 ml 1 cuarto
750 ml 1 pinta
500 ml 1 pinta
250 ml 8 onzas lquidas
200 7 onzas lquidas
100 3 onzas lquidas
50 ml 1 onzas lquidas
30 1 onzas lquidas
15 4 flidramos
10 2 flidramos
8 2 flidramos
5 1 flidramos
4 1 flidramos
3 45 mnimos
2 30 mnimos
1 15 mnimos
0.75 12 mnimos
0.6 10 mnimos
0.5 8 mnimos
0.3 5 mnimos
0.25 4 mnimos
0.2 3 mnimos
0.1 1 mnimos
0.06 1 mnimo
0.05 mnimo

3
0.03 mnimo

PESOMETRICO EQUIVALENTES APOTECARIOS APROXIMADOS
30 gramos 1 onza
15 g. 4 gramos
10 g. 2
7.5 g. 2
6 g. 90 granos
5 75 granos
4 60 granos (1 gramo)
3 45 granos
2 30 granos ( gramo)
1.5 22 granos
1 15
0.75 12
0.6 10
0.5 7
0.4 6
0.3 5
0.25 4
0.2 3
0.15 2
0.125 2
0.1 1
75 mg 1
60 mg 1
50 mg
40 mg 2/3

INDICE
INTRODUCCION
POSICION ANATOMICA
TERMINOLOGIA ANATOMICA
CORTES ANATOMICOS
CORTE CORONAL
CORTES LONGITUDINALES
CORTE MEDIAL
CORTE TRANSVERSAL MEDIO
CORTES TRANSVERSALES
CAVIDADES CORPORALES
CAVIDAD DORSAL
CAVIDAD TORACICA
CAVIDAD ABDOMINAL









4



5


















6




INTRODUCCION
Anatoma Humana, ciencia encargada del
estudio del cuerpo humano de forma integral y
completa, comprende para su conocimiento, la
osteologa, que se ocupa del estudio de estos
rganos de blanquecinos, duros y resistentes que
son los huesos y cuyo conjunto constituye el
esqueleto humano; situado ste, en medio de
partes blandas y duras (las articulaciones), que
los unen y les permiten algunos de sus
movimientos y le sirven de apoyo; adems,
cuenta con la Miologa, formada por los
msculos que protegen y cubren estos huesos y
articulaciones.
Por ser stas partes de la anatoma tan extensas,
fueron separadas y divididas en regiones para su
mejor comprensin y estudio.

POSICIN ANATMICA


7
Debido a que el individuo es capaz de adoptar diversas posiciones con el cuerpo, se hizo necesario en
anatoma buscar una posicin nica que permitiera la descripcin. Una vez definida hay la posibilidad de
establecer la ubicacin y localizacin de cada una de las partes, rganos y cavidades del cuerpo humano.
Esta posicin requiere varias condiciones:

1. Estar de pie.
2. Cabeza erecta sin inclinacin.
3. Ojos abiertos, mirando al frente y al mismo nivel.
4. Brazos extendidos a los lados del cuerpo.
5. Palmas de las manos mirando hacia delante.
6. Piernas extendidas y juntas.
7. Pies paralelos y talones juntos.

TERMINOLOGIA ANATOMICA
Definiendo caractersticas de localizacin:
Lo que est hacia arriba, superior o ms cerca de la cabeza puede ser definido corno CEFALI CO.
Lo que est hacia abajo, inferior o ms cerca de los pies puede llamarse CAUDAL.
Lo que est al mismo nivel tomando como punto de referencia el piso, bien sea junto o separado se
define como PARALELO.
Ejemplo: Las orejas, ojos, codos, rodillas, talones, piernas, brazos, etc.
Si trazamos una lnea longitudinal, es decir a todo lo largo del cuerpo humano y que pase por las orejas y
divida al cuerpo en dos partes anterior y posterior, tendremos:
Lo que est hacia adelante de esa lnea, se define como ANTERI OR, est mirando al frente y se puede
llamar tambin VENTRAL.
Ejemplo: Los ojos, las rodillas, las palmas de las manos, etc.

Lo que est hacia atrs de esa lnea, se define como POSTERI OR, est mirando hacia la espalda y se
puede llamar tambin DORSAL.
Ejemplo: Los codos, los glteos, los talones, el dorso de las manos, la nuca, etc.

Esta lnea que se ha descrito no se puede dibujar en la posicin anatmica sino en una vista de perfil del
cuerpo humano.
Si la lnea imaginaria la trazamos para dividir al cuerpo en dos mitades iguales, derecha e izquierda,
obtenemos los trminos:
Lo que est cerca de esa lnea se considera MEDI AL, ya que est cerca de la lnea media, y se puede
llamar tambin PROXI MAL.
Lo que est alejado de esa lnea se llama LATERAL, porque est a los lados de la lnea media, y tambin
puede ser llamado DI STAL.

CORTES ANATMICOS
CORTE CORONAL
Es el corte que se realiza a travs de la lnea longitudinal media que pasa por las orejas y divide al cuerpo
en dos partes NO IGUALES, anterior y posterior. Se llama coronal debido a que pasa por la sutura
coronal (Articulacin del hueso frontal con los dos parietales).

CORTES LONGITUDINALES
Estos cortes se realizan a travs de las lneas parietales paralelas a la lnea longitudinal media o coronal,
es decir, son lneas tambin longitudinales pero anteriores o posteriores a la lnea coronal.

CORTE MEDIAL

8
Lnea media perpendicular al plano longitudinal que divide al cuerpo humano en dos partes iguales, ese
corte puede ser realizado en la posicin anatmica. De acuerdo a este corte se dice que todo lo cercano a
la lnea media se llama medial y todo lo que est lejos de ella se llama lateral.

CORTE TRANSVERSAL MEDIO
Es el corte que se realiza horizontal y perpendicular al corte medial y pasa a travs del ombligo
dividiendo al cuerpo humano en dos mitades superior e inferior, que no son iguales porque los lados en
que queda divido no son simtricos.

CORTES TRANSVERSALES
Son todos los cortes realizables paralelos al corte transversal medio, bien sea superior o inferior a ste.

CAVIDADES CORPORALES
CAVIDAD DORSAL
Esta cavidad est compuesta por dos grandes partes: cavidad craneal y cavidad vertebral.

La Cavidad Craneal
Est localizada en el interior de la caja craneana sea, es la cavidad ms superior, es medial y se contina
con el canal llamado canal vertebral; contiene al encfalo y al cerebelo.

La Cavidad Vertebral
Forma un conducto llamado canal vertebral que recorre a todo lo largo la columna vertebral
internamente, se une por arriba con la cavidad craneal a travs del agujero occipital y llega hasta la
regin gltea, su posicin es dorsal y medial en todo su trayecto; contiene la mdula espinal.
La cavidad dorsal por tanto contiene y protege importantes rganos de los sistemas de comunicacin y
locomocin entre otros.

CAVIDAD TORACICA
Esta cavidad est protegida por la caja torcica, es decir, est localizada dentro del trax, es inferior a la
cavidad craneal y lateral y anterior a la cavidad vertebral, ocupa todo el trax y est formada a su vez por
tres cavidades:


9


CAVIDAD ABDOMINAL
Es una gran cavidad que se encuentra ocupando toda la regin del abdomen, est rodeada por tejidos
blancos musculares en casi todas su extensin a excepcin de la parte dorsal media que est soportada
por la columna vertebral, se divide para su estudio por lneas transversales y sagitales o verticales en
varios cuadrantes en la siguiente forma:

Trazando una lnea horizontal imaginaria paralela a la lnea transversal media o umbilical que
pase por los rebordes costales y otra lnea que pase paralela a la anterior y por las dos espinas
ilacas antero-superiores.

10

Trazando dos lneas verticales, sagitales imaginarias paralelas a la lnea media que partan de los
puntos medios claviculares, pasando por los puntos mamilares y atravesando todo el abdomen.

Se obtienen as nueve (9) cuadrantes denominados:
TRES SUPERIORES I Hipocondrio derecho
II Epigastrio
III Hipocondrio izquierdo
TRES INTERMEDIOS IV Flanco derecho
V Regin umbilical
VI Flanco izquierdo
TRES INFERIORES VII Fosa ilaca derecha
VIII Hipogastrio
IX Fosa ilaca izquierda
En cada uno de estos cuadrantes se encuentran diferentes rganos abdominales, as que:

I. Hipocondrio derecho: En donde se localizan el hgado, la vescula biliar, el ngulo heptico del
colon y profundamente el rin derecho.

II. Epigastrio: En donde se localizan el estmago, el duodeno, el pncreas y plexo solar.

III. Hipocondrio izquierdo: en donde se localizan la cola del pncreas, el bazo, el ngulo esplnico
del colon y ms profundamente el rin izquierdo

IV. Flanco derecho: En donde se localizan el colon ascendente y asa delgadas intestinales.

V. Regin umbilical: En donde se encuentran asas delgadas intestinales.

VI. Flanco izquierdo: En donde se encuentran el colon descendente y asas delgadas intestinales.

VII. Fosa ilaca derecha: En donde se ubican el ciego, el apndice cecal y los anexos derechos en la
mujer.

VIII. Hipogastrio: En donde se ubican el epipln mayor, asas delgadas intestinales, vejiga y el tero
en la mujer.

IX. Fosa ilaca izquierda: En donde se localizan el colon sigmoides y los anexos izquierdos en la
mujer.

11


En la cavidad abdominal tambin se pueden encontrar otras cavidades, as en la parte inferior de ella se
distingue la llamada cavidad pelviana, esta cavidad se localiza posterior al pubis, anterior al sacro y
rodeada por los huesos ilacos, as es como se forma esta cavidad que contiene los rganos reproductores
y la vejiga.

12
NDICE GENERAL
MDULO I FARMACOLOGA GENERAL
MDULO II FRMACOCINETICA
MDULO III ACCIONES FARMACOLGICAS Y FACTORES QUE LAS MORTIFICAN,
TOXICIDAD DE LOS MEDICAMENTOS, INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS, CAUSAS
DE LAS REACCIONES INDESEABLES, CLCULO DE LA DOSIS Y DISPENSACIN DE
LOS MEDICAMENTOS.
MDULO IV APARATO DIGESTIVO
MDULO V APARATO RESPIRATORIO
MDULO VI TERMOREGULACIN, DOLOR E INFLAMACIN
MDULO VII FARMACOLOGA DE LOS PROCESOS INFECCIOSOS Y PARASITARIOS
MDULO VIII SISTEMA NERVIOSO
MDULO IX SISTEMA RENAL
MDULO X SISTEMA CIRCULATORIO












13


FARMACOLOGA GENERAL
ndice
1. Concepto y subdivisin
2. Nomenclatura de los frmacos
3. Categora de los medicamentos
4. Tipos de tratamiento
5. Origen de los medicamentos y formas medicamentosas

1. Farmacologa: concepto y subdivisin.
La farmacologa es la ciencia que trata del estudio
de los medicamentos.
Un medicamento o frmaco es una sustancia
qumica que interacciona con un sistema biolgico
modificando su comportamiento. Esta
modificacin puede ser favorable o desfavorable
para la materia viva; si la modificacin es
desfavorable, hablamos de toxicologa.
Las aplicaciones de los conocimientos
farmacolgicos son los siguientes:
Diagnstico de enfermedades, utilizando
los frmacos en pruebas funcionales:
alergias radiografas de contraste...
Prevencin de enfermedades (vacunas,
vitaminas).
Tratamiento radical de enfermedades al
suprimir o eliminar organismos patgenos
(quimioterpicos, antibiticos,
antihemticos, etc...).
Alivio de los sntomas de las
enfermedades.
En agricultura para acelerar el crecimiento
de las plantas, y otras plagas vegetales.
Subdivisin
La farmacologa se divide en:
Farmacognosia o materia mdica: que describe las drogas o medicamentos considerando su
origen, caractersticas organolpticas, fsicas y qumicas.
Farmacocintica: estudiar la evolucin del medicamento en el organismo, en funcin del tiempo
y las dosis.
Frmacotecnia: que se encarga de la preparacin de los medicamentos para su utilizacin
teraputica.
Farmacodinamia: que estudia los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los medicamentos, su
mecanismo de accin y la relacin entre el las acciones y efectos de los medicamentos y la
estructura qumica.
Farmacologa aplicada: que estudia las indicaciones, contraindicaciones, preparados, vas de
administracin, posologa, incompatibilidades e interacciones. No conviene confundirla con la
farmacologa clnica que es el estudio de los medicamentos en el ser humano.

14
Toxicologa: es aquella ciencia que se ocupa de los efectos perjudiciales de los frmacos y otras
sustancias qumicas responsables de intoxicaciones domsticas, ambientales o industriales.

2. Nomenclatura de los frmacos
Nmero de cdigo o designacin crucificada: se forma generalmente con las iniciales del
laboratorio, del qumico o del equipo investigador que prepar o ensay por primera vez el
frmaco, seguido de un nmero. Esta denominacin es provisional y se descarta cuando se elige
un nombre adecuado.
Nombre qumico: describe con decisin la estructura de un frmaco, segn las reglas que
nomenclatura de los compuestos qumicos, este nombre suele ser muy complicado y por ello se
recurre con frecuencia al nombre genrico o al nombre comercial.
Nombre genrico, oficial o denominacin comn internacional (DCI): Se refiere al nombre
comn establecido por el que se conoce el frmaco como sustancia concreta e independiente de
su fabricante; debe ser sencillo, conciso y significativo. Es elegido, aprobado y divulgado por la
OMS (Organizacin Mundial de la Salud).
Nombre registrado o nombre comercial: es el elegido o empleado por el fabricante, si como es
frecuente, un frmaco lo fabrica ms de una compaa, cada una de sus nombre comercial.

3. Categoras de los medicamentos
Productos oficiales: son las drogas o medicamentos en bruto, tal como se ofrece en la naturaleza
otras sencillas operaciones (desecacin, incisin, etc...). Tambin son los productos qumicos
puros (codena, isoniacida...) Y preparados galnicos (tintura de belladona, tintura de benjui...).
Preparaciones magistrales: es el empleo de una frmula propuesta por el mdico para un
determinado enfermo, se emplea mucho en dermatologa.
Especialidades farmacuticas patentadas: son las fabricadas en serie por la industria
farmacutica y las ms utilizadas actualmente.

4. Tipos de tratamiento
Etiolgico, causal o curativo: cuando se puede combatir la causa de una enfermedad. Por
ejemplo en infecciones o procesos parasitarios.
Profilctico: es el que proteger al organismo para impedir que acte la causa; as la vacuna
antitetnica previene la aparicin del ttanos.
Funcin o sintomtico: alivia los sntomas por ejemplo del empleo de analgsicos-
antiinflamatorios para aliviar el dolor y la inflamacin, antitusgenos para calmar la tos.

5. Origen de los medicamentos y formas medicamentosas
Los medicamentos atendiendo a su origen pueden dirigirse en:
Procedentes del reino animal, como: el aceite de hgado del bacalao, preparados hormonales,
etc.
Procedentes del reino vegetal: hojas de digital, opio, valeriana, etc.
Procedentes del reino mineral: por ejemplo el caoln y el talco.
De origen semi sinttico: as por ejemplo, se obtiene un frmaco de forma natural, como en el
caso de la morfina, pero en el laboratorio se introduce ligeras modificaciones en su molcula
para tratar de mejorar sus propiedades y se tiene un interinato que es la etilmorfina o dionina
que es mucho ms manejable como antitusgeno.

15
De origen sinttico: cuando el frmaco se obtiene a partir de materias primas no activas que
mediante transformaciones qumicas dan por resultado principios bsicos activos.

Formas medicamentosas
Las preparaciones farmacuticas pueden clasificarse de diferentes maneras: por su estado
fsico, por su aplicacin, por la va de administracin, etc.
Nosotros vamos a clasificarlas por su estado fsico y por la va de administracin.
1. Preparaciones solidas: polvos, comprimidos, gracias, cpsulas, supositorios.
2. Preparaciones semislidas: pomadas, pastas, cremas, geles.
3. Preparaciones lquidas: soluciones, rabes, aceites medicinales, emulsiones.
4. Preparaciones parenterales: Ampurias, suspensiones, soluciones para alimentacin
parenteral.
5. Preparaciones oftlmicas: colirios, baos oculares, pomadas oftlmicas.
6. Preparaciones graciosas: aerosoles, inhalaciones.

1. Preparaciones solidas:

1.1. Polvos.-
Son preparaciones farmacuticas cuyos componentes son finalmente pulverizados, pueden ser de
uso externo o interno y pueden contener uno o sustancias coadyuvantes. Se clasifican en
preparaciones simples cuando contienen una sola sustancia con grado de finura adecuado y
compuestos si contienen dos o ms sustancias
Este grupo se incluyen los polvos efervescentes, que se caracterizan por desprender CO
2
al ponerse
en contacto con el agua, previa su gestin.

1.2. Comprimidos.-
Son formas farmacuticas slidas de dosificacin unitaria, que obtienen por comprensin en
mquinas especiales y casi siempre con adicin de coadyuvantes. Se presentan de varias formas pero
la de mayor consumo son las formas circular, ovoidea y triangular, con caras planas o biconvexas, de
dimetro que vara entre 5 y 17 milmetros, y que eso por comprimido, que oscila entre 0.1 a 1
gramo. Cerca del 40% de las preparaciones farmacuticas son formuladas como comprimidos.
La va de administracin generalmente es oral, bien sea como comprimido dispensable, para chupar o
masticar, sublingual o simplemente tragar; pero tambin existen dentro de este grupo, comprimidos
utilizados por va vaginal: son formulaciones que contienen principios activos de accin local, tienen un
pH cido para evitar que se destruya la flora vaginal normal y generalmente son de liberacin lenta.
1.3. Gracias.-
Son comprimidos recubiertos, constan de un ncleo y le envoltura; en el ncleo se deposite el
principio activo y en la envoltura los coadyuvantes.
Pueden ser gracias azucaradas recubiertas por varias capas de sacarosa. Las gracias en entricas
son aquellas que son resistentes para disolverse en el jugo gstrico, pero en cambio se disuelven
fcilmente en el intestino delgado para liberar el principio activo en este nivel.

1.4. Cpsulas.-

16
Son dispositivos huecos que sirven para la administracin de principios activos dosificados, puros o
mezclados con excipientes, en forma de polvos, granulados, micro granulados, comprimidos o
lquidos liposolubles.
Las cpsulas se presenten transparentes, opacas, o coloreadas en uno o dos colores y se clasifican en:
- Cpsulas plantas: son de gelatina utilizadas para la administracin de preparaciones lquidas,
como soluciones oleosas, suspensiones, emulsiones... Pero nunca soluciones acuosas porque
disuelven la cpsula.
- Cpsulas duras: para la administracin de pulpos o granulados que liberan los principios activos
en el estmago.
- Cpsulas entricas: son preparaciones con cubiertas resistentes a la disolucin en el jugo
gstrico, se disuelven en el intestino donde liberan el principio activo.

1.5. Preparaciones Depot.-
Son preparaciones farmacuticas que permiten la liberacin retardada del principio activo como
una manera de prolongar el tratamiento.

1.6. Comprimidos multi capa.-
Son preparaciones en la que se unen dos o tres capas de granulado en un solo comprimido; esta
tecnologa se utiliza para mezclar principios activos incompatibles entre s, por tal motivo son
procesados separadamente para luego comprenderlos en capas separadas formando una unidad
de accin retardada.

1.7. Supositorios.-
Formas farmacuticas slidas, cilndricas de forma adecuada para la introduccin en el resto.
Funden a la temperatura corporal y tienen una masa de 2 gramos aproximadamente para asuntos,
y de 1 gramo en caso de nios.
Tambin existen supositorios vaginales (vulos) de forma globular u ovoide, es ante 3 a 5
gramos y contienen principios activos para efectos locales.

2. Preparaciones semislidas:
2.1. Pomadas.-
Son preparaciones farmacuticas deformables, poco consistentes que se extienden fcilmente
sobre la piel o mucosas sanas, enfermas o lesionadas. Las pomadas de recubrimiento se
extienden sobre la piel sana para protegerla de influencias nocivas, a las pomadas curativas se
prescriben para el tratamiento de las enfermedades agudas o crnicas de la piel, en este caso, se
produce la penetracin del principio activo en los estratos superiores de la piel, donde ejercen su
accin farmacolgica.
Cuando las pomadas tienen un alto contenido en sustancias slidas se denominan pastas,
mientras que las que contienen un alto contenido de principios activos lquidos se denominan
cremas.

2.2. Geles.-
Son pomadas formadas por mezclas de partes lquidas y partes creas que se obtienen por fusin
conjunta de ambos tipos de componentes, de tal modo, que se obtenga una masa homognea de
consistencia similar a la vaselina. No son irritantes, no impiden la transpiracin, ni la produccin
de sudor y se eliminan fcilmente con el lavado.

17
3. Preparaciones lquidas:
3.1. Soluciones.-
Son preparaciones farmacuticas lquidas que contienen principios activos disueltos en agua u
otros lquidos para formar compuestos transparentes.

3.2. Jarabes.-
Son preparaciones espesas para uso interno que contienen al menos un 50% de azcar. Contiene
adems, sustancias coadyuvantes como conservadores y correctivos del sabor.

3.3. Aceites medicinales.-
Contienen principalmente aceites o lquidos oleosos, extractos o suspensiones de principios
activos y pueden ser empleados para uso interno o externo.

3.4. Emulsiones.-
Son sistemas dispersos groseros, que se forman por la combinacin de dos o ms lquidos no
miscibles y que tiene muchas aplicaciones farmacuticas. Se denominan emulsiones lquidas
cuando son de uso e interno como el aceite de hgado de bacalao y emulsiones para uso externo
denominndose en este caso linimentos.

4. Preparaciones parentales:
4.1. Ampurias.-
Son recipientes de vidrio cuyo contenido es introducido en el organismo por va parenteral. Se
presentan generalmente como soluciones y se emplean con fines teraputicos o de diagnstico,
pueden ingresar a la circulacin sangunea, en el espesor de los tejidos o en rganos por
diferentes vas.
Cuando la cantidad inyectada el 1 a 20 ml. Se habla de inflexin, por el contrario, si las
cantidades administradas son mayores, esto es, de 1 o varios litros, se denomina infusin, las
cuales son empleadas en terapias especiales.

4.2. Suspensiones inyectables.-
Son preparaciones acuosas u oleosas que deben tener cierto grado de fluidez para permitir el
paso de la suspensin a travs de la luz de la aguja hipodrmica.
Cuando el principio activo no tiene suficiente estabilidad en medio acuoso, se envasan en forma
de pulpos en recipientes adecuados y en este caso la suspensin para inyectar se consigue
aadiendo un volumen adecuado de agua esterilizada.

5. Preparaciones oftlmicas:
5.1. Colirios.-
Los colirios o gotas oculares son soluciones o suspensiones acuosas u oleosas formuladas para
su aplicacin en ojos lesionados o sanos. Utilizando un gotero que deposita una o ms gotas del
preparado y en el saco conjuntival.
Tanto en el caso de suspensiones acuosas como oleosas es muy importante ilimitada el tamao
de las partculas suspendidas, para lo cual se emplea pulpos micronizados que no producen
irritacin ocular.

5.2. Baos oculares.-

18
Son soluciones acuosas destinadas al lavado o limpieza de los globos oculares. Se utilizan en el
tratamiento de quemaduras o salpicaduras de lquidos corrosivos o como soluciones limpiadoras
o desinfectantes. Son fabricados segn las mismas normas sealadas para los colirios y deben
cumplir los mismos requisitos microbiolgicos.

5.3. Pomadas oftlmicas.-

6. Preparaciones gaseosas:
6.1. Aerosoles o sprays.-
Son sistemas dispersos que mediante el uso de dispositivos pulverizados se aplican a la mucosa
de la boca, nariz, faringe o laringe, hubo que pueden ser inhalados.
Las preparaciones que pulverizan el principio activo destinado a las vas respiratorias superiores
llevan partculas con un dimetro superior a 30 micras, pero si el preparado debe llegar a los
bronquiolos, las partculas deben ser ms pequeas, entre 0.5 y 5 micras de dimetro como
ocurre con los nebulizadores anti asmticos.

6.2. Inhalaciones.-
Se habla de inhalaciones cuando se aplica al organismo medicamentos que te pido a su elevada
presin de vapor, se vaporizan a temperatura ambiente en forma gaseosa, casi siempre
mezclados con aire penetran a travs de las vas respiratorias.
La aplicacin de aceites etreos, alcanfor, mentol, etc. se hacen especialmente por esta va.



19
Glosario
Bioqumica: La qumica de la materia orgnica o de los organismos, tambin llamada qumica
biolgica.
Dermatologa: Especialidad mdica que se ocupa del diagnstico y tratamiento de las
enfermedades de la piel.
Diagnstico: Determinacin de la naturaleza de la enfermedad.
Dispersin: Suspensin de partculas slidas, lquidas o gaseosas de pequeo tamao en otro
medio.
Droga: Frmaco, toda sustancia utilizada en medicina en el tratamiento y prevencin de
las enfermedades.
Emulsin: Preparado compuesto por dos lquidos que no se mezclan, estando uno de ellos
disperso en el otro en forma de pequeos glbulos.
Enfermedad: Todo estado anormal que afecta a la totalidad del organismo cualquiera de sus
partes, e impide el funcionamiento normal.
Entricas: Relativo a los intestinos.
Fisiolgico: Relativo a la fisiologa. Dcese de los diferentes procesos normales que ocurren
en un organismo vivo.
Fluidez: Lo contrario de viscosidad; facilidad de movimiento.
Gelatina: Protena transparente incolora obtenida del colgeno del tejido por ebullicin en
agua. Se usa en nutricin y tambin como excipiente de productos farmacuticos.
Tambin se usa en la elaboracin de cpsulas.
Micra: Unidad de longitud equivalente a una milsima de milmetro.
Miscible: Capacidad de una sustancia de formar mezclas homogneas con otras.
Organismo: Dcese de todo ser de tipo, vegetal o animal.
Organolptico: Dcese de las propiedades de los cuerpos que se pueden percibir por los sentidos.
Patgeno: Dcese de cualquier microorganismo o sustancia que es capaz de causar
enfermedad.
Pulverizacin: Operacin mediante la cual se reduce a polvo una determinada sustancia.
Sacarosa: Disacrido que proporciona al hidrolizarse en glucosa y fructosa.
Sntoma: Cualquier manifestacin de enfermedad experimentada por un individuo.
Suspensin: Dispersin de partculas slidas de gran tamao en un lquido.



20



FRMACOCINETICA

INTRODUCCIN
1. PAS DE FRMACOS A TRAVS DE LAS MEMBRANAS BIOLGICAS.
1.1. DIFUSIN PASIVA
1.2. TRANSPORTE ESPECIALIZADO
1.2.1. TRANSPORTE ACTIVO
1.2.2. DIFUSIN FACILITADA

2. ABSORCIN DEL MEDICAMENTO SEGN LAS VAS DE ADMINISTRACIN
2.1. VAS DE ABSORCIN MEDIATAS O INDIRECTAS
2.1.1. VA ORAL (ABSORCIN GASTROINTESTINAL)
2.1.1.1. VENTAJAS DE LA ABSORCIN POR VA ORAL
2.1.1.2. INCONVENIENTES DEL ABSORCIN POR VA ORAL
2.1.2. VA BUCAL Y SUBLINGUAL
2.1.3. VA RECTAL
2.1.4. VA RESPIRATORIA
2.1.5. VA CUTNEA
2.1.6. VA CONJUNTIVAL
2.1.7. VA GENITOURINARIA

2.2. VAS DE ABSORCIN DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTEGRALES
2.2.1. VA SUBCUTNEA
2.2.2. VA INTRAMUSCULAR
2.2.3. VA INTRA PERITONEAL
2.2.4. VA INTRA PLEURAL
2.2.5. VA INTRAMUSCULAR
2.2.6. VA INTRA SEA
2.2.7. VA INTRA TECAL
2.2.8. VA INTRA NEURAL

3. DISTRIBUCIN
3.1. ESTADO DEL FRMACO EN LA SANGRE
3.2. FIJACIN EN TEJIDOS
3.3. REDISTRIBUCIN

4. ELIMINACIN
5. BIO TRANSFORMACIN
5.1. LUGAR DE LA BO TRANSFORMACIN
5.2. FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO DE LOS FRMACOS

21
5.2.1. FACTORES QUMICOS
5.2.2. FACTORES GENTICOS
5.2.3. FACTORES FISIOLGICOS
5.2.3.1.EDAD
5.2.3.2.NUTRICIN
5.2.3.3.SEXO
5.2.3.4.GESTACIN
5.2.3.5.HORMONAS
5.2.4. FACTORES FARMACOLGICOS
5.2.4.1.VA DE ADMINISTRACIN
5.2.4.2.DOSIS
5.2.4.3.UNIN A PROTENAS PLASMTICAS
5.2.5. FACTORES PATOLGICOS
5.3. INHIBIDORES DE LA BO TRANSFORMACIN

GLOSARIO


22
INTRODUCCIN
La farmacocintica es aquella parte de la
farmacologa que estudian la evolucin del
medicamento en el organismo, en funcin del
tiempo y la dosis, es decir, trato desde un punto
de vista dinmico y cuantitativo los fenmenos
de: liberacin del frmaco (L) a partir de la
forma de dosificacin bajo la cual se administra,
absorcin (A), distribucin (D), metabolismo
(M) y expresin o eliminacin (E) de los
medicamentos. Esta trayectoria se resume
mediante las siglas LADME, iniciales de cada
uno de los procesos.
Una vez que le frmaco se ha absorbido pasa al
plasma, donde puede encontrarse en forma libre
o unidos diferentes biopolimeros; del plasma
pasa otros comportamientos del organismo,
donde puede ser libre o combinado con otras
macro molculas. La concentracin plasmtica
del frmaco libre se encuentra en equilibrio se
encuentra
modificado por los fenmenos de bo
transformacin y eliminacin.

1. PASO DE FRMACOS A TRAVS DE LAS MEMBRANAS BIOLGICAS.-
La membrana celular est constituida por dos estratos de molculas grasas. Los lpidos
constituyentes de la membrana celular son lecitina, cefalina, colesterol y esfingomielina.
Intercalados entre los lpidos encuentran molculas de protenas. Parece tambin que la
membrana contiene pequeos poros llenos de agua que permiten el paso de sustancias
hidrosolubles de bajo peso molecular.
Los frmacos atraviesan la membrana por diferentes mecanismos:
Difusin pasiva:
- Por disolucin en el componente lipoideo de la membrana celular.
- Filtracin a travs de los poros.

Transporte especializado:
- Transporte activo.
- Difusin facilitada.

Vesiculacin, pinocitosis, fagocitosis.

1.1.Difusin pasiva:
Muchos frmacos atraviesan las membranas celulares por un proceso de difusin simple, siendo
el grado de penetracin al interior de la clula directamente proporcional a la diferencia entre las
concentraciones presentes a cada lado de la membrana.
Las sustancias lipo solubles se disuelven en el componente lipdico (Graso) de la membrana, y
las sustancias hidrosolubles y de bajo peso molecular, la atraviesan a travs de los poros.

1.2.Transporte especializado:
1.2.1. Transporte activo.
Se verifica contra un gradiente de concentracin o elctrico, requiere aporte de energa.
Adems es saturable lo que quiere decir que a partir de una determinada concentracin
no se incrementa la velocidad de transporte; la sustancia transportada debe tener una
determinada configuracin molecular, por lo que sustancias con una configuracin
molecular similar pueden competir con el sistema de transporte.

23

1.2.2. Difusin facilitada.-
Difiere del transporte activo en que no requiere energa y se verifica siempre a favor de
un gradiente de concentracin.
La absorcin de macro molculas se verifica por un proceso de pinocitosis. (Formacin
de investigaciones diminutas en la superficie celular que engloban gotitas llenas de
lquido). Cuando el englobamiento es de partculas slidas se denomina fagocitosis.

2. Absorcin de medicamentos segn las vas de administracin.-
Se denomina absorcin el paso de un medicamento desde el exterior al medio interno. Se puede
considerar esquemticamente al organismo como un conjunto de rganos y tejidos separados del
mundo exterior por la piel y las mucosas (digestiva, ocular, respiratoria, urogenital, etc.) los
medicamentos se ponen en contacto con los elementos sobre los que actan atravesando la piel o las
mucosas intactas o por rotura de estos revestimientos. En el primer caso la absorcin se denomina
mediata o indirecta en el segundo inmediata o directa.
Las diferentes vas de absorcin se recogen en el cuadro N 1.

2.1. Vas de absorcin mediatas o indirectas:
2.2.Va oral (absorcin gastrointestinal).-
El jugo gstrico tiene un pH muy cido, ya que es prcticamente una solucin de cido
clorhdrico decimo normal, luego slo las sustancias cidas (cido acetilsaliclico,
fenilbutazona,) o muy lipo solubles pueden absorberse. Las sustancias bsicas (morfina,
quinina, etc.) se absorben escasamente en el estmago.

CUADRO N 1

VAS DE ABSORCIN DE MEDICAMENTOS

1. VAS ABSORCIN MEDIATAS O INDIRECTAS:

a) Va Oral
b) Va Bucal O Sublingual
c) Va Rectal
d) Va Respiratoria
e) Va Cutnea
f) Va Conjuntival
g) Va Genitourinaria

2. VAS DE ABSORCIN DIRECTAS O INMEDIATAS:

Va Subcutnea
Va Intramuscular
Va Intra Peritoneal
Va Intra Pleural
Va Intra Articular

24
Va Intravascular:
o Via Intravenosa
o Va Intra Arterial
o Va Intra Cardaca
o Va Intra Linftica
Va Intravenosa
Va Intra Tecal
Va Intra Neural
El intestino el pH es ms alcalino (bsico) que en el estmago, la absorcin es ms rpida debido a la
mayor superficie por la presencia de las velocidades intestinales y a la ms rica vascularizacin de la
mucosa. En el intestino se absorben las sustancias lipo solubles, los azcares, aminocidos, sales
minerales, vitamina B12, medicamentos de carcter bsico (morfina, codena, cafena, etc.). La
absorcin tiene lugar preferentemente en los tratos altos del intestino delgado ya que a nivel del coln
slo se absorbe principalmente agua y sodio.
2.1.1.1. Ventajas del absorcin por va oral:
Es fcil y segura permitiendo la autoadministracin de los frmacos, econmica y muy bien
aceptada por el paciente, y en caso de sobre dosificacin se puede retirar muy fcilmente de
los frmacos sin no ha transcurrido demasiado tiempo, mediante lavado gstrico.

2.1.1.2. Inconvenientes de la administracin por va oral:
Se destacan los siguientes:
o Es demasiado lenta para ser til en una situacin de emergencia;
o Los frmacos irritantes provocan nuseas y vmitos por irritar la mucosa gstrica;
o La presencia de alimentos y otros medicamentos en el aparato digestivo, modifican la
rapidez o intensidad del absorcin;
o Las venas que frenan la mucosa gastrointestinal son afluentes de la vena porta por lo que
los medicamentos pasan a travs del hgado, pudiendo ser inactivados total o
parcialmente;
o La acidez del jugo gstrico o la presencia de fermentos proteolticos pueden activar gran
nmero de frmacos, factores fisiolgicos o patronos, tales como el vaciamiento gstrico,
motilidad gastrointestinal, ausencia de secreciones, irrigacin de las mucosas, etc.
Modifican el absorcin; y,
o Por ltimo no puede utilizarse esta va cuando el enfermo est inconsciente.

2.1.2. Va bucal y sublingual
Cierto nmero de frmacos colocados sobre la mucosa bucal, normalmente debajo de la lengua, se
absorben con relativa facilidad y rapidez debido al escaso espesor del epitelio y a su rica
vascularizacin.
Las venas que drenan la mucosa bucal son afluentes de la vena cava y no de la vena porta, por lo
que se elude el paso por el hgado. La nitroglicerina y hormonas sexuales se administran por esta
va.

2.1.3. Va rectal.-

25
Los frmacos administrados por va rectal se absorben de forma irregular, variando mucho de unas
sustancias a otras. Las principales ventajas de esta va radican en que puede recurrirse a ella en
enfermos inconscientes.
Los frmacos eluden parcialmente el paso por el hgado, ya que las venas hemorroidales media o
inferior son afluentes de la vena cava y no de la vena porta (hgado); adems de esta porcin tan
lejanas no son destruidos por las enzimas digestivas. La irritacin de la mucosa, incomodidad de
administracin e irregularidad de absorcin son sus principales inconvenientes.

2.1.4. Va respiratoria.-
A nivel de la mucosa nasal se absorben algunos medicamentos como analgsicos locales,
vasoconstrictores, antispticos aplicados tpicamente.
La mucosa de la trquea y de los bronquios tiene una superficie total de 80 a 100 m2. Y est muy
ricamente vascularizada. Se absorben con gran facilidad gases anestsicos, lquidos voltiles o
molculas lipo solubles de elevada tensin de vapor que se administran en forma de inhalaciones
arrastradas por vapor de agua.
La velocidad de absorcin de una sustancia por va respiratoria depende de su concentracin en el aire
inspirado, de la frecuencia respiratoria, perfusin pulmonar y solubilidad en sangre.

2.1.5. Va cutnea.-
La piel es una va de absorcin muy deficiente, ya que consta de un epitelio poli estratificado de
clulas cornificadas con funcin protectora pero no absorbente que no se deja atravesar por agua
ni sustancias hidrosolubles.
Los compuestos muy lipo solubles o con cierta tensin de vapor atraviesan la piel intacta.
La presin favorece la penetracin de sustancias a travs de las glndulas y folculos pilosos.

2.1.6. Va conjuntival.-
La va conjuntival absorbe muchsimas sustancias que pueden provocar gravsimas
intoxicaciones sistmicas. Las soluciones aplicadas por esa va tienen que ser neutras o
isotnicas. En algunos casos pueden utilizarse soluciones oleosas.

2.1.7. Va genitourinaria.-
La mucosa vesical se comporta de forma semejante a la piel y permite la absorcin de muy pocos
frmacos, no as las mucosas ureteral o vaginal, se absorben gran nmero de frmacos aplicados
tpicamente, pudiendo llegar a provocar cuadros de intoxicacin general.

2.2. Vas de absorcin directas, inmediatas o parenterales:
En este tipo de vas, el frmaco, a diferencia del caso anterior, no tiene que atravesar ninguna
barrera celular. Mediante inyeccin se pone en contacto con el medio interno.
La va parenteral requiere rigurosa asepsia, es dolorosa y el paciente no se puede administrar el
frmaco por s mismo; es mucho ms rpida que la va oral, ms til en situaciones de
emergencia o de intolerancia digestiva, pero si hay sobre dosificacin, es muy difcil retirar el
frmaco administrado. Segn el punto donde se depositen tiene las siguientes vas:

2.2.1. Va subcutnea
El frmaco en solucin o suspensin de inyectar debajo de la piel, difundida a travs del tejido
conectivo y penetra en el torrente circulatorio o a travs de dos capilares. Las soluciones

26
inyectadas tienen que ser neutras e isotonicas, ya que si no son muy irritantes y provocan dolor y
necrosis. El masaje y la aplicacin de calor en el punto de inflexin favorecen la difusin y
aumentan la velocidad de absorcin. Por el contrario, la administracin de vasoconstrictores o la
aplicacin local de fro, retardar la absorcin a partir del punto de inyeccin.
Algunas sustancias como la tuberculina, vacunas, etc. se insertan en el espesor de la piel y se
habla de va intradrmica.

2.2.2. Va intramuscular
Por va intramuscular la absorcin es mucho ms rpida que por va subcutnea, debido a que el
msculo estriado est mucho ms irritado y la inyeccin es mucho menos dolorosa debido a su
menor riqueza en fibras sensitivas. Debe evitarse la administracin de sustancias irritantes que
provocan necrosis muscular. La inyeccin debe ponerse en el cuadrante superior y externo de la
regin gltea. Hay que evitar poner la inyeccin dentro de un vaso porque se puede provocar una
embolia. Tambin es necesario evitar la funcin en un tronco nervioso.

2.2.3. Va intra peritoneal.-
Muy utilizada en farmacologa experimental, pero su empleo es peligroso en farmacologa
humana, ya que si se perfora un asa intestinal se puede provocar una grave peritonitis, y si se
inyecta sustancias irritantes tiene lugar la formacin de adherencias peritoneales. La superficie de
absorcin es muy grande y la rapidez de penetracin es equivalente a la de la va intravenosa.
(Peritoneo: membrana que cubre las paredes de la cavidad abdominal y pelviana y encierra las
vsceras).

2.2.4. Va intra pleural
(Pleura: membrana que envuelve los pulmones y revisten las paredes de la cavidad torcica).
Presenta caractersticas muy semejantes a la anterior, es muy poco empleada, salvo para la
administracin de fermentos proteolticos o antibiticos en procesos infecciosos localizados en la
pleura.

2.2.5. Va intra-articular.-
Se emplea en reumatologa para la administracin de cortisnicos. Desde extremerse la asepsia.

2.2.6. Va intravascular.-
Dentro de esta va, la ms frecuente empleada es la va intravenosa, especialmente indicada en
casos de urgencia y para administrar medicamentos irritantes por otras vas, permite tambin la
administracin continuada de frmacos o de grandes volmenes de soluciones por infusin
continua. Por esta va no se puede inyectar suspensiones ni soluciones oleosas. Le inyeccin
endovenosa debe ponerse muy lentamente para evitar el uso por velocidad.

2.2.7. Va intraosea.-
En algunos casos no es posible canular una vena y se inyectaron frmacos en los huesos planos
(esternn). La rapidez de la absorcin es semejante a la va intravenosa.

2.2.8. Va intratecal.-
Por esta va se inyectan sustancias que no atraviesan la barrera hematoencefalica (antibiticos) o
anestsicos locales para la anestesia raqudea.

27
2.2.9. Va intra neural
Algunos medicamentos (analgsicos locales, etanol...) se inyectan a nivel de los nervios
(anestesia local de infiltracin, troncular, epidural) o de los ganglios simpticos.
El bloqueo de conduccin obtenido puede ser reversible, caso de los analgsicos locales, o
irreversibles, caso de etanol, utilizado por esta va en el tratamiento de la neuralgia del trigmino.

3. Distribucin.
El frmaco una vez absorbido se distribuye entre la sangre y los tejidos, pasando a travs de varias
membranas biolgicas y unindose a diferentes molculas del organismo.
El agua constituye aproximadamente el 70% del peso del organismo y est distribuida en dos grandes
compartimentos: el extracelular (fuera de las clulas) y el intracelular en el interior de las clulas.
El comportamiento extracelular se encuentra a su vez constituido por:
- Plasma sanguneo
- Plasma intersticial (entre las clulas)
- Espacio transcelular (formado por el lquido cefalorraqudeo, humor acuoso, lquidos del aparato
digestivo, etc.) Y queda un escaso volumen de agua que forma parte de los huesos y si es
difcilmente accesible.
El compartimento intracelular es el de mayor volumen y se encuentra separado del extracelular por
la membrana de la clula.
Lgicamente, una sustancia que no atraviesa la pared de los capilares sanguneos, no puede ponerse
en contacto con el interior de la clula y nicamente se distribuye por el espacio extracelular, y si
atraviesa todas las membranas se distribuye por todo el agua corporal.
La farmacocintica considera al organismo dividido en compartimientos en los cuales el
medicamento est distribuido uniformemente.
El nmero de compartimentos en que convendr dividir al organismo depender exclusivamente de
la naturaleza del medicamento que en ese momento se estudia.
Si el medicamento no presenta afinidades por ningn elemento orgnico en particular y se distribuye
de manera instantnea a toda el agua corporal, se habla de modelo de distribucin
MONOCOMPARTIMENTAL (un solo compartimiento). Por el contrario si el medicamento no se
distribuye instantneamente un lobo hace de modo heterogneo (desigual), concentrndose en
determinados rganos ms que en otros, lgicamente convendrn dividir al organismo en dos o ms
compartimentos (modelos de distribucin bi o policompartimentales), uno de ellos central, del cual
forma parte siempre del plasma sanguneo y otro perifrico, que retendr pasivamente el
medicamento. En el caso de los modelos multi compartimentales, los compartimentos perifricos
eran dos o ms.
A. MODELO MONOCOMPARTIMENTAL.
Absorcin ----
ka
------ compartimiento central ----
ke
------ eliminacin
B. MODELO BICOMPARTIMENTAL
ka
ABSORCIN-----------------------
K1
COMPORTIMIENTO-------------
CENTRAL--------------------
K2
Ke
ELIMINACION


COMPORTIMENTO
PERIFERICO


28
SIMBOIDGIA:
Ka: Constante de absorcin
Ke. Constantes de eliminacin
Kl y K2: Constantes de paso de un compartimento a otro.

3.1. ESTADO DEL FARMACO EN LA SANGRE.

En la sangre el frmaco puede encontrarse en estado libre, fijado a los glbulos rojos o unido a las
protenas plasmticas.
La fraccin unida a las protenas plasmticas es inactiva y puede considerarse como frmaco en depsito.
La interaccin frmaco-protenas plasmticas disminuye la difusin, retarda la eliminacin y prolonga el
efecto del medicamento. Con frmacos de intensa unin a protenas plasmticas se alcanzan niveles ms
altos en plasma cuando se administran por va oral que por va parenteral, ya que en este caso se fijan
intensamente en los tejidos.

3.2. FIJACION EN TEJIDOS.
Algunos frmacos tienen mayor afinidad por las protenas y lpidos tisulares que por las protenas del
plasma.
Por ejemplo la atebrina (antipaldico) se une a las protenas de las clulas hepticas alcanzando en el
hgado una concentracin 22.000 veces superior a la del plasma.
Las tetraciclinas se fijan intensamente al hueso y a los dientes, debido probablemente a su unin con el
calcio. El arsnico se fija intensamente en la piel, pelo y uas. Los frmacos muy liposolubles, se
acumulan en el tejido adiposo.

3.3. REDISTRIBUCION.
La distribucin de los frmacos entre los diversos tejidos vara de acuerdo con el flujo de sangre que
recibe cada uno de ellos y su respectiva afinidad.

Por ejemplo, el pentotal sdico es un anestsico general intravenoso muy liposoluble, de accin
ultrarpida que sin embargo, se metaboliza lentamente en el organismo. Despus de su administracin
endovenosa alcanza muy elevadas concentraciones en el cerebro, que es el rgano ms irrigado del
organismo; esta acumulacin crea un gradiente de concentracin cerebro-sangre y el frmaco pasa
sucesivamente al hgado, rin, msculo estriado y finalmente al tejido adiposo donde se deposita y se
acumula, debido a su deficiente irrigacin y a la gran afinidad del pentotal por la grasa corporal. La
duracin de la anestesia depende nicamente de la concentracin en el cerebro y no de la concentracin
en el organismo total. Esto se demuestra con el siguiente experimento: Una serie de animales de
experimentacin recibe, a intervalos fijos de tiempo, una dosis anestsica de pentotal sdico, la duracin
de la anastasia va siendo cada vez mayor, porque el barbitrico satura el tejido adiposo, se dificulta el
proceso de redistribucin y persiste ms tiempo en el cerebro debido a que disminuye el gradiente de
concentracin cerebro-sangre-otros tejidos.

4. ELIMINACION.-

La eliminacin es el paso de un frmaco del medio interno al exterior, y se rige por los mismos
principios expuestos en el apartado "Paso de frmacos a travs de membranas".
Se distinguen nueve vas de eliminacin:
- Renal
- Biliar
- Pulmonar

29
- Salival
- Gstrica
- Intestinal
- Cutnea
- Lagrimal
- Mamaria.

5. BIOTRANSFORMACION.-
Se entiende por biotransformacin los cambios bioqumicos verificados en el organismo mediante los
cuales las sustancias extraas se convierten en otras ms hidrosolubles, menos difusibles y ms
fcilmente eliminables que la sustancia original.
Normalmente la biotransformacin es un factor limitante de la duracin de accin de consecuencias:
a) Un frmaco inactivo "in vitro", al metabolizarse puede originar un metabolito activo. A este
proceso se le denomina: Bioactivacin.
b) Otras veces la actividad del frmaco disminuye considerablemente o se anula durante la
biotransformacin. A este proceso se le llama: Bioinactivacin.
c) La actividad farmacolgica se mantiene cualitativamente, por ejemplo: el diacepan se transforma en
N-desmetildiacepan. Ambas sustancias son ansiolticas, pero el metabolito tiene una vida media ms
prolongada, la vida media del diacepan es de 24-48 horas.
d) La actividad farmacolgica se puede modificar cualitativamente, por ejemplo el neurolptico
loxapina se transforma en el organismo en amoxapina que es antidepresivo.
e) Otras veces el frmaco al metabolizarse puede originar metabolitos mucho ms txicos. Por ejemplo
el paracetamol se transforma en un metabolito txico para la clula heptica.

5.1. LUGAR DE LA BIOTRANSFORMACION.-

Las reacciones de biotransformacin pueden realizarse en el mismo tubo digestivo; por ejemplo la
penicilina G es inactivada por el jugo gstrico.

En la sangre existen enzimas que inactivan gran nmero de frmacos por ejemplo a la acetilcolina, al
cido acetilsaliclico, etc.

El rin verifica la biotransformacin de algunas sustancias como los nitritos.
Tambin a nivel de la placenta se verifican importantes reacciones de biotransformacin.
Tambin en el sistema nervioso central y perifrico se transforman los neurotransmisores y sustancias
anlogas.

El hgado es el rgano que desempea el papel ms importante en los procesos de biotransformacin.

Tambin hay que sealar que un mismo frmaco puede sufrir simultneamente varias reacciones de
biotransformacin.

5.2. FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO DE LOS
FARMACOS.

5.2.1. FACTORES QUMICOS.-

La posicin de un determinado grupo funcional, influye sobre la biotransformacin, tambin el grado de
oxidacin de la molcula es importante, por ejemplo la clorotiazida se excreta por orina inmodificada
mientras que la hidroclorotiazida se elimina parcialmente transformada.

30

5.2.2. FACTORES GENETICOS.-

Existen diferencias entre especies que pueden ser cualitativas y cuantitativas e incluso diferencias dentro
de una misma especie en funcin de las distintas razas.

5.2.3. FACTORES FISIOLGICOS.-

5.2.3.1. EDAD.-
La edad desempea un papel importantsimo. El sistema enzimtico metabolizador de frmacos est
disminuido en el feto y se incrementa en el recin nacido, alcanzando los niveles del adulto al cabo de 8
semanas.

Por este motivo est rigurosamente contraindicada la administracin de cloranfenicol en los recin
nacidos ya que su sistema enzimtico es inmaduro y son incapaces de metabolizarlo, dando lugar a un
cuadro de evolucin fatal, denominado Sndrome Gris del Recin Nacido y que se caracteriza por
distensin abdominal, disna, colapso vasomotor y cianosis.
La especial susceptibilidad de los ancianos a ciertos frmacos no se ha investigado todava, sin embargo,
el sistema microsomal (donde tiene lugar las reacciones de biotransformacin) sufre un considerable
desgaste con la edad.

5.2.3.2. NUTRICION.-
La actividad de muchos enzimas depende del estado nutritivo del animal. Las dietas carentes de calcio,
potasio, cido ascrbico y protenas incrementan la sensibilidad a los frmacos, debido a tilla inhibicin
del sistema microsomal.

5.2.3.3. SEXO.-
En lneas generales las hembras son mucho ms sensibles a la accin de los frmacos que los machos.
La morfina, por ejemplo presenta en la mujer efectos excitantes que no se manifiestan en el varn adulto,
esto parece ser debido a su diferente dotacin hormonal, ya que la castracin de los machos incrementa
la sensibilidad a los frmacos.

5.2.3.4. GESTACION.-
Durante la gestacin aumenta la vulnerabilidad a los frmacos, este fenmeno se ha relacionado con la
elevacin de las cifras de progesterona que "in vitro" inhibe enzimas que intervienen en el metabolismo
de frmacos. Los anticonceptivos orales por este motivo aumentan la sensibilidad a los frmacos.

5.2.3.5. HORMONAS
Ciertas hormonas, como las hormonas tiroideas en tratamiento prolongado aceleran el metabolismo de
los frmacos, otras en cambio disminuyen o incluso inhiben el metabolismo de ciertos frmacos.

5.2.4. FACTORES FARMACOLOGICOS.-

5.2.4.1. VIA DE ADMINISTRACION.-

El hgado desempea un papel importantsimo en el metabolismo de los frmacos, por estar localizado
entre la circulacin de la vena porta y la circulacin general: muchos frmacos que se administran por
va oral, al ser rpidamente metabolizados se inactivan (progesterona, estrgenos naturales, etc.), por va
parenteral estos mismos frmacos son eficaces.

31

5.2.4.2. DOSIS.-

La fraccin de dosis de un frmaco sujeta a botransformacin por una determinada va metablica puede
variar si se modifica la dosis; por ejemplo en voluntarios humanos se ha comprobado que cuando se
administran 400 mg. de androsterona por va oral, lm 4,4% se elimina conjugado con cido sulfrico y
un 48% con cido glucurnico, cuando se administra 4.000 mg. un 21% se elimina conjugado como
sulfato y un 47% como
glucurnido.

5.2.4.3.UNION A PROTEINAS PLASMATICAS.-

La combinacin de los frmacos con las protenas plasmticas, reduce la eliminacin renal de los
frmacos y disminuye la velocidad de su biotransformacin.

5.2.5. FACTORES PATOLGICOS.

El estrs, la insuficiencia heptica o renal modifican el metabolismo de los frmacos.

5.3. INHIBIDORES DE LA BIOTRANSFORMACION.

Gran nmero de sustancias bloquean el proceso de biotransformacin por inhibir el enzima encargado de
metabolizar a un determinado frmaco, generalmente existe una evidente analoga estructural entre el
frmaco y el inhibidor de su metabolismo.
En otros casos no existe esta gran semejanza qumica y adems son bloqueadas simultneamente muchas
reacciones de biotransformacin porque lo que resulta inhibido es el sistema microsomal metabolizador
de los frmacos.


32
GLOSARIO
Asepsia: Ausencia de microorganismos causantes de enfermedades.
Asptico: Libre de contaminacin.
Cianosis: Coloracin azulada de la piel y labios causada por una concentracin insuficiente
de oxgeno en la sangre.
Difusin: Proceso de diseminacin o esparcimiento uniforme; paso de las molculas de una
sustancia entre las molculas de otra sustancia para formar una mezcla uniforme.
Disnea: Dificultad o esfuerzo para respirar, generalmente asociadas con enfermedades
graves del corazn o de los pulmones.
Dosis: Cantidad especificada de un medicamento que debe tomarse o administrarse en un
momento dado o intervalos determinados.
Embolia: Obstruccin sbita de un vaso sanguneo por un cogulo o un material extrao
formado o introducido en algn lugar del sistema circulatorio y transportado hasta
ese punto por el torrente sanguneo.
Enzima: Protena secretada por el organismo que acta como catalizador promoviendo o
acelerando un cambio qumico en otras sustancias sin sufrir alteracin en el
proceso.
Epitelio: Capa celular a vascular que cubre las superficies interna y externa del cuerpo.
Hidrosoluble: Dcese de toda sustancia que es soluble en agua.
Hormona: Secrecin qumica glandular producida por un rgano o parte del organismo y
transportada a otro rgano o parte para estimular o inhibir su funcin. Se produce
en las glndulas endocrinas y en el tracto gastrointestinal.
Isotnico: De igual tensin relacin a la sanguneo. o presin osmtica, generalmente con
concentracin osmtica del plasma
Liposoluble: Dcese de toda sustancia soluble en lpidos o grasas.
Macro-: Prefijo que indica grande, grueso o largo. Ejemplo
Macromolcula.
Mucosa: Revestimiento interior de una cavidad como el de la cavidad bucal.
Necrosis: Muerte de un tejido en un rea circunscrita.
Peritoneo: Membrana que tapiza las paredes de la cavidad abdominal y pelviana y encierra las
vsceras.
Peso Molecular: Suma de los pesos atmicos de todos los tomos que constituyen una molcula.
pH: Smbolo que expresa el grado de alcalinidad o de acidez de una solucin. Una
solucin de pH 7 es neutra; valores
inferiores a 7 indican un cierto grado de acidez; los superiores a 7 indican un cierto
grado de alcalinidad; el pH normal del plasma sanguneo es aproximadamente de
7.4
Plasma: Lquido claro de la sangre y linfa en el que estn contenidas las clulas.
Pleura: Membrana que envuelve los pulmones y reviste las paredes de la cavidad torcica.
Presin
Osmtica:
Presin o fuerza ejercida por sustancias disueltas sobre una membrana
semipermeable que separa tilla solucin del solvente puro.
Sistmico: Relativo o que afecta a la totalidad del organismo.








33







ACCIONES FARMACOLGICAS Y FACTORES QUE LAS MODIFICAN
TOXICIDAD DE LOS MEDICAMENTOS, INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS,
CAUSAS DE LAS REACCIONES INDESEABLES
CALCULO DE LA DOSIS Y DISPENSACIN DE LOS MEDICAMENTOS


MODULO IV
APARATO DIGESTIVO

34


35
NDICE

1. NOCIONES GENERALES SOBRE LA FISIOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO
1.1. FUNCION DEL APARATO DIGESTIVO
1.2. ESTRUCTURA GENERAL DEL APARATO DIGESTIVO
1.3. DIGESTION EN LA BOCA. DESGLUCION
1.4. DIGESTION EN EL ESTOMAGO VACIAMIENTO GASTRICO
1.5. DIGESTION EN EL INTESTINO DELGADO. JUGO PANCREATICO, BILIS.
MOVIMIENTOS INTESTINALES. INTESTINO GRUESO.
1.6. ABSORCION. METABOLISMO

2. FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO

2.1. .ANTIACIDOS
2.1.1. Anticidos absorbibles
2.1.2. Anticidos no absorbibles:
2.1.3. Interacciones medicamentosas de los anticidos
2.1.4. Principales anticidos existentes en el mercado

2.2. ANTIULCEROSOS
2.2.1. Sustancias que incrementan la resistencia de la mucosa gstrica
2.2.2. Antihistamnicos H
2

2.2.3. Inhibidores de la Bomba de Protones

2.3. ANTIDIARREICOS
2.3.1. Introduccin
2.3.2. Casos en que se debe aconsejar la visita al mdico
2.3.3. Conducta a seguir
2.3.4. Principales frmacos antidiarreicos
2.3.5. Principales antidiarreicos existentes en el mercado

2.4. COLAGOGOS Y COLERETICOS
2.5. LAXANTES Y PURGANTES
2.5.1. Introduccin
2.5.2. Tipos de Laxantes
2.5.3. Principales medicamentos laxantes existentes en el mercado
2.6. ENZIMAS Y FERMENTOS DIGESTIVOS
2.7. MEDICAENTOS HEPATOPROTECTORES
2.7.1. Silimarina
2.7.2. Vitaminas del grupo B
2.7.3. Principales medicamentos existentes en el mercado

2.8. MEDICAMENTOS ANTIESPASMODICOS
2.8.1. Buscapina Compositum y Buscapina Plus
2.8.2. Sistalgina y Sistalgina Compuesta
2.8.3. Spasmomen
2.8.4. Duspatalin

GLOSARIO

36
NOCIONES GENERALES SOBRE LA FISIOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO

1.1. FUNCIN DEL APARATO DIGESTIVO

El organismo, debe tomar del exterior una serie
de materiales (alimentos) necesarios para
desarrollar y mantener sus estructuras y como
fuente de energa que haga posibles sus
actividades especficas. Dichos materiales no
son, en general, directamente utilizables por las
clulas, y han de sufrir un tratamiento previo a
su incorporacin al organismo. La
transformacin de los alimentos, en sustancias
utilizables se realiza en una cavidad tubular,
abierta al exterior por dos orificios: diversas
glndulas vierten en ella sus productos de
secrecin, algunos de cuyos componentes
(enzimas o fermentos) tienen la propiedad de
hidrolizar las sustancias alimenticias
convirtindolas en molculas ms pequeas ,
capaces de atravesar la pared de la cavidad
digestiva, incorporarse a los lquidos circulantes
(sangre y linfa) y distribuirse por todo el
organismo.
Aunque la digestin, en sentido estricto, es la
transformacin de los alimentos en sustancias
asimilables, debemos considerar los siguientes
procesos implicados en el problema:


a) La entrada del alimento en el aparato digestivo y su progresin a lo largo de l.
b) La divisin mecnica del alimento.
c) La secrecin de las glndulas digestivas.
d) Los cambios qumicos que experimentan las sustancias alimenticias.
e) El paso de las sustancias asimilables a travs de la pared intestinal.
f) La expulsin de los restos no aprovechables del alimento y de otros materiales de diverso origen.

1.2. ESTRUCTURA GENERAL DEL APARATO DIGESTIVO

El aparato digestivo es un largo tubo de diverso
calibre, ensanchado en determinadas partes y
constituido fundamentalmente por dos capas:
una glandular y otra muscular. Un epitelio
mucoso tapiza interiormente el tubo digestivo, y,
a travs de numerosos orificios vierten en l sus
secreciones las glndulas alojadas en la capa
subyacente. Otras glndulas, ms o menos
distantes del tracto digestivo, desembocan
tambin en el tubo por medio de conductos bien
patentes. Ver Figura N 1.
La capa muscular est formada por fibras
musculares lisas (Figura N 2), excepto en los
extremos del tracto, en los cuales el msculo es
de naturaleza estriada, sobre todo en el extremo
anterior (boca y primera porcin del esfago).


LA DIGESTION

FUNCION Y ESTRUCTURA DEL APARATO

37


La primera porcin del aparato digestivo es la
boca, que comunica al exterior a voluntad,
merced al movimiento de las mandbulas y de
los labios. Intervienen en la digestin bucal
varios msculos de la cara, la lengua, los dientes
y las glndulas salivares (sublinguales,
submaxilares y partidas). La parte posterior de
la cavidad bucal comunica con la faringe, en
donde se cruzan los aparatos digestivo y
respiratorio.
El esfago, es un tubo que tiene su origen en la
parte inferior de la faringe y discurre a lo largo
del cuello por detrs de la trquea, atraviesa el
trax, entra en el abdomen y desemboca en el
estmago. Es esencialmente musculoso y
presenta un esfnter (cardias) en su extremo
final.
El estmago desempea el papel de depsito del
alimento y regulador de su paso al intestino,
adems de desempear importantes funciones
digestivas. Se distinguen en l tres partes:
fundus, cuerpo del estmago y ploro. Un
esfnter (esfnter pilrico) lo pone en
comunicacin con el intestino delgado, largo
tubo que recibe sucesivamente los nombres de
duodeno, yeyuno e leon. En el duodeno
desembocan dos importantes glndulas anejas:
el pncreas y el hgado. La mucosa intestinal
presenta abundantes vellosidades ricamente
vascularizadas, a travs de las cuales se realiza
la absorcin de las sustancias digeridas. La
desembocadura del intestino delgado en el
grueso est protegida por el esfnter ileocecal. Se
llama ciego a la parte situada por debajo del

38
esfnter, que forma una especie de fondo de
saco.
A continuacin sigue el colon y por ltimo el
recto, que comunica con el exterior a travs del
ano. Dos esfnteres mantienen normalmente
cerrado el orificio de salida; el esfnter anal
interno, del msculo liso y por lo tanto
involuntario, y el externo de musculo estriado y
por tanto voluntario.




1.3. DIGESTION EN LA BOCA, DEGLUCIN

En relacin con los procesos alimenticios la
boca realiza las siguientes funciones:
aprehensin, seleccin y divisin mecnica del
alimento, as como el comienzo de su
transformacin qumica.
Los dientes, provistos de un borde agudo, cortan
y desgarran el alimento; los premolares y los
molares, con tilla superficie relativamente plana,
lo muelen durante el proceso de la masticacin.
La lengua sita convenientemente el alimento
entre las muelas.
Comienza ya en la boca el desdoblamiento
enzimtico del alimento. Tres pares de glndulas
anejas, cuyos conductos desembocan en la
cavidad oral y numerosas glndulas pequeas
diseminadas en la mucosa de la boca elaboran y
segregan un lquido llamado saliva, que contiene
diversos iones, mucina y un fermento, la
ptialina, que hidroliza parcialmente el almidn,
descomponiendo lo en una mezcla de dextrinas
y maltosa. Esta accin enzimtica se realiza a un
pH aproximadamente neutro, que es el que tiene

39
la saliva, y cuando el alimento se mezcla con el
jugo gstrico, fuertemente cido, se interrumpe.
A pesar de que el alimento permanece en la boca
muy poco tiempo, ms del 50% del almidn
ingerido es hidrolizado por la ptialina, pues la
acidez gstrica no impregna inmediatamente el
bolo alimenticio que entra en el estmago y la
ptialina sigue actuando en el interior de la masa.
Adems de su accin digestiva, la saliva realiza
otras funciones: as humedece y lubrica al
alimento, para su deglucin; disuelve muchos de
sus componentes, posibilitando la apreciacin
del sabor; limpia la boca y protege la mucosa
oral y los dientes.

El hombre segrega de uno a dos litros de saliva
al da. Hay un flujo basal continuo, de poca
importancia, que evita la desecacin y el
deterioro de la mucosa. Pero la presencia del
alimento en la boca desencadena un copioso
flujo de saliva.

Deglucin
El alimento, reducido a finas partculas y
mezclado con la saliva durante la masticacin,
queda convertido en una masa pastosa que
recibe el nombre de bolo alimenticio. Porciones
sucesivas de esta masa se sitan en la parte
posterior de la boca y, mediante la contraccin
de los msculos de la lengua, son impulsadas
hacia la faringe. A partir de este momento la
progresin del bolo ser gobernada por una serie
de actos reflejos independientes de la voluntad.

El paso del bolo alimenticio por el esfago no
reviste especial inters. La capa mucosa, que
tapiza interiormente el tubo, asegura un
deslizamiento suave del alimento, y la gruesa
capa muscular es asiento de ondas peristlticas
que le recorren de arriba abajo en toda su
longitud, impulsando el contenido.

El esfnter cardial, que guarda la entrada del
estmago, ejerce una tensin muy pequea, y es
fcilmente salvado por el bolo alimenticio.

1.4. DIGESTION EN EL ESTOMAGO. VACIAMIENTO GASTRICO

El alimento segn su naturaleza, permanece en
el estmago de lila a cinco horas. Durante este
tiempo est sometido a intensas actividades
mecnicas y qumicas. La musculatura gstrica
experimenta fuertes contracciones peristlticas
mientras hay alimento en el estmago. Estas
contracciones permiten que se mezcle la masa
alimenticia con el jugo gstrico; al mismo
tiempo proporciona la fuerza propulsora que
hace pasar el contenido del estmago al
intestino. Tambin aparecen ondas de
contraccin de gran intensidad cuando el
estmago est vaco, y estas ondas coinciden
con la sensacin de hambre.
El jugo gstrico es un lquido acuoso que
contiene mucina, cido clorhdrico, pepsingeno
y renina como productos ms importantes. El
pepsinogeno se convierte en pepsina (fermento
activo) gracias al HCl. La pepsina hidroliza las
protenas convirtiendolas en pptidos ms
sencillas, pero s in llegar a descomponer las en
sus unidades fundamentales, los aminocidos.
Se requiere un pH fuertemente cido para que se
manifieste la actividad proteolitica de la pepsina,
y este es proporcionado por el HC1, el cual
acta tambin como disolvente e hidrolizante de
algunos componentes del alimento y como
antisptico, pues evita la putrefaccin del
contenido del estmago. Contra la acidez del
jugo gstrico y la pepsina la mucina acta como
barrera defensiva.

La renina o cuajo convierte al caseingeno
(protena de la leche) en casena, protena
insoluble; sta es digerida despus por la
pepsina y los dems fermentos proteolticos.

Vaciamiento Gstrico.


40
La masa alimenticia procedente de la boca,
despus de mezclada con el jugo gstrico,
parcialmente digerida y amasada en el
estmago, recibe el nombre de quimo. Las ondas
peristlticas lo impulsan hacia el ploro, y las
porciones ms fluidas pasan a travs del esfnter.
El vaciamiento del estmago depende de las
presiones relativas en el antro pilrico y en el
bulbo duodenal y del tono del esfnter; en
realidad estas tres regiones actan como una
unidad fisiolgicamente coordinada, y el
duodeno es el que regula principalmente la
actividad del conjunto. En efecto, la presencia
de cidos, de grasas y protenas parcialmente
digeridas o de una masa voluminosa en el
duodeno inhibe el tono y la motilidad del
estmago, retardando el vaciamiento gstrico. El
esfnter pilrico, normalmente abierto, permite
un cierto grado de regurgitacin del contenido
intestinal hacia el estmago.

1.5. DIGESTIN EN EL INTESTINO
DELGADO JUGO PANCRETICO
BILIS.

MOVIMIENTOS INTESTINALES.
INTESTINO GRUESO.
El intestino delgado, de aproximadamente seis
metros de longitud, consta tambin,
esencialmente de una capa mucosa y otra
muscular.
La capa mucosa se repliega sobre s misma y
forma abundantes pliegues circulares (Figura N
3), y toda su superficie forma elevaciones a
manera de dedos de guantes, que se conocen con
el nombre de vellosidades intestinales (Figura
N 4); se incrementa as enormemente la
superficie en contacto con la luz del intestino.
Entre las vellosidades, y constituyendo pequeas
invaginaciones se encuentran las criptas de
Lieverkuhn, glndulas que segregan el jugo
entrico. En la primera porcin del duodeno hay
otras glndulas, llamadas glndulas de Brunner,
que desembocan en las primeras.
(Figura N 5).

El jugo entrico, es alcalino y contiene gran
cantidad de mucus. Contiene enzimas como la
enteroquinasa, que convierte el tripsingeno en
tripsina; diversas peptidasas, que desdoblan los
polipptidos; la lipasa que hidroliza las grasas, y
as mismo una amilasa, que descompone el
almidn.

Jugo Pancretico. -
Es segregado por las clulas del pncreas. Por
medio de un sistema de conductos llega la
secrecin al canal de Wirstillg y, a travs del
Esfnter de Oddi vierte en el duodeno. Aunque
el sistema nervioso, por medio del nervio vago,
estimula reflejamente la secrecin del jugo
pancretico, tiene mayor importancia el
mecanismo humoral a cargo de dos hormonas, la
secretina y la pancreozimina, que se hallan en la
mucosa del duodeno, pasan a la sangre en
respuesta de la llegada del quimo cido al
duodeno y estimulan la descarga de jugo al
alcanzar el pncreas. Se segregan unos 750 ml
de jugo pancretico al da.
El jugo pancretico es alcalino y rico en
bicarbonato sdico, y contiene como principales
enzimas, los siguientes: tripsina y quimotripsina,
que continan con la digestin de las protenas;
lipasa, que descompone las grasas en cidos
grasos y glicerina; amilasa que hidroliza
parcialmente el almidn; maltasa sacarasa y
lactasa, que descomponen los correspondientes
disacridos en los monosacridos que los
constituyen: glucosa, fructosa y galactosa.

LA DIGESTION
DIGESTIN EN LOS INTESTINOS

41


Bilis.
Es la secrecin exocrina de las clulas del hgado, cuyos componentes ms importantes son las sales y
los pigmentos biliares. Las sales biliares desempean un importante papel en la digestin de las grasas, al
favorecer su emulsificacin y hacer posible su ataque por las lipasas.

La bilis se forma continuamente y se almacena concentrndose, en la vescula biliar. Cuando llega al
duodeno el quimo, y, en particular sus componentes grasos, se libera una hormona, la colecistoquinina,
que causa contraccin de la vescula biliar y relajacin del esfnter de Oddi; la bilis preformada pasa al
intestino y ejerce su accin en el momento oportuno. (Figura N 6). Una gran parte de las sales biliares se

42
reabsorben en el intestino y regresan al hgado, donde estimulan la secrecin de ms bilis, a la que ellas
mismas se incorporan.

Movimientos Intestinales.-
La progresin del alimento a lo largo del intestino depende de los movimientos peristlticos de la capa
muscular de ste.
Alternativamente se producen contracciones de otro tipo, que asegura la mezcla del contenido intestinal
y su contacto ntimo con la superficie absorbente. Son estos los movimientos de segmentacin, en los
que se contraen alternativamente diferente8 porciones del intestino, y los movimientos pendulares, que
se manifiestan como runicos acortamientos y distensiones de un asa intestinal.

Intestino Grueso.-
Carece de actividad enzimatica propia, si bien la flora microbiana que posee puede tener alguna
influencia en la digestin. El contenido intestinal que atraviesa el esfnter ileocecal est prcticamente
exento de sustancias nutritivas, y las funciones bsicas del intestino grueso se limitan a la absorcin de
agua, con lo que se ajusta la consistencia de las heces, y a la lubricacin de la mucosa para facilitar el
trnsito del bolo fecal. La mucosa del intestino grueso carece de vellosidades, pero hay en ella glndulas
de Lieberkuhn que segregan mucus.
El colon permanece inmvil durante el llenado, y nada ms que dos o tres veces al da, experimenta unas
fuertes contracciones, que son las que hacen avanzar el contenido hacia el recto.

1.6. ABSORCIN METABOLIZADO
Los componentes mayoritarios del alimento
(carbohidratos, protenas y grasas) dan, como
productos finales de su digestin
monosacridos, aminocidos yacidos grasos
respectivamente. Sustancias todas, que
justamente con el agua aportada por los
alimentos, la ingerida como bebida y la
segregada por los jugos digestivos, las sales
minerales, las vitaminas y otros compuestos de
pequeo tamao molecular presentes en la dieta
pueden atravesar la pared del tracto digestivo e
incorporarse as al organismo.
El intestino delgado es el lugar donde se realizan
los ms importantes procesos de absorcin.
Gracias al sistema de repliegues de la mucosa y
a la existencia de vellosidades, la superficie
absorbente eficaz supera los 10 metros
cuadrados.

Las sustancias que penetran en el organismo
intervienen en los inmemorables procesos
qumicos que se desarrollan a nivel celular.
Gracias a ellos el individuo crece, se mantiene la
individualidad del ser a pesar del continuo
desgaste de sus tejidos y las clulas pueden
realizar sus actividades especficas.
Las reacciones que en su conjunto, conducen a
la sntesis de los complejos constituyent.es de
los tejidos se agrupan bajo el nombre de
anabolismo, y requieren aporte de energa. Esta
energa procede de la degradacin de
determinadas sustancias en otras ms simples;
este tipo de procesos qumicos es denominado
catabolismo. Solo una parte de la energa
liberada se aprovecha como trabajo (mecnico,
qumico...), el resto se disipa en forma de calor.
Es evidente que los requerimientos energticos
del individuo sern mayores, cuanto mayor sea
su actividad. Aun en completo reposo el
organismo consume energa para mantener su
temperatura, contraer el corazn y los msculos
respiratorios, sintetizar diversas sustancias
qumicas, etc... Esta actividad metablica
mnima recibe el nombre de Metabolismo Basal.

2. FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO


43
Estudio de los diferentes medicamentos que actan sobre el Aparato Digestivo, atendiendo a su accin
farmacolgica. Principios activos, nombres comerciales que contienen los diferentes principios activos.
Indicaciones. Contraindicaciones. Posologa.

2.1 ANTICIDOS.
Son sustancias capaces de reaccionar con el CIH del estmago, neutralizndolo y disminuyendo de este
modo la acidez gstrica.
Se distinguen dos grupos:
Anticidos absorbibles o sistmicos. (Pasan a sangre).
Anticidos no absorbibles.

2.1.1 Anticidos absorbibles:
Bicarbonato Sdico.
Citrato Sdico.

El Bicarbonato Sdico, al ser una sustancia soluble produce una neutralizacin inmediata, rpidamente
sube el pH, pudiendo llegar a valores de 6-7 e inmediatamente desaparece la sensacin dolorosa. Esto no
es aconsejable, porque con valores superiores a 4.5, se anula la accin de la pepsina. Su duracin de
efectos es muy corta y el exceso pasa al intestino donde es absorbido. Esta elevacin del pH estimula la
secrecin gstrica producindose el fenmeno de rebote.

CO
3
HNa + HCl - NaCl + H
2
O + CO
2

Produce CO
2
y si la dosis es elevada, el aumento de la presin podra ser suficiente para perforar tejidos
muy finos como consecuencia de una lcera avanzada.
El ClNa se absorbe en el intestino, lo que produce un aumento de la reserva al acalina y del pH
sanguneo.
El rin excreta una orina alcalina y si este no funciona bien puede producirse hipernatriemia.

2.1.2. Anti cidos no absorbibles:

Compuestos de magnesio.
Compuestos de Calcio.
Compuestos de Aluminio.

a) Compuestos de Magnesio.-
Destacan el xido de magnesio, el hidrxido de magnesio y el trisilicato de magnesio.
El mejor de todos es el xido de magnesio, o magnesia calcinada, tiene un ligero efecto laxante, por lo
que se utiliza en casos de acidez que cursan con estreimiento.
El trisilicato de magnesio, es un buen neutralizante de la acidez gstrica. Sin peligro de alcalsis y sin la
accin astringente de los compuestos de aluminio.

b) Compuestos de Calcio.-
El ms usado es el Carbonato Clcico, de accin astringente.

c) Compuestos de Aluminio.-

Hidrxido de Aluminio. Como efecto beneficioso tiene la propiedad de formar una capa protectora sobre
la mucosa gstrica que contribuye a la accin teraputica. Entre sus inconvenientes destaca que es
astringente e inhibe parcialmente a la pepsina debido al in aluminio.

44

2.2.1. Interacciones medicamentosas de los anticidos.-

Los anticidos sistmicos alcalinizan la orina, por lo que la excrecin renal de medicamentos de carcter
cido, como los barbitricos y sulfamidas se ve disminuida. Con los medicamentos de carcter bsico
ocurre lo contrario.
Los anticidos que no se absorben manifiestan interacciones con otros medicamentos a nivel
gastrointestinal, por ejemplo las tetraciclinas ven disminuida su absorcin, si se administran de forma
conjunta con compuestos de aluminio, magnesio, o calcio.
A veces aunque no modifica la cantidad absorbida si se ve modificado la velocidad de absorcin. Por
ejemplo el diazepan.

Hay que distanciar la administracin con otros medicamentos para quien no coincidan en el tubo
digestivo.

Como objeto de disminuir los efectos indeseables de los anticidos se utilizan mezclas de los mismos,
por ejemplo el magaldrato, complejo de hidroxidomagnesio aluminado, que reacciona con el cido
clorhdrico de forma gradual y proporciona un efecto anticido sostenido.

La hidrotalcita, es tambin una sustancia de gran poder neutralizante, antiulceroso y antiflatulento. A
dosis teraputicas la absorcin de aluminio es nula o mnima, y en este caso se ve compensada con una
rpida eliminacin renal.

Debe evitarse su empleo prolongado en casos de insuficiencia renal. No debe administrarse
conjuntamente con tetraciclinas y compuestos de hierro, sino una o dos horas despus.

2.2.2. PRINCIPALES ANTICIDOS EXISTENTES EN EL MERCADO:

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
MAGALDRATO Y
DIMETICONA.
ACI TIP
ANTIAX
ANDURSIL
ROEMMERS
SAVAL
GEYGY
HIDRXIDO DE AL E H. DE
MAGNESIO Y DIMETICONA.
ALUMAGANA
INFAGEL
MYLANTA
MUCAINE
DITOPAX
DI-GEL
MAALOX
ECU
INFABI
P. DAVES
WYETH
SCHERING A.
SCHERING A.
RHONE P.
HIDRXIDO DE MAGNESIO LECHE DE MAGNESIA WHIMTROP
HIDOTALCITA BAYTALCYD BAYER

2.3. Antiulcerosos
Dentro de este grupo de medicamentos se encuentran:
- Sustancias que incrementen la resistencia de la mucosa gstrica.
- Antihistamnicos H
2

- Inhibidores de la Bomba de Protones
2.3.1. Sustancias que incrementen la resistencia de la mucosa gstrica.-
Dentro de este grupo cabe sealar al sucalfrato, es un complejo de sacarosa sulfatada e
hidrxido de aluminio. Apenas se absorbe por va oral, su efecto es tpico. Acta formando

45
complejos con las protenas del exudado de la lcera o de la mucosa gastrointestinal, es un
frmaco muy bien tolerado aunque puede producir estreimiento, ocasionalmente diarrea,
sequedad de boca, prurito, somnolencia y vrtigo.

Se emplea en el tratamiento de la lcera gastroduodenal a dosis de 1g. Cuatro veces al da, una
hora antes de las comidas durante cuatro u ocho semanas. No debe administrarse durante el
embarazo, y no debe confundirse con un anticido.

2.3.2. Antihistamnicos H
2
.
Para poder comprender bien el mecanismo de accin de estos medicamentos es necesario
conocer primero que es la histamina, y qu efectos produce cuando se libera en el organismo.
La histamina, pertenece al que los autacoides. Con este nombre se designan diferentes
compuestos qumicos, con estructuras qumicas diferentes y tambin con grandes diferencias en
cuanto a sus acciones; pero qu tienen en comn, su existencia natural en el organismo.
La palabra autacoide, deriva del vocablo "auto" (propio, mismo) y "akos" (remedio), es decir,
sustancias que actan por s mismas.
La histamina se produce en el organismo a partir del aminocido histidina. Est presente en los
tejidos animales: piel, pulmn, hgado. En los rganos se encuentra fundamentalmente en los
mastocitos (clulas cebadas) unida a una protena y a la heparina, formando un complejo
fisiolgico inactivo.
De este complejo puede ser liberada por medio de agentes externos (antgenos), y ejercer
entonces sus acciones.
Tambin existe una histamina de origen exgeno, ya que ciertos alimentos pueden contenerla.
Esta sustancia al liberarse es responsable de gran cantidad de las manifestaciones alrgicas que
ocurren en el organismo, en cuanto a las secreciones corporales se comporta como un
estimulante, siendo esta accin particularmente importante en el estmago, produciendo un
aumento del jugo gstrico, rico en HCl.
Con el paso del tiempo, los investigadores han ido descubriendo sustancias de estructura
qumica semejante a la histamina, capaces de unirse a los receptores celulares histaminicos, e
impidiendo as, que la histamina, cuya liberacin o entorpecen, pueda unirse a dichos receptores
y ejercer sus acciones. A estos medicamentos se les conoce con el nombre de
ANTIHISTAMINICOS.
Existen dos tipos de receptores histaminicos los denominados H1 y los H2.
Los receptores responsables del aumento de la secrecin gstrica son los denominados H2 (se
descubrieron posteriormente), por eso los medicamentos utilizados por este tipo de patologas
son los ANTIHISTAMINICOS H2, entre los que se encuentran la CIMETIDINA, la
RANITIDINA y la FAMOTIDINA.

- CIMETIDINA.-
Es un antagonista competitivo, reversible de la histamina a nivel de los receptores H2, y es el
primer frmaco til como antihistamnico H2.
Acta inhibiendo la secrecin de cido clorhdrico HCl, tanto basal como la inducida por
ciertos estmulos. Tambin inhibe la secrecin de pepsina, pero no modifica otros elementos
digestivos ni el vaciamiento gstrico.
Entre sus efectos no deseados cabe sealar: diarrea, cefaleas, dolores musculares, erupciones
cutneas, mareos... ocasionalmente puede producir ginecomastia en hombres y galactorrea
en mujeres, por aumento de la secrecin de prolactina.
No debe suprimirse bruscamente el tratamiento, pues puede producirse un recrudecimiento
de la lcera con hemorragia o perforacin.

46
Entre sus interacciones destacan el aumento de los efectos de los anticoagulantes orales.
Tambin interfieren habido transformacin de las benzodiazepinas.
Se administra dosis de 200mg. Con cada comida y 400mg. Al acostarse o bien 400mg. Cada
12 horas.

NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
ULCEMET ACROMAX
CIMETIN ECU

- RANITIDINA
Es un antihistamnico H2 de cinco a doce veces ms potente que la cimetidina.
Es un frmaco bien tolerado, sus efectos txicos no son importantes: cefaleas, malestar,
vrtigos, nuseas... no se han descrito efectos como impotencia o hiperprolactinemia.
Se administra dosis de150mg. Cada 12 horas por va oral.
Dosis de mantenimiento 150mg. Al da.
Principales medicamentos:

NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
RADINAT ECU
ZANTAC GLAXO
RANITAB H. G. LAB.
RANITIDINA MACKESSON
TAURAL ROEMMERS
RANITIDINA LAB. CHILE
LIBRADINA LIBRAPHARM

- Famotidina
Medicamento antagonista de receptores H2, con un efecto hasta 40 veces superior a la
CIMETIDINA, y de efectos secundarios iguales a la ranitidina.

Principales medicamentos existentes en el mercado:

NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
FAMOTIN ACROMAX
PEPCIDINE M.S.D.
FAMOTAX MEDICAMENTA
FIBONEL ROEMMERS
ULCELAC BAGO
ULFAGEL INTERPHARM

2.3.3. Inhibidores de la bomba de protones.
Bajo este grupo se engloban una serie de medicamentos, de introduccin relativamente
reciente en el mercado, que actan inactivando una enzima es imprescindible para la
liberacin de la secrecin gstrica por parte de las clulas parietales secretoras.
Dentro de este grupo, el primer frmaco utilizado es el OMEPRAZZOL. Con dosis de 20mg.
2 veces al da se logra la cicatrizacin de la lcera en el 80% de los casos, en un periodo de
todos semanas de tratamiento.
Algunos casos pueden exigir la administracin concomitante de antibiticos cuando existe la
evidencia de Helicobacter Pylori.

47
Para una mejor respuesta anti secretora se aconseja una sola, al da por las maanas lejos de
las comidas.
Entre sus efectos secundarios se han reportado ocasionalmente: nuseas, flatulencia, diarrea,
estreimiento, vmito...

Interacciones: prolongan la vida media del diazepan, fenitoina, warfarina...

Como con los medicamentos del grupo anterior debe descartarse la existencia de carcinoma
de estmago antes de instaurar el tratamiento.
Principales medicamentos existentes en el mercado.

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
OMEPRAZOL LOSEC ASTRA
OMEPRAZOL OMEZZOL INTERPHARM
OMEPRAZOL ACIDEX RECALCINE
OMEPRAZOL OMEPRIL ECU
OMEPRAZOL ULCOZOL BAGO
LANSOPRAZOL LANSOPRAL ROEMMERS
LANSOPRAZOL OGASTRO ABBOTT
PANTOPRAZOL ZURCAL GEYGY

2.4.Antidiarreicos
2.4.1. Introduccin.-
La diarrea bsicamente se produce por un desequilibrio en los mecanismos que
controlan la secrecin y la absorcin de agua, producindose una prdida excesiva de la
misma. A veces va acompaada de dolores abdominales, flatulencia, debilitar y
malestar general. Tambin pueden asociarse: vmitos, nuseas y fiebre.
Ms que una enfermedad en s, se considera un sntoma, por ello es muy importante el
tratamiento etiolgico.
Etiologa:
Puede ser de origen:
- Infeccioso (viral, bacteriana o parasitaria)
- Crnica de origen no infeccioso, y
- Diarreas de origen yatrogenito.

Viral.-
En la infancia los virus que causan dichos problemas frecuentemente penetran en el cuerpo por
las vas respiratorias. Los sntomas asociados son los correspondientes a un resfriado e incluso
presentan tos. La infeccin se inicia bruscamente, aparece vmito y diarrea.
La fase aguda tiene lugar los dos o tres das siguientes al inicio. En la mayora de los casos de
infeccin no es muy severa y cura espontneamente. Ser ms frecuente en nios manuscritos y
quin no ha sido alimentado con leche materna.
Bacterianas.-
Son las causantes de las intoxicaciones alimentarias. Aparecen generalmente cuando los
alimentos estn poco cocinados o cuando la comida se la recalentado, interrumpiendo as la
cadena del fro o del calor. Se han descrito dos tipos importantes infecciones alimentarias, por
Campilobacter o por Salmonela.
En el segundo caso los sntomas aparecen a las 12 o 48 horas despus de haber ingerido el
alimento contaminado. Hay un inicio brusco con diarrea frecuente, ocasionalmente dolor a

48
dominar y vmitos; mientras que en una infeccin por Campilobacter puede haber un largo
perodo de incubacin y un dolor abdominal clico muy caracterstico.
El fundamento del tratamiento lo constituye la reposicin de lquidos punto de inflexin
normalmente es auto limitada y se elimina rpidamente del intestino.
Diarrea crnica de origen no infeccioso.-
Puede ser debida un colon irritable, a una infeccin del intestino del tipo colitis ulcerosa o a una
incapacidad para digerir o absorber los alimentos (sndrome de mala absorcin).

Diarreas de origen iatrognico.-
Son las producidas por medicamentos, por lo que es necesario el interrogatorio del paciente y en
caso afirmativo aconsejarle que suspender el tratamiento y visite el mdico.
Entre los medicamentos que pueden producir diarrea se encuentran:
- anticidos- sales de magnesio.
- antibiticos.
- Antihipertensivos: Guanetidina (frecuentemente), Metildopa, Beta-bloqueantes.
- Diurticos: furosemida.
- Preparados de hierro.
- Laxantes.
- Antiinflamatorios no esteroideos (AINES)

2.4.2. Casos en que se debe aconsejar la visita al mdico.-
- Diarrea de ms de un da en nios menores de un ao.
- Diarrea de ms de dos das en nios menores de tres aos y ancianos.
- Diarrea de ms de tres das en adultos y nios mayores.
- Asociacin con vmitos severos y fiebre.
- Sospecha de dependencia algunas medicinas prescritas.
- Presencia de sangre y moco en heces.

2.4.3. Conducta a seguir.-
Terapia de rehabilitacin moral. El riesgo de deshidratacin por diarrea en nios y ancianos
es grande. La terapia de rehidratacin oral se considera de tratamiento estndar en la diarrea
de lactante. Las bolsas de rehidratacin se pueden usar con Antidiarreicos en adultos y nios
mayores.
La preparacin del suelo debe hacerse en la forma correcta, debe usarse slo agua, no jugos
ni bebidas con gas, la solucin preparada puede guardarse 24 horas en la refrigeradora.
La cantidad del lquido a tomar, est en funcin de la edad y del nmero de deposiciones,
veamos:

Edad Cantidad por deposicin
1 ao 50 ml
1-5 aos 100 ml
6-12 aos 200 ml
Adultos 400 ml

2.4.4. Principales frmacos Antidiarreicos.-
a) Absolventes
b) Astringentes
c) Antispticos, antibiticos y quimioterpicos.
d) Paralizantes de secreciones y musculatura.


49
a) Absolventes
Compuestos de aluminio, bismuto, caoln, carbn animal o vegetal.
El caoln se ha usado como remedio tradicional para la diarrea durante muchos aos. Absorbe agua
en el tracto intestinal, y tambin se crea que absorba bacterias y toxinas, esto ltimo es cuestionable
y el uso de la terapia de rehabilitacin moral ha superado a los productos a base de caoln, aunque los
pacientes continan pidiendo medicamentos que contienen este producto.

b) Astringentes.-
Taninos, compuestos de calcio que actan precipitando las protenas de la superficie de la clula
formando una capa protectora sobre la mucosa.

c) Antispticos, antibiticos y quimioterpicos.
Estreptomicina, neomicina, paramomicina y sulfonamidas no absorbibles...
Conviene destacar la sulfasalazina o salazopirina de extraordinaria utilidad en el tratamiento de la
colitis ulcerosa.

d) Paralizantes de secreciones y musculatura.
Loperamida.-
En la dcada de los 80, pas a ser un medicamento que se poda dispensar sin receta mdica. La
loperamida es un tratamiento antidiarreico efectivo indicado en nios mayores y adultos. Al
recomendar loperamida debemos recordar a los pacientes que tomen gran cantidad de lquidos
(bolsas de rehidratacin oral) no debe recomendarse a nios mayores de 12 aos.

Antidiarreico potente de accin prolongada y efecto selectivo: acta inhibiendo las contracciones
estadsticas del intestino ejerciendo un efecto perifrico directo sobre la pared gastrointestinal.
Debido a su alta afinidad por la pared del intestino difcilmente pasa a la sangre.
No debe administrarse en nios pequeos ya que si el tratamiento de este medicamento slo es
sintomtico, hace falta un tratamiento causal de la diarrea. No debe emplearse como terapia primaria
en pacientes aquejados de disentera de aguda (caracterizada por sangre en las deposiciones y fiebre
alta).
Si en 48 horas el paciente no mejora debe interrumpirse el tratamiento y consultar al mdico.

2.4.5. PRINCIPALES TANQUES DIARREICOS EXISTENTES EN EL MERCADO:

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
LOPERAMIDA VELARAL ECU
LORIDIN ACROMAX
IMODIUM JANSSEN
NOVALOP NEW YORKER
LOPERMIDA MK MAKENSSON
CAOLN, PECTINA Y
PARAMOMICINA
HUMAGEL PARKE DAVES
CAOLN, PECTINA Y
NEOMICINA
NEO-NALIDIN
PECTOBIOTICO PLUS
LAMOSAN
CHEFAR
CAOLN, PECTINA,
NEOMICINA Y METIL
BROMURO DE
HOMATROPINA
NEO-INDUPEC INDOUNIDAS

50
CAOLN, PECTINA, Y
METIL BROMURO DE
HOMATROPINA
INDUPEC INDOUNIDAS

2.5. COLAGOGOS Y COLERETICOS
Son medicamentos que suplen la funcin de biliar cuando sta est alterada o disminuida. La
bilis es una sustancia que acta como tenso activo, con lo que emulsiona las grasas y favorece la
accin de la lipasa. Se produce en el hgado y se almacena en la vescula biliar, liberndose en el
duodeno a travs de la ampolla de Vater. Esta liberacin es estimulada por el trnsito de las
grasas al duodeno.
Los medicamentos que facilitan el transporte de la bilis al duodeno se llaman COLAGOGOS,
los COLERETICOS estimulan la produccin de bilis. Generalmente una sustancia colagosa
tiene propiedades colereticas y viceversa.
El FEBUPROL (P. activo del VALBIL, Lab. Merck Grupo 2), es uno de los frmacos ms
utilizados para este tipo de trastornos. El Febuprol, tiene acciones colerticas y espasmolticas
que actan en el proceso enzimtico del hepatocito y a nivel del esfnter de Oddi, provocando
una mayor secrecin y un mayor drenaje exgeno del hgado. Tiene un suave efecto laxante.
Como aumenta el flujo de la bilis no debe emplearse en transtornos graves de la funcin
heptica, enfermedades agudas inflamatorias del hgado, de las vas biliares e intestinales,
lceras y tumores del conducto gastrointestinal.

2.6. Laxantes y purgantes
2.6.1. Introduccin
El estreimiento es un trmino difcil de definir. Generalmente se caracteriza por una
frecuencia disminuida de la desecacin o la produccin de heces secas o duras. Es
importante para el farmacutico o colaborador aclarar que quiere decir que el paciente
con "estreimiento" y averiguar si ha habido un cambio importante en el hbito
intestinal.

El interrogatorio que debe hacerse al paciente debe contemplar los siguientes puntos:
- Particularidades del hbito intestinal:
Forma y frecuencia de las deposiciones intestinales.
Cuando tuvo lugar la ltima deposicin intestinal?
Cul es el hbito intestinal normal?
Cuando empez el problema?
Hay antecedentes similares?
- Sntomas asociados:
Dolor abdominal/incomodidad/distensin/flatulencia.
Nuseas y vmitos.
Sangre en heces.
- Dieta:
Algn cambio reciente en la dieta?
La dieta normal es rica en fibra?
- Medicacin:
Medicacin tomada actualmente.
Algn cambio reciente en la medicacin?
Uso previo de laxantes?

51
Ante este interrogatorio, nosotros debemos aconsejar la visita al mdico, cuando exista:
- Un cambio en el hbito intestinal de ms de dos semanas de duracin.
- Presencia de dolor abdominal, vmitos o distensin abdominal.
- Sangre en heces.
- Sospecha de alguna medicacin causante de los sntomas.
- Resultados negativos de la medicacin tomada sin prescripcin facultativa.

- Frmacos que pueden producir estreimiento:
Antitusgenos -------------- Codena
Anticidos ----------------- Sales De Aluminio
Antidepresivos -------- Amitriptilina
Antihistamnicos ------------- Clorfeniramin, Prometacina
Antihipertensivos ----------- Metildopa
Antiparkinson ---------- Levodopa
Anianmicos -------------- Sales De Hierro
Psicotrpicos ---------------- Clorpromacina
Abuso De Lactantes

- Duracin del tratamiento:
Si una semana de tratamiento no produce alivio de la sintomatologa, el paciente debe acudir
a su mdico.

- Conducta a seguir:
El estreimiento que no ha sido causado por una patologa importante responder a las
medidas simples que pueden ser recomendadas por el farmacutico: aumento de la cantidad
de fibra en la dieta, aporte abundante de lquidos y ejercicio.
A corto plazo se puede recomendar a un laxante para solucionar el problema ms inmediato.

2.6.2. Tipos de laxantes:
Podemos dividirlos en cuatro grandes grupos:
a) Laxantes estimulantes
b) Laxantes de masa
c) Laxantes lubricantes y
d) Laxantes osmticos

a) Laxantes estimulantes:
Dentro de este grupo se encuentra el sen, bisacodilo, picosulfato, ssico fenoftaleina.
Actan aumentando los movimientos peristlticos del intestino. Todos los laxantes
estimulantes pueden producir dolores sorpresivos o calambres. Es aconsejable empezara con
una dosis pequea, aumentando la si es preciso. La intensidad del efecto laxante se relaciona
con la dosis tomada. Los laxantes estimulantes actan en un intervalo de 6 a 12 horas y se
pueden usar durante una semana como mximo.
El bisacodilo tomado por va oral, acta las 6 o 10 horas. Administrado en supositorios, el
efecto aparece despus de una hora, y a veces a los 15 minutos.
El aceite de recino es un remedio tradicional para el estreimiento.

52
La evacuacin del intestino se produce de dos a seis horas despus de su administracin, pero
tiene un sabor muy malo y suele causar dolores. Es mejor evitar su uso, ya que pueden
recomendarse preparaciones mejores.

b) Laxantes de masa
Por ejemplo: agar-agar, semillas de plantano, lino, comprimidos de fibra....
Estos son los laxantes cuya accin remeda ms fielmente los mecanismos fisiolgicos de la
evacuacin intestinal; son considerados por muchos como los laxantes ms efectivos. Tales
agentes son tiles cuando el paciente no quiere o no puede aumentar su ingesta de fibra en las
dieta.
Actan hinchando la masa fecal en el intestino, de modo que se estimule el peristltico. El
efecto laxante puede tardar varios das en aparecer.
Se debe aconsejar al paciente que es preciso un aumento en la ingesta de lquidos, de que se
han dado casos de obstruccin intestinal en pacientes que toman insuficientes lquidos y
laxantes de masa, particularmente aquellos cuyo intestino ha visto alterada su funcionalidad a
consecuencia de un abuso de laxantes.

c) Laxantes lubricantes:
Como la parafina lquida, que acta revistiendo y suavizando las heces.
Su uso a largo plazo puede afectar a la absorcin de vitaminas lipo solubles (A, D, E y K).

d) Laxantes osmticos
Por ejemplo la lactosa. Actan atrayendo agua a la luz intestinal, el aumento de presin
resultante aumenta la motilidad intestinal.
La lactosa acta manteniendo el volumen del lquido en el intestino. Sus efectos empiezan a
notarse despus de uno o dos das.

2.6.3. Principales medicamentos laxantes existentes en el mercado:

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
PICOSULFATO SDICO LAXOBERON B. INGELHEIN
BISACODILO DULCOLAX B. INGELHEIN
ANULAX ECU
CORRECTOL M. EXTRANJEROS
HIDRXIDO DE MAGNESIO LECHE DE MAGNESIA SIDNEY ROSS
CIFSA
LACTULOSA DUPHALAC SHERING ALEMANA
FENOFTALEINA
AGAR-AGAR AGAROL PARKE DAVIS
ACEITE MINERAL
POLICARBOFILO FIBERCOM LEDERLE
PLANTAGO (SEMILLAS DE
SEN)
LAXIPLANT
TE BEKUNIS
GRUNENTHAL
RHOA

2.7.Enzimas y fermentos digestivos
Muchos son los laboratorios que fabrican medicamentos cuya base es una asociacin de
enzimas y fermentos digestivos. Estas formulaciones son tiles en aquellos casos en los que

53
la digestin se ve alterada como consecuencia de afecciones del estmago, intestino, vescula
biliar, hgado y pncreas. En sndromes carenciales enzimticos y sndromes de mala
absorcin. Meteorismo. Trastornos de la adquisicin por masticacin deficiente, regmenes
diabticos y convalecencia.
Dentro de las ms utilizadas en nuestro medio se encuentran:
- Combizym y Combizym Compositum.-
Asociacin de enzimas vegetales y pancreticas llevando adems el segundo adicionado bilis
de buey. (QUIFATEX - Grupo 1).
- Espasmo Canulase.-
Combinacin de enzimas digestivas: amilasa, lipasa y proteasa ms dimetilpolisiloxano
como agente antiespumante. (SANDOZ Grupo 3).

- Pankreoflat.-
Cada gragea contiene 170mg. De pankreatina equivalente a: 6500 U de lipasa, 5500 U de
amilasa y 400 U de protasa, estandarizadas segn F.I.P. (Federacin internacional
farmacutica), ms 80mg de dimetilpolisiloxano. (SHERING ALEM. Grupo 2).

- Digestopan.-
Composicin: pepsina, papana, diastasa, pancreatina, lipasa pancretica y celulosa.
Es una combinacin de enzimas vegetales y pancreticas. La pepsina, como ya hemos visto
es una enzima que se encuentra en el jugo gstrico y cuya misin es degradar las protenas,
la papana es tambin una enzima proteoltica (pptidos de pequeo tamao) que se
encuentra en la papaya.
La amilasa degrada los carbohidratos y la pancreatina y la pancreolipasa hidrolizan las
grasas y aceites. La celulosa que es fibra vegetal no se absorbe y acta como agente
emulsificante con un ligero efecto laxante (MENARINI Grupo 5).
Estos medicamentos deben administrarse con precaucin en transtornos gastrointestinales
graves como insuficiencia heptica grave como obstruccin de las vas biliares y oclusin
intestinal.

2.8.Medicamentos hepatoprotectores.
Dentro de este grupo destacan las formulaciones a base de vitaminas del grupo B. y por otro
lado los medicamentos cuyo principio activo es la silimarina.

2.8.1. Silimarina.-
Sustancia de origen vegetal con propiedades protectoras sobre el hepatocito. Se comporta
como hepatoprotector en los animales de experimentacin frente a los efectos hepatotoxicos
del tetracloruro de carbono y los principios activos de la Amanita Phalloides.
Es un frmaco muy poco txico, slo posee un ligero efecto laxante. Se administra por va
oral a dosis de 70mg tres veces al da.

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
SILIMARINA + COMPLEJO B SIMEPAR MEPHA
ACROSIL ACROMAX
SILIMARINA SILIME ECU

2.8.2. Vitaminas del grupo B.

54
En cuanto a los medicamentos a base de vitaminas del grupo B. Cabe sealar que estas
sustancias interviene en multitud de procesos metablicos, como veremos a continuacin, y
tambin el importante papel del hgado en el metabolismo de los carbohidratos, grasas, y
protenas; no en vano se le considera el mayor laboratorio que tiene nuestro cuerpo, teniendo en
cuenta estos dos puntos podemos deducir, el importante papel que tiene el complejo B como
protector heptico.
Vitamina B1 (Tiamina): interviene en la combustin de los carbohidratos. Acta como
coencima en gran cantidad de sistemas enzimticos. Sus necesidades diarias, aumentan en
funcin de la ingesta de carbohidratos. Es fundamental en el metabolismo glucidico e
indispensable en el mes funcionamiento del sistema nervioso y cardiovascular.
Vitamina B2 (Rivoflavina): interviene en el metabolismo de los carbohidratos, grasas y
protenas, siendo esencial en la liberacin de energa en el interior de las clulas. Interviene
en muchsimas reacciones qumicas.
Vitamina B3 (Niacina): es esencial en la obtencin de energa a partir de carbohidratos,
grasas y protenas.
Vitamina B5 (Ac. Pantotnico): interviene en el metabolismo de carbohidratos, grasas y
protenas. Tambin acta en la sntesis de aminocidos, cidos grasos y anticuerpos.
Vitamina B6 (Piridoxal): interviene en la sntesis y metabolismo de aminocidos, y en la
sntesis de grasas.
Vitamina B8 (biotina): acta en el metabolismo de carbohidratos, grasas y protenas.
Tambin interviene en la sntesis de cidos grasos y en el metabolismo de los aminocidos.
Es necesaria en la regeneracin y reproduccin celular de la mdula sea.
Vitamina B12 (Cianocobalamina): indispensable la formacin de los glbulos rojos.
Interviene en muchas reacciones qumicas, como sntesis de cidos nucleicos, metabolismo
de cidos grasos.

2.8.3. PRINCIPALES MEDICAMENTOS EXISTENTES EN EL MERCADO

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
HEPABIONTA MERCK
BENEXOL FORTE ROCHE
ESENCIAL FORTE RHONE POULENC
COMPLEJO B Q. ARISTON
2.9.Medicamentos antiespasmdicos
- Buscapina Compositum
- Buscapina Plus
- Sistalgina y S. Compuesta
- Duspatalin
- Spasmomen
Podemos definir un espasmo, como una contraccin violenta, repentina e involuntaria de un
msculo o de un grupo de msculos los medicamentos antiespasmdicos o espasmolticos son
aquellas sustancias capaces de reducir el espasmo.
2.9.1. Buscapina Compositum y Buscapina Plus

Ambas llevan como sustancia anti espasmdica el N-Butil Bromuro de Hioscina, que presenta
una accin anti espasmdica especfica sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, de

55
las vas biliares y de los rganos urogenitales. Completa esta accin el efecto analgsico del
Metamizol, en el primer caso, y del Paracetamol en el segundo.

- Indicacin:
Dolores espasmdicos de enfermedades del estmago e intestino, vas biliares, vas urinarias
eferentes as como de los rganos genitales femeninos (dismenorrea). Es importante sealar
que todos los derivados pirazolnicos entre los que se encuentra el componente analgsico
de la Buscapina Compositum pueden desencadenada excepcionalmente reacciones
anafilcticas, por lo que si durante el tratamiento se presentan sntomas como: fiebre alta,
escalofros, dolores de garganta, molestias al tragar, inflamacin de la regin bucal, nasal,
farngea, as como de la regin genital o anal, el tratamiento debe ser suspendido
inmediatamente y avisar al mdico.
El metamizol, atraviesa la placenta por lo que contra indicado en el embarazo. En nios
menores de un ao no debe administrarse Buscapina Compositum, en ellos se recomienda la
Buscapina Simple, o la Buscapina Plus en gotas.

- Dosificacin:
Adultos: 1-2 grageas 3 veces al da.
Nios: Buscapina Plus en gotas 20 gotas = 1ml.
Lactantes de 2 a 12 meses 10 gotas.
Nios de 1 a 3 aos 15 gotas.
4 a 6 aos 20 gotas.
7 a 14 aos 20 a 40 gotas / 4 veces al da.
No debe rebasarse la dosis diaria de 4 gotas/kg/da.

2.9.2. Sistalgina y S. Compuesta
Llevan como antiespasmdico una sustancia llamada Pramiverina y en el caso de S.
Compuesta adems acetaminofn como analgsico. La Pramiverina, es un compuesto que
pertenece al mismo grupo qumico y la sustancia anterior, es decir, es una sustancia con
propiedades anticolinrgicas (efecto contrario al que producira la Acetil-Colina) y de ah su
efecto relajante sobre la musculatura lisa gastrointestinal, vas biliares, rganos
urogenitales... por lo que se emplea en procesos espsticos de las vsceras abdominoplvicas.

- Indicaciones:
Clicos biliares, clicos gastrointestinales, clico renales y de las vas urinarias,
dismenorrea, dolor del parto y facilitacin de su curso. Dolores postoperatorios, sobre todo
de las vas biliares y espasmos por cateterismo.

En pediatra: clicos de los lactantes, espasmos en las gastroenteritis, espasmos de las vas
urinarias y adems procesos dolorosos de la musculatura lisa de nios.

- Dosificacin:
Adultos 1-2 tabletas 3 veces al da.
Nios menores de 5 aos 1 gota/kg/da repartida en tres tomas.
Mayores de 5 aos, de 10 a 30 gotas tres veces al da.


56
Tanto la Sistalgina como la Buscapina estn contraindicadas en pacientes con glaucoma,
estreimiento atmico, hipertrofia prosttica, cardiopatas. Debe emplearse con precaucin
en nios pequeos y en ancianos.

2.9.3. Spasmomen
Principio activo: Otilonio Bromuro
Es un derivado de amonio cuaternario como los anteriores, pero carece de los efectos
anticolinrgicos. Su efecto relajante sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal
se debi un mecanismo de accin antagonista del calcio dirigido a dos niveles:
- Extracelular: bloquean los canales de Ca situados en la membrana plasmtica e impidiendo
as la entrada del Ca al interior de la clula.
- Intracelular: bloqueando los canales de Ca situados en las vesculas citoplasmticas
impidiendo la salida del Ca.

Por esa doble accin, interfiere la disponibilidad de los iones de calcio necesarios para la
formacin de los puentes entre los filamentos de actina y miosina sin los cuales no hay
contraccin muscular. Es un medicamento muy poco txico, excelentemente bien tolerado,
que apenas se absorbe y se elimina en su mayor parte inalterado por va fecal.

- Indicaciones:
Sndrome de colon irritable, estados espsticos del canal digestivo.
Tambin en la preparacin de pacientes que van a ser sometidos a estudios endoscpicos (se
administra unos das antes del proceso).
- Dosis:
Una gragea 3 veces al da, 20 minutos antes de las comidas.

2.9.4. Duspatalin
Principio activo: mebeverina hcl
Presenta una accin anti espasmdica selectiva de la musculatura lisa intestinal. Esta
indicado en el tratamiento del colon irritable, y otros cuadros afines que cursan con
dolores abdominales permanentes o intermitentes, diarrea o estreimiento, as como
molestias abdominales inespecficas generalmente despus de comer.

Es un medicamento muy bien tolerado. A dosis teraputicas no inhibe la movilidad
normal del intestino, limitndose a restablecerla en casos de hipermovilidad. No tiene
efecto anticolinrgico y puede emplearse en personas con glaucoma o hipertrofia
prosttica.
- Dosis:
1 gragea 20 minutos antes de las primeras comidas.


57
GLOSARIO
Abdomen: Parte del cuerpo entre el trax y la pelvis que contiene las vsceras; vientre.
Anejos o Anexos: Partes accesorios de un rgano.
Colon irritable: Afeccin caracterizada por dolor, gas, estreimiento o diarrea y la aparicin de
moco en heces. Comienza por lo general en la adolescencia o inicio de la edad
adulta, y los ataques coinciden a menudo con estrs emocional. Tambin se le
llama sndrome de intestino irritable, colitis mucosa o espstica y colon espstico.
Colitis Ulcerosa: Enfermedad crnica de causa desconocida caracterizada por ulceracin de las capas
mucosas y submucosa del colon con hemorragia y malnutricin.
Clico: Dolor abdominal agudo.
Dismenorrea: Menstruacin dolorosa.
Endocrino: Dcese de una glndula cuyas secreciones se vierten a la sangre; que secreta
internamente.
Exocrino: Glndula que segrega su secrecin a travs de un conducto.
Esfnter: Cualquier msculo circular que al contraerse cierra un orificio natural del cuerpo.
Etimologa: Estudio de las causas, especialmente de las enfermedades.
Flato: Cantidad excesiva de gas en el estmago e intestinos que ocasiona distensin.
Flujo: Eliminacin excesiva de cualquier secrecin corporal.
Galactorrea: Secrecin excesiva de leche por las mams despus del destete o sin relacin con el
embarazo.
Glndula: rgano secretor.
Glaucoma: Grupo de enfermedades oculares que se caracterizan por aumento de la presin
intraocular.
Ginecomastia: Desarrollo excesivo de la mama masculina.
Hidrolizar: Descomponer o degradada un compuesto en sustancias ms simples por accin del
agua.




58


APARATO RESPIRATORIO

NDICE
1. GENERALIDADES SOBRE LA FISIOLOGA DEL SISTEMA RESPIRATORIO.
1.1.FUNCIONES DEL SISTEMA RESPIRATORIO.
1.2.ESTRUCTURA GENERAL DEL APARATO RESPIRATORIO.

2. FARMACOLOGA DEL SISTEMA RESPIRATORIO.
2.1. ANTITUSGENOS, MUCOLITICOS, Y EXPECTORANTES.
2.1.1. PAUTAS DE ACTUACIN.
2.1.2. FRMACOS EMPLEADOS EN EL SNDROME TUSIGENO.
2.1.3. PUNTOS DE INTERS PRCTICO.
2.1.4. PRINCIPALES MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN
ANTITUSGENOS, MUCOLITICOS, Y EXPECTORANTES
EXISTENTES EN EL MERCADO.
2.2.ANTIGRIPALES.
2.2.1. PAUTAS DE ACTUACIN.
2.2.2. FRMACOS ANTIGRIPALES
2.2.3. PRINCIPALES MEDICAMENTOS ANTIGRIPALES EXISTENTES
EN EL MERCADO.
2.2.4. GOTAS Y SPRAYS NASALES.
2.3.ANTI INFECCIOSOS BUCOFARNGEOS.
2.3.1. PAUTAS DE ACTUACIN.
2.3.2. MEDICAMENTOS MS UTILIZADOS.
2.3.3. PRINCIPALES ANTI INFECCIOSOS BUCOFARNGEOS
EXISTENTES EN EL MERCADO.
2.4.BRONCODILATADORES Y ANTI ASMTICOS.
2.4.1. PRINCIPALES BRONCODILATADORES Y ANTI ASMTICOS
EXISTENTES EN EL MERCADO.
3. GLOSARIO.


59


60
1. GENERALIDADES SOBRE LA FISIOLOGA DEL SISTEMA RESPIRATORIO.
1.1.FUNCIN DEL SISTEMA RESPIRATORIO.

La energa que necesitan las clulas del organismo para desempear sus funciones, procede en
ltimo trmino, de la combustin de determinadas sustancias qumicas. stas y otras reacciones
bioqumicas hacen necesario un aporte continuo de oxgeno. Este elemento se encuentra en el
aire atmosfrico, pero la barrera cutnea impide su acceso directo a los tejidos. Slo a travs del
sistema respiratorio se pone el aire en contacto con la sangre, y sta es la que transporte del
oxgeno a todas las clulas del organismo.
Por otra parte, en el metabolismo celular se forman sustancias gaseosas, concretamente CO
2
, que
carece de utilidad para la clula y deben ser eliminadas; es tambin el sistema respiratorio el que
desempea esa funcin excretora de las sustancias gaseosas.

a) Paso del aire atmosfrico a travs de los

conductos respiratorios hasta alcanzar los alveolos
pulmonares.
b) Paso a la sangre del oxgeno alveolar.
c) Transporte del oxgeno por la sangre y su distribucin por todo el organismo.
d) La utilizacin del oxgeno por las clulas.
e) La produccin de anhdrido carbnico por las clulas.
f) El transporte CO
2
, de la sangre.
g) El paso de CO
2
, la sangre a los alveolos pulmonares.
h) La expulsin del aire fuera de los pulmones.

1.2.Estructura general del aparato respiratorio.
El aparato respiratorio est constituido por las vas respiratorias y los pulmones. Las vas
respiratorias son la nariz, fosas nasales, laringe, trquea y los pulmones.
Este sistema de conductos lleva el aire a los pulmones, donde se pone en ntimo contacto con la
sangre producindose el intercambio de gases, como ya hemos indicado.
La nariz representa la primera parte del aparato respiratorio que conduce el aire a los pulmones
en la inspiracin o que lo expele en la espiracin. Filtre el aire de impurezas no en tibia y
obedece.



61
Las fosas nasales son dos cavidades, derecha e
izquierda, situadas por detrs de la nariz y
enclavadas en un macizo seo de la cara.
Las dos cosas nasales estn recubiertas por una
fina membrana llamada pituitaria cuya parte
superior de color amarillo se muestra ricamente
inacabada por el nervio olfatorio y la parte
inferior de color rojo est sumamente vascular
izada y permite el calentamiento del aire.

La faringe es un rgano comn con el aparato
digestivo y conduce el aire desde las fosas
nasales hasta la laringe.
La laringe tiene dos funciones importantes, la
primera conducir el aire a la trquea y la
segunda que es el rgano de la fonacin, ya que
en ella se encuentran unas membranas, las
cuerdas vocales, cuya vibracin al paso del aire
causan sonidos articulables en palabras.
La trquea, es un tubo membranoso y
cartilaginoso de forma cilndrica con un
promedio de 10 a 12 cm de largo y de 2 a 2.5 cm
de dimetro. Se extiende desde el extremo
inferior de la laringe hasta el nivel de la quinta
vrtebra torcica, donde se divide en dos
bronquios, uno derecho y otro izquierdo. A la
trquea la forman cartlagos, en nmero de 15 a
20 aproximadamente, reforzados por una
membrana fibrosa. Estos cartlagos se
encuentran incompletos, se encuentran abiertos
hacia atrs en forma de C por lo cual la trquea
se mantiene siempre abierta para el paso del aire
inspirado o expirado.
Toda la trquea se encuentra cubierta por una
capa de tejido epitelial con clulas ciliadas
secretoras.
Bronquios: como decamos la bifurcacin de la
trquea forma dos bronquios, uno derecho y otro
izquierdo, el derecho es ms grueso y mide

62
aproximadamente 2.5 cm de largo, el izquierdo
es ms delgado pero ms largo, mide
aproximadamente 5 cm de longitud.
Los bronquios sufren divisiones en bronquios
cada vez ms finos hasta llegar a bronquios.
Los bronquios tienen una estructura similar a la
trquea, tambin tienen cartlagos, pero ellos s
son completos, no tienen la forma de C abierta
hacia atrs como la trquea. A medida que estos
cartlagos van disminuyendo en nmero hasta
desaparecer queda el bronquio fino, formado
exclusivamente por fibras musculares y
elsticas, tapizados en su interior por un epitelio
ciliado.
La subdivisin final del bronquio es el bronquio
lo que es la parte ms delicada del rbol
bronquial y que termina en una formacin
secular alargada llamada vestbulo. En cada
vestbulo aparecen pequeas irregularidades
llamadas alveolos.
Los bronquios, bronquiolos y alveolos junto
con los vasos sanguneos de la circulacin
menor forman una masa esponjosa y elstica que
se conoce con el nombre de pulmones, y que
ocupa la mayor parte del trax.
Los pulmones en nmero de dos, son de color
rosado; el pulmn derecho es un poco ms
grande que el izquierdo a causa de la posicin
del corazn que se dirige hacia la izquierda.
Tiene forma de pirmide, de caras curvas, con
un vrtice superior y una base inferior apoyada
en el diafragma.

El pulmn derecho tiene 3 lbulos ya que est
dividido por dos fisuras que lo divide en el
lbulo superior, medio e inferior. El pulmn
izquierdo slo tiene dos lbulos separados por
un surco.
Una membrana finamente adherida a la
superficie externa de los pulmones (pleura
visceral), que se envuelve sobre s misma y
tapiza interiormente la caja todas (pleura
parietal) mantiene permanentemente se estn
quietos los elementos del pulmn, al que obligue
a adaptarse en todo momento la capacidad del
trax cuando el volumen que este se modifica.
Es decir, se aumente el volumen de la caja
torcica los pulmones se distienden y entra aire
por la nariz o boca, para llenar el espacio parcial
ocasionado. Una pequea cantidad de lquido
entre las dos capas de pleura hace posible el
deslizamiento suave de los pulmones sobre la
superficie interna del trax.
La parte media del trax entre los pulmones
constituye el mediastino, en l se encuentra el
corazn, los grandes vasos sanguneos y el
esfago.
Ver figuras nmeros: 1, 2, 3, y 4.


63



64
2. FARMACOLOGA DEL SISTEMA RESPIRATORIO.

2.1. ANTITUSGENOS, MUCOLITICOS, Y EXPECTORANTES.

La tos es una accin refleja protectora causada por una irritacin o una obstruccin de las vas
areas. Su objetivo es limpiar la va area de modo que la respiracin puede continuar
normalmente. La mayora de los sndromes tusgenos que se presentan en la farmacia estn
causados por inflamacin de respiratorias vricas del tracto respiratorio superior. Con frecuencia
se asocian a otros sntomas del resfriado.

2.1.1. Pautas de accin:
Someter a un pequeo interrogatorio al paciente es en prescindible para poder aconsejar
un tratamiento adecuado; por ello debemos conocer:
- Edad: si es lactante, nio o adulto.
- Tiempo de evolucin.
- Tipo de tos. Seca o productiva.
- Sntomas asociados:
Enfriamiento, sndrome larngeo, fiebre.
Toracalgia.
Respiracin superficial.
Disnea.
- Antecedentes patolgicos:
Bronquitis crnica.
Diabetes.
Cardiopatas.

- Hbito tabquico.
- Medicacin tomada.

a) Importancia del interrogatorio y de las respuestas.-
- Edad.-
Hay que establecer quin es el paciente, nio o adulto. Esto influir en la eleccin del
tratamiento y en la consideracin de si la derivacin al mdico general es necesaria.

- Tiempo de evolucin.-
La mayora de los sndromes tusgenos son autos limitados y mejoran en algunos das con o
sin tratamiento. En general, una tos de ms de dos semanas de evolucin se debe derivar al
mdico de cabecera para una ulterior investigacin.

- Tipo de tos.-
En una tos no productiva, seca, no se produce estupo. Estos sndromes tusgenos suelen ser
leves, de curacin espontnea y causados normalmente por infecciones virales.
Por el contrario en una tos productiva si se produce expectoracin. Esto puede implicar e
infeccin del parnquima pulmonar de tipo bronqutico o neumona, y precisa derivacin al
mdico. En estas circunstancias el estupo se describe como verde, amarillo o de un moco

65
espeso y de un color parecido al xido. A veces hay sangre en el estupo. Se puede dar en una
infeccin aguda, pero tambin puede ser un aviso de problemas mucho ms serios.

- Sntomas asociados.-
Un resfriado, un sndrome larngeo se pueden asociar con tos. Con frecuencia aparece fiebre
y dolores musculares. ste hecho favorece una infeccin vrica, la cual es auto limitada.
Toracalgia, respiracin superficial o disnea son indicaciones para la derivacin al mdico.

- Antecedentes patolgicos.-
El interrogatorio puede revelar una historia previa de bronquitis crnica que est siendo
tratada con antibiticos por el mdico.
En estas circunstancias un tratamiento posterior puede ser posible con una adecuada
medicacin antitusgena. Una tos nocturna recurrente puede indicar asma, especialmente en
nios y debe ser derivada. Es conveniente evitar algunas medicinas antitusgenas en
diabticos y en personas con cardiopatas o hipertensin. La tos puede ser un sntoma de
insuficiencia cardaca. Si hay un antecedente de cardiopata, especialmente con una tos
persistente, entonces es aconsejable la derivacin al mdico.

- Hbito tabquico.-
Al ser un irritante de las vas respiratorias, el tabaco puede agravar una tos ya presente o
puede provocarla por s mismo. Si la tos es recurrente o persistente, el farmacutico o
colaborador se encuentra en una posicin inmejorable para actuar como educadores
sanitarios, ofreciendo consejos relacionados con los beneficios de dejar de fumar. Sin
embargo, al dejar de fumar la tos puede inicialmente empeorar, ya que se restablece en la
accin de drenaje ciliar; es importante que se llame la atencin al paciente sobre esta
posibilidad.

- Medicacin que se toma en la actualidad.-
Siempre es importante establecer las medicinas que se toman habitualmente. Bien sean las
prescritas por el mdico, cualquier otra compradas sin prescripcin facultativa, prestada por
un amigo o vecino o redescubierta en el armario familiar de las medicinas.

La tos puede ser de reaccin adversa en pacientes que toman inhibidores del sistema renina-
angiotensina, como en enalapril o el captopril. Los pacientes pueden presentar tos en los
das del inicio del tratamiento o tras un perodo de varias semanas e incluso meses despus
de iniciarlo. Generalmente la tos es irritativa, no productiva y persistente, en algunos
pacientes la tos puede ser tan invalidante que el tratamiento antihipertensivo puede llegar a
tener que suspenderse.
Tambin es importante saber que medicinas antitusgenas se han intentado ya. Si ha sido un
tratamiento correcto o no, si se han prescrito uno o ms remedios adecuados sin ningn
xito, entonces es aconsejable la derivacin al mdico.

b) Duracin del tratamiento
Una vez que hemos recomendado un tratamiento apropiado, se debe aconsejar a los pacientes
que acudan a sus doctores y la tos no ha mejorado en un plazo de cinco a siete das.


66
c) Cuando acudir al mdico?
- Tos de dos o ms semanas de duracin.
- Estupo amarillo, verde o conteniendo sangre.
- Dolor torcico.
- Respiracin superficial.
- Disnea.
- Tos nocturna recurrente.
- Sospecha de una reaccin adversa la medicacin.
- Medicacin infructuosa.

d) Conducta a seguir.-
La eleccin del tratamiento depender del tipo de tos. Los antitusgenos propiamente dichos
son efectivos en el tratamiento de una tos improductiva; los expectorantes en el caso de una
tos productiva, y los emolientes como el jarabe simple, y alivia la garganta, son
particularmente tiles en nios y mujeres embarazadas, ya que no contienen ingredientes
activos.

2.1.2. Frmacos empleados en el sndrome tusgeno.

a) Antitusgenos.-
- Codena/folcodina:
Ambos son antitusgenos efectivos. La folcodina tiene algunas ventajas sobre la codena, ya
que produce menos efectos secundarios (a altas dosis, la codena puede producir
estreimiento y depresin respiratoria), y es menos propensa a producir hbito. Por eso, es
preferible evitar la codena en el tratamiento de toses infantiles y nunca debe ser usado en
nios menores de dos aos. La Folcodina provoca somnolencia con mayor frecuencia que la
codena pero en la prctica no se demuestra como un problema importante. Sin embargo, es
conveniente hacer las oportunas advertencias. La folcodina se puede administrar a una dosis
de 5 mg en nios mayores de dos aos. Los adultos pueden tomar dosis por encima de los 15
mg.

- Dextrometorfano.-
Es un antitusgeno efectivo y de potencia similar a la folcodina o la codena. Generalmente
no provocar sedacin y tienen escasos efectos secundarios. Se ha hablado a veces de
somnolencia, pero, en la prctica no parece ser un problema es muy grave. El
dextrometorfano se puede dar a nios de dos o ms aos.

- Emulgentes.-
Preparaciones como la glicerina, el limn y la miel o el jarabe simple son remedios muy
populares y muy tiles para su efecto suavizante. No contienen ningn elemento activo y se
considera que no tiene ningn peligro para nios y mujeres embarazadas. Su agradable sabor
los hace muy atractivos, pero por su alto contenido en jarabe no pueden emplearse en
pacientes diabticos.

b) Expectorantes.-

67
Se denomina en expectorantes aquellos frmacos que fluidifican las secreciones o exudados
de las vas respiratorias, y facilitado su expulsin del tracto respiratorio por medio de la tos.
Sirven para convertir una tos improductiva en fatiga y extena al enfermo en una tos
productiva. No son nunca tiles en irritacin laringe.

- Guayfenesina.-
Es un componente habitual de las medicaciones empleadas en sndromes tusgenos. En
adultos las dosis que se necesita para producir un efecto expectorante oscila entre 100 y 200
mg; de este modo para que un producto tenga oportunidad de ser efectivo debe contener una
dosis suficientemente alta. Algunas preparaciones que se distribuyen sin prescripcin
facultativa contienen dosis subteraputicas.
- La Ipecacuana y las sales de amonio.-
Son tambin sustancias utilizadas por una accin expectorante.

c) Antihistamnicos.-
En este apartado estn incluidas la DIFEHIDRAMINA y la PROMETACINA. Tericamente
disminuyen la intensidad de la tos, pero en la prctica producen somnolencia. La
combinacin de un antihistamnico con un antitusgeno puede ser til desde el momento en
que los antihistamnicos pueden contribuir a disminuir las secreciones. Cuando la
combinacin se da en una dosis nocturna en personas en las que la tos les impide un
adecuado descanso, siempre va seguida de un sueo confortable y reparador. Este es uno de
los casos raros en los que un efecto colateral se demuestra til.
Los antihistamnicos no deben ser dados a pacientes que estn siendo tratados con
barbitricos (por ejemplo terapias epilpticas) o con cualquier otra droga que tenga un efecto
depresor del SNC (tales como ansiolticos, antidepresivos, sedantes) ya que aparecer un
aumento de la sedacin. El alcohol tambin debe ser evitado ya que potencia los efectos
sedantes de los antihistamnicos.

d) Simpaticomimticos.-
En este grupo se incluye la SEUDOEFEDRINA y la FENILPROPANOLAMINA. Son
medicamentos usados habitualmente en sndromes tusgenos y resfriados por sus acciones
broncodilatadoras y descongestivas. Pueden ser tiles tanto en pacientes con obstruccin
nasal como en pacientes con un sndrome tusigeno, y una combinacin expectorante/anti
congestivo puede ser til en una tos productiva. Estas drogas pueden causar aumento de la
presin arterial y excitacin cardaca.

e) Mucolticos.-
Son aquellas sustancias que disminuyen la viscosidad de la secrecin bronquial consiguiendo
de esta forma una fcil y pronta eliminacin.

En este grupo se incluyen productos tan reconocidos como BROMEXINA,
ACETILCISTEINA Y AMBROXOL, que por su accin sobre el moco bronquial facilitan la
expectoracin y la limpieza de los bronquios. En este sentido el ms moderno de ellos es el
AMBROXOL, que adems de su accin sobre la secrecin bronquial, mejorar la actividad
ciliar, lo que facilita los mecanismos de auto limpieza pulmonar.

68
Los mucolticos slo asociados a otros productos, constituyen una teraputica de gran inters
en los procesos respiratorios que cursan con alteraciones en la secrecin y el transporte del
moco bronquial.

2.1.3. Puntos de inters prctico.
Inhalaciones de vapor.-

Pueden ser muy tiles, sobre todo en la tos productiva. El vapor ayuda a fluidicar las
secreciones pulmonares. Aunque no hay evidencia de que la adicin de frmacos al agua
produzca un efecto teraputico superior al vapor por s solo, algunos prefieren aadir
preparaciones del tipo balsmico como mentol o eucaliptus. El agua debe de estar caliente
pero no hirviendo, ya que adems del riesgo de escaldadura, el agua hirviendo volatiliza
los constituyentes demasiado de prisa. Una tela o una toalla se pueden mantener sobre la
cabeza para atrapar el vapor.

Aporte de lquidos.-
Las bebidas calientes pueden tener un efecto suavizante y el mantenimiento de un aporte
elevado de lquidos ayuda hidratar las secreciones.

2.1.4. Principales medicamentos que contienen antitusgenos, mucolticos y expectorantes
existentes en el mercado.

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
CODENA PULMOCODEINA ECU
PARACODEINA KNOLL
CODIPRONT MACK
CODIPRONT EXP MACK
FOLCODINA PHOLTIX RIKER
DEXTROMETORFANO ACROTUSSIN ACROMAX
NONAR ECU
PULMOSAN ECU
DEXORFAN LEDERLE
CORI-TUSSAL MACK
BENADRIL DM PARKE DAVIS
EUCALIBREA NEO-FARMACO
NOTUSIN 100 IMPORTADORA N. Y.
EXPECTOSAN INDOUNIDAS
GUAIFENESINA O
GUAYACOLATO DE
GLICERILO
TUSCALMAN BERNA
ASBRON ECU
NOTUSIN 100 IMPORTADORA N. Y.
EXPECTOSAN INDOUNIDAS
ROBITUSSIN P. EXTRANJEROS
ROBITUSSIN DM P. EXTRANJEROS
NONAR ECU
DEXORFAN LEDERLE

69
PULMOCODEINA ECU
PULMOSAN ECU
AMBROXOL BROXOLAN ACROMAX
MUCOSOLVAN BOHERINGER I.
BRONCHOPRONT MACK
AMBROXOL MAKESSON
AMBROLITIC HOSPIMEDICA
BRONCOT RECALCINE
MUXOL SAVAL
BROMEXINA ACROBRONQUIOL ACROMAX
BISOLVON BOHERINGER I.
MUCOLOSIN ECU
H. G. BROMEXINA H. G.
OLEOVAC INFABI
CARBOXICISTEINA PECTOX RHONE POULENC
ACETILCISTEINA FLUCOMUCIL ZAMBON GROUP

2.2.Antigripales.
El resfriado comn es uno de los problemas que se presentan con mayor frecuencia en las
farmacias. Comprende una mezcla de afecciones virales del tracto respiratorio superior. A pesar
de que muchos de los resfriados son autolimitados, mucha gente prefiere comprar medicinas que
no precisen prescripcin facultativa para aliviar la sintomatologa.

2.2.1. Pautas de actuacin
Antes de prescribir correctamente un tratamiento es necesario conocer una serie de datos,
como son:
- Edad aproximada, si es nio o adulto.
- Tiempo de evolucin motora siente la sintomatologa.
- Sntomas que se presentan:
Nariz tapada o moqueante.
Tos o estornudos.
Mal estado general
Dolor de cabeza
Fiebre
Carraspera
Atalgia

- Medicamentos:
Medicamentos de aprobados
Medicinas prescritas

- Antecedentes patolgicos:
Asma
Bronquitis
Cardiopatas

a) Importancia del interrogatorio y de las respuestas:

70
- Edad.-
Es importante describir el correctamente al paciente. La edad si es nio o adulto influir en la
eleccin del tratamiento. Los nios son ms susceptibles a las infecciones de las vas
respiratorias altas que los adultos.

- Evolucin de los sntomas.-
Los pacientes pueden mostrar un inicio rpido que los sntomas, o bien un inicio gradual de
los mismos a lo largo de varias horas; la primera se considera como la forma ms comn del
inicio de la triple y la ltima correspondera al resfriado comn. Los sntomas del resfriado
comn cesan normalmente a los siete das. Algunos sntomas como la tos, pueden
permanecer despus de que la crisis del resfriado haya cesado.

- Sntomas.-
Renorreal/obstruccin nasal.-
La mayora de los pacientes presentan moqueo nasal (Renorrea).
La obstruccin nasal se produce debido a la dilatacin de los vasos sanguneos,
producindose la tumefaccin de la mucosa de la nariz.
Esta circunstancia da un estrechamiento nasal que agrava el bloqueo provocado por la
produccin de moco.
Tos y estornudos.-
Los estornudos se producen por irritacin y congestin del conducto nasal. La tos se presenta
a veces por irritacin farngea (que produce una tos seca provocada por el picor), o como
resultado de la irritacin de los bronquios causada por el moqueo posterior nasal.

Mal estado general y cefalea.-
Los dolores se pueden experimentar por inflamacin y congestin de la mucosa nasal y
sinusal. Las personas concretas presentan con frecuencia dolores musculares y artralgias;
estos sntomas son mucho ms pronunciados en la gripe que en el resfriado comn.

Fiebre.-
Los pacientes afectados del resfriado es posible que presenten un sndrome febril, pero en
general es un proceso afebril. La presencia de fiebre puede ser una indicacin de que el
paciente est afectado por un proceso gripal y no por un resfriado comn.

Dolor de garganta.-
La garganta con frecuencia se encuentra seca y dolorosa durante un resfriado y a veces es el
primer signo de que un resfriado es inminente.

Otalgia.-
La otalgia es una complicacin comn en los resfriados, especialmente en los nios. Cuando
se presenta un catarro nasal, el odo puede tornarse bloqueado. Esto se debe al bloqueo de la
trompa de Eustaquio que conecta el odo medio con la cavidad nasal.
A veces la situacin empeora llegndose el lquido al odo medio. ste es un lugar ideal para
que se establezca una infeccin secundaria. Cuando se da esta circunstancia, el odo se
vuelve doloroso, siendo necesario, normalmente, administrar antibiticos. La infeccin
recibe el nombre de otitis media.

71
Gripe.-
Con frecuencia se inicia con sensaciones de fro y calor, dolores musculares y de los
miembros, carraspera seca, tos y fiebre. Esta sintomatologa se est en unos tres a cinco das.
Este sndrome va acompaado de debilidad generalizada y malestar. Una tos seca puede
persistir por algn tiempo.
La verdadera gripe relativamente poco frecuente comparada con el gran nmero de
afecciones que remedan su cuadro clnico. La gripe es generalmente ms molesta, aunque en
ambos casos no se precisa derivacin. La gripe puede complicar con infecciones secundarias
pulmonares (neumona). Las complicaciones son mucho ms frecuentes en los ms jvenes,
en los ancianos y en aquellas personas con cardiopatas o enfermedades pulmonares previas
(bronquticos crnicos).

- Medicacin actual.-
Es importante saber que otra medicacin est tomando el paciente, ya que se pueden dar
interacciones entre algunos de los constituyentes de los medicamentos de uso corriente que
no precisan prescripcin facultativa.
La medicacin para aliviar, los sntomas del resfriado ya han sido intentada sin que aparezca
mejora y si los frmacos que se han probado eran los adecuados, se debe considerar el envo
al mdico de cabecera. En la mayora de los casos de resfriados y gripes, los tratamientos a
base de frmacos que no precisan prescripcin facultativa son suficientes.

b) Cuando aconsejar la visita al mdico?
- Dolor de odo.
- Dolor facial o cefalea frontal.
- Gripe:
En los muy jvenes
En los muy viejos
En cardipatas, broncopatas y bronquticos crnicos
En personas que presenten fiebre persistente y tos con expectoracin.

- Asmticos.

c) Duracin del tratamiento
Una vez que se aconsejan un tratamiento debemos sugerir a los pacientes que acudan a su
mdico si los sntomas no han mejorado en el transcurso de una semana.

d) Conducta a seguir
El papel del personal de la farmacia en seleccionar un tratamiento apropiado basado en
los sntomas del paciente. Aunque son muchos los medicamentos existentes en este tipo
de patologas, los pacientes no deben ser sometidos a excesiva poln medicacin. Los
comentarios que siguen a continuacin se basan en constituyentes individuales, en
funcin de los sntomas del paciente nosotros debemos decidir si necesita la combinacin
de dos o ms drogas o cual de las combinaciones Antigripales existentes en el mercado es
la ms adecuada.

2.2.2. Frmacos Antigripales

72
La mayor parte de los medicamentos Antigripales estn constituidos por:
- Descongestivos para aliviar la congestin.
- Antihistamnicos contra los estornudos y la Renorrea.
- Antitusgenos para calmar la tos y
- analgsicos para aliviar el dolor.

a) Descongestivos: Simpaticomimticos.-
Seudoefedrina y fenilpropanolamina.-
Son sustancias que actan antagonizando la vasodilatacin de la mucosa nasal, la mucosa
nasal se encoge de manera efectiva, de forma que la circulacin del aire y el drenaje de
moco mejor y la sensacin de bloqueo nasal desaparecen.
Hay que sealar que la seudoefedrina, tiene un potente efecto estimulante sobre el
sistema nervioso central SNC, por lo que es aconsejable indicar al paciente que no haga
uso de este frmaco antes de acostase.
Este grupo de medicamentos puede causar estimulacin del corazn y aumento de la
presin arterial, tambin puede alterar el control del diabtico aumentando los niveles de
glucosa en sangre. No deben usarse en pacientes diabticos, cardipatas, hipertensos ni
en pacientes con hipertiroidismo; en este ltimo caso, se debe a que los corazones de este
tipo de enfermos son ms vulnerables a las irregularidades, de modo que el sobre
estimulacin del corazn debe evitarse en todo momento.

b) Antihistamnicos.-
Son sustancias efectivas para aliviar los estornudos y la Renorrea, el problema del uso de
estos medicamentos, sobre todo de los ms antiguos como la clorfeniramina, que puede
causar somnolencia. El alcohol aumentar su efecto, as como las drogas que tienen
capacidad para deprimir el SNC, como las benzodiacepinas y los barbitricos. Los
antihistamnicos con conocidos efectos sedantes nunca deben recomendarse alguien que
debe manejar u operada con maquinaria peligrosa.
Altas dosis o cambio pueden producir una estimulacin del SNC, pudiendo ocasionar
convulsiones, por lo que estn contraindicados en pacientes epilpticos.

c) Remedios para las tos.-
Ya vistos en el captulo anterior.

d) Analgsicos.-
Como el acetaminofn, que veremos ms ampliamente en el captulo dedicado al dolor y
a la inflamacin.
2.2.3. Principales medicamentos que contienen antitusgenos, mucolticos y expectorantes
existentes en el mercado.

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
ACETAMINOFN CONTREX B. M. SQUIBB
PSEUDOEFEDRINA
MALEATO DE
CLORFENIRAMINA
DEXTROMETORFAN

ACETAMINOFN CORICIDIN FORTE SCHERING A

73
FELILPROPANOLAMINA
CLORFENIRAMINA
ACETAMINOFN
PSEUDOEFEDRINA
CLORFENIRAMINA
SINUTAB FORTE P. DAVIS
ACETAMINOFN
PSEUDOEFEDRINA
SINUTAB NS P. DAVIS
ACETAMINOFN
PSEUDOEFEDRINA
COTIBIM RECALCINE
A. ACETIL SALICLICO
CAFENA
CLORFENIRAMINA
CHERACOL UPJHON
CLORFENIRAMINA
ACETAMINOFN
DESENFRIOL-D SCHERING A
CLORFENIRAMINA
FELILPROPANOLAMINA
ROEMMERS 2
CLORFENIRAMINA
FELILPROPANOLAMINA
DRISTAN

Otros antigripales
DRISTAN CALIENTE O-KITA TUSIGEN
LEMON FLU DISOFRIN TEMPREFEN
SINUTAB SOBRES CONTAC- C IDULAFRIN
NASTIZOL FLEMEX

2.2.4. Gotas y sprays nasales
Las sustancias descongestionantes, vistas anteriormente, se pueden aplicar, bien por va
oral pero tambin en forma de gotas o sprays.
La duracin de sus efectos es menor que sustancias como la oximetazolina, tramazolina,
fenoxazolina o xilometazolina que tambin se utilizan como descongestionantes nasales
en forma de sprays, que son tiles en los casos en los que la medicacin por va oral est
contraindicada.
Tanto en uno como en otros, del vrtice del paciente que no debe aplicarse esta
medicacin ms de siete das, de que puede producirse un efecto rebote.
Los sprays, estn indicados para personas adultas, ya que la forma de administracin
puede alcanzar un rea de mayor superficie.
Las gotas se tragan con mayor facilidad lo que puede dar lugar a la aparicin de efectos
sistemticos.
En el caso de los nios es preferible el uso de las gotas, ya que los orificios nasales de los
mismos no son lo suficientemente amplios para el uso efectivo de los sprays.

Gotas y sprays descongestionantes nasales ms utilizados

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
OXIMATAZONA AFRIN S. ALEMANA
XILOMETALOZOLINA OTRIBINA CIBA
FENILEFRINA VIVROCIL DISPERSA

74
MALEATO DE
DIMETINDENO

2.3.Anti infecciosos bucofarngeos:
La mayora de los sndromes ladrillos que se pueden ver en la farmacia son causados por
infecciones vricas; un escaso nmero de ellas deben a infecciones bacterianas. Clnicamente es
casi imposible establecer un diagnstico diferencial irrefutable entre ambas. La mayora de estas
infecciones son auto limitadas y frecuentemente se asocian con otros sntomas de un resfriado.
Una vez que hemos descartado patologas ms graves, se puede recomendar medicinas que no
precisan prescripcin facultativa que sean adecuadas.

2.3.1. Pautas de actuacin:
Para elegir el tratamiento ms adecuado, debemos conocer:
- Edad aproximada: lactante, nio, adulto.
- Tiempo de evolucin.
- Gravedad.
- Sntomas asociados.

a) Importancia del interrogatorio y de las respuestas.-
- Edad.-
El establecer quin es el paciente influir en la eleccin del tratamiento y en la valoracin de
si la consulta al mdico es o no necesaria. La infeccin estreptoccida de la garganta es ms
probable en nios de edad escolar.

- Tiempo de evolucin.-
La mayora de los sndromes ladrillos son autolimitados y mejora en 7 o 10 das. Si se
prolonga por ms tiempo el paciente debe ser enviado al mdico.

- Gravedad.-
Si se describen como extremadamente doloroso, especialmente en ausencia de resfriado, tos
y sndromes catarrales, entonces se debe recomendar la visita al mdico si no ha habido
mejora en las ltimas 24 a 48 horas.

- Sntomas asociados.-
Al sndrome larngeo se le puede asociar resfriado, catarro y tos. Tambin fiebre, mal estado
general y mialgia. Estos sntomas pueden asociarse a una infeccin viral leve que cura
espontneamente.
La ronquera de ms de tres semanas de evolucin y la dificultad para tragar (disfagia), son
sntomas que deben ser estudiados por el mdico.

2.3.2. Medicamentos ms utilizados.
Las pastillas y tabletas para ser chupadas y los lquidos para enjuagar o sprays bucales son
los pilares del tratamiento. Los analgsicos sistemticos pueden ser tiles a veces.

a) Lquidos de enjuague (colutorios), y sprays.-
- Antispticos.-

75
Como por ejemplo, clorhexidina, hexetidina y cloruro de cetilpiridino, que tienen una
accin antimicrobiana efectiva. Es como probable que tales preparaciones tengan una
actividad antivrica, pero son tiles en situaciones en las que haya un implicacin bacteriana.
Los enjuagues y gargarsimos son tratamientos muy populares y su efecto placebo tambin
puede ser til.

- Antiinflamatorios.-
Como la bencidamina, que es una sustancia anti inflamatoria que se absorbe a travs de la
piel y de las mucosas y ha demostrado ser efectiva en la reduccin del dolor y en la
inflamacin en alteraciones de la garganta y de la mucosa bucal.

b) Pastillas y tabletas.-
- Antispticos.-
Como el cloruro de cetilpiridino

- Antifngicos.-
Como por ejemplo el Decualinio.

- Analgsicos locales.-
Por ejemplo la Benzocaina, Dibucaina, oxibuprocana.

Las tabletas del anestsico dejan insensible la garganta y la lengua y pueden ayudar a calmar
el dolor.

2.3.3. Principales anti infecciosos bucofarngeos existentes en el mercado.

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
HEXETIDINA DURANIL WARNER CHICOTT
CLORHEXIDINA BUCORAL INDUNIDAS
CL. DE CETILPIRIDINIO ORALSEP ECU
TIROTRICINA BUCOTRICINA INFABI
TIROTRICINA
OXIBUPROCAINA
CETILPIRIDINO
MEBOCAINA SANDOZ
BACITRICINA
TIROTRICINA
NEOMICINA
BENZOCANA
HIDROZETS M.S.D.
BENZOCANA GRANEODIN SQUIBB
DECUALINIO
DIBUCAINA
DECATILENO MEPHA
CETILPIRIDINO
BENZOCANA
ORALSEP ECU

2.4.Broncodilatadores y antiasmticos
El asma es una enfermedad obstructiva reversible que se caracteriza por un perodo de dos,
dificultad para respirar y silibancias que revierten de forma espontnea o con tratamiento. Los

76
ataques se caracterizan por espasmos de la musculatura lisa de las paredes de los bronquios
pequeos y de los bronquiolos, provocando que las vas areas se cierren en forma parcial. El
paciente tiene problemas para exhalar y los alveolos permanecen inflados durante la expiracin.

Por lo general se irritaron las membranas mucosas de las vas respiratorias que secretan grandes
cantidades de moco que pueden ocluir el bronquio y los bronquios agravando ms del cuatro.
Tres de cada cuatro pacientes con asma son alrgicos a algunos comestibles, polvos e incluso al
clima. Otros son sensibles a algunas bacterias que habitan en la nariz y la garganta. El asma
puede tener tambin un origen psicosomtico. Las dos variedades ms importantes de asma, son
el asma extrnseca, que se debe a alergias respiratorias y se presenta en la niez o en la
adolescencia, que aparece despus de los 45 aos y tiene otras causas diferentes de las alrgicas.
La bronquitis es una inflamacin de los bronquios cuyo sntoma tpico es una tos productiva y
con estupo verde-amarillento, que indica la presencia de una enfermedad subyacente que
provocar la secrecin excesiva del moco. El tabaquismo es una de las causas principales de
bronquitis crnica, esto es, la que aparece por lo menos 3 meses al ao por dos aos
consecutivos. Otros factores que influyen en el desarrollo de la enfermedad son los antecedentes
familiares de bronquitis u otra enfermedad pulmonar, la combinacin del aire, la presencia de
CO
2
en el ambiente, infecciones respiratorias y deficiencias de anticuerpos.


2.4.1. PRINCIPALES MEDICAMENTOS BRONCODILATADORES Y
ANTIASMTICOS EXISTENTES EN EL MERCADO.

BRONCODILATADORES
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
AMINOFILINA AMINOFILINA Q. ARISTON
TEOFILINA EUFILINA RETARD QUIFATEX
TEOFILINA EUFILONG QUIFATEX
TEOFILINA TEOFILINAR SYNTESIS
FENOTEROL BEROTEC BOEHRING I.
SALMETEROL SEREVENT GLAXO
SULBUTAMOL VENTOLIN GLAXO
SULBUTAMOL
GUAFENESINA
VENTOLIN
EXPECTORANTE
GLAXO
B. DE IPATROPIO ATROVENT BOEHRING I.
MEPIFILINA FLUIDASA GRUNENTAL
ACEBROFILINA BRISMUCOL BRISTOL
FENOEROL
B. DE IPATROPIO
BERODUAL BOEHRING I.

ANTIASMTICOS

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
BECLOMETASONA
SULBUTAMOL
VENTIDE GLAXO
KETOTIFENO ZADITEN SANDOZ
KETOTIFENO KETONAL ROEMMERS

77


GUIA DE SINTOMAS DE LA GRIPRE Y EL RESFRIADO
DEBE PREGUNTARLE ESTO: EN EL RESFRIADO EN LA GRIPE
Aparicin de la enfermedad Lenta Repentina
Tiene fiebre Leve o no tiene Alta
Nivel de agotamiento Leve o no tiene Alto
Tos seca Leve Moderada a severa
Dolor de garganta Si tiene Si tiene
Congestin y goteo nasal Si tiene Leve o no tiene
Dolor de cabeza Ocasional Siempre
El apetito Normal Menor
Los msculos Estn bien Le duelen
Tiene escalofros Leve o no tiene Si tiene

GLOSARIO
Alergia: Hipersensibilidad; reactividad alterada ante una sustancia que puede traducirse
en reacciones patolgicas tras exposicin posterior a dicha sustancia concreta.
Analgsico: Medicacin que alivia el dolor sin afectar la conciencia.
Anestsico local: Sustancia que produce una prdida total o parcial de la sensibilidad en una zona
limitada del cuerpo.
Antibitico: Cualquier sustancia, como la penicilina, derivada de hongos o bacterias, que
destruyen o inhiben el crecimiento de microorganismos.
Anticuerpo: Sustancia corporal, que tiene una influencia destructora frente a agentes
extraos que estimulan su formacin, producindose as la inmunidad.
Antifungico: Sustancia que destruye los hongos.
Antgeno: Sustancia extraa que estimula una respuesta inmunitaria; esta respuesta puede
consistir en la formacin de anticuerpos.
Antiinflamatorio: Sustancia que alivia la inflamacin.
Antisptico: Sustancia capaz de matar o inhibir el crecimiento de microorganismos que
aparecen sobre seres vivos.
Bacteria: Organismo unicelular microscpico, que puede causar enfermedades en el ser
humano.
Cardiopata: Cualquier enfermedad del corazn.
Cartlago: Tejido conjuntivo duro sin vasos, componente de la mayor parte del esqueleto
fetal y presente en el adulto en la porcin articular de los huesos y ciertas
estructuras tubulares.
Catarro: Inflamacin de una mucosa, especialmente de la nariz y la garganta, con
produccin de secreciones.
Cefalea: Dolor de cabeza.
Colutorio: Solucin ligeramente antisptico que para enjuague bucal.
Congestin: Acumulacin anormal de sangre en una parte del cuerpo.
CO2: Sustancia graciosa producida por leer el metabolismo celular, no til para la
clula y que se elimina travs de la respiracin.
Diabetes: Enfermedad crnica caracterizada por un exceso de azcar en la sangre como
consecuencia de una deficiencia de insulina.
Disfagia: Dificultad o dolor al tragar; tambin llamada afagia.
Disnea: Dificultad o esfuerzo para respirar, generalmente asociada con enfermedades

78
graves del corazn o de los pulmones.
Epilepsia: Enfermedad neurolgica crnica, caracterizada por alteraciones sbitas de la
conciencia y frecuentemente convulsiones.
Estupo: Sustancia expectorada por las vas areas, tambin llamada expectoracin.
Exudado: Material rico en protenas expulsado gradualmente y depositado en los tejidos,
o en una cavidad, generalmente como resultado de una inflamacin.
Fiebre: Aumento de la temperatura corporal por encima de lo normal (37 C), tambin
llamada pirexia.
hemoptisis: Sangre en el estupo por lesiones de la laringe, trquea o porcin inferior del
aparato respiratorio.
Inflamacin: Reaccin de los tejidos a una irritacin, lesin o infeccin, caracterizada por
calor local, tumefaccin, enrojecimiento, dolor y a veces prdida de funcin.
I. Cardaca Incapacidad del corazn para funcionar de forma eficaz como una bomba, de tal
forma que no puede proporcionando un aporte adecuado de sangre oxigenada
los tejidos.
Membrana: Capa delgada de tejido, que cubre una superficie envuelve una parte, tapiza una
cavidad, divide un espacio o conectar dos estructuras.
Mialgia: Dolor muscular.
Moco: Sustancia viscosa y resbaladiza de mucina, clulas epiteliales, leucocitos, sales
y aguas secretada por las glndulas de las membranas mucosas, la secrecin
protege yo merece la membrana.
Oxgeno: Gas inodoro e incoloro que constituye aproximadamente una quinta parte de la
atmsfera de la tierra y es esencial para la vida animal y vegetal.
Secrecin: Produccin de una sustancia por una clula o glndula.
Sndrome: Serie de signos y sntomas que aparecen juntos con uniformidad razonable.
Estreptococo: Gnero de bacterias Gram positivas redondeadas u ovoides, patgenos o no
patgenas en el hombre que se presentan en parejas o en cadenas.




79




TERMOREGULACIN, DOLOR E INFLAMACIN

NDICE
1. INTRODUCCIN
2. ANALGSICOS Y ANTIPIRTICO
2.2. DERIVADOS SALICILATOS

2.2.2. EFECTOS FARMACOLGICOS DE LOS SALECILATOS
2.2.3. FRMACOSINTICA
2.2.4. EFECTOS INDESEABLES
2.2.5. USOS CLNICOS
2.2.6. INTERACCIN CON OTROS FRMACOS
2.2.7. MEDICAMENTOS MS UTILIZADOS

2.3. DERIVADOS PIRAZOLONICOS
2.3.2. EFECTOS FARMACOLGICOS
2.3.3. USOS CLNICOS
2.3.4. MEDICAMENTOS MS UTILIZADOS

2.4. DERIVADOS ALILINICOS
2.4.2. EFECTOS FARMACOLGICOS
2.4.3. FRMACOSINTICA
2.4.4. EFECTOS INDESEABLES
2.4.5. USOS CLNICOS
2.4.6. MEDICAMENTOS MS UTILIZADOS

3. ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)
3.1. CLASIFICACIN DE LOS AINES
3.1.2. AINES DERIVADOS DEL CIDO CARBOXILICO
3.1.3. AINES DERIVADOS DE CIDO ENOLICOS

3.2. EFECTOS FARMACOLGICOS DE LOS AINES
3.3. FARMACOCINTICA
3.4. USOS CLNICOS
3.5. ESTUDIO DE LOS PRINCIPALES FRMACOS ANTIINFLAMATORIOS:
3.5.2. DERIVADOS DEL CIDO SALICLICO
3.5.3. DERIVADOS DEL CIDO INDOL- ACTICO
3.5.4. DERIVADOS DEL CIDO PROPIONICO
3.5.5. DERIVADOS DEL CIDO FENMICO

80
3.5.6. DERIVADOS DEL CIDO FENIL- ACTICO
3.5.7. PIRAZOLONAS
3.5.8. OXICANOS

3.6. PRINCIPALES MEDICAMENTOS EXISTENTES EN EL MERCADO

4. GLOSARIO

1. Introduccin
Los analgsicos son medicamentos que atenan o anulan las sensaciones dolorosas, sin provocar
prdida de conciencia ni depresin de otras sensaciones.
El dolor se origin por la estimulacin de receptores que existen en la piel, msculos, tejido
conjuntivo y en la pared de rganos y vasos, desde y gracias a diferentes de neuronas llega la
sensacin dolorosa a la corteza cerebral donde se produce la verdadera percepcin del dolor con
una respectiva localizacin y evaluacin.
Cuando un estmulo es bajo no existe sensacin de dolor, hasta llegar a un determinado valor que
se denomina UMBRAL DE ESTIMULACIN, este umbral depende de la sensibilidad de los
individuos. Los analgsicos lo que hacen es aumentar el umbral del dolor, es decir, se necesita un
estmulo mayor para producir la respuesta.
Si tenemos en cuenta las estructuras que pueden dar origen al dolor, podemos diferenciar tres tipos:
a) dolor superficial somtico.-
Nace en la piel y sus estmulos principales son el calor, el fro intenso, los cortes y la
inflamacin. Es un dolor agudo y bien localizado.
b) Dolor profundo somtico.-
Nacen los msculos, tendones y articulaciones. Los estmulos son semejantes al caso anterior.
Es un dolor bien localizado pero gradual.
c) Dolor profundo visceral.-
Se origina en rganos internos y sus estmulos son diferentes a los del dolor superficial. Es un
dolor sordo, vago, sin localizacin precisa. Muchas veces se percibe en regiones distantes a las
de origen, es lo que se denomina dolor referido; por ejemplo el dolor de la angina de pecho,
nacida en el corazn, el referido a la regin esternal y se prolongar por la cara interna del
brazo izquierdo.
Los medicamentos pueden aliviar el dolor de distintas formas, por ejemplo los auto
espasmdicos suprimen el dolor al producir una relajacin muscular, si la causa del dolor es un
espasmo del msculo liso.
Si el dolor se debe a un proceso inflamatorio bacteriano, ste desaparece al administrar un
agente quimioterapico. Pero existen sustancias que tienen la propiedad de deprimir el dolor,
actuando directamente sobre el sistema nervioso central (SNC). Estas sustancias son las que se
denominan analgsicos.
Existen tres tipos de analgsicos:
a) aquellos que adems de elevar el umbral del dolor y comportarse por lo tanto como
analgsicos, tienen la propiedad de provocar sueo por lo que se les llama
HIPNOANALGESICOS. Todos ellos producen dependencia en mayor o menor grado, e
incluso adiccin. Son eficaces particularmente en dolores profundos.

81
b) Aquellas sustancias que provoca en el alivio del dolor y adems producen un descenso de la
temperatura de sujetos viables, son los analgsicos-antipirticos.
c) Aquellas sustancias que adems de producir un descenso del dolor y la fiebre tienen una
marcada accin anti inflamatoria. Son los analgsicos-antiinflamatorios.

Por la gran importancia que tienen en la prctica diaria de los medicamentos con accin
analgsica, anti trmica y al que inflamatoria vamos a estudiarlos en un mdulo aparte,
dejndolos y hipnoanalgsicos para cuando estuvimos la farmacologa del SNC.

2. Analgsicos-antipirtico
Como ya hemos visto son drogas que alivien el dolor moderado y leve de origen superficial y bajar la
fiebre a diferencia de los hipno analgsicos no producen sueos ni dependencia. Tambin ejercen una
accin anti inflamatoria importante, pero para aprovechar este efecto se requiere dosis altas que
provoca irritacin de la mucosa casi gastrointestinal, por lo que su empleo como antiinflamatorios
bastante selectivo.
Dentro de este grupo podemos sealar tres grandes familias:
- Derivados saliclicos:
- Derivados prizolonicos; y,
- derivados anlinicos

2.1. DERIVADO SALICLICO.-
Todas estas sustancias derivan de un compuesto aislado de la corteza del Sauce (Salix Alba),
que se llama Salisina; de esta sustancia se obtiene el cido saliclico, del cual por su alto
poder irritante fue usado inicialmente slo en forma externa. Estudios farmacolgicos
posteriores dieron lugar a las sustancias que podran ser administradas por va oral. En la
actualidad la mayora de estos frmacos son preparados de forma sinttica.
Entre los derivados saliclicos se encuentran:
- cido Acetilsaliclico,
- Acetil Salicilato De Lisina
- Salicilato De Metilo
- Diflunisal

De todos ellos, indudablemente el cido acetilsaliclico (ASA), es el frmaco menos costoso y de
mayor uso, slo en los Estados Unidos se consumen diariamente cerca de 30 toneladas, y a pesar
de que se utiliza desde principios del siglo, sigue siendo el prototipo de las drogas
antiinflamatorios no esteroidicas (AINES), con la cual se comparan la potencia y efectividad de
preparados ms modernos.

2.1.1. Efectos farmacolgicos de los Salicilatos:

a) Efecto antipirtico.-
Son antipirticos pero no hipotermizantes, es decir, disminuye la temperatura cuando sta
est incrementada patolgicamente, pero no afecta al sujeto normotrmico.
b) Efecto Analgsico.-
Los Dolores Somticos Ms Comunes Como: Cefaleas, Mialgias, Artralgias, Desaparecen

82
Fcilmente Con La Administracin De Estos Derivados, Careciendo De Accin Significativa
Sobre El Dolor Visceral.
c) Efecto Antiinflamatorio.-
Para Producirlo El ASA Requiere Alcanzar Una Concentracin Plasmtica De 35 Mg / 100
Mg, Es Decir, Se Requieren Dosis Superiores A Las Analgsicas, Que Son Entre 1 Y 10
Mg%.
d) Efecto En Sangre.-
Inhiben la aglutinacin y adherencia de las plaquetas.
e) Accin Anti Sptica.-
Los salicilatos especialmente el cido saliclico aplicado localmente tiene acciones
bacteriostticas y fungistticas.

2.1.2. Farmacocintica:
a) Absorcin.-
Se realiza muy fcilmente en el tubo digestivo (estmago y especialmente intestino delgado).
Alcanzan concentraciones adecuadas en sangre a los 30 minutos. Tambin se absorben por va
cutnea. Las cras tania e intramuscular se estn empezando utilizar gracias a la formacin de un
compuesto, el acetil de lisina, (inyesprin), que los hace ms solubles en agua y poco irritantes.
b) Distribucin.-
Una vez en sangre se unen en un 70 u 80% a las protenas plasmticas y all se distribuyen a
todos los tejidos y lquidos extracelulares, atravesando fcilmente la placenta.
c) Eliminacin.-
Se eliminan fcilmente por la orina.

2.1.3. Efectos indeseables:
a) Trastornos gastrointestinales.-
A dosis teraputicas pueden producir: malestar gstrico, nuseas, vmitos, gastralgias,
pirosis...
Es importante sealar que la integridad anatmica de la mucosa gstrica se afecta
consecuencia de la dosis y el tiempo de aplicacin del tratamiento con los salicilatos.
Dosis bajas pueden dar sangre oculta en heces; 3 g diarios de asa durante seis das provoca
una prdida de 5 ml de sangre por heces. Esta accin corrosiva de la mucosa gstrica puede
terminar en ulcera pptica y hemorragia.
Este efecto ulcerognico de los salicilatos se ve acelerado o estimulado por la ingestin de
alcohol, bajo consumo de vitamina C. Dosis altas y tiempo largo de administracin, estrs,
ancianidad, sexo (ms propensa a la mujer que el hombre).
b) Trastornos neurolgicos.-
Cuando se emplean a dosis elevadas y por tiempo prolongado pueden aparecer mareos,
atontamiento, somnolencia moderada y en ltimo trmino intoxicaciones a veces graves.
c) Trastornos en sangre.-
Raramente pueden aparecer discrasias sanguneas, como anemia aplstica, leucopenia y
agranulocitosis.
d) Trastornos alrgicos.-
Ante la predisposicin alrgica y la reiterada utilizacin de la aspirina pueden presentarse
urticaria, edema angioneurotico y asma.


83
2.1.4. Usos clnicos:
a) Se usan principalmente como analgsicos en dolores de moderada intensidad: cefaleas,
neurlgicas, citica, dolores traumticos, artralgias, etc.
No son tiles en dolores intensos: traumatismos graves, postoperatorios de
intervenciones mayores, clico biliar o renal, etc.
b) Como antipirtico se emplean con resultados satisfactorios en fiebres leves y de corta
duracin, al igual que como tratamiento de apoyo en las fiebres infecciosas.
c) En forma bastante extensa se usan para tratar el resfriado comn, y en dosis altas para la
gota (efecto uricosurico).
d) Por su accin anti agregante plaquetaria tienen utilidad como profilaxis en trombosis
coronaria y accidentes cerebrovasculares de carcter trombo emblico.
e) El salicilato de metilo se utiliza en forma externa, formando parte de la composicin de
pomadas rubefacientes como el panalgesic, ben- cay, yodosalil, rubexal, dencorub,
blsamo analgsico, etc.

2.1.5. Interacciones con otros frmacos.-

Nos deben administrarse juntamente con anticidos ya que stos dificultan su absorcin.
Desplazan a los anticoagulantes orales en sus sitios de fijacin a las protenas plasmticas
aumentando el efecto anticoagulante; disminuyen el efecto de la indmetacina porque
disminuyen su absorcin y en naproxen porque facilitan su eliminacin...
Hay pacientes que presentan hipersensibilidad al asa, se ha calculado que el 4% de los
pacientes asmticos tienen este problema y cualquier paciente con estos antecedentes debe
evitar su uso. Cuando dichos pacientes toman asa pueden experimentar reacciones cutneas
o a veces disnea, broncoespasmo e incluso ataques de asma.

2.1.6. Medicamentos ms utilizados.-

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
ASA ASPIRINA BAYER
RHONAL PONE POULENC
MEJORAL SYDNEY ROSS
ASAWIN WUINTROPP
ACETIL SALICLICO DE
LISINA
INYESPRIN GRUNENTHAL
DIFLUNISAL DOLIBID M.S.D.

2.2. DERIVADOS PIRAZOLONICOS.-
Amidopirina
Diripina o Metamizol
Fenazona
Son compuestos de origen sinttico que para tener aplicacin clnica deben ser sometidos a
transformaciones qumicas, con el fin de disminuir su toxicidad y aumentar sus propiedades
farmacolgicas.


84
2.2.1. Efectos farmacolgicos:
Son similares a los de los salicilatos, pudiendo particularizar de las siguientes
caractersticas:
a) Efecto antipirtico.-
Con relacin a los salicilatos su efecto es menor. Dentro de este grupo la ms eficaz es
la amidopirina, aunque cada vez se utiliza menos por ser muy txica (Nefrotoxicidad).
La menos eficaz es la antipirina.
b) Efecto analgsico.-
Sobre todo contra restan el color del tipo inflamatorio. El pirazolonico de mayor accin
analgsica es la amidopirina, menos la dipirona.
c) Efecto antiinflamatorio.-
Fueron de los compuestos ms utilizados para procesos inflamatorios crnicos como
traumatismos, gota, artritis... Pero por sus reacciones adversas y la libertad de otros
frmacos menos agresivos su aplicacin se va perdiendo.
d) Sobre el sistema nervioso central.-
A dosis altas pueden producir excitacin, delirio y convulsiones.
e) A nivel gastrointestinal.-
Irritan la mucosa gstrica, por va rectal tambin lesionan la mucosa.
f) El efecto sobre msculo liso.-
Tienen accin relajante muscular leve. Pueden ser usados como antiespasmdico sus
uterinos e intestinales.
g) Efecto en sangre.-
Producen depresin de la mdula sea ocasionando agranulocitosis. Los accidentes
hematolgicos han restringido cada vez ms su uso, y su gravedad es tal que la presencia
de un cuadro hemtico normal no garantiza la prevencin de las discrasias sanguneas.

2.2.2. Usos clnicos.-
Son los mismos que los sealados para el ASA, pero por su accin anti inflamatoria se
utiliza ms como antirreumticos, con las restricciones que las discrasias sanguneas por
ellos inducidas imponen.
En tratamientos prolongados es conveniente realizar controles hematolgicos peridicos.

Las preparaciones parenterales de Dipirona y la escasa incidencia de discrasias sanguneas
cuando su uso es transitorio han popularizado su uso como analgsico.

2.2.3. Medicamentos ms utilizados.-

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
DIPIRONA O
METAMIZOL (PURO)
NOVALGINA HOECHST ETECO
COMEL WHINTROP
DORSCOPIN Q. ARISTON
(ASOCIADO) BARALGINA HOECHST ETECO
KLOSIDOL BAGO
ANTIPIRINA O
FENAZONA
ANTINEUROL CIFSA
OTODINE ECU

85
PRENAZONA FLUXPIREN Q. ARISTON

2.3. Derivados anilinicos.-
El acetaminofn o paracetamol (analgsico-antipirtico), y la fenazopiridina (utilizada para
aliviar el dolor provocado por las disurias) son los frmacos de este grupo que actualmente se
utilizan.
Los otros derivados: fenacetina y acetanilida prcticamente han desaparecido del mercado.

2.3.1. Efectos farmacolgicos.-
Son prcticamente los mismos que para los salicilatos, establecindose las siguientes
diferencias:
- No tienen propiedades anti inflamatoria de antirreumticas.
- No producen erosin, ni irritacin de la mucosa gstrica.
- Dan lugar a la formacin de meterme un metal hemoglobina (efecto indeseable)

2.3.2. Farmacocintica.-
Su absorcin es excelente por va digestiva, siendo sta la principal va de administracin.

Se metabolito en el hgado tanto productos que pueden producir meta hemoglobinmia.
Tambin producen metabolitos txicos para el hgado.
se eliminan fundamentalmente por la orina; y, la duracin de sus efectos es de tres a cuatro
horas.

2.3.3. Efectos indeseables.-
La intoxicacin crnica es ms frecuente que la aguda y se caracterizan por presentar
cianosis como si no fundamental debido a la formacin de meta hemoglobina.
dosis txicas de acetaminofn de 15 g en una sola toma, causan dao heptico severo,
pudiendo llegar a necrosis heptica mortal.

2.3.4. Usos clnicos.-
Se usan exclusivamente como analgsicos y antipirticos. La unin del cido acetilsaliclico
y en la acetaminofn de un resultado netamente aditivo, siendo ms aconsejable asociar
cualquiera de los dos frmacos anteriores con codena para obtener un efecto analgsico
ms potente.

2.3.5. Medicamentos ms utilizados.

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
ACETAMINOFN (SLO) TAMIFEN Q. ARISTON
NAPAFEN ECU
ZOLBEN GEIGY
TEMPRA MEAD-JHONSON
ERALDOR SCH. AMERICANA
PANADOL WHINTROP
WINADOL WHINTROP
BEBETINA SCH. AMERICANA
TYLENOL P. EXTRANJEROS

86
ACETAMINOFN
(ASOCIADO)
ACROGESICO ACROMAX
PROXIFEN ECU
FEBRAX GRUNENTHAL
PARAFOR FORTE JANNSENN
FENAZOPIRIDINA
(SOLA)
PYRIDIUM P. DAVES
FENAZOPIRIDINA +
AMPICILINA
AMPLIURINA ACROMAX
AZOPENTREX BRISTOL
+ SULFAMETIZOL UROPOL BRISTOL
+ CLOTRIMOXAZOL URO BACTRIN ROCHE
+ A. NALIDIXICO AZO-WHIMTOMYLON WHINTROP


2. Antiinflamatorios no esteroidales (aines).
Cuando las clulas son daadas por microorganismos, agentes fsicos, o agentes qumicos se
establece una respuesta inflamatoria.
Podemos definir la inflamacin como una respuesta de defensa del cuerpo ante la agresin debida al
dueo de los tejidos que por lo general se caracteriza por cuatro sntomas fundamentales:
enrojecimiento, dolor, calor y aumento de volumen. Un quinto sntoma puede ser la prdida de la
funcin el rea lesionada. La prdida de la funcin depende del sitio y de la extensin de la lesin.
La respuesta inflamatoria sirve como una medida protectora y de defensa. Es un intento de eliminar
microbios, toxinas o material extrao en el sitio de la lesin con objeto de evitar la diseminacin a
otros rganos y preparar el sitio para la reparacin de los tejidos.

Pero a veces, este mecanismo defensivo se dispara en exceso y puede auto prolongarse y cronificarse
llegando a extremos peligrosos para el ser humano, por lo que es necesario frenar este proceso y para
ello disponemos de medicamentos que tienen accin anti inflamatoria y cuyas caractersticas
principales vamos a ver a continuacin.

2.1. Clasificacin de los AINES.-
El nmero de sustancias antiinflamatorios no esteroidales (aines), aumentado considerablemente
en los ltimos aos. La mayora son derivados de cidos orgnicos aunque difieren
qumicamente entre s. El prototipo de estos frmacos sigue siendo el cido acetilsaliclico.

Podemos clasificarlos en dos grandes grupos:
- cidos carboxlicos y
- cidos enlicos

CIDOS CARBOXLICOS CIDOS ENLICOS
CIDO SALICLICO FENILPIRAZOLONAS
CIDO ACTICO
CIDO INDOL ACTICO
CIDO FENIL ACTICO
OXICAMOS
CIDO PROPIONICO
CIDO FENAMICO

87

2.1.1. Aines derivados del cido carboxlico.-
a) Derivados del cido saliclico:
cido acetilsaliclico
Salicilato de metilo
Salicilamida
Difluisal
Acetil salicilato de lisina
b) Derivados de cidos acticos:
* Derivados de cidos indol-acticos:
Indometacina
Sulindaco
Bencidamina
Acemetacina

* Derivados de acidos fenil- acticos.
Diclofenaco
Aceclofenaco
Fentiazaco
c) Derivados de cidos propinicos:
Ibuprofeno
Naproxeno
Ketoprofeno
cido tiaprofenico
d) Derivados de cidos fenamicos:
cido flufenamico
cido mefenamico
cido niflumico

2.1.2. Aines derivados de cidos enlicos:
a) Derivados pirazolonicos:
Fenilbutasona
Oxifenbutazona
Feprazona
b) Oxicamos:
Piroxican
Tenoxican
Meloxican

2.2. Efectos farmacolgicos de los AINES.-
a) Efecto analgsico.-
Efectos farmacolgicos elevan el umbral de la sensacin dolorosa, son eficaces para aliviar
dolores de mediana intensidad: somtico, muscular, traumtico... no producen adiccin.
El asa se usa como patrn comparativo, y se ha demostrado que algunas nuevas drogas
poseen una potencia mayor que a l.

88
b) Efecto antiinflamatorio.-
Esas drogas producen una reduccin del proceso inflamatorio mediante inhibicin de la
biosntesis y liberacin de algunas de las sustancias que actan como mediadoras de la
inflamacin.
c) Efecto anti trmico.-
Reduce la temperatura corporal cuando sta est anormalmente elevada y se debe a un doble
mecanismo:
- Perifrico, produciendo vasodilatacin, aumento de la sudoracin.
- Central, regulando el termostato hipotalmico.
d) Efecto en sangre.-
Prolonga en el tiempo de sangrado.
Inhiben la agregacin plaquetaria.

2.3. Farmacocintica.-

La absorcin en el tracto gastrointestinal de estos compuestos es buena y gratuita, siendo la va
oral la preferida para su administracin. Por va rectal algunos tienen una absorcin similar a la
va oral.
La absorcin se inicia en el estmago, pero donde es mucho ms importante es que en las
porciones altas del intestino delgado.
La mayora de estos frmacos atraviesan la placenta y pueden concentrarse en el feto debido a su
inmadurez heptica y renal.
Se distribuyen por los tejidos en proporcin al contenido acuoso de estos y se metabolizan en el
hgado.
Existe una pequea proporcin de aines que se eliminan por va rectal inalterados, pero la
inmensa mayora se eliminan por va biliar.

2.4. Usos clnicos.-
Aunque son variados los usos que pueden darse a estos compuestos, por sus propiedades
analgsicas, antipirticas y antiinflamatorias, las afecciones de tipo reumtico siguen siendo las
condiciones inflamatorias ms comunes en las que se emplea, desgraciadamente actan
disminuyendo la respuesta inflamatoria, pero no las suprimen del todo.
Si bien el cido acetilsaliclico sigue usndose en los procesos reumticos en dosis altas, su poca
tolerabilidad a nivel gastrointestinal, lo limita como terapia a largo plazo. Por ello las nuevas
drogas anti inflamatorias, han encontrado posibilidades teraputicas en enfermedades crnicas
como la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante y reumatismo extra articular
(bursitis, tendinitis...). Tambin se utilizan en procesos agudos.

2.5. Estudio de los principales frmacos antiinflamatorios.-
A continuacin vamos a ver un estudio ms detallado de los principales representantes de cada
grupo:
2.5.1. Derivados del cido saliclico.-
Estos derivados se estudiaron anteriormente. En
2.5.2. Derivados del cido indol-actico
a) Indometacina.-
Eficaz analgsico, antiinflamatorio y antipirtico. Tiene una mostrada accin analgsica

89
en todo tipo de dolores, sobre todo en dolores de tipo romntico. Su accin es similar al
ibuprofeno y naproxeno.

- Efectos indeseables.-
Problemas gastrointestinales, pirosis, dispepsia y sangrado gstrico o duodenal. Mario,
vrtigo y cefaleas.
En casos de hipersensibilidad se produce alergia, prurito cutneo, rash, urticaria, etc.
- Precauciones.-
No debe utilizarse en pacientes con lcera gstrica o duodenal. Tampoco asociarse con
anticoagulantes. En pacientes con fallo renal leve o moderado debe bajarse la dosis.
No debe prescribirse durante los tres primeros meses de embarazo.
- Indicaciones.-
Es til en todo proceso reumtico, pero a dosis elevadas conduce a la aparicin de reacciones
indeseables semejantes a la aspirina.
- Posologa.-
La dosis estar en funcin del problema:
Dolor somtico perifrico: de 25 a 50 mg /da.
Reumatologa: de 75 a 100 mg/da, dividido en tres tomas (la forma retardada se puede
utilizar una vez por da).
Dosis mayores de 150 mg pueden causar graves problemas digestivos en pacientes sensibles.
Como precaucin no debe prolongarse su tratamiento con dosis altas ms de 10 das.

b) Sulindaco.-
Se utiliza dosis de 100 a 200 mg en casos leves, pero en reumatismos agudos es
necesario utilizar de 300 a 400 mg/da. Los efectos secundarios son idnticos a la
indometacina.
c) Bencidamina.-
Posee efecto antiinflamatorio antes que antipirtico. Tambin presenta efectos
anestsicos locales y relajantes sobre la musculatura lisa. Su uso por va oral no ha sido
muy extendido, en cambio su uso tpico, especialmente en mucosas inflamadas ha sido
reconocido por lo que se usa en ginecologa para lavados vaginales y en estomatologa
como colutorio.

2.5.3. Derivados del cido Propinico.-
a) Ibuprofeno.-
Tiene actividad analgsica, antipirtica y antiinflamatoria. La dosis que se necesita para
que tenga efectos analgsicos es de 200 a 400 mg, y para que tenga efectos
antiinflamatorios es de 600 mg. La dosis mxima permitida para su uso sin receta es de
1200 mg.
Como antiinflamatorio en casos agudos se recomienda una dosis inicial diaria de 1200 a
1600 mg, en dosis divididas sin exceder de 2400 mg al da. En casos crnicos la dosis de
mantenimiento es de 400 a 600 mg por da en tomas divididas.
- Efectos indeseables.-
Y reta el estmago produciendo indigestin, nuseas y diarrea pero menos que el asa.
Tambin puede producir hemorragia gstrica, por esa razn es, es mejor aconsejar al paciente
que lo tome con el estmago lleno. Tampoco es aconsejable en casos de antecedentes de

90
lcera pptica. Los ancianos son ms propensos a estos efectos.
Puede aumentar la duracin de una hemorragia por su accin anti agregante plaquetaria, este
efecto es reversible al cabo de 24 horas de no tomara el frmaco, en el caso del asa que puede
durar varios das. De todos modos nuez aconsejable en pacientes que toman medicacin
anticoagulante para los cuales es mejor recomendar acetaminofn.
Puede dar reacciones de hipersensibilidad cruzada con el cido acetilsaliclico, por ello no
debemos recomendar su uso a pacientes que hayan presentado tal reaccin.

b) Naproxeno.-
El Naproxeno y su derivado sdico, se usa en enfermedades reumticas tales como
espondilitis anquilosante, osteoartritis, y artritis reumatoide, alivien el dolor moderado
de la dismenorrea, migraa y dolores msculo-esquelticos.
Tiene accin analgsica, antipirtica y antiinflamatoria semejante a la indometacina y al
ibuprofeno.
No debe administrarse conjuntamente con el asa pues lo desplaza de su unin a
protenas. La administracin conjunta con anticidos que contengan aluminio o
magnesio hace que disminuya notablemente su absorcin.
El Naproxen sdico (su sal sdica), presenta una absorcin ms rpida por va oral y
parece ser que tiene un efecto analgsico y el inflamatorio algo superior.
Generalmente es un medicamento bien tolerado, existen informes aislados de
hemorragia intestinal severa. Los principales efectos secundarios incluyen: estomatitis,
cefalea, vrtigo, estreimiento, nuseas... No debe administrarse los primeros meses de
embarazo.
c) Ketoprofeno.-
Tiene un buen efecto analgsico y antiinflamatorio y en menor grado pasan la
temperatura de sujetos febriles.
Se utiliza a dosis de 50 a 200 mg repartida sin cuatro tomas por da. Las molestias
gastrointestinales son menos frecuentes que las indometacina y el naproxeno. No deben
utilizarse durante los tres primeros meses de embarazo.
d) cido tiaprofenico.-
Es uno de los ms nuevos analgsicos, antipirtico seguan inflamatorios de este grupo y
altamente eficaz.
Parece ser que posee un menor riesgo de lesiones gastrointestinales, entre otros efectos
secundarios se han descrito dispepsia, mareo, vrtigos, somnolencia, pirosis, nuseas y
estreimiento.
Como todo AINE, no debe administrarse en caso de lcera gstrica o duodenal activa.
No debe asociarse con anticoagulantes.

2.5.4. Derivados del cido fenmico.-
Destacan el cido mefanico, cido flufenamico, cido niflumico y la glafenina. Se
administran por va oral o rectal, se unen a protenas y se administran por estos das a dosis
que oscilan entre los 500 a 1500 mg dependiendo de los preparados.

2.5.5. Derivados del cido Fenil- actico.-
a) Diclofenaco.-
Se utiliza en casos de dolor y fiebre agudos por su efecto analgsico y antipirtico, de

91
que en la prctica ha demostrado ser mejor analgsico que anti inflamatorio.
Como antirreumtico a largo plazo, su actividad antiinflamatorio es buena pero a veces
puede producir lesiones hepticas por lo que es importante, en usos prolongados
controlar cada tres meses la funcin heptica.
Se administra por va oral, rectal o parenteral, pero no se recomienda dosis altas por
mucho tiempo.
Sus efectos colaterales sobre el aparato gastrointestinal ocurren en un porcentaje similar
a la indometacina. Las reacciones sobre el sistema nervioso central, en cambio son
menos frecuentes.
Se han presentado casos de hipersensibilidad al diclofenaco manifestados con ataques de
asma bronquial, urticaria, angioedema y anemia hemolitica.
No debe prescribirse durante los tres primeros meses de embarazo y debe usarse con
precaucin en casos de insuficiencia renal y en la insuficiencia heptica est
formalmente contraindicado.

2.5.6. Pirazolonas.-
El prototipo es la fenilbutazona, frmaco que se absorbe en los estratos altos del intestino
delgado, se une a protenas plasmticas en un 98%, y se metabolizan en el hgado dando
oxifenbutazona (metabolito activo). Actualmente no se utilizan por sus efectos indeseables.

2.5.7. Oxicamos.-
a) Piroxicam.-
Aunque su molcula es totalmente diferente a los otros AINES, sin embargo sus efectos
son iguales, es decir, se comportan como un frmaco anti inflamatorio-analgsico, pero
con menor efecto antipirtico.
Debido a su prolongada vida media es necesaria una sola dosis al da, lo cual presenta
una ventaja para asegurar el fiel cumplimiento del tratamiento (20 mg/da).
- Efectos secundarios.-
Los ms importantes son a nivel gastrointestinal, otros rganos tambin pueden ser
aceptados posiblemente por su larga vida plasmtica, como el hgado, el rin...
No debe administrarse durante los tres primeros meses de embarazo, en los meses
subsiguientes se administrara a dosis de 10 mg cada 12 horas, si es necesario y siempre
sopesando el riesgo/beneficio.
Se utiliz fundamentalmente en reumatismos de partes blandas (abarticulares) y lesiones
musculares y tendinosas.

b) Tenoxicam.-
Este frmaco tambin tiene propiedades analgsicas, antipirticas y antiinflamatorias.
Est indicado en el tratamiento sintomtico de las afecciones inflamatorias y
degenerativas dolorosas del aparato locomotor: artritis reumatoide, osteoartritis,
afecciones de partes blandas como tendinitis, bursitis, distorsiones y distensiones.
No se administrar en pacientes con hipersensibilidad conocida al preparado, ni a los
que reaccionen con sntomas asmticos, rinitis o urticaria a los salicilatos, tampoco a
pacientes con antecedentes de patologas gastrointestinales graves como gastritis o
lcera gstrica o duodenal.

92
Debe evitarse la administracin conjunta con otros salicilatos u otros AINES, pues se
eleve el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales.

c) Meloxicam.-
Compuesto de reciente introduccin en el mercado, con propiedades y efectos
secundarios semejantes a los anteriores.

2.6. Principales medicamentos existentes en el mercado

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
INDOMETACINA BONIDON MEPHA
INDOCID M.S.D.
ELMETACIN QUIFATEX
SULINDACO CLINORIL M.S.D.
ACEMETACINA RANTUDIL BAYER
IBUPROFENO BUPREX LIFE
TABALON H. ETECO
TERMYL RECALCINE
NAPROXENO APRONAX GRUNENTHAL
FLANAX GRUNENTHAL
NAPROSYN GRUNENTHAL
SERVINAPROX SERVIPHARM
KETOPROFEN PROFENID RHONE POULENC
CIDO TIAPROFNICO SURGAM ROUSEL B.
DICLOFENACO CATAFLAN NOVARTIS
VOLTAREN NOVARTIS
BERIFEN MEPHA
ARTREN MERCK
LERTUS MEDICAMENTA
DIOXAFLEX BAGO
VOLFENAC GUTIS
LIBRAFENAC LIBRAPHARM
DICLONAC-S H.G. LAB.
DIGNOFENAC QUIFATEX
CIDO MEFENMICO PONSTAN PARKE DAVIS
PIROXICAM FELDENE PFIZER
TENOXICAM TILCOTIL ROCHE
MELOXICAM MOBIC BOEHRING INGER.
OXA MEDICAMENTA


Clasificacin de los AINES
Genrico Analgsico Antiinflamatorio Antipirtico Anticoagulante
Salicilatos
cido acetil
saliclico
+++ +++ +++ +++
Para-amino fenoles
Acetaminofn +++ +++ +++ ?

93
(Paracetamol)
Derivado del cido indol actico
Acemetacina +++ +++ +++ ?
Diclofenaco +++ +++ +++ ?
Derivados del cido Propinico
Ibuprofeno +++ +++ +++ ?
Naproxeno +++ +++ ++ ?
Ketoprofeno ++ +++ + ?
Flurbiprofeno +++ +++ ++ ?
Derivados del cido antranlico
cido
mefenmico
++ +++ + ?
Derivados enlicos pirazolonas
Dipirona o
metamizol
++ +++ ++ ?
Derivados enlicos benzotiacinas (oxicanos)
Peroxicam +++ +++ + ?
Tenoxicam +++ +++ + ?
Meloxicam +++ +++ + ?
Lornoxicam +++ +++ + ?
Derivados del cido pirrol actico
Ketorolaco +++ + ++ ?
Sulfonanilidas
Nimesulida +++ ++ +++ ?
Coxib
Celecoxib +++ +++ ? ?
Etoricoxib +++ +++ ? ?

GLOSARIO
Abarticulares: Que no afecta una articulacin o est lejos de ella.
Agranulocitosis: Afeccin que se caracteriza por disminucin de linfocitos y monocitos.
Anemia hemoltica: Anemia producida por destruccin anormal de los glbulos rojos de la sangre.
Articulacin: Unin entre dos huesos.
Artritis: Inflamacin de las articulaciones.
Artritis
reumatoidea:
Enfermedad crnica de causa desconocida que afecta a las articulaciones
pequeas, especialmente a las de los dedos, dando lugar a deformidad.
Artralgia: Dolor articular, tambin llamada artrodinia.
Bactericida: Sustancia que destruye las bacterias.
Bacteriosttico: Que inhibe el crecimiento o la reproduccin de las bacterias.
Bolsa serosa: Saco cerrado revestido de tejido conjuntivo especializado que contiene un
lquido viscoso; suele estar presente sobre prominencias seas. Sirve para
facilitar el movimiento al disminuir la friccin.
Bursitis: Inflamacin de una Bolsa serosa.
Cefalea: Dolor de cabeza; tambin llamada cefalalgia.
Cerebrovascular: Designa la irrigacin sangunea del cerebro.
Cianosis: Coloracin azulada de la piel y los labios, causada por una concentracin
insuficiente de oxgeno en la sangre.
Citica: Afeccin caracterizada por dolor a lo largo del curso del nervio citico.

94
Discrasia: Estado morboso general del organismo.
Dispepsia: Indigestin.
Distensin: Estado de ser estirado o distendido.
Disuria: Dificultado o dolor en la miccin.
Edema: Hinchazn de cualquier parte del cuerpo, debida a la acumulacin de lquido en
los espacios intercelular desde los tejidos.
Edema
Angioneurtico:
Edema local debido a un aumento de la permeabilidad vascular que de origen
alrgico o nervioso; afecta con mayor frecuencia a los prpados, labios, lengua,
pulmones, laringe. Se observa en personas que presentan varias alergias.
Espondilitis: Inflamacin de una o ms vrtebras.
Estomatitis: Inflamacin de la membrana mucosa de la boca.
Gastrlgea: Dolor de estmago.
Gastritis: Inflamacin de la mucosa del estmago.
Indigestin: Malestar causado por incapacidad temporal para digerir los alimentos.
Jaqueca: Cefalea intensa y recurrente, localizada normalmente en un lado de la cabeza y
asociada con nusea, vmitos y trastornos visuales.
Leucopenia: Disminucin anormal del nmero de leucocitos en la sangre.
mialgia: Dolor muscular.
Migraa: Jaqueca.
Metahemoglobina: Compuesto en el que el oxgeno est firmemente unido al hierro de la
hemoglobina y no es asequible a los tejidos.
Nuseas: Sensacin de necesidad de vomitar.
Nefrotxico: Destructivo para las clulas de rin.
Neuralgia: Dolor intenso a lo largo del recorrido de un nervio.
Osteoartritis: Enfermedad degenerativa de las articulaciones.
Pirosis: Sensacin de ardor provocada por el reflujo al esfago de pequeas cantidades
de lquido o gas cidos procedentes del estmago.
Plaqueta: Clula sangunea que desempea un importante papel en la coagulacin.
Prurito: Comezn, picor.
Rubefaciente: Que provoca enrojecimiento e irritacin de la piel.
Tendinitis: Inflamacin de los tendones.
Trombosis: Formacin o presencia de un cogulo sanguneo.
Trombosis
coronaria:
Presencia de un cogulo sanguneo en una arteria que irriga el msculo
cardiaco; es una causa de ataque cardiaco (infarto).
Ulcera: Lesin de la piel o de las mucosas.
lcera pptica: lcera de la mucosa gstrica o duodenal causada por la accin digestiva del
jugo gstrico.
Uricosrico: Agente que produce un aumento de la eliminacin de cido rico por la orina.
Urticaria: Erupcin de ronchas prurticas pasajeras, debidas a menudo hay
hipersensibilidad a alimentos o frmacos, o factores emocionales.
Vrtigo: Movimiento circular ilusorio de uno mismo o del entorno.
Vmito: Expulsin violenta del contenido gstrico a travs de la boca.



95



FARMACOLOGA DE LOS PROCESOS
INFECCIOSOS Y PARASITARIOS


NDICE

1. INTRODUCCIN AL ESTUDIO DE LOS FRMACOS ANTIMICROBIANOS
1.1.MECANISMO DE ACCIN DE LOS ANTIBITICOS
1.2.RESISTENCIA A LOS ANTIBITICOS
1.3.TOXICIDAD Y EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS ANTIBITICOS
2. FARMACOLOGA SISTEMTICA DE LOS ANTIBITICOS
2.1.ANTIBITICOS BETA-LACTAMICOS
2.2.ANTIBITICOS AMINOGLUCOSIDOS
2.3.CLORANFENICOL
2.4.TETRACICLINAS
2.5.ANTIBITICOS MACROLIDOS
2.6.ANTIBITICOS LINCOSANIDOS O LINCOSAMINAS
3. QUINOLONAS
4. SULFONAMIDAS-TRIMETROPIN
5. FRMACOS ANTIHELMNTICOS
6. FRMACOS ANTIAMEBIANOS
7. GLOSARIO


96
1. INTRODUCCIN AL ESTUDIO DE LOS FRMACOS ANTIMICROBIANOS

Podemos definir antibitico como "toda
sustancia qumica producida por
microorganismos, o derivados de los mismos,
que tienen la capacidad de inhibir el desarrollo
o destruir bacterias y otros microorganismos".
Aunque en la actualidad muchos antibiticos se
pueden obtener por sntesis, esta definicin
sigue siendo vlida, puesto que en un principio
se obtuvieron de microorganismos.
Con el advenimiento de nuevos preparados
sintticos con propiedades similares a los
antibiticos, se ha introducido el trmino
antimicrobiano, para describir a todos los
elementos con actividad anti bacteriana, sean
stos de origen natural o sinttico.
La verdadera historia de los antibiticos
empieza con el descubrimiento de Fleming en
1929, al observar de forma casual, el
antagonismo existente entre el desarrollo de un
hongo del gnero Penecillium y determinadas
cepas de Staphilococos. Este autor le atribuy a
una sustancia desconocida a la que llam
penicilina, y cuyo extraordinario valor
teraputico fue definitivamente acreditado por
Florey, Chain y colaboradores 10 aos ms
tarde.
Si bien no es difcil encontrar materiales que
poseen actividad anti bacteriana, si es difcil
obtener una sustancia que sea capaz de ser
absorbida, distribuida y, lo que es ms
importante que posee actividad selectiva sobre
los grmenes patgenos sin afectar a los tejidos
de la husped (hombre, animales...).
La actividad antibitica se manifiesta, segn los
casos, por una accin es esencialmente
bacteriosttica o por una accin bacteriosttica
seguida de una accin bactericida. La
disminucin en el riuno de multiplicacin de los
trminos que sobreviven en estas condiciones es
acompaada por modificaciones morfolgicas,
aparecen formas gigantes, filamentosas o, por el
contrario formas enanas, filtrables as como
cambios en la estructura y permeabilidad de la
membrana.
En general las bacterias se reproducen de forma
extraordinaria cuando el medio desfavorable:
una sola escherichia coli puede originar 1000
millones de clulas hijas en tan slo
10 horas.

En toda colonia bacteriana pueden distinguirse varias fases de crecimiento:
1) Fase de latencia o de crecimiento nulo:
es el tiempo en que las bacterias estn adaptando al medio y acumulando los materiales que
van a necesitar para su multiplicacin.
2) Fase logarunica:
es la fase en la que las bacterias empiezan a multiplicarse activamente.
3) Fase de crecimiento estacionario:
la multiplicacin empieza a retardar hasta que llega un momento en que el nmero de clulas
permanece invariable.
4) Fase de declinacin:
fase en la que progresivamente va disminuyendo el nmero de clulas vivas en el cultivo.


1.1.mecanismo de accin de los antibiticos.
Se pueden considerar cuatro mecanismos fundamentales de la accin de los antibiticos:

a) Inhibicin de la sntesis de la pared celular.-
Las bacterias estn provistas de una envoltura externa a la membrana celular a la que se
denomina pared celular. esta pared protege a la bacteria de los cambios de presin en el medio
externo, a la vez que le confiere su forma caracterstica. los componentes de la pared varan
segn el tipo de bacteria. en las gram + predominan los mucoppticos siendo muy pobres en
lpidos. en las gram - adems de los mucopptidos que se encuentra en menor proporcin a y

97
tambin lpidos complejos.

el antibitico inhibe la sntesis de este mucopptido, se exige la pared celular y cuando se
produce la divisin de la bacteria aparecen defectos en dicha pared, penetra lquido en su interior
y se lisa (rompe). as actan antibiticos como las penicilinas, cfalospirinas, bacitracinas, etc.

b) Accin sobre la membrana celular.-
la membrana celular es una capa de protenas y fosfolpidos que interviene en los procesos de
difusin y transporte activo, lo que permite acumular gran cantidad de sustancias en el interior de
las clulas as como controlar la composicin intracelular de que la membrana acta como una
barrera semi permeable.
el antibitico afecta a la bacteria, tanto en la fase de reposo como en la de crecimiento,
desorganiza la estructura de la membrana y altera su permeabilidad, lo que ocasiona la muerte de
la clula.
de esta forma actan: polimixinas, nistatina, etc.
c) Inhibicin de la sntesis de protenas:
actan as el cloranfenicol, tetraciclinas, estreptomicina, etc.
d) Inhibicin de la sntesis de cidos nucleico:
de esta forma actan la griseofulvina, kenamicina, actinomicina, etc.

1.2.resistencia a los antibiticos.
La resistencia de un germen a ciento antibitico puede ser: natural o adquirida.
a) Resistencia natural.-
Puede deberse a diferentes causas:
- Que el germen posea un sistema enzimtico capaz de destruir al antibitico. Por ejemplo hay
grmenes resistentes que producen una enzima, la penicilasa que transforma la penicilina en
un compuesto inactivo.
- Que no existe en el germen la estructura especfica o el receptor sobre el que actu el
antibitico, por ejemplo hay bacterias que son resistentes a los antibiticos que actan sobre
la pared celular por carecer de ella.
- Que el germen no sea permeable al antibitico, lo que impide la entrada del mismo en su
interior, y por tanto no puede actuar.
b) Resistencia adquirida.-
El fenmeno de la resistencia adquirida no es ms que la expresin de la evolucin
histrica de los organismos vivos por un intento de adaptacin en un medio hostil.
En muchas poblaciones bacterianas existen cepas resistentes a un determinado
antibitico antes de que se pongan en contacto con l. el antibitico lo nico que hace es
ir seleccionando las cepas resistentes al ir destruyendo las sensibles.
Finalmente, debemos sealar que la resistencia de las bacterias puede ser especfica para
un determinado antibitico o bien cruzada, es decir, no slo para l, sino tambin para
otros antibiticos qumicamente afines, incluso aunque el paciente no haya tenido
ningn contacto previo con ellos.

1.3.Toxicidad y efectos secundarios de los antibiticos.
Los antibiticos no son agentes inocuos y se han descrito casos shock anafilctico mortal, tras
la administracin de penicilina en un proceso banal como un resfriado comn, o un dolor de
muela. adems, los antibiticos de amplio espectro, rompen el equilibrio natural ecolgicos
de la flora bacteriana del husped, originando cuadros del sper infeccin debido
principalmente a una excesiva proliferacin de hongos y levaduras que no son sensibles a

98
ellos.
Entre los principales efectos indeseables se destacan:
a) Accidente alrgicos.-
Pueden ser benignos, como las manifestaciones cutneo-mucosas (urticaria, dermatitis de
contacto...), foto sensibilizacin (tetraciclinas), o realmente graves (shock anafilctico).
Son frecuentes estos accidentes con la penicilina, sulfonamidas y antibiticos
aminoglcosidos.
b) Transtornos locales.-
Reacciones dolorosas para la inyeccin intramuscular, que puede requerir la asociacin de
analgsicos locales, a veces, llega a presentarse necrosis muscular.
Por va endovenosa puede causar tromboflebitis.
c) Trastornos digestivos.-
Irritacin de las mucosas con la aparicin de nuseas, vmitos, diarrea (sulfonamidas,
tetraciclinas, estreptomicina, antibiticos polipptidos).
d) Transtornos de sper infeccin.-
Al eliminarse, por la accin de los antibiticos la flora normal no patgena, proliferan
grmenes resistentes que pueden provocar graves infecciones.
e) Transtornos provocados por la lisis brutal de un agente infeccioso (reaccin de
Herexheimer).-
Esta lisis masiva puede provocar una enorme liberacin de endotoxinas que produzcan la
muerte del sujeto. Son ejemplos tpicos el treponema por la penicilina y el bacilo de
Hansen por las sulfonas.
f) Transtornos renales.-
Bien por agresin directa del parnquima renal (antibiticos aminoglucosidos,
polpeptdicos...) O bien por provocar cristalurias (sulfonamidas).
g) Antecedentes hepticos.-
Suelen ser raros pero las tetraciclinas pueden provocar necrosis heptica.
h) Accidentes cardiovasculares.-
De presin cardaca, hipotensin...
i) Accidentes hematolgicos.-
Por depresin directa de la mdula sea: trombopenia, granulocitopenia, anemia
aplstica (sulfonamidas, cloranfenicol, anti cancerosas). Produccin de anemia hemoltica
(antifungicos polienicos, polipeptidicos...)
j) Efectos sobre el embarazo y la lactancia.-
Casi todos los frmacos antimicrobianos atraviesan la barrera placentaria. Parecen ser
frmacos bastante seguros durante la gestacin los antibiticos Betalatmicos, aunque
faltan datos sobre los preparados ms modernos, tambin los macrolidos en especial la
eritromicina y Fosfomisina. Los aminoglicosidos y la vancomicina pueden producir
ototoxicidad a dosis alta. Las tetraciclinas y las quinolonas estn contraindicados durante
la gestacin.
Para el resto de los frmacos antimicrobianos no est claramente evidenciada su seguridad
durante la gestacin y deben manejarse con cuidado.
Casi todos los frmacos antimicrobianos pasan a la leche materna, puede haber riesgo de
alergias con los betalactamicos, que pueden producir anemia hemolitica en lactantes
predispuestos, el cloranfenicol puede provocar sndrome de gris en el recin nacido y el
metronidazol es neurotxico.

2. FARMACOLOGA SISTEMTICA DE LOS ANTIBITICOS.

2.1. Antibiticos beta-lactmicos.-

99
2.1.1. Origen y qumica.-
Son sustancias que contienen en su estructura un anillo beta-lactmico.
Tradicionalmente esta denominacin comprenda a las penicilinas y
cefalosporinas, pero en los ltimos aos se han introducido nuevas molculas.
La penicilina g. O bencilpenicilina, es producida por el penicillium notatum y el p.
Chrysogenum. Las cefalosporinas naturales son producidas por hongos del gnero
Cephalosporium.
La penicilina g. O bencilpenicilina, es el primer antibitico beta-lactmico
introducido en clnica, hoy todava tiene extraordinaria importancia y no ha
podido ser desplazados del arsenal teraputico.
2.1.2. Clasificacin.-
clasificacin de las penicilinas.-
de acuerdo a su espectro antimicrobiano, se diferencian tres grupos:
- Penicilinas naturales
- Penicilina resistentes a la penicilinasa
- Aminopenicilinas

a) Penicilinas naturales
Penicilina g. O bencilpenicilina
Penicilina g. O fenoximetilpenicilina
Penicilina g. Procaina
Penicilina g. Benzatina
Penicilina clemizol
b) Penicilina resistentes a la penicilinasa
Oxacilina
Dicloxacilina

c) Aminopenicilinas
Amoxicilina
Ampicilina

Clasificacin de las cefalosporinas.-

La forma usual de clasificarlas es atendiendo el orden cronolgico de aparicin en el
mercado, segn esto podemos distinguir tres generaciones:
a) Cefalosporinas de primera generacin
Cefadroxilo
Cefalexina
Cefalotina
b) Cefalosporinas de segunda generacin:
Cefaclor
Cefuroxima
c) Cefalosporinas de tercera generacin:
Cefotaxima
Ceftazidima
Ceftriaxoma
Ceftibufen


100
2.1.3. Farmacocintica.-

Las penicilinas y cefalosporinas se absorben por todas las vas, pero el grado de absorcin vara segn
los diversos tipos de preparados.

Absorcin oral.-
Las penicilinas naturales administradas por va oral se destruyen en un 80 % por el jugo gstrico, por lo
que se recurre normalmente a la administracin parenteral.

La ampicilina y amoxicilina son resistentes al jugo gstrico por ello pueden administrarse por va oral,
teniendo presente en el caso de la ampicilina que hay que administrarla con el estmago vaco, ya que la
presencia de alimentos, especialmente los de naturaleza protica, disminuyen su absorcin.


Absorcin parenteral.-
La va de eleccin para los preparados naturales y la mayor parte de los semisintticos es la va
intramuscular.

Por esta va se absorben a gran velocidad, alcanzndose la mayor concentracin en sangre al cabo de 15
o 30 minutos.

Los derivados de penicilina G de accin intermedia o prolongada, muy poco solubles en agua, se
precipitan en el seno de los tejidos y se absorben mucho ms lentamente. La penicilina G procana
Mantiene concentraciones eficaces durante 12 o 14 horas; la penicilina G Benzatina se mantiene en el
organismo de 14 a 21 das con una dosis nica de 2.400.000 U. I. Estos preparados jams deben
administrarse por va intravenosa.

2.1.4. Mecanismo de accin.-
Los antibiticos beta-lactmicos son frmacos bactericidas en fase de multiplicacin, actuando
nicamente en la fase logarunica del crecimiento bacteriano; inhiben la sntesis de la pared bacteriana,
por lo que el Citoplasma al no estar protegido se lisa.
Estos antibiticos no actan sobre paredes ya formadas por lo que no afectan a las bacterias en fase de
reposo.

2.1.5. Toxicidad y efectos no deseados.-

Las penicilinas son frmacos prcticamente inocuos, aun as se han reportado algunas alteraciones
gastrointestinales, sobre todo diarreas debidas a superinfeccin. Muy excepcionalmente pueden
presentarse alteraciones hematolgicas (anemia hemoltica, granulocitopenia, alteraciones
plaquetarias, etc....). Por va intravenosa pueden producir tromboflebitis.

Las Cefalosporinas son muy irritantes pudiendo provocar dolor y necrosis muscular y tromboflebitis
por va intravenosa, a veces, pueden provocar fenmenos hemorrgicos debido a hipopotrombinemia
y trombocitopnia. Ocasionalmente pueden provocar anemia hemoltica.

Las penicilinas producen trastornos alrgicos entre los que destacan:
- Shock anafilctico
Trastorno gravsimo y de rpida presentacin. Prcticamente no da tiempo a poner la inyeccin
completa de penicilina.
- Asma bronquial

101
- Manifestaciones cutneas (urticaria, dermatitis....)

Las cefalosporinas, deben administrarse con precaucin a este tipo de pacientes, ya que se han
reportado casos de sensibilidad cruzada.

2.1.6. Inhibidores de las Beta- Lactamasas.-

Las bacterias, con el fin de evitar la accin de los antibiticos Beta-lactmicos, son capaces de
sintetizar un enzima llamado Beta - Lactamasa, que acta hidrolizando la molcula del antibitico.
Para combatir este fenmeno y evitar as la aparicin de resistencias se efectuaron modificaciones en
la molcula bsica de la penicilina, con el fin de obtener compuestos ms estables a la hidrlisis
producida por las Beta-Lactamasas.
Dentro de este grupo destacan dos sustancias, el cido Clavulnico y el Sulbactan.

El cido clavulnico se emplea asociado con amoxicilina, ampliando de este modo el espectro de
accin de la amoxicilina sola.
El sulbactan se emplea unido a la amoxicilina (Trifamox) y tambin a la ampicilina, (Sultamicilina),
como en el caso anterior el efecto del antibitico solo se ve aumentado, ya que se incluyen bacterias
resistentes a la Beta-Lactamasa.

2.1.7. Principales Penicilinas existentes en el mercado.-

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
PENICILINA G. SDICA
(PURA)
BICONCILINA 5000.000 UI LIFE
BICONCILINA SDICA
5000.000 UI
GENAMERICA
PENICILINA G. SDICA
(ASOCIADA)
BENZANIL 6.3.3. GRUNENTHAL
RETARPEN 6.3.3. BIOCHEMIE
BENZETACIL 6.3.3. WYETH
MEGACILINA FORTE GRUNENTHAL
PENICILINA V.
FENOXIMETIL-
PENICILINA
MEGACILINA ORAL

GRUNENTHAL
OSPEN BIOCHEMIE
PENICILINA G.
PROCANA
BENZANIL 6.3.3. GRUNENTHAL
RETARPEN 6.3.3. BIOCHEMIE
BENZETACIL 6.3.3. WYETH
PENICILINA G.
BENZATNICA (PURO)
BENZANIL SIMPLE 1200.000
UI O 2400.000 UI
GRUNENTHAL
BICONCILINA B.Z. 1200.000
UI O 2400.000 UI
LIFE
RETARPEN 600.000 UI.,
1 '200.000 UI. Y
2' 400.000 UI.
BIOCHEMIE
PENICILINA G.
BENZATNICA
BENZANIL 6.3.3. GRUNENTHAL

102
(ASOCIADA)
RETARPEN 6.3.3. BIOCHEMIE
BENZETACIL 6.3.3. WYETH
PENICILINA G.
CLEMIZOL
(PURO)
BICONCILINA C. 1 '000.000
UI.

MEGACILINA 500.000 UI.,
1 '000.000 UI.
LIFE

GRUNENTHAL
PENICILINA G.
CLEMIZOL
(ASOCIADA)
BICONCILINA C.
MEGACILINA FORTE

LIFE
GRUNENTHAL
OXACILINA PROSTAFILINA A. BRISTOL
DICLOXACILINA CLOXAGEN
DICLOCIL
DICLOXINA
H.G. DICLOXACIL
SERVIDICLOX
GENAMERICA
BRISTOL
ECU
H.G.
SERVIPHARM
AMOXICILINA (SOLA) AMOVAL
AMOXICILINA MK
AMOXIL
ECUMOX
GRUNAMOX
MOXYLIN
OAPAMOX
SERVAMOX
SAVAL MAKESSON
ROVSELL
ECU
GRUNENTHAL
LIFE
BIOCHEMIE
SERVIPHARM
AMOXICILINA + ACIDO
CLAVULANICO
AUGMENTIN
CLAVINEX
SINERGIA
S. BEECHAN
SAVAL
LIFE
AMOXICILINA +
SULBACTAN
TRIFAMOX

BAGO

AMPICILINA (SOLA) AMPECU
AMPIBEX
AMPICILINA MK.
BINOTAL
DIRIPEN
H. G. AMPICILIN
SERVICILIN
ECU
LIFE
MAKESSON BAYER
SHERING EC.
H.G.
SERVIPHARM
AMPICILINA +
SULVACTAN
(SULTAMICILINA)
UNASYN PFIZER


2.1.8. PRINCIPALES CEFALOSPORINAS EN EL MERCADO.-

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
CEFRADOXILO DURACEF MEAD-JHONSON
CEFALEXINA CEFADIN LIFE
CEPOREX GLAXO
EROCETIN ROEMMERS

103
H.G. CEFALEXIN H. G.
KEFLEX QUIFATEX
CEFALOTINA KEFLIN QUIFATEX
CEFACLOR CECLOR QUIFATEX
CEFUROXIMA ZINNAT GLAXO
CEFOTAXIMA CLAFORAN H. ETECO
CEFTAZIDIMA FORTUM GLAXO
CEFTRIAXONA ROCEPHIM ROCHE
CEFIXIME DENVAR MERCK
CEFODIZIMA MODIVID H. ETECO
CEFTIBUFEN CEDAX S. AMERICANA


2.2. Antibiticos Amino Glucsidos.

2.1.1. Origen y Qumica.-
Es un grupo muy numeroso de frmacos, que se utilizan en clnica muy ampliamente, de estructura
qumica compleja, formada por dos o ms amino azcares unidos a tilla hexosa que se encuentra en
posicin central.
Son sustancias que no se absorben por va oral, todos salvo la espectinomicina son bactericidas . en fase
de reposo y poseen una toxicidad similar; son txicos para el odo y el rin (oto y nefrotoxicidad) .

Dentro de este grupo los ms utilizados son:
Estreptomicina
Neomicina
Kanamicina
Paromomicina
Gentamicina
Amikacina
Tobramicina, y
Espectinomicina.

Todos son de origen natural, producidos por diferentes especies de hongos del gnero Streptomyces,
salvo la Amikacina que es un derivado semisinttico de la Kanamicina.
La Espectinomicina, es el nico antibitico bacteriosttico del grupo y con una estructura qumica
bastante diferente.

2.2.2. Farmacocintica.-

No se absorben por va oral, pero como tampoco son destruidos en el tracto gastrointestinal, afectan a la
flora bacteriana y pueden provocar trastornos de superinfeccin. Para alcanzar concentraciones eficaces
se requiere la administracin parenteral (intramuscular o intravenosa).
Apenas se metabolizan en el organismo, y se eliminan en forma activa por la orina fundamentalmente.

2.2.3. Mecanismo de accin.-
Todos salvo la Espectinomicina, son bactericidas en fase de reposo, actan fijndose a la membrana
citoplasmtica y alterando su permeabilidad, despus penetran en el citoplasma, se fijan a los ribosomas
y alteran la biosntesis de protenas.

2.2.4. Toxicidad y efectos no deseados.

104
Estos antibiticos tienen cierto poder organotropo, por ello su ndice quimioterpico es menor que el de
los antibiticos Beta-Lactmicos.

Destacan los siguientes efectos txicos:
- Trastornos auditivos, produciendo hipoacusia y sordera irreversible, por ello la funcin auditiva
debe controlarse siempre, en especial en caso de insuficiencia renal.
- Trastornos renales, albuminuria, nefritis txica.
- Trastornos alrgicos, de modo ms frecuente que con los betalactmicos, pero su gravedad es
menor. Por ejemplo dermatitis de contacto, sobre todo en el personal sanitario que maneja estos
antibiticos.
- Trastornos locales, son frmacos irritantes pudiendo producir tromboflebitis por va intravenosa.
- Trastornos de superinfeccin, cuando se administran por va oral es pespecial candidiasis, ya que
este hongo no es sensible a los aminoglucsidos.

Debe evitarse su empleo durante la gestacin por sus efectos ototxicos.

2.2.5. Principales medicamentos existentes en el mercado.-

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
PARAMOMICINA HUMATIN P. DAVES
HUMAGEL P. DAVES
GENTAMICINA DSPAGENTA DISPERSA
GEMBEXIL LIFE
GENTAMICINA MK MAKESSON
GENTAMICINA GA GENAMERICA
DIPROGENTA S. AMERICANA
GARAMICINA S. AMERICANA
QUADRIDERM S. AMERICANA
TRDERM S. AMERICANA
AMIKACINA AMIKN BRISTOL
GLUKAMN H. G.
AKN ACROMAX
TOBRAMICINA TABRADEX ALCON
TOBREX ALCON
ESPECTINOMICINA TOGAMYCN UPJOHN

2.3. CLORANFENICOL.
2.3.1. Origen y Qumica.-
El Cloranfenicol es un antibitico aislado del Streptomyces Venezuelae en 1948. Actualmente se obtiene
por sntesis y se presenta bajo la forma de cm cuerpo cristalizado en finas agujas incoloras. Es estable a
temperatura ordinaria (5 aos de duracin) y de sabor intensamente amargo.

2.3.2. Farmacocintica.-
Se absorbe rpida y completamente en tractos altos del intestino delgado, y esto tiene un extraordinario
inters, pues al no llegar el frmaco al intestino grueso no afecta a la flora bacteriana normal, por lo que
no se pueden dar trastornos de superinfeccin por este frmaco.
2.3.3. Mecanismo de accin.-
Es una "droga bacteriosttica que acta inhibiendo la sntesis de protenas.

105
Es el antibitico de menor ndice quimioterpico, dentro de los que se utilizan habitualmente, ya que
tienen el m3 alto poder organotropo; su efecto inhibidor de la sntesis de protenas, no es especfico slo
sobre las bacterias, sino tambin sobre clulas de mamferos, vegetales, etc.
Hay que sealar tambin que es el antibitico de ms amplio espectro, solo escapan a su accin bacilo de
la tuberculosis y el de la lepra y los hongos.

2.3.4. Toxicidad y efectos secundarios.-
- Trastornos hematolgicos.-
Produce depresin de la mdula sea dando lugar a trombopenia, granulocitopenia, anemia aplsica...

- Trastornos digestivos.-
Nuseas, vmitos, diarrea...

- Sndrome gris del recin nacido.-
Debido a la inmadurez funcional en el recin nacido, sobre todo en prematuros, y a su incapacidad para
eliminar el frmaco, puede aparecer un cuadro de evolucin fatal, caracterizado por disnea, colapso
vasomotor y cianosis que provoca la muerte a las 24 - 48 horas de su aparicin.

2.3.5. Principales medicamentos

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
CLORANFENICOL
(SOLO)
CHLOROMYCETIN
ACROMAXFENICOL
CLORANFENICOL SOL.
OFTLMICO
PARKE DAVES
ACROMAX
SAVAL
CLORANFENICOL
(ASOCIADO)
CORTIFENOL H.
IRUXOL
SPERSADEX COMPUESTO
DISPERSA
KNOLL
DISPERSA

2.4. TETRACICLINAS

2.4.1. Origen y Qumica.-

Son un grupo de sustancias de origen natural y semisinttico.
Las tetraciclinas naturales son la clortetraciclina y la oxitetraciclina (terramicina). A partir de
ellas, se han elaborado las formas semisintticas, no obstante todas tienen la misma estructura
qumica fundamental tetraciclina. Todas tienen la capacidad de formar molculas de gran
tamao, que pierden el poder antibitico, con metales divalentes, como el calcio, el hierro y el
magnesio. Por ello, no deben administrarse con medicamentos o alimentos que contengan
dichos metales.

Las tetraciclinas naturales se administran preferentemente por va oral, ya que son poco
solubles en agua, en cambio las semisintticas que son hidrosolubles son preparados de
administracin preferentemente parenteral, excepto Doxiciclina y Minociclina, que son como
las naturales tetraciclinas liposolubles.

2.4.2. Principales Tetraciclinas.-
Clortetraciclina
Doxiciclina
Minociclina

106
Oxitetraciclina

2.4.3. Mecanismo de Accin.-
Son drogas bacteriostticas con un mecanismo de accin mltiple, en el que podemos
sealar que bloquean las sntesis protica.

2.4.4. Espectro de Actividad.-
Son antibiticos de amplio espectro, junto con el cloranfenicol podemos decir que son
los antibiticos de mayor espectro de actividad. Son activas, no slo frente a bacterias,
sino tambin a hongos, amebas, tricomonas, oxiuros, etc.
Son resistentes a su accin los pequeos virus (gripe, rabia, etc.), levaduras (cndida
albicans) y sobre todo el estafilococo dorado.

2.4.5. Toxicidad y efectos secundarios.-
Destacan los siguientes:
a) Accin txica directa.-
Lesiones hepticas que pueden llegar a la necrosis.

b) Trastornos de auperinfeccin.-
Son los ms importantes y los ms graves.
Al no absorberse completamente en el intestino, afectan a la flora intestinal del paciente,
por lo que se rompe el equilibrio ecolgico existente y microbios no sensibles a la
accin de las tetraciclinas como el estafilococo dorado proliferan, provocando
infecciones muy graves a veces mortales.
Adems la prdida de la flora intestinal conduce a cuadros de avitaminosis (vitamina K,
complejo B, cido flico).

c) Trastornos alrgicos.-
Como son colorantes fluorescentes provocan con frecuencia trastornos de
fotosensibilizacin.

d) Irritacin.-
Por va oral provocan las intolerancias habituales como nuseas, vmitos, diarrea. Por
va parenteral, necrosis y dolor en el punto de inyeccin.

Las tetraciclinas producen en los huesos y dientes de los nios una coloracin parduzca
del esmalte, por su accin quelante. Este mayor, desde la mitad del embarazo hasta los
cinco aos de embargo, se recomienda no administrarlas desde el inicio del hasta los
ochos aos.

2.4.6. Principales medicamentos existentes en el mercado.-

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
OXITETRACICLINA TERRAMICINA PFIZER
DOXICICLINA SUPRAMICINA
ZADORIN
VIBRAMICINA
SERVIDOXINE
GRUNENTHAL
MEPHA
PFIZER
SERVIPHARM
MINOCICLINA MINOCIN LEDERLE


107
2.5. ANTIBITICOS MACROLIDOS.

2.5.1. Origen y Qumica.-

Constituyen un grupo de antibiticos muy numeroso, con una estructura fill1damental comn, y
con propiedades fsicas, qumicas y biolgicas muy similares, presentndose entre ellos
resistencia cruzada.

Podemos distinguir dos generaciones de macrlidos:

Primera generacin:
- Eritromicina
- Espiramicina
- Josamicina

Segunda generacin:
- Azitromicina
- Claritromicina
- Roxitromicina

2.5.2. Farmacocintica.-
Son drogas activas por va oral, al pH del jugo gstrico se destruyen, en especial la eritromicina,
por lo que van recubiertos de una capa entrica.

Difunden ampliamente por el organismo, se concentran en el hgado y bilis, y se eliminan
preferentemente por bilis en forma activa un tercio de lo administrado y un 16 % por la orina.

2.5.3. Mecanismo de accin.-
Es anlogo al del cloranfenicol por inhibicin de la sntesis proteica. El efecto de los macrlidos
pues competitivo con el del es cloranfenicol.

2.5.4. Toxicidad y efectos no deseados.-
- Son antibiticos muy bien tolerados, pero pueden producir los siguientes trastornos:
- Trastornos digestivos: anorexia, nuseas, vmitos y diarrea.
- Trastornos cutneos: fotosensibilizacin
- Son muy raros los trastornos hemticos.

2.5.5. Indicaciones.-
Se utilizan fundamentalmente en infecciones producidas por grmenes resistentes a la penicilina. Debido
a su eliminacin biliar estn indicados en infecciones de las vas biliares.

2.5.6. Principales medicamentos existentes en el mercado.-
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
ERITROMICINA ERIECU
INDER
MONOMYCINA
PANTOMICINA
ERYACNEN
SERVITROCIN
ERYSOL
ECU
QUIFATEX
GRUNENTHAL
ABBOTT
ALCON
SERVIPHARM
INDUNIDAS

108
ESPIRAMICINA ROVAMICINA RHONE POULENC
JOSAMICINA JOSACINE DISPERSA
AZITROMICINA ZITROMAX PFIZER
CLARITROMICINA KLARICID ABBOTT
ROXITROMICINA ANUAR
RULID
MEDICAMENTA
ROUSSEL

2.6. ANTIBIOTICOS LINCOSANIDOS O LINCOSAMINAS.

Los antibiticos lincosnidos o lincosaminas son la lincomicina y la clindamicina, su espectro
de actividad y mecanismo de accin recuerda a los antibiticosa macrlidos, si bien su
constitucin qumica es muy diferente.

2.6.1. Origen y Qumica.-
La lincomicina es una sustancia natural producida por el Strteptomyces lincolensis, la
clindamicina es un derivado semisinttico de la primera.

2.6.2. Mecanismo de accin
Son antibiticos bacteriostticos, inhiben la biosntesis protica. Anatagonizan el efecto
del cloranfenicol y los macrlidos.

2.6.3. Toxicidad y efectos no deseados.-
Pueden producir abdominal, superinfeccin, tromboflebitis por va IV.

2.6.4. Principales medicamentos existentes en el mercado.-
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
LINCOMICINA LINCOCIN UPJOHN
CLINDAMICINA DALACN UPJOHN

3. QUINOLONAS.

Son drogas bactericidas de origen sinttico, que actan a nivel del DNA de la bacteria, haciendo que este
pierda su forma sper enrollada, aumentando de volumen lo que se traduce primero en una alteracin de
la forma de la bacteria y despus en su muerte.

3.1.Clasificacin:
a) Quinolonas de primera generacin:
cido nalidixico
cido pipemdico

b) 4-fluoroquinolonas:
Norfloxacina
Pefloxacina
Ciprofloxacina
Ofloxacina

3.2.Farmacocintica-


109
Se absorben rpidamente por va digestiva, aunque la presencia de alimentos retarda su absorcin De la
sangre pasan a diferentes tejidos y lquidos corporales, en proporcin variable se metabolizan en el
hgado y se eliminan preferentemente por va renal.

3.3. Efectos indeseables-
Por lo general se trata de antimicrobianos de fcil administracin, bien tolerados y que no presentan
riesgos de importancia.
Los trastornos ms frecuentes son nuseas, dolor de cabeza y mareos transitorios.

3.4. Interacciones-
La administracin conjunta con anticidos disminuye y retarda su absorcin

3.5.Espectro de actividad-

- Las quinolonas de primera generacin tienen un espectro reducido, ya que slo se utilizan en
infecciones de vas urinarias, por el contrario las fluoroquino lonas se utilizan, tambin en
infecciones respiratorias, gastrointestinales, de la piel y tejidos blandos, infecciones de
transmisin sexual como gonococias no complicadas

3.6.Contraindicaciones.-

Embarazo y lactancia.

3.7. Principales quinolonas existentes:

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
CIDO NALIDXICO AZO-WINTOMILN
WINTOMILN
WINTROP
WINTROP
CIDO PIPEMDICO CISTIL ACROMAX
NORFLOXACINA NOROXIN
CHIBROXIN
(COLIRIO)
ORSANAC
UROSEPTAL
UROBACID
M S D
M S D

ROEMMERS
BAGO
BIOCHEIE
PEFLOXACINA PEFLACINE RHONE POULENC
CIPROFLOXACINA CIPRECU
CIPROXINA
CIRIAX
QUINOPRON
PROFLAXIN
CIPROCAP
LOXAN
RUBRUM
SEPTICIDE
PROFLOX
UNEX
GRIFOCIPROX
OFLOXACINA
FLOXTAT
ECU
BAYER
ROEMMERS
CHALVER
GUTIS
H G
MAKESSON
MEDICAMENTA
BAGO
INTERPHARM
RECALCINE
L CHILE
GRUNENTHAL
ALLERGAN

110
OFLOX COLIRIO


4. SULFONAMIDAS - TRIMETROPIN.
Las sulfonamidas o sulfamidas fueron introducidas en teraputica en 1935, no son antibiticos, ya que no
se obtienen de microorganismos, sus precursores fueron sustancias colorantes obtenidas por sntesis en el
laboratorio.

4.1.Clasificacin.
De acuerdo a su farmacocintica podemos dividir las en sulfamidas no absorbibles (de accin intestinal)
y sulfamidas absorbibles o sistmicas.

a) Sulfamidas no absorbibles, de accin intestinal:
Sulfasalazina

b) Sulfamidas absorbibles o sistmicas.

De acuerdo a su permanencia en el organismo se dividen en:
- De eliminacin rpida, se administran cada 4 u 8 horas.
Sulfisoxazol
Sulfametizol
- De eliminacin media, se administran cada 2 horas.
Sulfametoxazol
Sulfamoxol
- De eliminacin lenta, se administran cada 24 horas.
Sulfadimetoxina
Sulfametoxipiridazina

4.2. Mecanismo de accin de las sulfamidas.

La teora ms difundida para explicar su mecanismo de accin, es la que indica que actan impidiendo la
sntesis del cido flico, sustancia esencial para la mayor parte de las bacterias. Las bacterias que no
necesitan este metabolito, o que pueden utilizar cido flico preformado, no son sensibles a las
sulfamidas. Por esta razn no actan sobre el organismo humano, ya que nosotros no podemos sintetizar
esta sustancia, y debemos tomarla del exterior como vitamina.

4.3.Toxicidad y efectos no deseados.
Aunque su estructura qumica es sencilla, ocasionan una amplia gama de efectos indeseables, entre los
que se encuentran:

a) Trastornos renales.
Pueden producir cristaluria, hematuria y an obstruccin.
b) Trastornos gastrointestinales.
Nuseas, anorexia, vmitos y diarrea.

c) Reacciones de hipersensibilidad.
Como dermatitis, urticaria. Las sulfonamidas dan fenmenos de hipersensibilidad cruzada, de modo que
cuando se detecte esta alteracin no deben administrarse ningn tipo de estas drogas.

d) Trastornos nerviosos.

111
Como depresin, ansiedad, insomnio, vrtigo...

4.4.Asociacin a otros frmacos.
Pueden asociarse a otros frmacos quimioterpicos o entre ellas para conseguir un efecto aditivo.

La asociacin con el trimetropin, posee un efecto sinrgico muy marcado, ya que este compuesto impide
el paso del cido flico (inactivo) a cido tetrahidroflico (activo). Por tanto en asociacin con las
sulfamidas, se consigue un bloqueo secuencial en la biosntesis y aprovechamiento del cido flico.

Dentro de las asociaciones ms utilizadas destaca la del Trimetropin con Sulfametoxazol que recibe el
nombre de Cotrimoxazol.


PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
SULFASALAZINA FALACINE INDUNIDAS
SULFISOXAZOL PEDIAZOLE
BIOQUIN
ABBOTT
RECALCINE
SULFAMETIZOL UROMICINA
UROPOL
UROBITICO
ACROMAX
BRISTOL
PFIZER
SULFAMETOXAZOL +
TRIMETROPIN

BACTICEL
BACTRIN
H. G. SULFATRIN
SUFTREX
OMSAT
MEPRIN
ZOLTRIM
BAGO
ROCHE
H. G.
LIFE
B. MANHEIN
Q. ARISTON
ECU
SULFAMOXOL +
TRIMETROPIN
NEVIN GRUNENTHAL


5. FARMACOS ANTIHELMINTICOS.

5.1.Quimioterapia de la helmintiasis.

Los helmintos son parsitos animales que por su anatoma, podemos clasificarlos en:
a) Nematelmintos.
Son gusanos redondos, dentro de este grupo los ms importantes son:

- Anquilostomas duodenalis, Nekator americano, Ankilostoma, Brasiliensis. Producen
Anquilostomiasis.
- Enterobius vermicularis. Productor de Oxiuriasis.
- Ascaris lumbricoides. Productor de Ascariasis.
- Strongiloides stercolaris. Productor de Estrongiloidiasis.
- Trichuris trichura. Productor de Trichuriasis.
- Trichinella spiralis. Productor de Triquinosis.


b) Platelmintos.
Son helmintos planos, y comprenden dos clases:

112
- Cestodos: helmintos en forma de cinta segmentada. Tena Solium, Tenia saginata.
Productores de Teniasis.
- Trematodos: Tienen forma de hoja no segmentada. Los principales son el Schistosoma
haematobium, mansoni, japonicum... Productores de esquistosomiaais.

Las drogas antihelmnticas son aquellas que se utilizan en el tratamiento de las parasitosis por helmintos,
localizados ya sea en el tubo intestinal (helmintiasis intestinal, que son la gran mayora), o en los tejidos
(helmintiasis tisular, que se produce cuando el parsito invade la sangre o los tejidos del husped como
en el caso de la triquinosis).

Hablamos de medicamentos vermfugos (vermes = gusano) o tenfugos, cuando facilitan la expulsin de
los parsitos vivos del tracto digestivo, y de vermicidas o tenicidas cuando los matan o desintegran en su
sitio de localizacin, eliminndolos posteriormente o facilitando su reabsorcin.

5.2. Antihelmnticos ms utilizados.
Las parasitosis ms frecuentes son las causadas por los Nematodos, por lo que vamos a estudiar
brevemente los medicamentos ms utilizados en estos casos.

Entre ellos se encuentran:
Pamoato de Pirantel
Oxantel
Mebendazol
Albendazol
Piperazina.

a) Pamoato de Piranteles.-

Es un antihelmntico intestinal efectivo y poco txico, ya que carece de efectos sistmicos en el
organismo humano. Se utiliza fundamentalmente en el tratamiento de la ascariasis, con un porcentaje de
curacin del 90 al 00 %, despus de una sola dosis. Acta inmovilizando a los parsitos en el intestino
los cuales son posteriormente expulsados.

Farmacocintica.-
Se absorbe muy poco en el tracto gastrointestinal, por lo que ms del 50 % se elimina inalterado por las
heces, despus de la administracin oral.

Efectos secundarios.

Por lo general es un medicamento bien tolerado, pero se han reportado efectos adversos como anorexia,
nuseas, vmitos, diarreas, calambres abdominales, somnolencia.
Debe administrarse con precaucin en pacientes con disfuncin heptica, nios menores de dos aos y
embarazo.
Usos.-
Es un agente de eleccin el tratamiento enterobius.

b) Oxantel.-
Antihelmntico semejante al anterior, que ha demostrado ser efectivo sobre Trichuris Trichura, cosa que
no ocurre con el pamoato pirantel, por lo que se utilizan en combinacin para el tratamiento de
infecciones mixtas.


113
c) Mebendazol
Es el prototipo de los derivados benzoimidazlicos entre los que se incluyen el Albendazol y el
Flubendazol.

Es un frmaco altamente efectivo en ascaridiasis, enterobiasis, trichuriasis, anquilostoma y nekator
americano (todos gusanos redondos), en infecciones simples o mixtas. Acta a nivel del citoplasma de
las clulas del parsito sin afectar al husped.

Efectos secundarios

Se absorbe pobremente en el intestino del husped, por ello no produce toxicidad significativa, an en
presencia de anemia o malnutricin.
Pero efectos enbriotxicos y teratognicos pueden ocurrir en ratas preadas, inclusive a dosis bajas, por
tanto no debe darse a mujeres embarazadas ni tampoco se recomienda en nios menores de 2 aos.

d) Albendazol.
Antihelmntico de amplio espectro, que acta impidiendo que el parsito pueda captar la glucosa
necesaria para su sobrevivencia.
Es un medicamento poco txico, en raras ocasiones produce molestias intestinales y diarrea, pero como
en el caso anterior es potencialmente embriotxico y teratognico, por lo que no debe darse durante el
embarazo.
Es un frmaco muy eficaz para ascaridiasis, enterobius y tambin tenias.

e) Piperazina.
Frmaco activo sobre ascaris y oxiuros, muy utilizado en dcadas pasadas pero que por sus efectos
colaterales apenas se utiliza actualmente.

Entre sus efectos indeseables destacan: nuseas, vmitos diarreas y reacciones alrgicas.

Cuando se administra a dosis altas o cuando se acumula, como es el caso de la insuficiencia renal pueden
aparecer debilidad muscular, vrtigo, confusin,... efectos que desaparecen al suspender la droga.

La piperazina puede exacerbar los ataques epilpticos.

Contraindicaciones:
Insuficiencia renal, insuficiencia heptica, epilepsia.

5.3.Principales medicamentos existentes en el mercado.

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
P. PIRANTEL + OXANTEL

COMBATRIN COMP.
TRILOMBRIM
PFIZER
PFIZER
P. PIRANTEL (SOLO) PIRANTEL MK MAKESSON
MEBENDAZOL PANTELMIN
MEBENDAZOL MK
JANSSEN
MAKESSON
ALBENDAZOL ADAZOL
AVIR
ALBENZOL
ZENTEL
ALBENDAZOL
ACROMAX
Q. ARISTON
ECU
SKF
GENAMERICA

114
ROTOPAR
VERMINTEL
CHALVER
GUTIS
PIPERAZINA PIPERAZINA
ASCARIDINE
NEO FARMACO
ECU


6. FARMACOS ANTIAMEBIANOS.

Las amebas, son parsitos unicelulares, que pueden encontrarse bajo la forma de trofozoito (etapa joven,
inmadura del ciclo vital del parsito que posteriormente se transforma en la forma esquizonte, ya adulta),
y la forma qustica (de resistencia).
Ingresan al organismo a travs de alimentos contaminados y manos sucias. Los trofozoitos no resisten el
jugo gstrico y son fcilmente destruidos, no as los quistes que son capaces de llegar al leon donde se
rompen y liberan los trofozoitos.

6.1. Formas clnicas de amebiasis:

a) Asintomticas.
En las que aparecen quistes en heces, pero sin que el paciente presente sntomas clnicos.

b) Leves.
En la que los nicos sntomas son diarreas ocasionales y malestar abdominal ligero.

c) Invasivas.
Colnicas, que se expresan en cuadros severos de disenteria.

d) Extraintestinales.
Absceso heptico amebiano es la ms frecuente.

6.2. Clasificacin de los frmacos antiamebianos.

Podemos clasificarlos atendiendo al lugar de accin del siguiente modo:

a) Tisulares o sitmicos.
Actan en la pared intestinal y tambin en otros tejidos (hgado) invadidos por el parasito.
Actan as:
- Emetina
- Dihidrohemetina
- Cloroquina.

b) Luminales.
Actan sobre el trofozoito y los quistes exclusivamente en la luz intestinal.


Actan as:
- Hiodroquinonas halogenadas y
- Derivados de cloroacetamida.

c) Mixtos.

115
Son capaces de actuar en las dos situaciones, como es el caso de los derivados Nitroimidazlicos, y son
los ms empleados.
- Metronidazol
- Tinidazol
- Ornidazol y
- Seccinazol.

6.2.1. Antiamebianos tisulares.

La Emetina y la Dihidroemetina, son drogas activas frente a las formas invasivas colnicas y en el
absceso hpatico amebiano. Son drogas que apenas se utilizan en la actualidad por sus efectos
indeseables, son frmacos de segunda eleccin.

Cloroquina.-
Acta sobre los trofozoitos a concentraciones superiores a las anteriores, pero tiene una buena zona de
seguridad y tambin la tolerancia es buena.
Es una sustancia que difunde fcilmente y pasa con facilidad a la placenta, adems se concentra en los
tejidos que tienen mucha melanina como son la piel y la retina.

Efectos adversos.-
- Fotosensibilizacin y pigmentacin de la piel.
- Retinopatias pigmentarias.
- Trastornos hematolgicos diversos.

Usos clnicos
Es amebicida tisular y tambin se emplea en el absceso heptico amebiano.

Contraindicaciones.
Embarazo, retinopatas, enfermedades de la piel.

6.2.2. Antiamebianos luminales:
- Hidroxiquinolinas halogenadas
- Derivados de la Cloroacetamida.

a) Hidroxiquinolinas halogenadas.
Son compuestos qumicos de menor potencia, tiles en el tratamiento de cuadros leves, de portadores
sanos, (asintomticos), de la amebiasis intestinal. La ms importante es la Diyodohidroxiquinolina.

b) Derivados de la Cloroacetamida.
- Teclozan
- Ginfamida
Teclozan.-
Se recomienda para el tratamiento las formas leves de amebiasis intestinal, ya que no no tiene accin en
las de la formas

Entre sus efectos indeseables se han reportado manifestaciones alrgicas y moderados disturbios
gastrointestinales que ceden con la suspensin del tratamiento.

Quinfamida.
Frmaco efectivo, y de efectos adversos poco frecuentes, de corta duracin y leves en intensidad.

116
Los ms frecuentes son calambres abdominales, diarrea, flatulencia, frecuentemente asociados con
cefalas y nuseas.

No debe administrarse durante el embarazo y tampoco en enfermos sensibles al preparado.

6.2.3. Anti amebianos de accin mixta: luminal y Tisular.
Los derivados Nitroimidazolicos, son los ms utilizados ya que han demostrado una notable eficacia en
todas las formas de amebiasis. Sus ndices de curacin estn por encima del 90 %. Tambin presentan
efecto antibacteriano sobre grmenes anaerobios.

Destacan:
- Metronidazol
- Tinidazol
- Ornidazol
- Secnidazol.


6.3.Principales medicamentos existentes en el mercado.

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
CLOROQUINA ARALEN WINTROP
DIYODOHIDROXI-
QUINOLEINA
DIODOQUIN SEARLE
DIYODOHIDROXI-
QUINOLEINA +
METRONIDAZOL
METODINE SEARLE

TECLOZAN FALMONOX WINTROP
GUINFAMIDA AMENIDE
AMEFIN
WINTROP
SEARLE
METRONIDAZOL AMEVAN
FLAGYL
ACROMONA
SERVIZOL
METRONIDAZOL MK
Q. ARISTON
RHONE POULENC
ACROMAX
SERVIPHAR
MAKESSON
TINIDAZOL FASIGYN
TRINIGYN
TINIDAN
TINIDAZOL MK
PFIZER
B. MANHEIN
ECU
MAKESSON
SECNIDAZOL SECCNIDAL RHONE POULENC
ORNIDAZOL INVIGAN
TIBERAL
BAGO
ROCHE


7. FARMACOS ANTIMICOTICOS.
Los antimicticos son medicamentos utilizados en el tratamiento de las infecciones por hongos
(micosis).
De todas las especies existentes, alrededor de 100 son capaces de causar enfermedad en el hombre.
La mayor parte de los hongos tienen predileccin por la epidermis y las micosis generalizadas son poco
frecuentes.
Podemos dividir las micosis en cuatro grandes grupos, segn donde se localice la infeccin:

117
1. Micosis generalizadas o profundas: afectan casi siempre de forma diseminada a tej idos y vsceras
internas. Son poco frecuentes.
2. Micosis subcutneas: atacan a la piel, tejido subcutneo, msculos y huesos.
3. Micosis cutneas: Infectan la epidermis, races capilares y uas. A estos hongos se les denomina
tambin Dermatofitos y a la enfermedad que causan Dermatofitosis, Dermatomicosis.
4. Micosis superficiales: se localizan slo en los cabellos y en las capas ms superficiales de la
epidermis.

7.1.PRINCIPALES ANTIMICOTICOS

a) DERIVADOS IMIDAZOLICOS:
Ketoconazol
Miconazol
Fluconazol
Bifonazol
Econazol
Iaoconazol
Sertaconazol
Clotrimazol
Tinidazol.

b) ANTIBIOTICOS:
Griseofulvina
Nistatina

c) OTROS:
Ciclopiroxolamina
Amorolfina
Terbinafina

7.1.1. DERIVADOS IMIDAZOLICOS

Ketoconazol.-

Es un antimictico de amplio espectro, que acta desorganizando la membrana citoplasmtica del hongo
y alterando su permeabilidad.

Debe administrarse antes de las comidas. La ausencia de ClH disminuye su absorcin, por lo que deben
evitarse los antihistamnicos a y los anticidos se darn por lo menos 2 horas despus del Ketoconazol.

Topicamente es bien tolerado y los efectos colaterales se han limitado a irritacin y picor.

Cuando se administra por va oral, las nuseas y el prurito son las reacciones adversas ms comunes.
En ocasiones se ha observado dao heptico, por lo que en tratamientos prolongados conviene controlar
peridicamente la funcin heptica.

A dosis altas puede producir en los hombres ginecomstica, infertilidad, disminucin de la lbido y
oligospermia reversibles, esto es debido a un bloqueo en la sntesis de testosterona.

118
Por sus potenciales efectos adversos, el ketoconazol oral deber ser reservado para las infecciones
superficiales extensas que no respondan a otros antimicticos por va oral o tpica. Debe administrarse
con precaucin durante el embarazo.

Miconazol.-
Es un derivado imidazlico sinttico con un mecanismo de accin igual al anterior.
La administracin tpica es fungicida, mientras que por va sistema (IV), la accin es fungisttica
(depende de la concentracin del medicamento en el lugar de la lesin).
Es activo frente a bacterias Gram positivas y tricomonas vaginales.

Bifonazol.-
Antimictico de amplio espectro de aplicacin tpica.
Su absorcin a travs de la piel es mnima. La mayor parte de la dosis, permanece en la superficie
cutnea o en las capas del estrato crneo, alcanzando concentraciones varias veces superiores a las
necesarias para inhibir el desarrollo de la mayora de los dermatofitos.

Clotrildazol.
Est estrechamente relacionado con el miconazol. Es til en infecciones causadas por dermatofitos
patgenos y en candidiasis vaginal.
Puede producir ardor, descamacin, prurito y urticaria en el lugar de aplicacin.

Isoconazol.
Utilizado en el tratamiento de micosis superficiales de piel y mucosas; activo tambin frente a bacterias
Gram positivas y a altas dosis frente a tricomonas vaginales; por lo que se emplea para infecciones
micticas o mixtas de piel y mucosas.

7.1.2. ANTIBITICOS:

Griseofulvina.
Antibitico obtenido de diferentes especies del Gnero Penicillium (no es Beta Lactmico).
Solo se administra por va oral, y una vez administrado se deposita en la piel, pelo y uas y es
activamente secretada por las glndulas sudorparas.
Generalmente es un medicamento bien tolerado, pero puede producir dolor de cabeza (en el 5% de los
pacientes), nuseas, vmitos, diarrea, etc.
Disminuye la actividad de los anticoagulantes como la warfarina y de los anticonceptivos orales.
No debe utilizarse con fines profilcticos ni para casos leves.
Tampoco durante el embarazo.

Nistatina.-
Antibitico polinico derivado del Streptromyces noursei. No se absorbe desde el tracto G. Intestinal y
su uso clnico se limita a infecciones de piel, mucosas, tracto gastrointestinal y vagina causadas por
cndida.

7.2.Principales Antimicticos Existentes en el Mercado.

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
CICLOPIROXOLAMINA BATRAFEN H. ETECO
CLOTRIMAZOL CLOMAZOL ECU
TINIDAZOL-
MICONAZOL
DOXIFEN BAGO

119
CLOTRIMAZOL CANESTEN BAYER
MICONAZOL DAKTARIN JANSSEN
ISOCONAZOL ICADEN SCHERING E.
AMOROLFINA LOCERYL ROCHE
ECONAZOL MICOLIS ROEMMERS
NISTATINA MICOSTATIN BRISTOL
BIFONAZOL MYCOSPOR BAYER
KETOCONAZOL NIZORAL JANSSEN
KETOCONAZOL TRUCTUM MEDICAMENTA
TERBINAFINA LAMISIL SANOOZ


GLOSARIO
Albmina: Protena presente en muchos tejidos animales y vegetales, entre ellos el plasma
humano.
Albuminuria: Excrecin excesiva de albmina en orina.
Anaerobio: Dcese del organismo que no crece cuando queda expuesto al aire libre.
Anorexia: Prdida del apetito.
Bacilo: Bacteria en forma de bastn.
Bacteria: Microorganismo unicelular presente en forma de organismos libres o parsitos.
Pueden ser beneficiosos o patgenos para hombres, animales y plantas.
Bactericida: Sustancia que destruye las bacterias.
Bacterioattico: Que inhibe el crecimiento y la reproduccin de las bacterias.
Cepa: Grupo o estirpe de microorganismos integrado por descendientes de un
aislamiento nico en cultivo puro.
Citoplasma: Sustancia de una clula que rodea al ncleo y posee estructuras donde se
realizan la mayora de los procesos celulares vitales.
Coco: Bacteria de forma redonda u oval.
Colonia: Grupo o crecimiento visible de microorganismos en un medio slido,
presumiblemente originado de un slo microorganismo.
Cultivo: Propagacin de microorganismos en un medio nutritivo.
ADN: Molcula compuesta por dos cadenas muy largas de azcares, estas cadenas se
retuercen formando una doble hlice.
Enzima: Sustancia orgnica que acta como catalizador promoviendo o acelerando un
cambio qumico en otras sustancias sin sufrir alteracin en el proceso.
Erupcin: Accin de estallar o brotar como la aparicin de lesiones en la piel.
Germen: Microbio patgeno.
Gonococo: Bacteria que causa la blenorragia o gonorrea.
Grampositivo: Relativo a los microorganismos que retienen el colorante violeta usado en el
mtodo de Gram.
Gramnegativo: Relativo a los microorganismos que no retienen el colorante violeta usado en el
mtodo de Gram.
Hexosa: Monosacrido que posee 6 tomos de carbono en su molcula, por ejemplo
glucosa.
Hipoacuaia: Reduccin de la capacidad para percibir sonidos.
Hipoprotrombinemia: Deficiencia de protrombina (factor de coagulacin) en sangre.
Hipotrombinemia: Cantidad anormalmente de trombina en la sangre, que da lugar a tendencia a la
hemorragia.
Husped: Organismo que alberga y proporciona alimento a otro organismo al que se le

120
denomina parsito.
Lpidos: En general cualquier sustancia grasa, aceite o cera, o algunos de sus derivados,
soluble en disolventes orgnicos e insoluble en agua.
Lisar: Causar lisis (desintegracin de las clulas).
Mdula sea: Material blando que rellena las cavidades seas y produce la mayor parte de las
clulas sanguneas.
Membrana Celular: Es delicada estructura que encierra a la clula, separa el contenido de sta del
medio circundante est compuesta de lpidos y protenas.
Microorganismo: Planta o animal microscpico.
Necrosis: Muerte de un tejido en un rea circunscrita.
Nefritis: Inflamacin de los riones.
Ncleo: Estructura ovalada presente en el centro de la clula que contiene el material
gentico y se halla rodeada por una membrana nuclear.
Organotropo : Dcese de la sustancias qumicas o microorganismos que tienen afinidad por
ciertos rganos o tejidos.
Parnquima: Tejido caracterstico principal de un rgano.
Riboaoma: Grnulos diminutos sueltos en el citoplasma celular, que tienen un papel
importantsimo en la sntesis de protenas.
TraIboflebitia: Inflamacin de las paredes de una vena.
TraIbopenia: Disminucin anormal del nmero de plaquetas en sangre.



121








SISTEMA NERVIOSO


NDICE

1. SISTEMA NERVIOSO
1.1.FUNCIN DEL SISTEMA NERVIOSO
1.2.ESTRUCTURA GENERAL DEL SISTEMA NERVIOSO (SN)
1.3.NEURONAS, FIBRAS NERVIOSAS, IMPULSO NERVIOSO, NERVIOS, SINAPSIS
1.4.SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO SIMPTICO Y PARASIMPTICO

2. FARMACOLOGA DEL SISTEMA NERVIOSO
2.1.FARMACOLOGA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO (SNA)
2.2.FARMACOLOGA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC)
2.2.1. MEDICAMENTOS PSICOTRPICOS
2.2.2. MEDICAMENTOS ANTICONVULSIVANTES ANTIEPILPTICOS
2.2.3. FARMACOLOGA DE LOS MOVIMIENTOS ANORMALES ANTI PARKINSONIANOS
2.2.4. ESTIMULANTES DEL SNC

GLOSARIO

122


123
1. SISTEMA NERVIOSO

El Sistema Nervioso es el que nos pone en relacin con el mundo exterior. Rige el funcionamiento de
todos los aparatos de nuestro organismo. La parte de la anatoma que estudia el Sistema Nervioso (SN),
recibe el nombre de NEUROLOGIA.
Para poder comprender mejor el funcionamiento del Sistema Nervioso vamos a definir una serie de
trminos:
- Encfalo.
Parte del SNC, contenida en el crneo, se compone de cerebro, cerebelo, protuberancia y bulbo raqudeo.

- Mdula Espinal.
Parte del SNC, que est contenida en la columna vertebral.
- Estmulo.
Cualquier circunstancia que ocasiona una respuesta. Por ejemplo: fro, calor, dolor, etc.
- Receptor.
rgano sensorial terminal; pequea estructura en que termina una fibra nerviosa sensorial, recibe
estmulos y los convierte en impulsos nerviosos. En farmacologa se llama receptor al componente de
una clula que se combina con un frmaco especfico, dando como resultado una alteracin de la funcin
de la clula.
- Efector.
rgano terminal que al recibir un impulso nervioso, lo distribuye, activando la secrecin de una glndula
o la contraccin de un msculo.

- Neurona.
Clula nerviosa; unidad bsica anatmica y funcional del SN, encargada de la conduccin de impulsos,
estructuralmente es la clula ms compleja del organismo. El SN humano contiene 28 mil millones de
neuronas.

- Impulso Nervioso.
Transferencia de energa de una neurona a otra.

1.1.FUNCION DEL SISTEMA NERVIOSO.

Su funcin primaria consiste en poner en comunicacin las clulas especializadas en la captacin de
estmulos (receptores) con las particularmente capacitadas para realizar un acto, bien sea motor o
secretor (efectores).
Pero la actividad del organismo en un momento dado es sumamente compleja, pues son innumerables los
efectos que entran en juego al mismo tiempo, y, tambin son innumerables los receptores que se
estimulan simultneamente y el sistema nervioso debe integrar toda la informacin que recibe del
aparato sensorial y transmitir rdenes adecuadas para que las respuestas de los rganos efectores sean
coordinadas.
A travs de la sensacin, la integracin y la respuesta, el SN representa el medio ms rpido del cuerpo
para mantener el equilibrio del mismo.

1.2. ESTRUCTURA GENERAL DEL SISTEMA NERVIOSO (SN).
El SN se puede dividir en dos grandes ramas, el Sistema Nervioso Central (SNC) y el Sistema. Nervioso
Perifrico (SNP).
EL SNC es el centro de control de todo el SN, y est formado por el encfalo y la mdula espinal; se
encuentra alojado en un recinto seo formado por los huesos del crneo y las vrtebras.

124
Las necesarias conexiones del SNC con los receptores y los efectores se establecen por medio de
nervios. Estos nervios constituyen el Sistema Nervioso Perifrico (SNP).
El SNP, puede a su vez dividirse en Sistema Aferente y Sistema Eferente.

a) Sistema Aferente.
Est formado por los nervios sensitivos; se encargan de llevar la informacin desde los receptores
situados en la periferia del cuerpo hacia el SNC.

b) Sistema Eferente.
Encargado de llevar la informacin desde el SNC, hacia los msculos y las glndulas, por medio de los
nervios motores.

El Sistema Eferente, a su vez, se subdivide en S.N. Somtico y S. N. Autnomo.

- El Sistema. Nervioso Somtico (SNS) est constituido por los nervios motores que llevan la
informacin desde el SNC al tejido muscular esqueltico.

El SNS produce movimientos slo en el tejido muscular esqueltico. Se encuentra bajo control
consciente, y por lo tanto voluntario.

El Sistema. Nervioso Autnomo (SNA), (autos = por s mismo, nomos = ley) conduce los impulsos
nerviosos del SNC al tejido muscular liso, el cardiaco y las glndulas.

Puesto que produce respuestas a los msculos involuntarios y en las glndulas, por lo general se le
considera involuntario.

Con pocas excepciones, las vsceras reciben fibras nerviosas de dos divisiones del SNA; la divisin
Simptica y la divisin Parasimptica.
Por lo general las fibras de una divisin estimulan o aumentan la actividad del rgano, en tanto que las
fibras del otro inhiben o disminuyen dicha actividad.


125


1.3.NEURONAS, FIBRAS NERVIOSAS, IMPULSO NERVIOSO, SINAPSIS.

a) Neuronas.
Son las clulas especficas del SN, y son las responsables de la conduccin de los impulsos nerviosos de
una parte del cuerpo a otra.
Pueden ser de forma y tamao muy variables, pero generalmente se distingue en ellas el cuerpo celular o
y una o varias prolongaciones citoplasmticas. Estas prolongaciones citoplasmticas cuya estructura es
igual al soma y que generalmente se ramifican profusamente hacindose cada vez ms delgadas, se las
conoce con el nombre de dendritas.

Otra prolongacin neuronal en nmero de uno y de grosor casi constante es el axn o cilindroeje.
La funcin de las dendritas es conducir el impulso nervioso hacia el cuerpo celular.
El axn o cilindroeje conduce el impulso nervioso alejndolo del cuerpo celular hacia otra neurona o
parte del tejido muscular o glandular. Los axones varan en longitud desde pocos mm en el cerebro hasta
m o ms entre los de la mdula espinal y los dedos de los pies. Ver Figura N 1.

El axn termina en unos filamentos finos llamados axones terminales, los cuales a su vez terminan en
unas estructuras abultadas que se denominan bulbos terminales sinpticos, los cuales son importantes en
la transmisin del impulso nervioso de una neurona a otra y de una neurona al tejido muscular o
glandular , ya que contienen unos sacos encerrados por membranas que se conocen con el nombre de
vesculas sinpticas, las cuales almacenan las sustancias qumicas denominadas Neurotransmisores que
van a transmitir el impulso de una neurona a otra y de una neurona al otro tejido (muscular o glandular).


126
b) Fibras Nerviosas.
En esencia una fibra nerviosa no es ms que el axn o cilindroeje de una neurona; estas fibras nerviosas
se agrupan en haces o paquetes, dando lugar a lo que conocemos como nervios. Ver Figura NO 2.

c) Impulso Nervioso.
La aplicacin de un estmulo adecuado a una neurona produce un cambio local en sus condiciones de
reposo que si es lo suficientemente intenso se propaga por toda la clula.
Este cambio consiste bsicamente en una alteracin en la distribucin de las cargas elctricas a ambos
lados de la membrana celular como consecuencia de un cambio en la permeabilidad de sta provocados
por el estmulo.

FIGURA N 1

CLULA NERVIOSA: NEURONA

Las flechas indican la direccin en la cual viaja el impulso nervioso.


FIGURA N 2

NERVIO ESPINAL

127



d) Sinapsis.
Los impulsos nerviosos se conducen no slo a lo largo de una neurona, sino de una neurona a otra o de
una neurona a un rgano efector como es un msculo o una glndula. Esto se lleva a cabo a travs de una
sinapsis, el trmino sinapsis significa conexin.
Entre una neurona y otra hay un pequeo espacio que se conoce como hendidura sinptica, al llegar el
estmulo a los axones terminales de la neurona (pre sinptica) son liberados de las vesculas sinpticas,
esas sustancias qumicas llamadas neurotransmisores, las cuales van a ser captadas por los receptores
existentes en la otra neurona (neurona post sinptica), o en los receptores existentes en el msculo o
glndula, y as se trasmite el estmulo. Ver Figura N 3.

1.4. SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO). SIMPTICO Y PARASIMPTICO.

A diferencia de los msculos esquelticos que reciben su de nervios motores regulares, todos los
msculos lisos (excepto el corazn y las glndulas reciben su inervacin motora del S.N.A.

En este sistema existen dos tipos de fibras nerviosas unas que emergen desde el SNC hasta el ganglio
autnomo y otra fibra nerviosa que se extiende del ganglio autnomo, hasta el msculo o glndula que
va a ser estimulado. La primera de las fibras nerviosas se llama pre ganglionar, y, la segunda post
ganglionar. Ver Figura N 4.

Los nervios autnomos se clasifican en dos sistemas principalmente, el SN Simptico (S) y el SN
Parasimptico (PS). Estos dos sistemas estn perfectamente individualizados desde el punto de vista
anatmico. En el aspecto funcional, las dos ramas trabajan de forma antagnica en la mayora de los
rganos de modo que si una rama estimula una funcin, la otra la deprime.
La mayora de los rganos reciben fibras de los dos sistemas y el comportamiento funcional estar
determinado por una de stas tres modalidades:

a) Los dos son fisiolgicamente antagnicas a nivel de ese rgano, por lo tanto su actividad ser
aquella que resulte de la suma algebraica de las dos influencias. Por ejemplo a nivel bronquial
el S rebaja la musculatura lisa y el PS la contrae.
b) En algunos rganos la influencia de los dos sistemas antes que antagnica resulta sinrgica,
por ejemplo en las glndulas salivares y sudorparas los dos actan estimulando la secrecin;
y,

128
Al agrupamiento de clulas nerviosas por fuera del SNC se lo denomina ganglio; los ganglios, se
encuentran en el trayecto de los nervios craneales y raqudeos y forman los ganglios del SNA.

FIGURA N:3
CONDUCCIN DEL IMPULSO NERVIOSO EN LA SINAPSIS



FIGURA N: 4

RELACIN DE LAS PRE GANGLIONARES Y POS GANGLIONARES EN EL SISTEMA
AUTNOMO


c) Existen rganos que reciben un solo tipo de fibras, por ejemplo el bazo que recibe inervacin
del simptico y la mdula suprarrenal que recibe inervacin del Parasimptico. Sin embargo,
estos rganos pueden responder a drogas relacionadas con el funcionamiento de la rama
opuesta, por ejemplo la mayor parte de los vasos sanguneos, solo reciben inervacin
simptica, pero se relajan ante la presencia de acetilcolina, porque los vasos poseen receptores
para ese neurotransmisor.

129
ACCIONES DEL SIMPTICO Y PARASIMPTICO EN LOS DIFERENTES RGANOS.

RGANO SIMPTICO PARASIMPTICO
ARTERIOLAS Contraccin/ Dilatacin -----------------------
VENAS Contraccin/ Dilatacin -----------------------
OJOS Midriasis, Acomodacin a la
visin lejana
Miosis, Acomodacin a la visin
cercana.
CORAZN Estimulante cardiaco Dilatacin
coronaria
Depresor cardiaco Contraccin
coronaria
ARBOL BRONQUIAL Dilatacin Disminucin de las
secreciones
Contraccin Aumento de las
secreciones
ESOFAGO
INTESTINOS
ESTOMAGO
Disminucin de la motilidad.
Contraccin de esfnteres.
Inhibicin de la secrecin.
Estimulante secreto motor.

Relajacin de esfnteres.

2. FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO

2.1.FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO (SNA).

Por su elevada complejidad y por ser medicamentos que van a ser estudiados de nuevo, cuando
lleguemos al estudio de los rganos sobre los que actan: corazn, bronquios, etc..... En este captulo
solo vamos a definir una serie de conceptos que nos permitir una comprensin posterior ms clara.

Como ya hemos visto, la trasmisin del impulso nervioso de una neurona a otra o de una neurona al
rgano efector, se lleva a cabo mediante una sinapsis, en la cual se liberan en la hendidura sinptica unas
sustancias qumicas procedentes de la neurona pre sinptica a las que conocemos con el nombre de
neurotransmisores, los cuales van a ser captados por los receptores existentes en la neurona post
sinptica o en el rgano efector.

La estimulacin de los nervios simpticos libera segn el punto de actuacin: adrenalina o noradrenalina,
principalmente sta ltima y en algunos casos dopamina.

Podemos decir por tanto. Que la dopamina, adrenalina y noradrenalina son los neurotransmisores del
simptico; generalizando hablamos de trasmisin adrenrgica.

Trasmisin adrenrgica = Estimulacin del Simptico

Para que se produzca la respuesta en el rgano efector es necesario que existan receptores para esos
neurotransmisores.

Existen dos tipos de receptores adrenrgicos, los receptores Alfa y los Beta.

Cuando se produce la estimulacin de las terminaciones nerviosas del PS, el neurotransmisor que se
libera es la acetilcolina, la cual es sintetizada en los terminales axnicos a partir del aminocido colina.

Cuando hablamos de trasmisin colinrgica nos referimos a la estimulacin del PS.

Trasmisin colinrgica = Estimulacin del Parasimptico

Existen dos tipos de receptores colinrgicos, los receptores muscarnicos y los receptores nicotnicos.

130
Cuando hablamos de drogas Simpaticomimticos o Simptico estimulantes, nos referimos a
medicamentos que administrados al organismo van a producir efectos similares a los producidos por la
estimulacin simptica; por el contrario al hablar de Simpaticolticos, nos referimos a sustancias que al
ser administradas en el organismo van a producir inhibicin de los efectos producidos por la
estimulacin simptica y as vamos a tener agentes que bloquean la actividad Alfa adrenrgica o agentes
que bloquean la actividad Beta -adrenrgica.

Del mismo modo al hablar de drogas colinrgicas o Parasimpaticomimticas, nos estamos refiriendo a
sustancias que administradas al organismo producen efectos similares a la estimulacin de las fibras post
ganglionares del PS, al actuar sobre las clulas efectoras correspondientes.
Cuando hablamos de drogas anticolinrgicas o parasimpaticoliticaa o colinoliticaa, nos referimos
aquellas que antagonizan los efectos de la acetilcolina o la estimulacin de las fibras postganglionares
del PS.

2.2.FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC).

La farmacologa del SNC es enormemente amplia, y comprende sustancias con acciones muy diversas
como:
1. Anestsicos Generales.
Sustancias capaces de producir, prdida de la sensibilidad de la conciencia y de la motilidad.

2. Hipnticos y Sedantes.
Sustancias capaces de producir sueo semejante al fisiolgico y atenuar la hiperexcitabilidad nerviosa.
3. Tranquilizantes.
Frmacos que actan sobre los procesos mentales y emocionales.
4. Analgsicos.
Sustancias capaces de disminuir las sensaciones dolorosas. Los analgsicos no narcticos ya se
estudiaron en un tema aparte por su gran utilizacin en la prctica diaria.
5. Antiepilpticos.
6. Antiparkinaonianos.
7. Estimulantes centrales, etc.
Dentro de los medicamentos que actan sobre el SNC, los que ms nos interesan desde un punto de vista
prctico y por ello sobre los que vamos a centrar nuestro estudio, son:

- Medicamentos Psicotrpicos,
- Medicamentos Anticonvulsivantes, y,
- Medicamentos Antiparkinsonianos.

MEDICAMENTOS PSICOTRPICOS.

Son aquellas sustancias capaces de actuar sobre las funciones mentales.
Tradicionalmente se les divide en 3 grupos:

1. PSICOLEPTICOS O DEPRESORES PSIQUICOS.
a) Tranquilizantes o ansiolticos.
b) Depresores de la vigilia: Hipnticos.
c) Depresores del espritu: Neurolpticos o antipsicticos.

2. PSICOANALEPITCOS.
Son estimulantes de la actividad cerebral, sin llegar a producir alucinaciones.

131
. Antidepresivos.

3. PSICODISLEPTICOS.
Sustancias que alteran profundamente la actividad mental, distorsionando la personalidad del individuo:
LSD, Mescalina. No se utilizan en teraputica.

1. PSICOLEPTICOS O DEPRESORES PSIQUICOS.
a) Tranquilizantes o Ansiolticos.
Las drogas ansiolticas son sustancias que calman los estados de agitacin, mitigan la inquietud,
equilibran el estado anmico del ser humano.
Se les conoce tambin con el nombre de Tranquilizantes menores,
Atarxicos, Tranquilo sedantes.

Clasificacin:
Podemos clasificarlas en dos grandes grupos:
Ansiolticos especficos:
Benzodiazepinas
Sustancias con actividad ansioltica:
Antihistamnicos: Hidroxicina.
Buspirona.

BENZODIAZEPINAS.
Son los psicotrpicos de mayor consumo y abuso, si tenemos en cuenta que una de cada cinco mujeres y
uno de cada diez hombres sufren un estado de ansiedad en algn momento de su vida.

Desde que se descubrieron en forma casual en 957 hasta la fecha, se han sintetizado cerca de 2.000
benzodiazepinas, de ellas 40 circulan en el mercado, un 30% para combatir el insomnio, el 50% para
calmar la angustia y el resto como miorrelajantes y anticonvulsivantes.

Acciones Farmacolgicas.-
Combaten la ansiedad, el insomnio y la tensin emocional y en dosis altas producen sueo sin llegar a la
anestesia.
Relajan la musculatura estriada, por esta razn algunos de estos frmacos actan como
anticonvulsivantes (Clonazepam Rivotril) y como relajantes musculares (Tetrazepam Myolastan).
Sus acciones depresoras sobre el SNC, son sinrgicas con los barbitricos y el alcohol.

Farmacocintica.
Todas las benzodiazepinaa se absorben por va oral, unas de forma lenta como el clordiazepoxido,
oxacepan y alprazolan, otras en cambio rpidamente como el diazepam, de modo que a la hora ya
alcanza su mxima concentracin en el plasma.
Se distribuyen con facilidad por todo el organismo, atraviesan la barrera hematoenceflica y alcanzan
concentraciones altas en el cerebro, atraviesan la placenta y la leche materna.
La mayora se excretan por la orina, en forma de metabolitos inactivos y un pequeo porcentaje se
elimina en forma activa. Tambin se eliminan por las heces en una pequea proporcin.

Efectos no deseados.
Por lo general pueden ocasionar somnolencia, astenia, nuseas, visin borrosa, diplopia, amnesia,
estreimiento......
Pueden desarrollar tolerancia para el efecto sedante y ms lentamente para el efecto ansioltico.

132
Cuando se administran a altas dosis y por tiempo prolongado, producen dependencia, tanto fsica como
psquica y generalmente producen sndrome de abstinencia que aparece entre las 72 horas o la semana de
haber suprimido el tratamiento, aparece agitacin, ansiedad, irritabilidad, insomnio, vmitos, temblores
musculares. Por todo esto, deben ser utilizadas en periodos cortos 2-4 semanas y cuando son
tratamientos prolongados retirar lentamente la medicacin.

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
ALPRAZOLAM XANAX
TRANQUINAL
ANSIOLIT
LIBRAZOLAM
UPJOHN
BAGO
GUTIS
LIBRAPHARM
DIAZEPAM DIPAZ ECU
CLOBAZAM FRISIUM
URBADAM
H. ETECO
ROUSSEL
TRIAZOLAM SOMESE UPJOHN
CLOXAZOLAM TOLESTAN ROEMMERS
BROTIZOLAM LINDORMIN B. ING.
NITRAZEPAM SOMNIL ECU
FLUNITRAZEPAM ROHIPNOL ROCHE
BROMAZEPAM LEXOTAN
OCTANYL
ROCHE
BAGO
LORAZEPAM ATIVAN WYETH
TETRAZEPAM MYOLASTAN SANOFI
BENZODIACEPINAS CON EFECTO HIPNTICO

HIDROXICINA.
Frmaco antihistamnico y antipruriginoso, muy til en dermatitis que cursan con prurito y angustia
intensos.
Es un agente utilizado tambin para tratar la ansiedad, agitacin y tensin emocional.
Tiene escasos efectos indeseables como somnolencia.
(Atarax Quifatex).

BUSPIRONA.
Relax (Q. Ariston). Alivia los sntomas de la ansiedad. No tiene acciones sedantes, anticonvulsivantes ni
relajantes musculares. No causa dependencia fsica o psicolgica. No debe administrarse junto con
IMAO.

b) Hipnticos.
Los hipnticos son aquellos frmacos, que producen un sueo semejante al fisiolgico.
Podemos clasificarlos en tres grupos:
Benzodiazepinas, estudiadas en el captulo anterior.
Barbitricos, sustancias que en dcadas pasadas tuvieron una extraordinaria acogida como inductores del
sueo, pero que por su menor toxicidad fueron desplazados por las benzodiazepinas, y que en la
actualidad se emplean casi exclusivamente como anticonvulsivantes (Fenobarbital).
Sustancias no benzodiazepnicas no barbitricas. (Zetix).
ZETIX. (P.A. Zoplicona)

Frmaco de estructura no benzodiacepinica que acta facilitando la induccin del sueo y mejorando su
calidad.

133
Su vida media es de aproximadamente cinco horas, lo que permite actuar durante todo el periodo de
sueo, sin comprometer la lucidez del da siguiente.
Indicaciones:
Insomnio ocasional y habitual.
Trastornos del sueo en adultos y pacientes mayores
Trastornos del sueo asociados a pato logias mdicas generales y psiquitricas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la zoplicona
Miastenia gravis
Insuficiencia respiratoria grave.

c) Antipsicticos.
Son drogas que se utilizan en el tratamiento de afecciones como esquizofrenia, paranoia, psicosis
maniaco - depresiva.....
Las ms utilizadas actualmente son la clorpromacina (Largactil, Rhone Poulenc) derivada de las
fenotiazinas, y el haloperidol (Haldol, Janssen) derivado de las butirofenonas.

2. PSICOANALEPTICOS.

2.1. ANTIDEPRESIVOS.
La depresin es un trastorno afectivo, caracterizado por:
Prdida de inters por las actividades usuales del individuo.
Sentimientos de tristeza, desesperanza, debilidad, impotencia, baja autoestima.
Falta de concentracin, lentitud mental.
Pesimismo, insomnio, anorexia.

Existen las llamadas depresiones exgenas o reactivas, son motivadas por una causa externa, muerte de
un familiar, prdida de trabajo.... pero tambin existen las llamadas depresiones endgenas, aparecen sin
una causa aparente y desde luego son las ms peligrosas.
Etiologa.
Existe una teora cada vez ms slida que indica que estos estados depresivos estn relacionados con una
disminucin funcional de sustancias neurotraamisoras (norepinefrina y serotonina) en los receptores
postsinpticos cerebrales.
Estudios con animales de experimentacin comprueban esta teora; tambin al realizar la autopsia en
sujetos que se suicidaron a causa de un sndrome depresivo, se vi un menor contenido cerebral de estas
sustancias.

Clasificacin:
Antidepresivos clsicos:
A. Triciclicos: Impramina, Amiriptilina....
A. Tetraciclicos: Maprotilina.
IMAO: Iproniacida, Nialamida, Moclobemida.
Antidepresivos atpicos: Fluoxetina, Fluvoxamina, Paroxetina.

Antidepresivos Triclclicos:
Amitriptilina.
Imipamina.
Clomipramina.

Efectos Farmacolgicos.

134
Las acciones ms importantes se desarrollan en el SNC, siendo casi inocuas en sujetos normales, salvo
una ligera euforia, pero en pacientes deprimidos elevan el estado de nimo, mejoran el sueo y el apetito,
dan sensacin de bienestar.

Efectos Secundarios.
Sequedad de boca, estreimiento, visin borrosa, taquicardia, palpitaciones, retencin urinaria.
Interacciones.
Con los IMAO pueden dar reacciones mortales. Fenitoina, fenotiazinas, y fenilbutazona, aumentan el
riesgo de toxicidad al competir por la unin a las protenas plasmticas. Los anticonceptivos orales,
interfieren en el metabolismo heptico de los antidepresivos.

ANTIDEPRESIVOS TETRACICLICOS.

Maprotilna.

Mianserina.
De efectos similares a la amitriptilina y como los anteriores, no deben administrarse junto con IMAO.
Tambin estn contraindicados en insuficiencia heptica o renal, epilpticos y se administrarn con
precaucin en casos de glaucoma e hipertrofia prosttica.

IMAO.
Son un grupo de sustancias de diferente estructura quimica, pero que tienen en comn, inhibir un enzima
la monoaminooxidasa (MAO) que destruye las catecolaminas.
Por sus efectos colaterales, apenas se utilizan en la actualidad (agitacin, temblor, dao heptico), salvo
la Moclobemida.
Interaccionan con otros medicamentos sobre todo con drogas simpaticomimticas cuyas acciones
potencian y prolongan.

ANTIDEPRESIVOS ATPICOS.
Fluoxetina
Fluvoxamina
Paroxetina

Principales antidepresivos existentes en el mercado.

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
AMITRIPTILINA TRYPTANOL MSD
LMIPRAMINA TOFRANIL GEIGY
CLOMIPRAMINA ANAFRANIL GEIGY
MAPROTILINA LUDIOMIL CIBA
MIANSERINA BOLVIDON ORGANON
MOCLOBEMIDA AURORIX ROCHE
FLUXETINA ACTAN
DOMINIUM
PRAGMATEN
PROZAC
SAVAL
MEDICAMENTA
RECALCINE
QUIFATEX
FLUVOXAMINA LUVOX UJOHN
SERTRALINA ZOLOFT PFIZER
PAROXETINA PAXIL S. BEECHAN


135
2.2.2. MEDICAMENTOS ANTICONVULSIVANTES - ANTIEPILPTICOS.
La epilepsia es una enfermedad neurolgica crnica caracterizada por alteraciones sbitas de la
conciencia y frecuentemente convulsiones.
Una convulsin puede ser considerada como el resultado de una descarga incontrolada de la neurona.

Es necesario tener en cuenta que cada tipo de enfermedad convulsiva responde mejor a un determinado
tipo de frmaco y que las drogas anticonvulsivantes no son curativas sino supresivas y preventivas del
ataque, suspender una medicacin anticonvulsivante puede hacer recrudecer la aparicin de la crisis.

Las drogas anticonvulsivantes de mayor uso son:

- Fentoina.
Conocida tambin como difenilhidantona.
Es til tanto en convulsiones generalizadas como en convulsiones parciales.
Produce muchos efectos indeseables y atraviesa la placenta, y no se recomienda en la lactancia.
Cuando se necesita suspender la medicacin, debe disminuirse gradualmente la dosis.

- Valproato de Sodio (cido Valproico).
Anticonvulsivo eficaz que se ha empleado en la mayora de las formas de epilepsia.
Interacciona con los otros antiepilpticos como la carbamacepina, el fenobarbital, la etosuximida y la
fenitoina. Tambin potencia el efecto de las IMAO y de los antidepresivos tricclicos.

- Carbamazepina.
Sustancia de estructura semejante a los antidepresivos triciclicos que inicialmente se utiliz como
tratamiento, en las neuralgias del trigmino y en la migraa, y posteriormente se le encontr un excelente
efecto anticonvulsivo. Se utiliza en el tratamiento de convulsiones generalizadas y convulsiones
parciales.
No debe administrarse junto con IMAO, alcohol. Presenta interacciones importantes con otros frmacos,
por lo que los pacientes en tratamiento con este frmaco, deben consultar con su mdico sobre la
utilizacin de otros medicamentos.

- Fenobarbital (Barbitrico).
Se considera el frmaco de eleccin en convulsiones infantiles.
Entre sus efectos indeseables, se incluye: sedacin, trastornos del comportamiento como prdida de la
concentracin y depresin.
Al igual que con la fenitoina y la primidona, pueden producirse hemorragias neonatales en nios de
madres tratadas con fenobarbital (disminuye la concentracin de vitamina K).

- Primidona.
Eficaz en los mismos casos de epilepsia que el fenobarbital. Al metabolizarse entre sus metabolitos, se
encuentra el fenobarbital.
Produce vrtigos, nuseas y ataxia, excepto si se administra a dosis bajas al inicio y se va aumentando la
dosis gradualmente cada 2 - 3 das.

Clonazepam.
Diazepam.
Es el medicamento de eleccin por va endovenosa para el tratamiento de las crisis agudas. Por va oral
se utiliza en el tratamiento de convulsiones motoras menores.
Es ms usado como ansioltico.


136
Principales antiepilpticos existentes en el mercado.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
FENITONA EPAMIN P. DAVIS
VALPROATO DE SODIO

VALPAKINE
LEPTILAN
SANOFI
NOVARTIS
DIVALPROATO DE
SODIO
VALCOTE ABOOTT
CARBAMACEPINA

ACTINERVAL
ACTEBRAL
TEGRETOL
BAGO
RECALCINE
NOVARTIS
OXCARBACEPINA TRILEPTAL NOVARTIS
FENOBARBITAL FENOBARBITAL GENAMERICA
PRIMIDONA MYSOLINE LEPETIT
CLONAZEPAM RIVOTRIL ROCHE
DIAZEPAM VALIUM ROCHE

2.2.3. FARMACOLOGA DE LOS MOVIMIENTOS ANORMALES ANTIPARKINSONIANOS.
.
El Parkinson es una enfermedad caracterizada por bradicinesia (dificultad para iniciar los movimientos),
rigidez y temblor; es una enfermedad progresiva que puede llevar a la invalidez de la persona, a menos
que el tratamiento farmacolgico lo bloquee a tiempo.

ANTIPARKINSONIANOS UTILIZADOS EN EL MERCADO.

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
BIPERIDENO AKINETN KNOLL
BROMOCRIPTINA PARLODEL SANDOZ
LIAURIDE DOPERGIN SCHERING E.
LEVODOPA -
CARBIDOPA
SINEMET MSD
ORFENADRINA
(RELAJANTE
MUSCULAR)
NORFLEX RIKER


Todos los medicamentos vistos hasta aqu, salvo los antidepresivos son medicamentos depresores del
SNC; existen un grupo de medicamentos que producen estimulacin del SNC a los que se les conoce
como estimulantes generales del SNC.

2.2.4 ESTIMULANTES DEL SNC.
Son medicamentos de menor consumo, pero aunque sea brevemente es necesario que conozcamos
algunos de ellos, fundamentalmente los derivados xnticos: cafena, teofilina y teobromina y el
compuesto sinttico aminofilina.

Efectos Farmacolgicos:
SNC: son poderosos estimulantes del SNC, sobre todo la cafena.
Produce un mayor flujo de pensamiento, mejor coordinacin de ideas, mayor rendimiento intelectual '
con disminucin de la fatiga, etc.
Sobre los vasos cerebrales, ests sustancias producen vasoconstriccin, en especial la cafena, por 0 que
se utiliza en el alivio de cefalea a de origen vascular.

137

Msculo liso: Son relajantes musculares, pero solo a nivel bronquial, su accin tiene importancia clnica,
y sobre todo cuando la musculatura est contrada. Destacan por esta accin la teofilina y la aminofilina.
Rin: Producen diuresis.
Msculo estriado: Aumento del rendimiento muscular y mayor resistencia a la fatiga, sobre todo la
cafena.
Secrecin gstrica: Aumentan la produccin del Jugo gstrico y por lo que las bebidas que contengan
estos compuestos, estn contraindicadas en casos de lcera. .

GLOSARIO
Aferente: Dcese de las fibras nerviosas que conducen los estmulos sensoriales a los
centros nerviosos (Que trae).
Agitacin: Inquietud, desasosiego, turbacin.
Amnesia: Deterioro o prdida de la memoria.
Anestesia: Prdida total o parcial de la sensibilidad, con o sin prdida de consciencia,
inducida por la administracin de un frmaco.
Angustia: Sensacin de congoja ante situaciones difciles, arriesgadas o inseguras.
Anorexia.: Prdida del apetito.
Astenia: Prdida de fuerza, debilidad.
Ataxia: Falta de coordinacin muscular.
Bazo: rgano linftico vascular de gran tamao especializado en la filtracin de la
sangre.
Bradicinesia: Lentitud anormal de movimientos.
Consciente: Que tiene percepcin de la existencia, acciones, y medio ambiente propios.
Diplopa: Visin doble.
Eferente: Dcese de los nervios que conducen los impulsos nerviosos desde el centro del
cuerpo a la periferia.
Esquizofrenia: Grupo de trastornos emocionales graves caracterizados por perturbaciones del
raciocinio, incluidas la interpretacin errnea de la realidad y en ocasiones
ilusiones y alucinaciones.
Euforia: Sensacin de bienestar. En psiquiatra, sentimiento exagerado de felicidad.
Insomnio: Incapacidad de dormir en condiciones normales.
mdula suprarrenal: Porcin interior de la glndula suprarrenal que produce adrenalina y
noradrenalina.
Miastenia gavia: Enfermedad crnica caracterizada por grados variables de debilidad muscular,
que puede progresar hasta la parlisis.
Motilidad: Movilidad.
Paranoia.: Trastorno mental lentamente progresivo y poco frecuente caracterizado por
delirio convincente y lgico de persecucin y de grandeza, sin ningn otro
signo de deterioro de la personalidad.
Psicosis maniaco -
depresiva:
Enfermedad mental caracterizada por cambios notables en el estado de nimo
que van de la euforia y el entusiasmo a la depresin.
Sedacin: Reduccin de la ansiedad o la tensin mediante la administracin de un frmaco
sedante.
Sedante: Cualquier producto que enlentece la actividad nerviosa.
Sensibilidad: Capacidad de percibir sensaciones.
Sueo: Estado de reposo natural peridico en el que se interrumpe temporalmente la
consciencia.
Vsceras: rgano interno grande, especialmente del abdomen.


138







SISTEMA RENAL

NDICE

1. FUNCION DEL SISTEMA EXCRETOR

1.1.ESTRUCTURA GENERAL DEL APARATO URINARIO
La Orina
Excrecin de la Orina
Higiene del Aparato Urinario
2. FARMACOLOGIA: Diurticos
2.1.DIURETICOS
2.1.1. Diurticos que actan en la rama ascendente del asa de Henle: Diurticos de Asa
2.1.2. Diurticos que actan sobre la primera porcin del tbulo distal
2.1.3. Diurticos Ahorradores de Potasio

2.2.PRINCIPALES MEDICAMENTOS

GLOSARIO

139



140
1. FUNCION DEL SISTEMA EXCRETOR.
La renovacin de los constituyentes del organismo, y la ininterrumpida formacin de productos
metablicos finales, intiles o txicos para las clulas, hacen necesario un dispositivo mediante el cual se
eliminen tales productos de desecho. Este dispositivo lo constituye el aparato excretor, el cual est
formado por aquellos rganos dedicados especialmente para ello, estos rganos son: ano, pulmones,
riones y glndulas de la piel. Pero el rgano excretor ms importante es el rin, cuyas funciones
principales son las siguientes:

a) Eliminacin de las sustancias que derivan del metabolismo celular, en particular de los metabolitos
txicos.
b) Regulacin del equilibrio acuoso.
c) Regulacin del equilibrio mineral.
d) El mantenimiento de la presin osmtica.
e) El mantenimiento del pH. de la sangre dentro de los lmites normales.

1.1.ESTRUCTURA GENERAL DEL APARATO URINARIO.
El aparato urinario est compuesto por una glndula que excreta la orina, el rin; un conducto excretor,
el urter, un receptculo la vejiga; y, un conducto que pone en comunicacin la vejiga con el exterior, la
uretra. Ver Figuras N1 Y N 2.

La unidad funcional del rin, donde se lleva a cabo la formacin de la orina es la nefrona.
La nefrona o tubo renal comienza con una dilatacin globular llamada Cpsula de Bowman en la cual
estn contenidos un conjunto de vasos capilares que se conocen con el nombre de Glomrulo de
Malpighio. Al conjunto formado por la Cpsula de Bowman y el glomrulo de Malpighio se le conoce
con el nombre de Corpsculo Renal o de Malpighio.

De este corpsculo renal sale un largo tubo de unos 6 u 8 cm de longitud que se llama tubo urinfero, el
cual despus de salir de la cpsula de Bowman, forma un pequeo tubo contorneado que se conoce como
Tubo contorneado proximal o tubo de Ferrin, luego se ensancha y vuelve a hacerse flexuoso
describiendo una curva en forma de asa o de U mayscula llamada Asa de Henle, que tiene una rama
descendente y una rama ascendente.
El tubo urinfero termina introducindose en un tubo colector.

La nefrona con todos sus conductos, se localiza en tanto en la sustancia cortical donde se inicia como en
la sustancia medular donde termina. Ver Figuras N 3, 4 y 5.



141

FIGURA N1
DISPOSICIN GENERAL DEL APARATO EXCRETOR RENAL


FIGURA N 2

142
EL APARATO URINARIO


FIGURA. NO 3
ESTRUCTURA INTERNA DEL RIN


FIGURA. N 4
ESTRUCTURA DE UNA NEFRONA


143

FIGURA N 5
LOS TBULOS URINFEROS

La Orina.
Es un lquido formado por agua que lleva en disolucin diferentes sustancias contenidas en la sangre. Su
color es amarillo y su reaccin cida. La cantidad de orina que se elimina al da es aproximadamente de
,5 litros, pero sta cantidad puede variar de acuerdo a la mayor o menor ingestin de lquidos, a la mayor
o menor cantidad de agua eliminada por la piel de acuerdo a la temperatura ambiente. Lo mismo ocurre
con los alimentos que se ingieren; por ejemplo, si se ingieren bastantes protenas la urea y el cido rico
(productos de desecho de las protenas) aparecen en la orina en mayor cantidad.
Anormalmente la orina puede contener otros productos, como la glucosa o la albmina. La primera
constituye un sntoma de alarma ya que la persona puede 'ser diabtica, la segunda indica que el rin no
est funcionando adecuadamente.
La presencia de azcar en la sangre se conoce como glucosuria; la de albmina, albuminuria; la de
sangre como hematuria; la de pus, piuria; la de hemoglobina, hemoglobinuria, etc......
En ocasiones hay excesiva cantidad de sales minerales en la orina; pudiendo formarse clculos en el
rin, en el urter o en la vejiga.

Excrecin de la Orina.
Como ya hemos visto, la orina se forma en el rin, comienza con una simple filtracin del plasma
sanguneo a nivel de los corpsculos de Malpighio. El lquido filtrado en la cpsula de Bonman pasa
despus a los tbulos y sufre una complicada serie de modificaciones a consecuencia de los fenmenos
de reabsorcin y secrecin selectivas que se operan a travs del epitelio tubular.
Del rin la orina formada pasa al urter, el urter desciende a lo largo de la columna vertebral y termina
en la vejiga urinaria (miden de 25 a 30 cm. de largo).

La orina una vez depositada en la vejiga ya no puede represar a los urteres porque estos penetran
oblicuamente en el espesor de la vejiga, cuanto mayor es la cantidad de orina esta se distiende ms y la
presin ejercida cerrar la salida por los urteres.
En estas condiciones la entrada de nueva cantidad de orina se dificultar; pero la contraccin de los
urteres por medio de los movimientos peristlticos vencen la resistencia de las paredes de la vejiga, y
penetran en ella nuevas cantidades. Para expulsar la orina al exterior, cuando la vejiga se encuentra en
plenitud, enva impulsos a los centros nerviosos para que de estos sean enviadas las rdenes para que la

144
vejiga se vace al relajarse los esfnteres de ella y de la uretra. Al contraerse el msculo de la vejiga y
relajarse los esfnteres, la orina llega a la uretra y es expulsada al exterior por el meato urinario.

Higiene del Aparato Urinario
Para conservar sano el aparato urinario hay que tratar de evitar las infecciones de la faringe, amgdalas,
dentadura y bronquios, que son rganos que se infectan fcilmente por grmenes de la familia de los
estreptococos.

Sus toxinas pueden afectar las vlvulas del corazn y tambin atacan a los glomrulos del rin,
produciendo glomrulo nefritis. (l glomrulo es donde comienza la nefrona y tiene lugar la filtracin de
la sangre que va a dar lugar a la formacin de la orina).

Otros grmenes como la Ercheriquia Coli, Klebsiellas tambin pueden afectar al rin.

El aparato urinario tambin hay que preservarlo desde el punto de vista de la alimentacin. No debe
abusarse de alimentos ricos en protenas ya que sus productos finales urea, cido rico, creatinina pueden
ocasionar trastornos si se consumen en exceso.
La ingestin de agua debe ser abundante (recomiendan 2 litros diarios), ya que entre otras cosas favorece
la diuresis y por tanto la eliminacin de sustancias txicas.


2. FARMACOLOGA: DIURETICOS.
Los diurticos son los medicamentos que aumentan la produccin de agua y solutos a nivel renal.
Por este hecho se aplican en clnica para el tratamiento de los edemas y en la hipertensin arterial.
Diariamente se filtra en el rin unos 80 litros de lquidos, pero la produccin de orina es de tan solo
litro y medio, la diferencia se absorbe en los tbulos renales, no obstante al utilizar un frmaco que
produjera una disminucin de la reabsorcin tubular en %, puede aumentar el volumen urinario a ms
del doble.
Respeto al sodio filtrado en los glomrulos menos del % se excreta por la orina en condiciones normales,
y al utilizar un diurtico la cantidad puede aumentar en 0 o 20 veces ms.

2.1. DIURTICOS.
Estos medicamentos podemos clasificarlos en relacin al sitio de accin, as tenemos:
a) Diurticos que actan en la rama ascendente del asa de Henle (diurticos de Asa).
. Furosemida.
b) Diurticos que actan en la primera porcin del tbulo distal.
. Diurticos tiazdicos.
c) Diurticos que actan en la porcin tarda del tbulo distal:
Diurticos ahorradores de potasio.

2.1.1. Diurticos que actan en la rama ascendente del asa de Henle: Diurticos de Asa.

FUROSEMIDA.
Es el prototipo de los diurticos de ASA, se caracteriza por ser un diurtico y antihipertensor que puede
administrarse por va oral o parenteral.
Como diurtico es ms efectivo que las tiazidas y se prefiere para el tratamiento de loa edemas.
Como antihipertensor es menos efectivo que las tiazidas pero tiene la ventaja de que se puede utilizar en
forma parenteral en casos de crisis hipertenaivas.
La respuesta se aprecia en una hora y se mantiene durante 6 h.
Por va Intravenosa la respuesta aparece entre los 2 y 10.

145
Efectos indeseables.
La furosemida suele ser bien tolerada, pero aun as provoca efectos indeseables como: Nuseas, vmitos,
diarrea, arritmias, otoxicidad, hipokalemia, hiponatremia, hipocloremia, hiperuricmia, hiperglicemia.

Usos Clnicos.
Edemas
Hipertensin arterial.

2.1.2. Diurticos que actan sobre la primera porcin del tbulo distal.

DIURTICOS TIAZIDICOS.
Dentro de este grupo se encuentran:
Hidroclorotiazida.
Clortalidona
Indapamida.

Son frmacos que se absorben bien en el tubo digestivo y presentan un efecto diurtico a la hora de su
administracin oral.

1. Efectos renales:
Aumentan la eliminacin del sodio, potasio, cloro y agua.
Disminuye la secrecin del cido rico y aumentan 8U8 niveles en el plasma sanguneo.
Aumentan la eliminacin de magnesio y pueden provocar hipomagnesemia.

2. Efectos antihipertensivos:
Disminuyen el volumen plasmtico y el lquido extracelular.
Reducen el gasto cardiaco y la cantidad de sodio intercambiables.
Provocan vasodilatacin por accin directa.

Disminuyen la sensibilidad de los receptores a las sustancias vasopresoras (Angiotensina).
Parece ser que la prdida de sodio de las paredes arteriales reduce el tono muscular, lo cual conduce a
vasodilatacin y por tanto al consiguiente descenso de la presin sangunea.

Efectos Indeseables.
Nuseas, vmitos, anorexia, diarrea, hiperglicemia, hiperuricemia, hipopotasemia, hiponatremia,
hipercalcemia.

Usos Clnicos Principales.
Insuficiencia cardiaca congestiva. En esta afeccin tienen su mxima utilidad para reducir el edema
perifrico y los sntomas de congestin a nivel pulmonar.
La asociacin de un diurtico ahorrador de potasio puede incrementarse el efecto diurtico y disminuir la
hipopotasemia que acompaa a la terapia con estos frmacos.

Hipertensin.

2.1.3. Diurticos Ahorradores de Potasio.
Amiloride
Espironolactona.
Es un grupo de diurticos de accin leve que se caracterizan por la propiedad de ahorrar potasio.


146
Se utilizan fundamentalmente en combinacin con hidroclorotiazida.
No deben combinarse con suplementos de potasio. Tampoco con IECA (inhibidores de la enzima
convertidora) debido a que estos tienden a producir hiperkalemia.

Usos Clnicos.
Los diurticos ahorradores de potasio se pueden utilizar en hipertensin arterial y en pacientes con
edema.

2.2 PRINCIPALES MEDICAMENTOS.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
FUROSEMIDA LASIX
ODEMEX
H. ETECO
MEPHA
HCT + AMILORIDE MODURETIC FROST
HCT + METILDOPA HIDROMET MSD
HCT + ENALAPRIL VASERETIC
LOTRIAL-D
GLIOTENCIDE
ENALTEN- D
MSD
ROEMMERS
BAGO
SAVAL
HCT + CAPTOPRIL CAPOZIDE SQUIBB
CLORTALIDONA HIGROTN GEIGY
CLORTALIDONA +
ATENOLOL
TENORETIC LEPETIT
INDAPAMIDA NATRILIX QUIFATEX
ESPIRONOLACTONA SPIROLN
SPIROCTAN
ALDACTONE
NOVO
B. MANHEINN
SEARLE





GLOSARIO
Aglutinar: Reaccin Antgeno-anticuerpo en la que los antgenos quedan
unidos unos a otros formando masas.
Catalizador: Sustancia presente en pequeas cantidades que influye en la
velocidad de una reaccin qumica sin transformarse en el
proceso.
Eritropoyesis: Formacin de eritrocitos.
Fagocitar: Englobar y digerir bacterias y otros cuerpos extraos.
Flexuoso: Curvado, doblado.
Frecuencia: Nmero de repeticiones regulares de un acontecimiento
determinado.
Hemlisis: Liberacin de hemoglobina de los eritrocitos.
Hiperglicemia: Concentracin de azcar anormalmente alta en sangre.
Hipertrigliceridemia: Concentracin excesiva de triglicridos en la sangre.
Hiperuricemia: Exceso de cido rico en sangre.
Hipocloremia: Reduccin del cloro sanguneo.
Hipokaliemia: Nivel anormalmente bajo de potasio sanguneo, tambin llamado
hipopotasemia.

147
Hiponatremia: Concentracin baja de sodio en sangre.
Hipomagneamia: Concentracin de magnesio en sangre anormalmente baja.
Hipoxia: Disminucin anormal del oxgeno presente en los tejidos, llamado
tambin anoxia.
Monitorizar: Observar constantemente a un paciente.
Ritmo: Frecuencia peridica de un fenmeno.
Soluto: Sustancia disuelta en una solucin.









SISTEMA CIRCULATORIO

NDICE

1. FUNCIN
2. ESTRUCTURA GENERAL DEL APARATO CIRCULATORIO
2.1.CORAZN,
2.2.VASOS SANGUNEOS,
3. CICLO CARDIACO
4. PULSO Y TENSIN ARTERIAL
4.1.PULSO
4.2.TENSIN ARTERIAL
5. LA SANGRE
5.1.ERITROCITOS
5.2.LEUCOCITOS
5.3.PLAQUETAS
5.4.PLASMA SANGUNEO
5.5.COAGULACIN DE LA SANGRE
5.6.GRUPOS SANGUNEOS

6. FARMACOLOGA DEL APARATO CIRCULATORIO
6.1. MEDICAMENTOS QUE ACTAN SOBRE EL CORAZN Y VASOS
6.1.1. Frmacos Utilizadas En El Tratamiento De La Insuficiencia Cardiaca
6.1.2. Frmacos Anti arrtmicos
6.1.3. Frmacos Anti anginosos
6.1.4. Drogas Antihipentensoras
6.1.5. Estudio de los Principales Grupos Farmacolgicos

6.2.MEDICAMENTOS QUE ACTUAN SOBRE EL FLUIDO CIRCULANTE:
SANGRE, ANTIANEMICOS
6.2.1. Tipos de Anemia
6.2.2. Medicamentos Anti anmicos


148







149
1. FUNCIN.

Fundamentalmente el Sistema Circulatorio suministra a todas las clulas del organismo los materiales
que necesitan para su consumo y las libera de los productos de desecho que se forman en las reacciones
qumicas.
La sangre es el vehculo apropiado para realizar esta funcin de transporte, los vasos sanguneos
constituyen la va de distribucin y el corazn aporta la energa que hace circular la sangre por todo el
cuerpo.
El corazn, es en esencia, un rgano hueco formado por clulas contrctiles que, al contraerse impulsa el
contenido de la cavidad en la direccin determinada por las vlvulas que posee (sstole).
Durante el periodo de relajacin y reposo (distole) del msculo cardiaco penetra en l un nuevo
volumen de sangre, que ser bombeada en la contraccin siguiente. La sangre sale del corazn
intermitentemente y a elevada presin, una red de tubos "arterias" la conduce hasta los tejidos. All por
sucesivas ramificaciones, los vasos sanguneos se convierten en "arteriolas y capilares", y a travs de la
pared de estos ltimos se realiza el intercambio de sustancias entre la sangre y el lquido tisular.
A su paso por las arteriolas y los capilares, la sangre va perdiendo parte de su presin.
Por ltimo, otro sistema de tubos, las venas devuelven la sangre al corazn donde recibirn un nuevo
impulso.

2. ESTRUCTURA GENERAL DEL APARATO CIRCULATORIO.
2.1.CORAZN.

El corazn es el rgano central del aparato circulatorio. Est formado por tejido muscular hueco y
dividido en cuatro cavidades, dos aurculas y dos ventrculos y como decamos sus contracciones
mantienen la sangre en movimiento. Se localiza en el trax, en un espacio que limitan los dos pulmones
y que recibe el nombre de mediastino, por encima del diafragma, delante de la columna vertebral y por
detrs del esternn.
Las aurculas y los ventrculos no se comunican entre s, en cambio cada aurcula lo hace con el
ventrculo del mismo lado mediante unas vlvulas. La vlvula que comunica la aurcula para con el
ventrculo derecho se llama vlvula tricspide, la del lado izquierdo es la vlvula mitral. Ver Figuras N 1
y N 2.
Existen dos sistemas principales conocidos como Circulacin mayor y Circulacin menor.
La circulacin mayor, o general, lleva la sangre por medio de la aorta y sus ramificaciones desde el
ventrculo izquierdo a todas las regiones del cuerpo y retorna al corazn, a la aurcula derecha, por las
venas cavas, (superior e inferior).
La circulacin menor o de la arteria pulmonar, conduce la sangre del ventrculo derecho a los pulmones
y de ah a la aurcula izquierda.

FIGURA N 1
CARA ANTERIOR DEL CORAZN Y GRANDES VASOS

150


FIGURA N 2
CORTE VERTICAL DEL CORAZN:
IDENTIFICACIN DE VLVULAS Y GRANDES VASOS.


FIGURA N 3
ORIGEN DE LOS CAPILARES ARTERIALES Y VENOSOS

151


2.2.VASOS SANGUNEOS.-

Arterias.-
Son los vasos sanguneos que van a distribuir la sangre oxigenada por todo el organismo. Al salir del
corazn son gruesas, pero pronto se van haciendo delgadas al irse dividiendo cada vez ms, hasta llegar a
las ramas ms finas que alcanzan a todas las clulas de los tejidos del cuerpo.

Las paredes de las arterias son resistentes, distensibles y elsticas, y ello les permite conducir la sangre a
elevada presin y convertir el trabajo intermitente del corazn en un flujo continuo a travs de los
capilares.

Capilares. -
Son vasos sanguneos extraordinariamente pequeos y delgados, que miden 8 micras de dimetro y
permiten el paso de los glbulos blancos uno por uno y comunican las ramificaciones ms finas de las
arterias con los capilares venosos, que son el origen de las venas.
Permiten el contacto ntimo de la sangre con los tejidos, pues la red capilar tanto arterial como venosa es
extremadamente delgada, en este punto es cuando la sangre arterial rica en O
2
y nutrientes los pierde y
por el contrario se carga de sangre CO
2
y sustancias de desecho, convirtindose en sangre venosa.

Venas.-
Las venas se inician en los capilares venosos, que son la continuacin de los capilares arteriales y que al
unirse forman pequeas vnulas que se unen entre s para formar vasos cada vez de mayor calibre; las
venas llevan la sangre venosa al corazn, a la aurcula derecha por las venas cavas. Ver Figura N 3.

3. CICLO CARDIACO
La actividad del corazn es espontnea y rtmica, es decir se autoestmala a intervalos regulares. No
obstante la frecuencia y la fuerza de sus contracciones, depende tambin de la llegada de impulsos
nerviosos al corazn, pero nunca se puede cambiar la actividad del rgano por un esfuerzo de la
voluntad.
Como decimos hay fibras nerviosas del Sistema Nervioso Autnomo que le harn cambiar su frecuencia
y su ritmo. El sistema parasimptico lo inhibe, el simptico lo acelera.
El latido cardiaco se inicia en una pequea zona de la aurcula derecha, prxima a la desembocadura de
las venas cavas, donde las fibras cardiacas presentan unas caractersticas especiales; a esta zona, se la
conoce como ndulo seno - auricular, su ritmo de autogeneracin de impulsos es superior al de cualquier
otra zona del corazn, por lo que todo el miocardio queda dominado por su actividad. Por esta razn al
ndulo seno-auricular (ndulo S-A) se le llama marcador del paso.

152
El impulso generado se propaga por las aurculas y ocasiona su contraccin, las vlvulas se abren y su
contenido es impulsado a los ventrculos; despus de una breve pausa se contraen ambos ventrculos y la
sangre es expulsada hacia la arteria pulmonar y la aorta, mientras tanto se ha auto anulado la onda de
excitacin las aurculas y stas se relajan.
Al aumentar la presin de la sangre en los ventrculos, las vlvulas A-V se cierran y cuando se supera el
valor de la presin arterial, las vlvulas semilunares se abren y la sangre es impulsada hacia las arterias.

Al anularse despus el impulso cardiaco en los ventrculos, estos se relajan (distole).

En una persona adulta y en reposo se producen alrededor de 70 pulsaciones por minuto, es decir que la
duracin de cada una de ellas es de 0.8 segundos. Una pulsacin corresponde a un ciclo cardiaco, y cada
uno de ellos se desglosa en tiempo de la forma siguiente:

Sstole auricular 0,1 segundos
Sstole ventricular 0,3 segundos
Distole 0,4 segundos.

Es decir, el tiempo que trabaja (sstole), el corazn y el tiempo que descansa (distole) es el mismo.
En cada sstole, el ventrculo izquierdo enva a la aorta un volumen aproximado de 70 ml de sangre, una
cantidad parecida es lanzada por el ventrculo derecho a la arteria pulmonar, por lo tanto, el volumen
total por la sstole es de 140 ml.

Como en un minuto se producen 70 pulsaciones (ciclos cardiacos), la cantidad de sangre total que sale
del corazn en este tiempo, es de 9,8 litros de sangre. A este dato se le conoce como gasto cardiaco
normal.

4. PULSO Y TENSION ARTERIAL.
4.1.Pulso.
La causa que determina el desplazamiento de la sangre a travs de las arterias es la llegada de una nueva
cantidad de este lquido.

Ayuda a su progresin las paredes arteriales que tienen abundantes fibras elsticas y musculares que se
contraen intermitentemente al paso de la corriente sangunea. Cuando la sangre llega a la arteria, sus
paredes se ensanchan, ensanchamiento que progresa a lo largo de ella y en su recorrido levanta la pared
arterial por donde pasa, la cual desciende enseguida que deja de pasar. Si se coloca un dedo en el
trayecto de una arteria superficial, se aprecia muy bien este levantamiento y su descenso, fenmeno que
se conoce con el nombre de pulso. El nmero de pulsaciones es igual al de los latidos del corazn.
Aproximadamente 70 por minuto.

4.2.TENSION ARTERIAL

Es la presin que ejerce la sangre cuando pasa por las arterias. Depende del gasto cardiaco, el cual a su
vez est determinado por la frecuencia y la fuerza del latido cardiaco, as como de la resistencia al flujo
de la sangre a travs de los vasos.
Un aumento en la frecuencia cardiaca o un aumento en la fuerza de contraccin del corazn, as como un
aumento en la resistencia de las paredes de los vasos pueden aumentar la presin sangunea.
La presin arterial normal en un adulto joven en reposo es "de 120 mm de Hg, cuando el corazn se
contrae (sstole) y 80 mm de mercurio cuando se relaja (distole).

5. LA SANGRE.

153
La sangre es un lquido opaco de color rojo. Est constituida por diferentes clulas: Glbulos Rojos,
Glbulos Blancos y plaquetas que se encuentran en suspensin en un lquido transparente y amarillento
llamado plasma.

5.1.ERITROCITOS. -
Los eritrocitos son discos bicncavos sin ncleo, cuyo componente principal es la hemoglobina. Su
misin es transportar el oxgeno a las clulas.
La hemoglobina es una molcula formada por una parte protica llamada globina y una parte no protica
llamada hemes, la cual contiene hierro. Este hierro es capaz de combinarse con el oxgeno de forma
reversible y lo transporta a los diferentes tejidos del cuerpo.

En su viaje de regreso la porcin globina se combina con una molcula de CO
2
formando
carboxihemoglobina. Este complejo es transportado a los pulmones en donde el CO
2
se libera y es
exalado.

La falta de oxgeno celular (hipoxia) puede presentarse si no se respira suficiente oxgeno, o tambin
debido a un proceso anmico.
La anemia tiene muchas causas: falta de hierro, falta de ciertos aminocidos que forman la parte protica
o globina y falta de vitamina B2.

La vitamina B12 ayuda a la mdula sea a producir eritrocitos.

Tambin el cido flico interviene en la regeneracin y reproduccin celular de la mdula sea y su falta
puede dar lugar a un tipo de anemia llamada anemia megaloblstica.

5.2. Leucocitos. -
Son clulas completas de diferentes formas y tamaos.

Atendiendo a sus caractersticas se distinguen cinco tipos: neutrfilos, eosinfilos, basfilos, linfocitos y
monocitos.

Intervienen en los mecanismos de defensa del organismo, gracias a su capacidad fagocitaria.

5.3. PLAQUETAS. -
Son fragmentos citoplasmticos de unas 2 micras de longitud que tienden espontneamente a aglutinarse
y desencadenan As el proceso de la coagulacin; proceden de clulas gigantes llamadas megacariocitos
que se encuentran en la mdula sea, y de las que se desprenden trozos de citoplasma.

5.4. Plasma Sanguneo.-
Solucin acuosa de protenas (7%), compuestos inorgnicos (1%) y otras sustancias qumicas en pequea
proporcin.
Las protenas plasmticas son de 2 tipos: Albminas y Globulinas. Algunas intervienen en los procesos
inmunitarios (gamma - globulinas) y otras son indispensables en el proceso de la coagulacin
(fibringeno).


En cuanto a los compuestos minerales que se encuentran en el plasma (en forma de iones) los ms
abundantes son Na+, K+, Ca++, Mg++, Cl-, CO3H-, PO4H=, SO4 =.


154
Otros compuestos presentes en el plasma son: urea, glucosa, colesterol, diferentes aminocidos,
vitaminas, hormonas.......; algunos son productos de desecho (urea) otros son fuente de energa (glucosa),
otros estimulan la actividad de diferentes rganos (hormonas).
Se denomina Volemia al volumen total de sangre. En un adulto son 5 litros.


5.5. COAGULACIN DE LA SANGRE.-
Que la sangre pueda coagularse, es una garanta contra las prdidas sufridas por hemorragias.
Continuamente se estn rompiendo pequeos vasos sanguneos en el organismo, las plaquetas se fijan a
los bordes de la brecha y forman un cogulo que tapona el orificio, dando tiempo a que se restaure la
pared vascular deteriorada.

Para formar cogulos, el cuerpo necesita Ca++ y Vitamina K.
La vitamina K no participa en realidad en la formacin del cogulo, pero se requiere para la sntesis de
una sustancia, la protombina, la cual va a transformarse en trombina en presencia de Ca++, y sta
trombina va a poder transformar el fibringeno (protena plasmtica soluble) en fibrina la cual va a
formar una red esponjosa en la que quedan retenidos los corpsculos de la sangre.
La vitamina K se produce en condiciones normales por las bacterias del intestino grueso.

Hay que sealar adems que en la sangre existen sustancias que inactivan las pequeas cantidades de
trombina que puedan formarse en condiciones normales y de este modo mantener la fluidez de la misma.
Estas sustancias son la heparina y la antitrombina; por lo que el descenso de los niveles de beparina en
sangre, junto con la aparicin de rugosidades en la pared interna de los vasos sanguneos pueden dar
lugar a la aparicin intravascular de cogulos (trombos) que pueden ocasionar la muerte al impedir el
riego sanguneo de un tejido de importancia vital como el corazn por ejemplo.

5.6.Grupos Sanguneos.-
Algunos componentes proteicos de la pared de los glbulos rojos de ciertos individuos, se comportan
como protenas extraas (antgenos) para otras personas y reaccionan con sustancias especficas
(anticuerpos) existentes en su plasma sanguneo. Como consecuencia de esta reaccin, los eritrocitos se
aglutinan y posteriormente se desintegran.
A los antgenos eritrocitarios se les llam aglutingenos y a los anticuerpos del plasma aglutininas.
En el plasma de algunas personas existen aglutininas alfa, aglutininas beta, aglutininas alfa y beta, y ,
otras no contienen ni alfa ni Beta.
A los aglutingenos se les llam "A, "B, "O" y "A-B.
Universalmente se reconocen cuatro tipos de sangre, de acuerdo al siguiente cuadro:

TIPOS DE SANGRE
Tipo SANGINEO AGLUTINOGENOS AGLUTININAS
O NO POSEE ALFA Y BETA
A A BETA
B B ALFA
A - B A Y B NO POSEE

El mismo investigador que a principios de siglo descubri el sistema ABO, Landsteiner, descubri
tambin en 1941 otro aglutingeno que puede ocasionar severas reacciones por incompatibilidad de las
sangres.
Este aglutingeno fue descubierto en el mono Rhesus de la India, y por ese motivo se le llam Rh.
Estos aglutingenos se encuentran en la superficie de los eritrocitos, a las personas cuyos eritrocitos
tienen los aglutingenos Rh se lea llama Rh+ y a las que no los tienen se les llama Rh-.

155
Uno de los problemas ms comunes con la incompatibilidad Rh surge en el embarazo.

Durante el embarazo, hay una pequea cantidad de sangre del feto que fluye de la placenta hacia el
torrente sanguneo de la madre; con la mayor posibilidad de que ocurra una transferencia en el parto. Si
el feto es Rh+ y la madre Rh-, ella va a crear aglutininas anti Rh. Si se embaraza otra vez, sus aglutininas
anti Rh, cruzarn la placenta y llegarn al torrente sanguneo del feto.
Si este es Rh- no ocurrir nada, puesto que la sangre Rh- no contiene aglutingenos Rh; pero si es Rh+ la
hemlisis puede presentarse 'en la sangre fetal. (Enfermedad hemoltica del recin nacido o
eritroblastosis fetal).

Este trastorno se puede prevenir por medio de una inyeccin de gamma - globulina anti-Rh
administradas a las madres Rh- inmediatamente despus del parto. Estas aglutininas se unen con los
aglutingenos fetales si existen en la madre de tal forma que no puede responder a los aglutingenos
extraos, por medio de la produccin de aglutininas, as el feto del siguiente embarazo est protegido.

6. FARMACOLOGIA DEL APARATO CIRCULATORIO.
Como ya hemos visto al principio del tema, el sistema cardiovascular o circulatorio, es el encargado de
asegurar a todas las clulas el aporte del material indispensable para su funcionamiento. Est constituido
por tres elementos fundamentales:
Corazn: rgano propulsor de la sangre.
Vasos: (Arterias, venas y capilares). Son las vas por donde se transporta la sangre.
Fluido circulante o sangre.

Por lo tanto los medicamentos que actan sobre el aparato circulatorio actan sobre estos elementos
originando diferentes efectos.
Nosotros vamos a estudiarlos haciendo dos grandes grupos:
Medicamentos que actan sobre el corazn y vasos.
Medicamentos que actan sobre el fluido circulante (sangre).

6.1. MEDICAMENTOS QUE ACTAN SOBRE EL CORAZN Y VASOS.
Antes de comenzar el estudio de este grupo de medicamentos vamos a definir cuatro caractersticas del
msculo cardiaco:

a) Automatismo, Ritmicidad o Cronotropismo.-
Es la propiedad del corazn de iniciar su propio impulso, que como ya vimos, nace en el ndulo seno-
auricular o marcapasos normal.

b) Conductibilidad o Dromotropismo.-
Es la facultad del miocardio para trasmitir el impulso, en forma de una onda de excitacin que recorre
todo el msculo.

c) Excitabilidad o Batmotrop1ismo.-
Es la facultad cardiaca de responder a un estmulo.

d) Contractilidad o Inotropismo.-
Es la facultad de responder a un estmulo contrayndose.
Las patologas ms frecuentes dentro del sistema cardiovascular son:

- La Insuficiencia Cardiaca Congestiva.
- Alteraciones del Ritmo Cardiaco (arritmias).

156
- Angina de Pecho e Infarto de Miocardio.
- Hipertensin.

Tambin hay que sealar que en ocasiones un mismo medicamento puede ser til en varias de estas
enfermedades; por ello y para simplificar el estudio de este complejo grupo, vamos en primer lugar a ver
qu tipo 'de medicamentos se utilizan para cada una de estas enfermedades, y en segundo lugar y con el
fin de no repetirlos, vamos a centrarnos en el estudio de estos frmacos en funcin de su mecanismo de
accin y no de su utilidad teraputica.

6.1.1. FRMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA
CARDIACA.

La Insuficiencia Cardiaca es una patologa muy importante y frecuente. Se produce cuando el gasto
cardiaco es inadecuado para satisfacer las necesidades de oxigenacin del organismo.
Con diferentes mecanismos de accin y diferentes efectos, diversos frmacos persiguen el mismo
objetivo: conseguir que el gasto cardiaco aporte suficiente cantidad de oxgeno al organismo.
Los frmacos que se utilizan en este tipo de patologa son:
Digitlicos: Digoxina, Metildigoxina.
Vasodilatadores: Nitroprusiato Sdico, Hidralazina,
Nitroglicerina, Captopril, Antagonistas Alfa-adrenrgicos.

6.1.2. FRMACOS ANTIARRITMICOS.
Arritmia es un trmino general que se refiere a una anormalidad o irregularidad en el ritmo cardiaco. La
mayora de los mdicos utilizan el trmino disritmia (ritmo anormal) ya que arritmia implica ausencia de
ritmo.
Una arritmia se produce cuando hay una alteracin en el sistema de conduccin del corazn, ya sea
debido a la produccin deficiente de los impulsos elctricos o a fallas en la conduccin de estos impulsos
en el momento que atraviesan el sistema.

MEDICAMENTOS:
Quinidina, Amiodarona.
Bloqueadores Beta: Atenolol, Propanalol, Pindolol.
Calcio - Antagonistas: Nifedipina, Ninodipina, Diltiazem,
Verapamilo.....


6.1.3. FRMACOS ANTIANGINOSOS.
Cuando hablamos de coronariopata, nos referimos a una situacin en la cual el msculo cardiaco recibe
una cantidad inadecuada de sangre debido a la interrupcin de su aporte sanguneo. Dependiendo del
grado de interrupcin los sntomas pueden ir desde un dolor moderado en el pecho hasta un gran ataque
cardiaco.
Cuando el aporte sanguneo al miocardio est reducido, tambin disminuye el aporte de oxgeno, esta
situacin se conoce como isquemia. La 'Angina de pecho es el resultado de la isquemia del miocardio,
generalmente se describe como una sensacin de opresin y dolor que se proyecta al cuello, barba y
brazo izquierdo.

MEDICAMENTOS UTILIZADOS:
Nitratos.

Calcio - Antagonistas: Verapamilo, Diltiazem, Nifedipina,

157
Nimodipina..... .
Beta - Bloqueadores: Propanolol, Atenolol , Pindolol.
Drogas que interfieren en la funcin plaquetaria: Aspirina,
Ticlopidina, Dipiridamol........

6.1.4. DROGAS ANTIHIPERTENSORAS.
La hipertensin o tensin arterial alta es la enfermedad ms comn que afecta al corazn y a los vasos
sanguneos.
Un valor de 120/80 es normal y deseable para un adulto sano.
En la mayora de los hipertensos (90 - 95%), la causa es de origen desconocido, es decir, una tensin
arterial pers1stentemente elevada que no se puede atribuir a ninguna causa orgnica en particular. Es lo
que se conoce como Hipertensin primaria o esencial.
El porcentaje restante corresponde a la llamada hipertensin secundaria, es decir aquella que se debe a
una causa orgnica como una nefropata.
La hipertensin es preocupante debido al peligro que entraa para el corazn, cerebro y los riones si no
se controla.
En algunos casos de hipertensin esencial, medidas como la prdida de peso en una persona obesa, la
reduccin de sal y grasas en la dieta, el dejar de fumar, hacer ejercicio regularmente...... puede ayudar a
disminuir la tensin arterial. Si estas medidas no dan resultado y los valores persisten por encima de
140/90, debe comenzarse el tratamiento farmacolgico.

MEDICAMENTOS UTILIZADOS:
Tan solo la mitad de los pacientes hipertensos son controlados con una sola droga, la otra mitad requiere
la combinacin de dos o ms drogas que actan por distintos mecanismos.
Los grupos ms importantes recomendados para iniciar monoterapia en pacientes hipertensos, son los:
Diurticos:
1) Tiazidicos: Hidroclorotiazida, Clortalidona, Indapamida.
2) De ASA: Furosemida.
3) Ahorradores de potasio: Espironolactona.
Beta Bloqueadores Adrenrgicos: Atenolol, Pindolol,
Propanolol.
Antagonistas del Calcio: Amlodipina, Nicardipina, Isradipina,
Nifodipina, Nimodipina, Diltiazem, Verapamilo.
Inhibidores del Enzima convertidora de Angiotensina (IECA):
Captopril, Lisinopril , Enalapril, Benzanepril , Cilazapril,
Quinapril...
Estos medicamentos son las drogas de primera lnea, sobre todo los dos ltimos grupos, ya que son
mejor tolerados y producen menos efectos indeseables, adems poseen efectos adicionales como el
cardioprotector, anti ateroesclertico y protector renal, por lo cual son los antihipertensores que brindan
un mayor beneficio teraputico.
Los medicamentos de segunda eleccin, son aquellos que se recomiendan cuando fallan los anteriores o
cuando se necesita combinar dos o ms compuestos, son:
Bloqueadores Alfa-Adrenrgicos: Prazosin, Doxazosin.....
Agonistas Alfa 2 de Accin Central: Alfametildopa,
Clonidina..... .
Vasodilatadores perifricos directos: Hidralazina...

6.1.5. ESTUDIO DE LOS PRINCIPALES GRUPOS FARMACOLGICOS.
A) Digitlicos.-

158
Los digitlicos actan sobre las cuatro propiedades fisiolgicas del msculo cardiaco, es decir el
automatismo (-), la conductibilidad (-), la excitabilidad (+) y la contractilidad (+); sta ltima, es
fundamental para conseguir el efecto teraputico: recuperar el gasto cardiaco en un corazn insuficiente,
lo que va a permitir una normal oxigenacin de los tejidos.

Podemos decir que los digitlicos permiten una contraccin ms fuerte y eficiente del msculo cardiaco.

Efectos secundarios.-
Son drogas que tienden a la acumulacin por lo que es necesario la monitorizacin del paciente que
recibe digitlicos.

Medicamentos existentes:
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
DIGOXINA LANICOR B. MANNHEIM
METILDIGOXINA LANITOP B. MANNHEIM

Usos Clnicos.-
Insuficiencia cardiaca.

B) Beta Bloqueadores.-
Son sustancias que compiten con la accin de la adrenalina y noradrenalina (neurotrasmisores del
Sistema Nervioso Simptico) por los receptores beta.
Por lo tanto, los Beta-Bloqueadores disminuyen la actividad funcional simptica en los tejidos.
Como decamos en el mdulo anterior existen dos tipos de receptores para el simptico. Los Alfa y los
Beta y dentro de estos los Beta 1 y los Beta 2.
En el hombre, los receptores Beta 1 ms importantes desde el punto de vista teraputico estn en el
corazn y adems intervienen en la liberacin de renina. Los Beta 2 estn en el msculo liso vascular y
en el bronquial.

La selectividad por los receptores Bl y B2 depende de la dosis.
Por consiguiente al aumentar progresivamente la dosis un bloqueador cardioselectivo (Bl) tambin va a
bloquear los receptores B2 (precaucin en pacientes asmticos).
Sus efectos sobre el aparato cardiovascular son los siguientes:
Son antiarrtmicos.
Ejercen accin inotrpica negativa (disminuyen la fuerza de contraccin del miocardio).
Producen hipotensin arterial
Disminuyen el trabajo cardiaco
Son cardioprotectores.
El efecto hipotensor fue sorpresivo, ya que desde el punto de vista terico se prev todo lo contrario.
Para este efecto antihipertensivo, aunque sigue siendo inexplicable se han propuesto algunas alternativas
como la reduccin del gasto cardiaco, la disminucin en la secrecin de renina (enzima formada en el
rin y liberada a la corriente sangunea que interviene en la formacin de otra sustancia la angiotensina
que tiene un efecto presor potente).
Efectos Indeseables.-
Algunos son de poca importancia como nuseas, vmitos y diarrea.
A dosis altas y a largo plazo pueden producir insuficiencia cardiaca congestiva e incluso la
administracin endovenosa del propanodol puede llegar a hipotensin severa y falla cardiaca aguda.
El tratamiento con estos medicamentos debe retirarse gradualmente, ya que parece ser que hay un
aumento en el nmero de receptores durante el periodo de bloqueo, los cuales se vuelven ms sensibles y

159
ms numerosos dando respuestas exageradas a la adrenalina y noradrenalina circulantes, lo que puede
producir: sndrome anginoso, infarto, taquicardias..... .

Usos Clnicos:
Disrritmias.
Cardiopata coronaria: angina de pecho e infartos.
Hipertensin arterial.

Principales Beta - Bloqueadores.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
ATENOLOL TENORMIN LEPETIT
PINDOLOL VISKEN SANDOZ
PROPANOLO1 INDERAL LEPETIT
BETAXOLOL* BETOPTIC ALCON
TIMOLOL* TIMOPTOL MSD
CARVEDILOL DILATREND GRUNENTHAL
* Glaucoma e hipertensin ocular
Beta - Bloqueante y Bloqueador de receptores Alfa 1 (vasodilatacin arterial).

C) Nitratos.-
Fueron los primeros medicamentos antianginosos utilizados. En 1867 se introdujo el Nitrito de Amilo y
en 1879 la Nitroglicerina.
En la actualidad siguen siendo utilizados gracias a la eficacia comprobada de estos medicamentos.
Con el advenimiento de los calcio-antagonistas, beta- bloqueadores, antiarrtmicos y otros frmacos
ampla el espectro de los medicamentos con accin antianginosa.
Los nitratos actan como relajantes de la musculatura lisa, primero de las venas cuando se usan a dosis
bajas, despus con el incremento paulatino de la dosis, ste efecto se evidencia en las arteriolas y
finalmente en las arterias.

Efectos Secundarios.-
En respuesta a su efecto vaso dilatador el organismo va a producir un aumento de la actividad simptica,
que se manifiesta por taquicardia disminuyendo en parte el efecto de "la droga.
Tambin por su efecto vasodilatador, el paciente puede sentir rubor facial, de las extremidades superiores
y del tronco, cefalea y sudoracin.
Todos estos sntomas tambin dependen de la dosis.
La administracin ininterrumpida de la droga produce el efecto de taquifilaxia en 48 - 72 horas.

Se han realizado estudios con los parches de liberacin transdrmica manteniendo la droga durante 14 -
16 horas consecutivas y retirndolo posteriormente por 8 - 10 horas, encontrndose que el efecto del
medicamento se mantiene durante el periodo de interrupcin y el fenmeno de taquifilaxia no se
presenta.

Usos Clnicos.-
Principalmente como antianginosos

Principales Nitratos.-
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
ISOSORBIDE
MONONITRATO
ISMO 20
ISO- MACK
B. MANNHEIN
MACK
NITROGLICERINA NITRADISC SEARLE

160
NITRODERM CIBA

D) Calcio- Antagoniatas.-

Para que se produzca la contraccin muscular (msculo liso o estriado) es necesario que se produzca un
aumento del calcio libre en el interior de la clula con respecto al calcio extracelular. La estimulacin de
la clula miocardia o del msculo liso vascular abre unos canales existentes en la membrana celular que
se les conoce como canales activados por voltaje, lo cual va a permitir la entrada del calcio al interior y
esto va a desencadenar una serie de acontecimientos que van a culminar con la contraccin muscular.

Este calcio libre tambin es necesario para la formacin y conduccin de los impulsos nerviosos.
Los calcio-antagonistas son sustancias que poseen afinidad por una protena que es parte del canal de
calcio activado por voltaje. Al unirse a esta protena bloquean al canal e impiden la entrada del calcio al
interior de la clula.
Las clulas cardiacas y las del msculo liso vascular son mucho ms sensibles y dependientes de calcio
que las del msculo esqueltico, por ello los calcio-antagonistas no alteran la contraccin del msculo
esqueltico.
En resumen los calcio-antagonistas disminuyen el nivel de calcio libre intracelular, lo que conduce a una
disminucin en la fuerza de contraccin del corazn y tambin a una reduccin del tono del msculo liso
vascular con la consecuente bajada de la resistencia vascular perifrica y disminucin de la presin
arterial.
Esta disminucin de calcio libre en el interior de la clula tambin reduce la formacin y conduccin de
los impulsos nerviosos en los tejidos especializados de conduccin y explica el efecto anti arrtmico de
estas drogas.

Por mecanismos ms complejos reducen las necesidades de O
2
en el corazn, est junto a su accin sobre
la musculatura vascular lisa de las coronarias que produce un aumento de la irrigacin coronaria, son
propiedades que les hacen tiles en los tratamientos antianginosos.

Usos Clnicos.-
Antiarrtmicos, Antihipertensores, antianginosos.

Efectos No Deseados.-
Mareos, congestin, cefleas, nuseas, palpitaciones...... (ver efectos secundarios particulares de cada
medicamento).
Principales calcio-Antagonistas.-
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
VERAPAMILO ISOPTIN KNOLL
DILTIAZEM TILAZEM
CIRILEM
INCORIL
P. DAVIS
ROEMMERS
BAGO
NIFEDIPINA ADALAT
NIFEDIPINA MK.
BAYER
MAKESSON
ISRADIPINA DYNACIRC SANDOZ
AMLODIPINA NOLOTEN
NORVAAC
MEDICAMENTA
PFIZER
NIMODIPINA NIMOTOP
VASOACTIM
BAYER
MEDICAMENTA
NITRENDIPINA BAYPRESS
TENSUM
BAYER
MEDICAMENTA

161
e) INHIBIDORES DEL ENZIMA CONVERTIDOR A DE ANGIOTENSINA (IECA).
Este grupo de medicamentos actan disminuyendo la actividad del sistema renina - angiotensina -
aldosterona. (SRAA).
La renina es un enzima liberada por los riones y que cataliza el paso de angiotensingeno (protena
plasmtica) a angiotensina II.
La angiotensina II, es un vaaoconstrictor sanguneo poderoso y el agente ms potente conocido que
aumenta la presin sangunea.

ESQUEMA. DEL SISTEMA RENINA
ANGIOTENSINA. ALDOSTERONA Y SITIO DE ACCIN DE LOS IECA


Como decamos la renina producida por el rin acta sobre el angiotensingeno y lo transforma en
angiotensina l, que todava es inactiva, sta a su vez, es transformada por la enzima convertidora de
angiotensina (ECA) en angiotensina 11 que es la molcula activa.
Esta A. II una vez que cumple su misin es degradada a A III por la angiotensinasa, dando finalmente
productos inactivos.
La A. II ayuda a la regulacin de la presin arterial por su efecto vasoconstrictor y tambin porque
estimula la secrecin de aldosterona hormona que retiene sodio y ayuda a mantener la presin arterial
elevada.
Los lECA actan inhibiendo al enzima convertidora de angiotensina, ECA, y evitando el paso de
angiotensina I (Inactiva) a Angiotensina II (Activa) y reduciendo la secrecin de aldosterona.

Efectos Secundarios.-
Son un grupo de medicamentos muy bien tolerados, sus efectos secundarios ms frecuentes son cefalas,
fatiga, mareo, tos, urticaria..... .
La tos, es un efecto secundario asociado a la inhibicin de la ECA. Se produce una tos seca en el 2 - 3 %
de los pacientes. A veces es severa y hay que suspender el tratamiento; parece ser que a consecuencia del

162
efecto inhibidor de la ECA no se liberan prostaglandinas y bradicinina y 'ellas son las responsables de la
produccin de esa tos.
Usos Clnicos;
Antihipertensivos solos o en combinacin.
Principales Medicamentos.-

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
BEZANEPRIL LOTENSIN CIBA
CAPTOPRIL CAPOTEN SQUIBB
CILAZAPRIL INHIBACE ROCHE
ENALAPRIL ENALTEN
LOTRIAL
RENITEC
GLIOTEN
SAVAL
ROENMERS
MSD
BAGO
QUINAPRIL ACCUPRIL
RAMIPRIL TRITACE H. ETECO.

F) BLOQUEADORES ALFA ADRENERGICOS.
Los receptores adrenrgicos Alfa se encuentran tanto en las arterias como en las venas. Son importantes
en la regulacin cardiovascular y su bloqueo induce vasodilatacin tanto venosa como arterial.

Principales Medicamentos.-
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
PRAZOSIN MINIPRES PFIZER
DOXAZOSIN CARDURA PFIZER

G) ANTAGONISTAS ALFA 2 DE ACCIN CENTRAL.

Estos medicamentos actan penetrando en el SNC donde estimulando los receptores Alfa 2 localizados
en los centros cardiovasculares.
Esta estimulacin hace disminuir el tono simptico y produce una reduccin de la resistencia vascular
perifrica.

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
METILDOPA ALDOMET MSD.
CLONIDLNA CATAPRESAN B. INGELHEIN

H) OTROS FRMACOS EMPLEADOS.

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
QUINIDLNA * CARDIOQUINOL ECU
AMIODARONA* ATLANSIL
CORDARONE
ROEMMERS
SANOFI
TICLOPIDINAO TICLID SANOFI
DIPIRIDAMOLO PERSANTIN B. INGELHEIN
TRIFLUSALO DISGREN SANDOZ
HIDRALAZINA APRESOLINA CIBA
LOSARTAN" COZAAR MSD
VALEARTAN" DIOVAN CIBA

163
* Antiarrtmicos: La Quinidina acta bloqueando los cana1es de sodio, y la Amiodarona prolongando el
periodo de repolarizacin.
Antianginosos: Interfieren en la funcin plaquetaria.
Vasodilatador perifrico directo: Antihipertensivo.
Antihipertenaivos que' actan bloqueando loa receptores de Angiotenaina II.

6.2.MEDICAMENTOS QUE ACTAN SOBRE EL FLUIDO CIRCULANTE: SANGRE.
ANTIANMICOS

La vida media del eritrocitos de 120 das, es ' decir, normalmente una cantidad determinada de glbulos
rojos se destruyen diariamente. Sin embargo el nmero de eritrocitos y la sntesis de hemoglobina deben
ajustarse de tal forma que las prdidas sean reemplazadas con el fin de mantener el equilibrio del
organismo.
Si la prdida de sangre es elevada, o si fracasan los mecanismos de reemplazo sobreviene la anemia.
En la mdula sea de los huesos, en el bazo y en el hgado se realiza la eritropoyesis, en funcin de los
aportes de hierro, cido flico y vitamina B12, elementos vinculados tanto al origen como al tratamiento
de las anemias.
Las anemias son un grupo de trastornos caracterizados por eritrocitos o hemoglobina insuficientes. Estas
condiciones conducen a la fatiga e intolerancia al fro, que en ambos casos se relacionan con la falta de
oxgeno necesario para la energa y la produccin de calor y tambin aparece palidez debido al bajo
contenido en hemoglobina.

6.2.1 Tipos de Anemia.-
a) Anemia Nutricional,-
Surge como consecuencia de dietas inadecuadas, que pueden brindar cantidades insuficientes de hierro,
los aminocidos necesarios y la vitamina B2.
b) Anemia Perniciosa,-
La vitamina B12 es necesaria para la formacin de los glbulos rojos, esta vitamina la obtenemos de la
dieta y para que pueda ser absorbida en el intestino delgado, es necesaria la ayuda de otra sustancia
llamada "Factor Intrnseco". Cuando el organismo no puede producir esta sustancia, la vitamina B12 no
se absorbe y el resultado es la anemia perniciosa. (Tipo de anemia megaloblstica).
c) Anemia Hemoltica.-
Es la destruccin prematura de eritrocitos.
Los agentes que pueden causar este tipo de anemia son parsitos, toxinas y anticuerpos de la sangre
incompatible,

d) Anemia Hemorrgica,-
Es una prdida excesiva de eritrocitos a travs de una hemorragia. Las causas ms comunes de este tipo
de anemia son las grandes heridas, lceras de estmago, y hemorragia menstrual importante. Cuando la
hemorrgia es lenta y prolongada puede producirse anemia crnica, el sntoma principal es la fatiga.

e) Anemia aplsica.-
Una disminucin en la actividad de la mdula sea da por resultado la aparicin de anemia aplsica.
Algunos medicamentos son la causa de este problema.

6.2.3. Medicamentos Anti Anmicos.-
Hierro
cido flico
Vitamina B12.


164
A) Hierro.-
Es un componente esencial de la molcula de hemoglobina, las anemias ferropnicas (falta de hierro)
ocurren por prdida crnica de sangre o por dietas pobres en hierro.
Absorcin.- El hierro se absorbe en todo el tubo digestivo, pero es mayor la absorcin a nivel del
duodeno y va disminuyendo su absorcin conforme se aleja de este lugar.
Transporte.- Cuando el hierro llega a la sangre se une a una protena llamada transferrina, que se encarga
de transportarlo a los tejidos y a la mdula sea.
Eliminacin,- La cantidad de hierro que se pierde diariamente en condiciones normales es muy pequea,
no llega a un miligramo diario. Se elimina fundamentalmente por el pelo, las uas, la orina y las heces.
Efectos secundarios de los preparados con hierro,- Con los preparados orales suelen presentarse sntomas
de intolerancia a causa de irritacin gstrica que producen: Nuseas, vmitos, diarreas, pirosis y ms
raramente estreimiento.
Con las formas parenterales, puede ocurrir: cada de la presin arterial, enrojecimiento de la cara,
palpitaciones, mareos, cefaleas, trastornos alrgicos.
Usos clnicos,- Los preparados con hierro nicamente son tiles en anemias por carencia de hierro.
Siempre se debe administrar por va oral. El tratamiento por va parenteral solo se justifica cuando la
ingestin de hierro se ve dificultada por:
Trastornos en la absorcin digestiva.

Intolerancia digestiva por los preparados orales.
Rechazo del paciente a la ingesta de hierro (nios, ancianos)

B) Acido Fo1ico.-
El cido flico es necesario para la regeneracin y reproduccin celular de la mdula sea, su dficit,
causa anemia Megaloblstica.
Se encuentra ampliamente distribuido en alimentos de origen vegetal y animal.

Las necesidades diarias de ~ adulto son de no menos de 50 mcg y la ingesta diaria de cido, flico oscila
entre 50- 2.000 mcg.
En determinadas circunstancias puede ocurrir dficit de cido flico por ejemplo en el embarazo, la
lactancia, en el alcoholismo donde se ve disminuida la absorcin intestinal de esta vitamina y tambin en
enfermedades intestinales que producen una absorcin deficiente.
Determinados frmacos actan sobre su absorcin y almacenamiento como la fenitona y 1os
anticonceptivos orales.

Slo debe administrarse para corregir las deficiencias cuando stas existan y la administracin
profilctica se justifica cuando se de una indicacin definida como Por ejemplo en el embarazo.

Debe preferirse la administracin oral, reservndose la va parenteral cuando existan sndromes severos
d mala absorcin.

La administracin de 0.5 mg suele ser suficiente para corregir la anemia, dosis altas se indican cuando la
deficiencia est acompaada por infeccin, artritis, hepatitis, colitis ulcerativas u otras condiciones que
suprimen la eritropoyesis, en todo caso no debe excederse de 1 miligramo por da, ya que los excesos no
aumentan el efecto hematopoytico y por el contrario facilitan su eliminacin inalterado por la orina.
Es una sustancia bien tolerada, salvo pequeas reacciones de tipo alrgico.

A dosis altas puede interferir el efecto anticonvulsivante de fenitona, primidona y fenobarbital.

c) Vitamina B12

165
Esta vitamina ingresa al organismo con la dieta. Para poder ser absorbida como ya decamos, debe unirse
a una protena gstrica 'llamada factor intrnseco", que la ' protege de ' la accin de' los ' enzimas
intestinales y le permite avanzar hasta la porcin terminal del leon donde se libera del factor intrnseco,
penetrando en la clula intestinal y de all a la sangr.

Un dficit de vitamina B12 debido a un aporte insuficiente en la dieta no es frecuent ya que sus
necesidades diarias son mnimas y se cumplen con una dieta normal. Los dficit de esta vitamina se
deben a una absorcin deficiente como puede ser la falta en la produccin de factor intrnseco.

Su carencia determina trastornos hematolgicos consistentes en alteraciones en ' la produccin normal "
de eritrocitos, leucocitos, trombocitos con predominante formacin de megaloblastos-.

Su principal indicacin es en las anemias macrociticas megaloblasticas y en primer lugar en la anemia
perniciosa en donde la administracin parenteral de vitamina B12 debe hacerse de por vida, pues tiene su
origen en una deficiencia no recuperable de la formacin del factor intrnseco gstrico.

Principales Frmaco Anti anmicos

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
AUTRIN LEDERLE
IBEROL ABBOTT
ANEMIDOX MERCK
FERRUM HAUEMANN QUIFATEX
FERRUM KLINGE QUIMICA ARISTON
JECTOFER ASTRA
FERRO HEMATIN COMPLEX CHEFAR
FERRATON H.G.
ROJAVIT LIFE