Anda di halaman 1dari 8

MAKALAH

Obat-Obatan Pada Lambung


KIMIA FARMASI

Nama : Yulianti / 4311412003
Atik Setyani / 4311412013
Kelompok : 7



JURUSAN KIMIA
FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM
Universitas Negeri Semarang
2014

OBAT-OBAT GANGGUAN LAMBUNG-USUS

PENGGOLONGAN
Berdasarkan mekanisme kerjanya, obat-obat tukak lambung usus dapat digolongkan
sebabagai berikut:
A. Antasida
Zat pengikat asam atau antasida (anti = lawan, acidus = asam) adalah basa-
basa lemah yang digunakan untuk mmengikat secara kimiawi dan menetralkan asam
lambung.Efeknya adalah peningkatan pH yang mengakibatkan berkurangnya kerja
proteolitis dari pepsin (optimal pada pH 2).Obat ini mampu mengurangi rasa nyeri di
lambung dengan cepat (dalam beberapa menit). Efeknya bertahan 20-60 menit bila
diminun pada perut kosong dan sampai 3 jam bila diminum 1 jam sesudah makan.
Senyawa magnesium dan aluminium dengan sifat netralisasi baik tanpa
diserap usus merupakan pilihan pertama.Karena garam magnesium bersifat
mencahar, maka biasanya dikombinasi dengan senyawa aluminium (atau kalsiu
karbonat) yang justru bersifat obstipasi (dalam perbandingan 1:5).Persenyawaan
molekuler dari Mg dan Al adalah hidrotalsit yang sangat efektif.
Natriumbikarbonat dan kalsiumkarbonat bekerja kuat dan pesat tetapi dapat
diserap usus dengan menimbulkan alkalosis.Adanya alkali berlebihan didalam darah
dan jaringan menimbulkan gejala mual, muntah, anoreksia, nyeri kepala dan
gangguan perilaku.
Bismutsubsitrat dapat membentuk lapisan pelindung yang menutupi tukak dan
berkhasiat bakteriostatis. Antasida harus digunakan lebih kurang satu jam setelah
makan dan sebaiknya dalam bentuk suspense. Telah dibuktikan bahwa tablet bekerja
kurang efektif dan lebih lambat, mungkin karena proses pengeringan selama
pembuatan mengurangi daya netralisasinya.

B. Antibiotika: antara lainamoksilin, tetrasiklin, klaritromisin, metronidazol dan
tinidazol. Obat-obat ini digunakan dalam kombinasi sebagai tiple therapy untuk
membasmi H. pyloridan untuk mencapai penyembuhan penyakit tukak lambung/usus
dengan tuntas.

C. Antikolinergika. Dahulu agak banyak digunakan, tetapi dengan introduksi
triple therapy untuk ersdikasi H. pylori, saat ini dianggap obsolete dan sudah
ditinggalkan seluruhnya.
D. Obat Penguat Motilitas: metoklopramida, cisaprida dan domperidon. Obat-
obat ini juga dinamakan prokinetika atau propulsive dan merupakan antagonis
dopamine. Berdaya antiemetic, memperkuat peristaltic dan mempercepat
pengosongan lambung yang dihambat oleh neurotransmitter dopamine.
Cisaprida dapat menyebabkab gangguan ritme jantung berbahaya
(meningkatkan QTc-interval, fibrilasi ventrikel), maka telah ditarik dari peredaran di
Perancis dan Belanda.
E. Penghambat Sekresi Asam
a. H2-blockers (antagonis H2-reseptor): simetidin, ranitidine, famotidin,
roksatidin dan nizatadin. Obat-obat ini menempati reseptor histamine-
H2secara selektif di permukaan sel-sel parietal sehingga sekresi asam
lambung dan pepsin sangat dikurangi. Efektivitas obat-obat ini pada
penyembuhan tukak lambung dan usus dengan terapi kombinasi melebihi
80%. H2 blockers paling efektif untuk pengobatan tukak duodeni yang
khusus berkaitan dengan masalh hiperasiditas. Pada terapi tikak lambung
obat ini kurang tinggi efektivitasnya.
Kehamilan dan laktasi.Simetidin, ranitidine dan nizatidin dapat melintasi
plasenta dan mencapai air susu, sehingga tidak boleh digunakan wanita
hamil, tidak pula oleh ibu-ibu yang menyusui.
b. Penghambat pompa proton (PPP): ammeprazol, lansoprazol,
pantoprazol dan esomeprazol. Obat-obat ini menghambat dengan praktis
tuntas sekresi asam dengan jalan menghambat enzim H+/K+-ATPase
secara selektif dalam sel-sel parietal dan merupakan obat pilihan pertama.
Kerjanya panjang akibat kumulasi di sel-sel tersebut. kadar penghambatan
asam tergantung dari dosis dan pada umumnya lebih kuat daripada
perintangan oleh H2-blockers.

F. Lainnya
a. Sedative: meprobamat, diazepam dll. Stres emosional membuat penyakit
tukak lambung bertambah parah, sedangkan pada waktu serangan akut
biasanya timbul kegelisahan dan kecemasan pada penderita. Untuk
mengatasi hal tersebut, penderita diterapi dengan antasida yang
ditambahkan obat penenang, misalnya meprobamat, oksazepam, atau
benzodiazepine lain.
b. Analogon prostaglandin-E1: misoprostol (Cytotec) menghambat secara
langsung sel-sel parietal serta melindungi mukosa dengan jalan stimulasi
produksi mucus dan bikarbonat.
c. Zat-zat pembantu: asam alginate, succus dan dimethicon. Kadang-
kadang pada formulasi antasida ditambahkan pula suatu adsorbens yang
dapat menyerap secara fisis pada permukaannya zat-zat aktif dari getah
lambung atau zat-zat pelindung yang menutupi mukosa dengan suatu
lapisan hidrofob.
Antasida yang mengandung alginate merupakan obat yang paling sering
digunakan pada nyeri yang menyertai gangguan refluks/heartburn.

Zat-Zat Tersendiri
A. Antasida
1. Aluminiumhidroksida : Gelusil, Maalox, Polysilane
Zat ini berkhasiat adstringens, yakni ,menciutkan selaput lender
berdasarkan sifat ion-aluminium yang membentuk kompleks dengan
protein dan dapat menutupi tukak lambung dengan suatu lapisan
pelindung.
Sukralfat (aluminiumsukrosasulfat basis, UI-sanic) dapat membentuk
kompleks protein pada permukaan tukak yamg melindungi terhadap
kelebihan HCl, pepsin, dan empedu.Selain itu juga dapat menetralkan
asam, menahan kerja pepsin, dan mengadsopsi asam empedu.
2. Bismutsubsitrat: De-Nol
Garam ini berkhasiat bakteriostatis dan digunakan untuk terapi membasmi
H. pylori pada tukak lambung atau usus.Zat ini juga berfungsi sebagai
pelindung mokosa.Efek samping akibat konsumsi jangka panjang dan
dalam dosis tinggi, zat ini dapat diserap usus dan menyebabkan kerusakan
otak (encefalopatia) dengan kejang-kejang, ataksia dan perasaan
kacau.Lidah dan tinja dapat berwarna gelap/hitam dan terkadang muntah.
Bismutsubsitrat berkhasiat adstringens dan antiseptis lemah.Pada dosis
tinggi dapat diserap dan mengakibatkan intoksikasi bismuth dan nitrat
sehingga obat ini jarang digunakan lagi, begitu pula garam-garam bismuth
lainnya.
3. Kalsiumkarbonat: kapur, Stomagel
Kalsiumkarbonat adalah karbonat pertama yang digunakan sebagai
antasidum.Zat ini menetralkan asam lambung sambil melepaskan banyak
gas karbondioksida yang diduga dapat merangsang dinding dengan
mencetuskan perforasi dari tukak. Efek sampingnya berupa sembelit yang
dapat diatasi dengan kombinasi dari dua garam magnesium (MgO 20%,
Mgsulfat)
Natriumbikarbonat(soda kue) bersifat alkalis dengan efek antacid. Efek
sampingpada penggunaan berlebihan adalah menjadinya alkalosis dengan
gejala sakit kepala , perasaan haus, mual, dan muntah.
4. Magnesiumoksida
Dalam dosis yang sama MgO lebih efektif untuk mengikat asam daripada
natrium-bikarbonat, tetapi memiliki sifat pencahar sebagai efek
sampingnya. Untuk mengatasi hal ini, maka zat ini dikombinasikan
dengan aluminiumhidroksida atau kalsiumkarbonat.
Magnesiumhidroksida (Gelusil,Maalox, Mylanta) memiliki daya
netralisasi kuat, cepat, dan banyak digunakan dalam sediaan terhadap
gangguan lambung.
Magnesiumtrisilikat (Gelusil, Polysilane), obat ini bereaksi dengan asam
lambng dan membentuk silisiumhidroksida yang menutupi tukak lambung
dengan suatu lapisan pelindung yang berbentuk gel.Efek sampingnya, obat
ini dapat menimbulakan pembentukan batu ginjal.
Hidrotalsit (Talsit, Ultacit) adalah MgAl-hidroksikarbonat dengan daya
netralisasi pesat tetapi agak lemah.Zat ini juga bekerja sebagai anti-pepsin
dan dapat mengikat dan menginaktivasi empedu yang mengalir naik ke
dalam lambung akibat refluks.Setelah kembali disuasana basa dari usus,
garam-garam empedu dibebaskan lagi.Efek sampingnya adalah sebagai
pencahar dan obstipasi.

B. Prikinetika
5. Metoklopramida: Primperan
Metoklopramida digunakan pada semau jenis mual/muntah termasuk
akibat radioterapi dan pada migraine, kecuali yang diakibatkan oleh
mabuk jalan. Efek sampingnya berupa efek sentral : sedasi dan gelisah
berhubung metoklopramida dapat melintasi darah-otak. Efek samping
lainnya berupa gangguan lambung usus serta gangguan ekstrapiramidal,
terutama pada anak-anak.
6. Cisaprida: Prepulsid, Acpulsif
Senyawa piperidil ini berkhasiat menstimulasi motilitas lambung usus
yang diduga berdasarkan pelepasan asetilkolin.Tidak bekerja antidopamin
atau kolinergis.Khusus digunakan pada gangguan pengososngan lambung
dan pada refluks-oesophagitis ringan sampai agak berat.
Efek sampingnya berupa kejang-kejang usus, perut berbunyi dan diare,
jarang konvulsi, efek ekstrapiramidal, kepala nyeri dan dirasakan
ringan.Senyawa ini juga tidak dianjurkan untuk ibu menyusui.
7. Domperidon:Motilium
Domperidon dianjurkan pada terapi tukak lambung dengan jalan
menghindarkan refluks empedu dari duodenum ke lambung.Obat ini juga
digunakan pada reflux-oesophagitisuntuk mencegah pengaliran kembali
dari asam lambung ke tenggorokan.
Efek sampingnya jarang terjadi dan berupa kejang-kejang usus sementara
dan reaksi kulit alergis.
C. Penghambat produksi asam
8. Simetidin: Tagamet, Algitec
Simetidin berperan dalam menghambat seluruh sekresi asam, yakni baik
yang basal (alamiah) maupun yang disebabkan oleh rangsangan makana,
insulin atau kofein. Penggunaannya pada terapi dan profilaksis tukak
lambung usus, reflux-oesophagitisringan sampai sedang dan Sindroma
Zolinger-Ellison. Pada tukak usus, simetidin ternyata sangat efektif
dengan presentase penyembuhan diatas 80%.
Efek samping jarang terjadi dan berupa diare (sementara), nyeri otot,
pusing-pusing dan reaksi kulit. Pada penggunaan jangka panjang dengan
dosis tinggi akan terjadi impotensi dan gynecomastiaringan, yakni buah
dada pria membesar.
9. Ranitidine: Zantac, Rantin
Daya penghambat senyawa furan ini terhadap sekresi asam lebih kuat
daripada simetidin. Tidak merintangi perombakan oksidatif dari obat-obat
lain sehingga tidak mengakibatkan interaksi yang tidak diinginkan.
Efek sampingnya mirip simetidin tetapi tidak menimbulkan gynecomastia
karena tidak bersifat antiandrogen dan efek psikis (perasaan kalut).
10. Famotidin: Famocid
Senyawa thiazol ini mirip ranitidine bila mengenai sifat-sifat
farmakokinetik dan efek sampingnya.
Roksatidin (Roxan, Roxit) adalah senyawa piperidin yang di resorpsi
hampir lengkap dengan BA rata-rata 85%.
11. Omeprazol: Inhipimp
Senyawa benzidimazol ini adalah penghambat pompa proton pertama
yang digunakan dalam terapi untuk menurunkan produksi asam lambung.
Efek sampingnya tidak sering terjadi dan berupa gangguan lambung usus,
nyeri kepala, nyeri otot dan sendi, vertigo, gatal-gatal dan rasa kantuk atau
sukar tidur.
Esomeprazol (Nexium, 2000) adalah enantiomer kiri dari omeprazol
dengan efek menghambat asam yang lebihh kuat.
Lansoprazol (Prosogan) adalah derivate-pridil dengan sifat-sifat yang
dengan garis besar sama dengan omeprazol.
Pantoprazol (Pantozol) juga merupakan derivate piridil dengan sifat yang
mirip
D. Lainnya
12. Misoprostol
Analogon prostaglandin ini berfungsi menstimulasi mekanisme
perlindungan mukosa lambung dan menghambat sekresi asam lambung.
13. Succus liquiritiae
Biasa digunakan sebagai obat tambahan pada tukak lambung, terhadap
tukak usus tidak efektif. Obat ini juga banyak digunakan sebagai obat
batuk guna kempermudah pengeluarkan dahak dan sebagai corrigens rasa.
Efek samping pada dosis besar berupa nyeri kepala, udema dan gangguan
pada keseimbangan elektrolit tubuh.
14. Asam alginate: Gelusil II
Obat ini digunakan dalam sediaan antasida pada refluks esofagitis dan
sebagai hemostaticum untuk menghntikan pendarahan dari borok atau
fistel.
15. Dimetikon: dimetilpolisiloksan, Polysilane, Disflatyl
Dimetikon bersifat menurunkan ketagangan permukaan, hingga
gelembung gas dalam lambung usus lebih mudah penguraiannya menjadi
gelembung-gelembung yang lebih kecil yang dapat di resorpsi oleh usus.