Dobutamina
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Mecanismo de ao
Suas principais aes no sistema cardiovascular esto relacionadas ao
aumento do influxo celular de clcio e a manter a presso sangunea em
nveis normais. A saber, vasoconstrio perifrica e taquicardia. Tais efeitos
so mediados por receptores alfa adrenrgicos. Alm de ser um hipertensor.
Possui efeito agonista alfa adrenrgico- aumenta a Resistncia Vascular
Sistmica, sem aumentar significantemente o dbito cardaco..
Produo
A noradrenalina liberada em doses, independentemente da liberao de
adrenalina.A Noradrenalina age de forma antagnica adrenalina (apenas
se a adrenalina actuar nos receptores 2-adrengicos).
NOTA: Caso a adrenalina actue nos receptores 1-adrengicos a actuao,
tanto da noradrenalina como da adrenalina, igual: provoca, por exemplo, a
vasoconstrio - para mais informaes consulte o livro "Vander's Human
Physiology" - pginas 390 - 391
Ao farmacolgica
Agonista de receptores alfa adrenergicos efeito cardiovascular:aumenta a
presso sistmica diastlica e o pulso, aumenta a resistncia perifrica
total, diminui o gasto cardiaco e diminui a circulao nos rins, fgado e
musculo esqueltico.
Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Flower RJ. Rang and Dale's
Pharmacology.
Tridil
Apresentao de Tridil
FORMA FARMACUTICA:
Soluo injetvel - 5 ml e 10 ml
APRESENTAO:
Tridil 25 mg:- Caixa com 1 Ampola de 5 ml
Tridil 50 mg:- Caixa com 1 Ampola de 10 ml
Tridil - Indicaes
O Tridil (nitroglicerina) indicado para tratamento de hipertenso properatria; para controle de insuficincia cardaca congestiva, no ajuste do
infarto agudo do miocrdio, para tratamento de angina pectoris em
pacientes que no respondem nitroglicerina sublingual e betabloqueadores e para induo de hipotenso intra-operatria.
Contra-indicaes de Tridil
So extremamente raras as reaes alrgicas aos nitratos orgnicos, mas
existem. O Tridil contra-indicado em pacientes alrgicos nitroglicerina
ou aos componentes da frmula. Em pacientes com tamponamento
pericrdico, cardiomiopatia restritiva ou pericardite constritiva, o dbito
cardaco dependente do retorno venoso. A nitroglicerina intravenosa est
contra-indicada aos pacientes com estas condies.
CUIDADOS:
A nitroglicerina migra prontamente em muitos plsticos, inclusive o cloreto
de polivinila (PVC), plsticos normalmente usados em equipos para
aplicao intravenosa. A absoro de nitroglicerina por tubos de PVC
maior quando o tubo longo, os ndices de fluxo so baixos e a
concentrao de nitroglicerina na soluo elevada. A frao entregue do
contedo de nitroglicerina original da soluo tem sido de 20-60% em
estudos publicados usando-se tubulao de PVC; a frao varia com o
tempo gasto, durante uma nica infuso, e no pode ser usado nenhum
fator de simples correo. A tubulao de PVC tem sido utilizada na maior
parte dos estudos publicados sobre nitroglicerina intravenosa, mas as
dosagens reportadas foram calculadas simplesmente multiplicando-se o
ndice de fluxo da soluo pela concentrao original da soluo de
nitroglicerina. As doses efetivas administradas tm sido menores, por vezes
muito menores, que as indicadas.
Alguns filtros intravenosos em linha absorvem a nitroglicerina, devendo ser
evitados.
Advertncias
Gerais: Pode haver ocorrncia de grave hipotenso e choque, mesmo com
pequenas doses de Tridil (nitroglicerina). Esta droga, portanto, deve ser
usada com cuidado nos pacientes que possam ter depleo de volume ou
que, por qualquer razo, sejam j hipotensos. A hipotenso induzida por
nitroglicerina pode ser acompanhada de bradicardia paradoxal e maior
angina pectoris.
A terapia com nitratos poder agravar a angina provocada pela
cardiomiopatia hipertrfica.
Em alguns estudos clnicos a nitroglicerina tem sido administrada a
pacientes com angina, durante 12 horas contnuas, a cada perodo de 24
horas. Durante os intervalos sem nitratos, em algumas destas experincias,
os ataques de angina tm sido mais facilmente provocados do que antes do
tratamento, e os pacientes demonstraram um retorno hemodinmico e
menor tolerncia administrao. A importncia destas observaes ao uso
rotineiro clnico de nitroglicerina intravenosa no conhecida.
As concentraes menores de nitroglicerina aumentam a preciso potencial
de dosagem, mas estas concentraes aumentam o volume total de fludos
que devem ser administrados ao paciente. A carga total de fludo pode ser
um aspecto dominante em pacientes que tm funo comprometida no
corao, fgado e/ou rins.
As infuses de nitroglicerina somente devem ser administradas atravs de
uma bomba que possa manter um ndice constante de infuso.
No foi estudada a injeo intracoronariana de nitroglicerina.
Testes Laboratoriais: Devido ao contedo de propilenoglicol na nitroglicerina
intravenosa, os ensaios de triglicrides sricos que dependem de glicerol
oxidase podem dar resultados elevados falsos, em pacientes que recebem
esta medicao.
Interaes de drogas: Os efeitos de vasodilatao de nitroglicerina podem
ser aditivos aos de outros vasodilatadores.
A administrao de infuses de nitroglicerina atravs do mesmo conjunto de
infuso que o de sangue pode resultar em pseudoaglutinao e hemlise.
De forma mais geral, a nitroglicerina em dextrose a 5% ou cloreto de sdio a
0,9% no deve ser misturada com qualquer outra medicao, de qualquer
espcie.
A nitroglicerina intravenosa, pelo menos em alguns pacientes, interfere com
o efeito anticoagulante da heparina. Em pacientes que recebem
nitroglicerina intravenosa, a terapia concomitante com heparina deve ser
orientada por frequentes avaliaes do tempo de tromboplastina parcial
ativada.
em 250 ml ou
40 ml de Tridil
em 500 ml
A SER ADMINISTRADO
100 MCG/ML
200 MCG/ML
400 MCG/ML
NDICE DO FLUXO DA DILUIO EM MICROGOTAS/MINUTO = ML/HORA
NDICE DE Tridil ADMINISTRADO EM MCG/MINUTO
103
116
112
124
148
172
196
105
110
120
140
180
120
160
110
120
140
180
160
240
320
120
140
180
160
320
480
640
Inverter o frasco de vidro com a soluo diversas vezes, para assegurar
diluio uniforme do Tridil. Quando armazenado em recipientes de vidro,
a soluo diluda fica fsica e quimicamente estvel por at 48 horas,
temperatura ambiente, e at por sete dias, sob refrigerao.
A dosagem afetada pelo tipo de recipiente e o conjunto de administrao
usado.
Embora a faixa de dosagem inicial usual para adultos reportada em estudos
clnicos seja de 25 mcg/min ou mais, estes estudos usaram conjuntos de
administrao de PVC.
Propofol
(2,6-diisopropilfenol) um frmaco de ultra-curta-durao da classe dos
anestsicos parenterais.1 A injeco endovenosa de uma dose teraputica
(1,5 - 2,5 mg/kg para induo2 ) de propofol induz a hipnose, com excitao
mnima, usualmente em menos de 40 s (o tempo de uma circulao brao-
Midazolam
COMPOSIO
Dormonid (midazolam) injetvel
Cada ampola de 3 mL contm 15 mg (5 mg/ mL); cada ampola de 5 mL
contm 5 mg (1 mg/ mL) e cada ampola de 10 mL contm 50 mg (5 mg/
mL) de midazolam.
Princpio ativo: 8-cloro-6-(2-fluorofenil)-1-metil-4H-imidazo-[1,5a][1,4]
benzodiazepina (midazolam)
Excipientes: cloreto de sdio, hidrxido de sdio, cido clordrico 37%, gua
bidestilada para injeo.
Dormonid (maleato de midazolam) comprimidos revestidos de 7,5 mg:
Princpio ativo: 1 comprimido revestido de Dormonid contm 10,20 mg de
maleato de midazolam, que corresponde a 7,5 mg de 8-cloro-6-(2fluorofenil)-1-metil-4H-imidazo [1,5a] [1,4] benzodiazepina (midazolam).
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, amido pr-gelatinizado,
estearato de magnsio, hidroxipropilmetilcelulose, talco e dixido de titnio.
dose.
Durao do tratamento
A durao do tratamento com hipnticos benzodiazepnicos deve ser a mais
curta possvel (vide item Posologia) e no deve exceder 2 semanas.
Manuteno por tempo superior no deve ocorrer sem reavaliao da
condio do paciente. O processo de reduo gradual deve ser ajustado
individualmente. Pode ser til informar o paciente, no incio do tratamento,
de que este ter durao limitada, e explicar precisamente como a dose
ser progressivamente diminuda. Sobretudo, importante que o paciente
tenha conhecimento da possibilidade de sintomas rebote, minimizando,
desta forma, ansiedade decorrente de tais sintomas, caso eles se
manifestem na descontinuao do medicamento. H evidncias de que, no
caso de benzodiazepnicos de curta durao de ao, sintomas de
abstinncia podem ocorrer nos intervalos interdose, especialmente quando
se utiliza dose elevada.
Amnsia
Dormonid injetvel e Dormonid comprimidos causam amnsia
antergrada (freqentemente este efeito muito desejvel em situaes
tais como antes e durante procedimentos cirrgicos e diagnsticos); sua
durao diretamente relacionada dose administrada. Amnsia
prolongada pode proporcionar problemas para pacientes ambulatoriais, que
so programados para dispensa aps a interveno. Aps receberem
Dormonid parenteralmente, os pacientes devem ser dispensados do
hospital ou do consultrio somente com acompanhante.
Dormonid comprimidos tambm pode causar amnsia antergrada. A
condio ocorre mais freqentemente nas primeiras horas aps a ingesto
do produto e, portanto, para reduzir o risco, os pacientes devem se
assegurar de que podero ter um perodo ininterrupto de sono de 7 a 8
horas (vide tambm item Reaes adversas).
Reaes paradoxais
Foram relatadas com Dormonid injetvel reaes paradoxais tais como
agitao, movimentos involuntrios (incluindo convulses tnico-clnicas e
tremores musculares), hiperatividade, hostilidade, reao de raiva,
agressividade, excitao e ataque. A mais alta incidncia de suscetibilidade
a tais reaes foi relatada entre crianas e em idosos. Se tais sintomas
sugestivos de uma reao paradoxal ocorrerem, a resposta ao Dormonid
deve ser avaliada antes do procedimento.
Alteraes na eliminao do midazolam
A eliminao da droga pode estar alterada em pacientes recebendo
componentes que inibem ou induzem o citocromo P450 3A4. Sendo assim, a
dose de midazolam pode necessitar de ajuste (vide item Interaes
medicamentosas).
A eliminao da droga tambm pode estar atrasada em pacientes com
disfuno heptica, baixo dbito cardaco e em neonatos (vide item
Farmacocintica em Populaes Especiais).
Na administrao de Dormonid comprimidos, deve-se levar em
individualizao da dose.
A dose deve ser individualizada e titulada at o estado de sedao desejado
de acordo com a necessidade clnica, estado fsico, idade e medicao
concomitante.
Em adultos acima de 60 anos, pacientes debilitados ou cronicamente
doentes, a dose deve ser determinada com cautela e os fatores especiais
relacionados a cada paciente devem ser levados em considerao.
O incio da ao do midazolam ocorre em aproximadamente 2 minutos aps
a injeo intravenosa. O efeito mximo obtido em 5 a 10 minutos.
Sedao da conscincia
Para sedao basal (conscincia) prvia interveno cirrgica ou
diagnstica, Dormonid administrado I.V.. A dose deve ser individualizada
e titulada, no devendo ser administrada por injeo rpida ou em bolus
nico. O incio da sedao pode variar individualmente dependendo do
estado fsico do paciente e das circunstncias detalhadas da dosagem (por
ex.: velocidade de
administrao, quantidade da dose). Se necessrio, podem ser
administradas doses subseqentes de acordo com a necessidade individual.
Cuidados especiais devem ser tomados em pacientes com
comprometimento da funo respiratria.
Adultos
A injeo I.V. de Dormonid deve ser administrada lentamente a uma
velocidade de aproximadamente 1 mg em 30 segundos.
Em adultos com menos de 60 anos a dose inicial 2 mg a 2,5 mg
administrada 5 a 10 minutos antes do incio do procedimento. Podem ser
administradas doses adicionais de 1 mg, se necessrio. Doses mdias totais
tm sido em torno de 3,5 a 7,5 mg. Uma dose total maior que 5,0 mg
geralmente no necessria.
Em adultos acima de 60 anos, pacientes debilitados ou cronicamente
doentes, a dose inicial deve ser reduzida at cerca de 0,5 mg a 1,0 mg e ser
administrada 5 a 10 minutos antes do incio do procedimento. Doses
adicionais de 0,5 mg a 1 mg podem ser administradas se necessrio. Uma
vez que nestes pacientes o pico do efeito pode ser atingido menos
rapidamente, doses adicionais de Dormonid devem ser tituladas muito
lenta e cuidadosamente. Uma dose total maior que 3,5 mg geralmente no
necessria.
Crianas
Intramuscular (crianas de 1 at 15 anos de idade)
Em crianas a dose 0,05 a 0,15 mg/kg administrada 5 a 10 minutos antes
do incio do procedimento. Uma dose total maior do que 10,0 mg
geralmente no necessria. Esta via de administrao somente deve ser
utilizada em casos excepcionais. A administrao retal prefervel pois a
injeo intramuscular pode ser dolorosa.
Em pacientes peditricos com menos de 15 kg de peso corpreo, solues
de midazolam com concentrao superior a 1 mg/mL no so
recomendadas. Solues mais concentradas devem ser diludas para 1
mg/mL.
Intravenosa
Dormonid deve ser titulado lentamente at o efeito clnico desejado. A
dose inicial de Dormonid deve ser administrada em 2 a 3 minutos. Devese esperar um tempo adicional de 2 a 5 minutos para avaliar
completamente o efeito sedativo antes de iniciar um procedimento ou
repetir a dose. Se for necessria sedao complementar, continuar a titular
com pequenos incrementos at que o nvel apropriado de sedao seja
alcanado. Bebs e crianas pequenas menores do que 5 anos de idade
podem requerer doses substancialmente mais altas do que crianas de mais
idade e adolescentes.
1. Pacientes peditricos menores que 6 meses de idade: informaes
limitadas esto disponveis em pacientes peditricos no entubados
menores de 6 meses de idade. Pacientes peditricos de menos de 6 meses
de idade so particularmente vulnerveis obstruo de vias areas e
hipoventilao. Deste modo, o uso de midazolam para sedao em crianas
com menos de 6 meses de idade no recomendado a menos que os
benefcios sejam superiores aos riscos. Nestes casos, a titulao com
pequenos incrementos at o efeito clnico e monitorao cuidadosa so
essenciais.
2. Pacientes peditricos de 6 meses a 5 anos de idade: doses iniciais de
0,05 a 0,1 mg/kg. Uma dose total de at 0,6 mg/kg pode ser necessria
para alcanar o objetivo final, mas no deve exceder 6 mg. Sedao
prolongada e risco de hipoventilao podem estar associados ao uso de
doses maiores.
3. Pacientes peditricos de 6 a 12 anos de idade: dose inicial de 0,025 a
0,05 mg/kg. Uma dose total at de 0,4 mg/kg e at um mximo de 10 mg.
Sedao prolongada e risco de hipoventilao podem estar associados ao
uso de doses maiores.
4. Pacientes peditricos de 13 a 16 anos de idade: devem ser considerados
como os adultos.
Retal (crianas maiores que 6 meses de idade)
A dose total de Dormonid varia de 0,3 a 0,5 mg/kg. A dose total deve ser
administrada numa nica aplicao e deve-se evitar a administrao retal
repetida. O uso em crianas menores que 6 meses de idade no
recomendado, uma vez que dados disponveis nesta populao so
limitados. Administrao retal da soluo da ampola realizada por meio de
um aplicador plstico fixado ao final da seringa. Se o volume a ser
administrado for muito pequeno, pode-se adicionar gua a um volume total
de 10 mL.
Anestesia - Pr-medicao
Pr-medicao: Dormonid administrado lentamente antes de um
procedimento produz uma sedao (induo do sono ou sonolncia e alvio
da apreenso) e comprometimento da memria pr-operatria.
Dormonid pode tambm ser administrado em combinao com
anticolinrgicos. Para esta indicao Dormonid deve ser administrado por
Crianas
A taxa de absoro retal nas crianas similar quela dos adultos.
Entretanto, a meia-vida de eliminao (t ) aps administrao I.V. e retal
mais curta em crianas de 3 a 10 anos quando comparada com a de
adultos. A diferena consistente com um clearance metablico aumentado
em crianas.
Em crianas pr-termo e neonatos: A meia-vida de eliminao em mdia 6
12 horas e o clearance reduzido provavelmente devido imaturidade
heptica.
Pacientes obesos
A meia-vida mdia maior nos pacientes obesos do que nos no obesos
(8,4 vs 2,7 horas). O aumento da meia-vida secundrio ao aumento de
aproximadamente 50% no volume de distribuio corrigido pelo peso
corporal total. Entretanto, o clearance no difere dos no obesos.
Pacientes com insuficincia heptica
A meia-vida de eliminao em pacientes cirrticos pode ser maior e o
clearance menor quando comparada aos de voluntrios sadios (vide item
Precaues e advertncias).
Cirrose heptica no apresenta nenhum efeito ou pode aumentar a
biodisponibilidade absoluta do
midazolam administrado por via oral, por reduo da biotransformao.
Pacientes com insuficincia renal
A meia-vida de eliminao em pacientes com insuficincia renal crnica
similar a de voluntrios sadios.
Pacientes crticos em mau estado geral
A meia-vida de eliminao do midazolam prolongada em pacientes
crticos.
Pacientes com insuficincia cardaca
A meia-vida de eliminao maior em pacientes com insuficincia cardaca
congestiva quando comparada de indivduos saudveis.
Resultados de eficcia
Para o tratamento de insnia a dose de midazolam eficaz de 15 mg
ingerida por via oral no momento de deitar (Monti, 1993; Fischbach, 1983;
Feldmeier & Kapp, 1983; Lupolover et al, 1983). A manuteno do sono
obtida de modo eficaz nas doses de 7,5 a 15 mg (Monti, 1993).
Para os pacientes idosos a dose de 15 mg de midazolam eficaz e segura
para o tratamento de insnia (Beck et al, 1983).
O midazolam eficaz como medicao pr-anestsica quando administrado
na dose de 2 a 3 mg por via intramuscular. Estes foram os achados de Wong
et al, 1991 num estudo envolvendo 100 pacientes entre 60 e 86 anos de
idade.
O midazolam pode tambm ser utilizado para a sedao antes da realizao
de endoscopia digestiva alta ou colonoscopia. Num estudo envolvendo 800
pacientes (Bell et al, 1987) foi demonstrado que a dose necessria para
induzir sedao foi maior nos pacientes entre 15 e 24 anos de idade (em
mdia 10 mg) quando comparada aos pacientes entre 60 e 86 anos de
Fentanil
O fentanil um frmaco do grupo dos opioides um potente analgsico
narctico de incio de aco rpido e curta durao de aco que usado no
tratamento da dor. um potente agonista dos -opioide.
O fentanil aproximadamente 100 vezes mais potente que a morfina- 100
microgramas de fentanil so aproximadamente equivalentes a 10 mg de
morfina ou 75 mg de petidina em potncia analgsica. 4 . O fentanil foi
sintetizado por Paul Janssen em 19605 usando anlogos do opiide
estructuralmente similar petidina. O uso generalizado de fentanil despoletou
a produo de citrato de fentanil( o sal resultante da combinao de fentanil
com cido ctrico numa estiquiometria de 1:1) que entrou na prtica clnica
na dcada de 1960 com o nome Sublimaze. Muitos anlogos do fentanil
foram desenvolvidos e introduzidos na prtica clnica, como o alfentanil,
sufentanil, remifentanil lofentanil. Na dcada de 1990 o fentanil foi
introduzido para uso generalizado em cuidados paliativos como o "patch"
transdrmico Durogesic, seguido dos primeiras prescries para uso
pessoal- Actiq rebuado, Fentora em tabletes e mesmo em "spray"
sublingual para tratamento da dor oncolgica .. 6
O fentanil o opioide sinttico mais utilizado actualmente. [carece de fontes?] O
fentanil e seus derivados tm uso militar - podem incapacitar ou matar
rapidamente. O fentanil ou seus derivados tm sido usados como drogas
recreacionais, tendo causado numerosas fatalidades
Histria
O fentanil foi pela primeira vez sintetizado por Paul Janssen, sob a marca da
Janssen Pharmaceutica em 1959, sendo introduzido nos anos 60 como um
anestsico endovenoso de nome Sublimaze. Nos anos 90 a Janssen
Pharmaceutica desenvolveu o "patch" transdrmico Durogesic, associao
de um gel alcolico inerte com doses seleccionadas de fentanil que
providencia a administrao constante do opioide por um perodo de 48 a
72 horas. Um rebuado aromatizado de citrato de fentanil, misturado com
substncias inertes foi introduzido sob o nome Actiq como a primeira
formulao de incio de aco rpida de fentanil para a dor crnica. Tambm
foram ou esto a ser desenvolvidos tabletes efervescentes e spray de
fentanil para alvio rpido da dor. O Onsolis, uma formulao de fentanil
que utiliza uma tecnologia de nome BEMA ("fentanil buccal soluble film") de
libertao do frmaco atravs de um pequeno disco colocado na boca impede o abuso por inalao ou ingesto da droga.
Usos teraputicos
O fentanil por via intravenosa usado extensivamente para anestesia e
como analgsico , sobretudo em procedimentos no bloco operatrio e em
unidades de cuidados intensivos. administrado frequentemente em
associao com um benzodiazepnico, como o midazolam ou o diazepam
para sedao em procedimentos endoscpicos,radiolgicos ou dentrios.
Comparaes morfina[
100 vezes mais potente,4 mas naturalmente usado em doses 100 vezes
menores, portanto o efeito semelhante.
Tem um incio de aco mais rpido do que a morfina, e uma menor semivida.
ideal para administrao pelo prprio doente (atravs de uma bomba
especial com um boto), que pode administrar em resposta s dores
flutuantes da doena crnica.
Procedex
Apresentao de Precedex
emb. c/ 5 e 25 fr.-ampola flip-top de 2 mL de sol. inj. concentrada para
infuso.
Precedex - Indicaes
Precedex (cloridrato de dexmedetomidina) um sedativo agonista alfa-2
adrenrgico com propriedades analgsicas indicado para uso em pacientes
que necessitam de tratamento intensivo.
Contra-indicaes de Precedex
Precedex (CLORIDRATO DE DEXMEDETOMIDINA) CONTRA-INDICADO EM
PACIENTES COM CONHECIDA HIPERSENSIBILIDADE A DEXMEDETOMIDINA.
Reaes adversas / Efeitos colaterais de Precedex
OS EVENTOS ADVERSOS INCLUEM DADOS DE ESTUDOS CLNICOS DE
SEDAO NA UNIDADE DE TERAPIA INTENSIVA, NOS QUAIS 576 PACIENTES
RECEBERAM CLORIDRATO DE DEXMEDETOMIDINA. EM GERAL, OS EVENTOS
ADVERSOS MAIS FREQENTEMENTE OBSERVADOS, EMERGENTES DO
TRATAMENTO FORAM HIPOTENSO, HIPERTENSO, BRADICARDIA, BOCA
SECA E NUSEA. OS EVENTOS ADVERSOS MAIS FREQENTEMENTE
OBSERVADOS, EMERGENTES DO TRATAMENTO E RELACIONADOS AO
MEDICAMENTO ESTO INCLUDOS NA TABELA ABAIXO. Eventos adversos
surgidos e relacionados# com o tratamento, com incidncia > 1%, em todos
os pacientes tratados com dexmedetomidina nos estudos fase II/III de
infuso contnua ( a tabela est disponvel na bula original)
Precedex - Posologia
OBSERVAO: o cloridrato de dexmedetomidina deve ser administrado
somente por profissionais habilitados no controle de pacientes em quadro
de tratamento intensivo. Devido aos efeitos farmacolgicos conhecidos, os
pacientes devem ser continuamente monitorados. Injees em bolus de