DE CAMPO GRANDE
CLASSES FARMACEUTICAS
INDICE
PAG.
1.0 ANTIINFLAMATORIOS
03
2.0 ANTIBIOTICOS
07
3.0 ANTIFUNGICOS
11
4.0 ANTIDIABETICOS
12
5.0 ANTIHIPERTENSIVOS
13
6.0 ANALGESICOS
14
7.0 REFERENCIAS
BIBLIOGRAFICAS
15
1.0 Antiinflamatrios
Em praticamente todas as leses produzidas em nosso organismo, como
traumas, infeces, leses, etc, as reaes inflamatrias esto envolvidas em
maior ou menor grau. Desta forma, os antiinflamatrios esto entre os
medicamentos mais utilizados e vendidos.
Como voc j deve saber, as principais caractersticas da inflamao so:
dor, vermelhido e inchao. Estes sinais e sintomas esto relacionados liberao
de substncias chamadas Prostaglandinas (PGs), que promovem vasodilatao
e ativam receptores envolvidos na dor. Estes medicamentos atuam inibindo a
sntese das PGs, atravs da inativao das enzimas que as produzem
Ciclooxigenases (COX) 1 e 2. A COX-1 responsvel pela produo de PGs para
proteo intestinal e renal e a COX-2 s aparece em locais de inflamao (Figura
01). Os antiinflamatrios so divididos em: no-esterides (Tabela 01) e esterides
(glicocorticides Tabela 02).
Efeito
Efeitos
farmacolgico
Adversos
cido
Analgsico/Antipirti Nuseas,
Acetilsaliclico
co/Antiinflamatrio
vmitos,
dores
(Aspirina)
estomacais
c. Mefenmico Inibio de
Analgsico/Antipirti Dor estomacal e
(Ponstan)
COX 1
co/Antiinflamatrio/ relatos de diarria
Antidismenorrico
e anemia
Diclofenaco
Inibio de
Analgsico/Antipirti Nuseas,
(Cataflan,
COX1e COX2 co/Antiinflamatrio/ vmitos,
dor
Voltaren)
Antireumtico
estomacal
Ibuprofeno
Inibio de
Analgsico/Antipirti Nuseas,
(Advil)
COX1eCOX 2 co/Antiinflamatrio
vmitos,
dor
estomacal e azia
Piroxicam
Inibio de
Analgsico/Antipirti Nuseas,
(Feldene)
COX1e COX2 co/Antiinflamatrio
vmitos,
dores
estomacais
Paracetamol
(Tylenol)
Modo de
ao
Inibio de
COX 1
Observaes
Primeira escolha
para analgesia
leve
Preferir
AAS,
pois pode causar
efeitos graves
No tomar com
leite, pois forma
complexo inativo
Ao
antiinflamatria
moderada
Utilizado
para
tratar
artrite
gotosa,
reumatide
Inibio de
Analgsico/Antipirti Uso
crnico: Ao
COX1e COX2 co
leso renal e antiinflamatria
hepatotoxicidade mnima
Nimesulida
(Nisulid)
Inibio de
COX 2
Celecoxib
(Celebra)
Inibio de
COX 2
Analgsico/Antipirtico Dor
addominal,
/Antiinflamatrio
queimao
estomacal,
nuseas
Analgsico/Antipirtico Nuseas, vmitos,
/Antiinflamatrio
dores estomacais
Menos
complicaes
estomacais
associadas
Menos
complicaes
estomacais
associadas
INFLAMAO
LESAO NO CORPO
PRODUZ PGS
DOR, CALOR, EDEMA
ANTIINFLAMATORIOS
1.2
Efeito
farmacolgico
Antiinflamatrio/
Imunossupressor
Antiinflamatrio/
Imunossupressor
Durao Potncia
de ao
< 12
Classe VII
horas
18-36
Classe V
horas
Prednisolona
(Predsim)
Antiinflamatrio/ 18-36
Imunossupressor horas
Classe V
Triancinolona
(Oncilom-A
Orabase)
Betametasona
(Celestone)
Antiinflamatrio/ 18-36
Imunossupressor horas
Classe IV
Antiinflamatrio/ 36-54
Imunossupressor horas
Classe III
Dexametasona
(Decadron)
Antiinflamatrio/ 36-54
Imunossupressor horas
Classe VII
Efeitos
adversos
Dermatite, Atrofia
da pele, Estrias
Reaes
gastrointestinais,
osteoporose,
cefalia
Reaes
gastrointestinais,
osteoporose,
cefalia
Queimadura,
secura da boca,
prurido
Infeco
secundria
da
pele,
atrofia,
dermatite, prurido
Observaes
Escolha
em
emergncias
Convertida em
prednisolona
para se tornar
ativa
Utilizada na dor
e rigidez das
articulaes
Toxicidade um
pouco maior
Usado
principalmente
quando
reteno
de
gua
indesejvel
Infeco
Usado
secundria
da principalmente
pele,
atrofia, quando
dermatite, prurido reteno
de
gua
indesejvel
1.3 Antialrgicos
O termo alergia foi utilizado para se referir a uma resposta alterada a um
agente ambiental estranho. J o termo atopia foi utilizado para designar que uma
reao alrgica est relacionada hereditariedade, ou seja, necessrio que
exista suscetibilidade naquela famlia a rinite alrgica, asma e etc.
A alergia tornou-se um problema de sade pblica, sendo a rinite alrgica a
manifestao mais comum.
H duas fases diferentes na reao alrgica:
Imediata: Ocorre dentro de 30 minutos aps a exposio;
Tardia: Ocorre cerca de 4 a 6 horas aps a exposio.
O tratamento da alergia feito com medicamentos e medidas nomedicamentosas, que incluem reduo da exposio aos alergenos, imunoterapia
e cirurgia.
Anti-histamnicos
Uma das principais substncias envolvidas no processo alrgico a histamina,
que tem como um dos seus principais papis, a mediao de reaes de
hipersensibilidade do tipo I (atopia), como urticria.
H 2 classes de antagonistas da histamina: os antagonistas dos receptores H1
e H2. Os anti-histamnicos so seletivos para os receptores H1 que so
relacionados a diversos mecanismos inflamatrios e alrgicos. Estes
6
Uso
Reaes alrgicas, incluindo
rinite
alrgica,
urticria,
picadas
de
inseto,
hipersensibilidade
a
frmacos;
Como
antiemticos
na
preveno de cinetose ou
outras causas de nuseas,
especialmente
aquelas
associadas a vertigens;
Sedao, j que alguns so
sedativos bastante potentes,
podendo ser utilizados para
esse fim.
Efeitos Adversos
Uso
para
fins
antihistamnico:, todos os efeitos
sobre
o
SNC
so
indesejados.
Uso devido suas aes
sedativos ou antiemticas:
alguns efeitos sobre o SNC,
como tonteiras, zumbidos
nos ouvidos e fadiga.
Aes
so
sempre
indesejadas
como
boca
seca,
vista
turva,
constipao
e
reteno
urinria.
Distrbios
gastrintestinais
so comuns.
So os mais potentes
antialrgicos existentes.
Asma e Bronquite crnica
Geralmente bem tolerado
**2a gerao
***3a gerao
2. 0 Antibiticos
As infeces por microorganismo, principalmente bactrias so muito
comuns. Essas infeces podem ser tratados atravs de cirurgias, imunoterapia e
antibiticos.
Para a escolha de um antibitico deve-se identificar o organismo infectante
(quando possvel) e determinar a sua sensibilidade quele antibitico. Tambm
deve-se levar em conta alguns aspectos do paciente, como o uso anterior de
antibiticos, idade, funes heptica e renal, local de infeco, uso concomitante
com outros medicamentos que possam interagir com o antibitico, o fato da
paciente estar grvido ou se o paciente imunocomprometido.
A comprovada eficcia dos antibiticos em diversas infeces levou ao seu
uso freqente e emprego inadequado, o que pode levar resistncia, devido a
capacidade dos microorganismos de desenvolverem mecanismos de defesa.
Os antibiticos podem ser divididos de acordo com sua ao:
Fluoquinolonas
norfloxacino
(Floxacin ),
ciprofloxacino
(Cipro )
e
ofloxacino
(Oflox )
INIBEN O DNA
Macroldeos
eritromicina
(Eritrex ),
claritromicina
(Klaricid )
e
azitromicina
(Azi ).
Tetraciclinas
(Tetrex )
Sulfametaxol
Trimetop
rima
(Bactrim
)
Penicilinas
Ex:
Benzilpenicilina
(penicilina
G)
(Benzetacil )
Ampicilina
(Ampicil ) e Amoxicilina
(Amoxil )
Cefalosporinas
Ex:
Cefalexina
e
cefadroxil (Keflex
e
Cefamox )
Cefaclor (Ceclor )
Ceftriaxona
(Ceftriax )
DESTROEN A
PAREDE DA
BACTERIA
Antibiticos Betalactmicos
Os representantes desta classe apresentam em comum um anel
betalactmico, que podem servir de alvo de uma enzima produzida pelo
microorganismo a betalactamase.
Estes antibiticos podem ser classificados em:
Penicilinas
Ex: Benzilpenicilina (penicilina G) (Benzetacil )
Ampicilina (Ampicil ) e Amoxicilina (Amoxil )
8
Cefalosporinas
Ex: Cefalexina e cefadroxil ( 1a gerao oral) (Keflex e Cefamox )
Cefaclor (2a gerao) (Ceclor )
Ceftriaxona (3a gerao) (Ceftriax )
Cefepina (4a gerao) (Maxcef )
Carbapnicos
Ex: Imipenem (Tienam )
Monopnicos
Ex: Aztreonam (Azactam )
Inibidores de Betalactamases**
Ex: Sulbactam
cido Clavulnico
** So coadjuvantes dos antibiticos betalactmicos, impedem a ao das
enzimas que quebram o anel betalactmico, inativando o antibitico. Corresponde
a um dos principais mecanismos de defesa.
Uso clnico
Estes antibiticos no geral apresentam um amplo espectro de ao,
podendo ser prescrito em infeces respiratrias, infeces urinrias, sfilis,
ttano. Alguns deles como amoxicilina, ceftriaxona e imipenem penetram a
barreira hematoenceflica, podendo desta forma ser empregados para o
tratamento de meningites.
As associaes como Amoxicilina/cido clavulnico (Clavulin ) geralmente
so utilizados em pacientes no responsivos a tratamentos de primeira linha.
O Imipenem tem o uso reservado para para pacientes hospitalizados com
infeces graves que no podem ser tratadas com outras opes
Efeitos indesejados
Geralmente produzem poucos efeitos indesejveis, por apresentarem baixa
toxicidade, por atuarem na parede celular, que exclusiva das bactrias, ou seja,
no est presente nas clulas humanas. Mesmo assim, podem podem induzir
vrios tipos de reaes adversas como:
Diarria, nuseas, vmitos, neurotoxicidade, hepatotoxicidade, nefrotoxicidade,
anafilaxia e etc.
Macroldeos
Neste grupo temos como principais representantes a eritromicina (Eritrex ),
claritromicina (Klaricid ) e azitromicina (Azi ).
Estes antibiticos atuam inibindo a sntese de protenas das bactrias,
atravs da ligao aos ribossomos bacterianos.
No caso da eritromicina, o espectro de ao semelhante ao da penicilina,
podendo ocorrer uma resistncia atravs de alteraes no local de ligao do
antibitico no ribossomo. A eritromicina primeira opo em alguns tipos de
pneumonia, gastrenterite, coqueluche, difteria e etc.
A azitromicina e a claritromicina so alternativas de eritromicina em suas
indicaes, tendo maior comodidade de administrao, mas um custo maior.
Efeitos indesejveis
Os distrbios gastrintestinais so comuns e desagradveis, sendo menos
freqentes com azitromicina e claritromicina.
Com a eritromicina foi relatado: reaes de hipersensibilidade, como
erupes cutneas e febre.
Tetraciclina
As tetraciclinas (Tetrex ) so antibiticos de amplo espectro, atuando em
uma extensa srie de bactrias. Estes antibiticos atuam inibindo a sntese de
protenas aps a sua captao por microorganismos sensveis
As tetraciclinas so corriqueiramente indicadas em doenas sexualmente
transmissveis (DSTs), por atuarem em alguns microorganismos que as causam.
Podem ser usadas em pacientes com bronquite crnica e tm atividade em alguns
protozorios, como os causadores da malria (P. falciparum), toxoplasmose (T.
gondii) e leishmaniose (L. major). Tambm so teis nas infeces mistas das vias
respiratrias e postula-se que tenha ao antiinflamatria e sejam teis na acne e
doena periodontal e artrite reumatide.
As tetraciclinas no devem ser ingeridas com leite, pois podem formar
complexos inativos como clcio.
Efeitos indesejveis
Os distrbios gastrintestinais so os mais comuns, devido a irritao
causada diretamente e modificao da flora intestinal.
Podem se depositar em ossos e dentes gerando manchas e deformidades
sseas e dentrias. Um outro risco a hepatotoxicidade.
Cloranfenicol
O cloranfenicol (Quemicetina ) atua inibindo a sntese de protenas,
ligando-se no mesmo local da eritromicina, o que pode ocasionar interferncia na
ao de ambas se administradas simultaneamente.
O uso clnico do cloranfenicol deve ficar reservado para infeces graves,
nas quais os benefcios da drogas sejam maiores que o risco de toxicidade. Com
exceo da febre tifide, este antibitico restringe-se Segunda escolha em
algumas situaes como meningite bacteriana e conjuntivite bacteriana
(administrao tpica).
Efeitos indesejveis
O efeito mais importante a depresso da medula ssea. Podem ocorrer
nuseas, vmitos, diarria e gosto desagradvel na boca.
Deve ser utilizado com cautela em recm-nascidos, pois podem levar
sndrome do beb cinzento, pois alm de vmitos, diarria, flacidez e baixa
temperatura, o beb fica com uma colorao acinzentada.
10
Fluoroquinolonas
Neste grupo esto includos o norfloxacino (Floxacin ), ciprofloxacino
(Cipro ) e ofloxacino (Oflox ). Atuam inibindo enzimas bacteriana essenciais para
a replicao de seu DNA.
Seu uso na prtica clnica incluem:
Infeces complicadas das vias urinrias;
Alguns tipos de infeces respiratrias
Em algumas doenas sexualmente transmissveis, como gonorria.
Pode ser utilizada em algumas infeces gastrintestinais, mas observa-se um
preocupante desenvolvimento de resistncia microbiana;
Tratamento de infeces respiratrias, mas s so usados em sinusite e otite
se houver falha em esquemas de primeira linha.
Apresentam excelente atividade contra Mycobacterium tuberculosi (agente
causador da tuberculose), mas so utilizados em esquema de reserva
Efeitos indesejados
Os efeitos adversos so infrequentes e costumam ser leves e desaparecem
com a suspenso dos frmacos. Consistem principalmente em distrbios
gastrintestinais e em erupes cutneas.
Sulfametaxol Trimetoprima (Bactrim )
Constitui uma das poucas associaes medicamentosas em doses fixas
racionais. A trimetropima potencializa a atividade antimicrobiana da sulfa, amplia
seu espectro de ao e diminui a resistncia adquirida, o que se traduz em maior
eficcia clnica. Esta associao leva a um expectro de atividade muito extenso.
Uso clnico
Infeces Geniturinrias
- Indicado em quase todas formas de infeces urinrias tanto em adultos como
em crianas.
Infeces intestinais por alguns microorganismos
Infeces respiratrias
- Eficaz em bronquite aguda,
microorganismos sensveis
sinusite
pneumonia
causada
por
Efeitos indesejados
Geralmente so bem tolerados, exceto em pacientes imunodeprimidos.
Podem surgir manifestaes gastrintestinais, cutneas, cefalia, depresso ,
alucinaes e etc.
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3.0 Antifngicos
As infeces por fungos so denominadas micoses e podem ser divididas
em infeces superficiais (que afetam pele, unha e couro cabeludo) e infeces
sistmicas (que afetam tecidos e rgos mais profundos).
As infeces sistmicas so mais raras e incluem candidase sistmica e
meningite. J as infeces superficiais podem ser classificadas em dermatomicose
(pele, cabelo e unha) e candidase (a levedura infecta a mucosa da boca
-sapinho, vagina ou pele).
Tratamento
A maioria das infeces responde bem a antifngicos tpicos que incluem
miconazol (Daktarin ), clotrimazol (Canesten ), cetoconazol (Cetonax ),
ciclopirox (Stiprox ) ou terbinafina (Lamisil ).
As drogas sistmicas incluem o itraconazol (Traconal ), fluconazol
(Candizol ), terbinafina. O cetoconazol tambm de uso sistmico, mas sua
hepatotoxicidade ocasional limita seu uso.
A griseofulvina era o antifngico sistmico mais amplamente utilizado, mas
seu uso tem diminudo devido disposio de frmacos mais recentes.
Micoses profundas
A maior parte dos agentes causadores de micoses profundas sensvel
anfotericina B (Fungi B ), principal antifngico para controle de infeces graves,
apesar de sua toxicidade.
O miconazol usado topicamente. O emprego sistmico foi praticamente
abandonado devido a toxicidade.
Cetoconazol apresenta caractersticas favorveis, agindo sistemicamente
aps absoro oral e apresentando menos efeitos colaterais. Tambm tem sido til
no tratamento ambulatorial de diversas, mas itraconazol e fluconazol o tm
substitudo na maioria dos casos, por serem mais eficazes e menos txicos.
Fluconazol apresenta espectro similar ao do cetoconazol, mas pode ser
ativo em infeces que no respondem a este. Tambm eficaz em
dermatomicoses e candidase vaginal.
Itraconazol tem maior espectro de ao que o cetoconazol e fluconazol.
Micoses superficiais
A maioria dessas micoses pode ser tratada topicamente, apenas em
algumas situaes so utilizados frmacos sistmicos.
A Nistatina (Micostatin ) ao ser administrada oralmente, no tem ao
sistmica, atua localmente no trato digestivo. Seu uso se restringe a tratamento de
infeces cutneas e mucosas superficiais por Candida.
Os diversos agentes imidazlicos possuem atividade e espectro similares,
sendo ativos contra todos os fungos causadores de infeces superficiais da pele
e mucosas.
No Brasil, dispomos de Clotrimazol, Miconazol, Tioconazol, Isoconazol e
Cetoconazol (apresentao de uso tpico). Muito eficazes, pouco txicos e pouco
custo, sendo agentes de escolha nas micoses superficiais.
OBS: O tratamento de unhas infectadas pode levar meses. essencial boa
higiene dos ps. O espao entre os dedos devem ser secos aps o banho e um p
suave deve ser aplicado. recomendvel o uso de sapatos leves, permeveis,
especialmente durante meses quentes. A recorrncia comum aps a interrupo
do tratamento.
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Efeitos indesejados
Os antifngicos tpicos causam poucos efeitos adversos. Nistatina oral
pode induzir nuseas, vmitos e diarria. Clotrimazol pode induzir queimao,
prurido, descamao e formao de vesculas. O uso vaginal pode causar prurido,
eritema e ardncia.
4.0 Antidiabticos
Diabetes Mellitus (DM)
O diabetes mellitus um distrbio metablico crnico caracterizado por alta
concentrao de glicose no sangue (hiperglicemia) devido a uma deficincia de
insulina e/ou resistncia insulina.
H duas formas principais de apresentao desta sndrome:
1. Diabetes Mellitus tipo I (Insulino-dependente): Desenvolve-se mais comumente
na infncia ou adolescncia. O pncreas produz pouca ou nenhuma insulina.
2. Diabetes Mellitus tipo II ( (no insulino-dependente): diagnosticado geralmente
em indivduos com mais de 30 anos e resulta dae um prejuzo na resposta
secretora de insulina glicose quanto de um decrscimo na eficcia da
insulina na estimulao na captao de glicose.
Tratamento
No DM tipo I, a insulina a principal forma de tratamento, sendo
usualmente administrada por via subcutnea. Um dos principais problemas
enfrentados ao utilizar insulina consiste em evitar amplas oscilaes na
concentrao da glicose sangunea.
Existem trs tipos principais de insulina, que podem ter origem suna,
bovina e humana:
- ao rpida e curta (6-8 hs)
- ao intermediria (12-24 hs)
- ao prolongada: (24-36 hs)
Efeitos indesejados
O principal efeito indesejado da insulina a hipoglicemia, que pode ocorrer
devido a um erro de dosagem, uma refeio pequena ou omitida ou um exerccio
no planejado. Este problema geralmente resolvido com a ingesto de acar,
por isso diabticos deve carregar doces, torres de acar ou comprimidos de
glicose. As reaes alrgicas no local da injeo podem ocorrer produzindo dor,
queimao, prurido e
endurecimento que geralmente desaparecem
espontaneamente.
Agentes antidiabticos orais
Estas drogas so utilizadas no DM tipo II, que tambm podem precisar da
administrao de insulina.
Tabela 04 Antidiabeticos
Princpio Ativo
Clorpropamid
a (Diabinese)
Variao
dosagem
diria (mg)
125-500
Durao de
ao (h)
36-60
Efeitos adversos
Observaes
13
Glibenclamida 2,5-5
(Daonil)
18-24
Glimepirida
(Amaryl)
2-8
24
Gliclazida
(Diamicron)
80-320
24
Metformina
(Glifage)
500-2550
6-10
Acarbose
(Glucobay)
75-600
2-6
Aumento do volume e
frequncia
da
urina,
hipoglicemia
leve,mudana de paladar
Aumento do volume e
frequncia
da
urina,
hipoglicemia
leve,mudana de paladar
Aumento do volume e
frequncia
da
urina,
hipoglicemia
leve,mudana de paladar
Aumento do volume e
frequncia
da
urina,
hipoglicemia
leve,mudana de paladar
Coceira,
desconforto
abdominal,
diarria,
hipoglicemia
Pode
causar
hipoglicemia grave
e prolongada
Hipoglicemiante de
2a gerao (100
vezes
mais
potente)
Hipoglicemiante de
2a gerao (100
vezes
mais
potente)
Administrado
s
refeies
Administrado
refeies
5.0 Antihipertensivos
A Hipertenso arterial um distrbio comum e geralmente progressivo,
caracterizado pela elevao da presso arterial sistlica e/ou diastlica. O limite
de diagnstico da hipertenso 140 mmHg de presso sistlica e 90 mmHg na
presso diastlica.
A doena hipertensiva est entre as principais causas de doenas crebrovasculares, de doenas cardiovasculares e renais. uma das principais causas de
doenas das coronrias, como angina de peito e infarto do miocrdio) e a
principal causa de acidente vascular cerebral (AVC).
O acmulo de sdio no organismo favorece o aumento da presso arterial.
O processo de arteriosclerose contribui para o seu agravamento devido ao
endurecimento das artrias. O estado emocional, o ambiente tenso e a
hereditariedade so fatores tambm importantes.
O tratamento da hipertenso fundamental, pois seu controle efetivo a
principal arma contra complicaes posteriores.
Tratamento
Em hipertenso leve, a reduo de peso, restrio diettica ao sal e
consumo de lcool podem tornar desnecessria a terapia medicamentosa. Devese estimular exerccios e o fumo deve ser desestimulado.
Classificao de frmacos antihipertensivos
14
Atenolol (Atenol )
Doxasozina
Metildopa (Aldomet )
Clonidina
Reserpina
15
16