Repaso en forma de preguntas para el Curso de Psicofarmacologa

1- Nombre 5 antipsicticos atpicos y 5 antipsicticos tpicos.

R:
A.Tpicos:
Clorpromazina (Largactil) Tab. 100mg / amp.25mg
Levomepromazina (Sinogan) Tab. de 25 y 100mg, amp.25mg
Haloperidol (Haldol) Tab. 10mg. / amp.5mg
Trifluoperazine (Stelazine) Tab. 5mg
Tioridazina (Meleril) Tab. de 25 y 100 mg
Sulpirida (Sulpinex) Tab. de 25 y 100 mg
Propericiazina (Neuleptil) Tab de 10mg
Flufenazina amp. 25mg (Anatendol Decanoato)
Haloperidol decanoas 25 mg

A. Atpicos:
Clozapina 25 y 100 mg (Leponex)
Olanzapina 10mg (Zyprexa)
Quetiapina 25, 100, 200, 300 mg (Seroquel)
Risperidona 1 y 2 mg (Risperdal)
Amilsuprida 25 y 100mg (Deniban)
Aripiprazol (Abilify)
Ziprasidona (Zeldox)

2- Seale las diferencias entre AT y AA
R:
A. Tpicos:
- Bloquean los receptores D2, M1, alfa 1, H1
- Tiene eficacia para los sntomas positivos: delirios y alucinaciones de la
esquizofrenia,
- No tienen eficacia en los sntomas negativos de esquizofrenia.
- Son frecuentes los efectos extrapiramidales.
- Inducen el sndrome deficitario.
- Mayor incidencia de discinesia tarda
- Aparicin del Sndrome Neurolptico maligno.

A Atpicos:
- Bloquean los receptores D
2
y antagonismo serotoninrgico 5-HT
2

- Tienen eficacia en los positivos, como en los sntomas negativos de la
Esquizofrenia.
- Eficacia en los cuadros resistentes a tratamientos convencionales.
- Los efectos extrapiramidales pueden aparecer a dosis ms altas que las
teraputicas..
- Menor incidencia de discinesia tarda

3- Caractersticas del Antipsictico Clozapina tab. 25mg tab. 100mg

- Eficacia muy alta e indicado en Esquizofrenias resistentes a los AT
- Produce pocos efectos extrapiramidales
- Es sedante
- Pueden producir neutropenia o agranulocitosis (1-3% de los casos)
- Tiene propiedades atpicas
- Puede producir obesidad, hipotensin ortosttica, sedacin, efectos
anticolinrgicos, importante sialorrea y disminucin del umbral para las
convulsiones.

Nota: Antes de indicarlo como antipsictico solicitar un hemograma al paciente,
y repetirlo semanalmente.

4- Principales reacciones extrapiramidales por antipsicticos: SEP=
Sndrome extrapiramidal
R:
a. Parkinsonismo: Rigidez, bradicinesia, temblor.
b. Distona Aguda: Espasmos musculares en lengua, cara, cuello y espalda.
c. Acatisia: Agitacin motora, sin sintomatologa psquica
d. Discinesia Tarda: Movimientos faciales de mascado, chupado, movimientos
coreiformes en miembro distal, distona del tronco.
e. Temblor perioral, sndrome del conejo.

Nota: Los antiparkinsonianos, de tipo anticolinrgico, alivian la mayora de los
SEP, a excepcin de la discinesia tarda que puede agravarla.

Son Antiparkinsonianos: Biperideno (Akineton) Trihexifenidil (Artane)

5- Principales usos de los Antipsicticos:
R:
- Agitacin Psicomotriz
- Alcoholismo y otras adicciones
- Trastornos orgnicos cerebrales.
- Trastornos alimentarios.
- Angustia psictica
- Como mantenimiento de los trastornos psicticos.
- Sndrome Autista.
- Dolores crnicos, como causados por Cncer.
- Retardo Mental
- Depresin mayor.
- Esquizofrenia
- Trastorno afectivo bipolar.
- Estados Confusionales
- Neurosis crnica.
- Tics Generalizados.
- TOC grave.
- Vmitos
- Otros trastornos.
6- Qu el Sndrome Neurolptico Maligno (SNM):
R: Es el Efecto secundario ms grave producido por los antipsicticos.
Los tres criterios requeridos para un diagnstico definitivo son:

- Hipertermia, temperatura oral mayor de 38 C en sin causa conocida alguna.
- Efectos extrapiramidales severos, dos o ms de los siguientes: rigidez
muscular, rueda dentada pronunciada, sialorrea, crisis oculgiras, opisttonos,
disfagia, movimientos coreiformes, movimientos disquinticos, postura flexora
o extensora.
- Disfuncin autonmica caracterizada por dos o ms de las siguientes:
hipertensin arterial, taquicardia, diaforesis, incontinencia urinaria (Keck P. et
al. 1989).

7- Cules son las Vas nerviosas involucradas en el mecanismo de accin
de los psicofrmacos.?
R:
a) Dopaminrgicas
Nigroestriatal: de la sustancia nigra a los ganglios de la basales.
Mesolmbica: del rea tegmental ventral del mesencfalo al ncleo
accumbens.
Mesocortical: del mesencfalo a la corteza prefrontal.
Tbero infundibular: del hipotlamo a la hipfisis anterior.

b) Serotoninrgicas
Del rafe mesenceflico al crtex prefrontal.
Del rafe mesenceflico a los ganglios basales.
Del rafe mesenceflico al crtex lmbico.
Del rafe mesenceflico al hipotlamo.
Del rafe mesenceflico a la mdula espinal.


8- Mecanismo de accin de los Antipsicticos Tpicos
R: Bloqueo de los receptores D2 postsinpticos, en las siguientes vas
neurales:

Efectos Indeseables

Mesolmbica Mesocortical Nigroestriada Tuberoinfundibular

(sustancia negra)

Sntomas Sndrome Sindrome Hiperprolactinemia:
psicticos deficitario Extrapiramidal Amennorrea
Positivos (empeoramiento Galactorrea
de sntomas
negativos) Discinesia
Tarda

Bloqueo M1 : Visin borrosa, retencin urinaria, constipacin
Bloqueo Alfa 1: Mareos, disminucin de la presin arterial y disfunciones
Sexuales.
Bloqueo H1: Sedacin y aumento de peso

Nota:
1) Los frmacos que tienen mayor afinidad al Bloqueo M1 tienen menor
incidencia de SEP.
2) La combinacin de antipsicticos y antiparkinsonianos, aumentan la
probabilidad de desarrollar una discinesia tarda especialmente en el sexo
femenino.

9- Mecanismo de accin de los Antipsicticos Atpicos

Efectos Indeseables

Mesolmbica Mesocortical Nigroestriada Tuberoinfundibular
(sustancia negra)
Sntomas Pueden Bloqueo 5HT2A. 5HT2A se opone
incrementar
Niveles de DA revierte el bloqueo D2 a liberacin DA;
psicticos Eficacia No SEP Estimula la
Sntomas
Positivos Negativos prolactina

No discinesias


10- Efectos Adversos de los Antipsicticos:
R:
A. Tpicos
Reacciones extrapiramidales e hiperprolactinemia
Sequedad de boca
Taquicardia e hipotensin ortosttica
Visin borrosa
Retencin urinaria
Sedacin

A. Atpicos
Reacciones extrapiramidales e hiperprolactinemia (a mayores dosis de las
teraputicas)
Aumento de peso
Propensin a la Diabetes mellitus
Hiperlipidemia

11- Farmacocintica de los antipsicticos clsicos
- Se absorben bien por va oral, aunque sufren un importante efecto de primer
paso heptico. Qu implicancia tiene este hecho? Qu ocurrira en un
paciente con dao heptico? Evidentemente requerira dosis mucho ms
pequeas.
- Se metabolizan a travs del sistema citocromo P450. Son, a su vez, inhibidores
del mismo. La inhibicin del sistema del citocromo y la unin a protenas
plasmticas son puntos de posibles interacciones con otros frmacos
- Tienen alta unin a protenas plasmticas (90 95%).

- La excrecin es fundamentalmente urinaria (puede encontrarse en sudor y
heces).
- La administracin puede ser oral o parenteral. Existen preparados de accin
prolongada (inyecciones de depsito) que se utilizan en pacientes en los que
es difcil obtener un cumplimiento adecuado del tratamiento.


12- Caractersticas generales de los principales neurotransmisores.

DOPAMINA SEROTONINA ACETILCOLINA GLUTAMATO
Precursores Tirosina (AA) de
Dopamina
Triptfano (AA)
De Serotonina
Colina (dieta) y
acetil coA (ciclo de
Krebs)
De Acetilcolina
Glutamina de
Glutamato
Enzimas
sintetizadoras
Tirosina hidroxilasa
y DOPA
decarboxilasa
Triptfano
hidroxilasa y
decarboxilasa de AA
aromticos
Colina
acetiltransferasa
Glutaminasa
(neurona) y
glutamn
sintetasa (gla)
Eliminacin
por
degradacin
enzimtica
MAO(mitocondrial) y
COMT (extracelular)
MAO(mitocondrial) y
COMT (extracelular)
Acetilcolinesterasa
Eliminacin
por
recaptacin
Bomba recaptadora
de DA
Bomba recaptadora
de 5HT
Bomba de
recaptacin de
colina (obtenida de
la accin
enzimtica)
Bombas de
recapatacin
presinptica y
glial
Receptores D1 D2 D3 D4 D5 y
otros
Al menos 4
categoras que a su
vez se subdividen
por sus cualidades
moleculares y
farmacolgicas
Nicotnicos y
muscarnicos.
Destacamos M1
por su relacin con
el sistema
dopaminrgico
Receptores
rpidos ligados
a canales de
calcio y
metabotrpico
s ligados a la
protena G

Nota: La Dopamina normalmente suprime la actividad de la acetilcolina.
Cuando hay bloqueo dopaminrgico se libera la acetilcolina
El descenso de dopamina ms aumento de la actividad de la acetilcolina
determinan la aparicin de Sndrome extrapiramidal (SEP)

Nota: La accin de las molculas farmacolgicamente activas sobre los
sistemas de neurotransmisin depende de:
Los receptores que toca
El tipo de accin sobre los receptores
El tiempo de accin sobre los receptores
El lugar en el que se localizan los receptores con los que contacta, su
va de pertenencia
Las interacciones entre las distintas vas o circuitos

13- Seale las caractersticas de la Dopamina :

a) Se la conoce como NeuroHormona, como Neurotransmisor y como
Frmaco.

b) Como miembro de la familia de las catecolaminas, la dopamina es un
precursor de la norepinefrina (noradrenalina).

c) Durante la transmisin nerviosa, la dopamina pasa de una clula nerviosa
o neurona a otra y desempea un papel clave en el funcionamiento
cerebral y la conducta humana.

d) La dopamina se forma a partir de un precursor llamado dopa, que se
sintetiza en el hgado a partir del aminocido tirosina. El sistema
circulatorio transporta la dopa a las neuronas cerebrales, donde tiene
lugar la transformacin en dopamina.

e) En las neuronas, la dopamina es empaquetada despus de la sntesis en
vesculas, las cuales son luego liberadas en la sinapsis en respuesta a la
accin potencial presinptica.

f) La dopamina es inactivada por el reingreso mediante el transportador
de dopamina, luego es degradada enzimticamente por la catecol-O-
metil transferasa (COMT) y la monoamino oxidasa (MAO). La
dopamina que no es degradada por las enzimas es reempacada en
vesculas para su reutilizacin.

g) Como un Neurotransmisor en el sistema nervioso central: Activa 5 tipos
de receptores de dopamina D1, D2, D3, D4 y D5

Como neurohormona es liberada por el hipotlamo: Su funcin principal
es inhibir la liberacin de prolactina del lbulo anterior de la hipfisis.

Como frmaco, acta como simpaticomimtico (emulando la accin del
sistema nervioso simptico) promoviendo el incremento de la frecuencia
cardiaca y la presin arterial, a su vez, puede producir efectos
deletreos como taquicardia o hipertensin arterial.
Sin embargo, a causa de que la dopamina no puede atravesar la barrera
hematoenceflica, su administracin como droga no afecta directamente
el Sistema Nervioso Central.

14- Describa a los Ncleos o Ganglios Basales y su relacin con la accin
de la Dopamina.
R:
Estructura neurolgica
Ncleo caudado
Ncleo lenticular - Globo plido ms putamen
Claustro
Cuerpo estriado = Ncleo caudado ms ncleo lenticular
Neoestriado (estriado) - Ncleo caudado ms putamen
Cuerpo amigdalino - Ncleo amigdalino

a) Como neurotransmisor, la dopamina es producida en muchas partes del
sistema nervioso, especialmente en la sustancia negra.

b) Las neuronas dopaminrgicas (es decir, las neuronas cuyo neurotransmisor
primario es la dopamina) estn presentes mayoritariamente en el rea
tegmental ventral (VTA) del cerebro-medio, la parte compacta de la
sustancia negra, y el ncleo arcuato del hipotlamo

c) La va de control del movimiento se llama ruta nigroestriada; la dopamina se
libera en unas neuronas que se originan en una zona del cerebro llamada
sustancia negra (substantia nigra), y estn conectadas con otra conocida
como cuerpo estriado (corpora estriata), que desempea una funcin
importante en el control del sistema musculoesqueltico.

d) La segunda ruta cerebral en la que interviene activamente la dopamina es la
llamada mesocorticolmbica. Las neuronas de la regin ventral tegmental
del cerebro transmiten dopamina a otras conectadas con diversas partes del
sistema lmbico, responsable de la regulacin de las emociones, la
motivacin, la conducta, el sentido del olfato y diversas funciones
autonmicas o involuntarias, como el latido cardiaco o la respiracin.

e) Las neuronas dopaminrgicas forman un sistema neurotransmisn que
se origina en la parte compacta de la sustancia negra, el rea tegmental
ventral (VTA) y el hipotlamo. Sus axones son proyectados a travs de varias
reas del cerebro mediante estas vas principales: Va mesocortical, Va
mesolmbica, Va nigrostriatal, Va tuberoinfundibular

f) Esta inervacin explica muchos de los efectos de activar este sistema
dopaminrgico. Por ejemplo, la va mesolmbica conecta el VTA y el ncleo
accumbens, ambos son centrales al sistema de recompensa cerebral.

g) La dopamina tiene muchas funciones en el cerebro, incluyendo papeles
importantes en el comportamiento y la cognicin, la actividad motora, la
motivacin y la recompensa, la regulacin de la produccin de leche, el
sueo, el humor, la atencin, y el aprendizaje.

Movimiento

- En los ganglios basales existe una va directa que activa el movimiento y
una va indirecta que tiende a inhibir el movimiento.
- La va directa tiende a transformar la idea abstracta de un movimiento en la
realizacin del mismo.
- Existe una va indirecta que tiende a producir el efecto contrario, y a inhibir los
movimientos.
- La va directa tiende a activar los movimientos voluntarios, y la va indirecta a
inhibir la aparicin de componentes involuntarios en el movimiento.
Un adecuado equilibrio entre las dos produce los movimientos normales.
- Mediante los receptores de dopamina D1, D2, D3, D4 y D5, la dopamina
reduce la influencia de la va indirecta, e incrementa las acciones de la va
directa involucrando los ganglios basales.
- En las personas con enfermedad de Parkinson las clulas ngricas se
deterioran y mueren a gran velocidad, y su prdida reduce el aporte de
dopamina al cuerpo estriado. Sin la dopamina adecuada, las clulas
nerviosas del cuerpo estriado no se activan de forma correcta, lo que deteriora
la capacidad de la persona para controlar los movimientos.
- La biosntesis insuficiente de dopamina en las neuronas dopaminrgicas
pueden causar la Enfermedad de Parkinson, en la cual una persona pierde la
habilidad para ejecutar movimientos finos y controlados.

Cognicin y corteza frontal
- En los lbulos frontales, la dopamina controla el flujo de informacin desde
otras reas del cerebro.
- Los desrdenes de dopamina en esta regin del cerebro pueden causar un
declinamiento en las funciones neurocognitivas, especialmente la memoria,
atencin, y resolucin de problemas.
- Las concentraciones reducidas de dopamina en la corteza prefrontal se piensa
contribuyen al dficit en el desorden de atencin.
- Por el contrario, la medicacin anti-psictica acta como antagonista de la
dopamina y es usada en el tratamiento de los sntomas positivos en
esquizofrenia.

Regulacin de la secrecin de prolactina
- La dopamina es el principal regulador neuroendocrino de la secrecin de
prolactina desde la hipfisis anterior.
- La dopamina producida por las neuronas en el ncleo arcuato del hipotlamo
es secretada a los vasos sanguneos hipotlamo-hipofisiarios en la eminencia
media, la cual supla la hipfisis.
- Las clulas lactotropas que producen prolactina, en ausencia de dopamina,
secretan prolactina continuamente; la dopamina inhibe su secrecin.
- As, en el contexto de la regulacin de la secrecin de prolactina, la dopamina
es ocasionalmente llamada Factor Inhibidor de Prolactina (PIH), o
prolactostatina.
La prolactina tambin parece inhibir la liberacin de dopamina, como un efecto
posterior al orgasmo, y es principalmente responsable del Perodo Refractario.

Refuerzo
- La dopamina es comnmente asociada con el sistema del placer del
cerebro, suministrando los sentimientos de gozo y refuerzo para motivar una
persona proactivamente para realizar ciertas actividades.
- La dopamina es liberada desde neuronas situadas en el rea tegmental ventral
(ATV) hasta estructuras como el ncleo accumbens, la amgdala, el rea
septal lateral, el ncleo olfatorio anterior, el tubrculo olfatorio y el
neocrtex mediante las proyecciones que tiene el ATV sobre estas
estructuras.
- Participa en experiencias naturalmente recompensantes tales como la
alimentacin, el sexo, algunas drogas, y los estmulos neutrales que se pueden
asociar con estos.

Inhibicin de la recaptacin, expulsin
- La cocana es un bloqueador [del transportador de la dopamina] que inhibe
competitivamente la recaptacin de la dopamina para aumentar el periodo de
vida de la dopamina y producir una sobreabundancia de dopamina (un
aumento de hasta el 150%) dentro de los parmetros de los neurotransmisores
de la dopamina.
- Al igual que la cocana, las anfetaminas incrementan la concentracin de
dopamina en el espacio [sinptico], pero por medio de un mecanismo distinto.
- Las anfetaminas tienen una estructura similar a la dopamina y pueden por tanto
penetrar en el botn terminal de la neurona presinptica por medio de sus
transportadores de dopamina, as como difundindose a travs de la
[membrana neural] directamente. Al entrar en la neurona presinptica, las
anfetaminas fuerzan a las molculas de dopamina a salir de su [vescula] de
almacenamiento y las expulsan al espacio sinptico haciendo funcionar a la
inversa a los transportadores de dopamina.
- El papel de la dopamina en la experiencia del placer ha sido cuestionado por
varios investigadores. Se ha argumentado que la dopamina est ms
asociada al deseo anticipatorio y la motivacin (comnmente denominados
"querer") por oposicin al placer consumatorio real (normalmente denominado
"gustar")
- La dopamina no es liberada al encuentro de estmulos desagradables o
aversivos, y as motiva hacia el placer de evitar o eliminar los estmulos
desagradables.

Estudios en animales
- Lo que se sabe sobre la dopamina en cuanto a su papel en la motivacin, el
deseo y el placer, se obtuvo de estudios realizados en animales. En uno de
estos estudios, a las ratas se les extrajo la dopamina hasta en un 99% en el
nucleus accumbens y neostriatum usando 6-hidroxidopamina.
Con esta gran reduccin de dopamina, las ratas ya no pudieron alimentarse por
su propia voluntad. Los investigadores las alimentaron de manera forzada y
notaron las expresiones faciales que indicaban si les agradaba o no.
Concluyeron que la reduccin de dopamina no disminuye el placer de consumo,
slo el deseo de comer.
En otro estudio, ratones con la dopamina incrementada mostraron un mayor
deseo, pero no gust por recompensas agradables

Drogas reductoras de dopamina en seres humanos
- En humanos, sin embargo, las drogas que reducen la actividad de la
dopamina (neurolpticos, e.g., algunos antipsicticos) han mostrado tambin
reducir la motivacin, as como provocar anhedonia (incapacidad para
experimentar placer)
- Contrariamente los agonistas de D2/D3 pramipexole and ropinirole tienen
propiedades anti-anhednicas, lo que ha sido estimado midiendo a travs de la
Escala del Placer de Snaith-Hamilton.
(La Escala del Placer de Snaith-Hamilton, fue introducida en Inglaterra en 1995
para auto-evaluar la anhedonia en pacientes psiquitricos.)

Transmisin cannabinoide y opioide
- Los Opioides y cannabinoides, en lugar de transmitir la dopamina pueden
modular el placer de los alimentos y la palatabilidad (sabor). Esto podra explicar
porque en los animales' el "sabor" de la comida es independiente de la
concentracin de dopamina en el cerebro. Otros placeres, sin embargo, pueden
estar ms asociados con la dopamina.
- Un estudio inform que tanto la anticipacin como la consumacin de la
conducta sexual (machos) fueron interrumpidas por receptores antagonistas de
DA. La libido puede ser incrementada por drogas que afectan a la dopamina,
pero no por otras que afecten a los pptidos opioides o de otros
neurotransmisores.

Socializacin
- La sociabilidad se encuentra tambin muy ligada a la neurotransmisin de
dopamina. Una baja captabilidad de dopamina es frecuentemente
encontrada en personas con ansiedad social.
- Caractersticas comunes a la esquizofrenia negativo (apata, anhedonia) son
importantes en relacin al estado hipodopaminrgico en ciertas reas del
cerebro. En instancias de desorden bipolar, sujetos manacos pueden ser
hipersociales, al igual que tambin pueden ser hipersexuales. Esto tambin le
da por accin de un incremento de dopamina, provocando mana que puede
ser tratada con antipsicticos bloqueadores de dopamina.

Saliencia
- La dopamina tambin puede tener un papel en la saliencia ('perceptibilidad')
de los estmulos potencialmente importantes, tales como las fuentes de
recompensa o de peligro. Esta hiptesis sostiene que la dopamina ayuda a la
toma de decisiones al influir en la prioridad, o el nivel de deseo, de estos
estmulos a la persona en cuestin.

Desrdenes del comportamiento
- El bloqueo de los receptores cerebrales de dopamina aumenta (en vez de
disminuir) el consumo de drogas. Dado que el bloqueo de dopamina
disminuye el deseo, el aumento en el consumo de drogas se podra ver no
como un deseo qumico sino como un profundo deseo psicolgico de
"sentir algo'.
- Dficit en los niveles de dopamina se han relacionado con el dficit atencional
con hiperactividad (TDAH) y los medicamentos estimulantes usados
exitosamente para tratar el aumento desmedido en los niveles de
neurotransmisores de dopamina llevan a la disminucin de los sntomas.

Inhibicin latente y creatividad
- La Dopamina de los circuitos mesolmbicos incrementa la actividad general y la
de los centros regulatorios de la conducta, disminuyendo la inhibicin latente.
Estos tres efectos dan como resultado el incremento de la creatividad en la
generacin de ideas.
- Esto ha llevado al modelo trifactorial de la creatividad que incluye el (los)
lbulo (s) frontal (es), el (los) lbulo(s)temporal (es) y la dopamina mesolmbica.

Relacin con la Psicosis
- La dopamina anormalmente alta se asocia con psicosis y esquizofrenia.
- Las neuronas de dopamina en la va mesolmbica* estn particularmente
asociadas con estos sntomas. Las pruebas vienen parcialmente del
descubrimiento de una clase de drogas llamadas fenotiacinas (que bloquean
los receptores de dopamina D
2
) que pueden reducir los sntomas psicticos, y
parcialmente del descubrimiento de drogas como la anfetamina y cocana
(que son conocidas por incrementar de manera importante los receptores de
dopamina) pueden causar psicosis.
- Por esto, la mayora de los modernos frmacos antipsicticos, por ejemplo,
Risperidona, estn diseados para bloquear la funcin de la dopamina en
diversos grados.

La dopamina y la oxidacin de la fruta
- Las Polifenol Oxidasas (PPOs) son una familia de enzimas responsables de
la oxidacin de frutas frescas y vegetales al ser cortados o golpeados. Estas
enzimas usan oxgeno molecular(O
2
) para oxidar varios difenoles a su
correspondiente quinonas.
- El sustrato natural para los PPOs en la banana es la dopamina. El producto de
su oxidacin, la quinona dopamina se oxida espontneamente en presencia de
otras quinonas. Las quinonas entonces se polimerizan y condensan con amino
cido para formar pigmentos marrones denominados melaninas. Se cree que
estas quinonas y melaninas derivadas de la dopamina podran ayudar a
proteger a las frutas y vegetales daados de bacterias y hongos.

Otros datos
- Este neurotransmisor cerebral se relaciona con las funciones motrices, las
emociones y los sentimientos de placer.
- Controla el sistema retiniano y los sistemas encargados de activar los
centros responsables de la actividad motora, as como los de regular ciertas
secreciones hormonales, de mandar informacin a clulas del mesoencfalo
que conectan con el cortex frontal y con distintas estructuras del sistema
lmbico.
- Estos dos ltimos sistemas tienen una funcin muy importante en la vida
emocional de las personas y su mal funcionamiento es caracterstico en
algunos tipos de psicosis.

Inhibe la produccin de prolactina en la lactancia.
La succin del pezn desencadena un aumento rpido de produccin de
prolactina, sin embargo, al final de la lactancia, con las separaciones entre las
tomas y la secrecin de dopamina se provoca la interrupcin de la leche.

La dopamina, en personas con enfermedad de Parkinson, aparece al 50 % de
los niveles normales y produce rigidez muscular y falta de coordinacin
motora. En esta enfermedad, las neuronas productoras de dopamina van
degenerando lentamente, y aunque se desconocen las causas de esta
degeneracin neuronal, algunos casos parecen estar muy relacionados con la
toxicidad de ciertos compuestos qumicos, como los pesticidas.
Por el contrario, la esquizofrenia se asocia con un aumento excesivo en los
niveles de dicho neurotransmisor.
El frmaco antiparkinsoniano ms eficaz es la levodopa, un frmaco oral
introducido en 1967 para el tratamiento de la bradicinesia, la rigidez, el
temblor y la dificultad para caminar.


Algunas preguntas tipo:

1- Poner AT (antipsicticos tpicos) o poner AAT (antipsicticos
atpicos) segn convenga:

(AT) Tienen afinidad por receptores D2, H1, M1.
(AAT) Tiene afinidad por receptores dopaminrgicos y serotoninrgicos.
(AT) Son efectivos en esquizofrnicos con sntomas positivos
(AAT) Son efectivos en esquizofrnicos con sntomas negativos y
positivos.
(AAT) Son ejemplos: la quetiapina, la olanzapina, la risperidona
(AT) Son ejemplos: clorpromazina, el haloperidol, la trifluorperazine
(AT) Sus efectos secundarios son: rigidez, temblor, acatisia, apata y
Sedacin.
(AAT) Sus efectos secundarios son: Aumento de peso, galactorrea.

2- Son estabilizadores del nimo (eutimizantes), se utiliza en especial
para el Trastorno Afectivo Bipolar, marque la letra correcta:

a) El Carbonato de Litio
b) La Lamotrigina
c) La Carbamazepina
d) El Topiramato
e) El Valproato de sodio
f) Todos ellos


3- El objetivo de la farmacocintica clnica es alcanzar y mantener las
concentraciones plasmticas del frmaco necesarias para conseguir el efecto
teraputico sin llegar a producir un efecto txico, y va a depender de uno o ms
de los siguientes factores, poner verdadero o falso:
(V) Edad
(V) Hbitos
(V) Hbitos txicos (fumar, beber)
(V) Embarazo
(V) Herencia gentica
(V) Enfermedades renales y enfermedades hepticas.
(V) Interacciones medicamentosas

4. Cul o cules de estas proposiciones son tipos de accin
farmacolgica?
(V) Estimulacin
(V) Depresin o inhibicin
(V ) Irritacin
(V) Reemplazo
(V) Antitumoral
(V) Antiinfecciosos.

5. Poner la letra A para los ansiolticos, AD para los antidepresivos, AP
para los antipsicticos y EA para los estabilizadores del nimo:
(AP) Amilsuprida, sulpirida
(AD) Amitriptilina, clomipramina
(AD) Fluoxetina, sertralina, paroxetina
(A) Alprazolam, clonazepam, diazepam
(EA) Carbonato de Ltio, Valproato de Sdio, lamotrigina
(AP) Clorpromazina, haloperidol, trifluoperazine
(AP) Risperidona, quetiapina, olanzapina

6. Respecto a los ansiolticos, poner como Verdadero o Falso, segn
convenga:

(V) Son efectivas a corto plazo en el tratamiento de ansiedad.
(V) Puede causar sntomas de amnesia.
(V) Han desplazado a los barbitricos como frmaco ansioltico.
(V) La sobredosis puede tratarse con Flumazenil, un antagonista del
receptor de las benzodiazepinas.
(F) El Neurotransmisor principal implicado en su mecanismo de accin es
el GLUTAMATO.

7. Ordene del 1 al 7 los pasos de una Transmisin Sinptica:

(4) Liberacin de Mediadores Qumicos.
(5) Difusin del Neurotransmisor.
(6) Unin Neurotransmisor-Receptor
(7) Excitacin-Inhibicin-Modulacin
(1) Potencial de accin en el terminal Presinptico.
(2) Apertura de canales de Calcio Voltaje-Dependientes.
(3) Adhesin de vesculas a la membrana Presinptica

8. Son indicaciones de los antipsicticos, poner V o F:
(V) Esquizofrenia
(V) Psicosis exgenas (por drogas)
(V) Delirium
(V) Mana
(V) Trastorno delirante persistente
(V) Trastorno neurticos crnicos.

9. Las benzodiacepinas:
a. Tienen efecto antidepresivo
b. Tienen efecto anticonvulsivante
c. Tienen efecto miorrelajante
d. a, b y c son correctas
e. Ninguna es correcta

10. Hable todo lo que sabe sobre la serotonina:

a. Es una monoamina neurotransmisora sintetizada en las neuronas
serotoninrgicas en el Sistema Nervioso Central (SNC) y las clulas
enterocromafines.

b. En el sistema nervioso central, se cree que la serotonina representa un papel
importante como neurotransmisor, en la inhibicin del enfado, la inhibicin de
la agresin, la temperatura corporal, el humor, el sueo, el vmito, la
sexualidad, y el apetito. Estas inhibiciones estn relacionadas directamente
con sntomas de depresin.

c. La serotonina interviene en otros conocidos neurotransmisores como la
dopamina y la noradrenalina, que estn relacionados con la angustia, ansiedad,
miedo, agresividad, as como los problemas alimenticios

d. Otra funcin importante de este neurotransmisor, es actuar como el reloj
interno de nuestro cuerpo, lo que a su vez determina nuestros ciclos de
sueo y vigilia

e. Las neuronas de los ncleos del rafe son la fuente principal de liberacin de la
5-HT en el cerebro. El ncleo del rafe es un conjunto de neuronas distribuidas en
nueve grupos pares y localizadas a lo largo de toda la longitud del tronco
enceflico, centrado alrededor de la formacin reticular.
.
f. La accin serotoninrgica es terminada primariamente mediante la captacin
de 5-HT en la sinapsis. Se piensa que mediante un transportador de
monoaminas especfico para 5-HT, el transportador de recaptacin de 5-HT, en
la neurona presinptica.

g. Varios agentes pueden inhibir la recaptacin de 5-HT incluyendo el MDMA o
xtasis, anfetamina, cocana, dextrometorfan (un antitusivo), antidepresivos
tricclicos (TCAs) y los Inhibidores Selectivos de la Recaptacin de
Serotonina (ISRS).

11. Los efectos clnicos de las Benzodiazepinas, segn las dosis
administradas son; complete los espacios:

a) ANSIOLITICO
b) SEDANTE
c) MIORELAJANTE
d) HIPNTICO
e) ANTICONVULSIVANTE

12. Complete las oraciones propuestas:

a) La biotransformacin generalmente se realiza en EL HIGADO

b) La excrecin de las sustancias generalmente se produce a travs de LA
ORINA (va renal) Y POR LAS HECES (va entero heptica).

c) La fraccin de la droga unida a las protenas es
farmacolgicamenteINACTIVA

d) La resistencia exagerada del individuo a responder a la dosis ordinaria
de la droga, se llama TOLERANCIA

e) Las drogas no permanecen indefinidamente en el organismo,
desaparecen por ELIMINACIN, TRANSFORMACIN, Y POR
EXCRECIN

13. Sobre los Neurotransmisores (NT) poner Verdadero o Falso, segn
convenga:

(V) Los neurotransmisores liberados, luego de su breve interaccin con
los receptores, puede ser recaptados o reincorporados por la neurona
presinptica.

(F) Un NT de accin estimulante produce una hiperpolarizacin.

(V) Un NT de accin inhibitoria produce una repolarizacin (no hay potencial
de accin.)

(F) Son mediadores qumicos de alto peso molecular

(V) Tienen funciones diferentes y localizaciones diferentes.

(V) Son sustancias de neurotransmisin el cido glutmico y el cido
asprtico.

(V) Se encuentran almacenados en las vesculas presinpticas de las
neuronas y son liberados ante un estmulo nervioso.

(V) La unin del NT con el receptor produce diferentes respuestas, segn el
sitio, la densidad y la sensibilidad de los receptores y su asociacin a
canales inicos o a protenas intraneuronales como la protena G.

14. Poner Verdadero o Falso respecto a la dopamina

(V) Activa cinco tipos de receptores de dopamina D1, D2, D3, D4 y D5,
y sus variantes.
(V) Tiene papeles importantes en el comportamiento y la cognicin, la
actividad motora, la motivacin y la recompensa, la regulacin de la
produccin de leche, el sueo, el humor, la atencin, y el aprendizaje.

(V) La biosntesis deficitaria de dopamina en las neuronas
dopaminrgicas estara relacionada con la Enfermedad de Parkinson.

(V) La biosntesis de la dopamina est intrnsecamente relacionada con la
NA.

(F) La esquizofrenia se asocia con una disminucin excesiva en los niveles de
dicho neurotransmisor.

15- Hable todo sobre GABA:

a) La mayora de las neuronas utilizan cido g-amino butrico (GABA) como
neurotransmisor.

b) Regula la excitabilidad de muchas neuronas en el cerebro.

c) Es un inhibidor del SNC.

d) Rol importante en la gnesis de la ansiedad y otras alteraciones
psiquitricas.

e) La accin de las neuronas GABArgicas es importante en
neuropsiquiatra porque un buen nmero de ansiolticos, sedantes y
anticonvulsivantes ejercen su accin farmacolgica al actuar sobre sus
receptores.

f) Es sintetizado a partir de la descarboxilacin del Glutamato.

g) Los receptores para GABA son de varios tipos; los Ionotrpicos (GABA-A) y
los metabotrpicos (GABA-B y GABA-C).

h) Existen los agonistas de los receptores GABA-A como las
benzodiazepinas, los barbituratos, los esteroides neuroactivos, el
alcohol y los anestsicos.


16- Algunos neurotransmisores estudiados son:

a) Acetilcolina: Primer neurotransmisor descubierto. Transmite impulsos a
los diferentes msculos del cuerpo.
b) Dopamina: Sustancia excitadora. Relacionada con la regulacin de la
conducta motora. Produccin deficiente se asocia con el mal de
Parkinson; exceso produce alucinaciones y delirios.
c) Norepinefrina: Sustancia relacionada con la transmisin de impulsos al
sistema autnomo (simptico); produce respuestas de "enfrentamiento o
huida". Produccin en exceso a asocia con mana; deficiencia en
produccin se asocia con depresin.
d) Serotonina: Maneja la transmisin de impulsos nerviosos en la
corteza. Deficiencia en su produccin se asocia con depresin y suicidio.
e) Endorfinas: Tienen la propiedad de relajar el sistema nervioso y disminuir
la sensacin de dolor. En el laboratorio de produce una sustancia similar
que le llaman morfina. Sin endorfinas la persona siente continua tensin y
malestar fsico.

17- La acetilcolina (AC)

- Fue el primer neurotransmisor caracterizado tanto en el sistema nervioso
perifrico (SNP) como en el sistema nervioso central (SNC) de los
mamferos, el cual participa en la regulacin de diversas funciones como
fenmenos de activacin cortical, el paso de sueo a vigilia y procesos de
memoria y asociacin.

- La AC se sintetiza a partir de la colina y del acetil CoA, en una reaccin
catalizada por la colina acetiltranferasa (CAT) y existen mecanismos que
regulan de manera precisa su sntesis y liberacin. Las tcnicas de clonacin
molecular han permitido la identificacin de dos tipos de receptores: ionotrpicos
(nicotnicos) y metabotrpicos (muscarnicos) todos ellos acoplados a protenas
G.

- Los receptores M1, M2 y M3 estn acoplados a la activacin de protenas Gs,
con la consecuente produccin del segundo mensajero AMPc.

- Los receptores M2 y M4 inhiben la formacin de AMPc, activan canales de K+
y reducen la entrada de iones de Ca++ a travs de canales dependientes del
voltaje, efectos mediados por protenas G (Gi y Go).

- Los receptores de acetilcolina se encuentran ampliamente distribuidos en
diversas reas del SNC y en el SNP, en donde cada uno de ellos presenta un
patrn de expresin temporal y espacial particular, loscuales pueden
sobreponerse durante el desarrollo y son responsables de las diversas acciones
fisiolgicas de la acetilcolina.

- El estudio de los sistemas y receptores colinrgicos del SNC ha generado gran
inters, debido a que diversas alteraciones en la transmisin colinrgica han
sido relacionadas, directa o indirectamente, con trastornos severos como
la enfermedad de Alzheimer y la de Parkinson.

- Durante la dcada de los noventa y gracias a la aplicacin de tcnicas de
biologa molecular, se han clonado e identificado distintos subtipos de
receptores colinrgicos (nicotnicos y muscarnicos), as como el
transportador de colina (precursora de la sntesis de acetilcolina) y enzimas de
sntesis y degradacin de la acetilcolina.

- La participacin de la acetilcolina en multitud de funciones fisiolgicas y su
carcter de neurotransmisor en la unin neuromuscular, ha propiciado la
aparicin de una farmacologa muy extensa, destinada a bloquear o
incrementar la actividad colinrgica en la periferia; sin embargo, existen
pocos frmacos con accin selectiva para los sistemas colinrgicos cerebrales.

- En el cerebro de los mamferos, el efecto fisiolgico ms importante de la
acetilcolina es una reduccin de la permeabilidad a K+, de tal forma que las
neuronas sensibles a la acetilcolina son ms susceptibles a otras influencias
excitatorias.

- Todas las regiones de la corteza cerebral estn inervadas por acetilcolina,
por lo que no es de extraar que la funcin cortical est fuertemente influida
por la acetilcolina.

- Por ello, varios grupos neuronales estn relacionados esencialmente con
fenmenos de activacin cortical, el paso de sueo a vigilia y tambin con la
memoria.

- As, la actividad colinrgica es esencial para mantener el ritmo hipocampal.


18. RELEVANCIA CLNICA de la Acetilcolina:

- Existen diversas funciones cerebrales en las que la acetilcolina y sus
receptores tienen una funcin reguladora.
Esta funcin se ve ejemplificada de manera significativa por algunos procesos
patolgicos, relacionados con alteraciones en la transmisin colinrgica,
principalmente en enfermedades neurodegenerativas como son la enfermedad
de Alzheimer y Parkinson.

- Enfermedad de Alzheimer
En 1976 se hizo pblica la primera anomala bioqumica clara asociada con la
enfermedad de Alzheimer (EA).

- Se encontr en el hipocampo y en la corteza cerebral de los enfermos que la
enzima colina acetiltransferasa (CAT) presentaba niveles hasta 90%
inferiores a lo normal. Esta enzima cataliza la sntesis de acetilcolina a
partir de sus precursores colina y acetilcoenzima A.

- La prdida de la actividad de la CAT refleja la prdida de las terminales
nerviosas colinrgicas que liberan acetilcolina en esas regiones, dos
regiones cerebrales con alta inervacin colinrgica.

Este dficit es inicial en la EA y se correlaciona con el decremento intelectivo
en esta enfermedad.

El ncleo basal de Meynert y los lbulos temporales son las regiones de
mayor dficit. Tambin la colinesterasa (enzima que degrada a la
acetilcolina) y los receptores colinrgicos se encuentran disminuidos.

- El receptor muscarnico M2 y los receptores nicotnicos estn muy
alterados, mientras que el receptor muscarnico M1 (presente en el
hipocampo) est relativamente preservado.

- Otros neurotransmisores, como la serotonina, somatostatina, norepinefrina,
GABA, glutamato y varios de sus receptores, estn involucrados en la EA.

- Para muchos investigadores, esta grave anomala bioqumica constituye la
pista que con mayor probabilidad apunta hacia la causa de la EA.

- Tambin sugiere una explicacin para el sntoma cardinal de la enfermedad: la
prdida de la memoria.

- Si los niveles de CAT en el hipocampo son bajos, el nivel de la acetilcolina, con
toda probabilidad, debe ser inferior al normal en esa zona.

- Abundantes datos sugieren que las terminales colinrgicas del hipocampo son
de importancia crtica para la formacin de la memoria, por lo tanto, es
plausible emitir la hiptesis de que algunos de los defectos cognitivos de la EA
son resultados directos de la reduccin de la neurotransmisin dependiente
de la acetilcolina.

Enfermedad de Parkinson
- El Parkinson es una enfermedad que afecta, sobre todo, al movimiento. Se
caracteriza por tres sntomas principales: temblor, rigidez (falta de flexibilidad
de los msculos) y bradicinesia (dificultad para iniciar el movimiento, con
lentitud y torpeza de los movimientos voluntarios). Cada uno de estos sntomas
pueden aparecer solos o en combinaciones con los otros en las primeras
etapas de la enfermedad, y tambin pueden presentarse otros sntomas, como
salivacin excesiva, trastornos en la escritura, trastornos en el equilibrio al
ponerse de pie y al caminar, presencia de grasa excesiva en la piel, etc.

A pesar de lo mucho que se ha estudiado esta enfermedad, no se sabe su
causa. Se cree que es multifactorial, involucrando factores ambientales y
genticos. Se ha encontrado que hay un desequilibrio qumico en la
produccin de dopamina, y las neuronas que la producen en los ganglios
basales se van degenerando, especialmente las que se encuentran en la
sustancia negra.

- La dopamina es importante para regular el movimiento del cuerpo.

- Adems de las clulas que producen dopamina, se afectan otras que producen
serotonina, norepinefrina y acetilcolina.

- Tambin se ha encontrado que las clulas dopaminrgicas en el rea ventral
tegmental adyacente a la zona compacta de la sustancia negra, estn
involucradas en la patofisiologa de la EP.

Esta rea da origen a la va mesolimbicocortical, que proyecta reas
corticales (rea frontal medial) y reas lmbicas (ncleo accumbens,
amgdala, corteza cingulada, hipocampo, circunvolucin paraolfatoria y
sptum).

- Esta prdida celular resulta en una reduccin de 19% de la dopamina dentro de
la convexidad lateral de la regin prefrontal.54 En primates, esta prdida
dopaminrgica produce trastornos en la inhibicin y en programas de
alternancia espacial.

- A pesar que la patologa primaria de la EP es la degeneracin de la proyeccin
dopaminrgica al estriado, no todos los sntomas de estos pacientes se
atribuyen a la prdida de dopamina nigroestriatal.

- Existen otros sistemas neuroqumicos que se encuentran afectados como son
clulas noradrenrgicas en el locus ceruleus, neuronas serotoninrgicas
en el ncleo del raf, acetilcolina por lesiones en el sistema
septohipocmpico y de la sustancia innominada.

A nivel cortical, se ha reportado una reduccin de somatostatina.

La reduccin de acetilcolina y de sus enzimas en el ncleo basal de Meynert
ha sido asociada con los trastornos demenciales

- En relacin con los otros neurotransmisores, hasta la fecha no se ha
establecido una relacin clara entre estos cambios bioqumicos y la
sintomatologa clnica. Sin embargo, con base en datos que se han obtenido
en la investigacin con animales, se ha sugerido que la alteracin selectiva de
los sistemas colinrgicos podra causar trastornos en la atencin, depresin
y un deterioro intelectual.

19- La serotonina, o 5-hidroxitriptamina (5-HT), es una sustancia producida
naturalmente en la glndula pineal del cerebro. Uno de los roles que tiene es
como neurotransmisor. Un neurotransmisor es una biomolcula, sintetizada
generalmente por las neuronas, que sirve como medio de comunicacin
entre ellas segn la siguiente secuencia: el neurotransmisor se vierte desde la
neurona presinptica hacia la brecha sinptica y produce un cambio en el
potencial de accin de la neurona postsinptica. Estos potenciales de accin
determinan el paso de informacin excitatoria o inhibitoria. Los
neurotransmisores son, por tanto, las principales sustancias de las sinapsis y,
posiblemente, los ms conocidos son la acetilcolina, la noradrenalina, la
dopamina, y la serotonina.

- La serotonina est involucrada en numerosas funciones en el cuerpo humano,
tales como control del apetito, el estado de sueo y vigilia, la memoria y el
aprendizaje, la regulacin de la temperatura, el humor, el comportamiento,
la funcin cardiovascular, la contraccin muscular, la regulacin
endocrina y la depresin.
- Se cree que los bajos niveles de serotonina provocan muchos casos de
depresin media o severa, que presentan sntomas como ansiedad, apata,
miedo, sentimientos de insignificancia, insomnio o fatiga. Una depresin media
puede llegar a controlarse sin prescripcin de medicacin alguna, ya que se
han comprobado algunos medios naturales para incidir en la produccin de
serotonina. La va ms efectiva para aumentar sus niveles es la prctica de
ejercicio fsico, aunque tambin pueden ser controlados a travs de la dieta,
incrementando el consumo de alimentos como el pltano, la pia, la
ciruela, el pavo, la leche, o aquellos que incluyan cidos grasos omega- 3 o
vitamina C.

20- Una intensa investigacin molecular desarrollada en los ltimos aos ha
permitido un gran avance en aclarar las estructuras de los receptores y
desarrollar sustancias que sean capaces de estimularlos (agonistas) o
inhibirlos (antagonistas).

Un receptor se define como una pequea organizacin espacial de tomos de
una protena de la clula, al cual se unen sustancias -endgenas o exgenas-
para realizar un paso esencial en la conformacin de la protena y modificar la
funcin celular
1


Ejemplos de receptores son el colinrgico para la acetilcolina, el adrenrgico
para la norepinefrina y la adrenalina, el histaminrgico, el serotoninrgico.
etc. Estos receptores, cuya complejidad se ha ido incrementando, se han
subdividido; baste recordar los H1 y H2 para la histamina y los alfa y beta
para los adrenrgicos, correspondiendo cada uno a una porcin diferente de
tomos a los cuales se unen y, en consecuencia, inician eventos bioqumicos
distintos.

21- Origen, sntesis y metabolismo de la serotonina.

La serotonina o 5-hidroxitriptamina (5-HT), se encuentra en el humano en el
SNC, en las celulas enterocromafines del tracto gastrointestinal y las
plaquetas; tambin en las plantas e insectos. Hidroxilan-do y decarboxilando el
aminocido triptfano, se sintetiza en nuestro organismo la 5-HT; tanto en las
neuronas como en las plaquetas se almacena, se libera y se recapta de nuevo
por dichas clulas; este proceso de recaptacin es muy importante para
mantener depsitos adecua dos de 5-HT, y la interferencia con l es un proceso
que explica el mecanismo de accin de varios frmacos, la MAO la metaboliza
en su mayor parte, se elimina principalmente como cido 5-hidroxiindolactico
(5-HIIA), cuyo incremento anormal sirve de prueba diagnstica en el sndrome
carcinoide.

22- Efectos

Su papel fisiolgico es muy variado y sus mltiples efectos dependen del tipo
o subtipo de receptores con los cuales interacte; es un importante
neurotransmisor en el SNC y all el sitema serotoninrgico est implicado en la
induccin de! sueo facilitando su produccin (efecto que nace
anatmicamente en los ncleos de rafe de la protuberancia y del bulbo
raqudeo), interviene en la regulacin del apetito, el estado de nimo y como
inhibidor de las vas del dolor en la mdula espinal; en el tracto
gastrointestinal en dosis bajas produce relajacin y contraccin en dosis altas
; un tumor denominado carcinoide maligno libera 5-HT, lo que explica parte de la
sintomatologa como son la broncoconstriccin, diarrea, el edema y zonas de
vasodilatacin cutnea.
Cuando se estimulan los receptores serotoninrgicos de las plaquetas se
produce agregacin de stas; puede contraer o relajar los vasos sanguneos y
producir efectos cronotrpicos e inotrpicos positivos o bradicardia, segn
el tipo de receptor de la 5-HT que se estimule; ejerce un efecto inhibitorio sobre
el reflejo de la tos, por accin central y perifrica

23- Tipos y Subtipos de receptores

Existen por lo menos ocho tipos y subtipos de receptores de la 5-HT bien
definidos mediante clonacin, y cuatro que an estn en fases de
identificacin molecular. Los tipos mejor identificados son: el receptor 5-HT1, 5-
HT2, 5-HT3, 5-HT4; el 5-HT1 se subdivide en cuatro subtipos: 5-HT1 A, 5-HT1
B, 5-HT1 C, 5- HT1 D. Se requiere ms informacin para la clasificacin y el
papel fisiolgico de los subtipos 5-HT1 E, 5-HT1 R y 5-HT1 F. El 5-HT2 se
subdivide en tres: el 2A, 2B y el 2C.

Algunas de las funciones de esta intrincada red de receptores est an por
definirse, otras se han aclarado gracias a la clonacin y al uso de agonistas y
antagonistas especficos.

24- Las siguientes son las respuestas mediadas por los diferentes tipos de
receptores:

a) 5-HT1: relajacin del msculo liso vascular y gastrointestinal, hipotensin,
taquicardia, contraccin selectiva de los vasos sanguneos craneales, control
emocional y estado de nimo.
b) 5-HT2: agregacin plaquetaria, vasoconstriccin. hipertensin,
contraccin del msculo liso bronquial y uterino.
c) 5-HT3: bradicardia refleja -estimulacin de los nervios aferentes de
quimiorreceptores y baror-receptores-, dolor (por despolarizacin de neuronas
sensitivas), nusea , vmito; media las respuestas rpidas de la transmisin
sinptica en el SNC y adems modula la liberacin de muchos
neurotransmisores como la acetilcolina, dopamina, noradrenalina, GABA y
colecisto-quinina.
d) 5-HT4: est bien caracterizada su presencia en la aurcula derecha del
humano donde produce un efecto inotrpico y cronotrpico positivo; en animales
de experimentacin se le ha encontrado en las neuronas, en el msculo liso
intestinal para inducir efectos gastrocinticos y regulando la liberacin de
esteroides en la suprarrenal