Anda di halaman 1dari 8

MORFIN

Morfina adalah alkaloid analgesik yang sangat kuat dan merupakan agen aktif utama yang
ditemukan pada opium. Morfina bekerja langsung pada sistem saraf pusat untuk
menghilangkan rasa sakit. Efek samping morfina antara lain adalah penurunan kesadaran,
euforia, rasa kantuk, lesu, dan penglihatan kabur. Morfina juga mengurangi rasa lapar,
merangsang batuk, dan meyebabkan konstipasi. Morfina menimbulkan ketergantungan tinggi
dibandingkan zat-zat lainnya. Pasien ketergantungan morfina juga dilaporkan menderita
insomnia dan mimpi buruk.

Kata "morfina" berasal dari Morfeus, dewa mimpi dalam mitologi Yunani.
Morfin (INN) (diucapkan / n mrfi / ) ( MS T'rusk , MSIR , Avinza , Kadian , Oramorph ,
Roxanol , Kapanol ) adalah potensial candu analgesik obat dan dianggap sebagai prototipikal
opioid . Hal ini ditemukan pada 1804 oleh Friedrich Sertrner , pertama didistribusikan oleh
Friedrich Sertrner pada tahun 1817, dan komersial pertama dijual oleh Merck pada tahun
1827, yang pada waktu itu sebuah toko kimia kecil. Itu lebih banyak digunakan setelah
penemuan jarum suntik pada tahun 1857. Ini mengambil nama dari Tuhan Yunani mimpi
Morpheus ( Yunani : ).
Morfin adalah paling banyak mengandung alkaloid yang ditemukan di opium , getah kering
(lateks) yang berasal dari hasil getah irisan biji mentah opium, atau dinamakan, poppy,
Papaver somniferum . Morfin adalah pemurnian pertama dari sumber tanaman dan
merupakan salah satu dari sedikitnya mengandung 50 macam alkaloid dari beberapa jenis
dalam opium, Poppy Straw Konsentrat , dan turunan opium lainnya.
Morfin umumnya 8 sampai 17 persen dari berat kering opium, walaupun khusus dibesarkan
kultivar mencapai 26 persen atau menghasilkan morfin sedikit sekali, di bawah 1 persen,
mungkin turun menjadi 0,04 persen. Varietas yang terakhir, termasuk 'Przemko' dan Norman
'kultivar' dari opium poppy, digunakan untuk menghasilkan dua alkaloid lain, tebain dan
oripavine , yang digunakan dalam pembuatan-sintetik dan semi sintetik opioid seperti
oxycodone dan etorphine dan beberapa jenis obat.
( P. bracteatum ) tidak mengandung morfin atau kodein, atau lainnya narkotika fenantrena
tipe, alkaloid. Spesies ini lebih merupakan sumber tebain . Terjadinya morfin di lain
papaverales dan Papaveraceae , serta pada beberapa jenis hop dan murbei pohon belum

dikonfirmasi. Morfin diproduksi paling dominan di awal siklus hidup tanaman. Melewati titik
optimum untuk ekstraksi, berbagai proses di pabrik memproduksi kodein , tebain , dan dalam
beberapa kasus jumlah diabaikan hidromorfon , dihydromorphine , dihydrocodeine ,
tetrahydrothebaine, dan xanax (senyawa ini agak disintesis dari tebain dan oripavine). Tubuh
manusia memproduksi endorphines , yang neuropeptida , dengan efek yang sama.
Dalam pengobatan klinis, morfin dianggap sebagai standar emas, atau patokan, dari analgesik
digunakan untuk meringankan penderitaan berat atau sakit dan penderitaan . Seperti opioid
lain, misalnya oksikodon (OxyContin, Percocet, Percodan), hidromorfon (Dilaudid,
Palladone), dan diacetylmorphine ( heroin ), morfin langsung mempengaruhi pada sistem
saraf pusat (SSP) untuk meringankan rasa sakit . Morfin memiliki potensi tinggi untuk
kecanduan , toleransi dan psikologis ketergantungan berkembang dengan cepat, meskipun
Fisiologis ketergantungan mungkin membutuhkan beberapa bulan untuk berkembang.
Sintesi Morfin
Baru-baru ini, kami telah melaporkan sintesis total formal yang asimetris (-)-kodein dan (-)morfin yang menampilkan penambahan konjugat dari cuprate vinil sederhana untuk enon
optik murni 1, diikuti oleh enolat perangkap dengan N-Bromosuccinimide (NBS) (Skema 1).
The X-ray struktur kristal dari bromoketone resultan 3 ditunjukkan pada Gambar 1. Karena
preorientation konformasi nya, 3 menjalani sangat lancar SN2 cincin-penutupan dengan
demethylation bersamaan untuk membayar keton tetracyclic 3. Keton 3 kemudian diubah
menjadi sulfonamide 4 yang dehydrogenated oleh benzilik brominasi / dehydrobromination
untuk melengkapi stirena 5 (Gambar 2). Pada desulfonation reduktif, 5 mengalami radikal
(atau anionik) cincin-penutupan untuk memberikan etilena ketal 6 (Gambar 2). Deproteksi
dari 6 akhirnya menghasilkan dihydrocodeinone, prekursor sintetis standar alkaloid opium.

Skema 1. a) (H2C = CH) 2CuMgCl, THF, - 78 C sampai 0 C; ii) TMSCl, Et3N, 0 C


sampai 25 C; iii) NBS, THF (63-80%). b) DMF, 140 C (99%). c) NBS, (PhCOO) 2, CCl4,
rflx (68-81%). d) Li, NH3, THF, t-BuOH (79%). e) 3 N HCl, 90 C (95%).
Efek Negatif Morfin Pada Tubuh
Efek samping Ada banyak efek samping yang mengakibatkan karena penyalahgunaan
Morfin. Efek samping dari penyalahgunaan Morfin termasuk sembelit, mual / muntah,
pusing, pelepasan histamin, pruritus (gatal), kemerahan, mulut kering, keringat berlebihan,

sakit perut, mengantuk (perasaan mengantuk atau mengantuk), hipotensi (tekanan darah
rendah), euforia (perasaan intens, sukacita kebahagiaan kegembiraan, dan kebahagiaan), dll
Beberapa efek samping utama dari Morfin adalah:
Morfin mengurangi motilitas usus Sembelit yang menghasilkan sembelit dan menghambat
generasi oksida nitrat. Morfin mengurangi sekresi usus dan meningkatkan penyerapan cairan
usus yang menyebabkan sembelit.
Peradangan penyalahgunaan Morfin hati dapat menyebabkan hepatitis C atau peradangan
hati. Hepatitis C virus dapat umumnya ditemukan di penyalahguna obat intravena. Morfin
merumitkan hepatitis C dengan kekebalan menekan dan juga meningkatkan replikasi virus
hepatitis C. Penyalahgunaan morfin akhirnya mengarah pada perkembangan penyakit.
Ketergantungan Morfin adalah obat yang sangat kuat dan sangat adiktif. Hal ini dapat
menyebabkan ketergantungan psikologis dan fisik. Ini terutama mengaktifkan sistem
penghargaan otak. Kemampuan Morfin adalah bahwa hal itu kimiawi mengubah fungsi
normal dari sistem imbalan yang mengarah ke kecanduan Morfin. Hal ini juga mengatakan
bahwa dibutuhkan hanya beberapa hari bagi seorang individu untuk mendapatkan kecanduan.
Toleransi akan ada toleransi cepat untuk efek analgesik penyalahgunaan Morfin di pelaku.
Karena sifat adiktif yang tinggi, yang pelaku kebutuhan Morfin dosis yang lebih tinggi dan
lebih tinggi untuk mempertahankan efek yang sama obat. Penarikan penarikan mendadak dari
penyalahgunaan Morfin mengarah ke sindrom penarikan prototipikal opioid, bunuh diri,
serangan jantung, stroke, kejang, dehidrasi, otot berkedut, insomnia, peningkatan tekanan
darah, otot dan tulang nyeri, kehilangan nafsu makan, buang air kecil sukarela dll
Overdosis Morfin overdosis adalah hasil dari asupan disengaja atau tidak disengaja obat
terlalu banyak. Ini akan menyebabkan asfiksia (kondisi sangat kekurangan pasokan oksigen
ke tubuh) dan kematian akibat depresi pernafasan jika orang tidak mendapatkan perhatian
medis segera.
Efek pada sistem lain dan proses Efek Morfin pada sistem lain dan proses metabolisme yang
lambat, sedang kadar gula darah, tekanan darah rendah, efek akut dan kronis pada sistem
endokrin, darah, jantung dan paru-paru.
Efek pada sistem imun pelaku Morfin memiliki resiko tinggi infeksi pneumonia, tuberkulosis
dan HIV, seperti Morfin menurunkan kekebalan. Morfin mempengaruhi produksi neutrofil
dan sitokin yang merupakan bagian dari sistem kekebalan. Pada pelaku Morfin, ada risiko
tinggi infeksi dan Morfin juga dapat mengganggu penyembuhan luka.
Efek pada kinerja manusia Morfin dikenal sebagai sistem saraf pusat (SSP) depresan. Efek
awal dari Morfin termasuk waktu reaksi melambat, mengantuk, kesadaran depresi, kinerja
yang buruk pada perhatian dibagi dan tugas psikomotor. Para efek akhir dari Morfin termasuk
tidak perhatian, waktu reaksi melambat, konsentrasi yang buruk, tingkat kesalahan yang lebih
besar dalam tes, kelelahan, gangguan mudah dll
Penyalahgunaan jangka panjang dari hasil Morfin efek mematikan seperti kerusakan otak
karena efek neurotoksik obat. Ini adalah proses yang panjang dan menyakitkan untuk
mengatasi ketergantungan psikologis pada Morfin. Ada kemungkinan besar kambuh di
penyalahguna Morfin setelah menghentikan penggunaannya. Tingkat tinggi kambuh bersaksi
karakteristik adiktif Morfin. Oleh karena itu, penting untuk tidak menderita dari semua
masalah ini dengan mendapatkan kecanduan Morfin. Ini hanya memberikan sedikit
kesenangan tapi kemudian membunuh seperti racun lambat.

OPIUM PENGHASIL MORFIN

Opium (air mata poppy, Lachryma papaveris) adalah lateks kering yang diperoleh dari opium
poppy (Papaver somniferum). Opium mengandung sekitar 12% morfin, suatu alkaloid, yang
sering diproses secara kimia untuk menghasilkan heroin untuk perdagangan obat ilegal.
Lateks ini juga mengandung alkaloid kodein dan non-narkotik seperti papaverin, thebaine dan
Noscapine. Metode tradisional untuk memperoleh lateks adalah menggaruk polong biji muda
(buah) dengan tangan, lateks keluar dan mengering menjadi residu kekuningan yang lengket
kemudian dikerok. Metode modern adalah untuk memanen dan memproses tanaman dewasa
oleh mesin.
1. Zat pada opium (Aktif Obat)
Opium atau opium berasal dari kata opium, jus dari bunga opium, Papaver
somniverum, yang mengandung kira-kira 20 alkaloid opium, termasuk morfin. Nama Opium
juga digunakan untuk opium, yaitu suatu preparat atau derivat dari opium dan narkotik
sintetik yang kerjanya menyerupai opium tetapi tidak didapatkan dari opium. opium alami
lain atau opium yang disintesis dari opium alami adalah heroin (diacethylmorphine), kodein
(3-methoxymorphine), dan hydromorphone (Dilaudid).
Morfin adalah alkaloid analgesik yang sangat kuat dan merupakan agen aktif utama
yang ditemukan pada opium.Umumnya opium mengandung 10% morfin. Kata "morfin"
berasal dari Morpheus, dewa mimpi dalam mitologi Yunani.
Morfin adalah hasil olahan dari opium/candu mentah. Morfin merupakan alkaloida
utama dari opium ( C17H19NO3 ) . Morfin rasanya pahit, berbentuk tepung halus berwarna
putih atau dalam bentuk cairan berwarna. Pemakaiannya dengan cara dihisap dan
disuntikkan. Adapun gambar morfin bentuk tepung yaitu sebagai berikut :

2. Struktur dan Sifat Obat


Struktur yang tepat untuk alkaloid ini dikemukakan oleh Gulland dan Robinson pada
tahun 1925. Zat tersebut adalah senyawa pentasiklik dengan atom dan cincin yang diberi
nomor dan huruf seperti yang diperlihatkan di bawah ini ;
Morfin mempunyai lima pusat asimetrik (karbon 5,6,9,13, dan 14), tetapi hanya 16 (8
pasangan rasemik diastereoisomer) dan bukan 32 (25) isomer yang mungkin, karena atom 10
dan 12 harus cis, jadi 1,3-diaksial, dibandingkan terhadap cincin piperidin (D). Stereokimia
relatif pada kelima pusat itu direduksi secara tepat oleh Stork pada tahun 1952. Peristilahan
klasik (misalnya morfin, kodein) digantikan oleh tatanama sistemik yang didasrkan pada inti
morfinan dengan mempertahankan sistem penomoran fenantren. Jadi morfin sekarang disebut
(Cemical Abstract) 17-metil-7,8-didehidro-4,5-epoksimorfinan-3,6-diol ; dimana
menunjukan orientasi trans terhadap jembatan 15, 16, 17 yang berhubungan dengan sistem
cincin ABC.
Sintesis total morfin pertama kali dipaparkan oleh Gates dan Tsehudi (1952-1956) dan
oleh Elad dan Ginsburg (1954). Hal ini menegaskan hipotesisRobinson-Stork. Beberapa
sintesi lain yang baik menyusul tetapi tak satu pun sintesis total dapat bersaing secara dagang
dengan hasil sumber alami. Pembuktian langsung tentang stereokimia relatif pada karbon
5,6,9 dan 13 diberikan oleh Rapoport (1950-1953) perincian terakhir, C (14), diberikan pada
tahun 1955 melalui telaah difraksi sinar-X Kristal tunggal tentang garam morfin yang
dilaporkan

oleh

MacKay

dan

Hodgkin.

Telaah

ini

memberika

juga

gambar

konformasilengkap pertama untuk molekul morfin. Konfigurasi absolut ditetapkan pada


tahun yang sama oleh Kalvoda dan rekan-rekannya melalui penguraiantebain secara kimia
menjadi senyawa menjadi senyawa yang lebih sederhana yang konfigurasi absolutnya
diketahui. Konfigurasi absolut untuk (-)-morfin yang terdapat di alam adalah seperti yang
diperlihatkan. Citra cerminnya, (+)-morfin, tidak mempunyai aktivitas analgesic. Morfin dan
semua senyawa sejenisnya yang aktif adalah basa organik (amin) dengan pKa yang berkisar
antara kira-kira 8,5 sampai 9,5. Jadi, padapH fisiologis (7,4) sekitar 97 sampai 99 %
terprotonasi. Basa bebas sangat sukar larut dalam air, tetapi pada umumnya, garamnya yang
sangat baik larut dalam air. Basa yang tak terion yang ada dalam keseimbangan dengan
membentuk (ion) yang terprotonasi dianggap sebagai jenis yang menembus hambatan lipoid
darah otak. Secara luas diterima bahwa opium berinteraksi dengan reseptor dalam bentuk ion.

Sifat, reaksi morfin sebagai alkaloid bersifat basa karena mengandung gugus amin
tersier (pKa 8,1) dan membentuk garam berbentuk Kristal dengan sederetan asam. Yang
digunakan adalah garam hidroksida yang mengandung tiga molekul air Kristal ( morfin
hidroksida pH, Eur). Berdasarkan gugus hidroksil fenolnya morfin juga bersifat asam ( pKa =
9,9) dan bereaksi dengan alkalihidroksida membentuk fenolat, tetapi tidak bereaksi dengan
larutan ammonia. Titik isolistrik terletak pada pH 9. Morfin yang terdapat dalam alam
memutar bidang polarisasi ke kiri.
3. Aturan Penggunaan dan Efek Obat
Morfin digunakan untuk menghambat nyeri yang paling kuat. Dosis analgetik pada
penggunan yang diutamakan, yaitu subkutan, adalah 10 mg. pada dosis kecil sudah terjadi
peredaan rangsang batuk melalui peredaman pusat batuk (kerja antitusif). Pusat respirasi juga
dihambat (kerjadepresi pada respirasi). Hal ini terlihat dalam rentang dosis terapi dan pada
dosis yang lebih tinggi, akhirnya menyebabkan kelumpuhan pernapasan. Efek selanjutnya,
yang menyangkut SSP yaitu sedasi dan pada sebagian pasien euphoria. Bertalian erat dengan
ini, ada kemungkinan untuk mengembangkan keterangan pada morfin (ketergantungan psikis
dan fisik yang kuat, pengembangan toleransi dan dorongan untuk menaikkan dosis). Selain
itu, morfin juga mempunyai sifat merangsang secra sentral. Hal ini merupakan hasil dari
sergapan pada bagian sentral parasimpatikus dan antara lain diwujudkan sebagai miosis.
Kerja stimulasi kerja dari analgetika jenis morfin, dapat diamati secara khas pada menchit,
melalui penegakan ekor dalam bentuk S yang khas gejalan ekor dari straub. Termasuk
sebagai kerja parifer morfin adalah peningkatan tonus otot polos, yang mengakibatkan
obstipasi spastik. Sebaliknya, opium yang dapat digunakan untuk meredakan usus,
menyebabkan obstipasi otonik karena mengandung papaverin.
Morfin bekerja langsung pada sistem saraf pusat untuk menghilangkan sakit. Efek
samping morfin antara lain adalah penurunan kesadaran, euforia, rasa kantuk, lesu, dan
penglihatan kabur. Morfin juga mengurangi rasa lapar, merangsang batuk, dan meyebabkan
konstipasi. Morfin menimbulkan ketergantungan tinggi dibandingkan zat-zat lainnya. Pasien
morfin juga dilaporkan menderita insomnia dan mimpi buruk.
Dalam pengobatan klinis, morfin dianggap sebagai standar emas, atau patokan, dari
analgesik digunakan untuk meringankan penderitaan berat atau sakit dan penderitaan . Seperti
opium lain, misalnya oksikodon (OxyContin, Percocet, Percodan), hidromorfon (Dilaudid,
Palladone), dan diacetylmorphine ( heroin ), morfin langsung mempengaruhi pada sistem
saraf pusat (SSP) untuk meringankan rasa sakit . Morfin memiliki potensi tinggi untuk

kecanduan , toleransi dan psikologis ketergantungan berkembang dengan cepat, meskipun


Fisiologis ketergantungan mungkin membutuhkan beberapa bulan untuk berkembang.
Efek samping yang ditimbulkan ; Mengalami pelambatan dan kekacauan pada saat
berbicara, kerusakan penglihatan pada malam hari, mengalami kerusakan pada liver dan
ginjal, peningkatan resiko terkena virus HIV dan hepatitis dan penyakit infeksi lainnya
melalui jarum suntik dan penurunan hasrat dalam hubungan sex, kebingungan dalam identitas
seksual, kematian karena overdosis.
4. Biotransformasi
Biotransformasi morfin diekskresikan terutama dalam bentuk terkonyugasi. Yang
dominan dalam hal ini yaitu 3-0-glukuronida. N-demetilasi kurang penting. Metabolit utama
kodein ialah 6-0-glukuronida. Selain itu terjadi N- dan 0-demetilasi, dimana terbentuk
norkodein dan morfin. Produk demitilasi sebagaian diekskresikan sebagai konyugat. Sintesis
karena suatu sintesis total morfin dari segi teknis tidak memungkinkan, karena diarahkan
pada penamaan papaver somniferum. Opium kasar yang diperoleh mengandung lebih kurang
7 sampai 21 % morfin, terutama sebagai mekonat (garam dari asam mekonat) atau sebagai
laktat. Opium DAB 8 mengandung 10 % morfin, sedangkan tingtur opium DAB 8
mengandung 1 % morfin.

Anda mungkin juga menyukai