Trabajo de Investigacin:

La Aspirina

El Frmaco del Siglo

Introduccin.
La Ciencia avanza, especialmente la rama que analiza esta investigacin: la farmacologa. Cada da
salen al mercado nuevos productos que alivian nuevas y ms complejas dolencias. Frmacos de corta
vida de duracin, ya que son mejorados rpidamente por otros.
Pero existe un remedio que supera esta condicin, que a pesar de que hace ya ms de 100 aos que existe,
sigue dando de que hablar y de que investigar. Los nuevos conocimientos cientficos y sus nuevas
aplicaciones auguran un futuro tan o ms prometedor que su pasado. No existe medicamento de prescripcin
libre que de tanto que hablar como la Aspirina.
Esta investigacin pretende dar a conocer las virtudes, historia, composicin, sntesis, efectos, usos, etc... de la
Aspirina. Pero que al fin y al cabo es slo una nfima parte de este milagroso frmaco del nuevo milenio.
Historia de la Aspirina.
2.1 Los remedios para el Dolor en la Era PreAspirina.
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Existen antecedente de que los chinos usaban las hojas de sauce como analgsico hace ms de tres mil aos.
Mucho tiempo despus ese rbol dara inicio a la Aspirina, el frmaco ms investigado y popular del mundo.
Aqu se describen brevemente alguno de los principales hechos y remedios que se usaban antes del
descubrimiento del cido acetilsaliclico:
En el siglo V antes de Cristo, Hipcrates de Kos, el padre de la medicina Griega, retomando antiguos
conocimientos, us un brebaje extractado de la corteza y las hojas del sauce Salix Latinum para aliviar
los dolores y controlar la fiebre.
Durante la Edad Media las curanderas hervan la corteza del sauce y la daban a beber a la gente
agobiada por el dolor. Una ley prohibi el descortezamiento y corte de hojas del sauce, porque eran
necesarios para la industria cestera, y as qued sepultada en el olvido aquella pcima milagrosa.
poca Moderna:
En 1763, el clrigo Ingls Edward Stone inici el primer estudio clnico sobre los efectos del extracto
de sauce. En una exposicin ante la Royal Society de Londres, dio a conocer el exitoso tratamiento
antifebril en 540 pacientes con hojas secas de sauce disueltas en agua, t y un poco de cerveza.
En 1828 Johan Andreas Buchner, profesor de farmacia de Mnchen, desarroll a partir de la corteza
de sauce una masa amarillenta que llam salicina, comienzo de los salicilatos, la familia de
compuestos que fueron el antecedente de la aspirina. Un ao ms tarde el qumico francs Leroux
convirti la salicina en cristales.
En 1853 el qumico francs Charles Frederic Gerhardt intent superar el problema de cido saliclico
(principal frmaco de la poca), ya que era amargo y causaba muchas molestias, combinando el
salicilato de sodio con cloruro de acetil, obteniendo cido acetilsaliclico. Aunque qumicamente
impuro e inestable. El cientfico no crey en el futuro de su compuesto y abandon su trabajo.
2.2 Descubrimiento de la Aspirina.
En 1859 Kolbe sintetiz el cido saliclico. Y unos aos ms tarde un discpulo suyo perfeccion el proceso
de sntesis y el producto pudo ser producido a gran escala. Muy pronto Carl Duisberg y Bayer, una compaa
de gran importancia en la industria de tintes, se dieron cuenta de que la acetanilina era qumicamente
semejante al paranitrofenol, un producto de deshecho en la fabricacin de tintes y de que existan miles de
kilos. En 1888 obtuvieron un compuesto qumico llamado acetofenetilina al que Duisberg decidi
comercializar con el nombre de Fenacetina, el primer frmaco de Bayer.
Los nuevos laboratorios de Bayer se llenaron pronto con ms de 90 qumicos investigando a tiempo completo,
Duisberg promovi una seccin de productos farmacuticos de Bayer como forma de diversificar su actividad
industrial y como complemento a su seccin principal de tintes. La nueva seccin contaba con dos zonas: una
zona en la que se investigaban nuevos productos, que estaba dirigida por Eichengrn; y otra zona cuya misin
era la de asegurar que los nuevos productos investigados tuvieran realmente una utilidad teraputica.
El 10 de Agosto de 1897, Flix Hoffmann, un investigador de la primera zona que describimos, buscaba un
medicamento de mejor tolerancia que la Salicilina para la artritis que padeca su padre. Trabajando en los
laboratorios de Bayer inici una nueva era en la farmacologa al descubrir el cido acetilsaliclico, principio
activo de la aspirina. El 6 de Marzo de 1899 fue inscrita en la oficina Imperial de patente s de Berln como
marca registrada de Bayer.
Los diccionarios mdicos definen la Aspirina como un medicamento analgsico, antipirtico y
antiinflamatorio a corto plazo, lo que quiere decir que alivia el dolor y reduce la fiebre y la inflamacin.
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Aspirina fue uno de los primeros frmacos sintetizados, y junto al paracetamol es uno de los AINES
(antiinflamatorios no esteroideos) ms eficaces y baratos. Se administra por va oral y se absorbe rpidamente,
ya que parte es ionizado en el estmago y el 75% se metaboliza en el hgado. Aspirina es el frmaco ms
consumido en la actualidad con la cifra impresionante de 19.000 toneladas de Aspirina en 1981 y actualmente
40.000 de toneladas. En el mundo entero se consumen 216.000.000 de comprimidos de aspirinas diariamente
y en Chile 200.000.000 al ao.
Caractersticas Qumicas.
Aspirina pertenece a la familia de los salicilatos, derivados del cido 2hidroxibenzoico o cido saliclico.
Aunque este compuesto se encuentra en diversos vegetales, actualmente los salicilatos empleados son
obtenidos de forma sinttica. Aspirina o cido acetilsaliclico es un derivado del cido saliclico, con el que se
ha conseguido aumento de la efectividad analgsica con menores efectos irritantes sobre el aparato digestivo.
El cido saliclico es un slido blanco cristalino, de frmula C6H4(OH)COOH. Se encuentra en numerosas
plantas, en especial en los frutos, en forma de metilsalicilato, y se obtiene comercialmente a partir del fenol.
Tiene un sabor ligeramente dulce; es poco soluble en agua y ms soluble en alcohol, ter y cloroformo. Tiene
un punto de fusin de 159C. Los compuestos saliclicos medicinales empleados como analgsicos son el
cido acetilsaliclico y el fenilsalicilato.
El cido saliclico proviene de una planta, la ulmaria (en latn: Spiraea ulmaria). Felix Hoffman, para llamar a
esta nueva droga maravillosa ide un acrnimo: A por acetil; SPIR, por Spiraea e INA, por una razn que
nadie conoce.
3.1 La sntesis.
El cido acetilsaliclico est formado por agujas blancas cristalinas. F. Hoffman consigui sintetizarlo a partir
de alquitrn de carbn. Sus cristales alargados, de sabor ligeramente amargo, y de color blanquecino, funden a
132 grados centgrados y son insolubles en agua. Es estable en aire seco, pero con la humedad se descompone
lentamente en cido saliclico y en cido actico. El proceso de sntesis consiste en tratar el cido saliclico
con anhdrido actico, en presencia de un poco de cido sulfrico, que acta como catalizador. Hoffman fue el
primero en conseguir sintetizar de forma estable el cido acetilsaliclico. Aunque el compuesto ya haba sido
obtenido anteriormente, en 1853, por el francs Charles F. Gerhardt, aunque por un mtodo muy complicado.
3.2 La molcula.
La molcula de Aspirina contiene 9 tomos de carbono, 4 de oxgeno y 8 de hidrgeno. La menor cantidad de
sustancia que conserva sus propiedades es una molcula. La molcula de cido acetilsaliclico contiene un
total de 21 tomos, y su frmula consiste en la unin del cido saliclico: C7H6O3 y el anhdrido actico
C4H6O3 cuya reaccin es:
C7H6O3 + C4H6O3 => C9H8O4 + C2H4O2.

La frmula de la Aspirina es por tanto: C9H8O4

 Produccin de la Aspirina.
Para fabricar una tonelada de aspirina son necesarios 770 kg de cido saliclico y 590 kg de anhdrido actico
(para que la operacin sea rentable, deben recuperarse el cido actico y el exceso empleado de anhdrido
actico). El rendimiento de reaccin es del 90%, obtenindose como subproducto 340 kg de actico.
El modo de operacin sigue siendo principalmente discontinuo. El cido salic-lico y el anhdrido actico se
alimentan a un reactor de acero inoxidable. La temperatura debe mantenerse a menos de 90C, con buen
control de temperatura a lo largo del ciclo. Tras dos o tres horas, la masa de reaccin se bombea a un filtro, y
de all a un cristaliza-dor, donde se mantiene a 0C. Los cristales obtenidos se centrifugan, lavan y secan
(0'5% humedad); el licor madre se recircula.

Efectos de la Aspirina en el Organismo.

Fue el New York Times Magazine quin en 1966 afirm que la Aspirina es el medicamento maravilloso que
nadie entiende, a pesar de que Von Euler en 1930 haba comenzado a hablar de las prostaglandinas y sus
colaboradores haban definido la estructura qumica de las primeras prostaglandinas
En 1963 Collier ya tena alguna idea de lo que haca Aspirina, pero no consegua definir nada concreto. La
historia de la Aspirina, y sus efectos en nuestro organismo ha sido una incgnita hasta nuestros das, ya que
han sido muchos sus investigadores y muy lentos todos sus avances.
5.1 Mecanismos generales de la Accin farmacolgica.
Antes de comenzar a explicar los mecanismos generales debemos de hacer un pequeo alto en el camino para
definir prostaglandinas
Prostaglandinas, en bioqumica y en medicina, familia de sustancias qumicas anlogas a las hormonas que
aparecen de forma natural en todos los mamferos. Las prostaglandinas son derivados de los cidos grasos que
se encuentran en casi todos los tejidos del cuerpo humano. Hay ms de una docena de prostaglandinas
importantes desde un punto de vista biolgico, y afectan a muchas funciones fisiolgicas esenciales.
Hasta finales de los sesenta no se comprob que las propiedades analgsicas y antitrmicas de Aspirina
estaban ligadas a una inhibicin irreversible de ciclooxigenasa, una encima que regula la produccin de
prostaglandinas. La nica forma de sintetizar prostaglandinas de nuevo, es la sntesis de una nueva
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ciclooxigenasa, cosa que pueden realizar slo las clulas endoteliales.

Aspirina es el prototipo de un grupo de medicamentos denominados AINES (frmacos antiinflamatorios no
esteroideos), para diferenciarlos de los esteroides, hormonas de la corteza suprarrenal con efecto
antiinflamatorio. La accin antiinflamatoria fundamental de Aspirina es el bloqueo de la produccin de
mediadores de la inflamacin a partir del cido araquidnico, como las prostaglandinas y los leucotrienos.
Por lo tanto, Aspirina, en primer lugar, evitara la sntesis de prostaglandinas, cuyo papel es estimular a los
nocioceptores, receptores del dolor; pero tambin independientemente de este efecto, amortiguara las
respuestas celulares secundarias a una agresin antiinflamatoria.
5.2 Accin Analgsica.
Aspirina tiene una accin analgsica a nivel preferentemente perifrico, actuando en las terminaciones
nerviosas sobre las que actan substancias generadoras de dolor, como las prostaglandinas la serotina y la
bradiquinina. Dicho en otras palabras, que en lugar de actuar directamente sobre la fuente del dolor suprimen
lo que el cuerpo produce para causar la sensacin de dolor.
Se cree que en el efecto analgsico de Aspirina tambin existe un componente central a nivel del tlamo, que
es una estructura cerca de la base del cerebro, que integra los estmulos dolorosos. La actividad analgsica de
Aspirina es de intensidad moderado, colocndose por debajo de los analgsicos mayores, como son los
opiceos. Este efecto depende de la dosis. Aspirina tiene mayor actividad analgsica que el salicilato, su
precesor, aunque este tiene el mismo poder antiinflamatorio que ella.
Algunos antiinflamatorios no esteroideos, como el paracetamol slo poseen efecto analgsico, y otros como el
ketorolaco y el metamizol tienen mucha ms accin analgsica que antriinflamatoria. Aspirina es pues, til en
muchos dolores de intensidad moderada, como cefaleas, dolores articulares, musculares, de partes blandas,
dolores de origen dental, de huesos, en postoperatorios, en traumatismos en dolores menstruales. Adems en
los dolores producidos por un cncer.
5.3 Accin Antipirtica.
La fiebre es una alteracin en los mecanismos reguladores de calor del organismo, de manera que se eleva la
temperatura corporales, considerando temperatura normal hasta 37C en la axila, hasta 37.7C en la boca y
hasta 38C en el recto.
Habitualmente la presencia de una infeccin en el organismo induce a los leucocitos a segregar interleucina 1,
una sustancia que eleva la cantidad de prostaglandina E en la sangre. Las prostaglandinas actan sobre el
hipotlamo, donde se encuentra el centro regulador de la temperatura o termostato endgeno. Aspirina es
capaz de disminuir la temperatura corporal cuando existe fiebre; sin embargo, cuando la temperatura corporal
es normal, no produce la denominada hipotermia. El efecto antitrmico se realiza agracias a varios
mecanismos liberadores de calor, fundamentalmente la vaso dilatacin cutnea y la sudoracin.
La accin antitrmica de Aspirina, a este nivel cerebral, se debe, pues, al bloqueo de la sntesis de
prostaglandinas que tiene un intenso efecto inductor de la fiebre.
5.4 Accin Antiinflamatoria.
Las prostaglandinas poseen mltiples acciones multiplicadoras de la reaccin inflamatoria. Entre ellas destaca
su capacidad de vaso dilatar, sensibilizar los receptores nerviosos al dolor, estimular las clulas inflamatorias
y estimular la produccin de interleucinas 1, un potente inductor de inflamacin. Aspirina bloquea la sntesis
de prostaglandinas y por lo tanto posee una potente accin antiinflamatoria.
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En realidad, no en todos los tipos de inflamacin se liberan prostaglandinas en gran cantidad, y en algunos
casos las prostaglandinas actan como moderadores de la respuesta inflamatoria. Aspirina ejerce su accin
inflamatoria al disminuir las respuestas de las clulas al estmulo inflamatorio.
5.5 Otras Acciones.
Al inhibir el transporte de cido rico desde el interior del tbulo al rin, Aspirina hace que el cido rico se
elimine por la orina. Esta accin se denomina uricosrica. Aspirina interfiere en la sntesis de protombina, una
protena que interviene en la coagulacin sangunea.
Aspirina posee tambin diversos efectos sobre el metabolismo, pero a concentraciones elevadas. Por un lado
acelera la utilizacin de glucosa, pero por otra parte dificulta la acumulacin de ATP, una sustancia
fundamental para almacenar energa dentro de las clulas. Esa reduccin puede alterar la sntesis de protenas
en el tejido conectivo, responsable de la cicatrizacin y reparacin de lesiones en el organismo.
Futuro de la utilizacin de la Aspirina
Aspirina es un medicamento plenamente actual. Recientes investigaciones no slo confirman sus efectos
clsicos y cardiovasculares sino que han descubierto nuevos usos para la prevencin y el tratamiento de varias
enfermedades. A continuacin se detallan las principales hiptesis que se barajan para el futuro del frmaco
del siglo:
6.1 Menor Riesgo de Alzheimer.
Las ltimas hiptesis determinan que las causas del deterioro cerebral en el mal de Alzheimer estara en unas
formaciones esferoidales en las neuronas que al inflamarse en la edad avanzada, provocaran la prdida de las
capacidades cognitivas y de memoria que caracterizan a esta enfermedad. As se establece una relacin directa
entre Alzheimer y procesos inflamatorios, lo que explica la accin preventiva del cido acetilsaliclico en el
retraso o reduccin de los daos de esta enfermedad. En los 7490pacientes que fueron individuos
experimentales del Dr. Patrick McGeer se presente un 33% menos de incidencia del mal del Alzheimer con
respecto a las tasas normales.
6.2 Escudo Inmunolgico.
El sistema inmunolgico es el mecanismo de defensa de nuestro organismo que debe oponerse , neutralizar y
eliminar agentes patgenos que ingresan al organismo. Avanzados estudios de la Universidad George
Washington, indican que aspirina estimula la produccin de interleucina e interfern, dos poderosos agentes
activadores de la respuesta inmune; e investigaciones realizadas por el instituto Karolinska de Suecia,
atribuyen a aspirina propiedades potenciadoras de las defensas naturales del organismo.
6.3 Lucha contra el Cncer:
Cientficos de la Universidad de Ohio State concluyeron que el consumo de una aspirina al da puede alejar
los riesgos de Cncer mamario. De acuerdo a un estudio realizado con 2045 mujeres. Las que tomaron una
aspirina diaria por perodos prolongados redujeron hasta un 40 % el riesgo de padecer cncer mamario.
Aquellas que tomaron aspirina da por medio, disminuyeron el riesgo en un 33 %. Tras doce aos de estudio,
se ha demostrado que aspirina administrado a bajas dosis en perodos prolongados ayuda reducir el riesgo de
plipos colorectales que son los precursores del cncer intestinal.
Opinin Grupal.
Creemos que la farmacologa ha dado un gran avance con el descubrimiento de la Aspirina. Si el
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desarrollo biotecnolgico y qumico llega a realizar aspiraciones tan increbles como son las que tiene el
futuro de Aspirina, se puede decir que las enfermedades, dolencias y malestares estn en vas de
solucin y erradicacin. El futuro de la Aspirina parece abierto a muchas indicaciones y la esperanza de
su posible aplicacin a mltiples dolencias. Como se dice entre los doctores: Tmese dos Aspirina y
llmeme por la maana en un futuro los mdicos dirn: Tmese una Aspirina diaria y tal vez no tenga
que llamarme.
ndice.
1. Introduccin 1
2. Historia 1
2.1 Los Remedios para el Dolor en la Era PreAspirina.
2.2 Descubrimiento de la Aspirina.
3. Carctersticas Qumicas 3
3.1 La Sntesis.
3.2 La Molcula.
4. Produccin de la Aspirina 4
5. Efectos de la Aspirina en el Organismo 4
5.1 Mecanismos generales de la accin de la Aspirina.
5.2 Accin Analgsica.
5.3 Accin Antipirtica.
5.4 Accin Antiinflamatoria.
5.5 Otras Acciones.
6. Futuro de la Utilizacin de la Aspirina 6
6.1 Menor Riesgo de Alzheimer.
6.2 Escudo Inmunolgico.
6.3 Lucha contra el Cncer.
7. Opinin Grupal 7
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