Anda di halaman 1dari 1

OBAT ATENOLOL

Atenolol adalah obat yang disebut beta-bloker. Merupakan antagonis 1 reseptor


selektif pada jantung yang digunakan untuk mengontrol hipertensi dan angina pektoris.
Absorbsi obat dalam saluran cerna setelah pemberian secara oral kurang sempurna (4050%). Kadar plasma tertinggi dicapai dalam 2-4 jam setelah pemberian obat secara oral,
waktu paro plasmanya 6 jam dan efektif selama tidak kurang dari 24 jam. Atenolol sendiri
diikat oleh protein plasma ( 3%). Kelarutan obat dalam lemak rendah, sulit menembus
sawar darah otak sehingga kadar dalam jaringan otak rendah .
Hubungan struktur-aktivitas: Pada umumnya beta-bloker memilik aktivitas argonis
parsial (aktivitas simpatomimetik intrinsik) yang kadang-kadang diperlukan untuk
menghindari terlalu besarnya tekanan pada otot jantung (menjaga keseimbangan efek
ionotropik). Turunan ariloksipropanolamin lebih banyak yang mempunyai cincin fenil
tersubstitusi dibanding cincin naftil. Substitusi gugus metil, kloro, metoksi atau nitro
kebanyakan pada posisi 2 dan 3, hanya sebagian kecil pada posisi 4. Turunan 3,5-disubstitusi
mempunyai aktivitas lebih besar dibanding turunan 2,6-disubstitusi maupun 2,3,6trisubstitusi. Diduga hal ini disebabkan oleh adanya efek halangan ruang terhadap rantai
samping.
Adanya gugus alkenil atau alkeniloksi pada posisi orto cincin fenil menunjukkan
aktivitas yang cukup baik karena merupakan analog propanolol dengan cincin terbuka.

Mekanisme kerja -bloker

-bloker bekerja sebagai antagonis kompetitif terhadap norepinefrin pada -reseptor.


Efek pemblokan -reseptor terjadi karena adanya substituen yang besar pada atom nitrogen.
Dengan mengikat cincin adenin dari ATP, substituen tersebut dapat mencegah proses alih
proton, dengan menggantikan cincin adenin dari tempat pengikatan pada permukaan reseptor.
Berdasarkan keselektifannya obat atenolol digolongkan dalam obat jantung yang selektif.
Obat golongan beta-blocker yang seperti atenolol dapat mengatasi tekanan darah
tinggi dengan cara menghambat kerja hormon adrenalin. Obat ini juga membuat metabolisme
lebih lambat, sehingga pasien sering merasa letih dan cenderung jarang bergerak. Dalam
jangka panjang, ini akan menyebabkan berat badan meningkat.

Nama

: Agnes Prawistya Sari

Nim

: 15092629A