CEFAXONA I.M. e I.

V

Solucin inyectable

CEFTRIAXONA


FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN
Intramuscular:

Cada frasco mpula contiene:

Ceftriaxona disdica
hemiheptahidratada
equivalente a....................500 mg
de ceftriaxona.

Ceftriaxona disdica
hemiheptahidratada
equivalente a.........................1.0 g
de ceftriaxona.

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Clorhidrato de lidocana al 1%.............2 ml
Clorhidrato de lidocana al 1%...........3.5 ml

Intravenoso:

Cada frasco mpula contiene:

Ceftriaxona disdica
equivalente a.....................500 mg
de ceftriaxona.


Ceftriaxona disdica
equivalente a..........................1.0 g
de ceftriaxona.


Cada ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable, c.b.p. 5 ml
Agua inyectable, c.b.p. 10 ml

El contenido de sodio es de 83 mg (3.6 mEq) por gramo de ceftriaxona.

INDICACIONES TERAPUTICAS
La ceftriaxona est indicada en el tratamiento de las infecciones moderadas a graves,
simples o mixtas, causadas por cepas sensibles como:

Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de
penicilinasas), S. epidermidis, S. pneumoniae, Streptococcus del grupo A y del grupo
B, S. viridans, S. bovis.

Aerobios gramnegativos: Aeromonas spp, Alcaligenes spp, Branhamella catarrhalis,
Citrobacter spp, Enterobacter spp, E. coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella
spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningi-
tidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp,
Pseudomona aeruginosa (algunas cepas son resistentes), Salmonella spp
(incluyendo typhi), Serratia spp, Shigella spp, Vibrio spp, Yersinia spp (incluyendoY.
enterocolitica).

Anaerobios: Bacteroides spp, Clostridium spp, Fusobacterium spp, Peptococcus spp,
Peptostreptococcus spp.

De esta forma la ceftriaxona se indica en:

Infecciones de las vas respiratorias.

Infecciones de la vas urinarias (incluyendo gonoccicas no complicadas, como
terapia alternativa cuando la penicilina est contraindicada).

Infecciones intraabdominales (incluyendo peritonitis e infecciones del tracto biliar).

Meningitis, septicemia.

Infecciones de la piel y tejidos blandos.

Infecciones seas y de las articulaciones.

Antes de iniciar el tratamiento con ceftriaxona es aconsejable practicar antibiograma
previo aislamiento e identificacin del germen causal.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
La ceftriaxona es un antibitico cefalospornico semisinttico de amplio espectro, de
actividad bactericida debido a la inhibicin de la sntesis de la pared celular. Es
resistente a un gran nmero de betalactamasas. Las dosis usuales producen
concentraciones teraputicas en diversos lquidos y tejidos del organismo.

Las concentraciones sricas mximas son alcanzadas rpidamente. La
biodisponibilidad con la administracin intramuscular es de 100%.

La concentracin bactericida en el lquido intersticial se mantiene durante 24 horas.
La ceftriaxona se une a la albmina en forma reversible.

En el espacio intersticial se logra una concentracin libre superior a la del plasma. La
ceftriaxona logra una buena concentracin en el LCR, la cual es superior a la
concentracin inhibitoria mnima cuando las meninges se encuentran inflamadas.

No se metaboliza, se elimina en forma activa por va renal (33 a 67%) y el resto se
hace a travs de la bilis. Se alcanza a las 12-24 horas despus de la aplicacin de 1
gramo en concentraciones en orina de 100 mcg/ml y en bilis de 240 mcg/ml.

En caso de insuficiencia heptica o renal, ambas vas se suplen mutuamente,
hacindose ms intensa la eliminacin de la ceftriaxona por la va no afectada.

CONTRAINDICACIONES
La ceftriaxona se contraindica en personas con hipersensibilidad conocida a las
cefalosporinas.

Se debe tener en consideracin que los pacientes con hipersensibilidad a la penicilina
pueden presentar una reaccin cruzada.

PRECAUCIONES GENERALES
En los tratamientos prolongados es conveniente practicar en forma regular biometras
hemticas.

Cuando se presenta diarrea es conveniente investigar la posibilidad de que sta se
presente por colitis seudomembranosa debido a sobrecrecimiento de Clostridium -
difficile.

En los casos en que coincidan insuficiencia heptica y renal se deber realizar una
reduccin de la dosis.

Se deber evitar la aplicacin intramuscular con la solucin intravenosa (es dolorosa),
y en ningn caso se aplicar la solucin intramuscular (con lidocana al 1%) por va
intravenosa.

En raras ocasiones se han observado imagnes sugestivas de sedimientos biliares
con la ultrasonografa. Sin embargo, este efecto desaparece al suspender el
tratamiento con ceftriaxona, razn por la cual se recomienda un manejo conservador,
incluso cuando se asocie a un cuadro doloroso.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA
No se han realizado estudios controlados de ceftriaxona durante el embarazo, por lo
cual no se recomienda su empleo durante este estado. Se deber utilizar nicamente
cuando el beneficio supere con claridad el riesgo potencial. La ceftriaxona se excreta
en la leche materna en bajas concentraciones. Esto deber ser tomado en cuenta
cuando se administre a madres en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Estas reacciones son raras y generalmente desaparecen al suspender el tratamiento.

Locales: Dolor o induracin en el sitio de aplicacin, flebitis con la aplicacin
intravenosa.

Hipersensibilidad (aproximadamente 1%): Exantema, prurito, urticaria, edema,
eritema multiforme.

Gastrointestinales: Heces blandas, diarrea, nuseas, vmitos.

Hematolgicas: Eosinofilia (6%), trombocitosis (5.1%) y leucopenia (2.1%). Con
menor incidencia se han reportado anemia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia y
alargamiento del tiempo de protrombina.

Renales: Elevaciones del nitrgeno ureico (1.2%) y con menor frecuencia elevaciones
de creatinina y oliguria.

En los tratamientos prolongados: Sobreinfeccin por microorganismos no sensibles
(Candida albicans, enterococos).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO
La ceftriaxona no debe mezclarse fsicamente con otros medicamentos, ya que
puede presentarse incompatibilidad. La ceftriaxona administrada en forma simultnea
con aminoglucsidos puede producir nefrotoxicidad. El probenecid no altera la
eliminacin de la ceftriaxona.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO
Elevacin de la TGO y TGP (3%) y con menor frecuencia elevacin de la fosfatasa
alcalina y de las bilirrubinas sricas. Puede presentarse elevacin del nitrgeno
ureico (1.2%) y con menor frecuencia elevacin de la creatinina srica.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD
Los estudios realizados con ceftriaxona no han mostrado efectos de carcinognesis,
mutagnesis, teratognesis, ni alteraciones de la fertilidad.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
La presentacin con lidocana al 1% es para aplicacin intramuscular.

La presentacin con agua inyectable es para aplicacin intravenosa.

La dosis y la forma de aplicacin se establecen segn la gravedad de la infeccin,
estado del paciente y sensibilidad del germen a la ceftriaxona. La dosificacin usual
es la siguiente.

Funcin renal normal:

Adultos y nios de 12 aos: De 1 a 2 g al da en una sola aplicacin. La dosis total no
debe sobrepasar los 4 g. Para el tratamiento de la gonococia no complicada se aplica
una sola dosis de 250 mg I. M.

Lactantes y nios pequeos: Segn la gravedad de la infeccin, de 50 a 75 mg/kg/da
en una sola inyeccin al da o en dosis divididas cada 12 horas sin pasar de 2 g.

Prematuros: En el tratamiento de meningitis: 100 mg/kg/da en dosis divididas cada
12 horas sin sobrepasar de 4 g.

En la profilaxis quirrgica, 1 g aplicado a 2 horas antes de la intervencin.

Se recomienda no sobrepasar la dosis de 50 mg/kg/da.

Funcionales renales y hepticas alteradas: En los pacientes con insuficiencia renal
grave e insuficiencia heptica se recomienda realizar un monitoreo peridico y en
caso de observarse acumulacin, la dosis deber reducirse. En cualquier caso no
debern sobrepasarse los 2 g por da. La duracin del tratamiento deber continuar
por lo menos 48 a 72 horas despus de haber cesado la sintomatologa.

Administracin intramuscular: Reconstituir el contenido del frasco mpula con el
diluyente de la ampolleta, inyectar profundamente en la regin gltea. Se recomienda
no inyectar ms de 1 g en cada lado.

La ampolleta acompaante incluida contiene lidocana para aumentar la tolerancia
local en la administracin intramuscular.

En consecuencia, no debe emplearse por va intravenosa ni en pacientes con historial
de hipersensibilidad a la lidocana al 1%.

Administracin intravenosa: Reconstituir el contenido del frasco mpula con el
diluyente de la ampolleta adicional. Inyectar directamente en la vena, en forma lenta
(2 a 4 minutos).

Infusin intravenosa: Disolver el contenido del frasco mpula en aproximadamente 40
ml de cualquiera de las siguientes soluciones (exentas de calcio):

Cloruro de sodio al 0.9%, cloruro de sodio al 0.45% ms glucosa al 2.5%, glucosa al
5 o al 10%, dextrn al 6% en glucosa. La aplicacin deber durar de 5 a 15 minutos,
utilizar nicamente las soluciones recin preparadas.

Es normal que las soluciones de ceftriaxona presenten una coloracin amarillenta sin
incidencia sobre su eficacia o tolerabilidad.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL
La sobredosificacin se manifiesta por una exacerbacin de las reacciones
secundarias. En caso de presentarse una sobredosis, especialmente en pacientes
con insuficiencia renal grave, la dilisis peritoneal o la hemodilisis pueden favorecer
la eliminacin del antibitico.

PRESENTACIONES
Uso intramuscular: Caja de cartn con frasco mpula con polvo de 500 mg y 1.0 g y
ampolleta con diluyente (lidocana al 1%) de 2 3.5 ml, respectivamente.

Uso intravenoso: Caja de cartn con frasco mpula con polvo de 500 mg o 1.0 g y
ampolleta con diluyente (agua inyectable) de 5 10 ml, respectivamente.