Anda di halaman 1dari 4

Celecoxib

Definisi
Celecoxib adalah diaril novel pengganti pyrazole termasuk group sulfonamide.
Merupakan COX-2 selektif.
Farmakodinamik
Celecoxib merupakan OAINS yang menunjukkan aktivitas anti inflamasi, analgesik,
dan antipiretik. Mekanisme kerja dari obat ini adalah melalui penghambatan terhadap sintesis
prostaglandin, utamanya melalui hambatan pada COX-2. Pada kadar terapeutik tidak akan
menghambat COX-1.
Farmakokinetik
Absorbsi
Kadar puncak plasma celecoxib 3 jam setelah pemberian peroral. Kadar puncak ini
akan memanjang 1-2 jam ketika diberikan bersama dengan makanan tinggi lemak, dan
absorbsi totalnya akan meningkat 10-20%. Pemberian bersama-sama dengan antasid yang
mengandung alumunium dan magnesium akan menyebabkan penurunan konsentrasi
plasmacelecoxib sebanyak 37%. Konsumsi celecoxib sampai dengan dosis 200 mg 2 kali
perhari dapatdiberikan tanpa mempertimbangkan waktu makan. Pada dosis yang lebih ringgi
(400 mg 2 kali perhari) harus diberikan bersama makan untuk meningkatkan absorbsi.
Distribusi
Pada subyek normal, celecoxib berikatan sangat kuat dengan protein (97%). Dalam
penelitian in vitro berikatan primer pada albumin, dan sangat sedikit dengan 1-acid
glycoprotein. Celecoxib tidak berikatan dengan sel darah merah.
Metabolisme
Metabolisme celecoxib dimediasi melalui sitokrom P450 2C9. Ada 3 macam
metabolit yang telah diketahui pada plasma manusia, yaitu alkohol, asam karboksilik, dan
glukorinid.Ketiga metabolit ini akan menjadi inaktif oleh penghambat COX-1 atau COX-2.
Ekskresi
Eliminasi utama celecoxib predominan oleh metabolisme hepatik. Setelah
pemberianoral, 57% dari dosisnya akan diekskresi di feses dan 27% nya di urin. Metabolit
utama yang diekskresikan di feses dan urin adalah asam karboksilik (73% dosis). Waktu
paruh efektif celecoxib 10-12 jam.
Indikasi dan Kontra Indikasi
Indikasi
Meredakan gejala dan tanda Osteoartritis dan Artritis Rheumatoid pada orang dewasa.
Sebuah indikasi FDA tambahan untuk celecoxib adalah untuk mengurangi jumlah polip
kolorektal adenomatous pada pasien dengan poliposis adenomatosa. Celecoxib pada 400 mg
dua kali per hari, yang merupakan dosis yang dianjurkan untuk indikasi ini, mengurangi
jumlah polip oleh sekitar 25% setelah 6 bulan terapi.
Dalam kedokteran gigi, celecoxib digunakan dalam pengobatan nyeri sendi TMJ
(temporomandibular). Ibuprofen atau naproxen digunakan beberapa hari dalam dental setting
, yang memperkecil masalah GI terkait dengan jangka panjang penggunaan celecoxib.
Kontra Indikasi
Reaksi alergi terhadap sulfonamid, aspirin, golongan AINS lain, asma, dan urtikaria,
pasien dengan faktor resiko kardiovaskular.
Interaksi Obat
ACE inhibitor atau angiotensin-converting enzyme inhibitor (kelompok obat-obatan
yang digunakan terutama dalam pengobatan hipertensi dan gagal jantung kongestif meskipun
mereka juga kadang-kadang digunakan pada pasien dengan gagal jantung, penyakit ginjal
atau sclerosis sistemik), furosemid, tiazid, aspirin, flukonazol, litium, warfarin
Efek samping
Nyeri abdomen, diare, dispepsia, kembung, mual, nyeri punggung, edema perifer,
pusing, sakit kepala, insomnia, faringitis, rinitis, sinusitis, ruam kulit, memperburuk
hipertensi, angina pektoris. Dapat menyebabkan tukak dan perdarahan GI.
Pada pasien dengan intoleransi aspirin, penggunaan COX-2 inhibitor dapat memicu
asma yang berpotensi mengancam nyawa dan reaksi alergi . Karena celecoxib adalah
sulfonamide, pasien dengan alergi didokumentasikan untuk sulfonamida lain (termasuk
diuretik thiazide) harus menghindari celecoxib.
Penggunaan kronik dapat menyebabkan peningkatan risiko kejadian trombosis KV
serius, MI (myocardial infarction), dan stroke yang fatal. Pasien dengan retensi cairan,
hipertensi, gagal jantung, asma yang sensitif terhadap aspirin, disfungsi hati, kerusakan
fungsi ginjal, sedang terapi diuretik, penghambat ACE, usia lanjut, hamil dan laktasi.
Memiliki risiko tukak, perdarahan, dan perforasi GI.
Sediaan dan Dosis.
Dosis awal 400 mg lalu 200 mg setiap 12 jam dengan dosis maksimum 600 mg
Pemberian obat diberikan bersama makanan.
Sediaan : Kapsul 200 mg
Dosis celecoxib yang dianjurkan untuk kondisi rematik adalah 100 sampai 200 mg /
hari. Untuk arthritis, 200 mg celecoxib lebih rendah daripada 400 mg ibuprofen dalam hal
onset analgesik dan peak effect pada pasien dengan sakit gigi akut pascaoperasi. Dosis
muatan awal 400 mg (diikuti oleh 200 mg setiap 12 jam) memberikan onset cepat dan peak
effect lebih besar dan dianggap sebagai rejimen dosis yang direkomendasikan untuk nyeri
pascaoperasi akut. Pada 400 mg, durasi celecoxib tentang tindakan yang lebih lama
dibandingkan dengan dosis yang sama ibuprofen, tapi onset analgesik masih lambat

Daftar pustaka

Brooks, P.M. 2000. COX-2 inhibitors. Aus Prescrib,23(2):30-32
Dannhardt, G., Laufer, S. 2000. Structural Approach to Explain the Selectivity of
COX-2 Inhibitors: Is There a Common Pharmacophore? Curr Med Chem, 7:11011112.
Fitzgerald, G.A., Patrono, C. 2001. The Coxibs, Selective Inhibitors of
Cyclooxygenase-2. N Eng J Med; 345 (6): 433-442.