Anda di halaman 1dari 8

Farmakologi Obat

1. Golongan 4-aminokuinolin
1.1.
Klorokuin
1.1. Asal dan Kimia

Merupakan turunan 4-aminokuinolin

1.2. Farmakodinamik
Efek antimalaria

Resistensi

Sangat efektif terhadap skizon darah melawan spesies


parasit malaria
Bersifat gametosidal immature (muda) P.vivax, P. Ovale,
P.malariae, P.falciparum (stadium 1-3)
Tidak efektif bentuk intra hepatik pengobatan radikal
P.vivax, dan P.ovale
Penelitian verapamil, desipramin dan klorfeniramin
memulihkan sensitivitas plasmodium yang resisten terhadap
klorokuin.

1.3. Farmakokinetik
Secara oral absorbsi lengkap dan cepat makanan
mempercepat absorbsi klorokuin.
Obat mengandung kalsium atau magnesium (Ex: kolin dan
antasid) tidak diberikan bersamaan dapat mengganggu
absobsi klorokuin.
1.4. Farmakoterapi
Dosis

Dosis harian 300 mg kadar mantap kira-kira 125g/l


dosis oral 0,5 gr tiap minggu kadar plasma antara 150250g/l dngan kadar lembah antara 20-40 g/l.
Jumlah ini berada dalam batas kadar terapi untuk P.Falciparum
yang sensitif dan P. Vivax 30 dan 15 g/l.
Dosis yang dianjurkan untuk dewasa dan anak 25 mg klorokuin
(untuk 3 hari)
Hari 1-2 10 mg basa/kg
Hari 3 5 mg/kg

1.5.

Efek samping

sakit keparingan, gangguan pencernaan, gangguan penglihatan


dan gatal-gatal.

pengobatan supresi sakit kepala, penglihatan kabur,


diplopia, erupsi kulit likenoid, rambut putih dan perubakan
gambaran EKG.

1.6.

Kontraindikasi
Pasien defisiensi G6PD menyebabkan hemolisis.

Pada pasien dengan penyakit hati atau pada pasien dengan


gangguan cerna neurologik dan darah yang berat klorokuin
harus digunakan secara hati-hati.
(Inge, 2009) dan ( Sulistya, 2009)

1.2. Amodiakuin
1.1.

Asal dan Kimia

Merupakan obat yang mempunyai struktur dan aktivitas yang


menyerupai klorokuin, termasuk efek antipretik dan antiinflamasi.

1.2. Farmakodinamik
Efek antimalaria
Dapat menimbulkan reaksi fatal pengunaan sebagai profilaksis
1.3. Farmakokinetik
Secara per oral amodiakuin dimetabolisir metabolit
dicemetilamodiakuin ( terdeteksi < 8 jam ) terkonsentrasi
dalam sel darah merah waktu paruh sampai 18 hari.
1.4. Farmakoterapi
Dosis
Amodiakuin basa : 10mg/kgbb/hari selama 3 hari.
(Total dosis tunggal 30 mg/kg bb)
1.5.

Efek samping
mual, muntah nyeri perut,diare dan gatal-gatal
Pada profilaksis hepatitis toksik dan agranulositosis yang
fatal.
Keracunan akut amodiakuin pingsan, kaku otot, kejang dan
gerakan yang tidak terkontrol.

1.6.

Kontraindikasi

pada penderita kelainan hati

Pasien dengan hipersensitif terhadap amodiakuin

tidak boleh digunakan untuk profilaksis.


( Rianto, 2008)

2. Golongan obat antifolat


2.1.

Sulfadoksin-pirimetamin

1.1.
1.2.

Asal dan Kimia

Turunan pirimidin berbentuk bubuk putih, tidak berasa, tidak larut


air dan hanya sedikit larut dalam asam klorida

Farmakodinamik

Mekanisme Kerja

Merupakan skizontosid darah kerjanya lambat


Untuk profilaksis dan supresi malaria P.falciparum yang
resisten klorokuin diberikan seminggu sekali
Mencegah pembentukan asam folinat (asam tetrahidrofolat)
dari PABA pada plasmodia.
Pirimetamin menghambat enzim dehidrofolat reduktase
sehingga tidak terjadi asam folat.
Sulfadoksin memiliki sifat kompetitif inhibition, akan
menghalangi asam folat.

1.3. Farmakokinetik
Secara oral disaluran cerna berlangsung lambat kadar
puncak plasma (4-6jam) obat ditimbun terutama di ginjal, paru,
hati, dan limfa waktu paruh (4hari) diekskresi melalui urin
1.4. Farmakoterapi
Dosis

1.5.

Sulfadoksin pirimetamin bentuk tablet : 25 mg sulfadoksin dan


1.25 mg pirimetamin

Efek samping
Hipersensitifitas sulfat kelainan kulit (contoh: eritema
multiforme, sindroma Steven Johnson / nekrolisis epidermal
toksik) dan mukosa,
trobositopenia anemia megaloblastik dan leukopenia.
Mual, muntah, nyeri kepala, insomnia,

1.6.

Kontraindikasi

Ibu menyusui,

Anak berusia anak < 2 bulan

Pasien hipersensitif sulfanamid,

Penderita disfungsi hepar dan renal

3. Golongan 4 quinoline-methanol
3.1

Kina

1.7. Asal dan Kimia

1.8. Farmakodinamik
Efek anti malaria

Mengandung gugus kuinolin yang terikat pada cincin kuinuklidin


melalui ikatan alkohol sekunder rantai samping metoksi dan
vinil

Kina berefek skizontosid darah dan gametositosid terhadap


P. Vivax dan P. Malariae, tetapi tidak untuk P. Falciparum
Kina tidak digunakan untuk profilaksis malaria
Obat ini bekerja dalam organel penghambatan aktivitas
heme polimerase penumpukan substrat yang bersifat
toksik yaitu heme

1.9. Farmakokinetik
Penyerapan melalui usus cepat dan sempurna
70 % beredar dalam bentuk basa terikat protein
plasma ( cepat melewati barrier plasenta dan
ditemukan dalam cairan serebrospinal ) dimetabolisir
hati (10-12jam) diekskresi melalui urin (bentuk
hidrosilated)

Konsentrasi puncak dalam plasma 1-3 jam


Konsentrasi dalam eritrosit 1/5 konsentrasi plasma.

1.10. Farmakoterapi
Kina diberikan per oral/perdrip secara i.v diberikan dalam
infus larutan isotonik dalam 5 % dextrose

Jika tidak i.v digunakan i.m (obat dilarutkan konsentrasi 60


mg/l
Dosis
1. Tablet (lapis gula) : 200 mg basa /tablet setara 20 mg bentuk
garam
2. Injeksi : 1 ampul 2 cc Kina HCL 25 % 500 mg basa ( per 1
cc berisi 250 mg basa ).
1.11. Efek samping
Sindrom Cinchonism

Cardiovascular
Hipoglikemia

Tinitus/telinga berdenging, gangguan pendengaran, vertogo


gejala timbul bila konsentrasi plasma 5 mg/l
Hipotensi berat injeksi terlalu cepat
Pada ibu hamil (infus kina) obat menstimuli sekresi insulin dari
-pankreas

1.12. Kontraindikasi
Ibu hamil

4. Artemisin dan derivatnya


4.1Artemeter
1.1. Asal dan Kimia

Merupakan metil eter aritmisin yang larut dalam lemak

1.2. Farmakodinamik
Efek anti malaria

Merupakan golongan sesquiterpene lactone ikatan peroksida


Mempunyai efek skizontisida darah dapat digunakan pada
malaria berat maupun malaria tanpa komplikasi
Tidak mempunyai efek hipnozoitisida efek gametositosida
Digunakan untuk pasien P.falciparum dengan komplikasi yang
resisten dengan berbagai obat malaria

1.3. Farmakokinetik
Sama dengan Artemisin (farmakokinetik oral) puncak
konsentrasi plasma (1-2jam) dan waktu paruh (2-3jam)
Aktifitas antimalaria dalam plasma lebih besar melalui injeksi
daripada oral
1.4. Farmakoterapi
Dosis
1. Ampul/ Injeksi i.m mengandung 80 mg dalam 1 ml
2. 40 mgdalam 1 ml untuk anak

Malaria berat/dengan komplikasi :


Hari 1 dosis awal 3,2 mg/Kg BB secara i.m

Diikuti 1,6 mg/KgBB sehari (min 3hr) sampai pasien biasa


minu per oral (pengobatan hingga 7 hr)

1.5.

Efek samping

Fatal neurotoksik injeksi artemeter dosis tinggi

1.6.

Mual, muntah, nyeri perut, gatal, demam, pendarahan


abnormal, warna urin menjadi gelap

Kontraindikasi
Ibu hamil trimester 1

4.2Artesunat
1.1.

Asal dan Kimia

Merupakan garam suksinil natrium artemisin yang larut dalam air,


tidak stabil dalam larutan

1.2.
Farmakodinamik
Efek anti malaria

Merupakan golongan sesquiterpene lactone ikatan peroksida


Mempunyai efek skizontisida darah dapat digunakan pada
malaria berat maupun malaria tanpa komplikasi
Tidak mempunyai efek hipnozoitisida efek gametositosida
Digunakan untuk pasien P.falciparum dengan komplikasi yang
resisten dengan berbagai obat malaria
Obat dikombinasikan dengan amodiakuin atau sulfadoksinpirimetamin atau meflokuin

1.3. Farmakokinetik
Artesunat secara oral metabolisir dihidroartemisin
puncak konsentrasi (1-2jam) dan waktu paruh (2-5jam)
1.4.

Farmakoterapi
1. Tablet mengandung 50 mg sodium artesunat
2. Ampul i.m / i.v injeksi mengandung 60 mg sodium artesunat
dalam 1 ml lautan injeksi

Injeksi sebagai asam artesunik ( tidak stabil dalam larutan netral )


Dosis

Malaria tanpa komplikasi :


Kombinasi : 4 mg/KgBB/hr + amodiakuin 10 mg/KgBB/hr
(selama 3 hari)

Malaria berat :
1. 12 jam pertama 2.4 mg/kg BB secara i.v dosis
selanjutnya sama untuk 12 jam berikutnya.

2. Hari 2-5 2.4 mg/kgBB/hr ( sampai penderita mampu


minum obat )

1.5.

Efek samping

1.6.

Mual, muntah, nyeri perut, gatal, demam, pendarahan


abnormal, warna urin menjadi gelap, kurang pendegaran,
perubahansyaraf/ neurologikal

Kontraindikasi
Ibu hamil trimester 1

5. Primakuin
1.7. Asal dan Kimia

Turunan 8-aminokuinolin dengan

1.8. Farmakodinamik
Efek anti malaria

Penyembuhan radikal malaria P.vivax dan P.ovale


Memperlihatkan efek gametosidal terhadap ke-4 jenis
plasmodium terutama P.falciparum
Mekanisme Antimalaria Obat aktif terhadap skizon darah P.falciparum, P. Vivax -
hati-hati dalam dosis tinggi
1.9. Farmakokinetik
pemberian secra orak puncak konsentrasi (1-3jam), waktu
paruh (5jam) metabilisme di hati diekskresi melalui urin.
Metabolisme mayor : 5 hidroksiprimakuin dan 5 hidroksi
demetilprimakuin menyebabkan formasi methemoglobin
1.10. Farmakoterapi
Dosis

Anti relaps primakuin 0.25 mg/kg untuk 14hr

Dosis tunggal efek gametosidal (P.falciparum) : 0.75 mg


basa/kg

1.11. Efek samping

Anoreksia, mual, muntah, sakit perut an kram

Kejang-kejang/gangguan kesadaran

Gangguan sistem hemopoitik

Penderita defisiensi G6PD hemolisis

1.12. Kontraindikasi
Wanita hamil dan anak < 1 tahun
Penderita defisiensi G6PD
Penderita dengan
eritematosus

aktif

reumatoid

atritis

dan

lupus

Anda mungkin juga menyukai