Anda di halaman 1dari 212

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES IZTACALA


LICENCIATURA EN ENFERMERA
MDULO ENFERMERA EN LA SALUD DEL ADULTO
CICLO ESCOLAR 2014-1
Tarjetero
Farmacos

Grupo 1653
Profesora: Silva Morales Guadalupe
20/09/2013
Alumnas:
Arias Ayala Laura Lizbhet
Daz Gonzlez Cecilia
Figueroa Acosta Edith Jimena
Martin Palma Ftima Jetzemani
Prez Prez Sandy Paola
Vargas Arriaga Wendy Yadira
Victoriano Peralta Tala

1


NDICE
INSULINAS Pag. 8

Accin corta
Accin intermedia
Accin prolongada

BIGUANDINAS Pag. 15
Metformina


SULFONILUREAS Pag. 18
Glipzida
Glimepiridina

MEGLITINIDAS Pag. 22
Repaglinida
Nateglinida

TIAZOLIDINADIONAS Pag. 25
Pioglitazona
Rosiglitazona

INHIBIDORES DE LA ALFAGLUCOSIDASA Pag. 28
Acarbosa
Miglitol

AMINOGLUCOSIDOS Pag. 31
Amikacina
Gentamicina

2

Neomicina
netilmicina

QUINOLONAS Pag. 38
Levofloxacino
Ciprofloxacino

BETALACTAMICOS. Pag. 43
Dicloxacilina
Ampicilina
Amoxicilina
Imipenem
Penicilina

CEFALOSPORINAS Pag. 52
Primera generacin
o Cefalexima
o Cefalotina
Segunda generacin
o Cefuroxima
Tercera generacin
o Ceftriaxona
o Ceftazidima
o Cefotaxima
Cuarta generacin
o Cefepime

DIURETICOS DE ASA Pag. 65
Furosemide
Bumetanida


AHORRADORES DE POTASIO Pag. 68
Espironolactona


3

DIURETICOS OSMOTICOS Pag. 71
Manitol

TIAZIDAS. Pag. 75
Hidroclorotiazida
Clortalidona

BLOQUEADOR ADRENERGICO Pag. 76
Prazosina

INHIBIDOR DEL ALFA 5 REDUCTASA Pag. 78
Finasteride

ANTAGONISTAS H2 Pag. 80
Ranitidina

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES Pag. 82
Omeprazol
Pantoprazol

PROTECTORES DE LA MUCOSA GASTRICA Pag. 85
Sulfalcrato

ANTIEMTICOS Pag. 89
Metoclopramida
Ondasetron

SEDANTES HIPNOTICOS Pag. 90
propofol

ANTIMICOTICOS Pag. 92
Nistatina
Ketoconazol
Fluconazol


4

CORTICOIDES Pag. 96
Hidrocortisona
Metilprednidsolona
Dexametasona

ESTATINAS Pag. 100
Pravastativa
Atorvastatina

NITRATOS Pag. 103
Nitroglicerina
Nitroprusiato

AMINAS Pag. 106
Dopamina
Dobutamina
Norepinefrina
Milrinona
Amrinona

LAXANTES Pag. 112
Lactulosa

FIBRINOLITICOS Pag. 114
Reteplace
Retelectaplase
Estreptoquinasa

IECA Pag. 118
Captopril
Enalapril

ARA II Pag. 121
Telmisartan
Irbersartan

5

Losartan
Valsartan

BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO Pag. 126
Verapamil
Nifedipina
Amlodipino

BETABLOQUEADORES Pag. 130
Metoprolol
Labetalol
Esmolol

RELAJANTES MUSCULARES Pag. 134
Vecunorio
Pancunorio
Rocunorio

ANALGESICOS ANTIPIRETICOS Pag. 138
Clonixinato de lisina
Paracetamol
Butilhiosina
Metamizol
Indometacina

HEPARINAS Pag. 145
HNF
HBPM ( enoxoparina)
ANTIPARACITARIOS Pag. 148
Metronidazol
Cloranfenicol
TMP SMZ

BRONCODOLATADORES B2 ADRENERGICOS Pag. 152
Salbutamol

6

AINES Pag. 154
Naproxen
Ketorolaco
Diclofenaco
Ibuprofeni
Ketoprofeno

ANTICOLINERGICOS Pag. 160
Ipatropio

ESTEROIDES Pag. 162
Budesonida
Beclometasona

HORMONAS Pag. 166
Eritropoyetina
Octeotride

BENZODIAZEPINAS Pag. 169
Midazolam
Diazepam
Flurazepam
Lorazepam
Clonazepam

ALFAAGONISTA Pag. 175
Dexmedetomidina

INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA VIRAL Pag. 177
Zidovudina
Dideoxiadenosina
Dideoxicitidina
Ribavirina



7

INHIBIDORES DE LA PROTEASA Pag. 182
Saquinavir
Indinavir

ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS Pag. 185
Clopidogrel
ASA

FIBRATOS Pag. 188
Bezafibrato

OPIOIDES Pag. 190
Fentanil
Morfina
Bupremorfina
Codeina
Tramadol

ANTICONVULSIVOS Pag. 197
DFH
VALPROATO DE MG

ANTILITIASICOS Pag. 200
Acido ursodexoxicolico

ELECTROLITOs Pag. 204
Gluconato de calcio
Sulfato de magnesio
Cloruro de potasio
Bicarbonato de sodio
Fosfato de potasio


8




9

INSULINA DE ACCIN BREVE, LISPRO, ASPART
GRUPO TERAPUTICO: Insulina (hipoglucemiantes) PRESENTACIN

frasco de 10 ml con 100 unidades por ml
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento de DM dependiente a la insulina (tipo 1). En casos de
acidosis y como diabtico. DM no dependiente de insulina en
casos de acidosis, coma diabtico, fiebre. Infeccin grave,
cetoacidosis, quemaduras, traumatismos graves, embarazo; o en
caso de intolerancia a los antidiabticos orales.
La lispro, es el primer anlogo manomrico de la insulina en
comercializarse, se produce a travs de la tecnologa recombinable.
Cuando se aplica por va subcutnea se disocia rpido y se absorbe
rpido, con un inicio de accin dentro de 5 a 15 min, alcanzando su
actividad mxima 1 hrs de su aplicacin. El tiempo para alcanzar la
accin mxima es relativamente constante, a pesar de la dosis. Su
duracin en raras ocasiones es de 3 a 5 hrs.
La Aspart se fragmenta rpido en monmeros despus de su
aplicacin subcutnea, tiene un inicio de accin dentro de los 10 y 20
minutos y tiene un efecto rpido de una hora despus de su
administracin y con una accin promedio no mayor de 3 a 5 hrs.
La insulina es un factor hormonal que controla el almacenamiento y
metabolismo de los hidratos de carbono, las protenas y las grasas. Esta
actividad se produce fundamentalmente en el hgado, musculo y tejido
adiposo despus de la unin de las molculas de insulina con los
receptores de las membranas plasmticas celulares (cascada de la
insulina).
Influye en las caractersticas del transporte de la membrana celular, el
crecimiento celular, la activacin e inhibicin enzimtica y las
alteraciones en el metabolismo de protenas y grasas.


CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la insulina.
Considerese que los requerimientos de insulina pueden estar
aumentados en casos de fiebre alta, hipertiroidismo, infecciones
graves, cetoacidosis diabtica, traumatismo o ciruga. Asimismo,
No se absorbe por va oral y es la nica insulina que puede administrarse
por las vas intravenosa, intramuscular y subcutnea. Por via subcutnea
de efecto se inicia en 30 a 60 mins, es mximo en 2 a 4 h y persiste por 5
a 7 horas. Por inyeccin en bolo intravenoso, la latencia es de 10 a 20

10

que sus requerimientos pueden estar dismunuidos en casos de
disfusion heptica, hipotiroidismo, nausea, vomito, disfuncin
renal, diarrea por malabsorcion o alteraciones alimentarias.
Durante su adminitracion, es necesario efectuar peridicamente
determinaciones de glucosa sangunea. Los siguientes frmacos
hacen que aumente su efecto hipoglucemico: alcohol, esteroides
anablicos, disopiramida, guanetidina, hipoglucemiantes orales,
inhibidores de monoaminooxidasa (MAO), fenilbutazona,
sulfinpirazona, tetraciclinas, salicilatos en grandes dosis y
bloquedores B-adrenergicos como el propanolol. Otros
medicamentos como (corticoesteroides, danazol, dextrotiroxina,
adrenalina, acido etacrinico, furosemida, anticonceptivos orales,
fenitoina, simpaticomimticos, tiazidas, hormanos tiroideas,
dobutamina), hacen que aumenten las concentraciones de glucosa y
el riesgo de hiperglucemia, por lo que es necesario ajustar las dosis
en caso de administracin simultanea.

min, su efecto es mximo en 30 min y persiste por 1 hora. La insulina se
filtra por los glomrulos renales y se resorbe por los tubulos que tambin
la degradan.


VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Adultos: Subcutnea. Hiperglucemia diabtica: la dosis se ajusta a
las condiciones del paciente y, en general, se administra de 15 a 30
min antes de los alimentos
Intravenosa. Cetoacidosis diabtica 0.1 U/Kg de peso por hora,
por infusin continua. Reducir la velocidad de administracin
cuando las concentraciones plasmticas de glucosa disminuyan a
250mg/100 ml.
Nios: Subcutnea. Intravenosa. La dosis debe ajustarse a las
condiciones y al peso del paciente
Frecuentes: hipoglucemia, que se manifiesta por anciedad, irritacin,
sensacin de calor y sudacin, confusin, parestesias e hiperastesias de
labios, nariz y dedos, hambre. Si la hipoglucemia es grave, se observara
disfuncin cerebral profunda, manifestada por convulsiones, coma y
muerte. En nios la hipoglucemia se manifiesta por apetito voraz,
tremor, o bien simplemente por fatiga. Los isntomas suelen comenzar
cuando la concentracin de glucosa en sangre desciende 50 mg/l. en
casos de hipoglucemia, se instalara de inmediato el tratamiento con
glucosa por via endovenosa, inyecciones de glucagon, o ambas.
Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, locales o sinstemicas.



11

INSULINA DE ACCIN INTERMEDIA
(HUMULIN L, INSULINA LENTA, INSULINA NHP (N))
GRUPO TERAPUTICO: Insulina (hipoglucemiantes) PRESENTACIN frasco de 10 ml con 100 unidades por ml
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento de la diabetes mellitus dependiente de insulina (tipo
I). Diabetes mellitus no dependiente de insulina (tipo II), que no
puede controlarse con antidiabeticos orales.
La insulina es un factor hormonal que controla el almacenamiento y metabolismo de los
hidratos de carbono, las protenas y las grasas. Esta actividad se produce
fundamentalmente en el hgado, musculo y tejido adiposo despus de la unin de las
molculas de insulina con los receptores de las membranas plasmticas celulares (cascada
de la insulina).
Influye en las caractersticas del transporte de la membrana celular, el crecimiento
celular, la activacin e inhibicin enzimtica y las alteraciones en el metabolismo de
protenas y grasas.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la insulina. hipertiroidismo,
nausea, vomito, disfusion renal, diarrea por mala absorcin o alteraciones
alimentarias. Durante su administracin, es necesario efectuar determinaciones
periodicas de glucosa sangunea. Los siguientes frmacos hacen que aumente su
efecto hipoglucemico: alcohol, esteroides anablicos, disopiramida, guanetidina,
hipoglucemiantes orales, inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO),
fenilbutazona, sulfinpirizona, tetraciclinas, salicilitatos en grandes dosis
bloqueadores beta-adrenergicos. Diversos medicamentos (corticosteroides,
danazol, dextrotiroxina, adrenalina, acido atacritico, furesemida, anticonceptivos
orales, fenitoina, simpaticomimticos, tiazidas, hormonas tiroideas, dobutamida) y
el cigarrillo, hacen que aumente las concentracines de glucosa y el riesgo de
hiperglucemia, por lo que es necesario ajustar la dosis en casos de administracin
simultanea. La resistencia a la insulina ocurre en pacientes con hemocromatosis,
cirrosis, complicaciones, endocrinas, o pancreticas, alergia o infeccin, defectos en
los receptores insulinicos. En caso de transferencia de la insulina de origen animal,
a insulina de origen DNA recombinante, se calculara apropiadamente la dosis, ya
que algunos pacientes es necesario disminuir la cantidad administrada,
especialmente si estn en un control estrecho y en los limites de la hipoglucemia.
La insulina de accin intermedia son formulaciones que en los depsitos subcutneos;
por ello, su accin se inicia en 1 a 2 h, es mxima 24 horas. Los para su uso clnico
incluyen la insulina protamina neutra de Hagedorn (NHP), la insulina lenta (suspensin
de insulina y zinc), y la insulina obtenida a travs de proceso de DNA recombinante. La
insulina NPH se obtiene de pncreas bovino, esta combinada y forma un complejo con
protamina y zinc en solucin amortiguadora; se presenta como una suspensin de
aspecto turbio o lechoso uniforme, que nicamente se administra por via subcutnea.
La insulina lenta es una mezcla de hormona cristalizada de origen bovino y de zinc, en
una sustancia amortiguadora de acetato que reduce su solubilidad. Tambin tiene un
aspecto turbio o lechoso uniforme y solo se administra por via subcutnea. La insulina
de origen DNA recombinante se obtiene de una sepa especial no patgena de
Escherichia coli , modificada genticamente para producir insulina estructuralmente
semejante a la producida por el pncreas humano. Para uso clnico, esta insulina se
presenta como una suspensin cristalina blanca de insulina isofana, en una suspensin
amortiguadora, ajustada a un pH de 6.9 a 7.5 (presentacin N), como una suspensin
compuesta por 30% de insulina y zinc amorfa y 70% de insulina cristalina y zinc ajustada
a un pH 6.9 a 7.5 (presentacin L). En teora estas insulinas tambin es turbia o lechosa,
y solo se administra por va subcutnea. Ninguna de las insulinas de accin intermedia
tiene utilidad en tratamiento inicial de la cetoacidosis o en las urgencias diabticas.






12

VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Adultos: Subcutnea o intramuscular. La dosis se ajustara a las condiciones y
requerimiento de cada paciente. En general, una dosis al dia de 30 a 60 min antes
del desayuno. Con frecuencia es necesaria una dosis adicional 30 min antes de la
comida o al acostarse.

Frecuentes: hipoglucemia, que se manifiesta por ansiedad, irritacin, sensacin de calor
y sudacin, debilidad, confusin, inestabilidad emocional, palpitacin, palidez, conducta
anormal, fatiga, parestesias e hiperpararestesias de labios, nariz y dedos, y hambre. Si
la hipoglucemia es grave, se observara disfuncin cerebral profunda, manifestada por
convulsiones coma y muerte. En nios la hipoglucemia de manifiesta por apetito voraz,
temblor; o bien simplemente fatiga. Estas manifestaciones suelen comenzar cuando la
concentracin de glucosa en la sangre desciende a 50 mg por litro. En casos de
hipoglucemia, el tratamiento con glucosa por va endovenosa o administracin de
glucagon debe de efectuarse de inmediato. Poco frecuentes: lipodistrofia, reacciones de
hipersensiblidad, locales y sistmicas



13

INSULINA DE ACCIN PROLONGADA
PROTAMINE ZINC INSULIN
GRUPO TERAPUTICO: Insulina (hipoglucemiantes) PRESENTACIN
frasco de 10 ml con 100 unidades por ml
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento de la diabetes mellitus dependiente de insulina (tipo I). La insulina es un factor hormonal que controla el almacenamiento y metabolismo de
los hidratos de carbono, las protenas y las grasas. Esta actividad se produce
fundamentalmente en el hgado, musculo y tejido adiposo despus de la unin de las
molculas de insulina con los receptores de las membranas plasmticas celulares
(cascada de la insulina).
Influye en las caractersticas del transporte de la membrana celular, el crecimiento
celular, la activacin e inhibicin enzimtica y las alteraciones en el metabolismo de
protenas y grasas.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Contraindicada en caso de hipersensibilidad a la insulina. Recurdese que los
requerimientos de insulina pueden ser aumentados en casos de fiebre alta,
hipertiroidismo, infecciones graves, cetoacidosis diabtica, traumatismo, ciruga.
Asi mismo, que sus requerimientos estn disminuidos en casos de disfuncin
heptica hipertiroidismo, nausea, vomito, disfuncin renal, diarrea. Durante su
administracin, es necesario efectuar determinaciones periodicas de glucosa
sangunea. Los siguientes frmacos hacen que aumente su efecto hipoglucemico:
alcohol, esteroides anablicos, disopiramida, guanetidina, hipoglucemiantes
orales, inhibidores de la monoaminooxidasa, fenilbutazona, sulfinpirazolana,
tetraciclinas, salicilatosen grandes dosis y bloqueadores beta-adrenergicos. Otros
medicamentos (corticosteroides, danazol, adrenalina, acido atacrinico,
furosemida, anticonceptivos orales,fenitoina, simpaticomimticos, tiazidas,
hormonas tiroideas, dobutamina) , hacen que aumente las concentracines de
glucosa y el riesgo de hiperglucemia, por lo que es necesario ajustar la dosis en
casos de administracin simultanea.
Las insulinas de accin prolongada son formulaciones que se disuelven muy
lentamente en los depositos de subcutaneos; por ello, su accin 4 a 6 h; es mxima
de las 14 a las 20 h, y persiste de 20 a 36 horas. El desarrollo de este tipo de insulinas
est basado en los estudios qumicos que revelaron que la solubilidad de la insulina
est determinada por su estado fsico(amorfo cristalino), tamao de los cristales,
contenido de zinc, presencia de una protena y naturaleza de la solucin
amortiguadora en la cual est suspendida. Entre los preparados para uso clnico, se
incluye la insulina zinc protamina, que es un complejo que contiene 1 a 1.7 mg de
sulfato de protamina y 200 mcg de zinc por cada 100 unidades de insulina, y solucin
amortiguadora fosfato con un pH de 6.9 a 7.4. Todo lo anterior da lugar a una
disolucin y absorcin ms lenta de la hormona; solo se administra por via
subcutnea. Otros preparados de accin prolongada (ultralenta) contiene cristales de
insulina de mayor tamao 200 mcg de zinc por 100 unidades de hormona, y solucin
amortiguadora acetato con pH de 7.0 a 7.5 (insulina zinc suspensin cristalina
ultralenta). Se considera que estas insulinas de accin prolongada proporcionan una
concentracin basal baja y suficiente de la hormona durante todo el dia. Sin embargo,
el efecto suele ser irregular y es difcil lograr un control adecuado. Adems, debe
sealarse que hay amplia variedad en la cinetica de accin prolongada carecen de
utilidad en el tratamiento de la cetocidosis o en las urgencias del paciente diabtico.





14

VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Adultos: Subcutnea. La dosis debe ajustarse a las condiciones de cada paciente.
En general, una dosis al dia de 30 a 60 min antes del desayuno.
Nios: Subcutnea. La dosis se ajustara a las condiciones y peso de cada paciente.
Frecuentes: hipoglucemia, que se manifiesta por hambre, ansiedad, irritacin,
sensacin de calor y sudacin, debilidad, confusin, Frecuentes: hipoglucemia, que se
manifiesta por ansiedad, irritacin, sensacin de calor y sudacin, debilidad,
confusin, inestabilidad emocional, palpitacin, palidez, conducta anormal, fatiga,
parestesias e hiperpararestesias de labios, nariz y dedos, y hambre. Si la hipoglucemia
es grave, se observara disfuncin cerebral profunda, manifestada por convulsiones
coma y muerte. En nios la hipoglucemia de manifiesta por apetito voraz, temblor; o
bien simplemente fatiga. Las manifestaciones comienzan cuando la concentracin de
glucosa en la sangre desciende a 50 mg por litro. En casos de hipoglucemia, el
tratamiento con glucosa por via endovenosa o administracin de glucagon debe de
instalarse de inmediato. Poco frecuentes: lipodistrofia, reacciones de
hipersensiblidad, locales y sistmicas.






15








16

METFORMINA
GRUPO TERAPUTICO: Antidiabtico PRESENTACIN

Cada tableta contiene 500 y 850 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Metformina tabletas est indicado para diabetes mellitus estable del adulto,
especialmente del obeso. Indicado tambin en fallas primarias y secundarias a
otros hipoglucemiantes orales.
Metformina tabletas est indicado tambin en diabticos en tratamiento con
sulfonilureas con tendencia al aumento de peso.
Reduce el nivel de glucosa en pacientes diabticos, mientras que a diferencia de las
sulfonilureas no causa una reduccin de los niveles de glucosa en sujetos
normoglucmicos. La accin antihiperglucmica es debida principalmente a su
mecanismo de accin en sitios extrapancreticos. La principal accin de la metformina
es resultado de la potencializacin de los efectos metablicos de la insulina en los
tejidos perifricos. Esto resulta de un transporte incrementado de glucosa en el
interior de la clula, un aumento de la oxidacin de glucosa y a un incremento en la
incorporacin a glucgeno. En el hgado, la metformina inhibe la gluconeognesis,
tambin por incremento en la sensibilidad a la insulina. La hiperglucemia posprandial
se reduce como resultado de un mecanismo de absorcin de glucosa retardada a nivel
gastrointestinal de la metformina.
La accin de la metformina depende de la presencia de cierto grado de insulina
plasmtica, ya sea de origen endgena o exgena.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Metformina tabletas est contraindicada en pacientes con cetoacidosis o coma
diabtico, hipersensibilidad al frmaco, alto grado de desnutricin y grave
compromiso del estado general. Nivel srico de creatinina 1.5 mg/dl, insuficiencia
renal y/o heptica, alteraciones cardiovasculares y respiratorias, intoxicacin
alcohlica o alcoholismo, rgimen hipocalrico y embarazo.

PRECAUCIONES GENERALES: No utilizarlo en pacientes con alteraciones
capaces de aumentar el riesgo de acidosis lctica como insuficiencia cardiaca
renal y heptica, enfermedades vasculares isqumicas, insuficiencia respiratoria,
infarto agudo del miocardio y otras enfermedades caracterizadas por hipoxemia.
En caso de presentar sntomas como dolor abdominal, vmito, hiperventilacin,
nusea y malestar general, esta situacin deber notificarse inmediatamente a su
mdico. Durante el uso de metformina no se deber tomar cido acetilsaliclico,
anticoagulantes ni fibrinolticos.




La absorcin intestinal de la metformina puede extenderse alrededor de 6 horas. La
concentracin mxima en plasma en condiciones estables despus de una dosis oral
se alcanza entre los 27 a 48 minutos con un promedio de 40 5.3 minutos y va de 2 a
4 ml. La vida media plasmtica es de 1.25 a 2.6 horas con un promedio de 1.8 0.6
horas.
La unin a protenas plasmticas es prcticamente nula. Su biodisponibilidad a dosis
teraputicas alcanza de un 50 a un 60%.
Metabolismo: Se biotransforma muy poco, su metabolito principal es la
hidroximetilbiguanida (hidroxilacin) y esto sucede en el hgado a nivel microsomal.
Eliminacin o excrecin: Principalmente por los riones (90%), la eliminacin de este
frmaco en sujetos sanos y en pacientes diabticos con funcin renal normal es
alrededor de 4 veces la eliminacin de la creatinina, lo cual sugiere que la activa
secrecin tubular es un mecanismo importante de eliminacin. Este frmaco tambin
se elimina por glndulas salivales.


17

VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Oral. Adultos y nios mayores de 12 aos: Iniciar la administracin con una
tableta al da e ir incrementando la dosis gradualmente hasta un mximo de 6
tabletas/da (3,000 mg), en caso de ser necesario individualizar de acuerdo al
control metablico.
Si la dosis diaria consiste en 2 o ms tabletas se deben administrar en dosis
fraccionadas.
Intolerancia gastrointestinal como nusea, vmito, diarrea, anorexia, gastralgia y
sabor metlico. En general, estos sntomas son dosis dependientes y transitorias y no
se requiere descontinuar el tratamiento. En casos rarsimos, acidosis lctica en
pacientes con factores predisponentes como insuficiencia renal y colapso circulatorio.



18





19

GLIPIZIDA
GRUPO TERAPUTICO: SULFONILUREAS PRESENTACIN

Comprimidos de 5 y 10 mg

INDICACIONES FARMACODINAMIA
Para mejorar el control de la glucemia en adultos con diabetes mellitus tipo 2. Estimula la secrecin de insulina por las clulas del tejido del islote pancretico.
Los niveles de insulina en ayuno no estn elevados, aun durante su administracin a
largo plazo, pero la respuesta postprandial de insulina contina estando aumentada
hasta por lo menos 6 meses de tratamiento. La respuesta insulinotrpica a una
comida, ocurre dentro de los 30 minutos . Despus de la administracin, el control
del nivel de azcar sanguneo persiste por ms de 24 horas, aunque los niveles de
plasma hayan cado hasta una pequea fraccin de los niveles pico detectados a ese
tiempo.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Pacientes con Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la frmula.
En la diabetes Tipo I,
Cetoacidosis diabtica,
Coma diabtico.

La absorcin gastrointestinal es uniforme, rpida y esencialmente completa. Las
concentraciones plasmticas pico se producen 1-3 horas despus de la administracin
de una dosis oral nica. La vida media de eliminacin, tanto I.V. como oral, est en el
rango de 2-4 horas. Es ms efectiva al administrarla 30 minutos antes de la comida en
pacientes diabticos. La unin a protenas es de 1 hora despus es de 98-99% por
cualquiera de las vas de administracin. El volumen aparente de distribucin es de
11 L despus de la administracin I.V.
El metabolismo de la glipizida es extenso y ocurre principalmente en el hgado. En la
orina se encuentra menos de 10% de la glipizida intacta.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Va Oral: La dosis inicial recomendada es de 5 mg/da, administrada antes
del desayuno o una merienda. Los pacientes de edad avanzada y otros
pacientes con riesgo de hipoglucemia, deben ser iniciados con 2.5 mg.
Trastornos del sistema nervioso: mareo, somnolencia, cefalea y temblor.
Trastornos oculares: visin borrosa, diplopa incluyendo insuficiencia visual y visin
disminuida. Trastornos gastrointestinales: Nuseas, diarrea,
estreimiento y gastralgia, dolor abdominal y vmito. Trastornos
hepatobiliares: ictericia colestsica, funcin heptica insuficiente y hepatitis.



20

GLIMEPIRIDA
GRUPO TERAPUTICO: SULFONILUREAS PRESENTACIN
Tabletas de 1, 2,3,4,y 6 mg

INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo II.

Disminuye la concentracin de glucosa en sangre, al estimular la liberacin de
insulina. Esto se debe a que aumenta la respuesta de las clulas pancreticas
ante el estmulo fisiolgico de la glucosa., aumenta la accin normal de la insulina
sobre la captura perifrica de glucosa.
Incrementa el nmero de molculas que transportan glucosa en las membranas
de las clulas adiposas y musculares. En personas sanas, la dosis oral efectiva
mnima es de aproximadamente 0.6 mg
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Pacientes con hipersensibilidad los componentes de la frmula.
Durante el embarazo.
Diabetes mellitus tipo 1 como tratamiento nico.
Durante la lactancia.
En pacientes con deterioro severo de la funcin heptica, est indicado sustituir
por insulina, para lograr control metablico ptimo.
La ingestin de alimento no influye sobre su absorcin. Las concentraciones mximas
sricas se alcanzan aproximadamente 2.5 horas despus de la ingestin , posee un
volumen de distribucin muy bajo (alrededor de 8.8 L); tiene una unin a
protenas elevada (> 99%) y una depuracin baja (aproximadamente 48 ml/min).
La vida media srica es de 5 a 8 horas. Despus de una dosis de marcada
radiactivamente, 58% de la radiactividad fue recuperada en la orina y 35% en
las heces.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Va oral:
La dosis inicial es de 1 mg una vez al da.

cefalea, polifagia , nuseas, vmito, dolor abdominal , diarrea, fatiga, insomnio,
trastornos del sueo, intranquilidad, agresividad, deterioro de la concentracin,
mareos, convulsiones, Pueden presentarse signos como sudacin, ansiedad,
taquicardia, hipertensin, palpitaciones, angina de pecho y arritmias cardiacas.



21

GLIBENCLAMIDA
GRUPO TERAPUTICO: Hipoglucemiantes PRESENTACIN
Cada tableta contiene 5 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Est indicada en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (no
insulinodependiente), en la que las concentraciones de glucosa en sangre no
puedan ser controladas adecuadamente slo con dieta, ejercicio fsico y
disminucin de peso. Cuando la administracin de glibenclamida no controle
adecuadamente la glucemia, puede administrarse junto con insulina.
Disminuye la concentracin de glucosa en sangre, al estimular la liberacin de
insulina desde las clulas beta pancretica, tanto en sujetos sanos como en pacientes
con diabetes mellitus tipo 2 (no insulinodependiente). Este efecto entra en
funcionamiento al interactuar con la glucosa (mejorando la respuesta de las clulas
beta pancretica ante el estmulo fisiolgico de la glucosa). Tambin se ha reportado
que la glibenclamida tiene efectos extrapancreticos, ya que reduce la produccin de
glucosa heptica, y aumenta la unin y la sensibilidad de insulina en tejidos
perifricos. Despus de la administracin de una dosis matutina, el efecto
hipoglucemiante permanece perceptible por aproximadamente 24 horas. Durante la
terapia prolongada, el efecto hipoglucemiante de la glibenclamida persiste, mientras
que las concentraciones de insulina regresan al rango normal. La glibenclamida tiene
una ligera accin diurtica, y aumenta la depuracin de agua libre.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
No debe administrarse en caso de:
Diabetes mellitus tipo 1, diabticos con antecedentes de cetoacidosis,
cetoacidosis diabtica. Precoma o coma diabtico. Insuficiencia renal grave.
Insuficiencia heptica grave. Hipersensibilidad a la glibenclamida o a
cualquieraEmbarazo. Lactancia. En pacientes bajo tratamiento con bosentan
No administrar GLIBENCLAMIDA en pacientes con alteraciones renales y/o
hepticas ni en embarazo o lactancia.
Se absorbe rpidamente despus de su administracin por va oral. La
biodisponibilidad de la glibenclamida es de aproximadamente 70%, a partir de las
tabletas. Las concentraciones sricas mximas se alcanzan despus de 2 a 4 horas. La
absorcin de la glibenclamida no se altera significativamente por la toma de
alimentos. La vida media es de aproximadamente 2 horas despus de la
administracin por va intravenosa, y de 2 a 5 horas despus de la administracin por
va oral; sin embargo, algunos estudios sugieren que en pacientes con diabetes
mellitus, la vida media puede ser ms prolongada: de 8 a 10 horas. La glibenclamida
se metaboliza completamente en el hgado. Los metabolitos de la glibenclamida
pueden tener algn efecto hipoglucemiante. La excrecin de los metabolitos tiene
lugar por la orina y la bilis
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Oral.
Adultos: Iniciar con 5 mg/24 horas. Si a la semana no se obtiene un buen control
de la diabetes, se puede ajustar la dosis a razn de 2.5 mg a intervalos semanales.
La dosis mxima de mantenimiento recomendada es de 15 mg/da. Para una
correcta administracin de preferencia tomar en dosis nica por la maana antes
del desayuno. En caso de dosis superiores a 10 mg/da puede ser conveniente
administrarlo dos veces al da.
Nusea, vmito, hiperacidez gstrica, dolor epigstrico, anorexia, estreimiento y
diarrea, alteraciones del gusto, cefalea, mareos, parestesia y tinnitus.

22




23

RAPEGLINIDA
GRUPO TERAPUTICO: Hipoglucemiantes PRESENTACIN
Comprimidos con 0.1,1 y 2 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Est indicado para el tratamiento de pacientes con diabetes mellitus no
insulinodependiente o tipo II ; que no pueden ser controlados con dieta y
ejercicio solamente
Cierra los canales potsicos ATP-dependientes de membrana de clulas -
pancreticas, va protena diana diferente de otros secretagogos, despolarizndolas y
produciendo la apertura de canales de Ca. El aumento del flujo de Ca estimula la
secrecin de insulina de clulas .

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Se contraindica en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los
componentes de la frmula.
Asimismo, en estados de hipoglucemia, en pacientes con diabetes
insulinodependiente, en cetoacidosis, precoma o coma diabtico, en insuficiencia
heptica, en embarazo, lactancia y en nios menores de 12 aos.
La farmacocintica, se caracteriza por una biodisponibilidad significativa de 63%, por
un bajo volumen de distribucin de 30 l y por una eliminacin rpida. Se absorbe
rpidamente despus de su administracin oral alcanzando concentraciones
plasmticas mximas en una hora aproximadamente. Despus de alcanzar su mxima
concentracin, los niveles plasmticos decrecen rpidamente eliminndose del
torrente circulatorio alrededor de 4 a 6 horas Con una vida media cercana a 1 hora. La
unin a protenas plasmticas es alta, hasta de 98%.

VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Oral, administracin preprandial (desde 30 min antes de comidas hasta
inmediatamente antes, normalmente 15 min) y ajustar dosis individual. Inicial
recomendada: 0,5 mg (1 mg si se ha recibido otro hipoglucemiante oral), ajustar a
intervalos de 1-2 sem; mantenimiento: 4 mg con comidas principales, mx. 16
mg/da
Hipersensibilidad. Diabetes tipo 1, pptido C negativo, cetoacidosis diabtica (con o
sin coma). Trastorno grave de funcin heptica. Concomitancia con gemfibrozilo.



24

NATEGLINIDA
GRUPO TERAPUTICO: Hipoglucemiantes PRESENTACIN
120 mg/comprimido recubierto
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento de pacientes con diabetes tipo 2 (Diabetes Mellitus No Insulino-
dependiente, DMNID) cuya hiperglucemia no se pueda controlar con la dieta y el
ejercicio fsico.
Restablece la secrecin posprandial inicial (primera fase) de insulina dando como
resultado una reduccin de la glucemia posprandia de la HbA
1c.
La secrecin inicial de
insulina es un mecanismo esencial para la normalizacin del control glucmico.
Nateglinida, cuando se toma antes de una comida, restablece la primera fase de
secrecin de insulina, que desaparece en los pacientes con diabetes tipo 2. Esta accin
esta mediada por una interaccin rpida y transitoria con el canal K
+
ATP de las clulas
-pancreticas. Los estudios electrofisiolgicos han demostrado que nateglinida
posee una selectividad ms de 300 veces mayor que los canales K
+
ATP de las clulas
-pancreticas que para los cardiovasculares.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad al principio activo o alguno de los componentes de la
frmula.
Diabetes tipo 1, Cetoacidosis diabtica.
Embarazo y lactancia (vase Restricciones de uso durante el embarazo y la
lactancia).
Absorcin y biodisponibilidad: Nateglinida se absorbe rpidamente despus de la
administracin oral antes de cada comida; la concentracin mxima media suele
presentarse en menos de 1 hora. La nateglinida se absorbe de forma rpida y casi
completa ( 90%) a partir de su disolucin. Se estima que la biodisponibilidad absoluta
por va oral es de 72%.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Administrada por via oral La dosis usual es de 120 mg antes de las comidas. Si no
se alcanza una respuesta adecuada, es posible que el paciente responda a una
dosis de 180 mg antes de las comidas.
Sntomas sugestivos de hipoglucemia; dolor abdominal, diarrea, dispepsia, nuseas.






25



26

PIOGLITAZONA
GRUPO TERAPUTICO: Antidiabetico PRESENTACIN

Tabletas de 30 y 15 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Est indicado como un adyuvante de la dieta y el ejercicio para mejorar el control
glucmico en pacientes con diabetes tipo 2 (diabetes mellitus no insulino-
dependiente, DMNID).
Disminuye la resistencia a la insulina actuando sobre el blanco interno del sitio de
unin de la insulina en los receptores de insulina, suprimiendo la produccin de
glucosa en el hgado, y mejorando la utilizacin de glucosa en los tejidos perifricos
los que da como resultado la disminucin en la glucosa sangunea. Se presume que
este efecto se produce por la normalizacin del mecanismo de transmisin de la
informacin intracelular de insulina que est principalmente involucrado en la
resistencia a la insulina.


CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento
o a alguno de sus componentes.
Se absorbe rpidamente: las concentraciones plasmticas son ya detectables a los 30
min y las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan habitualmente a las dos
horas de la administracin. La farmacocintica de la pioglitazona es lineal para dosis
de entre 2 mg y 60 mg.

VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Va: oral
Se debe tomar una vez al da con o sin alimentos.
Generales: Edema, incremento de peso corporal.
Cardiovasculares: Insuficiencia cardiaca.
Gastrointestinales: Disfuncin hepatocelular.
Hematolgicas: Disminucin en hemoglobina y hematcrito.
Musculosquelticas: Incrementos de la creatinfosfocinasa (CK/CPK).






27

ROSIGLITAZONA
GRUPO TERAPUTICO: Antidiabtico PRESENTACIN
Tableta de 15 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento de la diabetes mellitus Reduce la glucemia disminuyendo la resistencia a la insulina en el tejido adiposo, el
msculo esqueltico y el hgado.
Preserva la funcin de la clula , como lo revela el aumento en la
masa de los islotes pancreticos y el contenido de insulina, y evita la hiperglucemia
manifiesta en los modelos animales de diabetes de tipo 2.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Precaucin en pacientes con insuficiencia cardiaca.
Producen una expansin del volumen plasmtico y una hipertrofia cardiaca de
pre-carga. La pioglitazona ha demostrado estar asociada a retencin de fluidos, lo
que puede exacerbar o precipitar la insuficiencia cardiaca.
En combinacin con insulina en pacientes con riesgo de insuficiencia cardaca.
Como los AINES y la pioglitazona estn asociados a la retencin de fluidos, su
administracin concomitante puede aumentar el riesgo de edema.
Rosiglitazona posee una biodisponibilidad de casi 99% tras una dosis nica oral de 4 u
8 mg, su absorcin no se altera despus de ingerir comidas. La concentracin
plasmtica mxima (Cmax) se alcanza una hora despus de su administracin y es 152
mg/L, siendo proporcional a la dosis administrada. La unin a protenas plasmticas
de rosiglitazona es de alrededor del 99%, principalmente a la albmina. El volumen de
distribucin (Vd) es de 14 litros, el aclaramiento plasmtico es de 3 l/h y su semivida
de eliminacin (t
1/2
) es de 3-4 horas, independientemente de la dosis administrada.


VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Oral
Posee una biodisponobilidad de casi. 99% tras una dosis nica oral de 4 u 8 mg.
Agravacin de la diabetes mellitus, cefaleas, hiperglucemia, mialgia, faringitis,
sinusitis, alteraciones de los dientes e infecciones del tracto respiratorio superior.






28




29

ACARBOSA
GRUPO TERAPUTICO: Antidiabtico PRESENTACIN


INDICACIONES FARMACODINAMIA
Diabetes del adulto en la que el tratamiento diettico resulta insuficiente o como
coadyuvante al tratamiento con sulfonilureas o insulina.
El mecanismo de accin se basa en la inhibicin de las enzimas presentes en la
membrana mucosa del intestino delgado (alfa-glucosidasas) implicadas en la
degradacin de los disacridos, oligosacridos y polisacridos de los alimentos. Esto
lleva al retraso de la digestin de los carbohidratos siempre en funcin de la dosis. En
consecuencia, la glucosa procedente de estos carbohidratos se libera con mayor
lentitud y pasa a la sangre ms lentamente. De esta forma la acarbosa disminuye o
inhibe el aumento de la glucemia y de la insulina endgena despus de las comidas.
Gracias a la absorcin retardada del azcar disminuyen las fluctuaciones de la
glucemia y las glucemias medias disminuyen a lo largo del da.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad. a la acarbosa y/o a los excipientes.
Alteraciones intestinales crnicas asociadas con trastornos de la digestin y
de la absorcin.
Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <25 ml/min.). Ya que todava
no se dispone de experiencia suficiente sobre la administracin de la acarbosa en
nios, no se prescribir este medicamento a pacientes menores de 18 aos.
2% de la dosis administrada se absorbe de forma inalterada en el tracto
gastrointestinal, sin que ello produzca ningn efecto sistmico. Los productos de
degradacin absorbidos, despus de la degradacin enzimtica por las enzimas
digestivas y las bacterias intestinales, constituyen globalmente el 35% de la dosis
administrada. Tanto la acarbosa como sus productos de degradacin absorbidos se
eliminan rpida y completamente por los riones. Al cabo de 96 horas se recuperan
un 51 % de la dosis administrada, en las heces

VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Va: oral Dosis inicial de 1 tableta de 50 mg de ACARBOSA tres veces al da.
Posteriormente, y de acuerdo con su efecto teraputico y tolerabilidad, hasta dos
tabletas de 50 mg de ACARBOSA tres veces al da.Ocasional puede ser necesario
incrementar la dosis a 200 mg de ACARBOSA tres veces al da.
Con frecuencia, flatulencia y ruidos intestinales. Ocasionalmente, diarrea y distensin
abdominal y con menor frecuencia, dolor abdominal.



30

MIGLITOL
GRUPO TERAPUTICO: Antidiabetico PRESENTACIN
Tableta con 50 y 100 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Se recomienda para el tratamiento de los pacientes con diabetes mellitus no
insulino dependientes (DMNID) controlados inadecuadamente con dieta
solamente o con dieta y sulfonilureas.
Miglitol se une a las protenas plasmticas nicamente en cantidades muy pequeas
(<4%). El frmaco no se metaboliza en el intestino ni tras la absorcin, sino que se
elimina de forma invariable casi exclusivamente por va renal. El aclaramiento de
miglitol puede reducirse en pacientes con insuficiencia renal. La excrecin biliar de
miglitol es insignificante (<1%). Por tanto, el aclaramiento corporal total es igual al
aclaramiento renal (99 a 114 ml/min. en jvenes voluntarios sanos) y corresponde a
la velocidad de filtracin glomerular.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Contraindicado en pacientes con enfermedad intestinal inflamatoria, lceras en el
colon, obstruccin intestinal parcial o en pacientes predispuestos a obstruccin
intestinal.

No deber usarse en pacientes que padezcan enfermedades intestinales crnicas
asociadas con trastornos de digestin o absorcin ni en pacientes con un estado
de salud que pueda deteriorarse como, hernias grandes.
Es local en el tracto gastrointestinal. El compuesto es absorbido casi
cuantitativamente. Aproximadamente el 90% de una dosis de 50 mg es absorbido, y el
60% de una dosis de 100 mg. Las caractersticas de absorcin de miglitol siguen la
cintica de Michaelis-Menten con una ventana de absorcin de 6-10 horas tras la
administracin. Su volumen de distribucin en estado de equilibrio (Vss) de 0,18 l/kg
muestra que miglitol se distribuye principalmente en el espacio extracelular.

VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Va: oral
La dosis recomendada inicial es de 50 mg tres veces al da. Dependiendo de la
tolerabilidad la dosis generalmente se aumentar a la dosis de mantenimiento
recomendada de 100 mg tres veces al da.
Flatulencia, diarrea y dolor abdominal. Tambin se puede presentar distensin
abdominal, heces blandas, borborigmos (meteorismo) y una sensacin de plenitud
abdominal.



31




32

AMIKACINA
GRUPO TERAPUTICO: Antibitico PRESENTACIN
Cada frasco mpula contiene:
Sulfato de amikacina equivalente a................................
100 mg
de amikacina Vehculo, c.b.p. 2 ml.
Cada frasco mpula contiene:
Sulfato de amikacina equivalente a................................
500 mg
de amikacina Vehculo, c.b.p. 2 ml.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
El sulfato de AMIKACINA es un antibitico de la familia de los aminoglucsidos
semisinttico, derivado de la kanamicina.
El espectro de actividad antimicrobiana de AMIKACINA es el ms amplio de los
aminoglucsidos, tiene una resistencia a la enzima que inactiva a este grupo.
AMIKACINA est indicada para el tratamiento de infecciones causadas por
grmenes susceptibles como:
Gramnegativos Grampositivos
Como todos los aminoglucsidos es bactericida, atraviesa por difusin la membrana
externa del germen y por un proceso de transporte dependiente de energa penetra
su membrana interna, luego se une irreversiblemente a receptores de la subunidad
30S de los ribosomas bacterianos para interferir con el complejo de iniciacin de la
sntesis proteica. Otro mecanismo de accin es la lectura incorrecta del RNAm y con
ello incluye aminocidos aberrantes en el polipptido en formacin. Finalmente
causa la ruptura de los polisomas dando origen a monosomas no funcionales

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
La historia de hipersensibilidad al sulfato de AMIKACINA es una contraindicacin
para su empleo. En pacientes con una historia de hipersensibilidad o de reacciones
txicas severas a los aminoglucsidos, puede contraindicarse el uso de cualquier
otro aminoglucsido, debido a la sensibilidad cruzada con este tipo de
medicamentos
La absorcin por va intramuscular es completa y rpida. Luego de una dosis de 500
mg la concentracin plasmtica alcanza aproximadamente los 21 g/mL en la primera
hora y al cabo de 10 horas de la aplicacin desciende a 2,1 g/mL; mientras que al
final de un periodo de 30 minutos de infusin intravenosa las concentraciones sricas
son de 38 g/mL.

VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Se emplean las vas intravenosa o intramuscular a razn de 5 mg/kg/da dividido
cada 8 horas o 7,5 mg/kg cada 12 horas por 7 a 10 das
Efectos locales: rash cutneo.Efectos neurolgicos: afectacin de octavo par craneal
con prdida de la audicin y el equilibrio (generalmente irreversible), bloqueo
neuromuscular caracterizado por parlisis muscular aguda y apnea, adems de
cefalea, parestesia y temblor.Efectos cardiovasculares: hipotensin.
(3)
Efectos
gastrointestinales: nusea, vmito.
(3)
Efectos renales: nefrotoxicidad, elevacin de la
creatinina plasmtica, albuminuria, azoemia, y oliguria. Las alteraciones renales
desaparecen al finalizar el tratamiento.



33

GENTAMICINA
GRUPO TERAPUTICO: Antibitico PRESENTACIN
Cada ml de SOLUCIN INYECTABLE contiene:
Sulfato de gentamicina equivalente a... 10, 20, 40, 80 y
160 mg
de gentamicina base
Vehculo, c.b.p. 2 ml.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Septicemia incluyendo bacteriemia y sepsis neonatal, endocarditis, infeccin del
SNC incluyendo meningitis y ventriculitis, urinaria complicada y recurrente,
gastrointestinal incluyendo peritonitis, respiratoria incluyendo pacientes con
fibrosis qustica, de huesos, piel y tejido subcutneo incluyendo quemaduras.
Los aminoglucsidos no entran con facilidad en la clula y no alcanzan
concentraciones tiles ni en el SNC ni en el ojo, no as en la corteza renal, donde la
concentracin es alta.
En LCR llega al 20% de la concentracin plasmtica, nicamente cuando las meninges
estn inflamadas y, en caso de meningitis en los recin nacidos, las concentraciones
del frmaco pueden ser mayores. La vida media de estos frmacos es de dos a tres
horas pero puede llegar a 24 o 48 horas, en pacientes con alteraciones renales. La
gentamicina existe tambin para administracin tpica e intratecal. Los
aminoglucsidos penetran la membrana externa de las bacterias, mediante difusin
pasiva y luego, atraviesan la membrana interna por transporte de electrones, este
transporte necesita de energa. Para que el frmaco ingrese al interior de la bacteria
se necesita un potencial negativo en el interior

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Antecedentes de hipersensibilidad o reacciones txicas graves a GENTAMICINA
u otros aminoglucsidos.
La absorcin de los aminoglucsidos por va gastrointestinal es pobre y se elimina en
su totalidad por las heces. La absorcin es buena luego de su administracin
intramuscular y se alcanzan concentraciones plasmticas mximas, en 30 a 90
minutos. Cuando se administra por va IV , despus de un corto perodo, alcanza
concentraciones plasmticas similares a las obtenidas despus de la administracin
IM.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Administrarse por va intramuscular o intravenosa
La dosis recomendada de sulfato de GENTAMICINA inyectable es de 3 mg/kg/da,
administrados en tres dosis iguales cada 8 horas, o dos dosis iguales cada 12
horas, o bien, una dosis diaria.
Reacciones de hipersensibilidad: urticaria, edema larngeo, reacciones
anafilcticas.
Efectos neurolgicos: cefalea, mareo, letargia, confusin, trastornos
visuales.
Efectos renales: nefrotxicos en el 5% a 25% de los pacientes, en el
tratamiento de 3 a 5 das.
Efectos sobre los rganos de los sentidos: ototoxicidad irreversible (1% al
5% en personas que reciben el frmaco por ms de cinco das), causada por
disfuncin vestibular y prdida de la audicin.

34

Efectos hematolgicos: prpura, anemia, granulocitopenia, agranulocitosis,
eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia.
Efectos hepticos: aumento de las transaminasas, hepatomegalia
transitoria.
Efectos hidro-elctrolticos: disminucin de los niveles sricos de Na
+
,K
+
,
Ca
++
.
Efectos cardiovasculares: hipotensin e hipertensin.
Efectos gastrointestinales: nusea, vmito, sialorrea, estomatitis.
Efectos msculo esquelticos: dolor articular.
Efectos respiratorios: fibrosis pulmonar.



35

NEOMICINA
GRUPO TERAPUTICO: AMINOGLUCOCIDOS PRESENTACIN Cada ml de SOLUCIN OFTLMICA contiene:
Polimixina B...................................... 5,000 U
Gramicidina.................................... 0.025 mg
Neomicina......................-......... 1.75 mg

INDICACIONES FARMACODINAMIA
infecciones por bacilos aerbicos gramnegativos susceptibles, incluyendo sepsis,
infecciones posciruga, pulmonares, intraabdominales, infecciones urinarias
recurrentes, piel, tejidos blandos, y articulaciones
Su estructura se relaciona con amioazcares unidos por enlaces glucosdicos. son
inhibidores bactericidas de la sntesis de protenas, penetran a travs de la envoltura
celular bacteriana, en donde requieren de transporte activo dependiente de oxgeno,
por lo que su actividad contra anaerobios estrictos es escasa.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Est contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento. Este frmaco
no debe administrarse en mujeres y en nios. Los pacientes tratados con este
medicamento deben ser cuidadosamente controlados por posible obstruccin
uroptica.
tiempo 1/": 2 a 4 hrs
eliminacion : heces 97% renal 3%
no se absorben por la bia GI, son compuestos polares que deben administrarse por va
parenteral para obtener su efecto sistmico. su penetracin tisular es limitada
inclusive al SNC.los aminoglucsidos se acumulan en los tejidos del organismo, en
especial en rin y odo, lo que causa saturacin de donde el frmaco se libera
lentamente
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
diarrea infeccoisa por Escherichia coli enteropatgena: adulto: 50 mg/kg/dia
via: oral
dividido en cuatro dosis por 3 a 3 dias
supresiond e bacterias intestinales preciruga.
adultos 1g
va: oral
cada hora por 4 horas, seguido de 1g c/4h por el resto de las 24 hrs

Disminucin de la libido, trastornos en la eyaculacin tales como disminucin del
volumen eyaculado, aumento de la sensibilidad mamaria, rash y prurito incluyendo
inflamacin de los labios.


36

NETILMICINA
GRUPO TERAPUTICO: AMINOGLUCOSIDO

PRESENTACIN
Ampolla con 100 mg de Netilmicina sulfato en 2 ml de
solucin
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tricomonicida, giardicida, amebicida.
Infecciones ginecolgicas como endometritis, abscesos tubo-ovricos, salpingitis.
Infecciones del tracto respiratorio inferior como empiema, abscesos pulmonares,
neumona producidos por Bacteroides sp.
Septicemia bacteriana, Endocarditis causada por Bacteroides sp.
Tratamiento de infecciones bacterianas graves por anaerobios susceptibles
(infecciones aerbicas y anaerbicas mixtas, se podr utilizar conjuntamente con
un antimicrobiano para la infeccin aerbica. Es eficaz en infecciones por
Bacteroides fragilis, resistente a la clindamicina, cloranfenicol y penicilina).
Infecciones intra-abdominales, peritonitis, abscesos intraabdominales, abscesos
hepticos, causados por Bacteroides sp, incluyendo el grupo de B. fragilis (B.
fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. vulgatus), Clostridium sp, Eubacterium sp,
Peptococcus niger y Peptostreptococcus sp.
Profilaxis de infecciones postoperatorias, especialmente en ciruga colorrectal o
contaminada. Indicado para el tratamiento de amebiasis intestinal o
extraintestinal, incluyendo absceso heptico amebiano causado por Entamoeba -
Histolytica. Tabletas vaginales: Como tratamiento de la vaginosis bacteriana
causada por Gardnerella vaginalis
Se relaciona con aminoazcares unidos por enlaces glucosdos, inhiben bacterias de
la sntesis de protnas, penetran a travs de la envoltura celular bacteriana, en donde
requieren de transporte activo dependiente de oxgeno.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
ste farmaco es dializabel y los pacientes en hemodilisis requieren ajuste de
dosis para la administracion Iv se debe de usar con solucion salina norma o
dextrosa. No mezclar netimicina con otros frmacos.

T 1/2: 2 a 3
Unin a Protenas: 36%
Excrecin renal
no se absorben por la via GI, son compuestos polares que deben administrarse por va
parenteral para obtener su efecto sistmico. se acumulan en los tejidos del
organismo, en especial en rin y odo, lo que causa saturacin de donde el frmaco
se libera lentamente.








37

VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Adultos con funcion renal normal: 3 a 4 mg/kg/da divididos en 2 o 3 dosis.
(IVU COMPLICADO)infecciones graves adultos 3 a 6.5mg/kg/da divididos en 2 a
3 dosis
Mareos, vrtigo, cefalea, malestar, desorientacin, parestesias, letargia,
encefalopata, confusin, convulsiones, aturdimiento, taquicardia, hipotensin,
palpitaciones, visin borrosa.
NEFROTOXICO

38



39

LEVOFLOXACINO
GRUPO TERAPUTICO Antibitico de amplio espectro PRESENTACION Tabletas recubiertas de 500 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Sinusitis maxilar aguda: causadas por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, o
Moraxella catarrhalis.
Exacerbacin de bronquitis crnica bacteriana: causada por: Staphylococcus aureus,
Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, o Moraxella
catarrhalis.
Neumona comunitaria: causada por Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae
(incluyendo cepas de penicilina resistentes), Haemophilus influenzae, Haemophilus
parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae,
Legionella pneumophila, o Mycoplasma pneumoniae.
Infecciones complicas de la piel y sus estructuras: causadas a Staphylococcus aureus sensible a
la meticilina, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, o Proteus mirabilis.
(2)

Infecciones no complicadas de la piel y sus estructuras (leve a moderada) incluyendo abscesos,
celulitis, furnculos, imptigo, pioderma, heridas infectadas: causadas por Staphylococcus
aureus, o Streptococcus pyogenes.
(2)

Infecciones complicadas del tracto urinario (leves a moderadas): causadas por Enterococcus
faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, o
Pseudomonas aeruginosa.
Pielonefritis aguda (leve a moderada): causada por Escherichia coli.
Infecciones no complicadas del tracto urinario (leve a moderada): causadas por Escherichia coli,
Klebsiella pneumoniae, o Staphylococcus saprophyticus
El mecanismo de accin consiste en la
unin del levofloxacino con la girasa del
cido desoxirribonucleico (ADN) y la
topoisomerasa II, enzimas responsables
del enrollamiento positivo y negativo
indispensable para la replicacin,
trascripcin, reparacin y recombinacin
del ADN de las bacterias. La topoisomerasa
II est constituida por dos subunidades A y
dos subunidades B. El resultado final de
esta interaccin es la inhibicin rpida y
especfica de la sntesis del ADN
bacteriano. La topoisomerasa II bacteriana
es 1000 veces ms sensible a la accin
inhibidora de las quinolonas que la
topoisomerasa de las clulas de los
mamferos
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
El levofloxacino se contraindica en personas con
hipersensibilidad al frmaco, a otras quinolonas o a
compuestos del frmaco.

La levofloxacina se absorbe rpida y completamente por va
gastrointestinal, alcanza concentraciones plasmticas dentro de una a dos
horas. El frmaco tiene una biodisponibilidad oral del 95%.
Los alimentos retardan la absorcin del levofloxacino. El frmaco se
distribuye ampliamente en todos los tejidos y fluidos corporales (saliva,
lgrimas, secrecin bronquial, semen, humor acuoso). Se metaboliza de
forma leve y es eliminado sin cambios en la orina. La vida media de
eliminacin es de seis a ocho horas y aumenta en pacientes con insuficiencia
renal.

40


VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Sinusitis bacteriana aguda: 500 mg, 1 vez/da oral, 10-14 das.
Exacerbacin bacteriana aguda de bronquitis crnica: 250-500
mg, 1 vez/da oral, 7-10 das.
Neumona adquirida en la comunidad: 500 mg, 1 2
veces/da, 7-14 das oral o perfus. IV lenta (mn. 30 min para
250 mg y 60 min para 500 mg).
Prostatitis bacteriana crnica: 500 mg, 1 vez/da, 28 das oral o
perfus. IV lenta.
Infecciones urinarias complicadas (pielonefritis): 250 mg, 1
vez/da, 7-10 das oral o perfus. IV lenta.
Infecciones urinarias no complicadas: 250 mg, 1vez/da oral, 3
das.
Infecciones de piel y tejido blando: 250-500 mg, 1 vez/da o
500 mg, 2 veces/da, 7-14 das oral o 500 mg, 2 veces/da
perfus. IV lenta. I.R.: oral/IV
Efectos neurollogicos: hipotensin postural, incoordinacin, coma,
hipercinecia, hipertonia, hipoestesias, contracciones musculares
involuntarias, estupor, vrtigo, desrdenes del habla, estupor y temblor.
Efectos gastrointestinales: boca seca, disfagia, gastroenteritis, hemorragia
gastrointestinal, pancreatitis, colitis seudomembranosa.
Efectos sobre los rganos de los sentidos: tinitus, conjuntivitis, diplopa.
Efectos cardiovasculares: arritmias, fibrilacin auricular, bradicardia, arresto
cardiaco, bloqueo cardiaco, palpitacin, taquicardia ventricular, taquicardia,
fibrilacin ventricular, insuficiencia cardiaca, disfuncin circulatoria,
hipotensin e hipertensin, angina de pecho, trombosis coronaria, infarto
del miocardio.
Efectos hepticos: funcin heptica anormal, ictericia, coma heptico.
Efectos sobre el rbol biliar: colelitiasis.
Desrdenes metablicos y nutricionales: agravamiento de la diabetes
mellitus, hiperglucemia, hipoglucemia, hiperpotasemia, disminucin del
LDH.
Efectos msculo esqueltico: artralgia, artritis, osteomielitis, sinovitis y
tendinitis.
Efectos hematolgicos: trombocitopenia, anemia, granulocitopenia,
leucocitosis, leucopenia, linfadenopata.
Efectos sobre el aparato reproductor: incapacidad de eyacular.
Efectos respiratorios: asma, disnea, hipoxia, insuficiencia respiratoria,
hemoptisis, tos.
Efectos drmicos: eritema nodoso, prurito genital, sudoracin, dermatitis
exfoliativa, ulceracin.
Efectos renales: insuficiencia renal aguda, hematuria, funcin anormal del
rin.
Otros: carcinoma, epistaxis, prpura, embolismo, flebitis, desorden
cerebrovascular

41

CIPROFLOXACINO
GRUPO TERAPUTICO: Antibitico de amplio espectro PRESENTACIN Tabletas de 250 y 500 mg
Solucin inyectable de 200mg en 100ml
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Infecciones otorrinolaringolgicas: Otitis media, sinusitis, etc.
Infecciones respiratorias: Bronconeumona, neumona lobar,
bronquitis aguda, agudizacin de bronquitis crnica,
bronquiectasia y empiema.
Infecciones genitourinarias: Uretritis complicadas y no
complicadas, cistitis, anexitis, pielonefritis, prostatitis, epididimitis
y gonorrea.
Infecciones gastrointestinales: Enteritis.
Infecciones osteoarticulares: Osteomielitis, artritis sptica.
Infecciones cutneas y de tejidos blandos: lceras infectadas y
quemaduras infectadas.
Infecciones sistmicas graves: Septicemia, bacteriemia, pe-
ritonitis.
Infecciones de las vas biliares: Colangitis, colecistitis, empiema de
vescula biliar.
Infecciones intraabdominales: Peritonitis, abscesos intra-
abdominales.
Infecciones plvicas: Salpingitis, endometritis.
Las quinolonas actan a nivel intracelular inhibiendo la topoisomerasa II
y la topoisomerasa IV (DNA girasa), estas enzimas son esenciales para el
perodo de duplicacin, transcripcin y reparacin en la sntesis del ADN
del microorganismo. Este es el mecanismo responsable de la inhibicin
de la proliferacin bacteriana
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad al CIPROFLOXACINO y/o tener antecedentes de
hipersensibilidad a las quinolonas.
Las quinolonas se absorben adecuadamente despus de ingeridas y se
distribuyen de manera amplia en los tejidos corporales. La
biodisponibilidad oral es de aproximadamente el 70%-80%, la ligadura
proteica del 20%-40% y el volumen de distribucin de 1,8+/-0,4 L/kg. La
vida media es de 4 horas, la cual aumenta en la insuficiencia renal de 6-8
horas. La eliminacin del frmaco es fundamentalmente a travs de las
vas renal y heptica.


42

VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
La mayor parte de las infecciones responden
a una dosis de 250 mg cada 12 horas. En casos
de infecciones graves, emplear dosis de hasta
750 mg cada 12 horas, al ceder el cuadro
infeccioso administrar dosis normal.
Inyectable.Se administra en infusin
intravenosa a pasar en 30 a 60 minutos.
Infecciones osteoarticulares, neumonas,
infecciones de tejidos blandos y otras
infecciones, 400 mg dos veces al da por va
intravenosa.
Infecciones del tracto urinario: 200 a 400 mg
dos veces al da. El tratamiento debe
continuarse por lo menos 48 a 72 horas
despus de la desaparicin de los sntomas.
Para la mayora de las infecciones, la duracin
del tratamiento recomendable es de 7 a 14
das y de 2 meses para la osteomielitis
Reacciones de hipersensibilidad: se han reportado reacciones sistmicas serias y
ocasionalmente fatales.
Efectos neurolgicos: cefalea, inquietud; en < 1% de pacientes se ha observado
convulsiones, incremento de la presin intracraneal, psicosis txica, vrtigo, confusin,
temblor, alucinaciones, depresin, pensamientos o actos suicidas. Si estas reacciones
ocurren la droga debe ser discontinuada.
Efectos respiratorios: en < 1% de pacientes disnea, epistaxis, edema pulmonar,
embolismo pulmonar.
Efectos cardiovasculares: en < 1% de pacientes ocurre palpitaciones, fibrilacin auricular,
latidos ectpicos ventriculares, sncope, hipertensin, angina de pecho, paro cardaco,
trombosis cerebral.
Efectos gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, colitis
pseudomembranosa; en < 1% de pacientes ocurre candidiasis oral, disfagia, perforacin
intestinal, sangrado digestivo, ictericia colestsica.
Efectos renales: en < 1% de pacientes, nefritis intersticial.
Otros efectos: ruptura del tendn de Aquiles u otros tendones, fototoxicidad, rash,
artralgias.
rganos de los sentidos: visin doble, visin borrosa, trastorno en la percepcin del color
(ms brillante) disminucin de la agudeza visual y auditiva, diplopa, dolor en el globo
ocular, tinitus.








43
















44

DICLOXACILINA
GRUPO TERAPEUTICO Antibitico de Espectro Medio PRESENTACIN Cpsulas (250 y 500 mg), solucin inyectable
(250 mg y 500 mg) y suspensin oral (250 mg).

INDICACIONES FARMACODINAMIA
La principal indicacin es el tratamiento de infecciones por -
estafilococo productor de penicilinasa, neumococo grupo A-
beta, estreptococo hemoltico y penicilina G-resistentes y
penicilina G-estafilococo sensible. Estudios recientes han
reportado que el porcentaje de cepas resistentes de
estafilococo a penicilina G han aumentado en nosocomios, por
ello, se recomienda contra bacterias productoras de
penicilinasa en terapia inicial.

La dicloxacilina es una penicilina isoxazlica resistente a las betalactamasas
con accin bactericida contra grmenes grampositivos y algunos
gramnegativos, su mecanismo de accin es la inhibicin de la sntesis de la
pared celular bacteriana interfiriendo en el paso final de la sntesis y en el
reordenamiento de la pared celular en la fase de crecimiento y divisin.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUSIONES FARMACOCINETICA
Hipersensibilidad a las penicilinas.
Como es una droga potente es necesaria la revisin peridica
de la funcin rgano sistmica, incluyendo hematopoytica,
renal y heptica durante una terapia prolongada. Existe la
posibilidad de una sobreinfeccin por hongos y bacterias
oportunistas, durante el tratamiento prolongado, si esto
ocurre, se debe dar el tratamiento correspondiente. La
preparacin oral no debe ser usada en pacientes con
enfermedad severa; nuseas, vmito, dilatacin gstrica,
cardiospasmo o hipermotilidad intestinal. Su seguridad de uso
en el embarazo no ha sido establecida, no se recomienda su uso
en recin nacidos. Se excreta en la leche materna como otras
penicilinas.
La dicloxacilina se absorbe rpidamente en el tracto gastrointestinal, pero
su absorcin es reducida con la presencia de alimento. Despus de una
dosis oral de 500 mg se alcanzan concentraciones pico plasmticas de 10-18
mg por ml. Al administrar el doble de la dosis la concentracin plasmtica
puede llegar a duplicarse despus de transcurrida una hora. Cerca del 95%
de la dicloxacilina en la circulacin se une a protenas plasmticas, la vida
media plasmtica es de aproximadamente 30 minutos en sujetos sanos
aunque en los neonatos tiende a prolongarse; la dicloxacilina cruza la
barrera placentaria y es excretada por la leche materna.
Hay una pequea difusin a travs del LCR excepto cuando hay inhalacin
de las meninges, pueden lograrse concentraciones teraputicas en pleura,
lquido sinovial y hueso. El metabolismo de la dicloxacilina es hasta cierto
punto limitado y sus metabolitos son excretados a travs de la orina por
filtracin glomerular y secrecin tubular renal, cerca del 50% de la dosis por
va oral es excretada por la orina, y una pequea cantidad por la bilis.


45

VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS
I.M. e I.V.
Infecciones leves o moderadas debidas a microorganismos
susceptibles:
Nios y adultos de 40 kg o ms: 125-250 mg cada 6 horas V.O.
Nios menores de 40 kg: 12.5 mg/kg/da en dosis divididas cada
6 horas V.O.
En casos de moderados a severos: 100-200 mg/kg/da por va
intravenosa por cinco das y continuar con las mismas dosis por
va oral hasta completar diez o ms das.
Adultos: Una ampolleta (500 mg) I.M., cada seis horas, o bien,
por va intravenosa diluida en 50-100 ml de agua estril a goteo
lento cada seis horas.

Produce disturbios gastrointestinales, tal como nusea, vmito, dolor
epigstrico, flatulencia, halitosis, ha sido notada en algunos pacientes con el
tratamiento de DICLOXACILINA. Como otras penicilinas produce urticaria,
prurito, rasch cutneo, eosinofilia, reaccin anafilctica y otros sntomas
alrgicos. Cambios menores en el funcionamiento heptico, como la
elevacin de la TGO.












46

AMPICILINA
GRUPO TERAPEUTICO Antibitico bactericida de
Amplio espectro
PRESENTACION Cpsulas (250 y 500 mg), solucin inyectable (500
mg y 1 g), suspensin (250 mg ) y tabletas (1 g)
INDICACIONES FARMACODINAMIA
AMPICILINA est indicada en el tratamiento de infecciones
causadas por cepas susceptibles de los siguientes
microorganismos:
Infecciones del aparato genitourinario: E. coli, P. mirabilis,
enterococos, Shigella, S. typhosa y otras como Salmonella y
N. gonorrhoeae no productora de penicilinasa.
Infecciones del aparato respiratorio: H. influenzae no
productora de penicilinasa y estafilococos sensible a la
penicilina G, estreptococos incluyendo Streptococcus
pneumoniae y neumococos.
Infecciones del aparato gastrointestinal: Shigella, S. typhosa
y otras salmonelas, E. coli, P. mirabilis y enterococos.
Meningitis: N. meningitidis. Debido a que es efectiva contra
los patgenos ms comunes causantes de la meningitis,
puede usarse por va intravenosa como tratamiento inicial
antes de que se disponga de los resultados bacteriolgicos.

Acta inhibiendo la ltima tapa de la sntesis de la pared celular bacteriana
unindose a unas protenas especficas llamadas PBPs (Penicillin-Binding
Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se
construya correctamente, la ampicilina ocasiona, en ltimo trmino, la lisis de la
bacteria y su muerte. La ampicilina no resiste la accin hidroltica de las beta-
lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de
estafilococias.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA
El uso de este medicamento est contraindicado en
personas con antecedentes de hipersensibilidad a cualquier
penicilina. Tambin est contraindicada AMPICILINA en
infecciones ocasionadas por organismos productores de
penicilinasa. En pacientes sensibles a cefalosporinas. En
pacientes con mononucleosis infecciosa y otras en-
fermedades virales; as como en pacientes con leucemia.
Aproximadamente el 30-55% de la dosis se absorbe, una cantidad mucho menor
que la de la amoxicilina. Las concentraciones mximas se obtienen a las 1-2
horas despus de una dosis i.m. Los alimentos inhiben la absorcin de la
ampicilina, por lo que el antibitico se debe administrar una hora antes o dos
horas despus de las comidas. La ampicilina se une a las protenas del plasma en
un 14-20%. Se distribuye ampliamente, encontrndose concentraciones
bactericidas en hgado, pulmones, orina, prstata, vejiga, vescula biliar,
efusiones del odo medio, secreciones bronquiales, etc. eliminacin sobre todo
en la orina.

47


VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS
Va oral (tabletas):
Adultos: De 500 mg a 1 g por va oral cada 6 horas por 7 a 10
das dependiendo del tipo de infeccin y la severidad del
cuadro.
Para la administracin parenteral.
Adultos y nios que pesan ms de 20 kg:
Infecciones genitourinarias o del tracto gastrointestinal, -
adems de gonorrea en hombres y mujeres: La dosis usual
es de 500 mg, cuatro veces al da en intervalos iguales (p. ej.:
500 mg cada 6 horas); se pueden requerir dosis mayores
para infecciones graves o crnicas.
Para infecciones respiratorias:
La dosis habitual es de 50 mg/kg/da en total, administrados
en dosis e intervalos iguales tres o cuatro veces al da (p. ej.:
cada 8 o cada 6 horas).
I.V.
Aparato respiratorio: 250-500 mg/6hrs
Tracto gasrointestinal: 500 mg/6hrs
Aparato genitourinario: 500mg/6hrs
Uretritis aguda en hombres adultos: 500 mg 2 veces al da
por un dia.
Meningitis bacteriana 8-14 g/dia

Gastrointestinales: Glositis, estomatitis, nusea, vmito, enterocolitis, colitis
seudomembranosa y diarrea. Estas reacciones habitualmente se asocian con las
dosis orales del medicamento.
Reacciones de hipersensibilidad: erupcin cutnea eritematosa, medianamente
prurtica y maculopapular. La erupcin que puede llegar a cubrir el cuerpo
entero, plantas de los pies, palmas de las manos y la mucosa bucal.
Habitualmente, la erupcin desaparece en un periodo de tres a siete das.
Otras reacciones de hipersensibilidad reportadas son: urticaria, eritema
multiforme, y casos ocasionales de dermatitis exfoliativa. La anafilaxia es la
reaccin ms grave que se puede experimentar, y se le ha asociado con la dosis
por va parenteral del medicamento.
Nota: La urticaria, otros tipos de erupcin cutnea y las reacciones parecidas a
la enfermedad del suero, se pueden controlar con agentes antihistamnicos y,
en caso necesario, emplear corticosteroides sistmicos.
Cada vez que ocurren estas reacciones se debe suspender AMPICILINA, a menos
que, y en opinin del mdico, la enfermedad tratada ponga en peligro la vida
del paciente, y que solamente puede ser tratada con AMPICILINA. Las
reacciones anafilcticas graves requieren de medidas de urgencia.
Local: Tromboflebitis.
Hgado: Se ha observado un ligero aumento de los valores de la transaminasa
glutamicooxalactica srica (SGOT), pero se desconoce el significado de este
descubrimiento.
Sistemas hemtico y linftico: anemia, trombocitopenia, prpura tromboci-
topnica, eosinofilia, leucopenia y agranulocitosis durante la terapia con
penicilinas.
Otras reacciones secundarias son estridor larngeo y fiebre alta, dolor en la boca
y lengua.

48

AMOXICILINA
GRUPO TERAPEUTICO: Antibitico de Amplio Espectro PRESENTACION Cpsulas (250 y 500 mg) y suspensin oral (125 y 250 mg)

INDICACIONES FARMACODINAMIA
AMOXICILINA est indicada en el tratamiento
de las infecciones debidas a cepas susceptibles
de los siguientes microorganismos:
Gramnegativos: H. influenzae, E. coli, P.
mirabilis y N. gonorrhoeae.
Grampositivos: Estreptococos (incluyendo
Streptococcus faecalis), D. pneumoniae y estafi-
lococos no productores de penicilinasa.
Otros: Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella.
Amoxicilina es bactericida, ya que inhibe la biosntesis de la pared bacteriana
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA
Reacciones alrgicas. Infecciones por bacterias
productoras de beta-lactamasa: Los pacientes
con mononucleosis infecciosa pueden
desarrollar erupcin con el uso del
medicamento, pero sta no se considera una
contraindicacin para el uso futuro del
producto.
Durante la terapia se debe considerar la
posibilidad de superinfecciones con patgenos
micticos o bacterianos.
Si ocurre una superinfeccin, se debe
descontinuar la administracin de AMOXICILINA
e instituir la terapia adecuada.

La amoxicilina es estable en el cido gstrico, entre el 75 y 90% de la dosis oral se absorbe
en el tubo gastrointestinal. Una dosis de 500 mg presenta un nivel srico de 6 a 8 g/ml
despus de una a dos horas. La presencia de comida en el tracto gastrointestinal no
disminuye la absorcin en forma aparente. La concentracin srica en la administracin
parenteral es inmediata. Aproximadamente 20% de la amoxicilina circulante se liga a
protenas plasmticas. Como otras penicilinas, la amoxicilina se distribuye en primer
trmino en el lquido extracelular. Se encuentran altas concentraciones en bilis y en orina.
No llega al cerebro ni a lquido cefalorraqudeo, a menos que se encuentren inflamadas las
meninges. La amoxicilina se elimina rpidamente, primero por el tbulo renal; el probe-
necid alarga el tiempo de excrecin.
Entre 50 y 70% de la dosis se recupera en orina sin cambio; aproximadamente 10% se
metaboliza. La fase de la vida media de eliminacin en pacientes con funcin renal
normal es de aproximadamente una hora. La vida media se prolonga en pacientes con dao
renal (por ejemplo, 8 a 16 horas en pacientes anricos), y se necesita un ajuste de dosis.
VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS
Capsulas cada 8-12 h
Suspensin: dosis ponderal para nios es de 50
a 100 mg/kg/da, dividida en tres tomas
Nusea, vmito y diarrea. Erupciones eritematosas maculopapulares y urticaria.
anemia, trombocitopenia, prpura trombocitopnica, eosinofilia, leucopenia, ansiedad,
insomnio, confusin, cambios del comportamiento y/o vrtigo reversibles

49

IMIPENEM
GRUPO TERAPEUTICO: Carbapenemeticos de
Amplio Espectro
PRESENTACIN Solucin intravenosa (120 ml contiene 500 mg de Imipenem y 500 mg
de Cilastatin Sdico.), inyeccin intramuscular (500 mg y 15 meq.de
sodio. Acompaado de una amp. de 2 ml de diluyente con Clorhidrato
de Lidocana al 1% (sin epinefrina) para uso IM exclusivo)
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Bactericida b lactmico de amplio espectro. Efectivo contra la
mayora de los grmenes gram-positivos y gram-negativos
tanto aerbicos como anaerbicos incluyendo Pseudomona
aeruginosa, Bacteroides fragilis y Listeria. Para otras especies
de Pseudomona se debe investigar su sensibilidad in vitro y es
conveniente asociarlo a un aminoglucsido. Debera reservarse
para usar contra organismos resistentes a aminoglucsidos y
cefalosporinas de 3 generacin.

El imipenem interfiere con la sntesis de la pared bacteriana a travs de la
unin a las PBP (especialmente los subtipos 2 y 1B) de la membrana
plasmtica del microorganismo de manera que evita la transpeptidacin
necesaria para la formacin del peptidoglucano. La cilastatina acta como
adyuvante del antimicrobiano ya que impide su degradacin por accin de
la dihidropeptidasa I de las clulas del tubo contorneado proximal del rin.
La cilastatina inhibe a la dihidropeptidasa.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA
Hipersensibilidad. Debido a que su diluente contiene
clorhidrato de lidocana, est contraindicado en pacientes con
hipersensibilidad a los anestsicos locales de tipo amida, en
estado de choque intenso o con bloqueo cardiaco.
No se absorbe por va oral. Su excrecin es renal, por tanto en caso de
insuficiencia renal se debe ajustar la dosis. Es destruido por una enzima
dehidropeptidasa que est presente en el ribete en cepillo de las clulas del
tbulo contorneado proximal produciendo un metabolito nefrotxico. Se
asocia al cilastatin que inhibe la enzima y permite recuperarlo sin
modificaciones en la orina, disminuyendo la nefrotoxicidad y prolongando la
vida media. La vida media en RN parece ser de 2 horas e inversamente
proporcional al peso de nacimiento y la edad gestacional. Los niveles sricos
picos despus de 3-4 das de tratamiento son de 35 mcg/ml.










50



VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS
I.M.
Dosis Volumen de diluente Volumen
(mg de que se debe aadir final
imipenem) (ml) (ml)
500 2 2.8
750 3 4.2
I.V. en adultos con
funcin renal normal y peso corporal 70 kg
Dosis Intervalo
Intensidad de (mg de entre las Dosificacin
la infeccin imipenem) dosis diaria total
Leve 250 mg 6 horas 1 g
Moderada 500 mg 8 horas 1.5 g
1,000 mg 12 horas 2 g
Intensa, por grmenes
muy sensibles 500 mg 6 horas 2 g
Intensa y/o que pone
en

peligro la vida por gr-
menes menos sensibles 1,000 mg 8 horas 3 g
(principalmente
algunas
1,000 mg 6 horas 4 g

Reacciones locales: Eritema, dolor e induracin, tromboflebitis.
Reacciones alrgicas y cutneas: Erupcin cutnea, prurito, urticaria,
eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, edema angioneurtico,
necrlisis epidrmica txica (rara), dermatitis exfoliativa (rara), candidiasis,
fiebre incluyendo fiebre atribuida al medicamento, reacciones anafilcticas.
Reacciones gastrointestinales: Nusea, vmito, diarrea, manchas en los
dientes y/o la lengua. Como con prcticamente todos los dems antibiticos
de amplio espectro, ha habido casos de colitis seudomembranosa.
Hematolgicas: Ha habido casos de eosinofilia, leucopenia, neutropenia
(incluyendo agranulocitosis), trombocitopenia, trombocitosis, disminucin
de la hemoglobina y prolongacin del tiempo de protrombina.
Algunos pacientes pueden presentar una prueba de Coombs directa
positiva.
Funcin heptica: Aumentos de las transaminasas, la bilirrubina y/o la
fosfatasa alcalina en el suero; hepatitis (rara).
Funcin renal: Oliguria, anuria, poliuria, raros casos de insuficiencia renal
aguda. Es difcil determinar el papel de TIENAM en las alteraciones de la
funcin renal, debido a que generalmente esos pacientes han tenido
factores predisponentes a la hiperazoemia prerrenal o al deterioro de la
funcin renal. Se han observado aumentos de la creatinina srica y del
nitrgeno ureico en la sangre. Cambio de color de la orina, que es
inofensivo y no se debe confundir con hematuria.
Neurolgicas/psquicas: Como con otros antibiticos betalactmicos, con la
formulacin intravenosa se han observado efectos colaterales sobre el
sistema nervioso central, como actividad mioclnica, trastornos psquicos
incluyendo alucinaciones, estados de confusin o convulsiones. Parestesias.
Organos de los sentidos: Disminucin de la agudeza auditiva, disgeusia.

51

Penicilna Sodica Cristalina
GRUPO
TERAPUTICO
Penicilina de espectro
reducido susceptibles a
la penicilina

PRESENTACIN Sol inyectable 1,5,10 millones de UI
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Infecciones sistmicas moderadas a intensas;
infecciones causadas por estreptococos,
neumococo,gonococos, meningoocos, bacilos
gram+ y espiroquetas
Es el prototipo de una sublcase que tiene un espectro limitado de actividad antibacterian y que es
susceptible a las beta-lactamasas.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a hidroclorotiazida, anuria,
insuficiencia heptica severa. Insuficiencia
renal avanzada. Diabetes descompensada,
gota.

inicio de accion: 15-30 min
tiempo 1/2 (h): 0.5-1
unin de proteinas: 45 a 68
metabolismo: Heptico 30%
excrecin renal
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Adultos: 12 a 24 millones U/ dia, via: IM o IV
stas se administran en dosis divididas cada 4,
6 u hrs
Nios 25000 a 300000U/kg/dia, via. IM,IV se
administran en dosis divididas cada 4, 6, 8, 12
y 24 hrs
SNC: neuropatia, convulsiones
HEMATOLGICOS: anemia hemolitica, trombocitopenia, leucopenia
TRACTO GASTROINTESTINAL.
nausea
GENITOURINARIOS:
oliguria, proteinuria, hematuria, vagiinitis, moniliasis, glomerulonefritis, disuria.
HIPERSENSIBILIDAD:
exantema, anafilaxia, sobreinfecciones, fiebre
OTROS: dolor en el sitio de inyeccion, artralgias, flebitis.




52
















53

CEFALEXIMA
GRUPO TERAPEUTICO Antibiotico PRESENTACION Cpsulas (250 mg) y tabletas (500mg)

INDICACIONES FARMACODINAMIA
Est indicada como tratamiento de segunda eleccin en pacientes alrgicos a
penicilinas, infecciones causadas por microorganismos sensibles y enfermedades en las
que han fallado otros tratamientos como: infecciones en pacientes con fibrosis qustica;
profilaxis para intervenciones dentales; osteomielitis debida a Staphylococcus aureus
resistente a penicilina, o Proteus mirabilis; otitis media causada por Streptococcus
pneumoniae u otros Streptococcus sensibles, Haemophilus influenzae, Staphylococcus sp
y Neisseria catarrhalis; peritonitis; faringitis estreptoccica; infecciones prostticas y
profilaxis en prostatectoma; infecciones respiratorias bajas causadas por Streptococcus
pneumoniae y pyogenes, sinusitis; infecciones de piel y tejidos blandos; infecciones de
vas urinarias causadas por E. coli, Proteus y Klebsiella.
La cefalexina es un agente bactericida que acta
mediante la inhibicin de la sntesis de la pared
bacteriana, al unirse a las enzimas proteicas
bacterianas, originando defectos en la pared
bacteriana. Estos defectos afectan su
permeabilidad y originan la muerte de la bacteria,
por lo que la cefalexina-ambroxol tiene accin
bactericida.
.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA
CEFALEXINA se encuentra contraindicada de manera absoluta
en pacientes con antecedentes o con historial de reacciones
alrgicas a CEFALEXINA y otras cefalosporinas.
Puede existir reaccin alrgica cruzada entre CEFALEXINA y las
penicilinas, por lo que se debe tener precaucin en pacientes
con antecedentes de alergia a la penicilina.
Es importante vigilar la integridad del tracto gastrointestinal y
el funcionamiento apropiado del sistema renal.

La absorcin de la cefalexina es casi completa despus de la administracin
oral, aun con alimentos y no le afectan la enfermedad celiaca, gastrectoma
parcial, aclorhidria, ictericia o diverticulosis duodenal y/o yeyunal.
Se excreta por la orina en elevadas concentraciones. La vida media en suero
es normalmente de 1 hora, pero es ms prolongada en el recin nacido.
El ambroxol alcanza niveles sricos mximos 2 horas despus de su ingestin,
ya que es rpidamente absorbido despus de la administracin oral.
La biodisponibilidad absoluta es de 70 a 80%. Se metaboliza como cido
dibromo-antranlico y en sustancias conjugadas del compuesto original.
Su vida media es de 1.3 horas.








54

VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS
V.O. La dosis diaria recomendada
es de 1 a 4 gramos, divididos en 4
tomas.
Dosis de 250 mg, cada 6 horas,
resultan adecuadas para
infecciones causadas por
bacterias sensibles.
Infecciones ms severas pueden
requerir dosis ms altas.
Hematolgicas: neutropenia, eosinofilia y anemia hemoltica inmune.
Sistema nervioso central: En raras ocasiones se ha observado neurotoxicidad. sta se caracteriza por
diplopa, cefalea y marcha inestable. Con dosis altas de se han reportado convulsiones y alteraciones
psicticas.
Gastrointestinales: El tratamiento con este antibitico puede producir diarrea, nusea, vmito y dolor
abdominal. En algunas ocasiones se ha reportado prurito anal y genital.
Rin y aparato genitourinario: vaginitis, prurito genital y anal, moniliasis vaginal y vulvovaginitis.
Piel: Se han observado erupcin, en especial en pacientes con cuadros activos de mononucleosis infecciosa,
urticaria y dermatitis.













55

CEFALOTINA
GRUPO TERAPEUTICO Antibitico PRESENTACON Solucin inyectable 1g +Agua inyectable, 5 ml
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Infecciones del tracto respiratorio causado por S.
pneumoniae, Estafilococo (productores y no productores
de penicilinasa), estreptococobeta-hemolticodel grupo
A,Klebsiellasp, y H. Influenzae.Infecciones de la piel y
tejidos blandos incluyendo peritonitis causada por
estafilococos (productores y no productores de
penicilinasa), estreptococo beta-hemoltico delgrupo A, E.
coli, P. mirabilis, y Klebsiellasp.Infecciones del tracto
genitourinario causadas por E. coli, P. mirabilis y
Klebsiellasp.Septicemia, incluyendo endocarditis causada
por S. pneumoniae , estafilococos(productores y no
productores de penicilinasa), estreptococobeta-
hemolticodel grupo A, S. viridans , E. coli , P. mirabilis , y
klebsiellasp.
La cefalotina es un antibitico cefalospornico de espectro amplio con accin
bactericida, actan sobre la pared celular de manera similar a las penicilinas; as la
cefalotina inhibe el septum y la sntesis de la pared celular bacteriana,
probablemente mediante aciclacin de las enzimas transpeptidasas que se unen a
la membrana.
Esto previene el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano, el cual es
necesario para mantener la rigidez de la pared celular bacteriana. Tambin son
inhibidas la divisin celular y el crecimiento bacteriano, lo cual lleva a la lisis y
elongacin del microorganismo.
Resultan ms susceptibles a la accin de la cefalotina las bacterias que presentan
una divisin rpida.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA
Esta contraindicada en pacientes que han
presentado reacciones alrgicas a las
cefalosporinas.En pacientes alrgicos a la
penicilina u otros betalactmicos, las
cefalosporinas deben administrarse con
precaucin. Existen evidencias clnicas y
de laboratorio sobre alergenicidad parcial
cruzada entre penicilinas y cefalosporinas,
incluyendo anafilaxis a ambos tipos.
Despus de una inyeccin intramuscular de 0.5 g y de 1.0 g se logran concentraciones plasmticas
pico de 10 y 20 mcg/ml, respectivamente, en los siguientes 30 minutos. Con la administracin
intravenosa de 1.0 g despus de 15 minutos se logran alcanzar concentraciones plasmticas de 30
mcg/ml. Cuando se administra la cefalotina a travs de una infusin intravenosa continua a razn
de 500 mg por hora se alcanzan niveles sricos de 14 a 20 mcg/ml. Aproximadamente, 70% de
cefalotina se une a las protenas plasmticas. La cefalotina se distribuye a casi todos los lquidos y
tejidos corporales, excepto al cerebro y lquido cefalorraqudeo. La cefalotina atraviesa la barrera
placentaria hasta alcanzar al feto y se puede detectar en la leche materna. La vida media plasmtica
vara de 30-40 minutos, pero puede llegar a prolongarse en los pacientes con insuficiencia renal.
Del 20 al 30% de cefalotina es rpidamente desacetilada en el hgado y cerca del 60 al 70% de la
dosis administrada se excreta a travs de la orina por los tbulos renales en las siguientes 6 horas
como cefalotina y como metabolito inactivo, la desacetilcefalotina. En orina se logran concentrar
cifras de hasta 0.8 y 2.5 mg/ml, despus de una dosis intramuscular de 0.5 g y 1.0 g,
respectivamente. Cantidades muy pequeas son excretadas a travs de la bilis.

56

VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS

La dosis recomendada de CEFALOTINA
depende del tipo de infeccin que se va a
combatir y de la susceptibilidad del
microorganismo. La dosis diaria
recomendada es de 500 mg cada 6 horas
por va I.V., diluida en 10 a 50 ml de
solucin, y administrada en 30 minutos.
Dosis de hasta 2 g cada 6 horas resultan
adecuadas para infecciones ms severas.
No se recomienda la va intramuscular
por ser sumamente dolorosa. La dosis
mxima es de 10 a 12 g/da.

Hematolgicas: Se ha reportado agranulocitosis, granulocitopenia y anemia hemoltica. As tambin
prueba de Coombs positiva, trombocitopenia y pancitopenia graves en algunos pacientes tratados
con este medicamento.
Sistema cardiovascular: tromboflebitis en la administracin I.V., flebitis y fiebre. Tambin se ha
reportado taquicardia.
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito y dolor abdominal aunque esto es ms bien raro. Puede
inducir colitis seudomembranosa por superinfeccin debida a Clostridium difficile.
Rin y aparato genitourinario: puede desencadenar o agravar una insuficiencia renal, en especial
cuando se combina con otros agentes nefrotxicos. El dao reportado es necrosis tubular aguda
asociada con aminoglucsidos. Tambin se puede presentar nefritis intersticial.
Otros efectos adversos observados: dolor en el sitio de la inyeccin e induracin, fiebre
medicamentosa y, al igual que otros antibiticos betalactmicos, reacciones alrgicas que van
desde erupcin hasta choque anafilctico, aunque son poco frecuente. En pacientes con
antecedentes de alergia a la penicilina existe posibilidad de reacciones cruzadas.











57

CEFUROXIMA
GRUPO TERAPEUTICO Antibitico PRESENTACION Suspensin (750 mg) y solucin inyectables

INDICACIONES FARMACODINAMIA
Infecciones de huesos y articulaciones: Artritis sptica, osteomielitis, profilaxis en
fracturas expuestas y cirugas para reemplazo de cadera y rodilla.
Infecciones genitourinarias: Gonorrea no complicada, infecciones de vas urinarias,
uretritis, cistitis.
Infecciones en pacientes inmunocomprometidos y profilaxis en ciruga general.
Infecciones maxilofaciales y odontognicas: Meningitis.
Infecciones del tracto respiratorio: Otitis media, faringitis, faringoamigdalitis, neumonas
causadas por bacterias susceptibles, bronquitis crnica con exacerbaciones causadas por
bacterias, bronquitis aguda con complicaciones bacterianas, sinusitis aguda y crnica.
Infecciones de la piel y tejidos blandos: Celulitis, infecciones de la cara, fascitis y
epiglotitis.
Las cefalosporinas inhiben a los periodos tercero y
final de la formacin de la pared bacteriana,
unindose preferentemente a protenas fijadoras
de penicilinas llamadas PBP localizadas en la
membrana de la clula bacteriana
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA
Se encuentra absolutamente contraindicada en pacientes con
antecedentes o historial de reacciones alrgicas a las
cefalosporinas. Puede presentar reaccin cruzada en
pacientes con antecedentes de alergia a las penicilinas. En
pacientes con insuficiencia renal (con depuracin de
creatinina menor a 40 ml/min) se debe reducir la dosis de
CEFUROXIMA sdica. La forma axetilo no requiere de dicho
ajuste.
Aunque CEFUROXIMA rara vez produce alteraciones en el
funcionamiento renal, se recomienda realizar una valoracin
del estado renal durante la terapia, en especial, en pacientes
gravemente enfermos que reciben las dosis mximas.
Se debe administrar cefalosporinas con extrema precaucin
en pacientes que estn bajo tratamiento con diurticos
potentes.
La acetilcefuroxima, es bien absorbida por va oral. Cuando se administra por
esta va, la biodisponibilidad es de 37 a 52% y el alimento puede mejorar su
absorcin. Los niveles pico despus de la administracin oral se alcanzan en un
tiempo de 2 horas en promedio. Es ampliamente distribuido en la mayor parte
de los tejidos, incluyendo la vejiga, hgado, riones, hueso, bilis y lquidos
pleural y sinovial; su volumen de distribucin es de 0.2 l/kg. La penetracin al
lquido cefalorraqudeo es mayor que la de las cefalosporinas de primera
generacin y otras de segunda generacin, alcanza niveles teraputicos
cuando las meninges se encuentran inflamadas. Se une a protenas
plasmticas en 33 a 50%. no se metaboliza. Se excreta primariamente en la
orina por filtracin glomerular y por secrecin tubular.
La vida media es de 1 a 2 horas en pacientes con la funcin renal normal. El
90% del medicamento es excretado en la orina sin cambios en las primeras 24
horas; la insuficiencia renal terminal prolonga la vida media de 15 22 horas.
En los menores de una semana de edad, la vida media es de 3.5 a 5.5 horas.


58

VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS
750 mg a 1.5 g I.V. o M.I., cada 8 horas durante 5 a 10 das.
En infecciones severas o complicadas administrar 1.5 g cada
6 horas.
En infusin continua se administran 1.5 g en 250 ml de
solucin parenteral en 24 horas.
Si coexiste insuficiencia renal se puede disminuir la dosis a
750 mg en 24 horas.

Hematolgicas: eosinofilia, neutropenia, leucopenia y anemia.
Cardiovasculares: tromboflebitis y flebitis de infusin.
Sistema nervioso central: cefalea y mareo. Puede inducir encefalopata
caracterizada por obnubilacin, estupor, contracciones mioclnicas y asterixis.
Gastrointestinales: diarrea, nusea y vmito. Se ha reportado el aumento en
la colonizacin del intestino por parte de levaduras, en especial Candida
albicans. En pocos casos se ha reportado el desarrollo de colitis
seudomembranosa.
Genitourinario: Se han reportado casos de vaginitis en mujeres que recibieron
tratamiento con CEFUROXIMA.
Alteraciones hepticas: Se ha reportado aumento en las transaminasas, pero
no se ha descrito un dao heptico real.
Piel: erupcin, prurito, urticaria, y lesiones maculopapulares asociadas a
reacciones alrgicas. Tambin se puede presentar choque anafilctico.
Otras: reacciones cruzadas en pacientes alrgicos a otras cefalosporinas y
penicilinas. Tambin se han descrito, de manera espordica, la aparicin de
fiebre medicamentosa y enfermedad del suero.









59

CEFTRIAXONA
GRUPO TERAPEUTICO Antibitico PRESENTACIN Solucin inyectable (0.5 g 1 g) Agua
inyectable, c.b.p. 2, 3.5, 5 10 ml

INDICACIONES FARMACODINAMIA
Es un antibitico bactericida, de accin prolongada para uso
parenteral, y que posee un amplio espectro de actividad contra
organismos grampositivos y gramnegativos como: S.
pneumoniae, S. betahaemolyticus, E. coli, P. mirabilis, K.
pneumoniae, Enterobacter, Serratia, Pseudomonas, Borrelia
crocidurae, H. influenzae, S. aureus, S. pyogenes, H.
parainfluenzae, H. aphrophilus, Actinobacillus
actinomicetemcomitans, Cardiobacterium hominis, Eikenella
corrodens, Kingella kingae, S. viridans, S. bovis, N. gonorrhoeae,
B. fragilis, Clostridium, Peptostreptococcus y N. meningitidis.
CEFTRILEM (ceftriaxona) es un antibitico cefalospornico de amplio
espectro y accin prolongada, de uso parenteral, acta inhibiendo la sntesis
de la pared bacteriana. Incluye en su espectro bacterias tanto grampositivas
como gramnegativas y es altamente estable frente a beta-lactamasa. Sus
propiedades farmacocinticas (unin a protenas y vida media de
eliminacin) le confieren la particularidad de poderse administrar una sola
vez al da, brindando una ptima relacin costo-beneficio.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA
CEFTRIAXONA est contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas; en pacientes
sensibles a la penicilina se deber considerar la posibilidad de
reacciones alrgicas cruzadas.
Cuando existe enfermedad heptica y renal combinada se debe
disminuir la dosis. En los recin nacidos con ictericia existe el
riesgo de que ocurra encefalopata secundaria debida a un
exceso de bilirrubina, ya que CEFTRIAXONA compite con sta,
en relacin con su unin a la albmina srica.
Cuando existe enfermedad heptica o renal combinada se debe
disminuir la dosis. En los recin nacidos con ictericia existe el
riesgo de que ocurra encefalopata secundaria, debida a
reacciones alrgicas cruzadas.
Absorcin: La concentracin plasmtica mxima tras una dosis nica I.M. de
1.0 g es de unos 95 mcg/ml y se alcanza al cabo de 1-3 horas de la
administracin.
Distribucin: La ceftriaxona ha demostrado una excelente penetracin en los
tejidos y en los lquidos corporales con dosis de 1-2 g. En ms de 60 tejidos o
lquidos corporales (por ejemplo, pulmn, corazn, hgado, vas biliares,
amgdalas, odo medio, mucosa nasal, huesos, lquido cefalorraqudeo,
lquido pleural, secrecin prosttica y lquido sinovial) se detectan durante
ms de 24 horas concentraciones muy superiores a las concentraciones
mnimas inhibitorias para la mayora de los grmenes patgenos.
Metabolismo: La ceftriaxona no se metaboliza sistemticamente,
nicamente la flora intestinal transforma este frmaco en metabolitos
inactivos.
Eliminacin: La ceftriaxona se excreta de forma inalterada, en 33-67% por la
orina y en 35-45% por la bilis. La vida media de eliminacin es de 5.5 a 11
horas.

60

VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS
La dosis usual para el tratamiento de infecciones causadas por
organismos susceptibles es de 1-2 g en una sola administracin
o dividida en 2 dosis diarias, dependiendo del tipo y severidad
de la infeccin.
En algunas infecciones del SNC se han sugerido dosis hasta de 4
g diarios, siendo la dosis mxima recomendada.
Para el tratamiento de infecciones gonoccicas diseminadas se
administra 1 g por va I.M. o I.V. diariamente y por 7 das.
En caso de enfermedades inflamatorias agudas plvicas, y
cuando el paciente no se encuentra hospitalizado, se puede dar
una dosis nica de 250 mg/I.M., seguida de una dosis oral de
doxiciclina a razn de 100 mg 2 veces al da por 10 a 14 das.
Para el tratamiento de manifestaciones cardiacas, neurolgicas
y/o artrticas de la enfermedad de Lyme se recomienda
penicilina G I.V. y CEFTRIAXONA I.V.
En dosis de 2 g/da por 10-21 das (cuando se trata de nios la
dosis es de 50-100 mg/kg/da por 10-21 das).
En la profilaxis preoperatoria se administrar 1 g por va I.M. o
I.V., 30 min a 2 horas antes de la ciruga

Dentro de estas reacciones se pueden observar efectos sistmicos como:
molestias gastrointestinales en 2% de los casos; deposiciones blandas o
diarrea; nusea; vmito; estomatitis y glositis. Los cambios hematolgicos se
observan en 2% de los casos y consisten en eosinofilia, leucopenia,
granulocitopenia, anemia hemoltica, trombocitopenia. Se han reportado
casos aislados de agranulocitosis (en el orden de menos de
500 mm
3
), lo que ocurre en la mayora de los casos despus de aplicar una
dosis total de 20 g o ms.
Tambin se han reportado reacciones cutneas en 1% de los casos, con-
sistiendo en exantemas, dermatitis alrgica, prurito, urticaria, edema y
eritema multiforme. Otros efectos colaterales que pocas veces se observan
son: palpitaciones, cefalea y mareo; aumento de enzimas hepticas;
precipitacin sintomtica de sales de calcio de CEFTRIAXONA en la vescula
biliar; oliguria; aumento de la creatinina srica; micosis de las vas genitales;
fiebre; escalofro y reacciones anafilcticas, o anafilactoides.
Como efectos raros se han reportado presencia de enterocolitis seudomem-
branosa y trastornos a nivel de la coagulacin. Dentro de los efectos locales,
y en casos raros, se pueden observar reacciones inflamatorias a nivel de la
pared venosa despus de la administracin I.V. (flebitis), estas reacciones se
reducen a un mnimo, inyectando la solucin en forma lenta (2-4 minutos).
La inyeccin intramuscular sin lidocana es dolorosa.







61

CEFTAZIDIMA
GRUPO TERAPEUTICO Antibitico amplio espectro PRESENTACIN Solucin inyectable (500 mg 1 g)
Vehculo, c.b.p. 2 ml 3 ml

INDICACIONES FARMACODINAMIA
Est indicada en el tratamiento de pacientes con las siguientes
infecciones: del tracto respiratorio inferior (neumona); de la
piel y de las estructuras cutneas, del tracto urinario,
septicemia bacteriana; infecciones de huesos y articulaciones,
ginecolgicas (endometritis, celulitis plvica y otras infecciones
del tracto genital femenino causadas por Escherichia coli);
intraabdominales (peritonitis polimicrobiana); del sistema
nervioso central (meningitis causada por Haemophilus
influenzae y Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa y
Streptococcus pneumoniae).
La ceftazidima posee actividad antibacteriana mediante la inhibicin de la
sntesis de la pared bacteriana por acilacin de las transpeptidasas unidas a
la membrana.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA
CEFTAZIDIMA est contraindicada en pacientes que han
mostrado hipersensibilidad a CEFTAZIDIMA y a los antibiticos
del grupo de las cefalosporinas. Se requiere determinar si el
paciente ha tenido reacciones de hipersensibilidad previas a
CEFTAZIDIMA, cefalosporinas, penicilinas u otros
medicamentos, ya que la hipersensibilidad cruzada entre los
antibiticos beta-lactmicos ha sido del 10%.
Se requiere determinar si el paciente ha tenido reacciones de
hipersensibilidad previas a CEFTAZIDIMA, cefalosporinas,
penicilinas u otros medicamentos, ya que la hipersensibilidad
cruzada entre los antibiticos beta-lactmicos ha sido del 10%.
La ceftazidima alcanza una concentracin srica media de 17 y 39 mg por
ml aproximadamente una hora despus de la administracin intramuscular
de 0.5 y 1 g, respectivamente. Cinco minutos despus de la inyeccin en
bolo de 0.5, 1 y 2 g de ceftazidima, las concentraciones sricas medias son
de aproximadamente 45, 90 y 170 mg por ml, respectivamente. La vida
media de eliminacin plasmtica es cerca de 1.8 a 2.2 horas, pero este
tiempo se prolonga en neonatos y en pacientes con insuficiencia renal
severa. Se une a las protenas plasmticas de 10 a 17%.
La ceftazidima se distribuye ampliamente en los tejidos corporales y en los
lquidos, incluyendo hueso, lquido sinovial, corazn, esputo y humor
acuoso. Cuando las meninges se encuentran inflamadas se alcanzan
concentraciones teraputicas en el lquido cefalorraqudeo.
La ceftazidima se difunde a travs de la placenta y es excretada en la leche
materna. Se excreta a travs de los riones casi exclusivamente por
filtracin glomerular. Cerca de 80 a 90% de la dosis se excreta en la orina sin
cambios en las siguientes 24 horas.

62

VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS
La dosificacin habitual para adultos es de 1 g administrado por
va I.V. o I.M., cada 8 a 12 horas.
La dosificacin y la va de administracin se deben determinar
por la susceptibilidad de los organismos causantes de la
infeccin, la gravedad de la misma, el estado del paciente y el
estado de la funcin renal del mismo.
En pacientes con disfuncin heptica no se requiere de ajuste
de dosis.
En pacientes con funcin renal alterada (tasa de filtracin
glomerular menor de 50 ml/min) se recomienda reducir la dosis
de CEFTAZIDIMA para compensar una excrecin ms lenta.
En pacientes en los que se sospecha insuficiencia renal, una
dosis inicial de carga de 1 g de CEFTAZIDIMA puede
administrarse.
Cuando se dispone slo del valor de la creatinina srica se debe
aplicar la siguiente frmula (ecuacin de Cockcroff) para
calcular el aclaramiento de creatinina.
Locales: Menos del 2% fueron flebitis e inflamacin en el sitio de la
inyeccin.
Reacciones de hipersensibilidad: En 2% de los pacientes, prurito, erupcin,
fiebre, necrlisis epidrmica txica, sndrome de Stevens-Johnson y eritema
multiforme. Angioedema y anafilaxia (broncospasmo y/o hipotensin).
Sntomas gastrointestinales: Menos del 2% presentaron diarrea, nusea,
vmito y dolor abdominal.
En ocasiones se presentaron casos de colitis seudomembranosa.
Reacciones en el sistema nervioso central: Menos de 1% incluye cefalea,
vrtigo y parestesia. Se han reportado convulsiones, encefalopata, asterixis,
excitabilidad neuromuscular en pacientes con alteracin de la funcin renal.
Genitourinarias: Con menor frecuencia se ha reportado candidiasis y -
vaginitis.
Reacciones menos frecuentes: Disfuncin renal, nefropata txica,
disfuncin heptica, incluyendo colestasis, anemia aplsica y hemorragia.








63

CEFOTAXIMA
GRUPO TERAPEUTICO: Antibitico amplio espectro PRESENTACIN Solucin inyectable (500 mg y 1 g) Vehculo, c.b.p., 2 y 4 ml.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Est indicada para el tratamiento de infecciones de huesos y
articulaciones; genitourinarias, del sistema nervioso central, del
tracto respiratorio bajo; de la piel y tejidos blandos; ginecolgicas,
bacteriemia y septicemia; infecciones intraabdominales y profilaxis en
intervenciones quirrgicas con riesgo de contaminacin e infeccin.
La cefotaxima es un antibitico cefalospornico semisinttico de
tercera generacin que acta inhibiendo la sntesis de la pared celular
bacteriana, por lo que causa lisis de la misma.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA
Se encuentra contraindicada de manera absoluta en
pacientes con antecedentes o con historial de
reaccin alrgica a las cefalosporinas. En paciente
con antecedentes de alergia a las penicilinas, puede
presentar reaccin cruzada.
debe prescribirse con precaucin en pacientes con
una historia de padecimientos gastrointestinales, en
particular colitis.
Despus de la aplicacin intravenosa de una dosis de 500 mg, 1 y 2 g el pico promedio
srico es de 38.9, 101.7 y 214.4 g/ml respectivamente.
De 20 a 50% de la dosis se fija a la albmina.
El volumen de distribucin es de 0.3 0.4 l/kg de peso.
No existe evidencia de que se acumule despus de dosis repetidas de 1 g cada 6 horas
administrada por va intravenosa durante 14 das y tampoco existen alteraciones de la
depuracin srica o renal. Aproximadamente 60% de la dosis administrada se recupera
en la orina durante las siguientes 6 horas despus de iniciada la aplicacin en su forma
desacetilada, la cual tiene actividad antibacteriana.
VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS
I.V o I.M. La dosis recomendada de CEFOTAXIMA depende
del tipo de infeccin y la susceptibilidad del
microorganismo.
La dosis mxima diaria recomendada es de 12 g. Como gua
general se recomienda que en infecciones leves y no
complicadas se administre 1 g de CEFOTAXIMA cada 12 hrs.
En infecciones de moderadas a severas, la dosis
recomendada es de 1 a 2 g cada 8 horas. En infecciones
que requieren dosis mayores se pueden administrar 2 g
cada 6 u 8 horas; y en infecciones que ponen en peligro la
vida se recomiendan 2 g cada 4 horas.
Los efectos adversos ms frecuentes son dolor en el sitio de la inyeccin,
induracin y flebitis. CEFOTAXIMA puede desencadenar reacciones de
hipersensibilidad en las que se incluye erupcin, prurito, fiebre y eosinofilia.
La urticaria y el choque anafilctico son menos frecuentes. Se ha reportado que
el uso de CEFOTAXIMA puede ocasionar colitis, diarrea, nusea y vmito.
Tambin se puede inducir colitis seudomembranosa.
Otras reacciones menos frecuentes que se han reportado con el uso de
CEFOTAXIMA incluyen arritmias que pueden llegar a ser graves despus de la
administracin de un bolo I.V., cefalea, elevacin de las transaminasas,
deshidrogenasa lctica y fosfatasa alcalina

64


CEFEPIME
GRUPO TERAPEUTICO: Antibitico PRESENTACION Solucin inyectable (500 mg, 1 g) Agua inyectable 3, 5 y 10 ml
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Est indicado en los adultos para el tratamiento de las infecciones que aparecen a
continuacin cuando son causadas por bacterias susceptibles:
Infecciones de las vas respiratorias bajas, incluyendo neumona y bronquitis. Infecciones
de las vas urinarias complicadas y no complicadas, incluyendo pielonefritis. Infecciones de
la piel y anexos. Infecciones intraabdominales, incluyendo peritonitis e infecciones de las
vas biliares. Infecciones ginecolgicas.
Septicemia. Tratamiento emprico de la neutropenia febril. Profilaxis en ciruga abdominal.

Cefepima es mucho ms resistente a la hidrlisis por
betalactamasas que las cefalosporinas de tercera
generacin. Es estable a las betalactamasas codificadas
por plsmidos y las de codificacin cromosomal.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA
Est contraindicado en los pacientes que han tenido
reacciones anteriores de hipersensibilidad a alguno de los
componentes de la preparacin, a los antibiticos de la clase
de las cefalosporinas, a la penicilina o a otros antibiticos
betalactmicos.
Cefepima esta concebida para administracin parenteral. Se liga a las protenas
plasmticas en un 20%, independientemente de su concentracin en el plasma. Las
concentraciones sricas mximas oscilan entre 126 y 193 g/mL, su vida media
promedio es de dos horas. Se excreta principalmente por va renal. Se requiere ajustar
la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

No se ha probado una adecuada
concentracin teraputica en el LCR en humanos.
VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS
IV o IM.

Hipersensibilidad: Erupcin cutnea (1.8%), prurito, urticaria.
Eventos gastrointestinales: Nusea, vmito, candidiasis oral, diarrea
(1.2%), colitis (incluyendo colitis seudomembranosa).
Sistema nervioso central: Cefalea.
Otros: Fiebre, vaginitis, eritema.






65
















66

FUROSEMIDE
GRUPO TERAPEUTICO: Diurtico PRSENTACON Solucin inyectable (20 mg) y tabletas (40 mg)
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento relacionado con la insuficiencia cardiaca y
las enfermedades hepticas o renal, el edema pulmonar
agudo, tratamiento de hipertensin arterial
inhibe la reabsorcin de sodio y cloro en la porcin ascendente del asa de Henle y
el tbulo contorneado distal, causa un incremento en la excrecin de agua, sodio,
cloro, magnesio y calcio
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA
FUROSEMIDA est contraindicada en pacientes con
anuria y en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad al frmaco. La administracin de
FUROSEMIDA se debe interrumpir durante el tratamiento
de la enfermedad renal progresiva severa si ocurre
azoemia creciente y oliguria.
Se absorbe en el tracto gastrointestinal. El grado de absorcin de los principios
activos es diferente, observndose un nivel plasmtico de furosemida en funcin
del rea bajo la curva, la cual muestra un retardo en la absorcin de la furosemida
comparada con la de un preparado de furosemida como monofrmaco.
Se excreta en forma de metabolitos, especialmente canrenona, y una mnima
proporcin en forma inalterada. La excrecin de ambos componentes dura apro-
ximadamente 5 das, siendo su vida media de unas 20 hora
VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS
Inyectable:
Edema: es de 20 a 40 mg, administrada como una dosis nica,
inyectada intramuscular o intravenosamente. La dosis intravenosa se
debe administrar lentamente (1 a 2 minutos). La dosis se puede
aumentar en 20 mg, y se debe dejar transcurrir por lo menos 2 horas
despus de la ltima dosis, hasta que se obtenga el efecto diurtico
deseado.
Edema pulmonar agudo: La dosis usual inicial de FUROSEMIDA es de
40 mg, inyectada lentamente por va intravenosa durante 1 a 2
minutos. Si no ocurre una respuesta satisfactoria en 1 hora, se puede
aumentar la dosis a 80 mg, inyectada lentamente por va intravenosa
(durante 1 a 2 minutos).
Tabletas: Adultos: La dosis usual inicial de FUROSEMIDA es de 20 a 80
mg, administrada como una dosis nica.Ordinariamente ocurre una
diuresis rpida. Si se requiere, la misma dosis se Adultos: La dosis
usual inicial de FUROSEMIDA para la hipertensin es de 80 mg,
Reacciones en el sistema gastrointestinal: Pancreatitis, ictericia
(intraheptica coleststica), anorexia, irritacin oral y gstrica,
calambres. Diarrea, constipacin, nusea, vmito. Reacciones de
hipersensibilidad sistmica: Vasculitis sistmica, necrosis intersticial,
angitis necrosante. Reacciones en el sistema nervioso central:
Tinnitus y prdida auditiva, parestesias, vrtigo, mareo, cefalea, visin
borrosa, xantopsia. Reacciones hematolgicas: Anemia aplsica
(rara), trombocitopenia, agranulocitosis (rara), anemia hemoltica,
leucopenia, anemia. Reacciones dermatolgicas: Hipersensibilidad:
dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, prpura, fotosensibilidad,
urticaria, erupcin, prurito. Reacciones cardiovasculares: Puede
ocurrir hipotensin ortosttica que se puede agravar por el alcohol,
barbitricos o narcticos. Otras reacciones: Hiperglucemia,
glucosuria, hiperuricemia, espasmo muscular, debilidad, inquietud,
espasmo de la vejiga urinaria, tromboflebitis, fiebre.


67

BUMETANIDA
GRUPO TERAPEUTICO Diurtico PRESENTACION ampolletas de 0.5mg/2 ml y comprimidos
de 1gr

INDICACIONES FARMACODINAMIA
En el tratamiento de la hipertensin, edema de la insuficiencia
cardiaca congestiva, edema de la cirrosis descompensada,
edema renal y retencin hdrica en la tensin premenstrual.
Inhibe la absorcin de sodio y cloro ene l esa ascendente de Henle y en el
tbulo proximal, por lo tanto ocasiona el incremento de excrecin de agua,
cloro, sodio, magnesio, fosfato, y calcio
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINETICA
Coma heptico e hipersensibilidad al componente de la
frmula.
El inicio de accin de MICCIL en pacientes con estados edematosos es
dentro de los primeros 30 minutos de su administracin oral, alcanzando su
pico de actividad de 60 a 180 minutos y prolongndose de 5 a 6 horas. Por
va intravenosa el inicio de accin es a los 10 minutos y alcanza sus efectos
mximos a los 15 45 minutos. A razn de 0.5 a 2 mg/da, se alcanzan las
mximas concentraciones plasmticas en un lapso de 0.5 a 2 horas y estn
relacionadas con la dosis (30-80 mcg/l). La absorcin es rpida y
virtualmente completa (biodisponibilidad mayor del 95%). Se ha reportado
una amplia variacin del volumen de distribucin que oscila de 12 a 35 l. Se
une a las protenas plasmticas en un 93-95% y nunca a los eritrocitos.La
eliminacin renal ocurre en cerca de la mitad de la tasa de aclaramiento
plasmtico total y el resto es eliminado por metabolismo heptico o por va
biliar. La recuperacin urinaria a las 48 horas es del 80% como bumetanida
sin cambios, y como metabolitos principales, alcoholes no conjugados. La
vida media de eliminacin es de 1 a 1.5 horas.
VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS
Dosis oral: un comprimido por la maana. Esta dosis debe
producir una diuresis adicional de 500 a 1,000 ml. De acuerdo
con la respuesta puede administrarse una segunda dosis 6 a 8
horas despus.
Dosis intravenosa: inicial, una a dos ampolletas (0.5 a 1 mg). En
caso necesario, aadir de una a dos ampolletas en intervalos de
2 a 3 horas con dosis mxima diaria de 15 mg.
En general, es bien tolerado y slo en un pequeo porcentaje se ha
reportado alteracin en la audicin y vrtigo. Cuando algunos pacientes han
sido tratados con elevadas dosis de bumetanid, han cursado con calambres
musculares, y ocasionalmente se han observado anormalidades
mamarias, encefalopata y edema heptico.

68
















69

ESPIRINOLACTONA

GRUPO TERAPUTICO

Antihipertensivos

PRESENTACION
COMPOSICION
Cada TABLETA contiene espironolactona 25 mg o 100 mg.

INDICACIONES

FARMACODINAMIA
Edema asociado a la excrecin excesiva de sodio,
hipertensin, hipopotasemia, cirrosis heptica
acompaada de edema y ascitis, sndrome nefrtico,
falla cardiaca grave
Compite con la aldosterona en los sitios del receptor en los tbulos renales distales
lo que aumenta la excrecin de sodio y agua mientras que conserva el potasio y
iones de hidrogeno, puede bloquear el efecto de la aldosterona en el musculo liso

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad al frmaco, hiperpotasemia, IR o
anuria, hiponatremia, insuficiencia heptica grave,
acidosis metablica, DM, menstruacin anormal o
crecimiento de los senos, y durante el embarazo. Los
diurticos y los antihipertensivos aumentan sus efectos.
Los antiinflamatorios no esteroideos como la aspirina y
la indometacina, hacen que disminuya su efecto
diurtico, pero no altera su efecto hipotensor. Durante
su administracin hay que determinar peridicamente
los electrolitos sricos, urea y nitrgeno sanguneo.
Antagoniza el desequilibrio electroltico y el efcto
antiulceroso de la carbenoxolona sdica.
Aprox. el 70-90% es absorbida por el tracto digestivo despus de una administracin
oral. El alimento puede aumentar la absorcin del frmaco. El comienzo de la
diuresis es gradual, alcanzndose el mximo a los 3 das. Despus de dosis mltiples
el efecto se mantiene durante 2 o 3 das. La semivida plasmtica de la
espironolactona es de 1.2 a 3 horas despus de una dosis nica. La espironolactona
es extensamente metabolizada en el hgado a metabolitos que tambin tienen
propiedades diurticas. El metabolito ms importante, la canrenona, es tan activo o
ms que la propia espironolactona. Los metabolitos de la espironolactona pueden
cruzar la placenta y la canrenona es excretada en la leche materna. Tanto la
espironolactona como sus metabolitos se unen extensamente a las protenas del
plasma (> 90%). El frmaco sin metabolizar (< 10%) y los metabolitos se eliminan a
travs de la orina. Una pequea parte se elimina por excrecin biliar. La semivida de
eliminacin de la canrenona es de 10 a 35 horas.





70

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Adultos: Oral. Diurtico. Inicial, 25 a 200 mg al da,
divididos en 2-4 tomas durante 5 das; despus, 75 a 400
mg al da divididos en 2-4 tomas. Antihipertensivo, 50 a
100 mg al da como dosis nica o en dosis dividida. Dx
de aldosteronismo primario, prueba corta: 400 mg al
da, divididos en 2-4 dosis, durante 4 das; prueba larga,
400 mg al da, divididos en 2-4 dosis, durante 3-4
semanas. Hipopotasemia inducida por diurticos, 25 a
100 mg al da en dosis nica o dividida. En todos los
casos la dosis no debe ser > 400 mg/24 hrs.

Frecuentes: nuseas, vmito, dolor estomacal, diarrea, manifestaciones de
hiperpotasemia (confusin mental, ansiedad, mareo, ataxia, cefalea, cansancio o
debilidad, dificultad respiratoria, adormecimiento de las extremidades, pulso
irregular).
Poco frecuentes: cefalea, vrtigo, resequedad de boca y sed (hiponatremia),
impotencia, irregularidades menstruales.
Raras: reacciones de hipersensibilidad, agranulocitosis.












71
















72

MANITOL
GRUPO TERAPUTICO: Diurtico PRESENTACION Frasco de 25g y 50g al 10%: 50 g (500 ml)
Frasco 50g y 100g al 20%: 50 g (250 ml)
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Diurtico osmtico.

Necrosis tubular aguda.

Edema cerebral.

Profilaxis y
tratamiento de la insuficiencia renal aguda.

Remocin plasmtica de
sustancias txicas, venenos o medicamentos en sobredosis.

Preparacin
preoperatoria en ciruga colorectal.

Para disminuir la presin intraocular
Aumenta la presin osmtica del filtrado glomerular, lo cual inhibe
la reabsorcin de agua y electrolitos e incrementa la excrecin
urinaria
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
En congestin o edema pulmonar, insuficiencia cardiaca congestiva,
deshidratacin severa, edema asociado con fragilidad capilar, falla renal
o heptica, hemorragia activa intracraneal, anuria, enfermedad renal
severa excepto si la dosis de prueba es efectiva.
Por va oral, la absorcin es del 17% de la dosis total administrada.
Esto contrasta con la excelente distribucin que se obtiene por va
intravenosa, por lo que sta constituye la principal ruta de
administracin.
El volumen de distribucin del manitol es de 0,47 L/kg; la vida
media de eliminacin es de 100 minutos.
(1)

Cuando la administracin es intravenosa toda la dosis es excretada
por la orina sin cambio alguno, pero si es oral, un pequeo
porcentaje se deposita en el hgado como glucgeno.

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Adultos: IV. La dosis de prueba en caso de oliguria o anuria es de 200
mg/kg en 3 a 5 minutos y se considera adecuada la valoracin si el
volumen de orina es de 30 a 50 mL/hora por 2 o 3 horas.
El total de la dosis es de 50 a 200 g en 24 horas (en porciones divididas)
de 1 hora y 30 minutos, es recomendado administrar en bolos.
Reduccin de la presin intracraneal asociada a edemacerebral: Dosis de
prueba de 200 mg/kg en infusin muy lenta, y despus 0,5-1 g/kg IV de
solucin al 20% infundida en 20-30 min. Disminucin de la presin
intraocular, mientras se realizan otras medidas: Mantenimiento con
0,25-0,5 g/kg cada 4-6 horas.
SNC. Convulsiones, mareos, cefalea, visin borrosa.
Cardiovascular. Edema, hiper/hipotensin, taquicardia, dolor
precordial.
Pulmonar. Edema pulmonar
Gastrointestinal. Nuseas, vmitos, diarrea
Metablico. Hiper/hiponatremia, hiperkaliemia, acidosis,
deshidratacin
Dermatolgico. Urticaria, necrosis cutnea.
Otros. Fiebre, rinitis, boca seca, escalofros, sed.

73







74

CLORTALIDONA
GRUPO TERAPUTICO: DiureticosTiazidas PRESENTACIN 50mg caja 20 tabletas
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Se administra conjuntamente con nitroglicerina en
edema debido a traumatismos, estasis sangunea,
embarazo y tensin premenstrual se puede usar en el
tratamiento de hipertensin arterial esencial o nefrog-
nica, sola o combinada con otros frmacos
antihipertensivos. Es til como adyuvante en el
tratamiento del hipoparatiroidismo, hipertrofia
ventricular izquierda y enfermedad de Mnire. Edema
por sndrome nefrtico, profilaxis contra clculos
recurrentes de oxalato de calcio en pacientes con nor-
mocalcemia hipercalcirica idioptica. Edema por
insuficiencia venosa (crnica). Insuficiencia cardiaca
estable leve a moderada.
Es una benzotiadiazina de larga duracin. Su accin primaria aumenta la diuresis por bloqueo de
la reabsorcin de sodio y cloruro en el tbulo distal, aumentando con ello la cantidad de agua
eliminada. Las tiazidas se secretan en forma activa en el tbulo proximal, atravesando el asa de
Henle, hasta alcanzar la porcin inicial del tbulo distal. En este sitio compiten por el
cotransportador sodio-cloruro, que bombea activamente el sodio y el cloruro fuera del tbulo,
contra un gradiente de concentracin.
Al bloquear se inhibe la reabsorcin de electrlitos, y junto con ello la reabsorcin de agua, lo que
aumenta el volumen urinario. El aumento en el flujo intratubular hace que el potasio, que se
reabsorbe en una porcin ms lejana del mismo tbulo, tambin disminuya, aumentando as la
excrecin de este ion.
Dado que el efecto diurtico de las tiazidas depende del sodio que llega a la porcin distal de la
nefrona, puede fallar en los pacientes con enfermedad renal intensa, insuficiencia cardiaca
congestiva no compensada o cirrosis.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Se encuentra completamente contraindicada en pacientes con
antecedentes de reaccin alrgica a los diurticos tiazdicos, y en
general, a las sulfonamidas. Tampoco debe administrarse en pacientes
con anuria. En pacientes diabticos controlados con hipoglucemiantes o
insulina se debe administrar con extrema precaucin y, en caso
necesario, ajustar las dosis de hipoglucemiantes o de insulina. Se debe
tener cuidado en pacientes con hipocaliemia, hiponatremia,
hipomagnesemia, hipercalcemia e hipofosfatemia; con hepatopatas,
hiperuricemia o lupus eritematoso.Puede potenciar los efectos de la
intoxicacin con digitlicos, as como la hipotensin debida a otros
antihipertensivos.

Absorcin: por va gastrointestinal se absorbe en aproximadamente 65%. La
biodisponibilidad alcanza 65%. Alcanza su pico mximo plasmtico entre 1.5 y 6
horas; encontrndose a una concentracin de 6.3 mg/l despus de una dosis
nica de 200 mg, y la respuesta diurtica mxima se alcanza despus de
aproximadamente 2.6 horas. Distribucin: Se une en cerca de 75% a las
protenas plasmticas y en 98% a los eritrocitos, en especfico a la anhidrasa
carbnica eritrocitaria. Atraviesa la barrera placentaria y es posible encontrarla
en el lquido amnitico y el cordn umbilical. Metabolismo: Aproximadamente
70% de la dosis administrada se excreta sin alteraciones por orina y heces. El
restante 30% se metaboliza en el hgado y se excreta en la bilis.En pacientes con
alteraciones de la funcin renal no es necesario ajustar la dosis de CLORTA-
LIDONA. La eliminacin es ms lenta en los pacientes ancianos que en los
jvenes, por lo que se debe tener precaucin al usarla en este contexto.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Para hipertensin arterial, la dosis inicial de 15 mg en 24 hrs. Si la respuesta
es inadecuada, se puede aumentar la dosis a 30, 45 y 50 mg. Para el edema,
30 a 60 mg/da o 60 mg cada tercer da. Algunos pacientes pueden requerir
hasta 120 mg/da.En insuficiencia renal las tiazidas pueden no funcionar de
manera adecuada. En insuficiencia renal grave se ajusta la dosis en
intervalos de 48 horas. No se debe usar en valores de creatinina en sangre o
niveles de nitrgeno ureico mayores de 2.5 mg/dl. Pacientes geritricos: 25 a
50 mg/da.
Hematolgicas: puede producir neutropenia, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia y
anemia aplsica. Cardiovasculares: Se ha reportado arritmia, vasculitis necrotizante
Alteraciones visuales: Se ha reportado visin borrosa, miopa, cefaleas, dolor ocular, edema
periorbital e infecciones conjuntivales .Piel: puede desencadenar una erupcin psoriasiforme y
seudoporfiria, as como fotosensibilizacin. Musculosqueltico: Este diurtico puede producir
parestesias, parlisis y debilidad muscular asociados a hipocaliemia.

75


HIDROCLOROTIAZIDA
GRUPO TERAPUTICO: Diureticos/tiazidas PRESENTACIN Tabletas ranuradas 25 y 50 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
HTA: Como monoterapia o combinado para
aumentar el efecto de otros anthipertensivos
cundo se trata de formas mas severas de
hipertensin
Edema: Asociado a insuficiencia cardiaca
congestiva, cirrosis heptica, edema relacionado
con insuficiencia renal, como el sndrome
nefrotico, la glomerulonefritis y la insuficiencia
renal cronica
Inhibe la reabsorcin del cloro y sodio en los tubulos distales y produce
mayor excrecin de sodio cloro, agua y potasio
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a hidroclorotiazida, anuria, insuficiencia
heptica severa. Insuficiencia renal avanzada. Diabetes
descompensada, gota.

La hidroclorotiazida no es metabolizada pero es
rpidamente eliminada por el rin. Cuando los niveles
plasmticos han sido seguidos durante al menos 24 horas,
se ha observado que la vida media plasmtica vara entre
5,6 y 14,8 horas. Por lo menos el 61% de la dosis oral se
elimina inalterada en 24 horas por orina. La
hidroclorotiazida atraviesa la placenta pero no la barrera
hematoenceflica y se excreta en la leche materna.

VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
V.O Tratamiento del edema: 25-100 mg. Cada 12- 24 horas.
Tratamiento de la hipertensin: 12-25 mg. Cada 24 horas al
comienzo del tratamiento, luego la dosis puede aumentarse a
25 a 50 mg. Dos veces al da . La dosis mxima recomendada
es de 100 mg. Dos veces al da.
Hiperglucemia, ataques de gota, disminucin de los niveles en sangre de potasio y
de sodio, sequedad de boca, aumento de los niveles de cido rico en sangre,
sedacin, somnolencia y calambres musculares.
Raramente puede producir otros efectos como nuseas, vmitos, mareos, dolor de
cabeza, estreimiento y diarrea.


76



77

PRAZOSINA
GRUPO TERAPUTICO: Diuretico/Boqueador
adrenergico
PRESENTACIN Comprimidos 1, 2 y 5 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Hipertensin , Insuficiencia
ventricular izquierda, Hiperplasia
prosttica benigna (BPH)
Es un bloqueador selectivo de los receptores alfa1 adrenergico que actua reduciendo la resistencia perifrica y la
presin arterial por vasodilatacin perifrica de venas y arterias. A si mismo, presenta una elevacin transitoria de la
actividad de la renina.
Estudios clnicos han mostrado que el clorhidrato de prazosn disminuye los niveles de LDL y no tiene efectos o
aumenta los niveles de HDL.
Insuficiencia ventricular izquierda: luego de la terapia oral inicial y durante el curso de la terapia de mantenimiento a
largo plazo, tanto en reposo como en ejercicio, indican que el efecto teraputico en estos pacientes se debe a una
reduccin en la presin de llenado ventricular izquierdo, una reduccin en la impedancia cardiaca, y un aumento del
gasto cardiaco sin incremento alguno en el consumo miocrdico de oxgeno.
Hiperplasia prosttica benignaEl tejido glandular hiperplsico enucleado y el tejido muscular hipertrofiado removido
de la glndula prosttica ricos en contenido de receptores alfa-adrenrgicos. Las variaciones en el tono del msculo
liso en la prstata producirn variaciones en la presin de cierre ejercida sobre la uretra prosttica. Este hallazgo ha
suministrado la base de un tratamiento farmacolgico de la Hiperplasia Prosttica Benigna (BPH) que involucra el
antagonismo de los receptores alfa-adrenrgicos.
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
FARMACOCINTICA
El clorhidrato de prazosn est
contraindicado en pacientes con
sensibilidad conocida a las
quinazolinas, al prazosn, o a
cualquiera de los ingredientes
inertes.
Luego de la administracin oral en voluntarios normales y en pacientes hipertensos, las concentraciones plasmticas
alcanzan un pico en 1 a 2 horas, con una vida media plasmtica de 2 a 3 horas. Los datos farmacocinticos en un
nmero limitado de pacientes con insuficiencia ventricular izquierda, la mayora de los cuales mostr evidencia de
congestin heptica, indican que las concentraciones plasmticas pico son alcanzadas en 2.5 horas, y que la vida
media plasmtica es de aproximadamente 7 horas. La droga se encuentra altamente unida a las protenas plasmticas.
Los estudios en animales indican que el clorhidrato de prazosn es extensamente metabolizado, primariamente
mediante desmetilacin y conjugacin, y que es excretado principalmente a travs de la bilis y las heces. Se ha
documentado un metabolismo y excrecin similar en estudios realizados en humanos.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
1mg V.O 2-3 cada 8- 12 hrs , 6-15 mg / da dosis mxima Mareos, cefalea, nauseas, erupcin, disnea y debilidad.



78



79

FINASTERIDE
GRUPO TERAPUTICO: Inhibidor de la alfa 5 reductasa PRESENTACIN Tabletas recubiertas de pelcula 5 mg

INDICACIONES
FARMACODINAMIA
Indicada para tratar y controlar la hiperplasia
prosttica benigna HPB y para la prevencin
de eventos urolgicos para:
- Reducir el riesgo de retencin urinaria
aguda.
- Reducir el riesgo de ciruga, incluyendo la
reseccin transuretral de la prstata (RTUP)
y la prostatectoma
Inhibidor selectivo de la 5-reductasa tipo II que suprime la conversin de
testosterona en dihidrotestosterona (DHT), la cual es responsable del
crecimiento y aumento de volumen de la prstata. La 5 a-reductasa tipo II es la
forma predominante de la enzima presente en la glndula prosttica. Una sola
dosis de 5 mg v.o al da reduce los niveles sricos de la DHT en 70%
observndose un mximo de reduccin a las 8 horas. Los efectos clnicos solo
son evidentes despus de 3-6 meses.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Est contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento.
Este frmaco no debe administrarse en mujeres y en nios. Los
pacientes tratados con este medicamento deben ser
cuidadosamente controlados por posible obstruccin uroptica.
La biodisponibilidad oral no se afecta por los alimentos
y es aproximadamente del 63%, y el 90% del finasteride
circulante se une a las protenas plasmticas. La
concentracin plasmtica mxima ( pico mximo) es de
37 ng/ml promedio, alcanzada 1 a 2 horas despus de la
dosis. Entre el 32% y 46% de ella se excreta en forma de
metabolitos por orina y entre el 51% y 64% lo hace junto
con las heces.

VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Va oral 5 mg cada 24 horas

Disminucin de la libido, trastornos en la eyaculacin tales como
disminucin del volumen eyaculado, aumento de la sensibilidad
mamaria, rash y prurito incluyendo inflamacin de los labios.



80



81

RANITIDINA
GRUPO TERAPUTICO: Antagonista de la histamina H2 PRESENTACIN Capsulas: 150 y 300 mg
Inyeccion solucin: 25 mg/ml (2, 6 y 40)
Jarabe: 15mg/ml (5, 10 y 473ml)
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento a corto plazo y mantenimiento de ulcera
duodenal, ulcera gstrica, enfermedad por reflujo
gastroesofgico, ulcera benigna activa, y
enfermedades hipersecretoras patolgicas como parte
del rgimen para la erradicacin del H. pylori para
reducir el riesgo el riesgo de recurrencia de ulcera
duodenal. Alivio de indigestin acida y estomago
agrio.
Inhibicin competitiva de la histamina en los receptores h2 de las clulas parietales del estomago,
las cuales inhiben la secrecin de acido gstrico: volumen gstrico y la concentracin de ion
hidrogeno se encuentran reducidos. No afecta a la secrecin de factor intrnseco e gastrina srica



CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a la ranitidina o a cualquier componente de la formula
Aumento del efecto/toxicidad: incrementar las concentraciones /efectos de:
saquinavir, sulfonilureas.
Absorcin: oral
Distribucin: funcin renal normal
Metabolismo: heptico
Biodisponibilidad: oral: 48% a 50%
Vida media eliminacin: oral: funcin renal normal: 2.5-3 h.
IV: 2-2.5 h.
Excrecin: orina: oral: 30%
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
La inyeccin de ranitidina puede suministrarse IM o IV
IM: sin diluir
IV debe diluirse, puede administrarse en bolo IV (50 mg) 20 ml
Ulcera duodenal: 150 mg 2 veces al da o 300 mg 1 vez al da
despus del alimento vespertino
Erradicacin del H. Pylori: 150 mg 2 veces al da
Esofagitis erosiva: 150 mg 4 veces al diluida
Pacientes incapaces de tomar medicamento oral
IM:50 mg cada 18 a 24 h.
IV: bolo intermitente o infusin: 50 mg cada 6/8 h
Asistole, bloqueo auriculoventricular, bradicardia, taquicardia, agutacion, moraeo,
cefalea, insomnio, malestar, vrtigo, estreimiento, diarrea, nauseas, vomito,
pancreatitis,
Dolor transitorio, sensacin de quemadura o escozor en el sitio de la inyeccin




82



83

OMEPRAZOL
GRUPO TERAPUTICO: Antiulcerosos PRESENTACIN Cada CPSULA contiene:
Omeprazol.............20 mg
Cada frasco mpula contiene:
Omeprazol.....................40 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Esofagitis por reflujo gastroesofgico.
lcera duodenal, lcera gstrica benigna
(incluyendo las producidas por aines).
Sndrome de zollinger-ellison.
Tratamiento de lcera gstrica y duodenal
asociada a helicobacter pylori.

Inhibe la bomba de los protones (h+/ k+-atrasa) lo cual produce una disminucin en la
produccin de acido clorhdrico.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Contraindicado en pacientes que presentan hipersensibilidad al compuesto
y ulcera gstrica maligna.
El tratamiento con Omeprazol, al igual que otros frmacos Antiulceroso,
puede aliviar la sintomatologa de una lcera gstrica maligna y dificultar su
diagnstico a tiempo, por lo que debe tenerse en cuenta este diagnstico
en pacientes de mediana edad o mayores con sintomatologa gstrica de
reciente aparicin o con cambios importantes (vmito recurrente,
hematemesis o melena, disfagia y prdida de peso).
Cuando se administra por va oral se absorbe muy rpido en
el intestino, las concentraciones plasmticas se alcanzan
despus de 3 o 4 hrs, se una a las protenas plasmticas
hasta en 95%, su vida media es de 3 a 90 segundos. Se
metaboliza en el hgado y se elimina en orina.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Inyectable:
En el caso de pacientes con lcera duodenal gstrica o
esofagitis por reflujo, la dosis es de 40 mg diarios.
En el sndrome de zollinger-ellison la dosis de inicio es de 60
mg.
Oral:
Agruras e indigestin cida: 1 cpsula de 20 mg al da.
lcera gstrica y duodenal: 1 cpsula de 20 mg al da,
durante 2 3 semanas consecutivas.
En pacientes con lceras refractarias a otros regmenes de
tratamientos, se obtiene la cicatrizacin en la mayora de los
casos con una dosis de 40 mg una vez al da
Sntomas gastrointestinales: vomito, diarrea o estreimiento, dolor
abdominal y erupcin cutnea. La disminucin de la produccin de acido
clorhdrico puede dar lugar a un sobre crecimiento bacteriano.


84

PANTOPRAZOL
GRUPO TERAPUTICO: Antiulcerosos PRESENTACIN Vial de 40 mg ( polvo liofilizado para
administracin IV)
Comprimidos de 20 y 40 mg.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
til para el tratamiento de ulcera gstrica,
esofagitis por reflujo y ulcera duodenal
asociada a helicobacter pylori

Es un inhibidor especifico de (h+/ k+-atpasa) que esta al origen de la secrecin
acida por las clulas parietales del estomago.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Contraindicase en pacientes con hipersensibilidad a la formula e
insuficiencia renal
Se absorbe muy rpido en el tubo digestivo, las
concentraciones plasmticas se alcanzan despus de 2
a 3 hrs, se une en un 98% a las protenas plasmticas.
Su vida media es de 1 hrs y se metaboliza en el hgado y
se elimina por orina.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
La dosis recomendada es de 40mg una vez al da.
Se presenta en tabletas de 20 y 40 mg y ampolletas de
40mg
Diarrea, mareo, prurito, astenia, somnolencia y vrtigo.






85



86

SUCRALFATO
GRUPO TERAPUTICO: Antiulcerosos PRESENTACIN Tecnofarma. Tabletas. Envase con 40 tabletas.
Cada tableta contiene 1g de sucralfato
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento y la prevencin de la lcera
duodenal, lcera gstrica, gastritis, gastropata
provocada por AINEs y en la profilaxis de la
hemorragia gastroduodenal debida a lcera de
estrs en enfermos graves
Se polimeriza y se fija selectivamente en el tejido necrtico de la lcera formando una
barrera protectora para el cido, la pepsina y la bilis. En la barrera citoprotectora se
pueden aadir alimentos y protenas formndose otra capa protectora. El sucralfato
permanece adherido aproximadamente seis horas.
Estimula la sntesis de prostaglandinas endgenas, fija sales biliares, adsorbe la pepsina
y producie una estimulacin local del factor epidrmico del crecimiento.
Para ejercer su accin el sucralfato necesita de un pH cido (inferior a 4) para activarse.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a los componentes de la frmula.
Usarse con precaucin en pacientes con insuficiencia renal.
Categora B. Slo se usar en mujeres embarazadas cuando sea
absolutamente necesario. Se excreta en la leche materna; se deber tener
precaucin al administrarlo a mujeres lactando.
La administracin concomitante puede reducir la biodisponibilidad de
ciertos medicamentosnecesita (un pH cido para activarse), como con
tetraciclina, fenitona, cimetidina, warfarina, amitriptilina, ciprofloxacina,
norfloxacina, ofloxacina, teofilina, digoxina, levotiroxina, quinidina y
ranitidina. La biodisponibilidad de estos productos se puede restaurar
separando su administracin de dos horas. Ya que se debe a la unin de
estos medicamentos a sucralfato en el tracto digestivo.
Se absorbe en un 2% al 5%, mantenindose en un 95% en el
tracto gastrointestinal.
Debido a su mnima absorcin, la excrecin urinaria es de
slo 0,5% a 2,2%, en un periodo de 4 das. El resto se elimina
por las heces. La droga no se acumula en los tejidos, excepto
a nivel del tracto gastrointestinal. La poca cantidad de
aluminio que se absorbe no ha mostrado algn tipo de
intoxicacin por el producto.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Dosis inicial: La dosis oral recomendada en adultos es 1 g
cuatro veces al da o 2 g dos veces al da, con el estmago
vaco (1 hora antes de cada comida y al acostarse).
Dosis de mantenimiento: La dosis recomendada para lcera
duodenal es 1 g dos veces al da o 2 g por la noche.
Se pueden prescribir anticidos segn sea necesario para
aliviar el dolor, pero debe permitirse un lapso de 30 minutos
antes o despus de tomar sucralfato.
La incidencia de efectos adversos es baja y se pueden presentar los
siguientes efectos:
Efectos gastrointestinales: boca seca, flatulencia, diarrea,
estreimiento, indigestin, nusea, vmitos y molestia gstrica.
Efectos locales: prurito y rash.
Efectos neurolgicos: mareo, dolor de cabeza, insomnio, vrtigo,
somnolencia y vrtigo.



87



88

METOCLOPRAMIDA
GRUPO TERAPUTICO: Antiemeticos PRESENTACIN Cada ampolleta contiene:
Clorhidrato de Metoclopramida.10
mg
Vehculo c.b.p.. 2 ml
Cada tableta contiene:
Clorhidrato de Metoclopramida.. 10 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Reflujo gastroesofgico, esofagitis, hernia hiatal,
gastritis, gastroparesia. Nausea y vomito
(incluye los producidos en el posoperatorio y los
inducidos por los medicamentos). Profilaxis de
nuseas y vmitos producidos por
quimioterapicos y radioterapia.
Las concentraciones plasmticas se alcanzan 30 a 60 min despus de una dosis oral. La
vida media plasmtica es aproximadamente 3 horas. La excrecin ocurre sobre todo en
orina. La Metoclopramida experimenta minimo metabolismo heptico.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
No se debe usar en presencia de hemorragia gastrointestinal, obstruccin
mecnica o perforacin. No se debe usar en pacientes epilpticos.
Estimula la motilidad del musculo liso del tracto
gastrointestinal superior sin estimular las secreciones
pancreticas, biliares o gstricas. Aumenta el tono y la
amplitud de las contracciones gstricas, relaja el esfnter
pilrico, el duodeno y el yeyuno lo que acelera el vaciamiento
gstrico y el transito intestina.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Oral: 10 mg/8 horas, 30 minutos antes de las comidas.

Post quirrgico: 10 mg despus de la ciruga IM
Nusea y vmito asociado con quimioterapia: 10 mg diluidos
en 50 ml de solucin parenteral. La infusin intravenosa se
debe suministrar lentamente durante un periodo no menor de
15 minutos; 30 minutos antes de comenzar la quimioterapia
Se puede presentar somnolencia, cansancio, sedacin.
Si el medicamento se aplica de manera rpida puede llegar a provocar
sntomas extrapiramidales (torticolis. Trismus, crisis oculogiras) que son
reversibles al suspender el medicamento o con la administracin de
diazepam o difenhidramina



89

ONDANSETRON
GRUPO TERAPUTICO: Antiemeticos PRESENTACIN Cada ampolleta contiene:
Ondansetron (clorhidrato dihidratado).8 mg
Agua inyectable c.b.p4 ml
Cada tableta contiene:
Ondansetron.8 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Prevencin y tratamiento de la nusea y vmito
inducidos por la radioterapia y la quimioterapia
citotxicas.
Prevencin y tratamiento de la nusea y el
vmito postoperatorios.
Los agentes quimioterapicos y la radioterapia pueden causar liberacin de 5HT en el
intestino delgado, iniciando el reflejo del vomito al activarse los receptore 5HT3 de las
vas afrentes vagales. Ondansetron bloquea el inicio de este reflejo, no se conocen los
mecanismos de accin de Ondansetron en nauceas y vomitos postoperatorios, pero es
posible que hayan vas comunes en los vomitos y nauceas inducidos por agentes
citotoxicos
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a antagonistas. El Ondansetron se metaboliza en hgado a travs de diversos
procesos enzimticos, sus metabolitos se excretan a travs
de orina y heces. La vida media de eliminacin es de3 horas ;
aunque en pacientes con dao renal moderado, se observa
aumentada hasta 5 horas sin que se requiera por ello ajuste
de la dosis.

VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Pueden usarse tres dosis de 0.15 mg/ kg de peso,
administrada durante 15 min. Siendo la dosis inicial
administrada 30 min previa a la quimioterapia.

Nuseas y Vmitos post operatorios:
IV 4 mg administrados sin diluiren no menos de 30 segundos
y preferentemente entre 2 y 5 min.
Fiebre, diarrea, anafilaxia, broncoespasmos, dolor torcico, hipotensin,
cefalea, mareo y rash cutneo.





90



91

PROPOFOL
GRUPO TERAPUTICO: Anestesico general PRESENTACIN Inyeccin, emulsin: 10 mg/mL ( 20, 50 y 100)
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Induccion de anestesia en pacientes de >3 aos de
edad. En adultos para cuidados de anestesia
vigilados con sedacin durante los
procedimientos: sedacin en pacientes intubados
con ventilacin mecanica
El propofol es un compuesto alquilfenico con obstaculizacin estrica y propiedades
de anestsico general intravenoso. No guarda ninguna relacin con algunos de los
agentes anestsicos como opioides, benzodiacepinicos etc.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad al propofol, hipersensibilidad a huevo, sus productos,
frijol, soya y cuando la anestesia y sedacin estn contraindicadas
Inicio de accin: 30 segundos
Duracin: 3 10 minutos
Metabolismo: heptico
Vida media: inicial 40 minutos terminal de 4 a 7 horas
Excrecin: orina 88% y heces 2%
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
I.V
Anestesia general
Induccin: 2 a 2.5 mg/kg
Mantenimiento: 100 a 200 ug/kg/min
Sedacin para cuidados de anestesia vigilados:
Inyeccin I.V lenta:100 a 150 ug/kg/min
No utilizar dosis en bolo
Hipertensin, ardor, punzadas, bradicardia, disminucin del gasto cardiaco,
prurito, exantema apnea con duracin de 60 s.







92



93

NISTATINA
GRUPO TERAPUTICO: Antimicoticos PRESENTACIN Cada 100 g de crema contienen:
Cada ovulo contiene:
Nifuratel..10 g
Nifuratel 500mg
Nistatina..4000 000 U
Nistatina..200 000 U
Exipiente..cbp 100 g
Exipientecbp 1 ovulo
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Micosis primaria de la vagina, sobreinfestacion
fungotica, vulvovaginitis, hongos, prurito vulvar,
bacterias o mixtas.
La nistatina es fungisttica o fungicida. Se une a los esteroles en la membrana celular
del hongo, permitiendo que esta ya no funcione como una barrera selectiva y permite la
perdida de potasio y otros elementos celulares. Es activa contra una variedad de
levaduras y hongos patgenos y no patgenos
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a los componentes de la formula. En alcoholismo agudo o
crnico.

Se absorbe bien por la mucosa intestinal y tambin por la
mucosa vaginal se distribuye ampliamente por los diferentes
tejidos y fluidos como pleura, saliva, lquido seminal y
secreciones vaginales.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Ovulo: Colocar un ovulo en el interior de la vagina por la
noche, durante un periodo de 6 a 12 das
Crema: Colocar la crema en el interior de la vagina mediante
el aplicador (aproximadamente 5 g de crema) por la maana
y por la noche al acostarse durante 7 o 10 das.
Puede provocar eritema vulvar y prurito que generalmente son de carcter
transitorio y ceden al suspender el tratamiento.
Con el alcohol puede producir rubor, taquicardia, taquipnea, nauseas,
estupor.





94

KETOCONAZOL
GRUPO TERAPUTICO: Antimictico PRESENTACIN Cada 100 g de crema contiene:
Ketoconazol 2 g
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Esta indicado en tias de pie, cuerpo, mano,
cuerpo, ingle y zona perianal. Dermatofitosis
causada por candidiasis cutnea, dermatitis
seborreica.
Actan rpidamente sobre el prurito que es comnmente observado en las infecciones
por dermatofitos y levaduras. La mejora sintomtica se observa antes de que se
observen los primeros signos de curacin
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a los componentes de la formula. En pacientes con
alcoholismo o insuficiencia heptica se deber controlar peridicamente
la funcin heptica. Embarazo y lactancia
Tiene escasa capacidad para penetrar en las clulas
epidrmicas, por lo que su aplicacin tpica no conlleva
absorcin por parte del organismo
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Crema: Una aplicacin cada 24 horas preferentemente por la
noche.
Prolongar el tratamiento hasta algunos das despus de la
desaparicin de todos los sntomas. En casos graves una
aplicacin cada 12 horas.
Duracin del tratamiento: Tia del cuerpo, 3-4 semanas;
dermatitis seborreica y tia de la ingle, 2-4 semanas.

Eritema, prurito, sensacin de quemazn y dermatitis por contacto.







95

FLUCONAZOL
GRUPO TERAPUTICO: Antimictico PRESENTACIN Cada CPSULA contiene:
Fluconazol...........................................100 y 150 mg

INDICACIONES FARMACODINAMIA
En Candidiasis orofaringea, esofgica y vaginal:
criptococosis, incluyendo meningitis e
infecciones en otros sitios (pulmonar, etc.)
El fluconazol es un agente triazlico potente y especfico inhibidor de los esteroides
micticos. Su vida media de eliminacin plasmtica llega a unas 30 horas. Las
concentraciones plasmticas son proporcionales a las dosis.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad al fluconazol o a los derivados triazolicos.
En pacientes que utilicen anticoagulantes orales, pacientes con
insuficiencia renal y/o hepatica
El fluconazol penetra en todos los tejidos de manera
importante, incluyendo el liquido cefalorraqudeo (50 a 90% de
las concentraciones en el plasma). En algunos tejidos como
piel, rion y secreciones bronquiales, la concentracin es igual
o mayor que la del plasma. La eliminacin de fluconazol ocurre
principalmente mediante excrecin urinaria, apareciendo el
frmaco sin cambios en 80%. La depuracin de fluconazol es
proporcional a ala depuracin de creatinina.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Candidiasis vaginal: 150 mg, dosis nica.
Oral
Se pueden presentar efectos adversos gastrointestinales como nuseas,
vomito, dolor abdominal y diarrea. Tambin se puede presentar rash,
aumento transitorio de las enzimas hepticas y de las bilirrubinas







96



97

HIDROCORTISONA
GRUPO TERAPUTICO: Corticoide PRESENTACIN Cada frasco mpula con liofilizado contiene:
Succinato sdico de
hidrocortisona equivalente a..................100 y 500 mg
Cada ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable, 2 ml y 5 ml.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Trastornos endocrinos, trastornos reumticos:
artritis psorisica, artritis reumatoidea
Enfermedades del colgeno: lupus eritematoso
Enfermedades dermatolgicas: dermatitis
Estados alrgicos
Enfermedades oftlmicas
Enfermedades respiratorias
Trastornos hematolgicos: Prpura trombo-
citopnica idioptica
Enfermedades neoplsicas: manejo paliativo de
leucemias y linfomas
Estados edematosos: Para inducir diuresis
Enfermedades gastrointestinales: colitis ulcerativa
Actan por medio de receptores nucleares, a travs de los cuales modifican la
transcripcin de DNA y por tanto la sntesis proteica en los rganos blanco de su accin.
Como la accin de estas hormonas depende de las modificaciones que se produzcan en
la sntesis proteica, su efecto suele ser evidenciado luego de un determinado tiempo.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
HIDROCORTISONA est contraindicada en las micosis
sistmicas, estados convulsivos, psicosis grave, lcera
pptica activa, hipersensibilidad a cualquier
componente de la frmula. Algunas marcas o
formulaciones estn contraindicadas en prematuros por
su contenido en benzilalcohol, el cual se ha asociado
con un sndrome de jadeo fatal
Existe una competencia entre los corticoides por el sitio de unin a la globulina,
protena que posee mayor afinidad para el cortisol y derivados de sntesis y escasa
para la aldosterona y metabolitos conjugados de los esteroides.

Se debe tomar en
consideracin durante el embarazo y tratamiento estrognico, la posibilidad de
elevacin de transcortina, cortisol plasmtico y libre para evitar falsas
interpretaciones de estos valores.

El proceso de metabolizacin se realiza en el
hgado y otros tejidos. Los compuestos resultantes son conjugados con sulfatos y
glucornido mediante reacciones llevadas a cabo en hgado y en menor proporcin
en rin para excretarse por la orina. .
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
La dosificacin vara de acuerdo a la
enfermedad a tratar entre 20 mg/da a 240
mg/da por va oral.
Retencin de sodio y lquidos. lcera pptica con posible perforacin. Irregularidades
menstruales. Alteraciones de la cicatrizacin


98

METILPREDNISOLSONA
GRUPO TERAPUTICO: Antiinflamatorio PRESENTACIN PRESENTACIN: Cada frasco mpula contiene:
Succinato sdico de
metilprednisolona equivalente a..............80 y 500 mg
Agua inyectable, 2 y 8 ml.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Trastornos endocrinos, Trastornos reumticos: artritis
psorisica, artritis reumatoidea
Enfermedades del colgeno: lupus eritematoso
Enfermedades dermatolgicas: dermatitis
Estados alrgicos
Enfermedades oftlmicas
Enfermedades respiratorias
Trastornos hematolgicos: Prpura trombocitopnica
idioptica
Enfermedades neoplsicas: manejo paliativo de
leucemias y linfomas
Estados edematosos: Para inducir diuresis
Enfermedades gastrointestinales: colitis ulcerativa
Sistema nervioso: esclerosis multiple
Mecanismo del cual el ms importante parece ser la regulacin descendente ( down regulation) de
la transcripcin de varias citoquinas necesarias para la activacin de una respuesta inmunitaria,
(IL 1,2,6, factor de necrosis tumoral-a, e interfern-). Adems pueden afectar la expresin de las
molculas de HLA-2, pero en cambio no afectan la habilidad de las clulas T estimulas por
antgeno o mitgeno para expresar receptores de IL-2. Tienen efectos sobre la inmunidad celular y
no sobre la inmunidad humoral, dejando libre la actividad de las clulas natural killer o los
efectores de las reacciones de las citotoxicidad celular dependiente de anticuerpo
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad al frmaco ,Infecciones micticas sistmicas
lcera pptica Osteoporosis
Psicosis Enfermedad cardiaca congestiva Epilepsia
Diabetes, Glaucoma
Enfermedades infeccionas Herpes simple ocular
insuficiencia renal crnica,Tuberculosis activa Estados de inmunosupresin
Se absorbe, tanto enteral como parenteralmente. Cuando se lo administra
en aplicaciones tpicas ocasionalmente se pueden observar efectos
sistmicos sobre todo si el rea de aplicacin es amplia
En el plasma se transporta ligada a protenas como las globulinas y la
albmina. Su vida media es ligeramente mayor a la de la prednisona.
Se metaboliza en rin e hgado y se excreta por la orina
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Suele darse dosis iniciales de 4 mg a 48 mg de metilprednisolona
dependiendo la especificidad de la enfermedad a tratarse. En el
tratamiento de exacerbaciones agudas de la esclerosis mltiple dosis
diarias de 200 mg de metilprednisolona por una semana seguida de 80
mg diarios por un mes han sido efectivas. Nota: 4 mg de
metilprednisolona son equivalentes a 5 mg de prednisolona
supresin del eje hipotalmico hipofisario Osteoporosis Detencin del
crecimiento Sndrome de Cushing Amenorrea Hiperhidrosis Cataratas
Pancreatitis aguda Hipertensin endocraneana lcera pptica Necrosis asptica
del hueso complicaciones tromboembolias



99

DEXAMETASONA
GRUPO TERAPUTICO: Antiinflamatorio/Inmunosupresor PRESENTACIN Cada 2 ml de SOLUCIN INYECTABLE contienen:
Fosfato sdico de dexametasona equivalente a............8
mg
de fosfato de dexametasona
Vehculo, c.b.p. 2 ml.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Sustitucin hormonal: insuficiencia adrenocortical artritis reumatoide,
Enfermedades del colgeno: lupus eritematoso, Enfermedades
dermatolgicas: , , eritema
Enfermedades oftalmolgicas: procesos severos agudos o crnicos del
ojo como conjuntivitis, herpes zoster oftlmico, corioretinitis,
Enfermedades respiratorias, tuberculosis pulmonar diseminada y
fulminante Desrdenes hematolgicos: prpura trombocitopenica
idioptica, Estados edematosos: sndrome nefrtico, para inducir la
diuresis y para la remisin de proteinuria sin uremia del tipo idioptico o
del producido por el lupus eritematoso. Enfermedades gastrointestinales:
colitis ulcerativa, enteritis regional
)

Actan por medio de receptores nucleares, a travs de los
cuales modifican la transcripcin de DNA y por tanto la sntesis
proteica en los rganos blanco de su accin. Como la accin
de estas hormonas depende de las modificaciones que se
produzcan en la sntesis proteica, su efecto suele ser
evidenciado luego de un determinado tiempo.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Efectos hidroelctrolticos: retencin de sodio, retencin de lquidos,
prdida de potasio, insuficiencia cardiaca congestiva, alcalosis
hipocalmica, hipertensin.esofagitis ulcerativa, lcera pptica con
posible perforacin y hemorragia y distensin abdominal.convulsiones,
incremento de presin intracraneal con papiledema, vrtigo y
cefalea.Nbalance nitrogenado negativo.
Luego de su administracin oral, dexametasona se absorbe
bien por el tracto gastrointestinal alcanzando una
biodisponibilidad del 77%. El frmaco se liga a protenas en un
68% y su vida media es de aproximadamente tres horas.
Dexametasona se elimina por va renal.
(2)
Tambin existen
preparaciones para uso parenteral y local y, su absorcin
depende de varios factores como el vehculo, la integridad de la
barrera epidrmica y el uso de vendaje oclusivo.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
La dosis inicial vara de 0,75 a 9 mg en un da, dependiendo
de la enfermedad. En las de menor severidad, una dosis de
0,75 mg es suficiente; mientras que, en enfermedades
graves, se requieren dosis mayores de 9 mgSe puede aplicar
1 2 gotas de DEXAMETASONA en fondo de saco
conjuntival
Aumento de la presin intraocular con posible aparicin de glaucoma,
formacin de catarata subcapsular posterior, infecciones oculares
secundarias por hongos o virus liberados de los tejidos oculares, retraso en
la cicatrizacin de heridas y perforacin del globo ocular cuando la crnea o
esclera estn adelgazadas.


100



101

PRAVASTATINA
GRUPO TERAPUTICO: Hipolipemiante PRESENTACIN Tabletas 10 mg y 20mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Hipercolesterolemia: Indicado para disminuir los
niveles de (colesterol total y LDL colesterol).
Cardiopata coronaria: Se utiliza en pacientes
con enfermedad coronaria e hipercolesterolemia
grave o moderada para retardar la progresin de
la enfermedad arterioesclertica y para prevenir
el infarto agudo de miocardio.
Inhibidor competitivo de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) reductasa,
que cataliza la conversin de HMG-CoA a mevalonato, paso inicial limitante de la
biosntesis del colesterol. La pravastatina produce un efecto hipolipemiante por dos
vas:
1) Ejerce pequeas reducciones en los depsitos intracelulares de colesterol, como
consecuencia de su inhibicin reversible de la actividad de la enzima HMG-CoA
reductasa; esto ocasiona un incremento del nmero de receptores-LDL en la superficie
celular y un aumento del catabolismo mediado por receptores y aclaramiento del
colesterol-LDL circulante.
2) Inhibe la produccin de LDL mediante inhibicin de la sntesis heptica de VLDL,
precursora del LDL.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a cualquiera de los
componentes de este medicamento. Enfermedad
activa del hgado o elevacin inexplicable y
persistente de las pruebas de funcin heptica.
Embarazo y lactancia.
Va de absorcin: va oral.
Absorcin: se absorbe rpidamente obtenindose niveles plasmticos pico del
compuesto principal de 1 a 1.5 horas despus de su ingestin
Metabolismo: La pravastatina sufre una importante extraccin de primer paso en el
hgado (tasa de extraccin de 0.66) que es su principal sitio de accin sitio primario de la
sntesis de colesterol y la depuracin de C-LDL.
Eliminacin: Aproximadamente 20% de una dosis oral marcada radiactivamente se
excreta en orina y 70% en heces.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
La dosis recomendada de PRAVASTATINA SDICA es una
tableta al acostarse.
La dosis inicial es de 10 a 20 mg al da, como mximo 40
mg/da.
Se recomienda que si las cifras de colesterol total son
menores de 300 mg se inicie con dosis de 10 a 20 mg al da,
si las cifras son mayores pueden utilizarse dosis de 40 mg al
da
Los efectos secundarios de mayor importancia comprenden un incremento
en los niveles de transaminasas hepticas, miopatas (miositis o incluso rab-
domilisis), insuficiencia renal.

Con el uso de pravastatina sdica tambin pueden presentarse dolor
abdominal, nuseas, diarrea, estreimiento, flatulencia, fatiga, dolor
torcico, dolor precordial, cefalea, mareo y rinitis.

102


ATORVASTATINA
GRUPO TERAPUTICO: Hipolipemiante PRESENTACIN Tabletas de 10 mg y 20 mg.

INDICACIONES FARMACODINAMIA
Reduccin de los niveles de colesterol total.
Colesterol asociado a LDL, apolipoprotena B y
los triglicridos,en pacientes con
hipercolesterolemia primaria.
La atorvastatina es un inhibidor competitivo sinttico reversible de la 3- hidroxi-
3metilglutaril-coenzima A /HMG-CoA) reductasa, que es una enzima implicada en la
biosntesis del colesterol y limita la conversin de HMG-CoA a cido mevalnico, lo que
produce una disminucin marcada de los niveles plasmticos de colesterol, propiedad
comn con todos los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Contraindicado en caso de hipersensibilidad a los componentes de la
frmula, enfermedad heptica activa o elevacin persistente e inexplicable
de las transaminasas sricas o que exceda tres veces el lmite superior
normal. Embarazo y lactancia.
Va de absorcin: va oral.
Absorcin: se absorbe rpidamente cuando se administra por
va oral y la concentracin plasmtica mxima se alcanza
entre la primera y segunda hora posterior a la ingesta.
Metabolismo: La atorvastatina es metabolizada extensamente
en hgado, se sugiere por el sistema citocromo P450,
isoformas 3A4 .
Eliminacin: La atorvastatina y sus metabolitos se eliminan
principalmente por la bilis a travs del hgado y/o
metabolismo extraheptico
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Va: Oral.

Dosis inicial usual: 10 mg/da en una sola dosis con o sin
alimentos.
La dosis mxima: No deber exceder los 80 mg/da.

Los efectos adversos ms frecuentes reportados en pacientes
protocolizados (> 1%) y que se asociaron con la terapia con atorvastatina
fueron: constipacin, flatulencia, dispepsia, dolor abdominal, cefalea,
nuseas, mialgias, astenia, diarrea e insomnio.



103



104

NITROGLICERINA
GRUPO TERAPUTICO: Vasodilatador directo PRESENTACIN
Frasco vial con 50 mg de nitroprusiato sdico.
Capsulas de liberacin prolongada: 2.5 6.5 y 9mg
Inyeccin, solucin: 5 mg/ml (5 y 10 ml)
Solucin translingual aerosol: 0.4 mg/aerosol (4.9 g)
Tabletas sublinguales: 0.3, 0.4 y 0.6 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento de la angina de pecho, para insuficiencia
cardiaca congestiva, Hipertensin pulmonar.
Acta mediante la relajacin del musculo liso, con lo que produce un efecto vasodilatador,
sobre las venas y las arterias perifricas con efectos ms predominantes en las venas.
Disminuye principalmente la demanda de oxigeno cardiaco al reducir la precarga, Dilata las
arterias coronarias y mejora el flujo colateral a regiones isqumicas.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a nitratos orgnicos, hipersensibilidad a
isosobide, nitroglicerina o a cualquier componente de la formula.
Inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (sildenafil, tadafil, o vardenafil)
glaucoma de ngulo cerrado (aumenta la presin intraocular)
traumatismo craneoenceflico(aumenta la presin intracraneana),
hemorragia cerebral (anemia grave)
Inicio de accin: tabletas sublinguales: 1, 3 min
Efecto mximo: 4. 8 minutos
Duracin: 30 60 minutos
Vida media, eliminacin: 1-4 horas
Excrecin en orina como metabolito activo
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
IV: la preparacin IV debe realizarse en frasco de vidrio
(proporcionados por el fabricante)
Sublingual: no triturarse
Aerosol translingual:
Adulto oral: 2.5-9 mg 2 a 4 veces/da mximo 26 mg
I.V: ug/min incrementar cada 5 ug/min cada 3- 5 minutos a 20
ug/min. Mximo 200 ug
Sublingual: 0.2- 0.6 mg cada 5 minutos hasta un mximo de 3
dosis en 15 min
Translingual aerosol: 1-2 aspersiones cada 3 -5 min mximo de
3 dosis en 15 minutos.
Hipotensin, rubor, taquicardia, cefalea, visin borrosa, diaforesis.


105

NITROPRUSIATO
GRUPO TERAPUTICO Vasodilatador Directo PRESENTACIN Ampolla para dilucin de 5 ml de agua para
inyeccin. (50 mg/5ml)
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Manejo de emergencia
hipertensiva,
insuficiencia cardiaca
aguda
Ocasiona la vasodilatacin perifrica mediante accin directa sobre el musculo liso venoso y arteriola, lo que
disminuye la resistencia perifrica

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad al nitroprusiato o a cualquier componente de la formula, tratamiento
de hipertensin compensadora (coartacin de la aorta)





Inicio de accin: disminucin dela presin arterial
< 2min
Duracin: 1- 10 min
Metabolismo: nitroprusiato se convierte de cianuro
ene l torrente sanguneo se descompone a a acido
prsico el cual en presencia de azufre se convierte
en tiocianato (sistema heptico y renal de
rodanadsa)
Vida media: 2.7 a 7 das
Excrecin: orina


VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Solo para infusin IV, no debe suministrarse mediante
inyeccin directa
Su administracin requiere bomba de infusin: dosis
promedio:5 ug/kg/min
Adultos: Iv inicial 0.3 0.5 ug/kg Aumentar a 0.5ug/kg/min
de manera gradual hasta obtener el efecto hemodinmico
deseado
Hipotensin excesiva, palpitaciones, malestar subesternal, cefalea, inquietud,
miosis ( toxicidad por tiocianato) oticas: acufenos (toxicidad por tiocianato)


106








107

DOPAMINA
GRUPO TERAPUTICO: Amina. Agente agonista adrenrgico PRESENTACIN Infusin como clorhidrato: 0.8 mg /ml (250 y 500 ml)1.6 mg/ml
(250 y 500 mL) 3.2 mg/ml
Inyeccin:40 mg/ml (5 y 10 ml) 80 mg/ml (5 ml) 160 mg/ml (5 ml)
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento de choque de hipotensin
arterial aguda. Choque cardigeno,
traumtico o sptico, que curse con
oliguria. Ciruga de corazn abierto,
insuficiencia renal y, as como en la
insuficiencia congestiva.
Estimula los receptores adrenrgicos como dopaminergicos, las dosis mas bajas tiene un efecto
estimulante principalmente dopaminergica y produce vasodilatacin mesentrica renal, las dosis altas
producen estimulacin tanto dopaminergicas como beta 1 adrenrgica y produce estimulacin cardiaca
y vasodilatacin renal, las dosis mas altas estimulan los alfa adrenrgicos
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA


Hipersensibilidad a los sulfitos, feocromocitomia, fibrilacin ventricular

Inicio de accin: 5 minutos
Duracin: 10 minutos
Metabolismo: renal, heptico, plasmtica: 75 %
Vida media, eliminacin: 2 min Excrecin: orina


VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
I.V Suministrarse en una vena grande, se requiere bomba de infusin
Adultos: 1 -5 ug/kg/min hasta 20 ug/ kg/min ajustar de manera gradual
hasta llegar ala respuesta deseada
Dosis baja: 1-3 5 ug/kg/min , aumenta el flujo sanguneo renal y gasto
urinario
Dosis media: 3-10 5 ug/kg/min aumenta el flujo sanguneo renal,
frecuencia cardiaca, contractilidad cardiaca y gasto cardiaco
Dosis alta: > 10 5 ug/kg/min empiezan a predominar los efectos alfa
adrenrgico, vasoconstriccin, aumento de la presin arterial.Solucin
glucosada a 5%.
Taquicardia, dolor anginoso, palpitaciones, hipotensin,
vasoconstriccin, cefalea, disnea, nuseas y vomito.

108

DOBUTAMINA
GRUPO TERAPUTICO: Amina. Agente agonista
adrenrgico
PRESENTACIN Infusin como clorhidrato(premezclado con dextrosa): 1 mg /ml (250 y 500 ml)
2 mg/ml (250) 4 mg/ml (250 Ml)
Inyeccin solucin como clorhidrato: 12.5 mg/ml (20, 40 Y 100 ml)
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Manejo de corto plazo de pacientes con descompensacin
cardiaca debido a depresin de la contractilidad por lesin
orgnica cardiaca o procedimientos quirrgicos.
estimula los receptores b1 adrenrgicos lo que produce aumento de la contractibilidad y la
frecuencia cardiaca con poco efecto sobre los receptores b2 o alfa
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a la dobutamina o a los sulfitos, estenosis subartica, hipertrofia idioptica.



inicio de accin IV: 1-10 min
efecto mximo: 10- 20 min
metabolismo: en tejidos e hgado a metabolito inactivo
vida media, eliminacin: 2 min
excrecin: orina
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Usar bomba de infusin: IV
Adultos: 2.5 a 20 ug/kg/min: Mximo: 40 ug/kg/min
Velocidad deseada de
infusin
ug kg/min
Velocidad deseada de infusin
(ml/kg/min)
500 ug/ml 1000 ug/ml2
2.5 0.005 0.0025
5 0.01 0.005
7.5 0.015 0.0075
10 0.02 0.01
12.5 0.025 0.0125
15 0.03 0.015
15 mg por litro o 250 mg por 500 mL de diluyente
2mg por litro o 250 mg por 250 mL de diluyente
Aumento dela frecuencia cardiaca, aumento dela
presin arterial, aumento de la actividad ventricular,
dolor de pecho inespecfico , fiebre cefalea
parestesias, nauseas y trombocitopenias

109

NOREPINEFRINA
GRUPO TERAPUTICO AMINA
AGONISTA ALFA/BETA
PRESENTACIN Inyeccin solucin: 1 mg/ml (4 ml)
INDICACIONES FARMACODINAMIA
tratamiento del choque que
persiste despus del remplazo de
volumen de lquidos adecuado
Prolongar el efecto de anestsicos
locales, Episodios agudos de
hipotensin (extraccin del
feocromocitoma, simpactectoma,
poliomielitis, anestesia espinal,
infarto del miocardio, septicemia,
trasfusiones sanguneas,
reacciones a frmacos, choque
anafilctico)
Estimula los receptores adrenrgicos beta y alfa con lo que produce mayor contractibilidad y frecuencia cardiaca as
como vasoconstriccin y con esto incrementa la presiona arterial sistmica y el flujo coronario.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a la norepinefrina, bisulfitos, hipotensin por hipovolemia, trombosis vascular
perifrica o mesentrica

Duracin de accin IV: accin muy rpida
Duracin: vasopresora 1-2 min
Metabolismo: mediante catecol-o-metiltransferasa
y monoaminooxidasa
Excrecin: orina como metabolito inactivo

VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Usar bomba de infusin: IV
Adultos: inicial: 0.05 a 0.1 ug(kg/min) incrementar de manera
gradual hasta obtener la respuesta deseada; 8 a 30 ug/kg/min

Arritmias, bradicardia, isquemia perifrica, ansiedad, cefalea, necrosis cutnea
con extravasacin, disnea dificultad respiratoria


110

MILRINONA
GRUPO TERAPUTICO Inhibidor de la enzima
fosfodiesterasa
PRESENTACIN Infusin de : 200 ug/ml (200 ml)
Inyeccin solucin: 1 mg//mL (10, 20 y 50 ml)
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento IV a corto
plazo de insuficiencia
cardiaca con
descompensacin aguda
Inhibidor selectivo de fosfodiesterasa en los tejidos cardiacos y vasculares, que provoca vasodilatacin y efectos
inotrpicos con poca actividad cronotrpica

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad al nitroprusiato o a cualquier componente de la formula, tratamiento
de hipertensin compensadora (coartacin de la aorta)




Inicio de accin: IV: 5- 15 min
Metabolismo: heptico
Vida media, eliminacin: funcin renal normal


VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
IV: dosis de carga: 50 ug/kg/ admistrados durante 10
minutos seguidos de una dosis de mantenimiento
incrementada de manera gradual segn la respuesta
hemodinmica
Dosis de mantenimiento: IV: 0.375 0.75 ug/kg/min
Arritmias ventriculares, hipotensin, Dolor torcico, cefalea, bronco espasmo,
reaccin en el sitio de inyeccin






111

AMRINONA
GRUPO TERAPUTICO Inotrpico positivo.
Vasodilatador.
PRESENTACIN Ampollas de 10 ml conteniendo 10 mg (1mg/ml).
Ampollas de 20ml contendiendo 20 mg (1mg/ml).
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Agente inotrpico. Se
usa en insuficiencia
cardaca congestiva e
hipertensin pulmonar.
La amrinona aumenta el rendimiento cardiaco, disminuye las presiones ventriculares de llenado, y reduce las
resistencias vasculares sistmicas en pacientes con fallo cardiaco congestivo. Acta directamente sobre el miocardio
as como tambin causando vasodilatacin perifrica. Afecta al gasto cardiaco debido a sus propiedades inotrpicas
positivas y por disminucin de la precarga y postcarga. La amrinona decrece el retorno venoso secundariamente al
incremento de la capacitancia venosa. Tambin es vasodilatadora pulmonar. La amrinona puede aumentar el flujo
sanguneo coronario. A altas dosis, puede ocasionar taquicardia y mejorar la conduccin del nodo AV.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA

La amrinona est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la
amrinona o al metasulfito de sodio. Puede ocasionar un empeoramiento en
pacientes con cardiomiopatia hipertrfica obstructiva. Ya que la amrinona
causa aumento de la conduccin en el nodo AV, puede acelerar la respuesta
ventricular a las taquidisrritmias supraventriculares. No est recomendado el
uso de la amrinona en neonatos.




Inicio de accin: 5 minutos
Efecto mximo: 10 minutos
Duracin: 30 minutos - 2h
Eliminacin: renal y heptica
Vida media de eliminacin: 2-6 horas. Unin a protenas
plasmticas en un 70%.

VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
IV: 0.75 mg/kg de peso administrado en 1-2 min y seguir
con una infusin de mantenimiento de 5-10 mg/kg/min
No debe ponerse en glucosa
La trombocitopenia por debajo de 100,000/mm. Nuseas, vmitos, dolor
abdominal y anorexia.



112




















113

LACTULOSA
GRUPO TERAPUTICO Laxante osmtico PRESENTACIN sobre 10 g / 15 ml
frasco 533 g / 800 ml

INDICACIONES FARMACODINAMIA
Auxiliar en la prevencin
y tratamiento de
encefalopata
portosistemica,
tratamiento de
estreimiento crnico
La lactulosa produce un efecto osmtico en el colon debido a su biodegradacin por la flora bacteriana del colon en
cidos lctico, frmico y actico. La acumulacin de lquido produce distensin, que a su vez facilita el aumento del
peristaltismo y la evacuacin intestinal.
Antihiperamonmico: La lactulosa disminuye las concentraciones de amonaco en la sangre probablemente como
resultado de su degradacin bacteriana en el colon, en cidos orgnicos de bajo peso molecular que disminuye el pH
del contenido del colon.
La acidificacin del contenido del colon origina retencin ion amonio. La accin laxante de los metabolitos de la
lactulosa expulsa el amonio atrapado en el colon.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Apendicitis, hemorragia rectal no diagnosticada, diabetes
mellitus, hipersensibilidad a la lactulosa.




Absorcin: no se aprecia
Metabolismo: va la flora de colon a cido lctico y cido actico, requiere la
flora del colon para su activacin
Excrecin: principalmente en heces y orina


VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Oral 15 a 30 mL al da.
Dosis diaria mxima recomendada: 60 mL.
Encefalopata heptica: 30-45 ml (20-30 g) va oral cada hora
hasta producir efecto laxante, luego 30-45 ml 3-4 veces al da,
valorando la dosis para producir aproximadamente 2-3
deposiciones por da.

Flatulencia, eructos, y malestar abdominal son frecuentes inicialmente.
La excesiva diarrea y prdida de agua fecal pueden dar lugar a
hipernatremia



114



115

TENECTEPLASE
GRUPO TERAPUTICO fibrinolitico PRESENTACIN 50 mg de polvo para solucin inyectable
+ jeringa prellenada con 10 ml de agua
para inyectables.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento tromboltico de sospecha
de infarto de miocardio con elevacin ST
persistente o bloqueo reciente del haz
de rama izquierda, en las 6 horas
siguientes a la aparicin de sntomas de
infarto de miocardio (IAM).
Tenecteplasa (TNK-tPA) es un agente fibrinoltico, activador tisular del
plasmingeno, de estructura polipeptdica similar a Alteplasa (tPA), de la que se diferencia
Estructuralmente en tres posiciones de los aminocidos. Se obtiene de clulas de ovario de hmster
chino mediante tcnicas de DNA recombinante. Activa el paso de plasmingeno a plasmina, que
hidroliza las redes de fibrina.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Historia de reaccin anafilctica a tenecteplasa o a gentamicina. Hemorragia significativa actual o en los
ltimos 6 meses. Tto. anticoagulante oral. Historia de lesin del SNC. Ditesis hemorrgica. HTA no
controlada grave. Ciruga mayor, biopsia o traumatismo significativo en los ltimos 2 meses.
Traumatismo reciente de cabeza o crneo. Reanimacin cardiopulmonar prolongada en las ltimas 2
sem. Pericarditis aguda, endocarditis bacteriana subaguda. Pancreatitis aguda. Disfuncin heptica
grave. lcera pptica activa. Aneurisma arterial, malformacin arterial/venosa. Neoplasma con riesgo
de hemorragia. Historia de ictus o AITen los 6 meses anteriores. Demencia.
tPA TNK-Tpa
Semivida 3,5 h 17 h
Aclaramiento plasm. 572 ml/min 151
ml/min
Excrecin heptica


VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Se administra en va intravenosa directa en bolus de 10 segundos, en
dosis nica y lo antes posible despus del inicio de los sntomas. En
funcin del peso corporal se indica:
Peso corporal (Kg) Dosis
<60 30 mg (6000 U), >=60 a < 70 35 mg (7000 U)
>=70 a < 80 40 mg (8000 U), >=80 a < 90 45 mg (9000 U)
> 90 50 mg (10000 U).
Hemorragias (gastrointestinal, epistaxis, urogenital, superficial).
Equimosis. Hipotensin, trastornos del ritmo y frecuencia cardiaca,
angina de pecho. Isquemia recurrente, insuf. Cardiaca, IAM, shock
cardiognico, pericarditis, edema pulmonar.


116


RETEPLASA
GRUPO TERAPUTICO tromboltico PRESENTACIN inyeccin polvo 10.4 unidades
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento tromboltico del infarto
agudo de miocardio (IAM), utilizado en
las 12 primeras horas despus de la
aparicin de los sntomas de IAM
La reteplasa es una forma no glucosilada de de Tpa producida por tecnologa recombinante de E.coli
inicia la fibrinlisis local por unin a la fibrina en un trombo y convierte al plasmigeno atrapado a
plasmina ( la encargada de la degradacin de las redes de fibrina)

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Pacientes con ditesis hemorrgica conocida, neoplasia intracraneal,
malformacin arteriovenosa o aneurisma, neoplasia con mayor riesgo de
hemorragia, antecedentes de accidente cerebrovascular, hipertensin
arterial severa no controlada, lcera pptica activa, hipertensin portal
(vrices esofgicas), disfuncin heptica o renal grave, pancreatitis
aguda, pericarditis aguda, endocarditis bacteriana, retinopata diabtica
hemorrgica u otras patologas oculares hemorrgicas, traumatismo o
ciruga importante (bypass en arterias coronarias).
La reteplasa se administra por va intravenosa. Una vez en la
sangre la velocidad de aclaramiento es de 250 a 450 ml/min. La
reteplasa se elimina principalmente por el hgado y los riones,
aunque tambin es degradada en la circulacin por la antiplasmina
alfa-2, y la antitripsina alfa-1. La semi-vida de eliminacin de este
frmaco es de trece a 16 minutos y La semi-vida de eliminacin de
unos 170 minutos.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Dosis: IV en bolo, 10 unidades, seguida a los 30 min de una segunda dosis de
10U. Cada bolo se inyecta lentamente por va intravenosa en 2 min. Deben
administrarse heparina y cido acetilsaliclico simultneamente durante y
despus de la administracin de reteplasa, a fin de reducir el riesgo de una
nueva trombosis. La dosis recomendada de heparina es de 5.000UI, administrada
en forma de inyeccin en bolo antes de iniciar la terapia con reteplasa y seguida
de una infusin de 1.000UI por hora, comenzando tras el segundo bolo de
reteplasa. La heparina deber administrarse durante un perodo de tiempo
mnimo de 24 horas, preferiblemente durante 48 a 72 horas, intentando
mantener un valor PTT 1,5 a 2 veces superior al normal. La dosis inicial de cido
acetilsaliclico anterior a la tromblisis debe ser de 250mg (250-350mg) seguida
de 75-150mg/da hasta el alta hospitalaria como mnimo.
La principal reaccin adversa es la hemorragia,
principalmente en el lugar de inyeccin, y, ocasionalmente,
a nivel gastrointestinal, gingival o urogenital. Raramente se
observaron hemorragias retroperitoneales,
hemopericardiales, cerebrales, epistaxis, hemorragia
ocular y equimosis. Otros efectos colaterales incluyen
isquemia recurrente, angina, hipotensin, insuficiencia
cardaca, edema pulmonar, arritmias, bloqueo
auriculoventricular, fibrilacin auricular, taquicardia
ventricular, fibrilacin, paro cardaco, shock cardiognico y
reinfarto.


117

ESTREPTOQUINASA
GRUPO TERAPUTICO Fibrinolitico PRESENTACIN Frasco ampolla 1500.000 U.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Infarto agudo de
miocardio, embolia
pulmonar aguda,
trombosis venosa
profunda,
tromboembolismo
arterial agudo, trombosis
arterial aguda.
Acta activando el paso de plasmingeno a plasmina, la cual hidroliza las redes de fibrina que forma el trombo
sanguneo. Tras la administracin intravenosa, la estreptoquinasa, que es un antgeno, es neutralizada inicialmente
por los anticuerpos presentes en la sangre.
Cuando la cantidad administrada supera la accin de estos anticuerpos, es cuando comienza el efecto fibrinoltico,
mientras que la trombolisis puede comenzar cuando el medicamento alcanza el trombo.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Riesgo de hemorragia: puncin biopsia, Trauma crneo - enceflico (TCE) o Hemorragia
digestiva en los 30 das previos
ciruga mayor en los dos meses previos o Hemorragia cerebrovascular (HCV) en los
ltimos 6 meses
Ditesis hemorrgica, embarazo y retinopata diabtica
Administracin previa de estreptoquinasa durante los ltimos 12 meses


Vida de eliminacin es de 23 minutos.


VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
1500.000 U IV en una hora, diluida en 100 ml de solucin
salina normal.
Sangrado, hipotensin arterial, rash cutneo



118



119

CAPTOPRIL
GRUPO TERAPUTICO: Antihipertensivo PRESENTACIN Tableta de 25mg y 50 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Captopril es un inhibidor de la
enzima convertidora de la
angiotensina (ECA) y est indicado
como antihipertensivo y en la
insuficiencia cardiaca.
Inhibidor competitivo de la enzima convertidora de angiotensina I en angiotensina II (un potente
vasoconstrictor) ocasionando concentraciones disminuidas de angiotensina ii lo cual provoca un
incremento en la actividad plasmtica de renina y una disminucin de la secrecin de aldosterona.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Estenosis arterial renal severa(precaucin)
En pacientes que presenten hipotensin arterial o
hipersensibilidad a cualquier otro inhibidor de la ECA.




Es absorbida en el tracto gastrointestinal en aproximadamente 60 a 75%. Los
efectos dosis oral nica pueden presentarse a los 15 minutos y usualmente su
mximo en 1-2 horas.
La vida media de eliminacin parece es menor a 2 horas en los pacientes con
funcin renal normal, sus metabolitos son excretados en la orina en 24 horas.

VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Oral
Con hipertensin y una funcin renal normal: 25 mg
Con diurticos: dosis iniciales de 12.5 mg, 3 veces al da.
Funcin renal deficiente: debe ser menor a 75 mg al da.
No exceder 450 mg al da
Hipotensin taquicardia, dolor torcico, palpitaciones, exantema, prurito,
hiperpotasemia




120

ENALAPRIL
GRUPO TERAPUTICO Antihipertensivo PRESENTACIN Cada tableta contiene 10 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento de
hipertensin;
tratamiento de
insuficiencia cardiaca
sintomtica; tratamiento
de disfuncin ventricular
izquierda asintomtica
Inhibidor competitivo de la enzima convertidora de angiotensina I en angiotensina II (un potente vasoconstrictor)
ocasionando concentraciones disminuidas de angiotensina ii lo cual provoca un incremento en la actividad
plasmtica de renina y una disminucin de la secrecin de aldosterona.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad al enalapril o enalaprilato; angioedema relacionado con tratamiento
previo con un inhibidor de la ECA paciente con angioedema idioptico o hereditario




Inicio de accin oral: 1 h.
Duracin oral: 12-24 h.
Metabolismo: pro frmaco se somete a
biotransformacion heptica
Vida media eliminacin: 2 h
Excrecin: orina y algunas heces


VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Disfuncin ventricular izquierda asintomtica: 2.5
2 veces/da.
Insuficiencia cardiaca: 2.5 mg 1 o 2 veces por da
Hipertensin: 1.25 mg/dosis cada 6 horas
Hipotensin, dolor, torcico, sincope, ortostasis, hipotensin ortostatica, cefalea,
vrtigo, fatiga, dolor abdominal, vomito, nauseas y fatiga.




121



122

TELMISARTAN
GRUPO TERAPUTICO: Antihipertensivo PRESENTACIN Comprimidos de 20, 40 y 80mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Hipertensin (solo o con otros
antihipertensivos)
Reduccin del riesgo vascular a pacientes
mayores de 55 aos que sean incapaces de
tomar inhibidores de la ECA y tiene riesgo de
eventos cardiovasculares.
Inhibe la accin vasoconstrictora y la produccin de aldosterona a travs del bloqueo
selectivo en el transporte de angiotensina II a sus receptores por lo tanto bloquea la
vasoconstriccin y y los efectos secretores de la aldosterona.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA

Hipersensibilidad al
frmaco o sus
componentes.
Embarazo: categora C
(1er trimestre) categora
D (2do y 3er trimestre)
En obstruccin de vas biliares,
estenosis renal o insuficiencia renal
o heptica y en activacin del SRA,
as como en disminucin del
volumen intravenoso o de sal.

Biodisponibilidad: 42% en dosis de 40 mg. Inicio de accin: 30 min-
1 hora. Unin a protenas: 99.5%. Metabolismo, por conjugacin
para producir metabolitos inactivos. Vida media: 24 horas.
Excrecin como frmaco inalterado se elimina casi completamente
con las heces por va biliar.





VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Oral: Adultos: 40 mg una vez al dia. D. promedio 20-
80 mg/da
SNC: mareos, dolor, fatiga, cefalea. CV: dolor de pecho, hipertensin, edema perifrico.
OS: faringitis, sinusitis. GI: dolor abdominal, diarrea, dispepsia, nauseas. GU: infeccin
de vas urinarias. Hepticos: aumento de las enzimas hepticas. ME: dolor de espalda,
mialgias. Respiratotio: tos, infeccin de vas respiratorias altas. Otros: bochornos



123

IRBERSARTAN
GRUPO TERAPUTICO Antihipertensivo PRESENTACIN comprimidos 75, 150 y 300 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Hipertensin en
tratamiento nico o con
otros antihipertensivos
Bloquea los efectos vasoconstrictores y de secrecin de aldosterona de la angiotensina II a travs del bloqueo
selectivo de los receptores de la angiotensina II.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA

Hipersensibilidad al frmaco o a sus componentes, embarazo y lactancia En
disminucin del volumen intravascular o de sal, funcin renal que dependa de la
actividad del sistema aldosterona-renina-angiotensina (IC grave) y estenosis de arteria
renal uni o bilateral.



Absorcin rpida y completa. Biodisponibilidad
absoluta 60-80% y no es afectada en presencia de
alimentos. Inicio accin: 1.5 a 2 horas. Distribucin:
amplia. Unin a protenas: 90%. Cruza barrera
hematoencefalica y placenta. Metabolismo a travs
de la oxidacin por la isoenzima 2C9 citocromo P-
450 y la conjugacin con glucuronido. Excrecin
20% renal y resto en heces. Vida media: 11-15
horas.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Oral Adultos: dosis inicial nica: 150 mg/da. Ajustar la
dosis hasta 300 mg en caso necesario. Con o sin relacin
con los alimentos. Ajustar dosis en disminucin del
volumen intravascular y de sal, administrar una dosis
inicial de 75 mg.

SNC: fatiga, ansiedad, mareos, cefalea. CV: dolor de pecho, edema, taquicardia.
OS: faringitis, rinitis, sinusitis. GI: diarrea, dispepsia, dolor abdominal, nauseas,
vomito. GU: infeccin del tracto urinario. ME: trauma de musculo esqueltico o
dolor. Respi: infeccin de vas respiratorias altas. Piel: exantema.






124

LOSARTAN
GRUPO TERAPUTICO Antihipertensivo PRESENTACIN 50 y 100 mg (28 comp)
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Hipertensin esencial en
monoterapia y en
combinacin.
Antagonista del receptor de la angiotensina II. Se une a receptores AT1 que se localizan en el musculo liso vascular.
Produce vasodilatacin. Presenta mayor afinidad por estos que por los receptores AT2.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
En hipersensibilidad al frmaco. Embarazo: categora C (1er trimestre). Categora D (2do
y 3er trimestre). En alteraciones de la funcin heptica o renal




Absorcin rpida. Metabolismo de primer paso
mediante el cual se forman un metabolito activo,
acido carboxlico, y metabolitos inactivos.
Biodisponibilidad 33%. Alcanza concentraciones
mximas en el plasma en una hora y su metabolito
activo en tres a 4 horas. Distribucin, 99% se une a
protenas. El volumen de distribucin es de 34
litros. La depuracin plasmtica es de 600 ml/min.
Excrecin, biliar y urinaria.


VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Oral Inicial y de mantenimiento: 25-50 mg/da.
Mantenimiento 25-100 mg una vez al da o si el efecto
antihipertensivo mximo se alcanza en tres a 6 semanas
despus de iniciar el tratamiento.
SNC: insomnio, mareos. OS: congestin nasal, sinusitis. ME: parestesias, mialgias,
dolor de espalda y de miembros inferiores, CV: taquicardia, hipotensin
(extensin de la accin primaria). GI: diarrea, dispepsia. Respi: tos, infeccin de
vas respiratorias altas.





125


VALSARTAN
GRUPO TERAPUTICO Antihipertensivo PRESENTACIN comprimidos 80 y 160 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Hipertensin esencial en
monoterapia y en
combinacin.
Anatgonista receptor de la angiotensina II. El valsartan se une une a receptores AT1 que se localizan en el musculo
liso vascular. Produce vasodilatacin. Presenta mayor afinidad por estos que por los receptores AT2.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad al medicamento Disfuncin heptica, insuficiencia renal, categora
C en el embarazo y categora D (en el 2do y 3er trimestre de tu embarazo)




Absorcin GI rpida, biodisponobilidad: 25%. Union
a protenas 94-97% inicio de accin: 2-4 horas.
Metabolismo heptico 20% probablemente por
sistema P450. Excrecin en heces 83% y en orina
13% Vida media: seis horas.



VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Oral Adultos: en monoterapia sin disminucin del
volumen intravascular: 80 mg/da. Ajuste de dosis en 2-4
semanas. En mayor efecto antihipertensivo administrar
160-320 mg/da o aadir diurtico. El efecto
antihipertensivo se presenta a las 2 semanas y los efectos
mximos se mantienen despus de cuatro semanas.
SNC: fatiga, mareos, cefalea. CV: edema. OS: faringitis, rinitis, sinusitis. GI:
nauseas, diarrea, dolor abdominal.
Hematolgico: neutropenia. Metablicos: hipercalemia. ME: artralgias Respi: tos,
infeccin de vas respiratorias altas.





126



127

VERAPAMILO
GRUPO TERAPUTICO Bloqueadores del canal de
calcio, antirritmico
PRESENTACIN Cada tableta contiene 80 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento de
taquiarritmias
supraventriculares
Tratamiento de la
hipertensin arterial y de
la angina de pecho
Inhibe el ingreso del ion calcio a los conductos lentos o a las reas sensibles al voltaje seleccionadas del musculo liso
y el miocardio liso vascular coronarios y vasodilatacin de las arterias coronarios, aumenta el aporte de oxigeno al
miocardio, hace mas lenta la automaticidad y conduccin del nodo AV.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Shock cardiognico, bloqueo A-V de II y III grado, sndrome del ndulo sinusal,
insuficiencia cardiaca manifiesta. Embarazo
La solucin inyectable de clorhidrato de verapamilo debe administrarse como una
inyeccin intravenosa lenta durante al menos un periodo de dos minutos bajo
monitoreo continuo ECG y de la presin arterial.




Inicio de accin: oral: forma de liberacin
inmediata: 1-2 horas; IV:1-5 min
Duracin oral: 6-8 horas
Metabolismo: heptico
Biodisponibilidad: oral 20-35 %
Excrecin: en orina y heces (16%)


VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Oral. Ads.: ajuste individual, orientativo:
- Prevencin 2 postinfarto de miocardio y angina de
pecho: 360 mg/da, dosis ptima: 240-480 mg/da.
- HTA: 240 mg/da. Si es necesario aumentar, despus de
una semana, a 360 mg/da, hasta mx. 480 mg/da.
- Profilaxis de taquicardias supraventriculares: 240-480
mg/da (no digitalizados) y 120-360 mg/da (digitalizados).
Cefalea, estreimiento, hipotensin, bradicardia, rubor, fatiga,mareo,
transtornos del sueo, nauseas, diarrea



128

NIFEDIPINO
GRUPO TERAPUTICO: Antihipertensivo Antianginoso PRESENTACIN Cada capsula contiene 10 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento y profilaxis de la enfermedad
arterial coronaria: Angina de pecho crnica
estable (angina de esfuerzo).
Tratamiento de la hipertensin arterial
Tratamiento de la crisis hipertensva:
Nifedipino es un antagonista del calcio del grupo de las 1,4-dihidropiridinas. Los antagonistas del
calcio reducen la entrada de los iones de calcio al interior de la clula al bloquear los canales L
contenidos en la membrana celular. Nifedipino acta predominantemente en las clulas
miocrdicas y en las clulas musculares lisas de las arterias coronarias y de los vasos de
resistencia perifrica.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Est contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida o sospechada a nifedipino.
Nifedipino est contraindicado durante el embarazo antes de la semana 20 y durante
la lactancia. Nifedipino no deber usarse en casos de choque cardiognico.
Contraindicado en el tratamiento de angina de pecho inestable y despus de infarto
agudo de miocardio durante las primeras 4 semanas despus de ocurrido. No debe
administrarse en combinacin con rifampicina, Hipotensin




Inicio de accin: liberacin inmediata: 20 min
Unin a protenas: 92 98 %
Metabolismo: heptico
Vida media, eliminacin: 2-5 horas en adultos sanos
en cirrosis: 7 h: Ancianos: 7 horas
Excrecin: orina y heces.


VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Cpsulas de NIFEDIPINO para angina: Se recomienda iniciar la
terapia con 10 mg, 3 veces al da. El rango de efectividad es de
10-20 mg, 3 veces al da.
En pacientes con espasmo de la arteria coronaria: Se requieren
dosis ms altas, 20-30 mg, 3 4 veces al da. Dosis de 120 mg al
da son raras, no se recomiendan dosis de 180 mg por da.
Se han observado dolor de cabeza, fatiga, malestar general, constipacin, -
nusea. Astenia, adinamia, dolor, palpitaciones, insomnio,
nerviosismosomnolencia, prurito, rash, dolor abdominal, diarrea, dispepsia,
flatulencia, artralgias, dolor en el pecho, disnea, impotencia, poliuria.



129

AMLODIPINO
GRUPO TERAPUTICO PRESENTACIN cada tableta contiene 5 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
tratamiento de
hipertensin,
tratamiento de angina
estable crnica
sintomtica, angina vaso
espstica
Inhibe el ingreso del ion calcio a los conductos lentos o a las reas sensibles al voltaje seleccionadas del musculo liso
y el miocardio liso vascular coronarios y vasodilatacin de las arterias coronarios, aumenta el aporte de oxigeno al
miocardio.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
El amlodipino est contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a las
dihidropiridinas, amlodipino o los excipientes contenidos en su formulacin.




Duracin del efecto antihipertensivo: 24 h
absorcin oral: buena
metabolismo:hepatico
vida media, eliminacin: 30- 50 h
excrecin: orina


VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Oral.
hipertensin: dosis de inicio: 2.5- 5 mg 1 vez al da
dosis mxima: 10mg 1 vez al da debe incrementarse de
2.5 durante 7 y 14 das
angina: dosis habitual: 5- 10 mg
ancianos: hipertensin 2.5 mg angina: 5 mg por da.
El amlodipino es bien tolerado. En estudios clnicos controlados con placebo, que
incluyeron pacientes con hipertensin o angina, las reacciones secundarias ms
comnmente observadas fueron:
Sistema nervioso autnomo: Bochornos.
Organismo en general: Fatiga.
Sistema cardiovascular: Edema.
Sistema nervioso central y perifrico: Cefalea,
mareos.




130



















131



132



133



134



135



136



137



138



139

Clonixinato de lisina
GRUPO TERAPUTICO: Analgsico
antipirtico
PRESENTACIN Solucin inyectable de100 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Est indicado como analgsico y antiinflamatorio en pacientes que
cursan con dolor agudo o crnico. Afecciones de tejidos blandos,
cefalea, otalgias, sinusitis y herpes zoster. Dolor e intervenciones
ginecolgicas, ortopdicas, urolgicas y de ciruga general. Dolor por
traumatismos en general, luxaciones, esguinces, fracturas, mialgias,
lumbalgias, miositis, poliartritis y periartritis. Dismenorrea, mastalgia,
anexitis, dolor posparto y postepisiotoma uretritis, cistitis, prostatitis
y urolitiasis. Odontalgias y periodontitis. Dolor por hemorroides,
fisuras, fstulas y en ciruga proctolgica.
Inhibe la enzima prostaglandina sintetasa responsable de la sntesis de
prostaglandinas. Las prostaglandinas PGE y PGF 2 son responsables directas
de la estimulacin de los neurorreceptores del dolor; al bloquear su
produccin evita la captacin de la sensibilidad dolorosa

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Es conveniente abstenerse de su empleo
en caso de lcera pptica activa o
hemorragia gastroduodenal.
Administrarlo con precaucin en
pacientes con antecedentes digestivos
como lcera pptica o gastroduodenal o
gastritis.
Se absorbe rpida y totalmente en el estmago iniciando su actividad dentro de los primeros 15 a 30
minutos despus de ingerida, alcanzando concentraciones sricas mximas a la hora de su
administracin. No se deposita en la mucosa gstrica, por ello tiene un mnimo ndice ulcerognico. Se
distribuye ampliamente en todos los tejidos. Es metabolizado parcialmente a nivel heptico y se elimina
por va urinaria.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Parenteral I.M o I.V. 1-2 ampolletas cada 6-8 horas.
Preferentemente utilizando una va perifrica, para lo cual se diluye en 100 ml
de solucin glucosada al 5% o solucin de cloruro de sodio al 0.9%, a una
velocidad que no deber sobrepasar las 80 gotas por minuto.
Pueden presentarse nusea, mareo y somnolencia de carcter leve y
transitorio.

140

Paracetamol
GRUPO TERAPUTICO: Analgsicos PRESENTACION Solucin de 100mg y Tableta de 500 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA

Eficaz para el control del dolor leve o moderado
causado por afecciones articulares, otalgias, cefaleas,
dolor odontognico, neuralgias, procedimientos
quirrgicos menores etc. Tambin es eficaz para el
tratamiento de la fiebre, como la originada por
infecciones virales, la fiebre posvacunacin.

Tiene efectos analgsicos y antipirticos. Su mecanismo de accin no est totalmente
dilucidado, pero se piensa que inhibe la sntesis de prostaglandinas a nivel central
(hipotlamo). Carece de efectos antiinflamatorios por su dbil accin inhibitoria sobre
las enzimas COX1 y COX2 a nivel perifrico.
Algunos autores han sugerido que el paracetamol acta indirectamente sobre los
receptores 5HT
3
, a nivel espinal.
Las dosis teraputicas no tienen accin sobre los aparatos cardiovascular ni pulmonar,
no afectan el equilibrio cido-base, no irritan la mucosa gstrica y carecen de efectos
sobre la agregacin plaquetaria, tiempo de sangrado y excrecin de cido rico.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA

Hipersensibilidad. Debido a que se metaboliza en el
hgado, se debe administrar con precaucin en
pacientes con dao heptico, al igual que en aquellos
que estn recibiendo medicamentos hepatotxicos o
que tienen nefropata. Tampoco se debe administrar
por periodos prolongados ni en mujeres embarazadas.
La ingestin de 3 o ms bebidas alcohlicas por
periodos prolongados, puede aumentar el riesgo de
dao heptico o sangrado del tubo digestivo.

Despus de su administracin oral, su absorcin es rpida y completa en el tubo
digestivo, alcanzando concentraciones plasmticas despus de 30 a 60 minutos. Se fija
poco a las protenas y se distribuye en todos los tejidos. Atraviesa la placenta y puede
ser excretado por la leche materna.
Su vida media plasmtica es de dos a tres horas y es metabolizado por enzimas
hepticas a conjugados inactivos como glucornicos y sulfatos y a conjugados activos
como N acetil-p- benzoquinolona. Este ltimo es un metabolito txico tanto para
riones como para el hgado. Se inactiva por la conjugacin con el glutation. Su
eliminacin se realiza por va renal dentro de las primeras 24 horas.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Adultos: La dosis normal para analgesia y el control de
la fiebre es de 325 a 1,000 mg cada cuatro horas, hasta
un mximo de 4 gramos al da. Pacientes con
insuficiencia renal: Se recomienda aumentar el
intervalo de administracin a seis horas en los
pacientes con dao renal moderado (tasa
de filtracin glomerular entre 10 a 50 ml/min), y a ocho
horas en los pacientes cuya tasa de filtracin
glomerular sea menor de 10 ml/min.
Neutropenia, agranulocitopenia, pancitopenia y leucopenia. De manera ocasional,
tambin se han reportado nusea, vmito, dolor epigstrico, somnolencia, ictericia,
anemia hemoltica, dao renal y heptico, neumonitis, erupciones cutneas y
metahemoglobinemia. El uso prolongado de dosis elevadas puede ocasionar dao
renal incluso necrosis y se han reportado casos de dao heptico y renal en
alcohlicos que estaban tomando dosis teraputicas.

141





BUTILHIOSCINA
GRUPO TERAPUTICO: Analgsico. Antiespasmdico PRESENTACIN Tabletas de 10 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Como analgsico y espasmoltico en el tratamiento del dolor
visceral, genitourinario como clico renal y ureteral, clico
vesical y dismenorrea. Tambin en el dolor gastrointestinal
como colelitiasis, colecistitis, colon irritable, enterospasmo,
colitis y diverticulitis.

Ejerce un efecto espasmoltico sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, en las
vas biliares y en los rganos urogenitales. Presenta un amplio margen entre la accin
espasmoltica principal y los efectos secundarios atropnicos.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a los componentes de la frmula,
administracin simultnea con fenazona, propifenazona,
isopropilaminofenazona y fenilbutazona. En pacientes con
porfiria.
Se absorbe rpida y completamente detectndose nicamente sus metabolitos, ya que se
hidroliza en intestino a metilaminoantipirina primer metabolito detectado en sangre. El
pico mximo se alcanza 30-120 min. La distribucin es amplia y uniforme unindose un
poco a protenas plasmticas. La vida media biolgica es de 7-9 horas, se metaboliza por
hgado y se elimina por rin.

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Oral.
Adultos y nios mayores de 12 aos: 1-2 tabletas cada 8 horas.
Nios de 7 a 11 aos: 1 tableta cada 8 horas.
No partir ni masticar la tableta. No debe excederse la dosis de 6
tabletas al da.

Dolor epigstrico, nuseas, constipacin, diarrea. Excepcionalmente shock anafilctico,
rash, estomatitis, leucopenia y agranulocitosis. En pacientes con asma bronquial con
hipersensibilidad a los analgsicos y antirreumticos se puede presentar un cuadro de
shock.

142

Metamizol
GRUPO TERAPUTICO: Analgsicos PRESENTACION Solucin inyectable de 2.5 mg y 1 g, vehculo, c.b.p. 2 y 5 ml.
Tabletas de 500 mg
INDICACIONES
FARMACODINAMIA
Dolor severo, dolor postraumtico y quirrgico, cefalea, dolor tumoral, dolor
espasmdico asociado con espasmos del msculo liso como clicos en la regin
gastrointestinal, tracto biliar, riones y tracto urinario inferior. Reduccin de la
fiebre refractaria a otras medidas. Debido a que METAMIZOL SDICO puede
inyectarse por va I.V., es posible obtener una potente analgesia en muchas
condiciones y tener control del dolor. Aun con altas dosificaciones no causa
adiccin ni depresin respiratoria. No tiene efectos en el proceso de peristalsis
intestinal, o expulsin de clculos.
Acta sobre el dolor y la fiebre reduciendo la sntesis de
prostaglandinas proinflamatorias al inhibir al actividad de la
prostaglandina sintetasa. A diferencia de otros analgsicos
no opiceos que actan sobre la sntesis de la prostaciclina,
el metamizol no produce efectos gastrolesivos
significativos.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a los componentes de la frmula y a las
pirazolonas como isopropilaminofenazona, propifenazona,
fenazona o fenilbutazona.
No se debe administrar en pacientes con historia de
predisposicin a reacciones de hipersensibilidad, alteraciones
renales. Es importante tener precaucin en pacientes con historial
de agranulocitosis por medicamentos y anemia aplsica.




Despus de su administracin, el metamizol es rpidamente metabolizado
por oxidacin a a-metilaminoantipirina (4-MAA), 4- aminoantipirina (4-
AA), 4-formilaminoantipirina (4-FAA), y 4-acetill-amino-antipirina (4-AcAA).
La vida media de eliminacin es entre 7 y 9 horas. La hemoconcentracin
mxima se logra entre los 30 y 120 minutos. La metilaminoantipirina se
metaboliza en el hgado a aminoantipirina y es eliminada por rin en 90%.

143






VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Adultos: Oral: de 1 a 2 g cada 8 horas Va parenteral: una ampolla
de 2 g de metamizol por va intramuscular profunda o intravenosa
lenta (3 minutos) cada 8 horas, salvo criterio mdico, sin
sobrepasar las 3 ampollas por da. En la indicacin de dolor
oncolgico se utilizar 1/2 -1 ampolla cada 6-8 horas por va oral,
disuelta en naranja, cola o cualquier otra bebida refrescante.
Puede aumentar el riesgo de reacciones anafilcticas y agranulocitosis. En
raras ocasiones se observa disminucin del # de plaquetas en sangre.
Pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad en la piel y en las
membranas mucosas. Raramente problemas renales con inflamacin,
disminucin de la cantidad de orina y aumento de la excrecin de protenas
con la orina, Puede producirse dolor en el punto de inyeccin,
especialmente tras la administracin intramuscular. Despus de la
administracin de dosis muy altas de metamizol, puede producirse una
coloracin roja de la orina, la cual desaparece al suspender el Tx.

144

INDOMETACINA
GRUPO TERAPUTICO: Analgsicos, Antirreumtico PRESENTACION Cpsula de 25 mg
Supositorio de 100 mg

INDICACIONES

FARMACODINAMIA
Artritis reumatoide, osteaortritis,, artritis gotosa aguda,
trastornos musculoesqueleticos como bursitis, tendinitis,
sinovitis, tenosinovitis esguinces y distennciones.
Los efectos anti-inflamatorios de la indometacina se deben a la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y a
la inhibicin de la migracin leucocitaria a las reas inflamadas. Pero adems otros mecanismos que
contribuyen a su actividad anti-inflamatoria son la inhibicin de las fosfodiesterasas con el consiguiente
aumento de las concentraciones intracelulares del adenosin monofosfato y la interferencia con la produccin
de anticuerpos infamatorios. Estos efectos anti-inflamatorios pueden contribuir al efecto analgsico, dado
que los anti-inflamatorios no esterodicos no rebajan el umbral del dolor. Es posible que exista una
componente perifrica en el efecto analgsico. Aunque no se conoce muy bien el mecanismo del efecto
antipirtico de la indometacina, se cree que actuara inhibiendo la sntesis de prostaglandinas en el
hipotlamo.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a los componentes de la formula,
antecedentes de ataques asmticos agudos urticaria o rinitis
precipitados por cido acetilsaliclico u otros medicamentos
AINES , que se tenga ulcera pptica ya que puede agravarla, en
menores de 12 aos y durante el embarzo y lactancia No
administrar junto con cido acetilsaliclico por aumento de
riesgo de ulcera pptica. Diurticos de asa ahorradores de
potasio o tiacidicos ya que reducen su efecto.
La absorcin de la indometacina desde el tracto digestivo es rpida y completa. Biodisponibilidad es aprox del
90% tanto para la formulacin convencional como para la formulacin de liberacin sostenida, si bien la
absorcin es ms lenta en este ltimo caso. Por va rectal, la absorcin de la indometacina es an ms rpida
que por va oral, aunque la cantidad absorbida es algo menor. La indometacina se une extensamente a las
protenas del plasma (99%). Se metaboliza en el hgado. La eliminacin se lleva a cabo de forma bifsica con
una semi-vida de eliminacin de una hora en la primera fase y de 2.6 a 11 horas en la segunda fase.
Aproximadamente el 30% de la dosis administradas se excreta como indometacina y su glucurnido en orina
siendo el resto eliminado en las heces despus de su metabolizacin en la bilis.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Adultos: Oral: 25 mg 23 veces al da con la comida o con
anticidos. Estas dosis se pueden aumentar en 25 mg/da cada 7
das hasta un mximo de 200 mg/da, repartidos en 2 o 3 veces.
Ancianos: Oral:
Nauseas, vertigo, vomito,diarea, cefalea, mareos, estreimiento, somnolencia, depresion y ulcera petica





145



146

HEPARINA NO FRACCIONADA (HNF)
GRUPO TERAPUTICO: Anticoagulantes PRESENTACION 5.000 U.I. de Heparina sdica en 5 ml de solucin
INDICACIONES FARMACODINAMIA
es til para la profilaxis y tratamiento de trombosis venosas profundas, embolismo
pulmonar posoperatorio de cirugas mayores
De abdomen, formacin de cogulos durante la ciruga cardiovascular, embolismo
arterial perifrico y fibrilacin arterial con embolismo.
Como terapia anticoagulante, es recomendable durante transfusiones sanguneas,
en la circulacin extracorprea, en la dilisis y en el muestreo de sangre para el
laboratorio.
La heparina acta bloqueando el mecanismo de coagulacin e inhibe la formacin de cogulos de
fibrina, suprimiendo la conversin de protrombina a trombina. Dosis mayores de heparina, en
presencia de trombosis activa, pueden inhibir la progresin de la coagulacin inactivando la
trombina y evitando o previniendo la conversin de fibringeno en fibrina.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Debe ser administrada por va parenteral NO ADMINISTRAR: En enfermedades
hemorrgicas: digestivas y genitourinarias. Pacientes con trombocitopenia severa o
en aqullos en los que no se determinen en los intervalos adecuados el tiempo de
coagulacin y tiempo parcial de tromboplastina. Pacientes con sangrado
incontrolable. (Inyeccin intermitente-venoclisis) por venoclisis, es necesaria la
determinacin de tiempo de coagulacin cada 4 horas al inicio de la terapia.

Por la va endovenosa su accin es rpida e inicia a los 5 10 min y su efecto dura de 3 a 4 horas.
Por la va subcutnea su accin inicia entre 20-60 min y su efecto tiene una duracin de ms de 3
horas.

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Intravenosa. Administracin intravenosa
intermitente:
Dosis de inicio 10,000 U.I. sin diluir o en 50-
100 ml de solucin de cloruro de sodio a 0.9%.

Sndrome de cogulo blanco, complicaciones tromboemblicas como necrosis de la piel, gangrena
de extremidades, infarto al miocardio y embolia pulmonar y cerebral. Nuseas, vmito, urticaria.







147




H B P M (ENAXOPARINA)
GRUPO TERAPUTICO: Anticoagulante PRESENTACION Jeringa precargada con 40 mg ( 4000 U.I. ) de Enoxaparina Sdica en 0,4 ml de solucin.
INDICACIONES Farmacodinamia
Profilaxis de la enfermedad tromboemblicas venosa, en particular la que puede
asociarse con ciruga ortopdica o general.
Profilaxis de la enfermedad tromboemblicas venosa en pacientes no quirrgicos, debida
a enfermedad aguda incluyendo insuficiencia cardiaca, falla respiratoria, infecciones
graves, enfermedades reumticas.
Tratamiento de trombosis venosa profunda, con o sin embolia pulmonar.
Prevencin de la formacin de trombos en la circulacin extra- corprea durante la
hemodilisis. Tratamiento de angina inestable e infarto al miocardio sin elevacin del
segmento ST, administrada de manera concomitante con cido acetilsaliclico
La enoxaparina sdica es una heparina de bajo peso molecular, con peso molecular
promedio de aproximadamente 4,500 daltones. En el sistema purificado in vitro, la
enoxaparina sdica tiene una alta actividad anti-Xa (aproximadamente 100 U.I./mg) y una
baja actividad anti-IIa o antitrombina (aproximadamente 28 U.I./mg). Los parmetros
farmacodinmicos estudiados en voluntarios sanos fueron comparables con
concentraciones de enoxaparina sobre el rango de 100-200 mg/ml.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a HBPM. Hemorragias intensas activas, condiciones de alto riesgo de
hemorragia (incluyendo ictus hemorrgico reciente), lesiones orgnicas susceptibles de
sangrar (como lcera pptica activa). Trastornos hemorrgicos importantes ligados a
alteraciones de la hemostasia, salvo la CID no relacionada con heparina. Historia de
trombocitopenia o trombosis 2 aria a enoxaparina. Endocarditis sptica.
Inicio de accion, efecto maximo: subcutaneo: 3-5 h.
duracin: 40mg dosis: 12 horas
metabolismo: heptico para fragmentos de bajo peso molecular
Vida media, eliminacin: 4.5 -7 h.
excrecin: orina
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
SUBCUTANEA 1M DE ENOXAHEPARINA:ES IGUAL A 100 UI
en ciruga general, enoxaparina es de 20 mg (2.000 UI) una vez al da, en inyeccin
subcutnea. La primera inyeccin se efectuar alrededor de 2 horas antes de la
intervencin. En los pacientes de alto riesgo tromboemblico, en ciruga ortopdica, la
posologa ser de 40 mg (4.000 UI) una vez al da, en inyeccin subcutnea. En ciruga
ortopdica la primera inyeccin ser practicada 12 horas antes e la intervencin. La
duracin del tratamiento coincidir con la duracin del riesgo tromboemblico venoso.
Como norma general, se considera necesario mantener el tratamiento al menos 7 a 10 das
despus de la intervencin.
Hemorragia: Como con otros anticoagulantes, puede presentarse sangrado en presencia
de factores de riesgo asociados como: lesiones orgnicas susceptibles de sangrar,
procedimientos invasivos o uso de medicamentos que afecten la hemostasis (vase
Precauciones generales e Interacciones medicamentosas y de otro gnero).
Trombocitopenia: Se ha reportado trombocitopenia moderada, transitoria y asintomtica
durante los primeros das de terapia. Existen escasos reportes de casos de
trombocitopenia inmunoalrgica con trombosis. En algunos casos la trombosis estuvo
complicada por infarto de algn rgano o isquemia de algn miembro (vase en
Precauciones generales: Monitoreo de la cuenta plaquetaria).

148



149

METRONIDAZOL
Grupo teraputico Antiparasitario Presentacin Solucin inyectable de2.5 mg y 1 g, con vehculo, c.b.p. 2 y 5 ml.
Tableta de 500 mg

Indicaciones Farmacodinamia
Tratamiento de amibiasis intestinal y
extraintestinal
Absceso heptico amibiano
Tricomoniasis
Infecciones por anaerobios susceptibles
bacteroides
Profilctico en ciruga de colon

El metronidazol es un profrmaco, convertido en los organismos anaerbicos por las enzimas
redox piruvato-ferredoxina oxidorreductasa. El grupo nitro del metronidazol es reducido
qumicamente por la ferredoxinao por un mecanismo anlogoy los productos de la reaccin
son los responsables de desestabilizar la estructura hlica del adn, inhibiendo as la sntesis de
cidos nucleicos. El metronidazol es captado por bacterias anaerbicas y protozoos sensibles
por razn de la habilidad de estos microorganismos de reducir intracelularmente al
metronidazol a su forma activa.

Contraindicaciones y
precauciones
Farmacocintica
Hipersensibilidad al
metronidazol
Discrasias sanguneas
Lesiones de snc
Primer trimestre de
embarazo

El metronidazol luego de su administracin oral se absorbe rpida y completamente en el tracto gastrointestinal.
Con dosis de 500 mg se alcanzan concentraciones plasmticas de 8 g luego de una hora.(1,2) el frmaco se une
a las protenas en un 10 al 15% y se distribuye ampliamente en todos los tejidos y fluidos (leche materna, hueso
alveolar, abscesos hepticos, secreciones vaginales y lquido seminal) por difusin simple.(1,2) el metronidazol
atraviesa la placenta y el lcr, es metabolizado en el hgado por oxidacin y conjugacin con el cido glucurnico
formando metabolitos con las mismas propiedades farmacuticas. Su vida media es de 7,56 horas y se elimina
por va renal.
Va de administracin y dosis Efectos adversos
Adultos
Oral: 500- 750mg 3 veces al da
Comprimidos orales de 250 500mg
Suspensin cada 100ml contiene 2.5- 5g
Frecuentes: nuseas, malestar general, diarrea, estreimiento poco
frecuentes: vmito, resequedad de boca. Raros: erupcin cutnea, prurito,
leucopenia, tromboflebitis, oscurecimiento de orina. Dosis altas:
convulsiones



150

CLORANFENICOL
GRUPO
TERAPUTICO
AMINOGLUCOCIDOS PRESENTACIN Cpsula de500 mg.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento primario y complementario en
Tuberculosis
Endocarditis por Enterococos
Plaga
Mycobacterium avium
su estructura se relaciona con amioazcares unidos por enlaces glucosdicos. son inhibidores bactericidas
de la sntesis de protenas, penetran a travs de la envoltura celular bacteriana, en donde requieren de
transporte activo dependiente de oxgeno, por lo que su actividad contra anaerobios estrictos es escasa.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
En hipersensibilidad a frmacos y otros
aminoglucsidos, en enfermedades del
laberinto.
Concentracin mxima. 1 a 2 hrs
T 1/2: 2 a 3
Unin a Protenas: 36%
Excrecin renal
no se absorben por la via GI, son compuestos polares que deben administrarse por va parenteral para
obtener su efecto sistmico. su penetracin tisular es limitada inclusive al SNC.los aminoglucsidos se
acumulan en los tejidos del organismo, en especial en rin y odo, lo que causa saturacin de donde el
frmaco se libera lentamente
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
IM
adultos con funcin renal normal: 1g o
15mg/kg/da, por dos a tres meses, seguidos
de 1g, dos a tres veces a la semana dosis
mxima al da 1g.
Endocarditiis por enterococos: 1g divididos en
varias dosis.
plaga: 2g/dia divididos en varias dosis por un
mnimo de 10 das
Mareo vritgo, cefalea, malestar, desorientacin, parestesias, letargia, encefalopata, confusion
.convulsiones, aturdimiento neuropata perifrica, nefrotoxicidad, apnea, anafilaxia.



151


TRIMETROPRIM CON SULFAMETOXAZOL
GRUPO TERAPUTICO ANTIMICROBIANO SULFOMIDAS Y
TRIMETOPRIM

PRESENTACIN
Cada 100 ml de SUSPENSIN contienen:
Trimetoprima....................................................................... 0.8 g
Sulfametoxazol.................................................................... 4.0 g

INDICACIONES FARMACODINAMIA
Indicada para el tratamiento de infecciones ocasionadas por grmenes
-sensibles. Infecciones de vas respiratorias superiores o inferiores:
Rinitis, sinusitis, faringitis, amigdalitis, traquetis, bronquitis aguda o
crnica, neumona y bronconeumona.Infecciones genitourinarias: Cistitis
aguda o crnica, pielocistitis, pielonefritis, uretritis gonoccicas.
Infecciones del aparato digestivo: Paratifoidea, tifoidea, gastroen-teritis y
disentera bacilar Infecciones de la piel: Piodermias, furnculos, abscesos
y heridas infectadas. Oculares: Conjuntivas, blefaritis y sepsis neonata,
septicemias y peritonitis. Estados spticos.
Los dos componentes interfieren con la sntesis bacteriana de cido tetrahidroflico, intermediario esencial para
la produccin de cidos nucleicos. Las bacterias sensibles son las que requieren sintetizar el cido p-
aminobenzoico (PABA). La accin de las sulfas es antagonizada por el PABA y las sustancias similares procana y
tetraciclina.


CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
No deber administrarse a pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad a las sulfamidas o a TRIMETOPRIM..
La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en las siguientes situaciones
clnicas: deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6FD)
disfuncin heptica porfiria y disfuncin renal.
Su absorcion es gastrointestinal es rpida y completa
capacidad mxima es de 1 a 4 horas.
distribucin amplia
Unin a protenas, 42 a 46%.
Metabolismo heptico <20%.
concentraciones altas en lquido prosttico y vaginal
excreta renal por filtracin glomerular taza media es de 8 a 11 hora
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Cada 12 horas 160/800 MG Puede presentarse diarrea, mareos, dolor de cabeza, prdida de apetito, nuseas o vmito, los cuales requieren
de atencin mdica slo si son persistentes o molestos. Puede presentarse tambin sensibilidad cutnea a la luz
solar, picores o rash cutneo (hipersensibilidad) y con una incidencia menos frecuente: dolor articular y muscular
(sndrome de Stevens-Johnson) dificultad al tragar (sndrome de Lyell), fiebre (discrasias sanguneas,
hipersensibilidad), piel plida o dolor de garganta o hemorragias o hematomas no habituales (discrasias
sanguneas), color amarillo en los ojos o en la piel (hepatitis). Prpura, neutropenia,

152




153

SALBUTAMOL
GRUPO
TERAPUTICO
BRONCODILATADORES
ADRENERGICOS
PRESENTACIN Suspensin en aerosol
Jarabe de 60 y 120 ml
Solucin inyectable 1 ml
INDICACIONES
Pacientes con enfermedad obstructiva
reversible de las vas respiratorias (asma,
bronquitis).
Tratamiento del enfisema, as como en la
prevencin del broncoespasmo inducido por
el esfuerzo fsico.
FARMACODINAMIA
Estimula los receptores adrenrgicos situados en pulmones, tero y msculo liso de los
vasos. La bronco dilatacin es consecuencia de la relajacin del msculo liso bronquial, lo que
alivia el broncoespasmo y reduce la resistencia de las vas respiratorias. Su efecto empieza en
un lapso de 5 a 15 minutos posteriores a su administracin y alcanza una concentracin
mxima en un trmino de media a 2 horas y su accin se prolonga por 3 a 6 horas.
Relaja el msculo liso de vas areas desde la trquea hasta el bronquiolo terminal.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
En pacientes con hipersensibilidad conocida al
frmaco. En el embarazo.
Durante la lactancia.
Pacientes hipertensos con insuficiencia
cardiaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo
Enfermedad de Parkinson.
Tras la inhalacin bucal, absorbe gradualmente en las vas respiratorias bajas; sin embargo,
la mayor parte de la dosis es deglutida y se absorbe en el tubo digestivo. La fraccin
depositada en la va area se absorbe hacia el tejido pulmonar y a la circulacin, pero no se
metaboliza en los pulmones.
Se une a protenas plasmticas en 10%, NO atraviesa la barrera hematoenceflica.
Es metabolizado por el hgado y se excreta principalmente en la orina., tiene una vida
media de eliminacin de 4 a 6 horas con una depuracin en parte renal y en parte
metablica. Se excreta principalmente en la orina.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Suspensin en aerosol: Adultos de 2
inhalaciones cada 8 horas
En algunos pacientes una inhalacin cada 4
horas puede ser suficiente.
Jarabe: Adultos: 4 mg o 10 ml de jarabe, 3 4
veces al da, de no obtenerse
broncodilatacin adecuada.
Temblores, nerviosismo, sudacin, vrtigo, hiperactividad, excitacin, conducta irritable,
insomnio, epistaxis, debilidad, mareos, somnolencia y cefalea.
Puede ocasionar taquicardia, palpitaciones, hipertensin o hipotensin arterial y angina de
pecho.
En aparato digestivo, puede producir nuseas, vmito, sabor raro, irritacin de la
orofaringe, hiperpirexia y pirosis




154



155


NAPROXEN
GRUPO TERAPUTICO: AINES PRESENTACIN Tableta de 250 mg y 500 mg
Suspensin 125 mg en 100ml
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Artritis reumatoide , osteoartritis, espondilitis
anquilosante, artritis reumatoidea juvenil,
gota aguda, trastornos musculo esquelticos
agudos (distorsin, distensin, trauma
directo, dolor lumbosacro, espondilitis
cervical)
Es un antinflamatorio analgsico y antipirtico no esteroideo que se absorbe rpido y
completamente en el tracto gastrointestinal. Debido a su absorcin rpida y completa
se obtienen niveles significativos en plasma a los 20 minutos de su administracin, Inhibe la
sntesis de prostaglandinas y se une a la albumina srica.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Ulcera peptdica activa, hipersensibilidad al
Naproxeno (sensibilidad cruzada). Est
contraindicado a pacientes que pudieran
inducirle asma, rinitis y plipos nasales.
Es excretado por orina, con una vida media biolgica aproximadamente de 13 horas. Se ha
encontrado que la velocidad de excrecin coincide estrechamente con la velocidad con la que
desaparece la droga del plasma.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Artritis reumatoide, espondilitis,
osteoporosis.
Dosis Usual: 500 mg a 1000 mg /da en una o
dos tomas.

Alteraciones musculo esquelticas
inflamatorias agudas:
Comenzar con 500 mg seguir con 250 mg/ 6-8
horas.
Nauseas, vomito, dolor abdominal, epigastralgia, rash cutneo, urticaria, eritema multiforme,
cefalea, insomnio, dificultad para concentrarse, vrtigo, ictericia, hematuria, ulceras gstricas.

156

KETOROLACO
GRUPO TERAPUTICO: AINES PRESENTACIN Tabletas de10 mg

INDICACIONES
Analgsico no narcotic, indicado en el
tratamiento a corto plazo del dolor.
Administrado VO no debe exceder de 10 das.

FARMACODINAMIA
Es un agente antiinflamatorio no esteroide, que muestra actividad analgsica, antiinflamatoria y
dbil actividad antipirtica.
Inhibe la sntesis de prostaglandinas y no tiene ningn efecto sobre los receptores de los
opiceos.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
lcera pptica, perforacin o sangrado
gastrointestinal. Ketorolaco trometamina no
debe usarse en pacientes que hayan exhibido
cualquier manifestacin de alergias al mismo.
Sndrome de plipos nasales, angioedema y
asma.
No administrar en nios en el posoperatorio de
amigdalectoma. No se recomienda como
medicacin preoperatoria debido a la
inhibicin de la agregacin plaquetaria.
No se recomienda en analgesia obsttrica.

Es absorbido en forma rpida y completa despus de la administracin VO, concentracin
plasmtica mxima de 0.87 m/ml a los 44 min despus de una dosis nica de 10 mg.
La vida media plasmtica es de 5.3 horas (D.S. = 1.2) en los adultos jvenes y 6.1 horas (D.S. =
1.0), en los sujetos de edad avanzada (edad media de 72 aos).
La vida media de eliminacin similar significa que los intervalos de dosificacin pueden ser
similares en los nios y adultos.
Ms de 99% en plasma esta unido a las protenas.
Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad, pero no el grado de absorcin, mientras que
los anticidos no tienen efecto sobre la absorcin de ketorolaco.
La farmacocintica de ketorolaco en el hombre despus de dosis nicas o mltiples son lineales.
Los niveles plasmticos en estado estable son alcanzados despus de administraciones cada 6
horas durante un da. No se presentan cambios en la depuracin con la administracin crnica.

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Oral.
Dosis diaria: 10 mg cada 4 a 6
horas.
Dosis mxima diaria: De 40 mg al
da y no debe excederse de 10
das.

Gastrointestinales: lcera pptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melona, nuseas, dispepsia,
dolor gastrointestinal, diarrea, constipacin, flatulencia, disfuncin heptica, vmito, gastritis y eructos.
Cuerpo en general: Edema, astenia, mialgia y aumento de peso. Cardiovascular: Rubor, palidez e
hipertensin.
Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo, cefalea, sudacin, boca seca, nerviosismo, depresin,
insomnio y vrtigo. Respiratorio: Disnea y asma. Urogenitales: Incremento en la frecuencia urinaria, oliguria
y hematuria.

157

DICLOFENACO
GRUPO TERAPUTICO: AINES PRESENTACIN

Agua inyectable con 75 mg en 3 ml.
Grageas de liberacin prolongada de 100 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Antiinflamatorio que posee actividades
analgsicas y antipirticas y est indicado
por va oral e intramuscular para el
tratamiento de enfermedades reumticas
agudas, artritis reumatoide, espondilitis
anquilosante, artrosis, lumbalgia, gota en
fase aguda, inflamacin postraumtica y
postoperatoria, clico renal y biliar,
migraa aguda, y como profilaxis para
dolor postoperatorio y dismenorrea.
Inhibe de manera reversible la ciclooxigenasa (COX 1 y 2) lo cual resulta en disminucin de la
formacin de precursores de prostaglandinas: tiene propiedades antipirticas: analgsicas y
antinflamatorias.


CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA

Contraindicado en presencia de lcera gstrica o intestinal, hipersensibilidad conocida a
la sustancia activa, al metabisulfito y a otros excipientes. Est contraindicado en
pacientes que han tenido asma, urticaria o rinitis aguda despus de la administracin de
cido acetilsaliclico u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina sintetasa. En
presencia de hipertensin arterial severa, insuficiencia cardiaca, renal y heptica,
citopenias.


Inicio de accin: 30 min
Duracin: liberacin normal: hasta 6 h.
Absorcin: casi completa
Metabolismo: heptico vida media, eliminacin:2-
4
excrecin: orina

VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Oral
Analgesia: tabletas de liberacin inmediata: 50 mg 3 veces
por da. (150 mg mximo al da).
Dosis carga de 100 mg, seguidos por 50 mg cada 8 horas
Artritis reumatoide: tabletas de liberacin inmediata o
retrasada: 150 -200mg/ da divididos en 2 o 4 dosis.
Las reacciones adversas ms comunes son: alteraciones digestivas (dispepsia,
nuseas, diarrea, dolor abdominal y flatulencia). Ocasionalmente, sndrome de
Stevens-Johnson, enfermedad de Lyell, anemia aplsica y reacciones de foto
sensibilidad.

158


IBUPROFENO
GRUPO TERAPUTICO: AINES PRESENTACIN Capsulas de 200, 400 y 600 mg
Suspensin de 120 ml

INDICACIONES FARMACODINAMIA
Cefalea, odontalgia, dismenorrea primaria, dolor
muscular, lumbalgia, padecimientos
reumatolgicos u osteoarticulares, resfriado comn
o influenza y para el alivio de la fiebre.

Su actividad antipirtica se debe a la accin sobre el hipotlamo, resultando en
aumento del flujo sanguneo perifrico, vasodilatacin y por consecuencia,
disminucin de la temperatura.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a los componentes de la
frmula. Antecedentes de reacciones tipo alergia
lcera pptica activa
Insuficiencia cardiaca severa.
Insuficiencia heptica y/o renal severa.
ltimo trimestre de embarazo.
Se absorbe rpidamente en el intestino delgado. Ibuprofeno en suspensin se
absorbe ms rpidamente, alcanzando la concentracin mxima en menos de 15
minutos en comparacin con la administracin en comprimidos donde sta se alcanza en
2 horas aproximadamente. La presencia de alimentos disminuye a velocidad de
absorcin (alrededor de 20%). Se une a protenas plasmticas en un 90 a 99%.
Despus de su metabolismo en el hgado es eliminado por rin (90%) y por la
bilis como metabolitos inactivos conjugados con cido glucornico y slo 10% se
elimina inalterado. La vida media es de 1.8-3.5 horas.

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Capsulas: Adultos y nios mayores de 12 aos:
200-400 mg en una sola toma (equivalente a 1-2
cpsulas), pudindose repetir cada 4 a 8 horas.
Suspensin: Nios mayores de 6 meses: La dosis
ponderal recomendada es de 5 a 10 mg/kg/dosis

lcera pptica, perforacin y sangrado gastrointestinal, sobre todo entre los adultos
mayores. Se han reportado nuseas, vmito, diarrea,
flatulencia, estreimiento, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, lceras
bucales, agudizacin de la colitis y de la enfermedad de Crohn , fatiga, edema e
hipertensin




159

KETOPROFENO
GRUPO TERAPUTICO: AINES PRESENTACIN Capsula de 100 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamietno de la artritis reumatoide aguda,
osteoartritis crnica, disminorrea primaria, dolor
leve a moderado, dolor posquirrgico, esguinces,
tendinitis, bursitis, tortcolis.
Inhibe de manera reversible la ciclooxigenasa (COX 1 y 2) lo cual resulta en disminucin
de la formacin de precursores de prostaglandinas: tiene propiedades antipirticas:
analgsicas y antinflamatorias.


CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Alergia al ketorolaco, al cido acetilsaliclico y a
otros antiinflamatorios no esteroideos (incluyendo
aquellos casos de historia de asma, angioedema,
plipos nasales, urticaria o rinitis precipitados
por AINEs), as como los afectados por trastornos
gastrointestinales (lcera gastroduodenal, colitis
ulcerosa, etc.) coagulopatas o hemorragia.
Debern tenerse especiales precauciones en
pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia
cardiaca, hipertensin, enfermedad tiroidea o
insuficiencia heptica.
No administrar en pacientes menores de 2 aos.
Inicio de accin: 30 minutos. Duracin:
liberacin normal: hasta 6 h. Absorcin: casi completa
Metabolismo: heptico vida media, eliminacin: 2-4 Excrecin: orina
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Oral
Artritis reumatoide, osteoartritis 50 mg/4 veces al
dia:MAximo 300 mg al dia
Disminorrea, dolor leve a moderado: 25-50 mg cada
6/8 horas hasta un mximo de 300 mg
Las reacciones adversas ms comunes son: alteraciones digestivas (dispepsia, nuseas,
diarrea, dolor abdominal y flatulencia). Ocasionalmente, sndrome de Stevens-Johnson,
enfermedad de Lyell, anemia aplsica y reacciones de fotosensibilidad.

160


161

IPATROPIO
GRUPO TERAPUTICO: Broncodilatador
Anticolinrgico
PRESENTACIN

Inhalador oral de 200 dosis con 20 cmg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Broncoespasmo, en caso de
asma, EPOC.
Antagonista inespecfico de los receptores muscarnicos, que inactiva la
cadena de segundos mensajeros relacionados con el GMP cclico, lo que
antagoniza la accin de la acetilcolina sobre el msculo liso bronquial y
produce una relajacin del rbol bronquial.

CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a la atropina,
pt con glaucoma, hipertrofia
prosttica, leo paraltico o
estenosis pilrica. Adminstrese
con precaucin en pacientes con
taquicardia.

Despus de inhalado se distribuye rpidamente a las vas respiratorias y
sufre una mnima absorcin hacia la circulacin sistmica; a los pocos
minutos se obtienen bajas concentraciones plasmticas. La
biodisponibilidad es aprox 7% de la dosis administrada. Unin escasa a
protenas. Vida media de eliminacin del frmaco y sus metabolitos es de
aprox 3.6h. Se elimina principalmente a travs de las heces y en menor
proporcin a travs de la orina.

VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
2 inhalaciones orales 4 veces al
da. Si la respuesta no es muy
efectiva incrementar a mximo
12 inhalaciones/da.
Taquicardia, cefalea, fatiga, mareo, nerviosismo, nusea, sequedad de
membranas mucosas, xerostoma, aumento de esputo, broncoespasmo,
congestin nasal, disnea, faringitis, rinitis, sinusitis sntomas catarrales.


162



163

BUDESONIDA
GRUPO TERAPUTICO: Esteroides PRESENTACIN Solucin inyectable: 2 ml con 0.250, 0.500 1.0 mg .
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Pacientes con asma bronquial, que
requieren tratamiento de
mantenimiento con
glucocorticoides para el control de
la inflamacin subyacente de las
vas respiratorias.
Efecto antiinflamatorio tpico. Sus efectos antiinflamatorios involucran a
los linfocitos T, eosinfilos y mastocitos. Administrada una o dos veces al
da, ha sido efectiva para la prevencin de exacerbaciones del asma,
tanto en adultos como en nios.
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a los
componentes de la formula.
Embarazo
Lactancia
Nios menores de 1 ao

La biodisponibilidad sistmica es despus de la administracin por medio
de un nebulizador de aire comprimido es aproximadamente 15% de la
dosis nominal y 40-70% de la dosis depositada.
Tiene un volumen de distribucin de aproximadamente 3 L/kg. La
fijacin a protenas plasmticas vara entre 85-90%.Los metabolitos se
excretan como tal o en su forma conjugada va renal.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Dosis inicial recomendada: Adultos
y > 65 aos: 1 a 2 mg dosis total
diaria.

Leve irritacin de la garganta, tos y disfona. Infeccin orofarngea por
cndida. Nerviosismo, inquietud, depresin y alteraciones en el
comportamiento. Reacciones inmediatas y tardas de hipersensibilidad,
incluyendo erupcin (rash), dermatitis por contacto, urticaria,
angioedema, broncoespasmo y reaccin anafilctica.


164



165

BECLOMETASONA
GRUPO TERAPUTICO: ESTEROIDES PRESENTACIN Aerosol inhalable oral
40 cmg/inhalacin ( 100 disparos)
80cmg/inhalacin (100 disparos)

INDICACIONES FARMACODINAMIA
Indicado en la terapia auxiliar del asma
bronquial. que incluye a quienes requieren
corticosteroides de administracin sistmica
Control de la velocidad de sntesis de protenas; deprime la migracin de
leucocitos; revierte la permeabilidad capilar y estabilizacin de los lisosomas a
nivel celular para evitar la inflamacin


CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a cualquiera de los
componentes de la formula.
Se requiere cuidado especial en pacientes con
tuberculosis pulmonar activa o lenta,
trastornos de la hemostasia (epistaxis).
Inicio de accin: 1-4 sem
Metabolismo: pro frmaco
Vida media, eliminacin: 0.5 h 3 h
Excrecin: heces 60% orina 10-12 %


VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Inhalacin oral y nasal
Pacientes previos con broncodilatadores: dosis
inicial: 40-80 ug 2 veces al dia. Dosis mxima:
200 ug por dia
Pacientes con tratamiento previo con
corticosteroirdes: 40-160 ug 2 veces al dia.

agitacin, depresin, mareo, cefalea, lipotimia, equimosis, urticaria, nariz seca o
irritada, garganta y boca secas, ronquera



166




167

ERITROPOYETINA
GRUPO TERAPUTICO: Hormona PRESENTACIN
Eritropoyetina recombinante humana 1 000 U.I. 2 000 U.I. 4 000
U.I.
Cada ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable 1 ml
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento en pacientes con anemia asociada a
insuficiencia renal crnica, pacientes con
quimioterapia, pacientes que se preparan para
trasplante, algunos padecimientos hematolgicos
(ciertos tipos de leucemias, sndromes
mielodisplsicos, pacientes con microesferocitosis)
y en aquellos procesos que cursen con deficiencia
de eritropoyetina.
La eritropoyetina es una glucoprotena endgena que estimula la produccin de los
eritrocitos. Su produccin y regulacin ocurre primariamente en el rin como respuesta
a los cambios en la oxigenacin tisular.
La eritropoyetina recombinante humana (rHu-EPO) estimula la proliferacin maduracin y
diferenciacin de los precursores eritrocticos en la mdula sea en forma idntica a la
eritropoyetina endgena humana. La eritropoyetina tambin libera reticulocitos al
torrente sanguneo donde madurarn a eritrocitos.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA

Concentraciones pico se logran aproximadamente a los 15 minutos,
Va subcutnea se obtienen despus de su aplicacin entre 5 y 24
Vida media de entre 4 y 12 horas
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS
EFECTOS ADVERSOS
Intravenosa o subcutnea.
Administrar como inyeccin I.V. durante uno o dos minutos o
como inyeccin subcutnea. En pacientes en hemodilisis, la
inyeccin deber efectuarse despus del procedimiento dialtico.
En los pacientes que experimentan sntomas seudogripales puede
preferirse una inyeccin I.V. lenta durante cinco minutos o
inyeccin subcutnea. La dosis inicial recomendada es de 25 a
50U.I./kg tres veces a la semana
Trombosis de los sitios de acceso vascular por ejemplo fstulas. Sntomas
seudogripales dolor seo y escalofros despus de la inyeccin.
Convulsiones.
Reaccin cutnea edema palpebral de origen posiblemente alrgico.
Hipertensin cefalea artralgia pirexia.

168





OCTEOTRIDE

GRUPO TERAPUTICO Hormona PRESENTACIN Solucin inyectable mpula de 1.0 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Acromegalia, Tumores endocrinos gastro-entero-
heptico, Prevencin de complicaciones tras ciruga
pancretica, varices gastroesofgicas, Fistulas
enteroenterales y fistulas entero cutneas.
Asemeja la liberacin a la somatostatina natural al inhibir la liberacin de serotonina y la secrecin
de gastrina, insulina, glucagn, secretina, motilina. Disminuye la hormona de crecimiento IGF- en
acromegalia. Suprime la respuesta de LH y GnRH secrecin de la hormona estimuladora de tiroides
y reduce el flujo sanguneo
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Est contraindicado en pacientes con: Hipertensin
arterial no controlada. Hipersensibilidad conocida a
alguno de sus componentes.

Duracin: subcutnea: 6- 12 h.
Absorcin: subcutnea: rpida
Metabolismo: heptico extenso
Vida media: eliminacin: 1.7 a 1.9h
Excrecin: orina
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Acromegalia: 0,05-0,1 mg SC/8 12 h
tumores endocrinos gastroenteropancreticos (tumores
carcinoides, en el sistema endocrino celular del
estmago, intestino y pncreas): 0,05 mg SC, 1-2
veces/da, puede incrementarse a 0,1-0,2 mg 3 veces/da
Prevencin de complicaciones tras ciruga pancretica:
0,1 mg SC, 3 veces/da, 7 das consecutivos, empezar el
da de la operacin 1 h antes de la laparotoma.
- Varices gastroesofgicas sangrantes: 0,025-0,05 mg/h, 5
das en perfusin IV continua
Clculos biliares: cerca del 50% de los pacientes con uso prolongado de Octreotide los desarrollan.
Menos del 1% requirieron ciruga para corregirlos, Azcar en la sangre alta: eso se debe a la
inhibicin que hace el frmaco sobre la insulina, Nausea y/o vmito, Molestias abdominales:
incluyen diarrea, hinchazn, gas y dolor abdominal, Fatiga, dolor de Cabeza.


169



170




MIDAZOLAM
GRUPO TERAPUTICO:
Sedante hipntico
PRESENTACIN Comprimido recubierto de 7,5 mg, Ampolla con 5 mg /3 ml de solucin (concentracin: 1 mg por
ml ). Amp. 15 mg/3 ml, Amp. 5 mg/5 ml, Amp. 25 mg/5 ml, Amp. 50 mg/10 ml
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Sedacin pre-operatoria.
Induccin de anestesia
general.
Reduce el metabolismo cerebral (CMRO2) por disminucin del consumo de oxgeno y flujo sanguneo cerebral (FSC) de una
forma dosis dependiente mientras mantiene una relacin FSC/CMRO2 normal. Tambin aumenta el umbral de exci tacin
para las convulsiones. Actan sobre el sistema lmbico, talmico e hipotalmico del sistema nervioso central produciendo
sedacin, hipnosis, relajacin muscular al mismo tiempo que ejercen una actividad anticonvulsiva.
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad y glaucoma
agudo del ngulo.
La sobredosis se manifiestan
por excesiva somnolencia,
confusin, coma hipotensin y
depresin respiratoria que
puede ser tratada con
flumazenil.
Via IM, la absorcin es muy rpida, con una biodisponibilidad de ms del 90%. Los efectos farmacolgicos se manifiestan en
5-15 minutos. En la inyeccin IV., los efectos son evidente a los 1.5-5 minutos. Los efectos mximos aparecen a los 20-60
minutos y luego disminuyen hasta desaparecer en 2 a 6 horas.
VO se experimenta un importante metabolismo de primer paso, siendo biodisponible en un 36%. La absorcin oral no es
afectada por los alimentos, pero por indicacin clnica, se suele administrar en ayunas. Los efectos ansiolticos y sedantes
aparecen a los 10-30 minutos y dependen de la dosis y de que se hayan administrado otras medicaciones. Los efectos
desaparecen entre las 2 y 6 horas.
Se distribuye ampliamente, cruzando la barrera hematoenceflica y la placentaria. Se une en un 94-97% a las protenas del
plasma y muestra una semi-vida de 1 a 5 horas. A su paso por el hgado, el midazolam se hidroxila a a-hidroximidizolam que
es equipotente al midazolam y depus se conjuga siendo excretado por va urinaria en forma de glucurnido de a-
hidroximidazolam. Otros metabolitos, que constituyen el 4% de la dosis son el 1-hidroximidazolam y 1,4-dihidroximidazolam,
con una actividad menor que el producto de partida y se excretan en la orina en forma de glucurnidos.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
IM, IV: 0.05-0.2 mg/kg en 5 min. Repetir cada 2-4 h
Perfusin continua (infusin IV): 0.01-0.1 mg/kg/hora
(0.15-1 mcg/kg/min). Ajustar dosis segn tolerancia.
Nasal: 0.2-0.3 mg/kg/dosis de la solucin inyectable 5 mg/mL
Sublingual: 0.2 mg/kg/dosis de la solucin
inyectable 5 mg/Ml
El midazolam nunca debera utilizarse sin tener disponible un
equipo de monitorizacin, oxgeno, y equipo de resucitacin por la
potencial depresin respiratoria, apnea, parada respiratoria y paro
cardiaco.

171





DIACEPAM
GRUPO TERAPUTICO: Benzodiacepinas PRESENTACIN Tabletas de 10mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Supresin sintomtica de ansiedad, agitacin y tensin
psquica por estados psiconeurticos y trastornos
situacionales transitorios:
Es un medicamento psicotrpico con propiedades atarxicas, relajante
muscular y anticonvulsivo se absorbe rpidamente por el tubo digestivo,
la concentracin plasmtica mxima se alcanza entre los 30 a 90
minutos despus de una dosis nica por va bucal.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis,
sndrome de apnea del sueo, insuf. respiratoria severa,
I.H. severa, drogodependencia y alcoholismo (excepto
tto. de reacciones agudas de abstinencia), glaucoma de
ngulo cerrado (rectal, parenteral), hipercapnia crnica
severa.
Tranquilizante (ansioltico), miorrelajante, anticonvulsivante e inductor
del sueo. De todas ellas la ms destacada, es la miorrelajante.
corresponde a una accin depresora selectiva de los centros nerviosos, y
la accin tranquilizante ansioltica que ejerce sobre el sistema activador
ascendente reticular (accin no muy intensa) y en el sistema lmbico
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Oral.
La dosis usual por va bucal es de 25 a 40 mg.
En caso de insomnio 5 a 30 mg por la noche.
Puede provocar somnolencia, ataxia, cefaleas, mareos, hipotensin,
visin borrosa, diplopa, retencin urinaria, incontinencia, depresin
mental, cambio de la lbido, temblor y confusin, trastornos que se
exageran en los ancianos o en pacientes debilitados, Puede producir
depresin respiratoria en los pacientes con afecciones pulmonares
crnicas.

172

FLURACEPAM
GRUPO TERAPUTICO: Benzodiacepinas PRESENTACIN Cpsulas de 15mg y 30 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Dificultad para conciliar el sueo, despertares nocturnos
frecuentes, interrupcin del sueo, sueo breve, despertar
temprano, situaciones medico quirrgicas que requieran un
sueo reparador, insomnio creonico y rebelde en psiquiatra,
disturbios del sueo en alcoholismo.
Ansioltico benzodiazepnico de accin prolongada. Acta incrementando la
actividad del cido gamma-aminobutrico (GABA), un neurotransmisor
inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unin con el receptor
GABA rgico. Posee actividad hipntica, anticonvulsivante, sedante, relajante
muscular y amnsica.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a las benzodiacepinas. Paciente con
glaucoma de ngulo agudo. Hacer controles frecuentes de
globulosa rojos y de funcin heptica y renal. Miastenia
grave: la actividad relajante muscular de las benzodiacepinas
puede producir un empeoramiento de la enfermedad, con
aumento de la fatiga muscular. Insuficiencia respiratoria
severa: su efecto relajante muscular puede potenciar la
depresin respiratoria. Apnea del sueo. Insuficiencia
heptica severa: debido al riesgo asociado de encefalopata.
Intoxicacin etlica aguda, coma o sncope: debido a la
depresin aditiva sobre el SNC
La velocidad de absorcin es rpida, sufre amplio metabolismo de primer paso.
El grado de unin a protenas plasmticas es del 97%. Se metaboliza en el
hgado, dando lugar entre otros metabolitos activos al N-desalquilflurazepam.
Se elimina mayoritariamente con la orina en forma metabolizada y un 1% en
forma inalterada. La semivida de eliminacin del N-desalquilflurazepam es de
47-160 h aumentando con la edad.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
VO
Adultos 1 cpsula de 15 a 30mg/24h antes de
acostarse
Ancianos 1 cpsula de 15mg/24h antes de
acostarse inicialmente.
Somnolencia diurna, confusin, ataxia, mareos, sedacin, cefalea, depresin, desorientacin,
disfasia o disartria, reduccin de la concentracin, temblor, cambios en la lbido, incontinencia
urinaria, retencin urinaria, nuseas, vmitos, diarrea, estreimiento, sequedad de boca,
hipersalivacin, dolor epigstrico. hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia,
agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento,
amnesia antergrada, excitacin paradjica, psicosis, alteraciones de la visin, diplopia,
nistagmo, alteraciones de la audicin. Depresin respiratoria, hipotensin, hipertensin,
bradicardia, taquicardia, palpitaciones, hiperbilirrubinemia, incremento de los valores de
transaminasas y de fosfatasa alcalina.

173


LORACEPAM
GRUPO TERAPUTICO: Ansioltico PRESENTACIN Tabletas de 1mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
En manifestaciones excesivas de ansiedad en pacientes que
sufren neurosis ansioltica y ansiedades a corto plazo.
En una premedicacin quirrgica. As como un coadyuvante
en frmacos antiemticos, usado para el tratamiento de
nuseas y vmito asociado con la quimioterapia para el
tratamiento del cncer.
Ejerce su efecto por unin a receptores especficos en varios sitios del sistema
nervioso central, potenciando efectos de inhibicin sinptica mediada por el
cido gama-aminobutrico. Causa depresin del SNC.
En dosis mayores de 2 mg, daa la coordinacin, la velocidad y exactitud de la
ejecucin.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Pacientes con miastenia grave aguda, glaucoma agudo de
ngulo estrecho y con hipersensibilidad a las benzodiazepinas
o algn componente de la frmula. En el sndrome de apnea
durante el sueo e insuficiencia respiratoria severa.
Embarazo, lactancia, menores de 18 aos, en el consumo de
bebidas alcohlicas ( causa una potenciacin de los efectos).
Absorcin: las concentraciones plasmticas varian de40 a 70 ng/ml,
alcanzndolas de 0.5 a 3.0 horas despus de la dosificacin.
Vida media de absorcin de 24.9 minutos.
Distribucin: unin a protenas de 90%. Metabolismo: se metaboliza en hgado
mediante la formacin de glucurnido, encontrndose el principal metabolito
de plasma y orina, no teniendo actividad significativa sobre el SNC.
Es eliminado mayoritariamente con la orina (90%), menos del 1% en forma
inalterada.
Su semivida de eliminacin es de 10-20 h.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
VO
Para ansiedad moderada: 2 a 4 mg diarios en 1 dosis
Para la ansiedad severa: 3 a 7.5 mg al da en dosis divididas.
Para el insomnio debido a ansiedad o estrs situacional
transitorio, una dosis de 2 a 4 mg antes de dormir.
La dosis recomendada para adultos diariamente es de 2 mg
en dosis divididas de 1 mg y 1 mg.
Somnolencia, mareos, debilidad, fatiga y letargia, desorientacin, ataxia,
nuseas, alteracin del apetito, cambio de peso, depresin visin borrosa y
diplopa, agitacin psicomotora, disturbio del sueo, vmito, disturbio de la
libido, cefalea, reacciones dermatolgicas. Disturbios en el sistema
gastrointestinal, odos, nariz y garganta, msculo esqueltico y sistema
respiratorio, efectos de irritabilidad y excitabilidad, confusin mental,
tartamudeo, anormalidades en la amnesia antergrada transitoria o deterioro
de la memoria, reacciones paradjicas e hipotensin.

174


CLONACEPAM
GRUPO TERAPUTICO: Antiepilptico PRESENTACIN Tableta de 2mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Sndrome de Lennox-Gastaut (variante de pequeo mal).
Epilepsia crnica generalizada: Crisis mioclnicas, ausencias,
pequeo mal.
Epilepsia crnica parcial: Crisis focales y complejas.
Se ha sugerido que sus efectos anticonvulsivantes y antipnico se relacionan
con su capacidad para mejorar la actividad del cido gamma aminobutrico, el
principal neurotransmisor inhibitorio en el sistema nervioso central. Algunos
estudios en animales ponen de manifiesto adems un efecto sobre la
serotonina.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
En pacientes con historia de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, no utilizar en
pacientes con insuficiencia heptica ni en pacientes con glaucoma de ngulo
cerrado. Embarazo y lactancia.
Precaucin en Pacientes con miastenia gravis, coma o shock, ya que existe la
posibilidad de provocar una potencializacin de la debilidad muscular. Pacientes
con intoxicacin etlica aguda, ya que el alcohol pudiera modificar los efectos
farmacolgicos, disminuyendo la eficacia del tratamiento. En pacientes con
insuficiencia renal debern ajustarse las dosis de acuerdo con el grado de la funcin
renal. En pacientes con EPOC puede producir depresin respiratoria e
hiperse-crecin bronquial, empeorando el proceso con insuficiencia respiratoria. En
pacientes con porfiria existe un aumento de porfirinas exacerbando la enfermedad.
Dentro de 4-10 das, del 50-70% de la radiactividad total
de una dosis oral radiomarcada de clonazepam se
excreta en la orina y del 10-30% en las heces, casi
exclusivamente en la forma de metabolitos libres o
conjugados. Menos del 0.5% aparece como clonazepam
inalterado en la orina.
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Oral. La dosis inicial para adultos no debe exceder
de 1.5 mg diarios. La dosis puede ser incrementada
en 0.5 a 1 mg cada tercer da, hasta que las crisis
sean controladas con un mnimo de efectos
secundarios. La dosis de mantenimiento para
adultos no debe exceder de 20 mg diarios.
Somnolencia transitoria durante los primeros das del tratamiento, seguida de sedacin y ataxia,
especialmente en ancianos. Mareos, cefalea, confusin, depresin, disartria, cambios en la
libido, temblor, incontinencia y retencin urinarias, nusea, vmito, diarrea, sequedad de boca y
dolor epigstrico. Ocasionalmente: Hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia,
agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento,
amnesia, psicosis, diplopa, alteraciones de la visin, nistagmo, alteraciones de la audicin,
hipersali-vacin e hipersecrecin bronquial.

175






176



DEXMEDETOMIDINA
GRUPO TERAPUTICO Agonista adrenrgico alfa 2
sedante
PRESENTACIN Dexmedetomidina 118g (equivalente a 100g de
Dexmedetomidina base), Cloruro de sodio y agua
uso inyectable
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Sedacin de los pacientes inicialmente intubados y ventilados
de forma mecnica durante el tratamiento en una unidad de
cuidados intensivos: sedacin antes y/o despus durante
procedimientos quirrgicos u otros en pacientes no intubados
Agonista selectivo de los receptores adrenrgicos alfa con propiedades
sedantes y anestsicas que se piensa se debe a la activacin de protenas g por
los receptores adrenrgicos alfa2 en el tallo cerebral, lo que produce la
inhibicin de la liberacin de noradrenalina : los receptores adrenrgicos alfa 2
se activan con dosis elevadas o con la administracin IV rpida, lo que produce
vasoconstriccin.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
El Clorhidrato de Dexmedetomidina est contraindicado en
pacientes con hipersensibilidad conocida a la
Dexmedetomidina. Alergia a los componentes de la frmula.
Abuso y dependencia de drogas
Inicio de accin: bolo: IV 5-10 min
Efecto mximo: 15-30 min
Duracin: 60-120 min
Metabolismo: heptico
Vida media, eliminacin: 6 min
Excrecin: orina y heces 4%
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Dosis de ataque 0.5 1 mcg / kg de peso 10 a 20 min.
Medicacin preanestesica: 0.3-0.6 mcg x kg de peso im.
(0.5mcg x kg en infusin)
Dosis de mantenimiento
0.2 0.7 mcg / kg x hora
Dilucin Relacin Concentracin ml
200 mcg/200 ml 1 : 1 1 mcg / ml.
200 mcg / 100 ml 2 : 1 2 mcg / ml.
200 mcg / 50 ml. 4 : 1 4 mcg / ml.
200 mcg / 25 ml. 8 : 1 8 mcg / ml
Los efectos adversos ms frecuentemente observados fueron: bradicardia,
hipotensin arterial, nuseas y boca seca. Con una incidencia < 1% se citaron:
hipotensin postural, depresin respiratoria, mareos, cefalea, parestesias,
arritmias cardacas, rash eritematoso, sudoracin aumentada, relajacin
muscular, diplopa, fotopsia, visin anormal, alucinaciones, confusin,
leucocitosis, trombocitopenia.

177





178


ZIDOVUDINA
GRUPO TERAPUTICO: Antirretrovirales PRESENTACIN Cpsula de100 250 mg
Solucin 1 g con vehculo, c.b.p. 100 ml. Cada dosis de 5 ml equivale a 50 mg de ZIDO-
VUDINA.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Adyuvante en el tratamiento de la infeccin por virus de
inmunodefi-ciencia humana (VIH)
Se considera inadecuado el tratamiento de la infeccin por VIH con
monoterapia, por lo que el uso de ZIDOVUDINA deber hacerse
siempre en combinacin con otros agentes antirretrovirales (por lo
general, didanosina o lamivudina y zalcitabina) a fin de garantizar el
mejor tratamiento posible.

La ZDV es la 3'-azido-2' 3'-didesoxitimidina un anlogo sinttico de un
didesoxinuclesido de la timidina en el que el grupo 3'-hidroxi (-OH) se ha remplazado
por un grupo azido (-N3); su trifosforilacin en el citoplasma de la clula est regulada
por la timidn-quinasa; slo la forma 5' trifosfosfato (AztTP) compite con el trifosfato
de timidina natural (dTTP) en la unin a la transcriptasa inversa del VIH-1. El cambio en
la posicin 3' bloquea la incorporacin de nuevos nucletidos a la cadena de ADN lo
que conlleva a la interrupcin de la sntesis del ADN vrico complementario.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a
ZIDOVUDINA o a cualquiera de los componentes de la frmula.no
debe administrarse en pacientes con recuento de neutrfilos
anormalmente bajo (menor de 0.75 x 10
9
/l) o niveles de hemo-
globina anormalmente bajos (menos de 7.5 g/dl o 4.65 mmol/l).
. PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda la reduccin de las
dosis de ZIDOVUDINA en pacientes con bajo peso corporal menos de
50 kg; por tanto, a esta clase de pacientes no se debe administrar el
medicamento.

Las comidas ricas en grasas pueden disminuir las concentraciones plasmticas del
medicamento hasta el 50%, pero su biodisponibilidad, determinada por el rea bajo la
curva (AUC), no parece modificarse; por lo tanto AZT puede tomarse con las comidas o
fuera de ellas. Tiene una vida media de 1,1 horas, que es de 3 horas intracelular, y un
pico srico de 0,5-1mg/L con dosis de 200 mg orales.Su metabolismo se realiza
fundamentalmente por glucoronizacin en el hgado y se elimina por va renal por
filtracin glomerular y secrecin tubular activa, un 15-20% en su forma activa y un 75%
como metabolitos. En lquido cefalorraqudeo alcanza concentraciones del 50% de las
plasmticas
VA DE ADMINISTRACIN EFECTOS ADVERSOS
Adultos: Aunque se ha utilizado un amplio intervalo de
dosificaciones, 500 600 mg/da divididos en 2 tomas.
Dosis en terapia combinada en la infeccin avanzada por VIH: 250
mg de ZIDOVUDINA cada 12 horas (500 mg de dosis diaria total),
administrados con 150 mg de 3 lamivudina cada 12 horas (300 mg
dosis diaria total); o con 0.75 mg de zalcitabina cada 8 horas (2.25
mg dosis diaria total).
Las reacciones adversas ms serias incluyen anemia, neutropenia y leucopenia.Estas se
presentan ms frecuentemente en pacientes que reciben dosis altas (1,200 a 1,500
mg/da) y en pacientes con enfermedad avanzada por VIH cuando existe una baja
reserva de la mdula sea previa al tratamiento y en particular en pacientes con
recuentos de clulas CD4
+
inferiores a 100/mm
3
. Pueden ser necesarias la reduccin de
la dosis y aun la suspensin del tratamiento

179

DIDEOXIADENOSINA O DIDANOSINA (DDA)
GRUPO TERAPUTICO: Inhibidores de
transcriptasa inversa viral

PRESENTACIN Cada tableta contiene 100 mg de didanosina.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento de la infeccin por VIH en
combinacin con otros antirretrovirales.

La vida media de eliminacin es 1,4 hrs aproximadamente
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad a la didanosina. La lactancia
materna est contraindicada en madres VIH
positivas por el riesgo de transmisin de la
enfermedad al neonato.

La didanosina es rpidamente absorbida, observndose las concentraciones plasmticas pico
generalmente de 0,25 a 1,50 horas despus de la dosificacin oral con una formulacin
tamponada. Los aumentos en las concentraciones plasmticas de la didanosina fueron
proporcionales a la dosis en el rango de 50 - 400 mg. Los parmetros farmacocinticos al
estado estable no difirieron significativamente de los valores obtenidos despus de una dosis
nica.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Debe administrarse por lo menos 30 min antes
de una comida o en ayunas, adultos hasta 60
kg, 250 mg diarios en 1 o 2 dosis divididas.
60 kg o ms 400 mg diarios en 1 o 2 dosis
diarias.

Frecuentes pancreatitis, neuropata perifrica, erupcin cutnea, prurito, astenia, cefalea,
nauseas, vomito, dolor abdominal, diarrea, escalofros, fiebre y dolor. Despigmentacin de la
retina, neuritis ptica, anorexia, dispepsia, flatulencia,





180

DIDEOXICITIDINA O ZALCITABINA (DDC)
GRUPO TERAPUTICO: Inhibidores de
transcriptasa inversa viral
PRESENTACIN Comprimido recubierto de 0,75 mg.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Infeccin avanzada por el virus de la
inmunodeficiencia humana (VIH).
Tratamiento del sndrome de
inmunodeficiencia adquirida (SIDA):
Atraviesa la barrera hematoenceflica y se distribuye en el lquido cefalorraqudeo
(LCR); la relacin LCR / concentracin plasmtica es del 20% (Rango: 7 a 37%).
La unin a las protenas plasmticas es inferior al 4% lo que significa que las
interacciones medicamentosas debidas a desplazamiento de los sitios de unin son
improbables.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad conocida a la droga o a
cualquiera de los componentes de la
frmula. Se debe evaluar el
riesgo/beneficio de existir los siguientes
problemas
mdicos: Pancreatitis o antecedentes de
dicha enfermedad.
Aproximadamente el 70% de la dosis se excreta sin cambios por la orina y menos del
10% se recupera en las
Heces. La vida media de eliminacin de la Zalcitabina es de 1 a 3 horas en los
pacientes con funcin renal normal.
La administracin por alimentos de una dosis oral de 1,5 mg de zalcitabina disminua
la velocidad de absorcin
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
VO 0,75 mg cada 8 horas.

Terapia combinada: se recomiendan 0,75
mg de Zalcitabina, en combinacin con
200 mg de Zidovudina, cada 8 horas.

Neuropata perifrica (hormigueo, ardor, entumecimiento o dolor en las manos,
brazos, pies o piernas). Artralgia (dolor en las articulaciones); hipersensibilidad (fiebre,
erupcin cutnea); mialgias (Dolor muscular); lceras en boca o garganta.) Pancreatitis
(nuseas, vmitos, dolor abdominal severo). Fatiga, convulsiones, arritmias cardacas,
falla cardaca, cardiomiopata.




181


RIBAVIRINA
GRUPO TERAPUTICO: Antiviral PRESENTACIN Cpsulas de 200 y 400mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Herpes labial, gingivoestomatitis herptica, herpes genital primario y
recurrente, herpes zoster y varicela, en pacientes inmunocompetentes
e inmunodeprimidos, parotiditis, hepatitis viral A, B, C agudas y B, C
crnicas, infecciones respiratorias por virus sincicial respiratorio,
parainfluenza e influenza A y B.
Es un agente virosttico, el mecanismo de accin no est bien establecido, pero se
piensa es un inhibidor por competencia de enzimas relacionadas con la replicacin
viral.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Anemia severa, embarazo y lactancia, historia de
enfermedad cardaca severa preexistente,
hemoglobinopatas como talasemia, anemia de
clulas falciformes, estados patolgicos debilitantes
severos, existencia o historia de un proceso
psiquitrico severo, disfuncin heptica severa o
cirrosis heptica descompensada, hepatitis
autoinmune, o historia de enfermedad autoinmune y
enfermedad tiroidea preexistente, salvo que pueda
controlarse con tratamiento convencional.


VO se absorbe rpidamente en el tracto gastrointestinal con una biodisponibilidad de
aproximadamente 45%.
Se distribuye en plasma, secreciones respiratorias y eritrocitos. Sufre biotransformacin heptica,
donde se fosforila intracelularmente dando lugar a metabolitos mono, di y trifosfatados, de los cuales
se ha observado que la ribavirina trifosfatada (metabolito activo) es secuestrada por los eritrocitos
por varias semanas despus de la administracin, adicionalmente se forma 1,2,4-triazol carboxamida.
No se une en gran medida a protenas plasmticas. La vida media de eliminacin es de 0.5 a 2.0 horas
en plasma y 40 das en eritrocitos. La concentracin media pico plasmtica se alcanza de 1.0 a 1.5
horas.
La eliminacin es mayoritariamente va renal (30 a 55%) y fecal en menor grado, de donde
aproximadamente 7% se elimina sin cambios en 24 horas y 10% se excreta sin cambios en 48 horas.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Herpes zoster, varicela y herpes genital agudo: (primario o
recurrente) 1,200 mg al da divididos en 3 tomas c/8h por 6 das
mnimo.
Hepatitis A: 1,200 mg al da divididos en 3 tomas c/8h por 10 das.
Hepatitis B o C agudas: 1,200 mg divididos en 3 tomas c/8h por 20
das.
Hepatitis C crnica: De 1,000 a 1,200 mg al da divididos en 3 tomas
c/8h en combinacin con interfern por 6 a 12 meses.

Anemia, sequedad bucal, aumento de sudoracin, astenia, dolor de pecho, fatiga,
fiebre, cefalea, malestar general, escalofros, dolor en el cuadrante superior derecho,
prdida de peso. Mareo, parestesias, dolor abdominal, anorexia, diarrea, dispepsia,
nuseas, vmitos, artralgias, dolor musculo esqueltico, mialgias, agitacin, ansiedad,
disminucin de la concentracin, depresin, labilidad emocional, insomnio, irritabilidad,
nerviosismo, somnolencia, trastornos en los mecanismos de defensa infeccin vrica,
tos, disnea, faringitis, alopecia, prurito, erupcin cutnea, sequedad cutnea,
alteraciones en el gusto, visin borrosa, neutropenia.

182




183




SAQUINAVIR
GRUPO TERAPUTICO: Antirretroviral. PRESENTACIN

Cpsula dura y blanda de 200-500 mg
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Indicado para el tratamiento de
pacientes adultos infectados por
el VIH-1. INVIRASE.
Antiviral anti-retrovirus, inhibidor de la proteinasa del VIH. La proteinasa VIH es un enzima que produce
roturas especficas de las protenas precursoras virales en las clulas infectadas para originar partculas virales
con capacidad infecciosa. Saquinavir es un inhibidor reversible y selectivo de las proteinasas VIH-1 y VIH-2. Su
afinidad por las proteinasas virales es aproximadamente 50.000 veces mayor que por las humanas.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
No debe administrarse simultneamente con
frmacos de estrecho margen teraputica y
que sean sustratos de CYP3A4, tales como
terfenadina, cisaprida, astemizol, alprazolam,
triazolam, midazolam ni derivados de la
ergotamina, debido al riesgo de reacciones
graves o peligrosas para la vida.

Va de absorcin: va oral. Absorcin: La biodispobilidad del saquinavir cpsulas duras (CD) es
del 4%, debido a absorcin incompleta y fuerte metabolismo de primer paso Distribucin: Se
distribuye ampliamente en el organismo, presentado un Vd de 700. El grado de unin a las
protenas plasmticas es del 97%. Metabolismo: Se metaboliza ampliamente en el hgado, ms
del 90% mediante la isoenzima a CYP3A4, originando metabolitos mono y dihidroxilados sin
actividad biolgica. Eliminacin: Ms del 80% con las heces. Los experimentos in vitro han
demostrado que el metabolismo heptico de saquinavir se satura a concentraciones
superiores a los 2 mcg/ml. El aclaramiento total es de 1.14 l/h y su vida de eliminacin es de 7-
13 h.

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Adultos y adolescentes mayores de 16 aos Saquinavir
reforzado: INVIRASE slo debe administrarse en
asociacin con ritonavir. La pauta posolgica
recomendada es la siguiente: 1.000 mg de INVIRASE
dos veces/da con 100 mg de ritonavir dos veces/da en
asociacin con otros antirretrovricos. Ritonavir debe
tomarse simultneamente con INVIRASE, dentro de las
2 horas siguientes a una comida.
[DIARREA] (19,9 %), [NAUSEAS] (10,6 %), [CEFALEA] (5,0 %), [ASTENIA] (4,7 %),
[DEPRESION] (2,7 %), [LIPODISTROFIA]: La terapia antirretroviral combinada,
incluyendo regmenes que contienen un inhibidor de la proteasa, se asocia con una
redistribucin de la grasa corporal en algunos pacientes, que incluye una prdida de
grasa subcutnea perifrica, aumento de la grasa intra-abdominal

184

INDINAVIR
GRUPO TERAPUTICO. Antiretroviral PRESENTACIN Cpsulas de 100 y 400 mg.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento de la infeccin de VIH. El indinavir inhibe la proteasa purificada del VIH-1 y VIH-2, con una
selectividad aproximadamente diez veces mayor para el VIH-1. El indinavir
se une directamente con el punto de accin de la proteasa, por lo que es
un inhibidor competitivo de la enzima.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
No debe administrarse concomitantemente con terfenadina,
cisaprida, astemizol, triazolam, midazolam o derivados
ergotamnicos. La inhibicin de la CYP3A4 por indinavir puede
resultar en aumentos en las concentraciones plasmticas de esos
medicamentos y potencialmente causar reacciones serias que
ponen en peligro la vida del paciente.
Va de mayor absorcin: va oral en ayunas, con un tiempo promedio de
0,8 3h. Absorcin: El indinavir se absorbi rpidamente en ayuno, y el
tiempo para alcanzar la concentracin plasmtica mxima (Tmx) fue de
0.8 horas (n = 11). Metabolismo: Heptico, a travs del citocromo P-450
3A4 (CYP3A4). Eliminacin: Menos del 20% de Indinavir se excreta sin
modificacin en la orina
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Adultos: 800 mg va oral cada 8 horas. El tratamiento con
indinavir se debe iniciar a la dosificacin recomendada de 2.4
g/da.

Peditricos: 500 mg/m2 va oral cada 8 horas.
Sistema cardiovascular: Trastornos cardiovasculares, incluyendo infarto del
miocardio y angina de pecho. Aparato digestivo: Anormalidades de la
funcin heptica, hepatitis, incluyendo raros casos de insuficiencia
heptica. Hematolgicas: Aumento de las hemorragias espontneas en
pacientes hemoflicos; anemia hemoltica aguda. Nervioso/psiquitrico:
Parestesia oral.





185












186



CLOPIDOGREL
GRUPO TERAPUTICO: Antiplaquetario. PRESENTACIN

Tabletas de 75 mg.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Infarto del miocardio (IM) reciente,
evento vascular cerebral isqumico
(EVCI) reciente, enfermedad arterial
perifrica establecida, Sndrome
coronario agudo, colocacin de
endoprtesis coronaria.
Inhibidor de la agregacin plaquetaria. El clopidogrel inhibe selectivamente
la unin del difosfato de adenosina (ADP) al receptor plaquetario y la
subsecuente activacin del complejo GPIIb-IIIa, mediada por el ADP, con lo
cual se inhibe la agregacin plaquetaria.


CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Contraindicado en aquellos pacientes con sangrado
patolgico activo como, por ejemplo, lcera pptica
o hemorragia intracraneal.
Debe ser utilizado con precaucin en pacientes con
riesgo de sangrado de origen traumtico, quirrgico
u otras condiciones patolgicas.

Va de absorcin: va oral. Absorcin: Se absorbe rpidamente despus de la
administracin oral y con dosis repetidas de 75 mg se alcanza la
concentracin plasmtica mxima despus de una hora Vida media.: 8 horas
despus de administraciones nicas y repetidas. Metabolismo: Se
metaboliza en el hgado la sustancia de origen se inactiva. Eliminacin: se
excreta aproximadamente el 50% por orina y 46% por heces en un intervalo
de 120 horas despus de la administracin del frmaco.

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Oral.
La dosis de ISCOVER es de una gragea de 75 mg al
da.
Trastornos hemorrgicos: En el estudio CAPRIE la incidencia global de
sangrado en los grupos de clopidogrel y AAS fue la misma (9.3%). Trastornos
hematolgicos: En el estudio CAPRIE se observ neutropenia severa (< 0.450
G/L) Trastornos gastrointestinales: Comn: dispepsia, dolor abdominal,
diarrea.

187


ASA
GRUPO TERAPUTICO: Analgsico, Antiinflamatorio,
Antipirtico
PRESENTACIN

Tabletas 500 mg con frasco de 20 tabletas.
Tabletas efervescentes 300 mg con frasco de 20
tabletas.

INDICACIONES FARMACODINAMIA
Est indicado como antipirtico, antiinflamatorio y
como antiagregante plaquetario. Tambin es til para
artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis
anquilosante y fiebre reumtica aguda.

El cido acetilsaliclico inhibe la agregacin plaquetaria a travs del bloqueo
de la sintetasa del tromboxano A2 en las plaquetas. Su mecanismo de
accin se basa en la inhibicin irreversible de la ciclooxigenasa (COX-1).
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Broncoespasmo, rinitis aguda, plipos nasales y edema
angioneurtico.
Reacciones alrgicas al cido acetilsaliclico o AINES.
lcera pptica, sangrado gastrointestinal y
antecedente de enfermedad cido pptica.
Contraindicado en hemofilia, historia de sangrado
gastrointestinal o de lcera pptica activa.

Va de absorcin: va oral. Absorcin: se absorbe rpida y completamente
del tracto gastrointestinal. Niveles plasmticos mximos: Se absorbe rpida
y completamente del tracto gastrointestinal Vida media.: 8 horas despus
de administraciones nicas y repetidas. Metabolismo: Heptico.
Eliminacin: El cido saliclico y sus metabolitos se excretan principalmente
por los riones.

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Va: Oral
Adultos100 mg: 3 a 4 tabletas cada 4 a 6 horas.
Adultos 500 mg: 1 a 2 tabletas.
Gastrointestinales: Nuseas, diarrea, vmito. Pueden desarrollarse lceras
gastrointestinales que en los casos ms severos podran producir
hemorragia y perforacin.

188





189

BEZAFIBRATO
GRUPO TERAPUTICO: Hipolipemiante PRESENTACIN

Tabletas de 10 mg y 20 mg.

INDICACIONES FARMACODINAMIA
Es utilizado en los trastornos del
metabolismo lipdico (triglicridos,
colesterol o ambos) cuando no son
suficientes las medidas dietticas;
dislipidemias tipo IIa, IIb, III, IV y V de
Fedrickson.
Activa el factor de transcripcin PPAR-. Esto promueve la oxidacin de cidos grasos
y estimula la actividad lipoproteinlipasa (LPL), lo que reduce los TG, y aumenta la
sntesis de apoprotenas de las HDL, lo que incrementa las cifras de Chdl. El bezafibrato
ejerce un efecto sobre factores trombognicos. Se puede alcanzar una disminucin
significativa de niveles elevados del fibringeno en plasma. Esto puede conducir, entre
otras situaciones, a una reduccin en la viscosidad de sangre y del plasma.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Enfermedades hepticas a excepcin de
hgado graso, el cual es concomitante a
hipertrigliceridemia, enfermedades de la
vescula biliar con o sin colelitiasis.
Trastornos severos de la funcin renal con
niveles de creatinina srica mayores de 6
mg/100 ml o una depuracin de creatinina
menor de 15 ml/min.

Absorcin y distribucin: El bezafibrato se absorbe rpida y casi totalmente de la
formulacin estndar de tableta recubierta. Con bezafibrato retard de 400 mg, una
concentracin mxima de cerca de 6 mg/l se alcanza despus de 3-4 horas. El 94-96% de
bezafibrato estn unidos a la protena en suero humano, y el volumen aparente de
distribucin es cerca de 17 litros.
Metabolismo y eliminacin: Excrecin casi exclusivamente renal. El 95% del bezafibrato
marcado con 14C se recupera en la orina y 3% en las heces dentro de 48 horas. El 50%
de la dosis aplicada se recupera en la orina de manera intacta y el 20% en la forma de
glucurnidos La vida media de eliminacin del bezafibrato es 2-4 horas.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Va: Oral. Dosis estndar: 1 tableta administrada tres
veces al da.
En pacientes con deterioro en la funcin renal, la dosis
debe ser ajustada: Depuracin de creatinina entre 60 y 40
ml por minuto, 2 tabletas de BEZAFIBRATO, 400 mg al
da.
Es posible que ocurran efectos adversos en 5 a 10% de los pacientes.
Efectos adversos gastrointestinales como prdida del apetito, sensacin de
plenitud en el estmago y nuseas. Y poco frecuentes como exantema,
urticaria, prdida de pelo, mialgias, fatiga, cefalalgia, impotencia y anemia.


190




191

MORFINA
GRUPO TERAPUTICO: Analgsico Opiode PRESENTACIN

Tabletas de 10,15 y 30 mg, mpulas (10mg/10ml, 10mg/20 ml)
Solucin Inyectable 1mg/ml, 1mg/2ml.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Dolor agudo o crnico intenso, pacientes con
enfermedad terminal, IAM, Edema Pulmonar, Por va
epidural o subaracnoidea alivia el dolor sin prdida
de las funciones motora, sensorial ni simptica.
Acta sobre los receptores del SNC, y rganos que contienen msculo liso, produce
analgesia, euforia, sedacin, disminucin de la capacidad de concentracin, nuseas,
sensacin de calor en el cuerpo, pesadez en los miembros, sequedad de boca, y prurito.
La reduccin de circulacin en las venas perifricas reduce GC y TA. Puede reducir la TA
por inducir histamino liberacin, o bradicardia por aumento de la actividad del vago.
Tambin un efecto directo depresor sobre el nodo sinusal y disminuyendo la
conduccin por el nodo A-V. Produce depresin respiratoria, disminuye el flujo
sanguneo cerebral y la PIC con ventilacin controlada. Disminuye peristalsis y deprime
el reflejo de la tos por efecto directo sobre la mdula.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad. Depresin respiratoria (SaO2
menor al 80%), obstruccin de las vas areas, leo
paraltico u obstruccin intestinal. Infeccin en el
sitio de la aplicacin epidural o intratecal o su
aplicacin simultnea con anticoagulantes.
Uso de inhibidores de (MAO) hasta 2 semanas
previas a la admn. En traumatismo craneal o HT
intracraneal, estados convulsivos, intoxicacin aguda
por alcohol o delirium tremens.

* Se une aproximadamente en 20 al 30% a las protenas plasmticas.
* Absorcin: va oral, rectal, subcutnea, intravenosa, intratecal o epidural
* Biodisponibilidad VO (25-30%) IV (100%) * Metabolismo: Heptico 90%
* Vida Media: 2-3 h
* Excrecin: Renal (90%) Biliar(10%)
Inicio de accin: - IV < 1 min - IM = 1-5 min - SC = 15-30 min - VO = 15-60 min - VO
liberacin lenta = 60-90 min EPIDURAL = 15-60 min
Efecto mximo : - IV = 5-20 min - IM = 30-60 min - SC = 50-90 min - VO = 30-60 min - VO
liberacin lenta = 1-4 horas - RECTAL = 20-60 min - EPIDURAL/ESPINAL = 90 min
Duracin:- IV/IM/SC/VO = 2-7 horas - VO liberacin lenta = 6-12 horas-
EPIDURAL/ESPINAL = 6-24 horas







192

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
IV 2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes peditricos;
mximo 15 mg); Inducccin dosis de 1 mg/kg IV.
Infusin Continua 0.8-10 mg/h
Oral: 10-30 mg cada 4 horas si es necesario; liberacin
lenta, 15-60 mg cada 8-12 horas.
IM/SC 2.5-20 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes
peditricos; mximo 15 mg).
Rectal: 10-20 mg cada 4 horas.
Intratecal: Adultos, 0.2 a 1.0 mg.
Epidural: Adultos, 3 a 5 mg.
IAM/A. 2.5-15mg cada 4h/2-5 mg repetidos cada 5 30
minutos.
Efectos de origen central se encuentran nuseas, vmito, mareo, sedacin, depresin
respiratoria y del reflejo de la tos, confusin y delirio, adems de dependencia fsica y
adiccin psicolgica. Entre los efectos perifricos: constipacin, clico biliar, retencin
urinaria, prurito y urticaria. Otros efectos indeseables incluyen hipotensin ortosttica,
miosis, bradicardia, sabor amargo, sequedad de boca e hipotermia.












193

BUPREMORFINA
GRUPO TERAPUTICO: Analgsico Opiode PRESENTACIN

Ampolletas de 1 ml 0.3mg/ml 5% Glucosa. Tabletas 0.2mg/tab.
Parches de 20, 30 y 40 mg.

INDICACIONES FARMACODINAMIA
Analgsico narctico indicado en el alivio del dolor de
intensidad moderada a severa, en pacientes en el
periodo posoperatorio, traumatismo, IAM y con dolor
secundario a neoplasias o enfermedades terminales,
puede utilizarse durante la anestesia general como
coadyuvante.
Analgsico opioide agonista-antagonista que se une a receptores del SNC (mu y
kappa), produce efectos similares a la morfina, el mecanismo de accin exacto se
desconoce, al parecer acta como agonista mu parcial inhibiendo selectivamente
la liberacin de neurotransmisores de las terminaciones nerviosas aferentes que
conducen estmulos dolorosos, alterando percepcin y respuesta al dolor.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad, HT intracraneal, depresin del SNC,
dao heptico y/o renal, intoxicacin alcohlica,
hipertrofia prosttica, embarazo y lactancia, nios
menores de 2 aos.

Despus de su administracin oral, el frmaco se absorbe lentamente,
observndose las concentraciones plasmticas pico a las dos horas. Por va
intravenosa, las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan a los 5
minuyos. El frmaco se metaboliza parcialmente por N-desalquilacin y
conjugacin. Se elimina principalmente por va fecal, recuperndose en las heces
aproximadamente el 70% de la dosis administrada. Un 20% se elimina por va
renal en forma de conjugados

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS
EFECTOS ADVERSOS
IM: (0.30 mg) cada 6 horas. Si se requiere una dosis adicional 30 mins
despus.
IV: 0.3 a 0.6 mg va IM o IV lenta, cada 6 a 8 h, 0.004mg/kg
SL: 1-2 tabs SL (0.2 a 0.4 mg) 6-8 horas. En pacientes que no haya recibido
analgsicos opioides con anterioridad, 1 tab c/ 8 h.
Piel: Iniciar con un parche de 20 mg e ir incrementando la dosis segn
necesidades del paciente.
Las ms comnmente observadas son mareos, sedacin, nuseas
y vmito. Otros efectos adversos incluyen: confusin mental,
somnolencia, letargia, disminucin de las habilidades fsicas y
mentales, ansiedad, delirio, cambios del estado emocional,
espasmo uretral y del esfnter vesical, retencin urinaria, prurito,
erupcin cutnea y depresin respiratoria.



194

CODENA
GRUPO TERAPUTICO: Analgsico Opiode PRESENTACIN

Comprimidos de50mg/tab +50mg Diclofenaco.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Analgsico narctico, antiinflamatorio no esteroide,
indicado en el dolor crnico, leve a moderado, o procesos
inflamatorios de diversa etiologa: dolor posoperatorio,
fracturas, sndromes dolorosos por traumatismos,
artrosis, espondilitis anquilosante, reumatismo
extraarticular, dismenorrea primaria, anexitis, patologa
cancerosa cuando el dolor es un sntoma importante,
calculopatas, neurociruga, , ataque agudo de gota.
Es un derivado opioide que acta como agonista de los receptores
especficos en el SNC, con lo cual se produce una disminucin de la
actividad de las neuronas que participan en la percepcin del dolor sin
afectar a otro tipo de receptores sensoriales.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
lcera gastroduodenal activa, STD, Hipersensibilidad, IR y
heptica severas, IC, HTA severa, Insuficiencia
Respiratoria, Pacientes asmticos, alrgicos al ASA u
otras sustancias que inhiben la prostaglandina sintetasa,
trastornos hematolgicos ( trastornos coagulacin o
citopenias)

Ante la falta de respuesta analgsica de un AINE, la OMS recomienda la
combinacin de un opioide dbil. Se absorbe rpidamente en el intestino y
presenta una biodisponibilidad de 70%. Conserva cuando menos la mitad
de su accin analgsica cuando se administra por V.O. Metabolismo:
Heptico ( Mayor eficacia V.O.) Excrecin: renal, cantidades mnimas en
heces (aprx. 24 hrs) Va parenteral una dosis de 120 mg de codena = 10
mg de morfina Concentracin mxima en plasma : 60 min.

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Se administra por V.O., la dosis usual es de 1 comprimido
cada 6 u 8 horas, la dosis mxima son 4 comprimidos por
da.
Las reacciones adversas reportadas con mayor frecuencia son: constipacin,
nuseas, vmito, somnolencia, vrtigo, sedacin. El estreimiento se puede
prevenir mediante el uso de un laxante de tipo sensido. Otras reacciones
descritas son: Erupcin cutnea, euforia, prurito y dolor abdominal que,
dependiendo el grado de severidad pudieran obligar a suspender el
tratamiento. En dosis nicas por encima de 60 mg, puede aumentar el tono
de la musculatura lisa.


195

TRAMADOL
GRUPO TERAPUTICO: Analgsico Opiode PRESENTACIN

Ampolletas de 100 mg/2 ml, frasco con 10 ,20 y 30 ml ( 100mg/ml). Cpsulas
de 25 y 50 mg. Tabletas de 50, 100, 150 y 200 mg.

INDICACIONES FARMACODINAMIA
Dolor moderado a severo. Procesos dolorosos agudos o crnicos
(fracturas, luxaciones, IAM, cncer, etctera). Como analgsico
preoperatorio, como complemento de anestesia quirrgica.
Tiene actividad antagonista sobre los receptores opiceos centrales, adems de
bloquear la recaptacin de aminas sinpticas, norepinefrina y serotonina, de esta
manera impide la transmisin del dolor a travs de la mdula.


CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad, Intoxicaciones agudas con
alcohol, hipnticos, analgsicos opioides y
psicotrpicos.
Pacientes en tratamiento con IMAO 2 semanas
previas, epilepsia no controlada y aumento de
la PIC por lesiones en la cabeza o enfermedades
cerebrales.

Se administra por V.O., Rectal, IM, e IV. V.O.: luego de su admn., se absorbe rpidamente con
biodisponibilidad del 68%que llega al 100% despus de varias dosis. ( Aumenta con la edad y disminuye en
pacientes con IR o Heptica). IM/Rectal: Biodisponibilidad 100/78 % respectivamente, la presencia de
alimento no afecta la absorcin. Concentrac. Mximas: 2 h, Efecto mximo:6 h Unin a protenas
plasmticas 20% atraviesa barrera placentaria y se excreta en leche materna 0.1% Metabolismo: heptico
VM de eliminacin: 5-7 h, Eliminacin : Renal 90%Heces 10% Pacientes con IR o Heptica se debe
disminuir la dosis, cuando el aclaramiento de la creatinina es <80ml/min, la VM aumenta de 1.5-2 veces y
en cirrosis de 2-3 veces.

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
V.O.Adultos y >16 aos: d. inicial de 25 mg/da, que irn
incrementando de 25 mg /da hasta llegar a 100mg, ms adelante
se puede aumentar a 50 mg/da llegando incluso a 400mg/da. (no
pasar de 400mg). Ancianos>75: 25 mg c/4-6h aumentando dosis
cada tercer da hasta los 100 mg, No se recomienda pasar de los
300 mg
IV: Adultos 50-100 mg c/ 4-6 h, sin exceder los 400mg/da. Dosis
recomendada es de 0.7mg/kg sin sobrepasar los 5.6 mg/kg/da.
IM: 50-100mg c/6-8h d. mxima : 400mg
Rectal: 100mg/6-8h 1.4mg/kg sin exceder de 5.6 mg/kg/da
Se han reportado nuseas y mareos con frecuencia (ms del 10%). Ocasionalmente (1-
10%) puede ocurrir vmito, estreimiento, sudoracin, resequedad bucal, cefalalgia y
aturdimiento. En raras ocasiones (< 1%) se pueden presentar efectos sobre el aparato
cardiovascular (palpitacin, taquicardia, hipotensin postural o colapso). Estos efectos
adversos pueden ocurrir especialmente en la administracin intravenosa y en
pacientes fsicamente tensos. En raras ocasiones se puede presentar irritacin
gastrointestinal (sensacin de presin en el estmago, indigestin gaseosa) y
reacciones cutneas (por ejemplo prurito, erupcin y urticaria). Con muy poca
frecuencia (< 0.1%) se ha observado debilidad motora, cambios en el apetito, visin
borrosa y desrdenes de miccin (dificultad en el paso de orina y retencin urinaria).
Tambin en casos muy raros pueden ocurrir diversos efectos psquicos secundarios.

196


FENTANIL
GRUPO TERAPUTICO: Analgsico Opiode PRESENTACIN

Ampollas de 3 ml conteniendo 0,15 mg (0,05
mg/ml)
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Como analgsico narctico auxiliar de anestesia general o regional.
Para administracin con un neurolptico, tal como el droperidol como
premedicacin anestsica, para inducir anestesia y como droga auxiliar
para el mantenimiento de anestesias generales o locales.
Para administracin como agente anestsico con oxgeno en pacientes
seleccionados con alto riesgo, sometidos a ciruga mayor.
Se une con los receptores estereoscpicos en muchos
sitios dentro del SNC incrementa el umbral del dolor,
altera la percepcin del dolor, inhibe las vas ascendentes
al dolor

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
El fentanil est contraindicado en pacientes con
intolerancia conocida a esta droga.
Usar con precaucin en pacientes con glaucoma, puede
ocurrir taquicardia por la dosis, emplear con cautela en
pacientes con agina ya que aumenta el gasto del oxgeno al
miocardio por la taquicardia

Inicio de accin: IM 7-8 min. IV: casi inmediata
Duracin: IM: 1-2 h. IV: 0.5 a 1 h.
Metabolismo heptico Vida media eliminacin: IV:2-4 h. parche
transdermico: 17 h.
Excrecin: orina, heces 9 %

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Intravenoso/intramuscular: 25-100 mg (0.7-2 mg/kg) Induccin: Bolus IV 5-
40 mg/kg o infusin de 0.25-2 mg/kg/min. para menos de 20 minutos.
Mantenimiento: IV, 2-20 mg/kg; Infusin, 0.025-0.25 m g/kg/min.
Anestsico solo: 50-100 mg/kg (dosis total), o infusin, 0.25-0.5 mg/kg/min.
Transmucosa oral: 200-400 mg (5-15 mg/kg) cada 4-6 horas.
Transdrmico: 25-50 mg/hr inicialmente; 25-100 mg/hr mantenimiento.
Intratecal: 10-20 mg.
Epidural: 50-100 mg.
Las reacciones cardiovasculares adversas incluyen hipotensin,
hipertensin y bradicardia. Las reacciones pulmonares incluyen
depresin respiratoria y apnea. Las reacciones del SNC incluyen visin
borrosa, vrtigo, convulsiones y miosis. Las reacciones
gastrointestinales incluyen espasmo del tracto biliar, estreimiento,
nuseas y vmitos, retraso del vaciado gstrico. Las reacciones
musculoesquelticas incluyen rigidez muscular.



197




198

DFH (Difenilhidantona o fenitona)
GRUPO TERAPUTICO: Anticonvulsivante PRESENTACIN

Cpsulas de 100 mg, Suspensin de 150 ml (0.750 g/100 ml) y 120 y 240 ml (2.5 g/100 ml).
Ampolletas de 250 mg en 5ml. Tabletas 100mg/ml.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Indicada para el control de crisis convulsivas tnico-clnicas generalizadas y de
crisis parciales complejas (psicomotoras, lbulo temporal), as como para la
prevencin y tratamiento de ataques ocurridos durante o posteriores a eventos
neuroquirrgicos. Tambin usada en el tratamiento de la migraa, neuralgia
trigeminal y ciertas psicosis, arritmias cardiacas, intoxicaciones con digitlicos y
postratamiento en IAM.
Los anticonvulsivantes elevan el umbral de convulsiones y/o reducen la
intensidad de la descarga, est a diferencia de fenobarbital o
carbamazepina limita la difusin y propagacin de la descarga, actuando
sobre la corteza motora.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad, debido a su efecto en la
automaticidad ventricular, est contraindicada en
bradicardia sinusal, bloqueo sinoatrial, bloqueo
atrioventricular de segundo y tercer grado y en
pacientes con sndrome de Adams-Stokes. anemia
aplsica, lupus eritematoso y linfoma, embarazo y
lactancia.

Se administra por V.O y parenteral,por lo general tiene una biodisponibilidad de 90-100%, las
concentraciones plasmticas mx. 1.5-6h, el pico se alcanza a las 12h, Unin a protenas 90-95%, aunque
este porcentaje puede ser menor en pacientes con hipoproteinemia o en ERC. Atraviesa la barrera
hematoenceflica y se distribuye en LCR, saliva, semen, bilis y otros fluidos gastrointestinales, vol. de
distribucin (0.75L/kg), la VM de eliminacin oscila entre 7-42 h, se recomienda monitorizacin de niv,
plasmticos. Se excreta inicialmente con la bilis y luego por la orina ( <5% renal).
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
V.O : Tabs. o caps. iniciar con dosis de 300mg/da, d. mantenimiento:300-400mg/da c/ 6-8h. La dosis de carga oral
recomendada es de 1 gramo de fenitona, dividida en 3 dosis (400, 300mg) administradas con intervalos de dos horas.
Sol.: 125 mg de la suspensin de 37.5 mg/5 ml, equivalente a 16.6 ml/3 veces/da, ajustando dosis segn los
requerimientos. De ser necesario, se puede aumentar hasta 625 mg/da. Cada cucharadita de 5 ml contiene 37.5 mg de
fenitona. IV:
en bolo: lentamente, sin exceder de 50 mg/min, a travs de un catter IV. Cada inyeccin debe de ser precedida por un
bolo de solucin salina para evitar irritacin venosa debido a la alcalinidad de la solucin. Admn. por Infusin: diluida
en 50-100 ml de SF, sin exceder una concentracin final de 10 mg/ml. Debe administrarse inmediatamente despus de su
preparacin. La dosis no debe de exceder de 50 mg/minuto Status epilepticus: I.V. inicial es de 10-15 mg/kg.
Neurociruga: dosis profilctica 100-200 mg (2 a 4 ml) I.M., con intervalos de 4 horas. Arritmia cardiaca: De 3.5 a 5 mg/kg.
Usualmente la dosis diaria total de 700 a 1,000 mg es suficiente.En estados severos generalmente se administra una sola
dosis de 100 a 250 mg por va intravenosa. La solucin debe inyectarse auna velocidad que no exceda de 1 ml de solucin
(50 mg) por minuto. Si esta dosis no es suficiente, se puede administrar unadosis subsecuente de 100 a 150 mg, 30 min
ms tarde.
Hiperplasia gingival, reacciones alrgicas
cutneas, nistagmo, diplopa, ataxia,
vrtigo, disartria, confusin mental,
mareo, insomnio, nerviosismo,
calambres y cefalea; as como nuseas,
gastralgia, anorexia, vmito y
estreimiento, erupciones, dermatitis
eritematosa e hirsutismo.


199

VALPROATO DE MAGNESIO
GRUPO TERAPUTICO: Anticonvulsivante PRESENTACIN

Frasco gotero con 40 ml (200 mg./ml.). Peditrico: frasco con 100 ml. (100 mg./ml.)
y pipeta dosificadora. Suspensin de 100 ml. (200 mg./5 ml.) y jeringa dosificadora.
Supositorios de 200 y 400 mg. Sobres con 200 y 400 mg de granulado.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Convulsiones mioclnicas, tnico clnicas o epilepsia
mixtas, alteraciones debidas a demencia, status
epilepticus, alteraciones del comportamiento.
Se desconoce mecanismo exacto, se cree que aumenta las concentraciones de cido
gamma-aminobutrico en el cerebro o suprime la excitacin cclica neuronal mediante
una inhibicin de los canales de sodio. Hace disminuir los niveles de aspartato
cerebral con aumento de GABA, protegiendo al paciente contra crisis audigenas.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hipersensibilidad,
disfuncin heptica,
primer trimestre del
embarazo.

Se absorbe rpidamente despus de su administracin oral. (30 min- 1 h ( tab. O solucin)), gragea con capa entrica (2-8
h). Biodisponibilidad cerca de 100%. Los niveles sanguneos mximos 1 a 2 horas, tratndose de tabletas normales y de 3
a 12 horas con capa entrica. La distribucin se limita primeramente a lquido extracelular y a la circulacin. La
penetracin a los tejidos es muy limitada. El volumen aparente de distribucin del valproato es de entre 0.1 y 0.4 l/kg. El
LCR en el hombre contiene niveles similares a los hemticos, mientras que en tejido cerebral varan entre 6.8 y 27.9% de
los niveles plasmticos. La vida media 8 - 15 horas. Puede variar con la edad y sobre todo se reduce en aquellos pacientes
que estn recibiendo ms de un medicamento. La VM terminal 15 a 17 horas y es independiente de la dosis
administrada. Metabolismo / biotransformacin : Heptica
Eliminacin: Renal.

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
La dosis recomendada en nios y adultos es
de 15 mg/kg/da aumentando
semanalmente 10 mg/kg/da hasta controlar
las convulsiones o cuando aparezcan efectos
secundarios que impidan mayores
aumentos. La dosis mxima recomendada
es de 60 mg/kg/da.
Se sugiere realizar pruebas de funcin heptica antes del tratamiento y dos meses despus de que
este se establezca. La dosis del medicamento deber reducirse inmediatamente en presencia de
disfuncin heptica significativa. Las reacciones secundarias ms comnmente observadas, sobre
todo al inicio del tratamiento, son nuseas, vmito o indigestin; estos efectos son leves y
transitorios. Se han observado tambin diarrea, clico abdominal y en ocasiones constipacin.
Algunas veces anorexia, prdida de peso o aumento de peso, prdida de cabello trombocitopenia,
defectos en la agregacin plaquetaria, sedacin ocasional, alteraciones en las pruebas de
funcionamiento heptico (TGO, TGP, fosfatasa alcalina) y lesin heptica.

200


201

CIDO URSODEXOXICOLICO
GRUPO TERAPUTICO: Antilitiasico PRESENTACIN

Comprimidos de 150mg y 250mg, cpsulas 300 mg.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Litiasis biliar.
Cirrosis biliar
primaria
Acta en el hgado, la bilis y el intestino. Cuando se administra en dosis de unos 15 mg/da constituye aproximadamente el 15% de todos los
cidos biliares. El cido ursodesoxiclico reduce el contenido en colesterol de la bilis al reducir la sntesis heptica del colesterol y la
reabsorcin del mismo por el intestino. Adems de solubilizar el colesterol en micelas el cido ursodesoxiclico ocasiona la dispersin del
colesterol en forma de cristales lquidos en medio acuoso. Al modificar la naturaleza de la bilis desde una situacin en la que precipita el
colesterol a una situacin en la que este se disuelve, cido ursodesoxiclico ocasiona un ambiente propicio para la disolucin de los clculos
biliares. El cido ursodesoxiclico retrasa la progresin a la cirrosis heptica de la cirrosis biliar primaria.Mejora las pruebas de la funcin
heptica y alivia los sntomas clnicos como el prurito, aunque se ignora el mecanismo de esta accin. Se sabe que la acumulacin de cidos
biliares en los hepatocitos en la colestasis daa las membranas de los orgnulos intracelulares. El cido ursodesoxiclico podra actuar
reduciendo la viscosidad de la bilis, aumentando su flujo y reduciendo la inflamacin portal. Adems, se ha observado que reduce las
concentraciones intrahepticas de los cidos biliares hidrofbicos y aumenta la hidrofilia global de la bilis. Igualmente, el cido
ursodesoxiclico interfiere con la circulacin enteroheptica de los cidos biliares al inhibir su reabsorcin en el leo terminal. Finalmente,
algunos estudios sugieren que el cido ursodesoxiclico tendra un efecto inmunomodulador que inhibira la produccin de algunas citocinas
txicas y, por lo tanto, una peroxidacin lipdica en los hepatocitos.

CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
FARMACOCINTICA
Hipersensibles al cido
ursodesoxiclico o a otros cidos
biliares. Los pacientes con
colelitiasis o enfermedades del
tracto biliar (colecistitis aguda,
colangitis, obstruccin biliar,
pancreatitis litisica, etc). Los
pacientes con cirrosis biliar primaria
u otras enfermedades hepticas
colestsicas complicadas con ascitis,
encefalopata heptica, hemorragias
varicosas o con necesidad de
trasplante heptico debern recibir
tratamiento especfico.
Se administra por va oral. Aproximadamente el 9% de la dosis se absorben en el intestino delgado, entrando en la circulacin
portal. En el hgado el cido ursodesoxiclico se conjuga con glicina o taurina siendo excretado en los conductos biliares
hepticos, pasando a la vescula biliar. Seguidamente, el cido ursodesoxiclico con los dems cidos biliares es expelido al
duodeno a travs de los conductos cstico y biliares, gracias a las contracciones de la vescula biliar como respuesta fisiolgica a
la ingesta de alimentos. En la circulacin sistmica slo se encuentran pequeas cantidades de cido ursodesoxiclico y slo una
cantidad mnima se excreta en la orina.Despus de dosis repetidas, las concentraciones del cido ursodesoxiclico alcanzan un
estado de equilibrio en la bilis al cabo de unas 3 semanas, no suponiendo en ningn caso ms del 60% del total de cidos
biliares. Cuando se discontinua el tratamiento, las concentraciones biliares del cido ursodesoxiclico se reducen de forma
exponencial y siendo slo de 5-10% al cabo de una semana. A excepcin de su conjugacin el cido ursodesoxiclico no es
metabolizado apreciablemente por el hgado o la mucosa intestinal. Una pequea cantidad del frmaco es oxidada o reducida
por la flora bacteriana ocasionando cido 7-ceto-litoclico y cido litoclico, respectivamente. Seguidamente los conjugados del
cido ursodesoxiclico son hidrolizados en el intestino delgado, regenerando cido ursodesoxiclico libre, del cual una pequea
cantidad es reabsorbida. La mayora del cido litoclico es excretado en las heces, aunque un 20% es reabsorbido, conjugado en
el hgado y devuelto a la bilis.

202

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
VO dosis usual, 8-10 mg/kg/da (3-4
unidades/da) en 2 tomas. Si las
dosis son desiguales se tomar la
mayor por la noche. Dosis mnima
eficaz, 4 mg/kg/da. Se comenzar
con 8 mg/kg/da en pacientes de
peso normal y 10 mg/kg/da en
pacientes obesos.
En general, el cido ursodesoxiclico es bien tolerado, incluso en pediatra. Los efectos adversos observados en > 5% de los casos
son, a menudo, iguales a los comunicados con el placebo. En particular, los efectos gastrointestinales son similares a los del
placebo y pueden ser un reflejo de la enfermedad subyacente, siendo sobre todo dolor abdominal, constipacin, dispepsia,
flatulencia, diarrea y naseas/vmitos. El cido ursodesoxiclico no es hepatotxico y tampoco tienen ningn efecto
significativo sobre los lpidos plasmticos. Otras reacciones adversas que se han comunicado en algunos estudios clnicos,
incluyen artralgia y mialgia. Tambin se han dado casos de efectos secundarios sobre el tracto respiratorio (bronquitis, faringitis,
rinitis, sinusitis e infecciones respiratorias. Muy raras veces han aparecido reacciones alrgicas, representadas por anafilaxia,
rash o urticaria. Se han comunicado igualmente algunos casos de alopecia.


203



204





205

GLUCONATO DE CALCIO
GRUPO TERAPUTICO: Electrolitos PRESENTACIN

Ampollas del 10ml.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento y prevencin de hipocalcemia; tratamiento
de tetania, trastornos cardiacos, de hiperpotasemia,
reanimacin cardiaca, cuando falla la adrenalina para
mejorar la contraccin cardiaca, hipocalcemia
suplementacin de calcio quemaduras hidrofluorico.
Es esencial en la integridad de las clulas nerviosas y musculares, en la
funcin cardaca, respiracin, coagulacin sangunea, en la permeabilidad
capilar y de la membrana celular y en la formacin del hueso. Adems, el
calcio ayuda a regular la liberacin y almacenamiento de
neurotransmisores y hormonas, la captacin y unin de aminocidos, la
absorcin de vitamina B12 y la secrecin de gastrin. El calcio del hueso est
en constante intercambio con el calcio del plasma. Como las funciones
metablicas del calcio son esenciales para la vida, cuando existe un
trastorno en el equilibrio de calcio, debido a una deficiencia en la dieta u
otras causas, sus reservas en el hueso pueden disminuir para cubrir las
necesidades ms agudas del organismo, por tanto, sobre un rgimen
crnico, la mineralizacin normal del hueso depende de las cantidades
adecuadas de calcio corporal total. Acta como cofactor enzimtico y
participa en los procesos de secrecin y excrecin de las glndulas
endocrinas y exocrinas, en la liberacin de neurotransmisores, as como en
el mantenimiento de la permeabilidad de membrana, la funcin renal y la
respiracin.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Litiasis renal clcica, pacientes recibiendo glucsidos
cardacos.
Enfermedad cardiaca o sarcoidiosis. El calcio puede
precipitar intoxicacin digitalica.

Unin a protenas: Moderada, aproximadamente 45 % en plasma.
Eliminacin: principalmente, fecal (80 %), pequeas cantidades se excretan
por la orina que vara directamente segn el grado de absorcin de calcio.






206

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
IV lenta, Segn indicacin mdica, En general para
hipocalema aguda. Dosis de hipocalcemia 2- 15 g/24
como infusin continua o en dosis dividas.
Tetania: 1 3 mg
Mantenimiento de requerimientos para NPT adultos: 1.7
a 3.4g/1000 kcal/24
Vasodilatacin perifrica, en el sitio de la inyeccin puede causar necrosis al
contacto con la piel.



207

SULFATO DE MAGNESIO
GRUPO TERAPUTICO: Electrolitos PRESENTACIN

Ampolla 10ml-1.5g 20ml-3g
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Tratamiento y prevencin de hipomagnesiemia,
prevencin y tratamiento de convulsiones en eclampsia,
nefritis aguada peditrica, taquirritmia helicoidal,
tratamiento de arritmias cardiacas (VT/ FV) ocasionadas
por hipomagnesemia
El magnesio disminuye la acetil colina en las terminaciones nerviosas y
acta sobre el miocardio, lo que disminuye la frecuencia de formacin del
impulso del nodo SA y prolonga el tiempo de conduccin. El magnesio es
necesario para el movimiento de calcio, sodio y potasio dentro y fuera de la
clula, as como la estabilizacin de la excitacin de las membranas.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Se contraindica de forma absoluta en un bloqueo
cardaco, lesin miocrdica, insuficiencia renal.
En la insuficiencia respiratoria.
Precauciones:
Puede ser aplicado nicamente cuando la frecuencia
respiratoria sea ms de 16 por minuto. Se recomienda
como medida precautoria el practicar determinaciones
sricas de magnesio e forma peridica, as como pruebas
de funcin renal y monitorizacin de la funcin cardiaca.

Inicio de accin: inmediatamente Distribucin: huesos y liquido extracelular
Unin a protenas: 30 % albumina
La eliminacin: orina

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
IV: diluir el magnesio en una solucin de >_ 20 %
Hipomagnesiemia: IV 1-2 g/h durante 3 a 6 H.
Arritmia: 1-2 g en un periodo de 5 a 20
minutos(taquirritmia helicoidal con paro cardiaco) 5-60
minutos (arritmias sin paro cardiaco)
Crisis convulsivas: 2g en un lapso de 10 minutos
Reduccin de la frecuencia respiratoria, hipotensin trasitoria, hipotermia,
hipotona, reduccin de la frecuencia cardaca: alargamiento del intervalo
PR y del QRS en el ECG. Depresin de los reflejos osteotendinosos y colapso
circulatorio.


208

CLORURO DE POTASIO
GRUPO TERAPUTICO: Electrolitos PRESENTACIN

Ampolletas de 10 ml (1.49 g/10 ml). Ampolletas de 5 ml (1.49 g/5 ml). Frasco mpula con
50 ml (298 mg/ml).

INDICACIONES FARMACODINAMIA
Este medicamento debe ministrarse diluido.
Est indicado en el tratamiento y la
prevencin de la hipopotasemia. En la
intoxicacin digitlica y en pacientes con
parlisis peridica hipopotasmica familiar.
Asimismo se indica en todos los pacientes con
hipopotasemia que conserven un
funcionamiento renal adecuado.
El potasio es el catin predominante en el interior de las clulas (132-152 mEq por litro).El contenido
intracelular del sodio es bajo en relacin al potasio y por el contrario en el lquido extracelular el contenido de
potasio es bajo (3.5 mEq por litro).Una enzima ligada a la membrana, sodio-potasio-adenosintrifosfatasa
activada (Na+K+ATPasa), transporta activamente o bombea el sodio hacia afuera y el potasio hacia adentro
para mantener estos gradientes de concentracin.Los gradientes del potasio intracelular a extracelular son
necesarios para la conduccin de los impulsos nerviosos en tejidos especializados como corazn, cerebro,
msculo esqueltico y para el mantenimiento de la funcin renal normal y el equilibrio cido-base. Se
requiere de elevadas concentraciones intracelulares de potasio para un gran nmero de procesos
metablicos.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Su empleo se contraindica en todos los casos que cursen con
hiperpotasemia debido a que puede producir trastornos elctricos a nivel
cardiaco y finalmente paro cardiaco.
Precauciones: acidosis metablica con oliguria, enfermedad de Addison no
tratada, insuficiencia renal crnica, deshidratacin aguda, diarrea
prolongada o severa, parlisis peridica familiar, bloqueo cardiaco severo o
completo, pacientes politraumatizados (por liberacin intrnseca de
potasio), el hipoadrenalismo asociado con dficit de mineralocorticoides y
oliguria de cualquier etiologa.
El potasio se administra, se distribuye, se une, se excreta y ejerce sus efectos
como catin potasio y asociado al anin correspondiente, principalmente al
cloruro. La excrecin a travs del rin es la principal forma de mantener la
homeostasis del potasio corporal.Casi el total del potasio filtrado logra ser
reabsorbido en el tbulo proximal. Finalmente el potasio se elimina mediante un
proceso de secrecin pasiva en el tbulo distal de la nefrona.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
IV, dilucin en solucin de cloruro de sodio a 0.9% o solucin glucosada a 5%. La velocidad de
administracin nodeber exceder las 80 gotas por minuto ni de 20 mEq/h. Dosis mxima 200 mEq
Adulto, requerimientos diarios: 20-40 mEq/dia en 1 o 2 fracciones. Hipopotasemia leve: 40-100 mEq
Se presentan en pocos casos confusin, arritmias
cardiacas, parestesias, disnea, ansiedad, debilidad, y
flebitis si se administra diluido inadecuadamente.


209

BICARBONATO DE SODIO
GRUPO TERAPUTICO: Electrolitos

PRESENTACIN Ampolleta por 10 mL, caja por 200 ampolletas
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Es un agente alcalinizante, usado para el
tratamiento de acidosis metablica como
consecuencia de diferentes desrdenes como:
queratocidosis diabtica, diarrea, problemas
renales y shock. Puede en algunos casos ser
utilizado para la correccin de hipercalcemia.
Causa alcalinizacin de la orina, por lo que ha
sido utilizado junto con diurticos en el
tratamiento de intoxicaciones agudas
producidas por medicamentos dbilmente
cidos, como la fenobarbotina y salicilatos para
mejorar su excrecin.
Mediante mecanismos respiratorios renales y reguladores, el pH del plasma se mantiene normalmente
alrededor de 7.4, la concentracin de bicarbonato en plasma se mantiene en el rango de 22 a 30 mmol/l y
la presin parcial de dixido de carbono se mantiene en 40 mmHg. El sistema regulador de acidez ms
importante es el de bicarbonato-cido carbnico, el cual opera sobre una base compensatoria en la
regulacin del cido-base. El cido carbnico, el principal producto terminal en el metabolismo, se
encuentra en un equilibrio dinmico con el dixido de carbono y agua en los fluidos corporales, los cuales
a su vez estn en equilibrio con el bicarbonato y los iones hidrgeno. Existen 4 importantes disfunciones
del equilibrio cido-base de importancia clnica: Alcalosis metablica, causada por la retencin y
consiguiente exceso de bicarbonato en el organismo. Acidosis metablica, causada por una prdida
excesiva de bicarbonato. Alcalosis respiratoria, causada por una prdida excesiva de bixido de carbono.
Acidosis respiratoria, causada por retencin y consiguiente exceso de retencin de bixido de carbono.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Generalmente, se recomienda que el bicarbonato o los agentes que forman el anin bicarbonato
despus del metabolismo, no se administre a pacientes con alcalosis respiratoria o metablica,
hipocalcemia o hipoclorhidria. Deber de administrarse con extrema precaucin a pacientes con
falla cardiaca congestiva, cirrosis del hgado, hipertensin y pacientes que reciben corticosteroides.
Precauciones: Debe diluirse previamente con cloruro de sodio al 0.5% o con dextrosa al 5%.
El bicarbonato de sodio se elimina por va renal; el CO2
formado se elimina a travs de los pulmones
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Es administrado por va intravenosa en su presentacin original o diluido con otros fluidos
intravenosos, si se diluye a isotonicidad (1.5%) puede administrarse por va subcutnea. Para
preparar una solucin al 1.5%, diluir 1.0 ml del producto con 4.0 ml de agua para inyeccin. Las
dosis debern individualizarse a las necesidades y condiciones del paciente, basndose
primeramente en el dficit de bixido de carbono (la diferencia entre el dixido de carbono
presente normalmente en el plasma, 27mEq/l y el valor encontrado en el paciente).


La excesiva administracin de bicarbonato u otros
compuestos que son metabolizados para formar el anin
bicarbonato pueden producir alcalosis metablica,
especialmente en pacientes con disfuncionamiento
renal.Los sntomas pueden incluir dificultades
respiratorias y debilidad muscular (asociados con la
disminucin en los niveles de potasio). En pacientes
hipocalcmicos se puede desarrollar un estado de
hipertonicidad muscular y modificacin en la respuesta
neuromuscular, pudindose agravar en pacientes
epilpticos. Las dosis excesivas de sodio pueden producir

210

La dosis total puede ser calculada utilizando la siguiente -ecuacin:

Una dosis promedio es de 2 a 5 mEq/kg administrada durante 4 a 8 horas. En acidosis
metablica severa, se recomienda la administracin de 1 a 1.5 litros de una solucin entre 90 a
180 mEq/l durante la primera hora; las posteriores concentraciones de bicarbonato debern ser
ajustadas a los requerimientos individuales del paciente. Para infantes de hasta dos aos de
edad, se recomiendan infusiones lentas intravenosas de hasta 8 mEq/kg/da.Informacin
adicional: Un miliequivalente (mEq) de BICARBONATO DE SODIO es igual a 84 mg de sodio. La
concentracin de BICARBONATO DE SODIO al 7.5% es equivalente a 0.892 mEq/ml; cada
ampolleta contiene 8.9 mEq/10 ml de bicarbonato y produce una osmolaridad de 1,786
mOsm/l.
una sobrecarga de sodio y una hiperosmolaridad


211

FOSFATO DE POTASIO
GRUPO TERAPUTICO: Electrolitos PRESENTACIN

Frasco mpula con 30 y 50 ml. Ampolletas de 10 ml.
INDICACIONES FARMACODINAMIA
Se indica en la alimentacin
parenteral para proporcionar
fsforo y potasio. Tambin se
indica en estados deficientes de
potasio y fsforo, en la debilidad
muscular profunda con
hipopotasemia y en la diabetes
descompensada.
El fosfato es el principal anin del lquido intracelular. Interviene en muchos procesos fisiolgicos
incluyendo el metabolismo de los lpidos y de los carbohidratos, el almacenamiento y la transferencia de
energa. Interviene en el sistema cido-base, as como en la excrecin renal de iones de hidrgeno. La
concentracin plasmtica normal vara de 0.8 a 1.5 mmol/lt. Existe una relacin inversamente
proporcional entre la concentracin del fosfato y la del calcio. El fosfato es rpidamente eliminado a
travs de la orina y en una mnima parte a travs de las heces. El potasio es crtico en la regulacin de la
excitacin elctrica de las clulas, la conduccin nerviosa, la sntesis protica, el funcionamiento de las
enzimas y el equilibrio cido-base.El 98% del potasio se encuentra en el compartimiento intracelular y el
resto en el extracelular. La concentracin intracelular de potasio es de aproximadamente 150 mEq/lt. El
potasio se filtra libremente en los glomrulos y es reabsorbido casi por completo en el tbulo proximal.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES FARMACOCINTICA
Hiperfosfatemia, hiperpotacemia, hipocalcemia, hipomagnesemia, IRC
Precauciones: La aplicacin de FP-20 sin realizar dilucin previa puede
ocasionar arrtmia que puede llegar al paro cardiaco. Resulta conveniente
realizar determinaciones sricas de los electrlitos antes de aplicar fosfato
de potasio. Cuando se aplica FP-20 en forma prolongada es necesario
practicar determinaciones sricas frecuentes de electrlitos.

La secrecin en el tbulo distal resulta de la captacin activa
de potasio del plasma a la clula tubular y la difusin pasiva
del gradiente electroqumico de la clula al lquido tubular. El
potasio se excreta en aproximadamente 10% de la cantidad
filtrada a travs de la orina.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Siempre deber ser administrado por va intravenosa, preferentemente utilizando
una va perifrica, para lo cual se diluye uno o los frascos necesarios segn las
necesidades individuales en 100 ml en un mnimo de 4 horas de solucin glucosada al
5% o solucin de cloruro de sodio al 0.9%, a una velocidad que no deber sobrepasar
las 80 gotas por minuto. Tampoco se exceder de 20 mEq/hora. En la nutricin
parenteral generalmente es suficiente para mantener los niveles normales de fosfato
srico una dosis que vara de 10 a 15 mmol (310 a 465 mg) de fsforo al da.
Pueden llegar a presentarse con baja incidencia confusin,
debilidad, disminucin de la cantidad de orina o de la frecuencia de
la miccin, taquicardia, arrtmiacardiaca, cefalea, disnea,
convulsiones y a dosis muy elevadas paro cardiaco.

Anda mungkin juga menyukai