2.

8 Anestesi Lokal
2.8.1 Definisi

Anestesi lokal ialah agen yang memblokir konduksi saraf secara reversibel
hanya pada daerah tubuh yang terbatas, yaitu daerah tubuh yang diberi aplikasi
topikal atau injeksi lokal. Semua anestesi lokal mempunyai kelarutan air dan
kelarutan lemak yang bervariasi. Kedua sifat tersebut penting untuk anestesi lokal,
kelarutan lemak membantu distribusi obat yang aktif ke serabut neuron dan
kelarutan air penting untuk membantu obat mencapai site of action dari site of
administration. Anestesi lokal digunakan dalam kedokteran gigi dengan cara
memblokir saraf, infiltrasi, atau dengan teknik block regional untuk berbagai
macam prosedur operasi.

2.8.2 Klasifikasi

Molekul anestesi lokal dapat dibagi menjadi tiga bagian yaitu aromatic group,
intermediate chain, dan secondary atau tertiary amino terminus. Ketiga
komponen tersebut adalah determinan yang penting terhadap aktivitas obat
anestesi lokal. Residu aromatik memberi sifat lipofilik kepada molekul,
sedangkan grup amino membuat molekul menjadi larut dalam air. Bagian
intermediate berperan penting dalam dua bagian. Pertama, bagian intermediate
menyediakan pemisahan spasial yang dibutuhkan antara akhir lipofilik dan
hidrofilik pada anestesi lokal. Kedua, ikatan kimia antara rantai hidrokarbon pusat

dan aromatic moiety menyebabkan anestetik lokal dibagi menjadi dua golongan,
yaitu golongan ester dan golongan amida.

Golongan ester (-COO-) yaitu: kokain, benzokain (amerikain), ametocaine,

prokain (novocaine), tetrakain (pontocaine), kloroprokain (nesacaine). Golongan
amida (-NHCO-) yaitu: lidokain (xtlocaine, lignocaine), mepivakain (carbocaine),
prilokain (citanest), bupivakain (marcaine), etidokain (duranest), dibukain
(nupercaine), ropivakain (naropin), levobupivacaine (chirocaine).

Gambar 2.8.2-1 Klasifikasi Anestesi Lokal

2.8.3 Mekanisme Kerja (Farmakodinamik)

Anestesi lokal memblokir sensasi nyeri dengan cara menghalangi

penjalaran impuls saraf perifer. Generasi dan konduksi potensial aksi dapat
terhambat. Anestesi lokal menghambat transmisi saraf dengan cara memblokir
stimulasi konduksi Na+. Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium,
mencegah peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium
sehingga terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi
saraf.

Hambatan yang dihasilkan oleh anestesi lokal tergantung pada apakah

saraf sudah distimulasi dan potensial resting membrane pada syaraf sehingga saraf
yang istirahat lebih tidak sensitif terhadap anestesi lokal daripada saraf yang
distimulasi berulang-ulang. Frekuesi stimulasi yang tinggi dan potensial membran
yang positif menyebabkan jumlah block anestesi harus ditingkatkan. Frequency
and voltage dependent effects terjadi karena molekul pada anestesi lokal
mendapatkan akses ke binding site

hanya saat channel Na+ dalam keadaan

terbuka dan anestesi lokal berikatan lebih erat untuk stabilisasi keadaan channel
Na+ yang belum diaktivasi. Anestesi lokal menunjukkan sifat-sifat tersebut dalam
jumlah yang berbeda tergantung pada pKa (konstanta dissosiasi), kelarutan dalam
lemak, dan ukuran molekul. Secara umum, ketergantungan frekuensi pada aksi
anestesi lokal tergantung pada tingkat dissosiasi dari reseptor pada channel Na+.

Anestesi lokal biasanya dapat larut sebagai unprotonated amines. Oleh

karena itu biasanya anestesi lokal dijual sebagai garam yang dapat larut dalam air,

biasanya hidroklorida. Kebanyakan anestesi lokal adalah basa yang lemah (nilai
pH pKa berkisar antara 8 sampai 9) tapi garam hidrokloridnya adalah asam yang
lemah sehingga sifat-sifat ini dapat meningkatkan stabilitas ester dan
catecholamine pada anestesi lokal sebagai vasokonstriktor. Berdasarkan
penelitian, konduksi dapat diblokir dan tidak diblokir dengan mengubah nilai pH
masing-masing menjadi 7,2 sampai 9,6. Oleh karena itu pada orang dengan
asidosis akan susah dilakukan blokade saraf.