Antiinflamatorios no esteroides.

Frmacos antirreumticos y antigotosos.

La denominacin de antiinflamatorios no esteroides (AINES) tambin
se denominan analgsicos no narcticos u opiceos y frmacos
analgsicos-antipirticos. Estas distintas denominaciones aluden a las
tres acciones que determinan la utilizacin de esta clase de frmacos
en teraputica, la analgsica, la antipirtica y la antiinflamatoria.
Alguna de estas tres acciones puede ser particularmente acusada,
comparativamente con las otras, en ciertos frmacos de esta familia.
Por ejemplo, la actividad analgsica del metamizol (dipirona) es
mucho ms destacable que su actividad antiinflamatoria o
antipirtica. En cambio, existen AINES que no muestran alguna de
estas tres propiedades; por ejemplo el paracetamol, que carece de la
accin antiinflamatoria.
Son eficaces en dolores de intensidad moderada, sin que alcancen
nunca el techo analgsico de los opiceos. Otra caracterstica comn
de estos frmacos se refiere a sus efectos secundarios ms
frecuentes, entre los que siempre se da, de forma ms o menos
acusada, la irritacin gstrica, consecuencia de la inhibicin de la
sntesis de prostaglandinas, que constituye el mecanismo de accin
determinante de sus propiedades teraputicas. Los efectos
secundarios renales son mucho menos frecuentes pero vienen
ocasionados tambin por la inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas.
Clasificacin de los antiinflamatorios no esteroides.
Oxicanes: piroxicam, meloxicam.
Salicilatos: aspirina, diflunisal.
P-aminofenol: paracetamol.
cidos arilcarboxilicos:
* Actico: indometacina, sulindaco, diclofenaco.
* Propinico: ibuprofeno, naproxeno.
La accin antiinflamatoria de los AINES debe ser valorada en funcin
de la fase de inflamacin en la que nos hallemos. De forma
simplificada, la inflamacin se puede dividir en una fase aguda
caracterizada por la vasodilatacin y el aumento de la permeabilidad
capilar y una fase crnica en la que se produce la infiltracin tisular
por leucocitos y clulas fagocitas, finalizando en la degeneracin y
fibrosis tisular. Dado que los eicosanoides intervienen en la
inflamacin aguda provocando diversos sntomas, as como
potenciando otros mediadores celulares, es lgico pensar que la
inhibicin de la ciclooxigenasa por los AINES reduzca en buena parte
la sintomatologa de la inflamacin. A su vez, los AINES pueden

interferir en la activacin de neutrfilos en fases iniciales,

independiente de los eicosanoides. En la inflamacin crnica, si bien
en estadios iniciales se puede producir un alivio sintomtico con la
administracin de AINES, stos no son capaces de frenar el curso
progresivo de la enfermedad, ya que son mltiples los mecanismos
patognicos que intervienen. Varios AINES se utilizan como
antirreumticos o antigotosos. Sin embargo, se denominan
especficamente frmacos antirreumticos a aquellos que retrasan la
progresin de las lesiones seas de la perdida de cartlago tpica de
las enfermedades reumticas, cosa que no hacen los AINES, que solo
producen un alivio sintomtico. Los frmacos antigotosos incluyen por
su parte a aquellos que reducen especficamente la inflamacin
aguda tpica de la gota o que normalizan los niveles de cido rico.
Mecanismo de accin
El mecanismo comnmente aceptado es la inhibicin de la enzima
ciclooxigenasa que cataliza el primer paso de la ruta biosintetica en la
que se generan las diversas prostaglandinas y tromboxanos a partir
del cido araquidnico. Debe tenerse en cuenta, no obstante, que no
existe una correlacin estricta entre la potencia analgsica o
antiinflamatoria y el grado de inhibicin de la enzima. Por ejemplo, el
salicilato sdico y el paracetamol no inhiben la ciclooxigenasa a pesar
de tener una actividad analgsica apreciable. Otros factores tales
como la inhibicin de la migracin leucocitaria, la neutralizacin de
radicales libres, etc., deben influir tambin en la accin de los AINES.
Si bien esta clase de frmacos se denominan tambin analgsicos
perifricos, por contraposicin a los centrales (opiceos), no cabe
descartar rigurosamente en las acciones de alguno de ellos un
componente central.
De acuerdo con lo anterior, la accin analgsica es debida a la
prevencin de la accin sensibilizadora de las prostaglandinas sobre
los nociceptores mientras que la accin antipirtica puede
posiblemente correlacionarse con la inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas a nivel del rea preptica del hipotlamo. Se sabe de
hecho, que la administracin localizada de prostaglandinas en un
ventrculo lateral produce fiebre. Puesto que las prostaglandinas
intervienen, junto con otros mediadores, en los procesos infamatorios
agudos, la inhibicin de su sntesis debe jugar tambin un papel en la
accin antiinflamatoria de los frmacos aqu considerados.
cido acetil-saliclico
Las acciones farmacolgicas, usos teraputicos y efectos adversos de
los distintos AINES suelen referirse siempre al prototipo de esta clase
de frmacos, el cido acetil-saliclico (aspirina)

Acciones farmacolgicas
El cido acetil saliclico es un analgsico de potencia moderada, que
se absorbe bien por va oral y que nicamente puede resultar ms
eficaz que los opiceos en dolores asociados a acciones directas de
las prostaglandinas sobre el musculo liso, como es el caso de la
dismenorrea. Tambin tiene una accin antipirtica pero no
hipotrmica, es decir no rebaja la temperatura normal. La accin
antiinflamatoria se produce a dosis mayores que las analgsicas. La
aspirina no modifica el curso de la enfermedad artrtica pero si
produce un alivio sintomtico considerable. Debe tenerse en cuenta
que la administracin crnica de estas dosis altas determina un
aumento considerable en su vida media de eliminacin, que puede
llegar a ser de 15 a 30 horas. Una accin especfica de la aspirina y
de otros salicilatos es la antitrombotica. Inhibe la COX plaquetaria con
la consiguiente inhibicin de la sntesis de tromboxanos. Previene de
esta forma la agregacin plaquetaria, a dosis sensiblemente inferiores
a las analgsicas, lo que determina su utilizacin en la profilaxis del
infarto de miocardio.
Indicaciones teraputicas
La aspirina se utiliza en el tratamiento del dolor de intensidad
moderada; cefaleas, dolor de muelas, dolor de odos, mialgias, etc.,
as como en dolores postoperatorios poco intensos. Es de particular
inters en la menstruacin dolorosa por las razones antes apuntadas.
Es tambin til como antipirtico. Como antiinflamatorio, en el
tratamiento de la artritis reumatoide, se requieren dosis 4-5 veces
mayores que las analgsicas. Las dosis son mucho ms bajas en
cambio cuando se utiliza para la prevencin del infarto del miocardio.
Reacciones adversas
En la irritacin gastrointestinal, que puede incluso llegar a ocasionar
hemorragia, influye la inhibicin de la sntesis de algunas
prostaglandinas que ejercen un papel protector sobre la mucosa
gstrica. El carcter cido de la aspirina tambin influye en su
agresividad gstrica, y la inhibicin de la agregacin plaquetaria
favorece la hemorragia. La toxicidad renal es un efecto secundario a
ms largo plazo y es consecuencia tanto de la inhibicin de la sntesis
de prostaglandinas como de una accin toxica directa sobre los
tbulos renales. Otros efectos secundarios ms especficos de la
aspirina incluyen la toxicidad heptica (elevacin de transaminasas),
la disminucin de la secrecin activa de cido rico (a dosis altas de
manera crnica se comporta en cambio como uricosrico) y la
alcalosis respiratoria.
Otros salicilatos

El diflunisal es un analgsico con muy escasa accin antipirtica cuya

agresividad gstrica es menor que la de la aspirina. El acetilsalicilato
de lisina es una sal soluble de aspirina, que puede administrarse por
va parenteral y cuya agresividad gstrica es tambin menor.
Los fenamatos, por ejemplo, el cido mefenmico, son derivados del
cido antranlico y su estructura es por tanto prxima a la de los
salicilatos. No ofrecen ninguna ventaja y, adems de producir los
mismos efectos adversos que los salicilatos, es frecuente la aparicin
de diarrea. Apenas se utilizan en la actualidad.
Derivados de p-amino-fenol
El paracetamol (acetaminofeno), metabolito activo de la fenacetina,
es actualmente el nico frmaco de inters en esta familia. Comparte
con la aspirina la actividad analgsica y antipirtica, pero a diferencia
de sta, carece de actividad antiinflamatoria. Este hecho puede
explicarse por tratarse de un dbil inhibidor de la ciclooxigenasa en
tejidos perifricos. El paracetamol no afecta a la funcin plaquetaria
ni inhibe la sntesis de prostaglandinas a nivel de la mucosa gstrica,
por lo que est muy extendido su uso como analgsico al ser mucho
mejor tolerado que la aspirina. Sin embargo, intoxicaciones agudas
con elevadas dosis pueden producir un dao heptico grave.

Indicaciones teraputicas
El paracetamol est indicado como analgsico-antipirtico en
pacientes en los que la aspirina est contraindicada: individuos con
problemas gstricos (ulcera pptica, gastritis) o en aquellos en los
que un incremento del tiempo de coagulacin puede ser perjudicial o
toman anticoagulantes orales. Es el frmaco de eleccin en
infecciones virales en nios con sndrome de Reye. Tambin est
indicado en pacientes gotosos en tratamientos con el uricosrico
probenecida, ya que no va a interferir con la excrecin de cido rico.
Reacciones adversas
Con dosis teraputicas, el paracetamol es bien tolerado, aunque a
veces, pueden producirse reacciones cutneas alrgicas. Ms
raramente puede resultar nefrotoxicos con dosis altas mantenidas
mucho tiempo.
La intoxicacin aguda con paracetamol (dosis mayores de 10-15g en
adultos) determina una necrosis heptica centrolobulillar grave
dependiente de dosis. A dosis teraputicas el paracetamol se
metaboliza en ms del 90% en el hgado conjugndose con cido
glucornico y con sulfato. Un pequeo porcentaje es oxido va citromo
p-450 formndose n-acetil-benzoquinonimina, un metabolito toxico
que en condiciones normales es inactivo que al conjugarse con el
glutatin con la sobredosificacin, la gran cantidad de metabolito

formando depleciona los depsitos en un 70% - 80%, determinando

una necrosis heptica al reaccionar con las protenas celulares.
La clnica se inicia con anorexia, nuseas y vmitos tardando entre 2
o 3 das en desarrollarse el cuadro heptico. El pronstico del
paciente puede valorarse determinando los niveles en plasma en
relacin con el tiempo trascurrido desde la ingesta. El tratamiento
consiste en realizar un lavado gstrico, juntos con la administracin
precoz (antes de las 16 horas) de n-acetil-cistena, sustancia capaz de
incrementar la formacin de glutatin en el hgado.
Pirazolonas
Destacan en este grupo el metamizol (dipirona) potente analgsico, la
fenilbutazona y azopropazona, estos ltimos utilizados con fines
antiinflamatorios.
Metamizol
Se utiliza fundamentalmente por su accin analgsica. La potencia de
este frmaco frente a otros AINES es superior en dolores de
intensidad moderada pudiendo en ocasiones alcanzar el techo
antialgico de los opiceos.
Reacciones adversas
En las pasadas dcadas el uso de metamizol se restringi mucho
debido al riesgo de agranulocitosis y anemia aplsica. Si bien en un
principio se crey que este era de 3-6 casos por cada 10000
habitantes, posteriormente se confirm era 1 o 2 rdenes de
magnitud inferior. A nivel de la mucosa gstrica el riesgo de lesin es
menor en comparacin con otros AINES.
Fenilbutazona
La fenilbutazona destaca por su actividad antiinflamatoria, til en
diversas enfermedades reumticas, estando limitado su uso por ser
un frmaco mal tolerado por el paciente as como por su toxicidad.
Acciones farmacolgicas, la fenilbutazona es una antiinflamatorio
potente, al igual que otros AINES, tambin posee actividad
antipirtica-analgsica, aunque su alta toxicidad impide su uso
rutinario. A nivel renal, dosis altas de fenilbutazona disminuyen la
reabsorcin tubular de cido rico, aunque no es utilizada con este
fin. Retiene sodio y cloro en los tbulos renales, disminuyendo el
volumen urinario y favoreciendo la formacin de edema.
Indicaciones teraputicas
En la actualidad, no se considera un frmaco de eleccin en ningn
proceso reumtico, y se limita su uso al tratamiento de
exacerbaciones agudas de la artritis reumatoide y en otras afecciones
articulares inflamatorias, siempre que no se mantengan un tiempo

prolongado de tratamiento y otros AINES resulten ineficaces.

Espondilitis anquilopoytica donde su uso, y tambin el de
indometacina, est ms extendido. Aunque no est clara su eficacia,
disminuye en gran parte la inflamacin articular, permitiendo al
paciente realizar al paciente realizar ejercicios. En ocasiones tambin
ha sido utilizado en ataque agudo de gota y pseudogota.
Reacciones adversas
Junto con la irritacin intestinal y reacciones de hipersensibilidad que
comparte con otros AINES, hay que destacar el riesgo de toxicidad a
nivel hematolgico (agranulocitosis, anemia aplsica,
trombocitopenia) que limita su uso. Puede producirse retencin de
agua y electrolitos, conformacin de edemas, descompensacin
cardiaca, e incluso edema agudo de pulmn.
Azopropazona
De acciones farmacolgicas similares a la anterior, tambin es til en
el tratamiento de dolores de intensidad moderada, y es un potente
uricosrico. A diferencia de la fenilbutazona, es mucho mejor tolerado
por el paciente.
cidos arilcarbolixilicos
Derivados del cido arilactico
Los frmacos ms destacados de este grupo son: indometacina,
sulindaco, diclofenaco, tolmetn, ketorolaco.
Acciones farmacolgicas
Comparten en menor o mayor medida las acciones farmacolgicas
propias de los AINES: antiinflamatoria, antipirtica, analgsica y
alguno de ellos tambin la accin antiagregante plaquetaria.
El diclofenaco, adems de ser uno de los ms potentes inhibidores de
la sntesis de prostaglandinas, a dosis elevadas parece reducir la
concentracin de cido araquidnicos. Se trata quizs del AINE de
prescripcin en Europa en algias e inflamaciones agudas.
La indometacina debido a la gran incidencia de efectos adversos no
se utiliza de forma rutinaria como analgsico-antipirtico, pero si
como antiinflamatorio en procesos agudos.
El sulindaco posee propiedades antiinflamatorias e indicaciones
teraputicas similares a la indometacina, destacando por su menor
toxicidad a nivel renal. A diferencia de los frmacos anteriores el
ketorolaco se caracteriza por ser un potente analgsico pero con
actividad antiinflamatoria moderada, estando indicado en los dolores
postoperatorios, como alternativas a los frmacos opiceos.

Indicaciones teraputicas
La indometacina es muy eficaz en la artritis reumatoide, tanto para
disminuir el entumecimiento matinal como los brotes agudos.
Tambin es til en la espondilitis anquilosante al mejorar la movilidad
del paciente. Es, junto a la colchicina, el frmaco ms efectivo como
antiinflamatorio en el ataque agudo de gota. En ocasiones es
utilizado, en neonatos ya que facilita el cierra del conducto arterioso,
estando en estos casos limitados su uso por la posible aparicin de
toxicidad renal. En el parto pretrmino acta tocoltico, suprimiendo
las contracciones uterinas.
El sulindaco es el AINE ms utilizado en artritis reumatoide juvenil
adems de los derivados propinicos.
El diclofenaco puede ser utilizado como tratamiento sintomtico en
procesos reumticos. Es muy til como antilgico en procesos agudos
(dolores musculoesquelticos), dolor postquirrgico, dismenorrea,
sndrome de hombro doloroso, etc.)
El ketorolaco se emplea va oral en dolores crnicos de intensidad
moderada. En dolores postoperatorios y clicos renales se administra
por va intramuscular.
Reacciones adversas
En general los ms frecuentes son los sntomas gastrointestinales:
anorexia, nauseas, dolor abdominal. En ocasiones tambin se ha
observado irritacin intestinal e incluso ulcera gstrico. Con el
diclofenaco se puede producir elevaciones transitorias de las
transaminasas hepticas, que obligan a suspender la administracin
si persiste el aumento. Aunque muy raramente se ha descripto algn
caso de pancreatitis aguda producido por indometacina. A nivel del
SNC, es muy frecuente la cefalea frontal que tiene lugar en un 25% 50% de los pacientes tratados con indometacina. No son infrecuentes
otros efectos, como vrtigos, mareos, confusin mental, nerviosismo,
etc.

Derivados del cido propinico

Los Frmacos derivados del cido propinico tales como ibuprofeno,
naproxeno, ketoprofeno, etc., constituyen un grupo bastante
homogneo en cuanto a sus caractersticas farmacolgicas. Aunque
existen variaciones en la potencia con la que stos frmacos inhiben
la ciclooxigenasa, sta no siempre es detectada en la prctica. Todos
ellos poseen actividad antiinflamatoria, analgsica, antipirtica y
alteran la funcin plaquetaria. Ofrecen la ventaja frente a otros AINES

como la aspirina o la indometacina de ser mejor tolerados, se observa

una menor incidencia de complicaciones gastrointestinales.
Es un sus caractersticas farmacocinticas donde se detectan ms
diferencias.
As, por ejemplo, el naproxeno tiene una vida media relativamente
larga, por lo que en tratamientos crnicos de artritis slo requiere
administrarlo dos veces al da.
Indicaciones teraputicas. Estn inidicados en el tratamiento
sintomtico de la artritis reumatoide, espondilitis anquilopoytica,
osteoartritis y ataque agudo de gota. Como analgsicos son
ampliamente utilizados en la dismenorrea primaria y en otros dolores
de intensidad media-moderada.

Oxicanes
Son derivados tiaznicos entre los que se encuentran el piroxicam,
tenoxicam y meloxicam. Este ltimo parece tener una accin
inhibidora selectiva sobre la COX-2. Comparten con los grupos
anteriores su actividad antiinflamatoria, analgsica y antipirtica. Su
principal ventaja radica en su larga vida media, superior a 24 horas,
que permite una nica administracin diaria. Se utilizan
principalmente en procesos crnicos reumatolgicos, y se deben
administran durante dos semanas para obtener la mxima respuesta
teraputica.
Las reacciones adversas ms frecuentes son a nivel gastrointestinal,
aunque el riesgo de hemorragia y lcera gstrica con piroxicam es
menor que con aspirina.
Pueden producir reacciones de hipersensibilidad cutnea y de
fotosensibilidad.

Frmacos antirreumticos
El tratamiento mdico de la artritis reumatoide, como prototipo de
enfermedad reumtica, incluyen tres lneas. La primera es el uso de
aspirina y otros AINES, as como glucocorticoides en aquellos casos
resistentes a AINES y como paso previo hasta que los frmacos de
segunda lnea sean eficaces. Los frmacos de primera lnea actan
nicamente de manera sintomtica, disminuyendo el dolor y la
inflamacin, pero no modifican el curso de la enfermedad. La segunda
lnea de tratamiento la componen diversos frmacos antirreumticos
que modifican el curso de la enfermedad y que son de accin lenta.
Entre ellos se encuentran las sales de oro, D-penicilamina, cloroquina
y sulfasalazina. Estos agentes disminuyen los niveles elevados de
reactantes de fase aguda, y por tanto reducen la capacidad
destructora del proceso, deteniendo la progresin de las lesiones
seas y la prdida de cartlago. Los preparados considerados de
tercera lnea son los inmunosupresores como la ciclosporinay

citostticos (metotrexato, azatioprina, ciclofosfamida), que tambin

consiguen buena respuesta en algunos pacientes.
Sales de oro
En funcin de su va de administracin se clasifican en aurotiomalato
sdico aurotioglucosa que se administran en inyeccin intramuscular,
y auranofn que se administra por va oral. Su mecanismo de accin
no se conoce bien, se cree que actan principalmente a nivel del
sistema mononuclear fagoctico y de las clulas T, inhibiendo su
funcin y por tanto suprimiendo la respuesta inmune.
Las sales de oro no poseen actividad antiinflamatoria por lo que
frecuentemente se deben administrar asociadas a AINES.
D-penicilamina
La penicilamina se encuentra entre las sustancias obtenidas por
degradacin de la penicilina; es la D-B,B-dimetilcistena. El
descubrimiento de sus propiedades quelantes de ciertos metales,
como cobre, mercurio o zinc, determina su uso en la enfermedad de
Wilson (degeneracin hepatolenticular por acmulo de cobre), as
como en la intoxicacin por metales pesados.
Aunque su mecanismo de accin en la artritis rumatoide no est
aclarado del todo, su eficacia se basa en la capacidad de disociar
macromolculas, entre ellas inmunocomplejos y factor reumatoide,
as como en inhibir la respuesta linfocitaria. Al igual que con las sales
de oro, los efectos tardan semanas en aparecer: disminuye la
tumefaccin de las articulaciones, aunmenta la movilidad articular y
se retarda la destruccin progresiva de las superficies articulares y
huesos
Cloroquina e Hidroxicloroquina
Son frmacos empleados ms especficamente en el tratamiento de la
malaria, que tambin han resultado tiles en el tratamiento de la
artritis reumatoide, as como en el lupus eritematoso sistmico y
discoide. En la artritis reumatoide actan estabilizando la membrana
lisosomal e inhibiendo la sntesis de IL-1 por los monocitos, frenando
de esta forma la respuesta inmune. Si bien provoca remisin de la
enfermedad, mejorando la movilidad y fuerza en las articulaciones, no
parece frenar la progresin de la lesin sea.
Sulfasalazina
Es la combinacin de una sulfamida (sulfapiridina) con un salicilato
(cido 5-aminosaliclico). Una vez en el organismo, las bacterias
intestinales la escinden en las dos partes que la componen. Su

principal indicacin es el tratamiento de la enfermedad inflamatoria

intestinal crnica. A dosis mayores, muestra una eficacia similar a las
sales de oro en el tratamiento de la artritis reumatoide, con la ventaja
de ser menos txica. Los efectos secundarios ms frecuentes,
atribuibles todo a la sulfapiridina, son los transtornos
gastrointestinales y cefaleas, sobre todo en los primeros tres meses.
Al igual que con otras sulfamidas, existe la posibilidad de discrasias
sanguneas y reacciones cutneas. Tambin se ha descrito un
descenso reversible en la cifra de espermatozoides.
Frmacos de la tercera lnea
Constituyes el ltimo escaln en el tratamiento de la artritis
reumatoide. Se incluyen en este grupo agentes inmunosupresores
(ciclosporina) y agentes anticancerosos clsicos (azatioprina,
metotrexato, ciclofosfamida). Dada su gran toxicidad, su uso se ha
venido reservando para casos muy agresivos, resistentes a los
frmacos anteriores.
Una excepcin parece ser el metotrexato, actualmente considerado
por muchos autores superior a las sales de oro. Acta inhibiendo la
dihidrofolato-reductasa, y por tanto subpoblaciones linfocitarias,
frenando la actividad de la enfermedad reumtica. Entre sus efectos
secundarios se pueden encontrar alteraciones de las tres series
hematolgicas, neumonitis intersticial crnica y cirrosis. Puede
disminuir su incidencia si se administra de forma espaciada.

Frmacos antigotosos
La gota se caracteriza bioqumicamente por un metabolismo anormal
del cido rico. Clnicamente se caracteriza por una hiperuricemia
que da lugar a una deposicin de cristales de cido rico en el lquido
sinovial, lo que desemboca en una crisis de artritis aguda por
fagocitosis leucocitaria de los cristales de urato y subsiguiente
liberacin de sustancias que median el proceso inflamatorio. Puede
producirse gota por sntesis aumentada de cido rico o por excrecin
disminuida.
El tratamiento de la gota supone reducir la inflamacin aguda y
disminuir la sntesis o aumentar la excrecin de cido rico. Aparte
del tratamiento farmacolgico, las medidas dietticas (disminucin de
peso, eliminacin del alcohol) contribuyen a una evolucin favorable
del proceso gotoso.
Tratamientos Antiinflamatorios
Adems de utilizarse los AINES ms potentes (por ejemplo,
indometacina, piroxicam) o glucocorticoides (por ejemplo,
prednisolona), existe un frmaco tradicional, la colchicina, que cuando

se administra por va oral a intervalos de una hora suele producir

alivio a las 2-3 horas. Se fija a los microtbulos leucocitarios y evita la
liberacin de factores que hacen pregresar el proceso inflamatorio.
Produce transtornos gastrointestinales (vmitos, diarrea) as como
dolor abdominal que suele coincidir con alivio de la inflamacin.
Adems de su inters teraputico, la colchicina tiene un valor
diagnstico pues slo ejerce su accin antiinflamatoria en la gota.
Inhibidores de la sntesis de cido rico
El alopurinol es un inhibidor de la xantino-oxidasa, enzima que
transforma la xantina en cido rico. Es adems sustrato de la misma
enzima que lo transforma en oxipurinol que, a su vez, inhibe la
enzima. El alopurinol es el frmaco de eleccin en pacientes crnicos
de gota con una funcin renal disminuida o con clculos de urato en
la vas urinarias porque se forma y se excreta menos cido rico. Sus
efectos secundarios no son importantes ni extendidos, e incluyen
sobre todo exantemas.
Uricosricos
Son los frmacos que aumentan la excrecin renal de cido rico al
disminuir su reabsorcin pasiva en el tbulo distal; tambin compiten
con su secrecin activa en el tbulo proximal. Estos frmacos son la
probenecida y la sulfinpirazona. El primero de ellos se ha utilizado
tambin, cuando no existan penicilinas de accin prolongada, para
inhibir la secrecin tubular de penicilina G y mantener as sus niveles
plasmticos. Presentan el riesgo de urolitiasis, que disminuye si se
bebe mucho agua.

Universidad Catlica
Nuestra Seora de la Asuncin
Campus Alto Paran

Aines, Analgsicos,
Antipirticos y
Antirreumticos

Integrantes: -Mnica Ibarra 44642

-Laura Gonzlez 44680
carrera: Qumica y Farmacia
curso: 4to
Ao: 2015

Introduccin
Los analgsicos son depresores selectivos del sistema
Nervioso Central que se utilizan para suprimir eldolor sin
alterar la conciencia. Actan elevando el umbral del dolor.
El trmino analgesia viene de la palabra griega que significa
sin dolor.En base a su potencia analgsica y a sus
diferencias en la produccin de dependencia y tolerancia,
losanalgsicos se han clasificado hasta hace poco en
narcticos (o fuertes) y no narcticos ( dbiles). En
laactualidad esta clasificacin es anticuada.Los agentes
antipirticos y antirreumticos son frmacos que se utilizan
para el tratamiento deenfermedades del tejido conectivo,
tales como la artritis reumatoide, la fiebre reumtica, la
osteoartritis,la artritis psoritica, el reumatismo
palindrmico, el sndrome de Reiter, el lupus eritematoso y
laespondilitis anquilosante.Los factores etiolgicos en la
mayora de estas enfermedades crnicas inflamatorias
todava sedesconocen. Sin embargo se sabe de algunos
intermediarios de la inflamacin, tales como la histamina,la
serotonina, las cininas, los despolimerizadores de cido
hialurnico, la acetilcolina, la epinefrina,
las prostaglandinas, los complejos antgeno anticuerpo y l
as enzimas lisosomticos. A pesar de esto losfactores que

causan esta condicin permanecen aun sin

conocerse.Algunos agentes antipirticos y antirreumticos
se utilizan tambin contra la gota, enfermedad causada por
el exceso de cido rico que aparece en el cuerpo en forma
de agujas irritantes puntiagudas y que semanifiesta
tambin por ataques de artritis gotosa aguda, consistentes
en una dolorosa inflamacin de lasarticulaciones.Los
analgsicos opioides constituyen un grupo de frmacos que
se caracterizan por poseer afinidadselectiva por los
receptores opioides. Como consecuencia de la activacin de
estos receptores causananalgesia de elevada intensidad,
producida principalmente sobre el SNC, as como otros
efectossubjetivos que tienden a favorecer la instauracin de
una conducta de autoadministracin
denominadafarmacodependencia. Su representante
principal es la morfina, alcaloide pentacclico existente en
elopio, jugo extrado de la adormidera
Papaver somniferum.

Conclusin

Bibliografa
Joaqun del Ro. Farmacologa Bsica. Editorial Sntesis,
S.A.,2000