Antibiticos betalactmicos.

Tienen un anillo betalactmico. Los ms usados en odonto son:

1. Penicilinas
2. Cefalosporinas
Penicilina G (bencilpenicilina). El 1 usado, a partir del hongo penicillium. El
menos txico, hidrosoluble se prepara en el momento para evitar su deterioro
en
la
temperatura
ambiente.
Interfiere con la sntesis de pared bacteriana sntesis de UDP que hace
estable y rgida la pared de peptidoglicanos. Tambin inhiben las
transpeptidasas que mantienen entretejida la pared, por lo que estas enzimas
representan el blanco de la penicilina = PBP (protenas de unin a la
penicilina).
Bactericida: cuando las bacterias se dividen en presencia de penicilina la pared
es deficiente y se desreprimen autolisinas bacterianas durante la divisin por lo
tanto son ms letales = las bacterias se hinchan por el medio hiperosmtico y
estallan. Son sensibles las gram+ por su nica capa de mucopptido (cocos,
bacilos, clostridios, espiroquetas, anaerobios bucales). Las gram son menos
sensibles por las capas intercaladas de peptidoglicano y lipoprotenas.
No son txicas para la clula humana, ni sangre ni pus interfieren con su accin
bactericida.
Las bacterias
adquieren resistencia por medio de:

La produccin de penicilinasas
Falta de penetracin por PBP bajo las lipoprotenas.

Penicilinasa: betalactamasa que inactiva al abrir el anillo. Estafilococos la

secretan al medio y protegen tambin a otras bacterias. Algunas bacterias no
destruyen la penicilina sino que la toleran porque desarrollan baja afinidad o se
hacen menos permeables. Las gram se vuelven resistentes por cambios en
sus canales de porinas.
La penicilina G es degradada por el cido gstrico, en menor grado en ancianos
y lactantes por la menor acidez. Se distribuyen a LEC y lquidos corporales con
excepcin del LCR. Se metaboliza poco debido a su excrecin renal rpida
disminuir la dosis en insuficiencia, lactantes y ancianos.
Preparados:

Inyeccin de Penicilina G sdica polvo que se disuelve al momento con

agua estril.
Inyeccin de Penicilina G de depsito sales insolubles, IM que libera el
frmaco lentamente.
Inyeccin de Penicilina G-procana IM, suspensin acuosa.

Inyeccin de Penicilina G- benzatnica IM, suspensin acuosa como

profilctico.

Efectos adversos. Menos txicos: dolor a la inyeccin, nuseas, confusin;

sangrados por interferencia plaquetaria; a veces convulsiones o
hipersensibilidad y anafilaxia (tener anticuerpos antipenicilina no significa que
el individuo sea alrgico pues cualquiera que la reciba los desarrolla).
Pero uso tpico = muy sensibilizante. NO causa sobreinfecciones pero causa
cambios en la microflora intestinal, respiratoria y cutnea. Causa reaccin de
Jarisch Herxheimer escalofros, fiebre, mialgias, exacerbacin de las
lesiones en pacientes sifilticos por liberacin de residuos lticos de
espiroquetas,
los
sntomas
desaparecen
con
cido
acetilsaliclico.
Sus indicaciones en odonto: infecciones por bateras aerobias y anaerobias
(aunque han adquirido resistencia) para abscesos periodontales, periapicales,
pericoronitis, pulpitis supurada, GUNA o profilctico de endocarditis en
pacientes predispuestos.
Penicilinas Semisintticas:
1. Penicilina V acidorresistente, fenoximetilpenicilina: mejor absorcin
oral, espectro idntico a Penicilina G- para infecciones 250-500mg
2. Meticilina resistente = protegen el anillo betalactmico de las
penicilinasas estreptoccicas pero no de las de los gram ni resisten a
los cidos gstricos.
3. Amplio espectro:
Aminopenicilinas contra gran variedad de bacilos gram negativos.
Ampicilina: mismo espectro de la penicilina G ms gramnegativos y
anaerobios; no es degradada por el cido gstrico, se excreta por bilis y
rin. Dosis: 0.5-2g oral, IM o IV cada 6 horas. Es preferida para
infecciones dentales a la amoxicilina por sus altos y sostenidos niveles
en sangre y menos incidencia de diarrea. Contraindicada en alrgicos a
la penicilina G. Interacciones con hidrocortisona a la que inactiva, inhibe
la flora intestinal y altera el circuito entero heptico y provoca el fracaso
de
los
anticonceptivos
orales.
Amoxicilina: congnere de la ampicilina con absorcin oral mejor. Usado
en infecciones dentales. Dosis: 250-500mg 3 veces/da por 5 das,
profilaxis para pacientes susceptibles.
Carboxipenicilinas Carbenicilina: contra pseudomonas y proteus, para
pacientes con quemaduras o inmunocomprometidos. Inactiva por va
oral por no resistir cidos, tampoco a penicilinasas; excretado por orina.
Ureidopenicilinas Piperacilina: 8 veces ms activa contra
pseudomonas; se usa con gentamicina para inmunocomprometidos,
quemaduras y gramnegativos.

CEFALOSPORINAS
Semisintticos derivados de cefalosporina C BACTERICIDAS que inhiben la
pared celular.
Resistencia por :

Alteracin de protenas diana (menos afines)

Impermeabilidad al antibitico
Betalactamasas : cefalosporinasas

Son bien toleradas pero ms txicas que penicilinas : diarrea por alteracin en
ecologa intestinal, hipersensibilidad (no en alrgicos a penicilinas).
Nefrotxicas. Hipoprotorombinemia = hemorragias
Indicadas para infecciones dentales como alternativa a penicilinas
Solo orales = 1 y 2 generacin cefadroxilo y cefalexina buena penetracin
en alvolo y alternativa de amoxicilina en profilaxis de endocarditis.
Solo para gram+ y no matan anaerobios pero los exponen al O 2 al matar a los
aerobios.
Generaci
n
1

Nombre

Contra

Dosis

Va

Cefazolina

Sensibles a penicilina G
y gramnegativos

IM

1
1

Cefalexina
Cefradina

Cefadroxilo

0.25g c/ 8 hrs.
1g
c/6
hrs.
(grave)
0.25g c/6-8 hrs
0.25-1g c/6-12
hrs
0.5-1g
2
veces/da

gramneg y anaerobios

250-500mg
2 veces/da

Oral

Cefuroxima
axetilo
Cefaclor

Cefotaxima

Ceftriaxona

Ceftazidima

Aerobias,
gramnegativos
Infecciones
graves
multirresistentes
Antipseudomonas

Cefipima

Cefpiroma

Infeccin por kleibsella

Infecciones
resistentes
betalactmico
Infecciones

graves
a

Oral
Oral,
IM

Oral

250mg

IM

0.5-2g c/8 hrs

IM, IV

IV,

intrahospitalarias
Monobactmicos
Aztreonam le falta un anillo = mono. Anti gramnegativos y pseudomonas.
Resistente a betalactamasas, para infecciones intrahospitalarias: urinarias,
biliares, digestivas y genitales femeninas.
Carbapenems.
Imipenem muy potente y amplio espectro. Resistente a betalactamasas para
infecciones intrahospitalarias, en pacientes neutropenicos, sida, cncer.
Limitada por deshidropeptidasa I renal (enzima) la cilastatina lo protege al
inhibir reversiblemente a la enzima.