Anda di halaman 1dari 8

Antitusif

Batuk merupakan suatu refleks yang terjadi ketika reseptor pada laring dan
saluran napas atas teraktivasi. Batuk merupakan satu bentuk pertahanan tubuh
dalam mengeluarkan benda-benda pengganggu pada jalan napas. Namun pada
beberapa kondisi, refleks batuk ini dapat menyulitkan pasien dan mengganggu
istirahatnya. Pada saat seperti inilah dibutuhkan obat untuk mengurangi frekuensi
batuk berupa antitusif.
Batuk sendiri merupakan suatu fenomena yang cukup kompleks, melibatkan
sistem saraf pusat, perifer, dan otot-otot polos bronkial (Brunton et al, 2006).
Berdasar cara kerjanya, obat-obatan antitusif dibagi menjadi dua, yakni antitusif
yang bekerja pada sistem saraf pusat dan antitusif yang bekerja pada sistem saraf
perifer.
- Antitusif sentral
Anitusif sentral sesuai namanya bekerja pada sistem saraf pusat. Berdasar
jenis zat aktifnya, antitusif sentral dibagi menjadi dua golongan yaitu :
Narkotik (opioid analgesic)
Opioid analgesic merupakan salah satu obat paling efektif untuk
menekan batuk. Efek ini seringkali diperoleh pada dosis yang leih
rendah dari dosis analgetik. Hal ini karena reseptor yang terlibat pada
efek antitusif berbeda dengan reseptor untuk efek analgetik. Obat yang
termasuk dalam golongan ini diantaranya adalah kodein, morfin, dsb.
Obat-obat golongan ini akan mengurangi frekuensi batuk dengan
mengintervensi sistem saraf pusat (Oshan & Walker, 2013).
Farmakodinamik
Obat-obat golongan ini akan berikatan dengan reseptor opioid pada
tubuh. Reseptor opioid merupakan reseptor G-coupled protein yang
berada pada sistem saraf dan jaringan lain. Ikatan obat-reseptor ini
bertujuan untuk meningkatkan ambang batas stimulus yang
dibutuhkan untuk timbulnya refleks batuk. Hasilnya, tubuh tidak
mudah terstimulus dan batuk pun berkurang. Tubuh manusia
memiliki tiga jenis reseptor opioid, yakni reseptor , , dan
(Katzung, 2006).
Farmakokinetik
Absorbsi
Antitusif narkotik sebagian besar dikonsumsi per oral. Obat ini
dapat diabsorbsi dengan baik melalui sistem pencernaan. Opioid

seperti codein dan oxycodone masih dapat berefek meski telah


melalui first-pass metabolism di hepar (Katzung, 2006).
Distribusi
Setiap jenis opioid memiliki afinitas berbeda-beda dengan
protein pembawanya, namun secara umum obat-obat narkotika
akan dengan segera meninggalkan sirkulasi dan terakumulasi
pada organ dan jaringan dengan perfusi oksigen tinggi, seperti
otak, paru, ginjal, hepar, dan limpa (Oshan & Walker, 2013).
Metabolisme
Antitusif narkotik akan mengalami biotransformasi di hepar
melalui jalur yang berbeda-beda sesuai zat aktifnya. Morfin
misalnya, akan terkonjugasi menjadi M3G (morphine-3
glucoronide) yang lebih polar. Sementara codein akan
dimetabolisme oleh sitokrom P450 isoenzyme CYP2D6
menghasilkan metabolit yang lebih poten (Brunton et al, 2006)..
Ekskresi
Antitusif narkotik per oral akan diekskresikan melalui urin,
terutama substansi-substansi yang telah termetabolisme menjadi
lebih polar (Brunton et al, 2006)..
Indikasi
Indikasi penggunaan antitusif tentunya adalah untuk mengurangi
frekuensi batuk. Selain itu, opioid analgesic secara umum dapat
digunakan untuk mengurangi nyeri dan anestesi (Oshan & Walker,
2013).
Kontra Indikasi
Ibu hamil, pasien dengan trauma kepala, pasien dengan gangguan
fungsi hepar dan/ atau ginjal, dsb.
Efek Samping Obat
Gelisah, gemetar, hiperakivitas, mual,muntah, retensi urin, depresi
sistem pernapasan, peningkatan tekanan intrakranial, konstipasi, dsb
(Katzung, 2006).
Bahan Sediaan Obat dan Dosis
Codeine (sulfate or phosphate) (generic)
Oral: 15, 30, 60 mg tablets, 15 mg/5 mL solution
Parenteral: 30, 60 mg/mL for injection
Levorphanol (generic, Levo-Dromoran)

Oral: 2 mg tablets
Parenteral: 2 mg/mL for injection
Oxycodone (generic)
Oral: 5 mg tablets, capsules; 1, 20 mg/mL solutions
Oral sustained-release (OxyContin): 10, 20, 40, 80, 100 mg tablets
Morphine sulfate (generic, others)
Oral: 10, 15, 30 mg tablets; 15, 30 mg capsules; 10, 20, 100 mg/5
mL solution
Oral sustained-release tablets (MS-Contin, others): 15, 30, 60, 100,
200 mg tablets);
Oral sustained-release capsules (Kadian): 20, 50, 100 mg capsules
Parenteral: 0.5, 1, 2, 4, 5, 8, 10, 15, 25, 50 mg/mL for injection
Rectal: 5, 10, 20, 30 mg suppositories
constituent of many proprietary syrups
Non-narkotik
Obat-obatan lain yang bekerja secara sentral namun tidak menimbulkan
efek narkotik dgolongkan dalam antitusif sentral non-narkotik.
Farmakodinamik & Mekanisme aksi :
Obat-obatan golongan ini memiliki mekanisme aks yg berbedabeda. Beberapa obat seperti dextrometorphan, noskapin,
merupakan derivat dari antitusif narkotik dan memiliki mekanisme
kerja yang mirip yaitu dengan hasil akhir meningkatkan ambang
batas rangsang batuk. Namun, keduanya tidak berikatan dengan
reseptor opioid, melainkan dengan reseptor NMDA yang berada
pada membran berbagai regio otak. Obat-obatan lain seperti
carbatapenthane, caramiphen, chlorphedianol juga dapat berikatan
dengan reseptor NMDA meskipun utamanya mereka bekerja
sebagai agonis muskarinik yang meningkatkan kerja sistem saraf
parasimpatis (Neerman & Uzoegwo, 2010). Sedangkan obat lain
seperti difenhidramin merupakan suatu antihistamin yang juga
memiliki efek antikolinergik.
Farmakokinetik
Absorbsi
Obat-obatan dikonsumsi per oral dan diabsorbsi dengan baik
pada saluran cerna.

Distribusi
Obat-obatan golongan ini kan terdistribusi sistemik dan mampu
menembus sawar darah otak dan menimbulkan efek-efek
sentral.
Metabolisme
Obat-obatan ini mengalami biotransformasi di hepar, dengan
jalur dan hasil berbeda-beda. Dekstrometorphan misalnya,
dimetabolisme di hepar oleh sitokrom p450 isozyme CYP2D6.
Namun secara umum, biotransformasi tidak meningkatkan
potensi dari obat-obat golongan ini (Katzung, 2006).
Ekskresi
Secara umum obat-obat golongan ini diekskresi melalui urin
(Neerman & Uzoegwo, 2010).
Indikasi
common cold, croup, asthama, infeksi saluran napas, bronkhitis
akut, dsb.
Kontra Indikasi
Glaukoma, retensi urin, gangguan fungsi paru, dsb
Efek Samping Obat
Konstipasi, depresi jantung (dosis besar), mengantuk, mulut kering,
stimulasi susunan saraf pusat, dsb (Neerman & Uzoegwo, 2010).
Bahan Sediaan Obat dan Dosis
Dextromethorphan (generic, Benylin DM, Delsym, others)
Oral: 2.5, 5, 7.5, 15 mg lozenges; 3.5, 5, 7.5, 10, 15 mg/5 mL
syrup; 30 mg sustained-action liquid;
Diphenhydramine (generic, Benadryl)
Oral: 12.5 mg chewable tablets; 25, 50 mg capsules; 25, 50 mg
tablets; 12.5 mg/5 mL elixir and
syrup
Parenteral: 50 mg/mL for injection
Noskapin Dosis oral 3-4 kali sehari 15-50 mg dan maksimum 250
mg sehari
Carbatapenthane, Caramiphen, Chlorphedianol Dosis untuk
anak diatas 12 tahun atau lebih 1 tablet setiap 12 jam, tidak lebih 2
-

tablet dalam 24 jam


Antitusif perifer

Merupakan obat antitusif yang bekerja pada sistem saraf perifer. Obatobatan ini melputi anestesi lokal baik golongan ester maupun golongan
amida (Cohen et al, 2011). Selain itu, terdapat pula beberapa obat baru
seperti Icatibant, CP-96345, SR 48968, GR 159897 and SR 144190, SR
142801 and SB 223412 (Mali & Dhake, 2011)
Farmakodinamik dan Mekanisme Aksi
Obt-obatan golongan ini bekerja dengan enghasilkan efek anestesi
pada saluran napas. Obat-obatan seperti lidokain, tetrakain bekerja
dengan menghambat reseptor iritan perifer pada mukosa saluran napas
(Cohen et al, 2011). Obat-obatan baru yang memiliki efek antitusif
perifer bekerja sebagai antagonis pada reseptor-reseptor mediator
perangsang batuk seperti tachykinin (CP-96345, SR 48968) dan
bradykinin (Icatibant).
Farmakokinetik
Absorbsi
Obat-obatan anestesi lokal biasanya digunakan secara inhalasi dan
diabsorbsi dengan baik melalui mukosa saluran napas (Cohen et al,
2011). Icatibant digunakan secara injeksi subkutan.
Distribusi
Obat-obat anestesi lokal umumnya hanya terdistribusi lokal dan
topikal pada mukosa saluran napas (Katzung, 2006).
Metabolisme
Icatibant mengalami metabolisme di hepar oleh enzim-enzim
proteolitik (Mali & Dhake, 2011).
Ekskresi
Icatibant diekskresikan melalui urin.
Indikasi
Sebagai penghambat batuk pada infeksi saluran napas. obat anestesi
lokal sering digunakan sebagai penghambat batuk dalam pemeriksaan
bronkoskopi (Brunton et al, 2006)..
Kontra Indikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif obat, PABA, atau paraben.
Efek Samping Obat
Alergi, Aritmia, Aspirasi, Kejang
Bahan Sediaan Obat
Benzocaine (generic, others)

Topical: 5, 6% creams; 15, 20% gels; 5, 20% ointments; 0.8% lotion;


20% liquid; 20% spray
Cocaine (generic)

Topical: 40, 100 mg/mL solutions; 5, 25 g powder


Icabitant 3 mL (30 mg) SC in abdominal area
Ekspektoran
Ekspektoran merupakan obat perangsang batuk yang akan memicu sekresi mukus
dengan viskositas lebih rendah sehingga mudah dikeluarkan (Brunton et al,
2006).. Beberapa obat golongan ini diantaranya adalah guaifenesin, ammonium
klorida, gliseriil guaicolate, dsb.
Farmakodinamik dan Mekanisme Aksi
Gliseril guaicolate bekerja dengan menstimulasi saraf parasimpatis pada
lambung yang kemudian mengaktivasi saraf parasimpatis dan turut
menimbulkan efek pada saluran napas yang diantaranya adalah hipersekresi
mukus. Ammonium klorida terlarut akan menurunkan pH darah dan memicu
tubuh untuk meningkatkan frekuensi pernapasan dan kemudian meningkatkan
produksi mukus. Guaifenesin akan meningkatkan sekresi cairan pada saluran
napas sehingga mukus yang diproduksi menjadi lebih encer dan mudah
dikeluarkan (Katzung, 2006).
Farmakokinetik
Absorbsi
Obat dikonsumsi per oral dan diabsorbsi dengan baik pada saluran cerna.
Distribusi
Obat terdistribusi sistemik
Metabolisme
Guaifenesin mengalami biotransformasi di hepar menjadi -(2methoxyphenoxy) lactic acid.
Ekskresi
Obat diekskresikan melalui urin.
Indikasi
Batuk produktif, utamanya dengan dahak yang sulit dikeluarkan.
Kontra Indikasi
Hipersensitivitas. Guaifenesin sebaiknya jangan digunakan sebagai selfmedication pada batuk kronis atau persisten.
Efek Samping Obat
Asidosis metabolik (ammonium klorida dosis besar), gangguan
gastrointestinal, sakit kepala, rash, mual, muntah, dsb.
Bahan Sediaan Obat dan Dosis
GG 2-4 kali 200-400 mg

Ammonium Klorida sebagai ekspektoran padaorang dewasa ialah 100-150


mg tiap 6-8 jam ,maksimal 3 gr/hari
Guaifenesin (kombinasi dengan kodein & pseudoefedrin) 5 mL-10 mL PO

TID-QID, up to 40 mL/24 hr
Mukolitik
Mukolitik memiliki tujuan yang sama dengan ekspektoran, yaitu mempermudah
pengeluaran dahak. Namun, mukolitik memiliki mekanisme kerja yang berbeda.
Mukolitik bekerja dengan menguraikan atau memecah ikatan mukus sehingga
lebih mudah dikeluarkan (Katzung, 2006). Beberapa obat mukolitik diantaranya
adalah bromhexine, asetilsistein, karbosistein, ambroxol, dsb.
Farmakodinamik dan Mekanisme Aksi
Asetilsistein memiliki gugus sulfhydryl yang dapat memecah ikatan jembatan
disulfida pada mukoprotein dan mengurangi viskositas mukus. Bromhexine
selain meningkatkan sekresi mukus juga dapat meningkatkan hidrolisis
lisosom sehingga mukus menjadi lebih encer (Brunton et al, 2006)..
Farmakokinetik
Absorbsi
Obat-obatan mukolitik dikonsumsi per oral dan diabsorbsi dengan baik
melalui saluran cerna.
Distribusi
Pada pemberian per oral, asetilsistein terikat proten sebanyak 80%
(Katzung, 2006). Pada pemberian intravena, obat seperti bromhexine
terdistribusi cepat dengan Vd rata-rata 1209 206
Metabolisme
Biotransformasi berlangsung di hepar. Bromhexine Hampir seluruhnya di
metabolisme menjadi berbagai metabolit asam dibromanthranilic.
Ekskresi
Utamanya obat dekskresikan melalui urin.
Indikasi
bronkopulmonari kronis, pneumonia, fibrosis kistik, obstruksi mukus,
bronkopulmonari akut, penjagaan saluran pernafasan dan kondisi lain yang
terkait dengan mukus yang pekat sebagai faktor penyulit
Kontra Indikasi
asma akut (asetilsistein), anak <1th (karbosisten).
Efek Samping Obat
rasa tidak enak di epigastrium dan mual, bronkokonstriksi, bronkospasme,
chest tightness, demam, pusing, hemoptysis,rhinorrhea, muntah, stomatitis,
iritasi saluran napas, dsb (Katzung, 2006)..
Bahan Sediaan Obat dan Dosis

Ambroxol Dosis :
Anak-anak : 0,5 mg/kgBB per kali (3 kali sehari)
Dewasa : 3 x 30mg per hari
Tiap tablet mengandung Ambroxol HCI 30 mg
Sirup satu sendok takaran (5 ml) mengandung Ambroxol HCI 15 mg
Bromhexine tab4mg/tab,8 mg/tab, syr 4mg/5 ml
Dosis 4-8 mg 3 kali sehari
Anak-anak 1 mg/kgBB/hari terbagi 3 dosis
Asetilsistein 5-10 mL of 10% or 20% solution by nebulization q6-8hr PRN
Direct instillation: 1-2 mL of 10% or 20% solution q1hr PRN

Referensi :
Katzung BG. 2006. Basic & Clinical Pharmacology 10th ed. New York :
McGraw-Hill Companies
Brunton, Laurence, John S. Lazo, Keith L. Parker. 2006. Goodman & Gilmans
The Pharmaceutical Basis of Therapeutic 11th ed. New York : McGraw-Hill
Companies
Mali, Ravindra G., Avinash S. Dhake. 2011. A Review On Herbal Antiasthmatics.
Orient Pharm Exp Med 11:7790
Cohen, Victor, Samantha P. Jellinek, Lindsay Stansfield, Henry Truong, Cindy
Baseluos, John P. Marshall. 2011. Cardiac Arrest With Residual Blindness
After Overdose of Tessalon (Benzonatate) Perles. J Emerg Med.
41(2):166-171
Oshan, Vimmi, Robert WM Walker. 2013. Anaesthesia for Complex Airway
Surgery in Children. Cont Edu Anaesth Crit Care and Pain. ;13(2):47-51.
Neerman, Michael F., Chinemerem L. Uzoegwu. 2010. Is Dextromethorphan a
Concern for Causing a False Positive during Urine Drug Screening? Lab
Med. 41(8):458-460.