A hidroquinona (1,4-benzenodiol) um agente despigmentante da pele.

utilizada
topicamente no tratamento de despigmentao de manchas dermatolgicas como melasmas,
sardas, lentigos senis, hiperpigmentao ps-inflamatria, dermatite de berloque (causada por
determinados tipos de perfumes). A hidroquinona atua como um substrato da tirosinase,
competindo com a tirosina e inibindo a formao de melanina. A hidroquinona um dos
despigmentantes mais utilizados na teraputica dermatolgica veiculada como monodroga ou
em associao com outros ativos (ex. ac. retinico, c. Gliclico, corticides etc) nas mais
diversas formas farmacuticas de uso tpico tais como loes, cremes e gis. A concentrao
usual de hidroquinona varia de 2 a 10%. De modo geral para produtos que se destinam a
aplicao facial a concentrao normalmente utilizada varia de 2 a 5% e para aplicao no
tronco e extremidade de 6 a 10%. Ocasionalmente a hidroquinona pode provocar irritao da
pele, com eritema ou at erupes, ocasio que o tratamento deve ser interrompido. No
deve ser utilizada prxima aos olhos, em leses cutneas, queimaduras solares, em crianas
menores, gestantes, durante o perodo de lactao e na pele irritada ou com queimadura
solar.

A hidroquinona se apresenta na forma de cristais aciculares (em forma de agulha), incolor ou
branco de sabor adocicado e que se escure por exposio ao ar e a luz. Deve ser armazenado
em recipientes hermeticamente fechados e protegidos da luz (ex. pote de vidro mbar). A
hidroquinona se oxida com muita facilidade e fotossensvel.

A hidroquinona solvel em 17 partes de gua, 4 partes de lcool, 16 partes de ter, 51 partes
de clorofrmio e em1 parte de glicerina. Apresenta o ponto de fuso entre 172 e 174 C. .A
hidroquinona incompatvel com lcalis (bases e meios alcalinos), sais frricos e agentes
oxidantes. Em concentraes superiores a 3% a hidroquinona deve ser veiculada em emulses
aninica. Portanto, em se tratando de formas emulsionadas tais como creme ou loes
cremosas, as bases aninicas tal como o creme lanette, sendo incompatveis com bases no-
inicas. A hidroquinona compatvel com gis aninicos (ex. carbopol) e no-inicos (ex.
hidroxietilcelulose, hidroxipropilcelulose). A estabilidade da hidroquinona em meio aquoso
sensvel presena de ons metlicos, concentrao de oxignio e ao pH do meio.

A velocidade de oxidao da hidroquinona aumenta em pHs mais altos. A hidroquinona
apresenta maior estabilidade em meio cido, na faixa de 4,5 a 5,0.

Preparaes com hidroquinona so susceptveis oxidao, da a importncia de se usar
antioxidantes para evitar o escurecimento da formulao decorrente da oxidao da
hidroquinona. Antioxidantes para sistemas aquosos tais como o bissulfito de sdio,
metabissulfito de sdio, ditionito de sdio ou combinaes destes com antioxidantes para
sistemas oleosos tais como bissulfito de sdio + BHT, metabissulfito + BHT, vitamina C +
vitamina E so normalmente utilizados em preparaes contendo hidroquinona. O uso de
agentes sequestrantes tal como o EDTA-Na2 tambm recomendado para a quelao
eventual de ons metlicos contaminantes presentes na formulao que poderiam favorecer
cataliticamente a oxidao da hidroquinona. Abaixo relacionamos as concentraes usuais e
antioxidantes mais utilizados:

Sugesto de sistemas antioxidantes para formulaes com hidroquinona e associaes mais
comuns.

Hidroquinona
1)Metabissulfito de sdio (10% em relao a quantidade de hidroquinona) + EDTA-Na2 0,1%
2)Bissulfito de sdio 0,2 0,3% + BHT 0,1% + vitamina C p 1,6%
3) Ditionito de sdio 0,6%
4)Metabissulfito de sdio (10% em relao a quantidade de hidroquinona) + vit. C 1,6% +
EDTA-Na2 0,1%

Hidroquinona + cido retinico
1)Bissulfito de sdio 0,2 0,3% + BHT 0,1% + vitamina C p 1,7%
2) Metabissulfito de sdio (10% em relao a quantidade de hidroquinona) + BHT 0,1% + EDTA-
Na2
3) Metabissulfito de sdio (10% em relao a quantidade de hidroquinona) + Vitamina E
(oleosa) 0,05%
4) ditionito de sdio 0,6% + BHT 0,05 0,1%

Hidroquinona + cido gliclico
1) vitamina C 1,7% + vitamina E 1% + EDTA-Na2 0,1%
2)ditionito de sdio 0,6%

A aditivao de hidroquinona em bases semi-slidas pode ser realizada com a sua triturao
prvia com qs de propileno glicol, glicerina ou com dipropileno glicol at a obteno de uma
pasta fina com a incorporao subsequente.

Os agentes antioxidante poderiam ser levidos juntos com a hidroquinona ou solubilizados a
parte em qs dos solventes compatveis . O metabissulfito de sdio , o bissulfito de sdio,
ditionito de sdio o EDTA-Na2 e a vitamina C podem ser solubilizados em qs de gua; o BHT
em qs de lcool e a vitamina E oleosa incorporada diretamente.

Preparaes contendo hidroquinona devem preferencialmente serem acondicionadas em
bisnaga de alumnio revestidas. Embalagens de plstico so normalmente permeveis ao ar e
potes de boca larga expe indevidamente a preparao as condies atmosfricas e ao
contato das mos do usurio ao restante do produto com consequente favorecimento da
degradao qumica e microbiolgica da preparao. recomendvel conservar as
formulaes magistrais com hidroquinona sob refrigerao e adotar um prazo de validade no
superior a 3 meses.

Fonte: PharmaPress

Referncias: Garca, Ma T.C.; Rubio, L.R.; Aliaga, J.L.V. Monografas Farmacuticas. Colegio
Oficial de Farmacuticos de La Provincia de Alicante, 1998. p.542-543. Ferreira, A.O. e colbs.
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Connors, K.; Amidon, G.L.; Stella, V.J. Chemical Stability of Pharmaceuticals. 2nd edition. New
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