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PENICILINAS DE DEPOSITO.

Unos d elos principales problemas con el uso de la penicilina G cristalina es la necesidad de repetir
la inyeccin cada 4-6 horas, lo que origina grandes problemas para el paciente.
Para subsanar este inconveniente se fabricaron las penicilinas de deposito o de accin prolongada,
obtenidas al formar sales poco solubles con la penicilan G:
-penicilina G procainica( bencilpenicilina procaina)
-penicilna G bensatinica(bencilenicilina benzatinica)
-penicilina G clemizol(benzipenicilina clemizol)
CARACTERISTICAS GENERALES:
Las penicilinas de deposito son acidos sensibles( destruidas por el acido gstrico), de modo que
careen de eficacia por VO y solo deben administrarse por via IM. Para formar un deposito del cual
la penicilina se libera lentamente( en un periodo de 12 horas a varios das)
Con las penicilinas de deposito se alcanzan niveles relativamente bajos pero persistentes del
antibitico en sangre, tiles para el tratamiento de infecciones por grmenes muy sensibles.
Una ves que la penicilinaG se libera de sus depsitos intramusculares, su metabolismo y excresion
es idntico al descrito para la penicilina GG, pero como la absorcin continuca por mas tiempo, la
excrecin del antibitico activo por la orina se prolonga.
Nunca deben administrarse las penicilinas de deposito por via EV o SC ni en cavidades corporales.
La ventaja d elas penicilinas de deposito frente a la penicilina G cristalina es que requiere un
menor numero de inyecciones diarias , pero el inconveniente es su menor efecto pues solo se
alcanzan niveles sricos reducidos, que aun pueden ser tiles contra microorganismos muy
sensibles . en consecuencia las penicilinas de deposito no estn indicadas en infecciones graves,
aun por grmenes sensibles, pues en esos casos se requieren niveles sricos elevados que solo
pueden obtenerse por EV.

1. PENICILINA G PROCAINA.

E sproducto d ela unin mol a mol de penicilina G con procaina( anestsico), lo que explica por que
la inyeccin es casi indolora.
Despus de la inyeccin el antibitico se absorbe lentamente, proporcionando niveles
teraputicos hasta por 24 horas, loque permite su aplicacin cada 12 o 24 horas. Con una dosis de
6000.000UI se obtienen niveles pico de 1.5 U/ml en 2-4 horas, y 0.2 U/ml a las 24 horas.
Obs. Si se duplica una dosis de penicilina procaina y se inyecta en un solo sitio no se deplican los
niveles sricos. Para esto es necesario que la aplicacin se aplique en dos ditios distintos, tal como
se hacia para tratar la gonorrea.

Indicaciones: esta indicada cunado se requiere mantener niveles sricos por horas, pero no esta
indicada la via EV. Por ejemplo en infecciones causadaspor grmenes muy sensibles, como el
estreptococo o le neumococo en localizaciones que no asumenn gravedad.
Inicialmente, su indicacin principal fue para tratar la gonorrea genitourinaria, para lo cual una
dosois de 2.4 millones UI era adminstrada en cada nalga, sin embargo la proliferacin de cepas de
gonococos resistentes a la penicilina a hechi que en la actualidad se prefiera a la Ceftriaxona para
le tratamiento emprico de la gonorrea.
El empleo de la penicilina G procaina se pgeneralizo hasta que nuevos antibiticos para uso oral la
fueron relevandocaompetitivamente. En e peru existen muy pocos preparados comerciales,
generalmente indicados en casosod e infeccin respiratoria por grmenes sensibles.

Dosis habitual:
-

Via de adminstracion: IM exclusiva.


Intervalo entre las dosis: cada 12 a 24 horas.
Duracin del tratamiento: segn entidad clnica.

Ajustes de dosis:
-neonatos: 50.000 UI/ kg/dia(una sola inyeccin diaria)
-lactantes y nios: 50.000 UI/ kg/dia una sola inyeccin diaria)
-Dosis diaria mxima:
. nios:
Con peso menor de 30 kg: 6000.000UI
Con peso mayor a 30 kg: 12000.000UI
.adultos: 6000.000-1.200.000 UI/ dia, en 1 o 2 dosis diarias.
-Insuficiencia renal: corregir dosis segn la depuracin de creatinina
-Insuficinecia heaptica: no requiere corregir dosis.

Contraindicaciones:
Historia de alergia o hipersensibilidad a cualquier otra penicilina
Alergia ala procaina.
Percauciones:
-uso engestantes: esta permitido.
-uso en lactancia:esta permitido.

-uso en neonatos y nios: estapermitido.


-uso en ancianos: esta permitido.
-considerar la posibilidad de alergia crusada con las cefalosporinas.

Reacciones adversas:
Son las mismas que el resto dlea penicilinas, cabe destacar:
.dolor local en el sitio de ingyeccion.
.sindrome de hogne.
.erupciones drmicas, anafilaxa, anemia hemoltica, eosinofilia.
-Reacciones de Jarisch- Herxheimer.

2. PENICILINA CLEMIZOL.
Es producto de la unin de la penicilina G con le antihistamnico Clemizol, factor de deposito que
favorece la obtencin de niveles sricos eficaces hasta 48-72 horas.
Indicaciones:
Suele utilizarse penicilina clemizol como laternativa a la procaina pues permite usarla cada 24-48
horas y poseen indicaciones similares: en indicaciones gram positivos sensibles, especialmente por
estreptococos:
-infecciones respiratorias.
-ifeccines otorrinolaringolgicas y odontolgicas.
-infecciones cutneas, abscesos, linfangitis.
-fiebre reumtica.
-infeccion puerperal.
Dosis habitual:
-

Via de admintracion: IM exclusivo.


Intervalo entre dosis: cada 24- 48 horas.
Duracin del tratamiento: 5 a 10 dias, segn entidad clnica.

Ajustes de dosis:
-

Lactantes: 250.000 UI/ dia cada 24-48 horas.


Nios(1-10 aos): 250.000 UI/ dia cada 24-48 horas.

Adultos y nios mayores de 10 aos: 1.000.000 UI / dia cada 24 horas de inicio, y hasta
1.000.000 UI/dia cada 48-72 horas para terapia de sostn.
Insuficiencia renal: corregir dosis segn la depuracin de creatinina
Insuficiencia heptica: no requiere corregir la dosis.

Contraindicaciones:
-

Historia aergica o hipersensibilidad a cualquier otra penicilina.

Precauciones:
-

Uso en gestantes: evitar durante le primer trimestre de gestacin.


Uso en neonatos, lactantes y nios :esta permitido.
Uso en ancianos: esta permitido.
Considerar la posibilidad de alergia cruzada conlas cefalosporinas.

Recciones adversas: