ANTICONCEPTIVOS HORMONALES FEMENINOS

Composicin de anticonceptivos hormonales femeninos

Estrgeno (g) Gestgeno (mg) Nombre comercial
Combinados monofsicos,
oral:
Etinilestradiol (50)
Etinilestradiol (35)
Etinilestradiol (30)
Etinilestradiol (30)
Etinilestradiol (30)
Etinilestradiol (20)
Etinilestradiol (20)
Etinilestradiol (15)


Levonorgestrel (0.25)
Ciproterona (2)
Levonorgestrel (0.15)
Desogestrel (0.15)
Gestodeno (0.075)
Gestodeno (0.075)
Desogestrel (0.15)
Gestodeno (0.060)


Neogynona, Ovoolex
Diane 35
Microgynon, Ovoplex 30/150
Microdiol
Gynovin, Minulet
Harmonet, Meliane
Suavuret
Melodene, Minesse
Combinados trifsicos, va
oral:
Etinilestradiol (30/40/30)
Etinilestradiol (30/40/30)

Levonorgestrel
(0.05/0.075/0.125)
Gestodeno (0.05/0.07/0.1)
Triagynon, Triciclor
Trigynovn, TriMinulet
Combinado unimensual, IM:
Estradiol (10)
Dihidroxiprogesterona (150) Topasel
Unitario plurimensual, IM: Medroxiprogesterona (150) Depo-Progevera
Unitario diario oral: Desogestrel (0.075) Cerazet
Poscoito, combinado:
Etinilestradiol (100), repetir
a las 12h
Levonorgestrel (0.5)
Poscoito unitario:
Levonorgestrel (0.75), repetir
a las 12h

Fuente: Flores, J. Farmacologa Humana.
Formas de administracin
Forma combinada. En ella se asocian el estrgeno y el gestgeno en tres posibles
combinaciones;
a) Preparados monofsicos: mantiene una dosificacin fija y constante del estrgeno y
el gestgeno; se administra por va oral desde el da 5 a partir de la menstruacin y se
mantiene durante 3 semanas.
b) Preparados bifsicos: En los primeros 10-14 das se emplea un estrgeno solo o
asociado a una dosis pequea de gestgeno, en los das restantes hasta completar las
3 semanas se mantiene la misma dosis de estrgeno, pero se aumenta la gestgeno.
c)Preparados trifsicos: Las dosis de estrgeno y gestgeno se administran a dosis
distintas en los periodos inicial, medio y final del tratamiento. Se intenta con ello
conseguir un patrn de relacin estrgeno/gestgeno ms fisiolgico.
Forma unitaria. Contiene gestgenos solos; (implantes subcutneos de silastic con
levonorgestrel).
Preparados poscoito. Se emplean gestgenos solos o la combinacin de etinilestradiol
con levonorgestrel.
Mecanismo de accin
La eficacia anticonceptiva se debe a su accin conjunta a todos los niveles: la funcin
hipotlamo-hipofisaria, la ovrica y la tubo-endometrio-vaginal; el grado o la
intensidad con que cada una de estas funciones resulta alterada vara con cada
preparado o forma de administracin. Los anticonceptivos combinados actan
fundamentalmente en el hipotlamo y la hipfisis, donde inhiben la secrecin de
gonadotropinas, el estrgeno inhibe la liberacin de FSH y el gestgeno la de LH con
sus consecuencias a nivel genital y gonadal.
Los anticonceptivos orales que slo contienen gestgenos presentan accin gestgena,
acciones estrognicas, antiestrognicas y andrognicas.
Efectos farmacolgicos y reacciones adversas e interacciones
La consecuencia ms evidente es la accin anticonceptiva, regularizan las
menstruaciones, alivian la dismenorrea y el sndrome de tensin premenstrual,
disminuye la incidencia de adenomas benignos, de enfermedad fibroqustica de mama,
de hiperplasia endometrial, de cncer de endometrio, endometritis, quistes foliculares
y el cncer de ovarios.
Otras reacciones frecuentes son nuseas, vmitos, cefaleas, molestias de mama,
mareo o aturdimiento,aumento de peso y manchados irregulares.
Los efectos adversos mejor conocidos se refieren a los anticonceptivos de primera
generacin. En la actualidad, las dosis de estrgenos son mucho ms bajas y los
gestgenos carecen de efectos andrognicos o tienen efectos antiandrognicos, por lo
que las complicaciones reales son mucho menores que las de los anteriores.
A nivel cardiovascular: Pueden producir trombosis coronaria con infarto de miocardio,
enfermedad tromboemblica venosa y arterial, accidentes cerebrovasculares agudos e
hipertensin.
Aparece intolerancia a la glucosa, lo que sugiere cierto grado de resistencia a la
insulina; pueden favorecer el desarrollo de ciertos tumores (hepticos).
Pueden incrementar la concentracin de colesterol en la bilis y provoca colelitiasis;
reduce la absorcin de folatos. Resistencia a la ovulacin tras su interrupcin, puede
ocasionar teratogenia en forma de virilizacin.
Interacciones
De carcter farmacocintico: la vitamina C facilita la absorcin de los estrgenos.
Algunos frmacos incrementan su metabolizacin. Los anticonceptivos orales pueden
inhibir el metabolismo de otros frmacos.
De carcter farmacodinmico: pueden alterar la accin farmacolgica de algunos
frmacos (anticoagulantes, hipoglucemiantes y antihipertensores).
OTROS ANTICONCEPTIVOS FEMENINOS
Anlogos de la GnRH
La accin mantenida de los antagonistas llega a desensibilizar los receptores de GnRH,
provocando as inhibicin de la liberacin de gonadotrofinas e interfiriendo en la accin
de stas sobre la esteroidognesis gonadal. Su eficacion es muy limitada.
Antagonistas de la progesterona
La mifepristona tiene accin abortiva.
Gestgeno incorporado en dispositivos intrauterinos
La adicin de gestgenos al DIU interfiere en la adecuada respuesta hormonal del
endometrio, incrementando as la inviabilidad de la posible concepcin.
Agentes espermicidas
Se utilizan solos o incorporados a diafragmas vaginales. Los ms utilizados son el
nonoxinol-9, el cloruro de benzalconio y otros agentes surfactantes o inicos.
ANTICONCEPTIVOS MASCULINOS
Frmacos hormonales
La accin anticonceptiva requiere una inhibicin completa de la espermatognesis;
hasta el momento, esto no se consigue en todos los casos. Se utiliza el enantato de
testosterona. Produce muchos efectos adversos.
Frmacos no hormonales
El gossypol acta sobre los tubos seminferos, producen reduccin del nmero total de
espermatocitos y prdida de la motilidad; la accin es reversible al cabo de un ao,
pero puede no serlo despus de 2-3 aos. Otros frmacos en fase de ensayo son la
lonidamina.