Anda di halaman 1dari 8

Natrium Diclofenac

NAMA OBAT DAN SINONIM


1. Natrium diklofenak mempunyai sinonim diclofenacum natricum, diclofenak
sodium,diklofenaakkinatrium. (Clarke, hal.905; Martindale, hal.35,38)
2. Nama
kimia
natrium
diklofenak
adalah
Natrium[o-(2,6dikloroanilino)fenil]asetat. (Suplemen I FI IV,hal.1405)
3. Secara farmakologi termasuk golongan: NSAIA (Nonsteroidal AntiInflamatory Agent) yang jugatermasuk golongan analgesik dan antipiretik.
(AHFS 2010, hal.2081 dan 3588).
4. Secara kimia termasuk golongan turunan asam fenil asetat. (AHFS
2010, hal.3588)
INDIKASI DAN KONTRAINDIKASI
Natrium diclofenac merupakan bagian dari obat anti radang non-steroid yang
memiliki fungsi sebagai anti-reumatik, anti-radang, dan penurun demam.
Indikasi :
1. Obat ini diindikasi untuk pasien dengan berbagai bentuk radang dan
degeneratif

dari

reumatik

seperti

artritis

reumatoid, spondilitis

ankilosis, osteoartritis, serangan gout (kadar asam urat yang tinggi), sindrom
nyeri pada tulang belakang, dsb.
2. Selain itu, obat ini juga digunakan sebagai anti-nyeri setelah operasi,
mengurangi radang dan bengkak setelah pembedahan, anti-nyeri pada kasus
seperti dismenorrhea, dan obat anti-nyeri tambahan pada infeksi berat yang
sangat sakit seperti pada infeksi telinga, hidung, dan tenggorokan.
Kontraindikasi :
1. Kontraindikasi penggunaan obat ini adalah pasien dengan ulkus pada saluran
pencernaan baik dengan atau tanpa perdarahan saluran cerna, kelainan pada

sistem pembekuan darah, asma. Perlu juga mendapat perhatian penggunaan


obat ini pada pasien dengan kelainan fungsi hati.
2. Pasien dengan hipertensi, gagal jantung, asma, kelainan saluran cerna (riwayat
maag), kelainan fungsi hati, dan pasien yang sedang hamil dan menyusui
memerlukan perhatian khusus dalam penggunaan obat ini.
EFEK SAMPING
1. Efek samping yang memiliki angka kejadian 1 10% meliputi : mual,
muntah, diare, kembung, penurunan nafsu makan, peningkatan kadar enzim
hati, nyeri kepala, vertigo, kemerahan pada kulit, ulkus peptik, berdenging
pada telinga.
2. Efek samping yang jarang (< 1%) meliputi : hepatitis akut, asma, reaksi
hipersensitivitas, bengkak, perdarahan saluran cerna, kelainan pada darah.
DOSIS
Natrium diclofenac memiliki 2 sediaan tablet yaitu 25 mg dan 50 mg. Tablet harus
ditelan seluruhnya dengan cairan, lebih baik jika diminum sebelum makan, dan tidak
boleh dibagi atau dikunyah.
1. Dosis dewasa :
a.

Dosis harian yang direkomendasikan berkisar antara 100 150 mg. Pada
kasus yang lebih ringan dan juga pada kasus yang membutuhkan terapi jangka

panjang, dosis 75 100 mg per hari biasanya cukup.


b. Pada kasus dismenorrhea (nyeri menstruasi yang berat), dosis harian harus
disesuaikan dengan kisaran dosis 50 150 mg (biasanya 100 mg) sebagai
dosis awal, dilanjutkan dengan 50 mg, 3 kali sehari.
c. Pada kasus migraine, dosis 50 mg biasa dipakai. Sebaiknya obat ini diminum
dengan air putih dan tidak dengan cairan lain.
2. Dosis Anak
a.

Dosis pada anak dan dewasa muda biasanya 0,5 2 mg/kg/hari dibagi menjadi
2 3 kali pemberian tergantung pada beratnya penyakit. Untuk kasus radang

sendi rheumatoid yang menyerang anak usia muda, dosis harian dapat
mencapai 3 mg/kg/hari.
b.

Dosis maksimal 150 mg tidak boleh dilampaui. Karena kekuatan dosis pada
sediaan 50 mg, sediaan ini tidak direkomendasikan untuk digunakan pada anak
dan dewasa muda dibawah 14 tahun. Tablet sediaan 25 mg dapat digunakan
pada kelompok umur ini.

INTERAKSI OBAT
Apabila diberikan bersamaan dengan preparat yang mengandung lithium atau
digoxin, kadar obat-obat tersebut dalam plasma meningkat tetapi tidak dijumpai
adanya gejala kelebihan dosis. Beberapa obat antiinflamasi nonsteroid dapat
menghambat aktivitas dari diuretika. Pengobatan bersamaan dengan diuretika
golongan hemat kalium mungkin mungkin disertai dengan kenaikan kadar kalium
dalam serum. Pemberian bersamaan dengan antiinflamasi nonsteroid sistemik dapat
menambah terjadinya efek samping. Meskipun pada uji klinik diklofenak tidak
mempengaruhi efek antikoagulan, sangat jarang dilaporkan adanya penambahan
resiko perdarahan dengan kombinasi diklofenak dan antikoagulan, oleh karena itu
dianjrkan untuk dilakukan pemantauan yang ketat terhadap pasien tersebut. Seperti
dengan anti inflamasi nonsteroid lainnya, diklofenak dalam dosis tinggi (200 mg )
dapat menghambat agrregasi platelet untuk sementara.
Uji klinik memperlihatkan bahwa diklofenak dapat diberikan bersamaan
dengan anti diabetic oral tanpa mempengaruhi efek klinis dari masing-masing obat.
Sangat jarang dilaporkan efek hipoglikemik dan hiperglikemik dengan adanya
diklofenak sehingga diperlukan penyesuaian dosis obat-obat hipoglikemik. Perhatian
harus diberikan bila antiinflamasi nonsteroid diberikan kurang dari 24 jam sebelum
atau setelah pengobatan dengan methotrexate dalam darah dapat meningkat dan
toksisitas dari pbat ini bertambah. Penambahan nefrotoksisitas cyclosporine munkin
terjadi oleh karena efek obat-obat antiinflamasi nonsteroid terhadap prostaglandin
ginjal
FARMAKOKINETIK

Diklofenak adalah turunan asam fenilasetat sederhana yang menyerupai


florbiprofen maupun meklofenamat. Obat ini adalah penghambat siklooksigenase
yang kuat dengan efek anti inflamasi, analgesik dan anti piretik. Diklofenak cepat
diabsorbsi setelah pemberian oral dan mempunyai waktu paruh yang pendek. Seperti
flurbiprofen, obat ini berkumpul di cairan sinovial. Potensi diklofenak lebih besar dari
pada naproksen. Obat ini dianjurkan untuk kondisi peradangan kronis seperti artritis
rematoid dan osteoartritis serta untuk pengobatan nyeri otot rangka akut (Katzung,
2004 ).
Mekanisme kerjanya, bila membran sel mengalami kerusakan oleh suatu
rangsangan kimiawi, fisik, atau mekanis, maka enzim fosfolipase diaktifkan untuk
mengubah fosfolipida menjadi asam arachidonat. Asam lemak poli-tak jenuh ini
kemudian untuk sebagian diubah oleh ezim cyclo-oksigenase menjadi endoperoksida
dan seterusnya menjadi prostaglandin. Cyclo-Oksigenase terdiri dari dua iso-enzim,
yaitu COX-1 (tromboxan dan prostacyclin) dan COX-2 (prostaglandin). Kebanyakan
COX-1 terdapat di jaringan, antara lain dipelat-pelat darah, ginjal dan saluran cerna.
COX-2 dalam keadaan normal tidak terdapat dijaringan tetapi dibentuk selama proses
peradangan oleh sel-sel radang. Penghambatan COX-2 lah yang memberikan efek anti
radang dari obat NSAIDs. NSAID yang ideal hanya menghambat COX-2
(peradangan) dan tidak COX-1 (perlindungan mukosa lambung). Diklofenak
merupakan obat NSAIDs (Non Steroidal Anti Inflammatory Drugs) yang bersifat
tidak selektif dimana kedua jenis COX di blokir. Dengan dihambatnya COX-1,
dengan demikian tidak ada lagi yang bertanggung jawab

PIROXICAM
Peroksikam adalah antiinflamasi non steroid yang mempunyai aktifitas antiinflamasi,
analgesik dan antipiretik

FARMAKOKINETIK
-

Waktu paruh dalam plasma lebih dari 45 jam; diberikan hanya satu kali sehari

Absorpsi cepat di lambung; 99% terikat pd protein plasma

Aktifitas piroxicam melalui interaksi beberapa tahap respons imun


inflamasi, antara lain : penghambat enzim siklooksigenase pada
prostaglandin, penghambat pengumpulan netrofil dalam
serta penghambat migrasi polimorfonuklear (PMN)

dan

biosintesa

pembuluh darah

dan monosit ke daerah

inflamasi
-

Metabolisme terjadi dalam hati dan diekskresi terutama melalui urin, 5%


diantaranya dalam bentuk utuh dalam urin dan feses.

FARMAKODINAMIK
1. EFEK SAMPING OBAT
- gangguan seperti stomatitis, epigastric distress, mual, konstipasi, rasa tidak
nyaman pada abdomen
- sakit kepala, pusing, eritema, ruam kulit, hipertensi
2. INTERAKSI OBAT
- pemberian piroxicam bersama antikoagulan oral sulfonilurea / hidantoin
harus hati-hati dan dimonitor
- asetosal dan piroxicam tidak boleh diberikan bersama-sama
- pemberian bersama-sama dengan litium akan meningkatkan kadar litium
dalam darah

INDIKASI
- Untuk terapi simtomatik pada rheumatoid arthritis, osteoarthritis,
gangguan muskuloskeletal akut, spondilitis ankilosa dan gout akut
KONTRAINDIKASI
-

Penderita asma yang mempunyai riwayat tukak lambung, perforasi, atau

peradangan lambung.
Penderita yang hipersensitif terhadap obat ini.
Terhadap penderita yang mengalami bronkospasme, polip hidung, dan
angiodema, apabila diberikan aspirin atau antiinflamasi non steroid lain.

EFEK SAMPING
-

Keluhan GI, misalnya epigastrik distress, nausea, gangguan abdominal atau

nyeri, konstipasi, diare dan flatulen.


Gangguan hematologi sepertit: rombositopenia, depresi sumsum tulang
Gangguan kulit: eritema, dermatitis eksfoliatif, sindroma Stevens-Johnson
Gangguan Saraf pusat: sakit kepala, pusing, depresi, insomnia, gugup.
Efek samping lain seperti hiperkalemia, sindroma nefrotuk, nyeri, demam,

penglihatan kabur,hipertensi dan reaksi hipersensitif.


Efek samping jarang terjadi, kalaupun ada hanya ringan seperti : nyeri kepala,
gangguan pencernaan,mual, konstipasi,kembung, diare.Insiden ritasi Lambung
dan ulkus akan meningkat bila diberikan lebih dari 20 mg/hari..

DOSIS
1. Dewasa :
- Rhematoid Arthritis, Osteoartritis dan ankilosing spondilitis, dosis awal 20
mg dalam dosis tunggal. Lama pemakaian cukup 3 hari karena pemakaian
lebih dari 3 hari tidak memberikan kemanfaatan dan mungkin ada efek
samping yang dapat meningkatkan GOUT akut, 40 mg sehari dalam dosis
tunggal atau terbagi selama 4-6 hari.
- Gangguan muskoskeletal akut, 40 mg sehari selama 2 hari dosis tunggal atau
terbagi, selanjutnya 20 mg sehari selam 7-14 hari.

2. Dosis untuk anak belum diketahui

DAFTAR PUSTAKA
1. Anderson PO, Knoben JE, Troutman WG. 2002. Handbook of Clinical Drug Data.
USA: McGraw Hill; p 20-21
2.

Anonim.

2011.

Mekanisme

Inflamasi.

http://polobye.blogspot.com/2011/04/mekanisme-inflamasi.html. Diakseses tanggal15


Juni 2011
3. Katzung BG. Agoes HA (ed). 1995. Farmakologi Dasar dan Klinik. 6th ed.
Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC; p 558-67.
4. Sinatra RS, Hord AH, Grinsberg B, et al. 1992. Acute Pain Mechanisms &
Management. Missouri: Mosby Year Book; p 112-121.
5. Stoelting RK, Hillier SC. 2006. Pharmacology & Physiology in Anesthetic
Practice. 4th ed. USA: Lipincott Williams & Wilkins; p 276-90.
6. Trevor AJ, Katzung BG, Masters SB. 2005. Katzung & Trevors Pharmacology
Examination & Board Review. USA: McGraw Hill; p 307-13

TUGAS FARMAKOLOGI I

NATRIUM DICLOFENAC DAN PIROXICAM

Disusun Oleh
Rozalia (04111004031)
PSPDG 2011