HISTORIA
El primer anestsico local que se descubri fue la cocana, un alcaloide contenido en
grandes cantidades (0,6 al 1,8%) en las hojas de la Erythroxylon coca, un arbusto que
crece en los Andes, de 1000 a 3000 m. sobre el nivel del mar. Casi 9 millones de
kilogramos de estas hojas son consumidos anualmente por unos 2 millones de
habitantes de las tierras altas de Per, que mastican o succionan las hojas por la
sensacin
de
bienestar
que
producen.
El alcaloide puro fue aislado por primera vez por Niemann quien observ que tena
sabor amargo y produca un efecto curioso en la lengua, dejndola insensible o poco
menos. Von Anrep en 1880 observ que la piel se haca insensible al pinchazo de un
alfiler cuando la cocana se infiltraba subcutneamente. Recomend que el alcaloide se
usara clnicamente como anestsico local, pero su sugerencia no fue aceptada y la
introduccin de la cocana en la prctica clnica se atribuye a dos jvenes mdicos
vieneses, Sigmund Freud y Karl Koller. En 1884, Freud realiz un estudio general de
los efectos fisiolgicos de la cocana (Byck, 1975) Se impresion en particular con las
acciones centrales de la sustancia y la utiliz para curar a uno de sus colegas del hbito
de la morfina. Tuvo xito en este intento, pero a costa de producir uno de los primeros
cocainmanos de los tiempos modernos. Koller comprendi pronto que las propiedades
anestsicas de la cocana tenan gran importancia prctica y la utiliz en oftalmologa
como
anestsico
local.
Al poco tiempo, Hall en 1884 introdujo la anestesia local en la odontologa y al ao
siguiente, Halsted demostrando que la cocana poda detener la transmisin en los
troncos nerviosos, sent las bases de la anestesia por bloqueo nervioso en ciruga.
Corning, en 1885, produjo anestesia raqudea en perros, pero pasaron varios aos antes
de
que
su
tcnica
se
empleara
en
ciruga
clnica.
La bsqueda qumica de sustitutos sintticos de la cocana comenz en 1892 con los
trabajos de Eimhorn y col que en 1905 culminaron con la sntesis de la procana,
DEFINICION
Los anestsicos locales (AL), son frmacos universalmente utilizados por multitud de
profesionales de la salud a diario que, a concentraciones suficientes, evitan
temporalmente la sensibilidad en el lugar del cuerpo de su administracin. Su efecto
impide de forma transitoria y perceptible, la conduccin del impulso elctrico por las
membranas de los nervios y el msculo localizadas.
CARACTERISTICAS
Qumicamente, los anestsicos locales son bases dbiles cuya estructura consiste en un
radical aromtico ligado a una amina sustituida a travs de un enlace ster (como
la procana) o amida (como la lidocana).
Los factores que afectan el inicio de accin, intensidad y duracin del bloqueo neuronal
incluyen:
Liposolubilidad
Unin a protenas
Disminucin de pH tisular
Aumento de la dosis
Mecanismo de accin
Los anestsicos locales impiden la produccin y la conduccin del impulso nervioso. Su
principal sitio de accin es la membrana celular, y al parecer hay poca accin directa de
importancia fisiolgica sobre el axoplasma en la concentracin empleada para producir
anestesia local. Los trabajos de Hodgkin, Huxley y col. Han permitido conocer mejor la
naturaleza del impulso nervioso, y ahora es relativamente fcil explicar, al menos en
parte, la accin de los anestsicos locales dentro del marco de la teora inica de la
actividad
nerviosa.
Los anestsicos locales y otras clases de agentes (alcoholes y barbitricos) bloquean la
conduccin disminuyendo e impidiendo el gran aumento transitorio de la permeabilidad
de la membrana a los iones de sodio que se produce por una ligera despolarizacin de la
membrana.
A medida que la accin anestsica se desarrolla progresivamente en un nervio, el umbral
de excitabilidad elctrica aumenta gradualmente y el factor de seguridad de la
conduccin disminuye; cuando esta accin est lo suficientemente bien desarrollada, se
produce
el
bloqueo
de
la
conduccin.
La elevacin de la concentracin de calcio en el medio que baa a un nervio tiende a
aliviar el bloqueo de la conduccin producido por los anestsicos locales. Este alivio se
produce porque el calcio altera el potencial superficial de la membrana, y por ende el
campo elctrico transmembrana. Esto a su vez reduce el grado de inactivacin de los
canales de sodio y la afinidad de estos ltimos por las molculas de anestsico local. Sin
embargo, el calcio tambin puede intensificar el grado de bloqueo de la conduccin
alterando
la
cintica
de
la
apertura
del
canal
de
sodio.
Los anestsicos locales tambin reducen la permeabilidad del nervio en reposo al
potasio y al sodio. Dado que los cambios de permeabilidad al potasio requieren mayores
concentraciones de anestsicos locales, el bloqueo de la conduccin no se acompaa de
ningn
cambio
grande
ni
constante
del
potencial
en
reposo.
Los anlogos cuaternarios de los anestsicos locales bloquean la conduccin cuando se
aplican internamente a los axones gigantes perfundidos del calamar, pero son
relativamente ineficaces por aplicacin externa. Estas observaciones, junto con otras de
los efectos de diferentes pH sobre la potencia de aminas terciarias relacionadas,
sugieren que el sitio de accin de los anestsicos locales, por lo menos en su forma
inica, es accesible nicamente desde la superficie interna de la membrana. Los
anestsicos locales aplicados externamente deben pues cruzar primero la membrana en
la forma no cargada, para poder ejercer una accin bloqueante. Adems, varios estudios
muestran que la unin de la forma inica del anestsico local al receptor depende del
voltaje, en forma tal que sugiere que el receptor est mas o menos a mitad de camino del
canal de sodio. La potencia anestsica relativa de una serie de compuestos es
exactamente paralela a su efectividad para aumentar la tensin superficial de pelculas
monomoleculares de lpidos. Con la base de estos trabajos, Shanes en 1958 sugiri que
los anestsicos locales producen el bloqueo aumentando la tensin superficial de la capa
lipdica que constituye la membrana nerviosa cerrando as los poros a travs de los
cuales se mueven los iones. Esto causara una disminucin general de la permeabilidad
en reposo y tambin limitara el aumento de permeabilidad al sodio, el cambio
fundamental
necesario
para
generar
el
potencial
de
accin.
En contraste, Metcalfe y Burgen en 1968 han sugerido que los anestsicos locales
afectan la permeabilidad aumentando el grado de desorden de la membrana. La
reversin parcial del bloqueo anestsico local por presin externa elevada concuerda
con esta ltima opinin. Sin embargo, por lo menos un mecanismo de accin de los
anestsicos locales involucra su combinacin con un sitio receptor especfico dentro del
canal
de
sodio,
que
as
queda
fsicamente
bloqueado.
Las protenas que comprenden el canal de sodio han sido purificadas minuciosamente y
reconstituidas en forma funcional hace poco, de manera que en un futuro prximo se
tendr un conocimiento mas completo del mecanismo de accin de los anestsicos
locales. El canal de sodio del mamfero consistira en tres subunidades dismiles de
protenas glucosiladas con un peso molecular total mayor de 300.000 daltons. Tras la
incorporacin de los polipptidos purificados en vesculas de fosfolpidos se produce
flujo de sodio hacia las vesculas como respuesta a la veratridina, sustancia que se sabe
produce una activacin persistente de los canales de sodio. Este transporte puede
bloquearse por influencia de las neurotxinas tetrodoxina y saxitoxina y con anestsicos
locales. Empleando un anlogo cuaternario no permeante de lidocana se puede
demostrar que los anestsicos locales y la tetrodotoxina interaccionan en extremos
opuestos
del
canal
de
sodio.
Las neurotoxinas y anticuerpos radioactivos contra las protenas purificadas de los
canales permitieron visualizar los canales de sodio en las membranas plasmticas de
clulas excitables elctricamente y su distribucin no es uniforme. Por ejemplo,
mientras que se detectan pocos canales en las regiones internodales de los axones
mielnicos, los canales de sodio ocuparan por lo menos el 15% de la superficie de la
membrana en los ndulos de Ranvier. Por lo tanto, slo es necesario que los anestsicos
locales tengan acceso a las regiones nodales para obtener el bloqueo de la conduccin.
PRINCIPALMENTE
PARA ANESTESIAR
DIBUCAINA
-Es una derivado de la quinolona
-se cuenta con este en presentaciones de crema y de pomada para la aplicacin
dermatolgica
CLORHIDRATO DE DICLONINA
-tiene una accin que se inicia con rapidez, efecto de duracin equivalente al de la
procaina
-se absorbe por piel y mucosas
-el compuesto se utiliza en solucin a una concentracin de 0.5 a 1.0%
CLORHIDRATO DE PRAMOXINA
-es un anestsico de superficie que no es un ester del benzoato
-puede ser til para reducir reacciones de sensibilidad cruzada
-es demasiado irritante para aplicrselo en el ojo o en la nariz
ANESTESICOS DE SOLUBILIDAD BAJA
-algunos anestsicos locales son poco solubles en agua y por tanto se absorben con
demasiada lentitud para ser toxicas
Las concentraciones plasmticas altas varan mucho segn sea el rea de inyeccin.
stas son mximas en los bloqueos intercostales o interpleurales y mnimas en caso de
infiltracin subcutnea.
Anestesia Tpica
(SAMANIEGO Y GOODMAN)
Cmo se los utiliza?
Mediante la aplicacin de sales acuosas o suspensiones poco solubles
A qu nivel?
Mucosas; como, conjuntivas, narz, boca, rbol traqueobronquial, esfago, aparato
genitourinario y recto.
Los agentes tpicamente utilizados incluyen:
Tetracana (2%)
Lidocana (2-10%)
Cocana (1-4%)
La anestesia por infiltracin puede ser tan superficial que incluya slo la piel.
Puede abarcar tambin tejidos ms profundos.
LIDOCANA
PROCANA
BUPIVACANA
Ventaja: Logra una anestesia satisfactoria sin alterar las funciones corporales normales.
Desventaja: Deben utilizarse cantidades relativamente grandes del frmaco para
anestesiar zonas ms o menos pequeas, hay ms riesgo de toxicidad.
(VALSELSIA) En el caso de una herida cortante superficial, cuyos bordes se filtran con
el anestsico local para la realizacin de una sutura.
Los anestsicos
categoras;
locales
se
pueden
clasificar
en
tres
DESVE
NTAJAS
PRINCIP
ALES
Solo se utiliza en
unas cuantas
regiones
anatmicas
3. Contraccin del intestino delgado por bloqueo de las fibras simpticas que
inhiben el peristaltismo.
4. Disminucin de la capacidad de la persona para toser y eliminar secreciones que
se encuentran mediados principalmente por los efectos del bloqueo en la
musculatura estriada.
Farmacologa de la anestesia raqudea.
La eleccin del anestsico local depende primordialmente de lo que se desea que
dure la anestesia. Las guas generales indican utilizar lidocana para procedimientos
breves, bupivacana para procedimientos intermedios y tetracana para los
prolongados.
Los factores que contribuyen a la distribucin del anestsico local en el LCR son:
cantidad de frmaco, volumen y baricidad.
A menudo se aade adrenalina para incrementar la duracin o la intensidad del
bloqueo.
No est claro el mecanismo de accin de los vasoconstrictores para prolongar la
anestesia raqudea. Se ha supuesto que estos agentes reducen el flujo sanguneo en la
mdula espinal, con lo que se vuelve ms baja la depuracin del anestsico local desde
el LCR, pero esto no se ha demostrado de manera convincente.
Baricidad del frmaco y posicin del paciente. De la baricidad del anestsico local
inyectado depender la direccin de la migracin del mismo dentro del saco dural. Las
soluciones hiperbricas tienden a asentarse en las posiciones ms bajas del saco, en
tanto que las soluciones hipobricas tendrn propensin a emigrar en la direccin
opuesta.
Las soluciones isobricas suelen quedarse en la vecindad del sitio en que se inyecten, y
se difundirn con lentitud en todas direcciones. Es de importancia crucial considerar la
posicin del paciente durante el procedimiento de bloqueo y despus del mismo, y
elegir un anestsico local de la baricidad apropiada para que el bloqueo tenga buenos
resultados durante algunos procedimientos quirrgicos.
Complicaciones de la anestesia raqudea.
Son raros en extremo los dficits neurolgicos persistentes despus de la anestesia
raqudea. Hay que realizar una valoracin concienzuda de todo dficit que se sospeche,
en colaboracin con un neurlogo. Las secuelas neurolgicas pueden ser tanto
inmediatas como tardas. Posibles causas son introduccin de sustancias extraas (como
desinfectantes o talco) en el espacio subaracnoideo, infeccin, hematoma o traumatismo
mecnico directo. Salvo para el drenaje de un absceso o un hematoma, el tratamiento
suele ser ineficaz; por tanto, es necesario evitar estos problemas y prestar atencin
cuidadosa a los detalles mientras se aplica anestesia raqudea. Las concentraciones altas
de anestsico local pueden generar bloqueo irreversible.
En ocasiones, se considera que est contraindicada la anestesia raqudea en pacientes
con enfermedad preexistente de la mdula espinal.
Una secuela ms frecuente despus de cualquier puncin lumbar, incluso para la
anestesia raqudea, es la cefalea postural con caractersticas clsicas. La incidencia de
cefalea disminuye conforme aumenta la edad del paciente y disminuye el dimetro de la
aguja. La cefalea despus de puncin lumbar debe valorarse a fondo para excluir
complicaciones graves, como meningitis. El tratamiento suele ser conservador, con
reposo en cama y analgsicos.