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Departamento de Farmacia Farmacología II ANALGÉSICOS: Dolor y Nocicepción Semestre 2014-2 Dra. Ruth Ivonne Téllez Ballesteros

Departamento de Farmacia Farmacología II

ANALGÉSICOS:

Dolor y Nocicepción

Semestre 2014-2 Dra. Ruth Ivonne Téllez Ballesteros

Departamento de Farmacia Farmacología II ANALGÉSICOS: Dolor y Nocicepción Semestre 2014-2 Dra. Ruth Ivonne Téllez Ballesteros
DOLOR Y NOCICEPCIÓN ¡¡Mi madre me dijo que me dedicara al estudio!! “Es una experiencia SENSORIAL

DOLOR Y NOCICEPCIÓN

DOLOR Y NOCICEPCIÓN ¡¡Mi madre me dijo que me dedicara al estudio!! “Es una experiencia SENSORIAL
DOLOR Y NOCICEPCIÓN ¡¡Mi madre me dijo que me dedicara al estudio!! “Es una experiencia SENSORIAL
DOLOR Y NOCICEPCIÓN ¡¡Mi madre me dijo que me dedicara al estudio!! “Es una experiencia SENSORIAL
DOLOR Y NOCICEPCIÓN ¡¡Mi madre me dijo que me dedicara al estudio!! “Es una experiencia SENSORIAL
¡¡Mi madre me dijo
¡¡Mi madre me dijo
DOLOR Y NOCICEPCIÓN ¡¡Mi madre me dijo que me dedicara al estudio!! “Es una experiencia SENSORIAL
que me dedicara al estudio!!
que me
dedicara al
estudio!!

“Es una experiencia SENSORIAL y EMOCIONAL desagradable asociada con una lesión tisular real o potencial, o descrita en términos de dicho daño”

International Association for the Study of Pain (IASP), 1986

DOLOR Y NOCICEPCIÓN ¡¡Mi madre me dijo que me dedicara al estudio!! “Es una experiencia SENSORIAL

Término neurofisiológico que se refiere a los MECANISMOS NEURALES por los

cuáles se detectan y son transmitidos

estímulos nocivos (térmicos, mecánicos, eléctricos y químicos) desde las fibras periféricas sensitivas hasta el SNC

DOLOR Y NOCICEPCIÓN ¡¡Mi madre me dijo que me dedicara al estudio!! “Es una experiencia SENSORIAL
SISTEMA SENSORIAL NOCICEPCIÓN Percepción Modulación Transmisión Transducción
SISTEMA SENSORIAL NOCICEPCIÓN Percepción Modulación Transmisión Transducción

SISTEMA SENSORIAL NOCICEPCIÓN

SISTEMA SENSORIAL NOCICEPCIÓN Percepción Modulación Transmisión Transducción
SISTEMA SENSORIAL NOCICEPCIÓN Percepción Modulación Transmisión Transducción
SISTEMA SENSORIAL NOCICEPCIÓN Percepción Modulación Transmisión Transducción
SISTEMA SENSORIAL NOCICEPCIÓN Percepción Modulación Transmisión Transducción
SISTEMA SENSORIAL NOCICEPCIÓN Percepción Modulación Transmisión Transducción
Percepción Modulación Transmisión Transducción
Percepción
Modulación
Transmisión
Transducción
NEUROANATOMÍA DEL DOLOR 1.Nociceptores (NC; Receptores sensoriales): cutáneos, musculares, articulares, viscerales, silenciosos 2.Neuronas de primer orden
NEUROANATOMÍA DEL DOLOR
NEUROANATOMÍA DEL DOLOR
NEUROANATOMÍA DEL DOLOR

NEUROANATOMÍA DEL DOLOR

NEUROANATOMÍA DEL DOLOR
NEUROANATOMÍA DEL DOLOR 1.Nociceptores (NC; Receptores sensoriales): cutáneos, musculares, articulares, viscerales, silenciosos 2.Neuronas de primer orden
NEUROANATOMÍA DEL DOLOR 1.Nociceptores (NC; Receptores sensoriales): cutáneos, musculares, articulares, viscerales, silenciosos 2.Neuronas de primer orden

1.Nociceptores (NC; Receptores sensoriales): cutáneos, musculares, articulares, viscerales, silenciosos

2.Neuronas de primer orden (nervios periféricos sensitivos)

3.Neuronas

de

2do.

Orden

(interneuronas,

NT,

tractos

o

vías

ascendentes): Transmisión del Impulso nervioso a la médula espinal

4.Neuronas de 3er. Orden (sistema inhibitorio descendente): Modulación de la transmisión

NEUROANATOMÍA DEL DOLOR 1.Nociceptores (NC; Receptores sensoriales): cutáneos, musculares, articulares, viscerales, silenciosos 2.Neuronas de primer orden
SISTEMA SENSORIAL NOCICEPTORES Alto umbral (C) Bajo umbral (Aβ) a) Nociceptores de tipo mecánico: presión intensa
SISTEMA SENSORIAL NOCICEPTORES Alto umbral (C) Bajo umbral (Aβ) a) Nociceptores de tipo mecánico: presión intensa

SISTEMA SENSORIAL NOCICEPTORES

SISTEMA SENSORIAL NOCICEPTORES Alto umbral (C) Bajo umbral (Aβ) a) Nociceptores de tipo mecánico: presión intensa
SISTEMA SENSORIAL NOCICEPTORES Alto umbral (C) Bajo umbral (Aβ) a) Nociceptores de tipo mecánico: presión intensa
SISTEMA SENSORIAL NOCICEPTORES Alto umbral (C) Bajo umbral (Aβ) a) Nociceptores de tipo mecánico: presión intensa
SISTEMA SENSORIAL NOCICEPTORES Alto umbral (C) Bajo umbral (Aβ) a) Nociceptores de tipo mecánico: presión intensa
SISTEMA SENSORIAL NOCICEPTORES Alto umbral (C) Bajo umbral (Aβ) a) Nociceptores de tipo mecánico: presión intensa
Alto umbral (C) Bajo umbral (Aβ)
Alto umbral (C)
Bajo umbral (Aβ)

a)

Nociceptores de tipo mecánico: presión intensa sobre la piel, deformación tisular o cambios de osmolaridad. Umbral de activación elevado. Formados por terminaciones nerviosas de fibras tipo A

b) Nociceptores de tipo térmico: Temperaturas extremas ( > 45ºC ó < 5ºC) pertenecen a fibras tipo A y fibras tipo C

c) Nociceptores polimodales: Estímulos intensos que causan destrucción tisular. Tipo mecánico, térmico o químico. Pertenecen a fibras tipo C

SISTEMA SENSORIAL NOCICEPTORES Alto umbral (C) Bajo umbral (Aβ) a) Nociceptores de tipo mecánico: presión intensa

Patapoutian et al., 2003

FIBRAS AFERENTES PRIMARIAS Las terminaciones nociceptivas se originan a partir de fibras A ó C; que
FIBRAS AFERENTES PRIMARIAS Las terminaciones nociceptivas se originan a partir de fibras A ó C; que
FIBRAS AFERENTES PRIMARIAS Las terminaciones nociceptivas se originan a partir de fibras A ó C; que
FIBRAS AFERENTES PRIMARIAS Las terminaciones nociceptivas se originan a partir de fibras A ó C; que

FIBRAS AFERENTES PRIMARIAS

FIBRAS AFERENTES PRIMARIAS Las terminaciones nociceptivas se originan a partir de fibras A ó C; que
FIBRAS AFERENTES PRIMARIAS Las terminaciones nociceptivas se originan a partir de fibras A ó C; que
FIBRAS AFERENTES PRIMARIAS Las terminaciones nociceptivas se originan a partir de fibras A ó C; que

Las terminaciones nociceptivas se originan a partir de fibras A ó C; que contienen neuropéptidos como la sustancia P y el CGRP (Calcitonin gen- related peptide), que actúan a modo de neurotransmisores

FIBRAS AFERENTES PRIMARIAS Las terminaciones nociceptivas se originan a partir de fibras A ó C; que
FIBRAS AFERENTES PRIMARIAS Las terminaciones nociceptivas se originan a partir de fibras A ó C; que

Julius y Basbaum, 2001

TRANSDUCCIÓN IÓNICA DEL DOLOR Capsaicina Caliente Caliente Tibio Shock osmótico, Ácido Tibio Mentol Canal de Na
TRANSDUCCIÓN IÓNICA DEL DOLOR
TRANSDUCCIÓN IÓNICA DEL DOLOR
TRANSDUCCIÓN IÓNICA DEL DOLOR

TRANSDUCCIÓN IÓNICA DEL DOLOR

TRANSDUCCIÓN IÓNICA DEL DOLOR
Capsaicina Caliente Caliente Tibio Shock osmótico, Ácido Tibio Mentol Canal de Na + Frío Mostaza Frío
Capsaicina
Caliente
Caliente
Tibio
Shock
osmótico,
Ácido
Tibio
Mentol
Canal de Na +
Frío
Mostaza
Frío
Canal de K +
3
Canal de Ca 2+
Serotonina
ATP
Ácido
TRANSDUCCIÓN IÓNICA DEL DOLOR Capsaicina Caliente Caliente Tibio Shock osmótico, Ácido Tibio Mentol Canal de Na

Temperature-activated transient receptor potential (TRP)”

TRANSDUCCIÓN IÓNICA DEL DOLOR Capsaicina Caliente Caliente Tibio Shock osmótico, Ácido Tibio Mentol Canal de Na

Bolcskei et al., 2005

Patapoutian et al, 2003

TRANSDUCCIÓN IÓNICA DEL DOLOR
TRANSDUCCIÓN IÓNICA DEL DOLOR

Temperature-activated transient receptor potential (TRP)”

TRANSDUCCIÓN IÓNICA DEL DOLOR “ Temperature-activated transient receptor potential (TRP)” Bolcskei et al., 2005 Patapoutian et

Bolcskei et al., 2005

Patapoutian et al, 2003

MEDIADORES DEL DOLOR
MEDIADORES DEL DOLOR

MEDIADORES DEL DOLOR

MEDIADORES DEL DOLOR
MEDIADORES DEL DOLOR
MEDIADORES DEL DOLOR
CLASIFICACIÓN DEL DOLOR Funcional Inflamatorio Nociceptivo Neuropático
CLASIFICACIÓN DEL DOLOR
Funcional
Inflamatorio
Nociceptivo
Neuropático

Scholz y Woolf, 2002; Ueda y Rashid, 2003

DOLOR NEUROPÁTICO
DOLOR NEUROPÁTICO

Dolor causado por una lesión o disfunción en SNC ó SNP

Daño en la médula espinal, compresión del nervio, dolor del miembro fantasma, Diabetes, Cáncer, Infecciones virales (herpes, VIH), uso de fármacos citotóxicos

DOLOR NEUROPÁTICO Dolor causado por una lesión o disfunción en SNC ó SNP Daño en la

Millan, 1999; Jensen y col., 2001; Jensen y Baron, 2003

ANALGÉSICOS Interfieren con la generación y / o transmisión de los impulsos después de una estimulación
ANALGÉSICOS Interfieren con la generación y / o transmisión de los impulsos después de una estimulación

ANALGÉSICOS

ANALGÉSICOS Interfieren con la generación y / o transmisión de los impulsos después de una estimulación
ANALGÉSICOS Interfieren con la generación y / o transmisión de los impulsos después de una estimulación
ANALGÉSICOS Interfieren con la generación y / o transmisión de los impulsos después de una estimulación
ANALGÉSICOS Interfieren con la generación y / o transmisión de los impulsos después de una estimulación

Interfieren con la generación y / o transmisión de los impulsos después de una estimulación nociva:

Modulación la generación de sustancias nocivas (PGs) Activación de receptores neuronales y/o canales iónicos que transmiten o transducen el estímulo nocivo (péptidos, cininas, monoaminas.)

ANALGÉSICOS Interfieren con la generación y / o transmisión de los impulsos después de una estimulación
FÁRMACOS ANALGÉSICOS ANALGESIA OPIODES Morfina Meperidina Tramadol Dextropropoxifeno Codeína Dextrometorfan Fentanil, Alfentanil Oxicodona ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES
FÁRMACOS ANALGÉSICOS ANALGESIA OPIODES Morfina Meperidina Tramadol Dextropropoxifeno Codeína Dextrometorfan Fentanil, Alfentanil Oxicodona ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES

FÁRMACOS ANALGÉSICOS

FÁRMACOS ANALGÉSICOS ANALGESIA OPIODES Morfina Meperidina Tramadol Dextropropoxifeno Codeína Dextrometorfan Fentanil, Alfentanil Oxicodona ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES
FÁRMACOS ANALGÉSICOS ANALGESIA OPIODES Morfina Meperidina Tramadol Dextropropoxifeno Codeína Dextrometorfan Fentanil, Alfentanil Oxicodona ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES
FÁRMACOS ANALGÉSICOS ANALGESIA OPIODES Morfina Meperidina Tramadol Dextropropoxifeno Codeína Dextrometorfan Fentanil, Alfentanil Oxicodona ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES
FÁRMACOS ANALGÉSICOS ANALGESIA OPIODES Morfina Meperidina Tramadol Dextropropoxifeno Codeína Dextrometorfan Fentanil, Alfentanil Oxicodona ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES
FÁRMACOS ANALGÉSICOS ANALGESIA OPIODES Morfina Meperidina Tramadol Dextropropoxifeno Codeína Dextrometorfan Fentanil, Alfentanil Oxicodona ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES

ANALGESIA

FÁRMACOS ANALGÉSICOS ANALGESIA OPIODES Morfina Meperidina Tramadol Dextropropoxifeno Codeína Dextrometorfan Fentanil, Alfentanil Oxicodona ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES

OPIODES

Morfina

Meperidina

Tramadol

Dextropropoxifeno

Codeína

Dextrometorfan

Fentanil,

Alfentanil

Oxicodona

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES

Ac. Acetilsalícilico Metamizol Piroxicam

Indometacina

Ketorolaco Naproxeno Ac. Mefenámico

Nimesulida

Celecoxib

Paracetamol

FÁRMACOS ANALGÉSICOS ANALGESIA OPIODES Morfina Meperidina Tramadol Dextropropoxifeno Codeína Dextrometorfan Fentanil, Alfentanil Oxicodona ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES
PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS † Endorfinas (Proopiomelanocortina – POMC-) † Encefalinas (Proencefalina – PENK-) † Dinorfinas (Prodinorfina
PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS † Endorfinas (Proopiomelanocortina – POMC-) † Encefalinas (Proencefalina – PENK-) † Dinorfinas (Prodinorfina
PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS † Endorfinas (Proopiomelanocortina – POMC-) † Encefalinas (Proencefalina – PENK-) † Dinorfinas (Prodinorfina

PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS

PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS † Endorfinas (Proopiomelanocortina – POMC-) † Encefalinas (Proencefalina – PENK-) † Dinorfinas (Prodinorfina
PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS † Endorfinas (Proopiomelanocortina – POMC-) † Encefalinas (Proencefalina – PENK-) † Dinorfinas (Prodinorfina
PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS † Endorfinas (Proopiomelanocortina – POMC-) † Encefalinas (Proencefalina – PENK-) † Dinorfinas (Prodinorfina
PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS † Endorfinas (Proopiomelanocortina – POMC-) † Encefalinas (Proencefalina – PENK-) † Dinorfinas (Prodinorfina

Endorfinas

(Proopiomelanocortina POMC-)

Encefalinas (Proencefalina PENK-)

Dinorfinas (Prodinorfina - PDYN-)

Endomorfinas (más nuevas):

no se ha encontrado precursor

Los

efectos

producción

y

dependen en donde esté el precursor y las enzimas

Co-liberación

PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS † Endorfinas (Proopiomelanocortina – POMC-) † Encefalinas (Proencefalina – PENK-) † Dinorfinas (Prodinorfina
PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS FUNCIONES: NEUROMODULADORES 1. Modulación y control del dolor 2. Aprendizaje y memoria 3.
PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS FUNCIONES: NEUROMODULADORES 1. Modulación y control del dolor 2. Aprendizaje y memoria 3.
PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS FUNCIONES: NEUROMODULADORES 1. Modulación y control del dolor 2. Aprendizaje y memoria 3.
PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS FUNCIONES: NEUROMODULADORES 1. Modulación y control del dolor 2. Aprendizaje y memoria 3.

PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS

PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS FUNCIONES: NEUROMODULADORES 1. Modulación y control del dolor 2. Aprendizaje y memoria 3.
PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS FUNCIONES: NEUROMODULADORES 1. Modulación y control del dolor 2. Aprendizaje y memoria 3.
PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS FUNCIONES: NEUROMODULADORES 1. Modulación y control del dolor 2. Aprendizaje y memoria 3.

FUNCIONES: NEUROMODULADORES

  • 1. Modulación y control del dolor

  • 2. Aprendizaje y memoria

  • 3. Conducta afectiva: motivación y recompensa

  • 4. Respuesta al estrés

  • 5. Funciones neuroendocrinas

  • 6. Regulación de apetito, temperatura, respiración

  • 7. Control gastrointestinal y cardiovascular

  • 8. Cambios de humor, depresión, autismo

PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS FUNCIONES: NEUROMODULADORES 1. Modulación y control del dolor 2. Aprendizaje y memoria 3.
RECEPTORES A OPIOIDES
RECEPTORES A OPIOIDES
Yaster et al., 2003
Yaster et al., 2003
RECEPTORES A OPIOIDES
RECEPTORES A OPIOIDES
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO O NH 2 g AC a b K + Gi ATP COOH
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO O NH 2 g AC a b K + Gi ATP COOH
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO O NH 2 g AC a b K + Gi ATP COOH
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO O NH 2 g AC a b K + Gi ATP COOH

MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO

O
O
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO O NH 2 g AC a b K + Gi ATP COOH
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO O NH 2 g AC a b K + Gi ATP COOH

NH

2 g AC a b K + Gi ATP COOH AMPc
2
g
AC
a
b
K +
Gi
ATP
COOH
AMPc

NO HAY LIBERACIÓN DE NEUROTRANSMISOR

MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO O NH 2 g AC a b K + Gi ATP COOH
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: I NHIBICIÓN POSTSINÁPTICA : Abre canales de K+,
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: I NHIBICIÓN POSTSINÁPTICA : Abre canales de K+,
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: I NHIBICIÓN POSTSINÁPTICA : Abre canales de K+,
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: I NHIBICIÓN POSTSINÁPTICA : Abre canales de K+,

MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO

MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: I NHIBICIÓN POSTSINÁPTICA : Abre canales de K+,
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: I NHIBICIÓN POSTSINÁPTICA : Abre canales de K+,
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: I NHIBICIÓN POSTSINÁPTICA : Abre canales de K+,

Complejo βγ también activa:

MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: I NHIBICIÓN POSTSINÁPTICA : Abre canales de K+,

INHIBICIÓN

POSTSINÁPTICA:

Abre canales de K+, por lo tanto no hay disparo de neuronas

MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: I NHIBICIÓN POSTSINÁPTICA : Abre canales de K+,
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: INHIBICIÓN AXOAXÓNICA: Cierra canales de Ca , por
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: INHIBICIÓN AXOAXÓNICA: Cierra canales de Ca , por
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: INHIBICIÓN AXOAXÓNICA: Cierra canales de Ca , por

MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO

MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: INHIBICIÓN AXOAXÓNICA: Cierra canales de Ca , por
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: INHIBICIÓN AXOAXÓNICA: Cierra canales de Ca , por
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: INHIBICIÓN AXOAXÓNICA: Cierra canales de Ca , por
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: INHIBICIÓN AXOAXÓNICA: Cierra canales de Ca , por

Complejo βγ también activa:

INHIBICIÓN

AXOAXÓNICA:

Cierra canales de Ca 2+ , por lo tanto no hay disparo de neuronas, disminuye liberación de NT

MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: INHIBICIÓN AXOAXÓNICA: Cierra canales de Ca , por
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: AUTORECEPTORES PRESINÁPTICOS: Disminuye liberación de NT y co-NT
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: AUTORECEPTORES PRESINÁPTICOS: Disminuye liberación de NT y co-NT
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: AUTORECEPTORES PRESINÁPTICOS: Disminuye liberación de NT y co-NT

MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO

MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: AUTORECEPTORES PRESINÁPTICOS: Disminuye liberación de NT y co-NT
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: AUTORECEPTORES PRESINÁPTICOS: Disminuye liberación de NT y co-NT
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: AUTORECEPTORES PRESINÁPTICOS: Disminuye liberación de NT y co-NT
MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: AUTORECEPTORES PRESINÁPTICOS: Disminuye liberación de NT y co-NT

Complejo βγ también activa:

AUTORECEPTORES

PRESINÁPTICOS:

Disminuye liberación de NT y co-NT

Vías ascendentes: no permite el paso del dolor Vías descendentes: se liberan endorfinas

MECANISMO DE ACCIÓN AGUDO Complejo βγ también activa: AUTORECEPTORES PRESINÁPTICOS: Disminuye liberación de NT y co-NT
OPIOIDES a) Inhibición de un neurona de proyección b) Inhibición de una interneurona excitatoria c) Excitación
OPIOIDES a) Inhibición de un neurona de proyección b) Inhibición de una interneurona excitatoria c) Excitación
OPIOIDES a) Inhibición de un neurona de proyección b) Inhibición de una interneurona excitatoria c) Excitación

OPIOIDES

OPIOIDES a) Inhibición de un neurona de proyección b) Inhibición de una interneurona excitatoria c) Excitación
OPIOIDES a) Inhibición de un neurona de proyección b) Inhibición de una interneurona excitatoria c) Excitación
  • a) Inhibición de un neurona de proyección

  • b) Inhibición de una interneurona excitatoria

  • c) Excitación de una interneurona inhibitoria opioide

OPIOIDES a) Inhibición de un neurona de proyección b) Inhibición de una interneurona excitatoria c) Excitación
FÁRMACOS OPIÁCEOS 1. Agonista inespecífico: morfina  >  >  2. Agonistas: heroína, codeína, oxicodona,
FÁRMACOS OPIÁCEOS 1. Agonista inespecífico: morfina  >  >  2. Agonistas: heroína, codeína, oxicodona,
FÁRMACOS OPIÁCEOS 1. Agonista inespecífico: morfina  >  >  2. Agonistas: heroína, codeína, oxicodona,

FÁRMACOS OPIÁCEOS

FÁRMACOS OPIÁCEOS 1. Agonista inespecífico: morfina  >  >  2. Agonistas: heroína, codeína, oxicodona,
FÁRMACOS OPIÁCEOS 1. Agonista inespecífico: morfina  >  >  2. Agonistas: heroína, codeína, oxicodona,
FÁRMACOS OPIÁCEOS 1. Agonista inespecífico: morfina  >  >  2. Agonistas: heroína, codeína, oxicodona,
FÁRMACOS OPIÁCEOS 1. Agonista inespecífico: morfina  >  >  2. Agonistas: heroína, codeína, oxicodona,
  • 1. Agonista inespecífico: morfina > >

  • 2. Agonistas: heroína, codeína, oxicodona, meperidina, tramadol, destropropoxifeno, destrometorfan, fentanil, alfentanil, dihidromofina, etorfina, hidromorfona, levometadona, fetidina, piritramida, remifentanil, sulfentanil, tilidina

  • 3. Agonistas parciales: Buprenorfina, Pentazocina

FÁRMACOS OPIÁCEOS 1. Agonista inespecífico: morfina  >  >  2. Agonistas: heroína, codeína, oxicodona,
  • 4. Antagonistas inespecíficos: Naloxona, naltrexona

FÁRMACOS OPIÁCEOS 1. Agonista inespecífico: morfina  >  >  2. Agonistas: heroína, codeína, oxicodona,
TERAPIA ALTERNATIVA: OPIOIDES ACUPUNTURA ELECTROACU- PUNTURA Reduce percepción del dolor Naloxona revierte el efecto
TERAPIA ALTERNATIVA: OPIOIDES ACUPUNTURA ELECTROACU- PUNTURA Reduce percepción del dolor Naloxona revierte el efecto
TERAPIA ALTERNATIVA: OPIOIDES ACUPUNTURA ELECTROACU- PUNTURA Reduce percepción del dolor Naloxona revierte el efecto

TERAPIA ALTERNATIVA: OPIOIDES

TERAPIA ALTERNATIVA: OPIOIDES ACUPUNTURA ELECTROACU- PUNTURA Reduce percepción del dolor Naloxona revierte el efecto
TERAPIA ALTERNATIVA: OPIOIDES ACUPUNTURA ELECTROACU- PUNTURA Reduce percepción del dolor Naloxona revierte el efecto
TERAPIA ALTERNATIVA: OPIOIDES ACUPUNTURA ELECTROACU- PUNTURA Reduce percepción del dolor Naloxona revierte el efecto
TERAPIA ALTERNATIVA: OPIOIDES ACUPUNTURA ELECTROACU- PUNTURA Reduce percepción del dolor Naloxona revierte el efecto

ACUPUNTURA

ELECTROACU-

PUNTURA

Reduce

percepción

del

dolor

Naloxona

revierte

el

efecto

TERAPIA ALTERNATIVA: OPIOIDES ACUPUNTURA ELECTROACU- PUNTURA Reduce percepción del dolor Naloxona revierte el efecto
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Los AINES son fármacos de estructura diferente que tienen como efecto primario
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Los AINES son fármacos de estructura diferente que tienen como efecto primario

ANTIINFLAMATORIOS NO

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Los AINES son fármacos de estructura diferente que tienen como efecto primario
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Los AINES son fármacos de estructura diferente que tienen como efecto primario

ESTEROIDALES (AINEs)

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Los AINES son fármacos de estructura diferente que tienen como efecto primario
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Los AINES son fármacos de estructura diferente que tienen como efecto primario
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Los AINES son fármacos de estructura diferente que tienen como efecto primario

Los AINES son fármacos de estructura diferente que tienen como efecto primario inhibir la síntesis de PGs, a través de la inhibición de la enzima cicloxigenasa

A pesar esta diversidad estructural, estos fármacos comparten algunas propiedades (efectos terapéuticos y colaterales)

DOLOR INFAMACION FIEBRE
DOLOR
INFAMACION
FIEBRE
Ca 2+ Ca 2+ Ca 2+
Ca 2+
Ca 2+
Ca 2+

FOSFOLIPIDOS

Espacio Extracelular

HC 3

OH O H O CH 3 N O
OH
O
H
O
CH 3
N
O
  • Cl

Ca 2+ Ca 2+ Ca 2+ FOSFOLIPIDOS Espacio Extracelular HC OH O H O CH 3

Fosfolipasa A 2

ÁCIDO

ARAQUIDÓNICO

LISO-PAF

PAF

ÁCIDO

EICOSATRIENOICO

12-Lipooxigenasa
12-Lipooxigenasa

12-HPETE

Ca 2+ Ca 2+ Ca 2+ FOSFOLIPIDOS Espacio Extracelular HC OH O H O CH 3

Acetiltransferasa

Espacio Intratracelular

PAF

PGG2 TXA 2 PGH2 OH OH
PGG2
TXA 2
PGH2
OH OH
Isomerasa CH CH 3 3 Endoperoxido Isomerasa
Isomerasa
CH CH 3
3
Endoperoxido
Isomerasa
O O O O OH OH
O O
O O
OH OH

O O CH CH 3

3

PGD 2

HO HO OH OH O O CH CH 3 3 O O OH OH
HO HO
OH OH
O O CH CH
3 3
O O
OH OH

PGE 2

O O OH OH O O CH CH 3 3 HO HO OH OH
O O
OH OH
O O CH CH 3 3
HO HO
OH OH

5-Lipooxigenasa

HC 3

OH O H O CH 3 N O
OH
O
H
O
CH 3
N
O
  • Cl

5-HPETE

LTA 4 Hidrolasa LTA 4 Glutation-S- transferasa LTB 4 HO HO COOH COOH LTC 4 C
LTA 4 Hidrolasa
LTA 4
Glutation-S- transferasa
LTB 4
HO HO
COOH COOH
LTC 4
C
C
H
OH OH
5
5 H 11 11
g-Glutamil transferasa
Dipeptidasa
LTE 4
LTD 4
HO HO COOH COOH H H S S C C H 5 5 H 11 11
HO HO
COOH COOH
H
H
S
S
C
C
H
5
5 H 11 11
Cys Cys

Prostaciclina Sintetasa

HO HO

PGI 2 O O O O OH OH OH OH
PGI 2
O O
O O
OH OH
OH OH

Endoperoxido

Reductasa

PGF 2a

HO HO OH OH O O CH CH 3 3 HO HO OH OH
HO HO
OH OH
O O CH CH 3
3
HO HO
OH OH

Núcleo

HO HO COOH COOH H H S S C C H 5 5 H 11 11
HO HO
COOH COOH
H
H
S
S
C
C
H
5
5 H 11 11
Cys Gly
Cys Gly
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) ACCIÓN ANALGÉSICA: - Eficaces solo contra el dolor de intensidad moderada o
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) ACCIÓN ANALGÉSICA: - Eficaces solo contra el dolor de intensidad moderada o

ANTIINFLAMATORIOS NO

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) ACCIÓN ANALGÉSICA: - Eficaces solo contra el dolor de intensidad moderada o
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) ACCIÓN ANALGÉSICA: - Eficaces solo contra el dolor de intensidad moderada o

ESTEROIDALES (AINEs)

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) ACCIÓN ANALGÉSICA: - Eficaces solo contra el dolor de intensidad moderada o
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) ACCIÓN ANALGÉSICA: - Eficaces solo contra el dolor de intensidad moderada o
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) ACCIÓN ANALGÉSICA: - Eficaces solo contra el dolor de intensidad moderada o

ACCIÓN ANALGÉSICA:

  • - Eficaces solo contra el dolor de intensidad moderada o media

  • - Efectos principalmente periféricos, por lo que no alteran la conciencia ni la percepción

  • - Son útiles en dolores articulares, musculares, dentales y cefaleas de diversas etiologías , incluidas las formas moderadas de migraña

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) ACCIÓN ANALGÉSICA: - Eficaces solo contra el dolor de intensidad moderada o
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA: Al inhibir la síntesis de PGs y tromboxanos, los AINEs
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA: Al inhibir la síntesis de PGs y tromboxanos, los AINEs

ANTIINFLAMATORIOS NO

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA: Al inhibir la síntesis de PGs y tromboxanos, los AINEs
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA: Al inhibir la síntesis de PGs y tromboxanos, los AINEs

ESTEROIDALES (AINEs)

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA: Al inhibir la síntesis de PGs y tromboxanos, los AINEs
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA: Al inhibir la síntesis de PGs y tromboxanos, los AINEs
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA: Al inhibir la síntesis de PGs y tromboxanos, los AINEs

ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA:

Al inhibir la síntesis de PGs y tromboxanos, los AINEs reducen su actividad sensibilizadora de las terminales sensitivas, la actividad vasodilatadora y quimiotáctica, interfiriendo en los mecanismos de la inflamación

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA: Al inhibir la síntesis de PGs y tromboxanos, los AINEs
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Infección, lesión tisular, inflamación Fagocitos ACCIÓN ANTIPIRÉTICA Citocinas, IL-1b, IL-6, IFa y
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Infección, lesión tisular, inflamación Fagocitos ACCIÓN ANTIPIRÉTICA Citocinas, IL-1b, IL-6, IFa y

ANTIINFLAMATORIOS NO

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Infección, lesión tisular, inflamación Fagocitos ACCIÓN ANTIPIRÉTICA Citocinas, IL-1b, IL-6, IFa y
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Infección, lesión tisular, inflamación Fagocitos ACCIÓN ANTIPIRÉTICA Citocinas, IL-1b, IL-6, IFa y
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Infección, lesión tisular, inflamación Fagocitos ACCIÓN ANTIPIRÉTICA Citocinas, IL-1b, IL-6, IFa y

ESTEROIDALES (AINEs)

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Infección, lesión tisular, inflamación Fagocitos ACCIÓN ANTIPIRÉTICA Citocinas, IL-1b, IL-6, IFa y
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Infección, lesión tisular, inflamación Fagocitos ACCIÓN ANTIPIRÉTICA Citocinas, IL-1b, IL-6, IFa y
Infección, lesión tisular, inflamación
Infección, lesión tisular,
inflamación

Fagocitos

ACCIÓN

 
ANTIPIRÉTICA

ANTIPIRÉTICA

 

Citocinas, IL-1b, IL-6, IFa y b

 
ANTIPIRÉTICA Citocinas, IL-1b, IL-6, IFa y b Centro regulatorio (área periventricular cerebral y área hipotalámica preóptica)
 

Centro regulatorio (área periventricular

 

cerebral y área hipotalámica preóptica)

 
PGE

PGE 2

PGE

AINEs

ANTIPIRÉTICA Citocinas, IL-1b, IL-6, IFa y b Centro regulatorio (área periventricular cerebral y área hipotalámica preóptica)

AMPc

ANTIPIRÉTICA Citocinas, IL-1b, IL-6, IFa y b Centro regulatorio (área periventricular cerebral y área hipotalámica preóptica)
ANTIPIRÉTICA Citocinas, IL-1b, IL-6, IFa y b Centro regulatorio (área periventricular cerebral y área hipotalámica preóptica)
   
ANTIPIRÉTICA Citocinas, IL-1b, IL-6, IFa y b Centro regulatorio (área periventricular cerebral y área hipotalámica preóptica)
 

CALOR

HIPOTALAMO

CALOR

FIEBRE
FIEBRE
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Ácido araquidónico PGG 2 ACCIÓN ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO AINEs PGH 2 PGF 2a
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Ácido araquidónico PGG 2 ACCIÓN ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO AINEs PGH 2 PGF 2a

ANTIINFLAMATORIOS NO

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Ácido araquidónico PGG 2 ACCIÓN ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO AINEs PGH 2 PGF 2a
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Ácido araquidónico PGG 2 ACCIÓN ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO AINEs PGH 2 PGF 2a

ESTEROIDALES (AINEs)

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Ácido araquidónico PGG 2 ACCIÓN ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO AINEs PGH 2 PGF 2a
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Ácido araquidónico PGG 2 ACCIÓN ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO AINEs PGH 2 PGF 2a
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) Ácido araquidónico PGG 2 ACCIÓN ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO AINEs PGH 2 PGF 2a

Ácido araquidónico

PGG 2
PGG 2

ACCIÓN

ANTIAGREGANTE

PLAQUETARIO

AINEs

PGH 2 PGF 2a PGE 2 PGI 2 TXA 2
PGH 2
PGF 2a
PGE 2
PGI 2
TXA 2
PGD 2
PGD 2

Activación plaquetaria Agregación plaquetaria

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) PG1 y PG2 estomacal: actúan como agentes citoprotectores de - Inhiben secreción
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) PG1 y PG2 estomacal: actúan como agentes citoprotectores de - Inhiben secreción

ANTIINFLAMATORIOS NO

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) PG1 y PG2 estomacal: actúan como agentes citoprotectores de - Inhiben secreción
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) PG1 y PG2 estomacal: actúan como agentes citoprotectores de - Inhiben secreción

ESTEROIDALES (AINEs)

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) PG1 y PG2 estomacal: actúan como agentes citoprotectores de - Inhiben secreción
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) PG1 y PG2 estomacal: actúan como agentes citoprotectores de - Inhiben secreción
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) PG1 y PG2 estomacal: actúan como agentes citoprotectores de - Inhiben secreción

PG1

y

PG2

estomacal:

actúan

como

agentes

citoprotectores

de

  • - Inhiben secreción ácida del estómago

la

mucosa

  • - Estimulan la secreción de moco citoprotector en intestino

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) PG1 y PG2 estomacal: actúan como agentes citoprotectores de - Inhiben secreción
AINEs

AINEs

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) • AINEs entran al canal y forman enlaces de hidrógeno en el
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) • AINEs entran al canal y forman enlaces de hidrógeno en el

ANTIINFLAMATORIOS NO

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) • AINEs entran al canal y forman enlaces de hidrógeno en el
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) • AINEs entran al canal y forman enlaces de hidrógeno en el

ESTEROIDALES (AINEs)

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) • AINEs entran al canal y forman enlaces de hidrógeno en el
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) • AINEs entran al canal y forman enlaces de hidrógeno en el
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) • AINEs entran al canal y forman enlaces de hidrógeno en el

AINEs entran al canal y forman enlaces de hidrógeno en el residuo arginina (posición 120), previniendo la reacción de dioxigenación

El cambio de isoleucina a valina (523) resulta en una “bolsa voluminosa”: COX-2

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) • AINEs entran al canal y forman enlaces de hidrógeno en el
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs)
ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDALES (AINEs)
COXIBs Propiedades antipirético farmacológicas: antiinflamatorio, analgésico, Dentro del grupo: Valecoxib, Parecoxib, Celecoxib, Rofecoxib
COXIBs Propiedades antipirético farmacológicas: antiinflamatorio, analgésico, Dentro del grupo: Valecoxib, Parecoxib, Celecoxib, Rofecoxib
COXIBs Propiedades antipirético farmacológicas: antiinflamatorio, analgésico, Dentro del grupo: Valecoxib, Parecoxib, Celecoxib, Rofecoxib

COXIBs

COXIBs Propiedades antipirético farmacológicas: antiinflamatorio, analgésico, Dentro del grupo: Valecoxib, Parecoxib, Celecoxib, Rofecoxib

Propiedades

antipirético

farmacológicas:

antiinflamatorio,

analgésico,

Dentro del grupo: Valecoxib, Parecoxib, Celecoxib, Rofecoxib

COXIBs Propiedades antipirético farmacológicas: antiinflamatorio, analgésico, Dentro del grupo: Valecoxib, Parecoxib, Celecoxib, Rofecoxib
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINEs) GRUPO FARMACOLÓGICO FÁRMACO PROTOTIPO EFECTOS COX1-COX2 Salícilico Ácido acetilsalicílico AG, AP, AIN
ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDALES (AINEs)
GRUPO
FARMACOLÓGICO
FÁRMACO PROTOTIPO
EFECTOS
COX1-COX2
Salícilico
Ácido acetilsalicílico
AG, AP, AIN
COX1 / 2
irreversible
Enólicos
Pirazolonas
Pirazolidindionas
Oxicams
METAMIZOL
Fenilbutazona
Piroxicam; Meloxicam
AG, AP, AIN
Anticonvulsionante,
Antiapoptótico, relajante
muscular
COX1 / 2
irreversible
Acéticos
Indolacético
Indometacina
AG, AP, AIN
Antidisminorreicos
COX1 / 2
Pirrolacético
Ketorolaco
Fenilacético
Diclofenaco
Piranoindolacético
Etodolaco
Propiónico
Antranílico
Nicotínico
Sulfoanilidas
Alcanonas
Coxibs
Naproxeno
Ácido mefenámico
Clonixina
Nimesulida
Nabumetona
Celecoxib
AG, AP, AIN, ARM, ADM
AG, AP, AIN, ADM
AG, AP, AIN
AG, AP, AIN
AG, AP, AIN
AG, AP, AIN
COX1 / 2
COX1 / 2
COX1 / 2
COX1 / 2
COX1 / 2
COX 2
Paraminofenoles
Paracetamol
Analgésico, antipirético
COX 1/ 2
DERIVADOS PARAMINOFENOLES Propiedades farmacológicas: analgésico, antipirético y POCO ó NO INFLAMATORIO Aumenta el umbral al dolor
DERIVADOS PARAMINOFENOLES
DERIVADOS PARAMINOFENOLES
DERIVADOS PARAMINOFENOLES

DERIVADOS PARAMINOFENOLES

DERIVADOS PARAMINOFENOLES
DERIVADOS PARAMINOFENOLES Propiedades farmacológicas: analgésico, antipirético y POCO ó NO INFLAMATORIO Aumenta el umbral al dolor
DERIVADOS PARAMINOFENOLES Propiedades farmacológicas: analgésico, antipirético y POCO ó NO INFLAMATORIO Aumenta el umbral al dolor

Propiedades farmacológicas: analgésico, antipirético y POCO ó NO INFLAMATORIO

Aumenta el umbral al dolor inhibiendo las COX`s en SNC,

pero no

inhibe estas enzimas en tejidos periféricos por lo que carece de

actividad antiinflamatoria

DERIVADOS PARAMINOFENOLES Propiedades farmacológicas: analgésico, antipirético y POCO ó NO INFLAMATORIO Aumenta el umbral al dolor
ANALGÉSICOS
ANALGÉSICOS