TEORI SEDIAAN Suspensi Antasida

APT MARET 2010

Berusaha dan Berdoa, pasti bisa!!!

SUSPENSI ANTASIDA
I. DEFINISI SEDIAAN
Antasida digunakan untuk menetralkan asam lambung. Jika asam lambung terlampau
asam atau pH sangat rendah dapat menyebabkan ulcer atau luka sehingga pH tidak
boleh terlalu rendah.
Antasida adalah :
1. Zat yang bereaksi dengan asam didalam lambung dan idealnya dapat meningkatkan
pH isi lambung antara 4 5
2. Semua produk antasida mengandung sekurangnya salah satu dari bahan untuk
neutralizer primer yang merupakan senyawa-senyawa dari NaHCO 3, CaCO3, garam Al dan
Mg. Kemudian dicampur dengan zat-zat lain agar memenuhi syarat antasida. Fungsi
antasida yaitu untuk menetralkan kelebihan asam lambung.
II. TEORI UMUM
a. ATURAN UMUM/PERSYARATAN/KARAKTERISTIK
Syarat-syarat ideal antasida yaitu :
Efisien : hanya dibutuhkan sejumlah kecil untuk mengontrol / menetralkan kelebihan
asam.
Efektif : efek dapat bertahan lama tanpa pengikatan kembali (rebound) asam atau
pelepasan CO2 setelah terjadinya reaksi antara HCl dan antasida.
Aman : produk tidak boleh mengganggu kesetimbangan elektrolit atau glukosa darah
/ menyebabkan diare / konstipasi (hampir semua antasida primer menyebabkan
konstipasi sehingga dicampur dengan yang lain/tidak murni).
Harga : tidak mahal karena penderita menggunakan antasida ini dalam jangka waktu
lama.
Palatable: rasa menyenangkan atau dapat diterima oleh mulut.
Saat ini tidak ada produk di pasaran yang memenuhi semua persyaratan tersebut.
Contoh :
Al(OH)CO3 dan Al(OH)3 menyebabkan konstipasi
Mg(OH)2 laksatif
NaHCO3 alkalosis sistematik dan mengikat lagi asam juga melepas CO2
CaCO3 menginduksi hipersekresi gastric (pH 3 5) dan melepas CO 2
Yang penting dari clay dan antasida adalah struktur dan muatan elektrik. Sifat-sifat koloid
berbeda-beda, ada yang elektropositif dan elektronegatif. Sesuai dengan sifat
elektromagnet, muatan yang sama akan tolak menolak dan muatan yang berbeda akan
tarik menarik. Maka struktur clay akan membentuk bangunan seperti rumah. Sehingga
sifat aliran berbeda jika muatannya berbeda.
Produk suspensi antasida cair atau antasida clay harus memenuhi syarat rasa, warna,
bau, dan viskositas. Dosis yang digunakan harus disesuaikan dengan sifat-sifat
fisik/kimia/biologi dari produk.
b. PENGGOLONGAN
Ada dua jenis suspensi antasida yaitu :
1. Antasida

TEORI SEDIAAN Suspensi Antasida

APT MARET 2010
Berusaha dan Berdoa, pasti bisa!!!
2. Clay atau lempung seperti yang digunakan di formasi berfungsi untuk
mengadsorpsi, biasanya digunakan untuk obat diare. Hampir sama dengan tablet
seperti attapulgid.
TIPE-TIPE SUSPENSI ANTASID (Pharm Dosage Form, Disperse System, vol 2, 1989 hal
219)
Terdapat empat tipe suspensi antasid yaitu :
a. Single strength suspension, yaitu suspensi antasid yang memiliki kapasitas
penetralan 10-15 mekiv terhadap HCl setiap 5 ml dosis.
b. Double strength suspension, yaitu suspensi antasid yang memiliki kapasitas
penetralan 20-30 mekiv terhadap HCl setiap 5 ml dosis.
c. Antasid mengandung antiflatulen atau anti kembung. Antasid ini dapat single
strength atau double strength, pada umumnya mengandung 20-40 mg simeticone
setiap 5 ml dosis
d. Floating antasid suspension. Merupakan antasid yang memiliki kapasitas
penetralan asam yang rendah. Pada umumnya juga mangandung alginate dan
antasid berisi karbonat yang berkontak dengan asam lambung, membentuk lapisan
dengan kerapatan rendah dan melapisi permukaan isi lambung (gastric content).
Biasanya tipe ini digunakan untuk terapi penyakit refluks esophagus.
CLAY (Pharm Dosage Form, Disperse System, vol 2, 1989 hal 206 207)
Ada lima kelompok yang dibahas, yaitu : kaolin, bentonit, hectorite, atapulgit, MgAl silikat
(antasida yang spesifik).
Senyawa clay:
1. Kimia inert sering digunakan sebagai obat OTC/obat bebas dan obat diare.
2. Sering diformulasikan dalam dosis tinggi.
3. Diformulasi dalam suspensi dengan penambahan flavour, untuk meningkatkan
palatability.
Clay yang sering digunakan sebagai hidrokoloid dan adsorben adalah senyawa-senyawa
silikat yang berbeda komposisi logamnya. Clay ada dua jenis, yaitu :
1. Clay dengan daya adsorpsi tinggi.
2. Clay dengan daya adsorpsi rendah.
Kedua jenis diatas hanya berbeda pada kation-kation senyawa silikat.
c. KEUNTUNGAN DAN KERUGIAN
FORMULA
a. FORMULA BAKU
A.FORMULA UMUM
a. Zat aktif (antasid, antiflatulen=anti kembung : untuk antasida yang melepaskan CO 2
atau kembung perlu ditambahkan antiflatulen, dan clay).
b. Suspending agent penting diperhatikan karena peranan muatan dalam formulasi.
c. Pemanis (mencegah kontaminasi mikroba dan mencegah polimerisasi).
d. Pengawet. Perlu diperhatikan sifat adsorpsi dan pH efektif.
e. Anticacking dan antigelling agent dari sediaan.
f.
Flavour.
g. Mouth feel : mempengaruhi rasa mulut agar tidak terasa pasir.
h. Colouring agent

III.

b. CONTOH FORMULA DI BUKU

TEORI SEDIAAN Suspensi Antasida

APT MARET 2010
Berusaha dan Berdoa, pasti bisa!!!
Persentase dalam
formula
A
B

Bahan
AHLT-LW, gel AlOH3

23.33

28.75

Pasta MgOH2

13.11

16.4

Larutan sorbitol (70%) USP

10

Kalium sitrat, USP

0.6

Metilparaben, NF

0.2

0.2

Propilparaben, NF

0.02

0.02

Sakarin, NF

0.1

0.05

Minyak peppermint, NF (Flavor)

0.005

0.005

Alkohol, USP

Aquades, USP q.s

100

100

Tiap 60 ml mengandung : Al(OH)3 300 mg/5ml

% w/w
R/
Gel Al(OH)3 kering
4,7059 g
Na CMC
5,00%
Gliserin
20,00%
Sorbitol
25,00 %
Sukrosa
25,00 %
Sakarin
0,02%
Na Benzoat
0,10%
Minyak peppermint 0,01%
Aquadest
ad 60,00 ml

(Pharmaceutical Dosage Forms : disperse system, Vol 2,

A. FORMULA ANTASID
% w/w
R/ Alumunium hidroksida gel (8,9% Al2O3)
Magnesium hidroksida pasta (29.5% Mg(OH)2)
Sorbitol
Mannitol
0,25
Metil paraben
0,10
Flavors
Asam sitrat anhidrat
0,06
Propil paraben
Na Sakarin
0,03
Air
60,5

hal 220)

24,0
12,9
2,0

0,10
0,05

1 sdt mengandung 225 mg Al(OH)3 (ekivalen dengan 50% Al2O3, gel hidroksida Al kering)
dan 200 mg Mg(OH)2.

TEORI SEDIAAN Suspensi Antasida

APT MARET 2010
Berusaha dan Berdoa, pasti bisa!!!
FORMULA ANTIFLATULEN/ANTASID
% w/w
R/ Alumunium hidroksida gel (8,9% Al2O3)
Magnesium hidroksida pasta (29,5% Mg(OH)2)
Sorbitol
Simethicone (90,5%simethicone)
HPC
Metil paraben
Flavors
Avicell,RC-591
Asam Sitrat anhidrat
Metil selulosa
Propil paraben
Na sakarin
Air

21,0
12,9
6,0
0,37
0,33
0,16
0,12
0,11
0,06
0,03
0,03
0,02
58,87

1 sdt mengandung 200 mgMg(OH)2, 200 mg Al(OH)3, dan 20 mg simetikon.

EXTRA STRENGTH ANTACID
% w/w
R/ Alumunium hidroksida gel (8,9% Al2O3)
Magnesium hidroksida pasta (29,5% Mg(OH)2)
Larutan sorbitol
Simethicone (90,5%simethicone)
Asam sitrat anhidrat
Metil paraben
Guar gum
Metil selulosa
Propil paraben
Flavour
Air

42,0
25,8
18,0
0,55
0,10
0.09
0.07
0.04
0.04
0.02
12,99

Sediaan di atas dibuat dengan menggunakan bahan baku antasida viskositas rendah,
dengan meningkatkanukuran partikel Mg(OH)2 dan Al(OH)3 yang tersuspensi. Dapat
ditambahkan suspending agent satu atau lebih untuk menurunkan kecepatan
sedimentasi.
FORMULA ALUMUNIUM HIDROKSIDA
% w/w
R/ Alumunium hidroksida (300 mg Al(OH)3 /5ml)
Larutan sorbitol
Syrup
Gliserin
Metil paraben
Propil paraben
Flavour
Air

362,8
282,0
93,0
25,0
0,9
0,3
q.s
ad 1000 ml

TEORI SEDIAAN Suspensi Antasida

APT MARET 2010
Berusaha dan Berdoa, pasti bisa!!!
Formula di atas biasanya digunakan untuk pasien yang menjalani dialisis dan
membutuhkan eliminasi fosfat. Kandungan alumunium akan mengikat fosfat menjadi
alumunium fosfat yang sangat tidak larut dan dielminasi lewat feses.
FORMULA CLAY
R/ Attapulgite koloidal
Sakarin
Metil paraben
Propil paraben
Flavour
Air

% w/v
14
0,09
0,2
0,05
q.s

Maldagrate tidak membutuhkan dapar khusus untuk menstabilkan sistem.

IV.PENJELASAN FORMULA
(Pharm. Dosage Form: Disperse System Volume 2, hlm. 209-213)
1. ANTASIDA
a. Al(OH)3
Biasa digunakan dalam bentuk tunggal atau campuran reaksi. Agar reaksi berjalan dalam
waktu singkat maka digunakan Al(OH)3 dalam bentuk amorf. Al(OH)3 akan mengalami
polimerisasi cepat membentuk kristalin. Dikenal dengan nama gibbsite (bentuk kristalin).
Bentuk gibbsite bereaksi lemah dan lama dengan HCl. Dalam kebanyakan sediaan
antasida Al(OH)3 digunakan dalam bentuk Al(OH)CO3, dimana CO3 akan memberikan
stabilisasi reaktivitas asam dengan meminimalkan polimerisasi. Al(OH) 3 mempunyai
kemampuan dapar lambung pada pH 3 4 (uji Rosset Rise Test/RRT). Antasida ideal
mampu mendapar pada pH 3 5. Dengan meningkatnya pH > 3 sebagian besar pepsin
akan diinaktifkan. Sedangkan bila pH lebih dari 5 kemungkinan terjadi pengikatan
kembali asam/acid rebound. Al(OH)3 adalah antasida non sistemik karena bekerja lokal
dan tidak diabsorpsi.
Reaksi Al(OH)3 dengan HCl secara stoikiometri :
Al(OH)3 + 3HCl AlCl3 + 3H2O
Ekivalensi 1 gram Al(OH)3 kering mampu menetralkan 29,4 mekiv HCl. Sehingga
bisa single strength atau double strength.

Kelemahannya :

akan mengadsorpsi pepsin PO4 dan garam-garam empedu

pada dosis tinggi akan menyebabkan konstipasi

akan memperlama pengosongan lambung.

Kelebihan : karena kandungan Na rendah maka dapat digunakan untuk penderita
hipertensi
Untuk suspensi biasanya digunakan bentuk gel atau cairan yang dapat disemprot, pada
beberapa kasus bisa dalam bentuk serbuk. Bentuk gel menghasilkan suspensi yang
paling baik untuk rasa mulut, namun karena menyebabkan viskositas yang tinggi maka
penggunaannya dibatasi untuk suspensi potensi tinggi. Gel juga butuh lebih banyak
agitasi selama proses pembuatan untuk mendispersikan bahan baku lain agar homogeny.
Bentuk serbuk memiliki ukuran partikel besar sehingga menyebabkan rasa tidak enak
(seperti kapur) dan reaktivitas asam rendah.

TEORI SEDIAAN Suspensi Antasida

APT MARET 2010
Berusaha dan Berdoa, pasti bisa!!!
b. Mg(OH)2
Mg(OH)2 jarang digunakan sendiri, lazim campuran dengan Al(OH)3 karena keuntungankeuntungan tadi. Mg(OH)2 berbentuk kristal bernama brussite, yang bereaksi dengan
cepat dengan HCl meningkatkan pH lebih cepat pada pH>3. Reaksinya adalah sebagai
berikut :
Mg(OH)2 + 2 HCl Mg Cl2 + 2 H2O
Berbeda dengan Al(OH)3, Mg(OH)2 tidak mampu mendapar lambung hingga pHnya 3 5
tetapi pada pH 8 9. pH tinggi ini akan menimbulkan pengikatan kembali asam.
Merupakan antasida non sistemik. Muatan permukaan tergantung pada pH. Ekivalensinya
1 gr Mg(OH)2 kering mampu menetralkan 34,3 mekiv HCl. Mengandung Na rendah
sehingga dapat digunakan pada penderita hipertensi. Menunjukkan efek laksatif,
mengikat beberapa garam empedu tapi tidak semudah Al(OH) 3. Mg(OH)2 jika dikombinasi
dengan Al(OH)3 suspensi bereaksi dengan HCl secara cepat dan mendapar lambung
pada pH lambung 3 5. Bisa membentuk gel tiksotropik karena ada gaya tarik
elektrostatik antara keduanya. Oleh karena itu untuk mencegah viskositas yang terlalu
tinggi, perlu ditambahkan antigelling agent (Al menyebabkan polimerisasi, Mg
menyebabkan tiksotropik jadi bentuk dodol).
Untuk suspensi biasanya digunakan bentuk gel atau cairan yang dapat disemprot, pada
beberapa kasus bisa dalam bentuk serbuk. Gel viskositas rendah digunakan untuk
suspensi antasida potensi tinggi.
c. CaCO3
CaCO3 digunakan sendiri atau campuran dengan Al atau Mg(OH) 2. CaCO3 adalah mineral
bentuk kristalin bernama calcite. CaCO3 kristalin bereaksi cepat dengan HCl yaitu
secara cepat meningkatkan pH lambung >3. Reaksi yang terjadi secara stoikiometri :
CaCO3 + 2HCl CaCl2 + CO2 + H2O
Menurut RRT secara in vitro : pH tetap terjaga pada pH 7 yang merangsang acid rebound.
Merupakan antasida nonsistemik karena tidak menyebabkan alkalosis. Namun
penggunaan kronik dapat mengakibatkan patologi ginjal dan alkalosis sistemik. Dalam
dosis tinggi dapat menyebabkan efek konstipasi, dapat meyebabkan perut kembung
karena membebaskan CO2 saat bereaksi dengan HCl. Tersedia dalam berbagai macam
grade yang berbeda dalam ukuran partikelnya. Dalam suspensi dengan grade yang
ringan, digunakan ukuran partikel 1 4 m.
d. Magnesium trisilikat
Mg trisilikat : 2MgO. 3SiO2. xH2O merupakan antasida yang lemah. Kerja onset lambat.
Tidak mampu memenuhi syarat sediaan untuk obat bebas. Oleh sebab itu selalu
dikombinasi dengan antasida lain. Di dalam lambung, Mg trisilikat yang tidak bereaksi
(unreacted) dapat teradhesi pada luka ulcer dan memberi efek protektif terhadap
pengaruh asam lambung. Merupakan antasida non sistemik. Acid consuming capacity :
setelah empat jam pada 37C mampu menetralisir 15 mekiv HCl per 1 gram bahan
kering. Tidak menginaktifkan pepsin pH<6. Mengikat sejumlah asam empedu tetapi
kurang dari Al(OH)3. Dalam dosis tinggi akan menimbulkan efek laksan. Reaksi yang
terjadi dengan HCl adalah :
2MgO.3SiO2 + 4H2O + HCl 2MgCl2 + 3SiO2 + (x + 2)H2O
SiO2 sebagai hasil reaksi sampingan dapat digunakan sebagai adsorben.
e. Magnesium Karbonat

TEORI SEDIAAN Suspensi Antasida

APT MARET 2010
Berusaha dan Berdoa, pasti bisa!!!
Mg3(CO3)2 tergantung dari cara manufaktur, komposisi dapat bervariasi dari basic
hydrated Mg karbonat dengan rumus Mg(CO3)4 Mg(OH)2 sampai bentuk hidrat Mg3 (CO3)2
dengan rumus Mg CO3.nH2O. Basic hydrated Mg3(CO3)2 merupakan antasida kerja cepat
mempunyai kapasitas penetralan 1 gr dapat menetralisir 20,6 mekiv HCl. Dari uji
invitro pH naik sampai >5 dan dapat menyebabkan acid rebound. Dosis moderat tinggi
dapat menyebabkan efek laksan, flatulensi karena melepaskan CO 2 saat bereaksi dengan
HCl. Ada dalam bentuk serbuk ringan, serbuk berat. BJ tergantung pada kosentrasi
reaktan, temperatur selama pengendapan, dan lamanya aging selama manufaktur. Untuk
suspensi antasida digunakan bentuk ringan/light.
(MgCO3)4.Mg(OH)2.5H2O + 10 HCl 5 MgCl2 + 4 CO2 + 11 H2O
f.

Magaldrat
Magaldrat merupakan kelompok hidrotalcite. Struktur seperti MgOH pada mana 1 ion Al
menggantikan setiap 3 Mg dalam lattice brucite (struktur ruangnya). Hal ini
menyebabkan lactice bermuatan positif dimana anion terletak antara lapisan Mg dan Al
secara bergantian. Dalam malgadrat sebagian besar anion adalah SO 42-. Struktur
malgadrat adalah Mg4Al2(OH)12SO4.1H2O. Kerja cepat dengan kemampuan mendapar pada
pH 3 5 (uji in vitro). Kapasitas penetralan asam 1 gram serbuk malgadrat
sebanding dengan 25, 6 mekiv HCl. Sifat antara laksan dan konstipasi relatif
seimbang. Kadar Na rendah. Tersedia dalam bentuk serbuk dan pasta. Na dapat berasal
dari impurities dari pendaparan, sisa pijar/abu.
Mg4Al2(OH)12SO4.1H2O + 12 HCl MgSO4 + 3 MgCl2 + 2 AlCl3 + 13 H2O
2. CLAY
a. Kaolin
Kaolin adalah alumunium silikat terhidrasi alami dengan rumus kimia Al 2O3.2SiO2.2H2O.
Merupakan senyawa yang berasal dari alam. Sebagian besar kaolin deposit dikontaminasi
oleh besi oksida dan pengotor lain seperti CaCO3 dan MgCO3. Untuk memurnikan kaolin
digunakan HCl atau asam sulfat lalu dibilas. Kaolin memiliki sedikit muatan pada
permukaan partikelnya dan pada ujung partikelnya dia bermuatan negatif. Kaolin tidak
mengembang dalam air. Kaolin mengadsorpsi senyawa-senyawa toksik. Ukuran
partikelnya berkisar 0,5 1 m. Kaolin mengandung 0,2% natrium, memiliki luas
permukaan yang kecil (7 30 m 2/gram). Karena kemampuan adsorpsinya, maka ada
obat-obat yang dapat diadsorpsi oleh kaolin. Kapasitas penukaran kation rendah (3 5
mEq/100 gram).

b. Bentonit
Bentonit merupakan bahan alam yang mengandung silikat alumunium terhidrasi,
memiliki rumus kimia Al2O3.4SiO2.H2O. Secara struktur, bentonit mirip dengan hectorite.
Kisi hectorite mengandung sedikit lithium dan fluor. Bentonit mengandung besi oksida,
kalsium karbonat, dan magnesium karbonat sebagai pengotor. Bentonit mengandung
1,5% natrium. Bentonit tidak larut dalam air tetapi mengembang menjadi 12 kali dalam
air. Bentonit membentuk suspensi tiksotropik. Bersifat higroskopik sehingga harus
disimpan dalam wadah yang tertutup rapat. Bentonit dapat mengendap oleh asam.
Bentonit yang telah dicuci dengan asam tidak lagi memiliki kemampuan mensuspensi.
Bentonit biasa digunakan sebagai suspending agent, stabilizer emulsi, dan absorben. pH
suspensi bentonit sekitar 10. Memiliki luas permukaan partikel yang besar (600 800
m2/gm). Partikelnya berbentuk plat dan bermuatan negatif, punya kapasitas penukar
kation tinggi (80 100 mEq/100 gram), dan harus disterilisasi setelah diambil dari
penambangan. Bentonit ini inkompatibel dengan elektrolit kuat dan partikel dengan

TEORI SEDIAAN Suspensi Antasida

APT MARET 2010
Berusaha dan Berdoa, pasti bisa!!!
muatan positif yang kuat. Kemampuan membentuk gel dari bentonit ini dikurangi dengan
adanya asam dan dapat ditingkatkan dengan alkali seperti magnesium oksida.
c. Attapulgit
Attapulgit ini merupakan alumunium magnesium silikat hidrat. Rumus kimianya
MgO.Al2O3.SiO2.H2O. Attapulgit diaktivasi dengan panas, tidak atau hanya memiliki
kapasitas penukaran kation yang rendah. Memiliki luas permukaan yang menengah (125
160 m2/gm) sehingga memiliki kemampuan adsorpsi yang lebih tinggi dari kaolin.
Suspensi yang dihasilkannya bersifat tiksotropik dan memiliki pH sekitar 8,5. Viskositas
maksimum dicapai pada pH 6 8,5. Attapulgit ini tersedia dalam dua grade, yaitu :
bentuk aktif yang regular (ukuran partikel 2,9 m) dimana memiliki sifat adsorpsi yang
baik tetapi sifat koloidalnya rendah; dan bentuk aktif koloidal (ukuran partikel 0,14 m)
dimana memiliki sifat koloidal dan adsorpsi yang baik.
d. Magnesium Alumunium Silikat
Magnesium Alumunium Silikat merupakan bentonit magnesium, dimana magnesium
menggantikan beberapa tempat alumunium dalam struktur bentonit. Memiliki 3 lapis kisi
Kristal alumunium oktahedral dan 2 silika tetrahedral. Dalam air dapat berkembang
hingga berkali-kali lipat volume awal, dan volume akhirnya bahkan lebih besar daripada
bentonit. Membentuk suspensi tiksotropik pseudoplastik dan dapat dibasahi dan
dikeringkan secara berulang tanpa kehilangan kemampuan mengembangnya. Suspensi
yang dibentuknya memiliki pH 9 dan stabil pada pH 3,5 11. Viskositas suspensinya
meningkat dengan adanya panas, lama penyimpanan, dan penambahan elektrolit. Mg Al
silikat ini mencegah terjadinya caking, mengandung 1,5% natrium. Namun, Mg Al silikat
dapat mengganggu bioavailabilitas beberapa obat.
3. ANTIFLATULEN (ANTIKEMBUNG)
Zat aktif antiflatulen ini adalah simetikon. Simetikon terdiri dari polimer dimetilpolioksan
dan silicon dioksida. Simetikon ini memiliki kemampuan antifoam karena dapat
mengurangi tekanan permukaan gas busa. Biasanya dikombinasikan dengan antasid
sebagai antiflatulen. Konsentrasi simetikon dalam suspensi antasid berkisar 20-40 mg per
5 mL.
B. SUSPENDING AGENT UNTUK SUSPENSI ANTASID
(Pharm.Dosage Form : Disperse System, vol 2, 1989, hal 213-215)
Tujuan penggunaan suspending agent pada formula antasid adalah untuk mencegah
pengendapan dan mencegah pembentukan caking dari beberapa bahan baku antasid.
Suspending agent juga dapat memperbaiki raba mulut sediaan antasid yang pada
umumnya berpasir dan berkapur. Suspending agent yang dapat digunakan untuk sediaan
antasid adalah suspending agent yang stabil pada pH tinggi (7,5 9,5). Karena beberapa
bahan baku suspensi mempunyai kelarutan terbatas, suspending agent yang dapat
menyebabkan ikatan silang dengan adanya kation polivalen harus dihindari. Suspensi
yang membentuk agregat besar selama freeze thaw cycle menyebabkan tekstur kasar
(butir2/grainy). Beberapa suspending agent polimerik dapat meningkatkan freeze thaw
stability suspension. Untuk mencegahnya dapat digunakan HPMC, MC, CMC Na, Na
alginate, dan PVP. Suspending agent yang biasa ditemui dalam sediaan antasid :
1. AVICELL RC 591
Avicel RC 591 terdiri dari 89% selulosa mikrokristalin dan 11% Na CMC yang stabil pada
rentang pH luas. Avicel RC 591 membentuk gel yang bersifat tiksotropik pada kosentrasi

TEORI SEDIAAN Suspensi Antasida

APT MARET 2010
Berusaha dan Berdoa, pasti bisa!!!

2.

3.

4.

5.

rendah yang menunjukkan geseran tipis dengan pengadukan sedang dapat diflokulasi
dengan menggunakan polimer kationik dan surfaktan.
ALGINAT
Alginat merupakan polisakarida anion hidrofil dengan bobot molekul besar. Viskositas
larutan akan menurun dengan peningkatan suhu tetapi hal ini bersifat reversible. Alginat
stabil pada pH 4-10 dan membentuk aliran pseudoplastik. Alginat akan mengendap
dengan adanya kation polivalen dan inkompatibel dengan senyawa nitrogen quartener.
METILSELULOSA-HPMC
Larut dalam air dingin dan tidak larut dalam air panas, membentuk aliran pseudoplastik
dan nontiksotropik, viskositas larutan akan menurun dengan meningkatnya suhu dengan
titik gel dicapai. Dapat berfungsi emulsifier tetapi dapat menyebabkan busa. Stabil pada
pH 3-11.
GUAR GUM
Merupakan polimer polisakarida non ionik produk netral dengan bobot molekul besar,
dapat mengembang dalam air dingin. Guar gum membentuk aliran pseudoplastik
nontiksotropik, viskositas akan menurun dengan meningkatnya suhu secara reversible.
Pemanasan yang terlalu lama dapat menimbulkan hilangnya viskositas secara
irreversible. Guar gum memiliki stabilitas pH yang baik, rentan terhadap mikroba.
HPC
Merupakan polimer polisakarida non ionik dengan pH stabilitas 6-8, larut dalam air pada
suhu < 40oC dan akan mengendap pada suhu > 45 oC, dapat membentuk aliran
pseuodoplastik. Nontiksotropik, dapat menimbulkan busa, serta inkompatibel dengan
pengawet paraben.

6. XANTHAN GUM
Merupakan polimer polisakarida anionik dengan bobot molekul tinggi, membentuk aliran
pseudoplastik, memiliki stabilitas yang baik, tetapi larutannya dapat membentuk gel
pada pH tinggi dengan adanya kation divalent, dan membentuk gel dengan adanya
kation trivalent pada pH netral. Meningkatnya temperatur dapat sedikit merubah
viskositasnya.
7. CMC
Merupakan polimer polisakarida anionik dengan bobot molekul besar. Larutannya dapat
mengendap dengan keberadaan kation trivalen, larutan karboksi metil selulosa akan
kehilangan viskositasnya pada peningkatan suhu. Stabil pada pH 5-9 serta membentuk
aliran pseudoplastik dan tiksotropik.
8. MG AL TRISILIKAT
Merupakan clay yang dapat digunakan pada formula antasid unuk memperbaiki disperse
bahan dan mencegah pengendapan serta pembentukan cake. Penggunaannya pada
sediaan antasid harus diperhatikan terhadap kemungkinan terjadinya interaksi dengan
bahan aktif antasid yang berhubungan dengan muatan permukaan masing-masing
bahan.
C. PEMANIS (Pharm. Dosage Form: Disperse System Volume 2, hlm. 215 - 21 6)
Pemanis digunakan untuk memperbaiki keberterimaan rasa dan raba mulut sediaan
antasid. Beberapa pemanis dapat terabsoprsi pada permukaan alumunium hidroksida
sehingga dapat mengurangi kemampuan polimerisasi alumunium hidroksida sehingga
dapat menstabilkan kapasitas penetralan asam. Tetapi beberapa pemanis juga dapat
mencegah interaksi samping antara alumunium-magnesium. Interaksi ini berupa
peningkatan viskositas atau bahan pembentukan gel yang dapat menurunkan kapasitas
penetralan asam. Dalam pemilihan pemanis yang harus dipertimbangkan adalah

TEORI SEDIAAN Suspensi Antasida

APT MARET 2010
Berusaha dan Berdoa, pasti bisa!!!
keseimbangan keberterimaan rasa, harga, kandungan kalori, efek laksatif dan lain-lain.
Pemanis yang digunakan untuk sediaan antasid :
1. SUKROSA
Memilki rasa baik serta dapat menambah konsistensi dan raba mulut suspensi,
kandungan kalori 4 kal/g, dapat menyebabkan karang gigi, harus diperhatikan pada
penderita diabetes dapat juga menimbulkan cap-locking hingga pengkristalan pada leher
botol.
2. SORBITOL
Memilki kemanisan setengah dari sukrosa, dapat memperbaiki raba mulut, mengandung
4 kalori/g yang terabsorpsi sebagian maka sering dipertimbangkan menjadi nonkalori,
merupakan diuretik osmotik dengan mencegah polimerisasi selama proses. Lambat laun
dapat menimbulkan caplocking .Dapat menyebabkan diare.
3. MANITOL
Memiliki efek mendinginkan, mengandung 4 kal/g yang terabsorpsi sebagian maka sering
dipertimbangkan menjadi nonkalori, merupakan diuretik osmotik dan dapat
menyebabkan diare. Dapat menstabilkan alumunium hidroksida dengan mencegah
polimerisasi selama proses.
4. SAKARIN
Merupakan pemanis sintetik dengan derajat kemanisan 500 kali sukrosa, memilki
aftertaste pahit. Kelarutannya rendah di dalam air tetapi garam natrium dan kalsiumnya
lebih mudah larut dalam air. Tidak mengandung kalori.
3. GLISERIN
Merupakan pemanis yang memiliki aftertaste baik dan dapat memperbaiki raba mulut.
Mengandung 4,3 kal/g dan dapat diberikan pada penderita diabetes, merupakan diuretik
osmotik dan dapat menyebabkan diare, dapat mengurangi kemungkinan terjadinya caplocking. Dapat menstabilkan alumunium hidroksida dengan mencegah polimerisasi selam
proses.
4. GLISERIZINAT
Ammonium glisirizinat dan monoammonium glisirizinat merupakan pemanis alam dengan
derajat kemanisan 50 kali lebih manis dari sukrosa. Dapat digunakan untuk menutupi
rasa pahit dari bahan tetapi pemanis ini dapat menimbulkan busa.
D. PENGAWET (Pharm. Dosage Form: Disperse System Volume 2, hlm. 216-217)
Berkaitan dengan tingginya pH sediaan antasid maka dalam memformulasikan sediaan
antasid harus dipilih bahan-bahan pembantu yang dapat bekerja efektif pada rentang pH
tersebut. Untuk pengawet terdapat beberapa pilihan pengawet yang dapat digunakan
dalam sediaan antasid. Pada pH 8 pengawet seperti benzoate dan sorbat tidak efektif
karena akan terjadi ionisasi. Beberapa pengawet yang dapat digunakan untuk sediaan
antasid misalnya:
1.
KLORIN (NATRIUM HIPOKLORIT)
Efektif membunuh bakteri, beberapa yeast, fungi dan protozoa. Stabil pada pH alkali,
lebih efektif pada pH asam. Hanya efektif untuk jangka pendek (short-term) dan dapat
berpengaruh pada rasa produk.
2.
HIDROGEN PEROKSIDA
Efektif untuk melawan sebagian besar mikroorganisme, efeknya tidak lama (short term)
dan penggunaannya harus dikombinasi dengan pengawet lain.
3.
PARABEN
Paraben yang sering digunakan: metil, etil, propil dan butil ester. Efektif untuk molds,
yeast dan fungi. Inaktif untuk bakteri gram positif dan kurang efektif untuk bakteri gram

TEORI SEDIAAN Suspensi Antasida

APT MARET 2010
Berusaha dan Berdoa, pasti bisa!!!
negatif. Efek paraben meningkat jika dikombinasi dengan yang lain. Menimbulkan rasa
pahit.
4.
PASTEURISASI
Dengan proses koagulasi protein dari mikroorganisme, short term, dan harus dikombinasi
dengan pengawet lain.
5.
OZONISASI
Short term, dengan kombinasi pengawet lain dan dapat berpengaruh terhadap rasa
produk.
E. ANTICAKING DAN ANTIGELLING AGENT (Pharm. Dosage Form: Disperse System
Volume 2, hlm. 217) Bahan-bahan ini digunakan untuk dapat mempermudah redispersi
padatan yang mengendap serta mencegah pembentukan gel dari sediaan antasid.
1. EDTA
Dapat menyebabkan ikatan silang beberapa suspending agent yang dapat menyebabkan
peningkatan viskositas.
2. ASAM SITRAT DAN KALIUM SITRAT
Digunakan dalam sediaan antasid yang mengandung alumunium hidroksida untuk
menurunkan viskositas dan mencegah interaksi antara Al(OH)3 dengan senyawa
magnesium.
3. KALIUM FOSFAT
Digunakan sebagai dapar dan sequestran agen.
4. SILIKA
Cab-o-sil, aerosil dan quso adalah bentuk komersil dari silika, efektif sebagai anticaking
agent, walaupun pada konsentrasi tinggi dapat mempengaruhi baik viskositas maupun
raba mulut., silika juga dapat mengurangi derajat sedimentasi suspensi.
F. FLAVOUR-MOUTHFEEL SYSTEM (Pharm. Dosage Form: Disperse System Volume 2,
hlm. 217-218) Pemilihan flavour yang akan digunakan untuk sediaan antasid harus
mempertimbangkan stabilitas flavour pada pH tinggi, stabilitas dalam botol plastik dan
gelas, kemampuan untuk menutupi rasa tidak enak dari flavour.
Flavour yang biasa digunakan dalam suspensi antasid antara lain : 1. Mint (pepermint,
spearmint, dan wintergreen), 2. Citrus (lemon, lime, dan orange), 3. Cream (Vanilla),
dan 4.Anise. Senyawa yang ditambahkan yang tidak memiliki rasa dan digunakan untuk
memperbaiki mouthfeel dalam antasid antara lain minyak mineral, milk solids, glisin, dan
gum alami dan buatan..
G. PEWARNA (Pharm. Dosage Form: Disperse System Volume 2, hlm. 218)
Semua pewarna yang larut air memiliki muatan listrik dan dapat berinteraksi dengan
senyawa yang muatannya berlawanan yang terdapat dalam antasid dan clay. Hal ini akan
menyebabkan warna yang dihasilkan tidak merata. Jadi, untuk mencegah terjadi interaksi
tersebut maka gunakan pewarna lake (pewarna yang tidak larut air).
H. AIR (Pharm. Dosage Form: Disperse System Volume 2, hlm. 218)
Air merupakan konstituen utama dalam semua suspensi antasid dan clay. Pengotor dalam
air ini antara lain kalsium, magnesium, besi, silika, dan natrium. Kation-kation tersebut
biasanya disertai oleh anion karbonat, bikarbonat, sulfat, dan klorida. Deionisasi dapat
dicapai dengan destilasi, pertukaran ion atau reverse osmosis. Untuk mencegah
pertumbuhan mikroorganisme dilakukan proses klorinasi, ozonisasi, sinar UV, pemanasan,
dan filtrasi.

TEORI SEDIAAN Suspensi Antasida

APT MARET 2010
Berusaha dan Berdoa, pasti bisa!!!
V. PROSEDUR PEMBUATAN
1. Aquadest sebagai pelarut dididihkan, kemudian dinginkan dalam keadaan tertutup.
2. Timbang gel Al(OH)3 kering beserta bahan-bahan pembantu yang lain.
3. Haluskan bahan-bahan padat yang digunakan atau diayak sampai rentang ukuran
partikel tertentu.
4. Ke dalam mortir yang lain, masukkan Na CMC kemudian tambahkan aquadest
sebanyak bobot Na CMC, gerus sampai terbentuk massa jernih.
5. Di dalam mortar lain, masukkan gel Al(OH)3 kering tambahkan gliserin sebagai
pembasah, gerus kuat sampai homogeny
6. Tambahkan zat pensuspensi, Na CMC ke dalam campuran (5), aduk sampai homogen.
7. Larutkan sorbitol, sukrosa dan sakarin dalam air, kemudian tambahkan ke dalam
campuran (6), aduk sampai homogen.
8. Larutkan Na benzoate dalam air (1:1,18) kemudian tambahkan ke dalam campuran
( 4) aduk sampai homogen.
9. Tambahkan minyak peppermint ke dalam campuran (5), aduk sampai homogen.
10. Tambahkan aquadest sedikit demi sedikit aduk sampai homogen kemudian masukkan
ke dalam botol yang telah ditara terlebih dahulu (60 m
VI.
PERHITUNGAN DAN PENIMBANGAN
1. Al(OH)3
Gel Al(OH)3 kering mengandung tidak kurang dari 76,5% Al(OH)3.
Al(OH)3 yang dibutuhkan adalah 300 mg/5ml.
Jumlah gel Al(OH)3 kering yang dibutuhkan : Al(OH)3 = 100/76,5 x 300 mg
= 392,1569 mg/5 ml
Untuk 60 ml = 60,0 ml/5,0 ml x 392,1569 mg
= 4705,8826 = 4,7059 g
2. Na CMC
Na CMC yang dibutuhkan adalah 5,00% (BJ = 0,75 g/cm 3)
Na CMC = 5/100 x 60 ml = 3 ml NaCMC
yang ditimbang adalah Na CMC = 0,75 g/cm3 x 3 ml = 0,0225 g = 22,5 mg
3. Gliserin
Gliserin yang dibutuhkan adalah 20% Gliserin = 20/100 x 60 ml = 12 ml
4. Sorbitol
Sorbitol yang dibutuhkan adalah 25% (BJ = 1,49 g/cm 3) Sorbitol = 25/100 x 60 ml = 15
ml
Banyaknya sorbitol yang ditimbang :
Sorbitol
= 15 ml x 1,49 g/cm3 = 0,2235 g = 223,5 mg
5. Sukrosa
Sukrosa yang dibutuhkan adalah 25% (BJ = 1,56 g/cm 3) Sukrosa = 25/100 ml x 60 ml =
15 ml
Banyaknya sukrosa yang ditimbang :
Sukrosa = 15 ml x 1,56 g/cm3
= 0,234 g = 234 mg
6.

Sakarin

TEORI SEDIAAN Suspensi Antasida

APT MARET 2010
Berusaha dan Berdoa, pasti bisa!!!
Sakarin yang dibutuhkan adalah 0,02% (BJ = 0,7 g/cm3)
Sakarin
= 0,02/100 x 60 ml = 0,012 ml
Sakarin yang ditimbang :
Sakarin
= 0,012 ml x 0,7 g/cm3 = 0,000084 g = 0,084 mg
7. Na benzoate
Na benzoate yang dibutuhkan 0,1% (BJ = 1,15 g/cm3)
Na benzoate = 0,1/100 x 60 ml = 0,06 ml
Na benzoate yang ditimbang:
Na benzoate = 0,06 ml x 1,15 g/cm3 = 0,00069 g = 0,69 mg
8. Minyak peppermint
Minyak peppermint yang dibutuhkan adalah 0,01%
Minyak peppermint = 0,01/100 x 60 ml = 0,006 ml
VII.
EVALUASI SEDIAAN
a. EVALUASI FISIK
1. Organoleptik
2. Dilakukan pengamatan terhadap warna (intensitas warna), bau (terjadinya
perubahan bau), rasa (perubahan mouthfeel), penampilan (perubahan tekstur).
3. Penentuan Volume sedimentasi
4. Penentuan Redispersibilitas
5. Penentuan distribusi ukuran partikel
6. Penentuan viskositas dan sifat aliran
7. Penentuan BJ
8. Penentuan homogenitas
9. Penentuan pH
b. EVALUASI KIMIA
1.
Penetapan KPA (Kapasitas Penetralan Asam)
2.
Penetapan kadar (dalam monografi zat aktif masing-masing)
3.
Identifikasi (dalam monografi zat aktif masing-masing)
c. EVALUASI BIOLOGI
1.
Penetapan uji batas mikroba (FI IV hal 847-854)
2.
Pengujian efektivitas pengawet (FI IV hal 854)