RESUMO FRMACO AV1

Elaborado por: Edwallace Amorim

s estudar que d. Boa sorte!.
1.

Explique o mecanismo de ao do (Benzodiazepnicos) triazolam, midazolam, lorazepam, oxazepam, alprazolam,

diazepam, fluazepam, clonazepam.
R: Todos passam pelo mesmo mecanismo: age em receptores GABA a, aumentando a entrada de cloreto dentro do
neurnio, tornando hiperpolarizado, dificultando a despolarizao, o que reduz a excitabilidade neural.
Diazepam: ao longa (ansioltico)
Triazolam e Midazolam: ao curta (hipnticos)
Lorazepam e Oxazepam: ao curta (ansioltico/ansioltico)
Alprazolam: ao mdia (ansioltico)
Fluazepam e Clonazepam: ao longa (ansioltico anticonvulsivante)

2.

Explique o metabolismo de I passagem?

R: Reduz a quantidade de frmaco que chegaria ao sitio de ao, diminuindo o efeito farmacolgico.
Influencia a biodisponibilidade;
necessria uma dose maior de frmaco;
Ocorrem variaes individuais.
Obs: se o frmaco passar por este metabolismo, dever ser aumentada a dose.
Obs: a droga por via oral mais passiva de passar por o efeito de primeira passagem, j a endovenosa e sublingual,
quase n passa por este efeito (ca direto na corrente sangunea).
Reaes de Fase I:
O metabolismo de primeira passagem so reaes de fase I (catabolicas), tornando o frmaco polar atravs de oxidao,
reduo ou hidrolise. Ocorrendo mudanas de estrutura qumica no fgado ou intestino. Diminui lipossolubilidade,
aumentando a eliminao renal.
Alguns frmacos podero passar direto para fase II (ocorre conjulgao)
Prepara a droga para sofrer a reao de fase II, pois so metablicos muito reativos e txicos.
Reaes de Fase II:
O metabolismo prepara a droga para ser eliminada pelo sistema renal. a fase de conjugao, resultam normalmente
em compostos inativos, tornando o composto polar e passvel de eliminao.

3.

Explicar a recirculao entero-hepatica?

R: O frmaco conjugado sai do fgado onde pode ficar concentrado na bile, a mesma pode transportar para o intestino
delgado que possui enzimas que desconjuga o frmaco ficando este na forma livre, possvel de reabsoro pelo intestino
delgado.

4.

Sobre o Grfico EC50.

R: a resposta mxima da metade da droga. Ex: 100, metade 50 (50% da resposta mxima)

5.

Alteraes fisiolgicas do envelhecimento que interfere na farmacocintica:

Absoro: diminuio do fluxo sanguneo; diminuio da superfcie de absoro; diminuio da motilidade
gastrointestinal.
Distribuio: diminuio da massa muscular total; aumento de gordura corprea; diminuio da proporo de gua.
Metabolismo: diminuio heptica (parte do fgado sem funcionar, metaboliza menos frmaco), diminuio do fluxo
sanguneo heptico, diminuio metablica heptica.
Excreo: diminuio sangunea renal, diminuio da funo tubular renal.
Obs: com o envelhecimento a capacidade metablica torna-se reduzida: menor atividade ezimatica, metabolismo de
primeira passagem est comprometido, diminuio do metabolismo da droga. Sendo assim o frmaco administrado no
ter uma rpida metabolizao.

6.

Anestsico inalatrio apresenta toxicidade renal, explique?

R: A toxidade dos anestsicos inalatrios se relaciona diretamente com o metabolismo destes agentes. Quanto mais so
metabolizados mais reaes txicas podem produzir. Tambm muito importante a durao da exposio do organismo
ao agente inalado, porque a quantidade absorvida certamente determina a poro desta que foi metabolizada.

7.

Fases da Farmacocintica:
Absoro: Entrada do frmaco no sangue.
Distribuio: Sada do frmaco do sangue para todos os rgos por igual, podendo haver excees.
Metabolizao ou Biotransformao: qualquer alterao qumica sofrida pelo frmaco, feita por enzimas
presentes principalmente no fgado.
Excreo: Sada do frmaco do organismo. (principal rgo de eliminao o rim)
Sobre Farmacodinmica:
So os efeitos bioqumicos e fsicos resultantes dos mecanismos de ao dos frmacos no organismo.
A interao, a nvel celular, entre um medicamento e certos componentes celulares protenas, enzimas ou
receptores-alvo, representa a ao do frmaco. A resposta decorrente dessa ao o efeito do medicamento.
Um medicamento pode alterar a funo da clula-alvo ao:
Modificar o ambiente fsico ou qumico da clula;
Interagir com um receptor;
Frmaco Agonista: intensifica ou estimula um receptor;
Frmaco Antagonistas: Interage com um receptor mas no estimula, impede as aes de um agonista. Podem
ser competitivos ou no-competitivos

8.

Com o envelhecimento a capacidade metablica torna-se reduzida. Pensando em paciente idoso qual a interferncia
ele apresenta quanto ao metabolismo de frmaco.
R: Diminuio de fluxo sanguneo heptico a partir dos 65 anos acarreta alteraes nas fases I e II do metabolismo de
frmacos. Alteraes no metabolismo acarretam prolongamento da meia-vida de alguns frmacos e podem alterar a
biodisponibilidade daqueles que sofrem metabolismo de primeira passagem.
H consequncias clnicas quando o metabolismo de fase II resulta em metablitos ativos que se acumulam, como
diazepam. Se os metablitos so inativos, no h problemas.
Obs.: Outro aspecto importante que nos idosos, h diminuio de fluxo renal e filtrao glomerular. Frmacos com
excreo renal preponderante aumentam meia-vida, o que pode resultar em acmulo e toxicidade.

9. Outras coisas que podem cair:

Biodisponibilidade: a frao da droga no alterada que atinge seu local de ao aps a administrao por qualquer via.
Agonistas e Antagonistas Muscarnicos:
Pilocarpina (Glaucoma) Agonista muscarnico.
Diminui a presso intraocular que age contraindo o musculo da pupila (miose).
Biperideno, benzexol e benztropina (Parkinsonismo) Antagonista muscarnico.
Diminui os movimentos involuntrios causados pelos antipsicticos.
Ecotiopato (Glaucoma) um anticolinesterase.
Atua na enzima hidrolisando.
Receptores Adrenrgicos:
Receptores adrenrgicos metabotrpicos sempre esto acoplados a protenas G (Gq, Gi e Gs).
Receptores e acoplados a protena G so metabotrpicos passveis de sofre dessensibilizao.
Receptores 1 atuam na protena Gq.
Receptores 2 atuam na protena Gi. Abre canal de potssio e fecha o de clcio (hiperpolarizao)
Receptores 1, 2 e 3 atuam na protena Gs ativam a adenilato ciclase. Abre canal de clcio e facilitam a
(despolarizao)