Anda di halaman 1dari 16

BAB I

1.1 Latar belakang


Antibiotik merupakan substansi kimia yang diproduksi oleh berbagai
spesies mikroorganisme (bakteri, fungi, aktinomicetes), mampu menekan
pertumbuhan mikroba lain dan mungkin membinasakan. Ada berpuluh-puluh
antibiotik yang berharga untuk terapi penyakit infeksi. Mereka berbeda satu sama
lain dalam beberapa hal seperti sifat fisika, kimia, farmakologis, spektrum
antibakteri atau mekanisme kegiatannya.
Berdasarkan toksisitasnya, antibiotik dibagi dalam 2 kelompok, yaitu
antibiotik dengan aktivitas bakteriostatik bersifat menghambat pertumbuhan
mikroba dan aktivitas bakterisid bersifat membinasakan mikroba lain. Antibiotik
tertentu aktivitasnya dapat ditingkatkan dari bakteriostatik menjadi bakterisid bila
konsentrasinya ditingkatkan. Antibiotik yang baik idealnya mempunyai aktivitas
antimikroba yang efektip dan selektip serta mempunyai aktivitas bakterisid.
Antibiotik menghambat pertumbuhan mikroba dengan cara bakteriostatik atau
bakterisid. Hambatan ini terjadi sebagai akibat gangguan reaksi yang esensiil
untuk pertumbuhan.
Dalam hal ini, penulis membahas tentang, antibiotik yang merusak dinding
sel mikroba dengan menghambat sintesis ensim atau inaktivasi ensim, sehingga
menyebabkan hilangnya viabilitas dan sering menyebabkan sel lisis. Antibiotik ini
meliputi penisilin, sepalosporin, sikloserin, vankomisin, dan basitrasin. Antibiotik
ini menghambat sintesis dinding sel terutama dengan mengganggu Sintesis
peptidoglikan.
Oleh karena itu, menurut saya sangat penting membahas materi ini
khususnya antibiotik (obat yang menghambat sinstesis dingding sel) untuk materi
dasar farmakologi Veteriner I.

1.2 Rumusan masalah


Berdasarkan latar belakang yang telah dipaparkan di atas, penyusun
merumuskan permasalahan sebagai berikut :
1. Apa yang dimaksud dengan antibiotika?
2. Apa saja yang menghambat sintesis dingding sel?
3. Bagaimana peranya jika ditinjau dari sisi farmakologi?

1.3 Tujuan penulisan


Adapun tujuan dari penulisan paper ini yaitu untuk dapat
menjabarkan hal-hal penting mengenai antibiotik, khususnya mengenai
penghambatan sintesis dingding sel, baik asal dan kimia, , mekanisme
kerja, farmakokinetik, efek non terapi, indikasi.

1.4 Manfaat
Manfaat yang dapat diambil dari penulisan paper ini adalah
wawasan penulis maupun pembaca akan bertambah. Selain itu, isi paper
ini merupakan ilmu dasar farmakologi veteriner I yang akan bermanfaat di
masa depan.

BAB II
TINJAUAN PUSTAKA

2.1 Difinisi antibiotik


Antibiotik adalah segolongan senyawa, baik alami maupun sintetik, yang
mempunyai efek menekan atau menghentikan suatu proses biokimia di dalam
organisme, khususnya dalam proses infeksi oleh bakteri. Literatur lain
mendefinisikan antibiotik sebagai substansi yang bahkan di dalam konsentrasi
rendah dapat menghambat pertumbuhan dan reproduksi bakteri dan fungi.
Antibiotika bekerja seperti pestisida dengan menekan atau memutus satu mata
rantai metabolisme, hanya saja targetnya adalah bakteri.
Antibiotik menghambat sintesis dinding sel terutama dengan mengganggu
Sintesis peptidoglikan. Dinding sel bakteri menentukan bentuk karakteristik dan
berfungsi melindungi bagian dalam sel terhadap perubahan tekanan osmotik dan
kondisi lingkungan lainnya.
Di dalam sel terdapat sitoplasma ailapisi dengan membran sitoplasma
yang merupakan tempat berlangsungnya proses biokimia sel. Dinding sel bakteri
terdiri dari beberapa lapisan. Pada bakteri gram positip struktur dinding selnya
relatip sederhana dan gram negatip relatip lebih komplek.

2.2

Penghambat sintesis dingding sel


Adapun

golongan

antibiotik

yang

menghambat

sintesis

dingding sel sebagai berikut:


a. Golongan penisilin
b. Golongan sefalosporin
c. Golongan vankomisin
d. Golongan basitrasin

2.2.1 Golongan Penisilin


Golongan penisilin bersifat bakterisid dan bekerja dengan mengganggu
sintesis dinding sel. Antibiotika pinisilin mempunyai ciri khas secara kimiawi
adanya nukleus asam amino-penisilinat, yang terdiri dari cincin tiazolidin dan
cincin betalaktam. Spektrum kuman terutama untuk kuman koki Gram positif.
Beberapa golongan penisilin ini juga aktif terhadap kuman Gram negatif.
Golongan penisilin masih dapat terbagi menjadi beberapa kelompok, yakni:

1.

Penisilin yang rusak oleh enzim penisilinase,


Tetapi spektrum anti kuman terhadap Gram positif paling kuat. Termasuk di

sini adalah Penisilin G (benzil penisilin) dan derivatnya yakni penisilin prokain
dan penisilin benzatin, dan penisilin V (fenoksimetil penisilin). Penisilin G dan
penisilin prokain rusak oleh asam lambung sehingga tidak bisa diberikan secara
oral, sedangkan penisilin V dapat diberikan secara oral.
Spektrum antimikroba di mana penisilin golongan ini masih merupakan
pilihan utama meliputi infeksi-infeksi streptokokus beta hemolitikus grup A,
pneumokokus,

meningokokus,

gonokokus,

Streptococcus

viridans,

Staphyloccocus, pyoneges (yang tidak memproduksi penisilinase), Bacillus


anthracis,

Clostridia, Corynebacterium

diphteriae, Treponema

pallidum,

Leptospirae dan Actinomycetes sp.

2.

Penisilin yang tidak rusak oleh enzime penisilinase,


Termasuk di sini adalah kloksasilin, flukloksasilin, dikloksasilin, oksasilin,

nafsilin dan metisilin, sehingga hanya digunakan untuk kuman-kuman yang


memproduksi enzim penisilinase.

3.

Penisilin dengan spektrum luas terhadap kuman Gram positif dan Gram
negatif,
Tetapi rusak oleh enzim penisilinase. Termasuk di sini adalah ampisilin dan

amoksisilin. Kombinasi obat ini dengan bahan-bahan penghambat enzim


penisiline, seperti asam klavulanat atau sulbaktam, dapat memperluas spektrum
terhadap kuman-kuman penghasil enzim penisilinase.

4.

Penisilin antipseudomonas (antipseudomonal penisilin).


Penisilin ini termasuk karbenisilin, tikarsilin, meklosilin dan piperasilin

diindikasikan khusus untuk kuman-kuman Pseudomonas aeruginosa.


Mekanisme kerja :
Penisilin mempengaruhi langkah akhir sintesis dinding sel bakteri
(transpeptidase atau ikatan silang ), sehingga membran kurang stabil secara
osmotic. Kemudian terjadi lisis, sehingga penisilin disebut bakterisidal (Mycek,
2000).
Penisilin dapat dibagi dalam beberapa jenis menurut aktivitas dan
resistensinya terhadap laktamase sebagai berikut (Tjay, 2002):
a)

Zat zat spectrum sempit : benzilpenisilin, penisilin V dan fenetisilin. Zat


zat ini aktif terhadap kuman Gram positif dan diuraikan oleh
penisilinase.

b) Zat zat tahan laktamse : metisilin, kloksasilin dan flukloksasilin. Zat ini
hanya aktif terhadap Stafilokok dan Streptokok. Asam klavulanat,
sulbaktam dan tazobaktam memblokir laktamse dan dengan demikian
menjamin aktivitas penisilin yang diberikan bersamaan.
c)

Zat zat spectrum luas : Ampisilin dan amoksisilin aktif terhadap kumankuman Gram positif kecuali antara lain Pseudomonas, Klebsiella dan
B.fragilis. tidak tahan laktamse maka sering digunakan terkombinasi
dengan suatu laktamse blocker.
5

d) Zat zat anti Pseudomonas : tikarsilin dan piperasilin. Antibiotika


spectrum luas ini meliputi lebih banyak kuman Gram negatif termasuk
Pseudomonas, Proteus, klebsiella dan bacteroides fragilis. Tidak tahan
laktamse dan umumnya digunakan bersamaan dengan laktamase blocker.

Farmakokinetik (Mycek, 2000) :


a) Pemberian :
1. Cara pemberian : contohnya metisilin dan tikarsilin serta kombinasi
piperasilin dengan tazobaktam hnaya diberikan secara intravena (IV)
atau intramuscular (IM), penisilin V, amoksisilin serta kombinasi
amoksisilin dengan asam klavulanat hanya tersedia dalam bentuk oral.
2. Bentuk

depot

prokain

penisilin

Gdapat

diberikan

secara

intramuscular dan dalam bentuk depot. Obat ini diabsorbsi ke dalam


sirkulasi secara lambat dan pada waktu yang lama.
b) Absorbsi :
Kebanyakan penisilin diabsorbsi secara tidak lengkap setelah
pemberian oral dan mencapai intestinum dalam jumlah yang cukup untuk
mempengaruhi komposisi flora intestinal. Absorbsi

penisilin G dan

semua penisilin menurun dengan adanya makanan dalam lambung karena


waktu pengosongan lambung diturunkan dan obat dihancurkan dalam
lingkungan asam, oleh karena itu obat-obat ini harus diberikan 30-60
menit sebelum makan atau 2-3 jam setelah makan.
c) Distribusi:
Semua penisilin melewati sawar plasenta tetapi tidak satupun
menimbulkan efek teratogenik.
d) Metabolisme :
Metabolisme obat-obat tersebut dalam tubuh pejamu biasanya
tidak bermakna, tetapi beberapa metabolismee penisilin G seperti yang
ditunjukkan terjadi pada penderita gagal ginjal.
6

e) Ekskresi :
Jalan utama ekskresi melalui system sekresi asam organic (tubulus)
di ginjal, sama seperti filtrasi glomelurus.
Efek samping (Mycek, 2000):
Hipersensitivitas dimana sekitar 5% pasien mengalami hal ini, berkisar
dari kulit yang kemerahan berupa makulopapular sampai dengan angioedema
(ditandai dengan bengkak dibibir, lidah dan area periobarbital) serta anafilaktik,
kemudian diare yang disebabkan oleh ketidakseimbangan mikroorganisme
intestinal normal dan sering terjadi, nefritis, neurotoksisitas, serta bias terjadi
gangguan fungsi pembentukan darah.

2.2.2Golongan sefalasporin
Golongan ini hampir sama dengan penisilin oleh karena mempunyai cincin
beta laktam. Secara umum aktif terhadap kuman Gram positif dan Gram negatif,
tetapi spektrum anti kuman dari masing-masing antibiotika sangat beragam,
terbagi menjadi 3 kelompok, yakni:
a) Generasi pertama yang paling aktif terhadap kuman Gram positif secara in
vitro. Termasuk di sini misalnya sefalotin, sefaleksin, sefazolin, sefradin.
Generasi pertama kurang aktif terhadap kuman Gram negatif.
b) Generasi kedua agak kurang aktif terhadap kuman Gram positif tetapi
lebih aktif terhadap kuman Gram negatif, termasuk di sini misalnya
sefamandol dan sefaklor.
c) Generasi ketiga lebih aktif lagi terhadap kuman Gram negatif, termasuk
Enterobacteriaceae dan kadang-kadang peudomonas. Termasuk di sini
adalah sefoksitin (termasuk suatu antibiotika sefamisin), sefotaksim dan
moksalatam.

Sefalosporin termasuk golongan antibiotika Betalaktam. Seperti antibiotik


Betalaktam lain, mekanisme kerja antimikroba Sefalosporin ialah dengan
menghambat sintesis dinding sel mikroba. Yang dihambat adalah reaksi
transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel.
Sefalosporin aktif terhadap kuman gram positif maupun garam negatif, tetapi
spektrum masing-masing derivat bervariasi.

Penggolongan Sefalosporin
Hingga tahun 2006 golongan Sefalosporin sudah menjadi 4 generasi,
pembedaan generasi dari Sefalosporin berdasarkan aktivitas mikrobanya dan yang
secara tidak langsung sesuai dengan urutan masa pembuatannya.
Berikut pembagian generasi Sefalosporin :
No. Nama

Generasi Cara Pemberian

Aktivitas Antimikroba

1.

Cefadroxil

Oral

Aktif terhadap kuman gram

2.

Cefalexin

Oral

positif dengan keunggulan

3.

Cefazolin

IV dan IM

dari Penisilin aktivitas nya

4.

Cephalotin

IV dan IM

terhadap bakteri penghasil

5.

Cephradin

Oral IV dan IM

Penisilinase

6.

Cefaclor

Oral

Kurang

7.

Cefamandol

IV dan IM

bakteri

8.

Cefmetazol

IV dan IM

dibandingkan

9.

Cefoperazon

IV dan IM

10. Cefprozil

Oral

11. Cefuroxim

IV dan IM

aktif

terhadap

gram

generasi

postif
dengan

pertama,

tetapi

lebih aktif terhadap kuman


gram

negatif;

misalnya

H.influenza, Pr. Mirabilis,


E.coli, dan Klebsiella

12. Cefditoren

Oral

Golongan

ini

umumnya

13. Cefixim

Oral

kurang

efektif

14. Cefotaxim

IV dan IM

dibandingkan

dengan

15. Cefotiam

IV dan IM

generasi pertama terhadap

16. Cefpodoxim

Oral

17. Ceftazidim

IV dan IM

18. Ceftizoxim

IV dan IM

termasuk strain penghasil

19. Ceftriaxon

IV dan IM

Penisilinase.

20. Cefepim

Oral IV dan IM

Hampir

21. Cefpirom

Oral IV dan IM

generasi ketiga

kuman gram positif, tetapi


jauh lebih efektif terhadap
Enterobacteriaceae,

sama

dengan

Mekanisme kerja :
Menghambat sintesis dingding sel
Farmakokinetik dan dosis
a. Oral
-

Cefadroxil; anjing 10 mg/kg 2x/d p.o. kucing 20


mg/kg 1-2x/d p.o.

cephalexin ; anjing dan kucing 10-15 mg/kg 2x/d p.o

ekskresi via filtrasi glomerulus dan sekresi tubulas ke


dalam urin

probenecide menghambat sekresi secara signifikan

b. parenteral
-

hanya cefazolin, generasi 1 yang masih sering


digunakan

sefalotin dan sefapirin sebaiknya i.v karena iritatif


i.m

cephalexin ; sapi 7mg/kg/d i.m. kambing dan babi 10


mg/kg/d i.m anjing dan kucing 10 mg/kg/d

ekskresi via ginjal

untuk intramamary sering digunakan cepharin

Indikasi Klinik
Sediaan Sefalosporin seyogyanya hanya digunakan untuk pengobatan
infeksi berat atau yang tidak dapat diobati dengan antimikroba lain, sesuai dengan
spektrum antibakterinya. Anjuran ini diberikan karena selain harganya mahal,
potensi antibakterinya yang tinggi sebaiknya dicadangkan hanya untuk hal
tersebut diatas. Adapun indikasi dari masing Sefalosporin sebagai berikut :
a) Cefadroxil dan Cefalexin
Obat golongan Cefalosporin ini yang digunakan untuk mengobati infeksi
tertentu yang disebabkan oleh bakteri pada kulit, tenggorokan, dan infeksi
kandung kemih. Antibiotik ini tidak efektif untuk pilek, flu atau infeksi
lain yang disebabkan virus.
b) Cefazolin
Cefazolin digunakan untuk mengobati infeksi bakteri dan penyakit pada
infeksi pada kandung empedu dan kandung kemih, organ pernafasan,
genito urinaria (infeksi pada organ seksual dan saluran kencing),
pencegahan infeksi pada proses operasi dan infeksi kulit atau luka.
c) Cephalotin
Obat golongan Sefalosporin ini yang digunakan untuk mengobati infeksi
bakteri dan penyakit pada infeksi kulit dan jaringan lunak, saluran nafas,
genito-urinaria, pasca operasi, otitis media dan septikemia.
d) Cefaclor dan Cefixim
Cefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai
macam penyakit seperti pneumonia dan infeksi pada telinga, paru-paru,
tenggorokan, saluran kemih dan kulit.
e) Cefamandol, Ceftizoxim dan Ceftriaxon
Cefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai
macam penyakit pada paru-paru, kulit, tulang, sendi, perut, darah dan
saluran kencing.
f) Cefmetazol
Cefmetazol lebih aktif daripada Sefalosporin golongan pertama terhadap
gram positif Proteus, Serritia, kuman anaerobik gram negatif (termasuk B.

10

fragilis) dan beberapa E.coli, Klebsiella dan P. mirabilis, tetapi kurang


efektif dibandingkan Cefoxitin atau Cefotetan melawan kuman gram
negatif.
g) Cefoperazon dan Ceftazidim
Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai
macam infeksi termasuk paru-paru, kulit, sendi, perut, darah, kandungan,
dan saluran kemih.
h) Cefprozil
Obat Sefalosporin ini mengobati infeksi seperti Otitis Media, infeksi
jaringan lunak dan saluran nafas.
i) Cefuroxim
Cefuroxim digunakan untuk mengobati infeksi tertentu yang disebabkan
oleh bakteri seperti; bronkitis, gonore, penyakit limfa, dan infeksi pada
organ telinga, tenggorokan, sinus, saluran kemih, dan kulit.
j) Cefotaxim
Cefotaxime digunakan untuk mengobati Gonore, infeksi pada ginjal
(pyelonephritis), organ pernafasan, saluran kemih, meningitis, pencegahan
infeksi pada proses operasi dan infeksi kulit dan jaringan lunak.
k) Cefotiam
Memiliki aktivitas spetrum luas terhadap kuman gram negatif dan positif,
tetapi tidak memiliki aktivitas terhadap Pseudomonas aeruginosa.
l) Cefpodoxim
Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai
macam infeksi seperti Pneumonia, Bronkitis, Gonore dan infeksi pada
telinga, kulit, tenggorokan dan saluran kemih.
m) Cefepim
Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai
macam infeksi seperti Pneumonia, kulit, dan saluran kemih.
n) Cefpirom
Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai
macam infeksi pada darah atau jaringan, paru-paru dan saluran nafas
bagian bawah, serta saluran kemih

11

2.2.3 Vankomisin
Vankomisin adalah suatu gliko peptide trisiklik yang penting karena
efektifitasnya terhadap organisme resisten multiobat seperti stafilokokus resisten
matisilin (Mycek, 2000).
Mekanisme kerja:
Vankomisin menghambat sintesis fosfolipid dinding sel bakteri serta
polymerase peptidoglikan pada tempat yang lebih dulu dibandingkan tempat yang
dihambat oleh antibiotik beta laktam. Mencegah pemindahan prekusor dinding sel
dari membran plasma ke dinding sel.
Farmakokinetik :
Metabolisme minimal 90-100% diekskresikan oleh filtrasi glomelurus ,
waktu paruh normal 6-10 jam dan dibandingkan dengan pasien penyakit ginjal
akan berakhir lebih dari 200 jam (Mycek, 2000) .
Efek samping :
Vankomisin merupakan masalah serius dan dapat berupa demam,
menggigil atau flebitis pada tempat infus. Syok pada terjadi pada pemberian infus
yang cepat. Maka kemerahan dan syok terjadi akibat lepasnya histamin yang
disebabkan infus cepat. Hilangnya pendengaran berkaitan dengan dosis terjadi
pada pasien gagal ginjal yang mengakibatkan akumulasi obat (Mycek, 2000).

2.2.4 Basitrasin
Obat ini aktif terhadap berbagai macam organism Gram positif,
penggunaannnya terbatas untuk penggunaan topical karena potensinya
menimbulkan nefrotoksisitas. Obat ini dihasilkan oleh Bacillus subtilis (Inggris,
1945) (Tjay, 2002).

12

Mekanisme kerja:
Menghambat daur ulang pembawa (carrier) yang mengangkut prekusor
dinding sel melintasi membran plasma
Kegunaan klinis :
Organisme Gram positif yang menyebabkan infeksi mata dan kulit
Farmakokinetik :
Dipasarkan dalam kombinasi dengan polimiksin atau neomisin sebagai zat
topical
Efek Samping :
Nefrotoksisitas berat jika diberikan secara intravena (IV).

13

BAB III
PENUTUP
3.1 Kesimpulan
Berdasarkan mekanisme aksinya yaitu mekanisme bagaimana antibiotik
secara selektif meracuni sel bakteri, maka antibiotik dikelompokkan dalam salah
satu golongan diantaranya golongan antibiotik yang mengganggu sintesa dinding
sel. Adapun obat obat yang termasuk dalam golongan ini antara lain :
1) Penicillin
Penisilin dapat dibagi dalam beberapa jenis menurut aktivitas dan
resistensinya terhadap laktamase sebagai berikut :
a. Zat zat spectrum sempit : benzilpenisilin
b. Zat zat tahan laktamase : metisilin
c. Zat zat spectrum luas : Ampisilin
d. Zat zat anti Pseudomonas : tikarsilin
2) Sefalosporin
c. Generasi pertama misalnya : sefalotin
d. Generasi kedua misalnya : sefamandol
e. Generasi ketiga misalnya : sefotaksim
3) Vankomisin
4) Bastrasin

14

3.2 Saran
Saran yang dapat saya sampaikan ialah, perlu belajar lebih mendetail lagi
mengenai antibiotika ( obat yang menghambat sintsadingding sel) , serta
mekanisme kerja, farmakokinetik, efek non terapi, indikasi.
Karena kami masih semester awal mungkin yang dapat kami sampaikan
hanya sebatas apa yang kami tahu, seiring dengan berjalannya waktu dan
penambahan tingkat ilmu yang kami milki, kami akan berbagi lebih banyak
tentang detail-detail mengenai metabolisme ini.

15

DAFTAR PUSTAKA
http://konsultanobat.wordpress.com/2009/11/09/3/antibiotik.html. Diakses tanggal
10 april 2014
Mycek Mary J, 2000, Farmakologi Ulasan Bergambar, Widya Medika:Jakarta.
Tjay Tan Hoan, 2002, Obat Obat Penting, PT.Elex Media Komputindo : Jakarta
http://panmedical.wordpress.com/2010/04/30/obat-anti-bakteri-penghambatsintesis-dinding-sel/.html. Diakses tanggal 13 april 2014
Neal M. J., 2005. At a Glance Farmakologi Medis Edisi Kelima. Jakarta : EGC
http://gunawan-alfatih.blogspot.com/2008/11/penghambat-sintesis-dindingsl.html. Diakses tanggal 20 april 2014

16