Tipo
Grupo o
familia
Sulfonilureas
Secretagogos
de insulina
Nombre
didctico
Sitio de
accin
(rgano
blanco)
Inician con
Gli
(excepto 1
gen)
Terminan
con:
ida o amida
Pncreas
(clula B)
Meglitinidas
glinidas
Ejemplos
1 Gen:
Clorpropamida
, tolbutamida
2 Gen:
Glibenclamida,
glipicida,
glicazida
(potencia 100
veces mayor a
las de 1 gen)
3 Gen:
Glimepirida
(potencia 2
veces mayor a
las de 2 gen)
Repaglinida
Nateglinida
Mitiglinida
Mecanismo de
accin
Despolarizan a la
clula
B
del
pncreas:
a) Cierran canales
de K+ (directo)
b) Abren canales
de Ca++ (indirecto)
Efecto
teraputico
Efectos
secundarios
Observaciones
Hipoglucemia
severa
Aumento de peso
Casos raros: Sx.
Steven-Johnson
Se pueden dar en
diabticos con peso
normal
Diabticos que no
tiendan a cetosis
Disminuyen
complicaciones
microangiopticas
No darlo en alrgicos a
sulfas
No en embarazo
No en dao heptico o
renal severo (Grado 35 KDOQI)
Administracin antes
de los alimentos (1530 min)
Glimepirida: tarda 3
semanas en actuar
Con alcohol: riesgo
mayor
de
hipoglucemia
Estn cayendo en
desuso
Clorpropamida: mejora
efecto de ADH en
receptor (se usa en
diabetes
inspida
nefrognica)
No en dao heptico o
renal severo (KDOQI
4-5)
No en embarazo
Efecto
hipoglucemiante
intermitente o corto
Favorecen
la
secrecin
de
insulina en clula
B
Hipoglucemia
(menos grave que
sulfonilureas)
Aumento de peso
Hgado
Msculo
Tej. Adiposo
(O. blanco
de la
insulina)
Intestino
(slo
biguanidas)
Biguanidas:
HGADO
Msculo
Tej. Adiposo
Insulinosensibilizadore
s
Biguanidas
forminas
TZD:
MSCUL
O
TEJ.
ADIPOSO
Hgado
Buformina
Fenformina
Metformina
Favorecen
la
actividad de la 5AMP
cinasa
(proteincinasa
dependiente de 5AMP lineal)
Msculo
y
adipocito:
Aumentan
la
sensibilidad a la
insulina en tejidos
perifricos
(rompen
la
resistencia
a
insulina
en
receptor); mayor
entrada
de
glucosa a rgano
blanco (favorecen
expresin
del
GLUT4)
Hgado:
Disminuyen
la
gluconeognesis,
glucogenlisis
heptica
Aumentan
gluclisis
anaerbica,
glucogenognesis,
beta oxidacin
Reduccin
de
peso
Biguanidas:
disminuyen
absorcin
intestinal
de
glucosa
TZD:
Efectos
parecidos a la
adiponectina
inducen apoptosis
de
adipocitos
resistentes
y
promueven mitosis
y
sntesis
de
El ms frecuente y
menos
grave:
trastornos
gastrointestinales
(dispepsia,
distensin
abdominal, dolor
abdominal clico,
diarrea,
flatulencias)
El
menos
frecuente y ms
grave: ACIDOSIS
LCTICA
(Buformina
y
fenformina)
Otro
efecto:
anemia perniciosa
Puede
darse
en
comidas
(disminuye
riesgo hipoglucemia)
Ideales en diabticos
con
obesidad
o
sobrepeso
Efecto anorexignico
Disminuyen
hiperglucemia pre y
postprandial
Disminuyen
glucotoxicidad
y
lipotoxicidad
Disminuyen
complicaciones
macroangiopticas en
obesos
Efecto
antihiperglucemiante
(no hipoglucemia)
Mejoran
perfil
de
lpidos
Reducen
riesgo
cardiovascular
Se puede dar durante
o despus de comer
Iniciar con dosis bajas
y aumentar poco a
poco
No
en
pacientes
neumpatas
(mayor
riesgo de acidosis
lctica por O2 bajo) o
situaciones de hipoxia
tisular
(insuf.
respiratoria,
insuf.
cardiaca,
choque,
sepsis)
No en dao heptico
severo
No en dao renal
severo (KDOQI 3-5)
No en embarazo
nuevos adipocitos
sensibles
a
insulina
Inhibidores de
enzimas
amilolticas
intestinales
Tiazolidinediona
s (TZD)
glitazonas
Inhibidores de
alfa
glucosidasas
tol o bosa
Intestino
delgado
Troglitazona
Pioglitazona
Rosiglitazona
Agonistas de los
PPAR-gamma
(efecto
nuclear:
transactivan
o
transreprimen
factores
de
transcripcin que
afectan
el
metabolismo
de
carbohidratos
y
lpidos)
Miglitol
Acarbosa
Voglibosa
Inhiben la actividad
de la alfa amilasa
intestinal
y
disacaridasas de
las
microvellosidades
intestinales (borde
en cepillo)
Retencin
de
lquidos (riesgo de
anasarca
o
insuficiencia
cardiaca)
Hepatotoxicidad
(necrosis
hepatocelular)
Fracturas
patolgicas
postmenopusicas
Inhiben
absorcin
intestinal
glucosa
la
de
Gastrointestinales:
distensin
abdominal,
flatulencias,
dispepsia, diarrea
Agonistas de
las incretinas
(incretinomimticos)
Inhibidores de la
DPP-4
gliptinas
Sitagliptina
Saxagliptina
Vildagliptina
Linagliptina
Inhiben a la enzima
dipeptidilpeptidasa4 (DPP-4)
GLP-1: Amplifican
liberacin
de
insulina en clula
B
(insulinotropo
dependiente
de
glucosa);
disminucin
apoptosis
y
aumento mitosis
de clulas B
Intestino
delgado
Pncreas
(clula B)
Agonistas del
GLP-1
Anlogos del
GLP-1
tides
Prolongan la vida
media del GLP-1
para favorecer el
efecto incretina
Exenatide
Liraglutide
Albiglutide
Actan
receptor
aumentan
en clula B
incretina)
sobre
GLP-1;
AMPc
(efecto
Efecto
incretina:
en
clula
B
amplifican
la
liberacin
de
insulina
(efecto
insulinotropo
dependiente
de
glucosa);
efecto
Reducen
inmunidad
(infecciones
respiratorias
crnicas)
Poco
frecuente:
pancreatitis
Nuseas, vmito,
diarrea
Poco
frecuente
pero
grave:
pancreatitis
Hipoglucemia
protector de la
clula B (inhiben
apoptosis
y
aumentan mitosis)
Glucosricos
renales
Inhibidores del
SGLT-2
Tipo
Secretagogos de insulina
gliflozinas
Rin
(T.C.P.)
Grupo o familia
Sulfonilureas
Meglitinidas
Insulino-sensibilizadores
Biguanidas
Tiazolidinedionas
Inhibidores de enzimas
amilolticas intestinales
Inhibidores de alfa
glucosidasas
Inhibidores de DPP-4
Canagliflozina
Dapagliflozina
Inhiben la actividad
del transportador
SGLT-2 del tbulo
contorneado
proximal
Inhiben
reabsorcin
de glucosa
la
renal
Glucosuria, riesgo
de infecciones de
vas urinarias
lpidos
Disminuyen
TA
y
riesgo cardiovascular
Vida media larga: 24 a
48 horas (una dosis
diaria o cada 2 das)
Resistentes a la DPP4
UNICOS
ADMINISTRADOS VA
PARENTERAL (S.C.):
administracin
incmoda o dolorosa
Muy caros
No en dao renal o
heptico
No en enfermedad
intestinal
No en embarazo
Sin
eficacia
ante
glucemia mayor a 300
mg/dl
Nuevos
frmacos,
poca
experiencia
clnica
Ejemplo
1 G: Clorpropamida
2 G: Glibenclamida
3 G: Glimepirida
Repaglinida
Nateglinida
Metformina
Pioglitazona
Rosiglitazona
Acarbosa
Presentacin (mg)
250
2.5, 5
1, 2, 4
0.5, 1, 2
60, 120, 180
500, 850, 1000
15, 30, 45
2, 4, 8
50, 100
Dosis (mg/da)
125-500
2.5-20
2-8
0.5-6
120-360
500-2000
15-45
4-8
150-600
Marca
Diabinese
Euglucon
Amaryl
Prandin
Starlix
Glucophage
Zactos
Avandia
Glucobay
Sitagliptina
Saxagliptina
25-100
2.5-5
Januvia
Onglyza
Vildagliptina
Linagliptina
Exenatide
Liraglutide
50
2.5, 5
5 mcg/dosis, 10
mcg/dosis
18mg/3ml (6mg/ml)
50-100
5
5-20 mcg/da
Galvus
Trayenta
Byetta
0.6-1.8
Victoza
INSULINAS EXGENAS
Tipo
Ejemplos
Inicio de accin
Accin ultra-rpida
Lispro
Aspart
Glulisina
Regular (cristalina)
N.P.H.
N.P.L.
Lenta
Ultra-lenta
Glargina
Detemir
Degludec
NPH 70/rpida 30
NPL 75/rpida 25
NPH 50/rpida 50
Insulina Ryzodeg
(Degludec + Aspart)
Accin rpida
Accin intermedia
Accin prolongada o
ultra-lenta
Mezclas de insulinas
Accin mxima
(pico)
30-90 minutos
Dosis
3-5 horas
0.1-0.3 UI/kg/da
en 3 dosis
30-45 minutos
2-4 horas
5-8 horas
IV O SC
2-4 horas
6-10 horas
12-18 horas
4-5 horas
8-14 horas
(Glargina no tiene
pico de accin
mxima)
2-5 horas
16-24 horas
Glargina: 22-36 hrs
Detemir: 16-20 hrs
0.1-0.3 UI/kg/da
en 3 dosis
0.4-0.7 UI/kg/da
en 2 dosis (2/3 y
1/3)
0.8-1.2 UI/kg/da
en una dosis
Regla de los 10
SC
0.3-0.5 UI/kg/da
(se titula en base
a la insulina basal
NPH) en 2 dosis
(2/3 y 1/3)
Opcin: calcular
dosis diaria de
insulina entre 2
30-60 minutos
Ryzodeg: 15-30
minutos
10-16 horas
Va de
administracin
IV O SC
SC
SC
Accin rpida
Ejemplos
Lispro
Aspart
Glulisina
Regular (cristalina)
Accin intermedia
N.P.H.
Accin prolongada o
ultra-lenta
Mezclas de insulinas
NPL 75/lispro 25
Marcas
Humalog
Novorapid
Shorant, Apidra
Humulin R, Novolin R,
Insuman R, Actrapid,
Glinux R
Humulin N, Novolin N,
Insuman N, Glinux N
Insulatard
Humalog basal NPL
Humulin L, Novolin L
Humulin U
Lantus, Bonglixan
Levemir
Tresiba
Humulin 70/30,
Mixtard 70/30
Novolin 70/30
Glinux 70/30
Humalog mix 75/25
NPH 50/rpida 50
Humulin 50/50
N.P.L.
Lenta
Ultra-lenta
Glargina
Detemir
Degludec
NPH 70/rpida 30
Degludec + Aspart
Ryzodeg