Glosario el botiqun en casa

Accin/mecanismo de accin:
Se entiende por accin de un frmaco a la modificacin de las funciones del
organismo que ste ejerce en el sentido de aumento y disminucin de las
mismas.
Mecanismo de accin es el conjunto de procesos que se producen en las clulas del
organismo, a travs de los cuales los frmacos producen sus efectos.
Alcalosis sistmica:
Estado patolgico consistente en el exceso de cidos en los tejidos y en la
sangre.
Alergia:
Estado de sensibilidad adquirida por contacto con un producto determinado que
se conoce como alergeno, y que hace que al ponerse de nuevo en contacto con
ese producto, el organismo d una respuesta que puede manifestarse en la piel,
el aparato gastrointestinal y el respiratorio.
Amigdalitis:
Inflamacin de las amgdalas. Este trmino se aplica fundamentalmente a la
inflamacin de las amgdalas palatinas, que son unas pequeas masas de un
tejido especial, llamado linfoide, con forma de almendra que se encuentra en
cada lado del inicio de la faringe, y que atacan las bacterias y virus que entran
por la boca.
Antagonista:
Sustancia que anula la accin de otra. Por ejemplo, un frmaco que impide que
una sustancia del organismo ejerza la accin que le es propia: los
antihistamnicos son sustancias que impiden que la histamina producida por el
organismo ejerza su accin.
Antiinflamatorio:
Frmaco o medicamento capaz de detener la inflamacin o reaccin protectora
y localizada de una parte del cuerpo originada por traumatismo o destruccin
de los tejidos, y que sirve para destruir tanto el agente que ha ocasionado el
dao como los tejidos lesionados. Se caracteriza por presentarse dolor, calor y
rubor en la zona inflamada.
Antipirtico o antitrmico:
Frmacos o medicamentos que poseen la cualidad de disminuir la temperatura
corporal anormalmente elevada, o fiebre.
Artritis:
Proceso reumtico en el que las lesiones inflamatorias se localizan en las
articulaciones. Este tipo de trastorno, al igual que todos los reumticos, se
caracteriza por la presencia de dolor, rigidez o limitacin de los movimientos de

las zonas afectadas, fundamentalmente las articulaciones de rodilla, hombro,

cadera y manos.
Bradicardia:
Ritmo cardiaco lento, puede ser patolgico, anormal o fisiolgico.
Caducidad:
Es la fecha que determina el periodo en el que el medicamento mantiene todas
las caractersticas que le son propias tanto organolpticas (sabor, olor y
aspecto) como de seguridad.
Cpsula:
Forma farmacutica que consiste en un recipiente duro o blando, y siempre
soluble, de una sustancia que incluye una dosis de un medicamento. Las
cpsulas pueden ser de almidn o gelatina.
Catin:
Partcula qumica de un electrolito que transporta carga positiva.
Clico / dolor clico:
Molestia abdominal aguda, y dolor visceral intermitente que aparece y
desaparece de manera fluctuante (corresponden estas fluctuaciones al
peristaltismo del msculo liso que forma las paredes del intestino). Por
extensin se suelen llamar clico todos los dolores abdominales sin que sean
necesariamente del colon, por ejemplo: clico gstrico, heptico o biliar, infantil,
etctera.
Comprimido:
Forma farmacutica en la que la sustancia medicamentosa pulverulenta se
mezcla con otra que no tiene actividad farmacolgica, tambin como polvo, y se
comprime entre dos punzones para obtener una forma lenticular slida que se
disgrega tras haber sido ingerida. En el caso de la aspirina, por ejemplo, la
forma usada es el comprimido.
Contraindicacin:
Estado patolgico agudo o crnico, que hace impropio un tratamiento
medicamentoso que estara indicado para la enfermedad que se pretende
tratar; por ejemplo, la utilizacin de antiinflamatorios del tipo de los salicilatos
para curar el reumatismo de una persona que padece lcera gstrica.
Diagnstico:
Acto mdico que consiste en diferenciar una enfermedad de otra y analizar las
caractersticas funcionales y patolgicas de un sujeto, para precisar su estado
de salud o enfermedad. Existen varios tipos de diagnstico: clnico, de
laboratorio, radiolgico, diferencial, aunque todos conducen a un mismo fin.

Dismenorrea:
Menstruacin dolorosa. Suele darse en un porcentaje elevado de mujeres,
aunque en la mayora el dolor es leve. En los casos ms graves, la dismenorrea
puede aparecer con vmitos, diarrea e incluso prdidas del conocimiento.
Dispensacin:
Hecho de preparar o distribuir medicamentos entre los paciente sometidos a
tratamientos.
Dispepsia:
Cualquier trastorno de la digestin. Suele aplicarse a las molestias gstricas que
se producen despus de las comidas. Se llama dispepsia cida a la variante que
se presenta con acidez excesiva en el estmago.
Dosis:
Cantidad de medicamento que debe administrarse en un momento dado. Es
interesante conocer algunos trminos especficos como dosis eficaz que es la
cantidad exacta que producir el efecto para el que se administra, y dosis de
mantenimiento, que es la que basta para mantener la influencia del frmaco,
lograda por la administracin anterior de dosis mayores.
Efecto secundario o colateral:
Aparicin de una consecuencia distinta a la buscada con la administracin de un
medicamento; por ejemplo, la aparicin del estreimiento derivada del consumo
de codena.
Electrlito:
Sustancia capaz de disociarse en iones cuando est en solucin. Se denominan
as las sustancias que se encuentran en los lquidos corporales, como el sodio o
potasio.
Erupcin exantemtica:
Lesin drmica caracterizada por el enrojecimiento y la elevacin de la piel.
Espasmo:
Contraccin involuntaria, sbita y violenta de un msculo o grupo de msculos
que se acompaa de dolor e interferencia de la funcin, y produce movimientos
y deformaciones involuntarios. Tambin se denomina espasmo a la constriccin
sbita pero transitoria de un paso, conducto u orificio.
Esputo:
Material que se expulsa por la boca y que procede de los pulmones, los
bronquios o la trquea.
Flora intestinal:

Conjunto de bacterias que en estado normal, no patolgico, habitan en las

paredes del interior del intestino, y que de alguna manera actan en los
procesos digestivos.
Forma farmacutica:
Manera en que puede consumirse las sustancias medicamentosas como jarabe,
comprimido, supositorio o gragea. La forma farmacutica tiene una gran
influencia en la absorcin del principio activo.
Gotas:
Forma farmacutica en la que el medicamento se encuentra disuelto en un
vehculo lquido, por lo que permite ser aplicada al separarse una masa pequea
de la principal por la accin de la gravedad.
Mucosa:
Membrana que recubre ciertas partes del cuerpo y cuya superficie est cubierta
de mucosidad, por ejemplo: mucosa nasal, bucal y farngea.
Otitis:
Inflamacin del odo que puede caracterizarse por dolor, fiebre, anomalas y
prdida de la audicin, zumbidos y vrtigos.
Peristaltismo:
Movimiento vermiforme por el que el tubo digestivo u otros rganos tubulares
provistos de fibras musculares, tanto longitudinales como circulares, impulsan
su contenido.
Polifrmacos:
Medicamentos en cuya composicin entran a formar parte varios principios
activos.
Pomada:
Forma farmacutica de consistencia semislida en la que va disuelta o en
suspensin la sustancia medicamentosa. Se aplica exclusivamente en la parte
externa del cuerpo.
Posologa:
Sistema de dosificacin de un medicamento normalmente expresada en un perodo de
tiempo de 24 horas.
Preparacin extempornea:
Formas farmacuticas, normalmente lquidas, que se preparan por el propio paciente o
persona que lo atiende en el momento en que se administra la medicina que ha de
ejercer la accin.
Prescripcin:
Instrucciones escritas para la preparacin y administracin de un medicamento.
Principio activo:

Componente de un frmaco que le confiere la propiedad medicinal.

Procesos tromboemblicos:
Obstruccin de un vaso sanguneo por un trombo o cogulo transportado por la sangre
desde el sitio donde se origin.
Profilaxis:
Prevencin de las enfermedades o tratamiento preventivo de una patologa o
lesin.
Prospecto:
Material informativo que acompaa a toda especialidad farmacutica y en la
que se contiene la composicin de la misma, las indicaciones, dosis y posologa,
los efectos secundarios, contraindicaciones, interacciones, intoxicacin,
tratamiento y cualquier otra informacin que se considere oportuna y necesaria
para el paciente.
Reumatismo:
Cualquiera de los diversos trastornos caracterizados por inflamacin,
degeneracin o alteracin metablica de las estructuras del cuerpo formadas
por tejido conectivo, en especial las articulaciones y los tejidos relacionados,
entre ellos: msculos, tendones, bolsas y tejido fibroso.
Rinitis:
Inflamacin de la mucosa que recubre el interior de la nariz. Se caracteriza por
ataques sbitos de estornudos, secrecin mucosa incrementada, imposibilidad o
dificultad para respirar por la nariz, y dolor.
Sntomas:
Cualquier prueba subjetiva de enfermedad o del estado de un paciente, es
decir, la prueba en cuestin, tal y como la percibe el paciente.
Solucin:
Forma farmacutica en la que la sustancia medicamentosa est contenida en un
lquido.
Taquicardia:
Ritmo cardaco rpido.
Tos irritativa:
Tos seca que no se acompaa de expectoracin (expulsin de materiales del
aparato respiratorio).
Urticaria:

Reaccin vascular de la piel caracterizada por la aparicin de manchas lisas y

ligeramente elevadas, ms rojizas o ms plidas que la piel circundante, que
suelen acompaarse de prurito o picor intenso. Rara vez dura la erupcin ms
de dos das y puede ser causada por ciertos alimentos, frmacos, infecciones o
tensin emocional.
Vrtigo:
Sensacin de que el mundo externo gira alrededor del paciente, o de que el
propio paciente est dando vueltas en el espacio. Suele ser producido por
enfermedades del odo interno, algunos medicamentos o alteraciones en las
vas del sistema nervioso central.

FARMACOLOGIA: es la ciencia que trata del estudio del medicamento

MEDICAMENTO O FARMACO: cualquier sustancia qumica capaz de generar
unos efectos en el ser vivo, que puede ser beneficioso (medicamento) o
desfavorable (toxicologa).
A.-CLASIFICACION DE LA FARMACOLOGIA

FARMACOGNOSIA: describe las dogras o medicamentos considerando su origen, sus

caracteres organolcticos. Etc...

FARMACOCINETICA: ciencia que estudia los fenmenos de absorcin, distribucin,

metabolismo y excrecin de los medicamentos. LADME: Liberacin, Absorcin,
Distribucin, Metabolismo y Excrecin.

FARMACOTECNIA: ciencia que estudia la preparacin conveniente de los

medicamentos para su utilizacin teraputica.

FARMACODINAMIA: estudia los efectos de los medicamentos, su mecanismo de

accin, la relacin entre accin y efecto de los frmacos (lo que el medicamento hace
al cuerpo)

TOXICOLOGIA: estudia los efectos perjudiciales de los frmacos y otras sustancias

qumicas responsables de las intoxicaciones.

TERAPEUTICA: rama del conocimiento mdico que se ocupa de todo que se puede
emplear para curar o aliviar las enfermedades.
B.-CLASIFICACION DE LOS MEDICAMENTOS

POR NOMBRE QUIMICO: lo primero que conocemos de un frmaco. Describe la

estructura de un frmaco (cido acetil saliclico) segn las reglas de la nomenclatura
de los compuestos qumicos.

POR NOMBRE GENERICO O DCI (denominacin comn internacional): se refiere al

nombre comn establecido por el que se conoce al frmaco como sustancia
independientemente de su fabricante. Debe ser sencillo, conciso y significativo. Lo
elige la OMS.

POR NOMBRE REGISTRADO O COMERCIAL: el elegido por el fabricante.

PREPARACIONES MAGISTRALES: frmula que no existe como tal, pero que el

mdico lo prescribe para un determinado enfermo (el mdico emplea una dosis
diferente para cada enfermo)

MEDICAMENTOS ESENCIALES: lista que elabora la OMS y que son indispensables

para el tratamiento de las enfermedades ms comunes (220 mts)

MEDICAMENTOS HUERFANOS: grupo que combatan enfermedades que afecta a un

nmero muy escaso de personas. La ley los obliga a fabricar, porque no son rentables.
C.-CADUCIDAD Y CONSERVACION DE MEDICAMENTOS
En Espaa la conservacin suele ser de 5 aos, de tal modo que a cada ao le
corresponde una letra del abecedario. Excepto antibiticos, productos
biolgicos, heparinas.
D.-SIGNIFICADO DE LOS SIMBOLOS DE LOS ENVASES DE LOS MEDICAMENTOS
* nevera medicamentos psicotrpicos
receta medicamentos estupefacientes

Medicamentos necesitan una receta especial, adems de la

con caducidad normal
E.-FORMAS FARMACEUTICAS
Se define como la formulacin adecuada de los principios activos para poder
ser administrado.

COMPRIMIDOS: se fabrican por comprensin de los principios inmediatos que debe

estar en forma de polvo. Puede ranurarse para ser administrado en dosis ms
pequeas. Los comprimidos pueden fabricarse con una cubierta entrica para evitar
la degradacin por los jugos gstricos. Tambin existe comprimidos de liberacin
retardada, que ceden lentamente el principio activo.

GRAGEAS: comprimidos envueltos con una capa de sacarosa. Se utiliza para

enmascarar el mal sabor de algunos medicamentos.

CAPSULAS: cubiertas slidas de gelatina soluble, tb para enmascarar medicamentos

de sabor desagradable o para cubierta entrica.

SOBRES: se presentan protegidos de la luz y la humedad para la proteccin del

frmaco, que est generalmente en estado slido o forma de polvo.

SOLUCIONES: mezclas homogneas en las que est disuelto un slido o lquido con un
lquido. Pueden ser soluciones acuosas o no acuosas. Son los jarabes, gotas, el
contenido de las ampollas.

JARABES: solucin concentrada de azcar en agua, en proporcin 60 de azcar con 40

de agua. Se utiliza como vehculo de un medicamento de mal sabor.

GOTAS: solucin de un medicamento para administrar en pequeas cantidades,

principalmente en glucosas. Suele ser solucin acuosa, isotnica (= osmolaridad que el
plasma, 290)

AMPOLLAS: recipiente estril de vidrio o plstico que normalmente contiene 1 dosis

para administrar por va parenteral.

VIAL: recipiente estril que contiene un frmaco, generalmente en forma de polvo

seco liofilizado (forma de esterilizacin).

SUSPENSIONES: cuando un slido finamente dividido se dispersa en otro slido,

liquido o gas. Tenemos:

LOCIN: suspensin en forma liquida para aplicacin externa.

GELES: suspensiones de pequeas partculas inorgnicas en un liquido o de grande

molculas en un liquido tambin.

POMADA: Suspensin en la que los medicamentos se mezclan con una base de

vaselina, lanolina u otras sustancias grasas.

PASTAS: suspensin expresa y concentrada de polvos absorbentes dispersos en

vaselina. Tras la aplicacin de una pasta se seca y se vuelve rgida.

SUPOSITORIO: preparado slido en una base de crema de cacao o gelatina;

administracin de medicamentos por va rectal. Por va vaginal se emplean vulos.

EMULSIONES: sistema en el que un liquido esta disperso sin diluirse como pequeas
gotitas en otro liquido.

CREMAS: emulsiones lquidas, viscosas o semislidas de agua en aceite o de aceite en

agua.
F.-FORMAS ESPECIALES.

Jeringa precargada

Cartuchos: envases donde los medicamentos se encuentran en forma liquida y se van

a dosificar el paciente segn su dolor.
G.-COMO ADMINISTRAMOS LOS MEDICAMENTOS
La preparacin y administracin de los medicamentos es una tarea delegada por el
medico y realiza enfermera.
Debemos seguir los siguientes pasos:

nombre del paciente

nombre del frmaco

dosis

va de administracin

pauta (intervalo entre la dosis)

Sin una orden medica no se permite pasa ningn medicamento.

Medidas de asepsia bsicas

Medicamento debe ser administrado inmediatamente despus de ser preparado.

Asegurarse de que el paciente las tome.

Valorar (los posibles efectos al medicamento)

2.-FARMACOLOGIA GENERAL
TEMA 1: FARMACOCINETICA
El frmaco se libera de su forma farmacutica que lo contiene, se absorbe, pasa al
plasma, se distribuye en el organismo hasta el lugar de accin. Se metaboliza y se
excreta (LADME)
El objetivo de la farmacocintica clnica es alcanzar y mantener las concentraciones
plasmticas del frmaco necesarias para conseguir el efecto teraputico sin llegar a
producir un efecto txico
A.- SISTEMA NERVIOSO PERIFERICO Y AUTONOMO
TEMA 1: RECUERDO FISIOLOGICO DE LA TRANSMISION COLENERGICA
El sistema nervioso autnomo est constituido por neuronas y fibras
nerviosas perifricas, que inervan vasos sanguneos, corazn pulmn,
glndulas y otros rganos, tb el msculo liso. Tiene dos tipos de fibras:
sensitivas y motoras.

Aferentes: son sensitivas y recogen las sensaciones viscerales. Proceden de

los rganos y las lleva al SNC donde hacen sinapsis con las neuronas
motoras, formando el acto reflejo involuntario.

Eferentes: son motoras, parten de las neuronas motoras del tronco cerebral y
del asta lateral de la mdula espinal dirigindose a los rganos efectores.
Est formado por dos sistemas bien diferenciados que producen efectos
contrapuestos: sistema simptico y el parasimptico.

SISTEMA NERVIOSO SIMPATICO: se origina en las neuronas del asta lateral de

la mdula y hace la primera sinapsis en los ganglios simpticos
paravertebrales, situados a lo largo de la columna vertebral y prxima a ella.
Estas fibras que salen de la mdula y llegan a los ganglios se llaman fibras
preganglionares. De los ganglios prevertebrales salen las fibras
postganglionares que se dirigen hacia las vsceras u rganos efectores y
terminan en los receptores simpticos o adrenrgicos, donde se establece la
segunda sinapsis.

SISTEMA NERVIOSO PARASIMPATICO: se originan en neuronas situadas en el

tronco del encfalo y en la mdula sacra. Las fibras preganglionares que
parten de estas neuronas se distribuyen por los pares craneales III, VII, IX, X
y tb por los nervios sacros. Estas fibras preganglionares hacen la primera

sinapsis en una neurona de un ganglio situado en la propia vscera efectora.

De aqu salen las fibras postganglionares que hacen la segunda sinapsis en
los receptores colienrgicos del rgano efector.

NEUROTRANSMISION NERVIOSA
El neurotransmisor de la primera sinapsis del simptico es
la acetilcolina (Ach) y los receptores son nicticos y en la segunda sinapsis el
neurotransmisor es la noradrenalina o norepinefrina que van actuar en los
receptores adrenrgicos, estos pueden ser:

Alfa1: estn en todos los vasos sanguneos, excepto en los coronarios y los
de la musculatura esqueltica. Su estimulacin produce vasoconstriccin

Alfa2: se localizan en la membrana presinptica de las fibras

postganglionares del simptico. Su estimulacin produce inhibicin de la
liberacin del neurotransmisor

Beta1: estn solo en el miocardio. Su estimulacin produce un aumento de la

contractilidad, frecuencia, conduccin y excitabilidad

Beta2: en los vasos coronarios, de la musculatura esqueltica, musculatura

lisa bronquial, tero y rganos digestivos. Su estimulacin produce
relajacin, por lo que produce vasodilatacin coronaria, de la musculatura
esqueltica, tero, broncodilatador y disminucin de la motilidad intestinal
La mdula suprarrenal es una glndula que forma parte del simptico,
produce adrenalina y su liberacin es estimulada por las fibras
preganglionares simpticas. La adrenalina liberada aqu pasa a la circulacin,
tb actan en los receptores adrenrgicos
En el sistema nervioso parasimptico:

Se libera acetilcolina y los receptores son nicotnicos (1 sinapsis)

Se libera acetilcolina y los receptores son colienrgicos muscarinos (2

sinapsis)

CONDUCCION Y TRANSMISION
TRANSMISION: paso del impulso a travs de la unin simptico o
neuroefectora
CONDUCCION: paso de un impulso lardo del axn o fibra muscular.
CONDUCCION

TRANSMISION

Despolarizacin programada. Potencial de

accin. Aumenta permeabilidad Na

Liberacin neurotransmisor por

terminaciones. (Potencial de accin).
aumenta permeabilidad Ca

Repolarizacin. Aumenta permeabilidad K

Interaccin neurotransmisor - receptor

 Potencia postsinptica: por excitatorio

(aumenta permeabilidad Ca) o por
inhibitorio (aumenta permeabilidad Na y
K)

LIBERACION DEL NEUROTRANSMISOR

Sntesis del neurotransmisor
Tirosina dopa dopamina
Tirosina dopa dopamina noradrenalina
Hidroxilasa descarboxilasa hidroxilasa
Colin acetil
Colina + acetil Co A acetil colina + Co A
Transferasa
Almacenamiento del neurotransmisor en las vesculas presinpticas
Liberacin del neurotransmisor en la hendidura presinptica
Potencial de accin presinptico (genera despolarizacin) produce un aumento de la
permeabilidad de la membrana de la terminacin presinptica para el Ca2+[ Ca2+]
Terminacin presinptina fusin de la mb de las vesculas sinpticas con la mb
presinptica produciendo la liberacin del neurotransmisor a la hendidura sinptica

INTERACCION NEUROTRANSMISOR - RECEPTOR

RECEPTORES PARA LA ACETILCOLINA (COLINERGICOS)

Nicotnicos: estimulados a pequeas dosis por la nicotina. Ganglios del SNA. Placa
neuromuscular

Muscarnicos: estimulados por la muscorina. 2 sinapsis del parasimptico

DESTRUCCION O DISIPACION DEL NEUROTRANSMISOR

Acetilcolina: acetilcolina colina + c.actico
Acetil colinesterasa

noradrenalina: no toda la noradrenalina se va a unir a las vesculas.

Recepcin (+imp)
Disipacin
Metabolismo (por 2 enzimas fundamentales)
Monocido oxidasa = MAO Na ac.vanil mandelico
Cotecol - o - metiltrnasferasa = COMT Na -noradrenalina

CONSIDERACIONES GENERALES

El sistema nervioso simptico tiene una intervencin fundamental en la regulacin

homeosttica de una gran variedad de funciones, entre ellas de la frecuencia cardiaca,
fuerza de contraccin cardiaca, tono vasomotor, presin sangunea, tono va area
bronquial, metabolismo de HC y cidos grasos. La estimulacin del simptico ocurre
normalmente como respuesta a la actividad fsica, al estrs psicolgico, reacciones
alrgicas generalizada, etc.
Debido a las distintas funciones mediadas o modificadas por el simptico, los frmacos
que alteran o imitan son tiles en los tratamientos de los distintos desordenes clnicos,
como la hipertensin, insuficiencia cardiaca, arritmia cardiaca, asma, alergia, shock,
reacciones anafilacticas.
TEMA 5. FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS, ANTICOLINERGICOS O
ANTIMUSCARINICOS
Producen el bloqueo de los receptores muscarnicos de la transmisin
aolonrgica, de forma que anula el efecto en el parasimptico, no se anulan
los receptores colinrgicos nicotnicos.

CLASIFICACION
DERIVADOS DE AMONIO CUATERNARIO
Homatropina

Butil escopolamina (buscapina)

Otilonio bromuro (spasmotil)

DERIVADOS DE AMINAS TERCIARIAS

Atropina

escopolamina

Ipratopio bromuro (atrovent): antiasmtico anticolinrgico

La atropina y frmacos afines compiten con los agonistas muscarnicos por
idntico sitio de unin en los receptores, es as, que la atropina es
antagonista muy selectivo de:

Msculo liso

Msculo cardiaco

Glndulas exocrinas

Digestivo

EFECTOS E INDICACIONES

EFECTOS CARDIOVASCULARES

Producen taquicardia, por eso se usan en bradiarritmias, se utiliza la atropina

Bloquean o antagonizan los efectos muscarnicos de los frmacos

anticolinesterasa.

EFECTOS DIGESTIVOS Y URINARIOS

Disminuyen las secreciones digestivas

Disminuyen la motilidad intestina y de las vas biliares por lo que se utilizan

como antiespasmticos ( butil escopolamina)

En dificultad de miccin

EFECTOS OCULARES

Midriasis

Parlisis de acomodacin del ojo y produce visin borrosa y fotofobia.

EFECTOS RESPIRATORIOS

Producen broncodilatacin y se utiliza en tratamiento de broncoespasmo

(ipratropio)

En caso de anestesia en el momento de ventilacin e intubacin (atropina y

escopolamina)

INTOXICACION POR ATROPINA

Se da ocasionalmente en nios y la dosis mortal es 10 mg. Los signos y
sntomas son:

Boca seca

Imposible hablar y tragar

Mucha sed

Visin borrosa

Piel caliente, seca y rugosa

Pulso dbil y rpido

Comportamiento y sntomas mentales puede parecer que tenga psicosis

orgnica aguda
El diagnstico es parlisis diseminada por todos los rganos inervados por el
parasimptico. La forma de confirmacin de la intoxicacin es una inyeccin
de fisostigmina SC 1mg., en nios 0.5 mg.

EFECTOS ADVERSOS

Sequedad de boca y piel

Midriasis

Retencin urinaria

Taquicardia

estreimiento

PUNTOS IMPORTANTES EN ENFERMERIA

En caso de parada administrar dosis altas de atropina (3mg)

Avisar a quien administre el colirio que el paciente va a presentar fotofobia

Gran parte de frmacoa espasmolticos llevan otro principio activo (AINES)

por ej. butil escopolamina + metamizol (nolotil) = buscapina compositun

En varones y de edad avanzada difucultan la miccin

Los frmacoa anticolinestaresa irreversibles se administran acompaadas de

1mg de atropina
TEMA 4: FRMACOS PARASIMPATICOMIMTICOS
Su origen se encuentra en el tronco del encfalo y la mdula sacra. Se
distribuyen a travs de los pares craneales III (motor ocular comn), VII
(facial), IX (glosofarngeo) y X (vago), este ltimo es el ms importante.
Existen dos tipos de receptores colinrgicos

Nicotnicos.- primera sinapsis, el neurotransmisor es la Ach

Muscarnicos.- segunda sinapsis, el neurotransmisor es la Ach.
Algunos frmacos PSL slo bloquean los muscarnicos y no bloquean los
nicotnicos.

TRANSMISIN
La Ach al estimular la fibra nerviosa provoca la liberacin del
neurotransmisor (almacenado en las vesculas presinpticas). El
neurotransmisor pasa a la hendidura sinptica transmitiendo el impulso
elctrico y excitando de este modo la fibra postsinptica lo que produce la
estimulacin de los receptores. Este ltimo paso sucede en la segunda
sinapsis, en el caso de la primera sinapsis al llegar a este punto el estmulo
se propaga a lo largo de la hilera postganglionar.

ENZIMA
La enzima que inhibe la Ach es la Acetilcolinesterasa (Ach E). La Ach se
hidroliza completamente por la Ach E, aunque la duracin del efecto de esta
enzima es muy breve.

EFECTOS SOBRE LOS RGANOS DEL SISTEMA PARASIMPTICO

- Disminucin de la FC
- Disminucin de la contraccin cardiaca
- Dilatacin de los vasos sanguneos
- Aumento de la motilidad y secreciones glandulares en le estmago, el
intestino y la vescula.
- aumento de la secrecin de las glndulas salivares y bronquiales

- broncoconstriccin (contraccin del msculo bronquial)

- relajacin del esfnter de la vejiga urinaria
- Miosis de las pupilas (contraccin).- la pilorcapina (alcaloide) se emplea
tpicamente en Glaucomas par producir miosis.

FRMACOS PARASIMPATICOMIMTICOS
Producen efectos semejantes a la estimulacin colinrgica o parasimptica
(muscarnica)

SIMILARES AL NEUROTRANSMISOR
De accin directa, estimulan al receptor colinrgico directamente
- Acetilcolina (frmaco).- Administracin IV. El problema que presenta es que
posee una semivida de 30 segundos y se degrada enseguida
- Betamecol.- Administracin por va oral. Posee una semivida mayor.
Utilizado para facilitar la miccin. Tambin acelera el vaciamiento gstrico y
alivia los sntomas del reflujo gastroesofgico.
! Efectos adversos.- sudoracin, dolor epigstrico, retortijones. Estn
contraindicados en caso de asma, lcera gastroduodenal e hipertiroidismo.
Nota.- todas las acciones de la Ach y otro frmacos parasimpaticomimticos
en los receptores muscarnicos pueden bloquearse con Atropina (0.5-1 mg IM,
IV)

FRMACOS ANTICOLINESTERASA
De accin indirecta, no estimulan el receptor
Bloquean o inhiben el enzima Ach E. Tienen accin sobre la primera sinapsis
del simptico y la primera y segunda sinapsis del parasimptico y en la placa
motora (todos los sitios en los que hay Ach) sean receptores nicotnicos o
muscarnicos.
La Ach no se hidroliza, son lo que aumenta su concentracin y se prolonga la
accin sobre el receptor.

Indicaciones

Miastenia gravis.- Enfermedad que afecta a la placa motora por mecanismo

autoinmunitario. Se producen Ac contra los receptores nicotnicos de la placa
motora lo que disminuye el nmero de stos. Se caracteriza por debilidad y
marcada fatiga de msculos esquelticos (Neogstigmina, Piridogstigminia).
Se produce una prdida generalizada de fuerza muscular que afecta ms a la
musculatura del ojo, faringe, cara y msculos. En general cursa con crisis,
prdida de expresin facial, no mastican, voz gangosa, etc.

En anestesia.- para antagonizar el efecto de los relajantes musculares nodespolarizantes (terminacin de los efectos de las drogas bloqueadoras
neuromusculares competitivas). Los relajantes musculares no-

despolarizantes, tambin llamados curarizantes fsicos, no causan

despolarizacin en la placa motora, sino que bloquean el receptor. Por tanto
la Ach no reacciona con el receptor lo que da lugar a una parlisis flcida. La
relajacin empieza por los msculos ms pequeos y finaliza por los ms
grandes (el diafragma)

leo paraltico (clico miserere.- oclusin intestinal con dolor violento) y

atona de la vejiga urinaria, atona del msculo liso del tracto
gatrointestinal.-Neostigmina

Glaucoma.- se caracteriza por un aumento de la presin intraocular que si es

lo bastante elevado y persistente causa daos en la unin del nervio ptico y
la retina con posible ceguera irreversible. Los Anti-Ch E producen cada de la
presin intraocular.

Tipos

Reversibles
Edofronio (duracin 1-2 h)
Neostigmina.- va IV. Antagoniza los relajantes musculares nodespolarizantes. En este caso se usa con ATROPINA para bloquear los efectos
muscarnicos, sobre todo la bradicardia.
Fisostigminia (erserina)- Tiene mayor duracin y menores efectos
secundarios
Carbamato (Baygon)
Neostigmina (2-6 h.)
! Efectos adversos.- igual que los de accin directa pero ms exagerados.
Nauseas, salivacin excesiva, diarrea, retortijones

Irreversibles.- sin aplicacin teraputica. Se trata de compuestos

organofosforados, se usan como insecticidas agrcolas y en la II GM tambin
se utilizaron como gases neurotxicos ya que se absorben con facilidad a
travs de la piel debido a la gran liposolubilidad de estos.
Ecotiofato (nico con utilidad clnica)
DPF.- es el ms conocido (II GM), Inactivacin permanente de Ach E. Muy
liposoluble, bajo peso molecular, muy voltil, por lo que se absorbe por piel.
Atraviesa el SNC
Gases neurotxicos.- Tabn, Sarn, Somn
Paratin.- insecticida. Ya no se utiliza porque supone grandes riesgos de
envenenamiento.
Malatin.- pulverizado en zonas populosas para controlar moscas y
mosquitos de frutos

Mecanismo de accin.- Los compuestos cuaternarios inhiben reversiblemente

al enzima combinndose con el centro activo.
Edofronio.- Accin breve debido a su unin reversible con el enzima AcHE
(acetil colinesterasa) y la rpida eliminacin por los riones despus de su
administracin sistmica.
Fisostigmina y Neostigmina.- Tambin son hidrolizadas por la AcHE pero
mucho ms lentamente que la Achl La duracin de la inhibicin del enzima
por estos frmacos es de 3-4 horas.
Organofosforados.- su unin con el enzima es muy estable
! Nota.- Los trminos reversible e irreversible reflejan diferencias
cuantitativas temporarias y que ambas reaccionan en forma covalente con el
enzima.
! Toxicologa
Los aspectos toxicolgiocs de los anti-AcH tienen gran importancia pare el
mdico por varias causas.
Intoxicacin accidental.- por el uso de plaguicidas e insecticidas (va
transdrmica y pulmonar).
Intoxicacin con fines suicidas.- debido a su fcil acceso (va oral)
Adems la exposicin crnica a ciertos organofosforados puede producir
alguna neuropata tarda.
La intoxicacin por pesticidas va a dar un cuadro clnico con intensa actividad
colinrgica perifrica, central y placa motora, broncoconstriccin, miosis,
visin borrosa, etc. Tambin fasciculaciones musculares, convulsiones,
temblores y confusin por hiperactividad en placa motora.
Tratamiento sintomtico con Atropina, y para activar la Acetilcolinesterasa se
administra Pralidoxima en etapas tempranas de la intoxicacin.
Intoxicacin aguda
Se manifiesta por signos y sntomas nicotnicos y muscarnicos, y algunos del
SNC. Los efectos pueden ser locales y generalizados.
Los efectos locales de la intoxicacin se deben a la accin de vapores o
aerosoles en su sitio de contacto con los ojos, aparato respiratorio o a la
absorcin local despus de la contaminacin lquida de la piel y mucosas.
Los efectos generales son los efectos que siguen rapidamente a la absorcin
sistmica por cualquier va. Aparecen rapidamente despus de la inhalacin
de vapores y aerosoles, con efectos graves y en unos pocos minutos.
Producen acciones muscarnicas (aumento de lacrimeo, miccin involuntaria,
bradicardia, hipotension,) y nicotnicas en unin neuromuscular (parlisis
de msculos respiratorios).

Los efectos aparecen ms rpido por inhalacin de vapor que por absorcin
gastrointestinal.
- Efectos oculares.- miosis, dolor ocular, rinitis acuosa
- Efectos respiratorios.- aumento de la secrecin bronquial, broncoespasmo.
- Efectos gastrointestinales.- nauseas, vmitos, clicos abdominales.
Las acciones nicotnicas en uniones neuromusculares del msculo esqueltico
son
- contracciones involuntarias
- parlisis
- debilidad muscular.
El momento de la muerte despus de una sola exposicin puede variar
entre los 5 min. y las 24 h. segn al dosis, la va, el agente, etc.
La causa de la muerte es una insuficiencia respiratoria y cardiovascular.
El diagnstico se hace fcilmente con los signos y sntomas. Si la intoxicacin
es leve se determina Ch E en eritrocitos o plasma.
El tratamiento es especfico y altamente efectivo. Se administra Atropina en
dosis suficientes (sulfato de atropina, 0.5-1 mg, IV si es posible o IM). Es un
eficaz antagonista de las acciones en los sitios receptores muscarnicos
incluyendo el aumento de la secrecin traqueo-bronquial y salival
broncoconstriccin, estimulacin en ganglios autnomos y en menor grado
acciones centrales. Puede repetirse la dosis de 2 mg cada 5-10 min. hasta
revertir los sntomas muscarnicos.
Pero la atropina no tiene prcticamente efecto sobre la activacin
neuromuscular perifrica y subsiguiente parlisis. Esta accin de los agentes
anti-Ch E pueden revertirse con PRALIDOXIMA. En la intoxicacin anti-Ch E
moderada o severa la dosis adulta recomendada de pralidoxima es 1g. IV en
no menos de 2 min. (5 min.). Si la debilidad no se alivia o vuelve despus de
20 min. puede repetirse la dosis. Es muy importante el tratamiento precoz
(antes de habre transcurrido 24h).
Pueden ser necesarias medidas de apoyo
1.- cese de la exposicin por retiro del paciente o aplicacin de mscara
antigases si la atmsfera est contaminada.
Abundante lavado de piel con agua y si es en mucosa lavado gstrico.
2.-Mantener una va area adecuada
3.- Respiracin artificial si se necesita
4.- Administracin de O2
5.- Alivio de convulsiones persistentes

6.- Tratamiento de Shock

La Atropina debe de darse en nombres grandes, inicialmente 2-4 mg. IV, debe
repetirse cada 3-10 minutos hasta que desaparezcan los sntomas
muscarnicos y tambin si desaparecen.

USOS DE FRMACOS ANTI-AcH E EN CASO DE INTOXICACIN POR

DROGAS ANTICOLINRGICAS
1.- En caso de envenenamiento con Atropina y otros antimuscarnicos sus
efectos pueden revertirse con la inyeccin de Fiostigmina por va IV.
2.- Tambin en caso de intoxicacin por antidepresivos tricclicos o
Fenotiazinas se revierten con Fisostigmina (Dosis 0.5-2 mg con incrementos
adicionales).
3.- Para revertir los efectos de los frmacos bloqueadores neuromusculares
competitivos (efectos de la parlisis muscular inducida por frmacos nodespolarizantes) es necesario administrar Neogstigmina junto con atropina
para contrarrestar los efectos de una estimulacin muscarnica excesiva
4.- Se administra pralidoxina en intoxicaciones por organofosforados,
carbamato,o por inhibidores de la colinesterasa desconocidas. Debe
administrarse antes de 24 h. tras la exposicin al txico.
.
Aquellas drogas que inhiben el enzima acetil-colinesterasa son drogas antiChE. Al bloquear el enzima se produce una acumulacin de AcH que da lugar
a una estimulacin generalizada de los receptores colinrgicos (tanto a nivel
central como perifrico), esto es una HIPERESTIMULACIN DE RECEPTORES
COLINRGICOS. Estimulacin de los receptores muscarnicos (receptores parasimpticos en
msculo liso, corazn, glndulas exocrinas)
- sudoracin, salivacin, lagrimeo excesivo
- miosis, visin borrosa
- nusea, vmito, dolor abdominal
- tendencia a la miccin
- aumento de secreciones bronquiales, broncoconstriccin
- bradicardia
Estimulacin de los receptores nicotnicos
a.- A nivel de la unin neuromuscular esqueltica (placa motora)
- fasciculaciones, espasmos musculares
- asincrona (falta de coordinacin)
- debilidad, parlisis muscular

b.- A nivel de receptores simpticos (en ganglios)

- taquicardia
- hipertensin arterial
TEMA 1: FARMACOCINETICA
El frmaco se libera de su forma farmacutica que lo contiene, se absorbe, pasa al
plasma, se distribuye en el organismo hasta el lugar de accin. Se metaboliza y se
excreta (LADME)
El objetivo de la farmacocintica clnica es alcanzar y mantener las concentraciones
plasmticas del frmaco necesarias para conseguir el efecto teraputico sin llegar a
producir un efecto txico
OBJETIVO DE LA FARMACOCINTICA QUMICA: Es alcanzar y mantener la
concentracin plasmtica del medicamento necesario para conseguir el efecto
teraputico sin llegar a producir efecto txico.
LA FARMACOCINTICA DEPENDE DE:
factores fisiolgicos:
- edad (ej. Menor dosis a ancianos y nios)
- hbitos dietticas
- hbitos txicos (fumar, beber)
- embarazo
- herencia gentica
factores respiratorios:
- enfermedades renales
- enfermedades hepticas.
(principalmente estas dos por que el frmaco se metablica en el hgado y se elimina
en el rin)
factores iatrognicos: causadas por interaccin de medicamentos durante un
tratamiento entre frmacos.(ej. Sintron y aspirina; da como efecto secundario
hemorragia ya que la aspirina inhibe la accin del sintrn)
PROCESOS DE ACTUACIN DE LOS MEDICAMENTOS
Para que un frmaco alcance una concentracin determinada en el lugar de accin y
producir por tanto efecto teraputico debe cumplir los siguientes procesos.
1.-TRANSPORTE DEL FRMACO A SU LUGAR DE ACCION:
Para que esto suceda el medicamento deber atravesar unas membranas celulares que
estn compuestas por dos capas de lpidos y tiene unos pequeos poros que permiten
el paso de agua, otras sustancias hidrosolubles y frmacos con bajo peso molculas.

Por tanto, la estructura bsica son lpidos. Estos lpidos nos condicionan el paso de los
frmacos.
Todos los frmacos son cidos y bases dbiles que deben encontrarse en forma
liposoluble y no ionizada para poder absorberse.
BIODISPONIBILIDAD: cantidad de frmaco que llega activo y sin metabolizarse a su
lugar de accin.
PASO DEL FRMACO:
Difusin pasiva: es el paso de los frmacos a travs de una membrana a favor del
gradiente de concentracin.
Transporte especializado: tambin llamado transporte activo se verifica contra
un gradiente de concentracin; requiere aporte de energa.
Difusin facilitada: tambin conocido como fagocitosis, no se necesita energa.
2.-FACTORES QUE DEPENDEN DE LA ABSORCION

Caractersticas fisicoqumicas del frmaco: tamao, molcula, liposolubilidad, si

es cido o alcalino, Pka del frmaco y del tipo de absorcin

Lugar de absorcin: va de administracin, superficie de absorcin, espesor de la

mucosa y el flujo sanguneo

Eliminacin pre-sistmica
VIAS DE ABSOCION DEL FARMACO
1.-Mediatas o indirectas:
Va oral: es la ms utilizada debido a su comodidad y porque es la ms
fisiolgica. Ventajas: econmica, cmoda y segura. til en urgencias
toxicolgicas. Inconvenientes: la absorcin puede ser irregular, lenta, producir
vmitos, no en enfermos inconscientes. Los frmacos sufren metabolizacin heptica
antes de pasar a sangre, el pH del estmago es 1.3 y existe riesgo de inactivacin por
pH gstrico.
Va sublingual: la velocidad de absorcin rpida, en casos particulares de
frmacos. El medicamento debajo de la lengua y se absorbe por la mucosa sublingual,
pasa a la vena cava y de ah a la circulacin sistmica evitando el metabolismo
heptico.
Va rectal: absorcin incompleta, variable e irregular. En nios que rechazan la
oral, enfermos con vmitos, enfermos inconscientes.
Va respiratoria: absorcin a tres niveles: mucosa nasal, trquea y bronquios. Va
muy vascularizada y muy rpida. Se utiliza con medicamentos con accin local sobre
bronquios. Las formas farmacuticas son aerosoles, nebulizadores e inhaladores con
polvo.
Va cutnea: absorcin deficiente debido a la piel. La piel hidratada es mejor que
la seca para el frmaco.
Va transdrmica: forma de dosificacin a travs de la piel y con dispositivos con
principios activos que se libera a una velocidad programada en un periodo de tiempo.
Va tpica: vagina, ojos, colirios, vulos vaginales

 va genitourinaria
2.-Inmediatas o directas:
Va subcutnea: ms lenta que la IM, pero tiene una absorcin rpida. La
velocidad de absorcin a partir de un depsito subcutneo se puede retardar por
inmovilizacin del miembro, enfriamiento local para producir vasoconstriccin o por
aplicacin de un torniquete prximo al sitio de inyeccin. Tb. se le puede agregar
epinefrina (=adrenalina) para producir vasoconstriccin local, lo que es til si se quiere
una accin local en vez de sistmica. Problema: el dolor muy intenso, dando lugar a
veces de ligeros abscesos pequeos y necrosis local
Va intramuscular: absorcin rpida debido a su gran vascularizacin. En
pacientes con vmitos, inconscientes e incapaces de deglutir. El frmaco se administra
disuelto en vehculo acuoso y en condiciones aspticas para la puncin intramuscular.
Si se utiliza vehculo oleoso la absorcin se retarda y se llama DEPOT. En caso del que
el paciente est en shock con hipoperfusin perifrica utilizar mejor la va IV.
Va intravenosa: el frmaco se deposita directamente en la circulacin sistmica,
el comienzo del efecto es inmediato. Se alcanzan niveles altos del frmaco en sangre
con dosis muy pequeas, lo que origina a veces riesgo de toxicidad. Por esta razn la
permanencia del frmaco es reducida por lo que las dosis deben ser ms bajas, ms
frecuentes e incluso en perfusin continua. Ventajas: rpida y se puede dar a
personas inconscientes. Inconvenientes: es cara, en caso de intoxicaciones es intil,
puede provocar arritmias, reacciones anafilcticas graves. Algunos frmacos daan la
pared vascular y pueden producir trombosis venosa local, embolia por introducirse
partculas del material con el que vaya el frmaco, riesgo de contagio.
va intra-tecal
va intra-neural
va intra-pleural
Va intra-sea.
3.-DISTRIBUCION DE LOS FARMACOS
Una vez que el frmaco se absorbe o inyecta en torrente, se distribuye en los
lquidos intersticial y celular, por tanto, los rganos muy irrigados como el
corazn, hgado... reciben el medicamento durante los primeros minutos de
la absorcin, en cambio la llegada del frmaco al msculo es ms lenta y en
estos tejidos puede necesitarse de min-horas para alcanzar el equilibrio.
En la sangre las molculas de los frmacos pueden encontrarse unido a protenas
plasmticas, a otras clulas (eritrocitos) o en estado libre. Slo la fraccin libre del
frmaco es la que va a atravesar las membranas celulares y a actuar en los receptores
para ejercer su accin farmacolgica. La fraccin unida a protenas es inactivo.
4.-BIOTRANSFORMACION O METABOLISMO
es la alteracin de la estructura qumica del frmaco debido a procesos
vitales. Los frmacos en el organismo no permanecen indefinidamente sino
que desaparecen por transformacin metablica (biotransformacin) y
posteriormente se eliminan o excretan por el rin. Como consecuencia de
este proceso algunos frmacos pueden perder parte de su actividad

farmacolgica, aunque existen excepciones como el diacepan, que da

metabolitos activos.
5.-EXCRECION DEL FARMACO
La mayora de los frmacos se eliminan por va renal. Algunos se filtran a
travs del glomrulo y otros adems de filtrarse, se excretan a travs del
tbulo renal, donde van a suceder tres pasos:
Filtracin glomerular
Secrecin tubular
Reabsorcin tubular
Segn la rapidez de su eliminacin renal ser en proporcin inversa su permanencia en
el organismo. En caso de insuficiencia renal, algunos frmacos deben disminuir dosis,
porque al disminuir la filtracin o la excrecin se reduce la eliminacin y se pueden
alcanzar niveles ms elevados, produciendo una posible toxicidad. Por ej. el pH de
orina influye en la reabsorcin de los frmacos ya que son cidos y bases dbiles. Si se
alcaliniza la orina, aumenta el pH, se vuelve bsico aumentando la excrecin de los
cidos dbiles (aspirina, barbitricos). Si se acidifica el pH la excrecin de bases dbiles
aumenta (anfetaminas).
Excrecin salivar: parte de algunos frmacos se excretan por la saliva (fenitona
(antisptico))
Tb. otra excrecin es la leche materna (alcohol, morfina)
FARMACOCINETICA CLINICA

Rango teraputico: intervalo de concentracin debajo del cual no se aprecia

ningn efecto y que por encima riesgo de toxicidad

Dosis mxima: a partir de la cual se considera que el frmaco ocasiona efectos

txicos

Dosis mnima: a partir de la cual no se observa ningn efecto

t, vida media, semivida de eliminacin: tiempo que tarda en disminuir la

concentracin plasmtica a la mitad, tiempo en que desaparece el 50% del frmaco)
refleja el tiempo que necesita para ser eliminado del organismo.

Razones que justifican la monotorizacin de los frmacos:

Comprobar que la respuesta teraputica es la adecuada
Minimizar los efectos no deseados como reacciones adversas...
Comprobar el cumplimiento teraputico

Objetivo de la monotorizacin: un mejor cuidado del paciente mediante la

individualizacin del tratamiento farmacolgico, ed, conseguir el mayor beneficio en el
menor tiempo posible, disminuye riesgos de toxicidad.
Se monotoriza en sangre porque es un parmetro constante y la
concentracin plasmtica del frmaco es extrapolable y real.

Intoxicacin por frmacos: todos pueden provocar efectos perjudiciales

de distinta naturaleza.

Reacciones adversas: un efecto no deseado y no esperado y que es

perjudicial para el paciente

Efecto secundario: son los que se producen con las dosis comunes de un
frmaco y que corresponda con su accin farmacolgica pero no deseable,
aunque a veces se puede aprovechar un efecto adverso porque puede ser
beneficioso.
TEMA 2: FARMACODINAMIA

La farmacodinamia es la ciencia que estudia la accin y efecto de los frmacos sobre

los seres vivos y su mecanismo de accin.

CONCEPTO DE PLACEBO Y DROGA

Llamamos placebo a una sustancia farmacolgicamente inerte que no tiene una
funcin, una accin farmacolgica definida.
Droga es cualquier sustancia qumica que tenga accin farmacolgica sobre los seres
vivos
Medicamento es un frmaco que sirve para curar, mitigar y prevenir enfermedades.
No todos los placebos son farmacologicamente inertes:
Placebo efecto placebo
Efecto farmacolgico
Frmaco
Efecto placebo
Efecto placebo: es el que resulta de la sugestin o cambio psicolgico del paciente y
no de la accin farmacolgica. Para que se produzca es imprescindible que el paciente
sea consciente de que se administra un frmaco que va a tener una accin que el cree
que es el que le conviene.

ACCION Y EFECTO FARMACOLOGICO

Accin farmacolgica: modificacin que produce un frmaco en las funciones del
organismo aumentndolo, disminuyndolo, suprimindolas o reemplazndolas, pero
nunca crea una funcin nueva.
Efecto farmacolgico: es el efecto de esa accin farmacolgica que puede apreciarse
por los sentidos

TIPOS DE ACCION FARMACOLOGICA

Estimulacin: aumenta la funcin de las clulas de un rgano o sistema del

organismo

Depresin o inhibicin: disminuye la funcin de las clulas de un rgano

Irritacin: estimulacin violenta que causa una lesin y que va acompaada de

alteraciones de la nutricin, crecimiento y morfologa de las clulas

Reemplazo

Antitumoral

Antiinfecciosos....

LUGAR DE ACCION DE LOS FARMACOS

Biofase: lugar donde los frmacos interaccionan con el organismo para
producir la accin farmacolgica
Accin local: cuando se produce en el lugar donde se aplica el frmaco sin penetrar
en la circulacin sistmica
Accin sistmica: la que se produce despus de la entrada del frmaco en la
circulacin y su distribucin en el organismo.

SELECTIVIDAD Y REVERSIBILIDAD DE LA ACCION

Selectividad: cualidad de los frmacos por la cual tienen una accin
preponderante sobre las estructuras del ser vivo, teniendo una accin mucho
menos sobre las dems
Reversibilidad: cualidad de los frmacos por la cual su accin desaparece
cuando se elimina el frmaco del organismo.

MECANISMO DE ACCION DE LOS FARMACOS

DROGAS DE ACCION ESPECIFICA: son aquellos que ejercen su accin farmacolgica
por la presencia en sus molculas de grupos qumicos especiales que les permiten
reaccionar, combinarse o acoplarse con receptores celulares especficos. Son frmacos
muy selectivos porque slo actan sobre clulas que poseen el receptor con el cual se
acoplan.
Receptor estructuras moleculares especficas situadas en la biofase que pueden estar
en la superficie o interior de la clula, suelen ser macromolculas proticas o
glucoprotenas con una configuracin complementaria a la de los grupos qumicos
especiales de los frmacos.
Condiciones para que se produzca el efecto farmacolgico:
Llegada del frmaco a la biofase (ADME)
Frmaco receptor especfico estmulo
Respuesta celular o efecto por dicho estmulo
Factores de los que depende este efecto
Concentracin del frmaco en la biofase
Concentracin de receptores en la biofase
Afinidad del frmaco por el receptor

 Actividad intrnseca: max = 1, min = 0

Afinidad: capacidad de un frmaco para unirse al receptor de tal modo que los
medicamentos con mucha afinidad por los receptores, necesitan concentraciones ms
bajas en la biofase para unirse al receptor. Los que tienen poca afinidad necesitan
concentraciones grandes para unirse

Actividad intrnseca: capacidad para producirse el estmulo una vez que se ha unido
al receptor, de tal modo que tiene AI = 1 el estmulo sera mximo y el que tenga AI =
0 no tendr ningn estmulo.

CONCEPTO DE AGONISTA Y ANTAGONISTA

Llamamos agonista aquellos cuya actividad intrnseca es mxima = 1.
Frmaco antagonista son aquellos cuya AI es nula = 0, no producen estmulo,
bloquean el receptor impidiendo la accin de los frmacos agonistas. Sern
antagonistas ms o menos potentes segn la mayor o menos afinidad por el receptor.

FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCION Y EL EFECTO DE LOS FARMACOS

ENTRE LAS DISTINTAS ESPECIES, SEGN EL LADME

ENTRE INDIVIDUOS DE LA MISMA ESPECIE:

Variacin biolgica: cualidad inherente a las especies que hace que no haya dos
individuos iguales. Factores que influyen: edad, peso, talla, concentracin de protenas
plasmticas, enfermedades hepticas o renales o diferencias genticas que hacen que
puedan tener distinto LADME

Intolerancia o hipersensibilidad: cualidad de algunos individuos por la que

responden exageradamente a un frmaco. Tiene origen gentico

Tolerancia congnita: cualidad de algunos individuos por la que responden

extraordinariamente escaso a una dosis normal de un frmaco. No se debe a la
administracin repetida del frmaco, porque su origen es gentico

Idiosincrasia: cualidad de algunos individuos por la que responden a un frmaco de

forma totalmente distinta a la esperada en su especie. Es una respuesta no relacionada
con la dosis, tiene origen gentico

Alergia o hipersensibilidad: mismo que el anterior, pero notiene origen gentico.

DENTRO DEL MISMO INDIVIDUO

Tolerancia adquirida: disminucin progresiva de la respuesta a un frmaco debido a

la administracin repetida del mismo. Puede ser:

Especfica: administracin repetida de un mismo frmaco

Cruzado: por otro frmaco diferente a el.

Taquifilaxia: tolerancia adquirida aguda, porque aparece en una sola dosis. Aunque
aumentemos la dosis no obtenemos respuesta

ACCION COMBINADA DE DOS FARMACOS

SINERGISMO: aumento de la respuesta a un frmaco por el empleo de otro por la

accin farmacolgica similar.

Adictivo: cuando se suman las acciones de los dos frmacos

Potenciacin: cuando la respuesta es mayor que sus efectos individuales

HIPERSENSIBILIDAD O FACILITACION: aumento del efecto de un frmaco por el uso

de otro con la accin farmacolgica

ANTAGONISMO: disminucin o anulacin de un frmaco por la utilizacin de otro.

Puede ser:

Competitiva: compite por el mismo receptor

No competitiva: receptores distintos

TEMA 3: CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS

BACTERICIDAS

BETALACTMICOS.

PENICILINAS.
Sensibles al cido y a la penicilinasa.-

Penicilina G

Penicilina G - procana

Penicilina G - benzatina.

cido resistentes

sensibles a penicilinasas.Fenoximetilpenicilina ; penicilina V.

Penicilinas de amplio espectro.-

Grupo ampicilinas

Ampicilina

Amoxicilina

Bacampicilina

Penicilina Antipseudomonas.

Carbenicilina

Ticarcilina

Piperacilina
Penicilinas de espectro corto.-

resistentes a la penicilinasa (antiestafilococo)

Cloxacilina

Dicloxacilina.
CEFALOSPORINAS Y

CEFAMICINAS.
Parenterales.

1 generacin.-

Cefazolina (kefol)

Cefalexina

Cefaloridina

2 generacin.-

Cefonicid (monocid )

Cefoxitina cefamicina

Cefuroxima

3 generacin

cefotaxima

ceftazidima

ceftriaxona

Orales.

Cefalexina

Cefaclor

Cefuroxima.

OTROS BETALACTMICOS

Aztreonam

Tienamicina

(imipenem+ cilastina).
Nota.- no tiene el anillo estructural delos Betalactmicos pero su accin es la misma
pro ello se introduce en este grupo.

AMINOGLUCSIDOS

TOBRAMICINA

GENTAMICINA

NETILMICINA

AMIKACINA

ESTREPTOMICINA

PPTIDOS

POLIMIXINAS B Y E.

BACITRACINA

VANCOMICINA

FOSFOMICINA

Trimetropin + sulfometoxazol COTRIMOXAZOL. (septrin )

METRONIDAZOL

BACTERIOSTTICOS

CLORANFENICOL (sakmimelotifis)

MACROLIDOS

ERITROMICINA (pantomicina)

ROXITROMICINA (rulide)

AZITROMICINA (zitromax)

CLARITROMICINA (klacid)

MIDECAMICINA (myoxam)

LINCOSAMIDAS

LINCOMICINA

CLINDAMICINA (dalacin)

TETRACICLINAS

CLORTETRACICLINA (aureomicina)

OXITETRACICLINA (terramicina)

DOXICICLINA (vibracina y vibravenosa)

MINOCILINA (minocin)

ANTITUBERCULOSTTICOS.- agente antituberculosos.

1 ELECCIN .-

Isoniacida

Rifampicina.-bacteriostatico bactericidad en accido y sensibilidad.....

Etambutol

TAMBIN.-

Streptomicina

Pirazinamida

ANTISPTICOS URINARIOS .- bactericida en accin.

QUINOLONA (norfloxacina, ciprofloxacina)

AC. PIPEMIDICO.

NITROFURANTOINA.

CLASIFICACIN SEGN SU ESPECTRO.

CORTO ESPECTRO

PENICILINAS ISOXAZOLICAS (cloxacilina)

METICILINA

IMIDAZOL

VANCOMICINA

TEICOPLANINA

MEDIO ESPECTRO

PENICILINAS G Y V

MACROLIDOS.-

Eritromicina

Josamicina

Rositromicina

Espiramicina
LINCOSAMIDAS.-

Lincomicina

Clindamicina

AZTREONAM

NITROFURANTOINA

AMPLIO ESPECTRO
AMINOPENILINAS

Ampicilina

Amoxicilina

CEFALOSPORINA.- 1, 2 y 3 generacin.

CEFAMICINA.-no es una cefalosporina pero se incluye en las de 2 generacin.

AMINOGLUCSIDOS

Gentamicina

Tobramicina

TETRACICLINAS

QUINOLONES (norfloxacina, ciprofloxacina)

IMIPENEN.
TEMA 6: RELAJANTES MUSCULARES
Cuando un nervio llega al msculo se divide en varios axones mielinizados que a su vez
se ramifican perdiendo su vaina de mielina hasta llegar a la membrana muscular.
La unin de una terminacin nerviosa y las fibras musculares estriada es lo que se
conoce como placa motora. Aqu se libera la acetil colina que va a interaccionar con
los receptores colinrgicos nicotnicos, dando lugar a una contraccin muscular. Si se
bloquean los receptores nicotnicos se consigue la relajacin de las fibras musculares.

MECANISMOA PARA BLOQUEAR LOS RECEPTORES

despolarizacin de la membrana del receptor de forma continuada, es decir,
no hay lugar a repolarizacin, no existe contraccin - relajacin, queda una relajacin
continua
Bloqueo no despolarizante, es decir, por antagonismo competitivo por la acetil
colina que ser desplazada por los receptores colinrgicos nicotnicos.

FARMACOS NO DESPOLARIZANTES O COMPETITIVOS

Pancorunio (pavulon)

Atracurio (traquim)
Son derivados de la D - tubocurarina. Estos frmacos son bloqueantes competitivos
que se combinan con los receptores nicotnicos ocupandolos, sin activarlos, de modo
que los impulsos de los nervios motores no pueden provocar la contraccin y aparece
la parlisis.
En general estos frmacos provocan una adecuada relajacin del msculo esqueltico
durante la ciruga o manipulacin ortopdica. La relajacin empieza por los msculos
ms sensibles: ojos, msculos del tronco, extremidades y diafragma. A la hora de
revertir es inverso.

FARMACOS DESPOLARIZANTES

Succinil - colina (anectine)

Son frmacos que tb interaccionan con receptores nicotnicos postsinpticos,
provocando una despolarizacin de la membrana en la placa motora, pero se distingue
de la acetil colina en que su permanencia en la placa motora es prolongada. De modo
que la membrana postsinptica permanezca despolarizada.
Se emplea en intervenciones quirrgicas de corta duracin. Su efecto es muy fugaz, se
empieza a sentir el minuto de se administracin y tiene un efecto total de 5 - 6
minutos.

Es un frmaco bien tolerado y slo por motivo de idiosincrasia puede aparecer

hipertermia maligna (para esta se utiliza dantroleno)
TEMA 3: FARMACOS SIMPATICOLITICOS
Los frmacos simpaticolticos son los frmacos que inhiben la accin del Sistema
Nervioso Simptico. Sustancias que actuando directa o indirectamente sobre los
rganos efectores, contrarrestan, total o parcialmente, los efectos de la estimulacin
de las fibras simpticas postganglionares.

Alfa1 localizados en sitios postsinpticos y son responsables de la iniciacin de

sucesos postsinpticos excitatorios.

Alfa2 localizados en fibras nerviosas presinpticas. La activacin de estos

receptores inhibicin de la liberacin del transmisor
Tb. parece que existe alfa2 en el SNC la estimulacin de estos receptores reduce la
eferencia simptica del SNC
Los frmacos antagonistas no competitivos son frmacos que no bloquean los
receptores del simptico, pero que sin embargo, contrarrestan o inhiben la accin del
simptico por otro mecanismo.

FARMACOS SIMPATICOLITICOS (antiadrenergicos)

Bloquean la transmisin adrenrgica, evitando y/o antagonizando los efectos
producidos por la catecolaminas.
El mecanismo por el que estos frmacos consiguen el bloqueo del simptico es doble:

Estimulando los receptores alfa2

Inhibiendo: - Sntesis

Almacenamiento de catecolaminas

Liberacin

Recaptacin
Bloqueando los receptores alfa y beta

FARMACOS QUE ESTIMULAN LOS RECEPTORES 2 = ADRENOLITICOS

Estimulan los receptores alfa 2 de las terminaciones presinpticas
postganglionares impidiendo la liberacin de noradrenalina. Son:

Clonidina Antihipertensivos

FCOS QUE INHIBEN LA ACCION DE LAS CATECOLAMINAS

Metil dopa

A nivel de la sntesis: metil dopa

A nivel del almacenamiento: vacan las vesculas donde se almacena,

impidiendo el llenado. Son:

Guanetidina

Antihipertensivos

Reserpina

A nivel de liberacin: impidiendo el impulso nervioso

Posilato de bretilio

Guanetidina

A nivel de recaptacin

Imipramina (antidepresivo)

BLOQUEANTES ADRENERGICOS

Son frmacos con afinidad por los receptores pero sin actividad intrnseca.

BLOQUEANTES ADRENEGICOS = ADRENOLITICOS

BLOQUEANTES ALFA 1 ADRENERGICOS

Ocupan los receptores alfa 1 postsinpticos compitiendo con las

catecolaminas con la que su estimulacin no tiene lugar. Producen un
bloqueo reversible y antagonizan si se aumenta la concentracin de
catecolaminas en el receptor. Son:

Fentolamina vasodilatadores, hipertensin, feocromocitoma

Prazosin

Fenoxibenzamino

Derivados del cornezuelo de centeno: - Vasodilatador cerebral y perifrico

Arhidroergotoxina

Ergotoxina

Ergotamina

Bromocriptina oxitcico

BLOQUEANTES ALFA 2 ADRENERGICOS: estimulan, no bloquean

Clonidina
Metil dopa

BLOQUEANTES ADRENERGIOS

BLOQUEANTES BETA 1 Y BETA 2 ADRENERGICOS (no selectivos)

Propranolol
Bisoprolol

Labetanol (alfa y beta bloqueante)

Oxprenolol

Carvediol

BLOQUEANTES BETA 1 ADRENERGICOS (cardioselectivos)

Atenolol Tenormin
Metoprolol Lopresor

Esmol
BLOQUEOS

Beta1

Fibras del miocardio sus funciones

Cronotrpico (-) bradicardia gasto cardiaco

bromotrpica (-) conduccin A - V

inotrpica (-) contractilidad vol. Eyeccin gasto cardiaco

batmotrpica (-) accin antiarritmica

consumo de O2 por el miocardio (accin antianginosa)

Hay bloqueantes beta 1 selectivos: - Atenolol

Metoprolol

(a dosis ms bajas bloquea tb los beta 2)

Beta2

Vasos coronarios y musculares vasoconstriccin

Rp TA
Flujo sang coronario y muscular
TA va refleja bradicardia
Rp postcarga - gasto cardiaco
- consumo de O2 miocardio

bronquios broncoconstriccin

metabolismo glcidos glucogenolisis hipoglucemia

Alfa 1

Vasos sanguneos vasodilatacin

Rp TA
Flujo sanguneo
TA va refleja taquicardia

Rp postcarga - Gasto cardiaco

- consumo o2 miocardio

Gl.salivales, lacrimal, sudorpara bloqueo secrecin en respuesta del estrs

msculo piloerectores bloqueo de la piloereccin

INDICACIONES

INDICACIONES DE LOS ALFA BLOQUEANTE

En el tratamiento de la HTA

Insuficiencia cardiaca

Shock

Feocromacitoma (tumor en las suprarrenales que produce aumento de adrenalina y

noradrenalina)

INDICACIONES DE LOS BETA BLOQUEANTES

HTA

Cardiopata isqumica porque disminuye la demanda de oxgeno y mejora la perfusin

coronaria

Antiarrtmicos, producen bradicardia

Angina de esfuerza porque disminuye la demanda cardiaca en el ejercicio

En casos de ansiedad, disminuye temblores y palpitaciones

Migraas como accin profilctica

Hipertiroidismo

Crisis tiroxina

EFECTOS SECUNDARIOS

EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS BETA

Exageracin de los efectos teraputicos cardiocos: bradicardia, bloqueo A - V

Contraccin del msculo liso: broncoespasmo, claudicacin intermitente, sndrome de

Raynaud

Efectos centrales: insomnio. Fatiga...

Alteraciones metablicas: enmascaramiento de los sntomas de la hipoglucemia en

diabticos insulin-dependiente
Notaa la hora de utilizar un beta dos, mejor un cardioselectivo y dentro de estos el
atenolol porque podemos utilizarlo en asma y enfermedades broncoconstrictivas ya
que produce broncoconstriccin.
D.-MEDIO INTERNO

TEMA 1: DIURTICOS
Los diurticos son frmacos que actuando sobre el rin, produciendo un
aumento de produccin de orina. Aumentan tanto el volumen de orina
(diuresis) como la cantidad de sodio excretado (natriuresis).

Diuresis.- volumen de orina / unidad de tiempo.

Natriuresis .- cantidad de Na+ excretado / unidad de tiempo.

ACCIONES GENERALES DE LOS DIURTICOS

o
! diuresis
! natriuresis
! TA

! retorno venoso
deshidratacin
intersticial
( ! edema intersticial)
deshidratacin
intracelular
(! edema intracelular)
INDICACIONES GENERALES DE LOS DIURTICOS

Situaciones con retencin hidrosalina .- edema

Sndrome netrotico

Cirrosis heptica

Insuficiencia cardiaca.

Hipertensin arterial

Insuficiencia renal aguda.

CLASIFICACIN DE DIURTICOS

DIURTICOS OSMTICOS

Lugar de accin preferentemente.- TCP (tbulo contorneado proximo)

Manitol

DIURTICOS NO OSMTICAS.- se clasifican segn su lugar de accin preferentemente.

Diurticos de ASA.-los mas potentes.

Flurosemida

cido etacrinico

Bumetanida

Diurticos de TCD (tbulo contorneado distal) cercano.

Tirazidas

Clorotiazida

Clortalidina

Diurticos de TCD lejano y TC.

Ahorradores de potasio

espironolactona

amiloride

triamterene

DIURTICOS OSMTICOS
MECANISMO DE ACCIN
Son sustancias con poder osmtico muy alto, es decir, gran capacidad para
retener agua, que son filtradas por el glomrulo, pero que no son
reabsorbidos por los tbulos.
Por esta avidez por el agua, disminuyen la reabsorcin tubular de la misma, con lo que
al final la cantidad de orina es mayor.
Adems, al aumentar la velocidad del flujo de orina, tambin disminuyen la reabsorcin
de Na+ y otros solutos (aunque en menor proporcin que el Agua) al dar menos tiempo
a los tbulos a reabsorberlos con lo que al final aumenta la natriuresis y en general , la
saliuresis.
Los diurticos osmticos producen aumento de la diuresis y de la natriuresis pero mas
lo primero.

VA DE ADMINISTRACIN

Se administra por va IV.

Por va oral el manitol no es absorbido y no produce efecto diurtico, sino que produce
diarrea por un mecanismo osmtico (laxante osmtico).

INDICACIONES

Edema cerebral.-situacin grave caracterizada por aumento de

lquidos en el cerebro.

Hiponatremia dilucional.-situacin caracterizada por existir un

exceso de agua en la sangre con una cantidad normal de sodio en el organismo. En
esta situacin interesa eliminar mas agua que Na+ por eso se utiliza el manitol.

CONTRAINDICACIONES

Insuficiencia cardiaca.- dado que el manitol, antes de ser filtrado por el rin;
produce un efecto osmtico en la sangre chupando agua inter- e intracelular y
produciendo un gran aumento de la volemia y por lo tanto de la precarga.
DIURTICOS NO OSMTICOS
DIURTICOS DE ASA

MECANISMO DE ACCIN DE LOS DIURTICOS DE ASA

Bloquean las bombas de cloro.- dela rama ascendente del SA de

Henle en su porcin gruesa.

Esto hace que se inhiba la reabsorcin de Cl- , del Na+ que lo

acompaa y del H2O que acompaa al Cl- y Na +. El resultado final es.-

!Diuresis

!Natriuresis

!Cloruresis

Dado que en el TCD lejano y en el TC se intercambia Na+ del

tbulo por K+ y H+ de la sangre, al aumentar la cantidad de Na+ que llega a estos
segmentos de la nefrona , tambin aumenta el intercambio por K+ y H+. El resultado
final es.-

!Kaliuresis

!Acidez de la orina.

OTROS EFECTOS
Disminuyen la reabsorcin de calcio y magnesio en el TCP y D.

!Calciuria (Hipocalcemia)

o
o

!Magnesuria (hipomagnesemia)
Disminuyen la excrecion de acido urico en el TCD .

!Uricousrica ( hiperuricemia)

Aumento por mecanismo no renal, la concentracin de glucosa en sangre.

Hiperglucemia.

VA DE ADMINISTRACIN

IV.-efecto mas rpido y potente.

ORAL.-efecto mas lento y menos potente.

INDICACIONES

Estados de retencin hidrosalina

Sndrome nefrtico

Cirrosis

Insuficiencia cardiaca

Insuficiencia renal aguda.

Hipercalcemia.
Nota.-No se usan en la hipertensin arterial porque son
demasiado potentes.

EFECTOS SECUNDARIOS
Trastornos hidroeletroliticos.

Hipopotasemia

Hiponatremia

Alcalosis hipocloremica

Hipocalcemia

Deshidratacin -hipovelemia.

Hiperuricemia

Hiperglucemia.

DIURTICOS TIAZIDAS.

MECANISMO DE ACCIN DE LAS TIAZIDAS.

Menos potentes que los ASA.

Inhiben la reabsorcin de la Na+ en el TCD en su porcin mas

cercana al ASA de Henle con Cloruresis y la diuresis.

!Natriuresis

!Cloruresis

!Diuresis

Por el mismo mecanismo que los diurticos de ASA.

o

!Kaliuresis.

!Acidificacin de la orina

Igual que los diurticos de ASA.

!Magnesuria

!Uricosurica

!Concentracin de glucosa en sangre.

A diferencia de los diurticos de asa

!calciuria

VA DE ADMINISTRACIN.
Oral

INDICACIONES.

Hipertensin arterial

Hipercalciuria con clculos renales recidivantes

EFECTOS SECUNDARIOS.
Trastornos hidroelectrolticos

Hipopotasemia

Hiponatremia

Alcalosis hipocloremica

Hipomagnesemia

Hipercalcemia

Hiperuricemia

Hiperglucemia.

DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO.

MECANISMO DE ACCIN.

Actuacin a nivel de la porcin final de TCD y a nivel del TC.

A este nivel existen dos tipos de bombas que intercambian Na+ de la luz tubular por
K+ y /o H+ de la sangre.

Bombas dependientes de la aldosterona.

Bombas independientes de la aldosterona.

Espironolactona .-antagonista competitivo de la aldosterona.

o

Bloquea las bombas dependientes de la aldosterona.

Amiloride

Triamterene.

Bloquean las bombas no dependientes de la

aldosterona.

CONSECUENCIAS COMUNES
! Natriuresis

! Diuresis
! Kaliuresis

! Acidificaciones de la orina

La Cloruresis no varia.
o

INDICACIONES.
Situaciones de retencin hidrosalina.

Cirrosis heptica.-sobre todo la

Espironolactona porque en la cirrosis hay un exceso de aldosterona.

Insuficiencia cardiaca.-pueden
ser tiles solos, pero se suelen usar asociados a los diurticos de ASA para
aumentar la potencia diurtica y para prevenir la hipopotasemia que
producen los de ASA.

Sndrome nefrtico.- lo mismo

que en la insuficiencia cardiaca.

Hipertensin arterial.- se utiliza sustituyendo a las TIAZIDAS para evitar a

hipopotasemia.
o

EFECTOS SECUNDARIOS.

Hiperpotasemia.-lo mas frecuente.

Ginecomastia.-solo la Espironolactona ( efecto antiadrognico)

DIURTICOS (apuntes)
Frmacos que aumentan tanto el volumen sanguneo como la natriuresis.
OBJETIVO: es un balance negativo en lquidos corporales, no acta directamente si no
que aumenta el Na.
Los ms eficaces son aquellos que consiguen una elevada natriuresis acompaado por
el anin Cl.
El bicarbonato sdico tiene un papel importante en el volumen extracelular. Su
acumulacin provoca retencin de lquidos, sin embargo la prdida insostenida,
provoca un colapso cardiovascular si no se reponen.
Existe un Freno Diurtico; el organismo se defiende hasta un momento en el que el
organismo no contina con la misma manera de actuar.
Estos mecanismos compensatorios no slo no modifican el balance de lquidos porque
se elimina el Cl si no que aumenta la excrecin de otros iones, modificando la dinmica
renal.
Tiene otras indicaciones como el sndrome nefrtico, hipertensin e hipercalcemia.
o

CLASIFICACIN: segn el lugar

DIURTICOS DE ALTO TECHO O DEL ASA; los de mayor eficacia.

-Furosemida (seguril)
-Torasemida (dilutol)

D. TIAZDICOS O TIAZIDAS, DE EFICACIA MEDIA

-Hidroclorotiazida
-Clortalidona
-Indapamida

D. AHORRADORES DE POTASIO, o de baja eficacia

Inhibidores de la aldosterona
-Espironolactona (Aldactone)

Independientes de la aldosterona
-Amiloride
-Trianterene

Inhibidores de la anhidrasa carbnica

-Acetozolamida

D. OSMTICOS
-Manitol

D. DE ALTO TECHO

Inhiben la reabsorcin de Na en el asa de Henle.

Producen una diuresis copiosa de corta duracin con un intenso efecto natriurtico.

Disminuye los iones Na, Cl, Ca y Mg en lquidos corporales.

Reduce la concentracin de hidrogeniones y el in K.

Se puede administrar va oral e intravenosa.

La furosemida inicia su efecto a los 2-5 minutos y por eso es de eleccin en urgencias.
Como consecuencia de estos iones disminudos, dan como reaccin: hiponatremia y
una depleccin de los lquidos extracelulares lo que origina:

Hipotensin, deshidratacin y colapso circulatorio.

Hipocalcemia e hipomagnasemia que produce arimias en pacientes digitalizados

Pueden producir ortotoxicidad ( sordera, zumbidos...)

Pueden dar Hiperuricemia aunque raramente gota.

Pueden producir hiperglucemia aunque rara vez diabetes.

Tambin fotosensibilidad y exantemas cutneos.

DIURTICO DEL ASA + TIAZIDA = SON SINRGICOS.

INDICACIONES:

En edema con insuficiencia cardaca congestiva refractaria.

Insuficiencia Renal Aguda.

Edema Pulmonar Agudo secundario a una insuficiencia ventricular izquierda.

TIAZIDAS

Inhibe el transportador in Na y Cl situado en el tubo contorneado distal y esto conlleva

un aumento de la excrecin del in Cl, Na y del agua.

Aumenta la excrecin de K.

Aumenta la reabsorcin de Ca y Mg.

Su uso crnico tambin reduce la excrecin del cido rico y puede producir
hiperuricemia.

Produce hiperglucemia e hipotensin ( se utiliza en hipertensin arterial).

Tiene un efecto breve, por lo que una toma es insuficiente para dar la natriuresis que
queremos y dos es demasiado por lo que a veces se alterna.

Slo se da por va oral.

EFECTOS ADVERSOS:

Hiponatremia e hipocloremia.

Hipopotasemia

Alcalosis metablica.

INDICACIONES:

Edemas en general.

Hipertensin arterial.

Insuficiencia cardaca congestiva.

Hipercalciuria idioptica con clculos recurrentes.

D. AHORRADORES DE K.

Actan en la porcin distal del tbulo contorneado y en la porcin proximal del tbulo
colector.

Inhiben la reabsorcin de Na.

Disminuyen el intercambio de K reduciendo su eliminacin por la orina.

CLASIFICACIN:

INHIBIDORES DE LA ALDOSTERONA:
Se comportan como antagonistas competitivos de los receptores de la aldosterona,
bloqueando las acciones derivadas de la sntesis de protenas inducidas por la
aldosterona.

Su accin diurtica depende de la presencia de aldosterona si hay hiperaldosteronismo,

la accin diurtica y natriurtica es mayor.
o

INDEPENDIENTES DE LA ALDOSTERONA:
Disminuye tambin la secrecin de K pero independientemente de la aldosterona.
Ambos tienen una eficacia diurtica leve y se una junto con otros diurticos.
Se deben restringir alimentos que llevan mucho K cuando tenemos estos frmacos.

reacciones adversas
-Parlisis
-Trastornos neuromusculares
-Trastornos respiratorios.

tratamiento de la hiperpotasemia
-Solucin glucosada
-Bicarbonato e insulina.
Tambin se puede dar Ca y una solucin salina hipertnica para evitar la
cardiotoxicidad. En varones el uso crnico de estos frmacos pueden producir
ginecomastia.

INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBNICA:

Aumenta la excrecin de bicarbonato, Na, K y agua produciendo una alcalinizacin de
la orina y puede dar una acidosis metablica moderada.

indicaciones: Glaucoma.

D. OSMTICOS
Actan aumentando la osmolalidad del lquido tubular, impidiendo la reabsorcin de
agua con la que aumenta la diuresis.

INDICACIONES:
-Provocar una diuresis forzada en intoxicaciones.
-Edema cerebral.
-Preventiva de la insuficiencia renal aguda.
C.-PSICOFARMACOLOGIA
TEMA 1:ANTIPSICOTICOS O PSICOFRMACOS
Son los frmacos empleados en el tratamiento agudo y crnico de la psicosis tales
como la esquizofrenia, los estados delirantes o la psicosis maniaco depresiva.
La psicosis son un grupo de trastornos psquicos que se acercan a la locura y pueden
ser debido a un trastorno grave en la percepcin o bien por alteraciones importantes
en el desarrollo de las relaciones interpersonales y en el contacto con la realidad.

Este grupo de frmacos se les llama tambin neurolptico y se utilizan porque tienen
un efecto beneficioso sobre el estado de animo y sobre el pensamiento.
La eleccin de un tratamiento psiquitrico se basa en una adecuada formulacin
teraputica despus de una correcta formulacin diagnostica.

FRMACOS MAS EMPLEADOS

Neurolpticos tpicos
% Fenotiazinas

Elorcromacina (largactil)

Levopromacina (sinogan )

Tioridazina (meleril )
% Butirofenonas

Haloperidol

Droperidol
% Fentanest (fentanilo)
% Talamodal
% Tioxantenos
% Clopentixol ( clopixol cisordinol)
% Benzamidas

Sulpiride (tepanil y dogmatil ): Se utiliza como antivertiginoso tambin se da en

personas ansiosas con perdida de apetito.

Tiapride (Tiaprizal): A los que bebedores con sntomas de delirium tremens por va
intravenosa.

Neurolpticos atpicos
Risperidona (risperdal)
Donzapina (zyprexta)
Todas los neurolpticos con mayor o menor selectividad bloquean la los receptores
dopaminergicos actuando como antagonistas de la dopamina tanto a nivel central
como perifrico.

EFECTOS FFARMACOLOGICOS
En el SNC y debido a ese bloqueo dopaminergico tiene lugar la accin antisicotica
mejorando las alucinaciones y la agitacin psicomotor sedando el paciente, como
bloquear la dopamina induce a la secrecin de prolactiva tambin inhibe el centro del
vomito pero acabar desarrollando un sndrome parquinsoniano, en paciente con
tratamiento crnico de antimicticos, tambin a causa de la depresin sobre el SNC
produce una hipotermia y la respiracin se vuelve lenta y profunda.

A nivel perifrico puede provocar sequedad de boca, estreimiento hipotensin

postural, trastornos en el ECG.
En los hombres produce impotencia y ausencia de eyaculacin.

FARMACOCINTICA
En cuando a la farmacocintica de estos frmacos casi todos se absorben muy bien por
va oral y posee una metabolizacion heptica dando metabolitos activos que alargan
los efectos de los frmacos. Existen algunos que se usan de forma rectal y duran mas
al menos 3 semanas.

EFECTOS ADVERSOS
Suelen ser consecuencia de un efecto farmacolgico tanto a nivel perifrico como
central.
Con movimientos extrapiramidales (parkinson)

Distonia; espasmo muscular que se le origina en cara , ojos, boca , cuello y lengua.

Acatisia; es una agitacin de los nervios motores

Diskinesia tardia; movimientos faciales de mascar o chupar

Hiperprolactinemia o ginecomastia (aumento de las mamas sobre todo en los

hombres por el aumento de la prolactina.)

Disminucin gonodotrofica que produce amenorrea tambin perdida de reflejos,

hipotensin, sopor etc.

En casos muy raros y a dosis muy elevadas producen el sndrome neurolptico

maligno que cursa con fiebre muy alta (42 C).Se caracteriza por hipertermia,
inestabilidad cardiocirculatoria que puede incluso acabar en como o la muerte.

A nivel dermatolgico produce reacciones alrgicas, como eritema multiforme y

urticaria y tb reacciones de fotosensibilidad (salir manchas en la piel)

USOS

En todos los estados esquizofrnicos y de demencia que puede ir acompaados de

cuadros de excitacin.

Tambien en psicosis toxicas debido al alcohol o anfetaminas, frmacos.

Tambien en psicosis no toxicas de lamania.

Se usan como antihemeticos (pimperan)

Se emplean en el caso de hipo sobre todo el clorcromacina.

LITIO
Hay un frmaco que se utiliza para la mana que son las SALES DE LITIO
(antimaniacas).

El litio es un mineral que se emplea en el tratamiento y presencia de las enfermedades

psictico- depresivas. Su mecanismo de accin no esta claro, se cree que el litio
intercambia Na y K a nivel de la membrana diminuyendo su actividad inica e
impidiendo una vez que tenga un adecuado potencial de accin a dicho nivel el litio
mejora y previene el cuadro psictico maniaco depresivo produciendo adems
sedacin en el enfermo. Se da en forma de sal.
El litio tiene un ndice teraputico tan pequeo que hay que monitorizar a los pacientes
a los que se le suministra litio.
o

EFECTOS SECUNDARIOS DEL LITIO

Deprime el tiroides. Tiene efecto antitiroideo por o que se produce un aumento del
peso.

Bocio

Polidipsia

Poliuria.
Tema 2: Analgsicos no narcticos o menores
Fundamentalmente indicados en los dolores de intensidad leve o moderada ya sea
- aguda.- con principio y final. Funcin protectora
- crnica.- dolor constante y depresivo (Ej.- de origen neoplsico)
Su accin analgsica es menos potente que los morfnicos, pero en cambio no
deprimen la respiracin ni son toxico manifenicos.
Se utilizan frecuentemente para combatir dolores de cabeza, cefaleas, neuralgias,
dolores dentarios, dismenorrea, etc. Tambin se utilizan algunos para dolores
viscerales.

CRITERIOS PARA LA ELECCIN DE UN ANALGSICO

1.- Establecer el diagnstico causal de la enfermedad e iniciar su tratamiento (el dolor
es un sntoma. Primero hay que establecer el diagnstico)
2.- Establecer la clase o tipo de dolor (agudo, crnico)
3.- Determinar la intensidad del dolor
4.- Valorar los efectos adversos
5.- Interacciones medicamentosas
Son frmacos que no causan sedacin ni euforia, lo provocan por tanto adiccin ni
sndrome de abstinencia.
El cido Acetil Saliclico (AAS) y las pirazolonas se incluyen en este grupo de AINES
porque comparten iguales mecanismos de accin, es decir, pueden emplearse como
antiinflamatorios y antirreumticos.

MECANISMOS DE ACCIN DE LA ANALGESIA

Estos frmacos inhiben al enzima ciclooxigenasa bloqueando los eicosanoides

(prostaglandinas - PG y tromboxanos - Tx) a partir del cido araquidnico.
Estos mediadores celulares participan en los mecanismos de la inflamacin de tal
forma que por la inhibicin de estos frmacos se reduce la vasodilatacin, la
permeabilidad y la infiltracin leucocitaria.
Tanto el AAS como las pirazolonas producen esta inhibicin tanto a nivel central como
perifrico. En cambio el paracetamol no tiene accin perifrica ni antiinflamatoria.
Fosfolipasa ciclooxigenasa PG E
Fosfolpidos c. Araquidnico PG2
Tx
o

EFECTO ANTITRMICO
El centro regulador del hipotlamo regula la temperatura corporal. Si la temperatura de
la sangre aumenta las neuronas de este centro ponen en marcha un mecanismo de
prdida de calor (sudoracin, vasodilatacin cutnea,). Al contrario, si la temperatura
corporal disminuye se produce una vasoconstriccin perifrica, para mantener el calor
se producen aqu contracciones musculares (tiritonas, escalofras) para aumentar la
produccin endgena de calor.
La fiebre se debe a pirgenos que aumentan la temperatura corporal bloqueando la
actividad neuronal del centro termorregulador.
Los pirgenos pueden ser
- externos.- grmenes, sus toxinas y sus Ag
- endgenos.- sustancias sintetizadas por el organismo humano y producidas por la
presencia de los grmenes. Son dos, la interleuquina I y el factor de necrosis tumoral.
Debido a la accin de estas sustancias la temperatura corporal aumenta sin que se
ponga en marcha ningn mecanismo de prdida del calor, al contrario, el enfermo
tiene escalofros y tiritonas porque el centro termorregulador interpreta que hay una
escasa produccin de calor para mantener la temperatura estable. Por eso antes de
tener fiebre sentimos fro y posteriormente una vasoconstriccin perifrica y
piloereccin.
La accin antitrmica de los analgsicos es una accin central sobre el hipotlamo.
Normalizan el centro termorregulador y anulan el bloqueo del pirgeno.

ACCIN ANTIINFLAMATORIA
La inflamacin es un mecanismo de defensa, frente a una agresin (exgena o
endgena). Los AINES actan inhibiendo un enzima ciclooxigenasa que interviene en la
sntesis de las PG, los leucotrienos y otros, derivados todos del c. Araquidnico.
Los AINES ms antiguos inhiben las dos ciclooxigenasas (COX1, COX2) y los nuevos tan
slo inhiben la COX2, son los ms selectivos.

CLASIFICACIN

- CIDO ACETIL SALICLICO Y DERIVADOS

- DERIVADOS DEL P-AMINOFENOL
Paracetamol
- DERIVADOS DE LAS PIRAZOLONAS
Metamizol (Nolotil)
- DERIVADOS DEL INDOL
Indometacina (Inacid)
- DERIVADOS DEL C. PROPINICO
Ibuprofeno (Neobrufen)
Naprofeno (Naproxin)
- DERIVADOS DE LAS OXICAMAS
Piroxicam (Feldene)
- OTROS
Diclofenac (Voltaren)
* Inhibidores selectivos COX2
Celecoxib (Celebrex)
Rofecoxib (Vioxx)
o

FARMACOCINTICAS DE LOS SALICILATOS (AAS)

ABSORCIN
Tiene una buena absorcin en estmago e intestino delgado, obteniendo la
concentracin en plasma a los 30 minutos. En el estmago se encuentra en forma no
ionizada, muy liposoluble, por lo que tiene una absorcin rpida por difusin pasiva que
se puede retrasar con alimentos o anticidos.

DIFUSIN
Tiene una distribucin rpida a tejidos y a rganos, atraviesa la barrera
hematoenceflica y placentaria y una unin de protenas al 90% (a la albmina).
Esta unin le permite desplazar a otras sustancias previamente unidas a la protena,
como anticoagulantes orales, penicilinas, insulinas,

METABOLISMO Y EXCRECIN
Tiene un metabolismo heptico por conjugacin del c. glucurnico.
La excrecin es renal, teniendo el pH urinario una influencia importante, as a pH
alcalino se disminuye la reabsorcin y se aumenta la eliminacin, lo que lo hace til en
caso de intoxicaciones. En cambio a pH cido slo se excreta un 5%.

La dosis analgsica habitual del AAS es de 500mg cada 6-8 horas. La aspirina tiene un
techo analgsico (mximo 4 gramos diarios) a dosis mayores no tiene mayores efectos.
Existen los salicilatos tamponados, Solusprin (acetil salicilato de lisina), se absorben
ms rpidamente, por lo que son ms tiles en dolores de corta duracin. Pero estas
formas aumentan la eliminacin real por alcalinizacin por lo que son menos
recomendables para dolores crnicos. Tambin existen en forma de comprimidos
efervescentes que se absorben antes debido al gas.
Tambin existe el AAS con cubierta entrica que resiste la accin del Ac. Clorhdrico en
el estmago (Adiro)
Los salicilatos producen intolerancia gastrointestinal, que es la reaccin adversa ms
frecuente, llegando a producir hemorragias digestivas por lo que estn contraindicadas
en casos de lcera gastroduodenal.
Tambin son antiagregantes plaquetarios, se han utilizado con carcter preventivo para
la reduccin de la incidencia del infarto de miocardio y ataques isqumicos transitorios.
Otra de sus utilizaciones es fiebres reumticas y gota.
o

EFECTOS ADVERSOS
Tener en cuenta que casi siempre los salicilatos se utilizan sin prescripcin ni control
mdico.
Provocan irritacin gstrica, dolor y ardor de estmago. Estos efectos ocurren sobre
todo con los ancianos, con ellos hay que utilizarlos tamponados.
Pueden provocar alergias (urticaria, broncoespasmos) y aumentan el riesgo de
hemorragias.
Por todo esto estn contraindicados en caso de lcera gastroduodenal, dficit de
vitamina K, hemofilia, tratamiento con anticoagulantes (fenocumarol.- sintrom) y
tambin cuando est prxima una intervencin quirrgica.
En nios pueden provocar sndrome de Reye (hepatopata)

INTERACCIONES DE SALICILATOS

Antidiabticos.- aumenta la hipoglucemia

Anticoagulantes.- aumenta la accin anticoagulante, por desplazamiento del lugar de

unin a protenas plasmticas, esto hace que exista una mayor concentracin en
sangre de anticoagulantes lo favorece la aparicin de hemorragias.

Antiartrticos.- aumentan los efectos de la aspirina. Disminuye el efecto antiartrtico.

Alcohol.- aumento del sangrado gastrointestinal

Tetraciclina.- Disminucin del la accin de las tetraciclinas por formar un complejo

buffer.

Urico-ricos.- Antagoniza el efecto del PROBENECID

Difenilhidantona.- aumenta el nivel de plasma de la difenilhidantona

o
o

FARMACOCINTICA DE LOS DERIVADOS DEL PARA-AMINOFENOL

PARACETAMOL (Termalgin)
Es analgsico y antipirtico pero no antiinflamatorio. Es el analgsico de eleccin en
pacientes con lcera pptica o intolerancia al AAS.
Absorcin rpida y total en tracto gastrointestinal. Metabolizacin heptica y excrecin
c. Glucurnico.
Existe tambin en forma IV como un pro-frmaco llamado pro-pacetamol.
La dosis es de 325-650 mg (aprox. 500mg) cada 4-6 horas con un mximo de 4 g
diarios. La duracin del tratamiento ser de 10 das en adultos y 5 en nios.
La administracin de dosis repetidas pueden dar lugar a necrosis hepticas.
Uno de los efectos secundarios que puede producir es la ictericia.

Hepatotoxicidad.- A dosis altas puede ocurrir un cuadro de hepatitis

grave a los 4-6 das de la sobredosificacin.

Tratamiento especfico (antdoto).- N-Acetil Cistena. Existe en

Espaa con el nombre de Fluimicil (no tiene nada que ver con los sobres para la tos
aunque es la misma molcula)

o
o

Interacciones
Fenitona (Difenilhidantona), Fenobarbital y Etanol.- aumentan el
metabolismo del paracetamol
o

DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA

METAMIZOL.-(Nolotil)
Es analgsico, con muy pocas propiedades antiinflamatorias. Est indicado en dolores
postoperatorios clicos. Especialmente til por va IM en el tratamiento de dolores de
fibra muscular lisa (clico renal). Tambin es usado con la fiebre cuando esta es
refractaria a otros antipirticos.

Fenilbutazona y Oxifenbutazona, inconvenientes.- Las pirazolonas pueden

ocasionar agranulocitosis por lo que alguna (oxifenbutazona) fue retirada en muchos
pases. Tambin pueden producir anemia aplsica.
No se usar como analgsico de eleccin quedando reservado para el tratamiento de
dolores moderados que precisen una va IM, IV o cuando no puedan utilizarse otros
analgsicos.

Interacciones

Anticoagulantes orales, hipoglucemiantes orales, sulfonamidas.- son

desplazados de su unin a protenas por la Fenil Butazona. Aumentan los efectos
farmacolticos o txicos.

ANTIINFLAMATORIOS NO-ESTEROIDEOS (AINES)

Todos los AINES tienen propiedades analgsicas y antipirticas.

La INDOMETACINA (INACID) No debe utilizarse rutinariamente como analgsicos o

antipirtico. Es un potente analgsico antiinflamatorio, no es un analgsico simple y no
debe emplearse en casos triviales porque sus efectos secundarios pueden ser graves.
Fundamentalmente se usa en reumatologa (como antiinflamatorio), en artritis
reumatoide e incluso gota.
Es til, asociada a otros analgsicos o no, en el tratamiento del dolor de origen
neoplsico secundario a metstasis seas.
NAPROXEN, SULINDAC, etc., slo se han comercializado para trastornos reumticos. Sin
embargo el IBUPROFEN es ms til en dismenorrea.
o

Reacciones adversas

gastrointestinales (lceras, gastritis, nauseas)

hemorragias y sangrado digestivo

vrtigos, cefaleas y dermatitis

Se debe emplear con cautela en ancianos por el riesgo de hemorragia y en pacientes
hipertensos porque retienen Na y H2O
DERIVADOS DEL CIDO PROPINICO

IBUPROFENO (Neobrufen)

NAPROXENO (Naproxin)
Son quiz el grupo ms utilizado, sobre todo el Ibuprofeno, porque son los mejor
tolerados.
El Ibuprofeno, es un frmaco muy seguro y suele recomendarse de eleccin en cuadros
iniciales dolorosos aunque es menos antiinflamatorio que el Naproxeno.
De los dos el Naproxeno es el ms potente y tiene la ventaja de la dosificacin (c/ 12h)
o

OTROS

Diclofenac (Voltaren)
Es el frmaco que ms se prescribe en Espaa. Es analgsico, antiinflamatorio y
antipirtico.
Impide la sntesis de las prostaglandinas por inhibicin competitiva de las
ciclooxigenasas.
Se utiliza en afecciones reumticas porque proporciona una respuesta clnica
caracterizada por una mejora de signos y sntomas (Ej.- dolor en reposo, dolor en
movimiento, rigidez matinal, tumefaccin,..)
Se usa en enfermedades reumticas crnicas (artritis reumatoide, artrosis), no
inflamatorias (tendinitis) y gota.
La ventaja de este frmaco es que existe en forma retardada (c/12 h)

Piroxicam (Feldene)

Es antiinflamatorio, antipirtico y analgsico. Se utiliza como antiinflamatorio. Existe en

forma de comprimido sublingual que se deshace al momento (Feldene Flas), no pasa
el efecto del primer paso y se toma una vez al da
PRECAUCIONES ANTE LA PRESCRIPCIN

Los analgsicos menores estn indicados en dolores de intensidad leve o moderada. Si

son dolores intensos, agudos o crnicos, se acudir a analgsicos mayores.
Su utilizacin precoz mejora su eficacia por lo que no debe retrasarse su
administracin.
Los analgsicos menores solos o en combinacin (Ej.-paracetamol con codena) son el
primer eslabn en el tratamiento del dolor crnico, sea o no de origen neoplsico.
El tratamiento antitrmico, sobre todo en nios, se iniciara con medidas fsicas (bao
en agua tibia, hidratacin, ambiente no-calor). Puede sino utilizarse paracetamol.
La asociacin con cafena, barbitricos, benzodiapinas, etc. no ha demostrado que
mejore la eficacia analgsica y en ocasiones puede empeorarla.
NORMAS GENERALES PARA EL EMPLEO DE ANALGSICOS

1.- La primera va de eleccin para la administracin es la va oral

2.- Un sedante nunca es sustituto de un analgsico
3.- Cada paciente tiene su umbral de dolor. La teraputica del mismo puede diferir de
las normas habituales
4.- Deben administrarse a las dosis e intervalos adecuadas. Conviene insistir al
personal de enfermera en la administracin a horas fijas, aun en ausencia de dolor.
5.- La dosis se aumenta progresivamente hasta conseguir el efecto deseado o la
paricin de efectos secundarios.
6.- Aconsejable la administracin oral, siempre que sea posible
7.- Preferible no utilizar combinaciones de medicamentos
8.-El uso de opiceos viene determinado por la intensidad del dolor y no por la
gravedad del pronstico.
NOTA: algunos AINES pueden ser utilizados como frmacos antirreumticos:
o

Auranofina, sales de oro

Penicilamina

Cloroquina

Methotrexate
TEMA 3: ANSIOLITICOS, SEDANTES E HIPNOTICOS
A.-HIPNOTICOS

El insomnio se caracteriza por la corta duracin del sueo, el paciente duerme poco,
tiene dificultad para conciliar el sueo. Es un sntoma que puede ser:
o

Transitorio: cambio de cama, de horario...

Prolongado: debido a enfermedades psiquitricas o alteraciones psicolgicas.

Tratamiento: hipnticos, pero acompaados de otras medidas: ejercicio, que no duerma
la siesta, el alcohol, tb al tratar la enfermedad psicolgica evitamos el insomnio.
Es consecuencia de la ansiedad o el dolor, por lo que tb le damos ansiolticos.
Los frmacos hipnticos se usan poco porque tienen un efecto rebote. Es un grupo muy
limitado. Hay ansiolticos que funcionan como hipnticos, pero no lo son.
El mecanismo de accin del sueo se desarrolla en dos ciclos: NREM y REM.
FASE NREM

Esta fase es la de sin movimiento rpido de ojos, tiene cuatro niveles:

Ralentizacin del EEG

Ralentizacin del EEG con aumento de amplitud de las ondas. 40 - 50%del sueo

Sueo profundo con ondas muy lentas, 20% del sueo

Igual que el nivel tres.

FASE REM
Es la fase del movimiento rpido de los ojos. Se inicia de forma repentina,
sucediendo inmediatamente a la NREM. Tres caractersticas:

El EEG es similar al del paciente despierto con aumento de frecuencia y baja amplitud
de ondas

Hay atona o inactividad de todos los msculos voluntarios, excepto musculatura

extrnseca del ojo.

Se produce los sueos

Tanto la REM como la NREM se suceden alternativamente en ciclos de 90 - 120 y hay 4
- 5 ciclos a lo largo de la noche.
El frmaco ideal es el que produce un sueo similar al fisiolgico, va oral, con
induccin del sueo rpida y duracin de 6 - 8 horas.
Lo que pasa es que presentar distintos efectos segn dosis y va:

A dosis bajas producen sedacin

A dosis altas producen sueo

A dosis ms altas e IV el paciente se sita en plano anestsico, es decir, hay prdida de

conciencia, que no se recupera fcilmente, por eso tb se utilizan como inductores de
anestesia

o
o

A dosis muy altas producen depresin del centro vasomotor respiratorio y la muerte.
HIPNOTICOS BARBITURICOS

Fenobarbital (luminal)

Tiopental (pentotal)
Se utilizan poco porque producen dependencia y tolerancia, al suprimir el barbitrico
nos produce efecto contrario al sueo.
El fenobarbital tb puede usarse como anticonvulsivante, y el tiopental cono inductor a
la anestesia, tiene comienzo de efecto inmediato, dura 15 - 20. No se usa mucho
como hipntico, se usa en el estatus epilptico.

Intoxicacin:

Ventilacin mecnica

Tratamiento de shock

Eliminacin del frmaco: con lavado gstrico con carbn activado o forzando la diuresis
con la furosemida (seguril)

Mecanismo de accin:
Los barbitricos deprimen el SNC, disminuye el potencial de accin que se origina en la
sinapsis neuronales, por esto tb se usan como anticonvulsivantes y tb potencian la
actividad inhibitoria cerebral mediada por el GABA.
B.-ANSIOLTICOS
La Ansiedad es un estado emocional que cursa con los mismo fenmenos fisiolgicos
y del comportamiento que los causados por el miedo, pero sin causa aparente. Sin
embargo, hay una repuesta a una causa objetiva.
Desaparecida esta, el miedo desaparece. Por su parte, la ansiedad tiene un curso
mucho mas largo. No hay causa aparent , es decir, manifiesta, pero puede deberse a
diversas causas que pasan desapercibidas para el paciente.
Puede ser la respuesta a una situacin social, o a los intentos de dejar el tabaco o el
alcohol.
La ansiedad puede aparecer sbitamente o de forma gradual a lo largo de horas,
meses o das , con una intensidad y una duracin muy variables.
Existen hasta cuatro tipos de ansiedad normal, como respuestas de acomodacin
para conseguir una supervivencia en un ambiente peligroso. Por eso es normal un
cierto sentimiento de ansiedad y desasosiego cuando por ejemplo, una persona no
acostumbrada pretende hablar en publico. La capacidad de soportar la ansiedad varia
con las personas.
Otro tipo de ansiedad es la denominada ansiedad generalizada que consiste en una
preocupacin y una angustia excesiva, casi diarias, con duracin mayor o igual a seis
meses, motivadas por una variedad de actividades o acontecimientos .

Destaca por la desproporcin entre su entidad objetiva y real, y la intensidad,

frecuencia y duracin de la preocupacin del enfermo. Por otra parte esta la ansiedad
inducida por frmacos o enfermedades.
Por ultimo pueden citarse ataques de pnico y el pnico patolgico. El pnico es
una ansiedad aguda y extrema que se acompaa de sntomas fisiolgicos como
sudoracin, ahogo, vrtigos, dificultad respiratoria, nauseas o dolor de estomago entre
otros. Cuando la situacin de pnico surge de forma espontnea, no provocada ni
justificada, nos encontramos con el pnico patolgico.
El tratamiento de la ansiedad requiere un diagnostico por un medico especialista, y
la mayora delos medicamentos que se utiliza son de dispensacin con receta y debe
tomarse bajo control. En otras ocasiones de ansiedad leve, el farmacutico puede
aconsejar algn medicamento sin receta. El tratamiento farmacolgico debe ir
acompaado de la mejora de los hbitos de vida. As, el paciente puede realizar
sistemas de relajacin, practicar algn deporte o ejercicio ligero, establecer hbitos
sanos de alimentacin y evitar los excitantes como el caf, t o el tabaco.
MECANISMOS DE ACCIN BENZODIACEPINAS

Son agonistas gabanrgicos (aminobutinico) que estimulan los receptores gaba y esos
receptores producen depresin neuronal y sueo.
El gaba es un neurotransmisor inhibitorio.
ACCIN FISIOLOGICA

Como ansiolticos diferentes manifestaciones de ansiedad tanto de interna como

externa.

Hipnticos

Relajantes musculares porque la contractibilidad muscular acompaa a veces a

estos estados de ansiedad produciendo un dolor muscular.

Se usa como anticonvulsivante porque se aumenta el umbral de la crisis, se emplea

fundamentalmente el Diacepam.
La mayora de las benzodiacepinas su absorcin por va intramuscular es errtica por
eso siempre que se pueda se administra por va oral.
La va intravenosa es muy lenta y puede producir procesos de trombo embolismos.
Las benzodiacepinas tienen un metabolismo heptico importante hay que tener en
cuenta la edad del paciente, sobre todo en ancianos y que en caso de insuficiencia
heptica puede ocurrir riesgo de intoxicacin.
Las benzodiacepinas a dosis elevadas o varias veces al da y en tratamientos
prolongados pueden provocar dependencia.
El frmaco de eleccin en caso de crisis de pnico es el ALPRAZOLAN (tranquimacin);
que es una benzodiacepina de accin corta por va sublingual porque as no pasa la
barrera heptica y de accin inmediata. Aparece con dolor precordial.

INTOXICACIN DE BENZODIACEPINAS

La intoxicacin es muy rara.

Generalmente suele producirse a dosis muy latas y por va IV.

CLNICA

Coma

Hipoventilacin

Shock

Puede llegar a la muerte todas las benzodiacepinas pero estos tienen un antagonista
para combatir ese efecto que el flumazenilo (anexate)

INDICACIONES

Ansiedad: diminuye los sntomas del pnico, para el insomnio porque disminuye la
tensin nerviosa y produce relajacin muscular.

Como antiepilptico el Diacepam que es un tratamiento de eleccin en status

epilpticus.

Alcoholismo para el tratamiento del sndrome a abstinencia alcohlica sobre todo el

Diacepam.

Tambien en infarto agudo de miocardio aparte del tratamiento del infarto de

miocardio.

Con benzodiacepinas diminuye el dolor de la ansiedad del enfermo y mejora el

diagnostico.

En anestesia y preanestesia en operaciones de corta duracin o exploraciones

orgnicas como colonoscopia, endoscopia etc.

EFECTO SECUNDARIO

Pueden dar alteraciones del estado de visita como somnolencia, confusin, cesacin de
cansancio etc. Tambien alteraciones del comportamiento porque las benzodiacepinas
tras un 5% de ellas da un efecto paradjico de agresividad.

Efectos gastrointestinales sobre todo dentro de los primeras dosis de las administraci ,
nauseas y vmitos.

Alguna erupcin cutnea.

OTROS FRMACOS QUE SE USAN COMO HIPNTICOS

Clometiazol: se utiliza como sedante en caso de encefalopata heptica que es un
trastorno del hgado que produce una acumulacin de amoniaco y daa la funcin
neuronal produciendo falsos neurotransmisores y tambin se utiliza e caso de delirium
tremenx; sobre todo en personas alcohlicas.
TEMA 4: ANTIPARKINSONIANOS
El parkinson es un proceso neurodegenerativo de los centros extrapiramidales del
SNC. Se manifiesta por tres sntomas clnicos:

Temblor

Rigidez muscular

Akinesia
El paciente aparece encorvado, con rigidez de movimientos, inexpresividad facial...
Los sntomas se agravan con la ansiedad y disminuye con la tranquilidad. Es una
enfermedad evolutiva progresiva.
El tratamiento farmacolgico puede mejorar el cuadro clnico de forma controlada y
mantenida.
En el parkinson existe en los ncleos extrapiramidales, sobre todo en la sustancia
negra, una prdida neuronal con aparicin de cuerpos de Levy, caracterstico de esta
enfermedad.
La enfermedad es ideoptica, pero existen enfermedades que producen el mismo
sndrome, tales como encefalitis virales, tumores cerebrales intoxicaciones o algunos
frmacos neurolpticos
Los transmisores del sistema extrapiramidal son dos: acetilcolina en los circuitos
excitatorios neuronales y la dopamina en los inhibitorios. En el parkinson existe un
dficit de dopamina, en algunos de los ncleos extrapiramidales, y por tanto hay un
aumento relativo de acetilcolina. Este desequilibrio entre ambos transmisores es el
responsable del cuadro clnico.
El tratamiento farmacolgico trata de restaurar ese equilibrio, bien disminuyendo la
actividad colinrgica o aumentado la dopaminrgica. Se utilizan dos tipos de frmacos:
los anticolinrgicos y los dopaminrgicos.

Frmacos dopaminrgicos
Estoa frmacos son los de primera eleccin. Van segn el orden que vamos a describir
a continuacin.

L - DOPA + INHIBIDOR DE LA DOPA CARBOXILASA: el frmaco es el L - dopa +

carbodopa (sinemet). El efecto beneficioso de estos frmacos dura entre 5 - 7 aos,
pero pueden alargarse a los 15 aos, hasta que aparezcan los efectos secundarios, que
es la parte negativa de los antiparkinsonianos. El tratamiento se empieza tan pronto
como aparezca la sintomatologa que afecte a la capacidad funcional del individuo, se
usa la L-dopa+carbidopa, aunque tb existe otro la L - dopa + bensarazina (madopar).
Se empieza progresivamente aumentando la dosis, hasta que aparezcan los efectos
secundarios importantes. Como uno de los efectos, el vmito, dar el frmaco con
comida baja en protenas

OTROS FRMACOS:

Bromocriptina (parlodel): se utiliza en embarazadas para inhibir la leche de la mama.

Ropinirol (requip)

Pramipexol (mirapexin)

Las tres estructuras son similares a la de la dopamina y acta en los receptores

postsinpticos.
o

SELEGININA: acta impidiendo el metabolismo de la dopamina

AMANTIDINA: antivrico para la gripe, acta de manera diferente aumentando la

liberacin de dapamina

Frmacos anticolinrgicos
Biperideno (akineton)
Disminuye la actividad colinrgica que est normalmente exaltada en las neuronas
estriadas del encfalo que acompaa la deplecin dopaminrgica del parkinson.
TEMA 2: ANTIDEPRESIVOS O TIMOANALEPTICOS
Psicofrmacos que actan favorablemente en los estados de depresin mental.
DEPRESIN MENTAL: estado o enfermedad mental caracterizado por sentimientos de
intensa tristeza y desesperanza, lentitud mental y prdida de la concentracin,
pesimismo y desprecio de s mismo.
Se producen adems alteraciones fsicas como insomnios, prdidas de apetito y
prdida de peso, disminucin de la energa y de los ritmos hormonales normales.
ENFERMEDAD MUY FRECUENTE

CLASIFICACION DE LA DEPRESIN MENTAL

o

Endgenas sin causa extrema aparente

Exgenas existe una causa externa razonable para la depresin

Somatgenas o sintomtica inducida por una enfermedad orgnica grave

FACTOR PATGENO COMUN: disminucin de los neurotrasmisores monocidos
cerebrales (5 - hidroxitriptamina, dopamina y noradrenalina)
Ms o menos algo as como una disminucin de la actividad simpaticonimtica
cerebral.

ANTIDEPRESIVOS

Inhibidores no selectivos de la recaptacin de neurotransmisores

TRICICLICOS

Imipramina (toframil)

Amitriptilino (tryptizol)

Clorimipramina (anfranil)

TETRACICLICOS

Maprotilina (indiomil)

Mianserina (lantaln)

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE SEROTOMINA

Fluoxetina (prozal)

Parosetina (frosinor)

Sertralina (vesitrs)

INHIBIDORES IRREVERSIBLES DE LA MAO = IMAO

Fenelzina (nardelzina)

MECANISMOS DE ACCION
Las momnaminas cerebrales son liberadas a la hendidura sinptica, desde la neurona
presinapticaactivacin de receptores neuronalesy a travs de un mecanismo de
recaptacin, vuelven al citoplasma de la clula y las que quedan libres se metabolizan
pormonoamina oxidasa (MAO)

ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
Inhiben la recaptacin de los neurotrasmisores cerebrales por las terminaciones
presinpticasaumento de la concentracin de neurotransmisores monoaminados en el
cerebro.
Aumenta noradrenalina, serotinina

INHIBIDORES DE LA MAO
Inhiben la MAO impidiendo la destruccin de los neurotransmisores monoaminados de
la sinapsisaumento de neurotransmisores monoaminados en el cerebro (riesgo de crisis
hipertensivos)

CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS GENERALES DE LOS ANTIDEPRESIVOS

Significativo efecto del primer paso heptico tras la administracin oral

Elevado gado de unin a protenas y a los tejidos

Eficiente eliminacin por metabolismo heptico

Existencia de metabolitos activos (efecto teraputico se relaciona con el

Mto+metabolito)

Grandes variaciones individuales en su farmacocintica

CRITERIOS CLINICOS DE PRESCRIPCION DE LOS ANTIDEPRESIVOS

ANTIDEPRESIVOS

CIRCUNSTANCIAS OPTMAS

AMITRIPTILINA

A.depre.patrn.depresin mayor
Trastornos de pnico

IMIPRAMINA
(tofranil)

Efectos anticolinrgicos

Enuresis nocturna

Efectos cardiotxicos

Antidepresivos. Patrn depresin

Efecto anticolinrgico

PRINCIPAL PROBLEMA

(tryptizol)
CLORIPRAMINA
(anafranil)

mayor

Efecto cardiotxicos

Efecto anticolinrgico
Depresin con sntomas obsesivos Efecto cardiotxico
compulsivos

MAPROTILINA
(ludiomil)

Depresin en general

Riesgo de convulsiones

Los antidepresivos NO IMAOson los frmacos de primera eleccin de ellos los tricclicos,
con preferencia, debida a su eficacia clnica probada, efectos secundarios conocidos y
menor coste.
Los antidepresivos IMAOse utilizan cuando han fracasado o no pueden utilizarse otros.

EFECTOS DE LOS ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS

TERAPUTICOS

SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

Antidepresivos

Ansiolticos (sobre todo la maprotilana)

SECUNDARIO

SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO

Efectos anticolinrgicos:

Sequedad de boca

Midriasis - visin borrosa

Estreimiento

Retencin de orina

SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR

Hipotensin ortosttica

Taquicardia (efecto anticolinrgico)

PRECAUCIONES

Glaucoma

Pacientes agitados

Prostatismo

Epilpticos

CONTRAINDICACIONES

Administracin simultnea de IMAO (se ha descrito crisis hipertrminos con espasmos,

convulsiones, coma... )

EFECTOS DE LOS INHIBIDORES DE LA MAO

TERAPUTICOS

Sobre el SNCantidepresivos

EFECTOS SECUNDARIOS IMPORTANTES

SOBRE EL SN AUTNOMO

Efectos anticolinrgicos

Sequedad de boca

Midriasis - visin borrosa

Estreimiento

Retencin de orina

SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR

Hipotensin ortosttica

SOBRE EL HIGADO

Toxicidad heptica - hepatitis

PRECAUCIONES

Glaucoma

Prostatismo

Paciente agitado

Epilptico

CONTRAINDICACIONES

Administracin simultanea de

Antidepresivos tricclicos

Alcohol

Analgsicos

hipnticos

ALIMENTOS CON TIRAMINA

Tiramina + IMAO = crisis hipertensivas

Alimentos:

Vino

Hgadoqueso

Cerveza

Caf

Caracoles
CASI NO SE USAN
TEMA 8: ANTIBIOTICOS BACTERIOSTATICOS

CLASIFICACIN DE ANTIBITICOS BACTERIOSTTICOS.

TETRACICLINAS

CLORANFENICOL Y DERIVADOS

MACRLIDOS Y LINCOSAMIDAS

RIFAMPICINAS.

TETRACICLINAS

CLASIFICACIN

TETRACICLINA

OXITETRACICLINA

CLORTETRACICLINA

DOXICICLINA (vida larga)

MINOCICLINA

DEMOCLOCICLINA.

ESTRUCTURA QUMICA.

Tetraciclinas.- 4 anillos.

MECANISMO DE ACCIN.

Inhiben la sntesis proteica a nivel de los ribosomas de las bacterias.-bacteriosttico.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO

Es amplio

Gram (+).- casi todos son sensibles , pero se desarrollan resistencias rapidamente y ,
ademas , existen antibiticos mas efectivos y menos toxicos. Por este motivo no se
suelen usar para tratar infecciones por estas bacterias.

Gram (-).- cubren muchas bacterias Gram (-),pero muchas son resistentes. Hoy solo
esta indicada en el tratamiento de infecciones por.-

Brucelas

Haemophilus ducrey

Vibrio cholerae.

Anaerobios.-aunque un gran porcentaje de los anaerobios son sensibles a las

tetraciclinas ,quedan bastantes cepas que son resistentes. Por este motivo no se
utilizan actualmente con esta indicacin.

Rickettisias.- estos son microorganismos mas sencillos que las bacterias y mas
complejas que los virus (lo mismo que las Chlamydias y losMicoplasmas ). Son muy
sensibles a las tetraciclinas.

Chlamydias.- son muy sensibles a las tetraciclinas.

Micoplasma.- son muy sensibles a las tetraciclinas.

DOXICICLINA.
Es la mas usada porque se absorbe menos por via oral. (1/12h 24 h)

Efectos secundarios.

Gastrointestinales

Nauseas

Vmitos

Gastritis

Diarrea

Fotosensibilidad

Hepatotoxicidad.-sobre todo en embarazadas.

Nefrotoxicidad

Pigmentacin antiesttica de los dientes.

Retraso del crecimiento en los nios.
(apuntes) Tetraciclinas ms importantes:

CLORTETRACICLINA

DOXICIDINA (NIBRACINA)

MINOCICLINA

MECANISMO DE ACCION
Un grupo de antibiticos con estructura caracterstica de 4 anillos aromticos. Es
bacteriosttico. Un grupo de antibiticos con una estructura caracterstica con 4 anillos
aromticos. Defiende el crecimiento celular y la sntesis proteica a nivel ribosmico,
unindose a la subunidad 30s.
Espectro bacteriano: G(+), G(-), rickettsias, chlamydia y protozoos. Carecen de
resistencia cruzada con otros medicamentos.

Pueden utilizarse tanto por va oral como parenteral, sobre todo la doxiciclina y
minociclina, se absorben bien, se unen a protenas plasmticas y se distribuyen
fijndose a huesos y dientes. No atraviesan la barrera hematoenceflica. La doxiciclina
se elimina lentamente pudindose dosificar una vez al da.

INDICACIONES
En funcin del microorganismo que cubran. Frmacos de primera eleccin en:

Brucelosis

Sfilis y gonorrea cuando no se pueden utilizar los betalactmicos

Infecciones por chlamydias: uretritis, tracoma y linfogranuloma venreo (todas son

ETS)

Infecciones por rickettsias: fiebre Q

Pneumonas por micoplasmaclera

Acn grave (minociclina)

TOXICIDAD

Por va oral: nuseas, dolor de estmago. Diarrea

Por va parenteral: feblitis y dolor en el lugar de inyeccin

Manchan los dientes de amarillo, sobre todo en los nios

Inducen fotosensibilizacin

No deben administrarse a embarazadas ni a nios pequeos porque se fijan al hueso,

dando posibles anomalas en el crecimiento seo

Tratamiento prolongado: aparece infeccin por grmenes oportunistas (hongos o

bacterias), porque se rompe el equilibrio de la zona bacteriana debido a su amplio
espectro, pudiendo ocasionar cistitis y estomatitis

No dar simultneamente con estos antibiticos: anticidos, leche y derivados, ya que

las tetraciclinas por va oral forman quelatos no soluble con el calcio
(libro) Son antibiticos bacteriostticos, de espectro muy alto. Son ms eficaces frente
a grmenes G(+) que frente a los G(-), aunque tb cubren infecciones por muchos
grmenes de este grupo. Asimismo son activos frente a rickettsias, micoplasma,
chlamydia, spirochaeta, nocardia y actinomyces.
En la actualidad, existen antibiticos menos txicos y ms eficaces que las
tetraciclinas, por lo que se ha reducido drsticamente su uso. Sin embargo, se utilizan
en clnica para la uretritis no gonoccica (chlamydia), las rikettsiosis y la brucelosis, y
como alternativa a la eritromicina en la neumona por micoplasma. Tb se emplean en el
tratamiento del clera.
La doxicilina es la ms empleada: se absorbe mejor por va oral. Produce con ms
frecuencia fotosensibilizacin.

La demeclociclina se utiliza exclusivamente para el tratamiento del sndrome de

secrecin inapropiada de hormona antidiurtica (SIADH)
La miociclina se emplea en el tratamiento del acn. Un efecto secundario
caracterstico y que la diferencia de los dems es la produccin de vrtigo.
Los efectos adversos son frecuentes: en general, todas las tetraciclinas pueden dar
nuseas y vmitos por irritacin de la mucosa gstrica, diarrea por sobre infeccin,
infecciones de la boca y la vagina por hongos y fotosensibilizacin. La pigmentacin
antiesttica de los dientes aparece en tratamientos prolongados. En dosis altas, y en
especial durante el embarazo, puede producir importante hepatotoxicidad.
Por otra parte, no deben utilizarse a partir del 5 mes de embarazo ni antes de los 12
aos, debido a que producen alteraciones seas con retraso del crecimiento.
No debe ingerirse con leche y derivados porque interfiere en su absorcin al
combinarse con metales. Por el mismo motivo, no se administra junto con anticidos,
laxantes e inhibidores de los receptores H2 de la histamina.

CLORANFENICOL

CLASIFICACIN

CLORANFENICOL

TIANFENICOL

MECANISMO DE ACCIN

Inhiben la sntesis bacteriana de protenas actuando sobre los ribosomas.bacteriosttico.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO.

Es amplio.

Gram (+)

Gram (-)

Anaerobios

Ricketsias.

Chlamydias

Mycoplasmas.
Cubre a casi todos muy bien pero su uso solo esta indicado en aquellos casos en que el
riesgo de su gran toxicidad queda compensado por los beneficios que se espera
obtener.

EFECTOS ADVERSOS.

Toxicidad hematolgica.-

Depresin medular dosis dependiente

Aplasia medular fatal no dosis dependiente.

Alergia

Urticaria

Fiebre

Toxicidad gastrointestinal.

Nauseas

Vmitos

Diarrea

Sndrome gris de los recin nacidos

Vmitos.

Anorexia

Distensin abdominal

Cianosis.-color gris cenizo

Flacidez

Hipotermia

Muerte .- en un 40% de los casos.

(apuntes)Son antibiticos bacteriostticos de amplio espectro. Se obtiene de un hongo
y hoy se obtiene la mayora por sntesis.

MECANISMO DE ACCION
Bacteriostticos bloqueando la sntesis proteica unindose a la fraccin ribosmica 50s
Son activos frente a cocos, bacterias aerobias y anaerobias.
Molculas pequeas y muy liposolibles por lo que tiene una buena administracin por
cualquier va. Se une muy poco a protenas plasmticas y se distribuye por el
organismo pasando al SNC tb de una manera importante. Se metaboliza por
conjugacin con cido glucurnico y se elimina por va renal
Es un potente inhibidor enzimtico a nivel del hgado es capaz de bloquear el
metabolismo oxidativo de distintos frmacos.
Sera el antibitico ideal si no tuviese el riesgo grave de que se produzca una anemia
aplsica mortal en 1 de cada 25000 pacientes

INDICACIONES
Se utiliza como alternativa en:

Fiebre tifoidea

Salmonelosis

Infecciones por rickettsias, chlamidias y mycoplasmas

EFECTOS ADVERSOS

Anemia aplsica

Depresin medular, depende de la dosis, que revierte al cesar el antibitico

En nios y lactantes produce sndrome gris que se caracteriza por vmitos repetidos,
colapso y muerte

El uso al mismo tiempo con anticoagulantes, antidiabticos y antipirticos orales

pueden agravar el cuadro txico de estos frmacos

Con las tetraciclinas y rifamicinas, disminuye el efecto antibacteriosttico del

cloranfenicol por lo que hay que evitar darlos a la vez
(libro) Bacteriosttico de amplio espectro, tiene sin embargo indicaciones muy
concretas y se emplea de forma restringida por su toxicidad.
El cloranfenicol se utiliza como alternativa en las salmonelosis (fiebre tifoidea) y en las
infecciones por rickettsia, chlamydia y micoplasma. Es uno de los antibiticos ms
eficaces en infecciones por bacterias anaerbias, incluido bacteroides fragilis.
Los efectos adversos son graves aunque no aparecen con frecuencia. Se puede
producir depresin medular, que depende de la dosis y que resulta reversible tras la
supresin del antibitico. Adems de este efecto, puede presentarse una aplasia
medular mortal en uno de cada 25000 pacientes. Este efecto es ideosincrsico, no est
relacionado con la dosis y slo aparece con el cloranfenicol.
Son frecuentes la intolerancia gstrica (vmitos, diarreas y dolor abdominal) y la
candidiasis oral.
El cloranfenicol se elimina por la orina en forma conjugada.
Debido a los posibles efectos adversos y a que existen antibiticos ms ventajosos,
apenas se utilizan

MACROLIDOS Y LINCOSAMIDAS

MACROLIDOS

CLASIFICACIN.

ERITROMICINA

ROXITROMICINA

JOSAMICINA

DIETILMIDECAMICINA

ESPECTRO.-

Igual que el de la penicilina G, pero adems .-

Mycoplasma pneumonide .- neumona atpica

Legionella pneumophila.- enfermedad de los legionarios.

Haemophilus influenzae.- Chlamydias.

Sustituyen a la penicilina en pacientes alrgicos.

No atraviesan la barrera hematoenceflica (al igual que las tetraciclinas) por lo que no
se pueden dar en infecciones del SNC.

Cubre la mayor parte de los estafilococos.

EFECTOS SECUNDARIOS.

Escasos

Gastrointestinales.-sobre todo la Eritromicina.

por va oral.- dolor epigstrico, vmitos

por va parenteral.- dolor en el lugar de la inyeccin

Hepatitis colestasica.- sobre todo el estolato de Eritromicina (no se utiliza)

Nota.- no dar con eritromicina los sig. Frmacos, porque en una inhibidora del
metabolismo heptico oxidativo y aumenta la toxicidad de estos:

Teofilina

Digoxina

Antiepilpticos

Anticonceptivos orales

Ergotamina

ESPECTINOMICINA

indicacin.-uretritis no gonoccica.

ESPIRAMICINA

Se elimina por la saliva

indicacin.-infecciones dentarias
(apuntes) Los macrlidos ms importantes son:

ERITROMICINA

CLARITROMICINA

AZITROMICINA

ESPIRAMICINA
Su mecanismo de accin es el bloqueo de la sntesis proteica unindose a la subunidad
ribosmica 50s, son bacteriostticos a concentraciones normales y bactericidas a dosis
altas.

Su espectro cubre: penicilina G, mycloplasma pneumoide (neumona atpica), legionela

neumfila (enfermedad del legionario), chlamydias, treponema, cuando hay sospecha
de alergia a penicilinas.
El patrn de los macrticos es la eritromicina. Es el de 1 eleccin en:

Neumona

Enfermedad del legionario

Neumona extrahospitalaria
La administracin de la eritromicina es en forma de steres, por va oral. Un efecto
grave es ictericia o hepatitis colestticas, sobre todo cuando el ster es el estolato de
eritromicina. Tb en tos ferina.
(libro)

ERITOMICINA
Tiene un espectro similar a la de la penicilina G. Es eficaz frente a grmenes G(+),
incluido el estreptococo y gran nmero de cepas del estafilococo. Adems, es
especficamente activa contra micoplasma pneumoide, legionella pneumophila,
chlamydia, treponema y bordetella pertussis.
Se utiliza como antibitico de 1 eleccin en la neumona por legionella, la neumona
por micoplasma y como alternativa en las infecciones por chlamydia.
Cuando la causa de una neumona extrahospitalaria es dudosa, tb se utiliza la
eritromicina porque es eficaz frente a los tres grmenes ms frecuentes involucrados
(neumococo, legionella y micoplasma)
Tb puede sustituir a la penicilina G o la cloxicilina, cuando el paciente presenta
reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas.
No se puede utilizar en infecciones del sistema nervioso central, por no atravesar la
BHE.
Los efectos secundarios son escasos. Los ms frecuentes son intolerancia digestiva con
dolor abdominal, las nuseas y los vmitos. Como se recomienda tomar este antibitico
con el estmago vaco el malestar gstrico es ms evidente y slo desaparece con la
ingestin de alimento.
Es poco frecuente la colestasis intraheptica, que desaparece cundo se interrumpe la
administracin del frmaco.
La administracin intramuscular es muy dolorosa, por lo que se debe evitar esta va.

CLARITROMICINA
Es similar a la eritromicina, pero menos activa frente a micoplasma y haemophilus
influenzae.
Causa menos intolerancia digestiva.

AZITROMICINA

Es similar a la eritromicina, pero ms activa frente a micoplasma y haemophilus

influenzae. Produce menos intolerancia digestiva. Tiene la ventaja de ser eficaz
administrada en una sola dosis diaria, nicamente durante 3 das.

ESPIRAMICINA
Es semejante a la eritromicina, pero con mucho menor actividad en general. Sin
embargo es ms eficaz contra toxoplasma.

LINCOSAMIDAS

CLINDAMICINA Y LINCOMICINA
La clindamicina es mejor desde el punto de vista cintico y bacteriolgico porque es
activo frente a anaerbios. Su inconveniente mayor son sus efectos secundarios.

ESPECTRO.-

El igual al de la Eritromicina + bacteroides fragilis (anaerobios que no es cubierto por la

penicilina ni por la Eritromicina).

Se usan sobre todo en infecciones por anaerobios sobre todo en pacientes alrgicos a
la penicilina.

No atraviesa la barrera hematoenceflica .

EFECTOS ADVERSOS.-

Diarrea por clostridium difficile.-colitis pseudomenbranosa (2% de los pacientes

tratados.)
(apuntes) las ms importantes son:

CLINDAMICINA

LINCOMICINA
Espectro: G(+) y anaerobios.
Se utiliza en infecciones que cursan con G(+) y anaerobios y sobre todo el b.flagilis.
Slo se utiliza en infecciones por anaerobios, es frecuente asociarlo a un
amicoglucsido cuando hay infecciones abdominales o neumona por aspiracin.
Se puede utilizar en pacientes alrgicos a la penicilina.
Efectos secundarios: colitis pseudomembranosa: se produce por la proliferacin del
clostridium dificile, que es el que produce la colitis. El tratamiento para la colitis es la
vancomicina.
Se puede utilizar en tosoplasmosis
(libro)

CLINDAMICINA
Cubre con seguridad las infecciones por grmenes G(+), incluido el estafilococo. Es
ineficaz frente a a los G(-), excepto haemophilus influenzae, y los grmenes

anaerbios: se utiliza principalmente para el tratamiento de las infecciones para

anaerobios, incluido bacteroides fragilis. No se usa en infecciones del SNC porque,
como la eritromicina, no atraviesa la BHE. Es muy frecuente su aplicacin junto a un
aminoglucsidos en infecciones mixtas abdominales o en la neumona aspirativa. Tb
sustituye a la penicilina en infecciones por anaerobios cuando el paciente es alrgico a
este antibitico.
En presencia de insuficiencia renal o heptica deben reducirse las dosis, porque se
prolonga la semivida del antibitico.
Puede producir reacciones alrgicas cutneas, nuseas y vmitos, aunque no es
frecuente. Es mucho ms habitual la produccin de diarrea. El efecto adverso ms
caracterstico y peligroso es la aparicin de colitis pseudomembranosa en un 2% de los
pacientes que presentan diarrea. Esta colitis se debe a la proliferacin de clostridium
difficile. Este germen prolifera por la alteracin de la flora intestinal debida a la
clindamicina. Hay otros antibiticos que pueden producir el mismo cuadro, como la
ampicilina, aunque con menos frecuencia. Se trata especficamente con metronidazol
oral o intravenoso o con vancomicina oral como alternativa.

RIFAMPICINAS.

CLASIFICACIN.

RIFAMPICINA

RIFAMICINA.

Solo se usa la rifampicina porque es mucho mas activa-

Los grmenes desarrollan resistencias a estos antibiticos muy rpidamente por lo que
se usan casi exclusivamente en.- tuberculosis.

EFECTOS INDESEABLES

Coloracin rojo-naranja de la orina, heces y saliva .- puede teir las lentillas porque
tambin tie las lgrimas.

Teratgenos.- no dar a embarazadas.

TEMA 5: CEFALOSPORINAS Y OTROS BETALACTAMICOS

DERIVADOS
OS
R - C - NH
ONR
C=O
OPara que los derivados del cido 7ACA posean actividad antibacteriana han de cumplir:

integridad en el anillo beta - lactmico

integridad tridimensional de la estructura cclica de dicho cido

las sustituciones slo en determinados sitios de la molcula

CEFAMICINAS
O - CH3
R - NH S
O N M2 - R
C=O
OH
Grupo meloxi: o - ch3 en posicin 7
Representante de este grupoCEFOXITINA

CLASIFICACION DE LAS CEFALOSPORINAS

1 GENERACIN

PARENTERAL

Cefazolina

ORAL

cefalexina

2 GENERACIN

PARENTERAL

Cefuroxima

Cefonicid

Cefoxitinano es cefalosporina es una cefamicina

ORAL

Cefuroxina (axetil)

3 GENERACIN

PARENTERAL

Cefotaxima

Ceftriaxona

Ceftazidima

CEFALOSPORINAS DE 1 GENERACIN

Alto grado de afinidad frente a G(+) y escasa frente a G(-)

Son ms sensibles a la hidrlisis por -lactamasas

Efectivas frente a G(+), incluyendo muchas cepas Staph, porque resisten a la

penicilinasa

Tb sobre algunos G(-), pero ineficaces frente a enterobacteriaceas, serratia, etc por ser
sensibles a -lactamasa

Inefectivas todas frente al enterococo

Se utiliza en infecciones por G(-) asociadas a antibiticos de otros grupos porque su

espectro no es suficiente para cubrir todos los grmenes implicados

CEFALOSPORINAS DE 2 GENERACIN

Son menos activos frente a G(+)

Presentan un espectro ms amplio frente a G(-), en general enterobacteriaceas

CEFOXITINA (es una cefamicina)

Activa frente a anaerobios (bacteroides fragilis)

Se utiliza en infecciones mixtas (por aerobios y anaerobios) (bacteroides flagilis)

No atraviesa la barrera hematoenceflica

CEFALOSPORINAS DE 3 GENERACIN

Son menos activos frente a cocos G(+)

Muy activos frente a G(-), incluyendo cepas multirresistentes

Resisten en general a la hidrlisis por betalactamasas. Ceftazidima activa frente a

pseudomonas

Por su costo, se recomienda su utilizacin restringida. Deben usarse en patgenos

sensibles a ellos y resistentes a otros antibiticos

Atraviesa la barrera hematoenceflica pudindose utilizar para meningitis por un bacilo

G(-).

RASGOS GENERALES DE LAS CEFALOSPORINAS

La va de administracin: oral, IM, IV

Excrecin: renalen caso de insuficiencia renal hay que ajustar la dosis

Varias cefalosporinas atraviesas la barrera hematoenceflica y penetran en el LCR en

cantidad suficiente para ser tiles en tratamientos por meningitis

Tb atraviesas la placenta

REACCIONES ADVERSAS

Hipersensibilidad (la ms frecuente)

Las reacciones son idnticas a las causados por penicilinas, debido quiz a la
estructura -lactmicabroncoespasmo, urticaria

Puede dar resistencia cruzada con penicilinas. Los pacientes que han sufrido una
reaccin inmediata severa a una penicilina debe recibir una cefalosporina con gran
cautela o no recibirla en absoluto.

Potencialmente nefrotxicas (rara vez producen toxicidad renal por si sola)

Alteraciones gastrointestinales: nuseas, vmitos, diarrea

Alteraciones hematolficas

USOS TERAPUTICOS

Se utilizan tanto como teraputicas como profilcticas (antes de operaciones)

Las de 3 generacin son actualmente de eleccin en el tratamiento

de meningitis por bacterias entricas G(-); tb por haemofilus yneumococo ya que
atraviesas la barrera H - E y tienen una adecuada actividad antimicrobiana

En caso de infecciones por anaerobios puede utilizarse cefoxitina (en teraputica

combinada ya que generalmente hay tb aerobios)

En caso de infecciones hospitalarias resistentes a estos antibiticos ms comunes,

son tiles las cefaloporinas de 3 generacin

En caso de infeccin por pseudomonas se utiliza ceftazima (en teraputica

combinada para evitar resistencia)

PRECAUCIONES EN LA PRESCRIPCIN

En caso de antecedentes de alergia a penicilinas vigilar

En caso de tratamientos prolongadoa control de la funcin renal

En general no deben asociarse a antibiticos que sean potentes nefrotxicos, como

aminoglucsidos

Precaucin durante la lactancia y embarazo

La administracin conjunta con probenecid retrasa la excrecin y aumenta la vida

media de las cefolosporinas

Si se administran con antivitamina K vigilar la hipocoagulabilidad sangunea (disminuye

coagulacin)

Con precaucin en pacientes con historia de enfermedad GI (colitis)

OTROS -LACTAMICOS

AZTREONAN

Es un monobactan, bactericida

Espectro: frente a G(-), inhibiendo la sntesis de la pared celular

Efectivo frente a enterobacteriaces, pero no frente a G(+) y anaerobios

Se utilizan en infecciones severas por estos grmenes. Cuando son resistentes a otros
antibiticos. Tb cuando existen reacciones alrgicas o cefalosporinas.

(libro)Se trata de un monobactmico exclusivamente eficaz frente a enterobacterias y

pseudomonas. Es ineficaz frente a bacilos G(+) y anaerobios.
Est indicado en infecciones graves producidas por los grmenes cuando son
resistentes a otros antibiticos. Tb se utilizan cuando existen reacciones alrgicas a las
cefalosporinas
Los efectos secundarios o adversos son escasos.
(apuntes)Es un monobactan (los dos anillos se han reducido a uno)
Tiene accin bactericida. Inhibe la sntesis y regeneracin de la pared bacteriana.
Espectro reducido sobre G(-) comparable a aminoglucsidos (o cefalosporina de 3
generacin)
Sin actividad sobre G(+) o anaerbios.
Carece de resistencia cruzada con los -lactmicos (tampoco tiene hipersensibilidad
cruzada frente a G(+) o anaerobios)

INDICACIONES
De reserva en infecciones por G(-) en pacientes alrgicos a penicilinas, cefalosporinas y
aminoglucsidos. Sobre estos tiene una ventaja de no tener ototoxicidad o
nefrotoxicidad
El riesgo de hipersensibilidad cruzada con penicilinas y cefalosporinas es muy bajo.
Posee sinergismo con aminoglucsidos y el inconveniente de que la total ausencia de
accin frente a G(+) y anaerobios obliga con frecuencia a teraa combinada (cuando se
sospecha mezcla de patgenos o posibilidad de superinfecciones)

EFECTOS ADVERSOS

Diarrea, nauseas, vmitos

Rash

CARBAPENEMES: imipenem - cilastatina y meropenen

TIENAMICINA: es el ms representativo

Imipenen

Meropenen
RR
ONC=O
OH
CARBAPENEMIAS nueva clase de antibitocos -lactmicos

Espectro de accin G(+), G(-), anaerobios incluyendo enterococos. No estafilococos,

meticilin - resistentes

Se usan asociados a cilastatina en infecciones graves intraabdominales, septicemia,

endocarditis, etc

Se usan asociados a cilastatinas porque se metaboliza muy rpido y se inactiva por la

deshidropeptidasa I (enzima). La cilastatina inhibe dicho enzima)
(libro)Ambos antibiticos tienen un amplsimo espectro de accin antimicrobiana.
Abarcan desde G(+) hasta G(-), incluyendo todos loa anaerobios. No cubren
micoplasma ni chlamydia.
La cilastatina tiene como finalidad aumentar los niveles plasmticos del imipenem y
evitar su nefrotoxicidad.
Como efectos adversos es frecuente la flebitis; tb reacciones de hipersensibilidad. Con
las dosis teraputicas mximas de imipenem, pueden producirse convulsiones, que no
estn descritas con el meropenem. Con ambos existe el riesgo de sobreinfeccin y de
aparicin de cepas resistentes de pseudomonas.
Son antibiticos de reserva, que se emplean en infecciones graves cuando otros
antibiticos han fracasado.
(apuntes) Tienamicina: antibitico carbapenem. Es otra modificacin qumica del anillo
-lactmico donde un tomo de S ha sido sustituido por otro de carbono.
Es el antibitico de mayor espectro disponible de que se dispone.
Efectivo sobre G(+), G(-) y anaerbios, productoras o no de -lactamasas.
Su actividad frente a PS. Aesuginole es semejante a ceftazidimo y frente a anaerbios
comparable con retronidazol y clindamicino.
Actan inhibiendo la sntesis y regeneracin de la pared bacteriana.

IMIPENEM
No tiene resistencia cruzada con -lactmicos, pero s hipersensibilidad cruzada.

INCONVENIENTE
Una farmacocintica desfavorable que obliga al uso IV y en combinacin con cilastatina
que es un inhibidor de la deshidropeptidasa (una enzima renal) que impide que el
imipenem sea inactivado rpidamente por el rin.(Es tb un potente inductor de
-lactamasas aunque sea insensible a las mismas)

INDICACIONES
De reserva en infecciones nosocomiales graves en los que estn implicados
organismos multirresistentes o que sean polimicrobianos
Alteracin al tratamiento combinado en infecciones intraabdominales graves,
septicemia

EFECTOS ADVERSOS

Nauseas y vmitos, especialmente con administracin IV demasiado rpida

Colitis pseudomembranosa

Convulsiones
TEMA 6: AMINOGLUCOSIDOS
Son antibiticos bactericidas de amplio espectro.
(apuntes)Son frmacos procedentes del suptomiceto (hongos). Son azcares aminados
unidos por enlaces glucosdico. Son fuertemente bsicos y escasamente liposolubles.

MECANISMO DE ACCION
Actan inhibiendo la sntesis de proteca de las bacterias sensibles, a nivel del
ribosoma
Debido a que su estructura qumica, similar a los azcares, se les llama tb
aminoazcares.
La toxicidad de los aminoglucsidos limita su uso:

Son ototoxicos (alteran la funcin auditiva y vestibular del VIII PC)

Son nefrotoxicos
(apuntes)Actan inhibiendo la sntesis proteica de las bacterias a nivel de la subunidad
cromosmica 30S.
Tb actan modificando la permeabilidad de la membrana celular, lo que facilita la
salida del material citoplasmtico al exterior y la lisis de la bacteria.
Su espectro abarca G(+), G(-) y pseudomonas.
La toxicidad de los AG limita su uso:
Son ototxicos: alteran la funcin auditiva y vestibular del VIII PC

Son nefrotxicos
Son sinrgicos con los -lactmicos potenciando la capacidad antibacteriana de ambos
frmacos
No se reabsorben por va oral para uso sistmico, por lo que se usan slo por va IM o
IV. Si la funcin renal est alterada la administracin de AG debe corregirse
monitorizando los niveles plasmticos para evitar toxicidad, adems tb tienen un
margen teraputico relativamente corto.
Si se quiere accin local a nivel del tubo digestivo se administra por va oral (como
antisptico intestinal, ya que no se absorbe)

CLASIFICACIN DE LOS AMINOGLUCSIDOS

ESTREPTOMICINA

KANAMICINA

GENTAMICINA

TOBRAMICINA

AMIKACINA

NETILMICINA

NEOMICINA

PARAMOMICINA.
Neomicina y paramomicina.-son mucho mas txicos que el resto y no pueden utilizarse
por va parenteral.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO

Gram (-).- enterobacteriaceas y pseudomonas.

No son efectivos frente anaerobios.

Antes del empleo de un aminoglucsido es preciso efectuar la prueba de sensibilidad

in VITRO.

FARMACOLOGA.

ABSORCIN
Muy poco por va oral (< 1%) a dosis elevadas. Ej. 10gr de neomicina ese pequeo
porcentaje <1% (pasa a sangre en caso de insuficiencia renal el porcentaje aumenta;
toxicidad.)
La neomicina no se altera en presencia de ulceras, ni enfermedades inflamatorias del
intestino; accin local.

Va tpica.-crema y colirio.

Va parenteral.-se absorben rpidamente y es de eleccin salvo que se desee accin

local.

DISTRIBUCIN.-

En los tejido.- difusin diversa,

En liquido pleural.-lenta pero con administracin repetidas ,se puede mejorar a

concentraciones plasmticas.

En el LCR.-limitada.

ELIMINACIN.

Se excreta casi totalmente por filtracin glomerural aproximadamente durante las

primeras 24 horas.

En pacientes anerfricos la semivida varia de 20 a 40 respecto a lo normal.

Como la frecuencia de la ototoxicidad y nefrotoxicidad es aproximadamente a la

concentracin en que se acumula un aminoglucsido, es fundamental reducir la dosis
de mantenimiento de estos frmacos en pacientes con deterioro de la funcin renal-.

Debe hacerse con precisin pues la concentracin plasmtica toxica no es muco mayor
que la necesaria para tratar infecciones bacterianas.- poco margen teraputico.

Debe individualizarse la dosis (monitorizar) para cada paciente. La dosis recomendada

debe darse en Mg. / Kg. peso corporal.

EFECTOS ADVERSOS.
Todos los aminoglucsidos pueden producir toxicidad vestibular, coclear y renal.

Reversible

Irreversible.

TOXICIDAD
(apuntes)Inconvenientes en general drogo - dependientes, como ototoxidad (ruido de
odos, mistalinidad) y nefrotoxicidad (oliguria, aumento de neotinino, etc) y bloqueo
neuromuscular. Esto es ms evidente cuando se administre con relajantes
neuromusculares.
Tb dan hipersensibilidad en forma de alergia cutnea.
Deben emplearse con precaucin en ancianos o nios y no se deben usar en pacientes
con patologa renal previa y del VIII PC.
Tampoco se deben usar con otros frmacos potencialmente nefrotxicos y relajantes
musculares. (ahora es de trasparencias)

OTOTOXICIDAD.
Los pacientes que reciben aminoglucsidos deben vigilarse para detecta ototoxicidad
porque los sntomas iniciales pueden ser reversibles ( sin embargo la sordera puede
producirse varias semanas despus de suspender el tratamiento.)

NEFROTOXICIDAD.

Es casi siempre reversible.

Se desarrolla en un 8-20 % de pacientes que reciben aminoglucsidos durante varios

das.

La duracin del tratamiento no debe ser superior a 10 das.

FRMACOS AMINOGLUCSIDOS

ESTREPTOMICINA.
Se utiliza para la tuberculosis aunque hay se ha sustituido como frmaco de primera
eleccin la rifampicina.

GENTAMICINA Y TOBRAMICINA.

til en infecciones graves por Gram (-) pseudomonas, proteus...

Dosis 1 Mg./Kg. Cada 8 horas . IM.

Puede administrarse por va IV pero debe diluirse y prefundirse en 20 -30 segundos

para evitar niveles plasmticos demasiado elevados que favorezcan la toxicidad.

La gentamicina tambin puede utilizarse por va tpica en ulceras de cubito ,

quemaduras etc.

Se utilizan en inflamaciones urinarias severas, peritonitis ,sepsis...

AMIKACINA.

Tienen el espectro antibacteriano mas amplio del grupo y debido a su resistencia

exclusiva a los enzimas que inactivan los aminoglucsidos se utilizan en hospitales
donde prevalecen los microorganismos resistentes a la gentamicina y tobramicina.

Usos .-infecciones graves por Gram (-). Est restringido a microorganismos resistentes
a otros antibiticos.

NEOMICINA.

Aplicaciones.-

Va tpica.- pero no elimina las bacterias de las lesiones. Pomadas dermatolgicas y

oftlmicas.

quemaduras

heridas

lceras.

Va oral.-gastroenteritis por E. Coli toxgenas y en coma heptico para destruir la flora

intestinal saprofita productora de amoniaco.

Va parenteral .- es muy rara.

INTERACCIONES

Se han descrito caos de fracaso renal agudo cuando se administra cefalotina

(cefalosporina de 1 generacin) y gentamicinas.

Los diurticos potentes (furosemida, clorotiazida) pueden aumentar el efecto ototxico

de los aminoglucsidos.

Los antivertiginosos pueden enmascarar los signos de toxicidad vestibular de estos

antibiticos.

Los aminoglucsidos pueden potenciar el efecto anticoagulante de los derivados

cumarinicos disminuyendo la biodisponibilidad de las vitaminas K .Controlar el tiempo
de protrombina.

Los aminoglucsidos con anestsicos , sedantes y curarizantes .- aumentan el riesgo de

bloqueo neuromuscular.

Los aminoglucsidos muestran un aumento de sus actividad a Ph alcalina, por ello en

infecciones urinarias en los que vaya a utilizarse se recomienda alcalinizar la orina.
Los antibiticos que alteran la pared celular facilitan la penetracin. Esto es la base del
sinergismo que existe entre penicilina y cefalosporina con aminoglucsidos. La
utilizacin conjuntamente si se necesita una potenciacin.

USOS (apuntes)
En infecciones sensibles a estes frmacos o cuando se quiere accin local.
La fentamicina puede utilizarse por va tpica en lceras de decbito.
La fentamicina y toleramicinason tiles en infecciones por G(-) (pseudomonas proteis,
etc)
Deben diluirse y prefundirse en menos de 30 para evitar niveles plasmticos
demasiados elevados que aumentes la toxicidad.
En infecciones urinarias en las que se logra utilizar se recomienda alcalanizar la orina
ya que aumenta la actividad a pH acalino
TEMA 7: OTROS ANTIBITICOS BACTERICIDAS

CLASIFICACIN.

PPTIDOS

Polimixina B

Polimixina E colistina

Bacitracina

GLUCOPPTIDOS

Vancomicina

teicoplanina

FOSFOMICINA

SULFAMIDAS.

Cotrimoxazol

METRONIDAZOL

PPTIDOS

Todo ello son nefrotxicos si se administran por va parenteral.

Se emplean de modo exclusivo en aplicacin tpica en colirios, o para tratamiento de

infecciones intestinales aprovechando que no se absorben por va oral.

Como excepcin la colistina por va parenteral se ha utilizado en el tratamiento del

Acinetobacter multirresistente

VANCOMICINA

ESPECTRO REDUCIDO
Eficaces frente a Gram (+) y estafilococos (todas las cepas muy efectivo), enterococo,
etc

MECANISMO DE ACCION

Inhibe la sntesis del peptidoglicano y por lo tanto la formacin de la pared bacteriana

por una va distinta a los betalactmicos. Es muy til para estafilococo resistente a la
cloxaciclina y frente al clostridium dificile, agente productor de la colitis
pseudomembranosa.

INDICACIONES.- en el tratamiento de infecciones de amenaza de vida causadas por

organismos susceptibles que no pueden ser tratados con otros frmacos efectivos y
menos txicos. Usos restringidos al medio hospitalario, en las siguientes situaciones.

Infecciones graves por estafilococo.-

Endocarditis.

Sepsis generalizada.- En estos dos casos se asocia a aminoglucsidos

Se indica en meningitis por estafilococo, determinando los niveles de antibitico,

porque atraviesa mal la barrera hematoenceflica.

Colitis pseudomenbranosa.-Enfermedad intestinal inducida por antibiticos (sobre

todo la clindamincina) y producida por el clostridium difficile. Se administra por va
oral.
Nota.- es frmaco de eleccin en los estafilococo meticilnrresistentes

EFECTOS SECUNDARIOS.-

Ototoxicidad.-es rara

Nefrotoxicidad.- es frecuente, sobre todo si se asocia con antibitico nefrotxicos, como

un aminoglucsido. (si es por va parenteral)

Flebitis

Fiebre.

Tras su administracin puede producir hipotensin.

Sndromes del cuello rojo del hombre rojo.-caracterizado por rubefaccin,

eritema, vasodilatacion, sofoco e hipotensin; al liberarse histamina de manera muy
rpida.

EFECTOS LOCALES

Por va intramuscular, necrosis por ser muy irritantes

Por va IV, necrosis por ser muy irritantes, extravasacin, dolor y trombofeblitis

VA DE ADMINISTRACIN.- va oral (no se absorbe)

FOSFOMICINA

Poco usado

Enterocolitis por E. Coli.

COTRIMOXAZOL

Hoy su administracin queda limitada a la asociacin trimetoprim-sulfametoxazol

(cotrimoxazol) y a la salazopirina (en colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn).

Son bacteriostticos porque interfieren en la va metablica del cido flico. Sin

embargo, se mencionan aqu porque la asociacin cotrimoxazol se comporta como
bactericida.

El cotrimoxazol es la asociacin de .-

Trimetoprim

Bacteriosttico bactericida.

Sulfametoxazol

Bacteriosttico.

MECANISMO DE ACCIN.-

Tanto la trimetroprim como sulfametoxazol inhiben enzimas de la va metablica del

cido flico (cada uno un enzima diferente)

Su asociacin produce efecto bactericida, por separado efecto bacteriosttico.

Son antagonistas del cido flico.

Tienen accin sinrgica , de modo que la combinacin es bactericida.

Cotrimexazol contenido la relacin 5: 1 (sulfametoxazol / trimetoprim ).

NORMAL

FUERTE

400

800

80

160

ESPECTRO AMPLIO.-

Gram (+) .- excepto Enterococo

Gram ( -) .- excepto pseudomonas.

Protozoos.- frmaco de eleccin en.-

Pneumocistis Carinii

Neumona por pneumocistis en VIH+

Enterocolitis por E.coli

Gastroenteritis por Shygella

Isoospora.

Otitis media aguda.-como alternativa a la ampicilina

Brucelosis.- alternativa a la Tetraciclina.

Profilaxis de infecciones respiratorias en enfermedad pulmonar obstructiva crnica y en

la fiebre tifoidea.

USOS
Es usado en el tratamiento de neumona por neumocistis carini. Es al menos tan
efectivo como la pentamidina y es de eleccin en pacientes con neumona VIH, sobre
todo en los episodios iniciales.
El clotrimoxazol por va oral es usado en adultos, pero el tratamiento de enteritis
causada por enterotoxinas del E.coli fue desarrollado en viajeros que padecan diarrea
del viajero

EFECTOS SECUNDARIOS.- son debidos a la sulfamida (sulfametoxazol).

Leucopenia
Por dficit de cido flico

Trombopenia

Nefropata.- la administracin con abundantes lquidos para evitar la Nefropata por

deposito de compuestos cristalinizados del frmaco.

Reacciones alrgicas.

Fotosensibilidad

Urticaria

Fiebre por medicamentos

Alteraciones gastrointestinales.-son los ms frecuentes.

Nauseas

Vmitos

Anorexia

La manifestaciones alrgica y las alteraciones hematolgicas o son mas frecuentes y

graves en pacientes portadores del VIH.

METRONIDAZOL.

ESPECTRO.- Quimioterpico muy activo frente.-

Bacterias anaerobias estrictas G(-).-incluyendo el bacteroides flagilis y tb frente a

algunos cocos

Bacterias anaerobias G(+).- clostridium dificile y clostridium perfimgens

Protozoos.-

Trichomona vaginalis

Giardia lamblia

Entamoeba histolytica.

Nota.- trichomona.- Protozoo parsito, est en la mucosa digestiva y genitales y se

trasmite directamente. Puede ser causa de uretritis y vaginitis. Las enfermedades de
trasmisin vaginal son de trasmisin sexual.

INDICADO.

Tratamiento de trichomoniasis sintomtica y asintomtica, en hombres y mujeres, con

enfermedad de trasmisin sexual por T.vaginalis. es el frmaco normalmente utilizado
y el ms efectivo en el tratamiento de esta enfermedad.

Amebiasis intestinal y abscesos amebisicos en hgado causados por entamoeba

histolytica.

Adems de utilizarse en las infecciones debidas a los grmenes mencionados,

se emplea asociado a otros antibiticos para el tratamiento de infecciones
mixtas cuando intervienen bacterias anaerobias. Ej. . asociado a la ampicilina
y la trobramicina en el tratamiento de infecciones abdominales, como en
peritonitis, y lceras en hgado.

Es usado oral o IV en infecciones graves (anaerbicas) como infecciones

intraabdominales (peritonitis intraabdominales, abscesos en hgado), e
infecciones ginecolgicas. Ej:bacteroide flagilis

Se administra en infecciones pelvianas y en osteomielitis si se sospecha

presencia de anaerobios.

Esta tambin indicado en abscesos cerebrales porque atraviesa bien la

barrera hematoenceflica.

EFECTOS SECUNDARIOS.-

Nauseas

Dolor de cabeza

Anorexia

Sequedad de boca

Sabor metlico de boca

Efectos adversos gastrointestinales (vmitos, diarrea,etc)

Neuropata perifrica

Ataxia

Convulsiones.

Efecto antabus.-con la ingestin de alcohol

Efecto teratgeno
Nota.- no dar a embarazadas.

INTERACCIONES

Potencia el efecto de los anticoagulantes orales, resultando una prolongacin en el

aumento del tiempo de protrombina.
Tb interacciona con el alcohol y el fenobarbital.
Advertencia.- puede teir la orina de color marrn o rojo sin que tenga ninguna
trascendencia patolgica.
1
136
eliminacin
Fco llega al hgado enzimas, ribosomas inactivacin (efecto1paso)
circulacin sistmica
! volumen de liquido corporal
! cantidad de sodio corporal
! volumen de liquido intravascular
! volemia
! volumen de liquido intersticial.
! volumen de liquido intracelular
COOH
COOH
OH
O-CO-CH3
NH-CO-CH3
OH

Gua de medicamentos, para evitar confusiones

Lunes 21 de julio del 2014, 12:36 pm, ltima actualizacin.

Antibiticos, mucolticos, antihistamnicos, laxantes,analgsicos, broncodilatadores o a

ntispticos son comunes en el botiqun de primeros auxilios de casa. Sin embargo, se suele
confundir la accin teraputica de las medicinas y hasta sus nombres genricos o

comerciales, lo que puede ser contraproducente para la salud, llegando a causar prdida de
eficacia del frmaco o, incluso, reacciones alrgicas a medicamentos. Evita estas
complicaciones consultando la siguiente gua de medicamentos.

Efectos secundarios y contraindicaciones de los medicamentos

Choque anafilctico, emergencia mdica!

Para qu sirve cada frmaco?

A fin de elegir el frmaco adecuado, considera la siguiente gua explicativa de los grupos
demedicinas ms comunes en el mercado. Recuerda que la automedicacin no debe
tomarse a la ligera y ninguna de estas recomendaciones sustituye la revisin del mdico:
Analgsicos
Tienen la capacidad de aliviar el dolor producido por golpes, heridas, torceduras, quemaduras
o enfermedades como bronquitis, gripe o resfriado, entre otras causas, debido a que bloquean
los impulsos en las terminaciones nerviosas.
Existen 2 tipos de analgsicos: opiceos, que son utilizados para molestias tan intensas como
las que genera el cncer (no pueden ser automedicados), y no opiceos o de libre acceso,
como cido acetilsaliclico, ibuprofeno, dipirona y paracetamol, que poseen propiedades
antiinflamatorias y ayudan a disminuir irritacin y fiebre.
Otras sustancias que no se consideran analgsicos, pero calman el dolor debido a que eliminan
su causa son el naproxeno(antiinflamatorio), benzocana y lidocana (anestsicos) y cafena
(estimulante que incrementa los efectos de un analgsico).
Estos tipos de medicamentos estn contraindicados en personas con trastornos estomacales,
problemas de coagulacin o insuficiencia renal. Adems, se debe consultar al mdico antes de
dar cido acetilsaliclico o ibuprofeno a nios (el cido acetilsaliclico puede causar mortal
afeccin llamada Sndrome de Reye), embarazadas o personas con alergia.
Ansiolticos e hipnticos

Empleados para conciliar el sueo, los ansiolticos e hipnticosms comunes son

las benzodiazepinas, que tienen la propiedad de reducir la tensin emocional, ansiedad y
nerviosismo.
Su administracin requiere control mdico; suelen prescribirse durante periodos breves y dosis
mnima eficaz a fin de evitar efectos a corto plazo, como somnolencia. Adems, no se deben
combinar con bebidas alcohlicas ni con medicamentos que acten sobre el sistema nervioso.
Para prevenir accidentes, no se sugiere el uso de estos frmacos a conductores u operadores de
maquinaria, tampoco se aconsejan a embarazadas, pacientes con enfermedades respiratorias
crnicas (pueden sufrir paro respiratorio), personas con apnea o ronquidos (la relajacin
excesiva de los tejidos de la garganta puede empeorar su problema e impedir la respiracin al
dormir).
Anticidos
Combaten agruras (sensacin de sabor agrio), ardor en el estmago y zona media del pecho,
debido a que neutralizan la produccin excesiva de cido clorhdrico en el estmago, lo que
comnmente se debe al consumo de alimentos irritantes y muy condimentados, nerviosismo y
estrs.
Las sustancias ms utilizadas con este propsito son los hidrxidos de aluminio y magnesio.
Otros anticidos utilizados con frecuencia son la cimetidina, ranitidina, famotidina
u omeprazol.
Como contraindicaciones de las medicinas se seala que los preparados de aluminio y
magnesio pueden interferir con otros frmacos si se ingieren al mismo tiempo; asimismo, estos
productos no se recomiendan a embarazadas.
Antibiticos
Derivados de los hongos como Penicillium o producidos en el laboratorio, son capaces de
interferir los procesos vitales de bacterias causantes de infecciones. Agrupan, entre otras
sustancias, a las sulfamidas, penicilinas, cefalosporinas, aminoglucsidos y tetraciclinas.
Existen en cremas de aplicacin local, pero se utilizan principalmente en inyectables o en
presentaciones va oral. Para garantizar su eficacia, es importante el estricto cumplimiento de la
prescripcin mdica.
No se aconseja su automedicacin, pues pueden provocarreacciones alrgicas a
medicamentos y no son efectivos en el tratamiento de infecciones por virus. Asimismo,
tomarantibiticos sin control puede fortalecer y hacer inmunes a grupos o cepas de bacterias y
dificultar su eliminacin. Cabe sealar que las tetraciclinas no deben emplearse en menores de 8
aos ni embarazadas.
Antidiarreicos
Controlan las evacuaciones frecuentes y acuosas que suelen estar acompaadas de dolor,
debilidad, nuseas, vmitos, espasmos abdominales, fiebre o prdida de apetito.

La diarrea es slo un sntoma que puede tener su origen en la dieta, infecciones

gastrointestinales, uso de algunos medicamentos, enfermedades crnicas o estrs y su
tratamiento fundamental depender de la causa.
Los antidiarreicos vuelven ms lentos los movimientos del intestino, dan mayor consistencia a
las deposiciones y detienen la prdida de agua y nutrientes. Sin embargo, se deben evitar
durante el embarazo y en casos de diarrea infecciosa grave o amebiasis. Si existe enfermedad
heptica de consideracin, se deben usar bajo prescripcin mdica, pues estos productos son
procesados por el hgado y pueden ser contraproducentes.
Antigripales
Frmacos que contienen analgsicos, antihistamnicos,antitusivos y estimulantes en
distintas combinaciones y proporciones. Su objetivo es reducir los molestos sntomas de
resfriados comunes y gripe.
Se toman en forma oral varias veces al da, dependiendo de su frmula; algunos se administran
cada 6 horas, otros cada 8 y aquellos conocidos como "medicamentos de accin
prolongada", cada 12.
Por ser combinacin de diferentes tipos de medicamentos, la ingesta de antigripales debe
consultarse con el mdico, sobre todo en caso de que los requieran embarazadas o nios.
Tambin debe considerarse que algunos de estos productos pueden causar somnolencia, por lo
que llegan a interferir en el desempeo laboral o escolar.
Antihistamnicos
Controlan reacciones alrgicas (aquellas en que el sistema inmunolgico reacciona de manera
exagerada cuando un elemento nocivo o alrgeno se introduce al organismo por vas
respiratorias, tracto digestivo, piel o mucosas).
Congestin y escurrimiento nasal, lagrimeo, estornudos, inflamacin de la piel, ronchas,
comezn, mareo, dolor de cabeza o diarrea son reacciones debidas a la produccin de histamina.
La funcin de los antihistamnicos consiste en neutralizar, destruir o impedir la produccin de
esta sustancia.
Su uso debe ser vigilado por un mdico, ya que requiere tratamiento integral para evitar al
alrgeno, algunos de estos productos generan somnolencia y no se recomienda ingerirlos
durante el embarazo.
Antiinflamatorios
Medicamentos contra el dolor, hinchazn, enrojecimiento y calentamiento en la zona afectada
por golpes, heridas, sustancias qumicas o infecciones generadas por microorganismos.
Se administran va oral o tpica, por ejemplo: naproxeno, meloxicam, nimesulida
y diclofenaco, adems de analgsicos como ibuprofeno, cido acetilsaliclico y paracetamol.
Se emplean en el tratamiento de golpes ocasionados en la prctica deportiva, lesiones ocurridas
en casa o el trabajo debido a accidentes y para aliviar las molestias ocasionadas por
padecimientos reumticos.

Los antiinflamatorios de tipo oral se contraindican a personas con trastornos del aparato
digestivo, problemas de coagulacin o insuficiencia renal; los tpicos se deben evitar cuando hay
reaccin alrgica. Antes de dar ibuprofeno o cido acetilsaliclico a embarazadas o nios, se debe
consultar al mdico.
Antimicticos
Alivian infecciones por hongos como pie de atleta (tia de los pies), que causa comezn, piel
cuarteada, mal olor y, en ocasiones, pequeas ampollas.
Estos sntomas pueden aliviarse gracias a antimicticos en crema, los cuales deben ser
empleados de manera responsable y constante (generalmente se recomienda aplicarlos dos
veces al da durante varias semanas, luego de limpiar y secar perfectamente la zona afectada)
debido a que existen varias formas de esta enfermedad y, en ocasiones, se necesita tratamiento
particular.
El uso incorrecto de antimicticos puede empeorar la enfermedad, pues los hongos invasores
llegan a generar resistencia.
Antipirticos
Disminuyen la fiebre mayor a 37C al activar ciertos mecanismos del hipotlamo (parte del
cerebro responsable de regular la temperatura corporal). Entre los ms empleados se
encuentran elcido acetilsaliclico (prohibido para nios, ya que incrementa el riesgo de sufrir
Sndrome de Reye), ibuprofeno y paracetamol, que tambin tienen propiedades analgsicas y,
en el caso de los dos primeros, antiinflamatorias.
Aunque la administracin de antipirticos suele ser segura, se recomienda tomar algunas
medidas para evitar efectos desagradables: su consumo debe ser con agua y no con refrescos,
caf o bebidas alcohlicas, ya que pueden generar daos en el hgado. Asimismo, las personas
con gastritis, colitis o lceras gstrica y duodenal deben tomar slo aquellos que sean
inofensivos con la mucosa del estmago, como el paracetamol.
Se debe consultar al mdico antes de suministrar productos con cido acetilsaliclico o ibuprofeno
a mujeres embarazadas.
Antispticos
Soluciones que eliminan o impiden el crecimiento de algunos tipos de bacterias que se
encuentran en la piel y en membranas mucosas; tiles en elbotiqun de primeros
auxilios para desinfectar heridas leves, raspones y cortaduras y prevenir infecciones en la
piel.
Antispticos tradicionales, como alcohol y cloruro de benzalconio en alta concentracin
(0.13%) se aplican alrededor de la herida a fin de no lastimar ms los tejidos, en tanto que los
formulados con yodo o a base del mismo cloruro de benzalconio en baja dosis (0.02%) pueden
emplearse directamente en la lesin, aunque con discrecin para no interferir el trabajo de
regeneracin que realiza el organismo.

Estos productos no son adecuados para limpiar objetos como tijeras, guantes, agujas y navajas,
ya que, an al sumergirlos, conservan impurezas y microorganismos.
Antitusivos o antitusgenos
Ayudan a aminorar la tos (mecanismo de defensa frente a infeccin ocasionada por
microorganismos, alergia o irritacin). Algunos, como la codena, adormecen las terminaciones
nerviosas de laringe y faringe, por lo que disminuyen el malestar, pero su uso debe ser limitado
pues puede causar adiccin similar al opio.
Por su parte, el dextrometorfano aminora la sensibilidad a estmulos que pudieran generar
este sntoma. Los antitusivosdeben emplearse de forma moderada y bajo prescripcin mdica,
sobre todo en caso de embarazo.
Broncodilatadores
Medicamentos que abren los bronquios (estructuras pulmonares a travs de las que circula el
aire). Se utilizan en el tratamiento de asma, bronquitis o enfisema (destruccin de paredes de
los alvolos o sacos diminutos que contienen el aire). Alivian sntomas como jadeo, falta de
aliento o tos, y restauran la capacidad del paciente para respirar normalmente.
Productos como el albuterol influyen en la zona del sistema nervioso que regula la dilatacin de
los tubos bronquiales. Otros, como la teofilina, logran la relajacin de los msculos contrados de
las vas respiratorias.
Muchos broncodilatadores se inhalan por la boca, en especial los que proporcionan alivio
inmediato a ataques de asma; otros se toman por va oral y algunos se inyectan va subcutnea.
Pacientes tratados con broncodilatadores deben evitar el uso de otros medicamentos para
aliviar los mismos sntomas, salvo que el mdico lo indique.
Expectorantes
A diferencia de los mucolticos, los expectorantes no inhiben la produccin de moco, sino que
facilitan la expulsin de flemas, tanto en nios como en adultos. Tienen distintas presentaciones
(jarabe, grageas, caramelos, cpsulas, tabletas o perlas) y suelen contraindicarse durante el
embarazo o a personas con alergia a la frmula.
Pueden ser de accin directa cuando refrescan vas respiratorias, disminuyen irritacin en
garganta y facilitan la expulsin de flemas (como ocurre con blsamos y esencias de tol,
eucalipto, gomenol y pino), o de accin refleja: estimulan las glndulas mucosas bronquiales y
aumentan la produccin de lquido en el tracto respiratorio para hacer ms fluidas las
secreciones espesas (por ejemplo, cloruro amnico, guaifenesina, guayacolato de glicerilo,
difenhidramina, bromhexina y ambroxol).
Laxantes
Facilitan el vaciado de las heces en caso de estreimiento al aumentar el contenido del intestino,
estimular los movimientos de este rgano, incrementar el volumen de agua de los residuos o
actuar como lubricantes.

Deben emplearse durante lapsos cortos hasta normalizar las evacuaciones. Los laxantes son
slo una ayuda para lograr adecuadas deposiciones. Las contraindicaciones de las
medicinas de este tipo sealan que su uso continuo puede volver perezoso al intestino e
impedir la absorcin de nutrientes y otros frmacos, si se toman juntos. No se recomiendan a
embarazadas.
Mucolticos
Medicamentos que inhiben o reducen la generacin de moco, se emplean en el tratamiento de
infecciones respiratorias en donde las secreciones dificultan la circulacin de aire.
Los mucolticos actan sobre las clulas que generan el moco, pueden ser empleados por nios
o adultos bajo prescripcin mdica. Generalmente se toman 3 veces al da.
Entre las contraindicaciones de medicinas en el embarazo se encuentran muchos
mucolticos, por lo que su ingesta debe ser controlada por un mdico.

Recomendaciones para todos los tipos de

medicamentos
Aunque muchos de los productos de esta gua de medicamentosson de libre venta, la
supervisin en el tratamiento de enfermedades debe correr a cargo de especialistas de la salud.
Asimismo, verifica la accin teraputica de las medicinas antes de consumirlas.
Recuerda que todo sntoma o padecimiento que, a pesar de la administracin de frmacos, no
presente mejora dentro de las siguientes 48 horas, en promedio (medio da en caso de diarrea
abundante), requerir atencin mdica.