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Dolor, la inflamacin y la respuesta inmune.

Correlacin de aspectos fisiopatolgicos y teraputicos del dolor y la respuesta


inflamatoria.
Sntesis y liberacin de prostaglandinas (activacin de la ciclooxigenasa):AAINES
Salicilatos: aspirina (cido acetilsaliclico)

Mecanismo de accin
Analgsico y antipirtico. Inhibe la sntesis de prostaglandinas, lo que impide la estimulacin de los
receptores del dolor por bradiquinina y otras sustancias. Efecto antiagregante plaquetario irreversible.

Indicaciones teraputicas
Tto. sintomtico del dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia). Fiebre. Tto. de la inflamacin
no reumtica. Tto. de artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre reumtica.

Posologa
Oral. Dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia), fiebre: ads. y >16 aos: 500 mg/4-6 h; mx.
4 g/da. Como antiinflamatorio: dosis habitual: 4 g/da en 4 tomas.

Modo de administracin:
Va oral. Tomar con las comidas o con leche, no con el estmago vaco.

Contraindicaciones
lcera gastroduodenal aguda, crnica o recurrente; molestias gstricas de repeticin, antecedentes de
hemorragia o perforacin gstrica tras tto. con AAS o AINE; ditesis hemorrgica; historia de asma o asma
inducida por salicilatos o medicamentos de accin similar; hipersensibilidad a salicilatos, AINE o tartrazina;
antecedentes de mastocitosis para los que el uso de AAS puede inducir reacciones graves de
hipersensibilidad (incluyendo shock circulatorio con rubor, hipotensin, taquicardia y vmitos); trastornos de
coagulacin; I.R., I.H. o cardiaca graves; plipos nasales asociados a asma inducidos o exacerbados por AAS;
tto. con metotrexato a dosis de 15 mg/sem o superiores; menores de 16 aos (riesgo de s. de Reye);
3 er trimestre embarazo a dosis > 100 mg/da.

Advertencias y precauciones
Ingestin habitual de alcohol (riesgo de hemorragia gstrica), deficiencia de G6PD estrecha vigilancia debido
a riesgo de hemlisis, urticaria, rinitis, HTA, disfuncin heptica, I.R., con problemas de circulacin
cardiovascular, ancianos. No tomar antes (1 sem) o despus de extraccin dental o ciruga, ni en caso de
gota, metrorragias o menorragias. Riesgo de hemorragia, ulceracin y perforacin del tramo digestivo alto.
Evitar asociar a frmacos que aumentan riesgo de hemorragia. No utilizar en nios < 16 aos que tengan
enf. virales, en algunas enf. vricas (gripe A, gripe B, varicela), hay riesgo del s. Reye. No usar
sistemticamente como preventivo de molestias de vacunacin. Evitar uso concomitante con heparina,
especialmente si hay trombocitopenia. Usar la dosis menor efectiva. Si se mantiene: el dolor >5 das, la
fiebre >3 das, empeoran o aparecen otros sntomas, evaluar situacin clnica.

Insuficiencia heptica
Contraindicado en I.H. grave. Precaucin en I.H. leve o moderada

Insuficiencia renal
Contraindicado en I.R. grave. Precaucin en I.R.

Interacciones
Aumenta el riesgo de hemorragia con: anticoagulantes, trombolticos, antiagregantes plaquetarios, ISRS y
alcohol.
Aumenta nefrotoxicidad de: ciclosporina.
Riesgo de lceras y hemorragias gastrointestinales con: corticoides (excepto hidrocortisona utilizada como
terapia de sustitucin en la enfermedad de Addison), AINES.
Riesgo de fallo renal agudo con: diurticos, IECA, ARA II.
Aumenta el efecto de: insulina y sulfonilureas.
Disminuye el efecto de: interfern alfa, antihipertensivos betabloqueantes, uricosricos (probenecid y
sulfinpirazona), IECA, ARA II.
Aumenta riesgo de ototoxicidad de: vancomicina.
Aumenta concentraciones plasmticas de: barbitricos, digoxina, fenitona, litio, zidovudina, cido valproico,

metotrexato (no asociar con metotrexato a dosis 15 mg/sem o superiores y a dosis bajas monitorizar
hemograma y funcin renal).
Potencia la accin y toxicicidad de: acetazolamida.
Eliminacin renal aumentada por: anticidos
Concentraciones plasmticas aumentadas por: uricosricos.
Toxicidad potenciada por: cimetidina, ranitidina, zidovudina.
Lob: en sangre: aumento de glucosa, paracetamol y protenas totales; reduccin de ALT, albmina, fosfatasa
alcalina, colesterol, CPK, LDH y protenas totales. En orina: reduccin de c. 5-hidroxi-indolactico, c. 4hidroxi-3-metoxi-mandlico, estrgenos totales y glucosa.

Embarazo
Cat. D. Riesgo de abortos y malformaciones cardiacas y gastrosquisis. 1 y 2 trimestre usar en caso estricto
a dosis baja.
Contraindicado en el 3 er trimestre por contribuir a sangrado maternal y neonatal y al cierre prematuro del
ductus arterial.

Lactancia
El AAS se excreta a travs de la leche materna, por lo que no se recomienda su utilizacin durante el perodo
de lactancia debido al riesgo de que se produzcan en el nio efectos adversos.

Reacciones adversas
Aumento del riesgo de hemorragia, hemorragias perioperatorias, hematomas, epistaxis, sangrado urogenital
y/o gingival, hipoprotrombinemia, rinitis, espasmo bronquial paroxstico, disnea grave, asma, congestin
nasal; hemorragia gastrointestinal, dolor abdominal y gastrointestinal, nuseas, dispepsia, vmitos, lcera
gstrica/duodenal, urticaria, erupcin, angioedema, prurito. Interrumpir tto. si aparece sordera, tinnitus o
mareos.

Paraaminofenoles: Paracetamol (acetaminofn).

Mecanismo de accin
Analgsico y antipirtico. Inhibe la sntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la generacin del impulso
doloroso a nivel perifrico. Acta sobre el centro hipotalmico regulador de la temperatura.

Indicaciones teraputicas
- Oral o rectal: fiebre; dolor de cualquier etiologa de intensidad leve o moderado.
- IV: dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando existe necesidad urgente o no son posibles otras vas.

Posologa
- Oral: ads.: 1g/6-8 h o ads. y nios > 12 aos: 500-650 mg/4-6 h; mx. 4 g/da. Nios desde 0 meses: 15
mg/kg/6 h o 10 mg/kg/4 h. I.R.: Clcr < 10 ml/min: intervalo mn. entre tomas, 8 h; Clcr 10-15 ml/min, 6 h.
Ancianos, reducir dosis en un 25%.
- Rectal: nios: 15 mg/kg cada 6 h o 10 mg/kg cada 4 h. No sobrepasar los 60 mg/kg para nios con peso < a
25 kg y los 80 mg/kg con peso entre 25-37 kg. Ads. y adolescentes: 600-1.300 mg/6 h, mx. 5g/da.
- IV (perfus. de 15 min): dosis segn peso del paciente:

Intervalo mn. entre dosis, 4 h. Para evitar errores de dosis en recin nacidos y nios y confusin entre
miligramos (mg) y mililitros (ml), se recomienda especificar el volumen deseado para la administracin en
mililitros. En recin nacidos y nios, se requerirn volmenes muy pequeos. Para pacientes que pesen 50
kg, la dosis prescrita debe estar basada en el peso del paciente I.R. grave: mn. intervalo entre dosis, 6 h.

Modo de administracin:
Comprimido bucodispersable: deshacer en la boca antes de ser tragado.
Granulado efervescente: disolver en un vaso de agua, tomar cuando cese el burbujeo.
Solucin oral: puede tomarse diluida en agua, leche o zumo de frutas o bien directamente.
Polvo para solucin oral: tomar disuelto en agua.
Granulado para solucin oral: disolver en 1/2 vaso de agua fra y tomar inmediatamente.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Insuficiencia hepatocelular grave. Hepatitis vrica. Antecedentes recientes de rectitis,
anitis o rectorragias (solo para forma rectal).

Advertencias y precauciones
Alcohlicos o en caso de I.H.: no sobrepasar 2 g paracetamol/da. Nios < 3 aos. Asmticos sensibles al AAS
(reaccin cruzada). Evitar uso prolongado en anemia, afeccin cardiaca o pulmonar e I.R. grave. Riesgo de
dao heptico grave con dosis altas. Va IV, precaucin en malnutricin crnica y deshidratacin.

Insuficiencia heptica
Contraindicado en insuficiencia hepatocelular grave. Precaucin en caso de I.H. no sobrepasar 2 g
paracetamol/da e intervalo mn. entre dosis, 8 h. Uso ocasional aceptable, pero la administracin prolongada
de dosis elevadas aumenta el riesgo de aparicin de efectos adversos.

Insuficiencia renal
Precaucin. Uso ocasional aceptable, pero la administracin prolongada de dosis elevadas aumenta el riesgo
de aparicin de efectos renales adversos. I.R.: Clcr < 10 ml/min: intervalo mn. entre tomas, 8 h; Clcr 10-15
ml/min, 6 h.

Interacciones
Aumenta efecto (a dosis > 2 g/da) de: anticoagulantes orales.
Hepatotoxicidad potenciada por: alcohol, isoniazida.
Biodisponibilidad disminuida y potenciacin de la toxicidad por: anticonvulsivantes.
Niveles plasmticos disminuidos por: estrgenos.
Disminuye efecto de: diurticos de asa, lamotrigina, zidovudina.
Accin aumentada por: probenecid, isoniazida, propranolol.
Efecto disminuido por: anticolinrgicos, colestiramina.
Absorcin aumentada por: metoclopramida, domperidona.
Aclaramiento aumentado por: rifampicina.
Puede aumentar toxicidad de: cloranfenicol.
Lab: sangre: aumento de glucosa, teofilina y c. rico; reduccin de glucosa por mtodo oxidasa-peroxidasa.

Orina: aumenta valores de metadrenalina y c. rico; falsos + en determinacin de c. 5-hidroxi indol actico
en pruebas con el reactivo nitrosonaftol. Aumenta tiempo de protrombina. Suspender 3 das antes de
pruebas de funcin pancretica mediante bentiromida.

Embarazo
Cat. B. No recomendado su uso durante el embarazo ya que atraviesa la placenta; valorar beneficio-riesgo.

Lactancia
Compatible. Aunque se excreta en leche en pequeas cantidades, no se ha detectado en la orina de
lactantes. Puede utilizarse a dosis teraputicas.

Reacciones adversas
Raras: malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensin, hepatotoxicidad, erupcin cutnea,
alteraciones hematolgicas, hipoglucemia, piuria estril.

Sobredosificacin
El fallo heptico puede producir muerte. Antdoto, N-acetilcistena: ads.: dosis de ataque: 150 mg/kg IV lenta,
o diluidos en 200 ml de dextrosa 5% durante 15 min; mantenimiento: 50 mg/kg en 500 ml dextrosa 5%,
infus. lenta de 4 h, seguido de 100 mg/kg en 1.000 ml dextrosa 5%, infus. lenta de 16 h. En nios, ajustar
volumen de dextrosa 5% segn edad y peso para evitar congestin vascular pulmonar. Interrumpir cuando
los niveles hemticos de paracetamol sean < 200 mcg/ml. Efectividad mx. del antdoto antes de 4 h desde
la intoxicacin; ineficaz a partir de 15 h.
- Oral: administrar N-acetilcistena antes de 10 h. Ads., inicial, 140 mg/kg + 17 dosis de 70 mg/kg, una cada
4 h. Diluir cada dosis al 5% en bebida de cola, zumo de naranja o agua.

- cidos heteriarulos

Diclofenaco:

Mecanismo de accin
Inhibe la biosntesis de prostaglandinas.

Indicaciones teraputicas y Posologa


- Artritis reumatoide, espondiloartritis anquilopoytica, artrosis, espondiloartritis, reumatismo extraarticular,
tto. sintomtico del ataque agudo de gota, de inflamaciones y tumefacciones postraumticas: oral: 50 mg/812 h antes de las comidas; mx. 150 mg/da. Retard: 75-150 mg/da. Rectal: 100 mg/da, al acostarse. IM: 75
mg/da (excepcionalmente 75 mg/12 h el 1 er da en casos graves).
Nios de 1-12 aos: 0,5-3 mg/kg/da.
- Tto. sintomtico del dolor asociado a clico renal, dolor musculoesqueltico: rectal: 100 mg/da. IM: 75
mg/da.
- Tto. sintomtico del dolor agudo intenso asociado a dolor lumbar, dolores postoperatorios y
postraumticos: IM: 75 mg/da.
- Tto. sintomtico de dolores leves a moderados (dolor de cabeza, dentales, menstruales, musculares o de
espalda): oral. Ads. y nios > 14 aos: 25 mg seguido de 12,5 25 mg/4-6 h; mx.: 75 mg/da. Duracin del
tto. para el alivio del dolor: 5 das y para estados febriles: 3 das.
Rectal: si es necesario dosis ms altas, complementar con 50 mg va oral.
IM: mx. 2 das, continuar tto. con va oral o rectal.
- Dismenorrea 1 aria : oral y rectal: inicial: 50-100 mg/da, ajustar individualmente hasta 200 mg/da.

Modo de administracin:
Va oral. Administrar preferentemente antes de las comidas. Ingerir enteros con algo de lquido, sin masticar.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad; administracin de AAS u otros AINE haya desencadenado ataques de asma, urticaria o
rinitis aguda; enf. de Crohn activa; colitis ulcerosa activa; disfuncin renal grave; alteracin heptica grave;
desrdenes de la coagulacin; antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforacin relacionados con
ttos. anteriores con AINE; lcera /hemorragia/perforacin gastrointestinal activa; ICC establecida
(clasificacin II-IV de NYHA), cardiopata isqumica, enf. arterial perifrica y/o enf. cerebrovascular; tercer
trimestre de la gestacin; proctitis (rectal).

Advertencias y precauciones
I.R. leve a moderada, I.H. leve a moderada, ancianos, porfiria, antecedentes de colitis ulcerosa o enf. de
Crohn, antecedentes de HTA y/o insuf. cardiaca, uso concomitante de corticoides orales y antidepresivos
ISRS. En pacientes con asma, rinitis alrgica estacional, inflamacin de la mucosa nasal (plipos nasales),
enf. pulmonar obstructiva crnica o infecciones crnicas del tracto respiratorio (rinitis alrgica) son ms
frecuentes exacerbaciones de asma, edema de Quincke o urticaria. Con factores de riesgo cardiovascular
(diabetes mellitus, HTA, hipercolesterolemia, hbito tabquico), valorar beneficio/ riesgo. No utilizar en
enfermos con patologa cardiovascular grave como insuf. cardiaca, cardiopata isqumica, enf. arterial
perifrica o enf. cereborovascular. Riesgo de hemorragia gastrointestinal, lcera o perforacin es > a dosis
crecientes de AINE. En tto. prolongado riesgo de acontecimientos aterotrombticos (IAM o ictus). Pueden
aparecer reacciones alrgicas; enmascarar signos y sntomas de una infeccin y alterar la fertilidad
femenina. Evitar uso concomitante con otros AINE incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2.
Control heptico, renal y recuentos hemticos. No recomendado en < 14 aos. Utilizar dosis ms baja
posible y duracin de tto. ms corta posible para controlar los sntomas de acuerdo al objetivo teraputico
establecido.

Insuficiencia heptica
Contraindicado en I.H. severa. Precaucin en I.H. leve a moderada, puede producir elevaciones de enzimas
hepticos; tto. prolongado controlar la funcin heptica.

Insuficiencia renal
Contraindicado en I.R. severa. Precaucin en I.R. leve a moderada, control de la funcin renal.

Interacciones
Vase Advertencias y precauciones Adems:
Aumenta concentracin plasmtica de: litio y digoxina.
Aumenta accin y toxicidad de: metotrexato.
Aumenta nefrotoxicidad de: ciclosporina.
Disminuye accin de: diurticos o frmacos antihipertensivos como betabloqueantes, IECA
Disminuye eficacia de: isradipino, verapamilo.
Eficacia reducida por: colestiramina, colestipol.
Estrecha vigilancia con: anticoagulantes.
Aumenta frecuencia de aparicin de efectos adversos con AINE por va sistmica.
Potencia toxicidad de: misoprostol y corticoides.
Concentracin plasmticas aumentada por: inhibidores potentes de CYP2C9 (sulfinpirazona y voriconazol).
Aumenta exposicin de: fenitona (monitorizar niveles plasmticos).

Embarazo

Cat. B (D).Precaucin en el ltimo trimestre de embarazo, debido a una posible adinamia uterina y/o cierre
prematuro del ductus arteriosus.

Lactancia
Diclofenaco pasa a la leche materna, en pequeas cantidades. Por tanto no deber administrarse durante la
lactancia para evitar efectos indeseados en el lactante.

Efectos sobre la capacidad de conducir


Los pacientes que experimenten trastornos visuales, mareos, vrtigo, somnolencia u otros trastornos del
sistema nervioso central, mientras estn en tratamiento debern evitar conducir vehculos o manejar
maquinaria.

Reacciones adversas
Cefalea, mareo; vrtigo; nuseas, vmitos, diarreas, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, anorexia;
erupcin; irritacin en el lugar de aplicacin (rectal); reaccin, dolor y induracin en el lugar de iny. (IM). Lab:
aumento de transaminasas sricas.

Ketorolaco

Mecanismo de accin
Ketorolaco es un agente antiinflamatorio no esteroideo con actividad analgsica y dbil actividad
antiinflamatoria y antitrmica.

Indicaciones teraputicas
Dolores musculares, articulares y postraumticos. Esguinces. Torceduras. Bursitis. Tendinitis. Epicondilitis.
Sinovitis. Osteoartritis de articulaciones superficiales.

Posologa
Tpica. Aplicar 3-4 veces/dia, en la zona afectada frotando suavemente hasta que se absorba
completamente.

Contraindicaciones
No se recomienda en analgesia obsttrica; no debe ser aplicado en o cerca de ojos, mucosas o heridas
abiertas.

Advertencias y precauciones

Ketorolaco puede ser causa de lcera pptica, sangrado intestinal y/o perforacin; se deber tener
Advertencias y precauciones en pacientes con antecedentes de enf. alrgica ya que se han reportado
reacciones anafilacticas; se han reportado reacciones anafilacticas en sujetos con antecedentes de atopia;
inhibe la agregacin plaquetaria y el tiempo de sangrado la cual vuelve a ser normal a las 24-48 h de
suspender el tto.; no se ha demostrado interaccion con heparina o warfarina pero deber ser usado con
Advertencias y precauciones extrema en este caso y realizar seguimiento.

Insuficiencia renal
Puede causar una reduccion del flujo renal

Interacciones
No hay evidencia de que ketorolaco sea inductor o inhibidor de enzimas hepticas.

Embarazo
No se recomienda su uso en el Embarazo, el trabajo del parto o el parto.

Lactancia
No recomendado su uso.

Reacciones adversas
Irritacin, eritrema, dermatitis.

Derivados del indol:


Indometacina

Mecanismo de accin
Inhibidor de la sntesis de prostaglandinas en tejidos perifricos.

Indicaciones teraputicas
Artritis reumatoide. Osteoartritis. Espondilitis anquilosante. Alteraciones musculoesquelticas agudas
(bursitis, tendinitis, sinovitis, etc.). Procesos inflamatorios consecutivos a intervenciones quirrgicas. Gota
aguda. Alivio del dolor y otros sntomas de la dismenorrea primaria.

Posologa

Rectal: 50-100 mg/da. Oral. Formas no retard: recomendada: 50-200 mg/da (2-4 tomas). Procesos crnicos
iniciar con 25 mg/8-12 h aumentar progresivamente; mx. 200 mg/da. Gota aguda: 50 mg/8 h. Procesos
agudos: 25 mg/6-8 h. Dismenorrea primaria: 25 mg/8 h. Formas retard: 75 mg/da, mx. 75 mg/12 h.

Modo de administracin:
Va oral. Administrar con alimentos, leche o un anticido.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a indometacina y/o otros AINE; lcera duodenal activa, historia de lesiones gstricas
recurrentes; embarazo; lactancia; nios < 14 aos. Adems, historial reciente de proctitis (rectal).

Advertencias y precauciones
Ancianos, alteraciones psiquitricas, epilepsia, enf. de Parkinson, alteracin de coagulacin o bajo tto. con
anticoagulantes, I.R., I.H., insuf. cardiaca, procesos infecciosos (enmascara sus sntomas). En tto. crnicos
controlar peridicamente el cuadro hemtico y la funcin heptica, y en artritis reumatoide efectuar
exmenes oftalmolgicos regulares.

Insuficiencia heptica
Precaucin. Tto. crnicos control de la funcin heptica.

Insuficiencia renal
Precaucin.

Interacciones
Niveles plasmticos disminuidos por: AAS.
Niveles plasmticos aumentados por: probenecid, diflunisal.
Reduce hipotensin de: -bloqueantes, diurticos tiazdicos, furosemida, captopril.
Aumenta niveles plasmticos de: litio, determinacin frecuente de los mismos.

Embarazo
Cat. C (D). No se recomienda su uso durante el embarazo. El uso durante la 27-34 sem de gestacin se ha
detectado diversos efectos adversos en el feto: en el sistema cardiovascular, plaquetas, funcin renal,
sistema gastrointestinal.

Lactancia
Evitar. Contraindicado. Se elimina por la leche.

Reacciones adversas

Cefalea, mareo, aturdimiento, depresin, vrtigo y fatiga, nuseas, anorexia, vmitos, molestias epigstricas,
dolor abdominal, estreimiento, diarrea, ulceraciones en esfago, duodeno e intestino delgado, hemorragia
gastrointestinal sin evidencia de lcera y aumento del dolor abdominal en pacientes con colitis ulcerosa
preexistente.

Derivados del cido aripropinico:

Naproxeno

Mecanismo de accin
Inhibe la prostaglandina sintetasa.

Indicaciones teraputicas
Tto. sintomtico del dolor leve-moderado. Estados febriles. Artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil,
osteoporosis, episodios agudos de gota, espondilitis anquilosante, sndromes reumatoides, dismenorrea,
alteraciones musculoesquelticas con dolor e inflamacin. Tto. sintomtico de crisis agudas de migraa.
Menorragia 1 aria o 2 aria a un dispositivo intrauterino.

Posologa
Oral:
- Artritis reumatoide, osteoporosis, artrosis, espondilitis anquilosante: inicial: 250-500 mg/12 h, 500-1.000
mg/da (dosis nica/noche), 550/12 h 550-1100 mg (dosis nica); mantenimiento: 500-1.000 mg/da. Con
dolor severo, rigidez matutina y previamente tratado con otro AINE: iniciar con 750-1.000 mg/da.
- Gota aguda: iniciar con 750 mg, a las 8 h 500 mg; seguir con 250 mg/8 h hasta remisin, 825 mg,
seguida de 275 mg/8 h hasta que el ataque haya remitido.
- Dismenorrea: iniciar con 500-550 mg seguir con 250-275 mg/6-8 h.
- Alteraciones musculoesquelticas inflamatorias agudas: iniciar con 500 mg, seguir con 250 mg/6-8 h; mx.
1.250 mg/da.
- Dolor leve-moderado, fiebre: 200 mg/8-12 h o iniciar con 400 mg y 200 mg a las 12 h si fuese necesario.
- Crisis agudas de migraa: 825 mg al 1 er sntoma, y h despus 275 mg.
- Menorragia 1 aria o 2 aria a un dispositivo intrauterino: 825-1375 mg/da en dos tomas 1 er da de
menstruacin, seguir 4 das siguientes con 550-1.100 mg/da.
Nios, artritis reumatoide juvenil: 10 mg/kg/da a intervalos de 12 h.
I.R., insuf. cardiaca, I.H., reducir dosis.

Modo de administracin:
Va oral. Administrar enteros, con leche o comida, especialmente si se notan molestias digestivas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al naproxeno o a naproxeno sdico, tto. concomitante con otros AINE (incluyendo los
inhibidores de la ciclooxigenasa 2), antecedentes alrgicos graves a otros AINE, insuf. cardiaca grave,
antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforacin relacionados con ttos. anteriores con AINE,
antecedentes de lcera pptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (2 o ms episodios
diferentes de ulceracin o hemorragia comprobados), nios < 2 aos, colitis ulcerosa, I.H. o I.R. grave,
3 er trimestre de embarazo.

Advertencias y precauciones
I.H., I.R. y ancianos (mantener mn. dosis efectiva); antecedentes de colitis ulcerosa, enf. de Crohn
(exacerban dichas patologas); antecedentes de HTA y/o insuf. cardiaca. Riesgo de hemorragia
gastrointestinal, lcera o perforacin es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de AINE, en pacientes con
antecedentes de lcera y ancianos. Valorar riesgo/beneficio en: HTA, ICC, enf. coronaria establecida,
arteriopata perifrica y/o enf. cerebrovascular, valorar tambin en tto. de larga duracin con factores de
riesgo cardiovascular conocidos (HTA, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores). Riesgo de reacciones
cutneas al inicio del tto. Enmascara sntomas de infecciones. Control renal, heptico y hematolgico.
Interrumpir si aparecen alteraciones visuales. Altera la fertilidad femenina. Riesgo de reacciones
anafilcticas (sin exposicin previa o con historial de angioedema, asma, rinitis, plipos nasales, asma,
urticaria).

Insuficiencia heptica
Contraindicado en I.H. grave. Precaucin en I.H.

Insuficiencia renal
Contraindicado en I.R. grave. Precaucin en I.R.

Interacciones
Potencia toxicidad de: metotrexato.
Inhibe efecto natriurtico de: furosemida.
Reduce efecto antihipertensor de: -bloqueantes.
Aumenta concentraciones plasmticas de: litio, hidantonas, anticoagulantes, sulfonamidas, digoxina.
Aumenta riesgo de I.R. con: IECA.
Concentracin plasmtica aumentada por: probenecid.
Riesgo de sangrado gastrointestinal con: inhibidores selectivos de la COX-2 e ISRS.
Lab: test de valoracin funcin adrenal. Pruebas urinarias de c. 5-hidroxi- indolactico y 17-cetosteroides.

Embarazo
Cat. B (D). No recomendado en el 1 y 2 trimestre de embarazo a menos que sea absolutamente necesario.
Contraindicado 3 er trimestre de embarazo, por cierre prematuro del ductus arteriosus, aumento del riesgo de
hemorragia materno-fetal y posible disminucin de la contractilidad uterina.

Lactancia
Evitar. Se excreta en la leche materna aproximadamente 1%. No se recomienda durante el perodo de
lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir


Algunos pacientes experimentan somnolencia, mareo, vrtigo, insomnio o depresin durante el tratamiento.
Los afectados por estos u otros efectos similares debern ser precavidos a la hora de desempear
actividades que requieran gran atencin.

Reacciones adversas
Oral: lceras ppticas, perforacin o hemorragia gastrointestinal, dolor epigstrico, cefaleas, nuseas,
vmitos, diarrea, flatulencia, constipacin, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis
ulcerosa, exacerbacin de colitis y enfermedad de Crohn; edema perifrico moderado, HTA, zumbido de
odos, vrtigo, somnolencia. Rectal: tenesmo, proctitis, hemorragia vaginal o sensacin de molestia, dolor,
ardor o picor.

Ibuprofeno

Mecanismo de accin
Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas a nivel perifrico.

Indicaciones teraputicas
Artritis reumatoide (incluyendo artritis reumatoide juvenil), espondilitis anquilopoytica, artrosis y otros
procesos reumticos agudos o crnicos. Alteraciones musculoesquelticas y traumticas con dolor e
inflamacin. Tto. sintomtico del dolor leve o moderado (dolor de origen dental, dolor posquirrgico, dolor de
cabeza, migraa). Dismenorrea primaria. Cuadros febriles.

Posologa
Oral. Ads:
- Procesos dolorosos de intensidad leve-moderada y cuadros febriles: 200-400 mg/4-6 h 400 mg/6-8 h;
mx. 1200 mg/da 600 mg/6-8 h; mx. 2400 mg/da.
- Artritis reumatoide: 1200-1800 mg/da; mantenimiento: 800-1200 mg/da; mx. 2400 mg/da.
- Dismenorrea 1 aria : 400 mg hasta alivio del dolor; mx. 1200 mg/da.
Comp. Retard "600": 600 mg/12 h; ads. mx. 2400 mg/da. Adolescentes 12-18 aos: 1600 mg/da.
Comp. Liberacin prolongada "800": ads. y nios a partir de 12 aos: 1600 mg/da (dosis nica). En
situaciones graves o agudas: 2400 mg/da (800 mg/maana y 1600 mg/tarde).
Nios: 20-30 mg/kg/da en 3-4 tomas. Artritis reumatoide juvenil: mx. 40 mg/kg/da.
I.R. leve-moderada y/o I.H. leve-moderada, reducir dosis.

Modo de administracin:
Va oral. Administrar con comidas o con leche especialmente si se notan molestias digestivas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a ibuprofeno o a otros AINE, historial previo de reaccin alrgica (AAS u otros AINE);
pacientes que padezcan o hayan padecido: asma, rinitis, urticaria, plipos nasales, angioedema;
antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforacin relacionados con ttos. anteriores con AINE, lcera
pptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (2 o ms episodios diferentes de ulceracin o
hemorragia comprobados); enf. inflamatoria intestinal activa; disfuncin renal grave; disfuncin heptica
grave; insuf. cardiaca grave; ditesis hemorrgica u otros trastornos de la coagulacin; tercer trimestre de la
gestacin.

Advertencias y precauciones
I.H. leve-moderada (reducir dosis inicial); I.R. leve-moderada (reducir dosis inicial); ancianos; nios con
deshidratacin grave; antecedentes de: colitis ulcerosa, enf. de Crohn; antecedentes de HTA y/o insuf.
cardiaca; asma bronquial; trastornos hematopoyticos, lupus eritematoso sistmico o enf. mixta del tejido
conectivo. Riesgo de hemorragia gastrointestinal, lcera o perforacin es mayor cuando se utilizan dosis
crecientes de AINE, en pacientes con antecedentes de lcera y ancianos. Valorar riesgo/beneficio en: HTA,
ICC, enf. coronaria establecida, arteriopata perifrica y/o enf. cerebrovascular, porfiria intermitente aguda.
En tto. de larga duracin con factores de riesgo cardiovascular conocidos (HTA, hiperlipidemia, diabetes
mellitus, fumadores). Puede enmascarar sntomas de infecciones (evitar en caso de varicela). Control a
sometidos a ciruga mayor. Control renal, heptico y hematolgico. Riesgo de reacciones cutneas al inicio
del tto. Utilizar dosis mn. eficaz durante el tiempo ms corto posible para minimizar las reacciones adversas.
Puede alterar la fertilidad femenina.

Insuficiencia heptica
Contraindicado en I.H. grave. Precaucin en I.H. leve-moderada, reducir dosis inicial.

Insuficiencia renal
Contraindicado en I.R. grave. Precaucin en I.R. leve-moderada, reducir dosis inicial.

Interacciones
Vase Advertencias y precauciones Adems:
Reduce eficacia de: furosemida, diurticos tiazdicos.
Reduce efecto hipotensor de: -bloqueantes, IECA.
Reduce efecto de: mifepristona.
Aumenta niveles plasmticos de: digoxina, fenitona y litio.
Aumenta toxicidad de: metotrexato, hidantonas, sulfamidas.
Potencia lesiones gastrointestinales con: salicilatos, fenilbutazona, indometacina y otros AINE.
Aumenta efecto de: hipoglucemiantes orales e insulina.
Efecto aditivo en la inhibicin plaquetaria con: ticlopidina.
Aumenta riesgo de hematotoxicidad con: zidovudina.
Potencia tiempo de sangrado de: anticoagulantes.
Aumenta riesgo de nefrotoxicidad con: tacrolims, ciclosporina.
Riesgo aumentado de hemorragia y lcera gastrointestinal con: corticosteroides, bifosfonatos o oxipentifilina,
inhibidores selectivos de ciclooxigenasa-2..
Riesgo de hemorragia con: extractos de hierbas.

Embarazo

Cat. B (D). No recomendado en el 1 y 2 trimestre de embarazo a menos que sea absolutamente necesario.
Contraindicado 3 er trimestre de embarazo, por cierre prematuro del ductus arteriosus, aumento del riesgo de
hemorragia materno-fetal y posible disminucin de la contractilidad uterina.

Lactancia
El ibuprofeno y sus metabolitos pasan en bajas concentraciones a la leche materna. Hasta la fecha no se
conocen efectos dainos en nios, por lo que en general no es necesario interrumpir la lactancia con leche
materna durante un tratamiento corto con la dosis recomendada para dolor y fiebre.

Efectos sobre la capacidad de conducir


Los pacientes que experimenten mareo, vrtigo, alteraciones visuales u otros trastornos del sistema nervioso
central mientras estn tomando ibuprofeno, debern abstenerse de conducir o manejar maquinaria. Si se
administra una sola dosis de ibuprofeno o durante un periodo corto, no es necesario adoptar precauciones.

Reacciones adversas
Dispepsia, diarrea, nuseas, vmitos, dolor abdominal; erupcin cutnea; fatiga o somnolencia, cefalea,
mareo, vrtigo.

Oxicams
Priroxicam

Mecanismo de accin
Inhibe la sntesis de prostaglandinas.

Indicaciones teraputicas
Alivio sintomtico de artrosis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante. Debido a su perfil de seguridad,
no es una opcin de 1 era lnea en la indicacin de un antiinflamatorio no esteroideo.

Posologa
Oral, rectal, IM. Ads.: 20 mg/da. Revisar en 14 das el beneficio y la tolerabilidad del tto.

Contraindicaciones
Antecedente de ulceracin, sangrado o perforacin gastrointestinal. Antecedentes de alteraciones
gastrointestinales que predispongan a padecer trastornos hemorrgicos como colitis ulcerosa, enf. de Crohn,
cnceres gastrointestinales o diverticulitis. lcera pptica activa, trastorno inflamatorio gastrointestinal o
hemorragia gastrointestinal. Uso concomitante con otros AINE, incluyendo los inhibidores selectivos de la

COX-2 y AAS a dosis analgsicas, y con anticoagulantes. Antecedentes de alergia grave a frmacos, en
especial reacciones cutneas como eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson o necrlisis
epidrmica txica. Hipersensibilidad y antecedentes de reacciones cutneas a piroxicam, AINE u otros
frmacos. Insuf. cardaca grave. Disfuncin heptica grave. Disfuncin renal grave. Ditesis hemorrgica u
otros trastornos de la coagulacin. Embarazo (3 er trimestre).

Advertencias y precauciones
Pacientes con factores de riesgo de padecer eventos gastrointestinales graves, HTA, ICC, enf. coronaria
establecida, arteriopata perifrica y/o enf. cerebrovascular no controladas y/o tto. de larga duracin en
pacientes con factores de riesgo cardiovascular conocidos: valorar la relacin beneficio-riesgo. Ancianos,
mayor riesgo de complicaciones gastrointestinales, evitar en > 80 aos. Mayor riesgo de reacciones
cutneas graves (sobre todo al inicio del tto.), en comparacin con otros AINE (no oxicam), si aparece
erupcin cutnea, lesiones de las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad, interrumpirlo; as
como en caso de aumentos importantes de SGOT y SGPT. Precaucin en asmticos en los que no se conoce
la exposicin y tolerancia al AAS y/o AINE, pueden producirse reacciones alrgicas; I.R. leve, I.H. leve. No
recomendado en nios (falta de estudios).

Insuficiencia heptica
Contraindicado en I.H. grave. Precaucin en I.H. leve-moderada aunque no se observan diferencias en el
perfil farmacocintico.

Insuficiencia renal
Contraindicado en I.R. grave. Precaucin en I.R. leve-moderada, reducir dosis inicial.

Interacciones
Riesgo de ulceracin o sangrado gastrointestinal aumentado por: corticosteroides.
Riesgo de sangrado gastrointestinal aumentado por: ISRS, antiagregantes plaquetarios.
Potencia efecto de: anticoagulantes como warfarina.
Incrementa niveles plasmticos de: litio.
Potencia efecto hipoglucemiante de: sulfonilureas.
Aumenta toxicidad de: metotrexato administrado a dosis de 15 mg/semana o superiores.
Aumenta niveles de: metotrexato administrado a dosis < 15 mg/semana, vigilar estrechamente valores
hemticos.
Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad de: ciclosporina, tacrolims.
Reduce la eficacia de: IECA, ARA II, -bloqueantes, diurticos.
Aumenta riesgo de hemorragia con: trombolticos.

Embarazo
Cat. C (D). No recomendado en el 1 y 2 trimestre de embarazo a menos que sea absolutamente necesario.
Contraindicado 3 er trimestre de embarazo, por cierre prematuro del ductus arteriosus, aumento del riesgo de
hemorragia materno-fetal y posible disminucin de la contractilidad uterina.

Lactancia

No es recomendable la utilizacin de piroxicam durante el periodo de lactancia porque este frmaco pasa a
la leche materna en concentraciones prximas al 1% de las alcanzadas en sangre materna y puede producir
efectos adversos en el lactante.

Efectos sobre la capacidad de conducir


Dado que se pueden producir trastornos del sistema nervioso central como somnolencia o vrtigo durante el
tratamiento, la capacidad para conducir vehculo y/o manejar mquinas puede verse alterada en casos
individuales.

Reacciones adversas
Nuseas, vmitos, diarrea, flatulencia, estreimiento, dispepsia, gastritis, dolor abdominal, molestias
epigstricas, molestias abdominales, melena, hematemesis, estomatitis ulcerativa, exacerbacin de colitis
ulcerosa y de enf. de Crohn; anorexia; insomnio; cefaleas; edema, hipertensin e insuf. cardiaca.

Fenamatos

Clonixinato de lisina

Mecanismo de accin
Analgsico; antiinflamatorio; antirreumtico

Indicaciones teraputicas
tto. sintomtico de loos cuadros dolorosos e inflamatorios de origen traumtico de los ligamentos, los
msculos, los tendones y las articulaciones (contusiones, distensiones, esguinces, entorsis). las enf.
reumticas localizadas (osteoartritis, artritis). las formas localizadas de los reumatismos extraarticulares
(tenosinovitis, bursitis, periartropatas).

Posologa
Tpica. Aplicar sobre la zona lesionada o dolorosa en cantidad suficiente, 3 o 4 veces por da de acuerdo con
la intensidad del dolor. Esparcir el gel con un suave masaje hasta lograr su absorcin completa. Es
conveniente lavar las manos luego de la aplicacin. No usar por ms de 14 das ininterrumpidos sin consultar
al mdico.

Contraindicaciones
ContraIndicaciones teraputicas en pacientes con hipersensibilidad reconocida al clonixinato de lisina o con
antecedentes de broncoespasmo; plipos nasales; angioedema o urticaria ocasionados por la administracin
de AAS (aspirina) u otros AINEs.

Advertencias y precauciones

No aplicar en contusiones con solucin de continuidad o sobre mucosas, heridas, lceras, eccemas o
cicatrices recientes; se suspender el tratamiento consultando al mdico, si se presentaran reacciones
alrgicas en la piel y/o mucosas; si el gel ha sido aplicado con las manos, conviene lavarlas luego de la
aplicacin.

Interacciones
No se han reportado hasta la fecha

Reacciones adversas
Calor, rubor o ardor en la zona de aplicacin.

Sobredosificacin
No se han reportado casos de Sobredosificacin En caso de ingestin accidental, luego de una cuidadosa
evaluacin clnica del paciente, de la valoracin del tiempo transcurrido desde la ingesta, de la cantidad de
drogas ingeridas y descartando la contraIndicaciones teraputicas de ciertos procedimientos, el profesional
decidir la realizacin o no del tto. de rescate: evacuacin gstrica (emesis o lavado gstrico), control clnico
estricto (especialmente gastroduodenal y de la funcin renal) y tto. sintomtico de soporte. No se han
descrito antdotos especficos.

Pirazolonas

Diprona (metamizol)

Mecanismo de accin
Pirazolona con efectos analgsicos, antipirticos y espasmolticos.

Indicaciones teraputicas
Dolor agudo postoperatorio o postraumtico, moderado o severo; dolor de tipo: clico, de origen tumoral,
ginecolgico (dismenorrea), odontolgico (gingivitis). Fiebre alta que no responde a otros antitrmicos.

Posologa
Ajustar individualmente segn naturaleza e intensidad del dolor.
- IM o IV lenta (dolor severo). Ads. y nios > 15 aos: 2 g/8 h. Nios > 3 meses < 15 aos: 6,4-17 mg/kg, en
lactantes > 3 meses o con p.c. > 5 kg y <1 ao slo IM; fiebre: 11 mg/kg.
- Rectal. Ads.: 1 g/8-12 h. Nios 3-11 aos: 500 mg hasta 4 veces/da a intervalos regulares; 1-3 aos: 250
mg, hasta 3-4 veces/da.
- Oral.: ads. y nios > 15 aos: 1,5-4 g/da, en 3-4 tomas. Dolor oncolgico: 1-2 g/6-8 h.
En general, dosis mx. ads.: 6 g/da.

Modo de administracin:
Via oral. Tomar 500 mg- 1 g/da cada 6-8 horas, mx. 6 g/da. Disolver el contenido de un sobre en un vaso
de agua.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad o agranulocitosis previa a pirazolonas o pirazolidinas; s. de asma, broncoespasmo o
intolerancia del tipo urticaria-angioedema por analgsicos; porfiria aguda intermitente, deficiencia congnita
de G6PDH, alteraciones de la funcin de la mdula sea o enf. hematopoytica, tercer trimestre del
embarazo, neonatos y < 3 meses o con p.c. < 5 kg.

Advertencias y precauciones
Interrumpir inmediatamente ante sntoma sugestivo de anafilaxis o agranulocitosis; realizar controles
regulares de recuento sanguneo. I.H. o I.R., ancianos. Mayor riesgo de hipotensin en pacientes con: fiebre
alta, hipovolemia, deshidratacin, presin arterial < 100 mm Hg, inestabilidad o insuf. circulatoria,
cardiopata coronaria o estenosis de vasos sanguneos cerebrales; vigilar a estos pacientes. Mayor riesgo de
reacciones anafilcticas: pacientes con asma bronquial, especialmente con rinosinusitis y plipos nasales;
urticaria crnica; intolerancia al alcohol y a colorantes y/o conservantes.

Insuficiencia heptica
Precaucin. Evitar la administracin repetida de dosis elevadas. En tratamientos de corta duracin no es
necesaria una reduccin de la dosis.

Insuficiencia renal
Precaucin. Evitar la administracin repetida de dosis elevadas. En tratamientos de corta duracin no es
necesaria una reduccin de la dosis.

Interacciones
Reduce nivel sanguneo de: ciclosporina (monitorizar).
Efecto sinrgico con: alcohol.
Potencia accin de: anticoagulantes cumarnicos.
No asociar a: otros AINE.
El uso concomitante con clorpromazina puede provocar hipotermia grave.

Embarazo
No administrar en 1 er y est contraindicado en el 3 ertrimestre; en el 2, valorar riesgo/beneficio.

Lactancia
Los metabolitos del metamizol son excretados en la leche materna, por lo que se debe evitar la lactancia
durante las 48 horas despus de su administracin.

Efectos sobre la capacidad de conducir


Aunque no son de esperar efectos adversos sobre la capacidad de concentracin y de reaccin, a las dosis
ms altas, dentro de las recomendadas, debe tenerse en cuenta que estas capacidades pueden verse
afectadas y se debe evitar utilizar mquinas, conducir vehculos u otras actividades peligrosas. Esto es
especialmente aplicable cuando se ha consumido alcohol.

Reacciones adversas
Hipotensin, reacciones anafilcticas, agranulocitosis, reacciones cutneas y mucosas, disnea, molestias
gastrointestinales, color rojo en orina.

Sulfanilidas:
Nimesulida

Mecanismo de accin
antiinflamatorio, analgsico y antipirtico.

Indicaciones teraputicas
Indicaciones teraputicas en procesos inflamatorios de tendones, ligamentos, msculos y articulaciones
debidos a traumatismos.

Posologa
Tpica. Se aplica dos veces al da sobre la piel, esparcindose uniformemente en la zona afectada hasta
completar su disolucin y que desaparezca el color del medicamento. La cantidad necesaria depende del
tamao de la zona objeto de tratamiento.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al producto o a otros frmacos AINEs; nios menores de 12 aos.

Advertencias y precauciones
debe aplicarse nicamente en superficies cutneas sanas e intactas (ausencia de heridas o lesiones
abiertas), debe evitarse todo contacto con ojos o mucosas; Posterior a la aplicacin tpica del gel no se
deben utilizar cremas humectantes, bronceadores o sustancias tpicas que contengan alcohol.

Embarazo
No se recomienda su uso durante el Embarazo por no contar con experiencia al respecto.

Lactancia
No se recomienda su uso durante la Lactancia, por no contar con experiencia al respecto.

Reacciones adversas
Dermatitis por contacto, eritema, edema, ppulas, vesculas o descamacin de la piel.

Antiinflamatorios esteroideos:
Glucocorticoides:
Prednisona

Mecanismo de accin
Interacciona con receptores citoplasmticos intracelulares especficos, formando el complejo receptorglucocorticoide, ste penetra en el ncleo, donde interacta con secuencias especficas de ADN, que
estimulan o reprimen la trascripcin gnica de ARNm especficos que codifican la sntesis de determinadas
protenas en los rganos diana, que, en ltima instancia, son las autnticas responsables de la accin del
corticoide.

Indicaciones teraputicas
Terapia sustitutiva: enf. de Addison, sndrome adrenogenital. Enf. reumticas: polimialgia reumtica, arteritis
temporal, lupus eritematoso sistmico, granulocitosis de Wegener, periarteritis nodosa y otras formas de
vasculitis, polimiositis, dermatomicosis, poliartritis crnica, fiebre reumtica, prpura reumtica. Enf.
pulmonares: asma bronquial, fibrosis pulmonar, status asmtico. Enf. de piel: urticaria aguda severa, edema
de Quincke, S. de Lyell, exantema severo por frmacos, dermatosis inflamatoria severa, dermatitis de reas
extensas, liquen rojo exantemtico, eritrodermia, S. de Sweet, enf. granulomatosas de piel, neuralgia
poszostrica, reaccin de Jarisch-Herxheimer en tto. de sfilis con penicilina, hemangioma cavernoso, enf. de
Behet, pioderma gangrenoso, pnfigos. Enf. hematolgicas/terapia tumoral: anemia hemoltica autoinmune,
prpura trombocitopnica, trombocitopenia, leucemia linfoblstica aguda, enf. de Hodgkin, linfomas no
Hodgkin, leucemia linftica crnica, enf. de Waldenstrm, mieloma mltiple, agranulocitosis, tto. paliativo de
enfermedades malignas, periodo pre y postrasplante de rganos. Enf. gastrointestinal: colitis ulcerosa, enf.
de Crohn. Enf. hepticas: hepatitis, hepatitis crnica autoinmune agresiva. Enf. renales: glomerulonefritis,
fibrosis retroperitoneal idioptica, sndrome nefrtico. Enf. oftalmolgicas: conjuntivitis alrgica, queratitis,
iritis, iridociclitis, coriorretinitis, neuritis ptica.

Posologa
Oral. En general, inicial ads.: 20-90 mg/da, nios: 0,25-2 mg/kg/da; mantenimiento, ads.: 5-10 mg/da,
nios: 0,25-0,5 mg/kg/da. Terapia sustitutiva: 5-7,5 mg/da en 2 tomas; o bien, dosis de carga: 0,35-1,2
mg/kg/da, en nios: 4-5 mg/m 2 /da. Asma bronquial: 15-60 mg/da 5 das, en ataque agudo en nios: 1-2
mg/kg/da en 1 o varias tomas 3-5 das. Fibrosis pulmonar y status asmtico: 60 mg/da. Enf. reumticas,
anemia hemoltica, agranulocitosis: 30-90 mg/da. Procesos proliferativos de la mdula sea: 120-150
mg/da. Enf. Hodgkin: 40 mg/m 2 /da en combinacin con citostticos. Trasplante de rin: 90-300 mg/da.
Trasplante de crnea: 30-60 mg/da. Procesos alrgico e inflamatorio de piel: dosis de carga 0,35-1,2

mg/kg/da, en inflamatorio grave: 0,75-1,2 mg/kg/da. Otras reacciones alrgicas, shock anafilctico y
procesos reaccionales: inicial 5-60 mg/da. Prpura reumtica: dosis de carga 0,35-1,2 mg/kg/da. Colitis
ulcerosa: 30-60 mg/da, reducindose despus a 15 mg al da. Hepatitis: 40- 60 mg/da, mantenimiento: 7,510 mg/da, en hepatitis crnica agresiva: 60 mg/da, reducindose progresivamente a 15 mg al da (en tto.
combinado con azatioprina). Sndrome nefrtico: 60-90 mg/da. Glomerulonefritis idioptica rpidamente
progresiva: 90 mg/da durante 1 sem y 60 mg/da durante 2 sem.

Modo de administracin:
Tomar durante las comidas y con un poco de lquido.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Osteomalacia y osteoporosis. Diabetes grave. Psicosis no controlada por tto. lcera
pptica, gastritis, esofagitis. Tuberculosis activa (a menos que se utilicen simultneamente drogas
quimioteraputicas). Estados infecciosos. Enf. vricas (herpes simple ocular, varicela), antes e
inmediatamente despus de una vacunacin preventiva. Infecciones fngicas. Linfomas secundarios de una
vacunacin con BCG. Amebiasis y micosis sistmicas. Alteraciones psiquitricas. HTA grave. Asistolia con
edema pulmonar y uremia. Miastenia grave. I.R.

Advertencias y precauciones
Varicela, sarampin, alteracin de la funcin cardiaca, diabticos (controlar glucosa), situacin estresante
(aumento de dosis), con salicilatos, I.H., HTA, s. de Cushing, hiperlipemia, hipotiroidismo, colitis ulcerosa,
diverticulitis, glaucoma, alteraciones psquicas. Embarazo y lactancia. Nios y ancianos, especialmente en
periodo prolongado, y en nios a dosis altas puede producir pancreatitis aguda grave e incremento de
presin intracraneal. No interrumpir bruscamente el tto. Realizar exmenes oftalmolgicos; determinacin de
electrolitos, del crecimiento (nios) y del eje hipotlamo-hipofisario-suprarrenal.

Insuficiencia heptica
Precaucin.

Insuficiencia renal
Contraindicado.

Interacciones
Efecto disminuido por: carbamazepina, rifampicina, fenitona, barbitricos, anticidos (Al y Mg).
Efecto aumentado por: eritromicina, ketoconazol.
Aumento o reduccin del efecto de: anticoagulantes orales (controlar ndice de coagulacin), ciclofosfamida.
Aumento de hipocaliemia con riesgo de toxicidad con: amfotericina B, vigilar niveles plasmticos de K.
Vigilar signos de toxicidad con: ciclosporina.
Aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal con: AINE, alcohol, salicilatos.
Aumenta efecto de: relajantes musculares.
Reduce efecto de: antidiabticos, antihipertensivos, isoniazida.
Reduce o aumenta la actividad de: ciclofosfamida.
Monitorizar caliemia con: digitlicos.
Potencia toxicidad por aumento de hipocaliemia con: diurticos eliminadores de K.
Efecto potenciado y/o toxicidad con: estrgenos, teofilina.

Riesgo de hipocaliemia con aumento de toxicidad cardiaca con: glucsidos cardiotnicos.


Aumento riesgo de hemorragia con: heparinas va parenteral.
Riesgo de inhibicin de la accin de: interfern alfa.
Absorcin oral disminuida con: colesteramina, colestipol.
Disminuyen la respuesta inmunolgica a: vacunas y toxoides.
Lab: sangre: aumento de colesterol y glucosa; disminucin de Ca, K y hormonas tiroideas. Orina: aumento de
glucosa. Puede alterar los valores de pruebas cutneas: tuberculina, pruebas con parche para alergia.

Embarazo
Atraviesa la placenta. Estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva, se desconoce el riesgo
potencial en seres humanos. Debera prestarse atencin en la prescripcin a mujeres embarazadas.

Lactancia
Prednisona se excreta por la leche materna, por lo que se recomienda evitar la lactancia durante el
tratamiento con corticoides, especialmente con corticoterapia a dosis altas y durante un tiempo prolongado.

Efectos sobre la capacidad de conducir


Debido a que en tratamientos prolongados con glucocorticoides puede producirse una disminucin de la
agudeza visual por opacificacin del cristalino, en algunos casos podra verse afectada la capacidad para
conducir y utilizar maquinaria.

Reacciones adversas
Hiperglucemia, polifagia; osteoporosis, fragilidad sea; lcera gstrica; linfopenia, eosinopenia, retraso en
cicatrizacin de heridas; sofocos, disminucin de resistencia a infeccin. S. de Cushing, erupciones
acneiformes, hirsutismo, hiperpigmentacin, esclerodermia (a dosis altas). Insuf. adrenocortical, retraso de
crecimiento en nios, glaucoma, cataratas (tto. prolongado).

Dexametasona

Mecanismo de accin
Corticoide fluorado de larga duracin de accin, elevada potencia antiinflamatoria e inmunosupresora y baja
actividad mineralocorticoide.

Indicaciones teraputicas
Enf. endocrinas como tiroiditis no supurativa, hipercalcemia asociada con cncer e hiperplasia adrenal
congnita. Insuf. adrenocortical 1 aria o 2 aria en combinacin con un mineralocorticoide. Estados alrgicos
severos o incapacitantes resistentes a ttos. convencionales, como en asma bronquial, dermatitis de contacto
o atpica, rinitis alrgica estacional o perenne, reacciones de hipersensibilidad a frmacos. Procesos
inflamatorios y alrgicos graves, tanto agudos como crnicos, que afecten a ojos. Tto. sistmico en periodos
crticos de colitis ulcerosa y enteritis regional. Enf. dermatolgicas, respiratorias y hematolgicas. Sndrome

nefrtico de tipo idioptico (sin uremia) o el causado por el lupus eritematoso. Edema cerebral asociado con
tumor cerebral, primario o metasttico, craneotoma o lesin craneal, accidentes vasculares enceflicos
(ictus). Tto. coadyuvante a corto plazo en episodios agudos o exacerbaciones de enf. reumticas: artritis,
osteoartritis postraumtica, espondilitis, epicondilitis, tenosinovitis, bursitis, etc. Lupus eritematoso sistmico
y carditis reumtica aguda. Tto. paliativo de leucemias y linfomas en ads. y leucemias agudas en nios.
Profilaxis y tto. de nuseas y vmitos inducidos por citostticos. Lesiones inflamatorias, infiltradas,
hipertrficas y localizadas del liquen plano, placas psorisicas, granuloma anular y liquen simple crnico.
Queloides. Lupus eritematoso discoide. Necrobiosis lipodica diabeticorum. Alopecia areata.

Posologa
Dosis individualizada en base a la enf. y respuesta del paciente.
- IM, IV. Ads.: dosis inicial: 0,5-9 mg/da dependiendo de la enf. Nios: dosis diaria recomendada 0,08-0,3
mg/kg. Edema cerebral: 8 mg IV, continuar con 4 mg/6 h IM hasta remisin, normalmente a 12-24 h, reducir
dosis despus de 2-4 das y retirada gradual en 5-7 das. O bien, inicial: 40-100 mg IV, dosis posterior 4-8
mg/2-4-6 h o 16 mg/6 h IM dependiendo de la gravedad del cuadro clnico; mx. 8 das. Tto. paliativo de
tumor cerebral inoperable: tto. mantenimiento con 2 mg 2-3 veces/da puede ser efectivo. Trastornos
alrgicos agudo o crnico: IM, 4-8 mg el 1 er da, 4 mg del 2-4 da y 2 mg del 5-7 da.
- Intraarticular, intralesional o iny. en tejidos blandos: 0,2-6 mg desde 1 vez/3-5 das hasta 1 vez/2-3 sem.
- Oral: edema cerebral: 16-24 mg (hasta 48 mg) en 3-4 dosis (hasta 6), 4-8 das. Asma severo agudo: ads., 820 mg, repetir 8 mg/4 h; nios 0,15-0,3 mg/kg seguido de 0,3 mg/kg/4-6 h. Enf. dermatolgica aguda grave:
8-40 mg. Enf. autoinmune: 6-16 mg/da. Artritis reumatoide: forma destructiva rpida 12-16 mg/da,
manifestacin extraarticular 6-12 mg. Profilaxis y tto. nuseas y vmitos: 10-20 mg antes de quimioterapia,
seguido de 4-8 mg/8-12 h durante 2-3 das o si necesario 6 das.

Modo de administracin:
Comp.: tomar durante o despus de las comidas, ingeridos con la ayuda de suficiente lquido.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad; infeccin fngica sistmica, tuberculosis diseminada, latente o con reactividad
tuberculnica; infestacin parasitaria digestiva, herpes, sarampin y varicela. Vacunas con virus vivos. Enf.
cardiaca congestiva, miastemia grave, lcera pptica o esofagitis, diabetes, herpes simple ocular,
antecedente de enf. mental, edema linftico tras vacunacin con BCG, glaucoma, parlisis infantil espinal
(excepto los casos de participacin cerebral). Adems oral: hepatitis con antgeno HBsAg +, poliomielitis,
osteoporosis severa, HTA o diabetes mellitus de difcil control, colitis ulcerosa severa, diverculitis,
enteroanastomosis.

Advertencias y precauciones
Nios, ancianos, HTA, osteoporosis, situacin de estrs (puede requerir aumento de dosis), evitar exposicin
a varicela o sarampin y reduccin gradual de la dosis. Parenteral: colitis ulcerosa, diverticulitis, anastomosis
intestinal reciente, lcera pptica activa o latente, I.R. e I.H. (ajustar posologa), miastenia gravis, efecto
aumentado en hipotiroidismo o cirrosis, control en uso concomitante con antibiticos. En iny. articular ante
posibilidad de proceso sptico instaurar tto. antimicrobiano; evitar iny. en lugar infectado o articulacin
inestable. Oral: diabticos, monitorizar en insuf. cardiaca y con dosis altas el nivel plasmtico de K,
seguimiento oftalmolgico cada 3 meses en tto. prolongado, puede ocultar signos y sntomas de infeccin
existente o en desarrollo.

Insuficiencia heptica

Precaucin. Ajustar posologa (parenteral).

Insuficiencia renal
Precaucin. Ajustar posologa (parenteral).

Interacciones
Efecto disminuido por: fenitona, fenobarbital, adrenalina, rifampicina, efedrina, carbamazepina,
aminoglutemida, primidona.
Efecto aumentado con: estrgenos, ketoconazol, itraconazol.
Reduce efecto de: antidiabticos, albendazol, isoniazida, somatropina, anticoagulantes cumarnicos.
Potencia la hipocaliemia de: diurticos y glucsidos cardiacos.
Aumenta riesgo de hemorragia digestiva con: AINE/antirreumticos, salicilatos e indometacina.
Prolonga la relajacin muscular de: relajantes musculares no despolarizantes.
Biodisponibilidad reducida con: hidrxido de Al o Mg.
Disminuye nivel en sangre de: praziquantel.
Aumento del riesgo de miopata y cardiomiopata con: cloroquina , hidroxicloroquina y mefloquina.
Elevan nivel en sangre de: ciclosporina.
Aumenta riesgo de hipocaliemia con: amfotericina B.
Incrementa el riesgo de alteraciones hematolgicas con: inhibidores ECA.
Lab: sangre: aumento de colesterol y glucosa; disminucin de Ca, potasio y hormonas tiroideas. Orina:
aumento de glucosa. Puede alterar los valores de pruebas cutneas: tuberculina, pruebas con parche para
alergia.

Embarazo
Valorar beneficio-riesgo.

Lactancia
La dexametasona se excreta en leche materna y, por tanto, en tratamientos. prolongados con dosis altas
pueden afectar la funcin adrenal del lactante. Tambin puede interferir con el crecimiento y con la
produccin endgena de corticosteroides o causar otros efectos adversos en el lactante, por lo que se
aconseja monitorizacin del lactante.

Reacciones adversas
Disminucin de la resistencia a infecciones, candidiasis orofarngea, hiperglucemia, insuf. adrenocortical,
polifagia, cataratas, retraso en cicatrizacin de heridas, reaccin alrgica local, osteoporosis, fragilidad sea,
leucopenia, eosinopenia. Con dosis altas: s. de Cushing, sofocos, lcera gstrica, hirsutismo,
hiperpigmentacin cutnea, esclerodermia. Con tto. prolongado: atrofia muscular, HTA, acn, amenorrea,
disminucin de crecimiento en nios, estados psicticos, glaucoma. Adems oral: linfopenia, poliglobulia,
pseudotumor cerebral, epilepsia latente, incremento de espasmos en epilepsia manifiesta, empeoramiento
sntomas lceras corneales, facilitacin de inflamaciones oculares, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis,
estras rojas, atrofia, telangiectasias, fragilidad capilar, petequias, equimosis, dermatitis rosaceiforme,
reaccin hipersensibilidad, diabetes mellitus, aumento de peso, hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia,
retencin de Na con edema, incremento de excrecin de K, riesgo aumentado de arterioesclerosis y
trombosis, vasculitis, depresin, irritabilidad, euforia, psicosis, alteraciones del sueo.

Opiodes exgenos:

Agonistas potentes
Morfina

Mecanismo de accin
Analgsico agonista de los receptores opiceos , y en menor grado los kappa, en el SNC.

Indicaciones teraputicas
- Sol. inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o 2%: procesos dolorosos de intensidad severa; dolor
postoperatorio inmediato; dolor crnico maligno; dolor asociado a IAM; dispnea asociada a insuf. ventricular
izda. y edema pulmonar; ansiedad ligada a ciruga.
- Formas orales: tto. prolongado del dolor crnico intenso; dolor postoperatorio.

Posologa
Individualizar dosis segn severidad del dolor y respuesta. No masticar formas retardadas. En general:
Sol. inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o 2%:
- Va SC o IM: ads.: 5-20 mg/4 h. Nios: 0,1-0,2 mg/kg/4 h, mx. 15 mg/24 h.
- Iny. IV lenta: ads.: 2,5-15 mg en 4-5 min; en IAM se pueden administrar dosis en aumento (1-3 mg) hasta
cada 5 min. Nios 0,05-0,1 mg/kg, mx. 15 mg/24 h.
- Perfus. IV continua: ads.: inicial 0,8-10 mg/h; mantenimiento, 0,8-80 mg/h; hasta 440 mg/h en
exacerbaciones. Nios: dolor crnico intenso, 0,04-0,07 mg/kg/h; mantenimiento en dolor crnico, 0,025-1,79
mg/kg/h; analgesia postoperatoria, 0,01-0,04 mg/kg/h; neonatos, mx. 0,015-0,02 mg/kg/h.
- Epidural lumbar: slo ads.: 5 mg; si es preciso, dosis adicionales de 1-2 mg al cabo de 1 h; mx. 10 mg/24
h.
- Intratecal lumbar: slo ads.: 0,2-1 mg/24 h.
Formas de liberacin normal de sulfato de morfina (sol. oral, comprimidos): > 13 aos: inicial, 10-20 mg/4-6
h; 5-12 aos: mx. 5-10 mg/4h; 1-5 aos: mx. 2,5-5 mg/4h. No usar en < 1 ao.
Comp. Liberacin retardada cada 12 h, de sulfato de morfina: ads.: inicial, 30 mg/12h; nios con dolor
oncolgico intenso: inicial, 0,2-0,8 mg/kg/12 h. Ajustar con incrementos de dosis del 30-50%. Dolor
posquirrgico (slo ads. Tras recuperar funcin intestinal): < 70 kg, 20 mg/12 h; > 70 kg, 30 mg/12 h.
Cps. Liberacin retardada cada 12 h: inicial, 10-20 mg/12 h.
Al pasar de tto. parenteral a oral incrementar dosis para compensar la reduccin del efecto analgsico con
va oral.
Abuso de dosis orales va parenteral pueden dar un desenlace fatal.

Modo de administracin:
Los comprimidos de liberacin prolongada deben tragarse enteros y no romperse, masticarse o triturarse.
Cps. de liberacin prolongada: ingerir enteras. En caso de dificultad pueden abrirse y mezclar el contenido
con comida semislida o administrar por sonda nasogstrica.
Inyectable: el paciente debe estar tumbado.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. Depresin respiratoria, traumatismo craneal, presin intracraneal elevada, leo paraltico o
sospecha del mismo, abdomen agudo, vaciado gstrico tardo, enf. obstructiva de vas areas, asma
bronquial agudo, insuficiencia respiratoria, cianosis, hepatopata aguda, administracin con IMAO o en 2 sem
tras interrumpirlos. Embarazo. Lactancia. Administracin preoperatoria o en las 1 as 24 h de postoperatorio.
Nios < 1 ao. Trastornos convulsivos. Intoxicacin alcohlica aguda. Administracin epidural o intratecal en
caso de infeccin en el lugar de iny. o alteraciones graves de la coagulacin.

Advertencias y precauciones
Reducir dosis en ancianos, hipotiroidismo, I.R., I.H., insuf. adrenocortical o shock. Precaucin en trastornos
convulsivos, hipotensin con hipovolemia, historial de abuso de sustancias, enf. del tracto biliar, pancreatitis,
enf. inflamatoria intestinal, hipertrofia prosttica, estreimiento crnico, trastornos urogenitales, asma
crnica, estados con reserva respiratoria reducida (ej. cifoscoliosis, enfisema y obesidad severa), cor
pulmonare, taquicardia supraventricular. La suspensin brusca provoca s. de abstinencia. Riesgo de abuso,
dependencia y tolerancia. Va parenteral, disponer de equipos de reanimacin. Las formas orales de
liberacin normal se deben usar con precaucin despus de ciruga abdominal, ya que la morfina afecta a la
motilidad intestinal. Tambin en aquellos que van a ser sometidos a procedimientos adicionales para aliviar
el dolor (ciruga de bloqueo del plexo) no debern recibir comprimidos de morfina en las 4 h previas a la
intervencin.

Insuficiencia heptica
Precaucin. Reducir dosis.

Insuficiencia renal
Precaucin. Reducir dosis.

Interacciones
Crisis de hiper o hipotensin con: IMAO (ver Contraindicaciones).
Depresin central aumentada por: tranquilizantes, anestsicos, hipnticos, sedantes, fenotiazinas,
antipsicticos, bloqueantes neuromusculares, otros derivados morfnicos, antihistamnicos H 1 , alcohol.
Incrementa actividad de: anticoagulantes orales, relajantes musculares.
Efecto reducido por: agonistas/antagonistas opioides (buprenorfina, nalbufina, pentazocina); no asociar.
Rifampicina
Riesgo de estreimiento severo con: antidiarreicos antiperistlticos, antimuscarnicos.
Efecto bloqueado por: naltrexona; no asociar.
Riesgo de hipotensin con: antihipertensivos, diurticos.
Potenciacin de efectos adversos anticolinrgicos con: antihistamnicos, antiparkinsonianos y antiemticos.

Embarazo
Produce dependencia fsica en feto y abstinencia neonatal. No recomendable en embarazo y parto por riesgo
de depresin respiratoria neonatal.

Lactancia
No se recomienda la administracin de morfina en madres lactantes porque se excreta por la leche materna.

Efectos sobre la capacidad de conducir


Los analgsicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o fsica necesaria para realizar tareas
potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar mquinas) ,especialmente al inicio del
tratamiento, tras un aumento de la dosis o tras un cambio de formulacin, y/o al administrarlo
conjuntamente con otros medicamentos. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen
mquinas si sienten somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman morfina, o hasta que se
compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

Reacciones adversas
Confusin, insomnio, alteraciones del pensamiento, cefalea, contracciones musculares involuntarias,
somnolencia, mareos, broncoespasmo, disminucin de la tos, dolor abdominal, anorexia, estreimiento,
sequedad de boca, dispepsia, nauseas, vmitos, hiperhidrosis, rash, astenia, prurito. Depresin respiratoria.
Retencin urinaria (ms frecuente va epidural o intratecal).

Sobredosificacin
Si hay depresin respiratoria administrar 0,4-2 mg naloxona IV; puede repetirse cada 2-3 min segn
respuesta hasta un total de 10-20 mg.

Fentanil
FWlo

Indicaciones teraputicas
Analgsico de corta duracin en perodos anestsicos (premedicacin) y en el postoperatorio inmediato.
Junto a un neurolptico, como premedicacin para induccin de la anestesia y como coadyuvante en el
mantenimiento de anestesia general y regional.

Posologa
Premedicacin, IM: 0,05-0,10 mg. Induccin, IV: 0,05-0,10 mg inicialmente; repetir cada 2-3 min hasta
conseguir efecto deseado. Mantenimiento, IV o IM: 0,025-0,05 mg segn tensin arterial durante la
intervencin. Postoperatorio, IM: 0,05-0,10 mg (sala de recuperacin).

Contraindicaciones
Dolor agudo postoperatorio.

Advertencias y precauciones
Asma, EPOC, adenoma de prstata, hipotiroidismo. I.H. I.R. Nios. Ancianos. Puede producir depresin
respiratoria, bradicardia, dependencia fsica y psquica y tolerancia. Aumenta presin del lquido
cefalorraqudeo.

Insuficiencia heptica
Precaucin. Ajustar dosis.

Insuficiencia renal
Precaucin. Reducir dosis si es necesario.

Interacciones
Riesgo de depresin respiratoria con: otros narcticos o depresores.
Riesgo de hipotensin con: droperidol, epinefrina, amiodarona.
Efecto potenciado por: IMAO.
Riesgo de depresin cardiovascular con: xido nitroso.

Embarazo
Seguridad no establecida, se desconoce riesgo potencial en seres humanos. Estudios en animales muestran
toxicidad reproductiva. No usar salvo necesidad. El tto. a largo plazo durante el embarazo puede causar
sntomas de abstinencia en el recin nacido. No usar durante el parto (incluyendo la cesrea) porque
atraviesa barrera placentaria y puede causar depresin respiratoria en feto o en recin nacido.

Lactancia
Fentanilo se excreta en leche materna. No se han descrito problemas, pero algunos expertos recomiendan
interrumpir la lactancia 4-6 h tras la administracin de fentanilo.

Efectos sobre la capacidad de conducir


Los analgsicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o fsica necesaria para realizar tareas
potencialmente peligrosas (p.ej. Conducir un coche o utilizar mquinas) ,especialmente al inicio del
tratamiento, tras un aumento de la dosis o un cambio de formulacin, y/o al administrarlo conjuntamente
con otros medicamentos. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen mquinas si sienten
somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman fentanilo, o hasta que se compruebe que la
capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

Reacciones adversas
Depresin respiratoria, apnea, rigidez muscular, bradicardia, vrtigo, visin borrosa, cambios de humor,
nuseas, vmitos, laringoespasmos, diaforesis, espasmo del esfnter de Oddi, hipotensin.

Sobredosificacin
Efectos revertidos por naloxona, a dosis repetidas o en gotero.

Agonista leves o moderados:

Codena

Mecanismo de accin
Efecto antitusgeno central, moderado efecto analgsico y sedante, antidiarreico.

Indicaciones teraputicas
Tto. sintomtico de tos improductiva (formas lquidas y comp.). Dolor moderado agudo en pacientes > 12
aos cuando no se considere aliviado por otros analgsicos como paracetamol o ibuprofeno (en
monofrmaco) (slo comp.).

Posologa
Oral. Comp.: ads. y nios > 12 aos: 1 comp./6 h. Como analgsico, si no se obtiene el efecto deseado se
puede incrementar a 2 comp./toma, mx. 6 comp./da. Mx. 240 mg/da, duracin mx. del tto. 3 das.
Formas lquidas: ads. y nios > 12 aos: 10-20 mg, 4 veces/da.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a codena o derivados; EPOC, ataques agudos de asma, depresin respiratoria; pacientes
con leo paraltico o en riesgo; diarrea asociada a colitis pseudomembranosa causada por cefalosporinas,
lincomicinas o penicilinas, ni en diarrea causada por intoxicacin hasta que se haya eliminado el material
txico del tracto gastrointestinal; nios < 8 aos (comp.) o < 12 aos (formas lquidas); pacientes < 18 aos
que vayan a ser intervenidos de amigdalectoma/adenoidectoma por sndrome de apnea obstructiva del
sueo, debido al incremento de riesgo de presentar reacciones adversas graves; lactancia; metabolizadores
ultra-rpidos.

Advertencias y precauciones
Ancianos, debilitados; deterioro de funcin heptica, renal o cardiaca; hipertrofia prosttica, estenosis
uretral, insuficiencia adrenal (enf. de Addison), trastornos intestinales obstructivos o inflamatorios,
hipotiroidismo, esclerosis mltiple, colitis ulcerosa crnica, afecciones de la vescula biliar y enf. que cursen
con disminucin de la capacidad respiratoria; trastornos convulsivos; en tto. prolongado riesgo de
dependencia fsica y tolerancia, suspender gradualmente. Puede enmascarar el curso clnico de tto.
craneoenceflico y dificultar el diagnstico o la evolucin clnica de procesos abdominales agudos. No se
recomienda en nios en los que pueda existir un compromiso de la respiracin como es el caso de trastornos
neuromusculares, patologa respiratoria o cardiaca grave, infecciones pulmonares o de vas areas
superiores, trauma mltiple o aquellos que hayan sido sometidos a procedimientos quirrgicos extensos.

Insuficiencia heptica
Precaucin.

Insuficiencia renal
Precaucin.

Interacciones
Disminucin del efecto anlagsico con: agonistas-antagonistas morfnicos (nalbufina, naltrexona,
buprenorfina, pentazocina)
Aumento de excitabilidad con: IMAO, antidepresivos tricclicos.
Potenciacin de la depresin central: antidepresivos, sedantes, antihistamnicos H1 sedantes, ansiolticos,
hipnticos neurolpticos, clonidina y relacionados, talidomida, analgsicos narcticos, antipsicticos,
bloqueantes neuromusculares, hidroxizina, alcohol.
Riesgo mayor de depresin respiratoria con: otros analgsicos morfnicos, barbitricos, benzodiacepinas.
leo paraltico y/o retencin urinaria con: anticolinrgicos.
Estreimiento y obstruccin intestinal con: antiperistlticos.
Aumenta accin de: analgsicos.
Accin aumentada por: cimetidina, quinidina, fluoxetina.

Embarazo
No se recomienda durante el 1 er trimestre. No administrar durante el embarazo a menos que los beneficios
superen los riesgos potenciales.

Lactancia
No se debe utilizar codena durante la lactancia. A dosis teraputicas habituales la codena y su metabolito
activo puede estar presente en la leche materna a dosis muy bajas y es improbable que puedan afectar al
beb lactante. Sin embargo, si el paciente es un metabolizador ultra rpido de CYP2D6, pueden encontrarse
en la leche materna a niveles ms altos del metabolito activo, morfina, y en ocasiones muy raras esto puede
resultar en sntomas de toxicidad opioide en el beb, que pueden ser mortales.

Efectos sobre la capacidad de conducir


La codena puede producir somnolencia alterando la capacidad mental y/o fsica requerida para la realizacin
de actividades potencialmente peligrosas, como la conduccin de vehculos o el manejo de mquinas. Se
debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen mquinas si sienten somnolencia, hasta que se
compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

Reacciones adversas
Mareos, somnolencia, convulsiones; estreimiento, nuseas, vmitos; prurito; erupciones cutneas en
pacientes alrgicos; confusin mental, euforia, disforia. A dosis elevadas: trastornos respiratorios, torcicos y
mediastnicos, depresin respiratoria.

Sobredosificacin
Antagonista opiceo: naloxona.

Oxicodona

Mecanismo de accin
Agonista puro opioide con afinidad por receptores opiceos , kappa y delta, con efecto analgsico,
ansioltico y sedante.

Indicaciones teraputicas
Dolor intenso.

Posologa
Oral. No masticar formas retardadas. Dosis individualizada segn severidad del dolor y caractersticas del
paciente. Ads. > 20 aos, inicial: forma retardada, 10 mg/12 h; formas de liberacin inmediata, 5 mg/4-6 h;
titular con incrementos del 25-50%.
En pacientes que tomaban previamente morfina oral: 10 mg de oxicodona equivalen a 20 mg de morfina
oral.
I.V. (en bolus): 1-10 mg lentamente durante 1-2 min, no administrar con una frecuencia > 4 h. I.V.
(perfusin): inicial 2 mg/h. I.V. (analgesia controlada por el paciente PCA): en bolus 0,03 mg/kg en un tiempo
mn. de 5 min.
SC (en bolus): inicial 5 mg, repetir si necesario a intervalos de 4 h. SC (perfusin): inicial 7,5 mg/da.
Cambio a va parenteral en pacientes tratados va oral: 2 mg de oxicodona oral equivalen a 1 mg de
oxicodona parenteral.

Modo de administracin:
Comprimidos: tragar enteros, no se deben partir, masticar ni triturar.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a opiodes, depresin respiratoria, lesiones en la cabeza, leo paraltico, abdomen agudo,
vaciamiento gstrico retardado, enf. obstructiva severa de vas respiratorias, asma severa, cor pulmonale,
hipercapnia, enf. heptica aguda, administracin con IMAO o en 2 sem tras interrumpirlos.

Advertencias y precauciones
Nios y < 20 aos: no recomendado. I.H., I.R.: reducir dosis inicial. Precaucin en ancianos, pacientes
opioide-dependientes, con psicosis txica, elevada presin intracraneal, trastornos convulsivos, de
consciencia, delirium tremens, hipotensin, hipovolemia, enf. del tracto biliar, clico uretrico o biliar,
pancreatitis, trastornos inflamatorios y obstructivos del intestino grueso, hipertiroidismo, hipertrofia
prosttica, insuf. adrenocortical, enf. obstructiva crnica respiratoria, funcin pulmonar gravemente
disminuida, reserva respiratoria reducida, alcoholismo agudo. No usar en 12 h (formas retardadas) o 6 h
(formas inmediatas) previas a procedimiento quirrgico para alivio del dolor. Riesgo de dependencia,
tolerancia, abuso y, a dosis altas, de depresin respiratoria fatal. La suspensin brusca provoca s. de
abstinencia. No recomendado para uso preoperatorio y hasta 24 h del postoperatorio.

Insuficiencia heptica
Contraindicado en enf. heptica aguda. En I.H. reducir dosis inicial de un tercio a la mitad. En I.H. severa,
reducir frecuencia de dosificacin.

Insuficiencia renal
Precaucin. Reducir dosis inicial de un tercio a la mitad.

Interacciones
Potencia efectos de: fenotiazinas, antidepresivos tricclicos, anestsicos, hipnticos, sedantes, alcohol,
miorrelajantes, antihipertensivos e ISRS.
Crisis de hiper o hipotensin con: IMAO.
Concentraciones aumentadas por: quinidina, paroxetina, fluoxetina (inhibidores CYP450-2D6).
Metabolismo inhibido por: cimetidina e inhibidores y sustratos del CYP450-3A4.

Embarazo
No recomendado en embarazo por producir problemas en la contractibilidad uterina y riesgo de depresin
respiratoria neonatal.

Lactancia
La oxicodona se excreta en la leche materna y puede causar depresin respiratoria en el recin nacido. No
deber, por lo tanto utilizarse en madres en perodo de lactancia, o de lo contrario deber interrumpirse la
lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir


Los analgsicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o fsica necesaria para realizar tareas
potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar mquinas) ,especialmente al inicio del
tratamiento, tras un aumento de la dosis o un cambio de formulacin, y/o al administrarlo conjuntamente
con otros medicamentos. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen mquinas si sienten
somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman oxicodona, o hasta que se compruebe que la
capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

Reacciones adversas
Estreimiento, nuseas, vmitos, dolor abdominal, anorexia, diarrea, boca seca, dispepsia, flatulencia;
edema; somnolencia, mareos, sueos anmalos, ansiedad, confusin, depresin, insomnio, alucinaciones,
nerviosismo, debilidad, astenia, cefalea; vasodilatacin, hipotensin ortosttica; disnea, broncoespasmo;
prurito, rash, sudoracin; trastornos urinarios; fiebre, escalofros.

Sobredosificacin
Sobredosis masiva: administrar 0,8 mg de naloxona IV. Repetir cada 2-3 min segn necesidad, o bien
mediante infus. de 2 mg en 500 ml sol. salina o dextrosa 5%. Sobredosis menos severas: 0,2 mg de naloxona
IV, seguido de incrementos de 0,1 mg cada 2 min si fuera necesario.

Tramadol

Potencia, 1/10-1/6 de la de morfina, y menor efecto depresor respiratorio.

Mecanismo de accin
Analgsico de accin central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides , delta y kappa, con
mayor afinidad por los .

Indicaciones teraputicas
Dolor de moderado a severo.

Posologa
Ajustar dosis segn intensidad del dolor y respuesta. Administrar el tiempo estrictamente requerido. Ads. y
>12 aos:
Oral, formas liberacin inmediata: inicial, 50-100 mg; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.
Oral, formas retard administradas cada 12 h: 50-200 mg/12 h.
Oral, formas retard administradas cada 24 h: inicial, 100-200 mg/24 h; si no se alivia el dolor, elevar dosis en
incrementos de 100 mg hasta 300 mg o hasta un mx. 400 mg/da.
Oral, formas retard BID: 75 mg/12 h.
IM, SC, IV o en infus.: inicial, 100 mg; en la 1 a h, 50-100 mg (dolor moderado) o bien 50 mg cada 10-20 min
(dolor severo) sin sobrepasar 250 mg en total; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.
Para todas las vas, mx. 400 mg/da.
Nios < 12 aos: no recomendado; slo puede usarse va parenteral a una dosis unitaria de 1-2 mg/kg.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a tramadol; intoxicacin aguda o sobredosis con depresores del SNC (alcohol, hipnticos,
otros analgsicos opiceos); concomitante con IMAO o que hayan sido tratados durante las 2 sem anteriores;
concomitante con linezolid; alteracin heptica o renal grave; epilepsia no controlada adecuadamente con
tto.; insuf. respiratoria grave; durante la lactancia si es necesario un tto. a largo plazo (ms de 2 3 das);
para el tto. del s. de abstinencia a opioides.

Advertencias y precauciones
Mayores de 75 aos, I.R. e I.H. moderadas: prolongar intervalos de dosificacin. Precaucin en dependientes
de opioides, con tendencia al abuso, traumatismo craneal, shock, perturbacin del conocimiento de origen
desconocido, depresin respiratoria, hipertensin intracraneal, porfiria aguda, alteraciones del tracto biliar,
epilpticos, tendencia a convulsiones o tratados con medicamentos que disminuyen el umbral convulsivo o
metabolizados por CYP3A4 o CYP2D6 o depresores del SNC. Bajo potencial de dependencia, pero a largo
plazo puede inducir tolerancia, dependencia y sndrome de abstinencia.

Insuficiencia heptica
Contraindicado en I.H. grave. En insuficiencias moderadas, prolongar intervalos de dosificacin.

Insuficiencia renal
Contraindicado en I.R. grave. En insuficiencias moderadas, prolongar intervalos de dosificacin.

Interacciones
Vase Contras y adems:
Toxicidad potenciada por: depresores centrales, alcohol, ritonavir.
Riesgo de depresin respiratoria por: otros derivados de morfina, benzodiazepinas, barbitricos.
Efecto disminuido por: carbamazepina, buprenorfina, nalbufina, pentazocina
Riesgo de convulsiones con: ISRS, inhibidores de la recaptacin de serotonina/norepinefrina, antidepresivos
tricclicos, antipsicticos y otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo como bupropion,
mirtazapina, tetrahidrocannabinol.
Aumenta el INR y equimosis con: cumarnicos.
Requerimientos incrementados por: ondasetrn (dolor posoperatorio).

Embarazo
Cat. C. No se recomienda su uso durante el embarazo salvo que sea claramente necesario. Atraviesa la
barrera placentaria e independientemente de la dosis, su uso crnico puede inducir sntomas de abstinencia
en los neonatos. Las dosis elevadas administradas en las ltimas semanas de la gestacin, aunque sea
durante perodos breves, pueden inducir depresin respiratoria en neonatos.
Los estudios con animales no han demostrado ningn efecto teratognico, pero a dosis elevadas apareci
fetotoxicidad debido a toxicidad materna.

Lactancia
Durante el perodo de lactancia, aproximadamente un 0,1% de la dosis materna se secreta a la leche. Se
recomienda no administrar tramadol durante el perodo de lactancia. Tras la administracin de una dosis
nica de tramadol, normalmente no es necesario interrumpir la lactancia. Sin embargo, si es necesaria una
administracin repetida durante varios das, ms de 2 3 das, deber interrumpirse la lactancia.
La lactancia materna est contraindicada si es necesario un tratamiento a largo plazo despus del
nacimiento.

Efectos sobre la capacidad de conducir


Los analgsicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o fsica necesaria para realizar tareas
potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar mquinas), especialmente al inicio del
tratamiento, tras un aumento de la dosis o un cambio de formulacin, y/o al administrarlo conjuntamente
con otros medicamentos. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen mquinas si sienten
somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman tramadol, o hasta que se compruebe que la
capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

Reacciones adversas
Mareos, cefaleas, confusin, somnolencia, nuseas, vmitos, estreimiento, sequedad bucal, sudoracin,
fatiga.

Sobredosificacin
En caso de depresin respiratoria usar como antdoto naloxona.

Agonistas- antagonistas:

Nalbufina

Mecanismo de accin
Agente opioide con propiedades agonistas kappa y antagonistas mu.

Indicaciones teraputicas
tto. a corto plazo del dolor de moderado a grave. Se puede emplear como analgsico en el pre y
postoperatorio.

Posologa
IV, IM o SC. Si fuera necesario, repetir dosis despus de 3 a 6 h.
Ads.: adaptar segn intensidad y condicin fsica. Recomendada: 10-20 mg (0,1-0,3 mg/kg). Dosis mx.: no
exceder de 20 mg.
Nios y adolescentes: recomendada: 0,1- 0,2 mg/kg. Si es posible evitar va IM y SC (ms dolorosas). Dosis
mx.: 0,2 mg/kg. No hay datos para nios < 1,5 aos.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a nalbufina, I.R. severa, I.H., tto. simultneo con agonistas opiceos de tipo mu.

Advertencias y precauciones
I.R. leve, traumatismo craneal, presin intracraneal, insuf. cardiaca, leo paraltico, clico biliar, epilepsia,
hipotiroidismo, en trastornos respiratorios como uremia, asma, infecciones graves, cianosis, obstruccin
respiratoria. Riesgo de dependencia psquica y fsica.

Insuficiencia heptica
Contraindicado.

Insuficiencia renal
Contraindicado I.R. severa. Precaucin en I.R. de leve a moderada, pueden mostrar reacciones anormales
con las dosis habituales.

Interacciones
Efecto disminuido por: morfina, petidina, dextromoramida, dihidrocodena, dextropropoxifeno, metadona,
levacetil-metadol.
Efecto potenciado por: alcohol.

Toxicidad (depresin respiratoria) aumentada por: derivados de morfina (analgsicos y antitusivos),


antidepresivos sedantes, antihistamnicos H1 sedante, barbitricos, benzodiacepinas, ansiolticos distintos de
las benzodiacepinas, neurolpticos, clonidina y sustancias similares.

Embarazo
No hay datos suficientes. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. Se desconoce el
riesgo potencial en humanos. Valorar riesgo/beneficio.

Lactancia
Se excreta. No se recomienda la lactancia materna en las 24 horas siguientes a la retirada de nalbufina.

Efectos sobre la capacidad de conducir


Los analgsicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o fsica necesaria para realizar tareas
potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar mquinas), especialmente, al inicio del
tratamiento, tras un aumento de la dosis, tras un cambio de formulacin y/o al administrarlo conjuntamente
con otros medicamentos. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen mquinas si sienten
somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman nalbufina, o hasta que se compruebe que la
capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

Reacciones adversas
Sedacin, sudoracin, somnolencia, vrtigo, sequedad de boca, dolor de la cabeza; disforia; vmito, nusea.

Sobredosificacin
Se puede usar el hidrocloruro de naloxona como antdoto especfico.

Agonistas parciales: buprenorfina.

Mecanismo de accin
Agonista/antagonista opiceo que se une a los receptores y kappa del cerebro.

Indicaciones teraputicas
Tto. de sustitucin de la dependencia mayor de opiceos.

Posologa

Sublingual, pacientes 15 aos: inicial, 0,8-4 mg/da en dosis nica (4 h despus del ltimo consumo de
opiceo, o tras haber reducido la metadona a 30 mg/da); aumentar progresivamente segn necesidad; mx.
16 mg/da. Una vez estabilizado el paciente reducir dosis gradualmente.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Nios < 15 aos. I.H. o insuf. respiratoria graves. Intoxicacin alcohlica aguda o delirium
tremens. Asociacin con metadona o analgsicos opioides para estadio III.

Advertencias y precauciones
I.H., I.R., traumatismo craneoenceflico, aumento de presin intracraneal, hipotensin, hipertrofia prosttica,
estenosis uretral, asma, insuf. respiratoria. Riesgo de depresin respiratoria y dependencia. La retirada, tras
tto. largo, puede causar abstinencia.

Insuficiencia heptica
Contraindicado en I.H. grave. Precaucin en I.H.

Insuficiencia renal
Precaucin.

Interacciones
Vase Contraindicaciones Adems:
Aumento de depresin sobre el SNC con: otros opioides, ciertos antidepresivos, antagonistas de receptores
H1sedantes, barbitricos, ansiolticos distintos de benzodiazepinas, neurolpticos, alcohol, clonidina. Con
benzodiazepinas puede resultar en muerte por depresin respiratoria.
Efecto aumentado por: inhibidores CYP3A4.
Efecto disminuido por: inductores CYP3A4.
Riesgo de sndrome de abstinencia con: naltrexona.
Posible intensificacin de los efectos de opiceos con: IMAO.

Embarazo
Dosis altas al final de embarazo, pueden inducir depresin respiratoria en neonatos.

Lactancia
Dado que la buprenorfina pasa a la leche materna y debido a sus propiedades morfnicas, se encuentra
contraindicada en la lactancia. Se ha observado que en ratas, buprenorfina inhibe la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Buprenorfina puede causar somnolencia, mareo u otros sntomas que pueden alterar la capacidad de
conduccin, especialmente cuando se toma con alcohol o depresores del sistema nervioso central. Por lo
tanto se recomienda precaucin cuando se realicen las actividades mencionadas anteriormente.

Reacciones adversas
Insomnio, cefalea, lipotimia, mareos, hipotensin ortosttica, estreimiento, nuseas, vmitos, astenia,
somnolencia, sudacin.

Bloqueadores de los canales de Na+: carbamazepina

Mecanismo de accin
Reduce la liberacin de glutamato, estabiliza las membranas neuronales y deprime el recambio de dopamina
y noradrenalina.

Indicaciones teraputicas y Posologa


- Crisis epilpticas parciales con sintomatologa compleja o simple con o sin generalizacin secundaria; crisis
epilpticas tonicoclnicas generalizadas; epilepsias con crisis epilpticas mixtas. Monitorizar niveles
plasmticos para dosificacin ptima. Oral, ads.: inicial 100-200 mg 1 2 veces/da; aumentar lentamente
hasta 400 mg 2 3 veces/da. Oral, nios: < 4 aos, inicial 20-60 mg/da aumentndola de 20-60 mg cada 2
das; > 4 aos, inicial 100 mg/da incrementando en 100 mg a intervalos semanales; mantenimiento 10-20
mg/kg/da en dosis divididas.
- Neuralgia esencial del glosofarngeo. Neuralgia esencial del trigmino: oral, inicial 200-400 mg/da
(ancianos, 100 mg 2 veces/da); aumentar lentamente hasta suprimir dolor (200 mg 3-4 veces/da); reducir
luego gradualmente hasta dosis mn. de mantenimiento.
- S. de abstinencia al alcohol: oral, 200 mg 3 veces/da. Inicialmente combinar con hipntico-sedantes y,
remitido estadio agudo, continuar en monoterapia.
- Mana y profilaxis de enf. maniacodepresiva: oral, rango 400-1.600 mg/da; usualmente, 400-600 mg/da en
2-3 tomas.

Modo de administracin:
Ingerir durante, despus o entre las comidas con un poco de lquido.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a carbamazepina y frmacos estructuralmente relacionados (ej., antidepresivos tricclicos).
Bloqueo auriculoventricular, antecedentes de depresin de mdula sea o de porfirias hepticas (p.ej.
porfiria aguda intermitente, variegata, cutnea tarda). Tto. con IMAO o en las 2 sem posteriores.

Advertencias y precauciones

Ancianos. Puede aparecer anemia aplsica, agranulocitosis, trombocitopenia o leucopenia. Suspender tto.
ante depresin de mdula sea, reacciones cutneas graves, agravamiento de disfuncin heptica, enf.
heptica activa, exacerbacin de crisis epilpticas. Provoca fallo de anticonceptivos orales. Monitorizar
niveles en caso de aumento de crisis, embarazo, nios, adolescentes, trastornos de absorcin. Suspender
gradualmente el tto. Sensibilidad cruzada con oxcarbazepina y fenitona. Precaucin en crisis mixtas que
incluyan ausencias y en PIO elevada. Activa psicosis latente. Valorar riesgo/beneficio en antecedentes de enf.
cardiaca, heptica, renal, reacciones hematolgicas a otros frmacos o periodos interrumpidos de tto.
Controlar hemograma, funcin heptica y analtica de orina. Puede provocar reacciones de hipersensibilidad
multiorgnica. Controlar los signos de ideas y comportamientos suicida.

Insuficiencia heptica
Precaucin. Valorar riesgo/beneficio en pacientes con antecedentes de enf. heptica. Suspender tto. ante
agravamiento de disfuncin heptica o enf. heptica activa.

Insuficiencia renal
Precaucin. Valorar riesgo/beneficio en pacientes con antecedentes de enf. renal.

Interacciones
Niveles plasmticos y toxicidad amentados (ajustar dosis) por: inhibidores CYP3A4, isoniazida, macrlidos,
azoles, inhibidores de la proteasa, verapamilo, diltiazem, dextropropoxifeno, ibuprofeno, viloxazina,
fluoxetina, fluvoxamina, nefazodona, paroxetina, trazodona, estiripentol, vigabatrina, terfenadina, loratadina,
loxapina, olanzapina, quetiapina, nicotinamida, acetazolamida, danazol, oxibutinina, dantroleno, ticlopidina,
zumo de pomelo, progabida, valnoctamida, c. valproico, valpromida y primidona.
Niveles plasmticos disminuidos por: inductores CYP3A4, fenobarbital, fenitona, fosfofenitona, primidona,
metosuximida, fensuximida, oxcarbazepina, teofilina, aminofilina, rifampicina, cisplatino, doxorubicina, H.
perforatum, buprenorfina, mianserina, sertralina.
Aclaramiento alterado (monitorizar) por: isotretinona.
Disminuye niveles y efecto de: clozapina, haloperidol, bromperidol, olanzapina, quetiapina, risperidona,
ziprasidona, lamotrigina, tiagabina, topiramato, clonazepam, etosuximida, primidona, c. valproico,
felbamato, zonisamida, oxcarbazepina, clobazam, alprazolam, corticosteroides, doxiciclina, itraconazol,
inhibidores de la proteasa, contraceptivos orales, estrgenos, progestgenos, bupropin, citalopram,
nefazodona, antidepresivos tricclicos, warfarina, fenprocumona, dicumarol, ciclosporina, midazolam,
felodipino, digoxina, metadona, teofilina, levotiroxina, praziquantel, tramadol, paracetamol, imantinib,
relajantes musculares no despolarizantes. Ajustar dosis.
Aumenta hepatotoxicidad de: isoniazida.
Aumenta efectos adversos neurolgicos con: litio, metoclopramida, neurolpticos.
Riesgo de hiponatremia sintomtica con: hidroclorotiazida, furosemida.
Reduce tolerancia al: alcohol.
Toxicidad incrementada con: levetiracetam.

Embarazo
Ha habido en humanos trastornos del desarrollo, espina bfida, defectos craneofaciales, cardiovasculares y
anormalidades en varios sistemas. Administrar vit. K1 a madre (ltimas semanas) y nio para evitar
hemorragias.

Lactancia

Carbamazepina pasa a la leche materna (aprox. 25 a 60% de las concentraciones plasmticas). Se sopesarn
los beneficios de la lactancia materna frente a la remota posibilidad de efectos adversos en el nio. Las
madres que toman carbamazepina pueden dar de mamar a sus hijos siempre que se controlen las posibles
reacciones adversas en el nio (p.ej. somnolencia excesiva, reacciones alrgicas cutneas).

Efectos sobre la capacidad de conducir


Carbamazepina acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones
visuales y disminucin de la capacidad de reaccin. Estos efectos as como la propia enfermedad hacen que
sea recomendable tener precaucin a la hora de conducir vehculos o manejar maquinaria peligrosa,
especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas
Mareo, ataxia, somnolencia, fatiga, cefalea, diplopa, trastornos de la acomodacin, reacciones cutneas
alrgicas, urticaria, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, aumento de gamma-GT y fosfatasa alcalina,
nusea, vmito, boca seca, edema, aumento de peso, hiponatremia, reduccin de osmolalidad plasmtica.

Fenitoina

Mecanismo de accin
Inhibe la propagacin de la actividad convulsivante en la corteza motora cerebral: estabiliza el umbral
promoviendo la difusin de sodio desde las neuronas. Tambin es antiarrtmico, al estabilizar las clulas del
miocardio.

Indicaciones teraputicas y Posologa


- Va oral:
- Crisis epilpticas parciales simples o complejas y crisis generalizadas de tipo tnico, clnico o tnicoclnico. Dosis individualizada para niveles plasmticos de fenitona de 10-20 mcg/ml. Dosis recomendada sin
monitorizacin: ads., 300-400 mg/da, en 2-3 dosis. Nios: 5 mg/kg/da en 2-3 dosis iguales, mx. 300
mg/da.
- Va IV en iny. o infus.:
- Crisis tnico-clnicas generalizadas y crisis parciales simples o complejas; tto. del status epilepticus tipo
tnico-clnico. Ads.: dosis de carga, 18 mg/kg/24 h IV a velocidad 50 mg/min; 24 h despus seguir con
dosis de mantenimiento de 5-7 mg/kg/da IV en 3-4 administraciones. Neonatos y nios pequeos: dosis de
carga, 15-20 mg/kg a velocidad < 1-3 mg/kg/min (mx. 50 mg/min.); mantenimiento, 5 mg/kg/24 h.
- Tto. y prevencin de convulsiones en neurociruga. Ads.: dosis de carga, 15-18 mg/kg/24 h en 3 dosis (
dosis inicialmente, a las 8 h y a las 16 h); continuar con mantenimiento de 5-7 mg/kg/24 h en 3 dosis
(una cada 8 h), es decir, a las 24, 32, 40 h y sucesivas. Neonatos y nios pequeos: dosis de carga, 15
mg/kg/24 h y mantenimiento, 5 mg/kg/24 h.
- Arritmias auriculares y ventriculares especialmente las causadas por intoxicacin digitlica. 50-100 mg
cada 10-15 min hasta que revierta la arritmia; mx. 1.000 mg; velocidad de iny. mx. 25-50 mg/min. Reducir
dosis y velocidad en ancianos y debilitados.
Monitorizar niveles sricos: niveles teraputicos,10-20 mcg/ml.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a hidantonas, bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular, bloqueo A-V de 2 y 3 er grado y s.


de Adams-Stokes.

Advertencias y precauciones
No administrar va IM. Controlar constantes vitales y ECG durante la infusin. Ancianos. I.H., hipotensin,
insuf. cardiaca grave. Puede producir osteomalacia, hiperglucemia, hiperplasia y hemorragia gingival,
leucopenia y, utilizada antes del parto, hemorragia materna o neonatal. No ingerir alcohol. Monitorizar
niveles sricos por riesgo de toxicidad. Suspender gradualmente el tto.

Insuficiencia heptica
Precaucin. Los pacientes con I.H. pueden experimentar toxicidad temprana.

Interacciones
Niveles sricos aumentados por: cloranfenicol, dicumarol, disulfiram, tolbutamida, isoniazida, fenilbutazona,
salicilatos, clordiazepxido, fenotiazinas, diazepam, estrgenos, etosuximida, halotano, metilfenidato,
sulfonamidas, trazodona, antagonistas H2 , amiodarona, fluoxetina y succinimidas.
Niveles sricos disminuidos por: carbamazepina, reserpina, diazxido, c. flico y sucralfato.
Niveles sricos aumentados o disminuidos por: fenobarbital, c. valproico y valproato sdico.
Riesgo de convulsiones con: antidepresivos tricclicos.
Depresin cardiaca excesiva con: lidocana.
Disminuye eficacia de: corticosteroides, anticoagulantes cumarnicos, anticonceptivos orales, quinidina, vit.
D, digitoxina, rifampicina, doxiciclina, estrgenos, furosemida y teofilina.
Potencia depresin del SNC de: alcohol y otros depresores del SNC.
Lab: interfiere en pruebas de metirapona, dexametasona, yodo unido a protenas, glucosa, fosfatasa alcalina
y GGT.

Embarazo
Produce malformaciones congnitas; no utilizar como eleccin en el embarazo. No suspender medicacin
antiepilptica para prevenir crisis de gran mal. Prevenir riesgo de sangrado en madre y neonato
administrando vit. K.

Lactancia
Evitar. Se excreta en leche.

Efectos sobre la capacidad de conducir


Fenitona acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones
visuales y disminucin de la capacidad de reaccin. Estos efectos as como la propia enfermedad hacen que
sea recomendable tener precaucin a la hora de conducir vehculos o manejar maquinaria peligrosa,
especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas

Va IV, principalmente colapso cardiovascular y/o depresin del SNC e hipotensin (en administracin
rpida). Reacciones cardiotxicas graves con depresin de la conduccin y fibrilacin ventricular. Nistagmo,
ataxia, lenguaje titubeante, coordinacin disminuida, confusin mental, vrtigo, insomnio, nerviosismo,
cefaleas. Nusea, vmito, estreimiento, dao heptico. Rash cutneo morbiliforme o escarlatiniforme. A
veces fatales: trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, y
linfoadenopata. Hiperplasia gingival y enf. de Peyronie. Irritacin local y necrosis en lugar de iny.

Inhibidores de la recaptura de noradrenalina: amitriptilina

Mecanismo de accin
Inhibe el mecanismo responsable de la recaptacin de la noradrenalina y la serotonina en las neuronas
adrenrgicas y serotoninrgicas, aumentando su concentracin sinptica.

Indicaciones teraputicas y Posologa


Oral.
- Depresin: ads.: dosis inicial, 75 mg/da (dosis divididas o 1 toma al acostarse); reajuste gradual segn
necesidad y tolerancia, preferentemente en la ultima dosis de la tarde y/o al acostarse. Mx.: 150 mg/da.
Alternativa: iniciar tto. con 50-100 mg/da por la noche o al acostarse; segn necesidad, aumentar dosis en
25-50 mg. Mx. 150 mg/da. Efecto tranquilizante evidente en 3-4 das o puede necesitarse hasta 30 das.
Ads. hospitalizados: dosis inicial, hasta 100 mg/da; aumento gradual hasta mx.: 300 mg/da.
Mantenimiento con 50-100 mg/da, en dosis nica dosis por la noche o al acostarse. Alcanzada la mejora
reducir gradualmente hasta la menor dosis efectiva. Mantenimiento mn. 3 meses. Ancianos: iniciar tto. con
10-25 mg en dosis divididas o nica dosis por la noche o al acostarse; si no toleran dosis ms altas,
suficiente con 50 mg/da. No recomendado <18 aos. Reajustar dosis segn respuesta en I.R. y/o I.H.
- Dolor crnico neuroptico: 25-50 mg 1 toma al acostarse; aumento gradual hasta un mx.: 150 mg/da.
- Enuresis nocturna: nios de 6-10 aos: 10-20 mg y nios de 11-16 aos: 25-50 mg.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad y/o a otros antidepresivos tricclicos; infarto de miocardio reciente; concomitante con:
IMAO, cisaprida.

Advertencias y precauciones
Antecedentes de crisis epilpticas, disfuncin heptica, I.R., retencin de orina, glaucoma de ngulo estrecho
o PIO aumentada, enf. cardiovasculares (riesgo de arritmias, taquicardia sinusal y prolongacin del tiempo de
conduccin, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular), apopleja, hipertiroidismo o con tto.
antitiroideo, enf. manaco-depresiva (especialmente en fases iniciales de tto. y despus de cambios de
dosis), esquizofrenia, TEC; uso simultneo con: IMAO, alcohol u otros depresores del SNC (mayor riesgo de
suicidio), nios < 18 aos. Discontinuar tto. varios das antes de una intervencin quirrgica. Iniciar y
discontinuar el tto. de forma progresiva. Los ajustes de dosis deben basar en la respuesta clnica y no en los
niveles plasmticos. Control del paciente hasta mejora, riesgo de suicidio.

Insuficiencia heptica

Precaucin. Ajustar dosis segn respuesta.

Insuficiencia renal
Precaucin. Ajustar dosis segn respuesta.

Interacciones
Potenciacin toxicidad con: IMAO, no iniciar tto. hasta 14 das despus de finalizar el IMAO.
Bloquea accin antihipertensiva de guanetidina y compuestos relacionados.
Potenciacin de efectos con: otros antidepresivos.
Potencia efectos de: alcohol, barbitricos, benzodiazepinas, anticolinrgicos/simpaticomimticos (riesgo de
leo paraltico), opioides analgsicos.
Riesgo de delirium con: disulfiram, etclorvinol.
Riesgo de agranulocitosis con: antitiroideos.
Riesgo de sndrome por serotonina con potenciadores de la serotonina.
Riesgo de hiperpirexia con anticolinrgicos o neurolpticos.
Niveles plasmticos aumentados con: cimetidina, quinidina, antidepresivos, fenotiazinas, haloperidol,
antiarrtmicos (clase 1C), propafenona, flecainida, fluoxetina, sertralina y paroxetina, inhibidores de P450
(ketoconazol, ritonavir, etc.).
Niveles plasmticos disminuidos con: barbitricos, inductores de P450 (carbamazepina, fenitona, hiprico,
etc.).

Embarazo
Cat. D. No se disponen de estudios adecuados y bien controlados; no administrar sino es estrictamente
necesario.

Lactancia
La amitriptilina se detecta en la leche materna. Debido a la posibilidad de que cause reacciones adversas
graves en los lactantes, la decisin de continuar o no con la lactancia o el tratamiento deber hacerse
teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el nio y el beneficio del tratamiento para la madre.

Efectos sobre la capacidad de conducir


Amitriptilina puede producir sedacin, mareos. Por consiguiente, se debe indicar a los pacientes que si
experimentan sedacin o mareos, deben evitar la realizacin de tareas potencialmente peligrosas, como
conducir o utilizar mquinas.

Reacciones adversas
Sequedad de boca; sedacin; visin borrosa (alteracin de la acomodacin, aumento de la presin
intraocular); estreimiento; retencin urinaria; somnolencia; hipotensin ortosttica y taquicardia; temblores
musculares; nerviosismo o inquietud, sndrome parkinsoniano (dificultad al hablar o tragar, prdida del
equilibrio, cara de mscara, etc.); arritmia cardaca, depresin miocrdica, cambios en el ECG (prolongacin
de los intervalos QT y QRS); disfuncin sexual; comportamiento y pensamientos suicidas; fracturas seas.

Imipramina

Mecanismo de accin
Inhibe la recaptacin neuronal de noradrenalina y serotonina.

Indicaciones teraputicas y Posologa


Como pamoato toma nica/da. Utilizar como ClH para dosis < 75 mg/da, iniciar tto. y ajustar dosis.
- Depresiones y sndromes depresivos:
1) Tto. ambulatorio: ads.: inicial 25 mg/8-24 h, se incrementar gradualmente hasta 150-200 mg/da,
mantener dosis hasta alcanzar mejora, a continuacin ir reduciendo hasta dosis de mantenimiento 50-100
mg/da.
2) Tto. hospitalario: ads.: inicial: 25 mg/8 h. Incrementar en 25 mg/da hasta mx. 300 mg. Mantenimiento:
100 mg/da.
-Crisis de angustia: ads.: inicial: 10 mg/da + benzodiazepina, aumentar hasta respuesta suprimiendo
gradualmente benzodiazepina. Mantenimiento: 75-225 mg/da.
-Sndrome doloroso crnico: ads.: 25-300 mg/da.
Ancianos: iniciar con 10 mg/da incrementar en 10 das hasta 30-75 mg/da.
Nios 5-8 aos: inicial 10 mg/da, incrementar en 10 das hasta 20 mg; nios 9-14 aos: 20-50 mg; nios >
14 aos: 50-80 mg.
-Enuresis nocturna (solo nios > 5 aos): Nios de 5-8 aos: 20-30 mg/da; Nios de 9-12 aos: 25-50
mg/da; Nios > 12 aos 25-75 mg/da. Una sola dosis antes de cenar.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad, estadio agudo del infarto de miocardio.

Advertencias y precauciones
Trastornos cardiovasculares, insuf. cardiovascular, bloqueo atrioventricular (grados I a III), arritmias,
alteraciones hematolgicas, glaucoma de ngulo agudo, trastornos mecnicos de la miccin, epilepsia,
alcoholismo. I.H. o I.R. grave, feocromocitoma, neuroblastoma, TEC, hipotensin, hipertiroidismo, desrdenes
afectivos bipolares, esquizofrenia, psicosis. Como pamoato no usar en nios, existe mayor riesgo de
sobredosificacin aguda. Asociados con IMAO, slo en caso de depresin refractaria y en rgimen
hospitalario.

Insuficiencia heptica
Precaucin en I.H. grave. Monitorizar.

Insuficiencia renal
Precaucin en I.R. grave. Monitorizar.

Interacciones

Potenciacin de toxicidad con: IMAO, instaurar tratamiento despus de 14 das de suspender el IMAO y
viceversa.
Disminuye efecto antihipertensivo de: guanetidina, clonidina, betanidina, reserpina, metildopa.
Potencia efectos de: alcohol, simpaticomimticos, barbitricos, benzodiazepinas, anestsicos generales,
atropina, biperidina, levodopa.
Efecto disminuido por: barbituratos, fenitona, nicotina.
Accin y toxicidad potenciada por: alprazolam, disulfiram, cimetidina, metilfenidato, estrgenos.

Embarazo
Evitar a menos que sea esencial y no haya otra alternativa ms segura.

Lactancia
Evitar. Se excreta.

Efectos sobre la capacidad de conducir


Puede afectar la capacidad de reaccin.

Reacciones adversas
Sequedad de boca, estreimiento, sudoracin, sofocos, trastornos de la acomodacin visual y visin borrosa,
temblor fino, taquicardia sinusal y cambios clnicos irrelevantes en el ECG en pacientes con estado cardiaco
normal e hipotensin postural, aumento de peso.

Promotores del GABA: gabapentina.

Mecanismo de accin
Reduce la liberacin de los monoamino neurotransmisores y aumenta el recambio de GABA en varias reas
cerebrales.

Indicaciones teraputicas y Posologa


Va oral.
- En monoterapia o combinado, en crisis epilpticas parciales con o sin generalizacin secundaria en ads. y
nios >12 aos. Inicio, 900 mg/da en 3 dosis; mantenimiento, hasta 3.600 mg/da en 3 dosis.
- En nios 6 aos en terapia combinada en crisis parciales con o sin generalizacin secundaria. Dosis
eficaz 25-35 mg/kg/da en 3 dosis.
- Dolor neuroptico perifrico. Inicial, 900 mg/da en 3 tomas; mantenimiento, mx. 3.600 mg/da en 3 dosis.
I.R.: dosis diaria (en 3 tomas) de: 600-1.800 mg si Clcr = 50-79 ml/min; 300-900 mg si Clcr = 30-49 ml/min;
150*-600 mg si Clcr= 15-29 ml/min; 150*-300 mg si Clcr < 15 ml/min.
* administrar 300 mg/48 h.
Hemodilisis: dosis de carga 300-400 mg seguido de 200-300 mg tras cada 4 h de hemodilisis.

Modo de administracin:
Va oral. Administrar con o sin alimentos y tragarse entero con ingesta suficiente de lquido (1vaso de agua).

Contraindicaciones
Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones
Suspender gradualmente tto. en mn. 1 sem. Crisis mixtas incluyendo ausencias. Ancianos. Valorar
beneficio/riesgo de terapia prolongada en nios y adolescentes. Posibilidad de pensamientos y
comportamientos suicidas. Interrumpir si desarrolla pancreatitis aguda. Riesgo de erupcin medicamentosa
con eosinofilia y sntomas sistmicos (s. DRESS), si aparece fiebre o linfoadenopata, evaluar al paciente y en
caso de no establecer una etiologa alternativa para estos sntomas, suspender tto.

Insuficiencia renal
Precaucin. I.R.: dosis diaria (en 3 tomas) de: 600-1.800 mg si Clcr = 50-79 ml/min; 300-900 mg si Clcr = 3049 ml/min; 150 (1) -600 mg si Clcr = 15-29 ml/min; 150 (1) -300 mg si Clcr < 15 ml/min.
(1)
administrar 300 mg/48 h.
Hemodilisis: dosis de carga 300-400 mg seguido de 200-300 mg tras cada 4 h de hemodilisis.

Interacciones
Biodisponibilidad disminuida (administrar 2 h despus) por: anticidos.
AUC aumentada con: morfina.
Lab: falsos + en la determinacin semi-cuantitativa de las protenas totales en orina con los anlisis de tiras
reactivas.

Embarazo
Cat. C. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. Se desconoce el riesgo potencial en
seres humanos. No debera utilizarse durante el embarazo excepto si el beneficio para la madre es
claramente superior al riesgo potencial para el feto.

Lactancia
Gabapentina se excreta en leche materna. Al desconocer el posible efecto sobre los lactantes, durante la
lactancia se deber administrar con precaucin. Gabapentina slo se utilizar durante la lactancia si los
beneficios para la madre superan claramente los potenciales riesgos para el beb.

Efectos sobre la capacidad de conducir


Gabapentina acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones
visuales y disminucin de la capacidad de reaccin. Estos efectos as como la propia enfermedad hacen que
sea recomendable tener precaucin a la hora de conducir vehculos o manejar maquinaria peligrosa,
especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas
Infeccin viral, neumona, infeccin respiratoria, infeccin del tracto urinario, infeccin, otitis media;
leucopenia; anorexia, aumento de apetito; hostilidad, confusin e inestabilidad emocional, depresin,
ansiedad, nerviosismo, pensamiento anormal; somnolencia, mareos, ataxia, convulsiones, hipercinesia,
disartria, amnesia, temblor, insomnio, dolor de cabeza, sensaciones como parestesia, hipoestesia,
coordinacin anormal, nistagmo, aumento/descenso/ausencia de reflejos; alteraciones visuales tales como
ambliopa, diplopa; vrtigo; HTA, vasodilatacin; disnea, bronquitis, faringitis, tos, rinitis; vmitos, nauseas,
anomalas dentales, gingivitis, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, estreimiento, sequedad de boca o de
garganta, flatulencia; edema facial, erupcin, prurito, acn; artralgia, mialgia, dolor de espalda, espasmos;
impotencia; fatiga, fiebre, edema perifrico o generalizado, marcha anormal, astenia, dolor, malestar,
sndrome gripal; disminucin de leucocitos, aumento de peso; lesiones accidentales, fractura, abrasin.

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