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PRCTICA N 1: Mecanismos de accin y efectos de los

frmacos
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OBJETIVO GENERAL: Adquirir por parte de los alumnos, los conocimientos,
habilidades y destrezas que le permitan reconocer los diferentes factores que
modifican los efectos de los frmacos, y los fenmenos farmacolgicos de Sinergismo
y Antagonismo.
OBJETIVOS ESPECFICOS (COMPETENCIAS): Al finalizar la prctica, el alumno:

Explica correctamente los parmetros farmacocinticas clnicos que se


emplean para evaluar los efectos de los frmacos
Analiza correctamente la accin de las diferentes vas de administracin sobre
los efectos de los frmacos.
Describe correctamente la influencia de las formas farmacuticas sobre los
efectos de los frmacos.
Interpreta y explica correctamente los fenmenos farmacolgicos de
sinergismo.
Explica y expone correctamente los fenmenos farmacolgicos de
antagonismo.
Expone satisfactoriamente, los aspectos de la farmacocintica y la
farmacodinamia, de los grupos farmacolgicos a los que pertenecen los
medicamentos empleados en la prctica

TAREA N 1: Accin de las vas de administracin en los efectos de los frmacos


Frmaco: Diazepam, sol. 10 mg en 2 ml.
Especie: Ratn.
Software: Software Virtual Pharmacology Lab, Ing. Jos Mujica, Ing. Yelinna
Pulliti,Dept. Of Medicine and Dept. of Electronic Engineering, San Martin de Porres
University.
Metodologa: Tarea.
Procedimiento:
Se administr a cada ratn, Diazepam 10 mg/Kg de peso, por las siguientes vas:
1. Oral.- Usando una cnula metlica
2. Subcutnea.- debajo de la piel del lomo
3. Intramuscular.- en el msculo cudriceps
4. Intraperitoneal.- Cuadrante inferior izquierdo del abdomen
5. Rectal.- mediante una cnula
Los resultados del experimento se muestran en la tabla contigua, y consisti en la
toma de los siguientes parmetros de comparacin: el perodo de latencia, la
intensidad del efecto, y las manifestaciones observadas en el roedor.

Para el informe correspondiente, se presentara la tabla de resultados, completando las


dosis administradas de las sustancias en miligramos y en mililitros y el resto de partes
del informe, segn indicaciones asignadas en l acpite de Fuentes De Verificacin De
Las Prcticas De Farmacologa.}
Resultados:

TAREA N1: Accin de las vas de administracin en los efectos de los frmacos, matriz de recoleccin de
Peso
Ratn n

Dosis

Periodo

(g)

Va
mg

ml

De
Latencia

Intensidad de
efecto

Observaciones

Basa Cambio
l

(minutos)

25

0,25

0,05

Oral

10

++

Inicio con
frecuencia
disminuy

28

0,28

0,056

SC

+++

Present excitacin
frecuencia
respirator
mantuvo incrementada

28

0,28

0,056

IM

+++

Present sedacin,
frecuencia
resp
disminuy

27

0,27

0,054

IP

++++

Present excitacin tra


y luego hipnosis profund

29

0,29

0,058

IR

15

No se
efectos

sedacin
resp

presentaron

Intensidad de efectos: Sin efecto = 0, Sedante = + , Hipntico = ++ , Hipnosis Profunda = +++, Parlisis Respiratoria =

Periodo de latencia
16
14
12
10
MINUTOS

8
6
4
2
0

Oral

SC

IM

IP

IR

Intensidad de efecto
4
3.5
3
2.5
Efecto cruces

2
1.5
1
0.5
0

Oral

SC

IM

IP

IR

Discusin: El diazepam se puede administrar por distintas vas: oral, subcutnea,


intramuscular, intravenosa y rectal. Se absorbe fcilmente por va oral y en menor
grado por va rectal e intramuscular. La absorcin del diazepam vara segn su va de
administracin y su solubilidad frente a los lquidos, mientras ms liposoluble sea y
mientras menos ionizado est, se absorber con mayor rapidez.
El diazepam, en los animales de experimentacin, como en este caso el ratn,
ocasiona una potente accin anticonvulsivante suprimiendo la fase tnica de las
convulsiones. Como se muestra en la Tabla N1, en la cual, al primer ratn, se le
aadi 0,25 mg y 0.05 ml de dosis de diazepam va Oral. Al segundo, 0,28 mg y 0.056
ml de dosis de diazepam va Subcutnea. Al tercero, 0,28 mg y 0,056 ml de dosis de
diazepam va Intramuscular. Al cuarto, 0,27 mg y 0,054 ml de dosis de diazepam va
Intraperitoneal y al quinto, 0,29 mg y 0,058 ml de diazepam va Rectal.
El ratn que se le administr el frmaco por va oral no tuvo el efecto total esperado.
Puede deberse al fenmeno en el cual el frmaco es metabolizado y aparte a la gran
superficie de absorcin que experimenta dicha sustancia en el tracto digestivo, lo cual
disminuye el porcentaje de accin del frmaco en el organismo.
No siempre el rgano con mayor irrigacin es el ms rpido en el perodo de latencia
de un frmaco, se demostr en la va intramuscular, ya que existe un retorno al
corazn, y esa fuerza hace que el medicamento se vaya quedando en su recorrido al
SNC, demorando un poco de tiempo ms de lo que supuestamente se espera.
Se puede deducir que la va de administracin ms rpida es la intraperitoneal, ya que
ah existe una extensa vascularizacin mesnterica, as el frmaco pasa directamente
al torrente sanguneo, evitando el paso gstrico, mas no el heptico, debido a su unin
en la vena porta que a la vez va a la vena cava inferior para poder despus ir al SNC a
ejercer su efecto, pasando antes por el corazn para que sea bombeado, el efecto que
presento fue corto en comparacin a las otras vas de administracin. Sin embargo en
uno de los ratones que fue aplicado por via intraperitoneal se observ un periodo de
latencia mucho mayor al resto de las aplicaciones.

Conclusin:
Las benzodiacepinas, son drogas hipnticas y ansiolticas, emplendose como
antiepilpticas principalmente dos de ellas: clonazepam y el diazepam. Este ltimo
(Valium), tiene un grupo fenilo en la posicin 5 y adems, un grupo metilo en 1, un
grupo carbonilo en 2 y un tomo de cloro en 7.
El diazepam, produce ansilisis, sedacin, hipnosis, efectos anticonvulsivantes y
miorrelajacin central. En personas sanas y a dosis teraputicas, no altera la
realizacin de ejercicios fsicos o mentales, pero a dosis mayores y en funcin del
ambiente y del producto empleado, causan sopor, letargia, sueo, ataxia, y debilidad
muscular. Ejerce una accin anticonvulsivante generalizada que se aprecia tanto frente
a convulsiones provocadas por agentes txicos, como en convulsiones febriles,
sndrome de abstinencia a alcohol y barbitricos. Es un frmaco de eleccin para el
tratamiento a corto plazo de trastornos de ansiedad generalizada. Responde mal a
trastornos de pnico, trastornos obsesivos compulsivos y a estrs traumtico. No
responde en absoluto a la ansiedad asociada a cuadros de tipo no neurtico
(depresin, esquizofrenia).
La regin ms sensible a la accin del diazepam, es el sistema lmbico, y, dentro de l,
el hipocampo y la amgdala. Deprimen tanto la actividad neuronal basal como su
capacidad de respuesta frente a la estimulacin elctrica.
Es importante conocer el efecto del diazepam por las distintas vas de administracin
ya que ser determinante para poder observar sus efectos, ya que el frmaco
atraviesa diversas membranas biolgicas, y ello requiere de un tiempo y dependiendo
de la va se va saltar algunos pasos.
Al inicio de la aplicacin de la dosis en uno de los ratones se observ cierto grado de
excitacin, que podra deberse a un ligero exceso en la dosis.
Despus de la administracin de diazepam a los ratones se vio alterada en ellos la
actividad motora, hubo una disminucin de la respiracin, disminucin de la fuerza
muscular, ataxia (prdida del equilibrio).
La coordinacin motora se comprob que era uno de los puntos ms significativos de
los resultados obtenidos, puesto que los ratones a los que se les administr diazepam
presentaron una descoordinacin motora muy evidente.

TAREA N 2: Accin del vehculo, en el efecto de los medicamentos

Frmacos: Estricnina sol., al 0.1 % / Gelatina Sol. 15 % / Adrenalina Sol. 1 o/oo / Agua
destilada
Especie: Ratn.
Software: Software Virtual Pharmacology Lab, Ing. Jos Mujica, Ing. Yelinna Pulliti,
Dept. Of Medicine and Dept. Of Electronic Engineering, San Martin de Porres
University.
Metodologa: Tarea.
Procedimiento:
Se inyect a un ratn por va subcutnea (Blanco / 35 g), una dosis de estricnina (1.8
mg/Kg. de peso, sol al 0.1 % , ms 0.30 ml. de agua destilada).
A un segundo ratn (Cabeza / 30 g), se le inyect la misma droga, a la misma dosis y
por la misma va, pero reemplazando el agua destilada por el vehculo gelatina en sol
al 15 % .
A un tercer ratn (Lomo / 33 g), se le administr la misma droga, por la misma va y a
la misma dosis, pero esta vez usando como vehculo una solucin de adrenalina al 1
o/oo.
Se control en los tres casos, el periodo de latencia y la intensidad del efecto, los
cuales se presentan en la tabla contigua.
Para el informe correspondiente, se presentara la tabla de resultados, completando las
dosis administradas de las sustancias en miligramos y en mililitros y el resto de partes
del informe, segn indicaciones asignadas en l acpite de Fuentes De Verificacin De
Las Prcticas De Farmacologa

Resultados:

Tarea N2: Accion del vehiculo, en el efecto de los medicamentos


Periodo Intensida
Farmacos
Observaci
Raton
mg
ml
de
d del
y dosis
n
Latencia
efecto
Estricnin
Inicio
0.063
0.063
a
presentan
do
increment
o en la
Parlisis
frecuencia
Blanco
15
Respirato
respiratori
Agua
ria
300
0.3
a, seguido
destilada
de
convulsion
es y
tetania
Estricnin
Inicio
0.054
0.054
a
presentan
do
increment
o en la
Parlisis
frecuencia
Cabeza
360
Respirato
respiratori
ria
Gelatina
45
0.3
a,
hiperreflex
ia y
convulsion
es
Estricnin
Inicio
0.059
0.059
a
presentan
do
increment
o en la
Paralisis
frecuencia
Lomo
180
Respirato
respiratori
Adrenalin
ria
0.3
0.3
a,
a
hiperreflex
ia,
convulsion
es, tetania

INTENSIDAD DEL EFECTO


4
3.5
3
2.5
Axis Title

2
1.5
1
0.5
0

Agua Destilada

Gelatina

Adrenalina

PERIODO DE LATENCIA
400
350
300
250
SEGUNDOS 200
150
100
50
0

Agua Destilada

Gelatina

Adrenalina

Discusin: La accin fundamental de la estricnina es la estimulacin del SNC, con


efectos predominantes sobre la mdula espinal. La inyeccin de estricnina, en
animales de experimentacin como el ratn, produce un estado de intoxicacin que
pasa por tres periodos:

Periodo de hiperreflexia, en que se producen respuestas exageradas a los


estmulos; el periodo latente de los reflejos est disminuido y aumentada la
irradiacin., de manera que responden ms msculos que lo normal
Periodo convulsivo: en que cualquier estmulo lleva a una contraccin
generalizada de todos los msculos, se pierde toda la coordinacin y se
produce convulsin tnica o tetnica y presencia de rigidez de los msculos
flexores y extensores
Periodo de parlisis respiratorio, en el que poco a poco aumentan los
fenmenos depresivos y desaparecen las convulsiones.

En la tabla N2, se muestra que se inyect estricnina a 3 ratones utilizando 3 vehculos


(Gelatina, Adrenalina y Agua destilada)
En el primer ratn que se inyect Estricnina (0,063 mg y 0,063 ml) + Agua destilada
(300 mg y 0,30 ml), el periodo de latencia del frmaco en este caso es corto ya que la
estricnina no interacta con el agua, por lo tanto su biodisponibilidad y la velocidad de
absorcin es mayor y fcilmente difunde a travs de las membranas celulares y los
capilares sanguneos.
En el segundo ratn que se le inyect Estricnina (0,054 mg y 0,054 ml) + Gelatina (45
mg y 0,30 ml), el periodo de latencia del frmaco en este caso es el mayor, ya que la

estricnina tiene afinidad a la gelatina que es una protena (proceso de solvatacin) y la


disociacin es lenta, esto hace que la velocidad de absorcin sea menor, sin embargo
el frmaco al final se disocia totalmente ejerciendo el mismo efecto
En el tercer ratn que se le inyect Estricnina (0,0594 mg y 0,0594ml) + Adrenalina
(0,3 mg y 0,30 ml), a diferencia de los casos anteriores, en este se produce otro
mecanismo dado por la adrenalina, esta produce vasoconstriccin y limita el paso
venoso del frmaco; pero la vasoconstriccin es de corta duracin por lo que el
periodo de latencia es solo un poco ms largo que con el agua destilada.

Conclusin:
La estricnina es un alcaloide que se extrae de la nuez vmica. Semilla desecada de
Strychnos nux vmica. rbol de la India y Australia, y del haba de San Ignacio,
semilla de Strychnos ignatii, arbusto de las Filipinas.
La accin fundamental de la estricnina es la estimulacin del SNC, con efectos
predominantes sobre la mdula espinal.As, evita que se relaje el msculo generando
convulsiones tnicas. As se incrementa el flujo de la actividad neuronal dando los
efectos que se aprecian en el presente experimento.
La gelatina es un coloide que derivado del colgeno; esta al unirse a cualquier
frmaco llega a producir un efecto de solvatacin, es decir, que las molculas de
sustancia en agua se adherirn a la superficie de la gelatina y esta de una manera
muy lenta se ir liberando a la circulacin. Debido a esta razn podemos ver que la
estricnina y la gelatina tienen un perodo de latencia mucho ms grande.
En el caso de la adrenalina esta es un vasoconstrictor que retarda la aparicin del
efecto de la estricnina.
Y el agua destilada nos demuestra que la estricnina es hidrosoluble.
Con todo esto podemos ver la importancia de los vehculos que acompaan cuando
administramos algn medicamento. Ya que generalmente se busca lograr un efecto
rpido con un periodo de latencia corto, as conociendo los factores que alargaran este
periodo se pueden evitar.
TAREA N3: Sinergismo Cocana Adrenalina
Frmacos: Cocana, Clorhidrato, solucin al 1% / Adrenalina solucin al 10/00
Especie: 1 Conejo albino grande.
Software: Software Virtual Pharmacology Lab, Ing. Jos Mujica, Ing. Yelinna
Pulliti.Dept. Of Medicine and Dept. Of Electronic Engineering, San Martin de Porres
University.
Metodologa: Tarea.
Procedimiento:
Se expuso las pupilas de un conejo a un mismo grado de iluminacin, para no alterar
el reflejo fotomotor.

Se separ los prpados de los conejos con los dedos pulgar e ndice de la mano
izquierda y con la mano derecha, se acerc una regla graduada, evitando el contacto
con las pestaas y se determin el dimetro pupilar en ambos ojos, como datos
basales, como tambin el reflejo corneal y el aspecto del saco conjuntival.
Luego se aplic en el saco conjuntival derecho 2 gotas de la solucin de cocana al 1%
evitando el escape de la sustancia, durante 1 minuto; diez minutos despus, se midi
nuevamente el dimetro de la pupila derecha, y seguidamente, se instilo en ambos
sacos conjuntivales, 2 gotas de Adrenalina en sol. al 10/00, de modo que al final el ojo
derecho habr recibido ambas drogas.
Cinco minutos despus de la ltima aplicacin, se midi ambas pupilas, el reflejo
corneal y el aspecto del saco conjuntival.
Los resultados del experimento se muestran en la tabla contigua.
El experimento podr ser simulado en el Software Virtual Pharmacology Lab, en el
segmento de metodologa demostrativa.
Se presentara el informe, segn indicaciones asignadas en l acpite de Fuentes De
Verificacin De Las Prcticas De Farmacologa.
Resultados:

Discusin: La cocana es un alcaloide que al ser absorbida, produce efectos


estimulantes en el SNC (desde la corteza hasta la mdula espinal), seguidos de
depresin con dosis elevadas.
Slo se la utiliza en la anestesia superficial, sobretodo la del ojo.
En la tabla N3, se puede interpretar que el efecto de Sinergismo entre la CocanaAdrenalina (en este caso, Epinefrina, en su forma sinttica) en el ojo derecho, es ms
elevado que cuando ambos funcionan de forma independiente.
En el ojo derecho, el dimeto de la pupila se elev de su valor basal (3) hasta 6 con
administracin de Cocana y hasta 15 con un aadido de administracin de Epinefrina.
En el ojo izquierdo el Dimetro de la pupila se elev de su valor basal (3), hasta 7 y el
saco conjuntival, se encuentra retardado (fotomotor ausente).

Conclusin: La cocana es un alcaloide que se extrae de la coca y que qumicamente


es la benzoilmetileconina. Es un ster del cido benzoico y una base nitrogenada con
la estructura de una amina terciaria responsable de las propiedades anestsicas
locales.
La cocana aplicada a las mucosas es bastante irritante y capaz de lesionar el epitelio
de la crnea, aun con formacin de erosiones y hasta ulceraciones.
La instalacin de cocana en el ojo, produce anestesia de la crnea y conjuntiva,
vasoconstriccin conjuntival y midriasis. La presin intraocular puede disminuir debido
a la vasoconstriccin. La cocana es capaz de lesionar la crnea del conejo por su
accin irritante y aun provocar ulceraciones.

TAREA N4: Antagonismo Calcio-Magnesio


Frmacos: Sulfato de Magnesio, al 20 % . / Cloruro de Calcio, al 10 % .
Especie: 1 Conejo albino de 4 kg.
Software: Software Virtual Pharmacology Lab, Ing. Jos Mujica, Ing. Yelinna Pulliti,
Dept. Of Medicine and Dept. Of Electronic Engineering, San Martin de Porres
University.
Metodologa: Tarea.
Procedimiento:
Se inici el experimento tomando los parmetros basales en el conejo (ver tabla
contigua). Seguidamente, se inyect por va intravenosa, lentamente, Sulfato de Mg al
20 %, dosis de 5 mililitros, lo cual provoc manifestaciones que se reportan en la tabla
contigua.
Estando el conejo bajo la influencia de los efectos del Sulfato de Mg, se le administr
por va endovenosa y lentamente, Cloruro de Calcio al 10 % , dosis de 7 mililitros, y se
observ nuevas reacciones del animal, los cuales se reportan en la tabla contigua.
Para el informe correspondiente, se presentara la tabla de resultados, completando las
dosis administradas de las sustancias y el resto de partes del informe, segn
indicaciones asignadas en el acpite de Fuentes de Verificacin de las Prcticas de
Farmacologa

Resultados:
TAREA N4: Antagonismo Calcio-Magnesio, matriz de recoleccin de datos
Dosis
Droga
m
g

m
l

Aparienci
a
General

Tono
Muscula
r

Reflejo

Frecuencia

Antigravdic
o

Respiratori
a

Frecuenci
a
Cardiaca

BASAL

---

Sulfato
de
Magnesi
o

800

---

6
Cloruro de
Calcio

600

Apariencia general: Normal = 0, Ansiedad = 1, Depresin (estado letrgico) = 2. Tono Muscular: Normal = 0,
Hipotona = 1, Parlisis Flcida = 2. Reflejo Antigravdico: Normal = 0, Retardado = 1, Ausente (cabeza cada) = 2.
Frecuencia Respiratoria: Normal = 0, Disminucin = 1, Aumento = 2. Frecuencia Cardiaca: Normal = 0,
Disminucin = 1, Aumento =2

Efecto del Antagonismo entre Calcio y Magnesio


2
1.8
1.6
1.4
1.2
1
0.8
0.6
0.4
0.2
0

BASAL
Sulfato de Magnesio

Discusin:
Conclusin

Cloruro de Calcio

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