SILDENAFILO

Anderson camilo Martnez Garca

Centro De Capacitacin Ocupacional Porvenir
Farmacologa
Jamund, Valle
SEPTIEMBRE 06 DE 2014







SILDENAFILO












Anderson camilo Martnez Garca












Presentado A:
Jhon Jairo Vsquez














Centro De Capacitacin Ocupacional Porvenir
Farmacologa
Jamund, Valle
SEPTIEMBRE 06 DE 2014


SILDENAFILO
El Citrato de sildenafilo (compuesto UK-92,480), vendido bajo la marca Viagra, Revatio y otros,
es un frmaco utilizado para tratar la disfuncin erctil y la hipertensin arterial pulmonar.
Originalmente fue desarrollado por cientficos britnicos y luego llevado al mercado por la
compaa farmacutica Pfizer. Acta mediante la inhibicin de la fosfodiesterasa tipo 5
especfica de GMP cclico (PDE5), una enzima que promueve la degradacin del GMPc, que
regula el flujo de sangre en el pene. Desde su disponibilidad en el ao 1998, el sildenafilo ha
sido el principal tratamiento para la disfuncin erctil, sus principales competidores en el
mercado son el tadalafilo (Cialis) y vardenafilo (Levitra)

Historia
Fue inicialmente diseado para su uso en la hipertensin arterial y la angina de pecho. Los
primeros ensayos clnicos fueron realizados en el Hospital de Morriston, en Swansea (Gales).
Durante los estudios de fase I, realizados bajo la direccin de Ian Osterloh, se sugiri que la
droga tena un ligero efecto en la angina, pero que poda inducir notables erecciones de pene.

Por lo tanto Pfizer decidi comercializarlo para tratar la disfuncin erctil, en lugar de la
angina. El frmaco fue patentado en 1996, y aprobado para su uso en disfuncin erctil por la
Administracin de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) el 27 de marzo de
1998. As se convirti en la primera pastilla aprobada para tratar la disfuncin erctil en los
Estados Unidos, y all se ofreci a la venta el mismo ao. Inmediatamente se convirti en un
gran xito: las ventas anuales de Viagra en el perodo 1999-2001 superaron los mil millones de
dlares.

La prensa britnica present a Peter Dunn y Albert Wood, investigadores de Pfizer, como
inventores del frmaco, una afirmacin con la que la empresa se muestra en desacuerdo
alegando que, aunque sus nombres aparecen al registrar la patente, esto es slo necesario
como requisito del registro, siendo la empresa la propietaria de la patente.

A pesar de que el sildenafilo est disponible nicamente por prescripcin mdica.
En el ao 2000, las ventas de Viagra coparon el 92% del mercado de pldoras prescriptivas para
la disfuncin erctil. En 2007, sus ventas descendieron hasta el 50% debido a la competencia
con otros frmacos como el tadalafilo (comercializado como Cialis) y el vardenafilo (Levitra),
as como con sus propias falsificaciones y copias; y de la aparicin de testimonios de pacientes
que sufran prdida de visin al usar inhibidores de la PDE5.
En febrero de 2007, la empresa Boots the Chemist anunci que haba realizado un estudio para
valorar la venta directa en farmacias sin receta mdica. El estudio se haba hecho en
Mnchester (Inglaterra) y se haba dirigido a varones con edades entre los 30 y 65 aos, que
compraron hasta cuatro tabletas despus de una consulta con un farmacutico.

Las patentes mundiales del citrato de sildenafilo vencern entre 2011 y 2013.14 La patente
mantenida por Pfizer en el Reino Unido para el uso de inhibidores de la fosfodiesterasa 5
(PDE5) como tratamiento de la impotencia fue invalidada en el 2000 por que se estim que
pretenda tener la patente de todo el grupo farmacutico a partir de un producto de la familia.
Esta decisin se mantuvo en una apelacin en 2002. Tambin se verific que en Argentina
Pfizer no pudo poner el nombre Viagra ya que un laboratorio argentino tena una droga
llamada VIAGRAN y por ser casi iguales de nombre le impidieron que le pusieran Viagra; por
eso es que en Argentina se llama Sidenafil.

MECANISMO DE ACCION
Parte del proceso fisiolgico de la ereccin incluye al sistema nervioso parasimptico causando
la liberacin de xido ntrico (NO) en el cuerpo cavernoso del pene. El NO se une a los
receptores de la enzima guanilato ciclasa, lo que deriva en niveles aumentados de guanosn
monofosfato cclico (GMPc), llevando a una relajacin del msculo liso del cuerpo cavernoso,
mediante vasodilatacin de las arterias helicinas del interior del pene. La vasodilatacin
incrementa el flujo de sangre en el interior del pene, causando as la ereccin.
El sildenafilo es un potente y selectivo inhibidor especfico de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5)
que es responsable de la degradacin del cGMP en el cuerpo cavernoso. La estructura
molecular del sildenafilo es similar a la del cGMP compitiendo por la unin de ste a PDE5. El
resultado es que el cGMP permanece ms tiempo en el interior del pene, producindose
erecciones ms potentes y mantenidas. Los principios activos como el tadalafilo (Cialis) y el
vardenafilo (Levitra) actan siguiendo el mismo mecanismo. Sin estimulacin sexual, y por
ende, en ausencia de activacin del sistema NO/cGMP, estos frmacos no causan una
ereccin.

El sildenafilo es metabolizado por las enzimas hepticas y excretado tanto por el hgado como
por los riones. Tomado con una dieta altamente grasa, su tiempo de absorcin se incrementa
en ms de una hora y su concentracin mxima en el plasma sanguneo se reduce en dos
terceras partes, disminuyendo considerablemente por tanto sus efectos.

Efectos farmacolgicos e indicaciones
Disfuncin sexual
El citrato de sildenafilo es un potente vasodilatador cuyo uso ms conocido es para el
tratamiento de la disfuncin erctil. Su uso se ha estandarizado para el tratamiento de este
problema en todos los mbitos, incluyendo la diabetes.

Las personas en tratamiento con antidepresivos pueden experimentar disfuncin sexual, bien
como resultado de su enfermedad, bien como resultado del tratamiento recibido. Un estudio
publicado en el ao 2003 ha mostrado que el sildenafilo permite la recuperacin de la
disfuncin en varones en estas condiciones. Los mismos investigadores confirmaron un estudio
equivalente en mujeres publicado en 1999 que determin que este frmaco no es capaz de
mejorar la disfuncin sexual en pacientes mujeres que han sido tratadas con antidepresivos.

Hipertensin pulmonar
Al igual que en la disfuncin erctil, el citrato de sildenafilo es tambin efectivo en la poco
frecuente enfermedad de la hipertensin arterial pulmonar. El frmaco relaja la pared arterial,
permitiendo la disminucin de la resistencia y presin arteriales. De esta manera, reduce la
carga de trabajo del ventrculo derecho del corazn y disminuye la probabilidad de fallo
cardaco asociado a este ventrculo. Dado que la enzima PDE5 se encuentra principalmente en
el endotelio del msculo liso de los pulmones y el pene, el frmaco acta selectivamente en
estas dos reas sin inducir vasodilatacin en otras reas del cuerpo.

Pfizer, la empresa productora de la principal forma comercial del sildenafilo, la Viagra,
consigui la aprobacin por la Administracin de Drogas y Alimentos de EE.UU. de otra forma,
el Revatio, para el tratamiento de esta enfermedad pulmonar en el ao 2005, unindose as
al bosentan y las terapias basadas en prostaciclina, en el tratamiento de esta enfermedad.

Edema pulmonar de altitud
El sildenafilo ha sido usado para el tratamiento del edema pulmonar de altitud asociado al mal
de altura que puede ser sufrido por los alpinistas, habiendo llegado a ser utilizado cuando el
descenso ha debido retrasarse por alguna circunstancia. An no se ha estudiado ampliamente
su efecto para el tratamiento de esta patologa.





Dosis

Caja y pastillas del medicamento Viagra.
Como tratamiento de la disfuncin erctil, la dosis usualmente recomendada es de 100 mg, no
debiendo superar los citados 100 mg, desaconsejndose la toma de ms de una dosis diaria. Lo
ms habitual es el consumo de 50-100 mg minutos antes de las relaciones sexuales.Frente a la
forma de absorcin oral de absorcin gstrica, cuyo efecto mximo se alcanza una hora
despus de la ingesta, se ha desarrollado una forma bucodispersable de accin ms rpida,
cuyo efecto mximo se alcanza quince minutos despus de la toma.
La dosis para el tratamiento de la hipertensin arterial pulmonar es de 20 mg tres veces al da.

Efectos secundarios
Pueden presentarse:
Cefalea
Rubor facial
Adormecimiento de las extremidades
Dispepsia
Visin borrosa
Erupcin cutnea
Palpitaciones
Fotofobia
Algunos usuarios de sildenafil han informado de la apreciacin de coloracin azul en la visin
(cianopsia), as como de visin borrosa o prdida de visin perifrica. En julio de 2005, la
Administracin de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) descubri que este
frmaco poda producir discapacidades visuales en casos excepcionales, mientras que otros
estudios lo han relacionado tambin con la neuropata ptica isqumica anterior.
Se han documentado efectos secundarios poco frecuentes pero severos gracias a la vigilancia
seguida del medicamento una vez fue comercializado. Algunos de estos efectos secundarios
incluyen priapismo, hipotensin severa, infarto de miocardio, arritmia ventricular, infarto
cerebral, incremento de la presin interna del ojo y prdida repentina de la capacidad auditiva.
Como resultado de estos estudios, en octubre de 2007, se incrementaron las advertencias
sobre los riesgos de los inhibidores de PDE5, tanto en el caso del sildenafilo, como en otros
medicamentos relacionados.

Contraindicaciones
Dado que algunas enfermedades y ciertas medicaciones combinadas con el sildenafilo
conllevan graves riesgos para la salud, es necesario que ste sea recetado por un mdico que
evale si el paciente puede tomarlo. El sildenafilo, de este modo, slo puede ser adquirido con
receta mdica.

Las contraindicaciones incluyen:

Pacientes que estn tomando xidos ntricos, nitritos y nitratos orgnicos, como el trinitrato
de glicerina (nitroglicerina), nitroferricianuro de sodio, nitrato de amilo (poppers), etc.
Pacientes en quienes la relacin sexual es desaconsejable debido a factores de riesgo
cardiovascular.
Insuficiencia heptica o renal severas.
Hipotensin arterial.
Infarto de miocardio reciente.
Patologa de retina degenerativa de tipo hereditario, incluidos desrdenes fosfodiastersicos
retinianos.
Interacciones
Los pacientes en tratamiento con inhibidores de proteasas, como aquellos contagiados de VIH,
deben ser precavidos en el uso de este medicamento. Los inhibidores de proteasas inhiben el
metabolismo del sildenafilo, permaneciendo sus niveles altos en sangre durante ms tiempo,
con lo que se incrementa la incidencia de efectos secundarios severos. Se recomienda, por
tanto, que estos pacientes limiten el uso de este medicamento a no ms de una dosis de 25 mg
cada 48 horas.
El uso conjunto de sildenafilo y bloqueadores alfa puede disminuir la presin arterial, salvo si
son administrados con una diferencia de 4 horas.


Precauciones en las interacciones
Alcohol: Junto a este medicamento se puede tomar alcohol con moderacin, pues el exceso
puede reducir sus efectos. En algunos casos puede conllevar a otros efectos poniendo en
riesgo nuestra salud.
Alimentos: Las comidas muy pesadas pueden reducir su eficacia, sobre todo las comidas ricas
en grasas.
Conducir: Puede causar somnolencia, por lo que no se recomienda conducir inmediatamente
despus o manejar maquinaria pesada.
Mujeres: Las mujeres no deben usar, ya que su uso slo ha sido aprobado en el caso de los
hombres con disfuncin erctil.
Jvenes: En la actualidad existen personas que hacen un uso inapropiado del frmaco
tomando una dosis sin necesitarla, sobre todo los jvenes. Evite el consumo de frmacos.
Uso por deportistas
Se ha documentado que algunos profesionales del deporte usan drogas como Viagra en la
creencia de que mejoraran su irrigacin sangunea, mejorando su musculatura y as, su
rendimiento deportivo. Pero el sildenafilo es exclusivamente vasodilatador: no mejora la
irrigacin.