DESCRIPCION

La amoxicilina es una penicilina semi-sinttica similar a la ampicilina, con una mejor biodisponibilidad
por va oral que esta ltima. Debido a su mejor absorcin gastrointestinal, la amoxicilina ocasiona
unos mayores niveles de antibitico en sangre y unos menores efectos gastrointestinales (en
particular, darrea) que la ampicilina. La amoxicilina tiene un espectro de actividad antibacteriana
superior al de la penicilina, si bien no es estable frente a las beta-lactamasas.
Los siguientes microorganismos son considerados, por regla general, susceptibles a la amoxicilina:
Actinomyces sp.; Bacillus anthracis; Prevotella melaninogenica; Bifidobacterium sp.; Bordetella
pertussis; Borrelia burgdorferi; Brucella sp.; Clostridium perfringens; Clostridium tetani;
Corynebacterium diphtheriae; Eikenella corrodens; Enterococcus faecalis; Erysipelothrix
rhusiopathiae; Escherichia coli; Eubacterium sp.; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa);
Helicobacter pylori; Lactobacillus sp.; Listeria monocytogenes; Neisseria meningitidis; Peptococcus
sp.; Peptostreptococcus sp.; Propionibacterium sp.; Proteus mirabilis; Salmonella enteritidis;
Salmonella sp.; Salmonella typhi; Shigella sp.; Staphylococcus sp. (beta-lactamasa negativa y
sensible a meticilina/oxacilina slo); Streptococcus agalactiae ( estreptococcos del grupo B);
Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (grupo A betahemolticos); Treponema pallidum; Vibrio cholerae; Viridans streptococci.
Farmacocintica: la amoxicilina es estable en medio cido en presencia de jugos gstricos y puede
ser administrada por va oral in tener en cuenta el ritmo de las comidas. Se absorbe rpidamente
despus de la administracin oral, alcanzando los niveles mximos en 1-2.5 horas. Difunde
adecuadamente en la mayor parte de los tejidos y lquidos orgnicos. No difunde a travs de tejido
cerebral ni lquido cefalorraqudeo, salvo cuando estn las meninges inflamadas. La vida meda de
amoxicilina es de 61,3 min. El 75% aproximadamente de la dosis de amoxicilina administrada se
excreta por la orina sin cambios medante excrecin tubular y filtracin glomerular; esta excrecin
puede ser retardada administrando probenecid, y tambin es mas lenta en los pacientes con
insuficiencia renal que requieren un reajuste de las dosis. La amoxicilina no se liga a las protenas en
proporcin elevada (17%). La administracin de una dosis de 500 mg de amoxicilina alcanza, como
promedio, unos niveles sricos pico de 7,5 mcg/ml y todava puede detectarse amoxicilina en suero 8
horas despus de su administracin. La presencia de alimentos en el estmago no interfiere
significativamente la absorcin de la amoxicilina
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a051.htm
Farmacocintica:
Absorcin: La amoxicilina se absorbe alrededor del 80% despus de la administracin oral y no es afectada por la ingestin de
alimentos.
Las concentraciones en el plasma son dependientes de la dosis y se han observado concentraciones mximas
de 7-10 g/ml dos horas despus de la administracin de 500 mg. Si la funcin renal es normal, la vida media es de una hora en
promedio.
Distribucin: Aproximadamente 17% de la amoxicilina se liga a protenas plasmticas.
El volumen de distribucin es de 0.21 l/kg, distribuyndose la sustancia activa en la mayora de tejidos y lquidos corporales.
Concentraciones teraputicamente eficaces se han encontrado en las secreciones bronquiales, senos paranasales, saliva, humor
acuoso, lquido cerebrospinal (los niveles de amoxicilina en el lquido cefalorraqudeo son bajos, a no ser que las meninges estn
inflamadas), lquidos serosos y en el odo medio.
La amoxicilina atraviesa la barrera placentaria y aparece en la leche materna.
Metabolismo: La amoxicilina se elimina esencialmente de forma inalterada; de 54.5 a 84% de la dosis administrada se encuentra
en la orina en forma activa en las primeras 6 horas despus de la administracin.
En el hgado se metaboliza alrededor del 20 al 30% de la dosis de amoxicilina administrada, siendo el principal metabolito de la
amoxicilina el cido peniciloico, una sustancia carente de actividad antibacteriana.
Eliminacin: El tiempo de vida media en la eliminacin de la amoxicilina es de 60 a 90 minutos en caso de funcin renal
normal.
El aclaramiento plasmtico es de 2.6 ml/min/kg. La eliminacin tubular de SERVAMOX puede ser reducida por la
administracin simultnea de probenecida: los niveles plasmticos aumentan aproximadamente en 60% y la eliminacin renal
se reduce en aproximadamente 20%.

Se han reportado niveles urinarios mximos de 5,500?g/ml tras una dosis oral de 3 g.
Perfil farmacocintico en situaciones clnicas especiales: La eliminacin de SERVAMOX en caso de insuficiencia renal
depende del grado de la alteracin en el rin.
La absorcin y la eliminacin son ms bajas en neonatos y prematuros, prolongando de 3.5 hasta 4 horas el tiempo de vida
media.
La dilisis reduce significativamente las concentraciones de amoxicilina en el suero.
Farmacodinamia: La amoxicilina es una penicilina semisinttica y su actividad se basa en la inhibicin de la sntesis de la pared
celular mediante bloqueo de la actividad de la transpeptidasa. A dosis adecuadas, la accin es bactericida.
La amoxicilina es estable en un ambiente cido, pero es inactivada por las penicilinasas (-lactamasas).
Espectro de la actividad in vitro: La amoxicilina es activa contra microorganismos grampositivos (incluyendo el gonococo y el
meningococo) y algunos gramnegativos (ms activo contra salmonelosis y menos efectivo sobre Pseudomonas).

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
Oral.
Adultos: En las infecciones leves o de moderada gravedad, de 1 a 3 g al da repartidos en tres o cuatro tomas. En caso de
gonorrea se administrar una dosis nica de 3 g ms 1 g de probenecida.
Nios: En general, se recomienda administrar de 25 a 75 mg/kg de peso, repartidos en 3 4 tomas durante el da.
Duracin del tratamiento: ste depende de la naturaleza y severidad de la infeccin.
Debe basarse en la respuesta clnica y bacteriolgica del paciente (excepto dosis nica contra la gonorrea).
Instrucciones posolgicas especiales: En infecciones causadas por estreptococos -hemolticos (grupo A), el tratamiento
debe durar por lo menos 10 das.
Insuficiencia renal: Puesto que la eliminacin de la amoxicilina es reducida en caso de insuficiencia renal, la dosificacin
de SERVAMOX debe ser ajustada conforme al aclaramiento de creatinina segn el esquema siguiente:
Aclaramiento
Dosis de
de creatininaDosis inicialmantenimiento
10-30
< 10

1,500 mg750 mg cada 6 horas

1,500 mg750 mg cada 8 horas

Para la administracin de una dosis nica de 3 g no es necesario ajustar la misma. En pacientes sometidos a hemodilisis o
dilisis peritoneal se administra una dosis suplementaria de 750 mg (va oral).
La eficacia de SERVAMOX no se afecta si se toma durante las comidas.

http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm_2k8/src/prods/36208.htm
La farmacodinamia se explica de la siguiente manera: La disminucin en la sensibilidad a muchos antibiticos es
causada por enzimas bacterianas llamadas betalactamasas, las cuales destruyen al antibitico antes de que ste
pueda actuar sobre la bacteria. La Amoxicilina en combinacin con clavulanato es el mayor avance en la terapia
antibitica destinada a tratar infecciones causadas por dichas bacterias, as como para aquellas infecciones debidas
a microorganismos no productores de betalactamasas. El clavulanato se anticipa al mecanismo de la defensa
bacteriana con un bloqueo irreversible de la enzima betalactamasa, lo cual convierte a los microorganismos en
sensibles al rpido efecto de la amoxicilina. El clavulanato por s solo tiene muy poca actividad antibacteriana. De la
farmacocintica, sabemos que la amoxicilina es estable en el cido gstrico, y entre el 75 y 90% de la dosis oral es
absorbida por el tracto gastrointestinal. Una dosis de 500 mg presenta un nivel srico de 6 a 8 g/ml despus de una
a dos horas.
La presencia de comida en el tracto gastrointestinal no disminuye la absorcin en forma aparente, por lo que se
prefiere el uso de la amoxicilina para administracin oral frente a otros antibiticos, incluida la ampicilina.
Aproximadamente el 20% de la amoxicilina circulante esta ligada a protenas plasmticas. Como otras penicilinas, la
amoxicilina se distribuye en primer trmino en el lquido extracelular. Altas concentraciones son encontradas en bilis
y orina. No llega a cerebro ni a lquido cefalorraqudeo a menos que se encuentren inflamadas las meninges.
La amoxicilina es rpidamente eliminada, primero por el tbulo renal; el probenecid alarga el tiempo de excrecin.
Entre el 50 y 70% de la dosis es recuperada en orina sin cambio; aproximadamente el 10% es metabolizado. La fase
beta de la vida media de eliminacin, en pacientes con funcin renal normal es de aproximadamente una hora. La
vida media es prolongada es pacientes con dao renal (v.gr. 8 a 16 horas en pacientes anricos), y es necesario un
ajuste a la dosis o en el intervalo de administracin.

http://www.loeffler.com.mx/t-clambusil.html
Distribucin: La amoxicilina se distribuye por todos los tejidos y pasa a todos los lquidos del organismo. Una vez establecido el
equilibrio de difusin, la concentracin del antibitico es alrededor de cuatro veces inferior a la del plasma sanguneo siendo las
causas:
a)

Parte del antibitico se encuentra en el plasma, combinado con las protenas.

b) Otra parte se destruye en los tejidos.

c) La velocidad de difusin para los distintos tejidos y lquidos del organismo es desigual.
As, la amoxicilina no difunde fcilmente al lquido cefalorraqudeo pues atraviesan la barrera o menngea o hematoenceflica
con dificultad. Este antibitico atraviesa la barrera placentaria y pasa a la sangre fetal alcanzando un nivel inferior al de la sangre
materna, pero pueden alcanzarse concentraciones teraputicas.
www.libreriamedica8a.com/productos/3173.htm
La amoxicilina es un antibitico de la familia de las penicilinas semisintticas de amplio espectro y el ambroxol es un mucoltico
expectorante con accin surfactante de las secreciones bronquiales.
La amoxicilina ejerce accin bactericida contra la mayora de los grmenes causales de infecciones del tracto respiratorio, entre
los que pueden citarse al H. influenzae y al S. pneumoniae; es resistente a la inactivacin por las secreciones gstricas y se
absorbe rpidamente (aproximadamente, 80%) tras haber sido administrada por va oral, dando lugar a concentraciones
plasmticas dos y media veces ms elevadas que las obtenidas con dosis similares de ampicilina.
El pico de las concentraciones plasmticas es de aproximadamente 5 g/ml a la 1 2 horas siguientes a la administracin de una
dosis de 250 mg y al cabo de 8 horas se encuentran concentraciones sricas detectables.
La amoxicilina se distribuye en los lquidos pleural, peritoneal y sinovial, en los pulmones, la prstata, msculo, hgado, tambin
penetra en las vas areas medias, en el esputo, as como en la secrecin del odo medio y secreciones bronquiales, atraviesa la
barrera placentaria y pequeas cantidades se excretan a travs de la leche materna.
De 17-20% de la dosis administrada se une a las protenas plasmticas.
Cerca del 40% de la dosis es metabolizada, por lo que se convierte en cido peniciloico y bajo esta forma se elimina por la orina,
al igual que lo hace el 60% restante, pero en forma inalterada.
El clorhidrato de ambroxol acta con una accin mucoltica, se caracteriza por ejercer acciones secretoltica y secretomora, al
tiempo que estimula el sistema surfactante que mejora la estabilidad y el transporte de las secreciones a nivel bronquiolar,
disminuyendo adems la adhesividad de las mismas en las vas respiratorias de mayor calibre.
Puede facilitar la eliminacin de secreciones tenaces, posee una gran afinidad por el tejido pulmonar; el clorhidrato de ambroxol
se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal, despus de haber sido administrado por va oral.
Su biodisponibilidad es de aproximadamente 60% dado que el otro 40% de la dosis se metaboliza en su primer paso por el
hgado, se fija en 90% a las protenas plasmticas y tiene una vida media de aproximadamente 9-10 horas, la concentracin ms
alta de la sustancia activa se ha encontrado en los pulmones. Con la ingestin en ayunas, la concentracin mxima en plasma se
alcanza a las 2 horas aproximadamente.
No se ha revelado indicio de acumulacin tras la administracin repetida del frmaco.
Se transforma en diversos productos metablicos inactivos que se eliminan en su mayora como conjugados hidrosolubles; por
ejemplo, glucurnidos.

Tras su administracin oral, se excreta por orina hasta en 90%, el resto se elimina en su forma sin metabolizar.
La asociacin ambroxol/amoxicilina est destinada a fludificar y favorecer la expulsin de las secreciones viscosas y adherentes
y a combatir la infeccin, que es factor generador de las alteraciones de la secrecin respiratoria.
www.libreriamedica8a.com/productos/2987.htm