FARMACOCINTICA Y FARCODINAMIA:
Absorcin: En humanos, la acetilcistena se absorbe completamente despus de
la administracin oral. Debido al metabolismo de la pared intestinal y al efecto de
primer paso, la biodisponibilidad de acetilcistena tomada oralmente es muy baja
(aproximadamente 10%). No se reportaron diferencias en las distintas formas
farmacuticas. En pacientes con varias enfermedades respiratorias o cardiacas, la
mxima concentracin plasmtica se obtiene entre 1 y 3 horas despus de la
administracin y los niveles se mantienen altos durante un periodo de 24 horas.
Distribucin: La acetilcistena se distribuye en forma no metabolizada (20%) y
metabolizada (80%) y se encuentra principalmente en el hgado, riones,
pulmones y secreciones bronquiales.
El volumen de distribucin de la acetilcistena vara de 0.33 a 0.47 L/kg. La liga de
protenas 4 horas despus de la dosis es de aproximadamente 50% y disminuye a
20% a 12 horas.
Metabolizacin y excrecin: La acetilcistena tiene un metabolismo rpido y
extenso en la pared gstrica y en el hgado despus de la administracin oral.
Se considera que el compuesto resultante, cistena, es un metabolito activo.
Despus de esta etapa de transformacin, acetilcistena y cistena comparten la
misma ruta metablica.
del Tinnitus
raras
Choque
anafilctico,
reacciones
anafilcticas/anafilactoide
s
Desconocidas
odo
y
laberinto
del
Trastornos
cardiacos
Taquicardia
Trastornos
vasculares
Trastornos
respiratorios
torcicos
mediastinales
Hemorragia
Espasmo
bronquial,
disnea
Vmito, diarrea,
Trastornos
estomatitis, dolor
Dispepsia
gastrointestinales abdominal,
nusea
Urticaria,
Trastornos en la
salpullido,
piel
y
tejido
angioedema,
subcutneo
prurito
Trastornos
generales
y
condiciones en el Pirexia
sitio
de
administracin
Investigaciones
Edema en la
cara
Disminuciones
en la presin
sangunea
Hay casos muy raros de reportes de reacciones severas en la piel, como el sndrome
de Stevens-Johnson y el sndrome de Lyell, asociados temporalmente con la
administracin de acetilcistena. En la mayora de los casos se identific al menos a
una droga adicional sospechosa, que probablemente tuviera efectos en provocar el
sndrome mucocutneo reportado. Por esto, se debe buscar atencin mdica
inmediata en caso de nuevos cambios en la piel o membranas mucosas y suspender
la administracin de acetilcistena.
BROMHEXINA.
Indicaciones teraputicas:
Mucoltico y expectorante. BISOLVON est indicado como coadyuvante para la
terapia secretoltica en enfermedades broncopulmonares crnicas y agudas,
asociadas con una secrecin mucosa anormal y deterioro de transporte mucoso.
Farmacocintica y farmacodinamia:
La bromhexina es un derivado sinttico de la vasicina. Incrementa la proporcin de
secrecin serosa bronquial, mejora el transporte mucoso reduciendo la viscosidad
del moco y activando el epitelio ciliado (depuracin mucociliar). En estudios
clnicos, la bromhexina ha mostrado un efecto secretoltico y secretomotor en el
rea del tracto bronquial que facilita la expectoracin, aliviando la tos. Despus de
la administracin de bromhexina, las concentraciones de antibiticos (amoxicilina,
eritromicina, oxitetraciclina) se incrementan en el esputo y en las secreciones
broncopulmonares. Farmacocintica: absorcin: la bromhexina es rpida y
completamente absorbida en el tracto gastrointestinal. Despus de la
administracin oral, las formulaciones slida y lquida mostraron una
biodisponibilidad similar. La biodisponibilidad absoluta del clorhidrato de
bromhexina fue de aproximadamente 22,2 8,5% y 26,8 13,1% para
BISOLVON Tabletas y Solucin respectivamente. El primer paso metablico
alcanza cerca del 75-80%. La administracin concomitante de alimentos lleva a un
aumento en las concentraciones plasmticas de bromhexina. Distribucin:
despus de la administracin intravenosa, la bromhexina tuvo una rpida y amplia
distribucin en el cuerpo con un volumen medio de distribucin (Vss) de hasta
1,209 206 l (19 l/kg). La distribucin en el tejido pulmonar (bronquial y
parenquimal) fue investigada despus de la administracin oral de 32 mg y 64 mg
de bromhexina. Las concentraciones en tejido pulmonar dos horas posterior a la
dosis fueron de 1,5 - 4,5. veces ms en tejido bronquiolo-bronquial; y entre 2,4 y
5,9 veces ms en el parnquima pulmonar comparadas con las concentraciones
plasmticas. La bromhexina sin cambios se une a protenas plasmticas en un
95% (unin no restringida). Metabolismo: la bromhexina es metabolizada casi en
su totalidad en una variedad de metabolitos hidroxilados y en cido
dibromantranlico. Todos los metabolitos y la bromhexina por s misma son
conjugados ms probablemente en forma de N-glucurnidos y O-glucurnidos. No
existen datos suficientes para que se determine un patrn de cambio metablico
AMBROXOL
INDICACIONES TERAPUTICAS:
AMBROXOL est indicado como expectorante y mucoltico en los procesos en los
que se requiere aumentar la fluidez de las secreciones del tracto respiratorio,
como sucede en el asma bronquial, diferentes tipos de bronquitis aguda, crnica,
bronquitis espasmdica, asma bronquial, bronquiectasia, neumona,
bronconeumona, rinitis, sinusitis, atelectasia por obstruccin mucosa, traqueostoma, en el pre y posquirrgico de pacientes geritricos.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Absorcin: Se absorbe de manera adecuada y rpidamente en el tracto enteral,
mostrando una biodisponibilidad del 60%.
Distribucin: Se distribuye rpidamente en el tejido a partir de la sangre,
aproximadamente en 2 horas despus de la administracin. Si su ingestin se
realiza en ayunas alcanza una concentracin plasmtica mxima a las 2 horas y
media, alcanzando una eficacia teraputica de 30 ng/ml.
El ambroxol se fija a las protenas en un 90% y tras estudios repetidos en modelos
animales, no se ha observado evidencia de acumulacin tras la administracin
repetida.
Metabolismo: Un 30% de la dosis administrada se metaboliza en el hgado, donde
se transforma en diversos productos metablicos inactivos que se eliminan en
forma de conjugados hidrosolubles, principalmente glucurnidos.
Eliminacin: Este frmaco se elimina por va renal en un 85% tras la
administracin oral, y un 10% se elimina en forma inalterada. Su vida media es de
9 a 10 horas.
Mecanismo de accin: El ambroxol acta intracelularmente promoviendo la
sntesis y secrecin de surfactante alveolar y bronquial, el cual forma una pelcula
a travs de todo el epitelio respiratorio. Adems de poseer accin mucoliticoexpectorante, incrementa la potencia vibratoria del epitelio ciliar. Todas estas
modificaciones reducen la adhesividad del moco, facilitan el deslizamiento y
transporte de las secreciones bronquiales hacia el exterior evitando obstrucciones
concomitantes.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Existen algunos reportes de que AMBROXOL puede causar las siguientes
reacciones adversas: fatiga, xerostoma, sialorrea, constipacin, disuria y
reacciones alrgicas; trastornos gastrointestinales leves como diarrea, nusea y
vmito.
BUTILHIOSCINA
BUDESONIDA
INDICACIONES TERAPUTICAS: Antiinflamatorio esteroideo.PULMICORT
est indicado para pacientes con asma bronquial, que requieren tratamiento de
mantenimiento con glucocorticoides para el control de la inflamacin subyacente
de las vas respiratorias.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocintica:
Absorcin: En adultos, la biodisponibilidad sistmica de budesonida despus de la
administracin de PULMICORT por medio de un nebulizador de aire comprimido
es aproximadamente el 15% de la dosis nominal y 40-70% de la dosis depositada.
Una pequea fraccin proviene del medicamento deglutido. La concentracin
plasmtica pico se logra a los 10-30 min despus del inicio de la nebulizacin y es
aproximadamente 4 nmol/L, despus de una dosis nica de 2 mg.
Distribucin: Budesonida tiene un volumen de distribucin de aproximadamente 3
L/kg. La fijacin a protenas plasmticas vara entre 85-90%.
Biotransformacin: Budesonida experimenta un amplio grado (aproximadamente
90%) de biotransformacin en el hgado a 6-hidroxibudesonida y 16ahidroxiprednisolona, metabolitos con actividad esteroidea menor de 1% de
budesonida. El metabolismo de budesonida es mediado principalmente por la
enzima CYP3A4, una subfamilia del citocromo P450.
EPINEFRINA (ADRENALINA)
Indicaciones teraputicas
Espasmo de las vas areas en ataques agudos de asma. Alivio rpido de
reacciones alrgicas. Tto. de emergencia del shock anafilctico. Paro cardiaco y
reanimacin cardiopulmonar (en 1 er lugar aplicar medidas de tipo fsico).
Reacciones adversas
Miedo, ansiedad, cefalea pulsante, disnea, sudoracin, nuseas, vmitos,
temblores y mareos; taquicardia, palpitaciones, palidez, elevacin (discreta) de la
presin arterial.
FUROSEMIDA
INDICACIONES TERAPUTICAS:
FUROSEMIDA Inyectable:
La terapia parenteral se debe reservar para los pacientes que no pueden tomar
medicamentos orales, o para pacientes en situaciones clnicas de emergencia.
FUROSEMIDA est indicada como terapia adjunta en el edema pulmonar agudo.
DEXAMETAXONA
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Inyeccin endovenosa o intramuscular:
Desrdenes endocrinos: En insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria (la
hidrocortisona o la cortisona son los frmacos de eleccin; los anlogos sintticos
se pueden emplear en conjuncin con los mineralocorticoides en donde se
puedan utilizar; en la infancia es de especial importancia la suplementacin de
mineralocorticoides).
DEXAMETASONA es una hormona corticosuprarrenal, con acciones antiinflamatoria e inmunosupresora muy elevadas y escasa accin mineralocorticoide.
Los corticosteroides inhiben la sntesis de prostaglandinas y leucotrienos, son las
sustancias que median en los procesos vasculares
y celulares de la inflamacin, as como en la respuesta inmunolgica. Esto reduce
la vasodilatacin, disminuye el exudado del fluido, la actividad leucocitaria, la
agregacin y desgranulacin de los neutrfilos, liberacin de enzimas hidrolticas
por los lisosomas, la produccin de radicales libres de tipo superxido y el
nmero de vasos sanguneos (con menor fibrosis) en los procesos crnicos. Estas
acciones corresponden con un mismo mecanismo que consiste en la inhibicin de
la sntesis de la fosfolipasa A2, enzima que libera los cidos grasos
poliinsaturados precursores de las protaglandinas y leucotrienos.
Glucocorticoide que por va I.V. tiene accin prolongada. Su biodisponibilidad es
de 50-80%. Es absorbido rpida y ampliamente en el sistema gastrointestinal.
Difunde a travs de la placenta. Su unin a protenas plasmticas es de 70%. Se
metaboliza en el hgado, se elimina a travs de la orina en forma inalterada. Su
vida media es de 36-54 horas.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Alteraciones en lquidos y electrlitos: Retencin de sodio, retencin de lquido,
paro cardiaco congestivo en pacientes susceptibles, prdida de potasio, alcalosis,
hipocalimica, hipertensin.
Musculosquelticas: Debilidad muscular, miopta esteroidea, prdida de masa
muscular, osteoporosis, compresin y fracturas vertebrales, necrosis asptica de
la cabeza femoral y humeral, fractura patolgica de huesos largos, ruptura de
tendones.
Gastrointestinales: lcera pptica con posible perforacin y hemorragia
subsecuente, perforacin del intestino delgado y grueso, en especial en pacientes
con enfermedad inflamatoria del intestino, pancreatitis, distensin abdominal,
esofagitis ulcerativa.
COMBIVENT
Indicaciones teraputicas: Los viales con dosis unitaria de COMBIVENT
estn indicados para el manejo del broncoespasmo reversible asociado con
padecimientos obstructivos de las vas respiratorias en pacientes que requieren de
ms de un solo broncodilatador.