BETABLOQUEADORES

QUE ES UN BETABLOQUEANTE?

Son grupos de frmacos que bloquean los efectos de la adrenalina en los receptores
beta del cuerpo que son los BETA 1, BETA 2.

Los Beta 1: controlan la frecuencia y la fuerza de los latidos cardiacos.

Los Beta 2: controlan la actividad de los msculos lisos (lo que no se controlan de
forma voluntaria)

La mayora de los betabloqueantes son antgenos puros, es decir, la unin del
medicamento al receptor no lo activa.
La regulacin de sistema nervioso se realiza por medio de una sustancia llamada
CATECOLAMINAS (adrenalina y noradrenalina) para ejercer su accin, estas
sustancias tienen que unirse a uno de los receptores localizados en la
superficies de las clulas, llamadas receptores adrenrgicos.

Uno de estos receptores es el llamado receptor BETA-ADRENERGICO que se
encuentra fundamentalmente en el corazn. Las arterias y los pulmones. Cuando
se estimula este receptor con la llegada de la CATECOLAMINA se eleva la
frecuencia cardiaca, la presin arterial y la contractibilidad cardiaca.

U n betabloqueantes es un frmaco que bloquea ala receptor beta-adrenrgico de tal
forma que impide la unin de la CATECOLAMINA y evita su estimulacin y el
efecto final es la reduccin de la frecuencia cardiaca, presin arterial y la
contractibilidad (fuerza del corazn)

LOS BETABLOQUEADORES SE CLASISFICAN EN 2 PARTES :

No selectivos (accin beta 1 y beta 2):

Sin AS (actividad simpticomimtico intrnseca)

NADOLOL
PROPRANOLOL
TINOLOL
SOTALOL

Con AS (actividad simpticomimtico intrnseca)

PINDOLOL
PENBUTOLOL
ALPRENOLOL
OXPRENOLOL

SELECTIVOS ( accin beta 1 )

Sin AS (actividad simpticomimtico intrnseca)

ATENOLOL
ESMOLOL
METOPROLOL
BISOPROLOL

Con AS (actividad simpticomimtico intrnseca)

ACEBUTOLOL

BLOQUEANTES BETA 1 Y ALFA PERIFERICOS

LABETALOL CARVEDILOL




FARMACOS


ATENOLOL: se metaboliza por va heptica y renal, se elimina por heces. tiene
una vida media de 6 a 7 hs, dosis de 25 -100 MG cada 12/24 hs, va de
administracin va oral, va intravenosa. riesgo en el Embarazo d ( b 1 )

NADOLOL : se metaboliza por va renal y se elimina por heces tiene una vida
media de 20 /24 hs , dosis de 40/320 MG cada 24 hs ,se administra por va
oral riesgo en el embarazo c ( b1, 2)

EL ATENOLOL Y EL NADOLOL: son menos liposolubles que el resto de los
betabloqueantes, lo cual otorga ventajas sobre el resto porque estos son
eliminados casi sin cambios por rin, lo cual aumenta su vida media o sea que
permite la administracin de una toma diaria, tienen mnimo pasaje atreves de
la barrera hemato-enceflica, por lo cual producen mnimos efectos a nivel
central.


ACEBUTOLOL: se metaboliza por va heptica y renal, tiene una vida media
de 3 a 4 hs. su dosis es de 200/1200 MG cada 12/24 hs, se administra por va
oral. riesgo en el embarazo b ( b1)

ESMOLOL: se metaboliza por va renal, tiene una vida media de 9 min. . su
administracin es por va intravenosa , dosis en bolo : 0.5 MG /k 1 4 = 0.05
MG/k. riesgo en el embarazo d ( b1)

METOPROLOL: se metaboliza por va hepatorenal, tiene una vida media de 3 a
7 hs, se administra por va oral y su dosis es de 100 o 450 MG.
Por va intravenosa es de 5 MG en 10 . Riesgo en el embarazo b (b1)

PINDOLOL: se metaboliza por va heptica, tiene una vida media de 3 a 4 hs.
se administra por va oral, su dosis es de 5 hs -10 MG / da. riesgo en el
embarazo c (b1,2)

PENBUTOLOL: se metaboliza por va heptica, tiene una vida media de 5 hs.
se administra por va oral, dosis 20 MG cada 24 hs. riesgo en el embarazo c
(b1,2)

PROPRANOLOL: se metaboliza por va heptica y renal, su vida media es de
6-12 hs. se administra por va oral y va intravenosa, dosis de 30-320 MG /da
cada 6 hs. riesgo en el embarazo c ( b1,2)

SOLATOLOL: se metaboliza por va heptica y renal, tiene una vida media de
7/18 hs, se administra por va oral, dosis 80/240 MG cada 24 hs. riesgo en el
embarazo b ( b1,2)

TIMOLOL: se metaboliza por va heptica, no tiene vida media, se administra
por va oftlmica, dosis 1 gota cada 24 hs. riesgo en el embarazo c( b1,2)




EN QUE CASOS ESTAN INDICADOS LOS BETABLOQUEANTES?


Los betabloqueantes estn indicados en enfermedades cardiacas como:


ANGINA DE PECHO : los betabloqueantes reducen la necesidad de o2 del
corazn , al reducir la frecuencia cardiaca (Fc.) , la presin arterial y la fuerza
que ejerce el corazn ,por lo que consigue reducir los sntomas de angina de
pecho

ARRITMIAS: los betabloqueantes son eficaces para el control de ciertos tipos
de arritmias, son capaces de reducir la conductibilidad del nodo aurcula
ventricular, por lo que son tiles en el manejo de la frecuencia ventricular en el
aleteo auricular y la fibrilacin auricular.

INSUFICIENCIA CARDIACA : Cuando el corazn a perdido la fuerza los
betabloqueantes pueden mejorar esta situacin adems de reducir el riesgo de
muerte y aliviar los sntomas de la insuficiencia cardiaca

INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO : adems de presentar un beneficio
reduciendo los factores que incrementan el consumo de o2 ( FREC cardiaca y
t.a sistlica ) tambin ha demostrado una reduccin en la mortalidad total del
IAM al reducir la frecuencia de rotura cardiaca

CARDIOPATIAS HIPERTROFICAS : Es una enfermedad del msculo
cardiaco , los betabloqueantes tienen un efecto beneficioso al mejorar la
distinsibilidad y reducir la insuficiencia cardiaca diastlica

ANEURISMA DISECANTE DE AORTA : Se debe usar como tratamiento ( tto)
obligado ya que reduce el gradiente transvascular reduciendo el riesgo de
rotura vascular


HIPERTENCION ARTERIAL: Estos frmacos reducen la tensin arterial (t.a) y
se pueden utilizar para el tto en personas hipertensas.


EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES


EFECTOS ADVERSOS: Fatigabilidad, bronco espasmo, bradicardia, impotencia
sexual, bloqueos auriculo ventricular de 1 grado, depresin mental,
vasoconstriccin perifrica

Los betabloqueantes con efecto b1 y b2 pueden precipitar un fenmeno de REYNAUD
(en pacientes susceptibles) o producir isquemia de un miembro en los
basculadores severos.


CONTRAINDICACIONES: en pacientes con DBT (diabetes) en especial los NO
CARDIOSELECTIVOS; insuficiencia renal crnica y los PSORIASICOS.
Contraindicados en shock cardiognico, sospecha de feocromocitoma, bloqueo
a-v de 2 o 3 grado, asma y epoc. Si se suprime bruscamente puede aparecer
ngor, IAM (infarto agudo de miocardio) y crisis hipertensivas.



LOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (E.C.A)


Los inhibidores de la ECA desempean una funcin fundamental en el tratamiento
(tto) de la insuficiencia cardiaca debido a la disfuncin sistlica, alivian los signos
y sntomas de insuficiencia cardiaca.

Al inhibir la actuacin neurohormonal. Disponible como medicamentos orales r
intravenosos, los inhibidores de ECA favorecen la vasodilatacin y la diuresis al
disminuir la precarga y el pos carga. Al hacerlo, reducen la carga de trabajo del
corazn l la vasodilatacin reduce la resistencia a la eyeccin de sangre del
ventrculo izquierdo, lo que disminuye la carga del trabajo del corazn y mejora
el vaciado ventricular.
Al favorecer la diuresis, los inhibidores de ECA reducen la secrecin de aldosterona,
una hormona que hace que los riones retengan sodio. Los inhibidores de ECA
estimulan a los riones para que secreten sodio y lquidos (al tiempo que
retienen potasio) con lo que se reduce la presin de llenado del ventrculo
izquierdo y se reduce la congestin pulmonar. Los inhibidores de la ECA
pueden ser los primeros medicamentos prescriptos para los sujetos en
insuficiencia leve, individuos con fatigas o disnea con el esfuerzo pero sin signos
de sobrecarga de lquidos y congestin pulmonar.

Se recomienda comenzar con una dosis baja e ir incrementndola cada dos semanas
hasta que se alcance la dosis optima y la persona se encuentre
hemodinamicamente estable. La dosis de mantenimiento final depende de la
presin arterial del paciente, estado de lquidos estado renal y grado de
insuficiencia cardiaca.



INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (E.C.A)


Frmaco Inicio Concentracin
mxima
Duracin Consideracin
de enfermera
BENAZEPRILO
En el lapso
de 1 hs
2 a 4 min. 24 hs
Vigilar la
presin arterial
, gasto urinario
y niveles de
electrolitos
CAPTOPRILO 15 a 60 min. 4 a 6 min. 6 a 12 hs
ENALAPRILO 1 HS 4 a 6 min. 24 hs
Vigilar la
creatinina
srica y la
depuracin de
creatinina en
la orina
ENALAPRILATO
( IV)
15 MIN 1 a 4 min. 6 hs
Vigilar el
desarrollo de
tos resistente
a los
antitusgeno
FOSINOPRILO
En el lapso
de 1 hs
2 a 6 hs 24 hs
Ensear al
paciente a
cambiar la
posicin en
forma gradual
y a informar
signos de
mareo
LASINOPRILO 1 hs 6 MIN 24 hs






BLOQUEDORES BETA


Cuando se utiliza con los ECA I, se ha observado que los bloqueadores betas, como
el CARDEVIDOL reducen la morbilidad en los sujetos con insuficiencia cardiaca. Al
reducir los efectos citoticos de la estimulacin constante del sistema nervioso
simptico.

Estos agentes tambin se han recomendado para individuos con disfuncin sistlica
asintomtico, como despus de un infarto miocardio agudo o revascularizacin
para prevenir el inicio de inicio de sntomas de insuficiencia cardiaca.

Sin embargo, los bloqueadores beta tambin pueden producir efectos secundarios son
ms comunes en las etapas inciales del tto; los mas frecuentes son mareos
hipotensin y bradicardia.

Una funcin de enfermera importante durante la titulacin es instruir al sujeto sobre el
empeoramiento potencial de los sntomas durante las primeras fases del tto, adems
de mencionar que las mejoras pueden tardar varias semanas. Es muy importante
que las enfermeras proporcionen apoyo a los enfermos, que pasan por esta etapa del
tto que provoca la sintomatologa mencionada.

Debido a que el bloqueo beta puede provocar la constriccin de los bronquiolos, se
recomienda un bloqueador beta selectivo de beta 1 (es decir uno que bloquee en
forma primaria los sitios receptores adrenrgicos beta del corazn) como el
METROPROLOL.

Para individuos con asma bien controlada leve a moderada, cualquier tipo de
bloqueador beta est contraindicado en individuos con asma grave o no
controlada.


Procesos de enfermera


El paciente con insuficiencia cardiaca la enfermera explora las alteraciones del sueo,
sobre todo el sueo que se ve sbitamente interrumpido por dificultades para
respirar. Ella tambin pegunta sobre el numero de almohadas que se necesitan
para dormir (una indicacin de ortopnea). Las actividades de la vida cotidiana y
las actividades que provocan la disnea.

De igual manera las enfermeras exploran si el individuo tiene conocimientos sobre la
insuficiencia cardiaca y las estrategias de auto tratamiento y si est dispuesto a
cumplir con dichas estrategias. Las profesionales ayudan a los pacientes a identificar
lo que han perdido como consecuencia del diagnostico, su respuesta emocional a
dicha perdida y las estrategias de afrontamiento eficaces a la que han recurrido con
anterioridad.


BLOQUEANTES CALCICOS.


Los antagonistas calcinos conforman un heterogneo grupo de frmacos que
mediante la inhibicin de los canales lentos de calcio en el msculo liso vascular
y el cardaco, modifican el flujo transmembrana de este ion.
Hay cuatro familias de bloqueantes clcicos:
Dihidropiridinas: Utilizadas principalmente como antihipertensivos (Nifedipina,
Nimodipina, Amlodipina).
Fenilalquilaminas: Utilizadas principalmente como antiarritmicos (Verapamilo).
Benzotiadepinas: Poseen mayor efecto antiangiosos (Diltiazem).
Diarilaminopropilaminas: Poseen mayor efecto antiangiosos (Bepridil).
Los efectos predominantes del calcio antagonista se basa en dos propiedades: la de
bloquear la entrada de calcio a la clula muscular, y la de enlentecer la
recuperacin del canal del calcio.
El verapamilo posee una marcada accin sobre la recuperacin del canal y acta
principalmente como antiarritmicos, mientras que las dihidropiridinas actan poco
sobre el sistema de conduccin, presentando mayor efecto en bloquear el
ingreso de calcio y predisponer relajacin vascular.

NIFEDIPINA.

MECANISMOS DE ACCIN Y ACCIN FARMACOLGICA:

Bloqueante de los canales lentos de calcio.

METABOLISMO:
Tiene un rpido inicio de la accin por va oral (15 a 20 minutos), su metabolismo es
heptico, con una biodisponibilidad algo menor al 50%. Su vida media est entre
3 a 12 hs.
VIAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS:

Se debe administrar por va oral, donde se conoce su absorcin y su accin
farmacolgica es segura. La administracin sublingual debe estar prohibida, ya
que se presenta una absorcin errtica y puede precipitar hipotensin severa.
Viene en preparados de 10 MG (liberacin rpida, pero tambin se presenta en
formas de liberacin lenta. Las dosis varan de 40 hasta 120 MG/da.

INDICACIONES:

Esta aprobada por la FDA (Federacin de Administracin de Drogas) americana como
antihipertensivo, vasodilatador y antianginoso (aunque este ltimo efecto sea el
menos eficaz).
Se la ha utilizado en la hipertensin arterial asociada o inducida por el embarazo
incluyendo a la eclampsia y preeclampsia. No modifica casi en lo absoluto al flujo
sanguneo uterino (ltimo trimestre). Se usa tambin para el tratamiento del
fenmeno de Reynaud.

EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES:
Los efectos adversos son relacionados a la vasodilatacin sistmica, e incluyen:
cefaleas, palpitaciones, hipotensin, edemas en miembros inferiores, nauseas,
distensin epigstrica, y vmitos. Poseen un potencial efecto cronotrpico e
inotrpico negativo, lo que puede precipitar una descompensacin cardiaca en
pacientes con patologa previa.
Se hallan contraindicadas en el tratamiento de los pacientes con IAM (infarto agudo de
miocardio) como sucede con el resto de los Bloqueantes clcicos.

AMLODIPINA.

MECANISMOS DE ACCIN Y ACCIN FARMACOLOGICA:
Bloqueante de los canales lentos de calcio. Produce reduccin de la contractibilidad de
la musculatura vascular lisa. Efecto vasodilatador. Puede tener algn efecto
inotrpico negativo (beneficioso en pacientes anginosos).

METABOLISMO Y EXCRECIN:

Metabolismo heptico. Excrecin renal y heces. Vida media 35 hs (sujetos sanos).
El pico de accin se alcanza entre las 6 a 9 hs.
La dosis usuales son de 5 a 10 MG/da, en una sola toma (beneficio en comparacin
con los otros bloqueadores clcicos).

INTERACCIONES:

Con beta bloqueantes, anticoagulantes orales y anestsicos inhalatorios.
VIAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS:
La absorcin GI es lenta, del 65% de la dosis. Se une ampliamente a protenas
plasmticas. La presentacin es en cpsulas de 2,5; 5 y 10 MG. La dosis
usualmente va de 5 a 10 MG/da.

INDICACIONES:

Esta aprobada por la FDA americana como antihipertensivo, vasodilatador y
antianginoso (este ltimo efecto es el menos eficaz).
Se ha utilizado en la hipertensin arterial asociada o inducida por el embarazo
incluyendo a la eclampsia y preeclampsia. No modifica casi en lo absoluto al flujo
sanguneo uterino (ltimo trimestre). Se usa tambin para el tratamiento del
fenmeno de Reynaud.

EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES:
Se observa con frecuencia: edemas, cefaleas, mareos, nauseas, fatigabilidad y
palpitaciones. En raras ocasiones puede aparecer hipotensin ortosttica y/o
bradicardia.
Contraindicada en el embarazo (clase C) y en hipotensin severa.

BLOQUEANTES NEURONALES DE ACCIN PERIFRICA.

Estas drogas cumplen con la funcin de impedir la recaptacin de noradrenalina por
las terminaciones presinpticas.

RESERPINA.

MECANISMOS DE ACCIN Y ACCIN FARMACOLGICA:

Es la droga ms difundida de los derivados de la Rawolfia. Depleciona las neuronas
postganglionares de noradrenalina, inhibiendo su recaptacin por las vesculas
con lo cual la expone a la degradacin citoplasmtica de la monoaminooxidasa.
El efecto de relajacin vascular es perifrico, aunque tambin ingresa al SNC y
depleciona los depsitos de noradrenalina. Esto ltimo tal vez sea el
responsable del efecto sedante y depresivo de la droga.

INTERACCIONES:
Asociada a diurticos, potencia su accin.

VIAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS:
Es prctica para administrar, ya que necesita slo una toma diaria.
La dosis habitual es de 0,05 MG/da, con mnimos efectos adversos.

INDICACIONES:

Hipertensin arterial moderada a severa, droga de segunda lnea.

EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES:

La depresin es el efecto ms temido: se da slo el 2% de los pacientes, aunque es
difcil de pesquisar. La mayora de los pacientes no tienen efectos adversos, ya
que la dosis es mnima. Puede haber una pequea hipotensin ortosttica.
Contraindicada en hepatopata grave.