TEMA:

Dr. Erick Antonio Castillo Gurdian.

2013

administracin

Liberacin de frmaco

Absorcin 100%

Distribucin

Distribucin

f
f

INTERACCION FARMACO CON SITIO DE ACCION

 La

Farmacodinamica es la rama de la
Farmacologa que estudia los efectos
bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos as
como sus mecanismos de accin.

Dentro
-

de sus objetivos se encuentran:

Identificar la accin primaria.
Reconocer detalles de la reaccin qumica
entre droga y clula.
Diferenciar la secuencia total de la accin
efectos.

Es la interaccin del frmaco con una estructura

reactiva del organismo.
No es cuantificable ni observable.
Ejemplo:
ACETAMINOFEN

HIPOTALAMO

SNC
Centro termo regulador

Constituyen las manifestaciones fisiolgicas que

se producen a consecuencia de la accin.
Son cuantificables y observables.

REGULACION DE LA TEMPERATURA.

Efecto principal

define el por que usamos el

frmaco.

Efecto Colateral

Deseables/Indeseables.

Efectos Txicos.

ACETAMINOFEN
Efecto principal

Analgsico/Antipiretico.

Efecto Colateral

Hipersensibilidad.

Efectos Txicos.

4 gr. (Necrosis heptica)

ACIDO ACETIL SALICILICO

ASPIRINA
Efecto principal

Analgsico/Antipiretico.

Efecto Colateral

Antiagregante plaquetario.

Efectos Txicos.

6 gr.

EFECTO DE REBOTE.
Es un tipo de efecto que se presenta con la
administracin de ciertos frmacos, muchos de
los cuales son dependientes de la dosis.
Es

un ejemplo tpico de los antihipertensivos

que de inicio se prescriben a bajas dosis y
posteriormente se va aumentando. Al
administrar altas dosis y no
tener los
resultados deseados se cambia de frmaco,
pero previo se baja la dosis del antihipertensivo
inicial.

 El

frmaco para ejercer su efecto tiene que

llegar al sitio de accin.

El

sitio de accin es la parte del organismo

(rgano, tejido o clula) donde el frmaco
acta para ejercer su efecto.

El

sitio de accin puede estar cerca o lejos del

rgano efector.

Ejemplo:
MORFINA
(OPIACEO)
Sitio de accin
SNC

Ojo
MIOSIS

 El

sitio de accin puede encontrarse a niveles;

Intracelulares o Extracelulares.
NITROIMIDAZOLES

Beta-lactamicos

MUERTE DE LOS AGENTES INFECTANTES

MECANISMO DE ACCION:
Es la interaccin del frmaco con componentes
macromoleculares del organismo generando
alteracin de dicho componente que producen
cambios Bioqumicos y Fisiolgicos.
En

Farmacologa existen dos mecanismos de

accin:
- MEDIADO POR RECEPTORES.
- NO MEDIADO POR RECEPTORES.

Receptor: Cualquier componente macromolecular funcional

del organismo con el cual interacta el frmaco modificando
la velocidad con la cual ocurre cualquier funcin corporal
o bien regulando funciones fisiolgicas intrnsecas.

 Las

clulas tienen receptores que le permiten

comunicarse con el exterior mediante la unin
ligando-receptor.

Muchos

frmacos se aprovechan de tales

receptores uniendose a ellos, habitualmente de
forma reversible.

 La

configuracin de un receptor es tan

especfica que slo le permite adherirse al
frmaco con el cual encaja perfectamente.

Algunos

frmacos se adhieren tan slo a un tipo

de receptor y otros adhieren a varios tipos en
todo el organismo, esto le confiere la
selectividad del frmaco.

 EFECTOS

DE LOS RECEPTORES

MECANISMO DE ACCION:
MEDIADO POR RECEPTORES.
Partimos del hecho de que un receptor es un
componente macromolecular con el que interacta
el frmaco para producir su efecto.

Por ejemplo:
Lpidos de membrana
Cicloxigenasa 1 y 2
Pared Bacteriana

Anestsicos locales
AINEs
Beta lactamicos

Este mecanismo es el que predomina en la mayora

de los frmacos que se emplea en ODONTOLOGIA

MECANISMO DE ACCION MEDIADO POR

RECEPTORES:
Receptores farmacolgicos.
Receptores
Receptores
Receptores
Receptores
Receptores

Regulacin

de membrana
Citoslicos
Nucleares
Presinpticos
Postsinpticos

de Receptores

Down Regulation
Up Regulation

MECANISMO DE ACCION MEDIADO POR

RECEPTORES:
TIPOS DE RECEPTORES:
Acoplados a un canal inico
Relacionados con protena G
Ligados a la tirosin quinasa
Relacionados con la trascripcin gnica

 Formados

por

varias
subunidades
que
atraviesan la membrana
rodeando a un poro
central.
Su
respuesta es muy
rpida.
Actan
mediante
un
cambio de conformacin
del poro

 El

frmaco
se
une
directamente
modificando
su
comportamiento.
Algunos
frmacos
producen un bloqueo
fsico del canal, como el
amiloride, y otros se
unen
a
ligandos
accesorios
en
las
protenas del canal como
las dihidropiridinas.

Son
receptores
con
siete
dominios
transmembrana
asociados a protenas llamadas
en conjunto protenas G.

Estas protenas actan como

mediadores y amplificadores e
interactuando
con
AMPcclico/adenilato-ciclasa,
inositol-fosfato/fosfolipasa
A2,
fosfolipasa C, canales para el
transporte de iones y algunas
protenas de transporte.

Receptores de membrana que

integran una proteina-cinasa en
su estructura.
La seal producida por la
activacin del ligando se traslada
al interior de la clula y produce
la
activacin
de
protenas
intracelulares que actan como
segundos mensajeros

 Se

encuentran en el
citosol y tienen una
estructura
monomrica
con una zona de unin al
ADN.
La
unin del ligando
induce cambios en el
receptor que se fija a
secuencias especficas de
ADN incrementando la
produccin
de
ARNmensajeros especficos.

mineralocorticoides

Desensibilizacin Down regulation

Prdida de respuesta ante la accin de un ligando
Se trata de una respuesta homeosttica de
proteccin celular
Internalizacin del Receptor
Autofosforilacin del Receptor

Taquifilaxia

Tolerancia

Desensibilizacin de receptores en rango de minutos

Proceso de desensibilizacin de largo desarrollo

Hipersensibilizacin Up Regulation

MECANISMO DE ACCION NO MEDIADO POR

RECEPTORES:

Efectos Enzimticos
Efectos Osmticos
Manitol
Radioistopos
Quelacin
Uniones del Frmaco con cationes
metlicos
Dimercaprol

Intoxicacin

con Plomo

CARACTERISTICAS DE RECEPTORES:
Especificidad.
Saturabilidad.
Selectividad.
Sensibilidad.

CARACTERISTICAS DE RECEPTORES:
Especificidad:
La mayora de los frmacos posee su receptor
especifico, de tal manera que es posible
administrar dos frmacos con similares efectos
teraputicos pero diferentes sitios de accin.

Por ejemplo:
ADRENALINA

Receptores Adrenrgicos:
(1, 2,1, 2)

CARACTERISTICAS DE RECEPTORES:
Selectividad:
Es un parmetro similar a la Especificidad, con la
diferencia de que esta caracterstica pertenece a
aquellos frmacos que tiene una actividad mas
particular hacia ciertas macromolculas.
Por ejemplo:
Inhibidores selectivos.
COXIBS
AINEs
Inhibidores no selectivos. AINES
tradicionales

CARACTERISTICAS DE RECEPTORES:
Saturabilidad:
El efecto depende de la dosis y del numero de
receptores.

El efecto teraputico estar determinado en

relacin a la disponibilidad de receptores a ser
ocupados.
La teora de Clarck de la ocupacin de los
receptores, es la que sintetiza esta
caracterstica dinmica.

CARACTERISTICAS DE RECEPTORES:
Saturabilidad:
TEORIA DE CLARCK:
La relacin del efecto es directamente proporcional al
numero de receptores, por tanto el efecto mximo es
alcanzado cuando todos los receptores son ocupados por el
frmaco.

 Elabore

una lista de frmacos con la misma

accin farmacolgica. (5 pares)

Establezca

cuales son mas eficaces.

Establezca

cuales son mas potentes.

Construya

en una grafica EP esas diferencias

o similitudes.

Elabore

un resumen con sus conclusiones.

CARACTERISTICAS DE RECEPTORES:
Sensibilidad:
Es una caractersticas ntimamente relacionada
con la concentracin de los frmacos
administrados.
A mnimas concentraciones algunos frmacosreaccionan de manera exagerada.

TIPOS DE FARMACOS:
AGONISTAS.

ANTAGONISTAS.

UNION A RECEPTORES:
Reversible.

Irreversible.

UNION A RECEPTORES:
Reversible.
-

Enlaces ionicos.
Fuerzas Vander Waals.
Puentes de Hidrogeno.
Interacciones hidrofobas

UNION MAS FRECUENTE

UNION A RECEPTORES:
Irreversible.

Enlaces covalentes.

UNION MENOS FRECUENTE