Vitamin C (Askorbil Fosfat)

Karena asam askorbat bersifat larut air dan membran sel merupakan lipid, maka dicari
cara agar untuk meningkatkan jumlah / dosis vitamin C yang dapat melewati membran sel. Salah
satu caranya adalah dengan mengkombinasikan asam askorbat dengan molekul lain yang secara
selektif diambil ke dalam sel. Contohnya magnesium ascorbyl phosphate (!"# dan sodium
ascorbyl phosphate (!S"#, yang juga bersifat larut air tapi lebih efektif dalam melewati
membran sel, karena sel pasti memilih mineral$mineral yang dibutuhkan untuk metabolisme. %i
dalam sel, senyawa vitamin C mudah dikonversi menjadi asam askorbat, fosfat, dan magnesium
(atau sodium#.
!skorbil fosfat merupakan turunan vitamin C yang lebih stabil. %engan modifikasi
terhadap gugus hidroksil oleh ester fosfat menyebabkan askorbil fosfat lebih tahan terhadap
oksigen di udara. !skorbil fosfat akan diubah menjadi vitamin C melalui katalisasi hidrolisis
oleh en&im fosfatase. !skorbil fosfat dirancang untuk memiliki khasiat biokimia maksimal,
walaupun begitu magnesium askorbil fosfat (!"# atau sodium askorbil fosfat (S!"# tetap
memiliki potensi dihidrolisis menjadi asam askorbat, yang mudah teroksidasi oleh oksigen
atmosfer sehingga menyebabkan warna kecoklatan atau bau seperti karamel dalam formulasi
kosmetik. 'ntuk menghindari perubahan yang tidak menguntungkan seperti itu, sangat
dianjurkan untuk menjaga p( formulasi lebih dari ),*, lebih baik ),+$,,*.(-#
%alam sediaan kosmetik digunakan askorbil fosfat dalam bentuk magnesium askorbil
fosfat dan natrium askorbil fosfat.
Magnesium askorbil fosfat (MAP)
.ambar. /umus bangun magnesium askorbil fosfat
OMg
Sinonim 0 1$!scorbic acid, 2$(dihidrogen fosfat# magnesium
/umus olekul 0 C3()45".g
6erat olekul 0 2),,75
"emerian 0 serbuk berwarna putih sampai putih kekuningan
Kelarutan 0 larut dalam air
agnesium askorbil fosfat merupakan turunan vitamin C yang stabil yang diubah
menjadi vitamin C bebas saat kontak dengan kulit. Sebagai antioksidan dan melindungi sel kulit
dari sinar matahari dan asap rokok. 8uga membantu meningkatkan kolagen, mencegah penuaan
dan mengencangkan kulit. Konsentrasi yang umumnya digunakan dalam sediaan kosmetik ,$
9*:.
!" memiliki potensi yang hampir sama dengan vitamin C dalam hal meningkatkan
sintesis kolagen kulit namun efektif dalam konsentrasi lebih rendah.
Secara keseluruhan, !" tampaknya menjadi pilihan yang lebih baik daripada vitamin C
untuk orang dengan kulit sensitif dan untuk menghindari efek exfoliating /pengelupasan kulit.
(;ormula sebagian besar vitamin C bersifat sangat asam dan dapat menyebabkan pengelupasan#
Karena adanya interaksi antara kelompok fosfor dan ion magnesium, !" dapat
mengalami rekristalisasi dan presipitat dalam formulasi kosmetik, terutama pada konsentrasi
tinggi. 'ntuk menghindari rekristalisasi, maka dapat dilakukan penambahan sitrat. Sitrat
memiliki afinitas pengkhelat terhadap askorbil fosfat, yang dapat mencegah agregasi molekul
!" dan pembentukan kristal inti. Konsentrasi sitrat yang diperlukan berbeda tergantung pada
konsentrasi !" dan jenis serta kuantitas bahan lainnya. /ange konsentrasi sitrat yang umum
digunakan adalah *,9: sampai 9,*:.
Sodium askorbil fosfat (SAP)
.ambar. /umus bangun natrium askorbil fosfat
Sinonim 0 1$ascorbic acid$2$monophosphate sodium
/umus olekul 0 C3(3*5<a7"
6erat olekul 0 722,*+
"emerian 0 serbuk putih sedikit pucat dan praktis tidak berbau
Kelarutan 0 larut dalam 3-: air, 97,2: gliserol dan 9,3: propilen glikol.
<atrium askorbil fosfat digunakan sebagai kosmetik untuk melindungi kulit. <atrium
askorbil fosfat secara en&imatis melepaskan &at aktif vitamin C di dalam kulit. <atrium askorbil
fosfat merupakan antioksidan efektif yang mellindungi sel dalam melawan kerusakan akibat
radikal bebas. <atrium askorbil fosfat mencegah penuaan dengan meningkatkan kolagen.
<atrium askorbil fosfat juga berperan dalam proses pembentukan melanin untuk
mencegah hiperpegmentasi. Sehingga berfungsi sebagai pemutih kulit. Karena spektrum kerja
yang luas, maka natrium askorbil fosfat sering digunakan dalam sediaan kosmetik. Konsentrasi
yang diperbolehkan untuk perlindungan kulit *,2$2: dan sebagai produk pemutih =7:.
Perbedaaan MAP dengan SAP antara lain :
%alam rentang p(, !" lebih stabil daripada dalam kondisi asam. Sedangkan S!"
diperlukan penyesuaian p( untuk membentuk suatu formulasi yang stabil, karena ikatan
ester S!" di antara kelompok askorbil dan kelompok fosfor kurang stabil daripada !"
yang distabilkan melalui interaksi yang kuat antara kelompok ion fosfor dan magnesium.
S!" lebih larut, tapi kurang stabil dari !". Sodium askorbil fosfat (S!"# memiliki
kelarutan yang sangat baik dalam air (lebih dari +*: b / b#, walaupun begitu, secara
kimiawi kurang stabil dibandingkan magnesium askorbil fosfat (!"#. 6erkat afinitas
yang kuat antara ion fosfat dan ion magnesium askorbil, !" sangat stabil dalam larutan
air bahkan pada suhu tinggi.
7: !" (p( ),+# larutan menunjukkan hampir tidak ada perubahan warna setelah
inkubasi selama 3 minggu pada suhu +*>C, sedangkan 7: S!", menunjukkan pewarnaan
kecoklatan yang jelas yang disebabkan oleh degradasi oksidatif askorbat
Askorbil Glukosida
C!S <o.925-55$),$9
Sinonim 0 asam askorbat 2$glukosida (!!$2.#, 2$4$?$%$glukopiranosil$1$asam
askorbat
/umus molekul 0 C92(9,499
6erat molekul 0 77,.23
8arak lebur 0 9+2 $ 932> C
"emerian 0 Serbuk atau serbuk kristal putih atau putih kekuningan.
Kelarutan 0 larut dalam air ()9- g/1 pada 95 @ 9
o
C#
(idrolisis askorbil glukosida pada berbagai p( 0
Kesimpulannya askorbil glukosida stabil terhadap hidrolisis pada p( -, ) dan 5. !skorbil
glukosida juga memiliki waktu paruh lebih dari 9 tahun pada kondisi suhu kamar (2+
o
C#.
Kegunaan 0 askorbil glukosida telah dilaporkan digunakan dalam jenis produk sebagai
berikut0 pelembab wajah / pengobatan, pembersih wajah, anti$penuaan, tabir surya spf,
pelembab, lip balm, krim sekitar mata, dll.
Kadar yang biasa digunakan 0 2: sebagai pencerah dan pemutih.
Setelah askorbil glukosida menembus kulit, askorbil glukosida berubah menjadi 1$asam
askorbat dan glukosa dengan en&im alfa$glukosidase. Karena askorbil glukosida berubah
menjadi 1$asam askorbat, maka senyawa ini mempunyai fungsi seperti 1$asam askorbat, yaitu
memiliki aktivitas antioksidan, bekerja sebagai koen&im pada en&im (prolil dan lisil hidroksilase#
yang bekerja dalam sintesis kolagen, dan menghambat sintesis melanin.
!skorbil glukosida memiliki kestabilan yang tinggi terhadap panas, cahaya, dan pada
kondisi adanya oksigen dan ion logam dibandingkan dengan kestabilan 1$asam askorbat.
Anformasi toksisitas 0
Boksisitas di kulit 0 toksisitas rendah
Aritasi kulit 0 tidak mengiritasi kulit
Aritasi mata 0 sedikit mengiritasi mata
Sensitisasi kulit 0 tidak ada bukti yang mengindikasikan reaksi sensitisasi pada kulit.
Etil askorbil eter
<ama kimia 0 7$4$Cthyl !scorbyl Cther
<ama A<CA 0 Cthyl !scorbic !cid
6 0 2*-.9,
/umus molekul 0 C,(9243
<omor C!S 0 ,3-*-$*-$,
"emerian 0 serbuk putih sampai kuning terang.
8arak lebur 0 999,* $ 993.* DC
Kadar air 0 tidak lebih dari 2.*:
p( (7: larutan air# 0 -.*$+.+
1ogam berat 0 tidak lebih dari 2*ppm
Kadar 0 tidak lebih dari 5,.*:
!rsen 0 tidak lebih dari 2ppm
Botal bakteri 0 tidak lebih dari +**cfE/g
Kelarutan dalam air (9**g/1# 0 Cairan tidak berwarna sampai kuning terang transparan.
Stabilitas 0 akan stabil pada p( 7,* F 3,*
Struktur kimia 0
Cfektivitas0
!sam askorbat 7$4$etil merupakan turunan eter asam askorbat, yang paling baik turunan
dari asam askorbat sejauh ini. Sangat stabil dalam struktur kimia, dan turunan dari asam askorbat
berubah warna, tetapi juga bisa masuk ke kulit dan akan dimetabolisme oleh tubuh sebagai asam
askorbat. 8adi efeknya lebih baik dibandingkan asam askorbat murni. 7$4$etil asam askorbat
adalah bahan yang lipofilik dan hidrofilik yang unik, mudah digunakan dalam kosmetik
formulasi. Gang paling penting adalah bahwa asam askorbat 7$4$etil dapat dengan mudah masuk
ke dalam dermis dan efek biologis, sedangkan asam askorbat murni hampir tidak masuk ke
dalam dermis. !sam askorbat 7$4$etil adalah pilihan yang sangat baik bagi ahli kimia kosmetik.
Karakter dari asam askorbat 7$4$etil0
Cfek pemutihan0 menghambat aktivitas tirosinase dengan bertindak atas Cu
2H
, mencegah
sintesis melanin (I 2:#
Binggi antioksidan
Burunan yang stabil dari asam askorbat
1ipofilik dan struktur hidrofilik
!nti$peradangan, menghambat pertumbuhan bakteri.
eningkatkan warna kulit, meningkatkan elastisitas kulit.
"erbaikan sel$sel kulit, mempercepat sintesis kolagen.
Keamanan
"ada tahun 955), Korea dan 8epang mengotorisasinya sebagai bahan kosmetik.
"ada tahun 2**9, Korea ;%! mengotorisasi sebagai bahan kosmetik fungsional. (K;%! <o0
2**9$9+, asam askorbat etil, 2:#.
a) Toksisitas
Kami membandingkan sel melakukan disposisi oleh asam askorbat 7$4$etil dan sel
komparatif, uji membuktikan asam askorbat 7$4$etil aman.
b) !i iritasi e"idermis
(ewan uji0 3 kelinci putih 8epang. Kami mencukur 7 J 9* cm pada daerah kelinci uji
kembali, membagi wilayah menjadi dua apartemen. eletakkan kapas 2,+ J 2,+ cm loyang
ke *.+mol / 1, 2*: larutan asam 7$4$etil askorbat, kemudian berbaring di area pengujian
selama 2- jam, sementara itu, berbaring larutan garam komparatif pada area kosong selama
2- jam, amati dan mendaftar. (asil0 asam askorbat 7$4$etil tidak bisa membawa kemerahan,
edema dan setiap iritasi kulit.
!i iritasi mata
*.9ml larutan asam 7$4$etil askorbat 2*: diteteskan ke 3 mata kanan kelinci 8epang, setelah
tes 9, 2-, -,, )2 jam, menetapkan kornea, konjungtiva, iris dan kelopak mata. (asil0 asam
askorbat 7$4$etil aman untuk mata.
Stabilitas
!sam askorbat 7$4$etil berwarna putih, serbuk tidak berbau, disusun oleh etil dan asam
askorbat. !sam askorbat 7$4$etil dieterkan oleh etil pada posisi C7. Struktur ini dapat
menghindari oksidasi asam askorbat 7$4$etil. Sesuai dengan struktur asam 7$4$etil askorbat
kristal, titik lebur, </, spektrum A/, S dan analisis elemen, membuktikan0 7$4$etil asam
askorbat posisi C7 digantikan oleh etil, dan bahan murni yang tinggi. %alam rangka
meningkatkan stabilitas asam askorbat, biasanya hal ini digantikan oleh palmitat, fosfat atau
sulfat, tetapi mereka semua memiliki banyak masalah. 8adi kita mengembangkan 7$4$etil asam
askorbat.
Karakter stabilitas:
!sam askorbat 7$4$etil stabil, tanpa berubah warna, dipengaruhi oleh lembab dan
fenomena aglomerasi. Kami menambahkan asam askorbat 7$4$etil ke dalam air, tanpa bahan
pelindung, keuntungan larutan 2: 7$4$etil asam askorbat, dan kemudian mendirikan tes sebagai
berikut0
Bipe Kadar Kondisi (asil
(eat
1arutan 2: 7$4$ethyl
ascorbic acid
-+DC, 5* hari
Stabil
Cold
1arutan 2: 7$4$ethyl
ascorbic acid
$9+DC, 5* hari
1ight
1arutan 2: 7$4$ethyl
ascorbic acid
<atural light, 5* hari
4Kygen
1arutan 2: 7$4$ethyl
ascorbic acid
Suhu kamar, 5* hari
!sam
1arutan 2: 7$4$ethyl
ascorbic acid H *,+: 1!
<atural light, 5* hari
!lkali
1arutan 2: 7$4$ethyl
ascorbic acid H *,+: BC!
<atural light, 5* hari
Salt
1arutan ion 2: 7$4$ethyl
ascorbic acid
<atural light, 5* hari
Penggunaan
%osis0 Secara umum disarankan menggunakan dosis *,9$7,*:.
etode0
Sistem emulsi0 %ingin, tambahkan setelah dilarutkan dalam air (disarankan#. Bambahkan 7$4$etil
asam askorbat ke dalam air yang cocok, ketika di bawah suhu 3*DC, tambahkan larutan ini ke
dalam sistem emulsi.
Sistem tunggal0 langsung menambahkan asam askorbat 7$4$etil ke dalam air, kocok sampai
merata.
Penggunaan:
enghambat aktivitas tirosinase, mencegah sintesis melanin.
eningkatkan sintesis kolagen, mempercepat corak kulit. antioKidation
Kuat, menghilangkan radikal bebas.
peradangan /esist, menghambat pertumbuhan bakteri.
Penggunaan "ada "roduk
"roduk pemutih 0 krim, lotion, gel, essence, masker, dll
"roduk anti$wrinkle0 meningkatkan sintesis kolagen
produk antioKidation 0 menghilangkan radikal bebas
!nti$peradangan produk0 menghambat edema.
Pen#im"anan
etode simpan 0 Bidak ada kondisi istimewa, suhu kamar, kering, hindari cahaya.
8angka simpan adalah 2 tahun.