Alfa bloker mempunyai mekanisme kerja memblok reseptor alfa adrenergik yang
adaa pada otot polos pembuluh. Alfa bloker dibedakan menjadi:
1. PRAZOSIN
FARMAKOKINETIK
Prazosin diabsorpsi dengan baik pada pemberian oral, terikat kuat pada protein
plasma (terutama 1-glikoprotein), mengalami metabolisme yang ekstensif di hati,
dan hanya sedikit yang diekskresi utuh melalui ginjal. Prazosin mempunyai waktu
paruh 2-3 jam sehingga harus diberikan 2-3 kali sehari.
FARMAKODINAMIK
Efeknya yang utama adalah hasil hambatan reseptor 1 pada otot polos arteriol dan
vena, yang menimbulkan vaso dan venodilatasi sehingga menurunkan resistensi
perifer dan alir balik vena. Penurunan resistensi perifer menyebabkan penurunan
tekanan darah tetapi biasanya tidak menimbulkan refleks takikardi. Hal ini
disebabkan (1) 1-bloker tidak memblok reseptor 2 prasinaps sehingga tidak
meningkatkan pelepasan NE dari ujung syaraf (yang akan merangsang jantung
melalui reseptor 1 yang tidak diblok); (2) penurunan alir balik vena menyebabkan
berkurangnya peningkatan curah jantung dan denyut jantung (berbeda dengan
vasodilator murni, misalnya hidralazin, yang menyebabkan venodilatasi); (3) bekerja
sentral untuk mengurangi pelepasan NE dari ujung syaraf di perifer; dan (4) menekan
fungsi baroreseptor pada pasien hipertensi.
Karena efek vasodilatasinya, maka aliran darah di organ-organ vital (otak, jantung,
ginjal) dapat dipertahankan, demikian juga dengan aliran darah perifer di ekstremitas.
Obat ini cenderung mempunyai efek yang baik terhadap lipid serum pada manusia,
menurunkan kolesterol LDL dan trigliserid serta meningkatkan kadar kolesterol HDL.
INDIKASI
1.
2.
3.
4.
Hipertensi
Gagal jantung sistolik
Penyakit vascular perifer
Hyperplasia prostat benigna
SARAN
Untuk pasien usia lanjut (geriatri), prazosin sebaiknya tidak digunakan dalam
pengobatan. Hal ini disebabkan oleh mekanisme homeostatik kardiovaskuler pada
pasien usia lanjut mengalami penurunan, mekanisme ini akan menimbulkan respon
sinkope akibat hipotensi postural, dan dapat terjadi pula insufisiensi koroner.
2.
DOXAZOSIN
Dosis:
Dosis awal: 1 mg melalui mulut (per oral), 1 kali sehari. Boleh tingkatkan dosis
dengan jarak 1-2 minggu sebesar 2 mg/hari melalui mulut (peroral) dan kemudian
menjdi sebesar 4 mg melalui mulut (per roal), 1 kali sehari.
Efek Samping:
Hipotensi postural yang mungkin menjadi parah setelah dosis pertama dan bisa
menyebabkan syncope (penyingkatan ucapan) yang mungkin didahului oleh
tachycardia.
Pengaruh yang mungkin berkurang setelah melanjutkan terapi: Efek CNS
(kepeningan, sakit kepala, kekurangan energi); Efek GI (mabuk); Efek CV (palpitasi).
Efek CV lainnya (edema, nyeri dada, dyspnea); Efek GI (konstipasi, diare, muntah);
mulut kering); Efek CNS (depresi, kegelisahan, gangguan tidur, vertigo, halusinasi,
paresthesia); Efek urinari (frekuensi buang air kecil, incontinence); Efek ophthalmic
(pengaburan penglihatan); Efek hepatik (LFTs yang tidak normal, pankreatitis); Efek
lainnya (arthralgia, ruam kulit, impotensi, priapism).
Instruksi Khusus:
Mulai pengobatan dengan dosis rendah, terutama pada malam hari untuk menghindari
hipotensi postural.
Tidak direkomendasikan untuk pengobatan gagal jantung pada penderita obstruksi
mekanikal.
Gunakan dengan hati-hati pada orang yang lebih tua, pada pasien gagal ginjal atau
hati, atau pada pasien nyeri dada (angina).
3. TERAZOSIN
Dosis awal: 1 mg melalui mulut (per oral), 1 kali sehari sebelum tidur
Tingkatkan dosis dengan jarak 1 minggu
Dosis rumatan: 2-10 mg melalui mulut (per oral), 1 kali sehari
Dosis maksimum: 20 mg/hari
Efek Samping:
Hipotensi postural yang mungkin menjadi parah setelah dosis pertama dan
bisa menyebabkan syncope (penyingkatan ucapan) yang mungkin didahului
oleh tachycardia.
Pengaruh yang mungkin berkurang setelah melanjutkan terapi: Efek CNS
(kepeningan, sakit kepala, kekurangan energi); Efek GI (mabuk); Efek CV
(palpitasi).
Efek CV lainnya (edema, nyeri dada, dyspnea); Efek GI (konstipasi, diare,
muntah); mulut kering); Efek CNS (depresi, kegelisahan, gangguan tidur,
vertigo,
halusinasi, paresthesia);
Efek
urinari
(frekuensi
buang
air
Senyawa ini secara khusus memblok alpha1 dengan efek minimal pada alpha2; hal ini
mengakibatkan penghambatan postsynaptic peripher, dengan akibat menurunkan
arterial tone.; Terazosin merelaksasi otot halus pada leher kandung urin (bladder
neck), sehingga menurunkan obstruksi kandung urin.
Peringatan:
Dosis pertama dapat menyebabkan kolaps karena hipotensi (dalam 30-90 menit,
sehingga harus diminum sebelum tidur), (dapat juga terjadi pada peningkatan dosis
yang cepat); penggunaan pada wanita hamil.
Instruksi Khusus:
1. Mulai pengobatan dengan dosis rendah, terutama pada malam hari untuk
menghindari hipotensi postural.
2. Tidak direkomendasikan untuk pengobatan gagal jantung pada penderita
obstruksi mekanikal.
3. Gunakan dengan hati-hati pada orang yang lebih tua, pada pasien gagal ginjal
atau hati, atau pada pasien nyeri dada (angina).
Rekomendasi
Boleh digunakan oleh lansia dengan pemakaian secara hati-hati.
REFERENSI
http://www.informasiobat.com/prazosin
http://www.informasiobat.com/doxazosin
http://www.informasiobat.com/terazosin
http://health.detik.com
http://health.detik.com/read/2010/08/13/165232/1420153/769/terazosin
SALMAH TRIYUNIARTI