CEFALOSPORINAS Pag. 52 Primera generacin o Cefalexima o Cefalotina Segunda generacin o Cefuroxima Tercera generacin o Ceftriaxona o Ceftazidima o Cefotaxima Cuarta generacin o Cefepime
DIURETICOS DE ASA Pag. 65 Furosemide Bumetanida
AHORRADORES DE POTASIO Pag. 68 Espironolactona
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DIURETICOS OSMOTICOS Pag. 71 Manitol
TIAZIDAS. Pag. 75 Hidroclorotiazida Clortalidona
BLOQUEADOR ADRENERGICO Pag. 76 Prazosina
INHIBIDOR DEL ALFA 5 REDUCTASA Pag. 78 Finasteride
ANTAGONISTAS H2 Pag. 80 Ranitidina
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES Pag. 82 Omeprazol Pantoprazol
PROTECTORES DE LA MUCOSA GASTRICA Pag. 85 Sulfalcrato
ELECTROLITOs Pag. 204 Gluconato de calcio Sulfato de magnesio Cloruro de potasio Bicarbonato de sodio Fosfato de potasio
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INSULINA DE ACCIN BREVE, LISPRO, ASPART GRUPO TERAPUTICO: Insulina (hipoglucemiantes) PRESENTACIN
frasco de 10 ml con 100 unidades por ml INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento de DM dependiente a la insulina (tipo 1). En casos de acidosis y como diabtico. DM no dependiente de insulina en casos de acidosis, coma diabtico, fiebre. Infeccin grave, cetoacidosis, quemaduras, traumatismos graves, embarazo; o en caso de intolerancia a los antidiabticos orales. La lispro, es el primer anlogo manomrico de la insulina en comercializarse, se produce a travs de la tecnologa recombinable. Cuando se aplica por va subcutnea se disocia rpido y se absorbe rpido, con un inicio de accin dentro de 5 a 15 min, alcanzando su actividad mxima 1 hrs de su aplicacin. El tiempo para alcanzar la accin mxima es relativamente constante, a pesar de la dosis. Su duracin en raras ocasiones es de 3 a 5 hrs. La Aspart se fragmenta rpido en monmeros despus de su aplicacin subcutnea, tiene un inicio de accin dentro de los 10 y 20 minutos y tiene un efecto rpido de una hora despus de su administracin y con una accin promedio no mayor de 3 a 5 hrs. La insulina es un factor hormonal que controla el almacenamiento y metabolismo de los hidratos de carbono, las protenas y las grasas. Esta actividad se produce fundamentalmente en el hgado, musculo y tejido adiposo despus de la unin de las molculas de insulina con los receptores de las membranas plasmticas celulares (cascada de la insulina). Influye en las caractersticas del transporte de la membrana celular, el crecimiento celular, la activacin e inhibicin enzimtica y las alteraciones en el metabolismo de protenas y grasas.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la insulina. Considerese que los requerimientos de insulina pueden estar aumentados en casos de fiebre alta, hipertiroidismo, infecciones graves, cetoacidosis diabtica, traumatismo o ciruga. Asimismo, No se absorbe por va oral y es la nica insulina que puede administrarse por las vas intravenosa, intramuscular y subcutnea. Por via subcutnea de efecto se inicia en 30 a 60 mins, es mximo en 2 a 4 h y persiste por 5 a 7 horas. Por inyeccin en bolo intravenoso, la latencia es de 10 a 20
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que sus requerimientos pueden estar dismunuidos en casos de disfusion heptica, hipotiroidismo, nausea, vomito, disfuncin renal, diarrea por malabsorcion o alteraciones alimentarias. Durante su adminitracion, es necesario efectuar peridicamente determinaciones de glucosa sangunea. Los siguientes frmacos hacen que aumente su efecto hipoglucemico: alcohol, esteroides anablicos, disopiramida, guanetidina, hipoglucemiantes orales, inhibidores de monoaminooxidasa (MAO), fenilbutazona, sulfinpirazona, tetraciclinas, salicilatos en grandes dosis y bloquedores B-adrenergicos como el propanolol. Otros medicamentos como (corticoesteroides, danazol, dextrotiroxina, adrenalina, acido etacrinico, furosemida, anticonceptivos orales, fenitoina, simpaticomimticos, tiazidas, hormanos tiroideas, dobutamina), hacen que aumenten las concentraciones de glucosa y el riesgo de hiperglucemia, por lo que es necesario ajustar las dosis en caso de administracin simultanea.
min, su efecto es mximo en 30 min y persiste por 1 hora. La insulina se filtra por los glomrulos renales y se resorbe por los tubulos que tambin la degradan.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Adultos: Subcutnea. Hiperglucemia diabtica: la dosis se ajusta a las condiciones del paciente y, en general, se administra de 15 a 30 min antes de los alimentos Intravenosa. Cetoacidosis diabtica 0.1 U/Kg de peso por hora, por infusin continua. Reducir la velocidad de administracin cuando las concentraciones plasmticas de glucosa disminuyan a 250mg/100 ml. Nios: Subcutnea. Intravenosa. La dosis debe ajustarse a las condiciones y al peso del paciente Frecuentes: hipoglucemia, que se manifiesta por anciedad, irritacin, sensacin de calor y sudacin, confusin, parestesias e hiperastesias de labios, nariz y dedos, hambre. Si la hipoglucemia es grave, se observara disfuncin cerebral profunda, manifestada por convulsiones, coma y muerte. En nios la hipoglucemia se manifiesta por apetito voraz, tremor, o bien simplemente por fatiga. Los isntomas suelen comenzar cuando la concentracin de glucosa en sangre desciende 50 mg/l. en casos de hipoglucemia, se instalara de inmediato el tratamiento con glucosa por via endovenosa, inyecciones de glucagon, o ambas. Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, locales o sinstemicas.
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INSULINA DE ACCIN INTERMEDIA (HUMULIN L, INSULINA LENTA, INSULINA NHP (N)) GRUPO TERAPUTICO: Insulina (hipoglucemiantes) PRESENTACIN frasco de 10 ml con 100 unidades por ml INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento de la diabetes mellitus dependiente de insulina (tipo I). Diabetes mellitus no dependiente de insulina (tipo II), que no puede controlarse con antidiabeticos orales. La insulina es un factor hormonal que controla el almacenamiento y metabolismo de los hidratos de carbono, las protenas y las grasas. Esta actividad se produce fundamentalmente en el hgado, musculo y tejido adiposo despus de la unin de las molculas de insulina con los receptores de las membranas plasmticas celulares (cascada de la insulina). Influye en las caractersticas del transporte de la membrana celular, el crecimiento celular, la activacin e inhibicin enzimtica y las alteraciones en el metabolismo de protenas y grasas. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la insulina. hipertiroidismo, nausea, vomito, disfusion renal, diarrea por mala absorcin o alteraciones alimentarias. Durante su administracin, es necesario efectuar determinaciones periodicas de glucosa sangunea. Los siguientes frmacos hacen que aumente su efecto hipoglucemico: alcohol, esteroides anablicos, disopiramida, guanetidina, hipoglucemiantes orales, inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), fenilbutazona, sulfinpirizona, tetraciclinas, salicilitatos en grandes dosis bloqueadores beta-adrenergicos. Diversos medicamentos (corticosteroides, danazol, dextrotiroxina, adrenalina, acido atacritico, furesemida, anticonceptivos orales, fenitoina, simpaticomimticos, tiazidas, hormonas tiroideas, dobutamida) y el cigarrillo, hacen que aumente las concentracines de glucosa y el riesgo de hiperglucemia, por lo que es necesario ajustar la dosis en casos de administracin simultanea. La resistencia a la insulina ocurre en pacientes con hemocromatosis, cirrosis, complicaciones, endocrinas, o pancreticas, alergia o infeccin, defectos en los receptores insulinicos. En caso de transferencia de la insulina de origen animal, a insulina de origen DNA recombinante, se calculara apropiadamente la dosis, ya que algunos pacientes es necesario disminuir la cantidad administrada, especialmente si estn en un control estrecho y en los limites de la hipoglucemia. La insulina de accin intermedia son formulaciones que en los depsitos subcutneos; por ello, su accin se inicia en 1 a 2 h, es mxima 24 horas. Los para su uso clnico incluyen la insulina protamina neutra de Hagedorn (NHP), la insulina lenta (suspensin de insulina y zinc), y la insulina obtenida a travs de proceso de DNA recombinante. La insulina NPH se obtiene de pncreas bovino, esta combinada y forma un complejo con protamina y zinc en solucin amortiguadora; se presenta como una suspensin de aspecto turbio o lechoso uniforme, que nicamente se administra por via subcutnea. La insulina lenta es una mezcla de hormona cristalizada de origen bovino y de zinc, en una sustancia amortiguadora de acetato que reduce su solubilidad. Tambin tiene un aspecto turbio o lechoso uniforme y solo se administra por via subcutnea. La insulina de origen DNA recombinante se obtiene de una sepa especial no patgena de Escherichia coli , modificada genticamente para producir insulina estructuralmente semejante a la producida por el pncreas humano. Para uso clnico, esta insulina se presenta como una suspensin cristalina blanca de insulina isofana, en una suspensin amortiguadora, ajustada a un pH de 6.9 a 7.5 (presentacin N), como una suspensin compuesta por 30% de insulina y zinc amorfa y 70% de insulina cristalina y zinc ajustada a un pH 6.9 a 7.5 (presentacin L). En teora estas insulinas tambin es turbia o lechosa, y solo se administra por va subcutnea. Ninguna de las insulinas de accin intermedia tiene utilidad en tratamiento inicial de la cetoacidosis o en las urgencias diabticas.
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VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Adultos: Subcutnea o intramuscular. La dosis se ajustara a las condiciones y requerimiento de cada paciente. En general, una dosis al dia de 30 a 60 min antes del desayuno. Con frecuencia es necesaria una dosis adicional 30 min antes de la comida o al acostarse.
Frecuentes: hipoglucemia, que se manifiesta por ansiedad, irritacin, sensacin de calor y sudacin, debilidad, confusin, inestabilidad emocional, palpitacin, palidez, conducta anormal, fatiga, parestesias e hiperpararestesias de labios, nariz y dedos, y hambre. Si la hipoglucemia es grave, se observara disfuncin cerebral profunda, manifestada por convulsiones coma y muerte. En nios la hipoglucemia de manifiesta por apetito voraz, temblor; o bien simplemente fatiga. Estas manifestaciones suelen comenzar cuando la concentracin de glucosa en la sangre desciende a 50 mg por litro. En casos de hipoglucemia, el tratamiento con glucosa por va endovenosa o administracin de glucagon debe de efectuarse de inmediato. Poco frecuentes: lipodistrofia, reacciones de hipersensiblidad, locales y sistmicas
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INSULINA DE ACCIN PROLONGADA PROTAMINE ZINC INSULIN GRUPO TERAPUTICO: Insulina (hipoglucemiantes) PRESENTACIN frasco de 10 ml con 100 unidades por ml INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento de la diabetes mellitus dependiente de insulina (tipo I). La insulina es un factor hormonal que controla el almacenamiento y metabolismo de los hidratos de carbono, las protenas y las grasas. Esta actividad se produce fundamentalmente en el hgado, musculo y tejido adiposo despus de la unin de las molculas de insulina con los receptores de las membranas plasmticas celulares (cascada de la insulina). Influye en las caractersticas del transporte de la membrana celular, el crecimiento celular, la activacin e inhibicin enzimtica y las alteraciones en el metabolismo de protenas y grasas.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Contraindicada en caso de hipersensibilidad a la insulina. Recurdese que los requerimientos de insulina pueden ser aumentados en casos de fiebre alta, hipertiroidismo, infecciones graves, cetoacidosis diabtica, traumatismo, ciruga. Asi mismo, que sus requerimientos estn disminuidos en casos de disfuncin heptica hipertiroidismo, nausea, vomito, disfuncin renal, diarrea. Durante su administracin, es necesario efectuar determinaciones periodicas de glucosa sangunea. Los siguientes frmacos hacen que aumente su efecto hipoglucemico: alcohol, esteroides anablicos, disopiramida, guanetidina, hipoglucemiantes orales, inhibidores de la monoaminooxidasa, fenilbutazona, sulfinpirazolana, tetraciclinas, salicilatosen grandes dosis y bloqueadores beta-adrenergicos. Otros medicamentos (corticosteroides, danazol, adrenalina, acido atacrinico, furosemida, anticonceptivos orales,fenitoina, simpaticomimticos, tiazidas, hormonas tiroideas, dobutamina) , hacen que aumente las concentracines de glucosa y el riesgo de hiperglucemia, por lo que es necesario ajustar la dosis en casos de administracin simultanea. Las insulinas de accin prolongada son formulaciones que se disuelven muy lentamente en los depositos de subcutaneos; por ello, su accin 4 a 6 h; es mxima de las 14 a las 20 h, y persiste de 20 a 36 horas. El desarrollo de este tipo de insulinas est basado en los estudios qumicos que revelaron que la solubilidad de la insulina est determinada por su estado fsico(amorfo cristalino), tamao de los cristales, contenido de zinc, presencia de una protena y naturaleza de la solucin amortiguadora en la cual est suspendida. Entre los preparados para uso clnico, se incluye la insulina zinc protamina, que es un complejo que contiene 1 a 1.7 mg de sulfato de protamina y 200 mcg de zinc por cada 100 unidades de insulina, y solucin amortiguadora fosfato con un pH de 6.9 a 7.4. Todo lo anterior da lugar a una disolucin y absorcin ms lenta de la hormona; solo se administra por via subcutnea. Otros preparados de accin prolongada (ultralenta) contiene cristales de insulina de mayor tamao 200 mcg de zinc por 100 unidades de hormona, y solucin amortiguadora acetato con pH de 7.0 a 7.5 (insulina zinc suspensin cristalina ultralenta). Se considera que estas insulinas de accin prolongada proporcionan una concentracin basal baja y suficiente de la hormona durante todo el dia. Sin embargo, el efecto suele ser irregular y es difcil lograr un control adecuado. Adems, debe sealarse que hay amplia variedad en la cinetica de accin prolongada carecen de utilidad en el tratamiento de la cetocidosis o en las urgencias del paciente diabtico.
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VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Adultos: Subcutnea. La dosis debe ajustarse a las condiciones de cada paciente. En general, una dosis al dia de 30 a 60 min antes del desayuno. Nios: Subcutnea. La dosis se ajustara a las condiciones y peso de cada paciente. Frecuentes: hipoglucemia, que se manifiesta por hambre, ansiedad, irritacin, sensacin de calor y sudacin, debilidad, confusin, Frecuentes: hipoglucemia, que se manifiesta por ansiedad, irritacin, sensacin de calor y sudacin, debilidad, confusin, inestabilidad emocional, palpitacin, palidez, conducta anormal, fatiga, parestesias e hiperpararestesias de labios, nariz y dedos, y hambre. Si la hipoglucemia es grave, se observara disfuncin cerebral profunda, manifestada por convulsiones coma y muerte. En nios la hipoglucemia de manifiesta por apetito voraz, temblor; o bien simplemente fatiga. Las manifestaciones comienzan cuando la concentracin de glucosa en la sangre desciende a 50 mg por litro. En casos de hipoglucemia, el tratamiento con glucosa por via endovenosa o administracin de glucagon debe de instalarse de inmediato. Poco frecuentes: lipodistrofia, reacciones de hipersensiblidad, locales y sistmicas.
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METFORMINA GRUPO TERAPUTICO: Antidiabtico PRESENTACIN
Cada tableta contiene 500 y 850 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Metformina tabletas est indicado para diabetes mellitus estable del adulto, especialmente del obeso. Indicado tambin en fallas primarias y secundarias a otros hipoglucemiantes orales. Metformina tabletas est indicado tambin en diabticos en tratamiento con sulfonilureas con tendencia al aumento de peso. Reduce el nivel de glucosa en pacientes diabticos, mientras que a diferencia de las sulfonilureas no causa una reduccin de los niveles de glucosa en sujetos normoglucmicos. La accin antihiperglucmica es debida principalmente a su mecanismo de accin en sitios extrapancreticos. La principal accin de la metformina es resultado de la potencializacin de los efectos metablicos de la insulina en los tejidos perifricos. Esto resulta de un transporte incrementado de glucosa en el interior de la clula, un aumento de la oxidacin de glucosa y a un incremento en la incorporacin a glucgeno. En el hgado, la metformina inhibe la gluconeognesis, tambin por incremento en la sensibilidad a la insulina. La hiperglucemia posprandial se reduce como resultado de un mecanismo de absorcin de glucosa retardada a nivel gastrointestinal de la metformina. La accin de la metformina depende de la presencia de cierto grado de insulina plasmtica, ya sea de origen endgena o exgena.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Metformina tabletas est contraindicada en pacientes con cetoacidosis o coma diabtico, hipersensibilidad al frmaco, alto grado de desnutricin y grave compromiso del estado general. Nivel srico de creatinina 1.5 mg/dl, insuficiencia renal y/o heptica, alteraciones cardiovasculares y respiratorias, intoxicacin alcohlica o alcoholismo, rgimen hipocalrico y embarazo.
PRECAUCIONES GENERALES: No utilizarlo en pacientes con alteraciones capaces de aumentar el riesgo de acidosis lctica como insuficiencia cardiaca renal y heptica, enfermedades vasculares isqumicas, insuficiencia respiratoria, infarto agudo del miocardio y otras enfermedades caracterizadas por hipoxemia. En caso de presentar sntomas como dolor abdominal, vmito, hiperventilacin, nusea y malestar general, esta situacin deber notificarse inmediatamente a su mdico. Durante el uso de metformina no se deber tomar cido acetilsaliclico, anticoagulantes ni fibrinolticos.
La absorcin intestinal de la metformina puede extenderse alrededor de 6 horas. La concentracin mxima en plasma en condiciones estables despus de una dosis oral se alcanza entre los 27 a 48 minutos con un promedio de 40 5.3 minutos y va de 2 a 4 ml. La vida media plasmtica es de 1.25 a 2.6 horas con un promedio de 1.8 0.6 horas. La unin a protenas plasmticas es prcticamente nula. Su biodisponibilidad a dosis teraputicas alcanza de un 50 a un 60%. Metabolismo: Se biotransforma muy poco, su metabolito principal es la hidroximetilbiguanida (hidroxilacin) y esto sucede en el hgado a nivel microsomal. Eliminacin o excrecin: Principalmente por los riones (90%), la eliminacin de este frmaco en sujetos sanos y en pacientes diabticos con funcin renal normal es alrededor de 4 veces la eliminacin de la creatinina, lo cual sugiere que la activa secrecin tubular es un mecanismo importante de eliminacin. Este frmaco tambin se elimina por glndulas salivales.
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VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Oral. Adultos y nios mayores de 12 aos: Iniciar la administracin con una tableta al da e ir incrementando la dosis gradualmente hasta un mximo de 6 tabletas/da (3,000 mg), en caso de ser necesario individualizar de acuerdo al control metablico. Si la dosis diaria consiste en 2 o ms tabletas se deben administrar en dosis fraccionadas. Intolerancia gastrointestinal como nusea, vmito, diarrea, anorexia, gastralgia y sabor metlico. En general, estos sntomas son dosis dependientes y transitorias y no se requiere descontinuar el tratamiento. En casos rarsimos, acidosis lctica en pacientes con factores predisponentes como insuficiencia renal y colapso circulatorio.
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GLIPIZIDA GRUPO TERAPUTICO: SULFONILUREAS PRESENTACIN
Comprimidos de 5 y 10 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA Para mejorar el control de la glucemia en adultos con diabetes mellitus tipo 2. Estimula la secrecin de insulina por las clulas del tejido del islote pancretico. Los niveles de insulina en ayuno no estn elevados, aun durante su administracin a largo plazo, pero la respuesta postprandial de insulina contina estando aumentada hasta por lo menos 6 meses de tratamiento. La respuesta insulinotrpica a una comida, ocurre dentro de los 30 minutos . Despus de la administracin, el control del nivel de azcar sanguneo persiste por ms de 24 horas, aunque los niveles de plasma hayan cado hasta una pequea fraccin de los niveles pico detectados a ese tiempo.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Pacientes con Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la frmula. En la diabetes Tipo I, Cetoacidosis diabtica, Coma diabtico.
La absorcin gastrointestinal es uniforme, rpida y esencialmente completa. Las concentraciones plasmticas pico se producen 1-3 horas despus de la administracin de una dosis oral nica. La vida media de eliminacin, tanto I.V. como oral, est en el rango de 2-4 horas. Es ms efectiva al administrarla 30 minutos antes de la comida en pacientes diabticos. La unin a protenas es de 1 hora despus es de 98-99% por cualquiera de las vas de administracin. El volumen aparente de distribucin es de 11 L despus de la administracin I.V. El metabolismo de la glipizida es extenso y ocurre principalmente en el hgado. En la orina se encuentra menos de 10% de la glipizida intacta. VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Va Oral: La dosis inicial recomendada es de 5 mg/da, administrada antes del desayuno o una merienda. Los pacientes de edad avanzada y otros pacientes con riesgo de hipoglucemia, deben ser iniciados con 2.5 mg. Trastornos del sistema nervioso: mareo, somnolencia, cefalea y temblor. Trastornos oculares: visin borrosa, diplopa incluyendo insuficiencia visual y visin disminuida. Trastornos gastrointestinales: Nuseas, diarrea, estreimiento y gastralgia, dolor abdominal y vmito. Trastornos hepatobiliares: ictericia colestsica, funcin heptica insuficiente y hepatitis.
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GLIMEPIRIDA GRUPO TERAPUTICO: SULFONILUREAS PRESENTACIN Tabletas de 1, 2,3,4,y 6 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento de la diabetes mellitus tipo II.
Disminuye la concentracin de glucosa en sangre, al estimular la liberacin de insulina. Esto se debe a que aumenta la respuesta de las clulas pancreticas ante el estmulo fisiolgico de la glucosa., aumenta la accin normal de la insulina sobre la captura perifrica de glucosa. Incrementa el nmero de molculas que transportan glucosa en las membranas de las clulas adiposas y musculares. En personas sanas, la dosis oral efectiva mnima es de aproximadamente 0.6 mg CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Pacientes con hipersensibilidad los componentes de la frmula. Durante el embarazo. Diabetes mellitus tipo 1 como tratamiento nico. Durante la lactancia. En pacientes con deterioro severo de la funcin heptica, est indicado sustituir por insulina, para lograr control metablico ptimo. La ingestin de alimento no influye sobre su absorcin. Las concentraciones mximas sricas se alcanzan aproximadamente 2.5 horas despus de la ingestin , posee un volumen de distribucin muy bajo (alrededor de 8.8 L); tiene una unin a protenas elevada (> 99%) y una depuracin baja (aproximadamente 48 ml/min). La vida media srica es de 5 a 8 horas. Despus de una dosis de marcada radiactivamente, 58% de la radiactividad fue recuperada en la orina y 35% en las heces. VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Va oral: La dosis inicial es de 1 mg una vez al da.
cefalea, polifagia , nuseas, vmito, dolor abdominal , diarrea, fatiga, insomnio, trastornos del sueo, intranquilidad, agresividad, deterioro de la concentracin, mareos, convulsiones, Pueden presentarse signos como sudacin, ansiedad, taquicardia, hipertensin, palpitaciones, angina de pecho y arritmias cardiacas.
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GLIBENCLAMIDA GRUPO TERAPUTICO: Hipoglucemiantes PRESENTACIN Cada tableta contiene 5 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Est indicada en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (no insulinodependiente), en la que las concentraciones de glucosa en sangre no puedan ser controladas adecuadamente slo con dieta, ejercicio fsico y disminucin de peso. Cuando la administracin de glibenclamida no controle adecuadamente la glucemia, puede administrarse junto con insulina. Disminuye la concentracin de glucosa en sangre, al estimular la liberacin de insulina desde las clulas beta pancretica, tanto en sujetos sanos como en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 (no insulinodependiente). Este efecto entra en funcionamiento al interactuar con la glucosa (mejorando la respuesta de las clulas beta pancretica ante el estmulo fisiolgico de la glucosa). Tambin se ha reportado que la glibenclamida tiene efectos extrapancreticos, ya que reduce la produccin de glucosa heptica, y aumenta la unin y la sensibilidad de insulina en tejidos perifricos. Despus de la administracin de una dosis matutina, el efecto hipoglucemiante permanece perceptible por aproximadamente 24 horas. Durante la terapia prolongada, el efecto hipoglucemiante de la glibenclamida persiste, mientras que las concentraciones de insulina regresan al rango normal. La glibenclamida tiene una ligera accin diurtica, y aumenta la depuracin de agua libre.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA No debe administrarse en caso de: Diabetes mellitus tipo 1, diabticos con antecedentes de cetoacidosis, cetoacidosis diabtica. Precoma o coma diabtico. Insuficiencia renal grave. Insuficiencia heptica grave. Hipersensibilidad a la glibenclamida o a cualquieraEmbarazo. Lactancia. En pacientes bajo tratamiento con bosentan No administrar GLIBENCLAMIDA en pacientes con alteraciones renales y/o hepticas ni en embarazo o lactancia. Se absorbe rpidamente despus de su administracin por va oral. La biodisponibilidad de la glibenclamida es de aproximadamente 70%, a partir de las tabletas. Las concentraciones sricas mximas se alcanzan despus de 2 a 4 horas. La absorcin de la glibenclamida no se altera significativamente por la toma de alimentos. La vida media es de aproximadamente 2 horas despus de la administracin por va intravenosa, y de 2 a 5 horas despus de la administracin por va oral; sin embargo, algunos estudios sugieren que en pacientes con diabetes mellitus, la vida media puede ser ms prolongada: de 8 a 10 horas. La glibenclamida se metaboliza completamente en el hgado. Los metabolitos de la glibenclamida pueden tener algn efecto hipoglucemiante. La excrecin de los metabolitos tiene lugar por la orina y la bilis VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Oral. Adultos: Iniciar con 5 mg/24 horas. Si a la semana no se obtiene un buen control de la diabetes, se puede ajustar la dosis a razn de 2.5 mg a intervalos semanales. La dosis mxima de mantenimiento recomendada es de 15 mg/da. Para una correcta administracin de preferencia tomar en dosis nica por la maana antes del desayuno. En caso de dosis superiores a 10 mg/da puede ser conveniente administrarlo dos veces al da. Nusea, vmito, hiperacidez gstrica, dolor epigstrico, anorexia, estreimiento y diarrea, alteraciones del gusto, cefalea, mareos, parestesia y tinnitus.
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RAPEGLINIDA GRUPO TERAPUTICO: Hipoglucemiantes PRESENTACIN Comprimidos con 0.1,1 y 2 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Est indicado para el tratamiento de pacientes con diabetes mellitus no insulinodependiente o tipo II ; que no pueden ser controlados con dieta y ejercicio solamente Cierra los canales potsicos ATP-dependientes de membrana de clulas - pancreticas, va protena diana diferente de otros secretagogos, despolarizndolas y produciendo la apertura de canales de Ca. El aumento del flujo de Ca estimula la secrecin de insulina de clulas .
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Se contraindica en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los componentes de la frmula. Asimismo, en estados de hipoglucemia, en pacientes con diabetes insulinodependiente, en cetoacidosis, precoma o coma diabtico, en insuficiencia heptica, en embarazo, lactancia y en nios menores de 12 aos. La farmacocintica, se caracteriza por una biodisponibilidad significativa de 63%, por un bajo volumen de distribucin de 30 l y por una eliminacin rpida. Se absorbe rpidamente despus de su administracin oral alcanzando concentraciones plasmticas mximas en una hora aproximadamente. Despus de alcanzar su mxima concentracin, los niveles plasmticos decrecen rpidamente eliminndose del torrente circulatorio alrededor de 4 a 6 horas Con una vida media cercana a 1 hora. La unin a protenas plasmticas es alta, hasta de 98%.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Oral, administracin preprandial (desde 30 min antes de comidas hasta inmediatamente antes, normalmente 15 min) y ajustar dosis individual. Inicial recomendada: 0,5 mg (1 mg si se ha recibido otro hipoglucemiante oral), ajustar a intervalos de 1-2 sem; mantenimiento: 4 mg con comidas principales, mx. 16 mg/da Hipersensibilidad. Diabetes tipo 1, pptido C negativo, cetoacidosis diabtica (con o sin coma). Trastorno grave de funcin heptica. Concomitancia con gemfibrozilo.
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NATEGLINIDA GRUPO TERAPUTICO: Hipoglucemiantes PRESENTACIN 120 mg/comprimido recubierto INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento de pacientes con diabetes tipo 2 (Diabetes Mellitus No Insulino- dependiente, DMNID) cuya hiperglucemia no se pueda controlar con la dieta y el ejercicio fsico. Restablece la secrecin posprandial inicial (primera fase) de insulina dando como resultado una reduccin de la glucemia posprandia de la HbA 1c. La secrecin inicial de insulina es un mecanismo esencial para la normalizacin del control glucmico. Nateglinida, cuando se toma antes de una comida, restablece la primera fase de secrecin de insulina, que desaparece en los pacientes con diabetes tipo 2. Esta accin esta mediada por una interaccin rpida y transitoria con el canal K + ATP de las clulas -pancreticas. Los estudios electrofisiolgicos han demostrado que nateglinida posee una selectividad ms de 300 veces mayor que los canales K + ATP de las clulas -pancreticas que para los cardiovasculares. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad al principio activo o alguno de los componentes de la frmula. Diabetes tipo 1, Cetoacidosis diabtica. Embarazo y lactancia (vase Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia). Absorcin y biodisponibilidad: Nateglinida se absorbe rpidamente despus de la administracin oral antes de cada comida; la concentracin mxima media suele presentarse en menos de 1 hora. La nateglinida se absorbe de forma rpida y casi completa ( 90%) a partir de su disolucin. Se estima que la biodisponibilidad absoluta por va oral es de 72%. VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Administrada por via oral La dosis usual es de 120 mg antes de las comidas. Si no se alcanza una respuesta adecuada, es posible que el paciente responda a una dosis de 180 mg antes de las comidas. Sntomas sugestivos de hipoglucemia; dolor abdominal, diarrea, dispepsia, nuseas.
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PIOGLITAZONA GRUPO TERAPUTICO: Antidiabetico PRESENTACIN
Tabletas de 30 y 15 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Est indicado como un adyuvante de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucmico en pacientes con diabetes tipo 2 (diabetes mellitus no insulino- dependiente, DMNID). Disminuye la resistencia a la insulina actuando sobre el blanco interno del sitio de unin de la insulina en los receptores de insulina, suprimiendo la produccin de glucosa en el hgado, y mejorando la utilizacin de glucosa en los tejidos perifricos los que da como resultado la disminucin en la glucosa sangunea. Se presume que este efecto se produce por la normalizacin del mecanismo de transmisin de la informacin intracelular de insulina que est principalmente involucrado en la resistencia a la insulina.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento o a alguno de sus componentes. Se absorbe rpidamente: las concentraciones plasmticas son ya detectables a los 30 min y las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan habitualmente a las dos horas de la administracin. La farmacocintica de la pioglitazona es lineal para dosis de entre 2 mg y 60 mg.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Va: oral Se debe tomar una vez al da con o sin alimentos. Generales: Edema, incremento de peso corporal. Cardiovasculares: Insuficiencia cardiaca. Gastrointestinales: Disfuncin hepatocelular. Hematolgicas: Disminucin en hemoglobina y hematcrito. Musculosquelticas: Incrementos de la creatinfosfocinasa (CK/CPK).
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ROSIGLITAZONA GRUPO TERAPUTICO: Antidiabtico PRESENTACIN Tableta de 15 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento de la diabetes mellitus Reduce la glucemia disminuyendo la resistencia a la insulina en el tejido adiposo, el msculo esqueltico y el hgado. Preserva la funcin de la clula , como lo revela el aumento en la masa de los islotes pancreticos y el contenido de insulina, y evita la hiperglucemia manifiesta en los modelos animales de diabetes de tipo 2.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Precaucin en pacientes con insuficiencia cardiaca. Producen una expansin del volumen plasmtico y una hipertrofia cardiaca de pre-carga. La pioglitazona ha demostrado estar asociada a retencin de fluidos, lo que puede exacerbar o precipitar la insuficiencia cardiaca. En combinacin con insulina en pacientes con riesgo de insuficiencia cardaca. Como los AINES y la pioglitazona estn asociados a la retencin de fluidos, su administracin concomitante puede aumentar el riesgo de edema. Rosiglitazona posee una biodisponibilidad de casi 99% tras una dosis nica oral de 4 u 8 mg, su absorcin no se altera despus de ingerir comidas. La concentracin plasmtica mxima (Cmax) se alcanza una hora despus de su administracin y es 152 mg/L, siendo proporcional a la dosis administrada. La unin a protenas plasmticas de rosiglitazona es de alrededor del 99%, principalmente a la albmina. El volumen de distribucin (Vd) es de 14 litros, el aclaramiento plasmtico es de 3 l/h y su semivida de eliminacin (t 1/2 ) es de 3-4 horas, independientemente de la dosis administrada.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Oral Posee una biodisponobilidad de casi. 99% tras una dosis nica oral de 4 u 8 mg. Agravacin de la diabetes mellitus, cefaleas, hiperglucemia, mialgia, faringitis, sinusitis, alteraciones de los dientes e infecciones del tracto respiratorio superior.
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ACARBOSA GRUPO TERAPUTICO: Antidiabtico PRESENTACIN
INDICACIONES FARMACODINAMIA Diabetes del adulto en la que el tratamiento diettico resulta insuficiente o como coadyuvante al tratamiento con sulfonilureas o insulina. El mecanismo de accin se basa en la inhibicin de las enzimas presentes en la membrana mucosa del intestino delgado (alfa-glucosidasas) implicadas en la degradacin de los disacridos, oligosacridos y polisacridos de los alimentos. Esto lleva al retraso de la digestin de los carbohidratos siempre en funcin de la dosis. En consecuencia, la glucosa procedente de estos carbohidratos se libera con mayor lentitud y pasa a la sangre ms lentamente. De esta forma la acarbosa disminuye o inhibe el aumento de la glucemia y de la insulina endgena despus de las comidas. Gracias a la absorcin retardada del azcar disminuyen las fluctuaciones de la glucemia y las glucemias medias disminuyen a lo largo del da. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad. a la acarbosa y/o a los excipientes. Alteraciones intestinales crnicas asociadas con trastornos de la digestin y de la absorcin. Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <25 ml/min.). Ya que todava no se dispone de experiencia suficiente sobre la administracin de la acarbosa en nios, no se prescribir este medicamento a pacientes menores de 18 aos. 2% de la dosis administrada se absorbe de forma inalterada en el tracto gastrointestinal, sin que ello produzca ningn efecto sistmico. Los productos de degradacin absorbidos, despus de la degradacin enzimtica por las enzimas digestivas y las bacterias intestinales, constituyen globalmente el 35% de la dosis administrada. Tanto la acarbosa como sus productos de degradacin absorbidos se eliminan rpida y completamente por los riones. Al cabo de 96 horas se recuperan un 51 % de la dosis administrada, en las heces
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Va: oral Dosis inicial de 1 tableta de 50 mg de ACARBOSA tres veces al da. Posteriormente, y de acuerdo con su efecto teraputico y tolerabilidad, hasta dos tabletas de 50 mg de ACARBOSA tres veces al da.Ocasional puede ser necesario incrementar la dosis a 200 mg de ACARBOSA tres veces al da. Con frecuencia, flatulencia y ruidos intestinales. Ocasionalmente, diarrea y distensin abdominal y con menor frecuencia, dolor abdominal.
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MIGLITOL GRUPO TERAPUTICO: Antidiabetico PRESENTACIN Tableta con 50 y 100 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Se recomienda para el tratamiento de los pacientes con diabetes mellitus no insulino dependientes (DMNID) controlados inadecuadamente con dieta solamente o con dieta y sulfonilureas. Miglitol se une a las protenas plasmticas nicamente en cantidades muy pequeas (<4%). El frmaco no se metaboliza en el intestino ni tras la absorcin, sino que se elimina de forma invariable casi exclusivamente por va renal. El aclaramiento de miglitol puede reducirse en pacientes con insuficiencia renal. La excrecin biliar de miglitol es insignificante (<1%). Por tanto, el aclaramiento corporal total es igual al aclaramiento renal (99 a 114 ml/min. en jvenes voluntarios sanos) y corresponde a la velocidad de filtracin glomerular.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Contraindicado en pacientes con enfermedad intestinal inflamatoria, lceras en el colon, obstruccin intestinal parcial o en pacientes predispuestos a obstruccin intestinal.
No deber usarse en pacientes que padezcan enfermedades intestinales crnicas asociadas con trastornos de digestin o absorcin ni en pacientes con un estado de salud que pueda deteriorarse como, hernias grandes. Es local en el tracto gastrointestinal. El compuesto es absorbido casi cuantitativamente. Aproximadamente el 90% de una dosis de 50 mg es absorbido, y el 60% de una dosis de 100 mg. Las caractersticas de absorcin de miglitol siguen la cintica de Michaelis-Menten con una ventana de absorcin de 6-10 horas tras la administracin. Su volumen de distribucin en estado de equilibrio (Vss) de 0,18 l/kg muestra que miglitol se distribuye principalmente en el espacio extracelular.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Va: oral La dosis recomendada inicial es de 50 mg tres veces al da. Dependiendo de la tolerabilidad la dosis generalmente se aumentar a la dosis de mantenimiento recomendada de 100 mg tres veces al da. Flatulencia, diarrea y dolor abdominal. Tambin se puede presentar distensin abdominal, heces blandas, borborigmos (meteorismo) y una sensacin de plenitud abdominal.
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AMIKACINA GRUPO TERAPUTICO: Antibitico PRESENTACIN Cada frasco mpula contiene: Sulfato de amikacina equivalente a................................ 100 mg de amikacina Vehculo, c.b.p. 2 ml. Cada frasco mpula contiene: Sulfato de amikacina equivalente a................................ 500 mg de amikacina Vehculo, c.b.p. 2 ml. INDICACIONES FARMACODINAMIA El sulfato de AMIKACINA es un antibitico de la familia de los aminoglucsidos semisinttico, derivado de la kanamicina. El espectro de actividad antimicrobiana de AMIKACINA es el ms amplio de los aminoglucsidos, tiene una resistencia a la enzima que inactiva a este grupo. AMIKACINA est indicada para el tratamiento de infecciones causadas por grmenes susceptibles como: Gramnegativos Grampositivos Como todos los aminoglucsidos es bactericida, atraviesa por difusin la membrana externa del germen y por un proceso de transporte dependiente de energa penetra su membrana interna, luego se une irreversiblemente a receptores de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos para interferir con el complejo de iniciacin de la sntesis proteica. Otro mecanismo de accin es la lectura incorrecta del RNAm y con ello incluye aminocidos aberrantes en el polipptido en formacin. Finalmente causa la ruptura de los polisomas dando origen a monosomas no funcionales
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA La historia de hipersensibilidad al sulfato de AMIKACINA es una contraindicacin para su empleo. En pacientes con una historia de hipersensibilidad o de reacciones txicas severas a los aminoglucsidos, puede contraindicarse el uso de cualquier otro aminoglucsido, debido a la sensibilidad cruzada con este tipo de medicamentos La absorcin por va intramuscular es completa y rpida. Luego de una dosis de 500 mg la concentracin plasmtica alcanza aproximadamente los 21 g/mL en la primera hora y al cabo de 10 horas de la aplicacin desciende a 2,1 g/mL; mientras que al final de un periodo de 30 minutos de infusin intravenosa las concentraciones sricas son de 38 g/mL.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Se emplean las vas intravenosa o intramuscular a razn de 5 mg/kg/da dividido cada 8 horas o 7,5 mg/kg cada 12 horas por 7 a 10 das Efectos locales: rash cutneo.Efectos neurolgicos: afectacin de octavo par craneal con prdida de la audicin y el equilibrio (generalmente irreversible), bloqueo neuromuscular caracterizado por parlisis muscular aguda y apnea, adems de cefalea, parestesia y temblor.Efectos cardiovasculares: hipotensin. (3) Efectos gastrointestinales: nusea, vmito. (3) Efectos renales: nefrotoxicidad, elevacin de la creatinina plasmtica, albuminuria, azoemia, y oliguria. Las alteraciones renales desaparecen al finalizar el tratamiento.
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GENTAMICINA GRUPO TERAPUTICO: Antibitico PRESENTACIN Cada ml de SOLUCIN INYECTABLE contiene: Sulfato de gentamicina equivalente a... 10, 20, 40, 80 y 160 mg de gentamicina base Vehculo, c.b.p. 2 ml. INDICACIONES FARMACODINAMIA Septicemia incluyendo bacteriemia y sepsis neonatal, endocarditis, infeccin del SNC incluyendo meningitis y ventriculitis, urinaria complicada y recurrente, gastrointestinal incluyendo peritonitis, respiratoria incluyendo pacientes con fibrosis qustica, de huesos, piel y tejido subcutneo incluyendo quemaduras. Los aminoglucsidos no entran con facilidad en la clula y no alcanzan concentraciones tiles ni en el SNC ni en el ojo, no as en la corteza renal, donde la concentracin es alta. En LCR llega al 20% de la concentracin plasmtica, nicamente cuando las meninges estn inflamadas y, en caso de meningitis en los recin nacidos, las concentraciones del frmaco pueden ser mayores. La vida media de estos frmacos es de dos a tres horas pero puede llegar a 24 o 48 horas, en pacientes con alteraciones renales. La gentamicina existe tambin para administracin tpica e intratecal. Los aminoglucsidos penetran la membrana externa de las bacterias, mediante difusin pasiva y luego, atraviesan la membrana interna por transporte de electrones, este transporte necesita de energa. Para que el frmaco ingrese al interior de la bacteria se necesita un potencial negativo en el interior
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Antecedentes de hipersensibilidad o reacciones txicas graves a GENTAMICINA u otros aminoglucsidos. La absorcin de los aminoglucsidos por va gastrointestinal es pobre y se elimina en su totalidad por las heces. La absorcin es buena luego de su administracin intramuscular y se alcanzan concentraciones plasmticas mximas, en 30 a 90 minutos. Cuando se administra por va IV , despus de un corto perodo, alcanza concentraciones plasmticas similares a las obtenidas despus de la administracin IM. VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Administrarse por va intramuscular o intravenosa La dosis recomendada de sulfato de GENTAMICINA inyectable es de 3 mg/kg/da, administrados en tres dosis iguales cada 8 horas, o dos dosis iguales cada 12 horas, o bien, una dosis diaria. Reacciones de hipersensibilidad: urticaria, edema larngeo, reacciones anafilcticas. Efectos neurolgicos: cefalea, mareo, letargia, confusin, trastornos visuales. Efectos renales: nefrotxicos en el 5% a 25% de los pacientes, en el tratamiento de 3 a 5 das. Efectos sobre los rganos de los sentidos: ototoxicidad irreversible (1% al 5% en personas que reciben el frmaco por ms de cinco das), causada por disfuncin vestibular y prdida de la audicin.
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Efectos hematolgicos: prpura, anemia, granulocitopenia, agranulocitosis, eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia. Efectos hepticos: aumento de las transaminasas, hepatomegalia transitoria. Efectos hidro-elctrolticos: disminucin de los niveles sricos de Na + ,K + , Ca ++ . Efectos cardiovasculares: hipotensin e hipertensin. Efectos gastrointestinales: nusea, vmito, sialorrea, estomatitis. Efectos msculo esquelticos: dolor articular. Efectos respiratorios: fibrosis pulmonar.
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NEOMICINA GRUPO TERAPUTICO: AMINOGLUCOCIDOS PRESENTACIN Cada ml de SOLUCIN OFTLMICA contiene: Polimixina B...................................... 5,000 U Gramicidina.................................... 0.025 mg Neomicina......................-......... 1.75 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA infecciones por bacilos aerbicos gramnegativos susceptibles, incluyendo sepsis, infecciones posciruga, pulmonares, intraabdominales, infecciones urinarias recurrentes, piel, tejidos blandos, y articulaciones Su estructura se relaciona con amioazcares unidos por enlaces glucosdicos. son inhibidores bactericidas de la sntesis de protenas, penetran a travs de la envoltura celular bacteriana, en donde requieren de transporte activo dependiente de oxgeno, por lo que su actividad contra anaerobios estrictos es escasa.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Est contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento. Este frmaco no debe administrarse en mujeres y en nios. Los pacientes tratados con este medicamento deben ser cuidadosamente controlados por posible obstruccin uroptica. tiempo 1/": 2 a 4 hrs eliminacion : heces 97% renal 3% no se absorben por la bia GI, son compuestos polares que deben administrarse por va parenteral para obtener su efecto sistmico. su penetracin tisular es limitada inclusive al SNC.los aminoglucsidos se acumulan en los tejidos del organismo, en especial en rin y odo, lo que causa saturacin de donde el frmaco se libera lentamente VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS diarrea infeccoisa por Escherichia coli enteropatgena: adulto: 50 mg/kg/dia via: oral dividido en cuatro dosis por 3 a 3 dias supresiond e bacterias intestinales preciruga. adultos 1g va: oral cada hora por 4 horas, seguido de 1g c/4h por el resto de las 24 hrs
Disminucin de la libido, trastornos en la eyaculacin tales como disminucin del volumen eyaculado, aumento de la sensibilidad mamaria, rash y prurito incluyendo inflamacin de los labios.
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NETILMICINA GRUPO TERAPUTICO: AMINOGLUCOSIDO
PRESENTACIN Ampolla con 100 mg de Netilmicina sulfato en 2 ml de solucin INDICACIONES FARMACODINAMIA Tricomonicida, giardicida, amebicida. Infecciones ginecolgicas como endometritis, abscesos tubo-ovricos, salpingitis. Infecciones del tracto respiratorio inferior como empiema, abscesos pulmonares, neumona producidos por Bacteroides sp. Septicemia bacteriana, Endocarditis causada por Bacteroides sp. Tratamiento de infecciones bacterianas graves por anaerobios susceptibles (infecciones aerbicas y anaerbicas mixtas, se podr utilizar conjuntamente con un antimicrobiano para la infeccin aerbica. Es eficaz en infecciones por Bacteroides fragilis, resistente a la clindamicina, cloranfenicol y penicilina). Infecciones intra-abdominales, peritonitis, abscesos intraabdominales, abscesos hepticos, causados por Bacteroides sp, incluyendo el grupo de B. fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. vulgatus), Clostridium sp, Eubacterium sp, Peptococcus niger y Peptostreptococcus sp. Profilaxis de infecciones postoperatorias, especialmente en ciruga colorrectal o contaminada. Indicado para el tratamiento de amebiasis intestinal o extraintestinal, incluyendo absceso heptico amebiano causado por Entamoeba - Histolytica. Tabletas vaginales: Como tratamiento de la vaginosis bacteriana causada por Gardnerella vaginalis Se relaciona con aminoazcares unidos por enlaces glucosdos, inhiben bacterias de la sntesis de protnas, penetran a travs de la envoltura celular bacteriana, en donde requieren de transporte activo dependiente de oxgeno. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA ste farmaco es dializabel y los pacientes en hemodilisis requieren ajuste de dosis para la administracion Iv se debe de usar con solucion salina norma o dextrosa. No mezclar netimicina con otros frmacos.
T 1/2: 2 a 3 Unin a Protenas: 36% Excrecin renal no se absorben por la via GI, son compuestos polares que deben administrarse por va parenteral para obtener su efecto sistmico. se acumulan en los tejidos del organismo, en especial en rin y odo, lo que causa saturacin de donde el frmaco se libera lentamente.
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VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Adultos con funcion renal normal: 3 a 4 mg/kg/da divididos en 2 o 3 dosis. (IVU COMPLICADO)infecciones graves adultos 3 a 6.5mg/kg/da divididos en 2 a 3 dosis Mareos, vrtigo, cefalea, malestar, desorientacin, parestesias, letargia, encefalopata, confusin, convulsiones, aturdimiento, taquicardia, hipotensin, palpitaciones, visin borrosa. NEFROTOXICO
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LEVOFLOXACINO GRUPO TERAPUTICO Antibitico de amplio espectro PRESENTACION Tabletas recubiertas de 500 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Sinusitis maxilar aguda: causadas por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, o Moraxella catarrhalis. Exacerbacin de bronquitis crnica bacteriana: causada por: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, o Moraxella catarrhalis. Neumona comunitaria: causada por Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (incluyendo cepas de penicilina resistentes), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, o Mycoplasma pneumoniae. Infecciones complicas de la piel y sus estructuras: causadas a Staphylococcus aureus sensible a la meticilina, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, o Proteus mirabilis. (2)
Infecciones no complicadas de la piel y sus estructuras (leve a moderada) incluyendo abscesos, celulitis, furnculos, imptigo, pioderma, heridas infectadas: causadas por Staphylococcus aureus, o Streptococcus pyogenes. (2)
Infecciones complicadas del tracto urinario (leves a moderadas): causadas por Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, o Pseudomonas aeruginosa. Pielonefritis aguda (leve a moderada): causada por Escherichia coli. Infecciones no complicadas del tracto urinario (leve a moderada): causadas por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, o Staphylococcus saprophyticus El mecanismo de accin consiste en la unin del levofloxacino con la girasa del cido desoxirribonucleico (ADN) y la topoisomerasa II, enzimas responsables del enrollamiento positivo y negativo indispensable para la replicacin, trascripcin, reparacin y recombinacin del ADN de las bacterias. La topoisomerasa II est constituida por dos subunidades A y dos subunidades B. El resultado final de esta interaccin es la inhibicin rpida y especfica de la sntesis del ADN bacteriano. La topoisomerasa II bacteriana es 1000 veces ms sensible a la accin inhibidora de las quinolonas que la topoisomerasa de las clulas de los mamferos CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA El levofloxacino se contraindica en personas con hipersensibilidad al frmaco, a otras quinolonas o a compuestos del frmaco.
La levofloxacina se absorbe rpida y completamente por va gastrointestinal, alcanza concentraciones plasmticas dentro de una a dos horas. El frmaco tiene una biodisponibilidad oral del 95%. Los alimentos retardan la absorcin del levofloxacino. El frmaco se distribuye ampliamente en todos los tejidos y fluidos corporales (saliva, lgrimas, secrecin bronquial, semen, humor acuoso). Se metaboliza de forma leve y es eliminado sin cambios en la orina. La vida media de eliminacin es de seis a ocho horas y aumenta en pacientes con insuficiencia renal.
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VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Sinusitis bacteriana aguda: 500 mg, 1 vez/da oral, 10-14 das. Exacerbacin bacteriana aguda de bronquitis crnica: 250-500 mg, 1 vez/da oral, 7-10 das. Neumona adquirida en la comunidad: 500 mg, 1 2 veces/da, 7-14 das oral o perfus. IV lenta (mn. 30 min para 250 mg y 60 min para 500 mg). Prostatitis bacteriana crnica: 500 mg, 1 vez/da, 28 das oral o perfus. IV lenta. Infecciones urinarias complicadas (pielonefritis): 250 mg, 1 vez/da, 7-10 das oral o perfus. IV lenta. Infecciones urinarias no complicadas: 250 mg, 1vez/da oral, 3 das. Infecciones de piel y tejido blando: 250-500 mg, 1 vez/da o 500 mg, 2 veces/da, 7-14 das oral o 500 mg, 2 veces/da perfus. IV lenta. I.R.: oral/IV Efectos neurollogicos: hipotensin postural, incoordinacin, coma, hipercinecia, hipertonia, hipoestesias, contracciones musculares involuntarias, estupor, vrtigo, desrdenes del habla, estupor y temblor. Efectos gastrointestinales: boca seca, disfagia, gastroenteritis, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis, colitis seudomembranosa. Efectos sobre los rganos de los sentidos: tinitus, conjuntivitis, diplopa. Efectos cardiovasculares: arritmias, fibrilacin auricular, bradicardia, arresto cardiaco, bloqueo cardiaco, palpitacin, taquicardia ventricular, taquicardia, fibrilacin ventricular, insuficiencia cardiaca, disfuncin circulatoria, hipotensin e hipertensin, angina de pecho, trombosis coronaria, infarto del miocardio. Efectos hepticos: funcin heptica anormal, ictericia, coma heptico. Efectos sobre el rbol biliar: colelitiasis. Desrdenes metablicos y nutricionales: agravamiento de la diabetes mellitus, hiperglucemia, hipoglucemia, hiperpotasemia, disminucin del LDH. Efectos msculo esqueltico: artralgia, artritis, osteomielitis, sinovitis y tendinitis. Efectos hematolgicos: trombocitopenia, anemia, granulocitopenia, leucocitosis, leucopenia, linfadenopata. Efectos sobre el aparato reproductor: incapacidad de eyacular. Efectos respiratorios: asma, disnea, hipoxia, insuficiencia respiratoria, hemoptisis, tos. Efectos drmicos: eritema nodoso, prurito genital, sudoracin, dermatitis exfoliativa, ulceracin. Efectos renales: insuficiencia renal aguda, hematuria, funcin anormal del rin. Otros: carcinoma, epistaxis, prpura, embolismo, flebitis, desorden cerebrovascular
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CIPROFLOXACINO GRUPO TERAPUTICO: Antibitico de amplio espectro PRESENTACIN Tabletas de 250 y 500 mg Solucin inyectable de 200mg en 100ml INDICACIONES FARMACODINAMIA Infecciones otorrinolaringolgicas: Otitis media, sinusitis, etc. Infecciones respiratorias: Bronconeumona, neumona lobar, bronquitis aguda, agudizacin de bronquitis crnica, bronquiectasia y empiema. Infecciones genitourinarias: Uretritis complicadas y no complicadas, cistitis, anexitis, pielonefritis, prostatitis, epididimitis y gonorrea. Infecciones gastrointestinales: Enteritis. Infecciones osteoarticulares: Osteomielitis, artritis sptica. Infecciones cutneas y de tejidos blandos: lceras infectadas y quemaduras infectadas. Infecciones sistmicas graves: Septicemia, bacteriemia, pe- ritonitis. Infecciones de las vas biliares: Colangitis, colecistitis, empiema de vescula biliar. Infecciones intraabdominales: Peritonitis, abscesos intra- abdominales. Infecciones plvicas: Salpingitis, endometritis. Las quinolonas actan a nivel intracelular inhibiendo la topoisomerasa II y la topoisomerasa IV (DNA girasa), estas enzimas son esenciales para el perodo de duplicacin, transcripcin y reparacin en la sntesis del ADN del microorganismo. Este es el mecanismo responsable de la inhibicin de la proliferacin bacteriana CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad al CIPROFLOXACINO y/o tener antecedentes de hipersensibilidad a las quinolonas. Las quinolonas se absorben adecuadamente despus de ingeridas y se distribuyen de manera amplia en los tejidos corporales. La biodisponibilidad oral es de aproximadamente el 70%-80%, la ligadura proteica del 20%-40% y el volumen de distribucin de 1,8+/-0,4 L/kg. La vida media es de 4 horas, la cual aumenta en la insuficiencia renal de 6-8 horas. La eliminacin del frmaco es fundamentalmente a travs de las vas renal y heptica.
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VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS La mayor parte de las infecciones responden a una dosis de 250 mg cada 12 horas. En casos de infecciones graves, emplear dosis de hasta 750 mg cada 12 horas, al ceder el cuadro infeccioso administrar dosis normal. Inyectable.Se administra en infusin intravenosa a pasar en 30 a 60 minutos. Infecciones osteoarticulares, neumonas, infecciones de tejidos blandos y otras infecciones, 400 mg dos veces al da por va intravenosa. Infecciones del tracto urinario: 200 a 400 mg dos veces al da. El tratamiento debe continuarse por lo menos 48 a 72 horas despus de la desaparicin de los sntomas. Para la mayora de las infecciones, la duracin del tratamiento recomendable es de 7 a 14 das y de 2 meses para la osteomielitis Reacciones de hipersensibilidad: se han reportado reacciones sistmicas serias y ocasionalmente fatales. Efectos neurolgicos: cefalea, inquietud; en < 1% de pacientes se ha observado convulsiones, incremento de la presin intracraneal, psicosis txica, vrtigo, confusin, temblor, alucinaciones, depresin, pensamientos o actos suicidas. Si estas reacciones ocurren la droga debe ser discontinuada. Efectos respiratorios: en < 1% de pacientes disnea, epistaxis, edema pulmonar, embolismo pulmonar. Efectos cardiovasculares: en < 1% de pacientes ocurre palpitaciones, fibrilacin auricular, latidos ectpicos ventriculares, sncope, hipertensin, angina de pecho, paro cardaco, trombosis cerebral. Efectos gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, colitis pseudomembranosa; en < 1% de pacientes ocurre candidiasis oral, disfagia, perforacin intestinal, sangrado digestivo, ictericia colestsica. Efectos renales: en < 1% de pacientes, nefritis intersticial. Otros efectos: ruptura del tendn de Aquiles u otros tendones, fototoxicidad, rash, artralgias. rganos de los sentidos: visin doble, visin borrosa, trastorno en la percepcin del color (ms brillante) disminucin de la agudeza visual y auditiva, diplopa, dolor en el globo ocular, tinitus.
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DICLOXACILINA GRUPO TERAPEUTICO Antibitico de Espectro Medio PRESENTACIN Cpsulas (250 y 500 mg), solucin inyectable (250 mg y 500 mg) y suspensin oral (250 mg).
INDICACIONES FARMACODINAMIA La principal indicacin es el tratamiento de infecciones por - estafilococo productor de penicilinasa, neumococo grupo A- beta, estreptococo hemoltico y penicilina G-resistentes y penicilina G-estafilococo sensible. Estudios recientes han reportado que el porcentaje de cepas resistentes de estafilococo a penicilina G han aumentado en nosocomios, por ello, se recomienda contra bacterias productoras de penicilinasa en terapia inicial.
La dicloxacilina es una penicilina isoxazlica resistente a las betalactamasas con accin bactericida contra grmenes grampositivos y algunos gramnegativos, su mecanismo de accin es la inhibicin de la sntesis de la pared celular bacteriana interfiriendo en el paso final de la sntesis y en el reordenamiento de la pared celular en la fase de crecimiento y divisin. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUSIONES FARMACOCINETICA Hipersensibilidad a las penicilinas. Como es una droga potente es necesaria la revisin peridica de la funcin rgano sistmica, incluyendo hematopoytica, renal y heptica durante una terapia prolongada. Existe la posibilidad de una sobreinfeccin por hongos y bacterias oportunistas, durante el tratamiento prolongado, si esto ocurre, se debe dar el tratamiento correspondiente. La preparacin oral no debe ser usada en pacientes con enfermedad severa; nuseas, vmito, dilatacin gstrica, cardiospasmo o hipermotilidad intestinal. Su seguridad de uso en el embarazo no ha sido establecida, no se recomienda su uso en recin nacidos. Se excreta en la leche materna como otras penicilinas. La dicloxacilina se absorbe rpidamente en el tracto gastrointestinal, pero su absorcin es reducida con la presencia de alimento. Despus de una dosis oral de 500 mg se alcanzan concentraciones pico plasmticas de 10-18 mg por ml. Al administrar el doble de la dosis la concentracin plasmtica puede llegar a duplicarse despus de transcurrida una hora. Cerca del 95% de la dicloxacilina en la circulacin se une a protenas plasmticas, la vida media plasmtica es de aproximadamente 30 minutos en sujetos sanos aunque en los neonatos tiende a prolongarse; la dicloxacilina cruza la barrera placentaria y es excretada por la leche materna. Hay una pequea difusin a travs del LCR excepto cuando hay inhalacin de las meninges, pueden lograrse concentraciones teraputicas en pleura, lquido sinovial y hueso. El metabolismo de la dicloxacilina es hasta cierto punto limitado y sus metabolitos son excretados a travs de la orina por filtracin glomerular y secrecin tubular renal, cerca del 50% de la dosis por va oral es excretada por la orina, y una pequea cantidad por la bilis.
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VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS I.M. e I.V. Infecciones leves o moderadas debidas a microorganismos susceptibles: Nios y adultos de 40 kg o ms: 125-250 mg cada 6 horas V.O. Nios menores de 40 kg: 12.5 mg/kg/da en dosis divididas cada 6 horas V.O. En casos de moderados a severos: 100-200 mg/kg/da por va intravenosa por cinco das y continuar con las mismas dosis por va oral hasta completar diez o ms das. Adultos: Una ampolleta (500 mg) I.M., cada seis horas, o bien, por va intravenosa diluida en 50-100 ml de agua estril a goteo lento cada seis horas.
Produce disturbios gastrointestinales, tal como nusea, vmito, dolor epigstrico, flatulencia, halitosis, ha sido notada en algunos pacientes con el tratamiento de DICLOXACILINA. Como otras penicilinas produce urticaria, prurito, rasch cutneo, eosinofilia, reaccin anafilctica y otros sntomas alrgicos. Cambios menores en el funcionamiento heptico, como la elevacin de la TGO.
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AMPICILINA GRUPO TERAPEUTICO Antibitico bactericida de Amplio espectro PRESENTACION Cpsulas (250 y 500 mg), solucin inyectable (500 mg y 1 g), suspensin (250 mg ) y tabletas (1 g) INDICACIONES FARMACODINAMIA AMPICILINA est indicada en el tratamiento de infecciones causadas por cepas susceptibles de los siguientes microorganismos: Infecciones del aparato genitourinario: E. coli, P. mirabilis, enterococos, Shigella, S. typhosa y otras como Salmonella y N. gonorrhoeae no productora de penicilinasa. Infecciones del aparato respiratorio: H. influenzae no productora de penicilinasa y estafilococos sensible a la penicilina G, estreptococos incluyendo Streptococcus pneumoniae y neumococos. Infecciones del aparato gastrointestinal: Shigella, S. typhosa y otras salmonelas, E. coli, P. mirabilis y enterococos. Meningitis: N. meningitidis. Debido a que es efectiva contra los patgenos ms comunes causantes de la meningitis, puede usarse por va intravenosa como tratamiento inicial antes de que se disponga de los resultados bacteriolgicos.
Acta inhibiendo la ltima tapa de la sntesis de la pared celular bacteriana unindose a unas protenas especficas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la ampicilina ocasiona, en ltimo trmino, la lisis de la bacteria y su muerte. La ampicilina no resiste la accin hidroltica de las beta- lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA El uso de este medicamento est contraindicado en personas con antecedentes de hipersensibilidad a cualquier penicilina. Tambin est contraindicada AMPICILINA en infecciones ocasionadas por organismos productores de penicilinasa. En pacientes sensibles a cefalosporinas. En pacientes con mononucleosis infecciosa y otras en- fermedades virales; as como en pacientes con leucemia. Aproximadamente el 30-55% de la dosis se absorbe, una cantidad mucho menor que la de la amoxicilina. Las concentraciones mximas se obtienen a las 1-2 horas despus de una dosis i.m. Los alimentos inhiben la absorcin de la ampicilina, por lo que el antibitico se debe administrar una hora antes o dos horas despus de las comidas. La ampicilina se une a las protenas del plasma en un 14-20%. Se distribuye ampliamente, encontrndose concentraciones bactericidas en hgado, pulmones, orina, prstata, vejiga, vescula biliar, efusiones del odo medio, secreciones bronquiales, etc. eliminacin sobre todo en la orina.
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VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS Va oral (tabletas): Adultos: De 500 mg a 1 g por va oral cada 6 horas por 7 a 10 das dependiendo del tipo de infeccin y la severidad del cuadro. Para la administracin parenteral. Adultos y nios que pesan ms de 20 kg: Infecciones genitourinarias o del tracto gastrointestinal, - adems de gonorrea en hombres y mujeres: La dosis usual es de 500 mg, cuatro veces al da en intervalos iguales (p. ej.: 500 mg cada 6 horas); se pueden requerir dosis mayores para infecciones graves o crnicas. Para infecciones respiratorias: La dosis habitual es de 50 mg/kg/da en total, administrados en dosis e intervalos iguales tres o cuatro veces al da (p. ej.: cada 8 o cada 6 horas). I.V. Aparato respiratorio: 250-500 mg/6hrs Tracto gasrointestinal: 500 mg/6hrs Aparato genitourinario: 500mg/6hrs Uretritis aguda en hombres adultos: 500 mg 2 veces al da por un dia. Meningitis bacteriana 8-14 g/dia
Gastrointestinales: Glositis, estomatitis, nusea, vmito, enterocolitis, colitis seudomembranosa y diarrea. Estas reacciones habitualmente se asocian con las dosis orales del medicamento. Reacciones de hipersensibilidad: erupcin cutnea eritematosa, medianamente prurtica y maculopapular. La erupcin que puede llegar a cubrir el cuerpo entero, plantas de los pies, palmas de las manos y la mucosa bucal. Habitualmente, la erupcin desaparece en un periodo de tres a siete das. Otras reacciones de hipersensibilidad reportadas son: urticaria, eritema multiforme, y casos ocasionales de dermatitis exfoliativa. La anafilaxia es la reaccin ms grave que se puede experimentar, y se le ha asociado con la dosis por va parenteral del medicamento. Nota: La urticaria, otros tipos de erupcin cutnea y las reacciones parecidas a la enfermedad del suero, se pueden controlar con agentes antihistamnicos y, en caso necesario, emplear corticosteroides sistmicos. Cada vez que ocurren estas reacciones se debe suspender AMPICILINA, a menos que, y en opinin del mdico, la enfermedad tratada ponga en peligro la vida del paciente, y que solamente puede ser tratada con AMPICILINA. Las reacciones anafilcticas graves requieren de medidas de urgencia. Local: Tromboflebitis. Hgado: Se ha observado un ligero aumento de los valores de la transaminasa glutamicooxalactica srica (SGOT), pero se desconoce el significado de este descubrimiento. Sistemas hemtico y linftico: anemia, trombocitopenia, prpura tromboci- topnica, eosinofilia, leucopenia y agranulocitosis durante la terapia con penicilinas. Otras reacciones secundarias son estridor larngeo y fiebre alta, dolor en la boca y lengua.
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AMOXICILINA GRUPO TERAPEUTICO: Antibitico de Amplio Espectro PRESENTACION Cpsulas (250 y 500 mg) y suspensin oral (125 y 250 mg)
INDICACIONES FARMACODINAMIA AMOXICILINA est indicada en el tratamiento de las infecciones debidas a cepas susceptibles de los siguientes microorganismos: Gramnegativos: H. influenzae, E. coli, P. mirabilis y N. gonorrhoeae. Grampositivos: Estreptococos (incluyendo Streptococcus faecalis), D. pneumoniae y estafi- lococos no productores de penicilinasa. Otros: Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella. Amoxicilina es bactericida, ya que inhibe la biosntesis de la pared bacteriana CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA Reacciones alrgicas. Infecciones por bacterias productoras de beta-lactamasa: Los pacientes con mononucleosis infecciosa pueden desarrollar erupcin con el uso del medicamento, pero sta no se considera una contraindicacin para el uso futuro del producto. Durante la terapia se debe considerar la posibilidad de superinfecciones con patgenos micticos o bacterianos. Si ocurre una superinfeccin, se debe descontinuar la administracin de AMOXICILINA e instituir la terapia adecuada.
La amoxicilina es estable en el cido gstrico, entre el 75 y 90% de la dosis oral se absorbe en el tubo gastrointestinal. Una dosis de 500 mg presenta un nivel srico de 6 a 8 g/ml despus de una a dos horas. La presencia de comida en el tracto gastrointestinal no disminuye la absorcin en forma aparente. La concentracin srica en la administracin parenteral es inmediata. Aproximadamente 20% de la amoxicilina circulante se liga a protenas plasmticas. Como otras penicilinas, la amoxicilina se distribuye en primer trmino en el lquido extracelular. Se encuentran altas concentraciones en bilis y en orina. No llega al cerebro ni a lquido cefalorraqudeo, a menos que se encuentren inflamadas las meninges. La amoxicilina se elimina rpidamente, primero por el tbulo renal; el probe- necid alarga el tiempo de excrecin. Entre 50 y 70% de la dosis se recupera en orina sin cambio; aproximadamente 10% se metaboliza. La fase de la vida media de eliminacin en pacientes con funcin renal normal es de aproximadamente una hora. La vida media se prolonga en pacientes con dao renal (por ejemplo, 8 a 16 horas en pacientes anricos), y se necesita un ajuste de dosis. VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS Capsulas cada 8-12 h Suspensin: dosis ponderal para nios es de 50 a 100 mg/kg/da, dividida en tres tomas Nusea, vmito y diarrea. Erupciones eritematosas maculopapulares y urticaria. anemia, trombocitopenia, prpura trombocitopnica, eosinofilia, leucopenia, ansiedad, insomnio, confusin, cambios del comportamiento y/o vrtigo reversibles
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IMIPENEM GRUPO TERAPEUTICO: Carbapenemeticos de Amplio Espectro PRESENTACIN Solucin intravenosa (120 ml contiene 500 mg de Imipenem y 500 mg de Cilastatin Sdico.), inyeccin intramuscular (500 mg y 15 meq.de sodio. Acompaado de una amp. de 2 ml de diluyente con Clorhidrato de Lidocana al 1% (sin epinefrina) para uso IM exclusivo) INDICACIONES FARMACODINAMIA Bactericida b lactmico de amplio espectro. Efectivo contra la mayora de los grmenes gram-positivos y gram-negativos tanto aerbicos como anaerbicos incluyendo Pseudomona aeruginosa, Bacteroides fragilis y Listeria. Para otras especies de Pseudomona se debe investigar su sensibilidad in vitro y es conveniente asociarlo a un aminoglucsido. Debera reservarse para usar contra organismos resistentes a aminoglucsidos y cefalosporinas de 3 generacin.
El imipenem interfiere con la sntesis de la pared bacteriana a travs de la unin a las PBP (especialmente los subtipos 2 y 1B) de la membrana plasmtica del microorganismo de manera que evita la transpeptidacin necesaria para la formacin del peptidoglucano. La cilastatina acta como adyuvante del antimicrobiano ya que impide su degradacin por accin de la dihidropeptidasa I de las clulas del tubo contorneado proximal del rin. La cilastatina inhibe a la dihidropeptidasa.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA Hipersensibilidad. Debido a que su diluente contiene clorhidrato de lidocana, est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los anestsicos locales de tipo amida, en estado de choque intenso o con bloqueo cardiaco. No se absorbe por va oral. Su excrecin es renal, por tanto en caso de insuficiencia renal se debe ajustar la dosis. Es destruido por una enzima dehidropeptidasa que est presente en el ribete en cepillo de las clulas del tbulo contorneado proximal produciendo un metabolito nefrotxico. Se asocia al cilastatin que inhibe la enzima y permite recuperarlo sin modificaciones en la orina, disminuyendo la nefrotoxicidad y prolongando la vida media. La vida media en RN parece ser de 2 horas e inversamente proporcional al peso de nacimiento y la edad gestacional. Los niveles sricos picos despus de 3-4 das de tratamiento son de 35 mcg/ml.
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VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS I.M. Dosis Volumen de diluente Volumen (mg de que se debe aadir final imipenem) (ml) (ml) 500 2 2.8 750 3 4.2 I.V. en adultos con funcin renal normal y peso corporal 70 kg Dosis Intervalo Intensidad de (mg de entre las Dosificacin la infeccin imipenem) dosis diaria total Leve 250 mg 6 horas 1 g Moderada 500 mg 8 horas 1.5 g 1,000 mg 12 horas 2 g Intensa, por grmenes muy sensibles 500 mg 6 horas 2 g Intensa y/o que pone en
peligro la vida por gr- menes menos sensibles 1,000 mg 8 horas 3 g (principalmente algunas 1,000 mg 6 horas 4 g
Reacciones locales: Eritema, dolor e induracin, tromboflebitis. Reacciones alrgicas y cutneas: Erupcin cutnea, prurito, urticaria, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, edema angioneurtico, necrlisis epidrmica txica (rara), dermatitis exfoliativa (rara), candidiasis, fiebre incluyendo fiebre atribuida al medicamento, reacciones anafilcticas. Reacciones gastrointestinales: Nusea, vmito, diarrea, manchas en los dientes y/o la lengua. Como con prcticamente todos los dems antibiticos de amplio espectro, ha habido casos de colitis seudomembranosa. Hematolgicas: Ha habido casos de eosinofilia, leucopenia, neutropenia (incluyendo agranulocitosis), trombocitopenia, trombocitosis, disminucin de la hemoglobina y prolongacin del tiempo de protrombina. Algunos pacientes pueden presentar una prueba de Coombs directa positiva. Funcin heptica: Aumentos de las transaminasas, la bilirrubina y/o la fosfatasa alcalina en el suero; hepatitis (rara). Funcin renal: Oliguria, anuria, poliuria, raros casos de insuficiencia renal aguda. Es difcil determinar el papel de TIENAM en las alteraciones de la funcin renal, debido a que generalmente esos pacientes han tenido factores predisponentes a la hiperazoemia prerrenal o al deterioro de la funcin renal. Se han observado aumentos de la creatinina srica y del nitrgeno ureico en la sangre. Cambio de color de la orina, que es inofensivo y no se debe confundir con hematuria. Neurolgicas/psquicas: Como con otros antibiticos betalactmicos, con la formulacin intravenosa se han observado efectos colaterales sobre el sistema nervioso central, como actividad mioclnica, trastornos psquicos incluyendo alucinaciones, estados de confusin o convulsiones. Parestesias. Organos de los sentidos: Disminucin de la agudeza auditiva, disgeusia.
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Penicilna Sodica Cristalina GRUPO TERAPUTICO Penicilina de espectro reducido susceptibles a la penicilina
PRESENTACIN Sol inyectable 1,5,10 millones de UI INDICACIONES FARMACODINAMIA Infecciones sistmicas moderadas a intensas; infecciones causadas por estreptococos, neumococo,gonococos, meningoocos, bacilos gram+ y espiroquetas Es el prototipo de una sublcase que tiene un espectro limitado de actividad antibacterian y que es susceptible a las beta-lactamasas. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a hidroclorotiazida, anuria, insuficiencia heptica severa. Insuficiencia renal avanzada. Diabetes descompensada, gota.
inicio de accion: 15-30 min tiempo 1/2 (h): 0.5-1 unin de proteinas: 45 a 68 metabolismo: Heptico 30% excrecin renal VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Adultos: 12 a 24 millones U/ dia, via: IM o IV stas se administran en dosis divididas cada 4, 6 u hrs Nios 25000 a 300000U/kg/dia, via. IM,IV se administran en dosis divididas cada 4, 6, 8, 12 y 24 hrs SNC: neuropatia, convulsiones HEMATOLGICOS: anemia hemolitica, trombocitopenia, leucopenia TRACTO GASTROINTESTINAL. nausea GENITOURINARIOS: oliguria, proteinuria, hematuria, vagiinitis, moniliasis, glomerulonefritis, disuria. HIPERSENSIBILIDAD: exantema, anafilaxia, sobreinfecciones, fiebre OTROS: dolor en el sitio de inyeccion, artralgias, flebitis.
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CEFALEXIMA GRUPO TERAPEUTICO Antibiotico PRESENTACION Cpsulas (250 mg) y tabletas (500mg)
INDICACIONES FARMACODINAMIA Est indicada como tratamiento de segunda eleccin en pacientes alrgicos a penicilinas, infecciones causadas por microorganismos sensibles y enfermedades en las que han fallado otros tratamientos como: infecciones en pacientes con fibrosis qustica; profilaxis para intervenciones dentales; osteomielitis debida a Staphylococcus aureus resistente a penicilina, o Proteus mirabilis; otitis media causada por Streptococcus pneumoniae u otros Streptococcus sensibles, Haemophilus influenzae, Staphylococcus sp y Neisseria catarrhalis; peritonitis; faringitis estreptoccica; infecciones prostticas y profilaxis en prostatectoma; infecciones respiratorias bajas causadas por Streptococcus pneumoniae y pyogenes, sinusitis; infecciones de piel y tejidos blandos; infecciones de vas urinarias causadas por E. coli, Proteus y Klebsiella. La cefalexina es un agente bactericida que acta mediante la inhibicin de la sntesis de la pared bacteriana, al unirse a las enzimas proteicas bacterianas, originando defectos en la pared bacteriana. Estos defectos afectan su permeabilidad y originan la muerte de la bacteria, por lo que la cefalexina-ambroxol tiene accin bactericida. .
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA CEFALEXINA se encuentra contraindicada de manera absoluta en pacientes con antecedentes o con historial de reacciones alrgicas a CEFALEXINA y otras cefalosporinas. Puede existir reaccin alrgica cruzada entre CEFALEXINA y las penicilinas, por lo que se debe tener precaucin en pacientes con antecedentes de alergia a la penicilina. Es importante vigilar la integridad del tracto gastrointestinal y el funcionamiento apropiado del sistema renal.
La absorcin de la cefalexina es casi completa despus de la administracin oral, aun con alimentos y no le afectan la enfermedad celiaca, gastrectoma parcial, aclorhidria, ictericia o diverticulosis duodenal y/o yeyunal. Se excreta por la orina en elevadas concentraciones. La vida media en suero es normalmente de 1 hora, pero es ms prolongada en el recin nacido. El ambroxol alcanza niveles sricos mximos 2 horas despus de su ingestin, ya que es rpidamente absorbido despus de la administracin oral. La biodisponibilidad absoluta es de 70 a 80%. Se metaboliza como cido dibromo-antranlico y en sustancias conjugadas del compuesto original. Su vida media es de 1.3 horas.
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VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS V.O. La dosis diaria recomendada es de 1 a 4 gramos, divididos en 4 tomas. Dosis de 250 mg, cada 6 horas, resultan adecuadas para infecciones causadas por bacterias sensibles. Infecciones ms severas pueden requerir dosis ms altas. Hematolgicas: neutropenia, eosinofilia y anemia hemoltica inmune. Sistema nervioso central: En raras ocasiones se ha observado neurotoxicidad. sta se caracteriza por diplopa, cefalea y marcha inestable. Con dosis altas de se han reportado convulsiones y alteraciones psicticas. Gastrointestinales: El tratamiento con este antibitico puede producir diarrea, nusea, vmito y dolor abdominal. En algunas ocasiones se ha reportado prurito anal y genital. Rin y aparato genitourinario: vaginitis, prurito genital y anal, moniliasis vaginal y vulvovaginitis. Piel: Se han observado erupcin, en especial en pacientes con cuadros activos de mononucleosis infecciosa, urticaria y dermatitis.
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CEFALOTINA GRUPO TERAPEUTICO Antibitico PRESENTACON Solucin inyectable 1g +Agua inyectable, 5 ml INDICACIONES FARMACODINAMIA Infecciones del tracto respiratorio causado por S. pneumoniae, Estafilococo (productores y no productores de penicilinasa), estreptococobeta-hemolticodel grupo A,Klebsiellasp, y H. Influenzae.Infecciones de la piel y tejidos blandos incluyendo peritonitis causada por estafilococos (productores y no productores de penicilinasa), estreptococo beta-hemoltico delgrupo A, E. coli, P. mirabilis, y Klebsiellasp.Infecciones del tracto genitourinario causadas por E. coli, P. mirabilis y Klebsiellasp.Septicemia, incluyendo endocarditis causada por S. pneumoniae , estafilococos(productores y no productores de penicilinasa), estreptococobeta- hemolticodel grupo A, S. viridans , E. coli , P. mirabilis , y klebsiellasp. La cefalotina es un antibitico cefalospornico de espectro amplio con accin bactericida, actan sobre la pared celular de manera similar a las penicilinas; as la cefalotina inhibe el septum y la sntesis de la pared celular bacteriana, probablemente mediante aciclacin de las enzimas transpeptidasas que se unen a la membrana. Esto previene el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano, el cual es necesario para mantener la rigidez de la pared celular bacteriana. Tambin son inhibidas la divisin celular y el crecimiento bacteriano, lo cual lleva a la lisis y elongacin del microorganismo. Resultan ms susceptibles a la accin de la cefalotina las bacterias que presentan una divisin rpida. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA Esta contraindicada en pacientes que han presentado reacciones alrgicas a las cefalosporinas.En pacientes alrgicos a la penicilina u otros betalactmicos, las cefalosporinas deben administrarse con precaucin. Existen evidencias clnicas y de laboratorio sobre alergenicidad parcial cruzada entre penicilinas y cefalosporinas, incluyendo anafilaxis a ambos tipos. Despus de una inyeccin intramuscular de 0.5 g y de 1.0 g se logran concentraciones plasmticas pico de 10 y 20 mcg/ml, respectivamente, en los siguientes 30 minutos. Con la administracin intravenosa de 1.0 g despus de 15 minutos se logran alcanzar concentraciones plasmticas de 30 mcg/ml. Cuando se administra la cefalotina a travs de una infusin intravenosa continua a razn de 500 mg por hora se alcanzan niveles sricos de 14 a 20 mcg/ml. Aproximadamente, 70% de cefalotina se une a las protenas plasmticas. La cefalotina se distribuye a casi todos los lquidos y tejidos corporales, excepto al cerebro y lquido cefalorraqudeo. La cefalotina atraviesa la barrera placentaria hasta alcanzar al feto y se puede detectar en la leche materna. La vida media plasmtica vara de 30-40 minutos, pero puede llegar a prolongarse en los pacientes con insuficiencia renal. Del 20 al 30% de cefalotina es rpidamente desacetilada en el hgado y cerca del 60 al 70% de la dosis administrada se excreta a travs de la orina por los tbulos renales en las siguientes 6 horas como cefalotina y como metabolito inactivo, la desacetilcefalotina. En orina se logran concentrar cifras de hasta 0.8 y 2.5 mg/ml, despus de una dosis intramuscular de 0.5 g y 1.0 g, respectivamente. Cantidades muy pequeas son excretadas a travs de la bilis.
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VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS
La dosis recomendada de CEFALOTINA depende del tipo de infeccin que se va a combatir y de la susceptibilidad del microorganismo. La dosis diaria recomendada es de 500 mg cada 6 horas por va I.V., diluida en 10 a 50 ml de solucin, y administrada en 30 minutos. Dosis de hasta 2 g cada 6 horas resultan adecuadas para infecciones ms severas. No se recomienda la va intramuscular por ser sumamente dolorosa. La dosis mxima es de 10 a 12 g/da.
Hematolgicas: Se ha reportado agranulocitosis, granulocitopenia y anemia hemoltica. As tambin prueba de Coombs positiva, trombocitopenia y pancitopenia graves en algunos pacientes tratados con este medicamento. Sistema cardiovascular: tromboflebitis en la administracin I.V., flebitis y fiebre. Tambin se ha reportado taquicardia. Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito y dolor abdominal aunque esto es ms bien raro. Puede inducir colitis seudomembranosa por superinfeccin debida a Clostridium difficile. Rin y aparato genitourinario: puede desencadenar o agravar una insuficiencia renal, en especial cuando se combina con otros agentes nefrotxicos. El dao reportado es necrosis tubular aguda asociada con aminoglucsidos. Tambin se puede presentar nefritis intersticial. Otros efectos adversos observados: dolor en el sitio de la inyeccin e induracin, fiebre medicamentosa y, al igual que otros antibiticos betalactmicos, reacciones alrgicas que van desde erupcin hasta choque anafilctico, aunque son poco frecuente. En pacientes con antecedentes de alergia a la penicilina existe posibilidad de reacciones cruzadas.
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CEFUROXIMA GRUPO TERAPEUTICO Antibitico PRESENTACION Suspensin (750 mg) y solucin inyectables
INDICACIONES FARMACODINAMIA Infecciones de huesos y articulaciones: Artritis sptica, osteomielitis, profilaxis en fracturas expuestas y cirugas para reemplazo de cadera y rodilla. Infecciones genitourinarias: Gonorrea no complicada, infecciones de vas urinarias, uretritis, cistitis. Infecciones en pacientes inmunocomprometidos y profilaxis en ciruga general. Infecciones maxilofaciales y odontognicas: Meningitis. Infecciones del tracto respiratorio: Otitis media, faringitis, faringoamigdalitis, neumonas causadas por bacterias susceptibles, bronquitis crnica con exacerbaciones causadas por bacterias, bronquitis aguda con complicaciones bacterianas, sinusitis aguda y crnica. Infecciones de la piel y tejidos blandos: Celulitis, infecciones de la cara, fascitis y epiglotitis. Las cefalosporinas inhiben a los periodos tercero y final de la formacin de la pared bacteriana, unindose preferentemente a protenas fijadoras de penicilinas llamadas PBP localizadas en la membrana de la clula bacteriana CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA Se encuentra absolutamente contraindicada en pacientes con antecedentes o historial de reacciones alrgicas a las cefalosporinas. Puede presentar reaccin cruzada en pacientes con antecedentes de alergia a las penicilinas. En pacientes con insuficiencia renal (con depuracin de creatinina menor a 40 ml/min) se debe reducir la dosis de CEFUROXIMA sdica. La forma axetilo no requiere de dicho ajuste. Aunque CEFUROXIMA rara vez produce alteraciones en el funcionamiento renal, se recomienda realizar una valoracin del estado renal durante la terapia, en especial, en pacientes gravemente enfermos que reciben las dosis mximas. Se debe administrar cefalosporinas con extrema precaucin en pacientes que estn bajo tratamiento con diurticos potentes. La acetilcefuroxima, es bien absorbida por va oral. Cuando se administra por esta va, la biodisponibilidad es de 37 a 52% y el alimento puede mejorar su absorcin. Los niveles pico despus de la administracin oral se alcanzan en un tiempo de 2 horas en promedio. Es ampliamente distribuido en la mayor parte de los tejidos, incluyendo la vejiga, hgado, riones, hueso, bilis y lquidos pleural y sinovial; su volumen de distribucin es de 0.2 l/kg. La penetracin al lquido cefalorraqudeo es mayor que la de las cefalosporinas de primera generacin y otras de segunda generacin, alcanza niveles teraputicos cuando las meninges se encuentran inflamadas. Se une a protenas plasmticas en 33 a 50%. no se metaboliza. Se excreta primariamente en la orina por filtracin glomerular y por secrecin tubular. La vida media es de 1 a 2 horas en pacientes con la funcin renal normal. El 90% del medicamento es excretado en la orina sin cambios en las primeras 24 horas; la insuficiencia renal terminal prolonga la vida media de 15 22 horas. En los menores de una semana de edad, la vida media es de 3.5 a 5.5 horas.
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VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS 750 mg a 1.5 g I.V. o M.I., cada 8 horas durante 5 a 10 das. En infecciones severas o complicadas administrar 1.5 g cada 6 horas. En infusin continua se administran 1.5 g en 250 ml de solucin parenteral en 24 horas. Si coexiste insuficiencia renal se puede disminuir la dosis a 750 mg en 24 horas.
Hematolgicas: eosinofilia, neutropenia, leucopenia y anemia. Cardiovasculares: tromboflebitis y flebitis de infusin. Sistema nervioso central: cefalea y mareo. Puede inducir encefalopata caracterizada por obnubilacin, estupor, contracciones mioclnicas y asterixis. Gastrointestinales: diarrea, nusea y vmito. Se ha reportado el aumento en la colonizacin del intestino por parte de levaduras, en especial Candida albicans. En pocos casos se ha reportado el desarrollo de colitis seudomembranosa. Genitourinario: Se han reportado casos de vaginitis en mujeres que recibieron tratamiento con CEFUROXIMA. Alteraciones hepticas: Se ha reportado aumento en las transaminasas, pero no se ha descrito un dao heptico real. Piel: erupcin, prurito, urticaria, y lesiones maculopapulares asociadas a reacciones alrgicas. Tambin se puede presentar choque anafilctico. Otras: reacciones cruzadas en pacientes alrgicos a otras cefalosporinas y penicilinas. Tambin se han descrito, de manera espordica, la aparicin de fiebre medicamentosa y enfermedad del suero.
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CEFTRIAXONA GRUPO TERAPEUTICO Antibitico PRESENTACIN Solucin inyectable (0.5 g 1 g) Agua inyectable, c.b.p. 2, 3.5, 5 10 ml
INDICACIONES FARMACODINAMIA Es un antibitico bactericida, de accin prolongada para uso parenteral, y que posee un amplio espectro de actividad contra organismos grampositivos y gramnegativos como: S. pneumoniae, S. betahaemolyticus, E. coli, P. mirabilis, K. pneumoniae, Enterobacter, Serratia, Pseudomonas, Borrelia crocidurae, H. influenzae, S. aureus, S. pyogenes, H. parainfluenzae, H. aphrophilus, Actinobacillus actinomicetemcomitans, Cardiobacterium hominis, Eikenella corrodens, Kingella kingae, S. viridans, S. bovis, N. gonorrhoeae, B. fragilis, Clostridium, Peptostreptococcus y N. meningitidis. CEFTRILEM (ceftriaxona) es un antibitico cefalospornico de amplio espectro y accin prolongada, de uso parenteral, acta inhibiendo la sntesis de la pared bacteriana. Incluye en su espectro bacterias tanto grampositivas como gramnegativas y es altamente estable frente a beta-lactamasa. Sus propiedades farmacocinticas (unin a protenas y vida media de eliminacin) le confieren la particularidad de poderse administrar una sola vez al da, brindando una ptima relacin costo-beneficio. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA CEFTRIAXONA est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas; en pacientes sensibles a la penicilina se deber considerar la posibilidad de reacciones alrgicas cruzadas. Cuando existe enfermedad heptica y renal combinada se debe disminuir la dosis. En los recin nacidos con ictericia existe el riesgo de que ocurra encefalopata secundaria debida a un exceso de bilirrubina, ya que CEFTRIAXONA compite con sta, en relacin con su unin a la albmina srica. Cuando existe enfermedad heptica o renal combinada se debe disminuir la dosis. En los recin nacidos con ictericia existe el riesgo de que ocurra encefalopata secundaria, debida a reacciones alrgicas cruzadas. Absorcin: La concentracin plasmtica mxima tras una dosis nica I.M. de 1.0 g es de unos 95 mcg/ml y se alcanza al cabo de 1-3 horas de la administracin. Distribucin: La ceftriaxona ha demostrado una excelente penetracin en los tejidos y en los lquidos corporales con dosis de 1-2 g. En ms de 60 tejidos o lquidos corporales (por ejemplo, pulmn, corazn, hgado, vas biliares, amgdalas, odo medio, mucosa nasal, huesos, lquido cefalorraqudeo, lquido pleural, secrecin prosttica y lquido sinovial) se detectan durante ms de 24 horas concentraciones muy superiores a las concentraciones mnimas inhibitorias para la mayora de los grmenes patgenos. Metabolismo: La ceftriaxona no se metaboliza sistemticamente, nicamente la flora intestinal transforma este frmaco en metabolitos inactivos. Eliminacin: La ceftriaxona se excreta de forma inalterada, en 33-67% por la orina y en 35-45% por la bilis. La vida media de eliminacin es de 5.5 a 11 horas.
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VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS La dosis usual para el tratamiento de infecciones causadas por organismos susceptibles es de 1-2 g en una sola administracin o dividida en 2 dosis diarias, dependiendo del tipo y severidad de la infeccin. En algunas infecciones del SNC se han sugerido dosis hasta de 4 g diarios, siendo la dosis mxima recomendada. Para el tratamiento de infecciones gonoccicas diseminadas se administra 1 g por va I.M. o I.V. diariamente y por 7 das. En caso de enfermedades inflamatorias agudas plvicas, y cuando el paciente no se encuentra hospitalizado, se puede dar una dosis nica de 250 mg/I.M., seguida de una dosis oral de doxiciclina a razn de 100 mg 2 veces al da por 10 a 14 das. Para el tratamiento de manifestaciones cardiacas, neurolgicas y/o artrticas de la enfermedad de Lyme se recomienda penicilina G I.V. y CEFTRIAXONA I.V. En dosis de 2 g/da por 10-21 das (cuando se trata de nios la dosis es de 50-100 mg/kg/da por 10-21 das). En la profilaxis preoperatoria se administrar 1 g por va I.M. o I.V., 30 min a 2 horas antes de la ciruga
Dentro de estas reacciones se pueden observar efectos sistmicos como: molestias gastrointestinales en 2% de los casos; deposiciones blandas o diarrea; nusea; vmito; estomatitis y glositis. Los cambios hematolgicos se observan en 2% de los casos y consisten en eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemoltica, trombocitopenia. Se han reportado casos aislados de agranulocitosis (en el orden de menos de 500 mm 3 ), lo que ocurre en la mayora de los casos despus de aplicar una dosis total de 20 g o ms. Tambin se han reportado reacciones cutneas en 1% de los casos, con- sistiendo en exantemas, dermatitis alrgica, prurito, urticaria, edema y eritema multiforme. Otros efectos colaterales que pocas veces se observan son: palpitaciones, cefalea y mareo; aumento de enzimas hepticas; precipitacin sintomtica de sales de calcio de CEFTRIAXONA en la vescula biliar; oliguria; aumento de la creatinina srica; micosis de las vas genitales; fiebre; escalofro y reacciones anafilcticas, o anafilactoides. Como efectos raros se han reportado presencia de enterocolitis seudomem- branosa y trastornos a nivel de la coagulacin. Dentro de los efectos locales, y en casos raros, se pueden observar reacciones inflamatorias a nivel de la pared venosa despus de la administracin I.V. (flebitis), estas reacciones se reducen a un mnimo, inyectando la solucin en forma lenta (2-4 minutos). La inyeccin intramuscular sin lidocana es dolorosa.
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CEFTAZIDIMA GRUPO TERAPEUTICO Antibitico amplio espectro PRESENTACIN Solucin inyectable (500 mg 1 g) Vehculo, c.b.p. 2 ml 3 ml
INDICACIONES FARMACODINAMIA Est indicada en el tratamiento de pacientes con las siguientes infecciones: del tracto respiratorio inferior (neumona); de la piel y de las estructuras cutneas, del tracto urinario, septicemia bacteriana; infecciones de huesos y articulaciones, ginecolgicas (endometritis, celulitis plvica y otras infecciones del tracto genital femenino causadas por Escherichia coli); intraabdominales (peritonitis polimicrobiana); del sistema nervioso central (meningitis causada por Haemophilus influenzae y Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa y Streptococcus pneumoniae). La ceftazidima posee actividad antibacteriana mediante la inhibicin de la sntesis de la pared bacteriana por acilacin de las transpeptidasas unidas a la membrana. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA CEFTAZIDIMA est contraindicada en pacientes que han mostrado hipersensibilidad a CEFTAZIDIMA y a los antibiticos del grupo de las cefalosporinas. Se requiere determinar si el paciente ha tenido reacciones de hipersensibilidad previas a CEFTAZIDIMA, cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos, ya que la hipersensibilidad cruzada entre los antibiticos beta-lactmicos ha sido del 10%. Se requiere determinar si el paciente ha tenido reacciones de hipersensibilidad previas a CEFTAZIDIMA, cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos, ya que la hipersensibilidad cruzada entre los antibiticos beta-lactmicos ha sido del 10%. La ceftazidima alcanza una concentracin srica media de 17 y 39 mg por ml aproximadamente una hora despus de la administracin intramuscular de 0.5 y 1 g, respectivamente. Cinco minutos despus de la inyeccin en bolo de 0.5, 1 y 2 g de ceftazidima, las concentraciones sricas medias son de aproximadamente 45, 90 y 170 mg por ml, respectivamente. La vida media de eliminacin plasmtica es cerca de 1.8 a 2.2 horas, pero este tiempo se prolonga en neonatos y en pacientes con insuficiencia renal severa. Se une a las protenas plasmticas de 10 a 17%. La ceftazidima se distribuye ampliamente en los tejidos corporales y en los lquidos, incluyendo hueso, lquido sinovial, corazn, esputo y humor acuoso. Cuando las meninges se encuentran inflamadas se alcanzan concentraciones teraputicas en el lquido cefalorraqudeo. La ceftazidima se difunde a travs de la placenta y es excretada en la leche materna. Se excreta a travs de los riones casi exclusivamente por filtracin glomerular. Cerca de 80 a 90% de la dosis se excreta en la orina sin cambios en las siguientes 24 horas.
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VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS La dosificacin habitual para adultos es de 1 g administrado por va I.V. o I.M., cada 8 a 12 horas. La dosificacin y la va de administracin se deben determinar por la susceptibilidad de los organismos causantes de la infeccin, la gravedad de la misma, el estado del paciente y el estado de la funcin renal del mismo. En pacientes con disfuncin heptica no se requiere de ajuste de dosis. En pacientes con funcin renal alterada (tasa de filtracin glomerular menor de 50 ml/min) se recomienda reducir la dosis de CEFTAZIDIMA para compensar una excrecin ms lenta. En pacientes en los que se sospecha insuficiencia renal, una dosis inicial de carga de 1 g de CEFTAZIDIMA puede administrarse. Cuando se dispone slo del valor de la creatinina srica se debe aplicar la siguiente frmula (ecuacin de Cockcroff) para calcular el aclaramiento de creatinina. Locales: Menos del 2% fueron flebitis e inflamacin en el sitio de la inyeccin. Reacciones de hipersensibilidad: En 2% de los pacientes, prurito, erupcin, fiebre, necrlisis epidrmica txica, sndrome de Stevens-Johnson y eritema multiforme. Angioedema y anafilaxia (broncospasmo y/o hipotensin). Sntomas gastrointestinales: Menos del 2% presentaron diarrea, nusea, vmito y dolor abdominal. En ocasiones se presentaron casos de colitis seudomembranosa. Reacciones en el sistema nervioso central: Menos de 1% incluye cefalea, vrtigo y parestesia. Se han reportado convulsiones, encefalopata, asterixis, excitabilidad neuromuscular en pacientes con alteracin de la funcin renal. Genitourinarias: Con menor frecuencia se ha reportado candidiasis y - vaginitis. Reacciones menos frecuentes: Disfuncin renal, nefropata txica, disfuncin heptica, incluyendo colestasis, anemia aplsica y hemorragia.
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CEFOTAXIMA GRUPO TERAPEUTICO: Antibitico amplio espectro PRESENTACIN Solucin inyectable (500 mg y 1 g) Vehculo, c.b.p., 2 y 4 ml. INDICACIONES FARMACODINAMIA Est indicada para el tratamiento de infecciones de huesos y articulaciones; genitourinarias, del sistema nervioso central, del tracto respiratorio bajo; de la piel y tejidos blandos; ginecolgicas, bacteriemia y septicemia; infecciones intraabdominales y profilaxis en intervenciones quirrgicas con riesgo de contaminacin e infeccin. La cefotaxima es un antibitico cefalospornico semisinttico de tercera generacin que acta inhibiendo la sntesis de la pared celular bacteriana, por lo que causa lisis de la misma. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA Se encuentra contraindicada de manera absoluta en pacientes con antecedentes o con historial de reaccin alrgica a las cefalosporinas. En paciente con antecedentes de alergia a las penicilinas, puede presentar reaccin cruzada. debe prescribirse con precaucin en pacientes con una historia de padecimientos gastrointestinales, en particular colitis. Despus de la aplicacin intravenosa de una dosis de 500 mg, 1 y 2 g el pico promedio srico es de 38.9, 101.7 y 214.4 g/ml respectivamente. De 20 a 50% de la dosis se fija a la albmina. El volumen de distribucin es de 0.3 0.4 l/kg de peso. No existe evidencia de que se acumule despus de dosis repetidas de 1 g cada 6 horas administrada por va intravenosa durante 14 das y tampoco existen alteraciones de la depuracin srica o renal. Aproximadamente 60% de la dosis administrada se recupera en la orina durante las siguientes 6 horas despus de iniciada la aplicacin en su forma desacetilada, la cual tiene actividad antibacteriana. VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS I.V o I.M. La dosis recomendada de CEFOTAXIMA depende del tipo de infeccin y la susceptibilidad del microorganismo. La dosis mxima diaria recomendada es de 12 g. Como gua general se recomienda que en infecciones leves y no complicadas se administre 1 g de CEFOTAXIMA cada 12 hrs. En infecciones de moderadas a severas, la dosis recomendada es de 1 a 2 g cada 8 horas. En infecciones que requieren dosis mayores se pueden administrar 2 g cada 6 u 8 horas; y en infecciones que ponen en peligro la vida se recomiendan 2 g cada 4 horas. Los efectos adversos ms frecuentes son dolor en el sitio de la inyeccin, induracin y flebitis. CEFOTAXIMA puede desencadenar reacciones de hipersensibilidad en las que se incluye erupcin, prurito, fiebre y eosinofilia. La urticaria y el choque anafilctico son menos frecuentes. Se ha reportado que el uso de CEFOTAXIMA puede ocasionar colitis, diarrea, nusea y vmito. Tambin se puede inducir colitis seudomembranosa. Otras reacciones menos frecuentes que se han reportado con el uso de CEFOTAXIMA incluyen arritmias que pueden llegar a ser graves despus de la administracin de un bolo I.V., cefalea, elevacin de las transaminasas, deshidrogenasa lctica y fosfatasa alcalina
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CEFEPIME GRUPO TERAPEUTICO: Antibitico PRESENTACION Solucin inyectable (500 mg, 1 g) Agua inyectable 3, 5 y 10 ml INDICACIONES FARMACODINAMIA Est indicado en los adultos para el tratamiento de las infecciones que aparecen a continuacin cuando son causadas por bacterias susceptibles: Infecciones de las vas respiratorias bajas, incluyendo neumona y bronquitis. Infecciones de las vas urinarias complicadas y no complicadas, incluyendo pielonefritis. Infecciones de la piel y anexos. Infecciones intraabdominales, incluyendo peritonitis e infecciones de las vas biliares. Infecciones ginecolgicas. Septicemia. Tratamiento emprico de la neutropenia febril. Profilaxis en ciruga abdominal.
Cefepima es mucho ms resistente a la hidrlisis por betalactamasas que las cefalosporinas de tercera generacin. Es estable a las betalactamasas codificadas por plsmidos y las de codificacin cromosomal. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA Est contraindicado en los pacientes que han tenido reacciones anteriores de hipersensibilidad a alguno de los componentes de la preparacin, a los antibiticos de la clase de las cefalosporinas, a la penicilina o a otros antibiticos betalactmicos. Cefepima esta concebida para administracin parenteral. Se liga a las protenas plasmticas en un 20%, independientemente de su concentracin en el plasma. Las concentraciones sricas mximas oscilan entre 126 y 193 g/mL, su vida media promedio es de dos horas. Se excreta principalmente por va renal. Se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
No se ha probado una adecuada concentracin teraputica en el LCR en humanos. VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS IV o IM.
FUROSEMIDE GRUPO TERAPEUTICO: Diurtico PRSENTACON Solucin inyectable (20 mg) y tabletas (40 mg) INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento relacionado con la insuficiencia cardiaca y las enfermedades hepticas o renal, el edema pulmonar agudo, tratamiento de hipertensin arterial inhibe la reabsorcin de sodio y cloro en la porcin ascendente del asa de Henle y el tbulo contorneado distal, causa un incremento en la excrecin de agua, sodio, cloro, magnesio y calcio CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA FUROSEMIDA est contraindicada en pacientes con anuria y en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al frmaco. La administracin de FUROSEMIDA se debe interrumpir durante el tratamiento de la enfermedad renal progresiva severa si ocurre azoemia creciente y oliguria. Se absorbe en el tracto gastrointestinal. El grado de absorcin de los principios activos es diferente, observndose un nivel plasmtico de furosemida en funcin del rea bajo la curva, la cual muestra un retardo en la absorcin de la furosemida comparada con la de un preparado de furosemida como monofrmaco. Se excreta en forma de metabolitos, especialmente canrenona, y una mnima proporcin en forma inalterada. La excrecin de ambos componentes dura apro- ximadamente 5 das, siendo su vida media de unas 20 hora VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS Inyectable: Edema: es de 20 a 40 mg, administrada como una dosis nica, inyectada intramuscular o intravenosamente. La dosis intravenosa se debe administrar lentamente (1 a 2 minutos). La dosis se puede aumentar en 20 mg, y se debe dejar transcurrir por lo menos 2 horas despus de la ltima dosis, hasta que se obtenga el efecto diurtico deseado. Edema pulmonar agudo: La dosis usual inicial de FUROSEMIDA es de 40 mg, inyectada lentamente por va intravenosa durante 1 a 2 minutos. Si no ocurre una respuesta satisfactoria en 1 hora, se puede aumentar la dosis a 80 mg, inyectada lentamente por va intravenosa (durante 1 a 2 minutos). Tabletas: Adultos: La dosis usual inicial de FUROSEMIDA es de 20 a 80 mg, administrada como una dosis nica.Ordinariamente ocurre una diuresis rpida. Si se requiere, la misma dosis se Adultos: La dosis usual inicial de FUROSEMIDA para la hipertensin es de 80 mg, Reacciones en el sistema gastrointestinal: Pancreatitis, ictericia (intraheptica coleststica), anorexia, irritacin oral y gstrica, calambres. Diarrea, constipacin, nusea, vmito. Reacciones de hipersensibilidad sistmica: Vasculitis sistmica, necrosis intersticial, angitis necrosante. Reacciones en el sistema nervioso central: Tinnitus y prdida auditiva, parestesias, vrtigo, mareo, cefalea, visin borrosa, xantopsia. Reacciones hematolgicas: Anemia aplsica (rara), trombocitopenia, agranulocitosis (rara), anemia hemoltica, leucopenia, anemia. Reacciones dermatolgicas: Hipersensibilidad: dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, prpura, fotosensibilidad, urticaria, erupcin, prurito. Reacciones cardiovasculares: Puede ocurrir hipotensin ortosttica que se puede agravar por el alcohol, barbitricos o narcticos. Otras reacciones: Hiperglucemia, glucosuria, hiperuricemia, espasmo muscular, debilidad, inquietud, espasmo de la vejiga urinaria, tromboflebitis, fiebre.
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BUMETANIDA GRUPO TERAPEUTICO Diurtico PRESENTACION ampolletas de 0.5mg/2 ml y comprimidos de 1gr
INDICACIONES FARMACODINAMIA En el tratamiento de la hipertensin, edema de la insuficiencia cardiaca congestiva, edema de la cirrosis descompensada, edema renal y retencin hdrica en la tensin premenstrual. Inhibe la absorcin de sodio y cloro ene l esa ascendente de Henle y en el tbulo proximal, por lo tanto ocasiona el incremento de excrecin de agua, cloro, sodio, magnesio, fosfato, y calcio CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA Coma heptico e hipersensibilidad al componente de la frmula. El inicio de accin de MICCIL en pacientes con estados edematosos es dentro de los primeros 30 minutos de su administracin oral, alcanzando su pico de actividad de 60 a 180 minutos y prolongndose de 5 a 6 horas. Por va intravenosa el inicio de accin es a los 10 minutos y alcanza sus efectos mximos a los 15 45 minutos. A razn de 0.5 a 2 mg/da, se alcanzan las mximas concentraciones plasmticas en un lapso de 0.5 a 2 horas y estn relacionadas con la dosis (30-80 mcg/l). La absorcin es rpida y virtualmente completa (biodisponibilidad mayor del 95%). Se ha reportado una amplia variacin del volumen de distribucin que oscila de 12 a 35 l. Se une a las protenas plasmticas en un 93-95% y nunca a los eritrocitos.La eliminacin renal ocurre en cerca de la mitad de la tasa de aclaramiento plasmtico total y el resto es eliminado por metabolismo heptico o por va biliar. La recuperacin urinaria a las 48 horas es del 80% como bumetanida sin cambios, y como metabolitos principales, alcoholes no conjugados. La vida media de eliminacin es de 1 a 1.5 horas. VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS Dosis oral: un comprimido por la maana. Esta dosis debe producir una diuresis adicional de 500 a 1,000 ml. De acuerdo con la respuesta puede administrarse una segunda dosis 6 a 8 horas despus. Dosis intravenosa: inicial, una a dos ampolletas (0.5 a 1 mg). En caso necesario, aadir de una a dos ampolletas en intervalos de 2 a 3 horas con dosis mxima diaria de 15 mg. En general, es bien tolerado y slo en un pequeo porcentaje se ha reportado alteracin en la audicin y vrtigo. Cuando algunos pacientes han sido tratados con elevadas dosis de bumetanid, han cursado con calambres musculares, y ocasionalmente se han observado anormalidades mamarias, encefalopata y edema heptico.
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ESPIRINOLACTONA
GRUPO TERAPUTICO
Antihipertensivos
PRESENTACION COMPOSICION Cada TABLETA contiene espironolactona 25 mg o 100 mg.
INDICACIONES
FARMACODINAMIA Edema asociado a la excrecin excesiva de sodio, hipertensin, hipopotasemia, cirrosis heptica acompaada de edema y ascitis, sndrome nefrtico, falla cardiaca grave Compite con la aldosterona en los sitios del receptor en los tbulos renales distales lo que aumenta la excrecin de sodio y agua mientras que conserva el potasio y iones de hidrogeno, puede bloquear el efecto de la aldosterona en el musculo liso
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
FARMACOCINTICA Hipersensibilidad al frmaco, hiperpotasemia, IR o anuria, hiponatremia, insuficiencia heptica grave, acidosis metablica, DM, menstruacin anormal o crecimiento de los senos, y durante el embarazo. Los diurticos y los antihipertensivos aumentan sus efectos. Los antiinflamatorios no esteroideos como la aspirina y la indometacina, hacen que disminuya su efecto diurtico, pero no altera su efecto hipotensor. Durante su administracin hay que determinar peridicamente los electrolitos sricos, urea y nitrgeno sanguneo. Antagoniza el desequilibrio electroltico y el efcto antiulceroso de la carbenoxolona sdica. Aprox. el 70-90% es absorbida por el tracto digestivo despus de una administracin oral. El alimento puede aumentar la absorcin del frmaco. El comienzo de la diuresis es gradual, alcanzndose el mximo a los 3 das. Despus de dosis mltiples el efecto se mantiene durante 2 o 3 das. La semivida plasmtica de la espironolactona es de 1.2 a 3 horas despus de una dosis nica. La espironolactona es extensamente metabolizada en el hgado a metabolitos que tambin tienen propiedades diurticas. El metabolito ms importante, la canrenona, es tan activo o ms que la propia espironolactona. Los metabolitos de la espironolactona pueden cruzar la placenta y la canrenona es excretada en la leche materna. Tanto la espironolactona como sus metabolitos se unen extensamente a las protenas del plasma (> 90%). El frmaco sin metabolizar (< 10%) y los metabolitos se eliminan a travs de la orina. Una pequea parte se elimina por excrecin biliar. La semivida de eliminacin de la canrenona es de 10 a 35 horas.
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VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Adultos: Oral. Diurtico. Inicial, 25 a 200 mg al da, divididos en 2-4 tomas durante 5 das; despus, 75 a 400 mg al da divididos en 2-4 tomas. Antihipertensivo, 50 a 100 mg al da como dosis nica o en dosis dividida. Dx de aldosteronismo primario, prueba corta: 400 mg al da, divididos en 2-4 dosis, durante 4 das; prueba larga, 400 mg al da, divididos en 2-4 dosis, durante 3-4 semanas. Hipopotasemia inducida por diurticos, 25 a 100 mg al da en dosis nica o dividida. En todos los casos la dosis no debe ser > 400 mg/24 hrs.
Frecuentes: nuseas, vmito, dolor estomacal, diarrea, manifestaciones de hiperpotasemia (confusin mental, ansiedad, mareo, ataxia, cefalea, cansancio o debilidad, dificultad respiratoria, adormecimiento de las extremidades, pulso irregular). Poco frecuentes: cefalea, vrtigo, resequedad de boca y sed (hiponatremia), impotencia, irregularidades menstruales. Raras: reacciones de hipersensibilidad, agranulocitosis.
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MANITOL GRUPO TERAPUTICO: Diurtico PRESENTACION Frasco de 25g y 50g al 10%: 50 g (500 ml) Frasco 50g y 100g al 20%: 50 g (250 ml) INDICACIONES FARMACODINAMIA Diurtico osmtico.
Necrosis tubular aguda.
Edema cerebral.
Profilaxis y tratamiento de la insuficiencia renal aguda.
Remocin plasmtica de sustancias txicas, venenos o medicamentos en sobredosis.
Preparacin preoperatoria en ciruga colorectal.
Para disminuir la presin intraocular Aumenta la presin osmtica del filtrado glomerular, lo cual inhibe la reabsorcin de agua y electrolitos e incrementa la excrecin urinaria CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA En congestin o edema pulmonar, insuficiencia cardiaca congestiva, deshidratacin severa, edema asociado con fragilidad capilar, falla renal o heptica, hemorragia activa intracraneal, anuria, enfermedad renal severa excepto si la dosis de prueba es efectiva. Por va oral, la absorcin es del 17% de la dosis total administrada. Esto contrasta con la excelente distribucin que se obtiene por va intravenosa, por lo que sta constituye la principal ruta de administracin. El volumen de distribucin del manitol es de 0,47 L/kg; la vida media de eliminacin es de 100 minutos. (1)
Cuando la administracin es intravenosa toda la dosis es excretada por la orina sin cambio alguno, pero si es oral, un pequeo porcentaje se deposita en el hgado como glucgeno.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Adultos: IV. La dosis de prueba en caso de oliguria o anuria es de 200 mg/kg en 3 a 5 minutos y se considera adecuada la valoracin si el volumen de orina es de 30 a 50 mL/hora por 2 o 3 horas. El total de la dosis es de 50 a 200 g en 24 horas (en porciones divididas) de 1 hora y 30 minutos, es recomendado administrar en bolos. Reduccin de la presin intracraneal asociada a edemacerebral: Dosis de prueba de 200 mg/kg en infusin muy lenta, y despus 0,5-1 g/kg IV de solucin al 20% infundida en 20-30 min. Disminucin de la presin intraocular, mientras se realizan otras medidas: Mantenimiento con 0,25-0,5 g/kg cada 4-6 horas. SNC. Convulsiones, mareos, cefalea, visin borrosa. Cardiovascular. Edema, hiper/hipotensin, taquicardia, dolor precordial. Pulmonar. Edema pulmonar Gastrointestinal. Nuseas, vmitos, diarrea Metablico. Hiper/hiponatremia, hiperkaliemia, acidosis, deshidratacin Dermatolgico. Urticaria, necrosis cutnea. Otros. Fiebre, rinitis, boca seca, escalofros, sed.
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CLORTALIDONA GRUPO TERAPUTICO: DiureticosTiazidas PRESENTACIN 50mg caja 20 tabletas INDICACIONES FARMACODINAMIA Se administra conjuntamente con nitroglicerina en edema debido a traumatismos, estasis sangunea, embarazo y tensin premenstrual se puede usar en el tratamiento de hipertensin arterial esencial o nefrog- nica, sola o combinada con otros frmacos antihipertensivos. Es til como adyuvante en el tratamiento del hipoparatiroidismo, hipertrofia ventricular izquierda y enfermedad de Mnire. Edema por sndrome nefrtico, profilaxis contra clculos recurrentes de oxalato de calcio en pacientes con nor- mocalcemia hipercalcirica idioptica. Edema por insuficiencia venosa (crnica). Insuficiencia cardiaca estable leve a moderada. Es una benzotiadiazina de larga duracin. Su accin primaria aumenta la diuresis por bloqueo de la reabsorcin de sodio y cloruro en el tbulo distal, aumentando con ello la cantidad de agua eliminada. Las tiazidas se secretan en forma activa en el tbulo proximal, atravesando el asa de Henle, hasta alcanzar la porcin inicial del tbulo distal. En este sitio compiten por el cotransportador sodio-cloruro, que bombea activamente el sodio y el cloruro fuera del tbulo, contra un gradiente de concentracin. Al bloquear se inhibe la reabsorcin de electrlitos, y junto con ello la reabsorcin de agua, lo que aumenta el volumen urinario. El aumento en el flujo intratubular hace que el potasio, que se reabsorbe en una porcin ms lejana del mismo tbulo, tambin disminuya, aumentando as la excrecin de este ion. Dado que el efecto diurtico de las tiazidas depende del sodio que llega a la porcin distal de la nefrona, puede fallar en los pacientes con enfermedad renal intensa, insuficiencia cardiaca congestiva no compensada o cirrosis.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Se encuentra completamente contraindicada en pacientes con antecedentes de reaccin alrgica a los diurticos tiazdicos, y en general, a las sulfonamidas. Tampoco debe administrarse en pacientes con anuria. En pacientes diabticos controlados con hipoglucemiantes o insulina se debe administrar con extrema precaucin y, en caso necesario, ajustar las dosis de hipoglucemiantes o de insulina. Se debe tener cuidado en pacientes con hipocaliemia, hiponatremia, hipomagnesemia, hipercalcemia e hipofosfatemia; con hepatopatas, hiperuricemia o lupus eritematoso.Puede potenciar los efectos de la intoxicacin con digitlicos, as como la hipotensin debida a otros antihipertensivos.
Absorcin: por va gastrointestinal se absorbe en aproximadamente 65%. La biodisponibilidad alcanza 65%. Alcanza su pico mximo plasmtico entre 1.5 y 6 horas; encontrndose a una concentracin de 6.3 mg/l despus de una dosis nica de 200 mg, y la respuesta diurtica mxima se alcanza despus de aproximadamente 2.6 horas. Distribucin: Se une en cerca de 75% a las protenas plasmticas y en 98% a los eritrocitos, en especfico a la anhidrasa carbnica eritrocitaria. Atraviesa la barrera placentaria y es posible encontrarla en el lquido amnitico y el cordn umbilical. Metabolismo: Aproximadamente 70% de la dosis administrada se excreta sin alteraciones por orina y heces. El restante 30% se metaboliza en el hgado y se excreta en la bilis.En pacientes con alteraciones de la funcin renal no es necesario ajustar la dosis de CLORTA- LIDONA. La eliminacin es ms lenta en los pacientes ancianos que en los jvenes, por lo que se debe tener precaucin al usarla en este contexto. VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Para hipertensin arterial, la dosis inicial de 15 mg en 24 hrs. Si la respuesta es inadecuada, se puede aumentar la dosis a 30, 45 y 50 mg. Para el edema, 30 a 60 mg/da o 60 mg cada tercer da. Algunos pacientes pueden requerir hasta 120 mg/da.En insuficiencia renal las tiazidas pueden no funcionar de manera adecuada. En insuficiencia renal grave se ajusta la dosis en intervalos de 48 horas. No se debe usar en valores de creatinina en sangre o niveles de nitrgeno ureico mayores de 2.5 mg/dl. Pacientes geritricos: 25 a 50 mg/da. Hematolgicas: puede producir neutropenia, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia y anemia aplsica. Cardiovasculares: Se ha reportado arritmia, vasculitis necrotizante Alteraciones visuales: Se ha reportado visin borrosa, miopa, cefaleas, dolor ocular, edema periorbital e infecciones conjuntivales .Piel: puede desencadenar una erupcin psoriasiforme y seudoporfiria, as como fotosensibilizacin. Musculosqueltico: Este diurtico puede producir parestesias, parlisis y debilidad muscular asociados a hipocaliemia.
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HIDROCLOROTIAZIDA GRUPO TERAPUTICO: Diureticos/tiazidas PRESENTACIN Tabletas ranuradas 25 y 50 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA HTA: Como monoterapia o combinado para aumentar el efecto de otros anthipertensivos cundo se trata de formas mas severas de hipertensin Edema: Asociado a insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis heptica, edema relacionado con insuficiencia renal, como el sndrome nefrotico, la glomerulonefritis y la insuficiencia renal cronica Inhibe la reabsorcin del cloro y sodio en los tubulos distales y produce mayor excrecin de sodio cloro, agua y potasio CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a hidroclorotiazida, anuria, insuficiencia heptica severa. Insuficiencia renal avanzada. Diabetes descompensada, gota.
La hidroclorotiazida no es metabolizada pero es rpidamente eliminada por el rin. Cuando los niveles plasmticos han sido seguidos durante al menos 24 horas, se ha observado que la vida media plasmtica vara entre 5,6 y 14,8 horas. Por lo menos el 61% de la dosis oral se elimina inalterada en 24 horas por orina. La hidroclorotiazida atraviesa la placenta pero no la barrera hematoenceflica y se excreta en la leche materna.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS V.O Tratamiento del edema: 25-100 mg. Cada 12- 24 horas. Tratamiento de la hipertensin: 12-25 mg. Cada 24 horas al comienzo del tratamiento, luego la dosis puede aumentarse a 25 a 50 mg. Dos veces al da . La dosis mxima recomendada es de 100 mg. Dos veces al da. Hiperglucemia, ataques de gota, disminucin de los niveles en sangre de potasio y de sodio, sequedad de boca, aumento de los niveles de cido rico en sangre, sedacin, somnolencia y calambres musculares. Raramente puede producir otros efectos como nuseas, vmitos, mareos, dolor de cabeza, estreimiento y diarrea.
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PRAZOSINA GRUPO TERAPUTICO: Diuretico/Boqueador adrenergico PRESENTACIN Comprimidos 1, 2 y 5 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Hipertensin , Insuficiencia ventricular izquierda, Hiperplasia prosttica benigna (BPH) Es un bloqueador selectivo de los receptores alfa1 adrenergico que actua reduciendo la resistencia perifrica y la presin arterial por vasodilatacin perifrica de venas y arterias. A si mismo, presenta una elevacin transitoria de la actividad de la renina. Estudios clnicos han mostrado que el clorhidrato de prazosn disminuye los niveles de LDL y no tiene efectos o aumenta los niveles de HDL. Insuficiencia ventricular izquierda: luego de la terapia oral inicial y durante el curso de la terapia de mantenimiento a largo plazo, tanto en reposo como en ejercicio, indican que el efecto teraputico en estos pacientes se debe a una reduccin en la presin de llenado ventricular izquierdo, una reduccin en la impedancia cardiaca, y un aumento del gasto cardiaco sin incremento alguno en el consumo miocrdico de oxgeno. Hiperplasia prosttica benignaEl tejido glandular hiperplsico enucleado y el tejido muscular hipertrofiado removido de la glndula prosttica ricos en contenido de receptores alfa-adrenrgicos. Las variaciones en el tono del msculo liso en la prstata producirn variaciones en la presin de cierre ejercida sobre la uretra prosttica. Este hallazgo ha suministrado la base de un tratamiento farmacolgico de la Hiperplasia Prosttica Benigna (BPH) que involucra el antagonismo de los receptores alfa-adrenrgicos. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA El clorhidrato de prazosn est contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a las quinazolinas, al prazosn, o a cualquiera de los ingredientes inertes. Luego de la administracin oral en voluntarios normales y en pacientes hipertensos, las concentraciones plasmticas alcanzan un pico en 1 a 2 horas, con una vida media plasmtica de 2 a 3 horas. Los datos farmacocinticos en un nmero limitado de pacientes con insuficiencia ventricular izquierda, la mayora de los cuales mostr evidencia de congestin heptica, indican que las concentraciones plasmticas pico son alcanzadas en 2.5 horas, y que la vida media plasmtica es de aproximadamente 7 horas. La droga se encuentra altamente unida a las protenas plasmticas. Los estudios en animales indican que el clorhidrato de prazosn es extensamente metabolizado, primariamente mediante desmetilacin y conjugacin, y que es excretado principalmente a travs de la bilis y las heces. Se ha documentado un metabolismo y excrecin similar en estudios realizados en humanos. VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS 1mg V.O 2-3 cada 8- 12 hrs , 6-15 mg / da dosis mxima Mareos, cefalea, nauseas, erupcin, disnea y debilidad.
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FINASTERIDE GRUPO TERAPUTICO: Inhibidor de la alfa 5 reductasa PRESENTACIN Tabletas recubiertas de pelcula 5 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA Indicada para tratar y controlar la hiperplasia prosttica benigna HPB y para la prevencin de eventos urolgicos para: - Reducir el riesgo de retencin urinaria aguda. - Reducir el riesgo de ciruga, incluyendo la reseccin transuretral de la prstata (RTUP) y la prostatectoma Inhibidor selectivo de la 5-reductasa tipo II que suprime la conversin de testosterona en dihidrotestosterona (DHT), la cual es responsable del crecimiento y aumento de volumen de la prstata. La 5 a-reductasa tipo II es la forma predominante de la enzima presente en la glndula prosttica. Una sola dosis de 5 mg v.o al da reduce los niveles sricos de la DHT en 70% observndose un mximo de reduccin a las 8 horas. Los efectos clnicos solo son evidentes despus de 3-6 meses. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Est contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento. Este frmaco no debe administrarse en mujeres y en nios. Los pacientes tratados con este medicamento deben ser cuidadosamente controlados por posible obstruccin uroptica. La biodisponibilidad oral no se afecta por los alimentos y es aproximadamente del 63%, y el 90% del finasteride circulante se une a las protenas plasmticas. La concentracin plasmtica mxima ( pico mximo) es de 37 ng/ml promedio, alcanzada 1 a 2 horas despus de la dosis. Entre el 32% y 46% de ella se excreta en forma de metabolitos por orina y entre el 51% y 64% lo hace junto con las heces.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Va oral 5 mg cada 24 horas
Disminucin de la libido, trastornos en la eyaculacin tales como disminucin del volumen eyaculado, aumento de la sensibilidad mamaria, rash y prurito incluyendo inflamacin de los labios.
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RANITIDINA GRUPO TERAPUTICO: Antagonista de la histamina H2 PRESENTACIN Capsulas: 150 y 300 mg Inyeccion solucin: 25 mg/ml (2, 6 y 40) Jarabe: 15mg/ml (5, 10 y 473ml) INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento a corto plazo y mantenimiento de ulcera duodenal, ulcera gstrica, enfermedad por reflujo gastroesofgico, ulcera benigna activa, y enfermedades hipersecretoras patolgicas como parte del rgimen para la erradicacin del H. pylori para reducir el riesgo el riesgo de recurrencia de ulcera duodenal. Alivio de indigestin acida y estomago agrio. Inhibicin competitiva de la histamina en los receptores h2 de las clulas parietales del estomago, las cuales inhiben la secrecin de acido gstrico: volumen gstrico y la concentracin de ion hidrogeno se encuentran reducidos. No afecta a la secrecin de factor intrnseco e gastrina srica
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a la ranitidina o a cualquier componente de la formula Aumento del efecto/toxicidad: incrementar las concentraciones /efectos de: saquinavir, sulfonilureas. Absorcin: oral Distribucin: funcin renal normal Metabolismo: heptico Biodisponibilidad: oral: 48% a 50% Vida media eliminacin: oral: funcin renal normal: 2.5-3 h. IV: 2-2.5 h. Excrecin: orina: oral: 30% VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS La inyeccin de ranitidina puede suministrarse IM o IV IM: sin diluir IV debe diluirse, puede administrarse en bolo IV (50 mg) 20 ml Ulcera duodenal: 150 mg 2 veces al da o 300 mg 1 vez al da despus del alimento vespertino Erradicacin del H. Pylori: 150 mg 2 veces al da Esofagitis erosiva: 150 mg 4 veces al diluida Pacientes incapaces de tomar medicamento oral IM:50 mg cada 18 a 24 h. IV: bolo intermitente o infusin: 50 mg cada 6/8 h Asistole, bloqueo auriculoventricular, bradicardia, taquicardia, agutacion, moraeo, cefalea, insomnio, malestar, vrtigo, estreimiento, diarrea, nauseas, vomito, pancreatitis, Dolor transitorio, sensacin de quemadura o escozor en el sitio de la inyeccin
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OMEPRAZOL GRUPO TERAPUTICO: Antiulcerosos PRESENTACIN Cada CPSULA contiene: Omeprazol.............20 mg Cada frasco mpula contiene: Omeprazol.....................40 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Esofagitis por reflujo gastroesofgico. lcera duodenal, lcera gstrica benigna (incluyendo las producidas por aines). Sndrome de zollinger-ellison. Tratamiento de lcera gstrica y duodenal asociada a helicobacter pylori.
Inhibe la bomba de los protones (h+/ k+-atrasa) lo cual produce una disminucin en la produccin de acido clorhdrico.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Contraindicado en pacientes que presentan hipersensibilidad al compuesto y ulcera gstrica maligna. El tratamiento con Omeprazol, al igual que otros frmacos Antiulceroso, puede aliviar la sintomatologa de una lcera gstrica maligna y dificultar su diagnstico a tiempo, por lo que debe tenerse en cuenta este diagnstico en pacientes de mediana edad o mayores con sintomatologa gstrica de reciente aparicin o con cambios importantes (vmito recurrente, hematemesis o melena, disfagia y prdida de peso). Cuando se administra por va oral se absorbe muy rpido en el intestino, las concentraciones plasmticas se alcanzan despus de 3 o 4 hrs, se una a las protenas plasmticas hasta en 95%, su vida media es de 3 a 90 segundos. Se metaboliza en el hgado y se elimina en orina. VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Inyectable: En el caso de pacientes con lcera duodenal gstrica o esofagitis por reflujo, la dosis es de 40 mg diarios. En el sndrome de zollinger-ellison la dosis de inicio es de 60 mg. Oral: Agruras e indigestin cida: 1 cpsula de 20 mg al da. lcera gstrica y duodenal: 1 cpsula de 20 mg al da, durante 2 3 semanas consecutivas. En pacientes con lceras refractarias a otros regmenes de tratamientos, se obtiene la cicatrizacin en la mayora de los casos con una dosis de 40 mg una vez al da Sntomas gastrointestinales: vomito, diarrea o estreimiento, dolor abdominal y erupcin cutnea. La disminucin de la produccin de acido clorhdrico puede dar lugar a un sobre crecimiento bacteriano.
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PANTOPRAZOL GRUPO TERAPUTICO: Antiulcerosos PRESENTACIN Vial de 40 mg ( polvo liofilizado para administracin IV) Comprimidos de 20 y 40 mg. INDICACIONES FARMACODINAMIA til para el tratamiento de ulcera gstrica, esofagitis por reflujo y ulcera duodenal asociada a helicobacter pylori
Es un inhibidor especifico de (h+/ k+-atpasa) que esta al origen de la secrecin acida por las clulas parietales del estomago. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Contraindicase en pacientes con hipersensibilidad a la formula e insuficiencia renal Se absorbe muy rpido en el tubo digestivo, las concentraciones plasmticas se alcanzan despus de 2 a 3 hrs, se une en un 98% a las protenas plasmticas. Su vida media es de 1 hrs y se metaboliza en el hgado y se elimina por orina. VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS La dosis recomendada es de 40mg una vez al da. Se presenta en tabletas de 20 y 40 mg y ampolletas de 40mg Diarrea, mareo, prurito, astenia, somnolencia y vrtigo.
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SUCRALFATO GRUPO TERAPUTICO: Antiulcerosos PRESENTACIN Tecnofarma. Tabletas. Envase con 40 tabletas. Cada tableta contiene 1g de sucralfato INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento y la prevencin de la lcera duodenal, lcera gstrica, gastritis, gastropata provocada por AINEs y en la profilaxis de la hemorragia gastroduodenal debida a lcera de estrs en enfermos graves Se polimeriza y se fija selectivamente en el tejido necrtico de la lcera formando una barrera protectora para el cido, la pepsina y la bilis. En la barrera citoprotectora se pueden aadir alimentos y protenas formndose otra capa protectora. El sucralfato permanece adherido aproximadamente seis horas. Estimula la sntesis de prostaglandinas endgenas, fija sales biliares, adsorbe la pepsina y producie una estimulacin local del factor epidrmico del crecimiento. Para ejercer su accin el sucralfato necesita de un pH cido (inferior a 4) para activarse. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a los componentes de la frmula. Usarse con precaucin en pacientes con insuficiencia renal. Categora B. Slo se usar en mujeres embarazadas cuando sea absolutamente necesario. Se excreta en la leche materna; se deber tener precaucin al administrarlo a mujeres lactando. La administracin concomitante puede reducir la biodisponibilidad de ciertos medicamentosnecesita (un pH cido para activarse), como con tetraciclina, fenitona, cimetidina, warfarina, amitriptilina, ciprofloxacina, norfloxacina, ofloxacina, teofilina, digoxina, levotiroxina, quinidina y ranitidina. La biodisponibilidad de estos productos se puede restaurar separando su administracin de dos horas. Ya que se debe a la unin de estos medicamentos a sucralfato en el tracto digestivo. Se absorbe en un 2% al 5%, mantenindose en un 95% en el tracto gastrointestinal. Debido a su mnima absorcin, la excrecin urinaria es de slo 0,5% a 2,2%, en un periodo de 4 das. El resto se elimina por las heces. La droga no se acumula en los tejidos, excepto a nivel del tracto gastrointestinal. La poca cantidad de aluminio que se absorbe no ha mostrado algn tipo de intoxicacin por el producto. VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Dosis inicial: La dosis oral recomendada en adultos es 1 g cuatro veces al da o 2 g dos veces al da, con el estmago vaco (1 hora antes de cada comida y al acostarse). Dosis de mantenimiento: La dosis recomendada para lcera duodenal es 1 g dos veces al da o 2 g por la noche. Se pueden prescribir anticidos segn sea necesario para aliviar el dolor, pero debe permitirse un lapso de 30 minutos antes o despus de tomar sucralfato. La incidencia de efectos adversos es baja y se pueden presentar los siguientes efectos: Efectos gastrointestinales: boca seca, flatulencia, diarrea, estreimiento, indigestin, nusea, vmitos y molestia gstrica. Efectos locales: prurito y rash. Efectos neurolgicos: mareo, dolor de cabeza, insomnio, vrtigo, somnolencia y vrtigo.
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METOCLOPRAMIDA GRUPO TERAPUTICO: Antiemeticos PRESENTACIN Cada ampolleta contiene: Clorhidrato de Metoclopramida.10 mg Vehculo c.b.p.. 2 ml Cada tableta contiene: Clorhidrato de Metoclopramida.. 10 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Reflujo gastroesofgico, esofagitis, hernia hiatal, gastritis, gastroparesia. Nausea y vomito (incluye los producidos en el posoperatorio y los inducidos por los medicamentos). Profilaxis de nuseas y vmitos producidos por quimioterapicos y radioterapia. Las concentraciones plasmticas se alcanzan 30 a 60 min despus de una dosis oral. La vida media plasmtica es aproximadamente 3 horas. La excrecin ocurre sobre todo en orina. La Metoclopramida experimenta minimo metabolismo heptico. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA No se debe usar en presencia de hemorragia gastrointestinal, obstruccin mecnica o perforacin. No se debe usar en pacientes epilpticos. Estimula la motilidad del musculo liso del tracto gastrointestinal superior sin estimular las secreciones pancreticas, biliares o gstricas. Aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gstricas, relaja el esfnter pilrico, el duodeno y el yeyuno lo que acelera el vaciamiento gstrico y el transito intestina. VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Oral: 10 mg/8 horas, 30 minutos antes de las comidas.
Post quirrgico: 10 mg despus de la ciruga IM Nusea y vmito asociado con quimioterapia: 10 mg diluidos en 50 ml de solucin parenteral. La infusin intravenosa se debe suministrar lentamente durante un periodo no menor de 15 minutos; 30 minutos antes de comenzar la quimioterapia Se puede presentar somnolencia, cansancio, sedacin. Si el medicamento se aplica de manera rpida puede llegar a provocar sntomas extrapiramidales (torticolis. Trismus, crisis oculogiras) que son reversibles al suspender el medicamento o con la administracin de diazepam o difenhidramina
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ONDANSETRON GRUPO TERAPUTICO: Antiemeticos PRESENTACIN Cada ampolleta contiene: Ondansetron (clorhidrato dihidratado).8 mg Agua inyectable c.b.p4 ml Cada tableta contiene: Ondansetron.8 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Prevencin y tratamiento de la nusea y vmito inducidos por la radioterapia y la quimioterapia citotxicas. Prevencin y tratamiento de la nusea y el vmito postoperatorios. Los agentes quimioterapicos y la radioterapia pueden causar liberacin de 5HT en el intestino delgado, iniciando el reflejo del vomito al activarse los receptore 5HT3 de las vas afrentes vagales. Ondansetron bloquea el inicio de este reflejo, no se conocen los mecanismos de accin de Ondansetron en nauceas y vomitos postoperatorios, pero es posible que hayan vas comunes en los vomitos y nauceas inducidos por agentes citotoxicos CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a antagonistas. El Ondansetron se metaboliza en hgado a travs de diversos procesos enzimticos, sus metabolitos se excretan a travs de orina y heces. La vida media de eliminacin es de3 horas ; aunque en pacientes con dao renal moderado, se observa aumentada hasta 5 horas sin que se requiera por ello ajuste de la dosis.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Pueden usarse tres dosis de 0.15 mg/ kg de peso, administrada durante 15 min. Siendo la dosis inicial administrada 30 min previa a la quimioterapia.
Nuseas y Vmitos post operatorios: IV 4 mg administrados sin diluiren no menos de 30 segundos y preferentemente entre 2 y 5 min. Fiebre, diarrea, anafilaxia, broncoespasmos, dolor torcico, hipotensin, cefalea, mareo y rash cutneo.
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PROPOFOL GRUPO TERAPUTICO: Anestesico general PRESENTACIN Inyeccin, emulsin: 10 mg/mL ( 20, 50 y 100) INDICACIONES FARMACODINAMIA Induccion de anestesia en pacientes de >3 aos de edad. En adultos para cuidados de anestesia vigilados con sedacin durante los procedimientos: sedacin en pacientes intubados con ventilacin mecanica El propofol es un compuesto alquilfenico con obstaculizacin estrica y propiedades de anestsico general intravenoso. No guarda ninguna relacin con algunos de los agentes anestsicos como opioides, benzodiacepinicos etc. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad al propofol, hipersensibilidad a huevo, sus productos, frijol, soya y cuando la anestesia y sedacin estn contraindicadas Inicio de accin: 30 segundos Duracin: 3 10 minutos Metabolismo: heptico Vida media: inicial 40 minutos terminal de 4 a 7 horas Excrecin: orina 88% y heces 2% VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS I.V Anestesia general Induccin: 2 a 2.5 mg/kg Mantenimiento: 100 a 200 ug/kg/min Sedacin para cuidados de anestesia vigilados: Inyeccin I.V lenta:100 a 150 ug/kg/min No utilizar dosis en bolo Hipertensin, ardor, punzadas, bradicardia, disminucin del gasto cardiaco, prurito, exantema apnea con duracin de 60 s.
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NISTATINA GRUPO TERAPUTICO: Antimicoticos PRESENTACIN Cada 100 g de crema contienen: Cada ovulo contiene: Nifuratel..10 g Nifuratel 500mg Nistatina..4000 000 U Nistatina..200 000 U Exipiente..cbp 100 g Exipientecbp 1 ovulo INDICACIONES FARMACODINAMIA Micosis primaria de la vagina, sobreinfestacion fungotica, vulvovaginitis, hongos, prurito vulvar, bacterias o mixtas. La nistatina es fungisttica o fungicida. Se une a los esteroles en la membrana celular del hongo, permitiendo que esta ya no funcione como una barrera selectiva y permite la perdida de potasio y otros elementos celulares. Es activa contra una variedad de levaduras y hongos patgenos y no patgenos CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a los componentes de la formula. En alcoholismo agudo o crnico.
Se absorbe bien por la mucosa intestinal y tambin por la mucosa vaginal se distribuye ampliamente por los diferentes tejidos y fluidos como pleura, saliva, lquido seminal y secreciones vaginales. VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Ovulo: Colocar un ovulo en el interior de la vagina por la noche, durante un periodo de 6 a 12 das Crema: Colocar la crema en el interior de la vagina mediante el aplicador (aproximadamente 5 g de crema) por la maana y por la noche al acostarse durante 7 o 10 das. Puede provocar eritema vulvar y prurito que generalmente son de carcter transitorio y ceden al suspender el tratamiento. Con el alcohol puede producir rubor, taquicardia, taquipnea, nauseas, estupor.
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KETOCONAZOL GRUPO TERAPUTICO: Antimictico PRESENTACIN Cada 100 g de crema contiene: Ketoconazol 2 g INDICACIONES FARMACODINAMIA Esta indicado en tias de pie, cuerpo, mano, cuerpo, ingle y zona perianal. Dermatofitosis causada por candidiasis cutnea, dermatitis seborreica. Actan rpidamente sobre el prurito que es comnmente observado en las infecciones por dermatofitos y levaduras. La mejora sintomtica se observa antes de que se observen los primeros signos de curacin CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a los componentes de la formula. En pacientes con alcoholismo o insuficiencia heptica se deber controlar peridicamente la funcin heptica. Embarazo y lactancia Tiene escasa capacidad para penetrar en las clulas epidrmicas, por lo que su aplicacin tpica no conlleva absorcin por parte del organismo VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Crema: Una aplicacin cada 24 horas preferentemente por la noche. Prolongar el tratamiento hasta algunos das despus de la desaparicin de todos los sntomas. En casos graves una aplicacin cada 12 horas. Duracin del tratamiento: Tia del cuerpo, 3-4 semanas; dermatitis seborreica y tia de la ingle, 2-4 semanas.
Eritema, prurito, sensacin de quemazn y dermatitis por contacto.
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FLUCONAZOL GRUPO TERAPUTICO: Antimictico PRESENTACIN Cada CPSULA contiene: Fluconazol...........................................100 y 150 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA En Candidiasis orofaringea, esofgica y vaginal: criptococosis, incluyendo meningitis e infecciones en otros sitios (pulmonar, etc.) El fluconazol es un agente triazlico potente y especfico inhibidor de los esteroides micticos. Su vida media de eliminacin plasmtica llega a unas 30 horas. Las concentraciones plasmticas son proporcionales a las dosis. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad al fluconazol o a los derivados triazolicos. En pacientes que utilicen anticoagulantes orales, pacientes con insuficiencia renal y/o hepatica El fluconazol penetra en todos los tejidos de manera importante, incluyendo el liquido cefalorraqudeo (50 a 90% de las concentraciones en el plasma). En algunos tejidos como piel, rion y secreciones bronquiales, la concentracin es igual o mayor que la del plasma. La eliminacin de fluconazol ocurre principalmente mediante excrecin urinaria, apareciendo el frmaco sin cambios en 80%. La depuracin de fluconazol es proporcional a ala depuracin de creatinina. VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Candidiasis vaginal: 150 mg, dosis nica. Oral Se pueden presentar efectos adversos gastrointestinales como nuseas, vomito, dolor abdominal y diarrea. Tambin se puede presentar rash, aumento transitorio de las enzimas hepticas y de las bilirrubinas
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HIDROCORTISONA GRUPO TERAPUTICO: Corticoide PRESENTACIN Cada frasco mpula con liofilizado contiene: Succinato sdico de hidrocortisona equivalente a..................100 y 500 mg Cada ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable, 2 ml y 5 ml. INDICACIONES FARMACODINAMIA Trastornos endocrinos, trastornos reumticos: artritis psorisica, artritis reumatoidea Enfermedades del colgeno: lupus eritematoso Enfermedades dermatolgicas: dermatitis Estados alrgicos Enfermedades oftlmicas Enfermedades respiratorias Trastornos hematolgicos: Prpura trombo- citopnica idioptica Enfermedades neoplsicas: manejo paliativo de leucemias y linfomas Estados edematosos: Para inducir diuresis Enfermedades gastrointestinales: colitis ulcerativa Actan por medio de receptores nucleares, a travs de los cuales modifican la transcripcin de DNA y por tanto la sntesis proteica en los rganos blanco de su accin. Como la accin de estas hormonas depende de las modificaciones que se produzcan en la sntesis proteica, su efecto suele ser evidenciado luego de un determinado tiempo. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA HIDROCORTISONA est contraindicada en las micosis sistmicas, estados convulsivos, psicosis grave, lcera pptica activa, hipersensibilidad a cualquier componente de la frmula. Algunas marcas o formulaciones estn contraindicadas en prematuros por su contenido en benzilalcohol, el cual se ha asociado con un sndrome de jadeo fatal Existe una competencia entre los corticoides por el sitio de unin a la globulina, protena que posee mayor afinidad para el cortisol y derivados de sntesis y escasa para la aldosterona y metabolitos conjugados de los esteroides.
Se debe tomar en consideracin durante el embarazo y tratamiento estrognico, la posibilidad de elevacin de transcortina, cortisol plasmtico y libre para evitar falsas interpretaciones de estos valores.
El proceso de metabolizacin se realiza en el hgado y otros tejidos. Los compuestos resultantes son conjugados con sulfatos y glucornido mediante reacciones llevadas a cabo en hgado y en menor proporcin en rin para excretarse por la orina. . VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS La dosificacin vara de acuerdo a la enfermedad a tratar entre 20 mg/da a 240 mg/da por va oral. Retencin de sodio y lquidos. lcera pptica con posible perforacin. Irregularidades menstruales. Alteraciones de la cicatrizacin
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METILPREDNISOLSONA GRUPO TERAPUTICO: Antiinflamatorio PRESENTACIN PRESENTACIN: Cada frasco mpula contiene: Succinato sdico de metilprednisolona equivalente a..............80 y 500 mg Agua inyectable, 2 y 8 ml. INDICACIONES FARMACODINAMIA Trastornos endocrinos, Trastornos reumticos: artritis psorisica, artritis reumatoidea Enfermedades del colgeno: lupus eritematoso Enfermedades dermatolgicas: dermatitis Estados alrgicos Enfermedades oftlmicas Enfermedades respiratorias Trastornos hematolgicos: Prpura trombocitopnica idioptica Enfermedades neoplsicas: manejo paliativo de leucemias y linfomas Estados edematosos: Para inducir diuresis Enfermedades gastrointestinales: colitis ulcerativa Sistema nervioso: esclerosis multiple Mecanismo del cual el ms importante parece ser la regulacin descendente ( down regulation) de la transcripcin de varias citoquinas necesarias para la activacin de una respuesta inmunitaria, (IL 1,2,6, factor de necrosis tumoral-a, e interfern-). Adems pueden afectar la expresin de las molculas de HLA-2, pero en cambio no afectan la habilidad de las clulas T estimulas por antgeno o mitgeno para expresar receptores de IL-2. Tienen efectos sobre la inmunidad celular y no sobre la inmunidad humoral, dejando libre la actividad de las clulas natural killer o los efectores de las reacciones de las citotoxicidad celular dependiente de anticuerpo CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad al frmaco ,Infecciones micticas sistmicas lcera pptica Osteoporosis Psicosis Enfermedad cardiaca congestiva Epilepsia Diabetes, Glaucoma Enfermedades infeccionas Herpes simple ocular insuficiencia renal crnica,Tuberculosis activa Estados de inmunosupresin Se absorbe, tanto enteral como parenteralmente. Cuando se lo administra en aplicaciones tpicas ocasionalmente se pueden observar efectos sistmicos sobre todo si el rea de aplicacin es amplia En el plasma se transporta ligada a protenas como las globulinas y la albmina. Su vida media es ligeramente mayor a la de la prednisona. Se metaboliza en rin e hgado y se excreta por la orina VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Suele darse dosis iniciales de 4 mg a 48 mg de metilprednisolona dependiendo la especificidad de la enfermedad a tratarse. En el tratamiento de exacerbaciones agudas de la esclerosis mltiple dosis diarias de 200 mg de metilprednisolona por una semana seguida de 80 mg diarios por un mes han sido efectivas. Nota: 4 mg de metilprednisolona son equivalentes a 5 mg de prednisolona supresin del eje hipotalmico hipofisario Osteoporosis Detencin del crecimiento Sndrome de Cushing Amenorrea Hiperhidrosis Cataratas Pancreatitis aguda Hipertensin endocraneana lcera pptica Necrosis asptica del hueso complicaciones tromboembolias
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DEXAMETASONA GRUPO TERAPUTICO: Antiinflamatorio/Inmunosupresor PRESENTACIN Cada 2 ml de SOLUCIN INYECTABLE contienen: Fosfato sdico de dexametasona equivalente a............8 mg de fosfato de dexametasona Vehculo, c.b.p. 2 ml. INDICACIONES FARMACODINAMIA Sustitucin hormonal: insuficiencia adrenocortical artritis reumatoide, Enfermedades del colgeno: lupus eritematoso, Enfermedades dermatolgicas: , , eritema Enfermedades oftalmolgicas: procesos severos agudos o crnicos del ojo como conjuntivitis, herpes zoster oftlmico, corioretinitis, Enfermedades respiratorias, tuberculosis pulmonar diseminada y fulminante Desrdenes hematolgicos: prpura trombocitopenica idioptica, Estados edematosos: sndrome nefrtico, para inducir la diuresis y para la remisin de proteinuria sin uremia del tipo idioptico o del producido por el lupus eritematoso. Enfermedades gastrointestinales: colitis ulcerativa, enteritis regional )
Actan por medio de receptores nucleares, a travs de los cuales modifican la transcripcin de DNA y por tanto la sntesis proteica en los rganos blanco de su accin. Como la accin de estas hormonas depende de las modificaciones que se produzcan en la sntesis proteica, su efecto suele ser evidenciado luego de un determinado tiempo. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Efectos hidroelctrolticos: retencin de sodio, retencin de lquidos, prdida de potasio, insuficiencia cardiaca congestiva, alcalosis hipocalmica, hipertensin.esofagitis ulcerativa, lcera pptica con posible perforacin y hemorragia y distensin abdominal.convulsiones, incremento de presin intracraneal con papiledema, vrtigo y cefalea.Nbalance nitrogenado negativo. Luego de su administracin oral, dexametasona se absorbe bien por el tracto gastrointestinal alcanzando una biodisponibilidad del 77%. El frmaco se liga a protenas en un 68% y su vida media es de aproximadamente tres horas. Dexametasona se elimina por va renal. (2) Tambin existen preparaciones para uso parenteral y local y, su absorcin depende de varios factores como el vehculo, la integridad de la barrera epidrmica y el uso de vendaje oclusivo. VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS La dosis inicial vara de 0,75 a 9 mg en un da, dependiendo de la enfermedad. En las de menor severidad, una dosis de 0,75 mg es suficiente; mientras que, en enfermedades graves, se requieren dosis mayores de 9 mgSe puede aplicar 1 2 gotas de DEXAMETASONA en fondo de saco conjuntival Aumento de la presin intraocular con posible aparicin de glaucoma, formacin de catarata subcapsular posterior, infecciones oculares secundarias por hongos o virus liberados de los tejidos oculares, retraso en la cicatrizacin de heridas y perforacin del globo ocular cuando la crnea o esclera estn adelgazadas.
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PRAVASTATINA GRUPO TERAPUTICO: Hipolipemiante PRESENTACIN Tabletas 10 mg y 20mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Hipercolesterolemia: Indicado para disminuir los niveles de (colesterol total y LDL colesterol). Cardiopata coronaria: Se utiliza en pacientes con enfermedad coronaria e hipercolesterolemia grave o moderada para retardar la progresin de la enfermedad arterioesclertica y para prevenir el infarto agudo de miocardio. Inhibidor competitivo de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) reductasa, que cataliza la conversin de HMG-CoA a mevalonato, paso inicial limitante de la biosntesis del colesterol. La pravastatina produce un efecto hipolipemiante por dos vas: 1) Ejerce pequeas reducciones en los depsitos intracelulares de colesterol, como consecuencia de su inhibicin reversible de la actividad de la enzima HMG-CoA reductasa; esto ocasiona un incremento del nmero de receptores-LDL en la superficie celular y un aumento del catabolismo mediado por receptores y aclaramiento del colesterol-LDL circulante. 2) Inhibe la produccin de LDL mediante inhibicin de la sntesis heptica de VLDL, precursora del LDL. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este medicamento. Enfermedad activa del hgado o elevacin inexplicable y persistente de las pruebas de funcin heptica. Embarazo y lactancia. Va de absorcin: va oral. Absorcin: se absorbe rpidamente obtenindose niveles plasmticos pico del compuesto principal de 1 a 1.5 horas despus de su ingestin Metabolismo: La pravastatina sufre una importante extraccin de primer paso en el hgado (tasa de extraccin de 0.66) que es su principal sitio de accin sitio primario de la sntesis de colesterol y la depuracin de C-LDL. Eliminacin: Aproximadamente 20% de una dosis oral marcada radiactivamente se excreta en orina y 70% en heces. VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS La dosis recomendada de PRAVASTATINA SDICA es una tableta al acostarse. La dosis inicial es de 10 a 20 mg al da, como mximo 40 mg/da. Se recomienda que si las cifras de colesterol total son menores de 300 mg se inicie con dosis de 10 a 20 mg al da, si las cifras son mayores pueden utilizarse dosis de 40 mg al da Los efectos secundarios de mayor importancia comprenden un incremento en los niveles de transaminasas hepticas, miopatas (miositis o incluso rab- domilisis), insuficiencia renal.
Con el uso de pravastatina sdica tambin pueden presentarse dolor abdominal, nuseas, diarrea, estreimiento, flatulencia, fatiga, dolor torcico, dolor precordial, cefalea, mareo y rinitis.
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ATORVASTATINA GRUPO TERAPUTICO: Hipolipemiante PRESENTACIN Tabletas de 10 mg y 20 mg.
INDICACIONES FARMACODINAMIA Reduccin de los niveles de colesterol total. Colesterol asociado a LDL, apolipoprotena B y los triglicridos,en pacientes con hipercolesterolemia primaria. La atorvastatina es un inhibidor competitivo sinttico reversible de la 3- hidroxi- 3metilglutaril-coenzima A /HMG-CoA) reductasa, que es una enzima implicada en la biosntesis del colesterol y limita la conversin de HMG-CoA a cido mevalnico, lo que produce una disminucin marcada de los niveles plasmticos de colesterol, propiedad comn con todos los inhibidores de la HMG-CoA reductasa. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Contraindicado en caso de hipersensibilidad a los componentes de la frmula, enfermedad heptica activa o elevacin persistente e inexplicable de las transaminasas sricas o que exceda tres veces el lmite superior normal. Embarazo y lactancia. Va de absorcin: va oral. Absorcin: se absorbe rpidamente cuando se administra por va oral y la concentracin plasmtica mxima se alcanza entre la primera y segunda hora posterior a la ingesta. Metabolismo: La atorvastatina es metabolizada extensamente en hgado, se sugiere por el sistema citocromo P450, isoformas 3A4 . Eliminacin: La atorvastatina y sus metabolitos se eliminan principalmente por la bilis a travs del hgado y/o metabolismo extraheptico VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Va: Oral.
Dosis inicial usual: 10 mg/da en una sola dosis con o sin alimentos. La dosis mxima: No deber exceder los 80 mg/da.
Los efectos adversos ms frecuentes reportados en pacientes protocolizados (> 1%) y que se asociaron con la terapia con atorvastatina fueron: constipacin, flatulencia, dispepsia, dolor abdominal, cefalea, nuseas, mialgias, astenia, diarrea e insomnio.
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NITROGLICERINA GRUPO TERAPUTICO: Vasodilatador directo PRESENTACIN Frasco vial con 50 mg de nitroprusiato sdico. Capsulas de liberacin prolongada: 2.5 6.5 y 9mg Inyeccin, solucin: 5 mg/ml (5 y 10 ml) Solucin translingual aerosol: 0.4 mg/aerosol (4.9 g) Tabletas sublinguales: 0.3, 0.4 y 0.6 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento de la angina de pecho, para insuficiencia cardiaca congestiva, Hipertensin pulmonar. Acta mediante la relajacin del musculo liso, con lo que produce un efecto vasodilatador, sobre las venas y las arterias perifricas con efectos ms predominantes en las venas. Disminuye principalmente la demanda de oxigeno cardiaco al reducir la precarga, Dilata las arterias coronarias y mejora el flujo colateral a regiones isqumicas. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a nitratos orgnicos, hipersensibilidad a isosobide, nitroglicerina o a cualquier componente de la formula. Inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (sildenafil, tadafil, o vardenafil) glaucoma de ngulo cerrado (aumenta la presin intraocular) traumatismo craneoenceflico(aumenta la presin intracraneana), hemorragia cerebral (anemia grave) Inicio de accin: tabletas sublinguales: 1, 3 min Efecto mximo: 4. 8 minutos Duracin: 30 60 minutos Vida media, eliminacin: 1-4 horas Excrecin en orina como metabolito activo VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS IV: la preparacin IV debe realizarse en frasco de vidrio (proporcionados por el fabricante) Sublingual: no triturarse Aerosol translingual: Adulto oral: 2.5-9 mg 2 a 4 veces/da mximo 26 mg I.V: ug/min incrementar cada 5 ug/min cada 3- 5 minutos a 20 ug/min. Mximo 200 ug Sublingual: 0.2- 0.6 mg cada 5 minutos hasta un mximo de 3 dosis en 15 min Translingual aerosol: 1-2 aspersiones cada 3 -5 min mximo de 3 dosis en 15 minutos. Hipotensin, rubor, taquicardia, cefalea, visin borrosa, diaforesis.
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NITROPRUSIATO GRUPO TERAPUTICO Vasodilatador Directo PRESENTACIN Ampolla para dilucin de 5 ml de agua para inyeccin. (50 mg/5ml) INDICACIONES FARMACODINAMIA Manejo de emergencia hipertensiva, insuficiencia cardiaca aguda Ocasiona la vasodilatacin perifrica mediante accin directa sobre el musculo liso venoso y arteriola, lo que disminuye la resistencia perifrica
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad al nitroprusiato o a cualquier componente de la formula, tratamiento de hipertensin compensadora (coartacin de la aorta)
Inicio de accin: disminucin dela presin arterial < 2min Duracin: 1- 10 min Metabolismo: nitroprusiato se convierte de cianuro ene l torrente sanguneo se descompone a a acido prsico el cual en presencia de azufre se convierte en tiocianato (sistema heptico y renal de rodanadsa) Vida media: 2.7 a 7 das Excrecin: orina
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Solo para infusin IV, no debe suministrarse mediante inyeccin directa Su administracin requiere bomba de infusin: dosis promedio:5 ug/kg/min Adultos: Iv inicial 0.3 0.5 ug/kg Aumentar a 0.5ug/kg/min de manera gradual hasta obtener el efecto hemodinmico deseado Hipotensin excesiva, palpitaciones, malestar subesternal, cefalea, inquietud, miosis ( toxicidad por tiocianato) oticas: acufenos (toxicidad por tiocianato)
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DOPAMINA GRUPO TERAPUTICO: Amina. Agente agonista adrenrgico PRESENTACIN Infusin como clorhidrato: 0.8 mg /ml (250 y 500 ml)1.6 mg/ml (250 y 500 mL) 3.2 mg/ml Inyeccin:40 mg/ml (5 y 10 ml) 80 mg/ml (5 ml) 160 mg/ml (5 ml) INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento de choque de hipotensin arterial aguda. Choque cardigeno, traumtico o sptico, que curse con oliguria. Ciruga de corazn abierto, insuficiencia renal y, as como en la insuficiencia congestiva. Estimula los receptores adrenrgicos como dopaminergicos, las dosis mas bajas tiene un efecto estimulante principalmente dopaminergica y produce vasodilatacin mesentrica renal, las dosis altas producen estimulacin tanto dopaminergicas como beta 1 adrenrgica y produce estimulacin cardiaca y vasodilatacin renal, las dosis mas altas estimulan los alfa adrenrgicos CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a los sulfitos, feocromocitomia, fibrilacin ventricular
Inicio de accin: 5 minutos Duracin: 10 minutos Metabolismo: renal, heptico, plasmtica: 75 % Vida media, eliminacin: 2 min Excrecin: orina
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS I.V Suministrarse en una vena grande, se requiere bomba de infusin Adultos: 1 -5 ug/kg/min hasta 20 ug/ kg/min ajustar de manera gradual hasta llegar ala respuesta deseada Dosis baja: 1-3 5 ug/kg/min , aumenta el flujo sanguneo renal y gasto urinario Dosis media: 3-10 5 ug/kg/min aumenta el flujo sanguneo renal, frecuencia cardiaca, contractilidad cardiaca y gasto cardiaco Dosis alta: > 10 5 ug/kg/min empiezan a predominar los efectos alfa adrenrgico, vasoconstriccin, aumento de la presin arterial.Solucin glucosada a 5%. Taquicardia, dolor anginoso, palpitaciones, hipotensin, vasoconstriccin, cefalea, disnea, nuseas y vomito.
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DOBUTAMINA GRUPO TERAPUTICO: Amina. Agente agonista adrenrgico PRESENTACIN Infusin como clorhidrato(premezclado con dextrosa): 1 mg /ml (250 y 500 ml) 2 mg/ml (250) 4 mg/ml (250 Ml) Inyeccin solucin como clorhidrato: 12.5 mg/ml (20, 40 Y 100 ml) INDICACIONES FARMACODINAMIA Manejo de corto plazo de pacientes con descompensacin cardiaca debido a depresin de la contractilidad por lesin orgnica cardiaca o procedimientos quirrgicos. estimula los receptores b1 adrenrgicos lo que produce aumento de la contractibilidad y la frecuencia cardiaca con poco efecto sobre los receptores b2 o alfa CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a la dobutamina o a los sulfitos, estenosis subartica, hipertrofia idioptica.
inicio de accin IV: 1-10 min efecto mximo: 10- 20 min metabolismo: en tejidos e hgado a metabolito inactivo vida media, eliminacin: 2 min excrecin: orina VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Usar bomba de infusin: IV Adultos: 2.5 a 20 ug/kg/min: Mximo: 40 ug/kg/min Velocidad deseada de infusin ug kg/min Velocidad deseada de infusin (ml/kg/min) 500 ug/ml 1000 ug/ml2 2.5 0.005 0.0025 5 0.01 0.005 7.5 0.015 0.0075 10 0.02 0.01 12.5 0.025 0.0125 15 0.03 0.015 15 mg por litro o 250 mg por 500 mL de diluyente 2mg por litro o 250 mg por 250 mL de diluyente Aumento dela frecuencia cardiaca, aumento dela presin arterial, aumento de la actividad ventricular, dolor de pecho inespecfico , fiebre cefalea parestesias, nauseas y trombocitopenias
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NOREPINEFRINA GRUPO TERAPUTICO AMINA AGONISTA ALFA/BETA PRESENTACIN Inyeccin solucin: 1 mg/ml (4 ml) INDICACIONES FARMACODINAMIA tratamiento del choque que persiste despus del remplazo de volumen de lquidos adecuado Prolongar el efecto de anestsicos locales, Episodios agudos de hipotensin (extraccin del feocromocitoma, simpactectoma, poliomielitis, anestesia espinal, infarto del miocardio, septicemia, trasfusiones sanguneas, reacciones a frmacos, choque anafilctico) Estimula los receptores adrenrgicos beta y alfa con lo que produce mayor contractibilidad y frecuencia cardiaca as como vasoconstriccin y con esto incrementa la presiona arterial sistmica y el flujo coronario. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a la norepinefrina, bisulfitos, hipotensin por hipovolemia, trombosis vascular perifrica o mesentrica
Duracin de accin IV: accin muy rpida Duracin: vasopresora 1-2 min Metabolismo: mediante catecol-o-metiltransferasa y monoaminooxidasa Excrecin: orina como metabolito inactivo
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Usar bomba de infusin: IV Adultos: inicial: 0.05 a 0.1 ug(kg/min) incrementar de manera gradual hasta obtener la respuesta deseada; 8 a 30 ug/kg/min
MILRINONA GRUPO TERAPUTICO Inhibidor de la enzima fosfodiesterasa PRESENTACIN Infusin de : 200 ug/ml (200 ml) Inyeccin solucin: 1 mg//mL (10, 20 y 50 ml) INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento IV a corto plazo de insuficiencia cardiaca con descompensacin aguda Inhibidor selectivo de fosfodiesterasa en los tejidos cardiacos y vasculares, que provoca vasodilatacin y efectos inotrpicos con poca actividad cronotrpica
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad al nitroprusiato o a cualquier componente de la formula, tratamiento de hipertensin compensadora (coartacin de la aorta)
Inicio de accin: IV: 5- 15 min Metabolismo: heptico Vida media, eliminacin: funcin renal normal
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS IV: dosis de carga: 50 ug/kg/ admistrados durante 10 minutos seguidos de una dosis de mantenimiento incrementada de manera gradual segn la respuesta hemodinmica Dosis de mantenimiento: IV: 0.375 0.75 ug/kg/min Arritmias ventriculares, hipotensin, Dolor torcico, cefalea, bronco espasmo, reaccin en el sitio de inyeccin
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AMRINONA GRUPO TERAPUTICO Inotrpico positivo. Vasodilatador. PRESENTACIN Ampollas de 10 ml conteniendo 10 mg (1mg/ml). Ampollas de 20ml contendiendo 20 mg (1mg/ml). INDICACIONES FARMACODINAMIA Agente inotrpico. Se usa en insuficiencia cardaca congestiva e hipertensin pulmonar. La amrinona aumenta el rendimiento cardiaco, disminuye las presiones ventriculares de llenado, y reduce las resistencias vasculares sistmicas en pacientes con fallo cardiaco congestivo. Acta directamente sobre el miocardio as como tambin causando vasodilatacin perifrica. Afecta al gasto cardiaco debido a sus propiedades inotrpicas positivas y por disminucin de la precarga y postcarga. La amrinona decrece el retorno venoso secundariamente al incremento de la capacitancia venosa. Tambin es vasodilatadora pulmonar. La amrinona puede aumentar el flujo sanguneo coronario. A altas dosis, puede ocasionar taquicardia y mejorar la conduccin del nodo AV. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
La amrinona est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la amrinona o al metasulfito de sodio. Puede ocasionar un empeoramiento en pacientes con cardiomiopatia hipertrfica obstructiva. Ya que la amrinona causa aumento de la conduccin en el nodo AV, puede acelerar la respuesta ventricular a las taquidisrritmias supraventriculares. No est recomendado el uso de la amrinona en neonatos.
Inicio de accin: 5 minutos Efecto mximo: 10 minutos Duracin: 30 minutos - 2h Eliminacin: renal y heptica Vida media de eliminacin: 2-6 horas. Unin a protenas plasmticas en un 70%.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS IV: 0.75 mg/kg de peso administrado en 1-2 min y seguir con una infusin de mantenimiento de 5-10 mg/kg/min No debe ponerse en glucosa La trombocitopenia por debajo de 100,000/mm. Nuseas, vmitos, dolor abdominal y anorexia.
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LACTULOSA GRUPO TERAPUTICO Laxante osmtico PRESENTACIN sobre 10 g / 15 ml frasco 533 g / 800 ml
INDICACIONES FARMACODINAMIA Auxiliar en la prevencin y tratamiento de encefalopata portosistemica, tratamiento de estreimiento crnico La lactulosa produce un efecto osmtico en el colon debido a su biodegradacin por la flora bacteriana del colon en cidos lctico, frmico y actico. La acumulacin de lquido produce distensin, que a su vez facilita el aumento del peristaltismo y la evacuacin intestinal. Antihiperamonmico: La lactulosa disminuye las concentraciones de amonaco en la sangre probablemente como resultado de su degradacin bacteriana en el colon, en cidos orgnicos de bajo peso molecular que disminuye el pH del contenido del colon. La acidificacin del contenido del colon origina retencin ion amonio. La accin laxante de los metabolitos de la lactulosa expulsa el amonio atrapado en el colon. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Apendicitis, hemorragia rectal no diagnosticada, diabetes mellitus, hipersensibilidad a la lactulosa.
Absorcin: no se aprecia Metabolismo: va la flora de colon a cido lctico y cido actico, requiere la flora del colon para su activacin Excrecin: principalmente en heces y orina
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Oral 15 a 30 mL al da. Dosis diaria mxima recomendada: 60 mL. Encefalopata heptica: 30-45 ml (20-30 g) va oral cada hora hasta producir efecto laxante, luego 30-45 ml 3-4 veces al da, valorando la dosis para producir aproximadamente 2-3 deposiciones por da.
Flatulencia, eructos, y malestar abdominal son frecuentes inicialmente. La excesiva diarrea y prdida de agua fecal pueden dar lugar a hipernatremia
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TENECTEPLASE GRUPO TERAPUTICO fibrinolitico PRESENTACIN 50 mg de polvo para solucin inyectable + jeringa prellenada con 10 ml de agua para inyectables. INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento tromboltico de sospecha de infarto de miocardio con elevacin ST persistente o bloqueo reciente del haz de rama izquierda, en las 6 horas siguientes a la aparicin de sntomas de infarto de miocardio (IAM). Tenecteplasa (TNK-tPA) es un agente fibrinoltico, activador tisular del plasmingeno, de estructura polipeptdica similar a Alteplasa (tPA), de la que se diferencia Estructuralmente en tres posiciones de los aminocidos. Se obtiene de clulas de ovario de hmster chino mediante tcnicas de DNA recombinante. Activa el paso de plasmingeno a plasmina, que hidroliza las redes de fibrina.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Historia de reaccin anafilctica a tenecteplasa o a gentamicina. Hemorragia significativa actual o en los ltimos 6 meses. Tto. anticoagulante oral. Historia de lesin del SNC. Ditesis hemorrgica. HTA no controlada grave. Ciruga mayor, biopsia o traumatismo significativo en los ltimos 2 meses. Traumatismo reciente de cabeza o crneo. Reanimacin cardiopulmonar prolongada en las ltimas 2 sem. Pericarditis aguda, endocarditis bacteriana subaguda. Pancreatitis aguda. Disfuncin heptica grave. lcera pptica activa. Aneurisma arterial, malformacin arterial/venosa. Neoplasma con riesgo de hemorragia. Historia de ictus o AITen los 6 meses anteriores. Demencia. tPA TNK-Tpa Semivida 3,5 h 17 h Aclaramiento plasm. 572 ml/min 151 ml/min Excrecin heptica
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Se administra en va intravenosa directa en bolus de 10 segundos, en dosis nica y lo antes posible despus del inicio de los sntomas. En funcin del peso corporal se indica: Peso corporal (Kg) Dosis <60 30 mg (6000 U), >=60 a < 70 35 mg (7000 U) >=70 a < 80 40 mg (8000 U), >=80 a < 90 45 mg (9000 U) > 90 50 mg (10000 U). Hemorragias (gastrointestinal, epistaxis, urogenital, superficial). Equimosis. Hipotensin, trastornos del ritmo y frecuencia cardiaca, angina de pecho. Isquemia recurrente, insuf. Cardiaca, IAM, shock cardiognico, pericarditis, edema pulmonar.
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RETEPLASA GRUPO TERAPUTICO tromboltico PRESENTACIN inyeccin polvo 10.4 unidades INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento tromboltico del infarto agudo de miocardio (IAM), utilizado en las 12 primeras horas despus de la aparicin de los sntomas de IAM La reteplasa es una forma no glucosilada de de Tpa producida por tecnologa recombinante de E.coli inicia la fibrinlisis local por unin a la fibrina en un trombo y convierte al plasmigeno atrapado a plasmina ( la encargada de la degradacin de las redes de fibrina)
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Pacientes con ditesis hemorrgica conocida, neoplasia intracraneal, malformacin arteriovenosa o aneurisma, neoplasia con mayor riesgo de hemorragia, antecedentes de accidente cerebrovascular, hipertensin arterial severa no controlada, lcera pptica activa, hipertensin portal (vrices esofgicas), disfuncin heptica o renal grave, pancreatitis aguda, pericarditis aguda, endocarditis bacteriana, retinopata diabtica hemorrgica u otras patologas oculares hemorrgicas, traumatismo o ciruga importante (bypass en arterias coronarias). La reteplasa se administra por va intravenosa. Una vez en la sangre la velocidad de aclaramiento es de 250 a 450 ml/min. La reteplasa se elimina principalmente por el hgado y los riones, aunque tambin es degradada en la circulacin por la antiplasmina alfa-2, y la antitripsina alfa-1. La semi-vida de eliminacin de este frmaco es de trece a 16 minutos y La semi-vida de eliminacin de unos 170 minutos. VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Dosis: IV en bolo, 10 unidades, seguida a los 30 min de una segunda dosis de 10U. Cada bolo se inyecta lentamente por va intravenosa en 2 min. Deben administrarse heparina y cido acetilsaliclico simultneamente durante y despus de la administracin de reteplasa, a fin de reducir el riesgo de una nueva trombosis. La dosis recomendada de heparina es de 5.000UI, administrada en forma de inyeccin en bolo antes de iniciar la terapia con reteplasa y seguida de una infusin de 1.000UI por hora, comenzando tras el segundo bolo de reteplasa. La heparina deber administrarse durante un perodo de tiempo mnimo de 24 horas, preferiblemente durante 48 a 72 horas, intentando mantener un valor PTT 1,5 a 2 veces superior al normal. La dosis inicial de cido acetilsaliclico anterior a la tromblisis debe ser de 250mg (250-350mg) seguida de 75-150mg/da hasta el alta hospitalaria como mnimo. La principal reaccin adversa es la hemorragia, principalmente en el lugar de inyeccin, y, ocasionalmente, a nivel gastrointestinal, gingival o urogenital. Raramente se observaron hemorragias retroperitoneales, hemopericardiales, cerebrales, epistaxis, hemorragia ocular y equimosis. Otros efectos colaterales incluyen isquemia recurrente, angina, hipotensin, insuficiencia cardaca, edema pulmonar, arritmias, bloqueo auriculoventricular, fibrilacin auricular, taquicardia ventricular, fibrilacin, paro cardaco, shock cardiognico y reinfarto.
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ESTREPTOQUINASA GRUPO TERAPUTICO Fibrinolitico PRESENTACIN Frasco ampolla 1500.000 U. INDICACIONES FARMACODINAMIA Infarto agudo de miocardio, embolia pulmonar aguda, trombosis venosa profunda, tromboembolismo arterial agudo, trombosis arterial aguda. Acta activando el paso de plasmingeno a plasmina, la cual hidroliza las redes de fibrina que forma el trombo sanguneo. Tras la administracin intravenosa, la estreptoquinasa, que es un antgeno, es neutralizada inicialmente por los anticuerpos presentes en la sangre. Cuando la cantidad administrada supera la accin de estos anticuerpos, es cuando comienza el efecto fibrinoltico, mientras que la trombolisis puede comenzar cuando el medicamento alcanza el trombo. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Riesgo de hemorragia: puncin biopsia, Trauma crneo - enceflico (TCE) o Hemorragia digestiva en los 30 das previos ciruga mayor en los dos meses previos o Hemorragia cerebrovascular (HCV) en los ltimos 6 meses Ditesis hemorrgica, embarazo y retinopata diabtica Administracin previa de estreptoquinasa durante los ltimos 12 meses
Vida de eliminacin es de 23 minutos.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS 1500.000 U IV en una hora, diluida en 100 ml de solucin salina normal. Sangrado, hipotensin arterial, rash cutneo
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CAPTOPRIL GRUPO TERAPUTICO: Antihipertensivo PRESENTACIN Tableta de 25mg y 50 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Captopril es un inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) y est indicado como antihipertensivo y en la insuficiencia cardiaca. Inhibidor competitivo de la enzima convertidora de angiotensina I en angiotensina II (un potente vasoconstrictor) ocasionando concentraciones disminuidas de angiotensina ii lo cual provoca un incremento en la actividad plasmtica de renina y una disminucin de la secrecin de aldosterona. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Estenosis arterial renal severa(precaucin) En pacientes que presenten hipotensin arterial o hipersensibilidad a cualquier otro inhibidor de la ECA.
Es absorbida en el tracto gastrointestinal en aproximadamente 60 a 75%. Los efectos dosis oral nica pueden presentarse a los 15 minutos y usualmente su mximo en 1-2 horas. La vida media de eliminacin parece es menor a 2 horas en los pacientes con funcin renal normal, sus metabolitos son excretados en la orina en 24 horas.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Oral Con hipertensin y una funcin renal normal: 25 mg Con diurticos: dosis iniciales de 12.5 mg, 3 veces al da. Funcin renal deficiente: debe ser menor a 75 mg al da. No exceder 450 mg al da Hipotensin taquicardia, dolor torcico, palpitaciones, exantema, prurito, hiperpotasemia
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ENALAPRIL GRUPO TERAPUTICO Antihipertensivo PRESENTACIN Cada tableta contiene 10 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento de hipertensin; tratamiento de insuficiencia cardiaca sintomtica; tratamiento de disfuncin ventricular izquierda asintomtica Inhibidor competitivo de la enzima convertidora de angiotensina I en angiotensina II (un potente vasoconstrictor) ocasionando concentraciones disminuidas de angiotensina ii lo cual provoca un incremento en la actividad plasmtica de renina y una disminucin de la secrecin de aldosterona.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad al enalapril o enalaprilato; angioedema relacionado con tratamiento previo con un inhibidor de la ECA paciente con angioedema idioptico o hereditario
Inicio de accin oral: 1 h. Duracin oral: 12-24 h. Metabolismo: pro frmaco se somete a biotransformacion heptica Vida media eliminacin: 2 h Excrecin: orina y algunas heces
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Disfuncin ventricular izquierda asintomtica: 2.5 2 veces/da. Insuficiencia cardiaca: 2.5 mg 1 o 2 veces por da Hipertensin: 1.25 mg/dosis cada 6 horas Hipotensin, dolor, torcico, sincope, ortostasis, hipotensin ortostatica, cefalea, vrtigo, fatiga, dolor abdominal, vomito, nauseas y fatiga.
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TELMISARTAN GRUPO TERAPUTICO: Antihipertensivo PRESENTACIN Comprimidos de 20, 40 y 80mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Hipertensin (solo o con otros antihipertensivos) Reduccin del riesgo vascular a pacientes mayores de 55 aos que sean incapaces de tomar inhibidores de la ECA y tiene riesgo de eventos cardiovasculares. Inhibe la accin vasoconstrictora y la produccin de aldosterona a travs del bloqueo selectivo en el transporte de angiotensina II a sus receptores por lo tanto bloquea la vasoconstriccin y y los efectos secretores de la aldosterona. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad al frmaco o sus componentes. Embarazo: categora C (1er trimestre) categora D (2do y 3er trimestre) En obstruccin de vas biliares, estenosis renal o insuficiencia renal o heptica y en activacin del SRA, as como en disminucin del volumen intravenoso o de sal.
Biodisponibilidad: 42% en dosis de 40 mg. Inicio de accin: 30 min- 1 hora. Unin a protenas: 99.5%. Metabolismo, por conjugacin para producir metabolitos inactivos. Vida media: 24 horas. Excrecin como frmaco inalterado se elimina casi completamente con las heces por va biliar.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Oral: Adultos: 40 mg una vez al dia. D. promedio 20- 80 mg/da SNC: mareos, dolor, fatiga, cefalea. CV: dolor de pecho, hipertensin, edema perifrico. OS: faringitis, sinusitis. GI: dolor abdominal, diarrea, dispepsia, nauseas. GU: infeccin de vas urinarias. Hepticos: aumento de las enzimas hepticas. ME: dolor de espalda, mialgias. Respiratotio: tos, infeccin de vas respiratorias altas. Otros: bochornos
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IRBERSARTAN GRUPO TERAPUTICO Antihipertensivo PRESENTACIN comprimidos 75, 150 y 300 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Hipertensin en tratamiento nico o con otros antihipertensivos Bloquea los efectos vasoconstrictores y de secrecin de aldosterona de la angiotensina II a travs del bloqueo selectivo de los receptores de la angiotensina II.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad al frmaco o a sus componentes, embarazo y lactancia En disminucin del volumen intravascular o de sal, funcin renal que dependa de la actividad del sistema aldosterona-renina-angiotensina (IC grave) y estenosis de arteria renal uni o bilateral.
Absorcin rpida y completa. Biodisponibilidad absoluta 60-80% y no es afectada en presencia de alimentos. Inicio accin: 1.5 a 2 horas. Distribucin: amplia. Unin a protenas: 90%. Cruza barrera hematoencefalica y placenta. Metabolismo a travs de la oxidacin por la isoenzima 2C9 citocromo P- 450 y la conjugacin con glucuronido. Excrecin 20% renal y resto en heces. Vida media: 11-15 horas. VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Oral Adultos: dosis inicial nica: 150 mg/da. Ajustar la dosis hasta 300 mg en caso necesario. Con o sin relacin con los alimentos. Ajustar dosis en disminucin del volumen intravascular y de sal, administrar una dosis inicial de 75 mg.
SNC: fatiga, ansiedad, mareos, cefalea. CV: dolor de pecho, edema, taquicardia. OS: faringitis, rinitis, sinusitis. GI: diarrea, dispepsia, dolor abdominal, nauseas, vomito. GU: infeccin del tracto urinario. ME: trauma de musculo esqueltico o dolor. Respi: infeccin de vas respiratorias altas. Piel: exantema.
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LOSARTAN GRUPO TERAPUTICO Antihipertensivo PRESENTACIN 50 y 100 mg (28 comp) INDICACIONES FARMACODINAMIA Hipertensin esencial en monoterapia y en combinacin. Antagonista del receptor de la angiotensina II. Se une a receptores AT1 que se localizan en el musculo liso vascular. Produce vasodilatacin. Presenta mayor afinidad por estos que por los receptores AT2. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA En hipersensibilidad al frmaco. Embarazo: categora C (1er trimestre). Categora D (2do y 3er trimestre). En alteraciones de la funcin heptica o renal
Absorcin rpida. Metabolismo de primer paso mediante el cual se forman un metabolito activo, acido carboxlico, y metabolitos inactivos. Biodisponibilidad 33%. Alcanza concentraciones mximas en el plasma en una hora y su metabolito activo en tres a 4 horas. Distribucin, 99% se une a protenas. El volumen de distribucin es de 34 litros. La depuracin plasmtica es de 600 ml/min. Excrecin, biliar y urinaria.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Oral Inicial y de mantenimiento: 25-50 mg/da. Mantenimiento 25-100 mg una vez al da o si el efecto antihipertensivo mximo se alcanza en tres a 6 semanas despus de iniciar el tratamiento. SNC: insomnio, mareos. OS: congestin nasal, sinusitis. ME: parestesias, mialgias, dolor de espalda y de miembros inferiores, CV: taquicardia, hipotensin (extensin de la accin primaria). GI: diarrea, dispepsia. Respi: tos, infeccin de vas respiratorias altas.
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VALSARTAN GRUPO TERAPUTICO Antihipertensivo PRESENTACIN comprimidos 80 y 160 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Hipertensin esencial en monoterapia y en combinacin. Anatgonista receptor de la angiotensina II. El valsartan se une une a receptores AT1 que se localizan en el musculo liso vascular. Produce vasodilatacin. Presenta mayor afinidad por estos que por los receptores AT2. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad al medicamento Disfuncin heptica, insuficiencia renal, categora C en el embarazo y categora D (en el 2do y 3er trimestre de tu embarazo)
Absorcin GI rpida, biodisponobilidad: 25%. Union a protenas 94-97% inicio de accin: 2-4 horas. Metabolismo heptico 20% probablemente por sistema P450. Excrecin en heces 83% y en orina 13% Vida media: seis horas.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Oral Adultos: en monoterapia sin disminucin del volumen intravascular: 80 mg/da. Ajuste de dosis en 2-4 semanas. En mayor efecto antihipertensivo administrar 160-320 mg/da o aadir diurtico. El efecto antihipertensivo se presenta a las 2 semanas y los efectos mximos se mantienen despus de cuatro semanas. SNC: fatiga, mareos, cefalea. CV: edema. OS: faringitis, rinitis, sinusitis. GI: nauseas, diarrea, dolor abdominal. Hematolgico: neutropenia. Metablicos: hipercalemia. ME: artralgias Respi: tos, infeccin de vas respiratorias altas.
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VERAPAMILO GRUPO TERAPUTICO Bloqueadores del canal de calcio, antirritmico PRESENTACIN Cada tableta contiene 80 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento de taquiarritmias supraventriculares Tratamiento de la hipertensin arterial y de la angina de pecho Inhibe el ingreso del ion calcio a los conductos lentos o a las reas sensibles al voltaje seleccionadas del musculo liso y el miocardio liso vascular coronarios y vasodilatacin de las arterias coronarios, aumenta el aporte de oxigeno al miocardio, hace mas lenta la automaticidad y conduccin del nodo AV. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Shock cardiognico, bloqueo A-V de II y III grado, sndrome del ndulo sinusal, insuficiencia cardiaca manifiesta. Embarazo La solucin inyectable de clorhidrato de verapamilo debe administrarse como una inyeccin intravenosa lenta durante al menos un periodo de dos minutos bajo monitoreo continuo ECG y de la presin arterial.
Inicio de accin: oral: forma de liberacin inmediata: 1-2 horas; IV:1-5 min Duracin oral: 6-8 horas Metabolismo: heptico Biodisponibilidad: oral 20-35 % Excrecin: en orina y heces (16%)
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Oral. Ads.: ajuste individual, orientativo: - Prevencin 2 postinfarto de miocardio y angina de pecho: 360 mg/da, dosis ptima: 240-480 mg/da. - HTA: 240 mg/da. Si es necesario aumentar, despus de una semana, a 360 mg/da, hasta mx. 480 mg/da. - Profilaxis de taquicardias supraventriculares: 240-480 mg/da (no digitalizados) y 120-360 mg/da (digitalizados). Cefalea, estreimiento, hipotensin, bradicardia, rubor, fatiga,mareo, transtornos del sueo, nauseas, diarrea
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NIFEDIPINO GRUPO TERAPUTICO: Antihipertensivo Antianginoso PRESENTACIN Cada capsula contiene 10 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento y profilaxis de la enfermedad arterial coronaria: Angina de pecho crnica estable (angina de esfuerzo). Tratamiento de la hipertensin arterial Tratamiento de la crisis hipertensva: Nifedipino es un antagonista del calcio del grupo de las 1,4-dihidropiridinas. Los antagonistas del calcio reducen la entrada de los iones de calcio al interior de la clula al bloquear los canales L contenidos en la membrana celular. Nifedipino acta predominantemente en las clulas miocrdicas y en las clulas musculares lisas de las arterias coronarias y de los vasos de resistencia perifrica.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Est contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida o sospechada a nifedipino. Nifedipino est contraindicado durante el embarazo antes de la semana 20 y durante la lactancia. Nifedipino no deber usarse en casos de choque cardiognico. Contraindicado en el tratamiento de angina de pecho inestable y despus de infarto agudo de miocardio durante las primeras 4 semanas despus de ocurrido. No debe administrarse en combinacin con rifampicina, Hipotensin
Inicio de accin: liberacin inmediata: 20 min Unin a protenas: 92 98 % Metabolismo: heptico Vida media, eliminacin: 2-5 horas en adultos sanos en cirrosis: 7 h: Ancianos: 7 horas Excrecin: orina y heces.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Cpsulas de NIFEDIPINO para angina: Se recomienda iniciar la terapia con 10 mg, 3 veces al da. El rango de efectividad es de 10-20 mg, 3 veces al da. En pacientes con espasmo de la arteria coronaria: Se requieren dosis ms altas, 20-30 mg, 3 4 veces al da. Dosis de 120 mg al da son raras, no se recomiendan dosis de 180 mg por da. Se han observado dolor de cabeza, fatiga, malestar general, constipacin, - nusea. Astenia, adinamia, dolor, palpitaciones, insomnio, nerviosismosomnolencia, prurito, rash, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, artralgias, dolor en el pecho, disnea, impotencia, poliuria.
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AMLODIPINO GRUPO TERAPUTICO PRESENTACIN cada tableta contiene 5 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA tratamiento de hipertensin, tratamiento de angina estable crnica sintomtica, angina vaso espstica Inhibe el ingreso del ion calcio a los conductos lentos o a las reas sensibles al voltaje seleccionadas del musculo liso y el miocardio liso vascular coronarios y vasodilatacin de las arterias coronarios, aumenta el aporte de oxigeno al miocardio. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA El amlodipino est contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a las dihidropiridinas, amlodipino o los excipientes contenidos en su formulacin.
Duracin del efecto antihipertensivo: 24 h absorcin oral: buena metabolismo:hepatico vida media, eliminacin: 30- 50 h excrecin: orina
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Oral. hipertensin: dosis de inicio: 2.5- 5 mg 1 vez al da dosis mxima: 10mg 1 vez al da debe incrementarse de 2.5 durante 7 y 14 das angina: dosis habitual: 5- 10 mg ancianos: hipertensin 2.5 mg angina: 5 mg por da. El amlodipino es bien tolerado. En estudios clnicos controlados con placebo, que incluyeron pacientes con hipertensin o angina, las reacciones secundarias ms comnmente observadas fueron: Sistema nervioso autnomo: Bochornos. Organismo en general: Fatiga. Sistema cardiovascular: Edema. Sistema nervioso central y perifrico: Cefalea, mareos.
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Clonixinato de lisina GRUPO TERAPUTICO: Analgsico antipirtico PRESENTACIN Solucin inyectable de100 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Est indicado como analgsico y antiinflamatorio en pacientes que cursan con dolor agudo o crnico. Afecciones de tejidos blandos, cefalea, otalgias, sinusitis y herpes zoster. Dolor e intervenciones ginecolgicas, ortopdicas, urolgicas y de ciruga general. Dolor por traumatismos en general, luxaciones, esguinces, fracturas, mialgias, lumbalgias, miositis, poliartritis y periartritis. Dismenorrea, mastalgia, anexitis, dolor posparto y postepisiotoma uretritis, cistitis, prostatitis y urolitiasis. Odontalgias y periodontitis. Dolor por hemorroides, fisuras, fstulas y en ciruga proctolgica. Inhibe la enzima prostaglandina sintetasa responsable de la sntesis de prostaglandinas. Las prostaglandinas PGE y PGF 2 son responsables directas de la estimulacin de los neurorreceptores del dolor; al bloquear su produccin evita la captacin de la sensibilidad dolorosa
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Es conveniente abstenerse de su empleo en caso de lcera pptica activa o hemorragia gastroduodenal. Administrarlo con precaucin en pacientes con antecedentes digestivos como lcera pptica o gastroduodenal o gastritis. Se absorbe rpida y totalmente en el estmago iniciando su actividad dentro de los primeros 15 a 30 minutos despus de ingerida, alcanzando concentraciones sricas mximas a la hora de su administracin. No se deposita en la mucosa gstrica, por ello tiene un mnimo ndice ulcerognico. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos. Es metabolizado parcialmente a nivel heptico y se elimina por va urinaria. VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Parenteral I.M o I.V. 1-2 ampolletas cada 6-8 horas. Preferentemente utilizando una va perifrica, para lo cual se diluye en 100 ml de solucin glucosada al 5% o solucin de cloruro de sodio al 0.9%, a una velocidad que no deber sobrepasar las 80 gotas por minuto. Pueden presentarse nusea, mareo y somnolencia de carcter leve y transitorio.
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Paracetamol GRUPO TERAPUTICO: Analgsicos PRESENTACION Solucin de 100mg y Tableta de 500 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA
Eficaz para el control del dolor leve o moderado causado por afecciones articulares, otalgias, cefaleas, dolor odontognico, neuralgias, procedimientos quirrgicos menores etc. Tambin es eficaz para el tratamiento de la fiebre, como la originada por infecciones virales, la fiebre posvacunacin.
Tiene efectos analgsicos y antipirticos. Su mecanismo de accin no est totalmente dilucidado, pero se piensa que inhibe la sntesis de prostaglandinas a nivel central (hipotlamo). Carece de efectos antiinflamatorios por su dbil accin inhibitoria sobre las enzimas COX1 y COX2 a nivel perifrico. Algunos autores han sugerido que el paracetamol acta indirectamente sobre los receptores 5HT 3 , a nivel espinal. Las dosis teraputicas no tienen accin sobre los aparatos cardiovascular ni pulmonar, no afectan el equilibrio cido-base, no irritan la mucosa gstrica y carecen de efectos sobre la agregacin plaquetaria, tiempo de sangrado y excrecin de cido rico. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad. Debido a que se metaboliza en el hgado, se debe administrar con precaucin en pacientes con dao heptico, al igual que en aquellos que estn recibiendo medicamentos hepatotxicos o que tienen nefropata. Tampoco se debe administrar por periodos prolongados ni en mujeres embarazadas. La ingestin de 3 o ms bebidas alcohlicas por periodos prolongados, puede aumentar el riesgo de dao heptico o sangrado del tubo digestivo.
Despus de su administracin oral, su absorcin es rpida y completa en el tubo digestivo, alcanzando concentraciones plasmticas despus de 30 a 60 minutos. Se fija poco a las protenas y se distribuye en todos los tejidos. Atraviesa la placenta y puede ser excretado por la leche materna. Su vida media plasmtica es de dos a tres horas y es metabolizado por enzimas hepticas a conjugados inactivos como glucornicos y sulfatos y a conjugados activos como N acetil-p- benzoquinolona. Este ltimo es un metabolito txico tanto para riones como para el hgado. Se inactiva por la conjugacin con el glutation. Su eliminacin se realiza por va renal dentro de las primeras 24 horas. VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Adultos: La dosis normal para analgesia y el control de la fiebre es de 325 a 1,000 mg cada cuatro horas, hasta un mximo de 4 gramos al da. Pacientes con insuficiencia renal: Se recomienda aumentar el intervalo de administracin a seis horas en los pacientes con dao renal moderado (tasa de filtracin glomerular entre 10 a 50 ml/min), y a ocho horas en los pacientes cuya tasa de filtracin glomerular sea menor de 10 ml/min. Neutropenia, agranulocitopenia, pancitopenia y leucopenia. De manera ocasional, tambin se han reportado nusea, vmito, dolor epigstrico, somnolencia, ictericia, anemia hemoltica, dao renal y heptico, neumonitis, erupciones cutneas y metahemoglobinemia. El uso prolongado de dosis elevadas puede ocasionar dao renal incluso necrosis y se han reportado casos de dao heptico y renal en alcohlicos que estaban tomando dosis teraputicas.
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BUTILHIOSCINA GRUPO TERAPUTICO: Analgsico. Antiespasmdico PRESENTACIN Tabletas de 10 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Como analgsico y espasmoltico en el tratamiento del dolor visceral, genitourinario como clico renal y ureteral, clico vesical y dismenorrea. Tambin en el dolor gastrointestinal como colelitiasis, colecistitis, colon irritable, enterospasmo, colitis y diverticulitis.
Ejerce un efecto espasmoltico sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, en las vas biliares y en los rganos urogenitales. Presenta un amplio margen entre la accin espasmoltica principal y los efectos secundarios atropnicos. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a los componentes de la frmula, administracin simultnea con fenazona, propifenazona, isopropilaminofenazona y fenilbutazona. En pacientes con porfiria. Se absorbe rpida y completamente detectndose nicamente sus metabolitos, ya que se hidroliza en intestino a metilaminoantipirina primer metabolito detectado en sangre. El pico mximo se alcanza 30-120 min. La distribucin es amplia y uniforme unindose un poco a protenas plasmticas. La vida media biolgica es de 7-9 horas, se metaboliza por hgado y se elimina por rin.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Oral. Adultos y nios mayores de 12 aos: 1-2 tabletas cada 8 horas. Nios de 7 a 11 aos: 1 tableta cada 8 horas. No partir ni masticar la tableta. No debe excederse la dosis de 6 tabletas al da.
Dolor epigstrico, nuseas, constipacin, diarrea. Excepcionalmente shock anafilctico, rash, estomatitis, leucopenia y agranulocitosis. En pacientes con asma bronquial con hipersensibilidad a los analgsicos y antirreumticos se puede presentar un cuadro de shock.
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Metamizol GRUPO TERAPUTICO: Analgsicos PRESENTACION Solucin inyectable de 2.5 mg y 1 g, vehculo, c.b.p. 2 y 5 ml. Tabletas de 500 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Dolor severo, dolor postraumtico y quirrgico, cefalea, dolor tumoral, dolor espasmdico asociado con espasmos del msculo liso como clicos en la regin gastrointestinal, tracto biliar, riones y tracto urinario inferior. Reduccin de la fiebre refractaria a otras medidas. Debido a que METAMIZOL SDICO puede inyectarse por va I.V., es posible obtener una potente analgesia en muchas condiciones y tener control del dolor. Aun con altas dosificaciones no causa adiccin ni depresin respiratoria. No tiene efectos en el proceso de peristalsis intestinal, o expulsin de clculos. Acta sobre el dolor y la fiebre reduciendo la sntesis de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir al actividad de la prostaglandina sintetasa. A diferencia de otros analgsicos no opiceos que actan sobre la sntesis de la prostaciclina, el metamizol no produce efectos gastrolesivos significativos. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a los componentes de la frmula y a las pirazolonas como isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona o fenilbutazona. No se debe administrar en pacientes con historia de predisposicin a reacciones de hipersensibilidad, alteraciones renales. Es importante tener precaucin en pacientes con historial de agranulocitosis por medicamentos y anemia aplsica.
Despus de su administracin, el metamizol es rpidamente metabolizado por oxidacin a a-metilaminoantipirina (4-MAA), 4- aminoantipirina (4- AA), 4-formilaminoantipirina (4-FAA), y 4-acetill-amino-antipirina (4-AcAA). La vida media de eliminacin es entre 7 y 9 horas. La hemoconcentracin mxima se logra entre los 30 y 120 minutos. La metilaminoantipirina se metaboliza en el hgado a aminoantipirina y es eliminada por rin en 90%.
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VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Adultos: Oral: de 1 a 2 g cada 8 horas Va parenteral: una ampolla de 2 g de metamizol por va intramuscular profunda o intravenosa lenta (3 minutos) cada 8 horas, salvo criterio mdico, sin sobrepasar las 3 ampollas por da. En la indicacin de dolor oncolgico se utilizar 1/2 -1 ampolla cada 6-8 horas por va oral, disuelta en naranja, cola o cualquier otra bebida refrescante. Puede aumentar el riesgo de reacciones anafilcticas y agranulocitosis. En raras ocasiones se observa disminucin del # de plaquetas en sangre. Pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad en la piel y en las membranas mucosas. Raramente problemas renales con inflamacin, disminucin de la cantidad de orina y aumento de la excrecin de protenas con la orina, Puede producirse dolor en el punto de inyeccin, especialmente tras la administracin intramuscular. Despus de la administracin de dosis muy altas de metamizol, puede producirse una coloracin roja de la orina, la cual desaparece al suspender el Tx.
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INDOMETACINA GRUPO TERAPUTICO: Analgsicos, Antirreumtico PRESENTACION Cpsula de 25 mg Supositorio de 100 mg
INDICACIONES
FARMACODINAMIA Artritis reumatoide, osteaortritis,, artritis gotosa aguda, trastornos musculoesqueleticos como bursitis, tendinitis, sinovitis, tenosinovitis esguinces y distennciones. Los efectos anti-inflamatorios de la indometacina se deben a la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y a la inhibicin de la migracin leucocitaria a las reas inflamadas. Pero adems otros mecanismos que contribuyen a su actividad anti-inflamatoria son la inhibicin de las fosfodiesterasas con el consiguiente aumento de las concentraciones intracelulares del adenosin monofosfato y la interferencia con la produccin de anticuerpos infamatorios. Estos efectos anti-inflamatorios pueden contribuir al efecto analgsico, dado que los anti-inflamatorios no esterodicos no rebajan el umbral del dolor. Es posible que exista una componente perifrica en el efecto analgsico. Aunque no se conoce muy bien el mecanismo del efecto antipirtico de la indometacina, se cree que actuara inhibiendo la sntesis de prostaglandinas en el hipotlamo. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a los componentes de la formula, antecedentes de ataques asmticos agudos urticaria o rinitis precipitados por cido acetilsaliclico u otros medicamentos AINES , que se tenga ulcera pptica ya que puede agravarla, en menores de 12 aos y durante el embarzo y lactancia No administrar junto con cido acetilsaliclico por aumento de riesgo de ulcera pptica. Diurticos de asa ahorradores de potasio o tiacidicos ya que reducen su efecto. La absorcin de la indometacina desde el tracto digestivo es rpida y completa. Biodisponibilidad es aprox del 90% tanto para la formulacin convencional como para la formulacin de liberacin sostenida, si bien la absorcin es ms lenta en este ltimo caso. Por va rectal, la absorcin de la indometacina es an ms rpida que por va oral, aunque la cantidad absorbida es algo menor. La indometacina se une extensamente a las protenas del plasma (99%). Se metaboliza en el hgado. La eliminacin se lleva a cabo de forma bifsica con una semi-vida de eliminacin de una hora en la primera fase y de 2.6 a 11 horas en la segunda fase. Aproximadamente el 30% de la dosis administradas se excreta como indometacina y su glucurnido en orina siendo el resto eliminado en las heces despus de su metabolizacin en la bilis. VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Adultos: Oral: 25 mg 23 veces al da con la comida o con anticidos. Estas dosis se pueden aumentar en 25 mg/da cada 7 das hasta un mximo de 200 mg/da, repartidos en 2 o 3 veces. Ancianos: Oral: Nauseas, vertigo, vomito,diarea, cefalea, mareos, estreimiento, somnolencia, depresion y ulcera petica
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HEPARINA NO FRACCIONADA (HNF) GRUPO TERAPUTICO: Anticoagulantes PRESENTACION 5.000 U.I. de Heparina sdica en 5 ml de solucin INDICACIONES FARMACODINAMIA es til para la profilaxis y tratamiento de trombosis venosas profundas, embolismo pulmonar posoperatorio de cirugas mayores De abdomen, formacin de cogulos durante la ciruga cardiovascular, embolismo arterial perifrico y fibrilacin arterial con embolismo. Como terapia anticoagulante, es recomendable durante transfusiones sanguneas, en la circulacin extracorprea, en la dilisis y en el muestreo de sangre para el laboratorio. La heparina acta bloqueando el mecanismo de coagulacin e inhibe la formacin de cogulos de fibrina, suprimiendo la conversin de protrombina a trombina. Dosis mayores de heparina, en presencia de trombosis activa, pueden inhibir la progresin de la coagulacin inactivando la trombina y evitando o previniendo la conversin de fibringeno en fibrina.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Debe ser administrada por va parenteral NO ADMINISTRAR: En enfermedades hemorrgicas: digestivas y genitourinarias. Pacientes con trombocitopenia severa o en aqullos en los que no se determinen en los intervalos adecuados el tiempo de coagulacin y tiempo parcial de tromboplastina. Pacientes con sangrado incontrolable. (Inyeccin intermitente-venoclisis) por venoclisis, es necesaria la determinacin de tiempo de coagulacin cada 4 horas al inicio de la terapia.
Por la va endovenosa su accin es rpida e inicia a los 5 10 min y su efecto dura de 3 a 4 horas. Por la va subcutnea su accin inicia entre 20-60 min y su efecto tiene una duracin de ms de 3 horas.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Intravenosa. Administracin intravenosa intermitente: Dosis de inicio 10,000 U.I. sin diluir o en 50- 100 ml de solucin de cloruro de sodio a 0.9%.
Sndrome de cogulo blanco, complicaciones tromboemblicas como necrosis de la piel, gangrena de extremidades, infarto al miocardio y embolia pulmonar y cerebral. Nuseas, vmito, urticaria.
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H B P M (ENAXOPARINA) GRUPO TERAPUTICO: Anticoagulante PRESENTACION Jeringa precargada con 40 mg ( 4000 U.I. ) de Enoxaparina Sdica en 0,4 ml de solucin. INDICACIONES Farmacodinamia Profilaxis de la enfermedad tromboemblicas venosa, en particular la que puede asociarse con ciruga ortopdica o general. Profilaxis de la enfermedad tromboemblicas venosa en pacientes no quirrgicos, debida a enfermedad aguda incluyendo insuficiencia cardiaca, falla respiratoria, infecciones graves, enfermedades reumticas. Tratamiento de trombosis venosa profunda, con o sin embolia pulmonar. Prevencin de la formacin de trombos en la circulacin extra- corprea durante la hemodilisis. Tratamiento de angina inestable e infarto al miocardio sin elevacin del segmento ST, administrada de manera concomitante con cido acetilsaliclico La enoxaparina sdica es una heparina de bajo peso molecular, con peso molecular promedio de aproximadamente 4,500 daltones. En el sistema purificado in vitro, la enoxaparina sdica tiene una alta actividad anti-Xa (aproximadamente 100 U.I./mg) y una baja actividad anti-IIa o antitrombina (aproximadamente 28 U.I./mg). Los parmetros farmacodinmicos estudiados en voluntarios sanos fueron comparables con concentraciones de enoxaparina sobre el rango de 100-200 mg/ml.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a HBPM. Hemorragias intensas activas, condiciones de alto riesgo de hemorragia (incluyendo ictus hemorrgico reciente), lesiones orgnicas susceptibles de sangrar (como lcera pptica activa). Trastornos hemorrgicos importantes ligados a alteraciones de la hemostasia, salvo la CID no relacionada con heparina. Historia de trombocitopenia o trombosis 2 aria a enoxaparina. Endocarditis sptica. Inicio de accion, efecto maximo: subcutaneo: 3-5 h. duracin: 40mg dosis: 12 horas metabolismo: heptico para fragmentos de bajo peso molecular Vida media, eliminacin: 4.5 -7 h. excrecin: orina VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS SUBCUTANEA 1M DE ENOXAHEPARINA:ES IGUAL A 100 UI en ciruga general, enoxaparina es de 20 mg (2.000 UI) una vez al da, en inyeccin subcutnea. La primera inyeccin se efectuar alrededor de 2 horas antes de la intervencin. En los pacientes de alto riesgo tromboemblico, en ciruga ortopdica, la posologa ser de 40 mg (4.000 UI) una vez al da, en inyeccin subcutnea. En ciruga ortopdica la primera inyeccin ser practicada 12 horas antes e la intervencin. La duracin del tratamiento coincidir con la duracin del riesgo tromboemblico venoso. Como norma general, se considera necesario mantener el tratamiento al menos 7 a 10 das despus de la intervencin. Hemorragia: Como con otros anticoagulantes, puede presentarse sangrado en presencia de factores de riesgo asociados como: lesiones orgnicas susceptibles de sangrar, procedimientos invasivos o uso de medicamentos que afecten la hemostasis (vase Precauciones generales e Interacciones medicamentosas y de otro gnero). Trombocitopenia: Se ha reportado trombocitopenia moderada, transitoria y asintomtica durante los primeros das de terapia. Existen escasos reportes de casos de trombocitopenia inmunoalrgica con trombosis. En algunos casos la trombosis estuvo complicada por infarto de algn rgano o isquemia de algn miembro (vase en Precauciones generales: Monitoreo de la cuenta plaquetaria).
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METRONIDAZOL Grupo teraputico Antiparasitario Presentacin Solucin inyectable de2.5 mg y 1 g, con vehculo, c.b.p. 2 y 5 ml. Tableta de 500 mg
Indicaciones Farmacodinamia Tratamiento de amibiasis intestinal y extraintestinal Absceso heptico amibiano Tricomoniasis Infecciones por anaerobios susceptibles bacteroides Profilctico en ciruga de colon
El metronidazol es un profrmaco, convertido en los organismos anaerbicos por las enzimas redox piruvato-ferredoxina oxidorreductasa. El grupo nitro del metronidazol es reducido qumicamente por la ferredoxinao por un mecanismo anlogoy los productos de la reaccin son los responsables de desestabilizar la estructura hlica del adn, inhibiendo as la sntesis de cidos nucleicos. El metronidazol es captado por bacterias anaerbicas y protozoos sensibles por razn de la habilidad de estos microorganismos de reducir intracelularmente al metronidazol a su forma activa.
Contraindicaciones y precauciones Farmacocintica Hipersensibilidad al metronidazol Discrasias sanguneas Lesiones de snc Primer trimestre de embarazo
El metronidazol luego de su administracin oral se absorbe rpida y completamente en el tracto gastrointestinal. Con dosis de 500 mg se alcanzan concentraciones plasmticas de 8 g luego de una hora.(1,2) el frmaco se une a las protenas en un 10 al 15% y se distribuye ampliamente en todos los tejidos y fluidos (leche materna, hueso alveolar, abscesos hepticos, secreciones vaginales y lquido seminal) por difusin simple.(1,2) el metronidazol atraviesa la placenta y el lcr, es metabolizado en el hgado por oxidacin y conjugacin con el cido glucurnico formando metabolitos con las mismas propiedades farmacuticas. Su vida media es de 7,56 horas y se elimina por va renal. Va de administracin y dosis Efectos adversos Adultos Oral: 500- 750mg 3 veces al da Comprimidos orales de 250 500mg Suspensin cada 100ml contiene 2.5- 5g Frecuentes: nuseas, malestar general, diarrea, estreimiento poco frecuentes: vmito, resequedad de boca. Raros: erupcin cutnea, prurito, leucopenia, tromboflebitis, oscurecimiento de orina. Dosis altas: convulsiones
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CLORANFENICOL GRUPO TERAPUTICO AMINOGLUCOCIDOS PRESENTACIN Cpsula de500 mg. INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento primario y complementario en Tuberculosis Endocarditis por Enterococos Plaga Mycobacterium avium su estructura se relaciona con amioazcares unidos por enlaces glucosdicos. son inhibidores bactericidas de la sntesis de protenas, penetran a travs de la envoltura celular bacteriana, en donde requieren de transporte activo dependiente de oxgeno, por lo que su actividad contra anaerobios estrictos es escasa. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA En hipersensibilidad a frmacos y otros aminoglucsidos, en enfermedades del laberinto. Concentracin mxima. 1 a 2 hrs T 1/2: 2 a 3 Unin a Protenas: 36% Excrecin renal no se absorben por la via GI, son compuestos polares que deben administrarse por va parenteral para obtener su efecto sistmico. su penetracin tisular es limitada inclusive al SNC.los aminoglucsidos se acumulan en los tejidos del organismo, en especial en rin y odo, lo que causa saturacin de donde el frmaco se libera lentamente VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS IM adultos con funcin renal normal: 1g o 15mg/kg/da, por dos a tres meses, seguidos de 1g, dos a tres veces a la semana dosis mxima al da 1g. Endocarditiis por enterococos: 1g divididos en varias dosis. plaga: 2g/dia divididos en varias dosis por un mnimo de 10 das Mareo vritgo, cefalea, malestar, desorientacin, parestesias, letargia, encefalopata, confusion .convulsiones, aturdimiento neuropata perifrica, nefrotoxicidad, apnea, anafilaxia.
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TRIMETROPRIM CON SULFAMETOXAZOL GRUPO TERAPUTICO ANTIMICROBIANO SULFOMIDAS Y TRIMETOPRIM
PRESENTACIN Cada 100 ml de SUSPENSIN contienen: Trimetoprima....................................................................... 0.8 g Sulfametoxazol.................................................................... 4.0 g
INDICACIONES FARMACODINAMIA Indicada para el tratamiento de infecciones ocasionadas por grmenes -sensibles. Infecciones de vas respiratorias superiores o inferiores: Rinitis, sinusitis, faringitis, amigdalitis, traquetis, bronquitis aguda o crnica, neumona y bronconeumona.Infecciones genitourinarias: Cistitis aguda o crnica, pielocistitis, pielonefritis, uretritis gonoccicas. Infecciones del aparato digestivo: Paratifoidea, tifoidea, gastroen-teritis y disentera bacilar Infecciones de la piel: Piodermias, furnculos, abscesos y heridas infectadas. Oculares: Conjuntivas, blefaritis y sepsis neonata, septicemias y peritonitis. Estados spticos. Los dos componentes interfieren con la sntesis bacteriana de cido tetrahidroflico, intermediario esencial para la produccin de cidos nucleicos. Las bacterias sensibles son las que requieren sintetizar el cido p- aminobenzoico (PABA). La accin de las sulfas es antagonizada por el PABA y las sustancias similares procana y tetraciclina.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA No deber administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las sulfamidas o a TRIMETOPRIM.. La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en las siguientes situaciones clnicas: deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6FD) disfuncin heptica porfiria y disfuncin renal. Su absorcion es gastrointestinal es rpida y completa capacidad mxima es de 1 a 4 horas. distribucin amplia Unin a protenas, 42 a 46%. Metabolismo heptico <20%. concentraciones altas en lquido prosttico y vaginal excreta renal por filtracin glomerular taza media es de 8 a 11 hora VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Cada 12 horas 160/800 MG Puede presentarse diarrea, mareos, dolor de cabeza, prdida de apetito, nuseas o vmito, los cuales requieren de atencin mdica slo si son persistentes o molestos. Puede presentarse tambin sensibilidad cutnea a la luz solar, picores o rash cutneo (hipersensibilidad) y con una incidencia menos frecuente: dolor articular y muscular (sndrome de Stevens-Johnson) dificultad al tragar (sndrome de Lyell), fiebre (discrasias sanguneas, hipersensibilidad), piel plida o dolor de garganta o hemorragias o hematomas no habituales (discrasias sanguneas), color amarillo en los ojos o en la piel (hepatitis). Prpura, neutropenia,
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SALBUTAMOL GRUPO TERAPUTICO BRONCODILATADORES ADRENERGICOS PRESENTACIN Suspensin en aerosol Jarabe de 60 y 120 ml Solucin inyectable 1 ml INDICACIONES Pacientes con enfermedad obstructiva reversible de las vas respiratorias (asma, bronquitis). Tratamiento del enfisema, as como en la prevencin del broncoespasmo inducido por el esfuerzo fsico. FARMACODINAMIA Estimula los receptores adrenrgicos situados en pulmones, tero y msculo liso de los vasos. La bronco dilatacin es consecuencia de la relajacin del msculo liso bronquial, lo que alivia el broncoespasmo y reduce la resistencia de las vas respiratorias. Su efecto empieza en un lapso de 5 a 15 minutos posteriores a su administracin y alcanza una concentracin mxima en un trmino de media a 2 horas y su accin se prolonga por 3 a 6 horas. Relaja el msculo liso de vas areas desde la trquea hasta el bronquiolo terminal. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA En pacientes con hipersensibilidad conocida al frmaco. En el embarazo. Durante la lactancia. Pacientes hipertensos con insuficiencia cardiaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo Enfermedad de Parkinson. Tras la inhalacin bucal, absorbe gradualmente en las vas respiratorias bajas; sin embargo, la mayor parte de la dosis es deglutida y se absorbe en el tubo digestivo. La fraccin depositada en la va area se absorbe hacia el tejido pulmonar y a la circulacin, pero no se metaboliza en los pulmones. Se une a protenas plasmticas en 10%, NO atraviesa la barrera hematoenceflica. Es metabolizado por el hgado y se excreta principalmente en la orina., tiene una vida media de eliminacin de 4 a 6 horas con una depuracin en parte renal y en parte metablica. Se excreta principalmente en la orina. VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Suspensin en aerosol: Adultos de 2 inhalaciones cada 8 horas En algunos pacientes una inhalacin cada 4 horas puede ser suficiente. Jarabe: Adultos: 4 mg o 10 ml de jarabe, 3 4 veces al da, de no obtenerse broncodilatacin adecuada. Temblores, nerviosismo, sudacin, vrtigo, hiperactividad, excitacin, conducta irritable, insomnio, epistaxis, debilidad, mareos, somnolencia y cefalea. Puede ocasionar taquicardia, palpitaciones, hipertensin o hipotensin arterial y angina de pecho. En aparato digestivo, puede producir nuseas, vmito, sabor raro, irritacin de la orofaringe, hiperpirexia y pirosis
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NAPROXEN GRUPO TERAPUTICO: AINES PRESENTACIN Tableta de 250 mg y 500 mg Suspensin 125 mg en 100ml INDICACIONES FARMACODINAMIA Artritis reumatoide , osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis reumatoidea juvenil, gota aguda, trastornos musculo esquelticos agudos (distorsin, distensin, trauma directo, dolor lumbosacro, espondilitis cervical) Es un antinflamatorio analgsico y antipirtico no esteroideo que se absorbe rpido y completamente en el tracto gastrointestinal. Debido a su absorcin rpida y completa se obtienen niveles significativos en plasma a los 20 minutos de su administracin, Inhibe la sntesis de prostaglandinas y se une a la albumina srica. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Ulcera peptdica activa, hipersensibilidad al Naproxeno (sensibilidad cruzada). Est contraindicado a pacientes que pudieran inducirle asma, rinitis y plipos nasales. Es excretado por orina, con una vida media biolgica aproximadamente de 13 horas. Se ha encontrado que la velocidad de excrecin coincide estrechamente con la velocidad con la que desaparece la droga del plasma. VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Artritis reumatoide, espondilitis, osteoporosis. Dosis Usual: 500 mg a 1000 mg /da en una o dos tomas.
KETOROLACO GRUPO TERAPUTICO: AINES PRESENTACIN Tabletas de10 mg
INDICACIONES Analgsico no narcotic, indicado en el tratamiento a corto plazo del dolor. Administrado VO no debe exceder de 10 das.
FARMACODINAMIA Es un agente antiinflamatorio no esteroide, que muestra actividad analgsica, antiinflamatoria y dbil actividad antipirtica. Inhibe la sntesis de prostaglandinas y no tiene ningn efecto sobre los receptores de los opiceos.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA lcera pptica, perforacin o sangrado gastrointestinal. Ketorolaco trometamina no debe usarse en pacientes que hayan exhibido cualquier manifestacin de alergias al mismo. Sndrome de plipos nasales, angioedema y asma. No administrar en nios en el posoperatorio de amigdalectoma. No se recomienda como medicacin preoperatoria debido a la inhibicin de la agregacin plaquetaria. No se recomienda en analgesia obsttrica.
Es absorbido en forma rpida y completa despus de la administracin VO, concentracin plasmtica mxima de 0.87 m/ml a los 44 min despus de una dosis nica de 10 mg. La vida media plasmtica es de 5.3 horas (D.S. = 1.2) en los adultos jvenes y 6.1 horas (D.S. = 1.0), en los sujetos de edad avanzada (edad media de 72 aos). La vida media de eliminacin similar significa que los intervalos de dosificacin pueden ser similares en los nios y adultos. Ms de 99% en plasma esta unido a las protenas. Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad, pero no el grado de absorcin, mientras que los anticidos no tienen efecto sobre la absorcin de ketorolaco. La farmacocintica de ketorolaco en el hombre despus de dosis nicas o mltiples son lineales. Los niveles plasmticos en estado estable son alcanzados despus de administraciones cada 6 horas durante un da. No se presentan cambios en la depuracin con la administracin crnica.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Oral. Dosis diaria: 10 mg cada 4 a 6 horas. Dosis mxima diaria: De 40 mg al da y no debe excederse de 10 das.
Gastrointestinales: lcera pptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melona, nuseas, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipacin, flatulencia, disfuncin heptica, vmito, gastritis y eructos. Cuerpo en general: Edema, astenia, mialgia y aumento de peso. Cardiovascular: Rubor, palidez e hipertensin. Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo, cefalea, sudacin, boca seca, nerviosismo, depresin, insomnio y vrtigo. Respiratorio: Disnea y asma. Urogenitales: Incremento en la frecuencia urinaria, oliguria y hematuria.
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DICLOFENACO GRUPO TERAPUTICO: AINES PRESENTACIN
Agua inyectable con 75 mg en 3 ml. Grageas de liberacin prolongada de 100 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Antiinflamatorio que posee actividades analgsicas y antipirticas y est indicado por va oral e intramuscular para el tratamiento de enfermedades reumticas agudas, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, artrosis, lumbalgia, gota en fase aguda, inflamacin postraumtica y postoperatoria, clico renal y biliar, migraa aguda, y como profilaxis para dolor postoperatorio y dismenorrea. Inhibe de manera reversible la ciclooxigenasa (COX 1 y 2) lo cual resulta en disminucin de la formacin de precursores de prostaglandinas: tiene propiedades antipirticas: analgsicas y antinflamatorias.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Contraindicado en presencia de lcera gstrica o intestinal, hipersensibilidad conocida a la sustancia activa, al metabisulfito y a otros excipientes. Est contraindicado en pacientes que han tenido asma, urticaria o rinitis aguda despus de la administracin de cido acetilsaliclico u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina sintetasa. En presencia de hipertensin arterial severa, insuficiencia cardiaca, renal y heptica, citopenias.
Inicio de accin: 30 min Duracin: liberacin normal: hasta 6 h. Absorcin: casi completa Metabolismo: heptico vida media, eliminacin:2- 4 excrecin: orina
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Oral Analgesia: tabletas de liberacin inmediata: 50 mg 3 veces por da. (150 mg mximo al da). Dosis carga de 100 mg, seguidos por 50 mg cada 8 horas Artritis reumatoide: tabletas de liberacin inmediata o retrasada: 150 -200mg/ da divididos en 2 o 4 dosis. Las reacciones adversas ms comunes son: alteraciones digestivas (dispepsia, nuseas, diarrea, dolor abdominal y flatulencia). Ocasionalmente, sndrome de Stevens-Johnson, enfermedad de Lyell, anemia aplsica y reacciones de foto sensibilidad.
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IBUPROFENO GRUPO TERAPUTICO: AINES PRESENTACIN Capsulas de 200, 400 y 600 mg Suspensin de 120 ml
INDICACIONES FARMACODINAMIA Cefalea, odontalgia, dismenorrea primaria, dolor muscular, lumbalgia, padecimientos reumatolgicos u osteoarticulares, resfriado comn o influenza y para el alivio de la fiebre.
Su actividad antipirtica se debe a la accin sobre el hipotlamo, resultando en aumento del flujo sanguneo perifrico, vasodilatacin y por consecuencia, disminucin de la temperatura. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a los componentes de la frmula. Antecedentes de reacciones tipo alergia lcera pptica activa Insuficiencia cardiaca severa. Insuficiencia heptica y/o renal severa. ltimo trimestre de embarazo. Se absorbe rpidamente en el intestino delgado. Ibuprofeno en suspensin se absorbe ms rpidamente, alcanzando la concentracin mxima en menos de 15 minutos en comparacin con la administracin en comprimidos donde sta se alcanza en 2 horas aproximadamente. La presencia de alimentos disminuye a velocidad de absorcin (alrededor de 20%). Se une a protenas plasmticas en un 90 a 99%. Despus de su metabolismo en el hgado es eliminado por rin (90%) y por la bilis como metabolitos inactivos conjugados con cido glucornico y slo 10% se elimina inalterado. La vida media es de 1.8-3.5 horas.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Capsulas: Adultos y nios mayores de 12 aos: 200-400 mg en una sola toma (equivalente a 1-2 cpsulas), pudindose repetir cada 4 a 8 horas. Suspensin: Nios mayores de 6 meses: La dosis ponderal recomendada es de 5 a 10 mg/kg/dosis
lcera pptica, perforacin y sangrado gastrointestinal, sobre todo entre los adultos mayores. Se han reportado nuseas, vmito, diarrea, flatulencia, estreimiento, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, lceras bucales, agudizacin de la colitis y de la enfermedad de Crohn , fatiga, edema e hipertensin
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KETOPROFENO GRUPO TERAPUTICO: AINES PRESENTACIN Capsula de 100 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamietno de la artritis reumatoide aguda, osteoartritis crnica, disminorrea primaria, dolor leve a moderado, dolor posquirrgico, esguinces, tendinitis, bursitis, tortcolis. Inhibe de manera reversible la ciclooxigenasa (COX 1 y 2) lo cual resulta en disminucin de la formacin de precursores de prostaglandinas: tiene propiedades antipirticas: analgsicas y antinflamatorias.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Alergia al ketorolaco, al cido acetilsaliclico y a otros antiinflamatorios no esteroideos (incluyendo aquellos casos de historia de asma, angioedema, plipos nasales, urticaria o rinitis precipitados por AINEs), as como los afectados por trastornos gastrointestinales (lcera gastroduodenal, colitis ulcerosa, etc.) coagulopatas o hemorragia. Debern tenerse especiales precauciones en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, hipertensin, enfermedad tiroidea o insuficiencia heptica. No administrar en pacientes menores de 2 aos. Inicio de accin: 30 minutos. Duracin: liberacin normal: hasta 6 h. Absorcin: casi completa Metabolismo: heptico vida media, eliminacin: 2-4 Excrecin: orina VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Oral Artritis reumatoide, osteoartritis 50 mg/4 veces al dia:MAximo 300 mg al dia Disminorrea, dolor leve a moderado: 25-50 mg cada 6/8 horas hasta un mximo de 300 mg Las reacciones adversas ms comunes son: alteraciones digestivas (dispepsia, nuseas, diarrea, dolor abdominal y flatulencia). Ocasionalmente, sndrome de Stevens-Johnson, enfermedad de Lyell, anemia aplsica y reacciones de fotosensibilidad.
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IPATROPIO GRUPO TERAPUTICO: Broncodilatador Anticolinrgico PRESENTACIN
Inhalador oral de 200 dosis con 20 cmg INDICACIONES FARMACODINAMIA Broncoespasmo, en caso de asma, EPOC. Antagonista inespecfico de los receptores muscarnicos, que inactiva la cadena de segundos mensajeros relacionados con el GMP cclico, lo que antagoniza la accin de la acetilcolina sobre el msculo liso bronquial y produce una relajacin del rbol bronquial.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a la atropina, pt con glaucoma, hipertrofia prosttica, leo paraltico o estenosis pilrica. Adminstrese con precaucin en pacientes con taquicardia.
Despus de inhalado se distribuye rpidamente a las vas respiratorias y sufre una mnima absorcin hacia la circulacin sistmica; a los pocos minutos se obtienen bajas concentraciones plasmticas. La biodisponibilidad es aprox 7% de la dosis administrada. Unin escasa a protenas. Vida media de eliminacin del frmaco y sus metabolitos es de aprox 3.6h. Se elimina principalmente a travs de las heces y en menor proporcin a travs de la orina.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS 2 inhalaciones orales 4 veces al da. Si la respuesta no es muy efectiva incrementar a mximo 12 inhalaciones/da. Taquicardia, cefalea, fatiga, mareo, nerviosismo, nusea, sequedad de membranas mucosas, xerostoma, aumento de esputo, broncoespasmo, congestin nasal, disnea, faringitis, rinitis, sinusitis sntomas catarrales.
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BUDESONIDA GRUPO TERAPUTICO: Esteroides PRESENTACIN Solucin inyectable: 2 ml con 0.250, 0.500 1.0 mg . INDICACIONES FARMACODINAMIA Pacientes con asma bronquial, que requieren tratamiento de mantenimiento con glucocorticoides para el control de la inflamacin subyacente de las vas respiratorias. Efecto antiinflamatorio tpico. Sus efectos antiinflamatorios involucran a los linfocitos T, eosinfilos y mastocitos. Administrada una o dos veces al da, ha sido efectiva para la prevencin de exacerbaciones del asma, tanto en adultos como en nios. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a los componentes de la formula. Embarazo Lactancia Nios menores de 1 ao
La biodisponibilidad sistmica es despus de la administracin por medio de un nebulizador de aire comprimido es aproximadamente 15% de la dosis nominal y 40-70% de la dosis depositada. Tiene un volumen de distribucin de aproximadamente 3 L/kg. La fijacin a protenas plasmticas vara entre 85-90%.Los metabolitos se excretan como tal o en su forma conjugada va renal. VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Dosis inicial recomendada: Adultos y > 65 aos: 1 a 2 mg dosis total diaria.
Leve irritacin de la garganta, tos y disfona. Infeccin orofarngea por cndida. Nerviosismo, inquietud, depresin y alteraciones en el comportamiento. Reacciones inmediatas y tardas de hipersensibilidad, incluyendo erupcin (rash), dermatitis por contacto, urticaria, angioedema, broncoespasmo y reaccin anafilctica.
INDICACIONES FARMACODINAMIA Indicado en la terapia auxiliar del asma bronquial. que incluye a quienes requieren corticosteroides de administracin sistmica Control de la velocidad de sntesis de protenas; deprime la migracin de leucocitos; revierte la permeabilidad capilar y estabilizacin de los lisosomas a nivel celular para evitar la inflamacin
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la formula. Se requiere cuidado especial en pacientes con tuberculosis pulmonar activa o lenta, trastornos de la hemostasia (epistaxis). Inicio de accin: 1-4 sem Metabolismo: pro frmaco Vida media, eliminacin: 0.5 h 3 h Excrecin: heces 60% orina 10-12 %
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Inhalacin oral y nasal Pacientes previos con broncodilatadores: dosis inicial: 40-80 ug 2 veces al dia. Dosis mxima: 200 ug por dia Pacientes con tratamiento previo con corticosteroirdes: 40-160 ug 2 veces al dia.
agitacin, depresin, mareo, cefalea, lipotimia, equimosis, urticaria, nariz seca o irritada, garganta y boca secas, ronquera
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ERITROPOYETINA GRUPO TERAPUTICO: Hormona PRESENTACIN Eritropoyetina recombinante humana 1 000 U.I. 2 000 U.I. 4 000 U.I. Cada ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable 1 ml INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento en pacientes con anemia asociada a insuficiencia renal crnica, pacientes con quimioterapia, pacientes que se preparan para trasplante, algunos padecimientos hematolgicos (ciertos tipos de leucemias, sndromes mielodisplsicos, pacientes con microesferocitosis) y en aquellos procesos que cursen con deficiencia de eritropoyetina. La eritropoyetina es una glucoprotena endgena que estimula la produccin de los eritrocitos. Su produccin y regulacin ocurre primariamente en el rin como respuesta a los cambios en la oxigenacin tisular. La eritropoyetina recombinante humana (rHu-EPO) estimula la proliferacin maduracin y diferenciacin de los precursores eritrocticos en la mdula sea en forma idntica a la eritropoyetina endgena humana. La eritropoyetina tambin libera reticulocitos al torrente sanguneo donde madurarn a eritrocitos.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Concentraciones pico se logran aproximadamente a los 15 minutos, Va subcutnea se obtienen despus de su aplicacin entre 5 y 24 Vida media de entre 4 y 12 horas VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Intravenosa o subcutnea. Administrar como inyeccin I.V. durante uno o dos minutos o como inyeccin subcutnea. En pacientes en hemodilisis, la inyeccin deber efectuarse despus del procedimiento dialtico. En los pacientes que experimentan sntomas seudogripales puede preferirse una inyeccin I.V. lenta durante cinco minutos o inyeccin subcutnea. La dosis inicial recomendada es de 25 a 50U.I./kg tres veces a la semana Trombosis de los sitios de acceso vascular por ejemplo fstulas. Sntomas seudogripales dolor seo y escalofros despus de la inyeccin. Convulsiones. Reaccin cutnea edema palpebral de origen posiblemente alrgico. Hipertensin cefalea artralgia pirexia.
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OCTEOTRIDE
GRUPO TERAPUTICO Hormona PRESENTACIN Solucin inyectable mpula de 1.0 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Acromegalia, Tumores endocrinos gastro-entero- heptico, Prevencin de complicaciones tras ciruga pancretica, varices gastroesofgicas, Fistulas enteroenterales y fistulas entero cutneas. Asemeja la liberacin a la somatostatina natural al inhibir la liberacin de serotonina y la secrecin de gastrina, insulina, glucagn, secretina, motilina. Disminuye la hormona de crecimiento IGF- en acromegalia. Suprime la respuesta de LH y GnRH secrecin de la hormona estimuladora de tiroides y reduce el flujo sanguneo CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Est contraindicado en pacientes con: Hipertensin arterial no controlada. Hipersensibilidad conocida a alguno de sus componentes.
Duracin: subcutnea: 6- 12 h. Absorcin: subcutnea: rpida Metabolismo: heptico extenso Vida media: eliminacin: 1.7 a 1.9h Excrecin: orina VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Acromegalia: 0,05-0,1 mg SC/8 12 h tumores endocrinos gastroenteropancreticos (tumores carcinoides, en el sistema endocrino celular del estmago, intestino y pncreas): 0,05 mg SC, 1-2 veces/da, puede incrementarse a 0,1-0,2 mg 3 veces/da Prevencin de complicaciones tras ciruga pancretica: 0,1 mg SC, 3 veces/da, 7 das consecutivos, empezar el da de la operacin 1 h antes de la laparotoma. - Varices gastroesofgicas sangrantes: 0,025-0,05 mg/h, 5 das en perfusin IV continua Clculos biliares: cerca del 50% de los pacientes con uso prolongado de Octreotide los desarrollan. Menos del 1% requirieron ciruga para corregirlos, Azcar en la sangre alta: eso se debe a la inhibicin que hace el frmaco sobre la insulina, Nausea y/o vmito, Molestias abdominales: incluyen diarrea, hinchazn, gas y dolor abdominal, Fatiga, dolor de Cabeza.
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MIDAZOLAM GRUPO TERAPUTICO: Sedante hipntico PRESENTACIN Comprimido recubierto de 7,5 mg, Ampolla con 5 mg /3 ml de solucin (concentracin: 1 mg por ml ). Amp. 15 mg/3 ml, Amp. 5 mg/5 ml, Amp. 25 mg/5 ml, Amp. 50 mg/10 ml INDICACIONES FARMACODINAMIA Sedacin pre-operatoria. Induccin de anestesia general. Reduce el metabolismo cerebral (CMRO2) por disminucin del consumo de oxgeno y flujo sanguneo cerebral (FSC) de una forma dosis dependiente mientras mantiene una relacin FSC/CMRO2 normal. Tambin aumenta el umbral de exci tacin para las convulsiones. Actan sobre el sistema lmbico, talmico e hipotalmico del sistema nervioso central produciendo sedacin, hipnosis, relajacin muscular al mismo tiempo que ejercen una actividad anticonvulsiva. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad y glaucoma agudo del ngulo. La sobredosis se manifiestan por excesiva somnolencia, confusin, coma hipotensin y depresin respiratoria que puede ser tratada con flumazenil. Via IM, la absorcin es muy rpida, con una biodisponibilidad de ms del 90%. Los efectos farmacolgicos se manifiestan en 5-15 minutos. En la inyeccin IV., los efectos son evidente a los 1.5-5 minutos. Los efectos mximos aparecen a los 20-60 minutos y luego disminuyen hasta desaparecer en 2 a 6 horas. VO se experimenta un importante metabolismo de primer paso, siendo biodisponible en un 36%. La absorcin oral no es afectada por los alimentos, pero por indicacin clnica, se suele administrar en ayunas. Los efectos ansiolticos y sedantes aparecen a los 10-30 minutos y dependen de la dosis y de que se hayan administrado otras medicaciones. Los efectos desaparecen entre las 2 y 6 horas. Se distribuye ampliamente, cruzando la barrera hematoenceflica y la placentaria. Se une en un 94-97% a las protenas del plasma y muestra una semi-vida de 1 a 5 horas. A su paso por el hgado, el midazolam se hidroxila a a-hidroximidizolam que es equipotente al midazolam y depus se conjuga siendo excretado por va urinaria en forma de glucurnido de a- hidroximidazolam. Otros metabolitos, que constituyen el 4% de la dosis son el 1-hidroximidazolam y 1,4-dihidroximidazolam, con una actividad menor que el producto de partida y se excretan en la orina en forma de glucurnidos. VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS IM, IV: 0.05-0.2 mg/kg en 5 min. Repetir cada 2-4 h Perfusin continua (infusin IV): 0.01-0.1 mg/kg/hora (0.15-1 mcg/kg/min). Ajustar dosis segn tolerancia. Nasal: 0.2-0.3 mg/kg/dosis de la solucin inyectable 5 mg/mL Sublingual: 0.2 mg/kg/dosis de la solucin inyectable 5 mg/Ml El midazolam nunca debera utilizarse sin tener disponible un equipo de monitorizacin, oxgeno, y equipo de resucitacin por la potencial depresin respiratoria, apnea, parada respiratoria y paro cardiaco.
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DIACEPAM GRUPO TERAPUTICO: Benzodiacepinas PRESENTACIN Tabletas de 10mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Supresin sintomtica de ansiedad, agitacin y tensin psquica por estados psiconeurticos y trastornos situacionales transitorios: Es un medicamento psicotrpico con propiedades atarxicas, relajante muscular y anticonvulsivo se absorbe rpidamente por el tubo digestivo, la concentracin plasmtica mxima se alcanza entre los 30 a 90 minutos despus de una dosis nica por va bucal. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, sndrome de apnea del sueo, insuf. respiratoria severa, I.H. severa, drogodependencia y alcoholismo (excepto tto. de reacciones agudas de abstinencia), glaucoma de ngulo cerrado (rectal, parenteral), hipercapnia crnica severa. Tranquilizante (ansioltico), miorrelajante, anticonvulsivante e inductor del sueo. De todas ellas la ms destacada, es la miorrelajante. corresponde a una accin depresora selectiva de los centros nerviosos, y la accin tranquilizante ansioltica que ejerce sobre el sistema activador ascendente reticular (accin no muy intensa) y en el sistema lmbico VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Oral. La dosis usual por va bucal es de 25 a 40 mg. En caso de insomnio 5 a 30 mg por la noche. Puede provocar somnolencia, ataxia, cefaleas, mareos, hipotensin, visin borrosa, diplopa, retencin urinaria, incontinencia, depresin mental, cambio de la lbido, temblor y confusin, trastornos que se exageran en los ancianos o en pacientes debilitados, Puede producir depresin respiratoria en los pacientes con afecciones pulmonares crnicas.
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FLURACEPAM GRUPO TERAPUTICO: Benzodiacepinas PRESENTACIN Cpsulas de 15mg y 30 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Dificultad para conciliar el sueo, despertares nocturnos frecuentes, interrupcin del sueo, sueo breve, despertar temprano, situaciones medico quirrgicas que requieran un sueo reparador, insomnio creonico y rebelde en psiquiatra, disturbios del sueo en alcoholismo. Ansioltico benzodiazepnico de accin prolongada. Acta incrementando la actividad del cido gamma-aminobutrico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unin con el receptor GABA rgico. Posee actividad hipntica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnsica. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a las benzodiacepinas. Paciente con glaucoma de ngulo agudo. Hacer controles frecuentes de globulosa rojos y de funcin heptica y renal. Miastenia grave: la actividad relajante muscular de las benzodiacepinas puede producir un empeoramiento de la enfermedad, con aumento de la fatiga muscular. Insuficiencia respiratoria severa: su efecto relajante muscular puede potenciar la depresin respiratoria. Apnea del sueo. Insuficiencia heptica severa: debido al riesgo asociado de encefalopata. Intoxicacin etlica aguda, coma o sncope: debido a la depresin aditiva sobre el SNC La velocidad de absorcin es rpida, sufre amplio metabolismo de primer paso. El grado de unin a protenas plasmticas es del 97%. Se metaboliza en el hgado, dando lugar entre otros metabolitos activos al N-desalquilflurazepam. Se elimina mayoritariamente con la orina en forma metabolizada y un 1% en forma inalterada. La semivida de eliminacin del N-desalquilflurazepam es de 47-160 h aumentando con la edad. VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS VO Adultos 1 cpsula de 15 a 30mg/24h antes de acostarse Ancianos 1 cpsula de 15mg/24h antes de acostarse inicialmente. Somnolencia diurna, confusin, ataxia, mareos, sedacin, cefalea, depresin, desorientacin, disfasia o disartria, reduccin de la concentracin, temblor, cambios en la lbido, incontinencia urinaria, retencin urinaria, nuseas, vmitos, diarrea, estreimiento, sequedad de boca, hipersalivacin, dolor epigstrico. hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia antergrada, excitacin paradjica, psicosis, alteraciones de la visin, diplopia, nistagmo, alteraciones de la audicin. Depresin respiratoria, hipotensin, hipertensin, bradicardia, taquicardia, palpitaciones, hiperbilirrubinemia, incremento de los valores de transaminasas y de fosfatasa alcalina.
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LORACEPAM GRUPO TERAPUTICO: Ansioltico PRESENTACIN Tabletas de 1mg INDICACIONES FARMACODINAMIA En manifestaciones excesivas de ansiedad en pacientes que sufren neurosis ansioltica y ansiedades a corto plazo. En una premedicacin quirrgica. As como un coadyuvante en frmacos antiemticos, usado para el tratamiento de nuseas y vmito asociado con la quimioterapia para el tratamiento del cncer. Ejerce su efecto por unin a receptores especficos en varios sitios del sistema nervioso central, potenciando efectos de inhibicin sinptica mediada por el cido gama-aminobutrico. Causa depresin del SNC. En dosis mayores de 2 mg, daa la coordinacin, la velocidad y exactitud de la ejecucin. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Pacientes con miastenia grave aguda, glaucoma agudo de ngulo estrecho y con hipersensibilidad a las benzodiazepinas o algn componente de la frmula. En el sndrome de apnea durante el sueo e insuficiencia respiratoria severa. Embarazo, lactancia, menores de 18 aos, en el consumo de bebidas alcohlicas ( causa una potenciacin de los efectos). Absorcin: las concentraciones plasmticas varian de40 a 70 ng/ml, alcanzndolas de 0.5 a 3.0 horas despus de la dosificacin. Vida media de absorcin de 24.9 minutos. Distribucin: unin a protenas de 90%. Metabolismo: se metaboliza en hgado mediante la formacin de glucurnido, encontrndose el principal metabolito de plasma y orina, no teniendo actividad significativa sobre el SNC. Es eliminado mayoritariamente con la orina (90%), menos del 1% en forma inalterada. Su semivida de eliminacin es de 10-20 h. VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS VO Para ansiedad moderada: 2 a 4 mg diarios en 1 dosis Para la ansiedad severa: 3 a 7.5 mg al da en dosis divididas. Para el insomnio debido a ansiedad o estrs situacional transitorio, una dosis de 2 a 4 mg antes de dormir. La dosis recomendada para adultos diariamente es de 2 mg en dosis divididas de 1 mg y 1 mg. Somnolencia, mareos, debilidad, fatiga y letargia, desorientacin, ataxia, nuseas, alteracin del apetito, cambio de peso, depresin visin borrosa y diplopa, agitacin psicomotora, disturbio del sueo, vmito, disturbio de la libido, cefalea, reacciones dermatolgicas. Disturbios en el sistema gastrointestinal, odos, nariz y garganta, msculo esqueltico y sistema respiratorio, efectos de irritabilidad y excitabilidad, confusin mental, tartamudeo, anormalidades en la amnesia antergrada transitoria o deterioro de la memoria, reacciones paradjicas e hipotensin.
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CLONACEPAM GRUPO TERAPUTICO: Antiepilptico PRESENTACIN Tableta de 2mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Sndrome de Lennox-Gastaut (variante de pequeo mal). Epilepsia crnica generalizada: Crisis mioclnicas, ausencias, pequeo mal. Epilepsia crnica parcial: Crisis focales y complejas. Se ha sugerido que sus efectos anticonvulsivantes y antipnico se relacionan con su capacidad para mejorar la actividad del cido gamma aminobutrico, el principal neurotransmisor inhibitorio en el sistema nervioso central. Algunos estudios en animales ponen de manifiesto adems un efecto sobre la serotonina. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA En pacientes con historia de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, no utilizar en pacientes con insuficiencia heptica ni en pacientes con glaucoma de ngulo cerrado. Embarazo y lactancia. Precaucin en Pacientes con miastenia gravis, coma o shock, ya que existe la posibilidad de provocar una potencializacin de la debilidad muscular. Pacientes con intoxicacin etlica aguda, ya que el alcohol pudiera modificar los efectos farmacolgicos, disminuyendo la eficacia del tratamiento. En pacientes con insuficiencia renal debern ajustarse las dosis de acuerdo con el grado de la funcin renal. En pacientes con EPOC puede producir depresin respiratoria e hiperse-crecin bronquial, empeorando el proceso con insuficiencia respiratoria. En pacientes con porfiria existe un aumento de porfirinas exacerbando la enfermedad. Dentro de 4-10 das, del 50-70% de la radiactividad total de una dosis oral radiomarcada de clonazepam se excreta en la orina y del 10-30% en las heces, casi exclusivamente en la forma de metabolitos libres o conjugados. Menos del 0.5% aparece como clonazepam inalterado en la orina. VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Oral. La dosis inicial para adultos no debe exceder de 1.5 mg diarios. La dosis puede ser incrementada en 0.5 a 1 mg cada tercer da, hasta que las crisis sean controladas con un mnimo de efectos secundarios. La dosis de mantenimiento para adultos no debe exceder de 20 mg diarios. Somnolencia transitoria durante los primeros das del tratamiento, seguida de sedacin y ataxia, especialmente en ancianos. Mareos, cefalea, confusin, depresin, disartria, cambios en la libido, temblor, incontinencia y retencin urinarias, nusea, vmito, diarrea, sequedad de boca y dolor epigstrico. Ocasionalmente: Hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia, psicosis, diplopa, alteraciones de la visin, nistagmo, alteraciones de la audicin, hipersali-vacin e hipersecrecin bronquial.
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DEXMEDETOMIDINA GRUPO TERAPUTICO Agonista adrenrgico alfa 2 sedante PRESENTACIN Dexmedetomidina 118g (equivalente a 100g de Dexmedetomidina base), Cloruro de sodio y agua uso inyectable INDICACIONES FARMACODINAMIA Sedacin de los pacientes inicialmente intubados y ventilados de forma mecnica durante el tratamiento en una unidad de cuidados intensivos: sedacin antes y/o despus durante procedimientos quirrgicos u otros en pacientes no intubados Agonista selectivo de los receptores adrenrgicos alfa con propiedades sedantes y anestsicas que se piensa se debe a la activacin de protenas g por los receptores adrenrgicos alfa2 en el tallo cerebral, lo que produce la inhibicin de la liberacin de noradrenalina : los receptores adrenrgicos alfa 2 se activan con dosis elevadas o con la administracin IV rpida, lo que produce vasoconstriccin. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA El Clorhidrato de Dexmedetomidina est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la Dexmedetomidina. Alergia a los componentes de la frmula. Abuso y dependencia de drogas Inicio de accin: bolo: IV 5-10 min Efecto mximo: 15-30 min Duracin: 60-120 min Metabolismo: heptico Vida media, eliminacin: 6 min Excrecin: orina y heces 4% VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Dosis de ataque 0.5 1 mcg / kg de peso 10 a 20 min. Medicacin preanestesica: 0.3-0.6 mcg x kg de peso im. (0.5mcg x kg en infusin) Dosis de mantenimiento 0.2 0.7 mcg / kg x hora Dilucin Relacin Concentracin ml 200 mcg/200 ml 1 : 1 1 mcg / ml. 200 mcg / 100 ml 2 : 1 2 mcg / ml. 200 mcg / 50 ml. 4 : 1 4 mcg / ml. 200 mcg / 25 ml. 8 : 1 8 mcg / ml Los efectos adversos ms frecuentemente observados fueron: bradicardia, hipotensin arterial, nuseas y boca seca. Con una incidencia < 1% se citaron: hipotensin postural, depresin respiratoria, mareos, cefalea, parestesias, arritmias cardacas, rash eritematoso, sudoracin aumentada, relajacin muscular, diplopa, fotopsia, visin anormal, alucinaciones, confusin, leucocitosis, trombocitopenia.
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ZIDOVUDINA GRUPO TERAPUTICO: Antirretrovirales PRESENTACIN Cpsula de100 250 mg Solucin 1 g con vehculo, c.b.p. 100 ml. Cada dosis de 5 ml equivale a 50 mg de ZIDO- VUDINA. INDICACIONES FARMACODINAMIA Adyuvante en el tratamiento de la infeccin por virus de inmunodefi-ciencia humana (VIH) Se considera inadecuado el tratamiento de la infeccin por VIH con monoterapia, por lo que el uso de ZIDOVUDINA deber hacerse siempre en combinacin con otros agentes antirretrovirales (por lo general, didanosina o lamivudina y zalcitabina) a fin de garantizar el mejor tratamiento posible.
La ZDV es la 3'-azido-2' 3'-didesoxitimidina un anlogo sinttico de un didesoxinuclesido de la timidina en el que el grupo 3'-hidroxi (-OH) se ha remplazado por un grupo azido (-N3); su trifosforilacin en el citoplasma de la clula est regulada por la timidn-quinasa; slo la forma 5' trifosfosfato (AztTP) compite con el trifosfato de timidina natural (dTTP) en la unin a la transcriptasa inversa del VIH-1. El cambio en la posicin 3' bloquea la incorporacin de nuevos nucletidos a la cadena de ADN lo que conlleva a la interrupcin de la sntesis del ADN vrico complementario. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a ZIDOVUDINA o a cualquiera de los componentes de la frmula.no debe administrarse en pacientes con recuento de neutrfilos anormalmente bajo (menor de 0.75 x 10 9 /l) o niveles de hemo- globina anormalmente bajos (menos de 7.5 g/dl o 4.65 mmol/l). . PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda la reduccin de las dosis de ZIDOVUDINA en pacientes con bajo peso corporal menos de 50 kg; por tanto, a esta clase de pacientes no se debe administrar el medicamento.
Las comidas ricas en grasas pueden disminuir las concentraciones plasmticas del medicamento hasta el 50%, pero su biodisponibilidad, determinada por el rea bajo la curva (AUC), no parece modificarse; por lo tanto AZT puede tomarse con las comidas o fuera de ellas. Tiene una vida media de 1,1 horas, que es de 3 horas intracelular, y un pico srico de 0,5-1mg/L con dosis de 200 mg orales.Su metabolismo se realiza fundamentalmente por glucoronizacin en el hgado y se elimina por va renal por filtracin glomerular y secrecin tubular activa, un 15-20% en su forma activa y un 75% como metabolitos. En lquido cefalorraqudeo alcanza concentraciones del 50% de las plasmticas VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS Adultos: Aunque se ha utilizado un amplio intervalo de dosificaciones, 500 600 mg/da divididos en 2 tomas. Dosis en terapia combinada en la infeccin avanzada por VIH: 250 mg de ZIDOVUDINA cada 12 horas (500 mg de dosis diaria total), administrados con 150 mg de 3 lamivudina cada 12 horas (300 mg dosis diaria total); o con 0.75 mg de zalcitabina cada 8 horas (2.25 mg dosis diaria total). Las reacciones adversas ms serias incluyen anemia, neutropenia y leucopenia.Estas se presentan ms frecuentemente en pacientes que reciben dosis altas (1,200 a 1,500 mg/da) y en pacientes con enfermedad avanzada por VIH cuando existe una baja reserva de la mdula sea previa al tratamiento y en particular en pacientes con recuentos de clulas CD4 + inferiores a 100/mm 3 . Pueden ser necesarias la reduccin de la dosis y aun la suspensin del tratamiento
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DIDEOXIADENOSINA O DIDANOSINA (DDA) GRUPO TERAPUTICO: Inhibidores de transcriptasa inversa viral
PRESENTACIN Cada tableta contiene 100 mg de didanosina. INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento de la infeccin por VIH en combinacin con otros antirretrovirales.
La vida media de eliminacin es 1,4 hrs aproximadamente CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad a la didanosina. La lactancia materna est contraindicada en madres VIH positivas por el riesgo de transmisin de la enfermedad al neonato.
La didanosina es rpidamente absorbida, observndose las concentraciones plasmticas pico generalmente de 0,25 a 1,50 horas despus de la dosificacin oral con una formulacin tamponada. Los aumentos en las concentraciones plasmticas de la didanosina fueron proporcionales a la dosis en el rango de 50 - 400 mg. Los parmetros farmacocinticos al estado estable no difirieron significativamente de los valores obtenidos despus de una dosis nica. VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Debe administrarse por lo menos 30 min antes de una comida o en ayunas, adultos hasta 60 kg, 250 mg diarios en 1 o 2 dosis divididas. 60 kg o ms 400 mg diarios en 1 o 2 dosis diarias.
Frecuentes pancreatitis, neuropata perifrica, erupcin cutnea, prurito, astenia, cefalea, nauseas, vomito, dolor abdominal, diarrea, escalofros, fiebre y dolor. Despigmentacin de la retina, neuritis ptica, anorexia, dispepsia, flatulencia,
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DIDEOXICITIDINA O ZALCITABINA (DDC) GRUPO TERAPUTICO: Inhibidores de transcriptasa inversa viral PRESENTACIN Comprimido recubierto de 0,75 mg. INDICACIONES FARMACODINAMIA Infeccin avanzada por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Tratamiento del sndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA): Atraviesa la barrera hematoenceflica y se distribuye en el lquido cefalorraqudeo (LCR); la relacin LCR / concentracin plasmtica es del 20% (Rango: 7 a 37%). La unin a las protenas plasmticas es inferior al 4% lo que significa que las interacciones medicamentosas debidas a desplazamiento de los sitios de unin son improbables. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad conocida a la droga o a cualquiera de los componentes de la frmula. Se debe evaluar el riesgo/beneficio de existir los siguientes problemas mdicos: Pancreatitis o antecedentes de dicha enfermedad. Aproximadamente el 70% de la dosis se excreta sin cambios por la orina y menos del 10% se recupera en las Heces. La vida media de eliminacin de la Zalcitabina es de 1 a 3 horas en los pacientes con funcin renal normal. La administracin por alimentos de una dosis oral de 1,5 mg de zalcitabina disminua la velocidad de absorcin VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS VO 0,75 mg cada 8 horas.
Terapia combinada: se recomiendan 0,75 mg de Zalcitabina, en combinacin con 200 mg de Zidovudina, cada 8 horas.
Neuropata perifrica (hormigueo, ardor, entumecimiento o dolor en las manos, brazos, pies o piernas). Artralgia (dolor en las articulaciones); hipersensibilidad (fiebre, erupcin cutnea); mialgias (Dolor muscular); lceras en boca o garganta.) Pancreatitis (nuseas, vmitos, dolor abdominal severo). Fatiga, convulsiones, arritmias cardacas, falla cardaca, cardiomiopata.
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RIBAVIRINA GRUPO TERAPUTICO: Antiviral PRESENTACIN Cpsulas de 200 y 400mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Herpes labial, gingivoestomatitis herptica, herpes genital primario y recurrente, herpes zoster y varicela, en pacientes inmunocompetentes e inmunodeprimidos, parotiditis, hepatitis viral A, B, C agudas y B, C crnicas, infecciones respiratorias por virus sincicial respiratorio, parainfluenza e influenza A y B. Es un agente virosttico, el mecanismo de accin no est bien establecido, pero se piensa es un inhibidor por competencia de enzimas relacionadas con la replicacin viral.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Anemia severa, embarazo y lactancia, historia de enfermedad cardaca severa preexistente, hemoglobinopatas como talasemia, anemia de clulas falciformes, estados patolgicos debilitantes severos, existencia o historia de un proceso psiquitrico severo, disfuncin heptica severa o cirrosis heptica descompensada, hepatitis autoinmune, o historia de enfermedad autoinmune y enfermedad tiroidea preexistente, salvo que pueda controlarse con tratamiento convencional.
VO se absorbe rpidamente en el tracto gastrointestinal con una biodisponibilidad de aproximadamente 45%. Se distribuye en plasma, secreciones respiratorias y eritrocitos. Sufre biotransformacin heptica, donde se fosforila intracelularmente dando lugar a metabolitos mono, di y trifosfatados, de los cuales se ha observado que la ribavirina trifosfatada (metabolito activo) es secuestrada por los eritrocitos por varias semanas despus de la administracin, adicionalmente se forma 1,2,4-triazol carboxamida. No se une en gran medida a protenas plasmticas. La vida media de eliminacin es de 0.5 a 2.0 horas en plasma y 40 das en eritrocitos. La concentracin media pico plasmtica se alcanza de 1.0 a 1.5 horas. La eliminacin es mayoritariamente va renal (30 a 55%) y fecal en menor grado, de donde aproximadamente 7% se elimina sin cambios en 24 horas y 10% se excreta sin cambios en 48 horas. VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Herpes zoster, varicela y herpes genital agudo: (primario o recurrente) 1,200 mg al da divididos en 3 tomas c/8h por 6 das mnimo. Hepatitis A: 1,200 mg al da divididos en 3 tomas c/8h por 10 das. Hepatitis B o C agudas: 1,200 mg divididos en 3 tomas c/8h por 20 das. Hepatitis C crnica: De 1,000 a 1,200 mg al da divididos en 3 tomas c/8h en combinacin con interfern por 6 a 12 meses.
Anemia, sequedad bucal, aumento de sudoracin, astenia, dolor de pecho, fatiga, fiebre, cefalea, malestar general, escalofros, dolor en el cuadrante superior derecho, prdida de peso. Mareo, parestesias, dolor abdominal, anorexia, diarrea, dispepsia, nuseas, vmitos, artralgias, dolor musculo esqueltico, mialgias, agitacin, ansiedad, disminucin de la concentracin, depresin, labilidad emocional, insomnio, irritabilidad, nerviosismo, somnolencia, trastornos en los mecanismos de defensa infeccin vrica, tos, disnea, faringitis, alopecia, prurito, erupcin cutnea, sequedad cutnea, alteraciones en el gusto, visin borrosa, neutropenia.
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SAQUINAVIR GRUPO TERAPUTICO: Antirretroviral. PRESENTACIN
Cpsula dura y blanda de 200-500 mg INDICACIONES FARMACODINAMIA Indicado para el tratamiento de pacientes adultos infectados por el VIH-1. INVIRASE. Antiviral anti-retrovirus, inhibidor de la proteinasa del VIH. La proteinasa VIH es un enzima que produce roturas especficas de las protenas precursoras virales en las clulas infectadas para originar partculas virales con capacidad infecciosa. Saquinavir es un inhibidor reversible y selectivo de las proteinasas VIH-1 y VIH-2. Su afinidad por las proteinasas virales es aproximadamente 50.000 veces mayor que por las humanas.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA No debe administrarse simultneamente con frmacos de estrecho margen teraputica y que sean sustratos de CYP3A4, tales como terfenadina, cisaprida, astemizol, alprazolam, triazolam, midazolam ni derivados de la ergotamina, debido al riesgo de reacciones graves o peligrosas para la vida.
Va de absorcin: va oral. Absorcin: La biodispobilidad del saquinavir cpsulas duras (CD) es del 4%, debido a absorcin incompleta y fuerte metabolismo de primer paso Distribucin: Se distribuye ampliamente en el organismo, presentado un Vd de 700. El grado de unin a las protenas plasmticas es del 97%. Metabolismo: Se metaboliza ampliamente en el hgado, ms del 90% mediante la isoenzima a CYP3A4, originando metabolitos mono y dihidroxilados sin actividad biolgica. Eliminacin: Ms del 80% con las heces. Los experimentos in vitro han demostrado que el metabolismo heptico de saquinavir se satura a concentraciones superiores a los 2 mcg/ml. El aclaramiento total es de 1.14 l/h y su vida de eliminacin es de 7- 13 h.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Adultos y adolescentes mayores de 16 aos Saquinavir reforzado: INVIRASE slo debe administrarse en asociacin con ritonavir. La pauta posolgica recomendada es la siguiente: 1.000 mg de INVIRASE dos veces/da con 100 mg de ritonavir dos veces/da en asociacin con otros antirretrovricos. Ritonavir debe tomarse simultneamente con INVIRASE, dentro de las 2 horas siguientes a una comida. [DIARREA] (19,9 %), [NAUSEAS] (10,6 %), [CEFALEA] (5,0 %), [ASTENIA] (4,7 %), [DEPRESION] (2,7 %), [LIPODISTROFIA]: La terapia antirretroviral combinada, incluyendo regmenes que contienen un inhibidor de la proteasa, se asocia con una redistribucin de la grasa corporal en algunos pacientes, que incluye una prdida de grasa subcutnea perifrica, aumento de la grasa intra-abdominal
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INDINAVIR GRUPO TERAPUTICO. Antiretroviral PRESENTACIN Cpsulas de 100 y 400 mg. INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento de la infeccin de VIH. El indinavir inhibe la proteasa purificada del VIH-1 y VIH-2, con una selectividad aproximadamente diez veces mayor para el VIH-1. El indinavir se une directamente con el punto de accin de la proteasa, por lo que es un inhibidor competitivo de la enzima. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA No debe administrarse concomitantemente con terfenadina, cisaprida, astemizol, triazolam, midazolam o derivados ergotamnicos. La inhibicin de la CYP3A4 por indinavir puede resultar en aumentos en las concentraciones plasmticas de esos medicamentos y potencialmente causar reacciones serias que ponen en peligro la vida del paciente. Va de mayor absorcin: va oral en ayunas, con un tiempo promedio de 0,8 3h. Absorcin: El indinavir se absorbi rpidamente en ayuno, y el tiempo para alcanzar la concentracin plasmtica mxima (Tmx) fue de 0.8 horas (n = 11). Metabolismo: Heptico, a travs del citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Eliminacin: Menos del 20% de Indinavir se excreta sin modificacin en la orina VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Adultos: 800 mg va oral cada 8 horas. El tratamiento con indinavir se debe iniciar a la dosificacin recomendada de 2.4 g/da.
Peditricos: 500 mg/m2 va oral cada 8 horas. Sistema cardiovascular: Trastornos cardiovasculares, incluyendo infarto del miocardio y angina de pecho. Aparato digestivo: Anormalidades de la funcin heptica, hepatitis, incluyendo raros casos de insuficiencia heptica. Hematolgicas: Aumento de las hemorragias espontneas en pacientes hemoflicos; anemia hemoltica aguda. Nervioso/psiquitrico: Parestesia oral.
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CLOPIDOGREL GRUPO TERAPUTICO: Antiplaquetario. PRESENTACIN
Tabletas de 75 mg. INDICACIONES FARMACODINAMIA Infarto del miocardio (IM) reciente, evento vascular cerebral isqumico (EVCI) reciente, enfermedad arterial perifrica establecida, Sndrome coronario agudo, colocacin de endoprtesis coronaria. Inhibidor de la agregacin plaquetaria. El clopidogrel inhibe selectivamente la unin del difosfato de adenosina (ADP) al receptor plaquetario y la subsecuente activacin del complejo GPIIb-IIIa, mediada por el ADP, con lo cual se inhibe la agregacin plaquetaria.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Contraindicado en aquellos pacientes con sangrado patolgico activo como, por ejemplo, lcera pptica o hemorragia intracraneal. Debe ser utilizado con precaucin en pacientes con riesgo de sangrado de origen traumtico, quirrgico u otras condiciones patolgicas.
Va de absorcin: va oral. Absorcin: Se absorbe rpidamente despus de la administracin oral y con dosis repetidas de 75 mg se alcanza la concentracin plasmtica mxima despus de una hora Vida media.: 8 horas despus de administraciones nicas y repetidas. Metabolismo: Se metaboliza en el hgado la sustancia de origen se inactiva. Eliminacin: se excreta aproximadamente el 50% por orina y 46% por heces en un intervalo de 120 horas despus de la administracin del frmaco.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Oral. La dosis de ISCOVER es de una gragea de 75 mg al da. Trastornos hemorrgicos: En el estudio CAPRIE la incidencia global de sangrado en los grupos de clopidogrel y AAS fue la misma (9.3%). Trastornos hematolgicos: En el estudio CAPRIE se observ neutropenia severa (< 0.450 G/L) Trastornos gastrointestinales: Comn: dispepsia, dolor abdominal, diarrea.
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ASA GRUPO TERAPUTICO: Analgsico, Antiinflamatorio, Antipirtico PRESENTACIN
Tabletas 500 mg con frasco de 20 tabletas. Tabletas efervescentes 300 mg con frasco de 20 tabletas.
INDICACIONES FARMACODINAMIA Est indicado como antipirtico, antiinflamatorio y como antiagregante plaquetario. Tambin es til para artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante y fiebre reumtica aguda.
El cido acetilsaliclico inhibe la agregacin plaquetaria a travs del bloqueo de la sintetasa del tromboxano A2 en las plaquetas. Su mecanismo de accin se basa en la inhibicin irreversible de la ciclooxigenasa (COX-1). CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Broncoespasmo, rinitis aguda, plipos nasales y edema angioneurtico. Reacciones alrgicas al cido acetilsaliclico o AINES. lcera pptica, sangrado gastrointestinal y antecedente de enfermedad cido pptica. Contraindicado en hemofilia, historia de sangrado gastrointestinal o de lcera pptica activa.
Va de absorcin: va oral. Absorcin: se absorbe rpida y completamente del tracto gastrointestinal. Niveles plasmticos mximos: Se absorbe rpida y completamente del tracto gastrointestinal Vida media.: 8 horas despus de administraciones nicas y repetidas. Metabolismo: Heptico. Eliminacin: El cido saliclico y sus metabolitos se excretan principalmente por los riones.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Va: Oral Adultos100 mg: 3 a 4 tabletas cada 4 a 6 horas. Adultos 500 mg: 1 a 2 tabletas. Gastrointestinales: Nuseas, diarrea, vmito. Pueden desarrollarse lceras gastrointestinales que en los casos ms severos podran producir hemorragia y perforacin.
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BEZAFIBRATO GRUPO TERAPUTICO: Hipolipemiante PRESENTACIN
Tabletas de 10 mg y 20 mg.
INDICACIONES FARMACODINAMIA Es utilizado en los trastornos del metabolismo lipdico (triglicridos, colesterol o ambos) cuando no son suficientes las medidas dietticas; dislipidemias tipo IIa, IIb, III, IV y V de Fedrickson. Activa el factor de transcripcin PPAR-. Esto promueve la oxidacin de cidos grasos y estimula la actividad lipoproteinlipasa (LPL), lo que reduce los TG, y aumenta la sntesis de apoprotenas de las HDL, lo que incrementa las cifras de Chdl. El bezafibrato ejerce un efecto sobre factores trombognicos. Se puede alcanzar una disminucin significativa de niveles elevados del fibringeno en plasma. Esto puede conducir, entre otras situaciones, a una reduccin en la viscosidad de sangre y del plasma.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Enfermedades hepticas a excepcin de hgado graso, el cual es concomitante a hipertrigliceridemia, enfermedades de la vescula biliar con o sin colelitiasis. Trastornos severos de la funcin renal con niveles de creatinina srica mayores de 6 mg/100 ml o una depuracin de creatinina menor de 15 ml/min.
Absorcin y distribucin: El bezafibrato se absorbe rpida y casi totalmente de la formulacin estndar de tableta recubierta. Con bezafibrato retard de 400 mg, una concentracin mxima de cerca de 6 mg/l se alcanza despus de 3-4 horas. El 94-96% de bezafibrato estn unidos a la protena en suero humano, y el volumen aparente de distribucin es cerca de 17 litros. Metabolismo y eliminacin: Excrecin casi exclusivamente renal. El 95% del bezafibrato marcado con 14C se recupera en la orina y 3% en las heces dentro de 48 horas. El 50% de la dosis aplicada se recupera en la orina de manera intacta y el 20% en la forma de glucurnidos La vida media de eliminacin del bezafibrato es 2-4 horas. VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Va: Oral. Dosis estndar: 1 tableta administrada tres veces al da. En pacientes con deterioro en la funcin renal, la dosis debe ser ajustada: Depuracin de creatinina entre 60 y 40 ml por minuto, 2 tabletas de BEZAFIBRATO, 400 mg al da. Es posible que ocurran efectos adversos en 5 a 10% de los pacientes. Efectos adversos gastrointestinales como prdida del apetito, sensacin de plenitud en el estmago y nuseas. Y poco frecuentes como exantema, urticaria, prdida de pelo, mialgias, fatiga, cefalalgia, impotencia y anemia.
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MORFINA GRUPO TERAPUTICO: Analgsico Opiode PRESENTACIN
Tabletas de 10,15 y 30 mg, mpulas (10mg/10ml, 10mg/20 ml) Solucin Inyectable 1mg/ml, 1mg/2ml. INDICACIONES FARMACODINAMIA Dolor agudo o crnico intenso, pacientes con enfermedad terminal, IAM, Edema Pulmonar, Por va epidural o subaracnoidea alivia el dolor sin prdida de las funciones motora, sensorial ni simptica. Acta sobre los receptores del SNC, y rganos que contienen msculo liso, produce analgesia, euforia, sedacin, disminucin de la capacidad de concentracin, nuseas, sensacin de calor en el cuerpo, pesadez en los miembros, sequedad de boca, y prurito. La reduccin de circulacin en las venas perifricas reduce GC y TA. Puede reducir la TA por inducir histamino liberacin, o bradicardia por aumento de la actividad del vago. Tambin un efecto directo depresor sobre el nodo sinusal y disminuyendo la conduccin por el nodo A-V. Produce depresin respiratoria, disminuye el flujo sanguneo cerebral y la PIC con ventilacin controlada. Disminuye peristalsis y deprime el reflejo de la tos por efecto directo sobre la mdula. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad. Depresin respiratoria (SaO2 menor al 80%), obstruccin de las vas areas, leo paraltico u obstruccin intestinal. Infeccin en el sitio de la aplicacin epidural o intratecal o su aplicacin simultnea con anticoagulantes. Uso de inhibidores de (MAO) hasta 2 semanas previas a la admn. En traumatismo craneal o HT intracraneal, estados convulsivos, intoxicacin aguda por alcohol o delirium tremens.
* Se une aproximadamente en 20 al 30% a las protenas plasmticas. * Absorcin: va oral, rectal, subcutnea, intravenosa, intratecal o epidural * Biodisponibilidad VO (25-30%) IV (100%) * Metabolismo: Heptico 90% * Vida Media: 2-3 h * Excrecin: Renal (90%) Biliar(10%) Inicio de accin: - IV < 1 min - IM = 1-5 min - SC = 15-30 min - VO = 15-60 min - VO liberacin lenta = 60-90 min EPIDURAL = 15-60 min Efecto mximo : - IV = 5-20 min - IM = 30-60 min - SC = 50-90 min - VO = 30-60 min - VO liberacin lenta = 1-4 horas - RECTAL = 20-60 min - EPIDURAL/ESPINAL = 90 min Duracin:- IV/IM/SC/VO = 2-7 horas - VO liberacin lenta = 6-12 horas- EPIDURAL/ESPINAL = 6-24 horas
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VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS IV 2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes peditricos; mximo 15 mg); Inducccin dosis de 1 mg/kg IV. Infusin Continua 0.8-10 mg/h Oral: 10-30 mg cada 4 horas si es necesario; liberacin lenta, 15-60 mg cada 8-12 horas. IM/SC 2.5-20 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes peditricos; mximo 15 mg). Rectal: 10-20 mg cada 4 horas. Intratecal: Adultos, 0.2 a 1.0 mg. Epidural: Adultos, 3 a 5 mg. IAM/A. 2.5-15mg cada 4h/2-5 mg repetidos cada 5 30 minutos. Efectos de origen central se encuentran nuseas, vmito, mareo, sedacin, depresin respiratoria y del reflejo de la tos, confusin y delirio, adems de dependencia fsica y adiccin psicolgica. Entre los efectos perifricos: constipacin, clico biliar, retencin urinaria, prurito y urticaria. Otros efectos indeseables incluyen hipotensin ortosttica, miosis, bradicardia, sabor amargo, sequedad de boca e hipotermia.
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BUPREMORFINA GRUPO TERAPUTICO: Analgsico Opiode PRESENTACIN
Ampolletas de 1 ml 0.3mg/ml 5% Glucosa. Tabletas 0.2mg/tab. Parches de 20, 30 y 40 mg.
INDICACIONES FARMACODINAMIA Analgsico narctico indicado en el alivio del dolor de intensidad moderada a severa, en pacientes en el periodo posoperatorio, traumatismo, IAM y con dolor secundario a neoplasias o enfermedades terminales, puede utilizarse durante la anestesia general como coadyuvante. Analgsico opioide agonista-antagonista que se une a receptores del SNC (mu y kappa), produce efectos similares a la morfina, el mecanismo de accin exacto se desconoce, al parecer acta como agonista mu parcial inhibiendo selectivamente la liberacin de neurotransmisores de las terminaciones nerviosas aferentes que conducen estmulos dolorosos, alterando percepcin y respuesta al dolor.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad, HT intracraneal, depresin del SNC, dao heptico y/o renal, intoxicacin alcohlica, hipertrofia prosttica, embarazo y lactancia, nios menores de 2 aos.
Despus de su administracin oral, el frmaco se absorbe lentamente, observndose las concentraciones plasmticas pico a las dos horas. Por va intravenosa, las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan a los 5 minuyos. El frmaco se metaboliza parcialmente por N-desalquilacin y conjugacin. Se elimina principalmente por va fecal, recuperndose en las heces aproximadamente el 70% de la dosis administrada. Un 20% se elimina por va renal en forma de conjugados
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS IM: (0.30 mg) cada 6 horas. Si se requiere una dosis adicional 30 mins despus. IV: 0.3 a 0.6 mg va IM o IV lenta, cada 6 a 8 h, 0.004mg/kg SL: 1-2 tabs SL (0.2 a 0.4 mg) 6-8 horas. En pacientes que no haya recibido analgsicos opioides con anterioridad, 1 tab c/ 8 h. Piel: Iniciar con un parche de 20 mg e ir incrementando la dosis segn necesidades del paciente. Las ms comnmente observadas son mareos, sedacin, nuseas y vmito. Otros efectos adversos incluyen: confusin mental, somnolencia, letargia, disminucin de las habilidades fsicas y mentales, ansiedad, delirio, cambios del estado emocional, espasmo uretral y del esfnter vesical, retencin urinaria, prurito, erupcin cutnea y depresin respiratoria.
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CODENA GRUPO TERAPUTICO: Analgsico Opiode PRESENTACIN
Comprimidos de50mg/tab +50mg Diclofenaco. INDICACIONES FARMACODINAMIA Analgsico narctico, antiinflamatorio no esteroide, indicado en el dolor crnico, leve a moderado, o procesos inflamatorios de diversa etiologa: dolor posoperatorio, fracturas, sndromes dolorosos por traumatismos, artrosis, espondilitis anquilosante, reumatismo extraarticular, dismenorrea primaria, anexitis, patologa cancerosa cuando el dolor es un sntoma importante, calculopatas, neurociruga, , ataque agudo de gota. Es un derivado opioide que acta como agonista de los receptores especficos en el SNC, con lo cual se produce una disminucin de la actividad de las neuronas que participan en la percepcin del dolor sin afectar a otro tipo de receptores sensoriales.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA lcera gastroduodenal activa, STD, Hipersensibilidad, IR y heptica severas, IC, HTA severa, Insuficiencia Respiratoria, Pacientes asmticos, alrgicos al ASA u otras sustancias que inhiben la prostaglandina sintetasa, trastornos hematolgicos ( trastornos coagulacin o citopenias)
Ante la falta de respuesta analgsica de un AINE, la OMS recomienda la combinacin de un opioide dbil. Se absorbe rpidamente en el intestino y presenta una biodisponibilidad de 70%. Conserva cuando menos la mitad de su accin analgsica cuando se administra por V.O. Metabolismo: Heptico ( Mayor eficacia V.O.) Excrecin: renal, cantidades mnimas en heces (aprx. 24 hrs) Va parenteral una dosis de 120 mg de codena = 10 mg de morfina Concentracin mxima en plasma : 60 min.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Se administra por V.O., la dosis usual es de 1 comprimido cada 6 u 8 horas, la dosis mxima son 4 comprimidos por da. Las reacciones adversas reportadas con mayor frecuencia son: constipacin, nuseas, vmito, somnolencia, vrtigo, sedacin. El estreimiento se puede prevenir mediante el uso de un laxante de tipo sensido. Otras reacciones descritas son: Erupcin cutnea, euforia, prurito y dolor abdominal que, dependiendo el grado de severidad pudieran obligar a suspender el tratamiento. En dosis nicas por encima de 60 mg, puede aumentar el tono de la musculatura lisa.
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TRAMADOL GRUPO TERAPUTICO: Analgsico Opiode PRESENTACIN
Ampolletas de 100 mg/2 ml, frasco con 10 ,20 y 30 ml ( 100mg/ml). Cpsulas de 25 y 50 mg. Tabletas de 50, 100, 150 y 200 mg.
INDICACIONES FARMACODINAMIA Dolor moderado a severo. Procesos dolorosos agudos o crnicos (fracturas, luxaciones, IAM, cncer, etctera). Como analgsico preoperatorio, como complemento de anestesia quirrgica. Tiene actividad antagonista sobre los receptores opiceos centrales, adems de bloquear la recaptacin de aminas sinpticas, norepinefrina y serotonina, de esta manera impide la transmisin del dolor a travs de la mdula.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad, Intoxicaciones agudas con alcohol, hipnticos, analgsicos opioides y psicotrpicos. Pacientes en tratamiento con IMAO 2 semanas previas, epilepsia no controlada y aumento de la PIC por lesiones en la cabeza o enfermedades cerebrales.
Se administra por V.O., Rectal, IM, e IV. V.O.: luego de su admn., se absorbe rpidamente con biodisponibilidad del 68%que llega al 100% despus de varias dosis. ( Aumenta con la edad y disminuye en pacientes con IR o Heptica). IM/Rectal: Biodisponibilidad 100/78 % respectivamente, la presencia de alimento no afecta la absorcin. Concentrac. Mximas: 2 h, Efecto mximo:6 h Unin a protenas plasmticas 20% atraviesa barrera placentaria y se excreta en leche materna 0.1% Metabolismo: heptico VM de eliminacin: 5-7 h, Eliminacin : Renal 90%Heces 10% Pacientes con IR o Heptica se debe disminuir la dosis, cuando el aclaramiento de la creatinina es <80ml/min, la VM aumenta de 1.5-2 veces y en cirrosis de 2-3 veces.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS V.O.Adultos y >16 aos: d. inicial de 25 mg/da, que irn incrementando de 25 mg /da hasta llegar a 100mg, ms adelante se puede aumentar a 50 mg/da llegando incluso a 400mg/da. (no pasar de 400mg). Ancianos>75: 25 mg c/4-6h aumentando dosis cada tercer da hasta los 100 mg, No se recomienda pasar de los 300 mg IV: Adultos 50-100 mg c/ 4-6 h, sin exceder los 400mg/da. Dosis recomendada es de 0.7mg/kg sin sobrepasar los 5.6 mg/kg/da. IM: 50-100mg c/6-8h d. mxima : 400mg Rectal: 100mg/6-8h 1.4mg/kg sin exceder de 5.6 mg/kg/da Se han reportado nuseas y mareos con frecuencia (ms del 10%). Ocasionalmente (1- 10%) puede ocurrir vmito, estreimiento, sudoracin, resequedad bucal, cefalalgia y aturdimiento. En raras ocasiones (< 1%) se pueden presentar efectos sobre el aparato cardiovascular (palpitacin, taquicardia, hipotensin postural o colapso). Estos efectos adversos pueden ocurrir especialmente en la administracin intravenosa y en pacientes fsicamente tensos. En raras ocasiones se puede presentar irritacin gastrointestinal (sensacin de presin en el estmago, indigestin gaseosa) y reacciones cutneas (por ejemplo prurito, erupcin y urticaria). Con muy poca frecuencia (< 0.1%) se ha observado debilidad motora, cambios en el apetito, visin borrosa y desrdenes de miccin (dificultad en el paso de orina y retencin urinaria). Tambin en casos muy raros pueden ocurrir diversos efectos psquicos secundarios.
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FENTANIL GRUPO TERAPUTICO: Analgsico Opiode PRESENTACIN
Ampollas de 3 ml conteniendo 0,15 mg (0,05 mg/ml) INDICACIONES FARMACODINAMIA Como analgsico narctico auxiliar de anestesia general o regional. Para administracin con un neurolptico, tal como el droperidol como premedicacin anestsica, para inducir anestesia y como droga auxiliar para el mantenimiento de anestesias generales o locales. Para administracin como agente anestsico con oxgeno en pacientes seleccionados con alto riesgo, sometidos a ciruga mayor. Se une con los receptores estereoscpicos en muchos sitios dentro del SNC incrementa el umbral del dolor, altera la percepcin del dolor, inhibe las vas ascendentes al dolor
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA El fentanil est contraindicado en pacientes con intolerancia conocida a esta droga. Usar con precaucin en pacientes con glaucoma, puede ocurrir taquicardia por la dosis, emplear con cautela en pacientes con agina ya que aumenta el gasto del oxgeno al miocardio por la taquicardia
Inicio de accin: IM 7-8 min. IV: casi inmediata Duracin: IM: 1-2 h. IV: 0.5 a 1 h. Metabolismo heptico Vida media eliminacin: IV:2-4 h. parche transdermico: 17 h. Excrecin: orina, heces 9 %
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Intravenoso/intramuscular: 25-100 mg (0.7-2 mg/kg) Induccin: Bolus IV 5- 40 mg/kg o infusin de 0.25-2 mg/kg/min. para menos de 20 minutos. Mantenimiento: IV, 2-20 mg/kg; Infusin, 0.025-0.25 m g/kg/min. Anestsico solo: 50-100 mg/kg (dosis total), o infusin, 0.25-0.5 mg/kg/min. Transmucosa oral: 200-400 mg (5-15 mg/kg) cada 4-6 horas. Transdrmico: 25-50 mg/hr inicialmente; 25-100 mg/hr mantenimiento. Intratecal: 10-20 mg. Epidural: 50-100 mg. Las reacciones cardiovasculares adversas incluyen hipotensin, hipertensin y bradicardia. Las reacciones pulmonares incluyen depresin respiratoria y apnea. Las reacciones del SNC incluyen visin borrosa, vrtigo, convulsiones y miosis. Las reacciones gastrointestinales incluyen espasmo del tracto biliar, estreimiento, nuseas y vmitos, retraso del vaciado gstrico. Las reacciones musculoesquelticas incluyen rigidez muscular.
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DFH (Difenilhidantona o fenitona) GRUPO TERAPUTICO: Anticonvulsivante PRESENTACIN
Cpsulas de 100 mg, Suspensin de 150 ml (0.750 g/100 ml) y 120 y 240 ml (2.5 g/100 ml). Ampolletas de 250 mg en 5ml. Tabletas 100mg/ml. INDICACIONES FARMACODINAMIA Indicada para el control de crisis convulsivas tnico-clnicas generalizadas y de crisis parciales complejas (psicomotoras, lbulo temporal), as como para la prevencin y tratamiento de ataques ocurridos durante o posteriores a eventos neuroquirrgicos. Tambin usada en el tratamiento de la migraa, neuralgia trigeminal y ciertas psicosis, arritmias cardiacas, intoxicaciones con digitlicos y postratamiento en IAM. Los anticonvulsivantes elevan el umbral de convulsiones y/o reducen la intensidad de la descarga, est a diferencia de fenobarbital o carbamazepina limita la difusin y propagacin de la descarga, actuando sobre la corteza motora.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad, debido a su efecto en la automaticidad ventricular, est contraindicada en bradicardia sinusal, bloqueo sinoatrial, bloqueo atrioventricular de segundo y tercer grado y en pacientes con sndrome de Adams-Stokes. anemia aplsica, lupus eritematoso y linfoma, embarazo y lactancia.
Se administra por V.O y parenteral,por lo general tiene una biodisponibilidad de 90-100%, las concentraciones plasmticas mx. 1.5-6h, el pico se alcanza a las 12h, Unin a protenas 90-95%, aunque este porcentaje puede ser menor en pacientes con hipoproteinemia o en ERC. Atraviesa la barrera hematoenceflica y se distribuye en LCR, saliva, semen, bilis y otros fluidos gastrointestinales, vol. de distribucin (0.75L/kg), la VM de eliminacin oscila entre 7-42 h, se recomienda monitorizacin de niv, plasmticos. Se excreta inicialmente con la bilis y luego por la orina ( <5% renal). VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS V.O : Tabs. o caps. iniciar con dosis de 300mg/da, d. mantenimiento:300-400mg/da c/ 6-8h. La dosis de carga oral recomendada es de 1 gramo de fenitona, dividida en 3 dosis (400, 300mg) administradas con intervalos de dos horas. Sol.: 125 mg de la suspensin de 37.5 mg/5 ml, equivalente a 16.6 ml/3 veces/da, ajustando dosis segn los requerimientos. De ser necesario, se puede aumentar hasta 625 mg/da. Cada cucharadita de 5 ml contiene 37.5 mg de fenitona. IV: en bolo: lentamente, sin exceder de 50 mg/min, a travs de un catter IV. Cada inyeccin debe de ser precedida por un bolo de solucin salina para evitar irritacin venosa debido a la alcalinidad de la solucin. Admn. por Infusin: diluida en 50-100 ml de SF, sin exceder una concentracin final de 10 mg/ml. Debe administrarse inmediatamente despus de su preparacin. La dosis no debe de exceder de 50 mg/minuto Status epilepticus: I.V. inicial es de 10-15 mg/kg. Neurociruga: dosis profilctica 100-200 mg (2 a 4 ml) I.M., con intervalos de 4 horas. Arritmia cardiaca: De 3.5 a 5 mg/kg. Usualmente la dosis diaria total de 700 a 1,000 mg es suficiente.En estados severos generalmente se administra una sola dosis de 100 a 250 mg por va intravenosa. La solucin debe inyectarse auna velocidad que no exceda de 1 ml de solucin (50 mg) por minuto. Si esta dosis no es suficiente, se puede administrar unadosis subsecuente de 100 a 150 mg, 30 min ms tarde. Hiperplasia gingival, reacciones alrgicas cutneas, nistagmo, diplopa, ataxia, vrtigo, disartria, confusin mental, mareo, insomnio, nerviosismo, calambres y cefalea; as como nuseas, gastralgia, anorexia, vmito y estreimiento, erupciones, dermatitis eritematosa e hirsutismo.
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VALPROATO DE MAGNESIO GRUPO TERAPUTICO: Anticonvulsivante PRESENTACIN
Frasco gotero con 40 ml (200 mg./ml.). Peditrico: frasco con 100 ml. (100 mg./ml.) y pipeta dosificadora. Suspensin de 100 ml. (200 mg./5 ml.) y jeringa dosificadora. Supositorios de 200 y 400 mg. Sobres con 200 y 400 mg de granulado. INDICACIONES FARMACODINAMIA Convulsiones mioclnicas, tnico clnicas o epilepsia mixtas, alteraciones debidas a demencia, status epilepticus, alteraciones del comportamiento. Se desconoce mecanismo exacto, se cree que aumenta las concentraciones de cido gamma-aminobutrico en el cerebro o suprime la excitacin cclica neuronal mediante una inhibicin de los canales de sodio. Hace disminuir los niveles de aspartato cerebral con aumento de GABA, protegiendo al paciente contra crisis audigenas.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibilidad, disfuncin heptica, primer trimestre del embarazo.
Se absorbe rpidamente despus de su administracin oral. (30 min- 1 h ( tab. O solucin)), gragea con capa entrica (2-8 h). Biodisponibilidad cerca de 100%. Los niveles sanguneos mximos 1 a 2 horas, tratndose de tabletas normales y de 3 a 12 horas con capa entrica. La distribucin se limita primeramente a lquido extracelular y a la circulacin. La penetracin a los tejidos es muy limitada. El volumen aparente de distribucin del valproato es de entre 0.1 y 0.4 l/kg. El LCR en el hombre contiene niveles similares a los hemticos, mientras que en tejido cerebral varan entre 6.8 y 27.9% de los niveles plasmticos. La vida media 8 - 15 horas. Puede variar con la edad y sobre todo se reduce en aquellos pacientes que estn recibiendo ms de un medicamento. La VM terminal 15 a 17 horas y es independiente de la dosis administrada. Metabolismo / biotransformacin : Heptica Eliminacin: Renal.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS La dosis recomendada en nios y adultos es de 15 mg/kg/da aumentando semanalmente 10 mg/kg/da hasta controlar las convulsiones o cuando aparezcan efectos secundarios que impidan mayores aumentos. La dosis mxima recomendada es de 60 mg/kg/da. Se sugiere realizar pruebas de funcin heptica antes del tratamiento y dos meses despus de que este se establezca. La dosis del medicamento deber reducirse inmediatamente en presencia de disfuncin heptica significativa. Las reacciones secundarias ms comnmente observadas, sobre todo al inicio del tratamiento, son nuseas, vmito o indigestin; estos efectos son leves y transitorios. Se han observado tambin diarrea, clico abdominal y en ocasiones constipacin. Algunas veces anorexia, prdida de peso o aumento de peso, prdida de cabello trombocitopenia, defectos en la agregacin plaquetaria, sedacin ocasional, alteraciones en las pruebas de funcionamiento heptico (TGO, TGP, fosfatasa alcalina) y lesin heptica.
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CIDO URSODEXOXICOLICO GRUPO TERAPUTICO: Antilitiasico PRESENTACIN
Comprimidos de 150mg y 250mg, cpsulas 300 mg. INDICACIONES FARMACODINAMIA Litiasis biliar. Cirrosis biliar primaria Acta en el hgado, la bilis y el intestino. Cuando se administra en dosis de unos 15 mg/da constituye aproximadamente el 15% de todos los cidos biliares. El cido ursodesoxiclico reduce el contenido en colesterol de la bilis al reducir la sntesis heptica del colesterol y la reabsorcin del mismo por el intestino. Adems de solubilizar el colesterol en micelas el cido ursodesoxiclico ocasiona la dispersin del colesterol en forma de cristales lquidos en medio acuoso. Al modificar la naturaleza de la bilis desde una situacin en la que precipita el colesterol a una situacin en la que este se disuelve, cido ursodesoxiclico ocasiona un ambiente propicio para la disolucin de los clculos biliares. El cido ursodesoxiclico retrasa la progresin a la cirrosis heptica de la cirrosis biliar primaria.Mejora las pruebas de la funcin heptica y alivia los sntomas clnicos como el prurito, aunque se ignora el mecanismo de esta accin. Se sabe que la acumulacin de cidos biliares en los hepatocitos en la colestasis daa las membranas de los orgnulos intracelulares. El cido ursodesoxiclico podra actuar reduciendo la viscosidad de la bilis, aumentando su flujo y reduciendo la inflamacin portal. Adems, se ha observado que reduce las concentraciones intrahepticas de los cidos biliares hidrofbicos y aumenta la hidrofilia global de la bilis. Igualmente, el cido ursodesoxiclico interfiere con la circulacin enteroheptica de los cidos biliares al inhibir su reabsorcin en el leo terminal. Finalmente, algunos estudios sugieren que el cido ursodesoxiclico tendra un efecto inmunomodulador que inhibira la produccin de algunas citocinas txicas y, por lo tanto, una peroxidacin lipdica en los hepatocitos.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hipersensibles al cido ursodesoxiclico o a otros cidos biliares. Los pacientes con colelitiasis o enfermedades del tracto biliar (colecistitis aguda, colangitis, obstruccin biliar, pancreatitis litisica, etc). Los pacientes con cirrosis biliar primaria u otras enfermedades hepticas colestsicas complicadas con ascitis, encefalopata heptica, hemorragias varicosas o con necesidad de trasplante heptico debern recibir tratamiento especfico. Se administra por va oral. Aproximadamente el 9% de la dosis se absorben en el intestino delgado, entrando en la circulacin portal. En el hgado el cido ursodesoxiclico se conjuga con glicina o taurina siendo excretado en los conductos biliares hepticos, pasando a la vescula biliar. Seguidamente, el cido ursodesoxiclico con los dems cidos biliares es expelido al duodeno a travs de los conductos cstico y biliares, gracias a las contracciones de la vescula biliar como respuesta fisiolgica a la ingesta de alimentos. En la circulacin sistmica slo se encuentran pequeas cantidades de cido ursodesoxiclico y slo una cantidad mnima se excreta en la orina.Despus de dosis repetidas, las concentraciones del cido ursodesoxiclico alcanzan un estado de equilibrio en la bilis al cabo de unas 3 semanas, no suponiendo en ningn caso ms del 60% del total de cidos biliares. Cuando se discontinua el tratamiento, las concentraciones biliares del cido ursodesoxiclico se reducen de forma exponencial y siendo slo de 5-10% al cabo de una semana. A excepcin de su conjugacin el cido ursodesoxiclico no es metabolizado apreciablemente por el hgado o la mucosa intestinal. Una pequea cantidad del frmaco es oxidada o reducida por la flora bacteriana ocasionando cido 7-ceto-litoclico y cido litoclico, respectivamente. Seguidamente los conjugados del cido ursodesoxiclico son hidrolizados en el intestino delgado, regenerando cido ursodesoxiclico libre, del cual una pequea cantidad es reabsorbida. La mayora del cido litoclico es excretado en las heces, aunque un 20% es reabsorbido, conjugado en el hgado y devuelto a la bilis.
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VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS VO dosis usual, 8-10 mg/kg/da (3-4 unidades/da) en 2 tomas. Si las dosis son desiguales se tomar la mayor por la noche. Dosis mnima eficaz, 4 mg/kg/da. Se comenzar con 8 mg/kg/da en pacientes de peso normal y 10 mg/kg/da en pacientes obesos. En general, el cido ursodesoxiclico es bien tolerado, incluso en pediatra. Los efectos adversos observados en > 5% de los casos son, a menudo, iguales a los comunicados con el placebo. En particular, los efectos gastrointestinales son similares a los del placebo y pueden ser un reflejo de la enfermedad subyacente, siendo sobre todo dolor abdominal, constipacin, dispepsia, flatulencia, diarrea y naseas/vmitos. El cido ursodesoxiclico no es hepatotxico y tampoco tienen ningn efecto significativo sobre los lpidos plasmticos. Otras reacciones adversas que se han comunicado en algunos estudios clnicos, incluyen artralgia y mialgia. Tambin se han dado casos de efectos secundarios sobre el tracto respiratorio (bronquitis, faringitis, rinitis, sinusitis e infecciones respiratorias. Muy raras veces han aparecido reacciones alrgicas, representadas por anafilaxia, rash o urticaria. Se han comunicado igualmente algunos casos de alopecia.
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GLUCONATO DE CALCIO GRUPO TERAPUTICO: Electrolitos PRESENTACIN
Ampollas del 10ml. INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento y prevencin de hipocalcemia; tratamiento de tetania, trastornos cardiacos, de hiperpotasemia, reanimacin cardiaca, cuando falla la adrenalina para mejorar la contraccin cardiaca, hipocalcemia suplementacin de calcio quemaduras hidrofluorico. Es esencial en la integridad de las clulas nerviosas y musculares, en la funcin cardaca, respiracin, coagulacin sangunea, en la permeabilidad capilar y de la membrana celular y en la formacin del hueso. Adems, el calcio ayuda a regular la liberacin y almacenamiento de neurotransmisores y hormonas, la captacin y unin de aminocidos, la absorcin de vitamina B12 y la secrecin de gastrin. El calcio del hueso est en constante intercambio con el calcio del plasma. Como las funciones metablicas del calcio son esenciales para la vida, cuando existe un trastorno en el equilibrio de calcio, debido a una deficiencia en la dieta u otras causas, sus reservas en el hueso pueden disminuir para cubrir las necesidades ms agudas del organismo, por tanto, sobre un rgimen crnico, la mineralizacin normal del hueso depende de las cantidades adecuadas de calcio corporal total. Acta como cofactor enzimtico y participa en los procesos de secrecin y excrecin de las glndulas endocrinas y exocrinas, en la liberacin de neurotransmisores, as como en el mantenimiento de la permeabilidad de membrana, la funcin renal y la respiracin.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Litiasis renal clcica, pacientes recibiendo glucsidos cardacos. Enfermedad cardiaca o sarcoidiosis. El calcio puede precipitar intoxicacin digitalica.
Unin a protenas: Moderada, aproximadamente 45 % en plasma. Eliminacin: principalmente, fecal (80 %), pequeas cantidades se excretan por la orina que vara directamente segn el grado de absorcin de calcio.
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VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS IV lenta, Segn indicacin mdica, En general para hipocalema aguda. Dosis de hipocalcemia 2- 15 g/24 como infusin continua o en dosis dividas. Tetania: 1 3 mg Mantenimiento de requerimientos para NPT adultos: 1.7 a 3.4g/1000 kcal/24 Vasodilatacin perifrica, en el sitio de la inyeccin puede causar necrosis al contacto con la piel.
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SULFATO DE MAGNESIO GRUPO TERAPUTICO: Electrolitos PRESENTACIN
Ampolla 10ml-1.5g 20ml-3g INDICACIONES FARMACODINAMIA Tratamiento y prevencin de hipomagnesiemia, prevencin y tratamiento de convulsiones en eclampsia, nefritis aguada peditrica, taquirritmia helicoidal, tratamiento de arritmias cardiacas (VT/ FV) ocasionadas por hipomagnesemia El magnesio disminuye la acetil colina en las terminaciones nerviosas y acta sobre el miocardio, lo que disminuye la frecuencia de formacin del impulso del nodo SA y prolonga el tiempo de conduccin. El magnesio es necesario para el movimiento de calcio, sodio y potasio dentro y fuera de la clula, as como la estabilizacin de la excitacin de las membranas.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Se contraindica de forma absoluta en un bloqueo cardaco, lesin miocrdica, insuficiencia renal. En la insuficiencia respiratoria. Precauciones: Puede ser aplicado nicamente cuando la frecuencia respiratoria sea ms de 16 por minuto. Se recomienda como medida precautoria el practicar determinaciones sricas de magnesio e forma peridica, as como pruebas de funcin renal y monitorizacin de la funcin cardiaca.
Inicio de accin: inmediatamente Distribucin: huesos y liquido extracelular Unin a protenas: 30 % albumina La eliminacin: orina
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS IV: diluir el magnesio en una solucin de >_ 20 % Hipomagnesiemia: IV 1-2 g/h durante 3 a 6 H. Arritmia: 1-2 g en un periodo de 5 a 20 minutos(taquirritmia helicoidal con paro cardiaco) 5-60 minutos (arritmias sin paro cardiaco) Crisis convulsivas: 2g en un lapso de 10 minutos Reduccin de la frecuencia respiratoria, hipotensin trasitoria, hipotermia, hipotona, reduccin de la frecuencia cardaca: alargamiento del intervalo PR y del QRS en el ECG. Depresin de los reflejos osteotendinosos y colapso circulatorio.
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CLORURO DE POTASIO GRUPO TERAPUTICO: Electrolitos PRESENTACIN
Ampolletas de 10 ml (1.49 g/10 ml). Ampolletas de 5 ml (1.49 g/5 ml). Frasco mpula con 50 ml (298 mg/ml).
INDICACIONES FARMACODINAMIA Este medicamento debe ministrarse diluido. Est indicado en el tratamiento y la prevencin de la hipopotasemia. En la intoxicacin digitlica y en pacientes con parlisis peridica hipopotasmica familiar. Asimismo se indica en todos los pacientes con hipopotasemia que conserven un funcionamiento renal adecuado. El potasio es el catin predominante en el interior de las clulas (132-152 mEq por litro).El contenido intracelular del sodio es bajo en relacin al potasio y por el contrario en el lquido extracelular el contenido de potasio es bajo (3.5 mEq por litro).Una enzima ligada a la membrana, sodio-potasio-adenosintrifosfatasa activada (Na+K+ATPasa), transporta activamente o bombea el sodio hacia afuera y el potasio hacia adentro para mantener estos gradientes de concentracin.Los gradientes del potasio intracelular a extracelular son necesarios para la conduccin de los impulsos nerviosos en tejidos especializados como corazn, cerebro, msculo esqueltico y para el mantenimiento de la funcin renal normal y el equilibrio cido-base. Se requiere de elevadas concentraciones intracelulares de potasio para un gran nmero de procesos metablicos. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Su empleo se contraindica en todos los casos que cursen con hiperpotasemia debido a que puede producir trastornos elctricos a nivel cardiaco y finalmente paro cardiaco. Precauciones: acidosis metablica con oliguria, enfermedad de Addison no tratada, insuficiencia renal crnica, deshidratacin aguda, diarrea prolongada o severa, parlisis peridica familiar, bloqueo cardiaco severo o completo, pacientes politraumatizados (por liberacin intrnseca de potasio), el hipoadrenalismo asociado con dficit de mineralocorticoides y oliguria de cualquier etiologa. El potasio se administra, se distribuye, se une, se excreta y ejerce sus efectos como catin potasio y asociado al anin correspondiente, principalmente al cloruro. La excrecin a travs del rin es la principal forma de mantener la homeostasis del potasio corporal.Casi el total del potasio filtrado logra ser reabsorbido en el tbulo proximal. Finalmente el potasio se elimina mediante un proceso de secrecin pasiva en el tbulo distal de la nefrona. VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS IV, dilucin en solucin de cloruro de sodio a 0.9% o solucin glucosada a 5%. La velocidad de administracin nodeber exceder las 80 gotas por minuto ni de 20 mEq/h. Dosis mxima 200 mEq Adulto, requerimientos diarios: 20-40 mEq/dia en 1 o 2 fracciones. Hipopotasemia leve: 40-100 mEq Se presentan en pocos casos confusin, arritmias cardiacas, parestesias, disnea, ansiedad, debilidad, y flebitis si se administra diluido inadecuadamente.
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BICARBONATO DE SODIO GRUPO TERAPUTICO: Electrolitos
PRESENTACIN Ampolleta por 10 mL, caja por 200 ampolletas INDICACIONES FARMACODINAMIA Es un agente alcalinizante, usado para el tratamiento de acidosis metablica como consecuencia de diferentes desrdenes como: queratocidosis diabtica, diarrea, problemas renales y shock. Puede en algunos casos ser utilizado para la correccin de hipercalcemia. Causa alcalinizacin de la orina, por lo que ha sido utilizado junto con diurticos en el tratamiento de intoxicaciones agudas producidas por medicamentos dbilmente cidos, como la fenobarbotina y salicilatos para mejorar su excrecin. Mediante mecanismos respiratorios renales y reguladores, el pH del plasma se mantiene normalmente alrededor de 7.4, la concentracin de bicarbonato en plasma se mantiene en el rango de 22 a 30 mmol/l y la presin parcial de dixido de carbono se mantiene en 40 mmHg. El sistema regulador de acidez ms importante es el de bicarbonato-cido carbnico, el cual opera sobre una base compensatoria en la regulacin del cido-base. El cido carbnico, el principal producto terminal en el metabolismo, se encuentra en un equilibrio dinmico con el dixido de carbono y agua en los fluidos corporales, los cuales a su vez estn en equilibrio con el bicarbonato y los iones hidrgeno. Existen 4 importantes disfunciones del equilibrio cido-base de importancia clnica: Alcalosis metablica, causada por la retencin y consiguiente exceso de bicarbonato en el organismo. Acidosis metablica, causada por una prdida excesiva de bicarbonato. Alcalosis respiratoria, causada por una prdida excesiva de bixido de carbono. Acidosis respiratoria, causada por retencin y consiguiente exceso de retencin de bixido de carbono. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Generalmente, se recomienda que el bicarbonato o los agentes que forman el anin bicarbonato despus del metabolismo, no se administre a pacientes con alcalosis respiratoria o metablica, hipocalcemia o hipoclorhidria. Deber de administrarse con extrema precaucin a pacientes con falla cardiaca congestiva, cirrosis del hgado, hipertensin y pacientes que reciben corticosteroides. Precauciones: Debe diluirse previamente con cloruro de sodio al 0.5% o con dextrosa al 5%. El bicarbonato de sodio se elimina por va renal; el CO2 formado se elimina a travs de los pulmones VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Es administrado por va intravenosa en su presentacin original o diluido con otros fluidos intravenosos, si se diluye a isotonicidad (1.5%) puede administrarse por va subcutnea. Para preparar una solucin al 1.5%, diluir 1.0 ml del producto con 4.0 ml de agua para inyeccin. Las dosis debern individualizarse a las necesidades y condiciones del paciente, basndose primeramente en el dficit de bixido de carbono (la diferencia entre el dixido de carbono presente normalmente en el plasma, 27mEq/l y el valor encontrado en el paciente).
La excesiva administracin de bicarbonato u otros compuestos que son metabolizados para formar el anin bicarbonato pueden producir alcalosis metablica, especialmente en pacientes con disfuncionamiento renal.Los sntomas pueden incluir dificultades respiratorias y debilidad muscular (asociados con la disminucin en los niveles de potasio). En pacientes hipocalcmicos se puede desarrollar un estado de hipertonicidad muscular y modificacin en la respuesta neuromuscular, pudindose agravar en pacientes epilpticos. Las dosis excesivas de sodio pueden producir
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La dosis total puede ser calculada utilizando la siguiente -ecuacin:
Una dosis promedio es de 2 a 5 mEq/kg administrada durante 4 a 8 horas. En acidosis metablica severa, se recomienda la administracin de 1 a 1.5 litros de una solucin entre 90 a 180 mEq/l durante la primera hora; las posteriores concentraciones de bicarbonato debern ser ajustadas a los requerimientos individuales del paciente. Para infantes de hasta dos aos de edad, se recomiendan infusiones lentas intravenosas de hasta 8 mEq/kg/da.Informacin adicional: Un miliequivalente (mEq) de BICARBONATO DE SODIO es igual a 84 mg de sodio. La concentracin de BICARBONATO DE SODIO al 7.5% es equivalente a 0.892 mEq/ml; cada ampolleta contiene 8.9 mEq/10 ml de bicarbonato y produce una osmolaridad de 1,786 mOsm/l. una sobrecarga de sodio y una hiperosmolaridad
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FOSFATO DE POTASIO GRUPO TERAPUTICO: Electrolitos PRESENTACIN
Frasco mpula con 30 y 50 ml. Ampolletas de 10 ml. INDICACIONES FARMACODINAMIA Se indica en la alimentacin parenteral para proporcionar fsforo y potasio. Tambin se indica en estados deficientes de potasio y fsforo, en la debilidad muscular profunda con hipopotasemia y en la diabetes descompensada. El fosfato es el principal anin del lquido intracelular. Interviene en muchos procesos fisiolgicos incluyendo el metabolismo de los lpidos y de los carbohidratos, el almacenamiento y la transferencia de energa. Interviene en el sistema cido-base, as como en la excrecin renal de iones de hidrgeno. La concentracin plasmtica normal vara de 0.8 a 1.5 mmol/lt. Existe una relacin inversamente proporcional entre la concentracin del fosfato y la del calcio. El fosfato es rpidamente eliminado a travs de la orina y en una mnima parte a travs de las heces. El potasio es crtico en la regulacin de la excitacin elctrica de las clulas, la conduccin nerviosa, la sntesis protica, el funcionamiento de las enzimas y el equilibrio cido-base.El 98% del potasio se encuentra en el compartimiento intracelular y el resto en el extracelular. La concentracin intracelular de potasio es de aproximadamente 150 mEq/lt. El potasio se filtra libremente en los glomrulos y es reabsorbido casi por completo en el tbulo proximal. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA Hiperfosfatemia, hiperpotacemia, hipocalcemia, hipomagnesemia, IRC Precauciones: La aplicacin de FP-20 sin realizar dilucin previa puede ocasionar arrtmia que puede llegar al paro cardiaco. Resulta conveniente realizar determinaciones sricas de los electrlitos antes de aplicar fosfato de potasio. Cuando se aplica FP-20 en forma prolongada es necesario practicar determinaciones sricas frecuentes de electrlitos.
La secrecin en el tbulo distal resulta de la captacin activa de potasio del plasma a la clula tubular y la difusin pasiva del gradiente electroqumico de la clula al lquido tubular. El potasio se excreta en aproximadamente 10% de la cantidad filtrada a travs de la orina. VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Siempre deber ser administrado por va intravenosa, preferentemente utilizando una va perifrica, para lo cual se diluye uno o los frascos necesarios segn las necesidades individuales en 100 ml en un mnimo de 4 horas de solucin glucosada al 5% o solucin de cloruro de sodio al 0.9%, a una velocidad que no deber sobrepasar las 80 gotas por minuto. Tampoco se exceder de 20 mEq/hora. En la nutricin parenteral generalmente es suficiente para mantener los niveles normales de fosfato srico una dosis que vara de 10 a 15 mmol (310 a 465 mg) de fsforo al da. Pueden llegar a presentarse con baja incidencia confusin, debilidad, disminucin de la cantidad de orina o de la frecuencia de la miccin, taquicardia, arrtmiacardiaca, cefalea, disnea, convulsiones y a dosis muy elevadas paro cardiaco.