Anda di halaman 1dari 5

Fenobarbital

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas


Belum Diperiksa

Fenobarbital struttura
Fenobarbital adalah antikonvulsan turunan barbiturat yang efektif dalam mengatasi epilepsi.[1]
Nama kimia dari fenobarbital sendiri adalah asam 5-etil- 5fenilbarbiturat.[1] Karena fenobarbital
merupakan salah satu obat golongan barbiturat, mekanismenya sama dengan barbiturat.[1]
Barbiturat menekan korteks sensor,menurunkan aktivitas motorik, mempengaruhi fungsi serebral
dan menyebabkan kantuk, efek sedasi dan hipnotik.[1] Pada dosis tinggi barbiturat memiliki sifat
antikonvulsan, dan menyebabkan depresi saluran nafas yang dipengaruhi dosis.[1] Fenobarbital
digunakan untuk mengontrol dan mengurangi kejang, mengurangi risiko bahaya ketika
kehilangan kesadaran, dan mengurangi kejang berulang yang dapat mengakibatkan kematian.[2]
Fenobarbital mengontrol aktivitas listrik abnormal di otak yang terjadi selama kejang.[2] Ia
bekerja dengan memengaruhi bagian-bagian tertentu dari otak sehingga memberikan efek
menenangkan.[2]

Daftar isi

1 Sifat Fisikokimia

2 Mekanisme Kerja

3 Farmakokinetik
o 3.1 Absorbsi
o 3.2 Distribusi
o 3.3 Metabolisme
o 3.4 Ekskresi

4 Interaksi Obat

5 Toksisitas

6 Rujukan

Sifat Fisikokimia
Berbentuk hablur kecil atau serbuk hablur putih berkilat, tidak berbau, tidak berasa, dapat terjadi
polimorfisma.[3] Fenobarbital stabil di udara serta dalam pH larutan jenuh lebih kurang 5. Sifat
lainnya adalah sangat sukar larut dalam air.[3] Namun, fenobarbital larut dalam etanol, dalam eter,
dan dalam larutan alkali hidroksida dan dalam alkali karbonat.[3] Selain itu, ia agak sukar larut
dalam kloroform.[3]

Mekanisme Kerja
Fenobarbital adalah penurun ambang stimulasi sel saraf di korteks motorik sehingga terjadi
hambatan penyebaran aktivitas listrik (lepas muatan) dari fokus aktivitas epilepsi di otak.[4]
Fenobarbital bekerja pada reseptor GABA sehingga menyebabkan peningkatkan inhibisi
sinaptik.[5] Hal tersebutlah yang menyebabkan adanya efek terangkatnya ambang kejang.[5] Selain
itu, hal tersebut pula dapat mengurangi penyebaran aktivitas kejang dari fokus kejang.[5]
Fenobarbital juga dapat menghambat saluran kalsium, mengakibatkan penurunan pengeluaran
transmitter yang memiliki fungsi untuk merangsang.[5]

Farmakokinetik
Absorbsi
Setelah pemberian obat secara oral, obat diserap dengan baik dari lambung dan usus halus,
dengan kadar puncak terjadi 2 sampai 20 jam kemudian.[4] Kadar terapeutik untuk orang dewasa
adalah sekitar 20 sampai 40 mikro gram per ml.[4] Sedangkan pada anak, kadar yang sedikit lebih
rendah masih efektif.[4] Phenobarbital diserap dalam berbagai derajat setelah pemberian oral,
rektal atau parenteral.[6] Garam-garam lebih cepat diserap daripada asam.[6] Tingkat penyerapan
meningkat jika garam natrium ditelan sebagai larutan encer atau diminum pada saat perut
kosong.[6]

Distribusi
Fenobarbital adalah asam lemah yang diserap dan dengan cepat didistribusikan ke seluruh
jaringan dan cairan dengan konsentrasi tinggi di otak, hati, dan ginjal.[6] Semakin ia larut lemak,
semakin cepat pula ia menembus semua jaringan tubuh.[6] Durasi kerja, yang berkaitan dengan
tingkat dimana fenobarbital didistribusikan ke seluruh tubuh bervariasi antara orang-orang dan
pada orang yang sama dari waktu ke waktu.[6] Long-acting fenobarbital memiliki onset kerja 1
jam atau lebih dan durasi tindakan dari 10 sampai 12 jam.[6] Fenobarbital memiliki kelarutan
lipid terendah, pengikatan dengan plasma terendah, pengikatan dengan protein di otak terendah,
penundaan terpanjang pada onset aktivitas , dan durasi aksi terpanjang di kelas barbiturat.[6]

Metabolisme
Metabolisme fenobarbital terjadi di hati berupa hidroksilasi dan konjugasi ke sulfat atau asam
glukuronat, diikuti oleh ekskresi melalui ginjal.[4] Waktu paruh fenobarbital adalah dari 50
sampai 100 jam.[4] Fenobarbital dimetabolisme terutama oleh sistem enzim mikrosomal hati, dan
produk-produk metabolisme diekskresikan dalam urin, dan dalam tinja.[4]

Ekskresi
Sekitar 25 sampai 50 persen dari dosis fenobarbital dihilangkan tidak berubah dalam urin.[4]
Ekskresi barbiturat yang tidak dimetabolisme adalah salah satu fitur yang membedakan kategori
long-acting dari mereka yang termasuk kategori lain golongan barbiturat yang hampir
seluruhnya dimetabolisme.[4] Metabolit aktif dari barbiturat diekskresikan sebagai konjugat dari
asam glukuronat.[4]

Interaksi Obat
Fenobarbital dapat berinteraksi dengan obat lain karena menginduksi enzim-enzim hati yang
meningkatkan metabolisme obat atau sebagai respons terhadap kompetisi dengan enzim-enzim
hati sehingga metabolisme obat melambat.[4] Ekskresi dipermudah oleh alkalinisasi urine.[4]
Pengasaman urine dengan pemberian asam valproat dapat memperlambat pembersihan
fenobarbital.[4] Karena itu, apabila diberikan bersama dengan obat lain, dosis fenobarbital harus
benar-benar diketahui dengan tepat dengan memantau konsentrasi di dalam serum.[4]

Toksisitas
Keracunan akibat overdosis fenobarbital ditandai dengan sedasi sistem saraf pusat dan
penurunan fungsi pernapasan. Gejala ringan ditandai dengan ataksia, nistagmus, kelelahan, atau
kehilangan perhatian, terjadi pada konsentrasi darah > 40 mcg/mL.[7] Gejala menjadi parah pada
konsentrasi > atau = 60 mcg/mL.[7] Toksisitas menjadi pada konsentrasi > 100 mcg/mL
mengancam jiwa.[7] Kematian biasanya terjadi karena serangan pernapasan ketika dukungan paru
tidak diberikan secara manual.[7]

Rujukan
1.

^ a b c d e "Fenobarbital".

2.

^ a b c "Phenobarbital". WebMD. Diakses april 29 2014.

3.

^ a b c d Departemen Kesehatan Republik Indonesia (1996). Farmakope Indonesia


Edisi IV. Jakarta: Direktorat Jenderal Pengawasan Obat dan Makanan.

4.

^ a b c d e f g h i j k l m n Ronald A. Sacher, Richard A. McPherson (2004). Tinjauan


Klinis Hasil Pemeriksaan Laboratorium, E/11. Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC.
ISBN 979-448-659-0.

^ a b c d (Inggris) "Phenobarbital". Diakses May 3 2014.

5.
6.

^ a b c d e f g h (Inggris) "Phenobarbital". RXList, The Internet Drug Index. 2004.


Diakses May 4 2014.

7.

^ a b c d (Inggris) "Phenobarbital, Serum". Mayo Medical Laboratories. Diakses


May 4 2014.

Kategori:

Farmakologi

Barbiturat

Metampiron - Antalgin
Assalamu'alaikum warohmatullahi wabarokatuh
Metampiron atau disebut juga antalgin merupakan obat analgesik-antipiretik kuat dari derivat
pirazolon. Dalam pasaran obat ini sering dikombinasikan dengan Tiamin monohidrat (vitamin
B1) untuk memperkuat efek analgetiknya.
Metampiron ditemukan pada tahun 1946. Merupakan obat analgesik golongan NSAID atau
analgesik non steroid.

C13H16N3NaO4S.H2O
Dalam bentuk aslinya adalah hablur putih atau putih kekuningan.
Ada 3 efek farmakodinamik metampiron yaitu:
- Analgesik, digunakan untuk mengobati nyeri akut atau kronik hebat bila analgesik lain tidak
menolong
- Antipiretik, menurunkan demam bila tidak dapat diatasi dengan antipiretik lain
- Anti-Inflamasi, efek anti radang yang dihasilkan rendah
Metampiron sangat baik diabsorbsi oleh saluran cerna, kadar tertinggi dalam plasma dicapai saat
30-45 menit dan memiliki masa paruh plasma saat 1-4 jam. Obat ini dimetabolisme oleh enzim
mikrosom hati dan diekskresi oleh ginjal.
Dalam pasaran, metampiron terdapat dalam bentuk sediaan tablet / kaplet 500 mg dan larutan
injeksi.
Dosis yang digunakan adalah 3 kali sehari 1 tablet (500mg), maksimum 3 gram sehari.
Untuk anak 6-12 tahun diberikan setengah dosis dewasa, maksimal 2 gram sehari
Untuk anak kurang dari 6 tahun diberikan setengah dosis dewasa, maksimal 1 gram sehari.
Penggunaan dosis suntik tidak boleh lebih dari 1 gram sehari, karena dapat menimbulkan syok.
Kontra Indikasi
- Reaksi hipersensitifitas
- Wanita hamil, terutama 3 bulan pertama dan 6 minggu terakhir
- Penderita glaukoma sudut sempit
Efek samping dapat muncul seperti gejala kepekaan (ruam, alergi). Pada penggunaan teratur dan
jangka panjang dapat menyebabkan gangguan saluran cerna, tinitus (telingga berdenging),
anemia aplastik atau gangguan / terhambatnya pembentukan sel darah merah. Efek samping
lainnya yaitu peradangan mulut, hidung, tenggorokan serta tremor, syok hingga menimbulkan
agranulositosis yaitu berkurangnya jumlah granulosit dalam darah.
Semoga bermanfaat, Terima kasih
Wassalamu'alaikum warohmatullahi wabarokatuh
sumur gali:
- Anief, M., 1995, Prinsip Umum dan Dasar Farmakologi, UGM Press; Yogyakarta
- Anonim, 1995, Farmakope Indonesia Ed IV, Depkes RI; Jakarta
- Sartono, 1996, Apa yang Sebaiknya Anda Ktahui Tentang Obat-Obat Bebas dan Bebas
Terbatas. Ed II, Gramedia Pustaka Utama; Jakarta
- Tjay, T.H., dan Kirana R., 2002, Obat-Obat Penting Khasiat, Penggunaan, dan EfekEfekSampingnya, Elex Media Komputindo; Jakarta
- Wilman, F.P., 1995, Analgesik-Antipiretik, Anlgesik Anti-Inflamasi Nonsteroid dan Obat Pirai
dalam Farmakologi dan Terapi Ed IV, Bagian Farmakologi Fakultas Universitas Indonesia;
Jakarta