Anda di halaman 1dari 4

PERCOBAAN II

KECEPATAN DISOLUSI INTRINSIK

TUJUAN
Mempelajari pengaruh keadaan bahan (baku) obat (polimorfi, hidrat, solvat) terhadap
kecepatan disolusi intrinsiknya sebagai preformulasi untuk bentuk sediaannya.
DASAR TEORI
Disolusi obat adalah suatu proses pelarutan senyawa aktif dari bentuk sediaan padat
ke dalam media pelarut. Pelarut suatu zat aktif sangat penting artinya bagi ketersediaan suatu
obat sangat tergantung dari kemampuan zat tersebut melarut ke dalam media pelarut sebelum
diserap ke dalam tubuh. Sediaan obat yang harus diuji disolusinya adalah bentuk padat atau
semi padat, seperti kapsul, tablet atau salep.
(Anonim 2007)
Agar suatu obat diabsorbsi, mula-mula obat tersebut harus larutan dalam cairan pada
tempat absorbsi. Sebagai contoh, suatu obat yang diberikan secara oral dalam bentuk tablet
atau kapsul tidak dapat diabsorbsi sampai partikel-partikel obat larut dalam cairan pada suatu
tempat dalam saluran lambung-usus. Dalam hal dimana kelarutan suatu obat tergantung dari
apakah medium asam atau medium basa, obat tersebut akan dilarutkan berturut-turut dalam
lambung dan dalam usus halus. Proses melarutnya suatu obat disebut disolusi (Ansel.
1985).Bila suatu tablet atau sediaan obat lainnya dimasukkan dalam saluran cerna, obat
tersebut mulai masuk ke dalam larutan dari bentuk padatnya. Kalau tablet tersebut tidak
dilapisi polimer, matriks padat juga mengalami disintegrasi menjadi granul-granul, dan
granul-granul ini mengalami pemecahan menjadi partikel-partikel halus. Disintegrasi,
deagregasi dan disolusi bisa berlangsung secara serentak dengan melepasnya suatu obat dari
bentuk dimana obat tersebut diberikan (Martin. 1993).Mekanisme disolusi, tidak dipengaruhi
oleh kekuatan kimia atau reaktivitas partikel-partikel padat terlarut ke dalam zat cair, dengan
mengalami dua langkah berturut-turut (Gennaro.1990):Larutan dari zat padat pada
permukaan membentuk lapisan tebal yang tetap atau film disekitar partikelDifusi dari lapisan
tersebut pada massa dari zat cair.Langkah pertama,. larutan berlangsung sangat singkat.
Langka kedua, difusi lebih lambat dan karena itu adalah langkah terakhir.Pada waktu suatu

partikel obat memngalami disolusi, molekul-molekul obat pada permukaan mula-mula masuk
ke dalam larutan menciptakan suatu lapisan jenuh obat-larutan yang membungkus permukaan
partikel obat padat. Lapisan larutan ini dikenal sebagai lapisan difusi.
Dari lapisan difusi ini, molekul-molekul obat keluar melewati cairan yang melarut dan
berhubungan dengan membrane biologis serta absorbsi terjadi. Jika molekul-molekul obat
terus meninggalkan larutan difusi, molekul-molekul tersebut diganti dengan obat yang
dilarutkan dari permukaan partikel obat dan proses absorbsi tersebut berlanjut.
(Martin 1993)
Jika proses disolusi untuk suatu partikel obat tertentu adalah cepat, atau jika obat
diberikan sebagai suatu larutan dan tetap ada dalam tubuh seperti itu, laju obat yang
terabsorbsi terutama akan tergantung pada kesanggupannya menembus menembus pembatas
membran. Tetapi, jika laju disolusi untuk suatu partikel obat lambat, misalnya mungkin
karena karakteristik zat obat atau bentuk dosis yang diberikan , proses disolusinya sendiri
akan merupakan tahap yang menentukan laju dalam proses absorbsi. Perlahan-lahan obat
yang larut tidak hanya bisa diabsorbsi pada suatu laju rendah, obat-obat tersebut mungkin
tidak seluruhnya diabsorbsi atau dalam beberapa hal banyak yang tidak diabsorbsi setelah
pemberian ora, karena batasan waaktu alamiah bahwa obat bisa tinggal dalam lambung atau
saluran usus halus.
(Martin 1993)
UJI DISOLUSI OBAT
Uji hancur pada suatu tablet didasarkan pada kenyataan bahwa, tablet itu pecah
menjadi partikel-partikel kecil, sehingga daerah permukaan media pelarut menjadi lebih luas,
dan akan berhubungan dengan tersedianya obat dalam cairan tubuh. Namun, sebenarnya uji
hancur hanya menyatakan waktu yang diperlukan tablet untuk hancur di bawah kondisi yang
ditetapkan. Uji ini tidak memberikan jaminan bahwa partikel-partikel itu akan melepas bahan
obat dalam larutan dengan kecepatan yang seharusnya. Oleh sebab itu, uji disolusi dan
ketentuan uji dikembangkan bagi hampir seluruh produk tablet. Laju absorpsi dari obat-obat
bersifat asam yang diabsorpsi dengan mudah dalam saluran pencernaan sering ditetapkan
dengan laju larut obat dalam tablet.Agar diperoleh kadar obat yang tinggi di dalam darah,
maka kecepatan obat dan tablet melarut menjadi sangat menentukan. Karena itu, laju larut
dapat berhubungan langsung dengan efikasi (kemanjuran) dan perbedaan bioavaibilitas dari

berbagai formula. Karena itu, dilakukannya evaluasi mengenai apakah suatu tablet melepas
kandungan zat aktifnya atau tidak bila berada di saluran cerna, menjadi minat utama dari para
ahli farmasi.
(Voigt, 1995).
Diperkirakan bahwa pelepasan paling langsung obat dari formula tablet diperoleh
dengan mengukur bioavaibilitas in vivo. Ada berbagai alasan mengapa penggunaan in
vivo menjadi sangat terbatas, yaitu lamanya waktu yang diperlukan untuk merencanakan,
melakukan, dan mengitepretasi; tingginya keterampilan yang diperlukan bagi pengkajian
pada manusia.; ketepatan yang rendah serta besarnya penyimpangan pengukuran; besarnya
biaya yang diperlukan; pemakaian

manusia sebagai obyek bagi penelitian yang

nonesensial; dan keharusan menganggap adanya hubungan yang sempurna antara manusia
yang sehat dan tidak sehat yang digunakan dalam uji. Dengan demikian, uji disolusi secara in
vitro dipakai dan dikembangkan secara luas, dan secara tidak langsung dipakai untuk
mengukur bioavabilitas obat, terutama pada penentuan pendahuluan dari faktor-faktor
formulasi dan berbagai metoda pembuatan yang tampaknya akan mempengaruhi
bioavaibilitas. Seperti pada setiap uji in vitro, sangat penting untuk menghubungkan uji
disolusi dengan tes bioavaibilitas in vitro. Ada dua sasaran dalam mengembangkan uji
disolusi in vitro yaitu untuk menunjukkan :
1.

Penglepasan obat dari tablet kalau dapat mendekati 100%

2.

Laju penglepasan obat seragam pada setiap batch dan harus sama dengan laju

penglepasan dari batch yang telah dibuktikan bioavaibilitas dan efektif secara klinis.
(Shargel, 1988).
Tes kecepatan melarut telah didesain untuk mengukur berapa kecepatan zat aktif dari
satu tablet atau kapsul melarut ke dalam larutan. Hal ini perlu diketahui sebagai indikator
kualitas dan dapat memberikan informasi sangat berharga tentang konsistensi dari batch
satu ke batch lainnya. Tes disolusi ini didesain untuk membandingkan kecepatan
melarutnya suatu obat, yang ada di dalam suatu sediaan pada kondisi dan ketentuan yang
sama dan dapat diulangi.
(Shargel, 1988)

Kecepatan disolusi sediaan sangat berpengaruh terhadap respon klinis dari kelayakan
sistem penghantaran obat. Disolusi menjadi sifat sangat penting pada zat aktif yang
dikandung oleh sediaan obat tertentu, dimana berpengaruh terhadap kecepatan dan besarnya
ketersediaan zat aktif dalam tubuh. Jika disolusi makin cepat, maka absorbsi makin cepat. Zat
aktif dari sediaan padat (tablet, kapsul, serbuk, seppositoria), sediaan system terdispersi
(suspensi dan emulsi), atau sediaan-sediaan semisolid (salep,krim,pasta) mengalami disolusi
dalam media/cairan biologis kemudian diikuti absorbsi zat aktif ke dalam sirkulasi sistemik
(Voigt, 1995).
DAFTAR PUSTAKA
Voigt, R.,1984, Buku Pelajaran Teknologi Farmasi, diterjemahkan oleh Soewandhi, S.N.,
UGM Press, Yogyakarta.
Martin, Alfred. 1993. Farmasi Fisik, jilid I Edisi III. Jakarta: UI-Press.
Shargel. 1998. Biofarmasetika dan Farmakokinetika Terapan. Airlangga University Press.
Surabaya.