S I S T E M A L A D M E

La farmacocintica es la rama de la farmacologa que se encarga de estudiar

los procesos mediante los cuales una droga o frmaco puede ser asimilada
por el organismo. Este proceso en conjunto, se denomina LADME que
empieza desde la liberacin del principio activo, absorcin o entrada del
principio activo en la circulacin desde el lugar de administracin;
distribucin o traslado del principio de la sangre a los tejidos, metabolismo
o biotransformacin y la excrecin o salida del organismo.
SOLUBILIDAD Los frmacos administrados en solucin acuosa se absorben ms rpidamente
que aqullas que se administran en soluciones oleosas, suspensiones, o forma
slida.
VELOC. DE LA
DISOLUCION
En dependencia de la forma de presentacin del frmaco variar la velocidad de
disolucin, pudiendo ser un factor limitante para su absorcin.
CONCENTRAC.
DE DROGAS
A mayor concentracin de los frmacos, mayor absorcin. Los frmacos ingeridos
o inyectados en soluciones de alta concentracin se absorben ms rpidamente
que lasque se administran en soluciones poco concentradas.
CIRCULAC. EN
EL SITIO DE AB
La aplicacin de masaje o calor local produce un aumento en el flujo sanguneo,
con lo cual aumenta la absorcin local de un frmaco. Por el contrario, cuando
se produce una vasoconstriccin habr una disminucin del flujo sanguneo, que
dar lugar a un enlentecimiento de la absorcin. De acuerdo con la
vascularizacin que tenga el sitio de aplicacin del frmaco estar ms o menos
favorecida la velocidad de absorcin de las drogas.
SUPERFICIE DE
ABSORCION
Estar en dependencia de la va de administracin del frmaco y la extensin de
la zona de aplicacin. Por ejemplo, los gases anestsicos se absorben
rpidamente en el epitelio alveolar de los pulmones debido a la extensa
superficie.
VIAS DE
ADMINISTRACIO
Es fundamental la va de administracin en la absorcin del frmaco, ya que en
dependencia de sta la absorcin estar ms o menos favorecida. Cuando se
desea obtener una absorcin mediata se emplearn: la va oral, la subcutnea,
la drmica o la intramuscular porque el frmaco tiene que atravesar la barrera
biolgica; si se desea una absorcin inmediata se utilizar la va endovenosa,
donde el medicamento se administra directamente en torrente sanguneo.
BIODISPONI-
BILIDAD
No es ms que la rapidez y magnitud de la absorcin de un frmaco en una
forma medicamentosa determinada, administrada generalmente por va oral. La
biodisponibilidad est determinada por el grado en que una droga se absorbe a
partir de una forma farmacutica dada.
Los medicamentos absorbidos llegan a la sangre, y sta es la encargada de
llevarlos a los distintos rganos y tejidos disueltos en el plasma [o unidas con las
protenas plasmticas], pero las partes disueltas no unidas a las protenas son la
que tienen actividad teraputica.
ABSORCION
Es el proceso fisiolgico por medio del cual una sustancia es capaz de alcanzar
el torrente circulatorio procedente del exterior del organismo. La absorcin puede
ser mediata o inmediata.
En la primera, la sustancia debe atravesar barreras de seleccin por ejemplo, el
tracto digestivo en la va oral y tambin la va intramuscular; en la inmediata, no
existen barreras selectivas, como la va endovenosa.



























DISTRIBUCION
Es la velocidad de distribucin de los frmacos y estar en dependencia de
caractersticas fisicoqumicas, el gasto cardaco, la perfusin vascular, la
permeabilidad de las membranas a los frmacos y de la relativa particin de los
frmacos entre el tejido y la sangre.
CARACT.
FISICOQUIMICAS
DE LOS FARMACS
Los frmacos liposolubles atraviesan las membranas y se distribuyen de forma
rpida por todos los compartimentos celulares, corazn, cerebro y otros tejidos
con buena perfusin; lentamente por los msculos, y por los tejidos adiposos,
mucho ms an.

Muchos frmacos se acumulan en los tejidos a mayor concentracin en el
plasma, por lo que ste constituye un reservorio que prolonga el efecto de los
frmacos. Hay frmacos capaces de desplazar a las protenas plasmticas de
sus uniones y aumentar el efecto farmacolgico y su toxicidad.
GASTRO CARDIACO
Y PERFUSION
VASCULAR
De acuerdo con la mayor perfusin vascular del tejido se alcanzar una rpida
distribucin del frmaco; por ejemplo, el corazn y el hgado tienen una rica
perfusin vascular mientras que en el tejido adiposo la perfusin es muy pobre.
PERMEABILIDAD DE
LAS MEMBRANAS A
LAS DROGAS
De acuerdo con sus caractersticas fisicoqumicas, los frmacos pueden o no
atravesar la membrana celular y mejorar o enlentecer su captacin celular.
METABOLISMO
Los frmacos no permanecen en el organismo indefinidamente, sino que sufren
una serie de cambios bioqumicos, o sea, transformacin metablica mediante
las cuales se hacen ms hidrosolubles, ms polares y de ms fcil eliminacin,
por lo que disminuirn su potencia y su toxicidad. La biotransformacin se
produce mediante procesos enzimticos intracelulares que dan lugar a la
formacin de sustancias farmacolgicamente ms activas que la original
(activacin), o dan lugar a metabolitos con poca o ninguna accin (inactivacin).
LUGAR Y MECANIS.
DE BIOTRANS-
FORMACION
Los procesos de biotransformacin o transformacin metablica son: oxidacin,
reduccin, hidrlisis y conjugacin o sntesis de las drogas; se efectan en la
glndula heptica, plasma sanguneo, rin y en menor escala, en todos los
tejidos.
OXIDACION Mediante este mecanismo se modifican muchos alcoholes primarios, anillos
aromticos y aminas.
REDUCCION Enzimas microsomales hepticas y de otros tejidos catalizan la reduccin de
muchos componentes nitrogenados.
HIDROLISIS
Las enzimas hidrolticas se encuentran sobre todo en el plasma y en el hgado. El
cido acetil saliclico (aspirina) se descompone por hidrlisis en actico y cido
saliclico. Este ltimo en el verdadero agente farmacolgico.
CONJUGACION
Consiste en el acoplamiento de una sustancia extraa al organismo con un
compuesto metablico normal, denominado agente de conjugacin. Los
productos de la reaccin de la conjugacin son habitualmente ms polares y
pueden excretarse ms fcilmente por la orina o la bilis.



























EXCRECION Los frmacos, una vez metabolizados, se excretan. Cada frmaco se elimina de
modo caracterstico. Los principales rganos de excrecin son: rin, pulmn y
tubo digestivo, incluida la secrecin biliar.
LA EXCRECION
RENAL
Es el proceso ms importante de eliminacin de los frmacos y su velocidad de
excrecin estar en funcin de la concentracin del frmaco, la velocidad de
absorcin y la va de administracin.
EXCRECION EN EL
TUBO DIGESTIVO
El intestino grueso, a travs de las heces fecales, constituye una va lenta. Por la
saliva y el hgado, mediante la bilis tambin se excretan frmacos.
EXCRECION
MAMARIA
Por la leche materna se eliminan diversos frmacos que han sido administrados
a la madre. Como ejemplos de frmacos que pasan a la leche materna tenemos
el alcohol, los barbitricos, las sulfonamidas, los salicilatos, la eritromicina, los
alcaloides (morfina y nicotina) y los anestsicos generales.
EXCRECION
PULMONAR
Es una va de eliminacin rpida de acuerdo con la superficie tan extensa que
ocupan los pulmones.