Anda di halaman 1dari 2

SULFONAMIDA

FARMAKOKINETIK
Absorpsi
Absorpsi melalui saluran cerna mudah dan cepat, kecuali beberapa macam
sulfonamid yang khusus digunakan untuk infeksi lokal pada usus. Kira-kira 70-100%
dosis oral sulfonamid di absorpsi melalui saluran cerna dan dapat ditemukan dalam
urin 30 menit setelah pemberian. Absorpsi terutama terjadi pada usus halus, tetapi
beberapa jenis sulfa dapat diabsorpsi melalui lambung. Absorpsi melalui tempattempat lain, misalnya vagina, saluran nafas, kulit yang terbuka, pada umumnya
kurang baik, tetapi cukup menyebabkan reaksi toksik atau reaksi hipersensitivitas.
Distribusi
Semua sulfonamid terikat pada protein plasma terutama albumin dalam derajat
yang berbeda-beda. Obat ini tersebar ke seluruh jaringan tubuh, karena itu berguna
untuk infeksi sistemik. Dalam cairan tubuh ladar obat bentuk bebas mencapai 50-80%
kadar dalam darah. Pemberian sulfadiazin dan sulfisoksazol secara sistemik dengan
dosis adekuat dapat mencapai kadar efektif dalam CSS (cairan serebrospinal) otak.
Kadar taraf mantap di dalam CSS mencapai 10-80% dari kadarnya dalam darah; pada
meningitis kadar ini lebih tinggi lagi. Namun oleh karena timbulnya resistensi
mikroba terhadap sulfonamid, obat ini jarang lagi digunakan untuk pengobatan
meningitis. Obat dapat melalui sawar uri dan meninmbulkan efek antimikroba dan
efek toksik pada janin.
Metabolisme
Dalam tubuh, sulfa mengalami asetilasi dan oksidasi. Hasil oksidasi inilah
yang sering menyebabkan reaksi toksik sistemik berupa lesi pada kulit dan gejala
hipersensitivitas, sedangkan hasil asetilasi menyebabkan hilangnya aktivitas obat.
Bentuk asetilasi pada N-4 merupakan metabolit utama, dan beberapa sulfonamid yang
terasetilasi lebih sukar larut dalam air sehingga menyebabkan kristaluria atau
komplikasi gejala lain. Bentuk asetik ini lebih banyak terikat pada protein plasma
daripada bentuk asalnya. Kadar bentuk terkonyugasi ini tergantung terutama besarnya
dosis, lama pemberian, keadaan fungsi hati dan ginjal pasien.
Ekskresi
Hampir semua obat diekskresi melalui ginjal, baik dalam bentuk asetil
maupun bentuk bebas. Masa paruh sulfonamid tergantung pada keadaan fungsi ginjal.
Sebagian kecil diekskresi melalui tinja, empedu dan air susu ibu.
EFEK SAMPING
Efek samping sering timbul (sekitar 5%) pada pasien yang mendapat sulfonamid. Reaksi ini
dapat hebat dan kadang-kadang bersifat fatal. Karena itu pemakaiannnya harus hati-hati. Bila
mulai terlihat adanya gejala reaksi toksik atau sensitisasi, pemakaiannya secepat mungkin
dihentikan. Mereka yang pernah menunjukkan reaksi tersebut, untuk seterusnya tidak boleh
diberi sulfonamid.
GANGGUAN SISTEM HEMATOPOETIK
Anemia hemolitik akut dapat disebabkan oleh reaksi alergia atau karena
defisiensi aktivitas G6PD. Trombositopenia berat, jarang terjadi pada pemakaian
sulfonamid. Trombositopenia ringan selintas lebih sering terjadi. Mekanisme
terjadinya tidak diketahui. Eosinofilia dapat terjadi dan bersifat reversibel. Kadangkadang disertai dengan gejala hipersensitivitas terhadap sulfonamid. Pada pasien

dengan sumsum tulang pasien AIDS atau yang mendapat kemoterapi dengn
mielosupreasan sering menimbulkan hambatan sumsum tulang yang bersifat
reversibel.
GANGGUAN SALURAN KEMIH
Pemakaian sistemik dapat menimbulkan komplikasi pada saluran kemih,
meskipun sekarang jarang terjadi karena telah banyak ditemukan sulfa yang lebih
mudah larut seperti sulfisoksazol. Penyebab utama ialah pembentukan dan
penumpukan kristal dalam ginjal, kaliks, pelvis, ureter atau kandung kemih, yang
menyebabkan iritasi dan obstruksi. Anuria dan kematian dapat terjadi tanpa kristaluria
atau hematuria; pada otopsi ditemukan nekrosis tubular dan angitis nekrotikans.
Bahaya kristaluria dapat dikurangi dengan membasakan (alkalinisasi) utin atau
meinum air yang banya sehingga produksi urin mencapai 1000-1500 mL sehari.
Kombinasi beberapi jenis sulfa dapat pula mengurangi terjadinya kristaluria seperti
telah diterangkan diatas. Presipitasi sulfadiazin atau sulfamerazin tidak akan terjadi
pada pH urin 7,15 atau lebih.
REAKSI ALERGI
Kontak dermatitis sekarang jarang terjadi. Gejala umumnya timbul setelah
minggu pertama pengobatan terapi mungkin lebih dini pada pasien yang telah
tersensitisasi. Suatu sindrom yang menyerupai penyakit serum daoat terjadi beberapa
hari setelah pengobatan dengan sulfonamid. Hipersensitivitas sesitemik difus kadangkadang dapat pula terjadi. Sensitivitas silang dapat terjadi antara bermacam-macam
sulfa.
Demam obat terjadi pada pemakaian sulfonamid dan mungkin juga
disebabkan oleh sensitisasi; terjadi pada 3% kasus yang mendapat sulfoksisazol.
Timbulnya demam tiba-tiba pada hari ke-7 sampai ke-10 pengobatan, dan dapat
disertai sakir kepala, menggigil, rasa lemah, pruritus dan erupsi kulit, yang semuanya
bersifat reversibel. Demam obat ini perlu dibedakan dari demam yang menandai
reaksi toksik berat misalnya agranulositosis dan anemia hemolitik akut.
Hepatitis yang terjadi dapat 0,1% pasien dapat merupakan efek toksik atau
akibat sensitisasi. Tanda-tanda seperti sakit kepala, mual, muntah, demam,
hematomegali, ikterus dan gangguan sel hati tampak 3-5 hari setelah pengobatan, dapt
berlanjut menjadi atrofi kuning akut dan kematian. Kerusakan pada hepar dapat
memburuk walaupun obat dihentikan.
LAIN-LAIN
Satu sampai 2% pasien mengeluh mual dan muntah yang mungkin bersifat
sentral karena meski diberikan parenteral, efek ini kadang juga timbul. Pemberian
obat pada bayi dapat menyebabkan pergeseran ikatan bilirubin dengan albumin.
Sulfonamid tidak boeh diberikan pada wanita hamil alterm.