DROGAS

COLINERGICAS
PARASIMPATICOMIMETICAS o COLINOMIMETICAS o AGONISTAS = VAGO = Acth
M5
M5
M4

HipoTA M3

M2

M4
M3
M2

M1

M3

Placa motora N

CLASIFICACION
DROGAS COLINERGICAS
(mecanismo de accin)

ACCION DIRECTA

ACCION INDIRECTA
o inh de
colinesterasa

AGONISTAS
MUSCARNICOS:

REVERSIBLES
Terciarios (fisost) y
Cuaternarios (neost)

-Esteres de colina:
Acetilcolina, Carbacol,
Betanecol,Metacolina.
-Alcaloides colinrgicos
Pilocarpina, muscarina,
oxotremorina y arecolina

Colinesterasa

M
AGONISTAS
NICOTNICOS
-Ganglionares
-Neuromusculares

IRREVERSIBLES
organofosforados

ESTERES DE LA COLINA

EFECTOS FARMACOLGICOS
2 tipos de efectos:

Muscarnicos
(M1M5)

-Contraccin de fibras lisas (+)

-Hipotensin arterial (-)
-Bradicardia (-)
-Estimulacin exocrina (+)

M3

M2

Nicotnicos
(N. musc, N.ganglion y

-Estimulacin ganglionar (+)

N.neuronales)

-Estimulacin de placa

motora (contraccin) (+)

RECEPTORES MUSCARINICOS
M1

ATROPINA bloquea
todos

En: ganglios perifricos y plexo mientrico.

Afinidad por pirenzepina

M2

En: miocardio.
Afinidad por la metoctramina

M3

En: M. liso, glndulas secretoras,

endotelio vascular.

M4

En: tero, ganglios y

glndulas secretoras.

M5

En: ojo (+) y SNC (-)

Antagonizado x
Ipatropium y oxibutinina

EFECTOS FARMACOLGICOS
Acciones vasculares (-)
1. Cada de la presin arterial X:
a) Vasodilatacin de arteriolas y
capilares por estimulacin R. M3 en
el endotelio intacto NO.

b) Acth, inhibe la liberacin NA desde

terminales simpticos.
A nivel venoso causa vasocontraccin

M3

EFECTOS FARMACOLGICOS
Acciones corazn (-)
1. Frecuencia Cardiaca
a). Actuando en ndulo SinuAuricular, prl el periodo
refractario.

M2

b). Ndulo AV, tiene accin

dromotrpica negativa
bloqueo de conduccin.

c). Inhibe focos ectpicos en ndulos

S-A, A-V, has de His fibras de
Purkinje.

2. Fuerza de contraccin
miocardio
+ miocardio auricular q`ventrcular

3. Efecto Protector
luego de
Isquemia aguda,
se utiliza agonistas M2.

DROGAS
COLINERGICAS
PARASIMPATICOMIMETICAS o COLINOMIMETICAS = VAGO = ACTH
MUSCULO LISO (+)

hipoTA (M3)

M2

contraccin !!
- m. iris
- Bronquios
- tero
- Urteres
- Intestinos
- Vejiga
- Msculo
Vejiga contrae el detrusor y relaja el
esfnter, favorece la miccin:
CARBACOL Y BETANECOL
No es destruido x colinesterasa (prl).
Util: retencion urinaria e ileoparalitico postOp. En atona gstrica
postvagectomia y megacolon
congnito. Hoy, procinticas
antagonistas de Dopamina
(cisaprida).

EFECTOS FARMACOLGICOS

Msculo Esqueltico (+)

Acth es mediador qumico
en unin mioneural (Nicot).
Produce una despolarizacin de 40 a 50 mV,
para que dispare el PAN.
No tiene utilidad clnica

(Nm)

EFECTOS FARMACOLGICOS

Respiracin (-)
Por accin directa:
Deprime Respiracin
Bloqueando el centro
respiratorio.

Provocando contraccin
vigorosa del msculo de
Reisseisen (+).
Por accin indirecta:

Cuando la PA , la respiracin
aumenta en frecuencia y
amplitud.

EFECTOS FARMACOLGICOS

Ojo (+)
Contrae el esfnter del iris (MIOSIS)
Favorece a la acomodacin esto permite
drenaje del humor acuoso.
radial

Carbacol
es til en glaucoma
crnico. En caso agudos
se combina metacolina al
20%+neostigmina al 5%.

EFECTOS FARMACOLGICOS
Sistema Nervioso Central (-)
Los Esteres de Colina,
llegan poco o no llegan
al SNC por lo que los
efectos centrales no se
perciben.

Glndulas exocrinas (+)

Estimulacin potente!!

FARMACOPATOLOGA
Estas sustancias producen:
SALIVEO

ARRITMIAS
HIPOTENSIN
PARO CADIACO

SUDOR

BOCHORNO

RESISTENCIA
EN VAS AEREAS

CONTRAINDICADO:
Asma
Hipertiroidismo
Arritmias cardiacas
Insuficiencia coronaria
Ulcera pptica

CLASIFICACION
DROGAS COLINERGICAS
(mecanismo de accin)

ACCION DIRECTA

ACCION INDIRECTA
o inh de
colinesterasa

AGONISTAS
MUSCARNICOS:

REVERSIBLES
Terciarios y
cuaternarios

-Esteres de colina:
Acetilcolina, Carbacol,
Betanecol,Metacolina.
-Alcaloides colinrgicos
Pilocarpina, muscarina,
oxotremorina y arecolina

Colinesterasa

M
AGONISTAS
NICOTNICOS
-Ganglionares
-Neuromusculares

IRREVERSIBLES
organofosforados

PILOCARPINA

MUSCARINA

OXOTREMORINA

ARECOLINA

Planta brasilea
Pilocarpus jaborandi
Receptores M1

Amanita muscaria (hongos)

Intoxicaciones en A. norte
y Europa
Receptores M1

Sinttica

Alcaloide de la nuez de betel

Nativos de las Indias
orientales como eufortico.
R. M1 y R. Nicotnico

ALCALOIDES COLINERGICOS
EFECTOS FISIOFARMACOLOGICOS
Actan sobre los mismos R que Acth = efectos

Causa diaforesis en dosis de 10-15 mg S.C.

Puede producir hasta 2-3 L de sudor.

Se utiliza para tratar xerostoma de distinto origen.

ALCALOIDES COLINERGICOS
PILOCARPINA. EFECTOS FISIOFARMACOLOGICOS

Todo el sistema glandular excrino est afectado:

lacrimal
salival

intest
inal

respirator
io

gstri
- Pilocarpina: glaucoma,
co
- En TRATAMIENTO de la
Xerostoma que ocurre luego de
radioterapia de cabeza y cuello.
-Sndrome de Sjogren
-ANTAGONISTA en casos de
intoxicacin por atropina.

 tono y motilidad del m.l. intestinal (+)

tiles para:
-Atona intestinal de cualquier tipo
que fuere (manoseo postoperatorio, peritonitis, leo paraltico,
etc.) y de tero, vejiga, urteres.
En Acalasia ya que aumentan el
tono y motilidad del esfago.
-Contraccin de bronquios
(contraindicados en asmticos).

CLASIFICACION
DROGAS COLINERGICAS
(mecanismo de accin)

ACCION DIRECTA

ACCION INDIRECTA
Inh de
Colinesterasa o
ANTICOLINESTERASICOS

AGONISTAS
MUSCARNICOS:

REVERSIBLES
Terciarios (fisost) y
Cuaternarios (Neost)

-Esteres de colina:
Acetilcolina, Carbacol,
Betanecol,Metacolina.
-Alcaloides colinrgicos
Pilocarpina, muscarina,
oxotremorina y arecolina

Colinesterasa

M
AGONISTAS
NICOTNICOS
-Ganglionares
-Neuromusculares

IRREVERSIBLES
organofosforados

Sustancias q` inhiben a la
acetilcolinesterasa
evitando la destruccin
enzimtica de Acth.
Ejerciendo efectos a travs
de ella, tanto M como N.
REVERSIBLES
Terciarios y
cuaternarios
IRREVERSIBLES
organofosforados

Las drogas anticolinestersicas se

dividen en 2 grupos tomando en
cuenta el tipo de unin qumica que
REVERSILES:
Forman unacon
unin transitoria.
forman
la enzima:
Dan reacciones farmacodinmicas temporales
IRREVERSIBLES: Constituyen enlaces
qumicos ms estables.
Dan efectos de largo tiempo de duracin.

REVERSILES:

Se dividen en

TERCIARIAS
Tienen en su molcula
un N terciario
Naturales

-Fisostigmina (Eserina)
Obtenida de la planta
Phisostigmina venenosum
-Galantamina (Reminyl-ER)

CUATERNARIAS

Tienen un N cuaternario
Son de origen sinttico

-neostigmina, edrofonio
-piridostigmina
-bispiridostigmina
-ambenomio,
-benzopirinio
- tacrina, demecarioum
- donepezilo.

CLASIFICACION
DROGAS COLINERGICAS
(mecanismo de accin)

ACCION INDIRECTA
Inh de
Colinesterasa o
ANTICOLINESTERASICOS

ACCION DIRECTA

AGONISTAS
MUSCARNICOS:

REVERSIBLES:

-Esteres de colina:
Acetilcolina, Carbacol,
Betanecol,Metacolina.

Terciarias (Fisostigmina
Galantamina) y
Cuaternarias

-Alcaloides colinrgicos
Pilocarpina, muscarina,
oxotremorina y arecolina

Colinesterasa

M
AGONISTAS
NICOTNICOS
-Ganglionares
-Neuromusculares

(Neostigmina, edrofonio, tacrina,

donepezilo).
IRREVERSIBLES:
Organofosforados:
(DFP, TEPP, OMPA, TABUN,
SARIN, SOMAN).
Parathion-paraaxon
malathion, mipafox, Fenthion.

 Miosis intensa !

Espasmos de la acomodacin
Visin borrosa

Estimulacin de la m. voluntaria, fasciculaciones.

Pero, dosis paralizan el msculo xq` la Acth alcanza
concentraciones y x largo tiempo, en lugar de despolarizar la
membrana, la hiperpolariza.

Neostigmina y edrofonio activan directamente los R.Nicotinicos.

Actan como anticurarizantes pero del grupo de crurarizantes

llamados no despolarizantes.

Depende del tipo de accin que predomina:

muscarnica, nicotnica o estimulacin ganglionar
simptica con liberacin de adrenalina.

Pero, los efectos que predominan son:

-Bradicardia

-HipoTA

Estimulacin glandular:

Salivacin

Lagrimeo

Sudoracin

Son< potentes que la pilocarpina como diaforticos.

A nivel superior: somnolencia, pesadillas, temblor, cefalea,

labilidad emocional.
dosis : coma y parlisis de los centros bulbares.

Galantamina (Reminyl-ER), Tacrina y donepezilo llegan al

cerebro y aumentan la concentracin sinptica de Acth.
tiles en el tto de la demencia de Alzhheimer.

Las anticolinesterasas terciarias producen

estimulacin medular que puede llevar a convulsiones.

Las anticolinesterasas cuaternarias:

del tono y de los reflejos espinales.

Usos Clnicos
Anticolinesterasicos Reversibles (terciarios y cuaternarios)

v. angulo estrecho, local.

Fisostigmina (eserina 1%, c/15 m)
y demecarium.

 ILEO PARALITICO (neostigmina 1

mg c/6 h, IM.)

ACALASIA,
(neostigmina, v.o. 15 mg TID).
ATONIA VESICAL

MIASTENIA GRAVIS
-Enf. Autoinmune (Ac anti-R). R
nicotinicos en placa neuromotriz.
- CLINICA: debilidad, cansancio
muscular.
-Responde a adm de i de colinesterasa
(dg: 2 mg de neostigmina IM).
INCONVENIENTES adm PRL:
-Hay q` adm ATROPINA xa efectos
adv Muscarinicos.
-Pctes se vuelven insensibles.
Timectomia, plasmaferesis y prednisona.

 X dficit funcional
de N colinergicas en
SNC.
Memoria y
aprendizaje
(tacrina)

CLASIFICACION
DROGAS COLINERGICAS
(mecanismo de accin)

ACCION INDIRECTA
Inh de
Colinesterasa o
ANTICOLINESTERASICOS

ACCION DIRECTA

AGONISTAS
MUSCARNICOS:

REVERSIBLES:
Terciarias (Fisostigmina
Galantamina) y
Cuaternarias

-Esteres de colina:
Acetilcolina, Carbacol,
Betanecol,Metacolina.

(Neostigmina, edrofonio, tacrina,

donepezilo).

-Alcaloides colinrgicos
Pilocarpina, muscarina,
oxotremorina y arecolina

Colinesterasa

M
AGONISTAS
NICOTNICOS
-Ganglionares
-Neuromusculares

IRREVERSIBLES:
Organofosforados:
(DFP, TEPP, OMPA, TABUN,
SARIN, SOMAN).
Parathion-paraaxon
malathion, mipafox, Fenthion.

IRREVERSIBLES:

Comprenden un grupo de
sustancias organofosforadas
(INSECTICIDAS)

Diisopropilfluorofosfato (DFP)
Tetraetilpirofosfato (TEPP)
Octametilpirofosforamida (OMPA)
TABUN, SARIN, SOMAN.

Farmacopatologia
Clicos
Diarrea
Ulcera pptica

SS Respiratorios:

Visin borrosa
Nistagmus

TRATAMIENTO:
Atropina S.C. 1 mg
Sntomas Glandulares
hasta q` pupila
se dilata.
Sntomas nerviosos:

Sacudidas, parlisis m
Cardio-vasculares

ANTICOLINESTERASICOS
IRREVERSIBLES
-gases nerviosos Tokyo subway
-Insecticidas

SS: (manif colinergicas):

Temblores Musculares
Parlisis de musc Respiratorios
Miosis (punta de alfiler)
Secrecin Salival
Sudoracin profusa
Hipotension, colapso circ.
Confuso, farfullea, arreflexico,
coma.

Lavado gstrico
Lavado de piel y mucosas
Hidratacin por venoclisis
Aspiracin Bronquial
Administracin de O2.

-Adm ATROPINA 1-10 mg. SC o IM c/10 min

+ sulfato de magnesio IM para espasmos musculares
+ reactivadores de colinesterasa
OXIMAS: pralidoxima, diacetilmonoxima
y obidodoxima).

Anti-obesity drug Reductil banned across Europe

Sibutramine blamed for increasing patients' chances of suffering a heart attack
or stroke
Denis Campbell, health correspondent
guardian.co.uk, Friday 22 January 2010
http://www.guardian.co.uk/lifeandstyle/2010/jan/22/reductil-banned-ineurope
One of the country's most commonly prescribed anti-obesity drugs has
been banned across Europe after it was blamed for increasing patients'
chances of suffering a heart attack or a stroke.
The European Medicines Agency (EMA) ordered doctors across the
continent to stop prescribing sibutramine and told pharmacists not to
dispense the drug, which is marketed in the UK as Reductil.

Unin neuromuscular de los msculos respiratorios

Efectos autonmicos
Se debe administrar no mas tarde de 24 horas de producida la
intoxicacin.
La pralidoxima puede administrarse diluyendo 1 gr en 100 ml. De
solucin salina y perfundiendo en 30 minutos a razn de 200 mg/min
Por VO se administra 1-2 g y se repite la dosis en 3 h.

 Mecanismo:

Ejemplos:
P
La atraccin nucleofilica
que la oxima ejerce sobre
el tomo de P
arrancndolo de su unin
covalente con la
colinesterasa.

Pralidoxima
Diacetilmonoxima
obidodoxina

DROGAS COLINERGICAS
PARASIMPATICOMIMETICAS o COLINOMIMETICAS

 La fraccin qumica funcionalmente activa es el radical

metilcarbamato que al ser convertido en un derivado de
amonio cuaternario aumenta la potencia del compuesto y lo
hace ms estable.
La ausencia de este grupo disminuye la actividad
anticolinestersica del compuesto y el tiempo de duracin de
su efecto.

 La introduccin de los grupos de amonio cuaternario

(demecarium) aumentan la accin mitica de la droga y
prolonga la duracin del efecto.

Disminucin de la presin intraocular especialmente

cuando esta se encuentra (glaucoma)
Estas drogas al disminuir el tamao pupilar aumenta la
luz del canal de Schleim y favorecen el drenaje del
humor acuoso con la cada consiguiente de la presin
intraocular
La ms efectiva es Fisoestigmina, que a su vez tiene
mayor tiempo de accin
Demecarium le sigue en efectividad.

-Las naturales (eserina) se absorben x todas las vias,

destruida x colinesteras y eliminada x rion.
- Las de sintesis se absorben bien por via parenteral
pero para administrarlas por via oral se requieren dosis 30
veces superiores.

Se eliminan por :
Es destruida en su mayor parte por las
colinesterasas
Una pequea porcin es eliminada por el
rion

Anticolinesterasas Irreversibles

Neostigmina al 5% con metacolina al 2,5%

O fisotigmina al 1% con pilocarpina al 4%.

Neostigmina 1 mg IM cada
6 horas

Neostigmina 2 mg IM