BAB 2

PEMBAHASAN
LIDOKAIN
Lidokain merupakan obat anestesi golongan amida, selain sebagai obat
anestesi lokal lidokain juga digunakan sebagai obat antiaritmia kelas IB karena
mampu mencegah depolarisasi pada membran sel melalui penghambatan
masuknya ion natrium pada kanal natrium.

Pemakaian lidokain di klinik antara lain sebagai: anestesi lokal, terapi

aritmia ventrikuler, mengurangi fasikulasi suksinilkolin dan untuk mengurangi
gejolak kardiovaskuler serta menekan batuk pada tindakan laringoskopi dan
intubasi endotrakhea.
Dosis yang diberikan pada terapi aritmia ventrikuler (takikardi ventrikel)
adalah

1-1,5

mg/kgBB

bolus

intravena

kemudian

diikuti

infus

1-4

mg/kgBB/menit. Cara ini biasanya menghasilkan kadar dalam plasma 2-6 mg/L,
bila tidak diikuti dengan infus, kadar dalam plasma akan menurun dalam 30 menit
setelah dosis bolus. Hal ini memerlukan bolus lanjutan 0,5 mg/kgBB. Untuk
mengurangi gejolak kardiovaskuler pada tindakan laringoskopi biasanya diberikan

dosis 1-2 mg/kgBB bolus intravena sebelum tindakan. Efek ini sebagian
disebabkan oleh efek analgesik dan efek anestesi lokal dari lidokain.
Sebagai obat anestesi lokal lidokain dapat diberikan dosis 3-4 mg/kgBB,
bila ditambahkan adrenalin dosis maksimal mencapai 6 mg/kgBB. Lidokain
menyebabkan penurunan tekanan intrakranial (tergantung dosis) yang disebabkan
oleh efek sekunder peningkatan resistensi vaskuler otak dan penurunan aliran
darah otak.
Sifat analgesik intravena (IV) lidokain pertama kali dilaporkan pada
pasien kanker dan pasien pasca operasi. Kemudian, lidokain terbukti memberikan
analgesia, dengan memblokir saluran natrium bergantung voltase pada saraf
perifer dan sentral. Dalam rute pemberian IV, lidokain dapat meringankan nyeri
baik deaferentasi maupun sentral. Sifat antinosiseptif lidokain tampaknya berasal
dari proses yang lebih beraneka ragam, bukan hanya penghambatan sederhana
dari pelepasan neuronal ektopik.
Lidokain intravena digunakan secara luas dalam pengelolaan nyeri
neuropatik, nyeri pasca operasi, neuralgia post herpetik, nyeri yang dimediasi
saraf sentral, sakit kepala dan lesi neurologis ganas infiltratif. Lidokain adalah
obat yang relatif aman, yang dapat digunakan pada dosis rendah tanpa masalah
keamanan penting. Sensitivitas terhadap lidokain merupakan komplikasi
berbahaya namun sangat jarang terjadi, yang dapat ditandai dengan dispnea dan
peningkatan kejadian detak jantung yang tak beraturan (disritmia). Komplikasi
yang paling sering dilaporkan adalah mati rasa periorbital, pusing, vertigo dan
disartria yang disebabkan karena akumulasi lidokain dalam tubuh. Efek samping

yang lebih jarang terjadi seperti takikardia, reaksi alergi, mulut kering, insomnia,
tremor, dan rasa logam, kadang-kadang dilaporkan. Lidokain mempunyai harga
yang murah dan mudah untuk diakses.Komplikasi ketika menggunakan lidokain
jauh lebih jarang ditemui dibandingkan ketika menggunkan opioid dan analgesik
lainnya. Lebih jauh lagi, efek samping lidokain intravena dapat diprediksi
sehingga memberikan margin keamanan yang luas. Lidokain mempunyai waktu
paruh yang pendek sehingga gejala toksisitasnya bersifat sementara dan reversibel
cepat. Hal tersebut menambah popularitasnya di antara dokter yang bekerja di
departemen gawat darurat dan rumah sakit. Seperti dijelaskan sebelumnya,
lidokain memiliki berbagai aplikasi dalam pengelolaan nyeri neuropatik, nyeri
pasca operasi, neuralgia post herpetik, nyeri yang dimediasi saraf sentral, sakit
kepala dan lesi neurologis ganas infiltratif.

A.

Struktur Lidokain
Sampai saat ini lidokain masih merupakan obat terpilih untuk berbagai
tindakan dalam bidang kedokteran gigi, karena lidokain mempunyai potensi
anestesi yang cukup kuat, mula kerja cepat, masa kerja cukup panjang dan
batas keamanan yang lebar. Obat ini ter- masuk golongan amino asilamid
yang jarang menimbulkan alergi. Rumus kimianya terdiri dari tiga komponen
dasar yaitu: gugus amin hidrofil, gugus residu aromatik dan gugus intermedier.

Gambar 2 : Rumus bangun lidokain

Lidokain pertama kali ditemukan oleh ahli kimia Swedia yaitu Nils
Lofgren pada tahun 1943. Lidokain dengan nama dagang Xylocain merupakan
anestetik lokal golongan - amino asid amid yang pertama kali ditemukan.
Lidokain mempunyai rumus dasar yang terdiri dari gugus amin
hidrofil, gugus residu aromatik dan gugus intermedier yang menghubungkan
kedua gugus tersebut. Gugus amin merupakan amin tarsier atau sekunder,
antara gugus residu aromatik dan gugus intermedier dihubungkan dengan
ikatan amid. Bersifat basa lemah dengan pKa antara 7,5 9,0 dan sulit larut
dalam air, kemampuan berdifusi ke jaringan rendah dan tidak stabil dalam
larutan. Oleh karena itu preparat anestetik lokal untuk injeksi terdapat dalam
bentuk garam asam dengan penambahan asam klorida. Dalam sediaan
demikian, anestetik lokal mempunyai kelarutan dalam air tinggi, kemampuan
berdifusi ke jaringan besar dan stabil dalam larutan.
Lidocaine dapat dibuat dalam dua langkah oleh reaksi 2,6-xylidine
dengan klorida chloroacetyl, diikuti oleh reaksi dengan dietilamina:

B.

Mekanisme Kerja
Setelah disuntikkan, obat dengan cepat akan dihidrolisis dalam
jaringan tubuh pada pH 7,4 menghasilkan basa bebas (B) dan kation
bermuatan positif (BH). Proporsi basa bebas dan kation bermuatan positif
tergantung pada pKa larutan anestetik lokal dan pH jaringan. Hubungan kedua
faktor tersebut dinyatakan dengan rumus: pH = pKa log (BH/B) yang dikenal
sebagai persamaan Henderson Hasselbach. Anestetik lokal dengan pKa tinggi
cenderung mempunyai mula kerja yang lambat. Jaringan dalam suasana asam
(jaringan inflamasi) akan menghambat kerja anestetik lokal sehingga mula
kerja obat menjadi lebih lama. Hal tersebut karena suasana asam akan
menghambat terbentuknya asam bebas yang diperlukan untuk menimbulkan
efek anestesi. Dari kedua bentuk di atas yaitu B dan BH, bentuk yang berperan
dalam menimbulkan efek blok anestesi masih banyak dipertanyakan.
Dikatakan baik basa bebas (B) maupun kationnya (BH) ikut berperan dalam
proses blok anesteri. Bentuk basa bebas (B) penting untuk penetrasi optimal
melalui selubung saraf, dan kation (BH) akan berikatan dengan reseptor pada
sel membran. Cara kerja anestetik lokal secara molekular (teori ikatan reseptor

spesifik) adalah sebagai berikut : molekul anestetik lokal mencegah konduksi

saraf dengan cara berikatan dengan reseptor spesifik pada celah natrium.
Seperti diketahui bahwa untuk konduksi impuls saraf diperlukan ion natrium
untuk menghasilkan potensial aksi saraf.
C.

Indikasi
Beberapa indikasi pemberian lidokain untuk manajemen nyeri di
adalah:

1.

Nyeri Viseral / Sentral

Infus lidokain intravena telah dianjurkan untuk diberikan dalam
manajemen nyeri viseral dan sentral, bahkan pada pasien dengan kondisi
dimana pemberian opiat dapat menimbulkan efek samping atau gagal untuk
menimbulkan analgesia yang sesuai.

2.
a.

Kolik Ginjal
Pendekatan Injeksi Titik Pemicu
Pendekatan ini telah berhasil digunakan dalam pengelolaan kolik ginjal.
Dalam sebuah penelitian, pasien yang menerima suntikan lokal lidokain 1%
(10-15 mL) pada titik pemicu kolik ginjal dilaporkan mengalami penurunan
rasa sakit secara signifikan dibandingkan dengan yang pasien yang menerima
suntikan IV kombinasi analgesik [butylscopolamine bromida (40 mg),
Sulpyrine (500 mg) dan glukosa 5% (20 mL)]. Tingkat keberhasilan 29/30 vs
22/30

dilaporkan

pada

kelompok

lidokain

dibandingkan

kelompok

butylscopolamine (hanya satu pasien dalam kelompok lidokain yang

memerlukan analgesia tambahan). Tidak ada komplikasi yang dilaporkan

pada kelompok lidokain. Oleh karena itu, pendekatan injeksi titik pemicu
menggunakan lidokain adalah metode yang aman, mudah dan efisien dalam
pengelolaan kolik ginjal.
b.

Pendekatan Intravena
Lidokain mengubah tonus simpatik otot polos dengan mengurangi
transmisi dalam jalur sensorik aferen. Pada akhirnya, pengurangan nyeri yang
cukup besar dapat dicapai dengan pemberian lidokain IV, kemungkinan yang
telah mengubah lidokain menjadi alternatif yang sesuai untuk kasus-kasus di
mana opioid tidak efektif atau berhubungan dengan komplikasi yang tidak
diinginkan.
Dalam sebuah studi yang dilakukan pada delapan pasien dengan kolik
ginjal refrakter yang telah dikelola dengan obat anti-inflamasi non steroid
(AINS) dan opioid, pasien diberikan infus lidokain IV (1,5 mg / kg dalam 5
menit). Yang menarik, rata-rata visual analog score (VAS) menurun 8,87-1,
hanya dalam 30 menit setelah menerima analgesik IV. Nyeri kolik hilang
sepenuhnya dalam waktu 10, 20, dan 30 menit dalam masing-masing 4, 6,
dan 7 pasien. Mengenai komplikasi, dua pasien mengalami pusing ringan
sementara dan tiga mengalami kesulitan berbicara minimal, sementara tidak
ada efek samping serius yang dilaporkan. Penurunan nyeri keseluruhan
dilaporkan pada tujuh pasien setelah pemberian lidokain, yang berlangsung
sampai keluar rumah sakit. Satu pasien diperlukan analgesia tambahan setelah
30 menit. Pada periode follow-up, kekambuhan kolik ginjal dilaporkan pada
enam pasien, yang kemudian dikelola dengan terapi AINS.

10

Dalam penelitian lain yang dilakukan pada 240 pasien kolik ginjal yang
dirujuk ke gawat darurat, dilakukan pembandingan khasiat morfin dan
lidokain intravena. Pasien dalam kelompok lidokain menerima lidokain IV
2% (1,5 mg / kg) dan orang-orang dalam kelompok morfin menerima larutan
morfin IV (0,1 mg / kg). Keberhasilan dalam manajemen nyeri didefinisikan
sebagai skor nyeri kurang dari 3 selama 30 menit setelah pemberian dosis
analgesik terakhir, atau jika seluruh 10 mL larutan dalam jarum suntik telah
habis. Respon yang tepat terhadap pengobatan diamati pada 90% vs 70% dari
pasien dalam kelompok lidokain vs morfin (P = 0,0001). Tidak ada
komplikasi serius atau mengancam jiwa dilaporkan dalam salah satu pasien
kelompok lidokain, menekankan fakta bahwa lidokain IV adalah pilihan yang
aman dan efisien pada pasien dengan kolik ginjal.
c.

Pendekatan Blok Subkutan Paravertebral

Blok paravertebral subkutan pertama kali berhasil digunakan dalam
pengobatan kolik ginjal pada wanita hamil dengan usia kehamilan 29 minggu,
yang dirujuk ke pusat gawat darurat dengan nyeri yang parah di sisi kanan.
Pemberian meperidine (150 mg) dan morfin (8 mg) gagal untuk mengurangi
rasa sakit berat yang dialaminya. Blok paravertebral subkutan dengan
lidokain 2% (6 mL) dipertimbangkan dan dilakukan dalam posisi dekubitus
lateral kiri. Nyeri pasien menurun drastis dari 10/10 sampai 2/10 dan 0/10
pada 5 dan 10 menit setelah blok. Namun, rasa sakitnya meningkat menjadi
7/10 dalam 2 jam kemudian. Selanjutnya, pasien diberi injeksi bupivakain SC
0,25% (6 mL), yang efektif menghilangkan rasa sakit selama 2 jam.

11

Kemudian analgesia dipertahankan dengan meperidine IV (75 mg). Setelah

kejadian ini, anestesi spinal dilakukan bagi pasien yang akan menjalani
nefrostomi dan stenting pelvis.
3.

Pasien Dengan Penyakit Terminal

Infus lidokain intravena telah dilaporkan efektif sebagai upaya terakhir
untuk nyeri refrakter pada pasien yang sakit parah. Pada pasien wanita
berusia 51 tahun dengan tumor neuroectodermal primer dan nyeri parah
(10/10) yang disebabkan oleh kompresi tulang belakang pada T6-T8, morfin
IV (bolus dosis 25 mg dan laju infus dari 50 mg / jam) dilaporkan telah gagal
untuk mengurangi rasa sakit. Analgesik tambahan lainnya yang dicoba tidak
ada yang menunjukkan keberhasilan signifikan. Oleh karena itu, IV lidokain
dipertimbangkan dengan pemberian awal yang terdiri dari 100 mg lidokain
(1,5 mg / kg) dalam waktu 20 menit, kemudian dikaitkan dengan penurunan
dramatis dalam skor nyeri pasien. Kemudian, infus lidokain IV sebesar 100
mg / jam dipilih untuk pemeliharaan analgesia. Sepanjang program
pengobatan, rute pemberian lidokain yang berbeda telah dilakukan; bolus dan
infus kontinu lidokain adalah pendekatan yang paling efektif.

4.

Sakit Kepala
Meskipun lidokain tidak diakui sebagai pilihan lini pertama dalam
pengobatan migrain, lidokain dapat dipertimbangkan sebagai bagian dari
rejimen terapi harian untuk meringankan sakit kepala yang tidak terkendali.
Hipotesisnya adalah untuk menjenuhkan saluran Na + dengan sangat lambat
untuk mencapai blokade yang paling tepat. Tujuan utama dari rejimen

12

tersebut adalah untuk memberikan waktu bagi pengobatan yang lain untuk
dapat menimbulkan efek, karena program pengobatan dengan lidokain sering
tidak berlangsung lama (kurang dari 48 jam). Lidokain intravena dan calcium
channel blocker (melalui MgSO4 IV) dapat sangat efektif bila diberikan
bersama dengan deksametason IV, terutama untuk sakit kepala harian kronis /
chronic daily headache (CDH). Namun, masih banyak mekanisme terapeutik
yang masih harus dicari.
Dalam sebuah penelitian yang dilakukan pada pasien CDH, infus
lidokain IV berhasil mengurangi rata-rata VAS pasien 7,9-3,9, dalam waktu
8,5 hari (21). Dalam studi lain yang berfokus pada pengobatan intravena sakit
kepala kronis pada pasien yang dirujuk ke klinik rawat jalan, disimpulkan
bahwa respon terhadap lidokain IV jauh lebih baik bagi pasien dengan CDH.
5.

Postherpetik Neuralgia
Infus lidokain telah dianjurkan untuk diberikan dalam perawatan
postherpetik neuralgia, yang didasarkan pada beberapa penelitian. Dalam
salah satunya, efek IV lidokain pada dua dosis (0,5 mg / kg / jam dan 2,5 mg /
kg / jam selama 2 jam) pada nyeri PHN dan alodinia dievaluasi. Sebuah efek
yang signifikan pada nyeri PHN dan allodynia muncul setelah infus IV
singkat lidokain, menunjukkan fakta bahwa infus lidokain mungkin efektif di
postherpetik neuralgia.

6.

Sindrom Nyeri Pasca-Stroke

Dianggap sebagai suatu nyeri yang bersifat paling refrakter, sindrom
nyeri pasca stroke tampak sulit untuk diobati. Dalam sebuah studi yang

13

dilakukan pada empat pasien dengan sindrom nyeri pasca stroke refrakter,
infus lidokain selama 48-jam diberikan setelah pemberian bolus intravena
awal 50-100 mg. Skor nyeri dari semua pasien menurun secara signifikan
dalam 12 jam pertama infus; Untuk mempertahankan analgesia, mexiletine
(sebuah substansi kimia oral terkait dari lidokain) diberikan. Kemudian, 50%
dari pasien diupayakan menerima medikasi tersebut dengan hasil penurunan
rasa sakit yang memuaskan selama periode follow-up 12 bulan, sedangkan
50% dari pasien gagal melanjutkan program perawatan karena munculnya
efek samping. Oleh karena itu, diusulkan sebuah algoritma untuk pengobatan
sindrom nyeri pasca stroke.
7.

Sindrom Nyeri Regional Kompleks

Sebelumnya dikenal sebagai distrofi refleks simpatis dan kausalgia,
sindrom nyeri regional kompleks jenis I dan / atau II adalah suatu kondisi
medis menantang yang dapat dikaitkan dengan gejala lain seperti alodinia,
hiperpatia, disestesia, perubahan pertumbuhan rambut dan kuku, penurunan
rentang gerak dari ekstremitas yang terlibat dan perubahan warna dan suhu.
Dalam sebuah penelitian yang dilakukan pada pasien sindrom nyeri regional
kompleks, dipertimbangkan pemberian infus subkutan lidokain 10% yang
diberikan kontinu selama 4 - 8 minggu. Regimen tersebut menurunkan skor
nyeri secara signifikan di sebagian besar pasien, efek tersebut juga tetap
berlangsung setelah diakhirinya infus subkutan kontinu. Namun, dalam
beberapa kasus, diperlukan infus pemeliharaan secara periodik (15).

8.

Nyeri Neuropatik

14

Nyeri neuropatik didefinisikan oleh International Association for the

Study of Pain sebagai "nyeri akibat kerusakan pada sistem saraf perifer atau
pusat". Hal ini ditandai dengan gambaran klinis utama seperti bersifat
lansinasi dan spontan, onset variabel setelah cedera, berhubungan dengan
alodinia dan hiperestesia, dan sumasi nyeri dan hiperpatia. Saluran natrium
yang diekspresikan dengan berlebihan dalam saraf perifer yang terluka
disalahkan karena menciptakan pembuangan spontan terus-menerus, sehingga
menimbulkan

keadaan

hipereksitabel

sentral.

Lidokain

menghambat

pembuangan ektopik yang berasal dari saraf yang terluka, akar dorsal
ganglion, dan neuromata perifer. Infus subkutan lidokain 10% telah terbukti
efektif dalam pengobatan nyeri neuropatik.
9.

Injeksi Lidokain Intra-artikular untuk Reduksi Bahu

Dislokasi bahu merupakan peristiwa yang sering terjadi dan banyak dari
kasus dislokasi direduksi tanpa atau dengan analgesia yang tidak tepat, baik
pada pasien rawat jalan atau situasi gawat darurat. Penggunaan injeksi
lidokain intra-artikular untuk reduksi dislokasi bahu anterior telah dilaporkan
berguna bagi pasien baik rawat jalan maupun gawat darurat.

10. Anestesi Topikal

Lidokain topikal tersedia dalam bentuk larutan, gel, dan bentuk salep.
Lidokain kental dapat dimanfaatkan sementara pada membran mukus yang
meradang. Untuk pemasangan kateter (Foley kateter dan tabung nasogastrik)
atau prosedur serupa yang menyakitkan, lidokain gel adalah pilihan yang
tepat. Namun, perlu diperhatikan bahwa pemberian segala bentuk obat tidak

15

boleh melebihi dosis maksimal. Kombinasi beragam anestesi topikal sebagian

besar mengandung lidokain, misalnya lidokain epinefrin tetrakain (LET) dan
lidokain prilokain (EMLA). Kombinasi LET umumnya digunakan dalam
anestesi infiltrasi dan memiliki keuntungan yaitu menjaga homeostasis yang
tepat, tidak menimbulkan rasa sakit, tanpa persyaratan injeksi, dan tidak
mendistorsi tepi luka. Dalam rangka untuk mencapai efek maksimal, LET
harus diaplikasikan setidaknya selama 20 menit dan tidak boleh digunakan
pada selaput lendir atau dalam daerah dimana arteri berakhir. Krim EMLA
merupakan kombinasi 1: 1 lidokain 2,5% dan Prilocaine 2,5%, yang
digunakan sebelum operasi pada pasien anak. Disarankan untuk diaplikasikan
selama 45 menit sampai 2 jam. Krim ini memberikan analgesia untuk
prosedur minor pada tingkat yang memuaskan dalam toleransi nyeri.
11. Anestesi Regional Intravena : Bier Block
Pertama kali diperkenalkan oleh August Bier pada tahun 1908, blok ini
bertujuan menghilangkan darah pada ekstremitas dengan tourniquet arteri.
Selanjutnya, anestesi lokal disuntikkan ke dalam sistem vena dari ekstremitas
dalam rangka memberikan anestesi. Blok ini banyak digunakan dalam
prosedur pembedahan yang akan selesai dalam waktu 40-60 menit dan
melibatkan lengan bawah dan kaki (prosedur terbuka atau reduksi tertutup).
Sejumlah mekanisme telah diusulkan untuk anestesi regional intravena,
namun mekanisme pastinya masih harus dicari. Efek anestesi segera dari
anestesi lokal adalah karena pengeruhnya pada batang saraf utama, saraf
kecil, dan ujung saraf. Hipotermia dan asidosismerupakan faktor yang dapat

16

meningkatkan kerja anestesi lokal. Lidokain 0,5% (dosis maksimal 3 mg / kg)

dianggap sebagai pilihan yang sangat baik karena memiliki toksisitas relatif
rendah dan indeks terapeutik yang tinggi. Lidokain tidak boleh mengandung
epinefrin

atau

pengawet

karena

dapat

mengakibatkan

konsekuensi

katastropik.
12. Anestesi Lokal dan Regional
Lidokain, dengan onset aksi 2-5 menit dan durasi 1-2 jam, adalah
pilihan yang paling sesuai. Nyeri pada tempat suntikan yang disebabkan oleh
lidokain dapat dikurangi dengan menambahkan bikarbonat (dalam proporsi 1
NaHCO3: 9 lidokain), menggunakan jarum dengan ukuran kecil (27 atau 30),
pemanasan larutan sebelum injeksi dan injeksi yang diperlambat. Epinefrin,
jika ditambahkan dengan lidokain, dapat meningkatkan pemblokiran dan
menyediakan jangka waktu yang lebih lama dari anestesi, homeostasis luka,
berkurangnya absorbsi sistemik sehingga menurunkan toksisitas, tetapi juga
akan menurunkan pH larutan dan meningkatkan rasa sakit di tempat suntikan.
Epinefrin mengurangi perfusi lokal sehingga tidak boleh digunakan pada blok
cincin digiti, penis, hidung, telinga atau di tempat yang ada risiko iskemia.
Dosis maksimum lidokain adalah 4.5 mg / kg tanpa epinefrin, dan 7 mg / kg
dengan epinefrin. Namun, dosis aman maksimum dalam blok saraf interkostal
10 kali lebih kecil dari dosis standar. Untuk menghindari reaksi alergi pada
pasien dengan riwayat alergi anestesi lokal, perlu dilakukan tes kulit dengan
0,1 mL larutan anestesi bebas pengawet dari kelas lain. Sebagai alternatif,
difenhidramin (0,5-1%) dapat digunakan secara bersamaan dengan anestesi.

17

13. Anestesi Lokal Infiltrasi

Anestesi lokal infiltrasi adalah cara pemakaian anestesi lokal yang
paling umum untuk memberikan anestesi untuk berbagai prosedur invasif.
Tepi luka sayatan diinfiltrasi dengan anestesi lokal, atau disuntikkan langsung
ke luka, yang disebut "field block". Untuk menghindari rasa sakit lebih lanjut
pada kulit yang masih utuh, membesarkan bentolan kulit dapat mencegah rasa
sakit yang disebabkan oleh infiltrasi. Anestesi lokal juga dapat digunakan
dalam prosedur ortopedi, seperti pada reduksi fraktur dan sendi, dengan
langsung menyuntikkan anestesi lokal ke sendi yang terkena atau hematoma
fraktur.
Blok aksila pleksus brakialis, pertama kali dideskripsikan oleh Halstead
pada tahun 1884, adalah pilihan anestesi untuk prosedur yang dilakukan pada
lengan bawah, luka dan patah tulang tangan. Pemberian

anestesi lokal

volume besar (35- 40 mL) diperlukan untuk menjamin anestesi. Lidokain 2%

dalam kombinasi dengan bikarbonat dan epinefrin akan memberikan
analgesia selama 3-6 jam, dengan waktu onset 5-15 menit. Dalam blok ini,
direkomendasikan injeksi secara lambat dengan aspirasi sering karena bidang
injeksi sangat vaskular sehingga injeksi intravaskular secara tidak sengaja
dapat terjadi.
14. Blok Digital
Blok digital dilakukan pada jari tangan atau kaki besifat unik. Hal ini
karena memerlukan volume anestesi yang lebih sedikit, tetapi didapatkan
kualitas anestesi yang baik. Namun demikian, onset yang lebih lambat tidak

18

bisa dihindari. Sebelum memblokir, pemeriksaan neurovaskular harus

dilakukan dan administrasi epinefrin harus dihindari. Meskipun jarang,
komplikasi termasuk cedera saraf dan toksisitas sistemik dapat terjadi setelah
injeksi intravaskular.
15. Blok Hematoma
Blok hematoma dengan lidokain secara teratur digunakan di
departemen gawat darurat untuk reduksi fraktur Colles'. Lidokain 2% (5-10
mL) dapat secara langsung disuntikkan ke dalam hematoma fraktur.
Meskipun hematoma blok merupakan pendekatan yang sangat praktis,
toksisitas lidokain adalah salah satu potensial komplikasi yang dapat dicegah
dengan dosis anestesi lokal yang tepat.
Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anesthesia infiltrasi,
blockade saraf, anesthesia epidural ataupun anesthesia selaput lender. Pada
anesthesia infitrasi biasanya digunakan larutan 0,25% 0,50% dengan atau
tanpa adrenalin. Tanpa adrenalin dosis total tidak boleh melebihi 200mg dalam
waktu 24 jam, dan dengan adrenalin tidak boleh melebihi 500 mg untuk
jangka waktu yang sama. Dalam bidang kedokteran gigi, biasanya digunakan
larutan 1 2 % dengan adrenalin; untuk anesthesia infiltrasi dengan mula
kerja 5 menit dan masa kerja kira-kira satu jam dibutuhkan dosis 0,5 1,0 ml.
untuk blockade saraf digunakan 1 2 ml.
Lidokain dapat pula digunakan untuk anesthesia permukaan. Untuk
anesthesia rongga mulut, kerongkongan dan saluran cerna bagian atas

19

digunakan larutan 1-4% dengan dosis maksimal 1 gram sehari dibagi dalam
beberapa dosis. Pruritus di daerah anogenital atau rasa sakit yang menyertai
wasir dapat dihilangkan dengan supositoria atau bentuk salep dan krem 5 %.
Untuk anesthesia sebelum dilakukan tindakan sistoskopi atau kateterisasi
uretra digunakan lidokain gel 2 % dan selum dilakukan bronkoskopi atau
pemasangan pipa endotrakeal biasanya digunakan semprotan dengan kadar 24%.
Lidokain juga dapat menurunkan iritabilitas jantung, karena itu juga
digunakan sebagai aritmia.
D.

Kontra Indikasi
Kontraindikasi untuk penggunaan lidocaine meliputi: Kontraindikasi
obat Inflamasi lokal dan atau sepsis, septicemia, tirotoksikosis, ekstremitas,
hipersensitif terhadap anestesi lokal tipe amida.

E.

Cara Pemakaian
Lidocaine, biasanya dalam bentuk hidroklorida lidocaine, tersedia
dalam berbagai bentuk termasuk:
1.

Anestesi lokal Injected (kadang dikombinasikan

dengan epinephrine untuk mengurangi perdarahan)

20

2.

Dermal patch (kadang dikombinasikan dengan

prilocaine)

3.

Injeksi intravena (kadang dikombinasikan dengan

epinephrine untuk mengurangi perdarahan)

4.

Intravena infuse

5.

Pembangkitan berangsur-angsur semprot / hidung

(dikombinasikan dengan fenilefrin)

6.

Gel oral (sering disebut sebagai "lidocaine kental"

atau disingkat "visc lidocaine" atau "visc lidokain hcl" dalam farmakologi;
digunakan sebagai gel tumbuh gigi)

7.

Oral cair

8.

Topikal gel (seperti gel lidah buaya yang mencakup

lidokain) [13]

21

9.

Topical cair

10.

Topikal patch (patch lidokain 5% dipasarkan

sebagai "Lidoderm" di AS (sejak 1999) dan "Versatis" di Inggris (sejak
2007 oleh Grnenthal))

F.

11.

Semprot aerosol Topical

12.

Dihirup melalui nebulizer

Efek Samping

1) Pada SSP
Adanya reaksi psikotik dilaporkan terjadi pada 6 pasien dengan
pemberian lidokain IV untuk pengobatan penyakit jantung. Pada kasus lain
pasien mengalami gejala ataxia serebral setelah penggunaan lidokain topikal
untuk endoskopi.
Obat anestesi lokal dapat menyebabkan stimulasi sistem saraf pusat
(SSP), kelelahan dan tremor, serta kejang klonik. Secara umum, obat anestesi
lokal yang lebih poten lebih cepat menyebabkan kejang. Stimulasi diikuti
oleh depresi SSP dapat menyebabkan kematian yang biasanya disebabkan
oleh kegagalan pernafasan.
Gejala stimulasi diikuti depresi SSP disebabkan obat anestesi lokal
menekan aktifitas neuron pada fase eksitasi. Penggunaan obat anestesi secara
sistemik dengan cepat dapat menyebabkan kematian dengan atau tanpa tanda
awal stimulasi SSP. Konsentrasi obat mungkin meningkat secara cepat
sehingga mencapai seluruh saraf yang tertekan secara simultan. Jalan nafas

22

harus diperhatikan dan pemberian oksigen merupakan langkah terapi

terpenting pada intoksikasi lanjut. Benzodiazepin atau barbiturat intravena
merupakan obat pilihan untuk mencegah dan menghilangkan kejang.
Keluhan yang sering ditemukan pada penggunaan obat anestesi lokal
adalah mengantuk, sedangkan lidokain dapat menyebabkan euforia dan
kejutan otot. Lidokain dan prokain dapat menyebabkan kehilangan kesadaran
yang ditandai dengan gejala sedasi. Kokain secara khusus mempengaruhi
tabiat dan perilaku, oleh karena itu kokain sering disalahgunakan.
2) Pada kulit
Eritema dan pigmentasi pada bibir atas terjadi pada anak-anak setelah
infiltrasi dental lokal dari lidokain. Eritema juga terjadi setelah pemberian
topikal pada beberapa formula lidokain seperti transdermal patch.
3) Kehamilan
Efek samping serius dari anestesi epidural jarang terjadi tetapi
lidokain mungkin memberikan efek transientpada sistem auditory neonatal.
4) Vasovagal
Vasovagal merupakan efek samping anestesi karena stimulasi N.
Vagus, hal ini disebabkan peningkatan tonus saraf parasimpatis. Manifestasi
reaksi vasovagal adalah rasa cemas, nyeri kepala, sinkop, diaforesis,
bradikardi dan hipotensi. Posisi trendelenburg dapat mengurangi gejala
vasovagal dengan cepat, sedangkan untuk menghindari reaksi vasovagal
dianjurkan dalam posisi berbaring.

23

5) Sistem kardiovaskuler
Obat anestesi lokal mempengaruhi sistem kardiovaskuler karena
absorbsi sistemik. Tempat kerja utama obat anestesi lokal adalah pada
miokardum yaitu dengan cara menurunkan eksitasi listrik, frekuensi
konduksi, dan kekuatan kontraksi. Kebanyakan obat anestesi lokal
menyebabkan dilatasi arteriol. Efek terhadap kardiovaskuler biasanya
ditemukan pada konsentrasi tinggi dalam sirkulasi. Dosis tinggi obat anestesi
lokal dapat menyebabkan kolaps kardiovaskuler dan kematian, hal ini
disebabkan karena pengaruhnya pada pacemaker atau awitan mendadak
fibrilasi ventrikel. Bupivakain dapat menyebabkan takikardi dan fibrilasi
ventrikel. Lidokain dan prokain dapat juga digunakan sebagai obat
antiaritmia.
6) Otot polos
Obat anestesi lokal menekan kontraksi otot polos usus, dan
menyebabkan relaksasi otot polos pembuluh darah dan bronkus, meskipun
pada konsentrasi rendah awalnya menyebabkan kontraksi. Obat anestesi lokal
dapat meningkatkan bising usus dan menurunkan kontraksi otot uterus.
7) Neuromuscular junction dan ganglion sinapsis
Obat anestesi lokal mempengaruhi transmisi pada neuromuscuaer
junction. Sebagai contoh, prokain dapat menghambat respons otot skeletal
pada motor-neuron dan terhadap asetilkolin pada konsentrasi di mana otot
memberi respons secara normal oleh rangsangan listrik secara langsung; efek

24

tersebut disebabkan hambatan pada kanal ion reseptor asetilkolin karena

konsentrasi tinggi obat anestesi lokal.
8) Hipersensitifitas terhadap obat anestesi lokal.
Obat anestesi lokal jarang menyebabkan reaksi hipersensitifitas.
Reaksi dapat berupa dermatitis kontak alergika atau berupa serangan asma.
Reaksi alergi harus dibedakan dengan efek samping toksik atau akibat
vasokonstriktor yang ditambahkan pada obat anestesi lokal. Reaksi
hipersensitivitas sering ditemukan akibat obat anestesi lokal golongan ester
dan turunannya. Sebagai contoh, individu yang sensitif terhadap prokain juga
bereaksi terhadap obat anestesi lokal dengan struktur kimia yang sama,
misalnya tetrakain, serta metabolitnya. Golongan amida jarang menyebabkan
reaksi hipersensitifitas, kecuali metilparaben. Obat anestesi lokal yang
mengandung vasokonstriktor juga dapat menyebabkan reaksi alergi karena
mengandung sulfida.
G.

Farmakokinetik
Lidokain hanya efektif bila diberikan intravena. Pada pemberian
peroral kadar lidokain dalam plasma sangat kecil dan dicapai dalam waktu
yang lama. Pada pemberian intravena kadar puncak dalam plasma dicapai
dalam waktu 3-5 menit dan waktu paruh 30-120 menit. Lidokain hampir
semuanya dimetabolisme di hati menjadi monoethylglycinexylidide melalui
proses dealkylation, kemudian diikuti dengan hidrolisis menjadi xylidide.
Monoethylglycinexylidide mempunyai aktivitas 80% dari lidokain sebagai
antidisritmia, sedangkan xylidide mempunyai aktivitas antidisritmia hanya

25

10%. Xylidide diekskresi dalam urin sekitar 75% dalam bentuk hydroxy-2,6dimethylaniline. Lidokain sekitar 50% terikat dengan albumin dalam plasma.
Pada penderita payah jantung atau penyakit hati, dosis harus dikurangi karena
waktu paruh dan volume distribusi akan memanjang. Indikasi utama
pemakaian lidokain selain sebagai anestesi lokal juga dipakai untuk mencegah
takikardi ventrikel dan mencegah fibrilasi setelah infark miokard akut.
Lidokain tidak efektif pada aritmia supraventrikuler kecuali yang berhubungan
dengan sindroma wolf parkinson white atau karena keracunan obat digitalis.
Lidokain mudah diserap dari tempat suntikan, dan dapat melewati
sawar darah otak. Kadarnya dalam plasma fetus dapat mencapai 60% kadar
dalam darah ibu. Di dalam hati, lidokain mengalami deakilasi oleh enzim
oksidase fungsi ganda (Mixed-Function Oxidases) membentuk monoetilglisin
xilidid dan glisin xilidid. Kedua metabolit monoetilglisin xilidid maupun
glisin xilidid ternyata masih memiliki efek anestetik local. Pada manusia 75%
dari xilidid akan disekresi bersama urin dalam membentuk metabolit akhir, 4
hidroksi-2-6 dimetil-anilin.
H.

Farmakodinamik
Sebagai obat antiaritmia kelas IB (penyekat kanal natrium) lidokain
dapat menempati reseptornya pada protein kanal sewaktu teraktivasi (fase 0)
atau inaktivasi (fase 2), karena pada kedua fase ini afinitas lidokain terhadap
reseptornya tinggi sedangkan pada fase istirahat afinitasnya rendah. Bila
resptornya ditempati maka ion Na+ tidak dapat masuk ke dalam sel (Gambar
2-b). Lidokain menempati reseptornya dan terlepas selama siklus perubahan

26

konformasi kanal Na+ . Kanal sel normal yang dihambat lidokain selama
siklus aktivasi-inaktivasi akan cepat terlepas dari reseptornya pada dalam fase
istirahat. Sebaliknya kanal yang dalam keadaan depolarisasi kronis yaitu
potensial istirahatnya (Vm) lebih positif, bila diberi lidokain (atau penyekat
kanal Na+ lainnya) akan pulih lebih lama. Dengan cara demikian, maka
lidokain menghambat aktivitas listrik jantung berlebihan pada keadaan
misalnya takikardi.

27

Pada sistem kardiovaskuler lidokain merupakan stabilisator membran

dengan efek elektrofisiologinya meliputi pengurangan durasi aksi potensial,
periode refrakter efektif, respon dan otomatisasi membran sistem his-purkinje
dan otot ventrikel secara bermakna, tetapi kurang berefek pada atrium. Pada
penderita dengan gangguan konduksi atrioventrikuler sebelumnya dapat
menginduksi blokade otot jantung total atau henti jantung. Pada blok total
atrioventrikuler, lidokain dapat menyebabkan bradikardi berat sampai asistol.
Lidokain mempunyai efek elektrofisiologi yang kecil pada jaringan
jantung normal. Sebaliknya, sebagian kanal natrium yang terdepolarisasi tetap
terhambat selama diastolik. Lidokain menekan aktivitas listrik jaringan
aritmigenok yang terdepolarisasi, sehingga lidokain dapat untuk menekan
aritmia yang berhubungan dengan depolarisasi, tetapi kurang efektif terhadap
aritmia yang terjadi pada jaringan dengan polarisasi normal (fibrilasi atrium).
Lidokain menekan masa kerja potensial aksi dan masa refrakter efektif
pada serabut otot ventrikel dan serabut purkinje secara bermakna tetapi tidak
berefek pada atrium. Lidokain meninggikan nilai ambang fibrilasi ventrikel
pada serabut purkinje. Lidokain meninggikan konduksi ion K + transmembran
tetapi tidak mempengaruhi potensial istirahat. Pada depolarisasi parsial awal
potensial membran, lidokain menurunkan respon ion Na+ pada kanal cepat
yang disebabkan oleh peningkatan aliran ion K+ keluar. Hal ini merupakan
pengaruh langsung konsentrasi ion kalium ekstrasel.
Sebagai obat anestesi lokal lidokain enstabilisasi membran sel saraf
dengan cara mencegah depolarisasi pada membran sel saraf melalui

28

penghambatan masuknya ion natrium. Lidokain berdifusi menembus membran

yang merupakan matriks lipoprotein terdiri dari 90% lemak dan 10% protein
masuk ke dalam aksoplasma kemudian memasuki kanal natrium dan
berinteraksi

dengan

reseptor

di

dalamnya.

Lidokain

bekerja

pada

penghambatan transmisi (salah satu rangkaian proses nyeri) yaitu proses

penyaluran impuls nyeri melalui serabut A delta dan serabut C tak bermielin
dari perifer ke medula spinalis.