FARMACOLOGIA DOS

ANESTSICOS LOCAIS

1860- 1 Anestsico local: COCANA (Albert Niemann)

1868- Moreno y Maiz uso potencial da cocana como
AL.

1884- Carl Koller utilizao em cirurgia oftalmolgica.

1890- Ritsert sintetizou benzocana (cido Benzico)

1905- Einhorn e Braun sntese da procana.( c. Paraaminobenzico); < toxicidade e mais hidrossolvel

1943- Lfgren Lidocana (c. Dietilaminoactico)

Bloqueio reversvel do impulso nervoso.

Membrana neuronal o stio de ao.

Excitao/conduo eletroqumica do impulso

nervoso.
Diferena de potencial da menbrana.

Permeabilidade seletiva.

Diferenas de concentrao de Na e K

REPOUSO

Discretamente permevel aos ons Na+

Livremente permevel aos ons K+

Livremente permevel aos ons Cl

Durante a desp. Os canais de Na sofrem

alteraes estruturais e tornam-se seletivamente
permeveis aos ons Na.

Nervo em repouso- canais parcialmente ocludos

Despolarizao- canais abertos e ons Na hidratados

1- Formao de uma corrente eltrica auto

alimentada.
2- Estimulao contnua, e permeabilidade
inica nas diversas reas da membrana celular.
3- Conduo saltatria- nervos mielinizados.
Impulsos mais rpidos (Ndulos de Ranvier)

Propagao do impulso nas fibras mielinizadas

e no mielinizadas

Ocorre rapidamente aps a passagem de um

impulso de um ndulo para outro.
Estado refratrio absoluto- Impossibilidade de
ser reestimulado.
Estado refratrio relativo- Estimulado apenas
por um estmulo mais potente que o anterior.

Alterao do potencial de repouso bsico da

membrana nervosa.

Alterao do potencial limiar.

Diminuindo a velocidade da despolarizao

Prolongamento da velocidade de
despolarizao.

Teoria da expanso da membrana

MODO
E
LOCAL
DE
ANESTSICOS LOCAIS

AO

Teoria do receptor especfico

aberto

fechado

tamponado

RNH+

Estgios de transio do canal de

Sdio

DOS

aberto

fechado

tamponado

RNH+

1. Deslocamento dos ons Ca++ do receptor do canal de NA+, o que

permite...

2. Ligao da molcula do anestsico local a este receptor, o que

determina...
3. Bloqueio do canal de Sdio e....

4. Reduo da condutncia do Sdio que leva a ....

5. Depresso da velocidade da despolarizao eltrica e...
6. Inexistncia de potenciais de ao propagados o que chamado
BLOQUEIO DA CONDUO NERVOSA

No necessrio estar em grandes

concentraes no plasma.
Absoro no local de injeo inversamente
proporcional a sua atuao no controle da dor.
Capacidade de atuar nos diversos sistemas do
corpo.

ABSORO
*Todos so vasoativos (vasodilatao).

Cocana exceo; vasoconstrico longa e intensa

*Procana potente vasodilatador-usada ia
para compensar o espasmo causado pelo
(Tiopental)
* Tetracana, Cloroprocana, Propoxicana
tbm. So usadas como vasodilatadores de menor
potncia

Cocana- inibio da absoro de

catecolaminas.(ex: Noradrenalina)
No acontece com outros anestsicos como
Lidocana, e Bupivacana.
Relao inversamente proporcional, entre a
vasodilatao e afeito local de controle da dor,
e a toxicidade sistmica.

Fatores de interferncia:

Via de administrao

Local de injeo.- vascularizao

Dose limitaes para cada droga selecionada

Concentrao- seleo do anestsico de acordo com a

concentrao
Estado geral do paciente - debilidade de diversas
ordens

Atravessam facilmente a barreira hemato-enceflica,

dural, bem como a placentria ( ligao protica).
Mepivacana menor difuso placentria, e Prilocana
maior.
Ph da soluo- quanto menor/menor potencializao.
So adequados ao fisiolgico quando injetados
Bases fracas, pouco hidrossolveis, e instveis, so
comercializadas sob a forma de sais.

Distribuio do anestsico aps a absoro

Muito perfundidos: cabea, pulmo, crebrorins, fgado etc.

Pouco perfundidos: msculos esquelticos, tecido gorduroso

Fatores de influncia da concentrao em

orgos alvos
* Velocidade de absoro para o sistema cardiovascular.
* Velocidade de distribuio para os tecidos.(sade
geral) Insuficincia cardaca congestiva
* Eliminao da droga pelas vias excretoras
MEIA-VIDA, O TEMPO NECESSRIO PARA
UMA DROGA SER REMOVIDA DO SANGUE

1.0 - FORMAS ATIVAS DE ANESTSICOS

LOCAIS
Parte lipoflica

Cadeia
intermediria

Parte Hidroflica

R2

ster

COOR1

R3
R4

Amida

NHCO

R2

N
R4

Mecanismo de equilbrio entre a velocidade de

absoro nos tecidos locais de injeo, e a
velocidade com que ela removida do sangue, e
metabolizadas para em fim serem excretadas.
Diferena significativa entre os dois grupos de
anestsicos locais.

AL tipo ster:

Hidrlise plasmtica pela PSEUDOCOLINESTERASE

Velocidade de hidrlise/ toxicidade (CLOROPROCANA)

(TETRACANA)
PROCANA- Toxicidade causada pelo( PABA) DEPOIS DA
HIDRLISE.
Forma atpica da pseudocolinesterase.
SUCCINILCOLINA relaxante muscular usada na induo
geral, e hidrolisada pela pseudocolinesterase.
Qualquer histria familiar de problemas com anestesia geral,
deve-se ficar alerta para eventual complicao com anestsicos
locais.
Contra-indicaes relativas e absolutas

Biotransformao primria heptica- Lidocana,

Mepivacana, Articana, Etidocana, Bupivacana

Prilocana mtabolizada no fgado, epossivelmente no
pulmo.
Funo heptica importante na toxicidade.
* fluxo sangneo heptico menor(hipotenso,
insuficincia cardaca congestiva) ou funo heptica
deficiente (cirrose) levam a metabolizao das amidas
de forma anmala ou insatisfatria.
A ARTICANA tem meia-vida mais curta por ser
parcialmente metabolizada no sangue pela
colinesterase.

METEMOGLOBINEMIA
Aumento indesejvel de metemoglobina em
conseqncia da presena de ortotoluidina por
administrao de longa durao de Prilocana
SEDAO
Situao indesejvel causado pelo uso de
Lidocana na presena de
Monoetilglicinexilidida, e glicinexilidida

Excreo renal para a maioria dos anestsicos.

Pequenas quantidades de steres encontradas
na urina.
PABA derivado da procana encontrado na
urina.
Disfuno renal crnica pode contra indicar
uso de anestsicos( contra-indicao relativa)

2 - PRORPRIEDADES QUMICAS DAS

MOLCULAS DO ANESTSICO LOCAL
consideraes
Os anestsicos locais preparados em laboratrios so
compostos alcalinos, tendo pequeno ou nenhum valor
clnico. (pH entre 7,5 e 10)
Os anestsicos locais usados para injeo so fornecidos
como sais, mais comumente Cloridratos, dissolvidos em
soluo salina estreis. (pH entre 2 e 4)
Ex. Cloridrato de prilocana a 2%

Cloridrato de mepivacana a 3%

4. - Classificao dos anestsicos

locais
4.1 - STRES DO CIDO BENZICO

Butacana.
Cocana
Tetracana
Procana

Propocana

3 - Implicaes clnicas do pH e a atividade

anestsica local
rea inflamada

pH da soluo anestsica local =

3,3

Acidificao do
tecido em regies
infectadas ou
inflamadas

pH do tecido normal
em trono de 7,4

pH do tecido inflamado
ou infectado de 4 a 5

4.2
AMIDAS
Articana
Bupivacana
Etidocana

Lidocana
Mepivacana
Prilocana

5 - Consideraes sobre os anestsicos tipo STER

Biotransformao:
sofrem
influenciando na sua toxicidade.

hidrlise

no

plasma,

As reaes alrgicas so maiores do que os anestsicos

tipo amida. ( metablito PABA)

1 em cada 2800 pessoas possuem forma atpica da

pseudocolinesterase, responsvel pela hidrlise dos
anestsicos tipo ster.
No encontrados sob a forma em tubetes odontolgicos no
Brasil
Encontrado somente sob a forma tpica: Benzocana

6 - Consideraes sobre os anestsicos tipo

AMIDA
Biotransformao heptica
Os produtos da biotransformao podem determinar
atividade clnica significativa: Ex :
PRILOCANA
ORTOTOLUIDINA
METAHEMOGLOBINA
LIDOCANA

GLICINOXILIDINA = SEDAO

No ha. histria de hipersensibilidade por anestsicos a

base de amida
So encontrados em larga escala para uso odontolgico

Somente a lidocana pode ser encontrada na forma tpica

SELEO DOS ANESTSICOS

LOCAIS
a) AGENTES DE CURTA DURAO DO EFEITO
Procana
Cloroprocana
b) AGENTES DE DURAO INTERMEDIRIA
Lidocana
Mepivacana
Prilocana
c) AGENTES DE LONGA DURAO DO EFEITO
Bupivacana
Ropivacana
Etidocana

LIDOCANA a 2% consideraes
Incio do efeito: entre 2 e 3 min (rpido)
Pode ser considerado como o anestsico padro com
o qual os outros so comparados.

Existe na forma infiltrativa e tambm tpica

Pode ser encontrado com ou sem vasoconstrictor

Tempo de analgesia: Utilizado tambm por via

endovenosa para tratar arritmias cardacas em
centros de cuidados intensivos
a) pulpar sem vasoconstrictor: 5 a 10 min
b) tecidos moles sem vasoconstrictor: 60 min

LIDOCANA A 2%

LIDOCANA A 2%com ADRENALINA

1:50000; 1:80000; 1:100.000

LIDOCANA A 2%Com Adrenalina

1: 50.000

LIDOCANA A 2%Com ADRENALINA

1:100.000

LIDOCANA 2% consideraes
- Pulpar com vasoconstrictor: 60 minutos
-Tecidos moles com vasoconstrictor: 2 a 3 horas

- recomendao 4mg/Kg
- Nomes comerciais: Xilocana, Novocol, Lidostesin

Exodontia

APICETOMIA

APICETOMIA

Frenectomia Lingual
antes

Freio Lingual

depois

sutura

Qual a quantidade mxima em tubetes de

lidocana a 2% estaria indicado para um
indivduo de 60 Kg ? Dose Mxima 4 mg/Kg
Lidocana a 2% .............. Em cada ml
mg
Cada tubete possui 1,8 ml

20

1 ml .................. 20 mg

1,8 .......................X

X = 36mg

4 mg..................1kg
X ........................60 Kg

X = 240 mg

1 tubete .............36 mg
X tubetes...........240mg
tubetes

X = 6,6

MEPIVACANA consideraes
-

Incio do efeito: entre 2 e 3 min (rpido)

Produz pouca vasodilatao (tempo do efeito maior)

S existe na forma infiltrativa

Pode ser encontrado com ou sem vasoconstrictor

Tempo de analgesia:

a) pulpar sem vasoconstrictor: 20 a 40 min

b) tecidos moles sem vasoconstrictor: 2 a 3h
Indicao:
Em pacientes onde no h indicao de vasoconstrictor

Procedimentos odontolgicos onde no se exige anestesia

pulpar prolongada

MEPIVACANA A 3%
2% c/ Levonordefrina;

Norepinefrina;
Epinefrina

MEPIVACANA A 3%

MEPIVACANA A 2%
C/ lEVONORDEFRINA

INDICAES:

PROCEDIMENTOS DE LONGA DURAO

NECESSIDADE DE ANALGESIA PS-OPERATRIA

CARACTERSTICAS:

INCIO DO EFEITO MAIS TARDIO EM RELAO A

LIDOCANA
POTNCIA 4 VEZES MAIOR SE COMPARADA A
LIDOCANA
ACIDENTES EM OBSTETRCIA INEXISTENTES EM
ODONTOLOGIA
DIMINUIO DO USO DE OPIIDES

BUPIVACANA A
0,5%
COM ADRENALINA A
1:200.000

Convencionais incapazes de penetrar em pele

intacta
Concentraes muito altas- mais txicas
AL usados por injeo so ineficazes
topicamente (articana, mepivacana,
prilocana, procana)
Anestesia 2 a 3 mm de profundidade
Gelia e spray( desvantagens)

Anestsicos contendo Benzocana

EMLA- Mistura Euttica de Anestsicos Locais

Bases cristalinas de lidocana(2,5%)+ prilocana(2,5%).
Menor irritao local e sistmica; analgesia mais

competente
Ponto de fuso inferior ao dos seus componentes
Formulao: creme
30-45 min antes do procedimento
No usada em pediatria (menos de 1 ms)
Usada tambm em mucosas embora resultados
discutveis.

AMPLA UTILIZAO NA ODONTOLOGIA

INDICADA QUANDO EXISTEM

RESTRIES
AO USO DE AMINAS SIMPATOMIMTICAS.

NICA DISPONVEL NO BRASIL QUE

CONTM FELIPRESSINA
METEMOGLOBINEMIA CAUSADA PELO
METABLITO