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ANTIDIABTICOS ORALES Y PARENTERALES

Tipo

Grupo o
familia

Sulfonilureas

Secretagogos
de insulina

Nombre
didctico

Sitio de
accin
(rgano
blanco)

Inician con
Gli
(excepto 1
gen)
Terminan
con:
ida o amida

Pncreas
(clula B)

Meglitinidas

glinidas

Ejemplos

1 Gen:
Clorpropamida
, tolbutamida
2 Gen:
Glibenclamida,
glipicida,
glicazida
(potencia 100
veces mayor a
las de 1 gen)
3 Gen:
Glimepirida
(potencia 2
veces mayor a
las de 2 gen)

Repaglinida
Nateglinida
Mitiglinida

Mecanismo de
accin

Despolarizan a la
clula
B
del
pncreas:
a) Cierran canales
de K+ (directo)
b) Abren canales
de Ca++ (indirecto)

Efecto
teraputico

Efectos
secundarios

Observaciones

Hipoglucemia
severa
Aumento de peso
Casos raros: Sx.
Steven-Johnson

Se pueden dar en
diabticos con peso
normal
Diabticos que no
tiendan a cetosis
Disminuyen
complicaciones
microangiopticas
No darlo en alrgicos a
sulfas
No en embarazo
No en dao heptico o
renal severo (Grado 35 KDOQI)
Administracin antes
de los alimentos (1530 min)
Glimepirida: tarda 3
semanas en actuar
Con alcohol: riesgo
mayor
de
hipoglucemia
Estn cayendo en
desuso
Clorpropamida: mejora
efecto de ADH en
receptor (se usa en
diabetes
inspida
nefrognica)
No en dao heptico o
renal severo (KDOQI
4-5)
No en embarazo
Efecto
hipoglucemiante
intermitente o corto

Favorecen
la
secrecin
de
insulina en clula
B

Hipoglucemia
(menos grave que
sulfonilureas)
Aumento de peso

Hgado
Msculo
Tej. Adiposo
(O. blanco
de la
insulina)
Intestino
(slo
biguanidas)

Biguanidas:

HGADO
Msculo
Tej. Adiposo

Insulinosensibilizadore
s

Biguanidas

forminas

TZD:

MSCUL
O
TEJ.
ADIPOSO
Hgado

Buformina
Fenformina
Metformina

Favorecen
la
actividad de la 5AMP
cinasa
(proteincinasa
dependiente de 5AMP lineal)

Msculo
y
adipocito:
Aumentan
la
sensibilidad a la
insulina en tejidos
perifricos
(rompen
la
resistencia
a
insulina
en
receptor); mayor
entrada
de
glucosa a rgano
blanco (favorecen
expresin
del
GLUT4)
Hgado:
Disminuyen
la
gluconeognesis,
glucogenlisis
heptica
Aumentan
gluclisis
anaerbica,
glucogenognesis,
beta oxidacin
Reduccin
de
peso
Biguanidas:
disminuyen
absorcin
intestinal
de
glucosa
TZD:
Efectos
parecidos a la
adiponectina
inducen apoptosis
de
adipocitos
resistentes
y
promueven mitosis
y
sntesis
de

El ms frecuente y
menos
grave:
trastornos
gastrointestinales
(dispepsia,
distensin
abdominal, dolor
abdominal clico,
diarrea,
flatulencias)
El
menos
frecuente y ms
grave: ACIDOSIS
LCTICA
(Buformina
y
fenformina)
Otro
efecto:
anemia perniciosa

Puede
darse
en
comidas
(disminuye
riesgo hipoglucemia)
Ideales en diabticos
con
obesidad
o
sobrepeso
Efecto anorexignico
Disminuyen
hiperglucemia pre y
postprandial
Disminuyen
glucotoxicidad
y
lipotoxicidad
Disminuyen
complicaciones
macroangiopticas en
obesos
Efecto
antihiperglucemiante
(no hipoglucemia)
Mejoran
perfil
de
lpidos
Reducen
riesgo
cardiovascular
Se puede dar durante
o despus de comer
Iniciar con dosis bajas
y aumentar poco a
poco
No
en
pacientes
neumpatas
(mayor
riesgo de acidosis
lctica por O2 bajo) o
situaciones de hipoxia
tisular
(insuf.
respiratoria,
insuf.
cardiaca,
choque,
sepsis)
No en dao heptico
severo
No en dao renal
severo (KDOQI 3-5)
No en embarazo

nuevos adipocitos
sensibles
a
insulina

Inhibidores de
enzimas
amilolticas
intestinales

Tiazolidinediona
s (TZD)

glitazonas

Inhibidores de
alfa
glucosidasas

tol o bosa

Intestino
delgado

Troglitazona
Pioglitazona
Rosiglitazona

Agonistas de los
PPAR-gamma
(efecto
nuclear:
transactivan
o
transreprimen
factores
de
transcripcin que
afectan
el
metabolismo
de
carbohidratos
y
lpidos)

Miglitol
Acarbosa
Voglibosa

Inhiben la actividad
de la alfa amilasa
intestinal
y
disacaridasas de
las
microvellosidades
intestinales (borde
en cepillo)

Retencin
de
lquidos (riesgo de
anasarca
o
insuficiencia
cardiaca)
Hepatotoxicidad
(necrosis
hepatocelular)
Fracturas
patolgicas
postmenopusicas

Inhiben
absorcin
intestinal
glucosa

la
de

Gastrointestinales:
distensin
abdominal,
flatulencias,
dispepsia, diarrea

Con alcohol: aumenta


riesgo de acidosis
lctica
Otro uso teraputico:
poliquistosis ovrica
Ideales en diabticos
con
obesidad
o
sobrepeso
Sin
efectos
gastrointestinales de
biguanidas
Mejora perfil lipdico
Mejoran
funcin
endotelial
y
disminuyen TA
No darlo en dao
heptico comprobable
(PFHs, AST y ALT
altas)
No darlo en dao renal
(riesgo de anasarca,
ICC)
No en cardiopata
previa o insuf. cardiaca
No en osteoporosis
No en embarazo
Disminuyen efecto de
anticonceptivos orales
Efecto
antihiperglucemiante
(no hipoglucemia)
Si se dan solos, no se
logra
resultado
significativo (no son
buenos para control
del diabtico)
No es hipoglucemiante
(disminuye
hiperglucemia
postprandial:
efecto
antihiperglucemiante)
No dar en dao
heptico
o
renal

Agonistas de
las incretinas
(incretinomimticos)

Inhibidores de la
DPP-4

gliptinas

Sitagliptina
Saxagliptina
Vildagliptina
Linagliptina

Inhiben a la enzima
dipeptidilpeptidasa4 (DPP-4)

GLP-1: Amplifican
liberacin
de
insulina en clula
B
(insulinotropo
dependiente
de
glucosa);
disminucin
apoptosis
y
aumento mitosis
de clulas B

Intestino
delgado
Pncreas
(clula B)

Agonistas del
GLP-1
Anlogos del
GLP-1

tides

Prolongan la vida
media del GLP-1
para favorecer el
efecto incretina

Exenatide
Liraglutide
Albiglutide

Actan
receptor
aumentan
en clula B
incretina)

sobre
GLP-1;
AMPc
(efecto

Efecto
incretina:
en
clula
B
amplifican
la
liberacin
de
insulina
(efecto
insulinotropo
dependiente
de
glucosa);
efecto

Reducen
inmunidad
(infecciones
respiratorias
crnicas)
Poco
frecuente:
pancreatitis

Nuseas, vmito,
diarrea
Poco
frecuente
pero
grave:
pancreatitis
Hipoglucemia

severo (KDOQI 3-5)


No en antecedentes
de
enfermedad
intestinal (inflamatoria,
intestino irritable)
No en embarazo
Poca eficacia si se
consumen
pocos
carbohidratos
Buenos para control
del diabtico
No reducen peso
Efecto anorexignico
leve (inhiben apetito)
Se
pueden
dar
independiente
de
comidas
Linagliptina,
saxagliptina
y
sitagliptina: una vez al
da (comodidad)
Inicio de accin rpido:
5 minutos
Muy caros
No en dao renal
(KDOQI 3-5, excepto
linagliptina) o heptico
severo
No en embarazo
Sin efecto despus de
7 aos de evolucin
del diabtico (deja de
producir GLP-1 y GIP
intestinal): no en DM
crnica
Descubiertos a partir
de
la
saliva del
monstruo de gila
Tienen
efectos
anorexignicos
(inhiben apetito)
Reducen peso
Mejoran
perfil
de

protector de la
clula B (inhiben
apoptosis
y
aumentan mitosis)

Glucosricos
renales

Inhibidores del
SGLT-2

Tipo
Secretagogos de insulina

gliflozinas

Rin
(T.C.P.)

Grupo o familia
Sulfonilureas
Meglitinidas

Insulino-sensibilizadores

Biguanidas
Tiazolidinedionas

Inhibidores de enzimas
amilolticas intestinales

Inhibidores de alfa
glucosidasas
Inhibidores de DPP-4

Agonistas de las incretinas


(incretino-mimticos)

Canagliflozina
Dapagliflozina

Inhiben la actividad
del transportador
SGLT-2 del tbulo
contorneado
proximal

Inhiben
reabsorcin
de glucosa

la
renal

Glucosuria, riesgo
de infecciones de
vas urinarias

lpidos
Disminuyen
TA
y
riesgo cardiovascular
Vida media larga: 24 a
48 horas (una dosis
diaria o cada 2 das)
Resistentes a la DPP4
UNICOS
ADMINISTRADOS VA
PARENTERAL (S.C.):
administracin
incmoda o dolorosa
Muy caros
No en dao renal o
heptico
No en enfermedad
intestinal
No en embarazo
Sin
eficacia
ante
glucemia mayor a 300
mg/dl
Nuevos
frmacos,
poca
experiencia
clnica

Ejemplo
1 G: Clorpropamida
2 G: Glibenclamida
3 G: Glimepirida
Repaglinida
Nateglinida
Metformina
Pioglitazona
Rosiglitazona
Acarbosa

Presentacin (mg)
250
2.5, 5
1, 2, 4
0.5, 1, 2
60, 120, 180
500, 850, 1000
15, 30, 45
2, 4, 8
50, 100

Dosis (mg/da)
125-500
2.5-20
2-8
0.5-6
120-360
500-2000
15-45
4-8
150-600

Marca
Diabinese
Euglucon
Amaryl
Prandin
Starlix
Glucophage
Zactos
Avandia
Glucobay

Sitagliptina
Saxagliptina

25, 50, 100


2.5

25-100
2.5-5

Januvia
Onglyza

Agonistas del GLP-1

Vildagliptina
Linagliptina
Exenatide

Anlogos del GLP-1

Liraglutide

50
2.5, 5
5 mcg/dosis, 10
mcg/dosis
18mg/3ml (6mg/ml)

50-100
5
5-20 mcg/da

Galvus
Trayenta
Byetta

0.6-1.8

Victoza

INSULINAS EXGENAS
Tipo

Ejemplos

Inicio de accin

Accin ultra-rpida

Lispro
Aspart
Glulisina
Regular (cristalina)

5-15 minutos (aspart


5-10 minutos)

N.P.H.
N.P.L.
Lenta
Ultra-lenta
Glargina
Detemir
Degludec
NPH 70/rpida 30
NPL 75/rpida 25
NPH 50/rpida 50
Insulina Ryzodeg
(Degludec + Aspart)

Accin rpida
Accin intermedia
Accin prolongada o
ultra-lenta
Mezclas de insulinas

Accin mxima
(pico)
30-90 minutos

Duracin del efecto

Dosis

3-5 horas

0.1-0.3 UI/kg/da
en 3 dosis

30-45 minutos

2-4 horas

5-8 horas

IV O SC

2-4 horas

6-10 horas

12-18 horas

4-5 horas

8-14 horas
(Glargina no tiene
pico de accin
mxima)
2-5 horas

16-24 horas
Glargina: 22-36 hrs
Detemir: 16-20 hrs

0.1-0.3 UI/kg/da
en 3 dosis
0.4-0.7 UI/kg/da
en 2 dosis (2/3 y
1/3)
0.8-1.2 UI/kg/da
en una dosis
Regla de los 10

SC

Ryzodeg: 2-4 horas

Ryzodeg: >24 horas

0.3-0.5 UI/kg/da
(se titula en base
a la insulina basal
NPH) en 2 dosis
(2/3 y 1/3)
Opcin: calcular
dosis diaria de
insulina entre 2

30-60 minutos
Ryzodeg: 15-30
minutos

Insulinas rpidas o prandiales: ultra-rpidas y rpidas (IV o SC)


Insulinas basales: intermedias y prolongadas (slo IV)
Indicaciones para el uso de insulina en el diabtico:
- Diabetes tipo 1
- Diabetes tipo 2 con dao renal severo (KDOQI 4-5); paciente diabtico con IRC en dilisis

10-16 horas

Va de
administracin
IV O SC

SC
SC

Diabetes tipo 2 con insuficiencia heptica crnica


Diabetes tipo 2 con sintomatologa evidente y marcada (polis acentuadas, peso bajo importante o rpida prdida de peso no explicable por dieta
hipocalrica, estado catablico evidente, infecciones recurrentes o crnicas)
Diabetes tipo 2 con evidencia de ausencia de insulina endgena (ausencia de pptido C)
Hiperglucemia en ayuno o intermitente mayor a 200 mg/dl
Hiperglucemia mayor a 200 mg/dl, que no se controle con antidiabticos orales, combinados y a dosis altas
Cetoacidosis diabtica (usar insulinas ultra-rpidas y rpida): Indicacin absoluta
Estado hiperosmolar hiperglucmico (usar insulinas ultra-rpidas y rpida): Indicacin absoluta
Diabtico en hospitalizacin por enfermedad aguda (infeccin, descompensacin, quemaduras, traumatismos, cardiopata, ICC, IAM,)
Diabtico que se somete a ciruga mayor
Diabetes gestacional o embarazada con diabetes previa: NO CRUZAN BARRERA PLACENTARIA
Diabetes en paciente que est en periodo de lactancia

Otras indicaciones para uso de insulina: hiperkalemia (hiperpotasemia) en solucin glucosada 5%


Tipo
Accin ultra-rpida

Accin rpida

Ejemplos
Lispro
Aspart
Glulisina
Regular (cristalina)

Accin intermedia

N.P.H.

Accin prolongada o
ultra-lenta

Mezclas de insulinas

NPL 75/lispro 25

Marcas
Humalog
Novorapid
Shorant, Apidra
Humulin R, Novolin R,
Insuman R, Actrapid,
Glinux R
Humulin N, Novolin N,
Insuman N, Glinux N
Insulatard
Humalog basal NPL
Humulin L, Novolin L
Humulin U
Lantus, Bonglixan
Levemir
Tresiba
Humulin 70/30,
Mixtard 70/30
Novolin 70/30
Glinux 70/30
Humalog mix 75/25

NPH 50/rpida 50

Humulin 50/50

N.P.L.
Lenta
Ultra-lenta
Glargina
Detemir
Degludec
NPH 70/rpida 30

Degludec + Aspart

Ryzodeg

ELABORADO POR: MC. EDUARDO CAMPOS MARTNEZ

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