Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 18

UNIDAD V:
PSICOFARMACOLOGA

Leccin 18
Ansiolticos. Hipnticos

Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

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Guin

1. DEFINICIONES

2. ANSIOLTICOS
3. HIPNTICOS
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1. DEFINICIONES

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Son frmacos depresores del SNC

Ansiolticos: Mejoran la ansiedad sin
producir sedacin o sueo (Muy difcil
de conseguir)
Hipnticos: Inductores del sueo.

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Etapas de la depresin del SNC

Con el incremento de la dosis

(Ansioltico: slo se observa con las BZD)

Sedacin
Sueo
Inconsciencia y Coma
Anestesia quirrgica
Depresin respiratoria y cardiovascular.

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Depresin del SNC/ Sedacin/Hipnosis

Anestsicos generales
Etanol
Barbitricos
Hidrato de cloral
Opioides
Zolpiden
Benzodiacepinas.
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2.

ANSIOLTICOS
Naturaleza de la ansiedad

La respuesta de miedo
es normal ante
estmulos
amenazadores y
consta de varios
componentes ()
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Naturaleza de la ansiedad

Respuesta de miedo... Con carcter

anticipatorio e independiente de los
estmulos externos
Interfiere con la actividad diaria.

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Naturaleza de la ansiedad
Trastornos de ansiedad generalizado

Trastorno de angustia
Fobias
Trastornos de estrs postraumtico
(http://www.portalcantabria.es/Psicologia/56.php)

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Clasificacin

Benzodiacepinas: con efecto sedante

dependiente de la dosis.
Ansiolticos puros: buspirona.
Frmacos con otros efectos principales:
antidepresivos, antipsicticos y antagonistas
-adrenrgicos.

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Benzodiacepinas

El grupo ms importante de frmacos

utilizados en el tratamiento tanto de los
estados de ansiedad como el insomnio.
Adems, se emplean con otras indicaciones
()
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Mecanismo de accin
NT (+)

NT (-)

Actan como agonistas: se unen a

receptores especficos
POTENCIAN el efecto inhibidor del
GABA (NT inhibitorio del cerebro)
disminuyen la excitabilidad neuronal

Flumazenilo: antagonista competitivo.

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Efectos farmacolgicos

Reduccin de la ansiedad y la agresividad

Supresin de las convulsiones
Sedacin e induccin del sueo
Relajacin muscular y prdida de la

coordinacin motora
Amnesia antergrada.
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Farmacocintica

Va oral, IM, IV y rectal

Eliminacin por metabolismo, excrecin o
ambos, segn frmacos
Con algunos, el metabolismo metabolitos
activos
Determina la duracin de los efectos.
Uso clnico
RAM.
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Benzodiazepinas
Diferencias segn duracin de accin
BZD de accin ultracorta o corta

No originan metabolitos activos

Se utilizan como hipnticos Midazolam (Dormicum)
No se acumulan.
Sndrome de abstinencia ms intenso
Oxacepam (Adumban)

BZD de accin intermedia o larga

Se originan metabolitos activos

Alprazolam
(Trankimazin)

Son preferibles como ansiolticos

Riesgo de acumulacin ( sedacin excesiva).
Diacepam (Valium)

RAM

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Trastornos de la coordinacin, somnolencia, confusin

mental, desorientacin, amnesia.
Potenciada por otros sedantes y etanol

Sedacin residual a la maana siguiente (como hipnticos)

Grupos especiales de pacientes
Ancianos. Nios.
Enfermos respiratorios.
Sndrome de apnea del sueo.
IH/IR
Debilidad muscular: miastenia gravis.

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Embarazo

Labio

leporino y paladar hendido

Sndrome

neonatal

de abstinencia

RN:

depresin respiratoria e
hipotensin.
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Intoxicacin aguda
A

dosis txicas presentan mejor

ndice teraputico que otros sedantes

Coma

con depresin respiratoria e

hipotensin
Necesidades de tratamiento?

Antdoto?

Flumazenilo (Anexate).
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Dependencia
Dependencia psicolgica dbil
Dependencia fsica moderada
Su mayor inconveniente.
Sndrome de abstinencia ms intenso con las BZD de vida media corta
ansiedad, temblor, mareos, prdida del apetito
Convulsiones (en ocasiones)
No se recomienda tratamiento crnico
No suspender de forma brusca

Tolerancia
Mayor al efecto sedante/hipntico
Cruzada con el alcohol
No se ha establecido claramente el mecanismo.
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Buspirona
Agonista parcial de los receptores de la serotonina (5HT1A)

Los efectos ansiolticos tardan das o semanas en

aparecer
Carece de efectos anticonvulsivantes, miorrelajantes
y sedantes.
No interacciona con el alcohol
No ha mostrado capacidad para causar tolerancia,
dependencia fsica o psicolgica.
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Buspirona (Buspar)
RAM:
Suelen aparecer al principio del tratamiento
Nuseas, mareos, cefaleas, nerviosismo, excitacin.

Grupo de pacientes especiales:

Epilepsia
IH o IR

Los pacientes deben tener precaucin cuando conduzcan

automviles y manejen maquinaria pesada, hasta comprobar
que el tratamiento con el medicamento no afecta a su
capacidad para desempear estas actividades.

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3. HIPNTICOS

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Naturaleza del insomnio

Dificultad

para conciliar el sueo

Incapacidad para permanecer
dormido.
Periodos de sueo breve con
sensacin de no haber descansado.

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Clasificacin

Benzodiacepinas de accin corta

Zolpidem

(hipnticos no BZD)

Otros
Antihistamnicos, Antidepresivos,
Antipsicticos.
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Zolpidem

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Agonista del receptor BZD (en un lugar distinto?)

Efecto hipntico rpido y de accin corta
no efectos residuales

Tratamiento de corta duracin del insomnio (< 4 sem)

Dependencia similar a las BZD

RAM
Sobre todo al inicio del tratamiento
Somnolencia excesiva, pesadillas, riesgo de cadas, debilidad muscular,
confusin
Precaucin: enfermos respiratorios, ancianos, IR/IH

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