SISTEMA NERVIOSO

AUTONOMO
SIMPATICOMIMETICOS-
LITICOS
MARIE CLAIRE BERROUET MEJIA
TOXICOLOGA CLINICA
DOCENTE DE FARMACOLOGIA Y TOXICOLOGIA
Adrenalina
Noradrenalina
Dopamina
Dobutamina
Isoproterenol
Adrenalina
Noradrenalina
Dopamina
Dobutamina
Isoproterenol
USOS TERAPUTICOS
Vasopresores utilizados en reanimacin y en
soporte inotrpico en UCI
Generalmente tienen tiempos de vida media corta
por lo que se usan en infusiones, o en dosis
puntuales como la adrenalina
Se usan diluidos por los efectos intensos que
generan si se administran concentrados
Usados en shock anafilctico (adrenalina)
Vasopresores utilizados en reanimacin y en
soporte inotrpico en UCI
Generalmente tienen tiempos de vida media corta
por lo que se usan en infusiones, o en dosis
puntuales como la adrenalina
Se usan diluidos por los efectos intensos que
generan si se administran concentrados
Usados en shock anafilctico (adrenalina)
ADRENALINA
Puede utilizarse por va SC o por va IV
(diluido) en reacciones alrgicas o en choque
Por estmulo beta produce:
Broncodilatacin, aumento del ino y cronotropismo
cardacos, aumento de la velocidad de conduccin
cardaca, aumento del flujo coronario (y de la
demanda miocrdica de O
2
) y cerebral
Efecto beta 2 en vasculatura del msculo estriado
con aumento de la PAS y disminucin de la PAD
Puede utilizarse por va SC o por va IV
(diluido) en reacciones alrgicas o en choque
Por estmulo beta produce:
Broncodilatacin, aumento del ino y cronotropismo
cardacos, aumento de la velocidad de conduccin
cardaca, aumento del flujo coronario (y de la
demanda miocrdica de O
2
) y cerebral
Efecto beta 2 en vasculatura del msculo estriado
con aumento de la PAS y disminucin de la PAD
ADRENALINA
Por estmulo beta produce:
Aumento de la glucogenlisis heptica, disminuye la
recaptacin tisular de glucosa, incremento de la
liplisis, aumento de renina y relajacin uterina
Por estmulo alfa:
Vasoconstriccin perifrica (piel, mucosas, vsceras)
La administracin SC produce efectos en 5
minutos, con duracin de accin de 15-20 min
Por estmulo beta produce:
Aumento de la glucogenlisis heptica, disminuye la
recaptacin tisular de glucosa, incremento de la
liplisis, aumento de renina y relajacin uterina
Por estmulo alfa:
Vasoconstriccin perifrica (piel, mucosas, vsceras)
La administracin SC produce efectos en 5
minutos, con duracin de accin de 15-20 min
Aumento de la Rsistencia vascular
renal
Disminuye la excrecion de Na K Cl
ADRENALINA
ADRENALINA
Metabolizada por enzimas MAO y COMT
Efectos adversos:
Ansiedad, cefalea, temblor, palpitaciones
Hipertensin, ECV, EAP, fibrilacin ventricular
Precauciones y contraindicaciones:
HTA, angina, falla cardaca, arritmias, diabetes
Embarazo (riesgo de hipoxia fetal)
En anestsicos locales no en circulacin
terminal
Metabolizada por enzimas MAO y COMT
Efectos adversos:
Ansiedad, cefalea, temblor, palpitaciones
Hipertensin, ECV, EAP, fibrilacin ventricular
Precauciones y contraindicaciones:
HTA, angina, falla cardaca, arritmias, diabetes
Embarazo (riesgo de hipoxia fetal)
En anestsicos locales no en circulacin
terminal
ADRENALINA
Usos teraputicos:
Estados de hipersensibilidad aguda y choque
anafilctico: 0,5 mg SC c/5-10 min asociado a
LEV, antihistamnicos, corticosteroides,
agonistas beta 2 y oxgeno suplementario, entre
otros
Como agente inotrpico en choque
hemodinmico (reanimacin), IV diluido sln
1:10000
Como coadyuvante de los anestsicos locales
Usos teraputicos:
Estados de hipersensibilidad aguda y choque
anafilctico: 0,5 mg SC c/5-10 min asociado a
LEV, antihistamnicos, corticosteroides,
agonistas beta 2 y oxgeno suplementario, entre
otros
Como agente inotrpico en choque
hemodinmico (reanimacin), IV diluido sln
1:10000
Como coadyuvante de los anestsicos locales
NORADRENALINA
Efecto alfa uno vascular y beta uno
cardaco
Poco efecto beta dos
Aumento de RVP y PA (sistlica y
diastlica) con bradicardia compensadora
Se administra diluido por riesgo de necrosis
Contraindicado en hipovolemia y trombosis
Presentacin:
Levophed

amp 4 mg/4 mL
Efecto alfa uno vascular y beta uno
cardaco
Poco efecto beta dos
Aumento de RVP y PA (sistlica y
diastlica) con bradicardia compensadora
Se administra diluido por riesgo de necrosis
Contraindicado en hipovolemia y trombosis
Presentacin:
Levophed

amp 4 mg/4 mL
DOPAMINA
Otros efectos:
A dosis bajas disminuye la RVP, a dosis ms altas
activa receptores alfa uno (vasoconstriccin)
El efecto farmacolgico depende de la dosis
Infusiones:
dopa:0,5 2 ug/Kg/min: efecto dopaminrgico
(vaso dilatacin renal, mesentrica, coronaria y
cerebral)
Beta: 2 10 ug/Kg/min: accin en R1 cardacos
con inotropismo positivo, aumento del GC, del flujo
coronario, del consumo de O
2
y de la PAS
Otros efectos:
A dosis bajas disminuye la RVP, a dosis ms altas
activa receptores alfa uno (vasoconstriccin)
El efecto farmacolgico depende de la dosis
Infusiones:
dopa:0,5 2 ug/Kg/min: efecto dopaminrgico
(vaso dilatacin renal, mesentrica, coronaria y
cerebral)
Beta: 2 10 ug/Kg/min: accin en R1 cardacos
con inotropismo positivo, aumento del GC, del flujo
coronario, del consumo de O
2
y de la PAS
DOPAMINA
Infusiones:
Alfa:10 20 ug/Kg/min: accin en R con
aumento de la resistencia vascular perifrica
Tiempo de vida media de 2 minutos
Metabolizada por MAO y COMT
Efectos adversos:
Hipotensin, taquicardia, angina, palpitaciones,
arritmias ventriculares
Infusiones:
Alfa:10 20 ug/Kg/min: accin en R con
aumento de la resistencia vascular perifrica
Tiempo de vida media de 2 minutos
Metabolizada por MAO y COMT
Efectos adversos:
Hipotensin, taquicardia, angina, palpitaciones,
arritmias ventriculares
DOPAMINA
Precauciones y contraindicaciones:
Hipovolemia
Hipoxia y acidosis
Monitorizacin del paciente
No usar en taquiarrtmias
Interacciones:
Los ADT pueden aumentar la presin arterial
Los BB antagonizan los efectos beta y los
bloquadores los de la vasculatura
Precauciones y contraindicaciones:
Hipovolemia
Hipoxia y acidosis
Monitorizacin del paciente
No usar en taquiarrtmias
Interacciones:
Los ADT pueden aumentar la presin arterial
Los BB antagonizan los efectos beta y los
bloquadores los de la vasculatura
DOPAMINA
Usos:
Choque por trauma, IAM, sepsis
IRA e ICC aguda
Iniciar goteos de 0,5 a 2 ug/Kg/min y
titular cada 10 a 30 minutos
Presentacin:
Ampollas de 5 mL con 40 mg/mL
Usos:
Choque por trauma, IAM, sepsis
IRA e ICC aguda
Iniciar goteos de 0,5 a 2 ug/Kg/min y
titular cada 10 a 30 minutos
Presentacin:
Ampollas de 5 mL con 40 mg/mL
DOBUTAMINA
Catecolamina sinttica
A dosis teraputicas aumenta ms el
inotropismo que el cronotropismo
No libera norepinefrina
Acta por agonismo 1
Aumenta el flujo coronario y el gasto de O
2
No produce vasodilatacin renal
Tiempo de vida media de 2 minutos
Catecolamina sinttica
A dosis teraputicas aumenta ms el
inotropismo que el cronotropismo
No libera norepinefrina
Acta por agonismo 1
Aumenta el flujo coronario y el gasto de O
2
No produce vasodilatacin renal
Tiempo de vida media de 2 minutos
DOBUTAMINA
Efectos adversos:
Angina, taquicardia, extrasstoles y aumento de PA
Usos:
Agente inotrpico en choque cardiognico
Dosis entre 2,5 y 10 ug/Kg/min
Presentacin:
Dobutrex

: 250 mg/5 mL
Efectos adversos:
Angina, taquicardia, extrasstoles y aumento de PA
Usos:
Agente inotrpico en choque cardiognico
Dosis entre 2,5 y 10 ug/Kg/min
Presentacin:
Dobutrex

: 250 mg/5 mL
ISOPROTERENOL
Potente agonista beta, poca afinidad alfa
Efectos ino y cronotrpicos positivos
Potente vasodilatador por efecto beta
Aumento del gasto cardaco con
disminucin de PAS y PAM (aumento de la
presin del pulso)
Usado por tiempo corto en bradiarritmias
que no respondan a la atropina, tambin en
estados asmticos con HTP y en Torsade
de Pointes
Potente agonista beta, poca afinidad alfa
Efectos ino y cronotrpicos positivos
Potente vasodilatador por efecto beta
Aumento del gasto cardaco con
disminucin de PAS y PAM (aumento de la
presin del pulso)
Usado por tiempo corto en bradiarritmias
que no respondan a la atropina, tambin en
estados asmticos con HTP y en Torsade
de Pointes
ISOPROTERENOL
Dosis inicial de 1-4 mg/min, segn la
respuesta hasta 20 mg/min
Relaja vasos pulmonares y bronquios,
con corto circuito pulmonar si hay enf.
del parenquima
Aumenta la demanda miocrdica de
oxgeno
Isuprel

: amp de 1 mg/5 mL
Dosis inicial de 1-4 mg/min, segn la
respuesta hasta 20 mg/min
Relaja vasos pulmonares y bronquios,
con corto circuito pulmonar si hay enf.
del parenquima
Aumenta la demanda miocrdica de
oxgeno
Isuprel

: amp de 1 mg/5 mL
ISOPROTERENOL
Absorcin por va parenteral o inhalado
Metabolismo heptico por COMT, no MAO
Accin un poco ms prolongada que
Adrenalina
USOS: Bradicardia o bloqueo cardiaco,
asma,
ISOPROTERENOL
Absorcin por va parenteral o inhalado
Metabolismo heptico por COMT, no MAO
Accin un poco ms prolongada que
Adrenalina
USOS: Bradicardia o bloqueo cardiaco,
asma,
ALFABLOQUEADORES ALFABLOQUEADORES ALFABLOQUEADORES ALFABLOQUEADORES
BLOQUEADORES ALFA
Frmacos simpaticolticos que producen
vaso-dilatacin (usados principalmente en
HTA)
Aplicacin en la teraputica del
feocromocitoma (tumor de la mdula
suprarrenal):
Crisis hipertensivas y arritmias seundarias a la
liberacin masiva de catecolaminas
Frmacos simpaticolticos que producen
vaso-dilatacin (usados principalmente en
HTA)
Aplicacin en la teraputica del
feocromocitoma (tumor de la mdula
suprarrenal):
Crisis hipertensivas y arritmias seundarias a la
liberacin masiva de catecolaminas
Prazosn
BLOQUEADORES ALFA
Efectos cardiovasculares:
Disminucin de la RVP y de la presin arterial
El tono vascular depende de la actividad de receptores
alfa
Hipotensin postural y taquicardia refleja: Bloqueo de la
estimulacin simptica de los receptores alfa uno en el
msculo liso venoso como respuesta a la bipedestacin
Efectos cardiovasculares:
Disminucin de la RVP y de la presin arterial
El tono vascular depende de la actividad de receptores
alfa
Hipotensin postural y taquicardia refleja: Bloqueo de la
estimulacin simptica de los receptores alfa uno en el
msculo liso venoso como respuesta a la bipedestacin
BLOQUEADORES ALFA
Mecanismo de accin:
Antagonistas reversibles: prazosn y
fentolamina
Antagonistas irreversibles: fenoxibenzamina
Mecanismo de accin:
Antagonistas reversibles: prazosn y
fentolamina
Antagonistas irreversibles: fenoxibenzamina
Fenoxibenzamina
BLOQUEADORES ADRENRGICOS
PERIFRICOS
FENOXIBENZAMINA:
Haloalquilamina
Bloque alfa 1/ alfa 2
Mas afin alfa 1
Antagoniza receptores Ach, 5HT e histamina
Efectos farmacolgicos:
Antagoniza las respuestas simpticas mediadas por receptores
.
Induce hipotensin postural, y disminuye la Resistencia
vascular Perifrica.
FENOXIBENZAMINA:
Haloalquilamina
Bloque alfa 1/ alfa 2
Mas afin alfa 1
Antagoniza receptores Ach, 5HT e histamina
Efectos farmacolgicos:
Antagoniza las respuestas simpticas mediadas por receptores
.
Induce hipotensin postural, y disminuye la Resistencia
vascular Perifrica.
BLOQUEADORES ADRENRGICOS
PERIFRICOS
FENOXIBENZAMINA:
Usos teraputicos:
Hipertensin causada por simpaticomimticos o
inhibidores de la MAO.
Vasoespasmo en el fenmeno de Raynaud.
Feocromocitoma
Efectos adversos:
Hipotensin postural, dificultades en la
eyaculacin, miosis, nauseas, vmito,
hiperventilacin.
FENOXIBENZAMINA:
Usos teraputicos:
Hipertensin causada por simpaticomimticos o
inhibidores de la MAO.
Vasoespasmo en el fenmeno de Raynaud.
Feocromocitoma
Efectos adversos:
Hipotensin postural, dificultades en la
eyaculacin, miosis, nauseas, vmito,
hiperventilacin.
Fentolamina
Imidazolina
Antagonista competitivo receptores alfa
Efectos similares a la Fenoxibenzamina
PRECAUCION: ulcera petica
Usos: Feocromocitoma
Imidazolina
Antagonista competitivo receptores alfa
Efectos similares a la Fenoxibenzamina
PRECAUCION: ulcera petica
Usos: Feocromocitoma
BLOQUEADORES ALFA
Otros efectos:
Miosis y congestin nasal
Disminucin de la resistencia al flujo urinario
Otros efectos:
Miosis y congestin nasal
Disminucin de la resistencia al flujo urinario
BLOQUEADORES ADRENRGICOS
PERIFRICOS
PRAZOSN, TERAZOSIN, DOXAZOSIN:
Mecanismo de accin:
Bloqueador selectivo de los receptores 1
postsinpticos.
No tiene efecto sobre los receptores 2,.
Efectos farmacolgicos:
Decremento la PA.
No produce taquicardia refleja.
Disminuye la precarga y la postcarga
PRAZOSN, TERAZOSIN, DOXAZOSIN:
Mecanismo de accin:
Bloqueador selectivo de los receptores 1
postsinpticos.
No tiene efecto sobre los receptores 2,.
Efectos farmacolgicos:
Decremento la PA.
No produce taquicardia refleja.
Disminuye la precarga y la postcarga
PRAZOSN
F= 50-70%
Metabolismo hepatico
Gran unin a alfa 1
glicoproteina
5% libre ( modificado por
enfermedades)
F= 50-70%
Metabolismo hepatico
Gran unin a alfa 1
glicoproteina
5% libre ( modificado por
enfermedades)
PRAZOSN
Bloqueador del receptor alfa uno
Disminucin de pre y poscarga
Menos taquicardia refleja, comparado con la
fentolamina y la fenoxibenzamina
Relaja msculo liso prosttico ( HPB)
Bloqueador del receptor alfa uno
Disminucin de pre y poscarga
Menos taquicardia refleja, comparado con la
fentolamina y la fenoxibenzamina
Relaja msculo liso prosttico ( HPB)
PRAZOSN
EFECTOS SECUNDARIOS:
Primera dosis debe darse en la noche, para
minimizar el riesgo de hipotensin postural
(fenmeno de la primera dosis)
Tambin se puede presentar al aumentar las
dosis o adicionar otros antihipertensivos
Cefala, astenia
EFECTOS SECUNDARIOS:
Primera dosis debe darse en la noche, para
minimizar el riesgo de hipotensin postural
(fenmeno de la primera dosis)
Tambin se puede presentar al aumentar las
dosis o adicionar otros antihipertensivos
Cefala, astenia
PRAZOSN
USOS:
Terapia de segunda lnea en el tratamiento de
la hipertensin
Falla cardaca congestiva
Hiperplasia prosttica benigna
Sndrome uretral femenino
Enfermedad de Raynaud
USOS:
Terapia de segunda lnea en el tratamiento de
la hipertensin
Falla cardaca congestiva
Hiperplasia prosttica benigna
Sndrome uretral femenino
Enfermedad de Raynaud
TERAZOSIN-DOXAZOSINA
Menos potente que Prazosin
Igual afinidad alfa -1
Biodisponibilidad mayor ( 90%)
Vida media mas larga = 12 horas
Apoptosis en la celulas del musculo
liso prostatico ( HPB)
DOXAZOSINA: difiere en una vida
media mas larga 20 horas
Menos potente que Prazosin
Igual afinidad alfa -1
Biodisponibilidad mayor ( 90%)
Vida media mas larga = 12 horas
Apoptosis en la celulas del musculo
liso prostatico ( HPB)
DOXAZOSINA: difiere en una vida
media mas larga 20 horas
BETABLOQUEADORES BETABLOQUEADORES BETABLOQUEADORES BETABLOQUEADORES
INHIBIDORES DEL SISTEMA
NERVIOSO SIMPTICO
BLOQUEADORES ADRENRGICOS:
Bloqueadores
1
y
2
(no selectivos):
Propranolol, Nadolol y Timolol.
Bloqueadores
1
(cardioselectivos):
Metoprolol, Atenolol, Betaxolol, Esmolol.
Agonistas parciales (con ASI):
Pindolol, Acebutolol, Carteolol.
BLOQUEADORES ADRENRGICOS:
Bloqueadores
1
y
2
(no selectivos):
Propranolol, Nadolol y Timolol.
Bloqueadores
1
(cardioselectivos):
Metoprolol, Atenolol, Betaxolol, Esmolol.
Agonistas parciales (con ASI):
Pindolol, Acebutolol, Carteolol.
FARMACOLOGA
Bloquean por antagonismo competitivo el
receptor beta, disminuyendo los efectos
estimulantes beta adrenrgicos
Los efectos se dan principalmente a nivel
cardiovascular:
Disminuye la FC, inotropismo, gasto cardaco,
automatismo y velocidad de conduccin, etc
Bloquean por antagonismo competitivo el
receptor beta, disminuyendo los efectos
estimulantes beta adrenrgicos
Los efectos se dan principalmente a nivel
cardiovascular:
Disminuye la FC, inotropismo, gasto cardaco,
automatismo y velocidad de conduccin, etc
FARMACOLOGA
Induce menor trabajo cardaco y disminucin en el
consumo miocrdico de oxgeno
Los beta 1 selectivos bloquean los receptores
cardacos sin afectar, a dosis teraputicas a los
receptores beta 2
Funcin cardioprotectora por efectos antiarrtmicos
y anti-isqumicos
Induce menor trabajo cardaco y disminucin en el
consumo miocrdico de oxgeno
Los beta 1 selectivos bloquean los receptores
cardacos sin afectar, a dosis teraputicas a los
receptores beta 2
Funcin cardioprotectora por efectos antiarrtmicos
y anti-isqumicos
EFECTOS ADVERSOS
Extensin del bloqueo beta
Bradicardia, hipotensin, choque
Disfuncin sistlica en pacientes con ICC no controlada y
bloqueos AV en los predispuestos o usando otros frmacos
Broncoespasmo en pacientes con asma o EPOC no
controlados
Fenomeno de Raynaud
Enmascaramiento de la hipoglicemia
Extensin del bloqueo beta
Bradicardia, hipotensin, choque
Disfuncin sistlica en pacientes con ICC no controlada y
bloqueos AV en los predispuestos o usando otros frmacos
Broncoespasmo en pacientes con asma o EPOC no
controlados
Fenomeno de Raynaud
Enmascaramiento de la hipoglicemia
EFECTOS ADVERSOS
Sntomas depresivos y
trastornos cognitivos
Mayor severidad en los
sntomas de anafilaxia en los
usuarios de betabloqueadores
Otros: alteraciones GI, vrtigo,
fatiga, impotencia, disminucin
de la lbido, algunas
alteraciones dermatolgicas
Sntomas depresivos y
trastornos cognitivos
Mayor severidad en los
sntomas de anafilaxia en los
usuarios de betabloqueadores
Otros: alteraciones GI, vrtigo,
fatiga, impotencia, disminucin
de la lbido, algunas
alteraciones dermatolgicas
INTERACCIONES
AINEs: disminuyen el efecto
hipotensor
ICC o bloqueos con verapamilo
y diltiazem
Isquemia vascular perifrica con
ergotamina
Intoxicados con cocana:
precipitacin de crisis
hipertensivas
AINEs: disminuyen el efecto
hipotensor
ICC o bloqueos con verapamilo
y diltiazem
Isquemia vascular perifrica con
ergotamina
Intoxicados con cocana:
precipitacin de crisis
hipertensivas
USOS TERAPUTICOS
HTA, sndrome anginosos, ICC
compensada
Tratornos arrtmicos (taquiarrtmias)
Infarto agudo de miocardio
Feocromocitoma, hipertiroidismo
Migraa, sntomas de ansiedad, acatisia
Sndromes de abstinencia (corazn festivo)
Temblor esencial
HTA, sndrome anginosos, ICC
compensada
Tratornos arrtmicos (taquiarrtmias)
Infarto agudo de miocardio
Feocromocitoma, hipertiroidismo
Migraa, sntomas de ansiedad, acatisia
Sndromes de abstinencia (corazn festivo)
Temblor esencial
BLOQUEADORES ADRENRGICOS
PROPANOLOL:
Absorcin oral, amplia variacin del metabolismo
heptico.
Se une en un 90% a las protenas plasmticas.
La vida media de eliminacin es de 3 horas.
Metabolito: 4 hidroxipropranolol ( activo)
Efectos farmacolgicos:
Disminuye la FC.
Disminuye el flujo sanguneo coronario y el
consumo de oxgeno.
No reduce el flujo sanguneo al cerebro.
PROPANOLOL:
Absorcin oral, amplia variacin del metabolismo
heptico.
Se une en un 90% a las protenas plasmticas.
La vida media de eliminacin es de 3 horas.
Metabolito: 4 hidroxipropranolol ( activo)
Efectos farmacolgicos:
Disminuye la FC.
Disminuye el flujo sanguneo coronario y el
consumo de oxgeno.
No reduce el flujo sanguneo al cerebro.
Nadolol
Antagoista accion prolongada
Vida media larga
Prescripcin: una vez al da
Hidrosoluble y se excreta inalterado
en la orina
PUEDE acumularse
USOS: Hta , hipertensin portal,
migraa
Antagoista accion prolongada
Vida media larga
Prescripcin: una vez al da
Hidrosoluble y se excreta inalterado
en la orina
PUEDE acumularse
USOS: Hta , hipertensin portal,
migraa
TIMOLOL:
Iguales aplicaciones que las del
Propranolol, adems:
Formulacin tpica: Efectos sistemicos
Glaucoma:
Migraa: disminuye la frecuencia de los
episodios.
BLOQUEADORES ADRENRGICOS
TIMOLOL:
Iguales aplicaciones que las del
Propranolol, adems:
Formulacin tpica: Efectos sistemicos
Glaucoma:
Migraa: disminuye la frecuencia de los
episodios.
METOPROLOL ( selectivo)
Buena absorcin
Biodisponibilidad baja : CYP2D6
Dosis divididas
Dosis bajas: 100mg/ dia ( 6.25-
12.5mg)
Contraindicado en IAM
FC <45
Bloqueo AV
PAS < 100
Buena absorcin
Biodisponibilidad baja : CYP2D6
Dosis divididas
Dosis bajas: 100mg/ dia ( 6.25-
12.5mg)
Contraindicado en IAM
FC <45
Bloqueo AV
PAS < 100
FARMACOLOGA
PROPRANOLOL Y METOPROLOL:
Liposolubles, pasan bien la BHE
Metabolismo heptico
Tiempo de vida media corto (2-4 horas)
ATENOLOL, SOTALOL:
Hidroflicos, no pasan bien la BHE
Vida media larga, excrecin renal inalterada
PROPRANOLOL Y METOPROLOL:
Liposolubles, pasan bien la BHE
Metabolismo heptico
Tiempo de vida media corto (2-4 horas)
ATENOLOL, SOTALOL:
Hidroflicos, no pasan bien la BHE
Vida media larga, excrecin renal inalterada
Atenolol (selectivo)
Ajustar dep >< 35ml min
dosis 50- 100mg da
til en hipertensin sistlica aislada
junto a un diurtico
Ajustar dep >< 35ml min
dosis 50- 100mg da
til en hipertensin sistlica aislada
junto a un diurtico
Esmolol ( Brevibloc)
Selectivo B1
Adm via intravenosa
Corta accn: Estearasas
Efecto maximo 6-10min
Decae: 20min
Selectivo B1
Adm via intravenosa
Corta accn: Estearasas
Efecto maximo 6-10min
Decae: 20min
Bisoprolol
Antagonista B1
Aprobadao tto HTA
Combinado IECA
Insuf cardiaca ( disminucion de la
mortalidad)
Antagonista B1
Aprobadao tto HTA
Combinado IECA
Insuf cardiaca ( disminucion de la
mortalidad)
Nebivolol
Es un racemato
El isomero-d es un antagonista 1
muy selectivo
El isomero-l es un antagonista 1
aumenta la produccion del NO
Es un racemato
El isomero-d es un antagonista 1
muy selectivo
El isomero-l es un antagonista 1
aumenta la produccion del NO
Nebivolol
Disminuye a la presin arterial
No deprime la funcin del ventrculo
izquierdo
Reduce la resistencia vascular
sistemica
Eficaz en el tratamiento de
hipertensin y la insuficiencia cardiaca
diastolica
Disminuye a la presin arterial
No deprime la funcin del ventrculo
izquierdo
Reduce la resistencia vascular
sistemica
Eficaz en el tratamiento de
hipertensin y la insuficiencia cardiaca
diastolica
Otros antagonistas receptores 1
Betaxolol (BEATOPIC), un
antagonista selectivo 1 se presenta
en preparacin oftamilca para el
glaucoma y formulacin oral para la
hipertensin sistemica
Betaxolol (BEATOPIC), un
antagonista selectivo 1 se presenta
en preparacin oftamilca para el
glaucoma y formulacin oral para la
hipertensin sistemica
Otros antagonistas receptores 1
Sotalol es un antagonista no
selectivo con acciones antiarritmicas
independientes de sus capacidades
de bloquear recptores adrenergicos
Bloqueo de canales de potasio
Propafenona es un farmaco
bloqueante del canal de sodio,
tambin es un antagonista de los
receptores
Sotalol es un antagonista no
selectivo con acciones antiarritmicas
independientes de sus capacidades
de bloquear recptores adrenergicos
Bloqueo de canales de potasio
Propafenona es un farmaco
bloqueante del canal de sodio,
tambin es un antagonista de los
receptores
BLOQUEADORES ADRENRGICOS CON ASI
(actividad simpaticomimtica intrnseca)
PINDOLOL:
Mecanismo de accin:
Produce menor reduccin de la FC en reposo.
No produce taquicardia de rebote al
suspenderlo.
PINDOLOL:
Mecanismo de accin:
Produce menor reduccin de la FC en reposo.
No produce taquicardia de rebote al
suspenderlo.